Thành phần hoạt tính: Trinitroglycerin
Rectogesic® 4 mg / g Thuốc mỡ trực tràng
Chỉ định Tại sao sử dụng Rectogesic? Nó dùng để làm gì?
Rectogesic là một loại thuốc mỡ bôi trực tràng có chứa thành phần hoạt chất là glyceryl trinitrate. Glycerin trinitrat là một phần của họ thuốc được gọi là nitrat hữu cơ.
Thuốc mỡ giúp giảm triệu chứng đau do nứt hậu môn mãn tính. Thuật ngữ rò hậu môn được định nghĩa là một tổn thương của màng nhầy lót ống hậu môn. Bôi glyceryl trinitrate tại chỗ vào ống hậu môn làm giảm áp lực hậu môn và tăng lưu lượng máu, do đó giảm đau.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Rectogesic
Không sử dụng Rectogesic nếu:
- bạn bị dị ứng với glyceryl trinitrate hoặc các loại thuốc tương tự
- bạn có dị ứng với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6)
- bị huyết áp thấp
- bị rối loạn tim hoặc mạch máu
- bị bệnh tăng nhãn áp góc đóng, một tình trạng áp lực trong mắt tăng nhanh gây mất thị lực
- bị chứng đau nửa đầu hoặc đau đầu tái phát
- bị tăng áp lực nội sọ hoặc huyết áp cao ở đầu (ví dụ như chấn thương đầu hoặc xuất huyết não - chảy máu do vỡ mạch máu não, có thể gây tử vong nếu không được điều trị y tế ngay lập tức. Xuất huyết não thường được báo cáo là một loại đột quỵ) hoặc tuần hoàn não không đầy đủ (lượng máu lưu thông trong não thấp)
- bị thiếu máu (hàm lượng sắt trong máu thấp)
- dùng bất kỳ loại nào sau đây: thuốc điều trị rối loạn cương dương như sildenafil citrate, tadalafil, vardenafil; thuốc trị đau thắt ngực hoặc đau tim, chẳng hạn như glyceryl trinitrate (TNG), isosorbide dinitrate, amyl hoặc butyl nitrite; thuốc điều trị huyết áp cao hoặc trầm cảm (thuốc chống trầm cảm ba vòng), acetylcysteine hoặc alteplase.
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Rectogesic
Hãy chăm sóc đặc biệt với Rectogesic:
- nếu bạn bị bệnh gan hoặc thận
- trong trường hợp sử dụng heparin, nên theo dõi chặt chẽ máu vì có thể cần thay đổi liều heparin. Tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi ngừng điều trị bằng Rectogesic
- Nếu bạn bị trĩ và chảy máu nhiều hơn bình thường, hãy ngừng sử dụng Rectogesic và hỏi ý kiến bác sĩ
- Nếu bạn cảm thấy đau đầu dữ dội khi sử dụng Rectogesic, hãy nói với bác sĩ của bạn, người sẽ quyết định thay đổi lượng Rectogesic hoặc ngừng sử dụng thuốc mỡ hoàn toàn.
Rectogesic có thể làm giảm huyết áp. Tốt nhất là bạn nên từ từ đứng lên từ tư thế nằm hoặc ngồi nếu không bạn có thể cảm thấy ngất xỉu. Nếu bạn uống rượu trong khi dùng Rectogesic, bạn có nhiều khả năng bị tụt huyết áp.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Rectogesic không được chỉ định cho trẻ em và thanh niên dưới 18 tuổi vì nó chưa được thử nghiệm trên các đối tượng trong độ tuổi này.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Rectogesic
Các loại thuốc khác và Rectogesic
Nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn nếu bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại thuốc được mua mà không cần toa bác sĩ.
Các loại thuốc sau đây có thể làm tăng tác dụng của Rectogesic trong việc hạ huyết áp
- Thuốc điều trị trầm cảm (thuốc chống trầm cảm ba vòng)
- Thuốc chữa rối loạn cương dương (bất lực ở nam giới) (sildenafil citrate, tadalafil, vardenafil)
- Thuốc điều trị cao huyết áp
- Thuốc lợi tiểu
- Thuốc an thần thường dùng
- Thuốc dùng để điều trị các vấn đề về tim (isosorbide dinitrate, amyl hoặc butyl nitrite)
Thuốc khác
- Acetylcysteine có thể làm tăng tác dụng của Rectogesic đối với lưu lượng máu
- Tác dụng của heparin (dùng để kiểm soát đông máu) có thể giảm khi dùng chung với Rectogesic
- Tác dụng của alteplase (được sử dụng để điều trị các vấn đề về tim) có thể giảm khi dùng chung với Rectogesic
- Dùng Rectogesic với dihydroergotamine (được sử dụng để điều trị chứng đau nửa đầu) có thể làm tăng hoạt động của dihydroergotamine và dẫn đến co mạch vành (thu hẹp mạch máu ở tim, làm giảm lưu lượng máu)
- Axit acetylsalicylic (aspirin) và thuốc chống viêm không steroid (một số loại thuốc giảm đau) có thể làm thay đổi tác dụng điều trị của Rectogesic.
Rectogesic và rượu
Hãy cẩn thận với lượng rượu của bạn vì sử dụng thuốc mỡ có thể khiến rượu có tác dụng lớn hơn bình thường.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Rectogesic không nên được sử dụng trong khi mang thai hoặc cho con bú.
Hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú.
Lái xe và sử dụng máy móc
Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của việc sử dụng thuốc mỡ đặt trực tràng Rectogesic 4 mg / g đối với khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Nếu bạn cảm thấy chóng mặt, buồn ngủ hoặc bị mờ mắt khi bắt đầu sử dụng thuốc mỡ, không nên lái xe ô tô hoặc sử dụng máy móc cho đến khi những tác động này hoàn toàn biến mất.
Rectogesic chứa lanolin và propylene glycol
Thuốc này chứa lanolin (chất béo len) có thể gây ra các phản ứng trên da (ví dụ: viêm da tiếp xúc). Thuốc cũng chứa propylene glycol có thể gây kích ứng da.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Rectogesic: Posology
Phương pháp điều trị
Thuốc mỡ đặt trực tràng Rectogesic 4 mg / g dùng cho trực tràng.
Luôn luôn sử dụng thuốc này chính xác như bác sĩ của bạn đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn. Liều khuyến cáo là khoảng 375 mg thuốc mỡ (khoảng 1,5 mg glycerin trinitrate) bôi vào ống hậu môn mỗi 12 giờ.
Để bôi thuốc mỡ, bạn có thể sử dụng biện pháp bảo vệ ngón tay, chẳng hạn như màng dính hoặc miếng che ngón tay. Bao ngón tay có thể được tìm thấy ở hiệu thuốc hoặc cửa hàng bán lẻ vật dụng phẫu thuật và màng dính ở siêu thị gần nhất. Để định lượng, hãy đặt ngón tay của bạn dọc theo đường 1 inch được chỉ định trên hộp carton bên ngoài và thoa một dải thuốc mỡ dài theo đường thẳng vào đầu ngón tay của bạn bằng cách ấn nhẹ vào ống.Nhẹ nhàng đưa thuốc mỡ vào ống hậu môn bằng ngón tay của bạn, thuốc này phải được đưa đến khớp đầu tiên của ngón tay (khoảng 1 cm) bên trong hậu môn.
Bôi thuốc mỡ 12 giờ một lần theo chỉ dẫn của bác sĩ và không dùng quá liều lượng. Rửa tay sau khi sử dụng và vứt bỏ bao ngón tay hoặc màng dính (không để trong nhà vệ sinh).
Tiếp tục điều trị cho đến khi cơn đau giảm bớt hoặc tối đa là 8 tuần. Nếu tình trạng đau rát hậu môn không cải thiện khi sử dụng Rectogesic, hãy hỏi ý kiến bác sĩ một lần nữa để đảm bảo không có nguyên nhân nào khác.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Rectogesic
Nếu bạn sử dụng nhiều Rectogesic hơn mức bạn nên
Nếu bạn nhận thấy rằng bạn đã bôi nhiều thuốc mỡ hơn mức cần thiết, bạn có thể cảm thấy chóng mặt và choáng váng. Bé cũng có thể bị tim đập nhanh hoặc hồi hộp. Nếu bạn gặp những triệu chứng này, hãy rửa sạch lượng thuốc mỡ thừa và báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.
Nếu bạn quên sử dụng Rectogesic
Không sử dụng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên. Áp dụng liều tiếp theo vào thời điểm thông thường.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Rectogesic là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Tác dụng phụ nghiêm trọng:
- Phản ứng phản vệ (phản ứng dị ứng, có khả năng gây tử vong biểu hiện như sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng, khó thở, hụt hơi hoặc ngã quỵ). Nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nào trong số này, hãy ngừng sử dụng thuốc mỡ và hỏi ý kiến bác sĩ ngay lập tức.
- Phản ứng da dị ứng (có thể nghiêm trọng). Nếu bạn gặp phản ứng dị ứng trên da, hãy ngừng sử dụng thuốc mỡ và hỏi ý kiến bác sĩ ngay lập tức
Các tác dụng phụ khác:
Rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người)
- Nhức đầu, có thể nghiêm trọng. Nếu bạn cảm thấy đau đầu do tác dụng phụ, hãy loại bỏ thuốc mỡ. Nếu cơn đau đầu gây khó chịu, bạn có thể phải hỏi bác sĩ xem có nên ngừng sử dụng thuốc hay không.
Phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người)
- Chóng mặt
- Buồn nôn
Không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người)
- Bệnh tiêu chảy
- Anh ấy sửa lại
- Chảy máu trực tràng, rối loạn trực tràng
- Khó chịu ở hậu môn, ngứa hoặc nóng rát ống hậu môn
- Nhịp tim nhanh hoặc đánh trống ngực
Hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1000 người)
- Cảm thấy yếu ớt khi đứng
Tác dụng phụ chưa biết (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn)
- Cảm giác trống rỗng trong đầu, ngất xỉu
- Huyết áp thấp
- Phát ban kích ứng hoặc đau tại chỗ bôi thuốc
Các tác dụng phụ đã biết khác liên quan đến việc sử dụng các loại thuốc glyceryl trinitrate (tần suất không được biết)
- Tuôn ra
- Đau thắt ngực không ổn định (đau ngực)
- Huyết áp cao sau khi ngừng điều trị
- Methemoglobin huyết (các triệu chứng là da đổi màu xanh / tím và khó thở)
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em. Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên ống và hộp sau 'EXP.' Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng đó.
- Không lưu trữ trên 25 ° C
- Đừng đóng băng
- Giữ chặt ống
- Sau khi mở, sử dụng thuốc mỡ trong vòng 8 tuần.
Thành phần và dạng dược phẩm
Rectogesic chứa những gì
Các thành phần hoạt chất là glyceryl trinitrate. Một gam thuốc mỡ bôi trực tràng chứa 4 mg glyceryl trinitrate. Liều thông thường 375 mg của Rectogesic chứa khoảng 1,5 mg glycerin trinitrate.
Các thành phần khác là: propylene glycol, lanolin, sorbitan sesquioleate, parafin cứng và parafin mềm màu trắng.
Rectogesic trông như thế nào và nội dung của gói
Rectogesic là một loại thuốc mỡ trực tràng màu trắng, đồng nhất, mờ đục được phân phối trong các ống nhôm 30 g
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
RECTOGESIC 4 MG / G RECTAL POMADE
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Trinitroglycerin: 4 mg / g.
Một gam thuốc mỡ bôi trực tràng chứa 4 mg glyceryl trinitrate (TNG). 375 mg công thức này chứa khoảng 1,5 mg TNG.
Tá dược có tác dụng đã biết:
Mỗi gam thuốc mỡ bôi trực tràng cũng chứa 36 mg propylene glycol và 140 mg lanolin.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Thuốc mỡ bôi trực tràng.
Công thức ở dạng thuốc mỡ màu trắng, đồng nhất, mờ đục.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Thuốc mỡ đặt trực tràng Rectogesic 4 mg / g được chỉ định ở người lớn để giảm đau liên quan đến nứt hậu môn mãn tính.
Trong quá trình phát triển lâm sàng, thuốc cho thấy tác dụng khiêm tốn trong việc cải thiện cường độ đau trung bình hàng ngày (xem phần 5.1).
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Đường dùng: sử dụng trực tràng
Người lớn:
Để bôi thuốc mỡ, bạn có thể sử dụng biện pháp bảo vệ ngón tay của mình, chẳng hạn như màng dính hoặc miếng che ngón tay (mua riêng miếng bọc ngón tay, tại hiệu thuốc hoặc cửa hàng bán lẻ dụng cụ phẫu thuật hoặc màng dính ở siêu thị gần nhất). Để định lượng, đặt ngón tay của bạn dọc theo đường 2,5 cm được chỉ định trên hộp giấy có chứa Rectogesic và bôi một dải thuốc mỡ dài theo đường thẳng vào đầu ngón tay bằng cách ấn nhẹ vào ống. Lượng thuốc mỡ phải xấp xỉ 375 mg (1,5 mg TNGT) Sau đó nhẹ nhàng đưa ngón tay có dụng cụ bảo vệ vào ống hậu môn lên đến khớp liên sườn đầu tiên và bôi thuốc mỡ theo chuyển động tròn lên thành ống.
Liều 4 mg / g thuốc mỡ chứa 1,5 mg glyceryl trinitrate. Liều này nên được áp dụng trong hậu môn 12 giờ một lần. Có thể tiếp tục điều trị cho đến khi giảm đau, tối đa là 8 tuần.
Rectogesic nên được sử dụng khi điều trị bảo tồn không đủ để điều trị các triệu chứng cấp tính của rò hậu môn.
Người cao tuổi (trên 65 tuổi):
Không có chỉ định cho việc sử dụng Rectogesic ở người cao tuổi.
Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận:
Không có chỉ định sử dụng Rectogesic ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.
Trẻ em và thanh thiếu niên:
Việc sử dụng Rectogesic không được khuyến cáo ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của nó.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất "glyceryl trinitrate" hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1 hoặc với các nitrat hữu cơ khác.
Điều trị đồng thời với các chất ức chế phosphodiesterase loại 5 (PDE5), ví dụ.sildenafil citrate, tadalafil, vardenafil và với nitrat hữu cơ cho NO (nitric oxide) khác, chẳng hạn như các dẫn xuất TNG có tác dụng kéo dài khác, chẳng hạn như isosorbide dinitrate, amyl hoặc butyl nitrit
Hạ huyết áp thế đứng, hạ huyết áp hoặc hạ thể tích không điều chỉnh được, vì việc sử dụng glyceryl trinitrate trong những tình trạng này có thể gây hạ huyết áp nghiêm trọng hoặc sốc.
Tăng áp lực nội sọ (ví dụ như chấn thương đầu hoặc xuất huyết não) hoặc tuần hoàn não không đầy đủ.
Đau nửa đầu hoặc đau đầu tái phát.
Hẹp eo động mạch chủ hoặc van hai lá.
Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Viêm màng ngoài tim co thắt hoặc chèn ép màng ngoài tim.
Thiếu máu mạnh.
Bệnh tăng nhãn áp góc đóng.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Cân bằng lợi ích / rủi ro của thuốc mỡ Rectogesic phải được thiết lập trên cơ sở cá nhân. Đau đầu dữ dội có thể xảy ra ở một số bệnh nhân sau khi điều trị bằng Rectogesic. Trong một số trường hợp, nên đánh giá lại liều lượng thích hợp. Ở những bệnh nhân mà tỷ lệ rủi ro / lợi ích được đánh giá là âm, nên ngừng điều trị bằng Rectogesic theo lời khuyên của bác sĩ và nên bắt đầu điều trị phẫu thuật hoặc điều trị mới.
Rectogesic nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh gan hoặc thận nặng.
Tránh hạ huyết áp quá mức, đặc biệt là trong thời gian dài, vì có thể gây hại cho não, tim, gan và thận do tưới máu kém và hậu quả là nguy cơ thiếu máu cục bộ, huyết khối và suy giảm chức năng của các cơ quan này. Bệnh nhân nên chuyển từ từ tư thế nằm hoặc ngồi sang đứng để giảm thiểu hạ huyết áp tư thế đứng. Lời khuyên này đặc biệt quan trọng đối với những bệnh nhân bị hạ thể tích máu và đang điều trị bằng thuốc lợi tiểu. Hạ huyết áp do glycerin có thể kèm theo nhịp tim chậm nghịch lý và tăng cơn đau thắt ngực. Có thể là người cao tuổi dễ bị hạ huyết áp tư thế đứng, đặc biệt là khi đứng lên đột ngột. Không có chỉ định về việc sử dụng Rectogesic ở người cao tuổi.
Rượu có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của glyceryl trinitrate.
Nếu bác sĩ quyết định kê đơn thuốc mỡ dựa trên glycerin cho bệnh nhân bị bệnh tim, ví dụ. nhồi máu cơ tim cấp hoặc suy tim sung huyết, cần theo dõi lâm sàng và huyết động cẩn thận để tránh nguy cơ có thể xảy ra hạ huyết áp và nhịp tim nhanh.
Ngừng điều trị nếu chảy máu liên quan đến bệnh trĩ tăng lên.
Công thức này chứa propylene glycol và lanolin có thể gây kích ứng và phản ứng da (ví dụ như viêm da tiếp xúc).
Nếu đau hậu môn vẫn còn, có thể cần chẩn đoán phân biệt để loại trừ các nguyên nhân có thể khác.
Glycerin trinitrate có thể ảnh hưởng đến liều lượng của catecholamine và axit vanylmandelic trong nước tiểu vì nó làm tăng bài tiết các chất này.
Cần thận trọng khi điều trị đồng thời với các sản phẩm thuốc khác. Xem phần 4.5 để biết thông tin cụ thể.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Điều trị đồng thời với các thuốc giãn mạch khác, thuốc chẹn kênh canxi, thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu, thuốc hạ huyết áp, thuốc chống trầm cảm ba vòng và thuốc an thần chính, cũng như uống rượu, có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp do trực tràng. sản phẩm thuốc trước khi bắt đầu điều trị với Rectogesic.
Tác dụng hạ huyết áp của nitrat hữu cơ được tăng cường khi dùng đồng thời các chất ức chế men phosphodiesterase loại 5 (PDE5), ví dụ như sildenafil, tadalafil, vardenafil (xem phần 4.3).
Rectogesic được chống chỉ định khi điều trị đồng thời với các thuốc của nhà tài trợ NO (nitric oxide), chẳng hạn như isosorbide dinitrate, amyl hoặc butyl nitrite (xem phần 4.3).
Acetylcystein có thể tăng cường tác dụng giãn mạch của glycerin trinitrat.
Điều trị đồng thời glyceryl trinitrate tĩnh mạch với heparin tiêm tĩnh mạch làm giảm hiệu quả của chính heparin. Cần theo dõi chặt chẽ các thông số đông máu; và liều heparin phải được điều chỉnh cho phù hợp. Rút Rectogesic có thể làm tăng mạnh PTT (thời gian thromboplastin một phần). Trong trường hợp này, có thể cần giảm liều heparin.
Việc dùng đồng thời glyceryl trinitrate và alteplase tĩnh mạch có thể làm giảm hoạt tính tan huyết khối của alteplase.
Dùng đồng thời Rectogesic và dihydroergotamine có thể làm tăng sinh khả dụng của dihydroergotamine và gây co mạch vành. Không thể loại trừ khả năng đáp ứng điều trị thay đổi đối với Rectogesic sau khi uống axit acetylsalicylic và thuốc chống viêm không steroid.
04.6 Mang thai và cho con bú
Khả năng sinh sản
Không có dữ liệu có sẵn về ảnh hưởng của Rectogesic đối với khả năng sinh sản của con người. Các nghiên cứu trên chuột cho thấy rằng không có nguy cơ cụ thể nào trong các điều kiện sử dụng được khuyến nghị (xem phần 5.3).
Thời kỳ mang thai: Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng glyceryl trinitrate ở phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú: Người ta không biết liệu glyceryl trinitrate có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Do các tác dụng có hại tiềm ẩn đối với trẻ bú sữa mẹ (xem phần 5.3), việc sử dụng Rectogesic không được khuyến cáo trong thời kỳ cho con bú.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có nghiên cứu nào về khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện với Rectogesic. Rectogesic, đặc biệt trong lần sử dụng đầu tiên, có thể gây chóng mặt, hoa mắt, mờ mắt, nhức đầu hoặc mệt mỏi ở một số bệnh nhân. Bệnh nhân nên không khuyến khích lái xe hoặc vận hành máy móc trong quá trình điều trị bằng Rectogesic.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc mỡ đặt trực tràng Rectogesic 4 mg / g, phản ứng phụ thường gặp nhất liên quan đến liệu pháp là nhức đầu phụ thuộc vào liều lượng xảy ra với tỷ lệ 57%.
Bảng dưới đây cho thấy các phản ứng có hại xảy ra trong quá trình thử nghiệm lâm sàng, được chia nhỏ theo nhóm cơ quan hệ thống. Trong mỗi loại hệ thống cơ quan, các phản ứng có hại được phân nhóm theo tần suất như sau: rất phổ biến (> 1/10), phổ biến (> 1/100 1/1000
Các phản ứng có hại với glyceryl trinitrate thường phụ thuộc vào liều lượng và hầu hết là do hoạt động giãn mạch. Nhức đầu, có thể nghiêm trọng, là tác dụng không mong muốn được báo cáo phổ biến nhất. Trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III của thuốc mỡ đặt trực tràng Rectogesic 4 mg / g, tỷ lệ đau đầu nhẹ, vừa và nặng lần lượt là 18%, 25% và 20%. Bệnh nhân có tiền sử đau nửa đầu hoặc đau đầu tái phát có nguy cơ tăng cao. Nhức đầu phát triển trong khi điều trị (xem phần 4.3). Nhức đầu có thể tái phát hàng ngày, đặc biệt là ở liều cao hơn. Nhức đầu có thể được điều trị bằng thuốc giảm đau nhẹ, ví dụ như paracetamol, và có thể hồi phục khi ngừng điều trị.
Các trường hợp hiếm gặp về biến cố hạ huyết áp thế đứng liên quan đến các triệu chứng chóng mặt và chóng mặt đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng. Không có bằng chứng về xu hướng liên quan đến liều lượng trong các biến cố này.
Sự kiện hạ huyết áp thế đứng là nhẹ ở phần lớn bệnh nhân và không có trường hợp hạ huyết áp tư thế nào được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng Pha III.
Trong một số trường hợp, sự khởi đầu của chóng mặt và chóng mặt đã dẫn đến việc ngừng sử dụng glycerin trinitrate.
Kinh nghiệm sau tiếp thị
Những phản ứng này được nhận dưới dạng báo cáo tự phát và do đó tần suất của chúng không được biết (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).
Rối loạn hệ thần kinh: cảm thấy choáng váng, ngất xỉu
Rối loạn mạch máu: hạ huyết áp, hạ huyết áp thế đứng
Rối loạn hệ thống miễn dịch: quá mẫn, phản ứng phản vệ
Rối loạn chung và Điều kiện tại cơ sở quản lý: Kích ứng tại cơ sở quản lý, nổi mề đay và đau tại nơi quản lý.
Ở một số bệnh nhân, choáng váng và hạ huyết áp (bao gồm cả hạ huyết áp tư thế đứng) nghiêm trọng đến mức phải ngừng điều trị.
Tác dụng của nhóm thuốc này
Rất hiếm khi liều điều trị của nitrat hữu cơ gây ra methemoglobin huyết ở những bệnh nhân có vẻ khỏe mạnh. Đỏ bừng, đau thắt ngực không ổn định và tăng huyết áp khi cai nghiện cũng có thể xảy ra.
Báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ.
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Quá liều
Vô tình dùng quá liều Rectogesic có thể gây hạ huyết áp và nhịp tim nhanh phản xạ. Không có chất đối kháng cụ thể nào đối với tác dụng giãn mạch của glyceryl trinity được biết đến và không có can thiệp nào được thực hiện trong một nghiên cứu có kiểm soát như một liệu pháp điều trị quá liều glyceryl trinitrate. Vì hạ huyết áp liên quan đến quá liều glyceryl trinitrate là do giãn tĩnh mạch và giảm thể tích động mạch, nên điều trị thận trọng trong tình huống này để tăng thể tích dịch trong tuần hoàn toàn thân. Nâng chân bị động của bệnh nhân có thể là đủ, nhưng cũng có thể cần truyền tĩnh mạch nước muối sinh lý hoặc chất lỏng tương tự.
Quá liều lượng cũng có thể dẫn đến methemoglobin huyết. Trong trường hợp này, can thiệp bằng truyền xanh methylen.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc giãn cơ
Mã ATC: C05AE01
Tác dụng dược lý chính của glyceryl trinitrate là làm giãn cơ trơn mạch máu và được trung gian bằng cách giải phóng nitric oxide. Khi bôi thuốc mỡ glyceryl trinitrate trong hậu môn, cơ vòng hậu môn bên trong sẽ được thư giãn.
Sự tăng trương lực của phần bên trong cơ thắt hậu môn, chứ không phải của phần bên ngoài, đại diện cho một yếu tố có khuynh hướng hình thành các vết nứt hậu môn. Các mạch máu của vùng chuyển tiếp hậu môn (anoderm) chảy qua cơ vòng hậu môn bên trong (SAI). Do đó, NOS ưu trương có thể gây giảm lưu lượng máu và gây thiếu máu cục bộ ở vùng này.
Sự căng thẳng của trực tràng tạo ra phản xạ ức chế vùng hậu môn - trực tràng và làm giãn cơ vòng hậu môn bên trong. Các dây thần kinh trung gian phản xạ này được tìm thấy trong thành ruột. Việc giải phóng chất dẫn truyền thần kinh NO từ các dây thần kinh này đóng một vai trò quan trọng trong sinh lý của cơ thắt trong hậu môn. Cụ thể, NO làm trung gian cho phản xạ ức chế trực tràng - hậu môn ở người. thư giãn của SAI.
Mối liên hệ giữa sự tăng trương lực của SAI, sự co thắt và sự hiện diện của một vết nứt hậu môn đã được thiết lập. Bệnh nhân bị nứt hậu môn mãn tính có áp lực hậu môn khi nghỉ ngơi tối đa cao hơn đáng kể so với nhóm chứng; Lưu lượng máu ở lớp hạ bì hậu môn ở bệnh nhân nứt hậu môn mãn tính thấp hơn đáng kể so với nhóm chứng. Ở những bệnh nhân có vết nứt được chữa lành sau khi phẫu thuật cắt cơ thắt, giảm áp lực hậu môn và cải thiện lưu lượng máu của hậu môn, với bằng chứng thêm về bản chất thiếu máu cục bộ của vết nứt hậu môn. Việc bôi chất cho NO (trinitroglycerin) tại chỗ gây thư giãn. của cơ vòng hậu môn, do đó làm giảm áp lực hậu môn và cải thiện lưu lượng máu qua da.
Tác động lên cơn đau
Thuốc mỡ trực tràng có kiểm soát giả dược Rectogesic 4 mg / g đã được hiển thị trong ba thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III để cải thiện cường độ đau trung bình hàng ngày, được đo trên thang điểm tương tự hình ảnh là 100mm, liên quan đến nứt hậu môn mãn tính, thuốc mỡ trực tràng Rectogesic 4 mg / g giảm cường độ đau trung bình hàng ngày trong 21 ngày là 13,3mm (39,2mm tại thời điểm ban đầu) so với 4,3mm (25,7mm tại cơ sở) với giả dược (p
Tác dụng đối với sẹo
Trong cả ba nghiên cứu, việc chữa lành vết nứt hậu môn ở bệnh nhân được điều trị bằng thuốc mỡ bôi trực tràng Rectogesic 4 mg / g không khác biệt có ý nghĩa thống kê so với điều trị bằng giả dược. Rectogesic không được chỉ định để chữa lành vết nứt hậu môn mãn tính.
05.2 "Đặc tính dược động học
Thể tích phân bố của glyceryl trinitrate là khoảng 3 L / kg, được loại bỏ khỏi thể tích này với tốc độ thời gian cực kỳ nhanh, dẫn đến thời gian bán thải trong huyết thanh khoảng 3 phút. Tốc độ thanh thải quan sát được (gần 1L / kg / phút) phần lớn vượt quá lưu lượng máu qua gan. Các vị trí đã biết của chuyển hóa ngoài gan bao gồm các tế bào hồng cầu và thành mạch. Các sản phẩm ban đầu của quá trình chuyển hóa glyceryl trinitrat là nitrat vô cơ và 1,2 và 1,3-dinitroglycerol. Dinitrat là thuốc giãn mạch kém hiệu quả hơn glyceryl trinitrat, nhưng lưu lại lâu hơn trong huyết thanh. Sự đóng góp của chúng trong việc thư giãn cơ vòng hậu môn bên trong vẫn chưa được biết rõ. Dinitrat tiếp tục được chuyển hóa thành các mononitrat không hoạt tính và cuối cùng thành glycerol và carbon dioxide. Ở sáu đối tượng khỏe mạnh, sinh khả dụng trung bình của glyceryl trinitrate được đưa vào ống hậu môn qua thuốc mỡ 0,2% là khoảng 50% của liều 0,75 mg.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Liều độc tính lặp lại
Các nghiên cứu về độc tính toàn thân của Rectogesic chưa được thực hiện. Dữ liệu đã công bố chỉ ra rằng liều cao glyceryl trinitrate uống có thể có tác dụng độc (methemoglobin huyết, teo tinh hoàn và tăng sinh tinh trùng) khi điều trị lâu dài. Tuy nhiên, những khía cạnh này không đặc biệt nguy hiểm cho con người trong điều kiện sử dụng để chữa bệnh.
Tính gây đột biến và khả năng gây ung thư
Dữ liệu từ các nghiên cứu tiền lâm sàng với TNG cho thấy tác dụng gây độc gen, chỉ ở dòng Salmonella typhimurium TA1535. Việc sử dụng TNG trong chế độ ăn của động vật gặm nhấm trong suốt cuộc đời của chúng đã dẫn đến kết luận rằng glyceryl trinitrate không có tác dụng gây ung thư liên quan trong phạm vi liều điều trị ở người.
Độc tính sinh sản
Các nghiên cứu về độc tính sinh sản được thực hiện trên chuột và thỏ thông qua tiêm tĩnh mạch, trong phúc mạc và qua da glyceryl trinitrate cho thấy không có tác dụng phụ nào đối với khả năng sinh sản hoặc sự phát triển của phôi thai ở liều lượng không gây độc cho mẹ. Không có tác dụng gây quái thai được quan sát thấy. Ở chuột, tác dụng gây độc cho thai nhi (giảm cân khi sinh) đã được quan sát ở liều trên 1mg / kg / ngày (PI) và 28mg / kg / ngày (qua da) sau khi tiếp xúc với tử cung trong quá trình phát triển của bào thai.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Propylene glycol
Lanolin
Sorbitan sesquioleate
Parafin cứng
Parafin mềm màu trắng
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
36 tháng
Sau đợt khai trương đầu tiên: 8 tuần.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không bảo quản trên 25 ° C.
Không đóng băng.
Đậy chặt ống.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
30 g
Ống nhôm có nắp vặn bằng polyetylen màu trắng không xuyên thủng.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
ProStrakan Limited
Khu thương mại Galabank
Galashiels
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
AIC n. 037537014
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
23/05/2007
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 7 năm 2015
