Thành phần hoạt tính: Tramadol (tramadol hydrochloride)
Viên nang cứng CONTRAMAL 50 mg
Chèn gói Contramal có sẵn cho các kích thước gói:- Viên nang cứng CONTRAMAL 50 mg
- Viên nén giải phóng kéo dài CONTRAMAL 100 mg
- Viên nén giải phóng kéo dài CONTRAMAL 150 mg, viên nén giải phóng kéo dài CONTRAMAL 200 mg
- CONTRAMAL 100 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch với ống nhỏ giọt
- CONTRAMAL 100 mg / ml dung dịch uống với bộ phân phối CONTRAMAL chai 30 ml có bộ phân phối
- Dung dịch tiêm CONTRAMAL 50 mg / 1 ml, dung dịch tiêm CONTRAMAL 100 mg / 2 ml
Chỉ định Tại sao Contramal được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Tramadol - thành phần hoạt chất của Contramal là một loại thuốc giảm đau (chống lại cơn đau) có nguồn gốc từ nhóm opioid, nó tác động lên hệ thần kinh trung ương. Nó làm giảm đau bằng cách tác động lên các tế bào thần kinh cụ thể trong tủy sống và não.
Contramal được sử dụng để điều trị các cơn đau vừa đến nặng do nhiều loại và nguyên nhân khác nhau, cũng như các cơn đau do các thủ thuật chẩn đoán và phẫu thuật gây ra.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Contramal
Không dùng Contramal
- nếu bạn bị dị ứng với tramadol hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này
- trong ngộ độc cấp tính với rượu, thuốc ngủ, thuốc giảm đau hoặc thuốc hướng thần khác (thuốc ảnh hưởng đến tâm trạng và cảm xúc);
- nếu bạn cũng đang dùng thuốc ức chế MAO (một số loại thuốc dùng để điều trị trầm cảm) hoặc nếu bạn đã dùng chúng trong 14 ngày qua trước khi điều trị bằng Contramal
- nếu bạn bị động kinh và cơn co giật của bạn không được kiểm soát đầy đủ bằng liệu pháp;
- như một chất thay thế trong liệu pháp cai nghiện ma túy.
Những lưu ý khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Contramal
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Contramal,
- nếu bạn nghĩ rằng bạn lạm dụng thuốc giảm đau khác (opioid);
- nếu bạn bị rối loạn ý thức (nếu bạn cảm thấy ngất xỉu);
- nếu bạn đang trong tình trạng bị sốc (đổ mồ hôi lạnh có thể là dấu hiệu của điều này);
- nếu bạn bị tăng áp lực trong não (có thể sau chấn thương đầu hoặc bệnh não);
- nếu bạn bị khó thở;
- nếu bạn có xu hướng động kinh hoặc co giật vì nguy cơ co giật có thể tăng lên;
- nếu bạn bị bệnh gan hoặc thận.
Tương tác Loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Contramal
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Không được dùng Contramal cùng với các chất ức chế MAO (một số loại thuốc dùng cho bệnh trầm cảm).
Cường độ và thời gian của tác dụng giảm đau của Contramal có thể bị giảm nếu bạn đang dùng các loại thuốc có chứa
- carbamazepine (để co giật);
- ondansetron (để ngăn ngừa buồn nôn).
Bác sĩ sẽ thông báo cho bạn nếu và liều lượng Contramal bạn nên dùng.
Nguy cơ tác dụng phụ tăng lên,
- nếu bạn đang dùng thuốc an thần, thuốc ngủ, thuốc giảm đau khác như morphine và codeine (kể cả khi dùng để trị ho) và rượu cùng với Contramal. Bạn có thể cảm thấy buồn ngủ hoặc ngất xỉu. Trong những trường hợp này, hãy hỏi ý kiến bác sĩ.
- nếu bạn đang dùng các loại thuốc có thể gây phù (phù), chẳng hạn như một số thuốc chống trầm cảm hoặc thuốc chống loạn thần. Nguy cơ bị co giật có thể tăng lên nếu bạn dùng Contramal cùng lúc. Bác sĩ sẽ cho bạn biết liệu Contramal có phù hợp với bạn hay không.
- nếu bạn đang dùng một số loại thuốc chống trầm cảm. Contramal có thể tương tác với những loại thuốc này và có thể gặp các triệu chứng như: co thắt nhịp nhàng không tự nguyện của cơ, bao gồm cơ kiểm soát chuyển động của mắt, kích động, đổ mồ hôi nhiều, run, phản xạ phóng đại, tăng căng cơ, nhiệt độ cơ thể trên 38 ° NS.
- nếu bạn đang dùng thuốc chống đông máu coumarin (thuốc làm loãng máu), chẳng hạn như warfarin, cùng với Contramal. Tác dụng của những loại thuốc này đối với quá trình đông máu có thể bị ảnh hưởng và có thể xảy ra chảy máu.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Co giật đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng tramadol với liều lượng khuyến cáo. Nguy cơ có thể tăng lên khi liều tramadol vượt quá liều khuyến cáo, vượt quá liều giới hạn hàng ngày là 400 mg.
Contramal có thể dẫn đến nghiện thể chất và tâm lý. Khi sử dụng Contramal trong thời gian dài, tác dụng của nó có thể giảm, do đó nên dùng liều cao hơn (phát triển khả năng dung nạp). Ở những bệnh nhân có xu hướng lạm dụng ma túy hoặc nghiện ma túy, nên dùng Contramal trong thời gian ngắn và dưới sự giám sát y tế chặt chẽ.
Hãy cho bác sĩ của bạn nếu bất kỳ vấn đề nào trong số này xảy ra trong quá trình điều trị bằng Contramal hoặc đã xảy ra trước đó.
CONTRAMAL với thức ăn, đồ uống và rượu
Không uống rượu khi dùng Contramal, vì tác dụng của nó có thể tăng lên.
Lượng thức ăn không ảnh hưởng đến tác dụng của Contramal.
Mang thai, cho con bú và sinh sản
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi dùng thuốc này.
Có rất ít thông tin liên quan đến sự an toàn của tramadol ở phụ nữ có thai. Vì vậy, nếu bạn đang mang thai, bạn không nên sử dụng viên nang Contramal. Sử dụng mãn tính trong thời kỳ mang thai có thể dẫn đến các triệu chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh.
Nói chung, việc sử dụng tramadol không được khuyến khích khi đang cho con bú. Một lượng nhỏ tramadol được tiết vào sữa mẹ. Thường không cần phải gián đoạn việc cho con bú sau khi dùng một lần duy nhất.
Không có đủ dữ liệu về khả năng sinh sản ở người. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng của tramadol đối với khả năng sinh sản của nam giới trong khi cho thấy tác dụng của liều cao ở nữ giới.
Lái xe và sử dụng máy móc
Contramal có thể gây buồn ngủ, chóng mặt và các vấn đề về thị lực (mờ mắt) và do đó có thể ảnh hưởng đến phản ứng của bạn. Nếu bạn cảm thấy rằng khả năng phản ứng của mình bị ảnh hưởng, đừng lái xe ô tô hoặc các phương tiện khác, không sử dụng các công cụ điện hoặc vận hành máy móc và không làm việc mà không có sự hỗ trợ an toàn.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Contramal: Liều lượng
Luôn dùng thuốc này đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Liều lượng nên được chọn dựa trên cường độ của cơn đau và mức độ nhạy cảm của cá nhân bạn với cơn đau. Nói chung nên dùng liều giảm đau thấp nhất. Không dùng quá 400 mg (8 viên) tramadol hydrochloride mỗi ngày trừ khi bác sĩ của bạn đã cung cấp cho bạn các hướng dẫn khác nhau.
Trừ khi có quy định khác, liều thông thường là:
Người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi:
Viên nang cứng Contramal 50 mg: một hoặc hai viên (tương đương với 50 hoặc 100 mg tramadol hydrochloride) cứ 4 - 6 giờ một lần.
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên
Viên nang Contramal 50 mg không được khuyến cáo cho trẻ em dưới 12 tuổi
Bệnh nhân cao tuổi
Ở người cao tuổi (trên 75 tuổi), việc thải trừ tramadol có thể bị trì hoãn. Nếu điều này xảy ra với bạn, bác sĩ có thể khuyên bạn nên kéo dài khoảng thời gian giữa liều này và liều tiếp theo.
Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng / lọc máu
Bệnh nhân suy gan và / hoặc suy thận nặng không nên dùng Contramal. Trong trường hợp suy giảm nhẹ hoặc trung bình, bác sĩ có thể khuyên bạn kéo dài khoảng thời gian giữa liều này và liều tiếp theo.
Làm thế nào và khi nào bạn nên dùng viên nang cứng Contramal 50 mg
Viên nang Contramal 50 mg dùng để uống. Nuốt cả viên nang, không chia nhỏ hoặc nhai với một lượng chất lỏng vừa đủ, tốt nhất là vào buổi sáng và buổi tối. Bạn có thể uống viên nang cả trong và ngoài bữa ăn.
Bạn nên dùng Contramal trong bao lâu
Không dùng Contramal lâu hơn mức cần thiết. Nếu bạn cần tiếp tục điều trị trong thời gian dài, bác sĩ sẽ kiểm tra bạn trong khoảng thời gian ngắn và thường xuyên (nếu cần thiết bằng cách tạm thời ngừng điều trị) để xác định xem bạn có nên tiếp tục điều trị hay không và với liều lượng nào.
Nếu bạn cảm thấy rằng tác dụng giảm đau của Contramal quá nhiều hoặc quá ít, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Contramal
Nếu bạn đã dùng nhầm một liều bổ sung, điều này sẽ không có bất kỳ tác dụng phụ nào. Bạn có thể tiếp tục dùng thuốc theo chỉ định
Sau khi dùng liều rất cao, những biểu hiện sau có thể xảy ra: đồng tử bị chèn ép, nôn mửa, tụt huyết áp, tim đập nhanh, suy sụp, rối loạn ý thức đến hôn mê (bất tỉnh sâu), co giật, khó thở đến "ngừng hô hấp. những trường hợp như vậy hãy gọi bác sĩ ngay lập tức.
Nếu bạn quên uống Contramal
Nếu bạn quên uống Contramal, cơn đau có khả năng trở lại. Không nên tăng gấp đôi liều lượng để bù cho chứng hay quên này, chỉ cần tiếp tục uống viên nang như trước.
Nếu bạn ngừng dùng Contramal
Nếu bạn ngừng hoặc ngừng điều trị quá sớm, cơn đau có khả năng quay trở lại.
Nếu bạn muốn ngừng điều trị do tác dụng phụ, vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ.
Nói chung không có tác dụng cai nghiện khi chấm dứt điều trị bằng Contramal.
Tuy nhiên, trong một số trường hợp hiếm hoi, một số người có thể cảm thấy không khỏe khi họ đột ngột ngừng dùng Contramal sau một thời gian nhất định. Họ có thể cảm thấy kích động, lo lắng, căng thẳng hoặc yếu ớt.Họ có thể hiếu động, khó ngủ hoặc đau bụng hoặc ruột. Rất ít người có thể bị hoảng sợ, ảo giác, cảm giác bất thường như ngứa, ngứa ran, tê và tiếng ồn trong tai (ù tai). Ngoài ra, rất hiếm khi xảy ra, Các triệu chứng thần kinh trung ương bất thường như lú lẫn, ảo tưởng, thay đổi nhận thức về nhân cách của một người (phi cá nhân hóa) và thay đổi nhận thức về thực tế (phi tiêu hóa) và ngược đãi (hoang tưởng) đã được báo cáo. Điều trị bằng Contramal, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Contramal là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
- rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người)
- phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người)
- không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người)
- hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 người)
- rất hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trên 10.000 người)
- không được biết (không thể định lượng dựa trên thông tin có sẵn)
Tham khảo ý kiến bác sĩ ngay lập tức nếu bạn gặp các triệu chứng của phản ứng dị ứng như sưng mặt, lưỡi và / hoặc cổ họng và / hoặc khó nuốt hoặc phát ban kèm theo khó thở.
Các tác dụng phụ thường gặp nhất trong quá trình điều trị bằng Contramal là buồn nôn và chóng mặt, ở hơn 1/10 người.
Rối loạn hệ thống miễn dịch:
Hiếm: phản ứng dị ứng (ví dụ như khó thở, thở khò khè, nổi mề đay) và sốc (giảm huyết áp đột ngột).
Rối loạn tim và tuần hoàn
Không phổ biến: tác dụng lên tim và tuần hoàn máu (hồi hộp, tim đập nhanh, cảm giác ngất xỉu hoặc gục xuống). Những tác dụng phụ này có thể xảy ra đặc biệt ở những bệnh nhân đang đứng hoặc đang phải gắng sức.
Hiếm: nhịp tim chậm.
Điều tra: tăng huyết áp.
Rối loạn hệ thần kinh
Rất phổ biến: chóng mặt.
Chung: nhức đầu, buồn ngủ.
Hiếm: cảm giác bất thường (ngứa, ngứa ran, tê), run, thở chậm, co giật, co thắt cơ, cử động không phối hợp, mất ý thức thoáng qua (ngất), rối loạn ngôn ngữ.
Các cơn co giật xảy ra chủ yếu sau khi dùng liều cao tramadol hoặc sau khi điều trị đồng thời với các thuốc gây co giật.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Hiếm: thay đổi cảm giác thèm ăn Tần suất không xác định: giảm lượng đường trong máu
Rối loạn tâm thần
Hiếm: ảo giác, lú lẫn, rối loạn giấc ngủ, mê sảng, lo lắng và ác mộng.
Rối loạn tâm lý có thể xảy ra sau khi điều trị bằng Contramal. Cường độ và bản chất của chúng có thể khác nhau (tùy thuộc vào tính cách của bệnh nhân và thời gian điều trị).
Chúng có thể biểu hiện như thay đổi tâm trạng (thường là hưng phấn, hiếm khi kích thích), hoạt động (thường giảm, hiếm khi tăng) và giảm nhận thức cảm giác và nhận thức (thay đổi cảm giác và khả năng phân biệt, có thể dẫn đến sai sót khi đánh giá).
Nghiện có thể xuất hiện. Sự phụ thuộc có thể xảy ra khi sử dụng Contramal trong một thời gian dài, mặc dù rủi ro là rất thấp. Khi ngừng điều trị đột ngột, các triệu chứng cai nghiện có thể xảy ra (xem phần "Nếu bạn ngừng dùng Contramal").
Rối loạn mắt
Hiếm: vấn đề về thị lực (nhìn mờ).
Đồng tử giãn quá mức (giãn đồng tử), thu hẹp đồng tử (đồng tử).
Các bệnh về hệ hô hấp
Hiếm: thở chậm, khó thở (khó thở)
Nếu vượt quá liều khuyến cáo, hoặc dùng cùng lúc các loại thuốc khác làm suy giảm chức năng não, hô hấp có thể chậm lại.
Tình trạng tồi tệ hơn của bệnh hen phế quản đã được quan sát thấy, tuy nhiên vẫn chưa xác định được liệu nó có thể do tramadol gây ra hay không
Rối loạn tiêu hóa
Rất phổ biến: buồn nôn.
Chung: táo bón, khô miệng, nôn mửa.
Không phổ biến: Ợ hơi, khó chịu ở dạ dày (cảm giác nặng, đầy hơi), tiêu chảy.
Bệnh lý da
chung: đổ mồ hôi nhiều (hyperhidrosis).
Không phổ biến: phản ứng da (ví dụ: ngứa, phát ban).
Bệnh lý cơ
Hiếm: yếu cơ.
Rối loạn gan và mật
Rất hiếm: tăng trị số men gan.
Rối loạn tiết niệu
Hiếm: khó hoặc đau khi đi tiểu, giảm lượng nước tiểu (khó tiểu).
Rối loạn sinh vật nói chung
chung: mệt mỏi.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ hoặc y tá của bạn. Điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại https://www. aifa.gov .it / content / segnalazioni-reazioni-avverse.
Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 ° C.
Tránh xa tầm nhìn và tầm tay của trẻ em.
Không sử dụng viên nang cứng Contramal 50 mg sau hạn sử dụng ghi trên hộp và vỉ, hạn sử dụng tính đến ngày cuối cùng của tháng.
Không nên vứt bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Nội dung gói
Viên nang cứng 50 mg Contramal chứa những gì
Các thành phần hoạt chất là tramadol hydrochloride.
Một viên nang chứa 50 mg tramadol hydrochloride. Các thành phần khác là: cellulose vi tinh thể, natri cacboxymethyl tinh bột natri (loại A), magie stearat, silica keo khan, gelatin, titanium dioxide (E171), oxit sắt màu vàng (E172), carmine màu chàm.
Viên nang cứng Contramal 50 mg trông như thế nào và nội dung của gói
Viên nang hai màu (xanh / vàng) cứng, thuôn dài. Gói 20 viên nang cứng
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
CONTRAMAL
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Viên nang cứng CONTRAMAL 50 mg
Một viên nang cứng chứa 50 mg tramadol hydrochloride
CONTRAMAL 100 mg / ml dung dịch thuốc nhỏ giọt uống với ống nhỏ giọt
20 giọt (tương đương 0,5 ml) dung dịch nhỏ giọt chứa 50 mg tramadol hydroclorid.
Tá dược có tác dụng đã biết : 0,5 ml dung dịch chứa 100 mg sacaroza (xem phần 4.4) và 0,5 mg macrogolglycerol hydroxystearat
(chai 10 ml được cung cấp kèm theo ống nhỏ giọt: 1 giọt tương ứng với 2,5 mg tramadol)
Viên nén giải phóng kéo dài CONTRAMAL 100 mg
một viên chứa 100 mg tramadol hydrochloride
Tá dược có tác dụng đã biết: mỗi viên giải phóng kéo dài chứa 2,5 mg lactose monohydrat (xem phần 4.4).
CONTRAMAL dung dịch tiêm 50 mg / ml và dung dịch tiêm 100mg / 2ml
1 ống 1 ml chứa 50 mg tramadol hydrochloride
1 ống 2 ml chứa 100 mg tramadol hydrochloride.
Tá dược có tác dụng đã biết: 1 ml dung dịch pha tiêm chứa 0,7 mg natri.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Sử dụng bằng miệng: viên nang cứng (hai tông màu xanh lá cây / vàng nhạt), dung dịch thuốc nhỏ miệng (dung dịch trong, hơi nhớt, không màu đến vàng nhạt),viên nén giải phóng kéo dài (viên tròn, hai mặt lồi, một mặt in nổi logo công ty và mặt kia là chữ T1).
Sử dụng tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch và tiêm dưới da: dung dịch pha tiêm (dung dịch trong, không màu).
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Các trạng thái đau cấp tính và mãn tính thuộc nhiều loại và nguyên nhân khác nhau và ở cường độ trung bình và nặng, cũng như đau do can thiệp chẩn đoán và phẫu thuật.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
VỐN CỨNG CONTRAMAL 50 MG
Liều lượng
Tư thế phải được điều chỉnh cho phù hợp với cường độ đau và mức độ nhạy cảm của từng bệnh nhân. Nói chung, nên chọn liều tối thiểu có hiệu quả. Tổng liều hàng ngày không được vượt quá 400 mg tramadol hydrochloride, trừ trường hợp lâm sàng đặc biệt.
Trừ khi có quy định khác, viên nang cứng Contramal nên được dùng như sau:
Người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi :
50-100 mg tramadol hydrochloride mỗi 4-6 giờ.
Dân số nhi khoa :
vì liều lượng cao, viên nang không thích hợp cho trẻ em dưới 12 tuổi.
Bệnh nhân cao tuổi
Thường không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân đến 75 tuổi trong trường hợp không có biểu hiện lâm sàng suy gan hoặc suy thận. Ở người cao tuổi trên 75 tuổi, thuốc thải trừ có thể chậm hơn, do đó, nếu cần, nên tăng khoảng cách dùng thuốc theo nhu cầu của bệnh nhân.
Bệnh nhân suy thận / lọc máu và suy gan
Việc đào thải tramadol bị chậm lại ở những bệnh nhân suy thận và / hoặc gan. Ở những bệnh nhân này, việc kéo dài khoảng thời gian dùng thuốc nên được cân nhắc cẩn thận có tính đến nhu cầu của bệnh nhân.
Phương pháp điều trị
Các viên nang cứng chúng nên được nuốt toàn bộ, không chia nhỏ hoặc nhai, với một lượng chất lỏng vừa đủ, bất kể bữa ăn.
Thời gian điều trị
Tramadol không bao giờ được dùng lâu hơn mức cần thiết. Nếu, dựa trên loại và mức độ nghiêm trọng của bệnh, cần phải điều trị giảm đau lâu dài với Contramal, nên tiến hành kiểm tra cẩn thận và thường xuyên (nếu cần thiết tạm thời gián đoạn điều trị) để xác định xem có cần thiết tiếp tục điều trị hay không và ở mức độ nào. điều trị.
GIẢI PHÁP DROPS ORAL 100 MG / ML VỚI DROPPER
Liều lượng :
Tư thế phải được điều chỉnh cho phù hợp với cường độ đau và mức độ nhạy cảm của từng bệnh nhân. Nói chung, nên chọn liều tối thiểu có hiệu quả. Tổng liều hàng ngày không được vượt quá 400 mg tramadol hydrochloride, trừ trường hợp lâm sàng đặc biệt.
Trừ khi có quy định khác, dung dịch thuốc uống Contramal với ống nhỏ giọt nên được sử dụng như sau:
Người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi :
50-100 mg tramadol hydrochloride mỗi 4-6 giờ.
Trẻ em trên 1 tuổi :
liều duy nhất là 1-2 mg / kg thể trọng.
Không được vượt quá liều lượng hàng ngày 8 mg hoạt chất cho mỗi kg trọng lượng cơ thể hoặc 400 mg hoạt chất trong mọi trường hợp.
Lưu ý về liều lượng thuốc uống Contramal 100 mg / ml, dung dịch nhỏ giọt ở trẻ em trên 1 tuổi
Bảng liều lượng liên quan đến trọng lượng cơ thể ở trẻ em trên 1 tuổi:
Bệnh nhân cao tuổi
Thường không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân đến 75 tuổi trong trường hợp không có biểu hiện lâm sàng suy gan hoặc suy thận. Ở người cao tuổi trên 75 tuổi, thuốc thải trừ có thể chậm hơn, do đó, nếu cần, nên tăng khoảng cách dùng thuốc theo nhu cầu của bệnh nhân.
Bệnh nhân suy thận / lọc máu và suy gan
Việc thải trừ tramadol bị chậm lại ở những bệnh nhân suy thận và / hoặc gan.
Phương pháp điều trị
Dung dịch thuốc uống Contramal với ống nhỏ giọt, nên được uống với một ít chất lỏng hoặc đường, bất kể bữa ăn.
Xem bảng bên dưới để biết thêm chi tiết.
Thời gian điều trị
Tramadol không bao giờ được dùng lâu hơn mức cần thiết. Nếu, dựa trên loại và mức độ nghiêm trọng của bệnh, cần phải điều trị giảm đau lâu dài với Contramal, nên tiến hành kiểm tra cẩn thận và thường xuyên (nếu cần thiết tạm thời gián đoạn điều trị) để xác định xem có cần thiết tiếp tục điều trị hay không và ở mức độ nào. điều trị.
CONTRAMAL 100 MG BẢNG PHÁT HÀNH GIA HẠN
Liều lượng :
Tư thế phải được điều chỉnh cho phù hợp với cường độ đau và mức độ nhạy cảm của từng bệnh nhân. Nói chung, nên chọn liều tối thiểu có hiệu quả. Tổng liều hàng ngày không được vượt quá 400 mg tramadol hydrochloride, trừ trường hợp lâm sàng đặc biệt.
Trừ khi có quy định khác, viên nén giải phóng kéo dài Contramal nên được dùng như sau:
Người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi :
Liều khởi đầu thông thường là 100 mg x 2 lần / ngày, sáng và tối: nếu giảm đau không đủ, có thể tăng liều lên đến 200 mg x 2 lần / ngày.
Dân số nhi khoa:
Vì liều lượng cao, viên nén giải phóng kéo dài không thích hợp cho trẻ em dưới 12 tuổi.
Bệnh nhân cao tuổi:
Thường không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân đến 75 tuổi trong trường hợp không có biểu hiện lâm sàng suy gan hoặc suy thận. Ở người cao tuổi trên 75 tuổi, thuốc thải trừ có thể chậm hơn, do đó, nếu cần, nên tăng khoảng cách dùng thuốc theo nhu cầu của bệnh nhân.
Bệnh nhân suy thận / lọc máu và suy gan :
Ở những bệnh nhân suy thận và / hoặc gan, việc thải trừ tramadol bị chậm lại. Ở những bệnh nhân này, việc kéo dài khoảng cách dùng thuốc nên được cân nhắc cẩn thận có tính đến nhu cầu của bệnh nhân. Viên nén giải phóng kéo dài Contramal không được khuyến cáo trong trường hợp suy thận nặng hoặc gan
Phương pháp điều trị
Viên nén giải phóng kéo dài nên được nuốt toàn bộ, không chia nhỏ hoặc nhai, với một lượng chất lỏng vừa đủ, bất kể bữa ăn.
Thời gian điều trị
Tramadol không bao giờ được dùng lâu hơn mức cần thiết. Nếu, dựa trên loại và mức độ nghiêm trọng của bệnh, cần phải điều trị giảm đau lâu dài với Contramal, nên tiến hành kiểm tra cẩn thận và thường xuyên (nếu cần thiết tạm thời gián đoạn điều trị) để xác định xem có cần thiết tiếp tục điều trị hay không và ở mức độ nào. điều trị.
GIẢI PHÁP CONTRAMAL 50 MG / ML VÀ 100 MG / 2 ML ĐỂ TIÊM
Liều lượng :
Tư thế phải được điều chỉnh cho phù hợp với cường độ đau và mức độ nhạy cảm của từng bệnh nhân. Nói chung, nên chọn liều tối thiểu có hiệu quả.
Trừ khi có quy định khác, dung dịch tiêm Contramal nên được dùng như sau:
Người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi :
50-100 mg tramadol hydrochloride mỗi 4-6 giờ.
Trẻ em trên 1 tuổi:
liều duy nhất là 1-2 mg / kg thể trọng.
Không được vượt quá liều lượng hàng ngày 8 mg hoạt chất cho mỗi kg trọng lượng cơ thể hoặc 400 mg hoạt chất trong mọi trường hợp.
Bệnh nhân cao tuổi:
Thường không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân đến 75 tuổi trong trường hợp không có biểu hiện lâm sàng suy gan hoặc suy thận. Ở người cao tuổi trên 75 tuổi, thuốc thải trừ có thể chậm hơn, do đó, nếu cần, nên tăng khoảng cách dùng thuốc theo nhu cầu của bệnh nhân.
Bệnh nhân suy thận / lọc máu và suy gan :
Việc thải trừ tramadol bị chậm lại ở những bệnh nhân suy thận và / hoặc gan.
Phương pháp điều trị
Dung dịch tiêm nên được tiêm chậm hoặc pha loãng vào dung dịch tiêm truyền. Để biết hướng dẫn về cách pha loãng, xem phần 6.6.
Thời gian điều trị
Tramadol không bao giờ được dùng lâu hơn mức cần thiết.Nếu, dựa trên loại và mức độ nghiêm trọng của bệnh, cần phải điều trị giảm đau lâu dài với Contramal, nên tiến hành kiểm tra cẩn thận và thường xuyên (nếu cần thiết tạm thời gián đoạn điều trị) để xác định xem có cần thiết tiếp tục điều trị hay không và ở mức độ nào. điều trị.
04.3 Chống chỉ định
Contramal được chống chỉ định
• quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
• trong tình trạng say cấp tính với rượu, thuốc ngủ, thuốc giảm đau, opioid hoặc thuốc hướng thần.
• ở những bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế MAO hoặc những người đã dùng chúng trong vòng 14 ngày qua (xem phần 4.5).
• ở bệnh nhân động kinh không được điều trị kiểm soát đầy đủ.
• được sử dụng như một liệu pháp cai nghiện ma túy.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Tramadol chỉ nên được sử dụng thận trọng đặc biệt cho những bệnh nhân lệ thuộc opioid, trong trường hợp chấn thương đầu, sốc, rối loạn ý thức có nguồn gốc đáng ngờ, rối loạn trung tâm hô hấp hoặc chức năng hô hấp, tăng áp lực nội sọ.
Thuốc nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân nhạy cảm với opioid.
Cần thận trọng khi điều trị bệnh nhân bị ức chế hô hấp khi các thuốc ức chế thần kinh trung ương được dùng đồng thời (xem phần 4.5) hoặc khi liều lượng được khuyến cáo vượt quá đáng kể (xem phần 4.9), vì trong những trường hợp này, sự khởi phát của suy hô hấp không thể xảy ra. bị loại trừ.
Co giật đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng tramadol ở liều khuyến cáo. Nguy cơ co giật có thể tăng lên khi liều tramadol vượt quá liều khuyến cáo tối đa hàng ngày (400 mg). Hơn nữa, tramadol có thể làm tăng nguy cơ co giật ở những bệnh nhân được điều trị bằng các loại thuốc khác làm giảm ngưỡng co giật (xem phần 4.5). Bệnh nhân bị động kinh hoặc có nguy cơ co giật chỉ nên được điều trị bằng tramadol khi tình trạng lâm sàng cho phép.
Tramadol có khả năng gây nghiện thấp. Trong trường hợp điều trị lâu dài, khả năng chịu đựng, sự phụ thuộc vào tâm linh và thể chất có thể phát triển. Ở những bệnh nhân có xu hướng lạm dụng ma túy hoặc nghiện ma túy, Contramal chỉ có thể được dùng trong thời gian ngắn, dưới sự giám sát y tế nghiêm ngặt.
Tramadol không thích hợp để sử dụng như một phương pháp điều trị thay thế ở người nghiện ma túy. Mặc dù nó là một chất chủ vận opioid, tramadol không thể ngăn chặn các triệu chứng cai nghiện morphin.
Thông tin quan trọng về một số thành phần
Dung dịch thuốc uống Contramal với ống nhỏ giọt chứa sucrose : Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc suy giảm isomaltase sucrase không nên dùng thuốc này.
Viên nén giải phóng kéo dài Contramal : chứa đường lactose. Bệnh nhân không dung nạp galactose di truyền hiếm gặp, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Dung dịch thuốc uống Contramal với ống nhỏ giọt chứa macrogolglycerol hydroxystearate, một dẫn xuất từ dầu thầu dầu có thể gây đau bụng và tiêu chảy.
Dung dịch tiêm chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) mỗi ml, nó có thể được coi là "không có natri".
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Tramadol không được kết hợp với các chất ức chế MAO (xem phần 4.3).
Ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế MAO trong 14 ngày trước khi dùng pethidine opioid, các tương tác đe dọa tính mạng đã được quan sát thấy ở cấp độ hệ thống thần kinh trung ương và chức năng hô hấp và tim mạch của thuốc ức chế MAO và Contramal.
Dùng đồng thời Tramadol với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác, kể cả rượu, có thể làm tăng tác dụng của thần kinh trung ương (xem phần 4.8).
Kết quả của các nghiên cứu dược động học cho đến nay cho thấy rằng các tương tác liên quan đến lâm sàng khó có thể xảy ra trong trường hợp dùng đồng thời hoặc trước đó với cimetidine (chất ức chế enzym). Dùng đồng thời hoặc trước đó với carbamazepine (chất cảm ứng enzym) có thể làm giảm tác dụng giảm đau và rút ngắn thời gian tác dụng của tramadol.
Tramadol có thể gây co giật và tăng cường tác dụng của chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI), chất ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrine (SNRI), thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc chống loạn thần và các loại thuốc khác (như bupropion, mirtazapine, tetrahydrocannol) làm giảm ngưỡng co giật.
Việc sử dụng điều trị tramadol kết hợp với các thuốc serotonergic như thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI), thuốc ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrine (SNRI), thuốc ức chế MAO (xem phần 4.3), thuốc chống trầm cảm ba vòng và mirtazapine, có thể gây ra độc tính serotonin. hội chứng có thể là:
• nhân bản tự phát
• lồi mắt hoặc mờ mắt với trạng thái kích động hoặc diaphoresis
• run và tăng phản xạ
• giảm trương lực và nhiệt độ cơ thể trên 38 ° C kèm theo cảm ứng mắt hoặc mắt.
Ngừng sử dụng thuốc serotonergic thường giúp cải thiện nhanh chóng. Điều trị tùy thuộc vào loại và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng.
Thận trọng khi điều trị đồng thời với tramadol và các dẫn xuất coumarin (ví dụ như warfarin) do các báo cáo về INR tăng với chảy máu nhiều và bầm tím ở một số bệnh nhân.
Các loại thuốc khác, được gọi là chất ức chế CYP3A4, chẳng hạn như ketoconazole và erythromycin, có thể ức chế sự chuyển hóa của tramadol (N demethylation), và có thể cả chất chuyển hóa O-desmethyl có hoạt tính. Mối liên quan lâm sàng của tương tác này vẫn chưa được nghiên cứu chắc chắn (xem phần 4.8).
Trong một số nghiên cứu hạn chế, việc sử dụng ondansetron chống nôn trước và sau phẫu thuật, chất đối kháng 5-HT3, làm tăng nhu cầu về tramadol của bệnh nhân bị đau sau phẫu thuật.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy tramadol với liều lượng rất cao có ảnh hưởng đến sự phát triển các cơ quan, quá trình hình thành và tử vong ở trẻ sơ sinh. Tramadol đi qua hàng rào nhau thai. mang thai của người phụ nữ.
Tramadol, dùng trước hoặc trong khi sinh con, không làm thay đổi sự co bóp của tử cung. Ở trẻ sơ sinh, nó có thể gây ra những thay đổi về tốc độ hô hấp mà thường không liên quan đến lâm sàng. Sử dụng mãn tính trong thời kỳ mang thai có thể dẫn đến hội chứng kiêng khem ở trẻ sơ sinh.
Giờ cho ăn:
Trong thời kỳ cho con bú, khoảng 0,1% liều tramadol dùng cho người mẹ truyền vào sữa. Thông thường, nếu liệu pháp bao gồm sử dụng một liều tramadol, thì không cần thiết phải gián đoạn việc cho con bú.
Khả năng sinh sản:
Không có đủ dữ liệu về khả năng sinh sản ở người.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Tramadol, ngay cả khi dùng theo hướng dẫn, có thể gây ra các hiệu ứng như buồn ngủ hoặc chóng mặt và do đó ảnh hưởng đến phản ứng của những người lái xe và vận hành máy móc. Điều này đặc biệt đúng trong trường hợp kết hợp với rượu hoặc các chất hướng thần khác.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các tác dụng ngoại ý được báo cáo thường xuyên nhất là buồn nôn và chóng mặt, cả hai đều xảy ra trên 10% bệnh nhân.
Tần số được xác định như sau:
Rất phổ biến: ≥ 1/10
Phổ biến: ≥ 1/100 e
Không phổ biến: ≥ 1/1000 e
Hiếm: ≥ 1 / 10.000 e
Rất hiếm:
Không biết: không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn
Bệnh lý tim
Không phổ biến: phụ thuộc vào điều hòa tim mạch (hồi hộp, nhịp tim nhanh). Những tác dụng phụ này có thể xảy ra đặc biệt khi tiêm tĩnh mạch và ở những bệnh nhân trong tình trạng căng thẳng về thể chất.
Hiếm: nhịp tim chậm.
Xét nghiệm chẩn đoán
Hiếm: tăng huyết áp
Bệnh lý mạch máu
Ít gặp: phụ thuộc vào điều hòa tim mạch (hạ huyết áp tư thế hoặc trụy tim mạch). Những tác dụng phụ này có thể xảy ra đặc biệt khi tiêm tĩnh mạch và ở những bệnh nhân trong tình trạng căng thẳng về thể chất.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Hiếm: thay đổi cảm giác thèm ăn.
Tần suất không được biết: hạ đường huyết
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Hiếm: ức chế hô hấp, khó thở. Nếu liều khuyến cáo đã vượt quá đáng kể và nếu các chất gây trầm cảm trung ương khác được sử dụng cùng lúc (xem phần 4.5), thì có thể xảy ra ức chế hô hấp.Bệnh hen suyễn ngày càng trầm trọng hơn, mặc dù mối quan hệ nhân quả chưa được thiết lập.
Rối loạn hệ thần kinh
Rất phổ biến: chóng mặt.
Thường gặp: nhức đầu, buồn ngủ.
Hiếm gặp: rối loạn ngôn ngữ, loạn cảm, run, co giật động kinh, co cơ không tự chủ, mất phối hợp vận động, ngất.
Co giật có thể xảy ra chủ yếu sau khi dùng liều cao tramadol hoặc sau khi điều trị đồng thời với các thuốc có thể làm giảm ngưỡng co giật (xem phần 4.4 và 4.5).
Rối loạn tâm thần
Hiếm gặp: ảo giác, lú lẫn, rối loạn giấc ngủ, mê sảng, lo lắng và ác mộng. Các tác dụng phụ về tâm thần có thể xuất hiện sau khi dùng tramadol có thể khác nhau ở mỗi người về loại và mức độ nghiêm trọng (liên quan đến tính cách và thời gian điều trị). Chúng bao gồm những thay đổi về tâm trạng (thường là hưng phấn, đôi khi là khó nói), những thay đổi trong hoạt động (thường giảm, đôi khi tăng lên) và những thay đổi trong khả năng nhận thức và cảm giác (ví dụ như trong hành vi ra quyết định, rối loạn nhận thức).
Nghiện có thể xuất hiện. Các triệu chứng cai nghiện, tương tự như khi cai nghiện opioid, có thể biểu hiện như sau: kích động, lo lắng, hồi hộp, mất ngủ, tăng vận động, run và các triệu chứng tiêu hóa. Các triệu chứng khác rất hiếm gặp sau khi ngừng dùng tramadol là: cơn hoảng sợ, lo lắng nghiêm trọng, ảo giác, loạn cảm, ù tai và các triệu chứng thần kinh trung ương bất thường (như lú lẫn, ảo giác, suy giảm nhân cách, rối loạn tri giác, hoang tưởng).
Rối loạn mắt
Hiếm gặp: viêm cơ, giãn đồng tử, mờ mắt.
Rối loạn tiêu hóa
Rất phổ biến: buồn nôn.
Thường gặp: táo bón, khô miệng. Anh ta hỏi lại.
Không phổ biến: Ợ hơi, kích ứng đường tiêu hóa (cảm giác căng tức dạ dày, chướng bụng), tiêu chảy.
Rối loạn da và mô dưới da
Thường gặp: hyperhidrosis.
Không phổ biến: phản ứng da (ví dụ ngứa, phát ban, mày đay).
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Hiếm: yếu cơ.
Rối loạn gan mật
Trong một số trường hợp cá biệt, sự gia tăng giá trị men gan đã được quan sát thấy theo thời gian với việc sử dụng tramadol điều trị.
Rối loạn thận và tiết niệu
Hiếm gặp: rối loạn tiểu tiện (tiểu khó và bí tiểu).
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Hiếm gặp: phản ứng dị ứng (ví dụ như khó thở, co thắt phế quản, thở khò khè, phù thần kinh) và phản vệ.
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý
Thông thường: cảm giác mệt mỏi.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Quá liều
Triệu chứng: Về cơ bản, trong các cơn say với tramadol sẽ có một triệu chứng tương tự như khi quan sát thấy với các thuốc giảm đau tác dụng trung ương khác (thuốc phiện). Đặc biệt, nó bao gồm chứng mê man, nôn mửa, trụy tim mạch, rối loạn ý thức đến hôn mê, co giật và ức chế hô hấp cho đến ngừng hô hấp.
Sự đối xử: áp dụng các biện pháp cấp cứu chung: giữ cho đường hô hấp được thông thoáng (hút), trợ tim và chức năng hô hấp theo các triệu chứng. Trong trường hợp ức chế hô hấp, thuốc giải độc là naloxone. Trong các thí nghiệm trên động vật, naloxone không có tác dụng lên cơn co giật; trong những trường hợp này, tiêm tĩnh mạch diazepam.
Trong trường hợp ngộ độc với các chế phẩm uống, chỉ nên loại bỏ bằng than hoạt hoặc rửa dạ dày trong 2 giờ sau khi uống tramadol, sau đó các quy trình này có thể hữu ích chỉ trong trường hợp uống phải lượng tramadol đặc biệt cao hoặc các chế phẩm giải phóng kéo dài.
Tramadol chỉ được thải trừ ở một mức độ nhỏ bằng thẩm tách máu hoặc lọc máu, vì vậy thẩm tách máu hoặc lọc máu đơn thuần không phải là phương pháp điều trị thích hợp cho nhiễm độc tramadol cấp tính.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc giảm đau opioid. Mã ATC: N02AX02.
Tramadol là thuốc giảm đau opioid tác dụng trung ương. Nó là một chất chủ vận không chọn lọc thuần túy của các thụ thể µ, δ và κ opioid có ái lực lớn hơn với các thụ thể µ. Các cơ chế khác góp phần vào tác dụng giảm đau của nó là ức chế sự tái hấp thu noradrenaline của tế bào thần kinh và sự gia tăng giải phóng serotonin.
Tramadol có tác dụng chống ho. Không giống như morphin, tramadol không có tác dụng ức chế hô hấp khi dùng trong phạm vi liều giảm đau, tương tự như vậy, nó không ảnh hưởng đến nhu động đường tiêu hóa. Tác động lên hệ tim mạch có xu hướng nhẹ. Hiệu lực của tramadol dao động từ 1/10 đến 1. 1 / 6 so với của morphin.
05.2 Đặc tính dược động học
Sau khi tiêm bắp ở người, tramadol được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn: đạt đỉnh huyết tương sau 45 phút và sinh khả dụng xấp xỉ 100%. Ở người, khoảng 90% tramadol được hấp thu sau khi uống (viên nang cứng Contramal); thời gian bán hủy hấp thụ là 0,38 ± 0,18 h.
So sánh diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết thanh tramadol (AUC) sau khi uống và tiêm tĩnh mạch cho thấy sinh khả dụng của viên nang cứng Contramal là 68 ± 13%. So với các thuốc giảm đau opioid khác, sinh khả dụng tuyệt đối của viên nang cứng Contramal là rất cao.
Đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 2 giờ sau khi uống viên nang cứng Contramal. Sau khi dùng viên nén giải phóng kéo dài Contramal 100 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương Cmax = 141 ± 40 ng / ml đạt được sau 4,9 giờ; sau khi dùng viên nén giải phóng kéo dài Contramal 200 mg, Cmax 260 ± 62 ng / ml đạt được sau 4,8 giờ.
Dược động học của Contramal dạng uống dạng giọt dung dịch không khác biệt đáng kể so với Contramal viên nang cứng về sinh khả dụng được đo bằng AUC Thời gian đạt Cmax là 1 giờ đối với Contramal dạng dung dịch nhỏ giọt và 2,2 giờ đối với Contramal dạng viên nang cứng, phản ánh sự nhanh chóng sự hấp thụ của các hình thức uống lỏng.
Tramadol có ái lực cao với các mô (V d, b = 203 ± 40 L.). Liên kết với protein huyết tương là khoảng 20%. Tramadol đi qua hàng rào máu não và nhau thai. Một lượng rất nhỏ của chất và O-demethyl của nó dẫn xuất được tìm thấy trong sữa mẹ (tương ứng 0,1% và 0,02% liều dùng).
Sự ức chế một hoặc cả hai loại isoenzyme CYP3A4 và CYP2D6 liên quan đến sự biến đổi sinh học của tramadol có thể làm thay đổi nồng độ trong huyết tương của tramadol hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính của nó.
Thải trừ tramadol và các chất chuyển hóa của nó gần như hoàn toàn qua thận. Bài tiết tích lũy qua nước tiểu là 90% tổng hoạt độ phóng xạ của liều dùng. Thời gian bán thải t ½, b khoảng 6 giờ, không phụ thuộc vào đường dùng thuốc. Ở bệnh nhân trên 75 tuổi, thời gian bán thải có thể tăng lên khoảng 1,4. Trong trường hợp suy giảm chức năng gan hoặc thận, là thời gian bán thải kéo dài khiêm tốn.
Nửa đời thải trừ 13,3 ± 4,9 giờ (tramadol) và 18,5 ± 9,4 giờ (O-desmethyltramadol) được xác định ở bệnh nhân xơ gan, giá trị tối đa lần lượt là 22,3 giờ và 36 giờ. Ở bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin
Ở người, tramadol được chuyển hóa chủ yếu bằng cách khử methyl N và O và liên hợp các sản phẩm khử methyl của O với axit glucuronic. Chỉ có O-desmethyltramadol là có hoạt tính dược lý. Đối với các chất chuyển hóa khác, về mặt định lượng, có sự khác biệt đáng kể giữa các cá nhân. Cho đến nay, 11 chất chuyển hóa đã được tìm thấy trong nước tiểu. Thử nghiệm trên động vật cho thấy O-desmethyltramadol có hiệu lực gấp 2-4 lần chất mẹ. Thời gian bán hủy t½, b (ở 6 người tình nguyện khỏe mạnh) là 7,9 giờ (5,4 đến 9,6 giờ) và xấp xỉ bằng của tramadol .
Trong phạm vi liều điều trị, tramadol có đặc điểm dược động học tuyến tính.
Mối quan hệ giữa nồng độ trong huyết thanh và tác dụng giảm đau phụ thuộc vào liều lượng, tuy nhiên có sự thay đổi đáng kể giữa các trường hợp. Nồng độ huyết thanh từ 100-300 ng / mL thường có hiệu quả.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Sau khi sử dụng tramadol lặp lại bằng đường uống và đường tiêm trong 6-26 tuần cho chuột và chó và sau khi dùng đường uống cho chó trong 12 tháng, không có thay đổi nào trong các xét nghiệm huyết học, hóa học lâm sàng và mô học, liên quan đến thuốc, đã được chứng minh. Chỉ với liều cao, cao hơn đáng kể so với liều điều trị, các triệu chứng ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương mới xảy ra: kích động, tiết nước bọt, co giật và giảm tăng trọng. Chuột và chó dung nạp với liều uống lần lượt là 20 mg / kg và 10 mg / kg cơ thể trọng lượng và chó liều trực tràng 20 mg / kg thể trọng, không có bất kỳ phản ứng nào.
Ở chuột, liều tramadol bắt đầu từ 50 mg / kg / ngày gây ra tác dụng độc ở phụ nữ có thai và tăng tỷ lệ tử vong sơ sinh. Ở con cái, sự chậm phát triển xảy ra như thay đổi quá trình hóa học, chậm mở âm đạo và mắt. Khả năng sinh sản của con đực không có bất kỳ thay đổi nào. Ở con cái, sau khi dùng liều cao (bắt đầu từ 50 mg / kg / ngày) a Tỷ lệ mang thai thấp hơn được quan sát Ở thỏ, bắt đầu từ 125 mg / kg, tác dụng độc hại xảy ra ở những con cái mang thai và dị tật hệ xương ở con non.
Tác dụng gây đột biến đã được chứng minh trong một số thử nghiệm in vitro. Nghiên cứu in vivo đã không tiết lộ bất kỳ tác dụng nào như vậy. Dựa trên kiến thức hiện có, tramadol có thể được phân loại là một chất không gây đột biến gen.
Các nghiên cứu liên quan đến khả năng gây ung thư của tramadol hydrochloride đã được thực hiện trên chuột cống và chuột nhắt. Nghiên cứu trên chuột không cho thấy bất kỳ sự gia tăng nào về tỷ lệ các khối u do thuốc. mg / kg) và sự gia tăng khối u phổi ở động vật cái ở tất cả các nhóm liều (có ý nghĩa, nhưng không phụ thuộc vào liều).
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Viên nang cứng: xenluloza vi tinh thể, tinh bột natri cacboxymetyl (Loại A), magie stearat, silica dạng keo, gelatin, titanium dioxide (E171), oxit sắt màu vàng (E172), carmine màu chàm.
Dung dịch thuốc nhỏ miệng với ống nhỏ giọt: sucrose, propylene glycol, glycerol, sodium cyclamate, sodium saccharinate, potassium sorbate, macrogolglycerol hydroxystearate, tinh chất bạc hà, hương hồi, nước tinh khiết.
Viên nén giải phóng kéo dài: nhân tế bào: cellulose vi tinh thể, hypromellose 100.000 mPa S, silica khan dạng keo, magnesi stearat;
lớp áo : hypromellose 6 mPa s, lactose monohydrate, macrogol 6000, propylene glycol, talc, titanium dioxide (E171).
Dung dịch tiêm: natri axetat, nước pha tiêm.
06.2 Không tương thích
Dung dịch tiêm không tương thích (không pha trộn được) với các dung dịch tiêm của diclofenac, piroxicam, indomethacin, phenylbutazone, diazepam, flunitrazepam, midazolam, nitroglycerin.
06.3 Thời gian hiệu lực
Viên nang cứng, ống thuốc, viên nén giải phóng kéo dài: 5 năm.
Dung dịch thuốc nhỏ miệng với ống nhỏ giọt: 4 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Viên nang cứng: vỉ làm bằng PVC / nhôm trắng
20 viên nang cứng 50 mg -
Dung dịch thuốc nhỏ miệng: chai thủy tinh màu hổ phách với ống nhỏ giọt polythene và nắp có đóng
an toàn của 10 ml dung dịch 100 mg / ml
Viên nén giải phóng kéo dài:
vỉ làm bằng PVC-PVDC / nhôm
20 viên nén giải phóng kéo dài 100 mg -
Dung dịch tiêm: lọ thủy tinh trung tính không màu loại I có khắc trước khi vỡ
5 ống 50 mg / 1 ml -
5 lọ 100 mg / 2 ml
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Thuốc không sử dụng và chất thải có nguồn gốc từ thuốc này phải được xử lý theo quy định của địa phương
Hướng dẫn mở dung dịch thuốc uống Contramal bằng ống nhỏ giọt
Bình có một nắp an toàn để bảo vệ nó khỏi thao tác của trẻ em. Để mở: nhấn vào nắp và xoay nó. Để nhỏ giọt, chai phải được giữ thẳng đứng với lỗ mở ở đáy (chai 10 ml được trang bị ống nhỏ giọt: 1 giọt tương ứng với 2,5 mg). Sau khi sử dụng, đóng nắp chai bằng cách vặn nắp cho đến khi nó được đóng kín.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
GRÜNENTHAL ITALIA S.r.l. - Via Carlo Bo, 11 - 20143 Milan
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
Viên nang cứng Contramal 50 mg, 20 viên nang cứng - A.I.C. n. 028853012
Contramal 100 mg / ml dung dịch thuốc nhỏ uống, chai 10 ml với ống nhỏ giọt - A.I.C. n. 028853024
Contramal 100 mg viên nén giải phóng kéo dài, 20 viên - A.I.C. n. 028853036
Contramal 50 mg / ml dung dịch tiêm, 5 ống 1 ml - A.I.C. n. 028853051
Contramal 100 mg / 2ml dung dịch pha tiêm, 5 ống 2ml - A.I.C. n. 028853063
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày đăng ký đầu tiên: tháng 10 năm 1994
Ngày gia hạn cuối cùng: ngày 15 tháng 11 năm 2009
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 5 năm 2014
