Thành phần hoạt tính: Losartan (Losartan natri)
NEO-LOTAN viên nén bao phim 12,5 mg
NEO-LOTAN viên nén bao phim 50 mg
NEO-LOTAN 100 mg viên nén bao phim
Các gói chèn Neo-Lotan có sẵn cho các kích thước gói: - NEO-LOTAN viên nén bao phim 12,5 mg, viên nén bao phim NEO-LOTAN 50 mg, viên nén bao phim NEO-LOTAN 100 mg
- NEO-LOTAN 2,5 mg / ml bột và dung môi pha hỗn dịch uống
Chỉ định Tại sao Neo-Lotan được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Losartan (Neo-lotan) thuộc một nhóm thuốc được gọi là thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Angiotensin II là một chất được sản xuất trong cơ thể liên kết với các thụ thể trong mạch máu, làm cho mạch máu bị thu hẹp. Điều này làm cho huyết áp tăng lên. Losartan ngăn không cho angiotensin II liên kết với các thụ thể này, làm cho các mạch máu giãn ra, dẫn đến hạ huyết áp. Losartan làm chậm quá trình suy giảm chức năng thận ở bệnh nhân huyết áp cao và bệnh tiểu đường loại 2.
Neo-lotan được sử dụng
- để điều trị bệnh nhân người lớn và trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 đến 18 tuổi bị huyết áp cao (tăng huyết áp)
- để bảo vệ thận ở những bệnh nhân cao huyết áp mắc bệnh tiểu đường loại 2 có xét nghiệm cho thấy chức năng thận bất thường và protein niệu ≥ 0,5 g mỗi ngày (tình trạng nước tiểu có lượng protein bất thường)
- để điều trị bệnh nhân suy tim mãn tính khi điều trị bằng các loại thuốc cụ thể được gọi là thuốc ức chế men chuyển angiotensin (thuốc ức chế men chuyển, thuốc được sử dụng để giảm huyết áp cao) không được bác sĩ cho là phù hợp. Nếu tình trạng suy tim của bạn đã được ổn định bằng liệu pháp ức chế men chuyển, bạn không nên chuyển sang liệu pháp losartan.
- ở những bệnh nhân cao huyết áp và dày thành thất trái, Neolotan đã được chứng minh là làm giảm nguy cơ đột quỵ ("Chỉ định LIFE").
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Neo-Lotan
Không dùng Neo-lotan:
- nếu bạn bị dị ứng với losartan hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6),
- nếu bạn đã mang thai được hơn 3 tháng. (Cũng nên tránh dùng Neo-lotan trong thời kỳ đầu mang thai - xem phần Mang thai), - nếu bạn bị suy gan nặng.
- Nếu bạn bị tiểu đường hoặc suy giảm chức năng thận và bạn đang được điều trị bằng thuốc hạ huyết áp có chứa aliskiren.
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Neo-Lotan
Nói chuyện với bác sĩ, dược sĩ hoặc y tá của bạn trước khi dùng Neo-lotan.
Bạn nên nói với bác sĩ nếu bạn nghĩ rằng bạn đang (hoặc có thể) mang thai. Neo-lotan không được khuyến cáo trong giai đoạn đầu mang thai và không được dùng nếu bạn đang mang thai trên 3 tháng, vì nó có thể gây hại nghiêm trọng cho thai nhi nếu dùng trong thời kỳ này (xem phần phụ nữ mang thai).
Trước khi dùng Neo-lotan, điều quan trọng là bạn phải nói với bác sĩ của bạn:
- nếu bạn có tiền sử phù mạch (sưng mặt, môi, cổ họng và / hoặc lưỡi) (xem thêm phần 4 "Các tác dụng phụ có thể xảy ra"),
- nếu bạn bị nôn mửa hoặc tiêu chảy quá mức dẫn đến mất nhiều chất lỏng trong cơ thể và / hoặc muối,
- nếu bạn đang được điều trị bằng thuốc lợi tiểu (thuốc làm tăng lượng nước thải trừ qua thận) hoặc nếu bạn đang ăn kiêng với lượng muối hạn chế gây mất nhiều chất lỏng và muối khỏi cơ thể (xem phần 3 "Liều lượng trong các nhóm bệnh nhân cụ thể "),
- nếu bạn biết rằng bạn bị hẹp hoặc tắc nghẽn các mạch máu dẫn máu đến thận hoặc nếu bạn vừa được ghép thận,
- nếu bạn bị suy giảm chức năng gan (xem phần 2 "Không dùng Neo-lotan" và 3 "Liều lượng cho các nhóm bệnh nhân đặc biệt"),
- nếu bạn bị suy tim có hoặc không có suy giảm chức năng thận hoặc đồng thời rối loạn nhịp tim nghiêm trọng đe dọa tính mạng. Cần đặc biệt thận trọng khi điều trị đồng thời với thuốc chẹn beta,
- nếu bạn có vấn đề với van tim hoặc cơ tim,
- nếu bạn bị bệnh tim mạch vành (do giảm lưu lượng máu trong các mạch máu của tim) hoặc nếu bạn bị bệnh mạch máu não (do giảm lưu thông máu trong não),
- nếu bạn bị cường aldosteron nguyên phát (một hội chứng liên quan đến tăng tiết hormone aldosterone của tuyến thượng thận, do bất thường trong tuyến),
- nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào sau đây được sử dụng để điều trị huyết áp cao:
- một chất ức chế ACE (ví dụ: enalapril, lisinopril, ramipril), đặc biệt nếu bạn có các vấn đề về thận liên quan đến bệnh tiểu đường,
- aliskiren.
Bác sĩ có thể kiểm tra chức năng thận, huyết áp và lượng chất điện giải (ví dụ như kali) trong máu của bạn một cách đều đặn.
Xem thêm thông tin với tiêu đề "Không dùng Neo-lotan"
Trẻ em và thanh thiếu niên
Neo-lotan đã được nghiên cứu ở trẻ em. Để biết thêm thông tin, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
Neo-lotan không được khuyến cáo ở trẻ em bị các vấn đề về thận hoặc gan, vì dữ liệu có sẵn ở nhóm bệnh nhân này còn hạn chế. Neo-Lotan không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 6 tuổi vì nó đã không được chứng minh là có tác dụng ở nhóm tuổi này.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Neo-Lotan
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Hãy đặc biệt cẩn thận nếu bạn đang dùng các loại thuốc sau trong khi điều trị bằng Neo-lotan:
- các loại thuốc khác để giảm huyết áp vì chúng có thể làm giảm huyết áp của bạn hơn nữa. Cũng có thể hạ huyết áp bằng một trong các loại thuốc / nhóm thuốc sau: thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc chống loạn thần, baclofen, amifostine,
- thuốc giữ lại kali hoặc có thể làm tăng nồng độ kali (ví dụ: chất bổ sung kali, chất thay thế muối có chứa kali hoặc thuốc tiết kiệm kali như một số thuốc lợi tiểu [amiloride, triamterene, spironolactone] hoặc heparin),
- thuốc chống viêm không steroid như indomethacin, bao gồm cả chất ức chế cox-2 (thuốc giảm viêm và có thể được sử dụng để giảm đau) vì chúng có thể làm giảm tác dụng của losartan trong việc hạ huyết áp.
Bác sĩ của bạn có thể cần phải thay đổi liều lượng của bạn và / hoặc thực hiện các biện pháp phòng ngừa khác:
- nếu bạn đang dùng chất ức chế ACE hoặc aliskiren (xem thêm thông tin trong phần "Không dùng Neo-lotan" và "Cảnh báo và thận trọng".
- Nếu chức năng thận của bạn bị suy giảm, việc sử dụng đồng thời các loại thuốc này có thể dẫn đến suy giảm chức năng thận.
Thuốc có chứa lithium không nên dùng kết hợp với losartan mà không có sự giám sát y tế chặt chẽ. Các biện pháp phòng ngừa thích hợp (ví dụ: xét nghiệm máu) có thể được chỉ định.
Neo-lotan với đồ ăn thức uống
Neo-lotan có thể được dùng cùng với thức ăn hoặc không.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Bạn nên nói với bác sĩ nếu bạn nghĩ rằng bạn đang (hoặc có thể) mang thai. Thông thường, bác sĩ sẽ khuyên bạn ngừng dùng Neo-lotan trước khi mang thai hoặc ngay sau khi bạn biết mình có thai và sẽ khuyên bạn dùng một loại thuốc khác thay vì Neo-lotan.
Không nên dùng thuốc Neo-lotan trong thời kỳ đầu của thai kỳ, và không nên dùng nếu bạn đang mang thai trên 3 tháng, vì nó có thể gây hại nghiêm trọng cho thai nhi nếu dùng sau tháng thứ 3 của thai kỳ.
Giờ cho ăn
Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đang cho con bú hoặc sắp bắt đầu cho con bú. Neo-lotan không được khuyến khích cho các bà mẹ đang cho con bú và bác sĩ có thể chọn phương pháp điều trị khác nếu bạn muốn cho con bú. Đặc biệt nếu con bạn là trẻ sơ sinh hoặc trẻ sinh non.
Hỏi ý kiến bác sĩ, dược sĩ trước khi dùng thuốc này.
Lái xe và sử dụng máy móc
Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện.
Neo-lotan không có khả năng ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Tuy nhiên, cũng như các loại thuốc hạ huyết áp khác, losartan có thể gây chóng mặt hoặc buồn ngủ ở một số người. Nếu bạn bị chóng mặt hoặc buồn ngủ, bạn nên hỏi ý kiến bác sĩ trước khi thực hiện các hoạt động này.
Neo-lotan chứa lactose
Neo-lotan có chứa lactose monohydrate. Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Neo-Lotan: Định vị
Luôn dùng thuốc này chính xác như bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn. Bác sĩ sẽ quyết định liều lượng thích hợp của Neo-lotan, dựa trên bệnh của bạn và bất kỳ loại thuốc nào khác mà bạn đang dùng. Điều quan trọng là tiếp tục dùng Neo-lotan trong suốt thời gian kê đơn của bạn vì điều này sẽ giữ cho việc kiểm soát huyết áp của bạn ổn định.
Bệnh nhân người lớn bị huyết áp cao
Điều trị thường bắt đầu với 50 mg losartan (một viên Neo-lotan 50 mg) mỗi ngày một lần. Hiệu quả tối đa trong việc giảm huyết áp đạt được từ 3-6 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Ở một số bệnh nhân, liều sau đó có thể tăng lên 100 mg losartan (hai viên Neo-lotan 50 mg hoặc một viên Neo-Lotan 100 mg) mỗi ngày một lần.
Nếu bạn có ấn tượng rằng tác dụng của losartan quá mạnh hoặc quá yếu, hãy liên hệ với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên
Trẻ em dưới 6 tuổi
Neo-Lotan không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 6 tuổi vì nó đã không được chứng minh là có tác dụng ở nhóm tuổi này.
Trẻ em từ 6 đến 18 tuổi
Liều khởi đầu được khuyến cáo ở những bệnh nhân nặng từ 20 đến 50 kg là 0,7 mg losartan cho mỗi kg trọng lượng cơ thể một lần mỗi ngày (tối đa là 25 mg Neo-lotan). Bác sĩ có thể tăng liều nếu huyết áp của bạn không được kiểm soát.
(Các) công thức khác của thuốc này có thể phù hợp hơn cho trẻ em; hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Bệnh nhân người lớn bị huyết áp cao và tiểu đường loại 2
Điều trị thường bắt đầu với 50 mg losartan (một viên Neo-lotan 50 mg) mỗi ngày một lần. Sau đó, có thể tăng liều lên 100 mg losartan (hai viên Neolotan 50 mg hoặc một viên Neo-Lotan 100 mg) một lần mỗi ngày dựa trên đáp ứng huyết áp với liệu pháp.
Viên nén losartan có thể được dùng cùng với các loại thuốc hạ huyết áp khác (ví dụ: thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn kênh canxi, thuốc chẹn alpha hoặc beta và thuốc tác dụng trung ương) cũng như với insulin và các loại thuốc thường dùng khác làm giảm mức đường huyết (ví dụ như sulfonylureas, glitazones, và chất ức chế glucosidase).
Bệnh nhân người lớn bị suy tim
Điều trị thường bắt đầu với 12,5 mg losartan (một viên Neo-lotan 12,5 mg) mỗi ngày một lần. Liều nên được tăng dần hàng tuần (tức là 12,5 mg mỗi ngày trong tuần đầu tiên, 25 mg mỗi ngày trong tuần thứ hai, 50 mg mỗi ngày trong tuần thứ ba, 100 mg mỗi ngày trong tuần thứ tư, 150 mg mỗi ngày mg mỗi ngày trong tuần thứ năm) cho đến liều duy trì do bác sĩ của bạn xác định. Có thể sử dụng liều tối đa 150 mg losartan (ví dụ, ba viên Neo-lotan 50 mg hoặc một viên Neo-lotan 100 mg và một viên Neo-Lotan 50 mg) mỗi ngày một lần.
Trong điều trị suy tim, losartan thường được kết hợp với thuốc lợi tiểu (thuốc làm tăng lượng chất lỏng bài tiết qua thận) và / hoặc digitalis (thuốc giúp tim khỏe và hoạt động hiệu quả hơn) và / hoặc thuốc chẹn beta.
Liều dùng cho các nhóm bệnh nhân cụ thể
Bác sĩ có thể đề nghị dùng liều thấp hơn, đặc biệt khi bắt đầu điều trị ở một số bệnh nhân như những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc lợi tiểu liều cao, ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan, hoặc ở những bệnh nhân trên 75 tuổi. Việc sử dụng losartan không được khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan nặng (xem phần "Không dùng Neo-lotan").
Sự quản lý
Bạn nên nuốt viên thuốc với một cốc nước. Bạn nên cố gắng dùng liều hàng ngày vào cùng thời điểm mỗi ngày. Điều quan trọng là phải tiếp tục dùng Neo-lotan cho đến khi bác sĩ cho bạn biết cách khác.
Nếu bạn quên uống Neo-lotan
Nếu bạn vô tình quên uống liều hàng ngày của mình, hãy uống viên tiếp theo vào thời gian đã định vào ngày hôm sau.
Không dùng liều gấp đôi để bù cho một viên thuốc đã quên. Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ, dược sĩ hoặc y tá của bạn.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Neo-Lotan
Nếu bạn vô tình uống quá nhiều viên, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức. Các triệu chứng của quá liều là huyết áp thấp, tăng nhịp tim, có thể giảm nhịp tim.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Neo-Lotan là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Nếu bạn gặp phải bất kỳ tác dụng phụ nào sau đây, hãy ngừng dùng losartan và tham khảo ý kiến bác sĩ ngay lập tức hoặc đến phòng cấp cứu bệnh viện gần nhất:
Phản ứng dị ứng nghiêm trọng (phát ban da, ngứa, sưng mặt, môi, miệng hoặc cổ họng có thể gây khó nuốt hoặc khó thở).
Đây là một tác dụng phụ nghiêm trọng nhưng hiếm gặp, ảnh hưởng đến hơn 1 trên 10.000 bệnh nhân nhưng ít hơn 1 trên 1.000 bệnh nhân. Bạn có thể cần được chăm sóc y tế khẩn cấp hoặc nhập viện.
Các tác dụng phụ sau đây đã được báo cáo với Neo-lotan:
Phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người):
- chóng mặt,
- hạ huyết áp (đặc biệt sau khi "mất quá nhiều chất lỏng từ cơ thể vào mạch máu", ví dụ ở bệnh nhân suy tim nặng hoặc đang điều trị bằng thuốc lợi tiểu liều cao),
- các hiệu ứng thế đứng liên quan đến liều lượng như hạ huyết áp xảy ra khi đứng lên từ tư thế nằm hoặc ngồi,
- yếu đuối,
- sự mệt mỏi,
- đường huyết thấp (hạ đường huyết),
- quá nhiều kali trong máu (tăng kali huyết).
- thay đổi chức năng thận bao gồm cả suy thận,
- giảm số lượng tế bào hồng cầu (thiếu máu),
- tăng urê máu, creatinin và kali huyết thanh ở bệnh nhân suy tim.
Ít gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người):
- buồn ngủ,
- đau đầu,
- rối loạn giấc ngủ,
- cảm giác tim đập nhanh (đánh trống ngực),
- đau ngực dữ dội (cơn đau thắt ngực),
- khó thở (khó thở),
- đau bụng,
- táo bón,
- bệnh tiêu chảy,
- buồn nôn,
- Anh ấy nói lại,
- mày đay,
- ngứa,
- phát ban,
- sưng cục bộ (phù nề),
- ho.
Hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 người):
- quá mẫn cảm
- phù mạch
- viêm mạch máu (viêm mạch bao gồm ban xuất huyết Henoch-Schonlein),
- cảm thấy tê hoặc ngứa ran (chứng loạn cảm),
- ngất (ngất),
- nhịp tim rất nhanh và không đều (rung tâm nhĩ),
- cơn đau não (đột quỵ),
- viêm gan (viêm gan),
- nồng độ alanin aminotranferase (ALT) trong máu cao, thường có thể giải quyết được khi ngừng điều trị.
Không xác định (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn):
- giảm số lượng tiểu cầu,
- đau nửa đầu,
- chức năng gan bất thường (gan),
- đau cơ và khớp,
- các triệu chứng giống như cúm,
- đau lưng và nhiễm trùng đường tiết niệu,
- tăng độ nhạy với ánh nắng mặt trời (cảm quang),
- đau cơ không rõ nguyên nhân với nước tiểu đổi màu sẫm (giống trà) (tiêu cơ vân),
- bất lực,
- viêm tụy (viêm tụy),
- lượng natri trong máu thấp (hạ natri máu),
- Phiền muộn,
- cảm giác chung không được khỏe (khó chịu),
- nhận thức về âm thanh, ù, ù tai, có tiếng kêu trong tai (ù tai),
- rối loạn vị giác (rối loạn chức năng).
Tác dụng phụ ở trẻ em tương tự như ở người lớn.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này, hãy nói chuyện với bác sĩ, dược sĩ hoặc y tá của bạn. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại www. Agenziafarmaco.gov.it/it/ phản hồi. Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ Neo-lotan ngoài tầm nhìn và tầm tay của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau thời hạn sử dụng được ghi trên nhãn hộp hoặc chai. Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng.
Mụn rộp:
Bảo quản Neo-lotan trong bao bì gốc để tránh ánh sáng và độ ẩm.
Không mở vỉ thuốc cho đến khi bạn đã sẵn sàng để uống thuốc.
Chai:
Bảo quản Neo-lotan trong bao bì gốc để tránh ánh sáng.
Không bảo quản trên 25 ° C. Đậy chặt nắp chai để tránh ẩm.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Hạn chót "> Thông tin khác
Neo-lotan chứa gì
Chất hoạt tính là losartan kali.
Mỗi viên Neo-lotan 12,5 mg chứa 12,5 mg losartan kali.
Mỗi viên Neo-lotan 50 mg chứa 50 mg losartan kali.
Mỗi viên Neo-lotan 100 mg chứa 100 mg losartan kali.
Các thành phần khác là xenluloza vi tinh thể (E460), monohydrat lactose, tinh bột ngô biến tính, magie stearat (E572), hyprolose (E463), hypromellose (E464).
Neo-lotan 12,5 mg, 50 mg và 100 mg chứa kali với số lượng tương ứng: 1,06 mg (0,027 mEq), 4,24 mg (0,108 mEq) và 8,48 mg (0,216 mEq) tương ứng.
Viên nén Neo-lotan 12,5 mg cũng chứa sáp carnauba (E903), titanium dioxide (E171), hồ nhôm carmine màu chàm (E132).
Viên nén Neo-lotan 50 mg cũng chứa sáp carnauba (E903), titanium dioxide (E171).
Viên nén 100 mg Neo-lotan cũng chứa sáp carnauba (E903), titanium dioxide (E171).
Mô tả Neo-lotan trông như thế nào và nội dung của gói
Neo-lotan 12,5 mg được cung cấp dưới dạng viên nén bao phim không vỡ có chứa 12,5 mg losartan kali.
Neo-lotan 50 mg được cung cấp dưới dạng viên nén bao phim đã ghi có chứa 50 mg losartan kali. Máy tính bảng có thể được chia thành các nửa bằng nhau.
Neo-lotan 100 mg được cung cấp dưới dạng viên nén bao phim không vỡ có chứa 100 mg losartan kali.
Neo-lotan được cung cấp trong các gói sau:
- Neo-lotan 12,5 mg - Viên nén được chứa trong vỉ PVC / PE / PVDC và bìa nhôm trong các gói 7, 14, 21, 28, 50, 98, 210 hoặc 500 viên và gói một liều 28 viên cho sử dụng bệnh viện. HDPE chai 100 viên.
- Neo-lotan 50 mg - Viên nén được đựng trong vỉ PVC / PE / PVDC và bìa nhôm trong các gói 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 280 o 500 viên và một gói liều duy nhất 28, 56 và 98 viên để sử dụng trong bệnh viện. HDPE chai 100 hoặc 300 viên.
- Neo-lotan 100 mg - Vỉ PVC / PE / PVDC và bìa nhôm trong các gói 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98 hoặc 280 viên và một liều duy nhất gói 28, 56 và 98 viên dùng trong bệnh viện. HDPE chai 100 viên.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC -
BẢNG HIỆU NEO-LOTAN CÓ PHIM
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG -
Mỗi viên Neo-lotan 12,5 mg chứa 12,5 mg losartan kali.
Mỗi viên Neo-lotan 50 mg chứa 50 mg losartan kali.
Mỗi viên Neo-lotan 100 mg chứa 100 mg losartan kali.
Mỗi viên Neo-lotan 12,5 mg chứa 25,25 mg lactose monohydrat.
Mỗi viên Neo-lotan 50 mg chứa 25,5 mg lactose monohydrat.
Mỗi viên Neo-lotan 100 mg chứa 51,0 mg lactose monohydrat.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC LIỆU -
Viên nén bao phim.
Viên nén Neo-lotan 12,5 mg
Viên nén bao phim hình bầu dục, màu xanh lam có khắc 11 viên ở một mặt và mặt còn lại trơn.
Neo-lotan viên nén 50 mg
Viên nén bao phim hình bầu dục, màu trắng có khắc số 952 ở một mặt và mặt còn lại là dấu gãy.
Máy tính bảng có thể được chia thành các nửa bằng nhau.
100 mg Neo-lotan viên
Viên nén bao phim màu trắng, hình giọt nước, có in hình 960 ở một mặt và mặt còn lại là trơn.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG -
04.1 Chỉ định điều trị -
• Điều trị tăng huyết áp cơ bản ở người lớn và trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 đến 18 tuổi.
• Điều trị bệnh thận ở bệnh nhân người lớn bị tăng huyết áp và đái tháo đường týp 2 có protein niệu ≥ 0,5 g / ngày như một phần của liệu pháp hạ huyết áp (xem phần 4.3, 4.4, 4.5 và 5.1).
• Điều trị suy tim mãn tính ở bệnh nhân người lớn, khi điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển (ACE) không được coi là phù hợp do không tương thích, đặc biệt là ho, hoặc chống chỉ định. Bệnh nhân suy tim đã ổn định khi dùng thuốc ức chế men chuyển không nên chuyển sang losartan. Bệnh nhân phải có phân suất tống máu thất trái ≤ 40% và phải ổn định về mặt lâm sàng và đang theo phác đồ điều trị suy tim mạn tính ổn định.
• Giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân tăng huyết áp người lớn có phì đại thất trái được ghi lại bằng điện tâm đồ (xem phần 5.1 Nghiên cứu LIFE, Chủng tộc).
04.2 Quan điểm và phương pháp quản trị -
Liều lượng
Tăng huyết áp
Đối với hầu hết bệnh nhân, liều khởi đầu và duy trì thông thường là 50 mg x 1 lần / ngày. Hiệu quả hạ huyết áp tối đa đạt được sau 3-6 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Một số bệnh nhân có thể được lợi hơn nữa bằng cách tăng liều lên 100 mg một lần mỗi ngày (vào buổi sáng).
Losartan có thể được dùng cùng với các thuốc hạ huyết áp khác, đặc biệt với thuốc lợi tiểu (ví dụ hydrochlorothiazide) (xem phần 4.3, 4.4, 4.5 và 5.1).
Bệnh nhân tăng huyết áp kèm theo đái tháo đường týp II và protein niệu ≥ 0,5 g / ngày
Liều lượng thông thường là 50 mg x 1 lần / ngày. Liều dùng có thể tăng lên 100 mg một lần mỗi ngày dựa trên đáp ứng huyết áp từ một tháng sau khi bắt đầu điều trị. Có thể dùng Losartan cùng với các thuốc hạ huyết áp khác (ví dụ: thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn kênh canxi, thuốc chẹn alpha hoặc beta và các sản phẩm thuốc có tác dụng trung ương) (xem phần 4.3, 4.4, 4.5 và 5.1) và với insulin và các thuốc hạ đường huyết thường dùng khác (ví dụ như sulfonylureas, glitazon và chất ức chế glycosidase).
Suy tim
Liều khởi đầu của losartan ở bệnh nhân suy tim thường là 12,5 mg x 1 lần / ngày. Liều dùng nói chung nên được điều chỉnh theo khoảng thời gian hàng tuần (tức là 12,5 mg mỗi ngày, 25 mg mỗi ngày, 50 mg mỗi ngày, 100 mg mỗi ngày, lên đến liều tối đa 150 mg một lần mỗi ngày), dựa trên khả năng dung nạp của bệnh nhân.
Giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân tăng huyết áp có phì đại thất trái được ghi lại trên ECG
Liều khởi đầu thường là 50 mg losartan một lần mỗi ngày. Dựa trên đáp ứng huyết áp, nên thêm một liều thấp hydrochlorothiazide và / hoặc tăng liều losartan lên 100 mg x 1 lần / ngày.
Quần thể đặc biệt
Sử dụng cho bệnh nhân suy giảm thể tích nội mạch
Đối với những bệnh nhân bị suy giảm thể tích trong lòng mạch (ví dụ những người được điều trị bằng thuốc lợi tiểu liều cao), nên cân nhắc liều khởi đầu 25 mg x 1 lần / ngày (xem phần 4.4).
Sử dụng cho bệnh nhân suy thận và bệnh nhân chạy thận nhân tạo
Không cần điều chỉnh liều ban đầu ở bệnh nhân suy thận và bệnh nhân chạy thận nhân tạo.
Sử dụng cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan
Liều lượng thấp hơn nên được cân nhắc cho những bệnh nhân có tiền sử suy gan. Không có kinh nghiệm điều trị ở bệnh nhân suy gan nặng. Do đó, chống chỉ định losartan ở bệnh nhân suy gan nặng (xem phần 4.3 và 4.4).
Dân số trẻ em
6 tháng - dưới 6 năm
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em từ 6 tháng đến dưới 6 tuổi. Dữ liệu hiện có được mô tả trong phần 5.1 và 5.2 nhưng không có khuyến nghị về vị trí.
Từ 6 năm đến 18 tuổi
Đối với những bệnh nhân có thể nuốt được viên nén, liều khuyến cáo là 25 mg một lần mỗi ngày ở những bệnh nhân nặng> 20 đến
Liều lượng nên được điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp.
Ở những bệnh nhân nặng> 50 kg, liều lượng thông thường là 50 mg x 1 lần / ngày. Trong những trường hợp đặc biệt, liều lượng có thể được điều chỉnh lên đến tối đa 100 mg một lần mỗi ngày. Liều lượng lớn hơn 1,4 mg / kg (hoặc lớn hơn 100 mg) mỗi ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi.
Losartan không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 6 tuổi vì dữ liệu hạn chế có sẵn ở nhóm bệnh nhân này.
Nó không được khuyến khích ở trẻ em với mức lọc cầu thận
Losartan cũng không được khuyến cáo ở trẻ em bị suy gan (xem thêm phần 4.4).
Sử dụng ở người cao tuổi
Mặc dù nên cân nhắc khi bắt đầu điều trị với 25 mg ở bệnh nhân trên 75 tuổi, thường không cần thiết phải điều chỉnh liều lượng ở người cao tuổi.
Phương pháp điều trị
Viên nén losartan nên được nuốt với một cốc nước.
Neo-lotan có thể được dùng cùng hoặc không với bữa ăn.
04.3 Chống chỉ định -
• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào (liệt kê trong phần 4.4 và 6.1).
• Ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ (xem phần 4.4 và 4.6).
• Suy giảm nghiêm trọng chức năng gan.
• Chống chỉ định sử dụng đồng thời Neo-lotan với các thuốc chứa aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (mức lọc cầu thận VFG
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng -
Quá mẫn cảm
Phù mạch. Bệnh nhân có tiền sử phù mạch (sưng mặt, môi, họng và / hoặc lưỡi) cần được theo dõi chặt chẽ (xem phần 4.8).
Tụt huyết áp và mất cân bằng nước và điện giải
Hạ huyết áp có triệu chứng có thể xảy ra ở những bệnh nhân giảm thể tích và / hoặc natri sau khi điều trị bằng thuốc lợi tiểu mạnh, chế độ ăn ít natri, tiêu chảy hoặc nôn mửa, đặc biệt là sau liều đầu tiên và sau khi tăng liều. Những tình trạng này nên được điều chỉnh trước khi sử dụng losartan hoặc sau đó nên được sử dụng với liều khởi đầu thấp hơn (xem phần 4.2). Điều này cũng áp dụng cho trẻ em từ 6 đến 18 tuổi.
Mất cân bằng điện giải
Mất cân bằng điện giải thường gặp ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận, có hoặc không kèm theo bệnh tiểu đường, và cần được xem xét. Trong một nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhân đái tháo đường týp 2 bị bệnh thận, tỷ lệ tăng kali huyết ở nhóm losartan cao hơn ở nhóm giả dược (xem phần 4.8). suy tim và độ thanh thải creatinin từ 30 đến 50 ml / phút. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, chất bổ sung kali và chất thay thế muối với losartan có chứa kali (xem phần 4.5).
Suy gan
Dựa trên dữ liệu dược động học cho thấy nồng độ losartan trong huyết tương tăng đáng kể ở bệnh nhân xơ gan, nên cân nhắc liều thấp hơn cho bệnh nhân có tiền sử suy gan. Không có kinh nghiệm điều trị với losartan ở bệnh nhân suy gan nặng, do đó không nên dùng losartan cho bệnh nhân suy gan nặng (xem phần 4.2, 4.3 và 5.2).
Losartan không được khuyến cáo ở trẻ em bị suy gan (xem phần 4.2).
Tổn thương thận
Do hậu quả của việc ức chế hệ thống renin-angiotensin, những thay đổi trong chức năng thận bao gồm cả suy thận đã được báo cáo (đặc biệt, ở những bệnh nhân có chức năng thận phụ thuộc vào hệ thống renin-angiotensin-aldosterone như những người bị suy tim nặng hoặc rối loạn chức năng thận từ trước). Cũng như các sản phẩm thuốc khác ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, tăng urê máu và creatinine huyết thanh cũng đã được báo cáo ở những bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch nhánh của một thận; những thay đổi này của chức năng thận có thể hồi phục. khi ngừng điều trị. Thận trọng khi dùng Losartan cho bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch nhánh của một thận.
Sử dụng cho bệnh nhi suy thận
Losartan không được khuyến cáo ở trẻ em có mức lọc cầu thận
Chức năng thận nên được theo dõi thường xuyên trong khi điều trị bằng losartan vì nó có thể xấu đi.
Điều này đặc biệt xảy ra khi sử dụng losartan khi có các tình trạng khác (sốt, mất nước) có thể làm suy giảm chức năng thận.
Đã thấy suy giảm chức năng thận khi sử dụng đồng thời losartan và thuốc ức chế men chuyển. Do đó, không khuyến cáo sử dụng đồng thời chúng (xem phần 4.5).
Cấy ghép thận
Không có kinh nghiệm ở những bệnh nhân được ghép thận gần đây.
Cường aldosteron nguyên phát
Bệnh nhân mắc chứng tăng aldosteron nguyên phát thường không đáp ứng với các sản phẩm thuốc hạ huyết áp hoạt động bằng cách ức chế hệ thống renin-angiotensin. Vì vậy, việc sử dụng losartan không được khuyến khích.
Bệnh mạch vành và bệnh mạch máu não
Cũng như các thuốc hạ huyết áp khác, huyết áp giảm quá mức ở bệnh nhân thiếu máu cục bộ tim mạch và bệnh mạch máu não có thể gây nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.
Suy tim
Cũng như các sản phẩm thuốc khác có ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin, có nguy cơ hạ huyết áp động mạch nghiêm trọng và suy thận (thường cấp tính) ở bệnh nhân suy tim có hoặc không có suy thận.
Có ít kinh nghiệm điều trị với losartan ở bệnh nhân suy tim và suy thận nặng đồng thời, ở bệnh nhân suy tim nặng (NYHA độ IV) cũng như ở bệnh nhân suy tim và rối loạn nhịp tim có triệu chứng đe dọa tính mạng. Do đó, nên thận trọng khi sử dụng Losartan cho những nhóm bệnh nhân này. Nên thận trọng khi sử dụng kết hợp losartan với thuốc chẹn beta (xem phần 5.1).
Hẹp van động mạch chủ và van hai lá, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn
Cũng như các thuốc giãn mạch khác, cần đặc biệt thận trọng ở bệnh nhân hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá, hoặc bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Tá dược vừa đủ
Sản phẩm thuốc này có chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Thai kỳ
Liệu pháp Losartan không nên bắt đầu trong thời kỳ mang thai. Trừ khi việc tiếp tục điều trị bằng losartan được coi là cần thiết, những bệnh nhân đang có kế hoạch mang thai nên được thay đổi sang liệu pháp hạ huyết áp thay thế đã được xác định an toàn để sử dụng trong thai kỳ. xem phần 4.3 và 4.6).
Các cảnh báo và biện pháp phòng ngừa khác
Theo quan sát đối với các chất ức chế men chuyển, losartan và các chất đối kháng angiotensin khác dường như ít hiệu quả hơn trong việc hạ huyết áp ở người da đen so với người không da đen, có thể do tỷ lệ mắc tình trạng renin thấp ở người cao huyết áp da đen. dân số.
Phong tỏa kép hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (RAAS)
Có bằng chứng cho thấy sử dụng đồng thời thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali huyết và giảm chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp). Do đó không khuyến cáo phong tỏa kép RAAS thông qua việc sử dụng kết hợp thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren (xem phần 4.5 và 5.1).
Nếu điều trị khối kép được coi là hoàn toàn cần thiết, điều này chỉ nên được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa và với sự theo dõi chặt chẽ và thường xuyên về chức năng thận, điện giải và huyết áp.
Thuốc ức chế men chuyển và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II không nên dùng đồng thời cho bệnh nhân bệnh thận do đái tháo đường.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác -
Các thuốc hạ huyết áp khác có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của losartan. Sử dụng đồng thời với các chất khác có thể gây hạ huyết áp như một phản ứng có hại (chẳng hạn như thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc chống loạn thần, baclofen và amifostine) có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.
Losartan được chuyển hóa chủ yếu bởi cytochrom P450 (CYP2C9) thành chất chuyển hóa carboxyacid có hoạt tính. Trong một nghiên cứu lâm sàng, fluconazole (chất ức chế CYP2C9) được phát hiện làm giảm khoảng 50% tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính. Điều trị đồng thời losartan với rifampicin (chất cảm ứng enzym chuyển hóa) đã được chứng minh là làm giảm 40% nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính. Chưa rõ mức độ liên quan lâm sàng của tác dụng này. Không thấy sự khác biệt về phơi nhiễm khi điều trị đồng thời với fluvastatin (chất ức chế yếu CYP2C9).
Cũng như với các loại thuốc khác ngăn chặn angiotensin II hoặc tác dụng của nó, sử dụng đồng thời các loại thuốc khác gây giữ kali (ví dụ như thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali: amiloride, triamterene, spironolactone) hoặc có thể làm tăng nồng độ kali (ví dụ như heparin), thuốc bổ sung kali hoặc kali- chứa chất thay thế muối có thể dẫn đến tăng kali huyết thanh. Không nên sử dụng đồng thời.
Sự gia tăng có thể đảo ngược nồng độ lithi huyết thanh và độc tính đã được báo cáo khi dùng đồng thời lithi với thuốc ức chế men chuyển. Một số trường hợp rất hiếm cũng đã được báo cáo khi dùng thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Nên thận trọng khi dùng đồng thời lithi với losartan.
Khi dùng đồng thời thuốc đối kháng angiotensin II với thuốc chống viêm không steroid (như thuốc ức chế chọn lọc COX-2, acid acetylsalicylic ở liều chống viêm và NSAID không chọn lọc), có thể xảy ra hiện tượng "giảm tác dụng hạ huyết áp". Dùng đồng thời thuốc đối kháng angiotensin II hoặc thuốc lợi tiểu và NSAID có thể dẫn đến tăng nguy cơ xấu đi của chức năng thận, bao gồm cả suy thận cấp và tăng kali huyết thanh, đặc biệt ở những bệnh nhân có rối loạn chức năng thận từ trước. Việc sử dụng đồng thời nên được thực hiện một cách thận trọng, đặc biệt là ở bệnh nhân cao tuổi. Bệnh nhân cần được cung cấp đủ nước và theo dõi chức năng thận nên được xem xét sau khi bắt đầu điều trị đồng thời và sau đó nên thực hiện định kỳ.
Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng cho thấy việc phong tỏa kép hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) thông qua việc sử dụng kết hợp thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren có liên quan đến tần suất cao hơn các tác dụng ngoại ý như hạ huyết áp, tăng kali máu và giảm chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp) so với việc sử dụng một tác nhân đơn lẻ có hoạt tính trên hệ thống RAAS (xem phần 4.3, 4.4 và 5.1).
04.6 Mang thai và cho con bú -
Thai kỳ
Việc sử dụng losartan không được khuyến cáo trong ba tháng đầu của thai kỳ (xem phần 4.4) Chống chỉ định sử dụng losartan trong ba tháng cuối và ba tháng cuối của thai kỳ (xem phần 4.3 và 4.4).
Bằng chứng dịch tễ học về nguy cơ gây quái thai sau khi tiếp xúc với thuốc ức chế men chuyển trong ba tháng đầu của thai kỳ vẫn chưa được kết luận; tuy nhiên không thể loại trừ nguy cơ gia tăng nhỏ. Mặc dù không có dữ liệu dịch tễ học được kiểm soát về nguy cơ với Thuốc ức chế thụ thể Angiotensin II (AIIRAs), nhưng nguy cơ tương tự cũng có thể tồn tại đối với nhóm sản phẩm thuốc này. Đối với bệnh nhân đang có kế hoạch mang thai, nên sử dụng phương pháp điều trị hạ huyết áp thay thế với hồ sơ an toàn đã được chứng minh để sử dụng trong thai kỳ trừ khi tiếp tục điều trị AIIRA được coi là cần thiết.
Tiếp xúc với liệu pháp AIIA trong ba tháng thứ hai và thứ ba của thai kỳ được biết là gây nhiễm độc thai nhi (giảm chức năng thận, thiểu ối, chậm phát triển xương sọ) và độc tính ở trẻ sơ sinh (suy thận, hạ huyết áp, tăng kali huyết) ở phụ nữ (xem thêm đoạn 5.3).
Trong trường hợp tiếp xúc với losartan từ quý thứ hai của thai kỳ, nên siêu âm kiểm tra chức năng thận và hộp sọ.
Trẻ sơ sinh có mẹ đã dùng losartan cần được theo dõi chặt chẽ về tình trạng hạ huyết áp (xem thêm phần 4.3 và 4.4).
Giờ cho ăn
Vì không có thông tin về việc sử dụng losartan trong thời kỳ cho con bú, việc sử dụng losartan không được khuyến khích và các phương pháp điều trị thay thế với tính an toàn đã được chứng minh tốt hơn để sử dụng trong thời kỳ cho con bú được ưu tiên, đặc biệt là khi đang cho con bú sữa mẹ.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc -
Không có nghiên cứu nào về khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc đã được thực hiện. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng đôi khi chóng mặt hoặc buồn ngủ có thể xảy ra khi lái xe hoặc vận hành máy trong thời gian điều trị hạ huyết áp, đặc biệt khi bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều.
04.8 Tác dụng không mong muốn -
Losartan được đánh giá trong các nghiên cứu lâm sàng như sau:
• trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng về tăng huyết áp cơ bản ở> 3.000 bệnh nhân người lớn từ 18 tuổi trở lên
• trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng ở 177 bệnh nhi tăng huyết áp từ 6 đến 16 tuổi
• trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng trên> 9.000 bệnh nhân tăng huyết áp từ 55 đến 80 tuổi bị phì đại thất trái (xem nghiên cứu LIFE, phần 5.1)
• trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng trên hơn 7.700 bệnh nhân người lớn bị suy tim mãn tính (xem nghiên cứu ELITE I, ELITE II và HEAAL, phần 5.1)
• trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng trên hơn 1.500 bệnh nhân đái tháo đường týp 2 từ 31 tuổi trở lên có protein niệu (xem nghiên cứu RENAAL, phần 5.1)
Trong các nghiên cứu lâm sàng này, phản ứng có hại thường gặp nhất là chóng mặt.
Tần suất của các phản ứng có hại được liệt kê dưới đây được xác định theo quy ước sau: rất phổ biến (≥ 1/10); phổ biến (≥ 1/100,
Bảng 1. Tần suất của các phản ứng phụ được xác định từ các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược và từ kinh nghiệm sau tiếp thị
* Bao gồm sưng thanh quản, thanh môn, mặt, môi, họng và / hoặc lưỡi (gây tắc nghẽn đường thở); ở một số bệnh nhân này, trước đây đã xảy ra phù mạch khi sử dụng các loại thuốc khác, bao gồm cả thuốc ức chế men chuyển
** Bao gồm ban xuất huyết Henoch-Schönlein
|| Đặc biệt là ở những bệnh nhân bị suy giảm nội mạch, ví dụ. bệnh nhân suy tim nặng hoặc đang điều trị bằng "thuốc lợi tiểu liều cao"
† Thường gặp ở những bệnh nhân dùng 150 mg losartan thay vì 50 mg
‡ Trong một nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 bị bệnh thận, tăng kali huyết> 5,5 mmol / l đã phát triển 9,9% bệnh nhân điều trị bằng viên nén losartan và 3,4% bệnh nhân điều trị bằng giả dược
§ Thường được giải quyết bằng hủy bỏ
Các phản ứng phụ sau đây xảy ra thường xuyên hơn ở những bệnh nhân dùng losartan so với những bệnh nhân dùng giả dược (tần suất không được biết): đau lưng, nhiễm trùng đường tiết niệu và các triệu chứng giống cúm.
Rối loạn thận và tiết niệu:
Do hậu quả của việc ức chế hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, những thay đổi trong chức năng thận bao gồm cả suy thận đã được báo cáo ở những bệnh nhân có nguy cơ; những thay đổi này trong chức năng thận có thể hồi phục khi ngừng điều trị (xem phần 4.4).
Dân số trẻ em
Hồ sơ phản ứng phụ đối với bệnh nhân trẻ em dường như tương tự như ở bệnh nhân người lớn. Dữ liệu về dân số trẻ em còn hạn chế.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Quá liều -
Các triệu chứng say
Dữ liệu hạn chế về quá liều ở người có thể xảy ra. Các biểu hiện có thể xảy ra nhất của quá liều là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh.
Điều trị say
Nếu hạ huyết áp có triệu chứng, nên tiến hành điều trị hỗ trợ.
Các biện pháp được thực hiện thay đổi tùy theo thời điểm uống thuốc và loại và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng. Cần ưu tiên ổn định hệ thống tim mạch Sau khi uống, chỉ định dùng một liều lượng vừa đủ than hoạt. Sau đó, cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu sinh tồn. Các dấu hiệu quan trọng nên được sửa chữa nếu cần thiết.
Không thể loại bỏ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính bằng thẩm phân máu.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC -
05.1 "Đặc tính dược lực học -
Nhóm dược lý: Thuốc đối kháng Angiotensin II, phổ biến.
Mã ATC: C09CA01.
Losartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II (loại AT1) tổng hợp, để sử dụng bằng đường uống. Angiotensin II, một chất co mạch mạnh, là hormone hoạt động chính của hệ thống renin / angiotensin và là một yếu tố quyết định sinh lý bệnh của tăng huyết áp. Angiotensin II liên kết với thụ thể AT1 được tìm thấy trong nhiều mô (ví dụ như cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận, thận và tim) và kích thích một số quá trình sinh học quan trọng, bao gồm co mạch và giải phóng aldosterone. Ngoài ra, angiotensin II còn kích thích sự tăng sinh của các tế bào cơ trơn.
Losartan chặn thụ thể AT1 một cách chọn lọc. Trong ống nghiệm Và in vivo, cả losartan và chất chuyển hóa axit cacboxylic có hoạt tính dược lý E-3174 của nó đều ngăn chặn bất kỳ hoạt động sinh lý nào có liên quan đến sinh lý của angiotensin II, bất kể nguồn gốc và quá trình tổng hợp.
Losartan không có tác dụng chủ vận hoặc ngăn chặn các thụ thể hormone khác hoặc các kênh ion quan trọng đối với sự điều hòa tim mạch. Hơn nữa, losartan không ức chế ACE (kininase II), enzym phân hủy bradykinin. Do đó, tác dụng không mong muốn qua trung gian bradykinin không xảy ra.
Trong khi dùng losartan, việc loại bỏ angiotensin II phản hồi tiêu cực về bài tiết renin dẫn đến tăng hoạt tính của renin huyết tương (ARP). Tăng ARP dẫn đến tăng angiotensin II trong huyết tương. Bất chấp những gia tăng này, hoạt tính hạ huyết áp và ức chế nồng độ aldosterone huyết tương vẫn được duy trì, cho thấy sự phong tỏa hiệu quả các thụ thể angiotensin II Sau khi ngừng thuốc losartan, các giá trị ARP và angiotensin II trở về bình thường ban đầu trong vòng ba ngày.
Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính chính của nó đều có ái lực với thụ thể AT1 cao hơn nhiều so với thụ thể AT2. Trọng lượng tương đương, chất chuyển hóa có hoạt tính mạnh hơn losartan từ 10 đến 40 lần.
Nghiên cứu tăng huyết áp
Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, việc dùng losartan một lần mỗi ngày cho bệnh nhân tăng huyết áp cơ bản nhẹ đến trung bình đã làm giảm huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương có ý nghĩa thống kê. Đo huyết áp trong 24 giờ sau khi dùng liều so với 5 - 6 giờ sau khi dùng liều cho thấy huyết áp giảm trong 24 giờ; nhịp ban ngày tự nhiên được duy trì. Mức giảm huyết áp ở cuối khoảng thời gian dùng thuốc bằng 70 - 80% hiệu quả quan sát được sau 5 - 6 giờ sau khi dùng liều.
Việc ngừng sử dụng losartan ở những bệnh nhân cao huyết áp không làm tăng huyết áp trở lại.
Losartan có hiệu quả như nhau ở cả hai giới và bệnh nhân tăng huyết áp trẻ hơn (dưới 65 tuổi) và lớn tuổi.
Nghiên cứu CUỘC SỐNG
Can thiệp Losartan để giảm điểm cuối trong tăng huyết áp [nghiên cứu LIFE] là một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù ba, có đối chứng tích cực liên quan đến 9.193 bệnh nhân tăng huyết áp từ 55 đến 80 tuổi bị phì đại thất trái được ghi lại trên điện tâm đồ. Các bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên để nhận Losartan 50 mg Mỗi ngày một lần hoặc atenolol 50 mg một lần mỗi ngày. Trong trường hợp không đạt được mức huyết áp mong muốn (atenolol sau đó được tăng lên 100 mg một lần mỗi ngày. Các thuốc hạ huyết áp khác được bổ sung nếu cần, ngoại trừ thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng angiotensin II hoặc beta- thuốc chẹn để đạt được mức huyết áp mong muốn.
Thời gian theo dõi trung bình là 4,8 năm.
Điểm cuối chính là điểm cuối tổng hợp của tỷ lệ tử vong và bệnh tật tim mạch được đo bằng sự giảm tỷ lệ kết hợp của tử vong tim mạch, đột quỵ và nhồi máu cơ tim. Huyết áp đã giảm đáng kể xuống mức tương tự trong hai nhóm. Điều trị bằng losartan đã dẫn đến Giảm 13,0% nguy cơ (p = 0,021, khoảng tin cậy 95% 0,77-0,98) so với atenolol ở những bệnh nhân đáp ứng tiêu chí tổng hợp chính. Điều này chủ yếu là do giảm tỷ lệ đột quỵ. Điều trị bằng losartan làm giảm nguy cơ đột quỵ 25% so với atenolol (p = 0,001 khoảng tin cậy 95% 0,63-0,89). Tỷ lệ tử vong do tim mạch và nhồi máu cơ tim không khác biệt đáng kể giữa các nhóm điều trị.
Cuộc đua
Trong nghiên cứu LIFE, những bệnh nhân da đen được điều trị bằng losartan có nguy cơ cao hơn bị biến cố tim mạch (ví dụ như nhồi máu cơ tim, tử vong do tim mạch) và đặc biệt là đột quỵ so với những bệnh nhân da đen. trong nghiên cứu LIFE liên quan đến bệnh tật / tử vong tim mạch không áp dụng cho bệnh nhân da đen bị tăng huyết áp và phì đại thất trái.
Nghiên cứu RENAAL
Giảm điểm cuối trong NIDDM với nghiên cứu Losartan đối kháng thụ thể Angiotensin II, nghiên cứu RENAAL, là một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng được thực hiện trên toàn thế giới trên 1.513 bệnh nhân đái tháo đường týp 2 có protein niệu, có hoặc không tăng huyết áp. 751 bệnh nhân được điều trị bằng losartan. Mục đích của nghiên cứu là để chứng minh tác dụng bảo vệ thận của losartan kali chống lại và ngoài những lợi ích liên quan đến việc kiểm soát huyết áp đơn thuần.
Bệnh nhân có protein niệu và creatinin huyết thanh 1,3 - 3,0 mg / dl được chọn ngẫu nhiên để điều trị với losartan 50 mg x 1 lần / ngày, được chuẩn độ nếu cần, để đạt được đáp ứng huyết áp, hoặc dùng giả dược, trong bối cảnh điều trị tăng huyết áp thông thường loại trừ thuốc ức chế men chuyển và thuốc đối kháng angiotensin II.
Các nhà nghiên cứu đã được hướng dẫn để điều chỉnh thuốc nghiên cứu thành 100 mg mỗi ngày nếu thích hợp; 72% bệnh nhân dùng 100 mg liều hàng ngày hầu hết thời gian. Các thuốc hạ huyết áp khác (thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn kênh canxi, thuốc chẹn alpha và beta, và cả thuốc hạ huyết áp tác dụng trung ương) được phép điều trị bổ sung tùy theo yêu cầu của cả hai nhóm. Bệnh nhân được theo dõi đến 4,6 năm (trung bình 3,4 năm).
Điểm kết thúc chính của nghiên cứu là điểm kết thúc tổng hợp của việc tăng gấp đôi creatinin huyết thanh, suy thận giai đoạn cuối (cần lọc máu hoặc cấy ghép) hoặc tử vong.
Kết quả cho thấy rằng điều trị bằng losartan (327 trường hợp) so với giả dược (359 trường hợp) dẫn đến giảm 16,1% nguy cơ (p = 0,022) về số lượng bệnh nhân đạt đến điểm cuối tổng hợp chính đối với các thành phần cá nhân và kết hợp sau đây của tiêu chí chính, kết quả cho thấy giảm nguy cơ đáng kể ở nhóm losartan: giảm 25,3% nguy cơ tăng gấp đôi creatinin huyết thanh (p = 0,006); Giảm 28,6% nguy cơ suy thận giai đoạn cuối (p = 0,002); Giảm 19,9% nguy cơ suy thận giai đoạn cuối hoặc tử vong (p = 0,009); Giảm 21,0% nguy cơ tăng gấp đôi creatinin huyết thanh hoặc suy thận giai đoạn cuối (p = 0,01).
Tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân không khác nhau có ý nghĩa ở hai nhóm điều trị. Losartan thường được dung nạp tốt trong nghiên cứu này, thể hiện qua tỷ lệ ngừng thuốc do phản ứng có hại tương đương với nhóm giả dược.
Nghiên cứu HEAAL
Đánh giá điểm cuối suy tim của nghiên cứu Losartan đối kháng Angiotensin II (HEAAL) là một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng được thực hiện trên toàn thế giới trên 3.834 bệnh nhân từ 18 đến 98 tuổi bị suy tim (NYHA độ II-IV) không dung nạp với điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển.Bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên để nhận losartan 50 mg một lần mỗi ngày hoặc losartan 150 mg, ngoài liệu pháp thông thường không chứa chất ức chế ACE.
Bệnh nhân được theo dõi trong hơn 4 năm (trung bình 4,7 năm). Điểm kết thúc chính của nghiên cứu là điểm kết thúc tổng hợp của tất cả các nguyên nhân tử vong hoặc nhập viện vì suy tim.
Kết quả cho thấy điều trị với 150 mg losartan (828 sự kiện) so với điều trị với 50 mg losartan (889 sự kiện) đã làm giảm 10,1% nguy cơ (p = 0,027 Khoảng tin cậy 95% 0,82-0,99) ở số bệnh nhân đáp ứng điểm cuối tổng hợp chính. Điều này chủ yếu là do giảm tỷ lệ nhập viện vì suy tim. Điều trị với 150 mg losartan làm giảm 13,5% nguy cơ nhập viện vì suy tim so với điều trị 50 mg losartan (p = 0,025 Khoảng tin cậy 95% 0,76-0,98). Tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân không khác biệt đáng kể giữa các nhóm điều trị. Suy thận, hạ huyết áp và tăng kali huyết phổ biến hơn ở nhóm dùng 150 mg so với nhóm 50 mg, nhưng những tác dụng ngoại ý này không dẫn đến gián đoạn điều trị cao hơn đáng kể ở nhóm 150 mg.
Nghiên cứu ELITE I và ELITE II
Trong nghiên cứu ELITE được thực hiện trong 48 tuần ở 722 bệnh nhân suy tim (NYHA độ II-IV), không có sự khác biệt nào được quan sát thấy giữa những bệnh nhân được điều trị bằng losartan và những người được điều trị bằng captopril về điểm cuối chính là thay đổi chức năng lâu dài. Quan sát từ nghiên cứu ELITE I, rằng losartan làm giảm nguy cơ tử vong so với captopril, không được xác nhận bởi nghiên cứu ELITE II tiếp theo, được mô tả dưới đây.
Trong nghiên cứu ELITE II, losartan 50 mg x 1 lần / ngày (liều khởi đầu 12,5 mg, tăng lên 25 mg, sau đó lên 50 mg x 1 lần / ngày) được so sánh với captopril 50 mg x 3 lần / ngày (liều khởi đầu 12,5 mg, tăng lên 25 mg và sau đó 50 mg ba lần một ngày). Mục đích chính của nghiên cứu tiền cứu này là tất cả nguyên nhân tử vong.
Trong nghiên cứu này, 3.152 bệnh nhân suy tim (NYHA độ II-IV) được theo dõi trong gần hai năm (trung bình: 1,5 năm) để xác định xem losartan có ưu thế hơn captopril trong việc giảm tử vong do mọi nguyên nhân hay không. Tiêu chí chính cho thấy không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê giữa losartan và captopril trong việc giảm tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân.
Trong cả hai thử nghiệm lâm sàng có đối chứng (không đối chứng với giả dược) ở bệnh nhân suy tim, khả năng dung nạp của losartan cao hơn captopril khi được đo bằng tỷ lệ ngừng điều trị do phản ứng có hại và ho thấp hơn đáng kể. tần số.
Sự gia tăng tỷ lệ tử vong được quan sát thấy trong nghiên cứu ELITE II ở một phân nhóm nhỏ (22% tổng số bệnh nhân suy tim) bệnh nhân dùng thuốc chẹn bêta lúc ban đầu.
Phong tỏa kép hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (RAAS)
Hai thử nghiệm ngẫu nhiên lớn có đối chứng (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone và kết hợp với Ramipril Global Endpoint Trial) và VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) đã kiểm tra việc sử dụng kết hợp thuốc ức chế ACE với một chất đối kháng thụ thể angiotensin II.
ONTARGET là một nghiên cứu được thực hiện trên những bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch hoặc mạch máu não hoặc bệnh đái tháo đường týp 2 liên quan đến bằng chứng tổn thương các cơ quan. VA NEPHRON-D là một nghiên cứu được thực hiện trên bệnh nhân đái tháo đường týp 2 và bệnh thận đái tháo đường.
Những nghiên cứu này không chứng minh được bất kỳ tác dụng có lợi đáng kể nào đối với kết quả và tử vong ở thận và / hoặc tim mạch, đồng thời tăng nguy cơ tăng kali máu, tổn thương thận cấp và / hoặc hạ huyết áp so với đơn trị liệu. Những kết quả này cũng phù hợp với các thuốc ức chế men chuyển khác và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, do các đặc tính dược lực học tương tự của chúng.
ALTITUDE (Thử nghiệm Aliskiren ở bệnh tiểu đường loại 2 sử dụng điểm cuối của bệnh tim mạch và thận) là một nghiên cứu nhằm xác minh lợi thế của việc thêm aliskiren vào liệu pháp tiêu chuẩn của chất ức chế ACE hoặc chất đối kháng thụ thể angiotensin II ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 và bệnh thận mãn tính. , bệnh tim mạch, hoặc cả hai. Nghiên cứu bị kết thúc sớm do tăng nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ. Tử vong do tim mạch và đột quỵ đều xảy ra ở nhóm aliskiren nhiều hơn về số lượng so với nhóm giả dược và các tác dụng ngoại ý cũng như các tác dụng phụ nghiêm trọng được quan tâm (tăng kali máu , hạ huyết áp và rối loạn chức năng thận) được báo cáo thường xuyên hơn ở nhóm aliskiren so với nhóm giả dược.
Dân số trẻ em
Tăng huyết áp ở trẻ em
Tác dụng hạ huyết áp của losartan đã được chứng minh trong một nghiên cứu lâm sàng trên 177 bệnh nhi tăng huyết áp từ 6 đến 16 tuổi có trọng lượng cơ thể> 20 kg và mức lọc cầu thận> 30 ml / phút / 1,73m². Bệnh nhân có trọng lượng cơ thể> 20 kg đến 50 kg được dùng 5, 50 hoặc 100 mg / ngày losartan. Vào cuối ba tuần, dùng losartan một lần mỗi ngày làm giảm huyết áp đáy phụ thuộc vào liều lượng.
Nhìn chung, có một phản ứng với liều lượng. Mối quan hệ giữa liều lượng và đáp ứng thể hiện rất rõ khi so sánh giữa nhóm điều trị liều thấp và liều trung bình (giai đoạn I: -6,2 mmHg so với -11,65 mmHg), nhưng bị giảm độc lực khi so sánh giữa nhóm điều trị trung bình. -Nhóm liều cao (giai đoạn I: -11,65 mmHg so với -12,21 mmHg). Các liều thấp nhất được nghiên cứu, 2,5 mg và 5 mg, tương ứng với liều trung bình hàng ngày là 0,07 mg / kg, dường như không có thể mang lại hiệu quả hạ huyết áp nhất quán.
Những kết quả này đã được xác nhận trong giai đoạn II của nghiên cứu, trong đó bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên để tiếp tục losartan hoặc giả dược sau ba tuần điều trị. Sự khác biệt về "mức tăng huyết áp so với nhóm giả dược lớn hơn ở nhóm điều trị liều trung bình (6,70 mmHg ở nhóm điều trị liều trung bình so với 5,38 ở nhóm điều trị liều cao). Tuy nhiên, sự gia tăng huyết áp tâm trương đáy là như nhau ở những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược và ở những người tiếp tục dùng losartan ở liều thấp nhất trong mỗi nhóm, một lần nữa cho thấy rằng liều thấp nhất trong mỗi nhóm không có tác dụng hạ huyết áp đáng kể.
Ảnh hưởng lâu dài của losartan lên tăng trưởng, dậy thì và phát triển chung chưa được nghiên cứu. Hiệu quả lâu dài của điều trị tăng huyết áp với losartan trong thời thơ ấu trong việc giảm tỷ lệ mắc và tử vong do tim mạch cũng chưa được xác định.
Tác dụng của losartan đối với protein niệu được đánh giá trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng giả dược và hoạt động (amlodipine) kéo dài 12 tuần ở trẻ tăng huyết áp (n = 60) và tăng huyết áp (n = 246) trẻ em có protein niệu được xác định là tỷ lệ protein / creatinin niệu ≥0,3 Bệnh nhân tăng huyết áp (từ 6 đến 18 tuổi) được chọn ngẫu nhiên để điều trị bằng losartan (n = 30) hoặc amlodipine (n = 30). Bệnh nhân tăng huyết áp (từ 1 đến 18 tuổi) được chọn ngẫu nhiên để điều trị bằng losartan (n = 122) hoặc giả dược (n = 124). Losartan được dùng với liều từ 0,7 mg / kg đến 1,4 mg / kg (lên đến liều tối đa 100 mg mỗi ngày) Amlodipine được dùng với liều từ 0,05 mg / kg đến 0,2 mg / kg (lên đến liều tối đa 5 mg mỗi ngày).
Nhìn chung, sau 12 tuần điều trị, bệnh nhân dùng losartan giảm có ý nghĩa thống kê so với ban đầu về protein niệu là 36% so với mức tăng 1% ở nhóm giả dược / amlodipine (p≤0.001). Bệnh nhân tăng huyết áp dùng losartan đã giảm so với ban đầu ở protein niệu là -41,5% (95% CI -29,9; -51,1) so với + 2,4% (95% CI -22, 2; 14,1) có ở nhóm amlodipine. Giảm cả huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương ở nhóm losartan. nhóm (-5,5 / -3,8 mmHg) so với nhóm amlodipine (-0,1 / + 0,8 mmHg) Đã quan sát thấy sự giảm nhẹ huyết áp (-3,7 / -3,4 mmHg) ở nhóm losartan so với giả dược ở trẻ không cao huyết áp. Mối tương quan đáng kể đã được ghi nhận giữa sự giảm protein niệu và huyết áp, tuy nhiên, có thể sự giảm huyết áp là nguyên nhân, tính bằng rte, giảm protein niệu ở nhóm losartan.
Tác dụng lâu dài của losartan ở trẻ em bị protein niệu đã được nghiên cứu lên đến 3 năm trong giai đoạn mở rộng an toàn nhãn mở của cùng một nghiên cứu, trong đó tất cả các bệnh nhân hoàn thành 12 tuần cơ bản đều được mời tham gia của nghiên cứu. Tổng số 268 bệnh nhân bước vào giai đoạn mở rộng nhãn mở và được phân ngẫu nhiên lại với losartan (n = 134) hoặc enalapril (n = 134) và 109 bệnh nhân có ≥ 3 năm theo dõi (điểm kết thúc được chỉ định ≥ 100 bệnh nhân đã hoàn thành 3 năm theo dõi trong thời gian gia hạn). Khoảng cách giữa các liều losartan và enalapril, được sử dụng theo quyết định của điều tra viên, lần lượt là 0,30 đến 4,42 mg / kg / ngày và 0,02-1,13 mg / kg / ngày. Trong giai đoạn mở rộng của nghiên cứu, liều tối đa hàng ngày là 50 mg cho mỗi 50 kg trọng lượng cơ thể không được vượt quá đối với hầu hết các bệnh nhân.
Tóm lại, kết quả từ giai đoạn mở rộng an toàn cho thấy losartan được dung nạp tốt và dẫn đến giảm protein niệu bền vững mà không có thay đổi đáng kể về mức lọc cầu thận (GFR) trong 3 năm. Ở bệnh nhân cao huyết áp (n = 205), enalapril có tác dụng lớn hơn losartan trên protein niệu (-33,0% (95% CI -47,2, -15,0) so với -16,6% (95% CI -34,9, 6,8)) và GFR ( 9,4 (KTC 95% 0,4, 18,4) so với -4,0 (KTC 95% -13,1, 5,0) ml / phút / 1,73 m²). Ở những bệnh nhân cao huyết áp (n = 49), losartan có tác dụng lớn hơn về số lượng trên protein niệu (-44,5% (95% CI -64,8; -12,4) so với -39,5% (95% CI -62,5, -2,2)) và GFR (18,9 (95% CI 5,2, 32,5) so với -13,4 (95% CI -27,3, 0,6)) ml / phút / 1,73m².
Một nghiên cứu lâm sàng nhãn mở, có liều lượng đã được thực hiện để điều tra tính an toàn và hiệu quả của losartan ở bệnh nhi từ 6 tháng đến 6 tuổi bị tăng huyết áp. Tổng số 101 bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên vào một trong ba liều losartan ban đầu khác nhau. nhãn: liều thấp 0,1 mg / kg / ngày (n = 33), liều trung bình 0,3 mg / kg / ngày (n = 34) hoặc liều cao 0,7 mg / kg / ngày (n = 34 Trong số những bệnh nhân này, 27 bệnh nhân là trẻ sơ sinh được xác định là trẻ em từ 6 tháng đến 23 tháng. chưa sử dụng liều tối đa (1,4 mg / kg / ngày, không vượt quá 100 mg / ngày) của losartan.
Trong số 99 bệnh nhân được điều trị bằng thuốc nghiên cứu, 90 (90,9%) bệnh nhân tiếp tục trong nghiên cứu mở rộng với các lần tái khám 3 tháng một lần. Thời gian điều trị trung bình là 264 ngày.
Tóm lại, mức giảm trung bình so với ban đầu của huyết áp là tương tự nhau trên tất cả các nhóm điều trị (thay đổi so với ban đầu trong PAS (huyết áp tâm thu) ở tuần thứ 3 là -7,3, -7,6 và -6,7 mmHg đối với nhóm thấp, trung bình và Các nhóm ngẫu nhiên liều cao, tương ứng; mức giảm so với ban đầu trong PAD (huyết áp tâm trương) ở tuần thứ 3 là -8,2, -5,1 và 6,7 mmHg đối với các nhóm liều thấp, trung bình và cao được chọn ngẫu nhiên); tuy nhiên, không có ảnh hưởng có ý nghĩa thống kê về đáp ứng phụ thuộc vào liều đối với PAS và PAD.
Losartan, với liều 1,4 mg / kg, thường được dung nạp tốt ở trẻ tăng huyết áp từ 6 tháng đến 6 tuổi sau 12 tuần điều trị. Hồ sơ an toàn tổng thể dường như có thể so sánh được giữa các nhóm điều trị.
05.2 "Đặc tính dược động học -
Sự hấp thụ
Sau khi uống, losartan được hấp thu tốt và trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu, từ đó chất chuyển hóa axit cacboxylic có hoạt tính và các chất chuyển hóa không hoạt động khác được hình thành. Sinh khả dụng toàn thân của viên nén losartan là khoảng 33%. Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó lần lượt đạt nồng độ trung bình trong 1 giờ và 3-4 giờ.
Phân bổ
Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó liên kết ≥ 99% với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Thể tích phân phối của losartan là 34 lít.
Chuyển đổi sinh học
Khoảng 14% liều losartan tiêm tĩnh mạch hoặc uống được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch kali losartan đánh dấu 14C, hoạt độ phóng xạ lưu hành trong huyết tương chủ yếu là do losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó. Sự chuyển đổi tối thiểu của losartan thành chất chuyển hóa có hoạt tính của nó đã được quan sát thấy ở khoảng một phần trăm số người được nghiên cứu.
Ngoài chất chuyển hóa có hoạt tính, các chất chuyển hóa không hoạt động cũng được hình thành.
Loại bỏ
Độ thanh thải trong huyết tương của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó lần lượt là khoảng 600 ml / phút và 50 ml / phút. Độ thanh thải qua thận của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó lần lượt là khoảng 74 mL / phút và 26 mL / phút. Khi dùng losartan bằng đường uống, khoảng 4% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu và khoảng 6% liều dùng được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính qua nước tiểu.Dược động học của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là tuyến tính với liều uống losartan kali lên đến 200 mg.
Sau khi uống, nồng độ trong huyết tương của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó giảm theo cấp số nhân, với thời gian bán hủy cuối tương ứng là khoảng 2 giờ và 6-9 giờ. Với liều 100 mg x 1 lần / ngày, không có sự tích lũy đáng kể nào. trong huyết tương không có losartan cũng như chất chuyển hóa có hoạt tính của nó.
Losartan và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua mật và nước tiểu. Sau khi uống / tiêm tĩnh mạch losartan đánh dấu 14C ở người, khoảng 35% / 43% hoạt độ phóng xạ được thu hồi trong nước tiểu và 58% / 50% trong phân.
Đặc điểm của bệnh nhân
Nồng độ trong huyết tương của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó được quan sát thấy ở bệnh nhân tăng huyết áp cao tuổi không khác biệt đáng kể so với nồng độ ở bệnh nhân tăng huyết áp trẻ tuổi.
Ở bệnh nhân tăng huyết áp, nồng độ losartan trong huyết tương cao gấp đôi so với nam giới bị tăng huyết áp, trong khi nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính không khác nhau giữa nam và nữ.
Ở những bệnh nhân xơ gan do rượu nhẹ đến trung bình, nồng độ losartan trong huyết tương và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó sau khi uống cao hơn lần lượt 5 và 1,7 lần so với những nam thanh niên tình nguyện (xem phần 4.2 và 4.4).
Nồng độ losartan trong huyết tương không bị thay đổi ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trên 10 ml / phút. So với bệnh nhân có chức năng thận bình thường, AUC của losartan cao hơn xấp xỉ 2 lần ở bệnh nhân chạy thận nhân tạo.
Nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính không bị thay đổi ở bệnh nhân suy thận hoặc bệnh nhân thẩm tách máu.
Không thể loại bỏ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính bằng thẩm phân máu.
Dược động học ở bệnh nhi
Dược động học của losartan đã được nghiên cứu trên 50 bệnh nhân tăng huyết áp trẻ em> 1 tháng tuổi cho đến
Kết quả cho thấy chất chuyển hóa có hoạt tính được hình thành từ losartan ở tất cả các nhóm tuổi. Kết quả cho thấy dược động học của losartan sau khi uống nói chung là tương tự nhau ở trẻ sơ sinh và trẻ mới biết đi, trẻ mẫu giáo, trẻ tuổi đi học và thanh thiếu niên. Dược động học của chất chuyển hóa khác nhau nhiều nhất giữa các nhóm tuổi. Khi so sánh trẻ mẫu giáo với trẻ vị thành niên, những khác biệt này trở nên có ý nghĩa thống kê. Tiếp xúc ở trẻ sơ sinh / trẻ nhỏ là tương đối cao.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng -
Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý nói chung, độc tính di truyền và khả năng gây ung thư. Trong các nghiên cứu về độc tính liều lặp lại, việc sử dụng losartan dẫn đến giảm các thông số tế bào hồng cầu (hồng cầu, hemoglobin, hematocrit), an tăng nồng độ N-urê huyết thanh và thỉnh thoảng tăng creatinin huyết thanh, giảm trọng lượng tim (không có tương quan mô học) và thay đổi đường tiêu hóa (tổn thương niêm mạc, loét, ăn mòn, xuất huyết). Các chất tác động trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin, losartan có đã được chứng minh là gây ra các phản ứng bất lợi trong quá trình phát triển muộn của bào thai, dẫn đến thai chết lưu và dị tật.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC -
06.1 Tá dược -
Xenluloza vi tinh thể (E460);
Lactose monohydrate;
tinh bột ngô biến tính;
magie stearat (E572);
hyprolose (E463);
hypromellose (E464).
Neo-lotan 12,5 mg, 50 mg và 100 mg chứa kali với số lượng tương ứng: 1,06 mg (0,027 mEq), 4,24 mg (0,108 mEq) và 8,48 mg (0,216 mEq) tương ứng.
Viên nén Neo-lotan 12,5 mg cũng chứa sáp Carnauba (E903), titanium dioxide (E171), hồ nhôm màu chàm carmine (E132).
Viên nén Neo-lotan 50 mg cũng chứa sáp Carnauba (E 903), titanium dioxide (E171).
Viên nén 100 mg Neo-lotan cũng chứa sáp Carnauba (E 903), titanium dioxide (E171).
06.2 Tính không tương thích "-
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực "-
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản -
Vỉ: Bảo quản trong bao bì ban đầu để tránh ánh sáng và độ ẩm.
Chai HDPE: Không bảo quản trên 25 ° C. Bảo quản trong thùng chứa ban đầu để tránh ánh sáng. Đậy chặt nắp chai để tránh ẩm.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì -
NEO-LOTAN 12,5 mg - Vỉ PVC / PE / PVDC và bìa nhôm trong thùng carton chứa 7, 14, 21, 28, 50, 98, 210 và 500 viên và một gói liều duy nhất gồm 28 viên dùng trong bệnh viện. HDPE chai 100 viên.
NEO-LOTAN 50 mg - Vỉ PVC / PE / PVDC và bìa nhôm trong thùng carton chứa 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 280 và 500 viên nén và một liều duy nhất gói 28, 56 và 98 viên dùng trong bệnh viện. HDPE chai 100 và 300 viên.
NEO-LOTAN 100 mg - Vỉ PVC / PE / PVDC và bìa nhôm trong thùng carton chứa 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98 và 280 viên nén và một liều duy nhất gói 28, 56 và 98 viên dùng trong bệnh viện. HDPE chai 100 viên.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý -
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ "ỦY QUYỀN TIẾP THỊ" -
Neopharmed Gentili S.r.l.
Qua S.G. Cottolengo, 15 - 20143 Milan
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ -
NEO-LOTAN viên nén bao phim 12,5 mg
7 viên n. 029385034
21 viên n. 029385022
NEO-LOTAN viên nén bao phim 50 mg
28 viên chia được n. 029385010
NEO-LOTAN 100 mg viên nén bao phim
28 viên n. 029385046
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP -
Ngày ủy quyền đầu tiên: tháng 5 năm 1995
Ngày gia hạn gần đây nhất: tháng 5 năm 2000
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN -
Tháng 5 năm 2015
