Hoạt chất: Leuprorelin (Leuprorelin Acetate)
ENANTONE 3,75 mg / ml bột và dung môi pha hỗn dịch giải phóng kéo dài để tiêm để tiêm bắp hoặc tiêm dưới da
Tờ rơi gói Enantone có sẵn cho các gói:- ENANTONE 3,75 mg / ml bột và dung môi pha hỗn dịch giải phóng kéo dài để tiêm để tiêm bắp hoặc tiêm dưới da
- ENANTONE 11,25 mg / ml bột và dung môi pha hỗn dịch giải phóng kéo dài để tiêm để tiêm bắp hoặc tiêm dưới da
- ENANTONE DIE 1 mg / 0,2 ml dung dịch tiêm dưới da
Tại sao Enantone được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
ENANTONE là một sản phẩm thuốc dựa trên leuprorelin acetate, thuộc nhóm các chất tương tự hormone giải phóng gonadotropin.
ENANTONE được chỉ định trong điều trị:
Trong "người đàn ông:
Ung thư tuyến tiền liệt và những ảnh hưởng phụ của nó.
Ở phụ nữ:
Lạc nội mạc tử cung sinh dục và ngoại sinh dục (giai đoạn I-IV)
Ung thư vú ở phụ nữ tiền mãn kinh và tiền mãn kinh có chỉ định điều trị nội tiết tố.
U xơ tử cung
Liệu pháp trước phẫu thuật - kéo dài ba tháng - cắt bỏ cơ và cắt tử cung ở bệnh nhân sa tử cung; điều trị trước phẫu thuật - kéo dài một tháng - cắt bỏ nội mạc tử cung và cắt bỏ vách ngăn trong tử cung bằng nội soi tử cung.
Thời ấu thơ:
Dậy thì sớm (trước 8 tuổi ở bé gái và trước 10 tuổi ở bé trai)
Nói chuyện với bác sĩ của bạn nếu bạn không cảm thấy tốt hơn hoặc nếu bạn cảm thấy tồi tệ hơn.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Enantone
Đừng lấy ENANTONE
- nếu bạn bị dị ứng với leuprorelin hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6) hoặc LH-RH tổng hợp hoặc các dẫn xuất của LH-RH.
- Thai kỳ.
- Giờ cho ăn.
- Chống chỉ định khi xuất huyết âm đạo chưa được chẩn đoán.
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Enantone
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng ENANTONE.
Nói chuyện với bác sĩ nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu nào sau đây: bất kỳ rối loạn nào về tim hoặc mạch máu, bao gồm các vấn đề về nhịp tim (loạn nhịp tim), hoặc nếu bạn đang được điều trị bằng thuốc cho những rối loạn này. Nguy cơ mắc các vấn đề về nhịp tim có thể tăng lên khi sử dụng Enantone. Trong thời gian đầu, sau lần dùng thuốc đầu tiên, bệnh cảnh lâm sàng có thể xấu đi tạm thời. Tuy nhiên, các triệu chứng này sẽ biến mất khi tiếp tục điều trị.
Dữ liệu dịch tễ học đã chỉ ra rằng những thay đổi trong điều kiện trao đổi chất (ví dụ như giảm dung nạp glucose hoặc làm trầm trọng thêm bệnh tiểu đường từ trước) cũng như tăng nguy cơ bệnh tim mạch có thể xảy ra khi điều trị bằng phương pháp khử androgen. Tuy nhiên, dữ liệu tiến cứu không xác nhận mối liên hệ giữa điều trị với các chất tương tự GnRH và tăng tỷ lệ tử vong do tim mạch. Bệnh nhân có nguy cơ cao mắc bệnh chuyển hóa hoặc tim mạch cần được theo dõi đầy đủ.
a) Ở nam giới, đã ghi nhận một số trường hợp cá biệt làm các triệu chứng lâm sàng trở nên tồi tệ hơn, chẳng hạn như đau xương, tắc nghẽn đường tiết niệu và đái ra máu, yếu chi dưới và loạn cảm, đã được báo cáo trong giai đoạn đầu điều trị với các chất tương tự LH-RH loại thoáng qua ( thấy tác dụng không mong muốn), do sự gia tăng tạm thời nồng độ testosterone trong huyết thanh Điều này biện minh cho việc theo dõi y tế đặc biệt cẩn thận trong những tuần đầu điều trị cho những bệnh nhân bị tắc nghẽn đường tiết niệu và những bệnh nhân bị di căn đốt sống.
Vì lý do tương tự, các đối tượng có dấu hiệu cảnh báo chèn ép tủy sống nên được theo dõi cẩn thận khi bắt đầu điều trị.
Trong thời gian đầu điều trị, có thể ghi nhận sự gia tăng thoáng qua acid phosphatase.
Có thể hữu ích nếu kiểm tra định kỳ testosteronemia không được vượt quá 1 ng / ml, PSA và acid phosphatase, có thể tăng thoáng qua trong những tuần đầu điều trị.
Đáp ứng điều trị có thể được đánh giá ở mức độ xương thông qua chụp xạ hình và / hoặc chụp cắt lớp vi tính; ở tuyến tiền liệt, đáp ứng sẽ được đánh giá bằng siêu âm và / hoặc chụp cắt lớp (ngoài khám lâm sàng và thăm dò trực tràng). Trong trường hợp điều trị kéo dài, có thể hữu ích khi kiểm tra định kỳ các giá trị đo mật độ xương vì các chất tương tự LH-RH tạo ra trạng thái giảm oxy hóa, cũng có thể xảy ra ở những bệnh nhân phẫu thuật cắt tinh hoàn hai bên, làm giảm hàm lượng khoáng chất trong xương.
Ở những bệnh nhân có thêm các yếu tố nguy cơ, nó có thể dẫn đến loãng xương và tăng nguy cơ gãy xương.
b) Ở phụ nữ, trong trường hợp điều trị kéo dài, có thể hữu ích khi kiểm tra định kỳ các giá trị đo mật độ xương vì các chất tương tự của hormone giải phóng gonadotropin tạo ra trạng thái giảm sinh, cũng có thể xảy ra ở những bệnh nhân phẫu thuật cắt buồng trứng hai bên, gây ra Giảm hàm lượng chất khoáng trong xương. Ở những bệnh nhân có thêm các yếu tố nguy cơ có thể dẫn đến loãng xương và tăng nguy cơ gãy xương. Vì vậy, thời gian điều trị vẫn nên giới hạn trong 6 tháng. Khi cần điều trị lại, họ nên xương kiểm tra hàng loạt nên được thực hiện càng nhiều càng tốt.
Trước khi điều trị, những phụ nữ có khả năng sinh con phải được kiểm tra cẩn thận để loại trừ trường hợp mang thai. Các biện pháp tránh thai không dùng nội tiết tố nên được sử dụng trong quá trình điều trị. Các phương pháp đó phải được duy trì cho đến khi chu kỳ kinh nguyệt trở lại.
Ở phụ nữ bị lạc nội mạc tử cung và u xơ tử cung, bất kỳ đợt xuất huyết nặng nào trong quá trình điều trị đều được coi là bất thường và liên quan đến việc kiểm tra mức estradiol huyết tương, nếu dưới 50 pg / ml, cần phải điều tra để xác định bất kỳ tổn thương hữu cơ nào liên quan.
Nếu xuất hiện tình trạng chảy máu âm đạo nghiêm trọng trong khi điều trị, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và nếu cần, nên có biện pháp xử lý thích hợp.
Trẻ em và thanh thiếu niên
c) Trong thời thơ ấu, liên quan đến tăng trưởng cân nặng, nên thường xuyên kiểm tra xem mức độ estradiol / testosterone vẫn duy trì ở thời kỳ tiền dậy thì, đặc biệt là nếu cân nặng đạt đến 20 kg.
Các trường hợp trầm cảm, bao gồm trầm cảm nặng, đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng Enantone. Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đang dùng Enantone và có tâm trạng chán nản.
Ở trẻ em gái dậy thì sớm, xuất hiện các nốt xuất huyết nhỏ ở bộ phận sinh dục sau khi tiêm mũi đầu tiên, chỉ cần điều trị đầy đủ nếu triệu chứng này vẫn tiếp diễn sau tháng điều trị đầu tiên.
Ở những bệnh nhân có khối u não đang tiến triển, nên thận trọng nếu nguy cơ trên quan điểm lâm sàng về cơ bản lớn hơn lợi ích.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Enantone
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Enanthone có thể can thiệp vào một số loại thuốc được sử dụng để điều trị các vấn đề về nhịp tim (ví dụ: quinidine, procainamide, amiodarone và sotalol) hoặc có thể làm tăng nguy cơ mắc các vấn đề về nhịp tim khi sử dụng với một số loại thuốc khác (ví dụ: methadone (được sử dụng để giảm đau và các chương trình cai nghiện ma túy) ), moxifloxacin (một loại kháng sinh), thuốc chống loạn thần (dùng cho bệnh tâm thần nặng).
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Thuốc không được sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú (xem phần 2. Không sử dụng ENANTONE).
Trước khi điều trị, những phụ nữ có khả năng sinh con phải được kiểm tra cẩn thận để loại trừ trường hợp mang thai. Các biện pháp tránh thai không dùng nội tiết tố nên được sử dụng trong quá trình điều trị. Các phương pháp đó phải được duy trì cho đến khi chu kỳ kinh nguyệt trở lại.
Lái xe và sử dụng máy móc
ENANTONE có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.
Đối với những người thực hiện các hoạt động thể thao: việc sử dụng thuốc mà không cần thiết điều trị cấu thành doping và trong mọi trường hợp có thể xác định kết quả xét nghiệm chống doping dương tính.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Enantone: Liều lượng
Luôn dùng thuốc này đúng như bác sĩ hoặc dược sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Liều khuyến cáo là 3,75 mg (toàn bộ nội dung của ống tiêm đã điền sẵn) thành phần hoạt chất được dùng mỗi tháng một lần ở nam giới và phụ nữ.
Thời gian điều trị lạc nội mạc tử cung là 6 tháng.
Thời gian điều trị u xơ tử cung là 6 tháng.
- Vặn pít tông vào nắp cuối cho đến khi nắp cuối bắt đầu quay.
- Kiểm tra xem kim có chắc chắn không bằng cách vặn nắp kim theo chiều kim đồng hồ. Đừng thắt chặt quá mức.
- Giữ cho ống tiêm thẳng lên, CHẬM hạ thấp pít-tông bằng cách đẩy pít-tông cho đến khi phích cắm trung gian chạm đến vạch màu xanh lam ở giữa ống tiêm.
- Nhẹ nhàng gõ ống tiêm vào lòng bàn tay của bạn trong khi giữ thẳng ống tiêm để trộn hoàn toàn các hạt để tạo thành hỗn dịch đồng nhất. Hỗn dịch sẽ xuất hiện vẩn đục. LƯU Ý: Tránh đập mạnh để tránh hình thành bong bóng.
- Nếu các hạt dính vào nắp, hãy dùng ngón tay gõ nhẹ vào ống tiêm.
- Tháo nắp kim tiêm và đẩy pít tông để đẩy không khí ra khỏi ống tiêm.
- Tại thời điểm tiêm, hãy kiểm tra hướng của thiết bị an toàn (dấu tròn phải hướng lên trên, như trong hình 1).
- Tiêm nội dung của ống tiêm dưới da hoặc tiêm bắp như đối với cách tiêm thông thường.
- SAU KHI TIÊM, di chuyển kim ra khỏi bệnh nhân và ngay lập tức kích hoạt thiết bị an toàn để đậy kim, dùng ngón tay đẩy nắp về phía trước, như thể hiện trong hình 2, cho đến khi bạn nghe thấy tiếng lách cách cho biết thiết bị đã được mở rộng hoàn toàn và kim được bao phủ (hình 3 và 4).
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên
Ở trẻ dậy thì sớm, liều lượng cần thiết tương đương với: 1,88 mg (một nửa hàm lượng của ống tiêm chứa sẵn) ở trẻ em cân nặng dưới 20 kg, 3,75 mg (hàm lượng đầy đủ của ống tiêm được làm đầy) ở trẻ em cùng trọng lượng. hoặc hơn 20 Kg.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã uống quá nhiều Enanthone
Nếu bạn lấy nhiều ENANTONE hơn mức cần thiết
Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và tiến hành điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Nếu bạn quên lấy ENANTONE
Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Nếu bạn ngừng dùng ENANTONE
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Enantone là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các tác dụng phụ được liệt kê dưới đây theo tần suất:
Rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người)
Rối loạn giấc ngủ (buồn ngủ hoặc mất ngủ), viêm âm đạo
Phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1 trong 100 người)
Rối loạn tâm trạng (sử dụng lâu dài), trầm cảm (sử dụng lâu dài)
Khó thở, táo bón, khô âm đạo
Không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1 trên 1000 người)
Sốt, phản ứng quá mẫn bao gồm phát ban, ngứa và hiếm khi thở khò khè, đỏ bừng, rối loạn tâm trạng (sử dụng ngắn hạn), trầm cảm (sử dụng ngắn hạn), nhức đầu (đôi khi nghiêm trọng).
Hiếm (có thể ảnh hưởng đến hơn 1 trong số 10.000 người)
Bất lực, giảm ham muốn tình dục, chóng mặt, loạn cảm, đổ mồ hôi, đánh trống ngực, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chán ăn, rụng tóc, đau khớp, đau cơ, giảm khối lượng xương có thể xảy ra khi sử dụng chất chủ vận GnRH, thay đổi kích thước vú ở phụ nữ, phù ngoại vi , thay đổi cân nặng, phản ứng tại chỗ tiêm, tăng kiểm tra chức năng gan (thường là thoáng qua)
Rất hiếm (có thể ảnh hưởng ít hơn 1 trên 10.000 người)
Phản ứng phản vệ, mơ tuyến yên đã được báo cáo sau khi dùng thuốc ban đầu ở bệnh nhân u tuyến yên, rối loạn thị giác, teo tinh hoàn, nữ hóa tuyến vú ở nam giới.
Không được biết (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn).
Những thay đổi trong theo dõi điện tâm đồ (kéo dài QT). Đàn ông: Trong trường hợp khối u tái phát sau khi điều trị bằng Enantone, có thể xảy ra "đợt cấp của bất kỳ dấu hiệu và triệu chứng nào liên quan đến bệnh, ví dụ như đau xương, tắc nghẽn đường tiết niệu, suy nhược. tứ chi và chứng loạn cảm Những triệu chứng này dẫn đến việc tiếp tục điều trị.
Phụ nữ: Các tác dụng phụ tái phát nhiều nhất liên quan đến tình trạng giảm tiết estrogen. Nồng độ estrogen trở lại bình thường khi ngừng điều trị.
Tình trạng giảm oxy hóa dẫn đến giảm nhẹ mật độ xương trong quá trình điều trị, đôi khi không thể phục hồi được (xem phần Cảnh báo và đề phòng).
Chảy máu âm đạo có thể xảy ra trong khi điều trị do sự thoái hóa cấp tính của u xơ dưới niêm mạc (xem phần Cảnh báo và đề phòng).
Các tác dụng phụ bổ sung ở trẻ em và thanh thiếu niên
Cũng giống như các sản phẩm thuốc khác thuộc nhóm này, u tuyến yên đã được báo cáo sau khi sử dụng ban đầu ở bệnh nhân u tuyến yên.
Chảy máu bộ phận sinh dục nhỏ có thể xảy ra ở trẻ em gái dậy thì sớm sau mũi tiêm đầu tiên (xem phần Cảnh báo và đề phòng).
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Các tác dụng phụ cũng có thể được báo cáo trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về tính an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ nhiệt độ bảo quản đặc biệt nào.
Đừng để tủ lạnh hoặc đông lạnh.
Bảo quản trong bao bì gốc để bảo vệ thuốc khỏi ánh sáng.
Sau khi hoàn nguyên, hỗn dịch phải được thực hiện ngay lập tức.
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên hộp sau EXP.
Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng đó.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần và dạng dược phẩm
ENANTONE chứa những gì
- Các thành phần hoạt chất là leuprorelin.
- Các thành phần khác là đồng trùng hợp của axit DL-lactic và axit glycolic, mannitol, gelatin Dung môi: mannitol, carmellose natri, polysorbate 80, nước pha tiêm
Mô tả sự xuất hiện của ENANTONE và nội dung của gói
Bột màu trắng và trong suốt, dung môi không màu để pha hỗn dịch giải phóng kéo dài để tiêm để tiêm bắp hoặc tiêm dưới da.
Hộp 1 ống tiêm hai buồng chứa đầy sẵn bột đông khô (3,75 mg leuprorelin acetat) ở buồng trước và dung môi (1 ml) ở buồng sau, 1 kim có dụng cụ an toàn, 1 pít-tông.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
ENANTONE 3,75 MG / ML POWDER AND SOLVENT ĐỂ TẠM NGƯNG CÓ THỂ PHÁT SINH VỚI BẢN PHÁT HÀNH CHO VIỆC SỬ DỤNG LIÊN TỤC HOẶC BỔ SUNG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Một ống tiêm chứa đầy:
Hoạt chất: Leuprorelin acetate 3,75 mg
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Thuốc giải phóng kéo dài và dung môi pha hỗn dịch để tiêm để tiêm bắp hoặc tiêm dưới da.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Trong "người đàn ông:
Ung thư tuyến tiền liệt và những ảnh hưởng phụ của nó.
Ở người phụ nữ:
Lạc nội mạc tử cung với nội địa hóa sinh dục và ngoại sinh dục (giai đoạn I-IV).
Ung thư vú ở phụ nữ tiền mãn kinh và tiền mãn kinh có chỉ định điều trị nội tiết tố.
U xơ tử cung.
Liệu pháp trước phẫu thuật - kéo dài ba tháng - cắt bỏ cơ và cắt tử cung ở bệnh nhân sa tử cung; điều trị trước phẫu thuật - kéo dài một tháng - cắt bỏ nội mạc tử cung và cắt bỏ vách ngăn trong tử cung bằng nội soi tử cung.
Còn bé:
Dậy thì sớm (trước 8 tuổi ở bé gái và trước 10 tuổi ở bé trai).
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều lượng
Ở cả nam giới và phụ nữ, liều lượng yêu cầu là 3,75 mg (hàm lượng đầy đủ của ống tiêm đã điền sẵn) thành phần hoạt chất được sử dụng mỗi tháng một lần.
Ở trẻ dậy thì sớm, liều lượng cần thiết tương đương với:
1,88 mg (một nửa hàm lượng của ống tiêm chứa sẵn) ở trẻ em cân nặng dưới 20 kg.
3,75 mg (hàm lượng đầy đủ của ống tiêm đã điền sẵn) ở trẻ nặng 20 kg trở lên.
Thời gian điều trị lạc nội mạc tử cung là 6 tháng.
Thời gian điều trị u xơ tử cung là 6 tháng.
Cách sử dụng
• Vặn pít-tông vào nắp cuối, cho đến khi nắp cuối bắt đầu quay.
• Kiểm tra xem kim có chắc chắn không bằng cách vặn nắp kim theo chiều kim đồng hồ. Đừng thắt chặt quá mức.
• Giữ cho ống tiêm thẳng lên, CHẬM hạ thấp pít-tông bằng cách đẩy pít-tông cho đến khi nắp trung gian chạm đến vạch xanh ở giữa ống tiêm.
GHI CHÚ: Đẩy pít-tông nhanh hoặc vượt quá vạch màu xanh lam có thể làm cho huyền phù bị rò rỉ khỏi kim.
• Nhẹ nhàng gõ ống tiêm vào lòng bàn tay của bạn trong khi vẫn giữ thẳng ống tiêm để trộn hoàn toàn các hạt để tạo thành hỗn dịch đồng nhất. Hỗn dịch sẽ xuất hiện vẩn đục.
GHI CHÚ: Tránh đập mạnh để ngăn hình thành bong bóng.
• Nếu các hạt dính vào nắp, hãy dùng ngón tay gõ nhẹ vào ống tiêm.
• Tháo nắp kim tiêm và đẩy pít-tông để đẩy không khí ra khỏi ống tiêm.
• Tại thời điểm tiêm, kiểm tra hướng của thiết bị an toàn (dấu tròn phải hướng lên trên).
• Tiêm các chất trong ống tiêm dưới da hoặc tiêm bắp như đối với cách tiêm thông thường.
• SAU KHI TIÊM, di chuyển kim ra khỏi bệnh nhân và ngay lập tức kích hoạt thiết bị an toàn để đậy kim, đẩy nắp về phía trước bằng một ngón tay, cho đến khi bạn nghe thấy tiếng lách cách cho biết thiết bị đã được mở rộng hoàn toàn và "được bao phủ" kim.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào,
Thai kỳ. Giờ cho ăn.
Chống chỉ định khi xuất huyết âm đạo chưa được chẩn đoán.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Trong "người đàn ôngTrong giai đoạn đầu điều trị với các chất tương tự LH-RH, một số trường hợp riêng biệt làm các triệu chứng lâm sàng trở nên tồi tệ hơn, chẳng hạn như đau xương, tắc nghẽn đường tiết niệu và đái ra máu, yếu các chi dưới và loạn cảm, kiểu thoáng qua, đã được báo cáo (xem phần 4.8 ) do sự gia tăng tạm thời nồng độ testosterone trong huyết thanh. Điều này chứng minh cho việc theo dõi y tế đặc biệt cẩn thận trong những tuần đầu điều trị cho những bệnh nhân bị tắc nghẽn đường tiết niệu và những bệnh nhân bị di căn đốt sống.
Vì lý do tương tự, các đối tượng có dấu hiệu cảnh báo chèn ép tủy sống nên được theo dõi cẩn thận khi bắt đầu điều trị.
Trong thời gian đầu điều trị, có thể ghi nhận sự gia tăng thoáng qua acid phosphatase.
Việc bắt đầu điều trị đôi khi đi kèm với việc nhấn mạnh các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng (đặc biệt là đau xương).
Một số trường hợp có dấu hiệu tiểu ra máu từ trước hoặc tắc nghẽn đường tiểu, cảm giác yếu hoặc dị cảm ở chi dưới đã được báo cáo với các chất tương tự LH-RH.
Những biểu hiện này thường thoáng qua và biến mất trong vòng một đến hai tuần sau khi bắt đầu điều trị. sự cản trở.
Có thể hữu ích nếu kiểm tra định kỳ testosteronemia không được vượt quá 1 ng / ml, PSA và acid phosphatase, có thể tăng thoáng qua trong những tuần đầu điều trị.
Đáp ứng điều trị có thể được đánh giá ở mức độ xương thông qua chụp xạ hình và / hoặc chụp cắt lớp vi tính; ở tuyến tiền liệt, đáp ứng sẽ được đánh giá bằng siêu âm và / hoặc chụp cắt lớp (ngoài khám lâm sàng và thăm dò trực tràng).
Ở người phụ nữ bị lạc nội mạc tử cung và u xơ tử cung, có thể xuất huyết nặng trong quá trình điều trị được coi là bất thường và liên quan đến việc kiểm tra tỷ lệ estradiol huyết tương, nếu dưới 50 pg / ml, cần phải điều tra để xác định bất kỳ tổn thương hữu cơ nào liên quan.
Nếu xuất hiện tình trạng chảy máu âm đạo nghiêm trọng trong khi điều trị, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và nếu cần, nên có biện pháp xử lý thích hợp.
Trước khi điều trị, những phụ nữ có khả năng sinh con phải được kiểm tra cẩn thận để loại trừ trường hợp mang thai. Các biện pháp tránh thai không dùng nội tiết tố nên được sử dụng trong quá trình điều trị. Các phương pháp đó phải được duy trì cho đến khi chu kỳ kinh nguyệt trở lại.
Trong trường hợp điều trị kéo dài, có thể hữu ích nếu kiểm tra định kỳ các giá trị đo mật độ xương vì các chất tương tự LHRH tạo ra trạng thái giảm oxy hóa gây giảm hàm lượng khoáng trong xương. Tuy nhiên, thời gian điều trị nên được giới hạn trong 6 tháng.
Trong giai đoạn đầu, sau lần dùng thuốc đầu tiên, bệnh cảnh lâm sàng có thể xấu đi tạm thời. Tuy nhiên, triệu chứng này biến mất khi tiếp tục điều trị.
Trong cô gái nhỏ bị ảnh hưởng bởi dậy thì sớm, kích thích tuyến sinh dục có thể là nguyên nhân gây xuất huyết ở bộ phận sinh dục nhỏ sau lần tiêm đầu tiên, chỉ cần điều trị bổ sung nếu những xuất huyết này xảy ra sau tháng đầu tiên điều trị.
Thời ấu thơ: sự ức chế hoạt động của tuyến sinh dục tuyến yên xảy ra ở cả hai giới với sự ức chế bài tiết estradiol hoặc testosterone, với việc hạ đỉnh LH và cải thiện tỷ lệ tuổi thần kinh / tuổi xương.
Do sự phát triển của trẻ, bạn nên thường xuyên kiểm tra để đảm bảo nồng độ estradiol / testosterone vẫn ở mức thấp, đặc biệt nếu cân nặng đạt 20 kg.
Tăng nguy cơ trầm cảm do sự cố (có thể nghiêm trọng) ở những bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chủ vận GNRH, chẳng hạn như leuprorelin. Bệnh nhân cần được thông báo và điều trị thích hợp nếu các triệu chứng xảy ra.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Không có tương tác với các loại thuốc khác đã được báo cáo.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thuốc không được sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
Trước khi điều trị, những phụ nữ có khả năng sinh con phải được kiểm tra cẩn thận để loại trừ trường hợp mang thai. Các biện pháp tránh thai không dùng nội tiết tố nên được sử dụng trong quá trình điều trị. Các phương pháp đó phải được duy trì cho đến khi chu kỳ kinh nguyệt trở lại.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có sự can thiệp nào được báo cáo.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Tác dụng phổ biến nhất khi điều trị bằng leuprolide là bốc hỏa thứ phát do thay đổi nội tiết do sản phẩm gây ra (ức chế bài tiết testosteron ở nam giới và giảm tiết giống như mãn kinh ở nữ giới). Các tác dụng nội tiết khác ở nam giới là giảm ham muốn tình dục, mất khối lượng xương, liệt dương , nữ hóa tuyến vú và giảm thể tích tinh hoàn, teo tinh hoàn và ở phụ nữ giảm ham muốn, rối loạn kinh nguyệt, viêm âm đạo kèm theo mất máu, khô âm đạo, giảm thể tích vú, đau khớp, đau cơ.
Các tác dụng khác của thuốc ở người được thể hiện bằng sự xấu đi ban đầu của các triệu chứng tắc nghẽn đường tiểu (tiểu khó, tiểu máu, đau thắt lưng), các triệu chứng cơ xương (đau xương) hoặc các dấu hiệu thần kinh bị chèn ép (cảm giác yếu hoặc tê liệt ở chi dưới). Những biểu hiện này thường thoáng qua và thường biến mất trong vòng một đến hai tuần kể từ khi bắt đầu điều trị.
Các tác dụng phụ sau đây cũng đã được báo cáo trong quá trình điều trị bằng thuốc: nhức đầu, buồn nôn, nôn, rối loạn gan (táo bón hoặc tiêu chảy), chán ăn, sốt, tăng tiết mồ hôi, phát ban da, ngứa, phản ứng phản vệ, phản ứng tại chỗ tiêm, rụng tóc, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ (buồn ngủ hoặc mất ngủ), đau toàn thân, loạn cảm, rối loạn thị giác, rối loạn tâm thần: cáu kỉnh, cảm xúc thất thường, thay đổi tâm trạng và trầm cảm (tần suất: phổ biến (sử dụng lâu dài); không phổ biến (sử dụng ngắn hạn); đánh trống ngực , phù, khó thở, thay đổi cân nặng, thay đổi, thường là thoáng qua, trong các thông số chức năng gan.
Ở trẻ em gái dậy thì sớm, có thể chảy máu bộ phận sinh dục nhỏ sau mũi tiêm đầu tiên (xem phần 4.4). Có thể bị kích ứng tại chỗ tiêm.
Cũng như các thuốc khác thuộc nhóm này, rất hiếm trường hợp u tuyến yên đã được báo cáo sau khi sử dụng ban đầu ở bệnh nhân u tuyến yên.
Báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ.
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Quá liều
Không có trường hợp quá liều đã được báo cáo.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Chất tương tự hormone giải phóng gonadotropin - Mã ATC: L02AE02
Thành phần hoạt chất Leuprorelin acetate của Enanthone 3,75 mg là một chất tương tự của hormone tự nhiên LH-RH. Leuprorelin hoạt động mạnh hơn nhiều so với LH-RH tự nhiên và có thể được định nghĩa như một chất siêu phụ của decapeptide sinh lý vùng dưới đồi. Leuprorelin không liên quan về mặt hóa học với steroid.
Enantone 3,75 mg được bào chế theo cách cho phép, sau khi dùng thuốc, thành phần hoạt tính được giải phóng liên tục và đồng đều khỏi vị trí tiêm trong khoảng thời gian một tháng.
Sau khi dùng Enanthone 3,75 mg, ban đầu có sự gia tăng thoáng qua các steroid sinh dục do kích thích tuyến yên tiết gonadotropin (tác dụng chủ vận). Trong vòng 3 tuần kể từ khi dùng một lần, có sự ức chế bài tiết của tuyến yên (tác dụng đối kháng) và ức chế chức năng tuyến sinh dục.
Trong "người đàn ông điều này tạo ra sự giảm testosteronemia đến các giá trị đặc trưng của thiến được duy trì trong ít nhất 6 tuần.
Với việc sử dụng lặp lại mỗi tháng, việc ức chế testosteronemia được duy trì trong suốt thời gian điều trị.
Ở người phụ nữ gây ra trạng thái giảm tiết niệu tương đương với trạng thái quan sát thấy ở thời kỳ mãn kinh.
Với việc sử dụng lặp lại mỗi tháng, tình trạng giảm oxy hóa này được duy trì trong suốt thời gian điều trị, gây ra sự sụt giảm estradiol và progesterone, tạo ra tình trạng "thiến có thể đảo ngược".
Những tác dụng này có thể được sử dụng hữu ích trong các bệnh phụ thuộc vào hormone. Liên quan đến ung thư vú, ngoài sự hiện diện của các thụ thể cụ thể đối với GnRH, tác dụng trực tiếp của các chất tương tự LHRH trên mô khối u đã được chứng minh bất kể sự suy giảm estrogen.
Thời ấu thơ Sự ức chế hoạt động sớm của tuyến yên thể hiện ở cả hai giới, với việc hạ đỉnh LH và FSH, kèm theo sự ức chế hormone sinh dục (estradiol hoặc testosterone). Điều này dẫn đến sự cải thiện về tỷ lệ tuổi xương / tuổi theo trình tự thời gian. Quá kích tuyến sinh dục thoáng qua ban đầu có thể là nguyên nhân dẫn đến chảy máu bộ phận sinh dục nhỏ ở trẻ trong tháng điều trị đầu tiên.
05.2 Đặc tính dược động học
Ngay sau khi sử dụng ENANTONE 3,75 mg, đỉnh leuprolide trong máu xuất hiện, sau đó là mức ổn định tỷ lệ với liều đã dùng. Sản phẩm được phát hành trong khoảng một tháng (4-6 tuần) một cách đồng đều và không đổi (2,8% / ngày của liều dùng) từ vị trí tiêm mà không có sự khác biệt cụ thể giữa các đường dùng (im, sc) và 2 loại. động vật được sử dụng (chó và chuột). Trong các thử nghiệm sử dụng lặp lại không có hiện tượng tích lũy nào được quan sát thấy.
Sau khi tiêm Enanthone 3,75 mg, nồng độ leuprolide trong huyết thanh phụ thuộc vào liều lượng. Trong vòng 3 giờ sau khi dùng, đỉnh huyết thanh đạt được (giai đoạn đầu của sự hấp thu nhanh), sau đó là giai đoạn giảm tiếp theo hoặc giai đoạn giải phóng chậm của hoạt chất, tiếp tục ổn định trong ít nhất 35 ngày kể từ ngày dùng. Nồng độ leuprolide trong huyết thanh vẫn có thể phát hiện được sau 42 ngày.
Ở nam giới, việc sử dụng đơn lẻ Enanthone 3,75 mg tạo ra (sau khi tăng thoáng qua trong tuần đầu tiên) giảm nhanh chóng trong vòng 2-4 tuần của nồng độ testosterone trong huyết thanh và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, dihydrotestosterone, lên đến giá trị thiến ở tất cả Hiện tượng này kéo dài cho đến giai đoạn quan sát cuối cùng của nghiên cứu (tuần thứ 5-7).
Ở phụ nữ, sử dụng Enanthone 3,75 mg thường xuyên dẫn đến ức chế chức năng tuyến sinh dục, gây ra "chứng vô kinh do thiểu năng sinh dục.
Ở trẻ em, việc sử dụng 3,75 mg leuprorelin giải phóng chậm đã cho thấy rằng nồng độ của thành phần hoạt chất tương tự như ở người lớn và chúng gây ra sự giảm tỷ lệ hormone estradiol / testosterone tương đương với mức độ trước tuổi dậy thì.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Liều tối đa không gây chết ở chuột nhắt và chuột cống theo đường tiêm được phát hiện là lớn hơn 100 mg / kg chỉ với hoạt chất. LD50 của Enanthone 3,75 mg lớn hơn 2000 mg / kg tính theo đường im. Trong các nghiên cứu về độc tính mãn tính được thực hiện trên khỉ, chuột cống và chuột nhắt, không có tác dụng độc hại bất ngờ nào xuất hiện mà chỉ có tác dụng dược lực học do sản phẩm gây ra. Ở chuột được điều trị 2 năm đó là một xu hướng (không có ý nghĩa thống kê) của u tuyến yên lành tính xuất hiện. Những thay đổi này, không có mối tương quan ở người, là do loài động vật được sử dụng và dược lực học của sản phẩm.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Bụi bặm : đồng trùng hợp của axit DL-lactic và axit glycolic, mannitol, gelatin
Dung môi: mannitol, carmellose natri, polysorbate 80, nước pha tiêm
06.2 Không tương thích
Không áp dụng.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
Sau khi hoàn nguyên, hỗn dịch phải được sử dụng ngay lập tức
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ nhiệt độ bảo quản đặc biệt nào
Đừng để tủ lạnh hoặc đông lạnh.
Bảo quản trong bao bì gốc để bảo vệ thuốc khỏi ánh sáng.
Để biết điều kiện bảo quản sau khi pha, xem phần 6.3
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Ống tiêm chứa sẵn hai buồng chứa bột đông khô (3,75 mg leuprorelin axetat) ở buồng trước và dung môi vô trùng (1 ml) ở buồng sau
Kim đo 1 x 23 với thiết bị an toàn; 1 pít tông
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Takeda Italia S.p.A. - Via Elio Vittorini 129 - Rome
theo giấy phép của Takeda Pharmaceutical Company Ltd - Osaka (Nhật Bản)
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
ENANTONE 3,75 mg / ml bột và dung môi pha hỗn dịch giải phóng kéo dài để tiêm để tiêm bắp hoặc tiêm dưới da - 1 ống tiêm hai buồng chứa đầy sẵn A.I.C. 027066125
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Tháng 7 năm 2013
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
05/2014
