Thành phần hoạt tính: Bicalutamide
PRAXIS viên nén bao phim 50 mg
Chèn gói Praxis có sẵn cho các kích thước gói:- PRAXIS viên nén bao phim 50 mg
- PRAXIS viên nén bao phim 150 mg
Chỉ định Tại sao Praxis được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Praxis là một phần của một nhóm thuốc được gọi là kháng nguyên sinh. Antiandrogens hoạt động chống lại tác động của androgen (hormone sinh dục nam).
Praxis được sử dụng ở nam giới trưởng thành để điều trị ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn cuối. Nó được thực hiện sau khi phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn hoặc với một loại điều trị hormone khác được gọi là chất tương tự hormone giải phóng hoàng thể (LHRH). Các phương pháp điều trị này ngăn chặn các tác dụng không mong muốn của hormone sinh dục nam và điều này làm chậm sự phát triển của tế bào khối u.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Praxis
Không dùng Praxis 50 mg
- Nếu bạn bị dị ứng với bicalutamide hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6).
- Nếu bạn đang dùng thuốc kháng histamine được gọi là terfenadine hoặc astemizole (được sử dụng để điều trị phát ban và sốt cỏ khô) hoặc cisapride (được sử dụng cho một số loại khó tiêu) (xem phần "Các loại thuốc khác và Praxis 50 mg").
- Nếu là phụ nữ.
Trẻ em hoặc thanh thiếu niên không nên dùng Praxis.
Những lưu ý khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Praxis
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Praxis 50 mg
- Nếu bạn có vấn đề về gan, hãy nói với bác sĩ của bạn, họ sẽ quyết định xem bạn có nên dùng thuốc này hay không. Nếu bạn dùng nó, bác sĩ sẽ thường xuyên yêu cầu xét nghiệm máu để kiểm tra chức năng gan của bạn. Nếu gan của bạn bị tổn thương nghiêm trọng do dùng bicalutamide, việc điều trị sẽ bị dừng lại.
- Nếu bạn có vấn đề về thận nghiêm trọng, hãy nói với bác sĩ của bạn, người sẽ quyết định xem bạn có nên dùng thuốc này hay không.
- Nếu bạn bị tiểu đường. Điều trị bằng bicalutamide kết hợp với chất tương tự LHRH có thể làm thay đổi lượng đường trong máu. Do đó, có thể cần thay đổi liều lượng insulin và / hoặc thuốc uống trị đái tháo đường của bạn.
- Nếu bạn đến bệnh viện, hãy nói với nhân viên y tế rằng bạn đang dùng bicalutamide.
Nếu bất kỳ điều nào ở trên áp dụng cho tình huống của bạn và bạn vẫn chưa thảo luận với bác sĩ của mình, trước khi dùng những viên thuốc này, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Praxis
Các loại thuốc khác và Praxis 50 mg
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác. ? đặc biệt quan trọng cần nhớ:
- Thuốc kháng histamine được gọi là terfenadine và astemizole (đối với bệnh sốt cỏ khô hoặc dị ứng) (xem thêm "Không dùng Praxis 50 mg")
- Cisapride (đối với một số loại khó tiêu) (xem thêm "Không dùng Praxis 50 mg")
- Thuốc uống chống đông máu như warfarin (để ngăn ngừa cục máu đông).
- Ciclosporin (được sử dụng để ức chế hệ thống miễn dịch để ngăn ngừa và điều trị từ chối cơ quan được cấy ghép hoặc tủy xương). Bicalutamide có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của một chất gọi là creatinine. Trong trường hợp này, bác sĩ có thể lấy mẫu máu để theo dõi nồng độ trong huyết tương của chất này.
- Cimetidine (để điều trị loét dạ dày)
- Midazolam (dùng làm thuốc an thần). Nếu bạn chuẩn bị phẫu thuật hoặc nếu bạn cảm thấy rất lo lắng trong bệnh viện, hãy nói với bác sĩ hoặc nha sĩ rằng bạn đang dùng bicalutamide.
- Ketoconazole (để điều trị nhiễm nấm da và móng tay)
- Thuốc chẹn kênh canxi như nifedipine hoặc verapamil (để điều trị huyết áp cao hoặc một số bệnh tim).
Praxis 50 mg với thức ăn và đồ uống
Viên nén Praxis 50 mg có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai, cho con bú và sinh sản
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú hoặc nghĩ rằng bạn có thể đang mang thai hoặc dự định có thai, hãy hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc này. Phụ nữ không nên dùng viên nén 50 mg Praxis.
Bicalutamide có thể gây ra một thời kỳ kém khả năng sinh sản hoặc vô sinh ở nam giới.
Lái xe và sử dụng máy móc
? Thuốc này không có khả năng ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc của bạn. Tuy nhiên, một số người có thể thỉnh thoảng cảm thấy chóng mặt hoặc buồn ngủ khi dùng bicalutamide. Nếu bạn cảm thấy chóng mặt hoặc buồn ngủ, bạn nên đặc biệt thận trọng khi thực hiện các hoạt động này.
Praxis 50 mg chứa lactose
Nếu bác sĩ đã nói với bạn rằng bạn bị "không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng thuốc này.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Praxis: Định vị
Luôn dùng thuốc này đúng như bác sĩ hoặc dược sĩ đã nói với bạn.
Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Trừ khi được bác sĩ khuyên dùng, liều thông thường là một viên mỗi ngày.
? Điều quan trọng là bạn phải uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày, thường là vào buổi sáng hoặc buổi tối.
Nên nuốt toàn bộ viên thuốc với một cốc nước.
Bạn nên bắt đầu dùng những viên này ít nhất 3 ngày trước khi bắt đầu điều trị bằng các chất tương tự LHRH, ví dụ như gonadorelin hoặc cùng lúc với quá trình thiến phẫu thuật.
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên
Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi không nên dùng Praxis 50 mg.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Praxis
Nếu bạn dùng nhiều Praxis 50 mg hơn mức cần thiết
Nếu bạn uống quá nhiều viên hoặc trẻ vô tình nuốt phải một hoặc nhiều viên, hãy liên hệ với bác sĩ hoặc phòng cấp cứu gần nhất ngay lập tức. Hãy mang theo tờ rơi này hoặc một số máy tính bảng để bác sĩ biết bạn đã dùng loại thuốc nào.
Nếu bạn quên uống Praxis 50 mg
Nếu bạn quên uống viên Praxis 50mg, hãy bỏ qua liều đã quên và uống viên tiếp theo vào thời điểm thông thường. Không dùng liều gấp đôi để bù cho một viên thuốc đã quên.
Nếu bạn ngừng dùng Praxis 50 mg
Không ngừng dùng thuốc, ngay cả khi bạn cảm thấy khỏe, trừ khi bác sĩ yêu cầu.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Praxis là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nào sau đây, hãy ngừng dùng Praxis 50 mg và tìm kiếm trợ giúp y tế ngay lập tức:
- Khó thở nghiêm trọng (khó thở) hoặc khó thở đột ngột nặng hơn, có thể kèm theo ho hoặc sốt. Bạn có thể bị "viêm phổi được gọi là viêm phổi kẽ.
- Ngứa da dữ dội (với các cục u), sưng mặt, môi, miệng hoặc cổ họng có thể gây khó nuốt hoặc khó thở. Bạn có thể bị phản ứng dị ứng nghiêm trọng với Praxis 50 mg.
Tất cả những điều này đều là những tác dụng phụ nghiêm trọng và không phổ biến (ảnh hưởng đến 1 trong 100 người).
- tiểu ra máu (tiểu ra máu)
- đau bụng
Những tác dụng phụ này rất phổ biến (ảnh hưởng đến hơn 1/10 người)
- vàng da và mắt (vàng da). Đây có thể là dấu hiệu của các vấn đề về gan hoặc trong một số ít trường hợp (dưới 1 trong số 1000 người) bị suy gan.
Tác dụng phụ này là phổ biến (ảnh hưởng đến 1 trong 10 người) Các tác dụng phụ sau đây cũng có thể xảy ra:
Rất phổ biến (ảnh hưởng đến hơn 1/10 người):
- sưng và đau vú
- nóng ran
- chóng mặt
- táo bón
- khó chịu (buồn nôn)
- yếu đuối
- sưng bàn tay, bàn chân, cánh tay hoặc chân (phù nề)
- số lượng tế bào hồng cầu thấp (thiếu máu)
Phổ biến (ảnh hưởng đến 1 trong 10 người):
- giảm ham muốn tình dục
- Phiền muộn
- buồn ngủ
- axit khó tiêu
- đầy hơi
- nhiễm độc gan, tăng nồng độ men gan, vàng da và mắt (vàng da)
- rụng hoặc mọc lại tóc
- rậm lông
- da khô
- phát ban
- ngứa
- đau tim, suy giảm chức năng tim
- khó đạt được "sự cương cứng (bất lực)
- tăng cân
- chán ăn
- tưc ngực
Hiếm (ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 người)
- suy gan (với khả năng dẫn đến tử vong)
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về độ an toàn của thuốc này
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
Không sử dụng thuốc này sau khi hết hạn sử dụng ghi trên vỉ và hộp. Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần và dạng dược phẩm
Praxis 50 mg chứa những gì
Thành phần hoạt chất là bicalutamide. Mỗi viên nén bao phim chứa 50 mg bicalutamide.
Các thành phần khác là:
- Lõi máy tính bảng: monohydrat lactose, natri amidoglycolat loại A, povidone, crospovidone loại B, magie stearat
- Lớp phủ phim: hypromellose, Macrogol 300, titanium dioxide (E-171).
Viên nén Praxis 50 mg trông như thế nào và nội dung của gói
Praxis 50 mg là viên nén bao phim màu trắng, hình tròn, hai mặt lồi. Thuốc viên được đóng gói dưới dạng vỉ trong hộp các tông có chứa 28, 30 hoặc 90 viên.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
BÀN PRAXIS 50 MG BỌC PHIM
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên chứa 50 mg bicalutamide.
Tá dược có tác dụng đã biết:
Mỗi viên chứa 56 mg lactose monohydrat.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén bao phim.
Viên nén bao phim màu trắng, hình tròn và hai mặt lồi.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn cuối kết hợp với liệu pháp tương tự hormone giải phóng hormone luteinising (LHRH) hoặc với phẫu thuật thiến.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Nam giới kể cả người già: một viên mỗi ngày một lần vào cùng một thời điểm (thường là vào buổi sáng hoặc buổi tối) cùng với thức ăn hoặc không.
Điều trị bằng bicalutamide nên được bắt đầu ít nhất 3 ngày trước khi sử dụng chất tương tự LHRH hoặc cùng lúc với quá trình thiến phẫu thuật.
Trẻ em và thanh thiếu niên: Không có chỉ định liên quan cho việc sử dụng bicalutamide ở trẻ em và thanh thiếu niên.
Suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận. Không có kinh nghiệm về việc sử dụng bicalutamide ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin
Suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ.
Sự gia tăng tích lũy có thể xảy ra ở bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng (xem phần 4.4).
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
Bicalutamide được chống chỉ định ở phụ nữ và trẻ em (xem phần 4.6).
Chống chỉ định dùng đồng thời terfenadine, astemizole hoặc cisapride với bicalutamide (xem phần 4.5).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Việc bắt đầu điều trị phải diễn ra dưới sự giám sát trực tiếp của bác sĩ chuyên khoa.
Bicalutamide được chuyển hóa nhiều ở gan. Dữ liệu chỉ ra rằng sự đào thải của nó có thể bị chậm lại ở những người bị suy gan nặng và điều này có thể dẫn đến sự gia tăng sự tích tụ của bicalutamide.. Vì vậy nên thận trọng khi dùng bicalutamide cho bệnh nhân suy gan từ trung bình đến nặng.
Cần theo dõi định kỳ chức năng gan do khả năng xảy ra các bất thường về gan. Hầu hết các thay đổi dự kiến sẽ xảy ra trong vòng 6 tháng đầu tiên khi điều trị bằng bicalutamide.
Các bất thường nghiêm trọng về gan và suy gan hiếm khi được ghi nhận khi dùng bicalutamide và các kết quả tử vong đã được báo cáo (xem phần 4.8). Nên ngừng điều trị bằng bicalutamide nếu những thay đổi nghiêm trọng.
Giảm dung nạp glucose đã được quan sát thấy ở bệnh nhân nam dùng thuốc chủ vận LHRH. Điều này có thể biểu hiện như bệnh tiểu đường hoặc ở những bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường từ trước, như mất kiểm soát đường huyết.
Do đó, ở những bệnh nhân dùng bicalutamide kết hợp với thuốc chủ vận LHRH, cần thận trọng theo dõi đường huyết.
Vì không có kinh nghiệm trong việc sử dụng bicalutamide ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin
Bicalutamide đã được chứng minh là có tác dụng ức chế cytochrom P450 (CYP 3A4) và do đó, cần thận trọng khi sử dụng sản phẩm thuốc này đồng thời với các thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP 3A4 (xem phần 4.3 và 4.5).
Sản phẩm có chứa lactose monohydrate. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men lapp-lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Không có bằng chứng về bất kỳ tương tác dược lực học hoặc dược động học nào giữa bicalutamide và các chất tương tự LHRH.
Giáo dục trong ống nghiệm đã chứng minh rằng R-bicalutamide là chất ức chế CYP 3A4, với tác dụng ức chế nhỏ đối với hoạt động của CYP 2C9, 2C19 và 2D6.
Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng trong đó antipyrine được sử dụng làm chất đánh dấu cytochrome P450 (CYP) không mang lại bất kỳ bằng chứng nào về khả năng tương tác thuốc với bicalutamide, nhưng phơi nhiễm midazolam (AUC) có nghĩa là tăng lên đến 80% sau khi dùng đồng thời bicalutamide trong 28 ngày. Đối với các loại thuốc có chỉ số điều trị hẹp, sự gia tăng này có thể liên quan.
Do đó, chống chỉ định sử dụng đồng thời terfenadine, astemizole và cisapride (xem phần 4.3) và cần thận trọng khi dùng đồng thời bicalutamide với các hợp chất như cyclosporin và thuốc chẹn kênh canxi.
Đối với các thuốc này, có thể cần giảm liều, đặc biệt khi có bằng chứng về việc tăng tác dụng của thuốc hoặc tác dụng phụ của thuốc. Đối với cyclosporin, nên theo dõi chặt chẽ nồng độ trong huyết tương và tình trạng lâm sàng sau khi bắt đầu hoặc ngừng điều trị bằng bicalutamide.
Cần thận trọng khi kê đơn bicalutamide với các loại thuốc khác có thể ức chế quá trình oxy hóa của thuốc, ví dụ cimetidine và ketoconazole Về lý thuyết, điều này có thể dẫn đến tăng nồng độ bicalutamide trong huyết tương mà về mặt lý thuyết có thể dẫn đến tăng tác dụng phụ.
Giáo dục trong ống nghiệm đã chỉ ra rằng bicalutamide có thể thay thế chất chống đông coumarin, warfarin, khỏi vị trí liên kết với protein.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Chống chỉ định dùng bicalutamide cho phụ nữ: do đó không nên dùng cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú (xem phần 4.3).
Thai kỳ
Chống chỉ định dùng bicalutamide cho phụ nữ: do đó không nên dùng cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú (xem phần 4.3).
Khả năng sinh sản
Sự giảm khả năng sinh sản của nam giới có thể đảo ngược được quan sát thấy trong các nghiên cứu trên động vật (xem phần 5.3). Do đó, một giai đoạn vô sinh hoặc hiếm muộn ở nam giới phải được giả định.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Bicalutamide không có khả năng làm giảm khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc của bệnh nhân. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng thỉnh thoảng có thể xảy ra chóng mặt hoặc buồn ngủ (xem phần 4.8). Trong trường hợp như vậy, bệnh nhân nên sử dụng thận trọng.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Trong phần này, các tác dụng không mong muốn được định nghĩa như sau: rất phổ biến (≥1 / 10); phổ biến (≥1 / 100,
Bảng 1: tần suất phản ứng có hại
a Có thể được giảm bớt khi thiến theo ngữ cảnh.
b Được quan sát trong một nghiên cứu dịch tễ dược học với các chất đối kháng LHRH và kháng androgen được sử dụng trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt. Nguy cơ dường như cao hơn khi bicalutamide 50 mg được sử dụng kết hợp với các chất chủ vận LHRH, nhưng không được phát hiện và không tăng nguy cơ khi bicalutamide 150 mg được sử dụng một mình để điều trị ung thư tuyến tiền liệt.
c Những thay đổi ở gan hiếm khi nghiêm trọng và thường thoáng qua về bản chất, vì chúng tự khỏi hoặc cải thiện khi tiếp tục điều trị hoặc sau khi ngừng thuốc.
d Được liệt kê là phản ứng có hại của thuốc sau khi xem xét dữ liệu sau khi tiếp thị. Tần suất được xác định dựa trên tỷ lệ các trường hợp suy gan được báo cáo ở những bệnh nhân dùng bicalutamide 150 mg trong nhánh nhãn mở của các thử nghiệm lâm sàng EPC.
và Được liệt kê là phản ứng có hại của thuốc sau khi xem xét dữ liệu sau khi tiếp thị. Tần suất được xác định bởi tỷ lệ các biến cố bất lợi của viêm phổi kẽ được báo cáo trong các thử nghiệm EPC ngẫu nhiên trong thời gian điều trị 150 mg.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng, vì nó cho phép theo dõi liên tục tỷ lệ lợi ích / rủi ro của sản phẩm thuốc.Các chuyên gia chăm sóc sức khỏe được yêu cầu báo cáo bất kỳ phản ứng phụ nghi ngờ nào qua hệ thống báo cáo quốc gia tại https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Quá liều
Không có trường hợp quá liều đã được báo cáo. Vì bicalutamide là một phần của các hợp chất anilide, nên có nguy cơ về lý thuyết phát triển bệnh methemoglobin huyết. Methemoglobinemia đã được quan sát thấy ở động vật sau khi dùng quá liều. Hậu quả là bệnh nhân nhiễm độc cấp tính có thể tím tái.
Không có thuốc giải độc đặc; điều trị phải theo triệu chứng. Lọc máu có thể không giúp ích được gì, vì bicalutamide liên kết với protein cao và không được phục hồi dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Chăm sóc hỗ trợ chung, bao gồm theo dõi thường xuyên các dấu hiệu quan trọng, được chỉ định.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: đối kháng hormone và các chất liên quan, kháng nguyên.
Mã ATC L02 B B03.
Bicalutamide là một thuốc kháng androgen không steroid, không có các hoạt động nội tiết khác. Nó liên kết với các thụ thể androgen mà không kích hoạt biểu hiện gen và do đó, ức chế kích thích androgen. Sự thoái triển của các khối u tuyến tiền liệt được xác định bởi sự ức chế này. Việc ngừng sử dụng bicalutamide trên lâm sàng có thể dẫn đến hội chứng thiếu kháng androgen ở một nhóm nhỏ bệnh nhân.
Bicalutamide là một loại racemate có hoạt tính kháng độc tố, hầu như chỉ có ở đồng phân đối ảnh (R).
05.2 Đặc tính dược động học
Bicalutamide được hấp thu tốt sau khi uống. Không có bằng chứng về ảnh hưởng có liên quan đến lâm sàng của thực phẩm đối với khả dụng sinh học của nó.
Đồng phân đối tượng (S) được thải trừ nhanh chóng so với đồng phân đối ảnh (R) và đồng phân đối ảnh này có thời gian bán thải ra khỏi huyết tương khoảng 1 tuần.
Với việc sử dụng bicalutamide hàng ngày, đồng phân đối tượng (R) tích lũy trong huyết tương nhiều hơn 10 lần so với đồng phân đối ảnh (S) do hậu quả của thời gian bán thải kéo dài.
Nồng độ huyết tương ở trạng thái ổn định của đồng phân đối hình (R) xấp xỉ 9 mcg / ml được quan sát thấy khi sử dụng 50 mg bicalutamide hàng ngày. trạng thái ổn định chất đối quang (R), chủ yếu hoạt động, đại diện cho 99% tổng số chất đối quang tuần hoàn.
Dược động học của đồng phân đối ảnh (R) không bị ảnh hưởng bởi tuổi tác, suy thận hoặc suy gan nhẹ đến trung bình. Có bằng chứng cho thấy, đối với những bệnh nhân suy gan nặng, chất đối quang (R) được thải trừ chậm hơn khỏi huyết tương.
Bicalutamide có liên kết với protein cao (raxemic 96%, đồng phân đối ảnh (R)> 99%) và được chuyển hóa rộng rãi (oxy hóa và glucuronid hóa); các chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua thận và mật với tỷ lệ phần trăm xấp xỉ bằng nhau.
Trong một nghiên cứu lâm sàng, nồng độ trung bình của R-bicalutamide trong tinh dịch của những người đàn ông nhận 150 mg bicalutamide là 4,9 mcg / ml. Lượng bicalutamide có khả năng truyền cho bạn tình khi quan hệ tình dục là thấp và tương ứng với khoảng 0,3 mcg / kg. Lượng này ít hơn lượng cần thiết để tạo ra sự thay đổi ở con cái của động vật thí nghiệm.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Bicalutamide là một chất đối kháng mạnh và tinh khiết của các thụ thể androgen ở động vật thực nghiệm và người. Tác dụng dược lý phụ chính là cảm ứng oxy hóa chức năng hỗn hợp phụ thuộc CYP450 trong gan. Cảm ứng enzym chưa được quan sát thấy ở người. Những thay đổi cơ quan đích ở động vật có liên quan rõ ràng đến tác dụng dược lý chính và phụ của bicalutamide và bao gồm: sự xâm nhập mô phụ thuộc androgen, tăng sản và tân sinh hoặc khối u của tuyến giáp, gan và tế bào Leydig; rối loạn phân hóa giới tính của con đực; suy giảm khả năng sinh sản có thể đảo ngược ở nam giới. Teo các ống bán lá kim là một tác dụng mong đợi của loại kháng androgen và đã được quan sát thấy ở tất cả các loài được xem xét. Sự đảo ngược hoàn toàn của teo tinh hoàn ở chuột xảy ra 24 tuần sau một nghiên cứu về độc tính liều lặp lại kéo dài 12 tháng. Mặc dù sự đảo ngược chức năng rõ ràng trong các nghiên cứu sinh sản 7 tuần sau khi kết thúc giai đoạn dùng thuốc 11 tuần. Ở con người, phải xem xét sự khởi đầu của thời kỳ vô sinh hoặc hiếm muộn. Các nghiên cứu về độc tính gen không cho thấy bất kỳ khả năng gây đột biến gen nào của bicalutamide.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Lõi của máy tính bảng
Lactose monohydrate
Natri
Tinh bột glycolat loại A
Povidone
Crospovidone loại B
Chất Magiê Stearate
Lớp phủ phim
Hypromellose
Macrogol 300
Titanium dioxide (E-171)
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
5 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
PVC / vỉ nhôm.
Quy cách đóng gói: 28, 30 và 90 viên.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt để thải bỏ.
Sản phẩm thuốc không sử dụng và chất thải có nguồn gốc từ sản phẩm thuốc này phải được xử lý theo quy định của địa phương.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Lab.It.Biochim.Farm.co
LISAPHARMA S.p.A.
Via Licinio, 11 - 22036 ERBA (CO)
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
"Viên nén bao phim 50 mg" 28 viên nén trong Vỉ Pvc / Al - A.I.C. n. 038505018
"Viên nén bao phim 50 mg" 30 viên nén trong Vỉ Pvc / Al - A.I.C. n. 038505020
"Viên nén bao phim 50 mg" 90 viên nén trong Vỉ Pvc / Al - A.I.C. n. 038505057
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: 06 tháng 10 năm 2008
Ngày gia hạn cuối cùng: 03 tháng 11 năm 2011
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 12 năm 2014