Thành phần hoạt tính: Cabergoline
DOSTINEX viên nén 0,5 mg
Tại sao Dostinex được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
DANH MỤC DƯỢC LIỆU
Chất ức chế prolactin.
CHỈ DẪN ĐIỀU TRỊ
Ức chế / ức chế tiết sữa sinh lý DOSTINEX được chỉ định để ngăn ngừa tiết sữa sinh lý ngay sau khi sinh và để ngăn chặn tiết sữa đang diễn ra:
- Sau khi sinh, khi người mẹ quyết định không cho con bú hoặc khi cho con bú bị chống chỉ định vì những lý do y tế liên quan đến mẹ hoặc trẻ sơ sinh.
- Sau khi sinh thai chết lưu hoặc nạo hút thai.
Điều trị các rối loạn do tăng prolactin máu
DOSTINEX được chỉ định để điều trị các rối loạn chức năng liên quan đến tăng prolactin máu như vô kinh, thiểu kinh, rụng trứng và rong kinh. DOSTINEX được chỉ định ở những bệnh nhân bị u tuyến yên tiết prolactin (vi mô và đại thể), tăng prolactin máu vô căn hoặc hội chứng bán rỗng liên quan đến tăng prolactin máu, các bệnh lý cơ bản trong các biểu hiện lâm sàng nêu trên.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Dostinex
Bệnh nhân không nên dùng thuốc nếu:
- quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược hoặc alcaloid nào;
- bạn sẽ điều trị bằng cabergoline trong một thời gian dài và đã hoặc đã có các phản ứng xơ hóa (mô sẹo) ảnh hưởng đến tim (xem phần Cảnh báo Đặc biệt - Xơ hóa và bệnh van tim và các hiện tượng lâm sàng có thể liên quan);
- đã hoặc đã có tiền sử xơ phổi, màng ngoài tim hoặc sau phúc mạc.
Những lưu ý khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Dostinex
Xem đoạn "Cảnh báo".
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Dostinex
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu gần đây bạn đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại thuốc không cần đơn.
Không có thông tin về tương tác giữa cabergoline và các ancaloit ergot khác; do đó không khuyến cáo sử dụng đồng thời các sản phẩm thuốc này trong quá trình điều trị bằng cabergoline lâu dài.
Vì cabergoline phát huy tác dụng điều trị thông qua việc kích thích trực tiếp các thụ thể dopamine, nên không được dùng đồng thời với các thuốc có hoạt tính đối kháng dopamine (như phenothiazines, butyrophenones, thioxanthenes, metoclopramide) vì điều này có thể dẫn đến giảm tác dụng ức chế của cabergoline về bài tiết prolactin.
Giống như các dẫn xuất ergot khác, cabergoline không nên dùng đồng thời với các kháng sinh macrolide (ví dụ như erythromycin) vì có thể làm tăng sinh khả dụng của cabergoline.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Tổng quan:
Giống như các dẫn xuất ergot khác, cabergoline nên được dùng thận trọng cho những đối tượng bị bệnh tim mạch nặng, hội chứng Raynaud, loét dạ dày tá tràng hoặc xuất huyết tiêu hóa, hoặc có tiền sử rối loạn tâm thần nghiêm trọng, đặc biệt là những người rối loạn tâm thần.
Thông tin quan trọng về một số thành phần
Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này.
Suy gan:
Ở những bệnh nhân suy gan nặng và điều trị trong thời gian dài bằng DOSTINEX, nên cân nhắc dùng liều thấp hơn. Ở những bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh Class C) được dùng một liều duy nhất 1 mg, sự gia tăng AUC đã được quan sát thấy so với những người tình nguyện khỏe mạnh và những người bị suy gan nhẹ hơn.
Hạ huyết áp tư thế:
Sau khi dùng cabergoline, có thể xảy ra hạ huyết áp tư thế. Cần thận trọng khi dùng chung cabergoline với các loại thuốc khác có tác dụng hạ huyết áp.
Bệnh xơ hóa và bệnh van tim và các hiện tượng lâm sàng có thể liên quan:
Bệnh nhân nên đặc biệt cẩn thận với cabergoline nếu cô ấy đã hoặc đã có các phản ứng xơ hóa (mô sẹo) liên quan đến tim, phổi hoặc bụng.
Nếu phản ứng xơ hóa phát triển, nên ngừng điều trị.
Cũng như các dẫn xuất ergot khác, sau khi dùng cabergoline lâu dài, các rối loạn xơ hóa và viêm màng thanh dịch như viêm màng phổi, tràn dịch màng phổi, xơ hóa màng phổi, xơ phổi, viêm màng ngoài tim, tràn dịch màng ngoài tim, bệnh van tim với sự tham gia của một hoặc nhiều van ( động mạch chủ, hai lá và ba lá) hoặc xơ hóa sau phúc mạc. Một số trường hợp đã xảy ra ở những bệnh nhân đã được điều trị trước đó bằng chất chủ vận dopamine ergolinic. Vì lý do này, DOSTINEX không nên dùng cho những bệnh nhân có tiền sử hoặc các dấu hiệu và / hoặc các triệu chứng lâm sàng liên quan đến rối loạn hô hấp hoặc tim liên quan với sự hiện diện của mô sợi.
Tốc độ lắng hồng cầu (ESR) tăng bất thường liên quan đến tràn dịch màng phổi / xơ hóa. Chụp X-quang ngực được khuyến khích trong trường hợp ESR tăng bất thường và không giải thích được.
Bệnh van tim có liên quan đến việc sử dụng liều tích lũy; do đó, bệnh nhân nên được điều trị với liều hiệu quả thấp nhất. Tại mỗi lần khám, cần đánh giá lại sự cân bằng giữa lợi ích và nguy cơ của việc điều trị cho bệnh nhân để xác định xem liệu có phù hợp để tiếp tục điều trị không. điều trị. điều trị bằng cabergoline.
Ngừng điều trị bằng cabergoline sau khi được chẩn đoán tràn dịch màng phổi, xơ phổi hoặc bệnh van tim đã được quan sát để cải thiện các dấu hiệu / triệu chứng này (xem Chống chỉ định).
Trước khi bắt đầu điều trị lâu dài:
Tất cả bệnh nhân nên được đánh giá tim mạch, bao gồm cả siêu âm tim, để xác định khả năng hiện diện của bệnh van không triệu chứng.Cũng hữu ích khi thực hiện tốc độ lắng hồng cầu (ESR) hoặc phân tích dấu hiệu viêm khác, kiểm tra chức năng phổi / chụp X-quang ngực và kiểm tra chức năng thận trước khi bắt đầu điều trị.
Người ta không biết liệu điều trị bằng cabergoline ở bệnh nhân trào ngược van có làm trầm trọng thêm bệnh cơ bản hay không. Nếu bệnh xơ hóa van tim được chẩn đoán, bệnh nhân không nên điều trị bằng cabergoline (xem phần 4.3 - Chống chỉ định).
Khi điều trị lâu dài:
Các bệnh xơ hóa có thể khởi phát ngấm ngầm và bệnh nhân phải được theo dõi liên tục để tránh nguy cơ có thể có các biểu hiện xơ hóa tiến triển.
Do đó, trong quá trình điều trị, bạn nên chú ý đến các dấu hiệu và triệu chứng của:
- Rối loạn màng phổi, chẳng hạn như khó thở, khó thở, ho dai dẳng và đau ngực
- Suy thận hoặc tắc nghẽn mạch máu của niệu quản hoặc ổ bụng dẫn đến đau hông / đau thắt lưng và phù nề ở chi dưới, cũng như bất kỳ khối u hoặc đau ở bụng nào có thể là dấu hiệu của xơ hóa sau phúc mạc.
- Suy tim, như các trường hợp xơ hóa van tim và màng ngoài tim thường biểu hiện như suy tim. Do đó, nên loại trừ xơ hóa van tim (và viêm màng ngoài tim co thắt) nếu các triệu chứng như vậy xuất hiện.
Theo dõi chẩn đoán và lâm sàng thích hợp cho sự phát triển của các rối loạn sợi được khuyến cáo. Siêu âm tim đầu tiên phải được thực hiện trong vòng 3-6 tháng kể từ khi bắt đầu điều trị, sau đó tần suất theo dõi siêu âm tim phải được xác định bằng đánh giá lâm sàng cá nhân thích hợp, đặc biệt chú ý đến các dấu hiệu và triệu chứng nói trên, nhưng luôn luôn với tần suất tối thiểu từ 6-12 tháng.
Nên ngừng điều trị bằng Cabergoline nếu siêu âm tim cho thấy trào ngược van mới hoặc làm trầm trọng thêm tình trạng trào ngược hiện có, hẹp van hoặc dày lá van (xem phần - Chống chỉ định).
Sự cần thiết phải theo dõi lâm sàng thêm (ví dụ như khám sức khỏe, bao gồm "nghe tim thai cẩn thận, chụp x-quang, chụp CT) nên được xác định trên cơ sở cá nhân.
Các xét nghiệm bổ sung như tốc độ lắng hồng cầu (ESR) và đo creatinin huyết thanh nên được thực hiện khi cần thiết để hỗ trợ chẩn đoán bệnh xơ sợi.
Buồn ngủ / Các cơn buồn ngủ đột ngột
Cabergoline có liên quan đến chứng buồn ngủ. Chất chủ vận dopamine có thể liên quan đến các cơn đột ngột khi ngủ ở những người bị bệnh Parkinson. Có thể xem xét giảm liều lượng hoặc ngừng điều trị (xem phần "Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và" sử dụng máy móc ").
Ức chế / ức chế tiết sữa sinh lý
Cũng như các dẫn xuất ergot khác, không nên dùng cabergoline cho phụ nữ bị tăng huyết áp do mang thai, chẳng hạn như tiền sản giật hoặc tăng huyết áp sau sinh, trừ khi lợi ích được cho là lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra.
Cabergoline không nên dùng liều duy nhất lớn hơn 0,25 mg cho phụ nữ đang cho con bú đang điều trị ức chế tiết sữa để tránh nguy cơ hạ huyết áp tư thế. (xem phần “Liều lượng, phương pháp và thời gian dùng thuốc - Ức chế / ức chế tiết sữa sinh lý và phần ở trên - Hạ huyết áp tư thế”).
Điều trị các rối loạn do tăng prolactin máu
Vì tăng prolactin máu kèm theo vô kinh / xuất huyết và vô sinh có thể liên quan đến khối u tuyến yên, nên kiểm tra toàn bộ chức năng tuyến yên trước khi bắt đầu điều trị bằng cabergoline.
Cabergoline phục hồi sự rụng trứng và khả năng sinh sản ở phụ nữ bị thiểu năng sinh dục tăng prolactin máu.
Trước khi bắt đầu điều trị bằng cabergoline, phải loại trừ thai nghén. Vì kinh nghiệm lâm sàng cho đến nay vẫn còn hạn chế và thuốc có thời gian bán hủy dài, như một biện pháp phòng ngừa, phụ nữ muốn có thai được khuyến cáo, khi đã đạt được chu kỳ rụng trứng đều đặn, ngừng dùng cabergoline một tháng trước khi thử. của sự thụ thai.
Vì có thể mang thai trước khi có kinh trở lại, nên thử thai ít nhất 4 tuần một lần trong thời kỳ vô kinh và sau đó bất cứ khi nào chậm kinh hơn ba ngày. Những phụ nữ không muốn mang thai nên áp dụng phương pháp tránh thai cơ học trong thời gian điều trị bằng cabergoline và sau khi ngừng sử dụng cabergoline cho đến khi chu kỳ rụng trứng biến mất.
Nếu xác định chắc chắn có thai trong khi điều trị, như một biện pháp phòng ngừa, bệnh nhân nên được theo dõi các dấu hiệu tăng kích thước tuyến yên, vì 'sự mở rộng của các khối u tuyến yên có sẵn có thể xảy ra trong thời kỳ mang thai.
Rối loạn tâm thần
Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn hoặc ai đó trong gia đình / người chăm sóc của bạn nhận thấy rằng sự thúc giục hoặc mong muốn đang phát triển để cư xử theo những cách khác thường đối với bạn và bạn không thể cưỡng lại sự thôi thúc hoặc cám dỗ thực hiện một số hoạt động có thể gây hại cho bản thân hoặc người khác. Chúng được gọi là rối loạn kiểm soát xung động và có thể bao gồm các hành vi như nghiện cờ bạc, ăn uống hoặc chi tiêu quá mức, ham muốn tình dục bất thường, quá mức hoặc gia tăng suy nghĩ hoặc cảm xúc tình dục. Bác sĩ của bạn có thể thấy cần thiết phải thay đổi hoặc ngừng liều của bạn.
Mang thai và cho con bú
Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.
Thai kỳ
Các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát về việc sử dụng cabergoline ở phụ nữ có thai đã không được thực hiện.
Sau một nghiên cứu quan sát kéo dài 12 năm về ảnh hưởng của liệu pháp dựa trên cabergoline đối với thai kỳ, hiện đã có thông tin về 256 trường hợp mang thai. Thông tin có sẵn về 23 trong số 258 trẻ sơ sinh có tổng số 27 dị tật sơ sinh nặng hơn hoặc ít hơn. Các dị tật sơ sinh phổ biến nhất là dị tật hệ cơ xương, sau đó là dị tật hệ tim-phổi. Không có thông tin liên quan đến bệnh chu sinh hoặc ảnh hưởng lâu dài đối với trẻ sơ sinh đã tiếp xúc với cabergoline trong thời gian còn sống trong tử cung. Dựa trên các tài liệu được xuất bản gần đây, tỷ lệ dị tật bẩm sinh nặng là 6,9% hoặc cao hơn đã được báo cáo trong dân số nói chung. Tỷ lệ dị tật bẩm sinh khác nhau ở các quần thể khác nhau. Không thể xác định chính xác liệu có nguy cơ gia tăng do nhóm kiểm soát chưa được bao gồm hay không.
Trước khi dùng DOSTINEX, cần loại trừ tình trạng mang thai.
Cabergoline chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ nếu được chỉ định rõ ràng và sau khi "đánh giá lợi ích / nguy cơ cẩn thận" (xem phần Cảnh báo đặc biệt).
Theo quan điểm của thời gian bán hủy dài và dữ liệu hạn chế về phơi nhiễm trong tử cung của thuốc, phụ nữ dự định mang thai sẽ cần ngừng sử dụng cabergoline một tháng trước khi cố gắng thụ thai. Nếu thụ thai xảy ra trong khi điều trị, không nên ngừng điều trị ngay sau khi bạn nhận thức được. của thai kỳ hiện tại để hạn chế thai nhi tiếp xúc với thuốc.
Giờ cho ăn
Ở chuột, cabergoline và / hoặc các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua sữa. Không có thông tin về sự bài tiết của thuốc qua sữa mẹ; tuy nhiên, phụ nữ nên được khuyến cáo không cho con bú trong trường hợp ức chế / ức chế tiết sữa không thành công với cabergoline. trẻ sơ sinh vì nó ức chế tiết sữa.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Trong giai đoạn đầu điều trị, bệnh nhân nên cẩn thận khi thực hiện các thao tác cần phản ứng nhanh và chính xác.
DOSTINEX có thể gây buồn ngủ (tê quá mức) và các cơn buồn ngủ đột ngột.
Vì lý do này, bệnh nhân phải hạn chế lái xe hoặc tham gia vào bất kỳ hoạt động nào mà sự suy giảm khả năng chú ý có thể khiến bản thân hoặc những người khác có nguy cơ bị tổn hại nghiêm trọng hoặc tử vong (ví dụ như sử dụng máy móc) cho đến khi những cơn như vậy tái phát và cơn buồn ngủ vẫn chưa giải quyết (xem cũng là phần "Cảnh báo đặc biệt - Buồn ngủ / Các cơn ngủ đột ngột")
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Dostinex: Liều lượng
DOSTINEX nên được dùng bằng đường uống và khuyến cáo rằng lượng dùng của nó tốt hơn là cùng với thức ăn.
Người lớn
Ức chế / ức chế tiết sữa sinh lý
Để ức chế tiết sữa DOSTINEX nên được dùng vào ngày đầu tiên sau khi sinh.
Để ức chế tiết sữa, liều khuyến cáo là 0,25 mg (nửa viên 0,5 mg) mỗi 12 giờ trong hai ngày (tổng liều 1 mg).
Điều trị các rối loạn do tăng prolactin máu
Liều DOSTINEX khuyến cáo ban đầu là 0,5 mg / tuần, dùng một lần hoặc hai lần (nửa viên 0,5 mg mỗi tuần, ví dụ thứ Hai và thứ Năm). Liều hàng tuần nên được tăng dần, tốt nhất là thêm 0,5 mg mỗi tuần cách nhau hàng tháng cho đến khi đạt được đáp ứng điều trị tối ưu. Liều điều trị thường là 1 mg mỗi tuần, nhưng có thể dao động từ 0,25 mg đến 2 mg mỗi tuần DOSTINEX liều lên đến 4,5 mg mỗi tuần đã được sử dụng ở bệnh nhân tăng prolactin máu.
Liều hàng tuần có thể được dùng trong một giải pháp duy nhất hoặc chia thành hai hoặc nhiều lần một tuần tùy theo mức độ dung nạp của bệnh nhân.
Khi liều cao hơn 1 mg mỗi tuần được chỉ định, nên chia nhỏ liều hàng tuần thành nhiều lần dùng vì khả năng dung nạp của những liều như vậy được thực hiện trong một dung dịch hàng tuần chỉ được đánh giá ở một số bệnh nhân.
Bệnh nhân cần được theo dõi trong giai đoạn điều chỉnh liều để xác định liều thấp nhất tạo ra đáp ứng điều trị. Theo dõi nồng độ prolactin huyết thanh định kỳ hàng tháng được khuyến cáo vì việc bình thường hóa prolactin huyết thanh thường được quan sát trong vòng 2-4 tuần sau khi đạt được phác đồ hiệu quả.
Sử dụng trong nhi khoa
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của DOSTINEX ở đối tượng dưới 16 tuổi.
Sử dụng ở người cao tuổi
Do các chỉ định sử dụng DOSTINEX hiện đang được khuyến cáo, kinh nghiệm ở người cao tuổi rất hạn chế.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Dostinex
Các triệu chứng quá liều có thể là do quá kích thích thụ thể dopamine, chẳng hạn như buồn nôn, nôn, khó chịu ở dạ dày, hạ huyết áp tư thế, lú lẫn / rối loạn tâm thần hoặc ảo giác.
Nếu cần thiết, nên thực hiện các biện pháp hỗ trợ chung để loại bỏ hết thuốc không được hấp thu và hỗ trợ huyết áp.
Việc sử dụng thuốc đối kháng dopamine cũng có thể được khuyến khích.
Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều DOSTINEX, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng DOSTINEX, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Dostinex là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, DOSTINEX có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được quan sát và báo cáo trong quá trình điều trị bằng DOSTINEX với tần suất sau: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100,
* Rất phổ biến ở những bệnh nhân được điều trị rối loạn tăng prolactin máu; thường gặp ở những bệnh nhân được điều trị ức chế / ức chế tiết sữa
** Thường gặp ở những bệnh nhân được điều trị rối loạn tăng prolactin máu; không phổ biến ở những bệnh nhân được điều trị ức chế / ức chế tiết sữa
*** Rất phổ biến ở những bệnh nhân được điều trị rối loạn tăng prolactin máu; không phổ biến ở những bệnh nhân được điều trị ức chế / ức chế tiết sữa
Các tác dụng phụ sau có thể xảy ra:
không có khả năng chống lại sự thôi thúc thực hiện các hành động có thể có hại, có thể bao gồm:
- thôi thúc mạnh mẽ để đánh bạc quá mức, bất chấp hậu quả cá nhân hoặc gia đình nghiêm trọng
- thay đổi hoặc gia tăng sở thích và hành vi tình dục mà bạn hoặc những người khác quan tâm đáng kể, ví dụ, tăng ham muốn tình dục - mua sắm không kiểm soát hoặc chi tiêu
- ép ăn (ăn một lượng lớn thức ăn trong một khoảng thời gian ngắn) hoặc ăn vô độ (ăn nhiều thức ăn hơn bình thường và nhiều hơn mức cần thiết để thỏa mãn cơn đói của bạn).
Cho bác sĩ biết nếu có bất kỳ hành vi nào trong số này xảy ra để bác sĩ có thể quyết định phải làm gì để kiểm soát hoặc giảm các triệu chứng
Việc tuân thủ các hướng dẫn có trong tờ rơi gói sẽ giảm nguy cơ tác dụng không mong muốn.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Các tác dụng không mong muốn cũng có thể được báo cáo trực tiếp thông qua hệ thống báo cáo quốc gia tại "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Để DOSTINEX tránh xa tầm tay và tầm nhìn của trẻ em. Các chai DOSTINEX được cung cấp chất hút ẩm trong nắp. Chất hút ẩm không được loại bỏ.
Nên đóng nắp lọ cẩn thận sau khi sử dụng.
Hạn sử dụng: xem hạn sử dụng ghi trên bao bì.
CẢNH BÁO: Không dùng thuốc quá hạn sử dụng ghi trên bao bì. Hạn sử dụng được chỉ định đề cập đến sản phẩm trong bao bì còn nguyên vẹn, được bảo quản đúng cách.
Không nên vứt bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
THÀNH PHẦN
Mỗi viên nén 0,5 mg chứa: thành phần hoạt chất: 0,5 mg cabergoline. Tá dược: lactose, leucine.
HÌNH THỨC VÀ NỘI DUNG DƯỢC LIỆU
2 viên 0,5 mg
4 viên nén 0,5 mg
8 viên nén 0,5 mg
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
DOSTINEX 0.5 MG TABLETS
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi bảng tưởng niệm chứa đựng:
nguyên tắc hoạt động: cabergoline 0,5 mg.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Máy tính bảng.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Ức chế / ức chế tiết sữa sinh lý
DOSTINEX được chỉ định để ngăn ngừa tiết sữa sinh lý ngay sau khi sinh và để ức chế tiết sữa đang diễn ra:
1) sau khi sinh, khi người mẹ quyết định không cho con bú hoặc khi cho con bú bị chống chỉ định vì lý do y tế liên quan đến mẹ hoặc trẻ sơ sinh.
2) sau khi sinh một thai chết lưu hoặc sau khi phá thai.
DOSTINEX ngăn chặn tiết sữa sinh lý bằng cách ức chế tiết prolactin.
Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, DOSTINEX, dùng liều duy nhất 1 mg vào ngày đầu tiên sau sinh, cho thấy có hiệu quả trong việc ức chế tiết sữa, cũng như giảm tắc nghẽn và đau vú ở 70-90% phụ nữ. một phần bệnh nhân có biểu hiện tái phát các triệu chứng ở vú, nói chung là nhẹ, vào tuần thứ ba sau khi sinh.
Việc ức chế bài tiết sữa và cải thiện các triệu chứng liên quan đến tắc nghẽn vú và đau sau khi sữa tăng lên đạt được ở khoảng 85% phụ nữ nhận được tổng cộng 1 mg cabergoline, được dùng chia làm bốn lần trong thời gian hai ngày.
Các triệu chứng vú trở lại sau 10 ngày là rất hiếm.
Điều trị rối loạn tăng prolactin máu
DOSTINEX được chỉ định để điều trị các rối loạn chức năng liên quan đến tăng prolactin máu như vô kinh, thiểu kinh, rụng trứng và rong kinh. DOSTINEX được chỉ định ở những bệnh nhân bị u tuyến yên tiết prolactin (vi mô và macroprolactinoma), tăng prolactin máu vô căn, hoặc hội chứng trống yên có liên quan đến tăng prolactin máu, bệnh lý cơ bản trong các biểu hiện lâm sàng nêu trên.
DOSTINEX được dùng với liều 1 - 2 mg mỗi tuần như liệu pháp mãn tính có hiệu quả trong việc bình thường hóa nồng độ prolactin huyết thanh ở khoảng 84% bệnh nhân tăng prolactin máu. Việc lặp lại chu kỳ đều đặn đã được quan sát thấy ở 83% phụ nữ vô kinh trước đó. Dựa trên việc theo dõi nồng độ progesterone, được xác định trong giai đoạn hoàng thể, sự rụng trứng được thiết lập lại ở 89% phụ nữ được điều trị, chứng xuất huyết biến mất ở 90% trường hợp được điều trị. Ở 50-90% cả bệnh nhân nữ và nam mắc bệnh vi mô hoặc macroprolactinoma có sự giảm khối lượng khối u.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
DOSTINEX nên được dùng bằng đường uống.
Vì DOSTINEX chủ yếu được dùng trong bữa ăn trong quá trình thử nghiệm lâm sàng và do khả năng dung nạp của nhóm thuốc này thường được tăng cường qua thức ăn, nên nên dùng DOSTINEX cùng với thức ăn.
Ức chế / ức chế tiết sữa sinh lý
Để ức chế tiết sữa
DOSTINEX nên được dùng vào ngày đầu tiên sau khi sinh. Vị trí được khuyến cáo là 1 mg (hai viên nén 0,5 mg) được dùng như một liều duy nhất.
Để ức chế tiết sữa
Liều khuyến cáo là 0,25 mg (nửa viên 0,5 mg) mỗi 12 giờ trong hai ngày (tổng liều 1 mg).
Điều trị rối loạn tăng prolactin máu
Liều DOSTINEX khuyến cáo ban đầu là 0,5 mg / tuần, dùng một lần hoặc hai lần (nửa viên 0,5 mg mỗi tuần, ví dụ thứ Hai và thứ Năm). Liều hàng tuần nên được tăng dần, tốt nhất là thêm 0,5 mg mỗi tuần cách nhau hàng tháng cho đến khi đạt được đáp ứng điều trị tối ưu. Liều điều trị thường là 1 mg mỗi tuần, nhưng có thể dao động từ 0,25 mg đến 2 mg mỗi tuần DOSTINEX liều lên đến 4,5 mg mỗi tuần đã được sử dụng ở bệnh nhân tăng prolactin máu.
Liều hàng tuần có thể được dùng trong một giải pháp duy nhất hoặc chia thành hai hoặc nhiều lần một tuần tùy theo mức độ dung nạp của bệnh nhân.
Khi liều cao hơn 1 mg mỗi tuần được chỉ định, nên chia nhỏ liều hàng tuần thành nhiều lần dùng vì khả năng dung nạp của những liều như vậy được thực hiện trong một dung dịch hàng tuần chỉ được đánh giá ở một số bệnh nhân.
Bệnh nhân cần được theo dõi trong giai đoạn điều chỉnh liều để xác định liều thấp nhất tạo ra đáp ứng điều trị. Theo dõi nồng độ prolactin huyết thanh định kỳ hàng tháng được khuyến cáo vì việc bình thường hóa prolactin huyết thanh thường được quan sát trong vòng 2-4 tuần sau khi đạt được phác đồ hiệu quả.
Khi ngưng dùng DOSTINEX, thường thấy tái phát tăng prolactin máu. Tuy nhiên, sự ức chế dai dẳng mức prolactin đã được quan sát thấy trong vài tháng ở một số bệnh nhân. Ở hầu hết phụ nữ, chu kỳ rụng trứng vẫn tồn tại ít nhất 6 tháng sau khi ngừng dùng DOSTINEX.
Liều tối đa là 3 mg / ngày.
Sử dụng trong nhi khoa
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của DOSTINEX ở đối tượng dưới 16 tuổi.
Sử dụng ở người cao tuổi
Do các chỉ định sử dụng DOSTINEX hiện đang được khuyến cáo, kinh nghiệm ở người cao tuổi rất hạn chế.
04.3 Chống chỉ định
Đối với điều trị lâu dài: bằng chứng về bệnh van tim được xác định trên siêu âm tim thực hiện trước khi điều trị (xem phần 4.4 - Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng - Xơ hóa và bệnh van tim và các hiện tượng lâm sàng có thể liên quan).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Tổng quan
DOSTINEX, giống như các dẫn xuất ergot khác, nên dùng thận trọng cho những đối tượng bị bệnh tim mạch nặng, hội chứng Raynaud, loét dạ dày tá tràng hoặc xuất huyết tiêu hóa, hoặc có tiền sử rối loạn tâm thần nặng, đặc biệt là những người loạn thần.
Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Suy gan
Ở những bệnh nhân suy gan nặng và điều trị trong thời gian dài bằng DOSTINEX, nên cân nhắc dùng liều thấp hơn. Sự gia tăng AUC đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh Class C) được dùng một liều duy nhất 1 mg so với những người tình nguyện khỏe mạnh và những người bị suy gan nhẹ hơn.
Hạ huyết áp tư thế
Sau khi dùng DOSTINEX, có thể xảy ra hạ huyết áp tư thế. Cần thận trọng khi dùng DOSTINEX cùng với các loại thuốc khác được biết là làm giảm huyết áp.
Bệnh xơ hóa và bệnh van tim và các hiện tượng lâm sàng có thể liên quan
Sau khi sử dụng kéo dài các dẫn xuất ergotamine có đặc tính chủ vận đối với thụ thể serotonergic 5HT2B, chẳng hạn như Dostinex, các rối loạn xơ và viêm của màng huyết thanh đã xảy ra như viêm màng phổi, tràn dịch màng phổi, xơ hóa màng phổi, xơ phổi, viêm màng ngoài tim, tràn dịch màng tim, bệnh van tim liên quan một hoặc nhiều van (động mạch chủ, hai lá và ba lá) hoặc xơ hóa sau phúc mạc. Trong một số trường hợp, các triệu chứng hoặc biểu hiện của bệnh van tim được cải thiện sau khi ngừng điều trị bằng cabergoline.
Tốc độ lắng hồng cầu (ESR) tăng bất thường liên quan đến tràn dịch màng phổi / xơ hóa. Chụp X-quang ngực được khuyến khích trong trường hợp ESR tăng bất thường và không giải thích được.
Bệnh van tim có liên quan đến việc sử dụng liều tích lũy; do đó, bệnh nhân nên được điều trị với liều hiệu quả thấp nhất. Tại mỗi lần khám, cần đánh giá lại sự cân bằng giữa lợi ích và nguy cơ của việc điều trị cho bệnh nhân để xác định xem liệu có phù hợp để tiếp tục điều trị không. điều trị. điều trị bằng cabergoline.
Trước khi bắt đầu điều trị lâu dài
Tất cả bệnh nhân nên được đánh giá tim mạch, bao gồm cả siêu âm tim, để xác định khả năng hiện diện của bệnh van không triệu chứng.
Cũng hữu ích khi thực hiện tốc độ lắng hồng cầu (ESR) hoặc phân tích dấu hiệu viêm khác, kiểm tra chức năng phổi / chụp X-quang ngực và kiểm tra chức năng thận trước khi bắt đầu điều trị.
Người ta không biết liệu điều trị bằng cabergoline ở bệnh nhân trào ngược van có làm trầm trọng thêm bệnh cơ bản hay không. Nếu bệnh xơ hóa van tim được chẩn đoán, bệnh nhân không nên điều trị bằng cabergoline (xem phần 4.3 - Chống chỉ định).
Trong thời gian điều trị lâu dài
Rối loạn xơ hóa có thể khởi phát ngấm ngầm và bệnh nhân phải được theo dõi liên tục để tránh nguy cơ có thể có các biểu hiện xơ hóa tiến triển.
Do đó, trong quá trình điều trị, bạn nên chú ý đến các dấu hiệu và triệu chứng của:
• rối loạn màng phổi như khó thở, khó thở, ho dai dẳng và đau ngực.
• suy thận hoặc tắc nghẽn mạch máu niệu quản hoặc bụng dẫn đến đau hông / đau lưng và phù ở chi dưới, cũng như bất kỳ khối u hoặc đau ở bụng nào có thể cho thấy xơ hóa sau phúc mạc.
• suy tim, vì các trường hợp xơ hóa van tim và màng ngoài tim thường biểu hiện như suy tim. Do đó, nên loại trừ xơ hóa van tim (và viêm màng ngoài tim co thắt) nếu các triệu chứng như vậy xuất hiện.
Theo dõi chẩn đoán và lâm sàng thích hợp cho sự phát triển của các rối loạn sợi được khuyến cáo. Siêu âm tim đầu tiên phải được thực hiện trong vòng 3-6 tháng kể từ khi bắt đầu điều trị, sau đó tần suất theo dõi siêu âm tim phải được xác định bằng đánh giá lâm sàng cá nhân thích hợp, đặc biệt chú ý đến các dấu hiệu và triệu chứng nói trên, nhưng luôn luôn với tần suất tối thiểu từ 6-12 tháng.
Nên ngừng điều trị bằng DOSTINEX nếu siêu âm tim cho thấy trào ngược van mới hoặc làm trầm trọng thêm tình trạng trào ngược hiện tại, hẹp van hoặc dày lá van (xem phần 4.3 - Chống chỉ định).
Sự cần thiết phải theo dõi lâm sàng thêm (ví dụ như khám sức khỏe, bao gồm "nghe tim thai cẩn thận, chụp x-quang, chụp CT) nên được xác định trên cơ sở cá nhân.
Các xét nghiệm bổ sung như tốc độ lắng hồng cầu (ESR) và đo creatinin huyết thanh nên được thực hiện khi cần thiết để hỗ trợ chẩn đoán bệnh xơ sợi.
Buồn ngủ / Các cơn buồn ngủ đột ngột
DOSTINEX có liên quan đến tình trạng buồn ngủ. Thuốc chủ vận dopamine có thể liên quan đến các đợt lên cơn buồn ngủ đột ngột ở những người bị bệnh Parkinson. Có thể xem xét giảm liều hoặc ngừng điều trị (xem phần 4.7 - Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc).
Ức chế / ức chế tiết sữa sinh lý
Cũng như các dẫn xuất ergot khác, DOSTINEX không nên dùng cho phụ nữ bị tăng huyết áp do mang thai, chẳng hạn như tiền sản giật hoặc tăng huyết áp sau sinh, trừ khi lợi ích được cho là lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra.
DOSTINEX không nên dùng liều duy nhất lớn hơn 0,25 mg cho phụ nữ đang cho con bú đang điều trị ức chế tiết sữa để tránh nguy cơ hạ huyết áp tư thế. (xem phần 4.2 - Ức chế / ức chế tiết sữa sinh lý và phần trên - Hạ huyết áp tư thế).
Điều trị các rối loạn do tăng prolactin máu
Vì tăng prolactin máu kèm theo vô kinh / xuất huyết và vô sinh có thể liên quan đến khối u tuyến yên, nên kiểm tra toàn bộ chức năng tuyến yên trước khi bắt đầu điều trị bằng DOSTINEX.
DOSTINEX phục hồi khả năng rụng trứng và khả năng sinh sản ở phụ nữ bị thiểu năng sinh dục tăng prolactin máu.
Trước khi bắt đầu điều trị bằng DOSTINEX, phải loại trừ thai nghén. Vì kinh nghiệm lâm sàng cho đến nay vẫn còn hạn chế và thuốc có thời gian bán hủy dài, như một biện pháp phòng ngừa, phụ nữ muốn có thai được khuyến cáo, khi đã đạt được chu kỳ rụng trứng đều đặn, ngừng dùng DOSTINEX một tháng trước khi thử. của sự thụ thai.
Vì có thể mang thai trước khi có kinh trở lại, nên thử thai ít nhất 4 tuần một lần trong thời kỳ vô kinh và sau đó bất cứ khi nào chậm kinh hơn ba ngày. Những phụ nữ không muốn mang thai nên áp dụng phương pháp tránh thai cơ học trong thời gian điều trị bằng DOSTINEX và sau khi ngừng sử dụng DOSTINEX cho đến khi hết chu kỳ rụng trứng.
Nếu xác định chắc chắn có thai trong khi điều trị, như một biện pháp phòng ngừa, bệnh nhân nên được theo dõi các dấu hiệu tăng kích thước tuyến yên, vì 'sự mở rộng của các khối u có sẵn có thể xảy ra trong thời kỳ mang thai.
Rối loạn kiểm soát xung động
Bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên về sự phát triển của các rối loạn kiểm soát xung động. Bệnh nhân và người chăm sóc nên biết rằng các triệu chứng hành vi của rối loạn kiểm soát xung động bao gồm bệnh lý cờ bạc, tăng ham muốn tình dục, cuồng dâm, mua sắm cưỡng bức hoặc chi tiêu quá mức, ăn vô độ và thèm ăn có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng chất chủ vận dopamine, bao gồm cả DOSTINEX A giảm liều / Việc ngừng thuốc dần dần cho đến khi ngừng thuốc nên được xem xét nếu các triệu chứng như vậy phát triển.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Mặc dù không có bằng chứng thuyết phục về sự tương tác giữa DOSTINEX và bất kỳ ergot alkaloid nào khác, nhưng không nên sử dụng sản phẩm đồng thời với những loại thuốc này trong thời gian dài.
Do DOSTINEX phát huy tác dụng điều trị thông qua việc kích thích trực tiếp các thụ thể dopamine, không nên dùng đồng thời với các thuốc có hoạt tính đối kháng dopamine (như phenothiazines, butyrophenones, thioxanthenes, metoclopramide) vì điều này có thể dẫn đến giảm tác dụng. DOSTINEX ức chế bài tiết prolactin.
DOSTINEX, giống như các dẫn xuất ergot khác, không nên dùng đồng thời với kháng sinh macrolid (ví dụ như erythromycin) vì có thể làm tăng sinh khả dụng của DOSTINEX.
04.6 Mang thai và cho con bú
Sau một nghiên cứu quan sát kéo dài 12 năm về ảnh hưởng của liệu pháp dựa trên cabergoline đối với thai kỳ, hiện đã có thông tin về 256 trường hợp mang thai. Thông tin có sẵn về 23 trong số 258 trẻ sơ sinh có tổng số 27 dị tật sơ sinh nặng hơn hoặc ít hơn. Các dị tật sơ sinh phổ biến nhất là dị tật hệ cơ xương, sau đó là dị tật hệ tim-phổi. Không có thông tin liên quan đến bệnh chu sinh hoặc ảnh hưởng lâu dài đối với trẻ sơ sinh đã tiếp xúc với cabergoline trong thời gian còn sống trong tử cung. Dựa trên các tài liệu được xuất bản gần đây, tỷ lệ dị tật bẩm sinh nặng là 6,9% hoặc cao hơn đã được báo cáo trong dân số nói chung. Tỷ lệ dị tật bẩm sinh khác nhau ở các quần thể khác nhau. Không thể xác định chính xác liệu có nguy cơ gia tăng do nhóm kiểm soát chưa được bao gồm hay không.
Trước khi dùng DOSTINEX, cần loại trừ tình trạng mang thai. Cũng cần tránh mang thai ít nhất một tháng sau khi điều trị. uống DOSTINEX một tháng trước khi thụ thai giả định. Điều này sẽ ngăn ngừa việc thai nhi có thể tiếp xúc với thuốc và sẽ không cản trở khả năng thụ thai vì chu kỳ rụng trứng trong một số trường hợp vẫn tồn tại trong 6 tháng sau khi ngừng thuốc. Nếu thụ thai xảy ra trong khi điều trị, nên ngừng điều trị ngay khi biết có thai để hạn chế thai nhi tiếp xúc với thuốc (xem phần 4.4 - Điều trị rối loạn do tăng prolactin máu).
Ở chuột, DOSTINEX và / hoặc các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua sữa. Không có thông tin về sự bài tiết của thuốc trong sữa mẹ; tuy nhiên, phụ nữ nên được khuyến cáo không cho con bú trong trường hợp ức chế / ngăn chặn việc cho con bú bằng DOSTINEX không thành công. trẻ sơ sinh vì nó ức chế tiết sữa.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Những bệnh nhân được điều trị bằng DOSTINEX có biểu hiện buồn ngủ và / hoặc các cơn buồn ngủ đột ngột nên được khuyên hạn chế lái xe hoặc không tham gia vào bất kỳ hoạt động nào mà việc suy giảm khả năng chú ý có thể khiến bản thân hoặc những người khác có nguy cơ bị tổn hại nghiêm trọng hoặc tử vong. (Ví dụ: sử dụng máy) cho đến khi các cơn buồn ngủ tái diễn và buồn ngủ đã hết (xem thêm phần 4.4 - Các cảnh báo và biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi sử dụng - Buồn ngủ / Các cơn buồn ngủ đột ngột).
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được quan sát và báo cáo trong quá trình điều trị bằng DOSTINEX với tần suất sau: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100,
Tổng quan
Rối loạn do tăng prolactin máu
Ức chế / ức chế tiết sữa
Cảnh giác dược sau tiếp thị
Rối loạn kiểm soát xung động
Bệnh lý cờ bạc, tăng ham muốn tình dục, cuồng dâm, mua sắm cưỡng bức hoặc chi tiêu quá đà, chứng cuồng ăn và ăn uống vô độ có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng chất chủ vận dopamine, bao gồm cả DOSTINEX (xem phần 4.4 Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).
04.9 Quá liều
Các triệu chứng quá liều có thể là do quá kích thích thụ thể dopamine, chẳng hạn như buồn nôn, nôn, khó chịu ở dạ dày, hạ huyết áp tư thế, lú lẫn / rối loạn tâm thần hoặc ảo giác.
Nếu cần thiết, nên thực hiện các biện pháp hỗ trợ chung để loại bỏ hết thuốc không được hấp thu và hỗ trợ huyết áp.
Việc sử dụng thuốc đối kháng dopamine cũng có thể được khuyến khích.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc ức chế prolactin
Mã ATC: G02CB03
DOSTINEX là một dẫn xuất dopaminergic của ergot có tác dụng ức chế nồng độ prolactin mạnh và kéo dài.
Thông qua sự kích thích trực tiếp của các thụ thể dopaminergic D2 có trên các tế bào lactotropic của tuyến yên, nó ức chế sự bài tiết của prolactin. Ở chuột, hợp chất làm giảm tiết prolactin ở liều uống 3-25 mcg / kg, và trong ống nghiệm với nồng độ 45 pg / ml. Ngoài ra, DOSTINEX có tác dụng dopaminergic trung ương thông qua việc kích thích thụ thể D2, ở liều uống cao hơn liều có tác dụng làm giảm nồng độ prolactin huyết thanh.
Tác dụng kéo dài của thuốc đối với việc giảm nồng độ prolactin có thể là do nó tồn tại lâu trong cơ quan đích, như được gợi ý bởi sự loại bỏ chậm toàn bộ hoạt độ phóng xạ khỏi tuyến yên, sau khi uống một lần sản phẩm được dán nhãn ở chuột (t1 / 2 trong khoảng 60 giờ).
Tác dụng dược lực học của DOSTINEX đã được nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh, ở bà mẹ và bệnh nhân tăng prolactin máu. Sau một liều DOSTINEX uống duy nhất (0,3-1,5 mg), mức prolactin huyết thanh giảm đáng kể được quan sát thấy trong tất cả các quần thể được nghiên cứu. Tác dụng nhanh chóng (trong vòng 3 giờ sau khi dùng) và dai dẳng (lên đến 7-28 ngày ở người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân tăng prolactin máu và lên đến 14-21 ngày ở phụ nữ hậu sản). cả mức độ và thời gian ảnh hưởng.
Đối với bất kỳ tác dụng nội tiết nào không liên quan đến tác dụng kháng prolactin máu, dữ liệu hiện có trên người xác nhận kết quả thử nghiệm cho thấy DOSTINEX được đặc trưng bởi một tác dụng rất chọn lọc, không ảnh hưởng đến sự bài tiết cơ bản của các hormone tuyến yên khác hoặc cortisol. Tác dụng dược lực học duy nhất của DOSTINEX, không liên quan đến tác dụng điều trị, đề cập đến việc giảm huyết áp. Tác dụng hạ huyết áp tối đa của DOSTINEX trong một liều duy nhất xảy ra trong 6 giờ đầu tiên sau khi dùng thuốc và phụ thuộc vào liều lượng và tỷ lệ mắc.
05.2 Đặc tính dược động học
Các cấu hình dược động học và chuyển hóa của DOSTINEX đã được nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh của cả hai giới và ở những bệnh nhân tăng prolactin máu.
Sau khi uống, sản phẩm được đánh dấu phóng xạ được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa bằng chứng là hoạt độ phóng xạ đỉnh trong huyết tương (từ 0,5 đến 4 giờ sau khi uống).
Mười ngày sau khi dùng thuốc, 18% và 72% hoạt độ phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và phân tương ứng, trong nước tiểu, 2-3% liều dùng được tìm thấy là không thay đổi.
Chất chuyển hóa chính được xác định trong nước tiểu là 6-allyl-8β-carboxy-ergoline, chiếm 4-6% liều dùng. Ba chất chuyển hóa khác đã được xác định và xác định trong nước tiểu là 3%. Các chất chuyển hóa được ghi nhận là kém mạnh hơn DOSTINEX trong việc ức chế bài tiết prolactin. trong ống nghiệm. Sự biến đổi sinh học của DOSTINEX cũng đã được nghiên cứu trong huyết tương của những nam tình nguyện viên khỏe mạnh được điều trị bằng cabergoline được dán nhãn: một sự chuyển đổi sinh học nhanh và lớn đã được chứng minh.
Sự bài tiết thấp qua nước tiểu của sản phẩm không thay đổi cũng đã được xác nhận trong các nghiên cứu với sản phẩm không phóng xạ. Thời gian bán thải của DOSTINEX, tính theo phần trăm bài tiết qua nước tiểu, rất dài (63-68 giờ ở người tình nguyện khỏe mạnh, 79-115 giờ ở bệnh nhân tăng prolactin máu).
Dựa trên thời gian bán thải, điều kiện trạng thái ổn định đạt được sau 4 tuần, được xác nhận bởi nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của DOSTINEX thu được sau khi dùng một lần (37 ± 8 pg / ml) và sau 4 tuần dùng lặp lại (101 ± 43 pg / ml).
Các thí nghiệm trong ống nghiệm đã chỉ ra rằng thuốc, ở nồng độ 0,1-10 ng / ml liên kết 41-42% với protein huyết tương.
Thức ăn dường như không ảnh hưởng đến sự hấp thụ và tính khả dụng của DOSTINEX.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Tác dụng gây độc cho mẹ nhưng không gây quái thai được thể hiện ở chuột với liều lượng cabergoline lên đến 8 mg / kg / ngày (xấp xỉ 55 lần liều khuyến cáo tối đa cho người) trong thời kỳ hình thành cơ quan.
Liều 0,012 mg / kg / ngày (xấp xỉ 1/7 liều khuyến cáo tối đa cho người) trong thời kỳ hình thành cơ quan gây ra tăng tổn thất phôi thai sau làm tổ ở chuột. Cabergoline tiết prolactin ở chuột. Cabergoline, ở liều hàng ngày 0,5 mg / kg / ngày (xấp xỉ 19 lần so với liều khuyến cáo tối đa cho người) trong thời kỳ hình thành cơ quan ở thỏ, gây ra tình trạng giảm cân đặc trưng cho mô nhiễm độc và giảm lượng thức ăn. Liều 4 mg / kg / ngày (xấp xỉ 150 lần mức khuyến cáo tối đa cho con người liều lượng) trong giai đoạn hình thành cơ quan ở thỏ gây ra sự gia tăng tỷ lệ mắc bệnh Tuy nhiên, trong một nghiên cứu khác trên thỏ, cả dị tật liên quan đến điều trị cũng như độc tính trên phôi đều không được quan sát thấy ở liều lên đến 8 mg / kg / ngày (xấp xỉ 300 lần mức tối đa được khuyến cáo liều lượng. "Người đàn ông).
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Đường lactose
Leucine
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
2 năm
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không có.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Chai thủy tinh màu hổ phách loại I có nắp vặn an toàn có chứa silica gel.
Chai 2 viên
Chai 4 viên
Chai 8 viên
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Các chai DOSTINEX được cung cấp chất hút ẩm trong nắp. Chất hút ẩm này không được loại bỏ.
Nên đóng nắp lọ cẩn thận sau khi sử dụng.
Thuốc không sử dụng và chất thải có nguồn gốc từ thuốc này phải được xử lý theo quy định của địa phương.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo 71
04100 Latina
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
DOSTINEX viên nén 0,5 mg - 2 viên - AIC n. 028988018
DOSTINEX viên nén 0,5 mg - 4 viên - AIC n. 028988020
DOSTINEX viên nén 0,5 mg - 8 viên - AIC n. 028988032
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
27 tháng 7 năm 1994
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 2 năm 2013
