Thành phần hoạt tính: Cyproterone (cyproterone acetate)
ANDROCUR viên nén 50 mg
Các gói chèn Androcur có sẵn cho các kích thước gói:- ANDROCUR viên nén 50 mg
- ANDROCUR 100 mg viên nén
- ANDROCUR 300 mg dung dịch phóng thích kéo dài để tiêm để tiêm bắp
Tại sao Androcur được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Nhóm dược lý
Nội tiết tố kháng sinh.
Chỉ dẫn điều trị
Giảm sự lệch lạc của bản năng tình dục ở nam giới.
Điều trị antiandrogen trong ung thư tuyến tiền liệt không thể phẫu thuật.
NB: việc sử dụng ANDROCUR không được chỉ định ở phụ nữ.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Androcur
- Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào
- Bệnh gan
- Hội chứng Dubin-Johnson, hội chứng Rotor
- Các khối u gan trước đây hoặc hiện tại (ngoại trừ những khối u do ung thư tuyến tiền liệt di căn)
- Bệnh suy nhược (không bao gồm ung thư tuyến tiền liệt không thể chữa khỏi)
- Trầm cảm mãn tính nghiêm trọng
- Các quá trình huyết khối tắc mạch hiện tại hoặc trước đây
- Các dạng nặng của bệnh tiểu đường với bệnh mạch máu
- Bệnh hồng cầu hình liềm
Androcur không nên dùng cho bệnh nhân u màng não hoặc có tiền sử u màng não.
Những lưu ý khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Androcur
Androcur không được khuyến cáo cho trẻ em nam và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do không đủ dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
Androcur không nên được sử dụng trước khi kết thúc thời kỳ dậy thì, do có thể ảnh hưởng tiêu cực đến sự tăng trưởng và chức năng nội tiết chưa trưởng thành.
Gan
Các biểu hiện nhiễm độc gan trực tiếp như vàng da, viêm gan và suy gan đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị bằng Androcur. Các trường hợp có kết quả tử vong cũng đã được báo cáo ở liều 100 mg hoặc cao hơn. Hầu hết các trường hợp tử vong liên quan đến bệnh nhân nam bị ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn cuối.
Độc tính trên gan liên quan đến liều lượng và thường xảy ra vài tháng sau khi bắt đầu điều trị.
Do đó, nên thực hiện các xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị, đều đặn trong thời gian điều trị và bất cứ khi nào các triệu chứng liên quan đến nhiễm độc gan xảy ra.
Nếu điều này được xác nhận, nên tạm ngừng sử dụng Androcur, trừ khi độc tính trên gan có thể được xác định do một nguyên nhân khác, chẳng hạn như sự hiện diện của di căn; trong trường hợp này, chỉ nên tiếp tục điều trị bằng Androcur nếu nhận thấy được lợi ích. lớn hơn rủi ro liên quan.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Androcur
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu gần đây bạn đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại thuốc không cần đơn.
Mặc dù không có nghiên cứu tương tác lâm sàng nào được thực hiện, vì sản phẩm thuốc này được chuyển hóa bởi CYP3A4, người ta tin rằng ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir và các chất ức chế mạnh khác của CYP3A4 có thể ức chế sự chuyển hóa của cyproterone acetate, chất cảm ứng CYP3A4, chẳng hạn như ví dụ. rifampicin, phenytoin và các sản phẩm có chứa Hypericum perforatum (St. John's wort), có thể làm giảm mức cyproterone acetate.
Dựa trên các nghiên cứu ức chế in vitro, có thể ức chế men cytochrome P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 và 2D6 ở liều điều trị cao của cyproterone acetate 100 mg, ba lần mỗi ngày.
Nguy cơ tiêu cơ vân do statin hoặc bệnh cơ có thể tăng lên khi các chất ức chế HMGCoA (statin), được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4, được sử dụng đồng thời với liều điều trị cao của cyproterone acetate, vì chúng có cùng đường chuyển hóa.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Gan
Sau khi sử dụng Androcur, rất hiếm khi quan sát thấy các khối u gan lành tính và ác tính có thể gây xuất huyết trong ổ bụng đe dọa tính mạng. Nên cân nhắc khả năng ung thư gan để chẩn đoán phân biệt.
U màng não
U màng não (đơn lẻ và đa u) đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng kéo dài (nhiều năm) cyproterone acetate liều 25 mg / ngày hoặc hơn. Phải ngừng thuốc (xem phần "Chống chỉ định").
Thiếu máu
Các trường hợp thiếu máu đã được báo cáo trong quá trình điều trị bằng Androcur. Vì vậy, kiểm tra công thức máu định kỳ được khuyến khích trong quá trình điều trị.
Đái tháo đường
Cần có sự giám sát y tế chặt chẽ ở những người bị bệnh tiểu đường vì nhu cầu về insulin hoặc thuốc uống trị tiểu đường có thể thay đổi trong quá trình điều trị bằng Androcur (xem thêm "Chống chỉ định").
Chức năng vỏ thượng thận
Trong quá trình điều trị, chức năng vỏ thượng thận nên được theo dõi thường xuyên, vì dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy khả năng ức chế, do tác dụng giống corticoid của Androcur dùng ở liều cao.
Khó thở
Cảm giác khó thở có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Androcur liều cao. Chẩn đoán phân biệt trong những trường hợp này nên bao gồm tác dụng kích thích đã biết của progesterone và progestogen tổng hợp trên hơi thở, đi kèm với giảm CO2 và kiềm hô hấp còn bù và không được coi là cần điều trị.
Sự kiện huyết khối
Các biến cố huyết khối tắc mạch đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng Androcur, mặc dù mối quan hệ nhân quả với sản phẩm thuốc chưa được thiết lập. Bệnh nhân có các biến cố huyết khối / huyết khối động mạch hoặc tĩnh mạch trước đó (ví dụ huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi, nhồi máu cơ tim), hoặc tiền sử đột quỵ hoặc ung thư tiến triển, có nhiều nguy cơ bị các biến cố huyết khối tắc mạch hơn.
Các điều kiện khác
Trong "chỉ định" giảm sự sai lệch của "bản năng tình dục", hiệu quả điều trị của Androcur có thể giảm dưới tác dụng của rượu.
Mang thai và cho con bú
Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào. Điều trị bằng Androcur không được chỉ định cho phụ nữ.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Những bệnh nhân có hoạt động đòi hỏi sự chú ý cao độ (ví dụ như người lái xe, người sử dụng máy móc) nên lưu ý rằng Androcur có thể gây suy nhược (mệt mỏi), giảm sức sống và giảm khả năng tập trung.
Thông tin quan trọng về một số thành phần của ANDROCUR
Androcur chứa 105,5 mg lactose mỗi viên: bệnh nhân không dung nạp một số loại đường nên hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc này.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Androcur: Liều lượng
Con đường lãnh đạo
Sử dụng bằng miệng
Liều lượng
Các viên thuốc nên được uống với một ít chất lỏng sau bữa ăn.
Liều tối đa hàng ngày là 300 mg.
Giảm sự lệch lạc của bản năng tình dục ở nam giới
Điều trị thường bắt đầu với 1 viên Androcur 50 mg hai lần một ngày. Có thể cần tăng liều lên 2 viên x 2 lần / ngày, hoặc 2 viên x 3 lần / ngày trong một thời gian ngắn. Khi đã đạt được kết quả khả quan, sẽ cố gắng duy trì hiệu quả điều trị với liều lượng thấp nhất có thể. Thường ½ viên x 2 lần / ngày là đủ. Khi đạt đến liều duy trì hoặc trong trường hợp ngừng điều trị, phải giảm Để đạt được mục đích này, bạn nên giảm liều hàng ngày 1 hoặc tốt hơn ½ viên trong khoảng thời gian vài tuần. Để ổn định hiệu quả điều trị, cần phải dùng Androcur trong một thời gian dài, nếu có thể bằng cách đồng thời áp dụng liệu pháp tâm lý thích hợp các biện pháp.
Điều trị kháng nội tiết tố đối với ung thư tuyến tiền liệt không thể phẫu thuật
2 viên Androcur 50 mg hai hoặc ba lần một ngày (= 200 - 300 mg), theo hướng dẫn của bác sĩ. Thuốc viên nên được uống với một ít chất lỏng sau bữa ăn, không nên làm gián đoạn quá trình điều trị, cũng như không giảm liều sau khi bệnh đã cải thiện hoặc thuyên giảm.
- Giảm sự gia tăng ban đầu của hormone sinh dục nam khi điều trị kết hợp với thuốc chủ vận GnRH
Để loại bỏ đợt cấp của bệnh trong thời gian đầu điều trị bằng thuốc chủ vận GnRH, bắt đầu với 2 viên Androcur 50 mg chỉ 2 lần / ngày (= 200 mg) trong 5 - 7 ngày, tiếp theo là 2 viên Androcur 50 mg x 2 lần / ngày. ngày. mỗi ngày (= 200 mg) trong 3 - 4 tuần cùng với thuốc chủ vận GnRH với liều lượng được người được cấp phép lưu hành khuyến cáo.
- Để điều trị chứng bốc hỏa ở những bệnh nhân được điều trị kết hợp với các chất tương tự GnRH hoặc sau khi cắt bỏ tinh hoàn:
1 - 3 viên Androcur 50 mg mỗi ngày (= 50 - 150 mg) với độ chuẩn độ tăng dần lên đến 2 viên ba lần mỗi ngày (= 300 mg) khi cần thiết.
Thông tin thêm cho các hạng mục đặc biệt của bệnh nhân
Trẻ em và thanh thiếu niên
Việc sử dụng Androcur không được khuyến cáo ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do không đủ dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
Androcur không nên được sử dụng trước khi kết thúc thời kỳ dậy thì, do có thể ảnh hưởng tiêu cực đến sự tăng trưởng và chức năng nội tiết chưa trưởng thành.
Bệnh nhân cao tuổi
Không có dữ liệu cho thấy sự cần thiết của việc điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân cao tuổi.
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan
Việc sử dụng Androcur được chống chỉ định ở những bệnh nhân bị bệnh gan (lên đến mức bình thường của các chỉ số chức năng gan).
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận
Không có dữ liệu chỉ ra sự cần thiết phải điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Androcur
Tác dụng có hại do sử dụng quá liều lượng thuốc chưa bao giờ được báo cáo hoặc dự kiến. Trong trường hợp vô tình uống quá liều Androcur, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng Androcur, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Androcur là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, Androcur có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các tác dụng phụ thường xuyên nhất liên quan đến việc sử dụng Androcur là giảm ham muốn tình dục, rối loạn cương dương và ức chế có thể đảo ngược quá trình sinh tinh.
Các tác dụng phụ nghiêm trọng nhất liên quan đến việc sử dụng Androcur là nhiễm độc gan, các khối u gan lành tính và ác tính có thể gây xuất huyết trong ổ bụng và các biến cố huyết khối tắc mạch.
Tần suất của các tác dụng không mong muốn được trình bày trong bảng dưới đây.
Tần suất được định nghĩa là rất phổ biến (≥ 1/10), phổ biến (≥ 1/100 và
§ Xem đoạn 4.3
* Để biết thêm thông tin, hãy xem phần 4.4
** Mối quan hệ nhân quả với Androcur chưa được thiết lập.
Trong thời gian điều trị bằng Androcur, ham muốn và hiệu lực tình dục bị giảm và chức năng của các tuyến sinh dục bị ức chế. Những thay đổi này có thể hồi phục sau khi ngừng điều trị. Khi dùng trong vài tuần, Androcur ức chế quá trình sinh tinh do tác dụng kháng sinh và kháng nguyên sinh. Quá trình sinh tinh phục hồi dần dần trong vòng vài tháng sau khi ngừng điều trị. Androcur có thể gây nữ hóa tuyến vú (đôi khi liên quan đến nhạy cảm khi chạm vào núm vú), thường sẽ thoái triển khi ngừng điều trị.
Cũng như các phương pháp điều trị bằng thuốc kháng androgen khác, tình trạng thiếu androgen trong thời gian dài do Androcur gây ra có thể gây loãng xương.
Sự xuất hiện (nhiều) u màng não đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng kéo dài (nhiều năm) cyproterone acetate liều 25 mg / ngày trở lên (xem phần "Chống chỉ định" và "Cảnh báo đặc biệt").
Việc tuân thủ các hướng dẫn có trong tờ rơi gói sẽ giảm nguy cơ tác dụng không mong muốn. Nếu bất kỳ tác dụng phụ nào trở nên nghiêm trọng, hoặc nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào không được liệt kê trong tờ rơi này, vui lòng thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Hết hạn và duy trì
Hạn sử dụng: xem hạn sử dụng in trên bao bì.
Hạn sử dụng đề cập đến sản phẩm trong bao bì còn nguyên vẹn, được bảo quản đúng cách.
Cảnh báo: không sử dụng thuốc quá hạn sử dụng ghi trên bao bì.
Sản phẩm thuốc không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
Không nên thải bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
GIỮ SẢN PHẨM THUỐC NGOÀI TẦM TAY VÀ SANG TRỌNG CỦA TRẺ EM
Thành phần và dạng dược phẩm
Thành phần
Mỗi bảng tưởng niệm chứa đựng:
Hoạt chất: cyproterone acetate 50 mg.
Tá dược: monohydrat lactose, tinh bột ngô, povidone 25, silica keo, magnesi stearat.
Dạng và nội dung dược phẩm
Máy tính bảng để sử dụng bằng miệng.Viên nén màu trắng đến hơi vàng, một mặt được ghi điểm và mặt kia có chữ "BV" khắc chìm trong một hình lục giác đều.
Máy tính bảng có thể được chia thành các nửa bằng nhau. 15 và 25 viên 50 mg.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
BẢNG TÍNH ANDROCUR 50 MG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi bảng tưởng niệm chứa đựng:
Hoạt chất: cyproterone acetate 50 mg.
Tá dược: lactose, 105,5 mg mỗi viên (xem phần 4.4)
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên thuốc.
Viên nén màu trắng đến hơi vàng, một mặt được ghi điểm và mặt kia có chữ "BV" khắc chìm trong một hình lục giác đều.
Máy tính bảng có thể được chia thành các nửa bằng nhau.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Giảm sự lệch lạc của bản năng tình dục ở nam giới.
Điều trị antiandrogen trong ung thư tuyến tiền liệt không thể phẫu thuật.
NB: việc sử dụng ANDROCUR không được chỉ định ở phụ nữ.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Con đường lãnh đạo
Sử dụng bằng miệng.
Liều lượng
Các viên thuốc nên được uống với một ít chất lỏng sau bữa ăn.
Liều tối đa hàng ngày là 300 mg.
Giảm sự lệch lạc của bản năng tình dục ở nam giới
Điều trị thường bắt đầu với 1 viên Androcur 50 mg hai lần một ngày. Có thể cần tăng liều lên 2 viên x 2 lần / ngày, hoặc 2 viên x 3 lần / ngày trong một thời gian ngắn.
Khi đã đạt được kết quả khả quan, chúng tôi sẽ cố gắng duy trì hiệu quả điều trị với liều lượng thấp nhất có thể. Thường ½ viên hai lần một ngày là đủ. 1 hoặc tốt hơn ½ viên cách nhau vài tuần.
Để ổn định hiệu quả điều trị, cần phải dùng Androcur trong một thời gian dài, nếu có thể trong khi thực hiện các biện pháp tâm lý trị liệu thích hợp.
Điều trị kháng nội tiết tố đối với ung thư tuyến tiền liệt không thể phẫu thuật
2 viên Androcur 50 mg hai hoặc ba lần một ngày (= 200 - 300 mg), theo hướng dẫn của bác sĩ.
Các viên thuốc nên được uống với một ít chất lỏng sau bữa ăn
Khuyến cáo không nên làm gián đoạn việc điều trị, cũng như không giảm liều sau khi bệnh đã cải thiện hoặc thuyên giảm.
Giảm sự gia tăng ban đầu của hormone sinh dục nam khi điều trị kết hợp với thuốc chủ vận GnRH
Để loại bỏ đợt cấp của bệnh trong thời gian đầu điều trị bằng thuốc chủ vận GnRH, bắt đầu với 2 viên Androcur 50 mg chỉ 2 lần / ngày (= 200 mg) trong 5 - 7 ngày, tiếp theo là 2 viên Androcur 50 mg x 2 lần / ngày. ngày. mỗi ngày (= 200 mg) trong 3 - 4 tuần cùng với thuốc chủ vận GnRH với liều lượng được người được cấp phép lưu hành khuyến cáo (tham khảo ý kiến của thuốc chủ vận GnRH).
Để điều trị chứng bốc hỏa ở những bệnh nhân được điều trị kết hợp với các chất tương tự GnRH hoặc sau khi cắt bỏ tinh hoàn
1 - 3 viên Androcur 50 mg mỗi ngày (= 50 - 150 mg) với độ chuẩn độ tăng dần lên đến 2 viên ba lần mỗi ngày (= 300 mg) khi cần thiết.
Thông tin thêm cho các hạng mục đặc biệt của bệnh nhân
Trẻ em và thanh thiếu niên
Việc sử dụng Androcur không được khuyến cáo ở trẻ em nam và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do không có đủ dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
Androcur không nên được sử dụng trước khi kết thúc thời kỳ dậy thì, do có thể ảnh hưởng tiêu cực đến sự tăng trưởng và chức năng nội tiết chưa trưởng thành.
Bệnh nhân cao tuổi
Không có dữ liệu cho thấy sự cần thiết của việc điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân cao tuổi.
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan
Việc sử dụng Androcur được chống chỉ định ở những bệnh nhân bị bệnh gan (lên đến mức bình thường của các chỉ số chức năng gan).
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận
Không có dữ liệu chỉ ra sự cần thiết phải điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
04.3 Chống chỉ định
• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào
• Bệnh gan
• Hội chứng Dubin-Johnson, hội chứng Rotor
• Các khối u gan hiện tại hoặc trước đây
• Các bệnh suy giảm chức năng (ngoại trừ ung thư tuyến tiền liệt không thể chữa khỏi)
• Trầm cảm mãn tính nghiêm trọng
• Các quá trình huyết khối tắc mạch hiện tại hoặc trước đây
• Các dạng bệnh tiểu đường nặng kèm theo bệnh mạch máu
• Thiếu máu hồng cầu hình liềm
Androcur không nên dùng cho bệnh nhân u màng não hoặc có tiền sử u màng não.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Gan
Các biểu hiện nhiễm độc gan trực tiếp như vàng da, viêm gan và suy gan đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị bằng Androcur. Các trường hợp có kết quả tử vong cũng đã được báo cáo ở liều 100 mg hoặc cao hơn. Hầu hết các trường hợp tử vong liên quan đến bệnh nhân nam bị ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn cuối.
Độc tính trên gan liên quan đến liều lượng và thường xảy ra vài tháng sau khi bắt đầu điều trị.
Do đó, nên thực hiện các xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị, đều đặn trong thời gian điều trị và bất cứ khi nào các triệu chứng liên quan đến nhiễm độc gan xảy ra.
Nếu điều này được xác nhận, nên tạm ngừng sử dụng Androcur, trừ khi độc tính trên gan có thể được xác định do một nguyên nhân khác, chẳng hạn như sự hiện diện của di căn; trong trường hợp này, chỉ nên tiếp tục điều trị bằng Androcur nếu nhận thấy được lợi ích. lớn hơn rủi ro liên quan.
Sau khi sử dụng Androcur, rất hiếm khi quan sát thấy các khối u gan lành tính và ác tính, có thể gây xuất huyết trong ổ bụng đe dọa tính mạng.
Nếu khó chịu ở bụng trên nghiêm trọng, gan to hoặc có dấu hiệu xuất huyết trong ổ bụng thì cần xem xét khả năng ung thư gan để chẩn đoán phân biệt.
U màng não
U màng não (đơn lẻ và đa u) đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng kéo dài (nhiều năm) cyproterone acetate liều 25 mg / ngày hoặc hơn.
Sự kiện huyết khối
Các biến cố huyết khối tắc mạch đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng Androcur, mặc dù mối quan hệ nhân quả với thuốc chưa được thiết lập.
Bệnh nhân có các biến cố huyết khối / huyết khối động mạch hoặc tĩnh mạch trước đó (ví dụ huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi, nhồi máu cơ tim), hoặc tiền sử đột quỵ hoặc ung thư tiến triển, có nhiều nguy cơ bị các biến cố huyết khối tắc mạch hơn.
Thiếu máu
Các trường hợp thiếu máu đã được báo cáo trong quá trình điều trị bằng Androcur. Vì vậy, kiểm tra công thức máu định kỳ được khuyến khích trong quá trình điều trị.
Đái tháo đường
Cần giám sát y tế chặt chẽ ở những người mắc bệnh tiểu đường vì nhu cầu về insulin hoặc thuốc uống trị tiểu đường có thể thay đổi trong quá trình điều trị bằng Androcur (xem thêm phần 4.3).
Khó thở
Cảm giác khó thở có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng Androcur liều cao.
Chẩn đoán phân biệt trong những trường hợp này nên bao gồm tác dụng kích thích đã biết của progesterone và progestogen tổng hợp trên hơi thở, đi kèm với giảm CO2 và kiềm hô hấp còn bù và không được coi là cần điều trị.
Chức năng vỏ thượng thận
Chức năng vỏ thượng thận nên được theo dõi thường xuyên trong quá trình điều trị, vì dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy khả năng ức chế do tác dụng giống corticoid của Androcur dùng ở liều cao (xem phần 5.3).
Các điều kiện khác
Trong "chỉ định" giảm sự sai lệch của "bản năng tình dục", hiệu quả điều trị của Androcur có thể giảm dưới tác dụng của rượu.
Sự xuất hiện của (nhiều) u màng não đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng kéo dài (nhiều năm) cyproterone acetat liều 25 mg / ngày hoặc hơn. ).
Chú ý: Androcur 50 mg chứa 105,5 mg lactose mỗi viên: bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Mặc dù không có nghiên cứu tương tác lâm sàng nào được thực hiện, vì thuốc này được chuyển hóa bởi CYP3A4, người ta tin rằng ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir và các chất ức chế mạnh khác của CYP3A4 có thể ức chế sự chuyển hóa của cyproterone acetate, chất cảm ứng CYP3A4, chẳng hạn như . rifampicin, phenytoin và các sản phẩm có chứa Hypericum perforatum (St. John's wort), có thể làm giảm mức cyproterone acetate.
Dựa trên các nghiên cứu ức chế in vitro, có thể ức chế men cytochrome P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 và 2D6 ở liều điều trị cao của cyproterone acetate 300 mg mỗi ngày.
Nguy cơ tiêu cơ vân do statin hoặc bệnh cơ có thể tăng lên khi các chất ức chế HMGCoA (statin), được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4, được sử dụng đồng thời với liều điều trị cao của cyproterone acetate, vì chúng có cùng đường chuyển hóa.
04.6 Mang thai và cho con bú
Nếu dùng trong vài tuần, Androcur ức chế quá trình sinh tinh do tác dụng kháng sinh và kháng nguyên sinh.
Điều trị bằng Androcur 50 mg không được chỉ định cho phụ nữ.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Những bệnh nhân có hoạt động đòi hỏi sự chú ý cao độ (ví dụ như người lái xe, người sử dụng máy móc) cần lưu ý rằng Androcur có thể gây suy nhược, giảm sức sống và giảm khả năng tập trung.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các tác dụng phụ thường xuyên nhất liên quan đến việc sử dụng Androcur là giảm ham muốn tình dục, rối loạn cương dương và ức chế có thể đảo ngược quá trình sinh tinh.
Các tác dụng phụ nghiêm trọng nhất liên quan đến việc sử dụng Androcur là nhiễm độc gan, các khối u gan lành tính và ác tính có thể gây xuất huyết trong ổ bụng và các biến cố huyết khối tắc mạch.
Tần suất của các tác dụng không mong muốn được trình bày trong bảng dưới đây.
Tần suất được định nghĩa là rất phổ biến (≥ 1/10), phổ biến (≥ 1/100 và
Các tác dụng không mong muốn chỉ được xác định trong giai đoạn hậu tiếp thị và không thể tính được tần suất, được liệt kê dưới tần suất "không được biết".
§ Xem đoạn 4.3
* Để biết thêm thông tin, hãy xem phần 4.4
** Mối quan hệ nhân quả với Androcur chưa được thiết lập.
Trong thời gian điều trị bằng Androcur, ham muốn và hiệu lực tình dục bị giảm và chức năng của các tuyến sinh dục bị ức chế. Những thay đổi này có thể hồi phục sau khi ngừng điều trị.
Nếu dùng trong vài tuần, Androcur ức chế quá trình sinh tinh do tác dụng kháng sinh và kháng nguyên sinh.
Androcur có thể gây nữ hóa tuyến vú (đôi khi liên quan đến nhạy cảm khi chạm vào núm vú), thường giảm khi ngừng điều trị.
Cũng như các phương pháp điều trị bằng thuốc kháng androgen khác, tình trạng thiếu androgen trong thời gian dài do Androcur gây ra có thể gây loãng xương.
(Nhiều) u màng não đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng kéo dài (nhiều năm) cyproterone acetate liều 25 mg / ngày hoặc hơn (xem phần 4.3 và 4.4).
Danh sách chứa thuật ngữ MedDRA mô tả tốt nhất một phản ứng có hại nhất định. Các triệu chứng hoặc tình trạng liên quan không được liệt kê, nhưng cần được xem xét.
04.9 Quá liều
Các nghiên cứu về độc tính cấp sau khi dùng một lần đã chỉ ra rằng cyproterone acetate, hoạt chất trong Androcur, có thể được phân loại là thực tế không độc. Do đó, không có nguy cơ ngộ độc cấp tính trong trường hợp vô tình uống một liều lượng thậm chí cao hơn nhiều lần so với liều điều trị.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: kháng nguyên không liên kết - Mã ATC: G03HA01, cyproterone acetate.
Androcur là một chế phẩm nội tiết tố có tác dụng kháng nội tiết tố.
Trong thời gian điều trị bằng Androcur, ham muốn tình dục và khả năng tình dục bị giảm và chức năng tuyến sinh dục bị ức chế. Những tác dụng này có thể hồi phục khi ngừng điều trị.
Cyproterone acetate, với cơ chế cạnh tranh, ngăn cản nội tiết tố androgen liên kết với các thụ thể tế bào ở cấp độ cơ quan đích, chẳng hạn bằng cách chống lại sự kích thích tăng trưởng mô tuyến tiền liệt do tác động của nội tiết tố androgen được sản xuất bởi tuyến sinh dục và / hoặc vỏ thượng thận.
Cyproterone acetate cũng có tác dụng ức chế ở mức độ trung tâm vùng dưới đồi-tuyến yên. Tác dụng kháng nguyên sinh dẫn đến giảm tổng hợp testosterone trong tinh hoàn và do đó làm giảm nồng độ trong huyết tương của nó.
Tác dụng kháng nguyên của cyproterone acetate cũng xảy ra khi nó được dùng kết hợp với các chất chủ vận GnRH. Sự gia tăng testosterone ban đầu do những thuốc này gây ra sẽ bị giảm bởi cyproterone acetate.
Với liều cao hơn của cyproterone acetate, đôi khi có xu hướng tăng nhẹ prolactinaemia.
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Sau khi uống, cyproterone acetate được hấp thu hoàn toàn bất kể liều lượng.
Sinh khả dụng tuyệt đối của cyproterone acetate gần như hoàn toàn (88% liều dùng).
Phân bổ
Khoảng 3 giờ sau khi uống 50 mg cyproterone acetate, nồng độ tối đa trong huyết thanh là 140 ng / ml đã đạt được. Sau đó, nồng độ cyproterone acetate trong huyết thanh giảm trong khoảng thời gian 24 - 120 giờ với thời gian bán thải cuối cùng là 43,9 ± 12,8 giờ.
Tổng độ thanh thải trong huyết thanh của cyproterone acetate là 3,5 ± 1,5 ml / phút / kg.
Cyproterone acetate trong huyết tương hầu như chỉ liên kết với albumin. Phần không liên kết chiếm khoảng 3,5 - 4% tổng số. Vì liên kết với protein không đặc hiệu nên những thay đổi về mức độ SHBG (globulin liên kết hormone giới tính) không ảnh hưởng đến dược động học của cyproteron axetat.
Xem xét thời gian bán hủy dài của giai đoạn thải trừ cuối khỏi huyết tương (huyết thanh) và lượng dùng hàng ngày, có thể dự kiến tích lũy cyproterone acetate trong huyết thanh theo hệ số 3 khi dùng lặp lại.
Trao đổi chất / Chuyển đổi sinh học
Cyproterone acetate được chuyển hóa theo nhiều cơ chế khác nhau, bao gồm hydroxyl hóa và liên hợp. Chất chuyển hóa chính trong huyết tương người là dẫn xuất 15 b-hydroxy.
Chuyển hóa giai đoạn 1 của cyproterone acetate chủ yếu được xúc tác bởi enzyme cytochrome P450 CYP3A4.
Loại bỏ
Một phần nhỏ của liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua mật.
Phần lớn nó được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa trong nước tiểu và phân theo tỷ lệ 3: 7.
Quá trình bài tiết qua thận và mật diễn ra với thời gian bán hủy là 1,9 ngày. Các chất chuyển hóa được thải trừ khỏi huyết tương với thời gian bán hủy tương tự (thời gian bán hủy 1,7 ngày).
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Độc tính toàn thân
Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về độc tính của liều lượng lặp lại.
Độc tính sinh sản
Việc ức chế khả năng sinh sản tạm thời ở chuột đực do điều trị bằng đường uống hàng ngày không cho thấy rằng việc điều trị bằng Androcur tạo ra thiệt hại cho tinh trùng, có thể gây ra dị tật hoặc suy giảm khả năng sinh sản của con cái.
Độc tính với gen và khả năng gây ung thư
Các nghiên cứu về độc tính gen về tính hợp lệ đã được công nhận được thực hiện trên cyproterone acetate cho kết quả âm tính. Tuy nhiên, các thử nghiệm sâu hơn trên tế bào gan chuột và khỉ, và cả trên tế bào gan người mới được phân lập, tuy nhiên đã chỉ ra rằng cyproterone acetate có thể tạo ra các sản phẩm bổ sung với DNA và để tăng hoạt động sửa chữa DNA, trong khi mức độ cộng hưởng của DNA trong tế bào gan chó cực kỳ thấp .
Sự hình thành các sản phẩm bổ sung DNA này xảy ra sau "sự tiếp xúc cũng có thể đạt được ở các vị trí thường được khuyến nghị. Hậu quả in vivo của việc điều trị bằng cyproterone acetate là" tăng tỷ lệ tổn thương gan khu trú, có thể là tiền ung thư, trong các enzym tế bào. thay đổi ở chuột cái và tỷ lệ đột biến tăng lên ở chuột chuyển gen mang gen vi khuẩn làm mục tiêu cho đột biến.
Kinh nghiệm lâm sàng và kết quả của các nghiên cứu dịch tễ học cho đến nay không ủng hộ việc “gia tăng tỷ lệ mắc các khối u gan ở người.” Các nghiên cứu về khả năng gây ung thư của cyproterone acetate ở loài gặm nhấm không cho thấy bất kỳ khả năng gây ung thư cụ thể nào.
Trong mọi trường hợp, phải luôn nhớ rằng steroid sinh dục có thể thúc đẩy sự phát triển của một số mô và khối u phụ thuộc vào hormone.
Tổng hợp lại, các dữ liệu hiện có không phản đối việc sử dụng cyproterone acetate ở người, miễn là tuân thủ liều lượng và chỉ định được khuyến nghị.
Các nghiên cứu thực nghiệm được tiến hành trên chó và chuột đã ghi nhận tác dụng giống như corticoid trên tuyến thượng thận ở liều cao hơn; điều này có thể là dấu hiệu của các tác dụng tương tự ở người, luôn ở liều cao nhất (300 mg / ngày). [i1]
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Lactose monohydrate
Bột ngô
Povidone 25
Silica keo
Chất Magiê Stearate
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
5 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Vỉ PVC / nhôm
15 và 25 viên 50 mg
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Bayer S.p.A., Viale Certosa 130 - Milan
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
ANDROCUR 50 mg 15 viên - AIC 023090018
ANDROCUR 50 mg 25 viên - AIC 023090020
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Tháng 8 năm 1975/01 tháng 6 năm 2010
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Quyết định của AIFA vào tháng 2 năm 2011
