Thành phần hoạt tính: Brinzolamide, Timolol
AZARGA 10 mg / ml + 5 mg / ml thuốc nhỏ mắt, hỗn dịch
Tại sao Azarga được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
AZARGA chứa hai thành phần hoạt tính là brinzolamie và timolol, chúng hoạt động cùng nhau để giảm áp lực trong mắt.
AZARGA được sử dụng để điều trị áp lực cao trong mắt, còn được gọi là bệnh tăng nhãn áp hoặc tăng huyết áp ở mắt, ở bệnh nhân trên 18 tuổi và áp lực cao trong mắt không thể kiểm soát hiệu quả chỉ bằng một loại thuốc.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Azarga
Không sử dụng AZARGA
- nếu bạn bị dị ứng với brinzolamide, với các loại thuốc gọi là sulphonamide (ví dụ: thuốc được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường và nhiễm trùng và cả thuốc lợi tiểu (viên nén để thúc đẩy bài niệu), với timolol, thuốc chẹn beta (thuốc được sử dụng để giảm huyết áp hoặc điều trị bệnh tim) hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6)
- nếu bạn đã từng hoặc đã từng có các vấn đề về hô hấp như hen suyễn, viêm phế quản tắc nghẽn mãn tính nặng (bệnh phổi nặng có thể gây thở khò khè, khó thở và / hoặc ho kéo dài) hoặc các dạng vấn đề về hô hấp khác.
- trong trường hợp sốt cỏ khô nghiêm trọng
- nếu bạn có nhịp tim chậm, suy tim hoặc rối loạn nhịp tim (nhịp tim không đều).
- nếu bạn có quá nhiều axit trong máu (một tình trạng được gọi là nhiễm axit tăng clo huyết).
- nếu bạn có vấn đề nghiêm trọng về thận.
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Azarga
Chỉ nhỏ thuốc AZARGA vào mắt.
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi sử dụng AZARGA nếu bạn bị, hoặc đã từng bị
- bệnh tim mạch vành (các triệu chứng có thể bao gồm đau hoặc tức ngực, thở khò khè hoặc nghẹt thở), suy tim, huyết áp thấp.
- thay đổi nhịp tim như nhịp tim chậm.
- khó thở, hen suyễn hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính.
- bệnh lưu thông kém (chẳng hạn như bệnh Raynauld hoặc hội chứng Raynauld)
- bệnh tiểu đường, vì timolol có thể che dấu các dấu hiệu và triệu chứng của lượng đường trong máu thấp
- tuyến giáp hoạt động quá mức, vì timolol có thể che dấu các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh tuyến giáp
- yếu cơ (bệnh nhược cơ)
- Trước khi phẫu thuật, hãy cho bác sĩ biết rằng bạn đang sử dụng AZARGA, vì timolol có thể làm thay đổi tác dụng của một số loại thuốc được sử dụng trong quá trình gây mê.
- Nếu bạn có tiền sử bị dị ứng (xu hướng phát triển phản ứng dị ứng) và các phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bạn có thể có nhiều khả năng phát triển phản ứng dị ứng khi sử dụng AZARGA và điều trị bằng adrenaline có thể không đủ hiệu quả để điều trị phản ứng nếu bạn có bất kỳ phương pháp điều trị nào khác, vui lòng cho bác sĩ hoặc y tá của bạn biết rằng bạn đang dùng AZARGA.
- nếu bạn có vấn đề về gan.
- nếu bạn bị khô mắt hoặc các vấn đề về giác mạc.
- nếu bạn có vấn đề về thận.
Trẻ em và thanh thiếu niên
AZARGA không được khuyến cáo cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Azarga
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang sử dụng, gần đây đã sử dụng hoặc có thể sử dụng bất kỳ loại thuốc nào khác.
AZARGA có thể tương tác với các loại thuốc khác mà bạn đang dùng, kể cả thuốc nhỏ mắt khác để điều trị bệnh tăng nhãn áp. Cho bác sĩ biết nếu bạn đang dùng hoặc có ý định dùng thuốc để giảm huyết áp, chẳng hạn như thuốc chống phó giao cảm và guanethidine hoặc các loại thuốc tim khác bao gồm quinidine (được sử dụng để điều trị các vấn đề về tim và một số loại sốt rét), amiodarone hoặc các loại thuốc khác để điều trị rối loạn nhịp tim và glycosid cho bệnh suy tim.
Cũng cho bác sĩ biết nếu bạn đang dùng hoặc có ý định dùng thuốc để điều trị bệnh tiểu đường, hoặc để điều trị loét dạ dày hoặc thuốc kháng nấm, thuốc kháng vi-rút hoặc thuốc kháng sinh hoặc thuốc chống trầm cảm được biết đến như fluoxetine và paroxetine.
Nếu bạn đang dùng một chất ức chế anhydrase carbonic khác (acetazolamide hoặc dorzolamide), vui lòng cho bác sĩ biết.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Bạn không nên sử dụng AZARGA nếu bạn đang mang thai hoặc thụ thai trừ khi bác sĩ của bạn cho là cần thiết. Nói chuyện với bác sĩ của bạn trước khi sử dụng AZARGA.
Không sử dụng AZARGA khi đang cho con bú, timolol có thể bài tiết qua sữa mẹ Hãy hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào khi đang cho con bú.
Lái xe và sử dụng máy móc
Không lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi tầm nhìn của bạn rõ ràng. Thị lực của bạn có thể bị mờ một thời gian ngay sau khi sử dụng AZARGA.
Một trong những thành phần hoạt tính có thể làm giảm khả năng thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự chú ý về tinh thần và / hoặc phối hợp thể chất. Nếu bạn gặp phải triệu chứng này, hãy cẩn thận khi điều khiển phương tiện hoặc sử dụng máy móc.
AZARGA chứa benzalkonium chloride
AZARGA chứa chất bảo quản (benzalkonium chloride) có thể làm đổi màu kính áp tròng mềm và có thể gây kích ứng mắt. Do đó, không nên đeo kính áp tròng trong khi dùng AZARGA, hãy đợi 15 phút sau khi sử dụng AZARGA trước khi đeo lại kính áp tròng của bạn.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Azarga: Định vị
Luôn sử dụng thuốc này chính xác như bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Nếu bạn đang thay đổi loại thuốc nhỏ mắt được sử dụng trước đây để điều trị bệnh tăng nhãn áp với AZARGA, bạn nên ngừng sử dụng loại thuốc khác và bắt đầu sử dụng AZARGA vào ngày hôm sau. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Những điều sau đây hữu ích để hạn chế lượng thuốc đi vào máu sau khi nhỏ mắt:
- Giữ mí mắt nhắm lại và đồng thời dùng ngón tay ấn nhẹ lên góc trong của mắt, gần mũi trong ít nhất 2 phút.
Liều khuyến cáo là một giọt vào (các) mắt bị ảnh hưởng, hai lần một ngày.
Chỉ sử dụng AZARGA cho cả hai mắt nếu bác sĩ yêu cầu. Sử dụng thuốc trong khoảng thời gian được bác sĩ khuyến nghị.
Làm thế nào để sử dụng nó
- Lấy cái chai và một chiếc gương.
- Rửa tay.
- Lắc kỹ trước khi sử dụng.
- Vặn nắp chai. Sau khi tháo nắp, nếu vòng an toàn bị lỏng, hãy tháo nó ra trước khi sử dụng sản phẩm.
- Lấy chai, lật ngược nó và giữ nó giữa ngón cái và ngón trỏ của bạn.
- Bạn ngửa đầu ra sau. Dùng ngón tay sạch kéo nắp dưới xuống để tạo một "túi" giữa nắp và mắt, giọt sẽ chảy đến đó (hình 1).
- Giữ đầu chai gần mắt của bạn. Hãy sử dụng gương nếu thấy hiệu quả.
- Không chạm vào mắt hoặc mí mắt, các vùng xung quanh hoặc các bề mặt khác bằng đầu chai vì nó có thể làm nhiễm trùng thuốc nhỏ mắt.
- Nhẹ nhàng bóp vào đáy chai để nhỏ từng giọt AZARGA vào mỗi lần.
- Không ấn mạnh vào chai: nó được thiết kế để làm việc với áp lực nhẹ lên đáy chai (hình 2).
- Sau khi sử dụng AZARGA, dùng ngón tay ấn vào khóe mắt gần mũi trong 2 phút (hình 3). Điều này giúp ngăn chặn AZARGA lây lan sang phần còn lại của cơ thể.
- Nếu bạn cần nhỏ thuốc vào cả hai mắt, hãy lặp lại các bước cho mắt còn lại.
- Vặn lại nắp ngay sau khi sử dụng.
- Uống hết một chai trước khi mở chai tiếp theo.
Nếu bạn nhỏ giọt vào mắt, hãy thử lại.
Nếu bạn đang sử dụng thuốc nhỏ mắt hoặc thuốc mỡ mắt khác, hãy đợi ít nhất 5 phút giữa các lần nhỏ thuốc. Nên dùng thuốc mỡ tra mắt sau cùng.
Nếu bạn quên dùng AZARGA, hãy tiếp tục với liều tiếp theo theo lịch trình. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên. Không sử dụng nhiều hơn một giọt vào (các) mắt bị ảnh hưởng, hai lần một ngày.
Nếu bạn ngừng dùng AZARGA mà không nói chuyện với bác sĩ, nhãn áp của bạn sẽ không được kiểm soát và có thể mất thị lực.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Azarga
Nếu bạn dùng nhiều AZARGA hơn mức cần thiết, hãy ngay lập tức rửa mắt bằng nước ấm, không sử dụng thuốc nhỏ cho đến khi dùng liều tiếp theo.
Bạn có thể bị giảm nhịp tim, giảm huyết áp, suy tim, khó thở và hệ thần kinh của bạn có thể bị ảnh hưởng.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Azarga là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Ngừng sử dụng thuốc này và liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn phát ban, phản ứng da nghiêm trọng hoặc đỏ hoặc ngứa mắt dữ dội. Đây có thể là dấu hiệu của phản ứng dị ứng (không xác định được tần suất).
Bạn thường có thể tiếp tục sử dụng thuốc nhỏ, trừ khi tác dụng nghiêm trọng. Nếu bạn lo lắng, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn. Đừng ngừng sử dụng AZARGA mà không nói chuyện trước với bác sĩ của bạn.
Các tác dụng phụ thường gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người dùng)
- Ảnh hưởng đến mắt: mờ mắt, các dấu hiệu và triệu chứng của kích ứng mắt (ví dụ như bỏng rát, kích ứng, ngứa, chảy nước mắt, đỏ mắt), đau mắt.
- Tác dụng phụ chung: rối loạn vị giác
Các tác dụng phụ không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người dùng)
- Ảnh hưởng ở mắt: xói mòn giác mạc (tổn thương bề mặt trước của nhãn cầu), viêm nội nhãn, nhạy cảm với ánh sáng, nhạy cảm mắt bất thường, tiết dịch ở mắt, khô mắt, mỏi mắt, sụp mí mắt.
- Tác dụng phụ chung: huyết áp thấp, ho, khó ngủ (mất ngủ).
Không xác định (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn)
- Ảnh hưởng đến mắt: rối loạn thị lực, tổn thương dây thần kinh thị giác, tăng nhãn áp, lắng đọng trên bề mặt mắt, rối loạn giác mạc, giảm độ nhạy của mắt, viêm hoặc nhiễm trùng kết mạc, thị lực bất thường, đôi hoặc giảm, tăng sắc tố mắt, phát triển trên bề mặt của mắt, tăng tiết nước mắt, sưng mắt, nhạy cảm với ánh sáng, giảm sự phát triển hoặc số lượng lông mi, sụp mí mắt trên (mắt nhắm hờ), viêm mí mắt và tuyến mi, viêm giác mạc và sự bong tróc của lớp dưới võng mạc có chứa các mạch máu sau phẫu thuật lọc có thể gây rối loạn thị giác, giảm độ nhạy của giác mạc.
- Tim và tuần hoàn: thay đổi nhịp hoặc nhịp tim, nhịp tim chậm, đánh trống ngực, một loại rối loạn nhịp tim, đau ngực, giảm chức năng tim, đau tim, tăng huyết áp, giảm cung cấp máu cho não, đột quỵ, phù (dịch tích tụ), suy tim sung huyết (bệnh tim với khó thở và sưng bàn chân và chân do tích tụ chất lỏng), sưng các chi, huyết áp thấp, thay đổi màu sắc của các ngón tay và bàn chân và đôi khi các khu vực khác của cơ thể (hiện tượng Raynaud), tay chân lạnh.
- Hô hấp: co thắt đường dẫn khí trong phổi (chủ yếu ở những bệnh nhân có bệnh từ trước), thở gấp hoặc khó thở, các triệu chứng cảm lạnh, nghẹt ngực, nhiễm trùng đường mũi, hắt hơi, nghẹt mũi, khô mũi, chảy nước mũi, chảy máu mũi, hen suyễn, ngứa cổ họng.
- Hệ thần kinh và rối loạn chung: trầm cảm, ác mộng, mất trí nhớ, đau đầu, căng thẳng, khó chịu, mệt mỏi, run, cảm giác bất thường, ngất xỉu, chóng mặt, buồn ngủ, suy nhược toàn thân hoặc nghiêm trọng, cảm giác bất thường như kim châm.
- Dạ dày: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy hơi hoặc đau bụng, viêm họng, cảm giác khô miệng hoặc bất thường, khó tiêu, đau dạ dày
- Máu: xét nghiệm máu cho thấy các giá trị chức năng gan bất thường, nồng độ clo trong máu tăng, số lượng hồng cầu trong máu giảm
- Dị ứng: tăng các triệu chứng dị ứng, phản ứng dị ứng toàn thân bao gồm sưng tấy dưới da có thể xảy ra ở các vùng như mặt và tay chân và có thể cản trở đường thở gây khó nuốt hoặc khó thở, nổi mề đay, phát ban cục bộ và toàn thân, ngứa, đột ngột nghiêm trọng -tạo ra các phản ứng dị ứng.
- Tai: ù tai, cảm giác chóng mặt hoặc chóng mặt
- Da: phát ban, mẩn đỏ hoặc viêm da, giảm hoặc bất thường độ nhạy cảm của da, rụng tóc, phát ban da màu trắng bạc (phát ban dạng psorasiform) hoặc bệnh vẩy nến nặng hơn.
- Cơ: đau lưng, khớp hoặc cơ toàn thân không do tập thể dục, co thắt cơ, đau ở tứ chi, yếu / yếu cơ, tăng các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh nhược cơ (rối loạn cơ).
- Thận: đau lưng giống như đau thận ở lưng dưới, đi tiểu thường xuyên
- Sinh sản: rối loạn chức năng tình dục, giảm ham muốn, khó mãn dục nam.
- Chuyển hóa: lượng đường trong máu thấp
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn nhận được bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn. Điều này cũng áp dụng cho bất kỳ tác dụng phụ nào không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia được liệt kê trong Phụ lục V. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về độ an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên chai và hộp sau EXP. Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng.
Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
Để ngăn ngừa nhiễm trùng, hãy vứt bỏ chai 4 tuần sau khi mở nắp lần đầu tiên và sử dụng một chai mới. Viết ngày khai trương vào khoảng trống được cung cấp trên nhãn chai và thùng carton.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Hạn chót "> Thông tin khác
AZARGA chứa những gì
- Các thành phần hoạt tính là brinzolamide và timolol. Một ml hỗn dịch chứa 10 mg brinzolamide và 5 mg timolol (dưới dạng maleat).
- Các thành phần khác là benzalkonium chloride (xem phần 2 "AZARGA chứa benzalkonium chloride"), carbopol 974P, dinatri edetate, mannitol (E421), nước tinh khiết, natri clorua, tyloxapol, axit clohydric và / hoặc natri hydroxit. Một lượng nhỏ axit clohydric và / hoặc natri hydroxit được thêm vào để duy trì mức axit bình thường (mức pH).
AZARGA trông như thế nào và nội dung của gói
AZARGA là một chất lỏng (hỗn dịch đồng nhất từ trắng đến trắng nhạt) được cung cấp trong một gói chứa một chai nhựa 5 ml có nắp vặn hoặc trong một gói chứa ba chai 5 ml.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC -
AZARGA 10 MG / ML + 5 MG / ML MẮT MẮT, TẠM NGỪNG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG -
Một ml hỗn dịch chứa 10 mg brinzolamide và 5 mg timolol (dưới dạng timolol maleat).
(Các) tá dược có tác dụng đã biết:
Một ml hỗn dịch chứa 0,10 mg benzalkonium clorua.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC LIỆU -
Thuốc nhỏ mắt, hỗn dịch (thuốc nhỏ mắt).
Hỗn dịch đồng nhất từ trắng đến trắng nhạt, pH 7,2 (xấp xỉ).
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG -
04.1 Chỉ định điều trị -
Giảm nhãn áp (IOP) ở bệnh nhân người lớn mắc bệnh tăng nhãn áp góc mở hoặc tăng huyết áp mắt mà đơn trị liệu tạo ra không đủ giảm IOP (xem phần 5.1).
04.2 Quan điểm và phương pháp quản trị -
Liều lượng
Sử dụng cho người lớn, kể cả người già
Liều là một giọt AZARGA vào túi kết mạc của (các) mắt bị ảnh hưởng hai lần một ngày.
Giảm hấp thu toàn thân bằng cách bịt ống dẫn lưu mũi hoặc hạ mi trong 2 phút. Bằng cách này có thể giảm tác dụng phụ toàn thân và tăng hoạt động tại chỗ (xem phần 4.4).
Nếu bạn bỏ lỡ một liều, hãy tiếp tục điều trị với liều tiếp theo theo lịch trình. Liều không được vượt quá một giọt hai lần một ngày cho mỗi mắt bị ảnh hưởng.
Khi AZARGA được sử dụng để thay thế cho một loại thuốc chống tăng nhãn áp khác, nên ngừng sử dụng thuốc khác và bắt đầu liệu pháp AZARGA vào ngày hôm sau.
Quần thể đặc biệt
Dân số trẻ em
Tính an toàn và hiệu quả của AZARGA ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 0 đến 18 tuổi vẫn chưa được xác định.
Không có sẵn dữ liệu.
Suy gan và suy thận
Các nghiên cứu với AZARGA hoặc thuốc nhỏ mắt chứa timolol 5 mg / ml chưa được tiến hành ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan hoặc bệnh nhân suy thận.
AZARGA chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân suy thận nặng (nhiễm toan tăng nồng độ thanh thải creatinin (xem phần 4.3). Vì brinzolamide và chất chuyển hóa chính của nó được bài tiết chủ yếu qua thận, AZARGA được chống chỉ định ở những bệnh nhân suy thận nặng (xem đoạn 4.3)).
AZARGA nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy gan nặng (xem phần 4.4).
Phương pháp điều trị
Dùng cho nhãn khoa.
Bệnh nhân nên lắc kỹ chai trước khi sử dụng, sau khi tháo nắp, nếu vòng an toàn bị lỏng, hãy tháo nó ra trước khi sử dụng sản phẩm.
Để tránh làm nhiễm bẩn đầu chai nhỏ giọt và dung dịch, cần chú ý không để đầu ống nhỏ giọt của chai chạm vào mí mắt, các vùng xung quanh hoặc các bề mặt khác. Hướng dẫn bệnh nhân đậy chặt nắp chai khi không sử dụng.
Trong trường hợp sử dụng đồng thời nhiều hơn một sản phẩm thuốc nhỏ mắt tại chỗ, các sản phẩm đó nên được dùng cách nhau ít nhất 5 phút.
Thuốc mỡ tra mắt nên được dùng sau cùng.
04.3 Chống chỉ định -
• Quá mẫn với các hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
• Quá mẫn với các thuốc chẹn beta khác
• Quá mẫn với sulfonamid (xem phần 4.4.)
• Bệnh đường thở phản ứng, bao gồm hen phế quản và "tiền sử hen phế quản, bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính nặng".
• Nhịp tim chậm do xoang, hội chứng xoang bệnh, blốc xoang nhĩ, blốc nhĩ thất độ hai hoặc độ ba không được kiểm soát bằng máy tạo nhịp tim. Biểu hiện suy tim hoặc sốc tim.
• Viêm mũi dị ứng nghiêm trọng
• Nhiễm toan tăng clo huyết (xem phần 4.2).
• suy thận nặng.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng -
Hiệu ứng toàn thân
• Brinzolamide và timolol được hấp thu toàn thân. Do thành phần beta-adrenergic của timolol, có thể xảy ra các loại phản ứng có hại cho tim mạch, phổi và các phản ứng có hại khác đối với các chất beta.-thuốc chẹn adrenergic dùng toàn thân. Tỷ lệ phản ứng có hại toàn thân sau khi nhỏ mắt tại chỗ thấp hơn so với sau khi dùng đường toàn thân.
• Phản ứng quá mẫn thường gặp đối với tất cả các dẫn xuất sulfonamide có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng AZARGA, vì thuốc được hấp thu toàn thân.
Bệnh lý tim
Ở những bệnh nhân bị bệnh tim mạch (ví dụ như bệnh tim mạch vành, đau thắt ngực và suy tim Prinzmetal) và hạ huyết áp, liệu pháp chẹn beta nên được đánh giá nghiêm túc và điều trị bằng các hoạt chất khác nên được xem xét. Cần theo dõi các dấu hiệu xấu đi của các bệnh này và các phản ứng không mong muốn ở bệnh nhân mắc bệnh tim mạch.
Do ảnh hưởng tiêu cực đến thời gian dẫn truyền, nên dùng thuốc chẹn bêta một cách thận trọng cho những bệnh nhân bị block tim độ một.
Rối loạn mạch máu
Bệnh nhân bị rối loạn / rối loạn tuần hoàn ngoại vi nghiêm trọng (ví dụ như các dạng bệnh Raynauld nặng hoặc hội chứng Raynauld) nên được điều trị thận trọng.
Cường giáp
Thuốc chẹn beta cũng có thể che dấu các dấu hiệu của cường giáp.
Yếu cơ
Các sản phẩm thuốc ngăn chặn beta-adrenergic đã được báo cáo là làm tăng tình trạng yếu cơ liên quan đến một số triệu chứng của bệnh nhược cơ (ví dụ như nhìn đôi, liệt dương và suy nhược toàn thân).
Bệnh lý đường hô hấp
Các phản ứng hô hấp, bao gồm tử vong do co thắt phế quản ở bệnh nhân hen suyễn, đã được báo cáo sau khi dùng một số thuốc chẹn bêta nhỏ mắt.
Ở những bệnh nhân bị bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính nhẹ đến trung bình, nên sử dụng AZARGA một cách thận trọng và chỉ khi lợi ích cao hơn nguy cơ có thể xảy ra.
Hạ đường huyết / tiểu đường
Thuốc chẹn beta nên được dùng thận trọng ở những bệnh nhân bị hạ đường huyết tự phát hoặc ở những bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường không ổn định, vì thuốc chẹn beta có thể che dấu các dấu hiệu và triệu chứng của hạ đường huyết cấp tính.
Rối loạn cân bằng axit / bazơ
AZARGA chứa brinzolamide, một sulfonamide. Các loại phản ứng có hại tương tự do sulphonamid có thể xảy ra khi dùng tại chỗ. Rối loạn axit / bazơ đã được báo cáo khi sử dụng thuốc ức chế anhydrase carbonic. Sản phẩm này nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có nguy cơ suy thận do có thể có nguy cơ nhiễm toan chuyển hóa. Ngừng sử dụng thuốc này, nếu có dấu hiệu phản ứng nghiêm trọng hoặc quá mẫn cảm được quan sát thấy.
Sự tỉnh táo
Thuốc ức chế anhydrase carbonic đường uống có thể làm giảm khả năng thực hiện các công việc đòi hỏi sự tỉnh táo về tinh thần hoặc phối hợp thể chất. AZARGA được hấp thu toàn thân và do đó điều này có thể xảy ra sau khi dùng tại chỗ.
Phản ứng phản vệ
Trong khi dùng bản beta-thuốc chẹn, bệnh nhân có tiền sử bị dị ứng hoặc phản ứng phản vệ nghiêm trọng với nhiều chất gây dị ứng có thể phản ứng mạnh hơn khi tiếp xúc nhiều lần với chất gây dị ứng đó và có thể không đáp ứng với liều adrenaline thông thường được sử dụng để điều trị phản ứng phản vệ.
Sự tách rời của màng mạch
Sự tách rời màng đệm đã được báo cáo sau khi sử dụng liệu pháp để giảm sản xuất thủy dịch (ví dụ: timolol, acetazolamide) sau các thủ tục lọc.
Gây mê phẫu thuật
Các chế phẩm nhãn khoa ức chế beta có thể ngăn chặn tác dụng chủ vận bêta toàn thân của thuốc như adrenaline. Nên thông báo cho bác sĩ gây mê khi bệnh nhân đang dùng timolol.
Liệu pháp đồng thời
Tác dụng trên nhãn áp hoặc tác dụng toàn thân đã biết của thuốc chẹn beta có thể tăng lên khi dùng timolol cho bệnh nhân đã dùng thuốc chẹn beta toàn thân. Cần theo dõi cẩn thận phản ứng của những bệnh nhân này. không khuyến cáo sử dụng tác nhân hoặc hai chất ức chế anhydrase carbonic (xem phần 4.5).
Các tác dụng phụ lên tác dụng toàn thân đã biết của các chất ức chế anhydrase carbonic có thể xảy ra ở những bệnh nhân dùng AZARGA và một chất ức chế anhydrase carbonic đường uống. Việc sử dụng đồng thời AZARGA và các chất ức chế anhydrase carbonic đường uống chưa được nghiên cứu và không được khuyến cáo (xem phần 4.5).
Hiệu ứng mắt
Còn hạn chế về kinh nghiệm với AZARGA trong việc điều trị bệnh nhân bị tăng nhãn áp giả bong vảy hoặc tăng nhãn áp sắc tố. Cần thận trọng khi điều trị những bệnh nhân này và khuyến cáo theo dõi chặt chẽ IOP.
AZARGA chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân bị bệnh tăng nhãn áp góc hẹp và việc sử dụng nó không được khuyến cáo ở những bệnh nhân này.
Thuốc chẹn beta dùng cho mắt có thể gây khô mắt. Bệnh nhân bị bệnh giác mạc cần được điều trị một cách thận trọng.
Vai trò có thể có của brinzolamide đối với chức năng nội mô giác mạc của những bệnh nhân có giác mạc bị tổn thương (đặc biệt ở những bệnh nhân có số lượng tế bào nội mô thấp) chưa được nghiên cứu. của brinzolamide, vì các chất ức chế anhydrase carbonic có thể làm giảm sự hydrat hóa của giác mạc và việc đeo kính áp tròng có thể làm tăng nguy cơ đối với giác mạc. Khuyến cáo nên theo dõi cẩn thận những bệnh nhân có giác mạc bị suy giảm, cũng như bệnh nhân đái tháo đường hoặc loạn dưỡng giác mạc.
AZARGA có thể được sử dụng khi đeo kính áp tròng dưới sự quan sát kỹ lưỡng (xem phần "Benzalkonium chloride")
Benzalkonium clorua
AZARGA chứa benzalkonium chloride có thể gây kích ứng mắt và được biết là có thể làm đổi màu kính áp tròng mềm. Nên tránh tiếp xúc với kính áp tròng mềm. Bệnh nhân nên tháo kính áp tròng trước khi sử dụng AZARGA và đợi 15 phút sau khi nhỏ thuốc trước khi sử dụng lắp lại chúng.
Benzalkonium chloride cũng đã được báo cáo là gây ra bệnh dày sừng thủng và / hoặc bệnh dày sừng loét độc hại. Cần giám sát chặt chẽ khi sử dụng thường xuyên hoặc kéo dài.
Suy gan
AZARGA nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy gan nặng.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác -
Không có nghiên cứu tương tác thuốc nào được thực hiện với AZARGA.
AZARGA có chứa brinzolamide, một chất ức chế anhydrase carbonic và, mặc dù được dùng tại chỗ, được hấp thu toàn thân. Khả năng tương tác nên được xem xét ở những bệnh nhân dùng AZARGA.
Khả năng gây ra tác dụng phụ lên các tác dụng toàn thân đã biết của việc ức chế anhydrase carbonic tồn tại ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế anhydrase carbonic đường uống và thuốc nhỏ mắt có chứa brinzolamide. Không khuyến cáo dùng đồng thời thuốc nhỏ mắt có chứa brinzolamide và chất ức chế anhydrase carbonic đường uống.
Cytochrome P isoenzyme-450 chịu trách nhiệm về sự chuyển hóa của brinzolamide bao gồm CYP3A4 (chất chính), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 và CYP2C9. Các chất ức chế CYP3A4 như ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir và troleandomycin được cho là sẽ ức chế sự chuyển hóa của brinzolamide qua CYP3A4. Cần thận trọng nếu sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4. Tuy nhiên, vì sự đào thải chủ yếu qua thận nên khó có thể tích tụ brinzolamide. Brinzolamide không phải là chất ức chế các isoenzyme cytochrome P-450.
Các tác dụng phụ như hạ huyết áp và / hoặc nhịp tim chậm rõ rệt có thể xảy ra khi dùng thuốc chẹn beta dạng dung dịch nhỏ mắt đồng thời với thuốc chẹn kênh canxi đường uống, thuốc chẹn beta-adrenergic, thuốc chống loạn nhịp tim (bao gồm amiodarone), glycosid digitalis, thuốc ức chế ký sinh trùng, guanethidine.
Thuốc chẹn beta có thể làm giảm phản ứng với adrenaline được sử dụng để điều trị phản ứng phản vệ. Cần đặc biệt thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử bị dị ứng hoặc sốc phản vệ (xem phần 4.4).
Phản ứng tăng huyết áp khi ngừng đột ngột clonidin có thể tăng lên khi dùng thuốc chẹn beta. Nên thận trọng khi sử dụng đồng thời thuốc này với clonidin.
Khả năng beta đã được báo cáo trong quá trình điều trị kết hợp với các chất ức chế CYP2D6 (ví dụ: quinidine, fluoxetine, paroxetine) và timolol.-khối toàn thân (ví dụ, giảm nhịp tim, trầm cảm). Cần thận trọng.
Betas-thuốc chẹn có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của thuốc trị đái tháo đường-thuốc chẹn có thể che dấu các dấu hiệu và triệu chứng của hạ đường huyết (xem phần 4.4).
Giãn đồng tử đôi khi được báo cáo sau khi sử dụng đồng thời thuốc chẹn beta nhỏ mắt và adrenaline (epinephrine).
04.6 Mang thai và cho con bú -
Thai kỳ
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng brinzolamide và timolol trong mắt ở phụ nữ có thai. sự hấp thụ toàn thân xem phần 4.2.
Các nghiên cứu dịch tễ học không cho thấy tác dụng gây dị tật nhưng cho thấy nguy cơ chậm phát triển trong tử cung khi dùng thuốc chẹn bêta qua đường uống. Ngoài ra, các dấu hiệu và triệu chứng của tác dụng của thuốc chẹn beta (ví dụ như nhịp tim chậm, hạ huyết áp, suy hô hấp và hạ đường huyết) đã được quan sát thấy ở trẻ sơ sinh khi thuốc chẹn beta đã được sử dụng trước khi sinh. Nếu AZARGA được sử dụng cho đến khi sinh, trẻ sơ sinh phải được theo dõi cẩn thận trong những ngày đầu tiên của cuộc đời.
Giờ cho ăn
Người ta không biết liệu brinzolamide nhỏ mắt có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy sự bài tiết của brinzolamide trong sữa mẹ sau khi uống, xem phần 5.3.
Thuốc chẹn beta được bài tiết qua sữa mẹ. Tuy nhiên, ở liều điều trị của timolol trong thuốc nhỏ mắt, không chắc có đủ lượng thuốc trong sữa mẹ để tạo ra các triệu chứng lâm sàng của thuốc chẹn beta ở trẻ sơ sinh. Để giảm hấp thu toàn thân, xem phần 4.2.
Tuy nhiên, không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ sơ sinh. Quyết định ngừng cho con bú hoặc liệu pháp AZARGA nên được đưa ra có tính đến lợi ích của việc cho con bú sữa mẹ và lợi ích của liệu pháp cho người phụ nữ.
Khả năng sinh sản
Dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy không có ảnh hưởng của brinzolamide hoặc timolol đối với khả năng sinh sản của nam hoặc nữ. Không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của nam hoặc nữ khi sử dụng AZARGA.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc -
AZARGA có ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Nhìn mờ thoáng qua, cũng như các rối loạn thị lực khác, có thể làm giảm khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc, nếu hiện tượng mờ mắt xảy ra tại thời điểm nhỏ thuốc, bệnh nhân nên đợi cho đến khi thị lực rõ ràng trước khi lái xe hoặc sử dụng máy móc.
Các chất ức chế anhydrase carbonic có thể làm giảm khả năng thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự chú ý về tinh thần và / hoặc phối hợp thể chất (xem phần 4.4).
04.8 Tác dụng không mong muốn -
Tóm tắt hồ sơ an toàn
Trong các nghiên cứu lâm sàng, các phản ứng có hại thường gặp nhất là mờ mắt, kích ứng mắt và đau mắt, xảy ra ở khoảng 2% đến 7% bệnh nhân.
Bảng phản ứng có hại
Các phản ứng có hại sau đây đã được báo cáo trong quá trình nghiên cứu lâm sàng và giám sát sau tiếp thị với AZARGA và các thành phần riêng lẻ brinzolamide và timolol.Chúng được phân loại theo quy ước sau: rất phổ biến (> 1/10), phổ biến (> 1/100 đến 1 / 1.000 đến 1 / 10.000 đến
1 phản ứng bất lợi quan sát được đối với Azarga
2 phản ứng bất lợi bổ sung được quan sát khi chỉ dùng timolol
3 phản ứng bất lợi bổ sung được quan sát khi chỉ dùng brinzolamide
Mô tả các phản ứng bất lợi đã chọn
Chứng khó tiêu (vị đắng hoặc bất thường trong miệng sau khi nhỏ thuốc) là một phản ứng có hại thường xuyên xảy ra trên hệ thống liên quan đến việc sử dụng AZARGA trong các thử nghiệm lâm sàng. Điều này có thể là do sự dẫn truyền của thuốc nhỏ mắt vào mũi họng qua ống mũi họng và được cho là do brinzolamide. Tắc tuyến lệ hoặc hơi mí mắt khép lại sau khi nhỏ thuốc có thể giúp giảm tác dụng này (xem phần 4.2).
AZARGA chứa brinzolamide, một chất ức chế sulphonamide của anhydrase carbonic với sự hấp thu toàn thân. Các tác dụng trên đường tiêu hóa, hệ thần kinh, huyết học, thận và chuyển hóa thường liên quan đến các chất ức chế anhydrase carbonic toàn thân. Có thể xảy ra cùng một loại phản ứng có hại do dùng thuốc ức chế anhydrase carbonic khi dùng tại chỗ.
Timolol được hấp thu vào hệ tuần hoàn. Điều này có thể gây ra các phản ứng có hại tương tự như những phản ứng xảy ra với các sản phẩm thuốc ức chế beta toàn thân. Các phản ứng không mong muốn được liệt kê bao gồm các phản ứng được tìm thấy trong nhóm thuốc chẹn beta nhãn khoa. Các phản ứng ngoại ý bổ sung liên quan đến việc sử dụng các thành phần riêng lẻ có thể xảy ra với AZARGA được bao gồm trong bảng trên. Để giảm hấp thu toàn thân, xem phần 4.2.
Dân số trẻ em
AZARGA không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm là quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm.
04.9 Quá liều -
Trong trường hợp vô tình uống phải, các triệu chứng của quá liều thuốc chẹn beta có thể bao gồm nhịp tim chậm, hạ huyết áp, suy tim và co thắt phế quản.
Trong trường hợp quá liều với thuốc nhỏ mắt AZARGA, nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Do brinzolamide, có thể xảy ra sự mất cân bằng điện giải, gây ra tình trạng nhiễm toan và có thể ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương. Cần theo dõi nồng độ điện giải trong huyết thanh (đặc biệt là kali) và nồng độ pH trong máu. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng timolol không thẩm tách dễ dàng.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC -
05.1 "Đặc tính dược lực học -
Nhóm dược lý: thuốc nhãn khoa, chế phẩm chống tăng nhãn áp và thuốc mio.
Mã ATC: S01ED51.
Cơ chế hoạt động
AZARGA chứa hai thành phần hoạt tính: brinzolamide và timolol maleate. Hai thành phần này làm giảm áp lực nội nhãn tăng cao (IOP) chủ yếu bằng cách giảm tiết dịch nước, nhưng thông qua các cơ chế hoạt động khác nhau. Tác động kết hợp của hai thành phần hoạt tính này quyết định việc giảm IOP hơn nữa so với việc hấp thụ đơn lẻ từng thành phần.
Brinzolamide là một chất ức chế mạnh anhydrase II cacbonic ở người (CA-II), isoenzyme chiếm ưu thế trong mắt. Sự ức chế anhydrase carbonic ở mức độ của các quá trình thể mi của mắt làm giảm sự bài tiết của thủy dịch, có lẽ là do sự hình thành các ion bicarbonat bị chậm lại, do đó làm giảm sự vận chuyển natri và chất lỏng.
Timolol là một chất chẹn adrenergic không chọn lọc, không có hoạt tính thần kinh giao cảm nội tại, hoạt động ức chế cơ tim trực tiếp hoặc hoạt động ổn định màng. Các nghiên cứu chụp cắt lớp và đo quang huỳnh quang trên người chỉ ra rằng tác dụng chủ yếu của nó có liên quan đến việc giảm sự hình thành thủy dịch và tăng nhẹ tính dễ chảy ra ngoài.
Tác dụng dược lực học
Tác dụng lâm sàng:
Trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng kéo dài mười hai tháng ở những bệnh nhân bị bệnh tăng nhãn áp góc mở hoặc tăng huyết áp mắt, theo ý kiến của điều tra viên, có thể có lợi từ liệu pháp phối hợp và những người có nhãn áp cơ bản trung bình từ 25 đến 27 mmHg, tác dụng hạ nhãn áp trung bình của AZARGA dùng hai lần mỗi ngày, dao động từ 7 đến 9 mmHg. Sự không thua kém của AZARGA so với dorzolamide 20 mg / ml + timolol 5 mg / ml về mức giảm IOP trung bình đã được chứng minh tại mọi thời điểm tại tất cả các lần khám.
Trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng kéo dài sáu tháng ở những bệnh nhân bị tăng nhãn áp góc mở hoặc tăng huyết áp ở mắt và nhãn áp trung bình cơ bản từ 25 đến 27 mmHg, tác dụng hạ nhãn áp trung bình của AZARGA dùng hai lần mỗi ngày được bao gồm từ 7 đến 9 mmHg và lên đến Cao hơn 3 mmHg so với brinzolamide 10 mg / ml dùng hai lần mỗi ngày và cao hơn tới 2 mmHg so với timolol 5 mg / ml dùng hai lần mỗi ngày. Mức giảm IOP trung bình lớn hơn có ý nghĩa so với cả brinzolamide và timolol được quan sát thấy tại mọi thời điểm ở tất cả các lần truy cập.
Trong ba thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, cảm giác khó chịu ở mắt sau khi nhỏ AZARGA ít hơn đáng kể so với cảm giác khó chịu sau khi nhỏ 20 mg / ml dorzolamide + 5 mg / ml timolol.
05.2 "Đặc tính dược động học -
Sự hấp thụ
Sau khi dùng thuốc nhỏ mắt tại chỗ, brinzolamide và timolol được hấp thu qua giác mạc và vào hệ tuần hoàn. Trong một nghiên cứu dược động học, các đối tượng khỏe mạnh được uống brinzolamide (1 mg) hai lần mỗi ngày trong 2 tuần để rút ngắn thời gian về trạng thái ổn định trước khi bắt đầu dùng AZARGA. Sau khi dùng AZARGA hai lần mỗi ngày trong 13 tuần, nồng độ trung bình trong hồng cầu (RBC) của brinzolamide là 18,8 ± 3,29 mcM, 18,1 ± 2,68 mcM và 18,4 ± 3,01 μM ở 4, 10 và 15 tuần, tương ứng, chứng tỏ rằng nồng độ ở trạng thái ổn định của brinzolamide trong hồng cầu được duy trì.
Ở trạng thái ổn định, sau khi sử dụng AZARGA, giá trị trung bình của Cmax và AUC0-12h trong huyết tương của timolol thấp hơn lần lượt là 27% và 28% (Cmax: 0,824 ± 0,453 ng / ml; AUC0-12h: 4,71 ± 4,29 ng / ml), so với khi dùng 5 mg / ml timolol (Cmax: 1,13 ± 0,494 ng / ml; AUC0-12h: 6,58 ± 3,18 ng h / ml). Mức độ tiếp xúc toàn thân thấp hơn với timolol sau khi dùng AZARGA không có liên quan về mặt lâm sàng Sau khi dùng AZARGA, giá trị Cmax trung bình của timolol đạt được ở 0,79 ± 0,45 giờ.
Phân bổ
Sự gắn kết với protein huyết tương của brinzolamide là vừa phải (khoảng 60%). Brinzolamide được cô lập trong tế bào hồng cầu do có ái lực cao với CA-II và ở mức độ thấp hơn với CA-I. Chất chuyển hóa của nó N-Desethyl-brinzolamide hoạt động tích tụ trong các tế bào hồng cầu bằng cách liên kết chủ yếu với CA-I. Ái lực của brinzolamide và chất chuyển hóa thành CA có trong tế bào hồng cầu và mô dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương thấp.
Dữ liệu về sự phân bố trong mô mắt của thỏ cho thấy timolol có thể được đo trong thủy dịch đến 48 giờ sau khi dùng AZARGA. Ở trạng thái ổn định, timolol được phát hiện trong huyết tương người trong tối đa 12 giờ sau khi dùng AZARGA
Chuyển đổi sinh học
Các con đường chuyển hóa của brinzolamide liên quan đến N.-dealkylation, O-quá trình dealkyl hóa và quá trình oxy hóa chuỗi bên N của nó-propyl. Sau đó-desethyl-brinzolamide là một chất chuyển hóa chính của brinzolamide được hình thành ở người, chất này cũng có thể liên kết với CA-I khi có brinzolamide và tích tụ trong các tế bào hồng cầu.n vitro cho thấy rằng sự chuyển hóa của brinzolamide chủ yếu liên quan đến isoenzyme CYP3A4 cũng như ít nhất bốn isoenzyme khác (CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 và CYP2C9).
Timolol được chuyển hóa theo hai cách. Một con đường tạo ra chuỗi bên etanolamine trên vòng thiadiazole và con đường kia tạo ra chuỗi bên etanol trên nguyên tử nitơ morphin và chuỗi bên tương tự thứ hai với nhóm cacbonyl liền kề với nitơ. Sự chuyển hóa của timolol chủ yếu qua trung gian của isoenzyme CYP2D6.
Loại bỏ
Brinzolamide được thải trừ chủ yếu qua bài tiết qua thận (khoảng 60%). Khoảng 20% liều dùng được thu hồi trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. Brinzolamide và N-desethyl-brinzolamide là những thành phần chính được tìm thấy trong nước tiểu, cùng với các vết (-desmethyl .
Timolol và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua thận. Khoảng 20% liều timolol được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu và phần còn lại được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. T1 / 2 của timolol trong huyết tương là 4,8 giờ sau khi dùng AZARGA nhỏ mắt.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng -
Brinzolamide
Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người với brinzolamide dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền và khả năng gây ung thư.
Các nghiên cứu về độc tính phát triển trên thỏ với liều uống brinzolamide lên đến 6 mg / kg / ngày (gấp 214 lần liều khuyến cáo hàng ngày trên lâm sàng là 28 mcg / kg / ngày) cho thấy không ảnh hưởng đến sự phát triển của bào thai mặc dù có độc tính đáng kể trên mẹ. Các nghiên cứu tương tự trên chuột cho thấy giảm nhẹ hóa xương sọ và xương ức của thai nhi khi dùng brinzolamide với liều 18 mg / kg / ngày (gấp 642 lần liều khuyến cáo hàng ngày trên lâm sàng), nhưng không giảm ở liều 6 mg / kg / ngày . Những kết quả này xảy ra ở liều lượng gây ra nhiễm toan chuyển hóa làm giảm sự phát triển trọng lượng cơ thể mẹ và trọng lượng thai nhi.
Giảm trọng lượng của thai nhi liều-phụ thuộc đã được quan sát thấy ở chuột con của những bà mẹ nhận được brinzolamide bằng đường uống với số lần đọc giảm thay đổi (khoảng 5-6%) với 2 mg / kg / ngày cho đến khoảng 14% với 18 mg / kg / ngày. Trong thời kỳ cho con bú, mức độ không có tác dụng phụ ở con cái là 5 mg / kg / ngày.
Timolol
Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người với timolol dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền và khả năng gây ung thư. Các nghiên cứu về độc tính sinh sản với timolol cho thấy sự chậm phát triển bào thai ở chuột mà không có tác dụng phụ đối với sự phát triển sau sinh ( ở 50 mg / kg / ngày hoặc 3500 lần liều lâm sàng hàng ngày là 14 mcg / kg / ngày) và sự gia tăng khả năng biến dạng bào thai ở thỏ (với 90 mg / kg / ngày hoặc 6400 lần liều lâm sàng hàng ngày).
06.0 THÔNG TIN DƯỢC -
06.1 Tá dược -
Benzalkonium clorua
Mannitol (E421)
Carbopol 974P
Tyloxapol
Dinatri edetate
Natri clorua
Axit clohydric và / hoặc natri hydroxit (để điều chỉnh độ pH)
Nước tinh khiết
06.2 Tính không tương thích "-
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực "-
2 năm.
4 tuần sau lần mở đầu tiên.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản -
Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì -
Chai tròn polyetylen tỷ trọng thấp 5 ml mờ đục, có ống nhỏ giọt và nắp vặn bằng polypropylen màu trắng (DROP-TAINER) chứa 5 ml huyền phù.
Thùng carton chứa 1 hoặc 3 chai. Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý -
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ "ỦY QUYỀN TIẾP THỊ" -
Phòng thí nghiệm Alcon (Anh) Ltd.
Khu thương mại Frimley
Frimley
Camberley
Surrey, GU16 7SR
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ -
EU / 1/08/482 / 001-002
038837011
038837023
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP -
Ngày ủy quyền đầu tiên: 25 tháng 11 năm 2008
Ngày gia hạn gần đây nhất: 26 tháng 8 năm 2013
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN -
D.CCE tháng 3 năm 2015
