Thành phần hoạt tính: Candesartan cilexetil, hydrochlorothiazide
Blopressid 8 mg / 12,5 mg viên Blopressid 16 mg / 12,5 mg viên Blopressid 32 mg / 12,5 mg viên Blopressid 32 mg / 25 mg viên
Chỉ định Tại sao sử dụng Blopressid? Nó dùng để làm gì?
Tên thuốc là Blopressid. Nó được sử dụng để điều trị huyết áp cao (tăng huyết áp) ở bệnh nhân người lớn. Chứa hai thành phần hoạt tính: candesartan cilexetil và hydrochlorothiazide. Chúng kết hợp với nhau để giảm huyết áp.
- Candesartan cilexetil thuộc nhóm thuốc được gọi là chất đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc này làm cho các mạch máu giãn ra và mở rộng. Điều này giúp giảm huyết áp.
- Hydrochlorothiazide thuộc nhóm thuốc lợi tiểu (giúp bạn đi tiểu). Điều này giúp cơ thể loại bỏ nước và muối như natri trong nước tiểu. Điều này giúp giảm huyết áp.
Bác sĩ có thể kê đơn Blopress Comp nếu huyết áp của bạn chưa được kiểm soát đầy đủ bằng candesartan cilexetil hoặc hydrochlorothiazide một mình.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Blopresid
Không sử dụng Blopress Comp:
- nếu bạn bị dị ứng với candesartan cilexetil hoặc hydrochlorothiazide hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này.
- nếu bạn bị dị ứng với các loại thuốc sulphonamide. Nếu bạn không chắc liệu điều này có áp dụng cho mình hay không, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ.
- nếu bạn đã mang thai được hơn 3 tháng (tốt hơn là nên tránh sử dụng Blopress Comp cũng trong giai đoạn đầu của thai kỳ - xem phần mang thai).
- nếu bạn có vấn đề về thận nghiêm trọng.
- nếu bạn bị bệnh gan nặng hoặc tắc mật (vấn đề dẫn lưu mật từ túi mật).
- nếu bạn có lượng kali trong máu thấp liên tục.
- nếu bạn có lượng canxi cao liên tục trong máu của bạn.
- nếu bạn đã bị bệnh gút. nếu bạn bị tiểu đường hoặc suy giảm chức năng thận và bạn đang được điều trị bằng thuốc hạ huyết áp có chứa aliskiren.
Nếu bạn không chắc liệu có áp dụng cho mình hay không, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng Blopress Comp
Những lưu ý khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Blopress Comp
Nói chuyện với bác sĩ của bạn trước khi dùng Blopress Comp:
- nếu bạn bị tiểu đường.
- nếu bạn có vấn đề về tim, gan hoặc thận.
- nếu gần đây bạn đã được ghép thận.
- nếu bạn đang nôn mửa, gần đây đã bị nôn mửa hoặc tiêu chảy nghiêm trọng.
- nếu bạn mắc một bệnh về tuyến thượng thận được gọi là hội chứng Conn (còn được gọi là chứng tăng tiết aldosteron nguyên phát).
- nếu bạn đã từng mắc bệnh lupus ban đỏ hệ thống (SLE).
- nếu bạn bị huyết áp thấp.
- nếu bạn đã bị đột quỵ.
- nếu bạn bị dị ứng hoặc hen suyễn.
- cho bác sĩ biết nếu bạn nghĩ rằng bạn đang mang thai (hoặc nếu có khả năng mang thai). Blopress Comp không được khuyến cáo trong giai đoạn đầu mang thai và không được dùng nếu bạn đang mang thai trên 3 tháng, vì nó có thể gây hại nghiêm trọng cho em bé của bạn nếu dùng trong giai đoạn đó (xem phần phụ nữ mang thai).
- nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào sau đây được sử dụng để điều trị huyết áp cao: - "chất ức chế ACE" (ví dụ: enalapril, lisinopril, ramipril), đặc biệt nếu bạn có vấn đề về thận liên quan đến tiểu đường. -aliskiren
Bác sĩ có thể kiểm tra chức năng thận, huyết áp và lượng chất điện giải (chẳng hạn như kali) trong máu của bạn định kỳ.
Xem thêm thông tin dưới tiêu đề "Không dùng Blopress Comp".
Bác sĩ có thể cần gặp bạn thường xuyên hơn và xét nghiệm nếu bạn có bất kỳ tình trạng nào trong số này.
Nếu bạn chuẩn bị phẫu thuật, hãy nói với bác sĩ hoặc nha sĩ rằng bạn đang dùng Blopressid.
Điều này là do Blopress Comp, khi kết hợp với một số loại thuốc gây mê, có thể gây tụt huyết áp.
Blopress Comp có thể làm tăng độ nhạy cảm của da với ánh nắng mặt trời.
Sử dụng ở trẻ em
Không có kinh nghiệm về việc sử dụng Blopress Comp ở trẻ em (dưới 18 tuổi), vì vậy không nên cho trẻ em sử dụng Blopress Comp.
Hydrochlorothiazide có trong loại thuốc này có thể gây ra kết quả dương tính trong xét nghiệm chống doping.
Đối với những người chơi thể thao: việc sử dụng thuốc mà không cần điều trị cấu thành doping và trong mọi trường hợp có thể xác định kết quả dương tính với kết quả chống doping
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Blopressid
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Blopress Comp có thể ảnh hưởng đến cách hoạt động của một số loại thuốc khác và một số loại thuốc có thể ảnh hưởng đến Blopress Comp. Nếu bạn đang dùng một số loại thuốc, bác sĩ có thể cần xét nghiệm máu theo thời gian.
Đặc biệt, hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào sau đây vì bác sĩ có thể cần thay đổi liều lượng của bạn và / hoặc thực hiện các biện pháp phòng ngừa khác:
- Các loại thuốc khác giúp giảm huyết áp, bao gồm thuốc chẹn beta, diazoxide và chất ức chế ACE như enalapril, captopril, lisinopril hoặc ramipril.
- Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) như ibuprofen, naproxen, diclofenac, celecoxib hoặc etoricoxib (thuốc giảm đau và viêm).
- Axit acetylsalicylic (nếu bạn đang dùng hơn 3 g mỗi ngày) (thuốc giảm đau và viêm).
- Thuốc bổ sung kali hoặc chất thay thế muối có chứa kali (thuốc làm tăng mức độ kali trong máu).
- Bổ sung canxi hoặc vitamin D.
- Thuốc để giảm cholesterol, chẳng hạn như colestipol hoặc cholestyramine.
- Thuốc điều trị bệnh tiểu đường (viên uống hoặc insulin).
- Thuốc để kiểm soát nhịp tim (thuốc chống loạn nhịp tim) như digoxin và thuốc chẹn beta.
- Các loại thuốc có thể bị ảnh hưởng bởi nồng độ kali trong máu, chẳng hạn như một số loại thuốc chống loạn thần.
- Heparin (một loại thuốc làm loãng máu).
- Thuốc giúp bạn đi tiểu (thuốc lợi tiểu).
- Thuốc nhuận tràng.
- Penicillin (một loại thuốc kháng sinh).
- Amphotericin (để điều trị nhiễm nấm).
- Lithium (một loại thuốc cho các vấn đề sức khỏe tâm thần).
- Steroid, chẳng hạn như prednisolone.
- Hormone tuyến yên (ACTH).
- Thuốc điều trị ung thư.
- Amantadine (để điều trị bệnh Parkinson hoặc các bệnh nhiễm trùng nặng do vi rút gây ra).
- Thuốc an thần (một loại thuốc an thần cũng được sử dụng để điều trị chứng động kinh).
- Carbenoxolone (để điều trị bệnh thực quản hoặc loét miệng).
- Thuốc kháng cholinergic như atropine và biperidene.
- Ciclosporin, một loại thuốc được sử dụng trong cấy ghép nội tạng để ngăn chặn đào thải nội tạng.
- Các loại thuốc khác có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp, chẳng hạn như baclofen (một loại thuốc để giảm co cứng), amifostine (được sử dụng để điều trị ung thư) và một số loại thuốc chống loạn thần.
Nếu bạn đang dùng chất ức chế ACE hoặc aliskiren (xem thêm thông tin dưới tiêu đề: "Không dùng Blopress Comp" và "Cảnh báo và thận trọng").
Blopress Comp với đồ ăn, thức uống và rượu
- Bạn có thể dùng Blopress Comp có hoặc không có thức ăn.
- Khi được kê đơn Blopress Comp, hãy nói chuyện với bác sĩ trước khi uống rượu. Rượu có thể khiến bạn cảm thấy lâng lâng hoặc lâng lâng.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Bạn nên nói với bác sĩ nếu bạn nghĩ rằng bạn đang mang thai (hoặc nếu có khả năng mang thai). Thông thường bác sĩ sẽ khuyên bạn ngừng dùng Blopress Comp trước khi mang thai hoặc ngay khi biết mình có thai và sẽ khuyên bạn nên dùng một loại thuốc khác thay thế cho Blopress Comp. Blopress Comp không được khuyến cáo cho phụ nữ mang thai sớm, và không được được dùng nếu bạn đang mang thai hơn 3 tháng, vì nó có thể gây hại nghiêm trọng cho em bé của bạn nếu dùng sau tháng thứ ba của thai kỳ.
Giờ cho ăn
Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đang cho con bú hoặc sắp bắt đầu cho con bú.Blopress Comp không được khuyến cáo cho phụ nữ đang cho con bú và bác sĩ có thể chọn phương pháp điều trị khác cho bạn nếu bạn muốn cho con bú, đặc biệt nếu em bé là trẻ sơ sinh hoặc sinh non.
Lái xe và sử dụng máy móc
Một số người có thể cảm thấy mệt mỏi hoặc choáng váng khi dùng Blopress Comp. Nếu điều này xảy ra với bạn, không lái xe hoặc sử dụng bất kỳ công cụ hoặc máy móc nào.
Blopress Comp có chứa lactose.
Lactose là một loại đường. Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này.
Liều lượng, phương pháp và thời gian quản lý Cách sử dụng Blopress Comp: Posology
Luôn luôn dùng Blopress Comp chính xác như bác sĩ của bạn đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn. Điều quan trọng là phải tiếp tục dùng Blopress Comp mỗi ngày.
Liều khuyến cáo của Blopress Comp là một viên một lần một ngày.
Nuốt viên thuốc với nước uống.
Cố gắng uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày. Điều này sẽ giúp bạn nhớ lấy nó.
Blopress Comp 8 / 12,5 mg và 16 / 12,5 mg viên nén: viên nén có thể được chia thành các liều lượng bằng nhau.
Blopress Comp viên nén 32 / 12,5 mg và 32/25 mg: vạch điểm chỉ để chia viên thuốc nếu bạn gặp khó khăn khi nuốt toàn bộ.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã sử dụng quá nhiều Blopress Comp
Nếu bạn lấy nhiều Blopress Comp hơn mức cần thiết
Nếu bạn dùng Blopress Comp nhiều hơn so với quy định của bác sĩ, hãy liên hệ ngay với bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn.
Nếu bạn quên lấy Blopress Comp
Không dùng liều gấp đôi để bù cho một viên thuốc đã quên. Chỉ cần dùng liều tiếp theo như bình thường.
Nếu bạn ngừng dùng Blopress Comp
Nếu bạn ngừng dùng Blopress Comp, huyết áp của bạn có thể tăng trở lại. Vì vậy, đừng ngừng dùng Blopress Comp mà không nói chuyện trước với bác sĩ của bạn.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng Blopress Comp, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Blopressid là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, Blopress Comp có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải. Điều quan trọng là bạn phải biết những tác dụng phụ này có thể là gì.
Một số tác dụng phụ của Blopressid là do candesartan cilexetil và một số do hydrochlorothiazide.
Ngừng dùng Blopress Comp và tìm kiếm trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn gặp bất kỳ phản ứng dị ứng nào sau đây:
- khó thở, có hoặc không sưng mặt, môi, lưỡi và / hoặc cổ họng.
- sưng mặt, môi, lưỡi và / hoặc cổ họng, có thể gây khó nuốt.
- ngứa da nghiêm trọng (với mụn nước nổi lên).
Blopress Comp có thể làm giảm số lượng bạch cầu. Khả năng chống nhiễm trùng của bạn có thể giảm đi và bạn có thể thấy mệt mỏi, nhiễm trùng hoặc sốt. Nếu điều này xảy ra, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn. Đôi khi, bác sĩ có thể tiến hành xét nghiệm máu để kiểm tra xem Blopress Comp có ảnh hưởng gì đến máu của bạn hay không (mất bạch cầu hạt).
Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra bao gồm:
Phổ biến (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 100)
- Thay đổi kết quả xét nghiệm máu:
- Lượng natri trong máu thấp. Nếu mức giảm này nghiêm trọng thì bạn có thể nhận thấy cơ thể yếu, thiếu năng lượng hoặc chuột rút.
- Lượng kali trong máu tăng hoặc giảm, đặc biệt nếu bạn đã có vấn đề về thận hoặc suy tim. Nếu sự tăng hoặc giảm này nghiêm trọng thì bạn có thể thấy mệt mỏi, suy nhược, nhịp tim không đều hoặc ngứa ran.
- Tăng lượng cholesterol, đường hoặc axit uric trong máu.
- Đường trong nước tiểu.
- Cảm thấy lâng lâng / lâng lâng hoặc yếu ớt.
- Đau đầu.
- Bệnh về đường hô hấp.
Không phổ biến (ảnh hưởng đến ít hơn 1 người dùng trong 100 người)
- Huyết áp thấp. Điều này có thể khiến bạn cảm thấy lâng lâng hoặc lâng lâng.
- Chán ăn, tiêu chảy, táo bón, kích ứng dạ dày.
- Phát ban da, nổi sần (nổi mề đay), phát ban do nhạy cảm với ánh nắng.
Hiếm (ảnh hưởng đến ít hơn 1 người dùng trong 1.000)
- Vàng da (vàng da hoặc lòng trắng của mắt). Nếu điều này xảy ra với bạn, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.
- Ảnh hưởng đến cách hoạt động của thận, đặc biệt nếu bạn đã có vấn đề về thận hoặc suy tim.
- khó ngủ, trầm cảm, cảm giác bồn chồn.
- Ngứa ran hoặc ngứa ran ở tay hoặc chân.
- Nhìn mờ trong thời gian ngắn.
- Nhịp tim bất thường. Khó thở (bao gồm viêm phổi và dịch trong phổi).
- Nhiệt độ cao (sốt).
- Viêm tụy. Điều này gây ra đau dạ dày từ trung bình đến nặng.
- Chuột rút cơ bắp.
- Tổn thương mạch máu gây ra các đốm đỏ hoặc tím xuất hiện trên da.
- Giảm các tế bào hồng cầu hoặc bạch cầu hoặc tiểu cầu. Bạn có thể thấy mệt mỏi, nhiễm trùng, sốt, dễ sưng tấy (bầm tím).
- Phát ban nghiêm trọng phát triển nhanh chóng, với các vết phồng rộp và bong tróc trên da và đôi khi ở miệng.
- Làm trầm trọng hơn các phản ứng giống lupus ban đỏ hiện có hoặc xuất hiện các phản ứng da bất thường
Rất hiếm (ảnh hưởng đến ít hơn 1 người dùng trong 10.000)
- Sưng mặt, môi, lưỡi và / hoặc cổ họng.
- Ngứa.
- Đau lưng, đau các khớp và cơ.
- Những thay đổi trong cách hoạt động của gan, bao gồm cả tình trạng viêm gan (viêm gan). Bạn có thể thấy mệt mỏi, vàng da và tròng trắng mắt và các triệu chứng giống như cúm.
- Ho.
- Buồn nôn.
Không xác định (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn)
- Cận thị đột ngột
- Đau mắt đột ngột (tăng nhãn áp góc đóng cấp tính)
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về độ an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
- Tránh xa tầm nhìn và tầm tay của trẻ em.
- Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
- Không sử dụng Blopress Comp sau ngày hết hạn được ghi trên hộp hoặc vỉ sau EXP. Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng đó.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Blopresid chứa những gì
Blopresid tablet bao gồm những hoạt chất sau: candesartan cilexetil và hydrochlorothiazide.
Viên nén Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg chứa 8 mg candesartan cilexetil và 12,5 mg hydrochlorothiazide.
Viên nén Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg chứa 16 mg candesartan cilexetil và 12,5 mg hydrochlorothiazide.
Blopress Comp viên nén 32 mg / 12,5 mg chứa 32 mg candesartan cilexetil và 12,5 mg hydrochlorothiazide.
Blopress Comp viên nén 32 mg / 25 mg chứa 32 mg candesartan cilexetil và 25 mg hydrochlorothiazide.
Các thành phần khác là canxi carmellose, hydroxypropylcellulose, monohydrat lactose, magie stearat, tinh bột ngô, macrogol, oxit sắt đỏ (E172) (Blopresid 16 mg / 12,5 mg và Blopressid 32 mg / 25 mg), oxit sắt màu vàng (E172) (Blopressid 32 mg / 12,5 mg).
Mô tả ngoại hình và nội dung của bao bì Blopresid
Viên nén Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg là viên nén hình bầu dục, màu trắng, dài khoảng 8,5 mm x 5 mm với vạch số và có vạch 8 / C ở cả hai mặt. Viên nén Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg có màu hồng nhạt, viên nén hình bầu dục khoảng 8,5 mm x 5 mm với vạch số và có vạch 16 / C ở cả hai mặt. Viên nén Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg có màu vàng nhạt, hình bầu dục, xấp xỉ 11 mm x 6,5 mm viên nén phẳng với 32 / C1 trên cả hai mặt.
Viên nén Blopress Comp 32 mg / 25 mg có màu hồng nhạt, hình bầu dục, xấp xỉ 11 mm x 6,5 mm, viên nén phẳng có in hình 32 / C2 ở cả hai mặt.
Viên nén Blopress Comp được trình bày dưới dạng vỉ, trong gói chứa 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98x1 (đơn vị liều duy nhất) (chỉ Blopressid 8 mg / 12,5 mg), 100 hoặc 300 viên
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
BẢNG TÍNH BLOPRESID
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Một viên nén Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg chứa 8 mg candesartan cilexetil và 12,5 mg hydrochlorothiazide. Mỗi viên nén Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg chứa 76,9 mg lactose monohydrat.
Một viên nén Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg chứa 16 mg candesartan cilexetil và 12,5 mg hydrochlorothiazide. Mỗi viên nén Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg chứa 68,8 mg lactose monohydrat.
Một viên nén Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg chứa 32 mg candesartan cilexetil và 12,5 mg hydrochlorothiazide. Mỗi viên nén Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg chứa 150,2 mg lactose monohydrat.
Một viên nén Blopress Comp 32 mg / 25 mg chứa 32 mg candesartan cilexetil và 25 mg hydrochlorothiazide. Mỗi viên nén Blopress Comp 32 mg / 25 mg chứa 137,7 mg lactose monohydrate.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên thuốc.
Viên nén Blopress Comp 8 mg / 12,5 mg có màu trắng, hình bầu dục, phẳng, được ghi 8 / C trên cả hai mặt. Các viên có thể được chia thành các nửa bằng nhau.
Viên nén Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg có màu hồng nhạt, hình bầu dục, phẳng, có vạch, ghi 16 / C ở cả hai mặt. Các viên có thể được chia thành các nửa bằng nhau.
Viên nén Blopress Comp 32 mg / 12,5 mg có màu vàng nhạt, hình bầu dục, phẳng, có vạch 32 / C1 trên cả hai mặt. Vạch điểm chỉ để chia viên thuốc và dễ nuốt chứ không dùng để chia viên thuốc thành hai nửa bằng nhau.
Viên nén Blopress Comp 32 mg / 25 mg có màu hồng nhạt, hình bầu dục, phẳng, có in hình 32 / C2 ở cả hai mặt. Vạch điểm chỉ để chia viên thuốc và dễ nuốt chứ không dùng để chia viên thuốc thành hai nửa bằng nhau.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Blopresid được chỉ định cho:
• Điều trị tăng huyết áp cơ bản ở bệnh nhân người lớn có huyết áp không được kiểm soát tốt bằng đơn trị liệu với candesartan cilexetil hoặc hydrochlorothiazide.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều lượng
Liều khuyến cáo của Blopress Comp là một viên một lần một ngày.
Nên chuẩn độ liều với các thành phần riêng lẻ (candesartan cilexetil và hydrochlorothiazide). Nếu phù hợp về mặt lâm sàng, có thể xem xét chuyển đổi trực tiếp từ đơn trị liệu sang Blopress Comp. Nên chuẩn độ liều candesartan cilexetil khi chuyển từ đơn trị liệu hydrochlorothiazide. Blopress Comp có thể được sử dụng cho những bệnh nhân mà huyết áp không được kiểm soát đầy đủ bằng đơn trị liệu với candesartan cilexetil hoặc hydrochlorothiazide hoặc Blopress Comp với liều thấp hơn.
Hiệu quả hạ huyết áp tối đa thường đạt được trong vòng 4 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị.
Quần thể đặc biệt
Dân số già
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.
Bệnh nhân suy giảm thể tích nội mạch
Ở những bệnh nhân có nguy cơ hạ huyết áp, chẳng hạn như những bệnh nhân có thể suy giảm thể tích nội mạch, nên tăng dần lượng candesartan cilexetil (có thể cân nhắc liều khởi đầu 4 mg ở những bệnh nhân này).
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận
Ở những bệnh nhân này, nên dùng thuốc lợi tiểu quai hơn là thiazid. Nên chuẩn độ liều candesartan cilexetil ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinin ≥ 30 ml / phút / 1,73 m2 diện tích bề mặt cơ thể (BSA)) trước khi chuyển sang Blopress Comp (liều khởi đầu khuyến cáo của candesartan cilexetil ở những bệnh nhân này là 4 mg).
Việc sử dụng Blopress Comp được chống chỉ định ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 2 BSA) (xem phần 4.3).
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan
Nên chuẩn độ liều của candesartan cilexetil ở những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình trước khi chuyển sang Blopress Comp (liều khởi đầu được khuyến cáo của candesartan cilexetil là 4 mg ở những bệnh nhân này).
Chống chỉ định sử dụng Blopress Comp ở những bệnh nhân suy gan nặng và / hoặc ứ mật (xem phần 4.3).
Dân số nhi khoa
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Blopress Comp ở trẻ sơ sinh và trẻ dưới 18 tuổi. Không có sẵn dữ liệu.
Phương pháp điều trị
Sử dụng bằng miệng.
Blopress Comp có thể được cung cấp mà không cần quan tâm đến thức ăn. Sinh khả dụng của candesartan không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng giữa hydrochlorothiazide và thức ăn.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với các hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược hoặc dẫn xuất sulfonamide nào. Hydrochlorothiazide là một dẫn xuất sulfonamide.
Ba tháng thứ hai và thứ ba của thai kỳ (xem phần 4.4 và 4.6)
Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 2 BSA).
Suy giảm nghiêm trọng chức năng gan và / hoặc ứ mật.
Hạ kali huyết khó chịu và tăng calci huyết.
Bệnh gout.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Chức năng thận bị thay đổi / ghép thận
Ở những bệnh nhân này, nên dùng thuốc lợi tiểu quai hơn là thiazid. Khi dùng Blopressid cho bệnh nhân suy chức năng thận, nên theo dõi định kỳ nồng độ kali, creatinin và acid uric.
Việc sử dụng Blopress Comp ở những bệnh nhân đã trải qua ca ghép thận gần đây chưa được thử nghiệm.
Hẹp động mạch thận
Các sản phẩm thuốc ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, bao gồm thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (AIIRAs), có thể làm tăng nitơ urê máu và creatinine ở bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận khi có thận đơn.
Suy giảm thể tích nội mạch
Hạ huyết áp có triệu chứng có thể xảy ra ở những bệnh nhân suy giảm thể tích nội mạch và / hoặc natri, như được mô tả đối với các thuốc khác tác động lên hệ thống renin-angiotensin-aldosterone. Do đó, việc sử dụng Blopress Comp không được khuyến khích cho đến khi tình trạng này đã được khắc phục.
Gây mê và phẫu thuật
Hạ huyết áp do phong tỏa hệ thống renin-angiotensin có thể xảy ra trong khi gây mê và phẫu thuật ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc đối kháng angiotensin II. Rất hiếm khi hạ huyết áp có thể quá nghiêm trọng để biện minh cho việc sử dụng dịch truyền tĩnh mạch và / hoặc các chất vận mạch.
Thay đổi chức năng gan
Thận trọng khi sử dụng thiazid cho bệnh nhân suy chức năng gan hoặc bệnh gan đang tiến triển, vì những rối loạn nhỏ trong cân bằng chất lỏng và điện giải có thể gây hôn mê gan. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng về Blopressid ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan.
Hẹp động mạch chủ và hẹp van hai lá (bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn)
Cũng như các thuốc giãn mạch khác, khuyến cáo đặc biệt thận trọng ở những bệnh nhân bị hẹp van động mạch chủ hoặc hẹp van hai lá về mặt huyết động, hoặc bệnh cơ tim tắc nghẽn phì đại.
Cường aldosteron tiên phát
Bệnh nhân mắc chứng tăng aldosteron nguyên phát thường không đáp ứng với các thuốc hạ huyết áp hoạt động bằng cách ức chế hệ thống renin-angiotensin-aldosterone. Do đó, việc sử dụng Blopress Comp không được khuyến khích trong dân số này.
Mất cân bằng điện giải
Việc xác định định kỳ các chất điện giải trong huyết thanh nên được thực hiện trong những khoảng thời gian thích hợp. Thiazide, bao gồm hydrochlorothiazide, có thể gây mất cân bằng chất lỏng hoặc điện giải (tăng canxi huyết, hạ kali máu, hạ natri máu, hạ kali máu và nhiễm kiềm giảm clo huyết).
Thuốc lợi tiểu thiazide có thể làm giảm bài tiết canxi qua nước tiểu và gây tăng nồng độ canxi huyết thanh từng đợt và nhẹ.Tăng canxi huyết rõ rệt có thể là dấu hiệu của cường cận giáp tiềm ẩn. Nên ngừng sử dụng thiazide trước khi kiểm tra chức năng tuyến cận giáp.
Hydrochlorothiazide phụ thuộc vào liều lượng làm tăng bài tiết kali qua nước tiểu, có thể gây hạ kali máu. Tác dụng này của hydrochlorothiazide dường như ít rõ ràng hơn khi kết hợp với candesartan cilexetil. Nguy cơ hạ kali máu có thể tăng lên ở bệnh nhân xơ gan, bài niệu nhanh, bệnh nhân uống không đủ chất điện giải và bệnh nhân đang điều trị đồng thời với corticosteroid hoặc hormone vỏ thượng thận (ACTH).
Điều trị bằng candesartan cilexetil có thể gây tăng kali huyết, đặc biệt khi có suy tim và / hoặc suy giảm chức năng thận. Sử dụng đồng thời Blopress Comp và thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, thuốc bổ sung kali, chất thay thế muối có chứa kali hoặc các thuốc khác có thể làm tăng nồng độ kali huyết thanh (ví dụ: natri heparin) có thể dẫn đến tăng kali. Nên theo dõi kali, khi cần thiết.
Thiazide làm tăng bài tiết magiê qua nước tiểu, có thể gây hạ kali máu.
Tác dụng chuyển hóa và nội tiết
Điều trị bằng thuốc lợi tiểu thiazide có thể làm giảm dung nạp glucose. Có thể cần điều chỉnh liều lượng của thuốc trị đái tháo đường, bao gồm cả insulin. Đái tháo đường tiềm ẩn có thể biểu hiện khi điều trị bằng thiazide. Tăng nồng độ cholesterol và triglycerid có liên quan đến liệu pháp lợi tiểu thiazide. Ở các liều có trong Blopressid chỉ có tác dụng tối thiểu được báo cáo. Thuốc lợi tiểu thiazide làm tăng u huyết và có thể gây bệnh gút ở những bệnh nhân dễ mắc.
Cảm quang
Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng đã được báo cáo trong quá trình sử dụng thuốc lợi tiểu thiazide (xem phần 4.8). Trong trường hợp xảy ra phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, nên ngừng điều trị. Nếu cần tiếp tục điều trị, nên bảo vệ các phần tiếp xúc của cơ thể dưới ánh sáng mặt trời hoặc tia UVA nhân tạo.
Các khía cạnh chung
Ở những bệnh nhân có trương lực mạch và chức năng thận chủ yếu phụ thuộc vào hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (ví dụ như bệnh nhân suy tim sung huyết nặng hoặc bệnh thận tiềm ẩn, bao gồm cả hẹp động mạch thận), điều trị bằng các sản phẩm thuốc khác ảnh hưởng đến hệ thống này, kể cả AIIRAs, có liên quan đến hạ huyết áp cấp, BUN, thiểu niệu hoặc hiếm hơn là suy thận cấp. Cũng như các thuốc điều trị tăng huyết áp khác, việc giảm huyết áp quá mức ở bệnh nhân thiếu máu cơ tim hoặc bệnh mạch máu não do xơ vữa động mạch có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.
Phản ứng quá mẫn với hydrochlorothiazide có thể xảy ra, bất kể bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc hen phế quản hay không, nhưng khả năng xảy ra cao hơn ở loại bệnh nhân này.
Đã có báo cáo về đợt cấp hoặc kích hoạt bệnh lupus ban đỏ hệ thống khi sử dụng thuốc lợi tiểu thiazide.
Tác dụng hạ huyết áp của Blopress Comp có thể được tăng cường bởi các thuốc hạ huyết áp khác.
Sản phẩm thuốc này có chứa lactose dưới dạng tá dược và do đó những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc hội chứng kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng sản phẩm này.
Thai kỳ
Không nên bắt đầu điều trị đối kháng thụ thể Angiotensin II (AIIRA) trong thời kỳ mang thai. Các phương pháp điều trị hạ huyết áp thay thế với hồ sơ an toàn đã được chứng minh để sử dụng trong thai kỳ nên được sử dụng cho bệnh nhân đang có kế hoạch mang thai trừ khi tiếp tục điều trị AIIRA được coi là cần thiết. Khi được chẩn đoán có thai, nên ngừng điều trị bằng AIIRA ngay lập tức, và nếu thích hợp, nên bắt đầu liệu pháp thay thế (xem phần 4.3 và 4.6).
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Các hợp chất đã được thử nghiệm trong các nghiên cứu dược động học lâm sàng bao gồm warfarin, digoxin, thuốc tránh thai (tức là ethinyl estradiol / levonorgestrel), glibenclamide và nifedipine. Không có tương tác dược động học có liên quan về mặt lâm sàng nào được xác định trong các nghiên cứu này.
Tác dụng làm giảm kali của hydrochlorothiazide có thể bị tăng lên bởi các thuốc khác liên quan đến mất kali và hạ kali máu (ví dụ, thuốc lợi tiểu kali huyết khác, thuốc nhuận tràng, amphotericin, carbenoxolone, penicillin natri G, dẫn xuất axit salicylic, steroid, ACTH).
Sử dụng đồng thời Blopress Comp và thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, chất bổ sung kali hoặc chất thay thế muối có chứa kali hoặc các sản phẩm thuốc khác có thể làm tăng nồng độ kali huyết thanh (ví dụ: natri heparin) có thể dẫn đến tăng kali. Cần thực hiện phù hợp kali (xem phần 4.4) .
Hạ kali máu và hạ kali máu do lợi tiểu dẫn đến tác dụng độc tim tiềm tàng của glycosid digitalis và thuốc chống loạn nhịp tim. Khuyến cáo nên kiểm tra nồng độ kali định kỳ khi sử dụng Blopress Comp với những loại thuốc này và với những loại thuốc sau đây có thể gây ra xoắn đỉnh:
• Thuốc chống loạn nhịp loại Ia (ví dụ như quinidine, hydroquinidine, disopyramide)
• Thuốc chống loạn nhịp tim loại III (ví dụ như amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide)
• Một số thuốc chống loạn thần (ví dụ: thioridazine, chlorpromazine, levomepromazine, trifluoperazine, ciamemazine, sulpiride, sultopride, amisulpride, thiapride, pimozide, haloperidol, droperidol)
• Những loại khác (ví dụ: bepridil, cisapride, difemanil, iv erythromycin, halofantrine, ketanserine, mizolastine, pentamidine, sparfloxacin, terfinadine, vincamine iv)
Sự gia tăng có hồi phục nồng độ lithi huyết thanh và các phản ứng độc hại đã được báo cáo khi dùng đồng thời lithi với các chất ức chế men chuyển đổi Angiotensin (ACE) hoặc hydrochlorothiazide. Một hiệu ứng tương tự cũng đã được báo cáo với AIIRAs. Không khuyến cáo sử dụng candesartan và hydrochlorothiazide với lithi.
Khi AIIRA được sử dụng đồng thời với các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) (ví dụ, chất ức chế chọn lọc COX-2, axit acetylsalicylic (> 3g / ngày) và NSAID không chọn lọc), "tác dụng hạ huyết áp giảm dần" có thể xảy ra.
Cũng như với các thuốc ức chế men chuyển, sử dụng đồng thời AIIRA và NSAID có thể dẫn đến tăng nguy cơ xấu đi chức năng thận bao gồm suy thận cấp có thể xảy ra và tăng nồng độ kali huyết thanh, đặc biệt ở những bệnh nhân đã có suy thận. Đặc biệt là ở người cao tuổi, bệnh nhân cần được cung cấp đủ nước và theo dõi chức năng thận khi bắt đầu điều trị đồng thời và định kỳ sau đó. Tác dụng lợi tiểu, lợi tiểu natri và hạ huyết áp của hydrochlorothiazide bị suy giảm bởi các thuốc chống viêm không steroid (NSAID).
Sự hấp thu của hydrochlorothiazide bị giảm bởi colestipol hoặc cholestyramine.
Tác dụng của thuốc giãn cơ xương không khử cực (ví dụ như tubocurarine) có thể được tăng cường bởi hydrochlorothiazide.
Thuốc lợi tiểu thiazid có thể làm tăng nồng độ canxi huyết thanh do giảm bài tiết. Nếu được kê đơn bổ sung canxi hoặc Vitamin D, cần theo dõi nồng độ canxi trong huyết thanh và điều chỉnh liều lượng cho phù hợp.
Tác dụng tăng đường huyết của thuốc chẹn beta và diazoxide có thể được tăng cường bởi các thiazide.
Thuốc kháng cholinergic (ví dụ atropine, biperidene) có thể làm tăng sinh khả dụng của thuốc lợi tiểu loại thiazide bằng cách giảm nhu động đường tiêu hóa và tỷ lệ làm rỗng dạ dày.
Thiazide có thể làm tăng nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ do amantadine.
Thiazide có thể làm giảm sự bài tiết qua thận của các thuốc gây độc tế bào (ví dụ như cyclophosphamide, methotrexate) và tăng cường tác dụng ức chế tủy của chúng.
Hạ huyết áp tư thế có thể trầm trọng hơn khi uống đồng thời rượu, barbiturat hoặc thuốc gây mê.
Điều trị bằng thuốc lợi tiểu thiazide có thể làm giảm dung nạp glucose. Điều chỉnh liều lượng của thuốc trị đái tháo đường, bao gồm cả insulin, có thể cần thiết. Cần thận trọng khi dùng metformin do nguy cơ nhiễm toan lactic do suy thận chức năng có thể xảy ra liên quan đến hydrochlorothiazide.
Hydrochlorothiazide có thể làm giảm phản ứng của động mạch với các amin áp lực (ví dụ như adrenaline), nhưng không làm giảm hiệu ứng áp lực.
Hydrochlorothiazide có thể làm tăng nguy cơ suy thận cấp, đặc biệt là khi dùng liều cao thuốc cản quang có i-ốt.
Điều trị đồng thời với cyclosporin có thể làm tăng nguy cơ tăng acid uric máu và các biến chứng dạng gút.
Điều trị đồng thời với baclofen, amifostine, thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc thuốc an thần kinh có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp và gây hạ huyết áp.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II (AIIRA)
Không khuyến cáo sử dụng Thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II (AIIRAs) trong ba tháng đầu của thai kỳ (xem phần 4.4). Việc sử dụng AIIRAs được chống chỉ định trong quý thứ hai và quý thứ ba của thai kỳ (xem phần 4.3 và 4.4).
Bằng chứng dịch tễ học về nguy cơ gây quái thai sau khi tiếp xúc với thuốc ức chế men chuyển trong ba tháng đầu của thai kỳ vẫn chưa được kết luận; tuy nhiên không thể loại trừ nguy cơ gia tăng nhỏ. Mặc dù dữ liệu dịch tễ học có kiểm soát về nguy cơ của Thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II (AIIRAs) không có sẵn, một nguy cơ tương tự cũng có thể tồn tại đối với nhóm thuốc này.
Khi được chẩn đoán có thai, nên ngừng điều trị bằng AIIRAs ngay lập tức và nếu thích hợp, nên bắt đầu liệu pháp thay thế.
Tiếp xúc với AIIRAs trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ được biết là gây nhiễm độc thai nhi (giảm chức năng thận, thiểu ối, chậm phát triển xương sọ) và độc tính ở trẻ sơ sinh (suy thận, hạ huyết áp, tăng kali huyết) ở phụ nữ (xem phần 5.3).
Nếu phơi nhiễm với AIIRAs đã xảy ra từ ba tháng thứ hai của thai kỳ, nên siêu âm kiểm tra chức năng thận và hộp sọ.
Trẻ sơ sinh có mẹ đã dùng AIIRAs nên được theo dõi chặt chẽ về tình trạng hạ huyết áp (xem phần 4.3 và 4.4).
Hydrochlorothiazide :
Kinh nghiệm về việc sử dụng hydrochlorothiazide trong thai kỳ còn hạn chế, đặc biệt là trong ba tháng đầu. Các nghiên cứu trên động vật là không đủ.
Hydrochlorothiazide đi qua nhau thai. Xem xét cơ chế tác dụng dược lý của hydrochlorothiazide, việc sử dụng hydrochlorothiazide trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ có thể làm ảnh hưởng đến tưới máu thai-nhau thai và gây ra các tác dụng đối với thai nhi và trẻ sơ sinh như vàng da, thay đổi cân bằng điện giải và giảm tiểu cầu.
Hydrochlorothiazide không nên được sử dụng cho phù nề thai kỳ, tăng huyết áp thai kỳ hoặc tiền sản giật do nguy cơ giảm thể tích huyết tương và giảm tưới máu nhau thai, không có tác dụng có lợi cho diễn tiến của bệnh.
Hydrochlorothiazide không nên được sử dụng cho tăng huyết áp thiết yếu ở phụ nữ có thai, ngoại trừ một số trường hợp hiếm hoi mà không thể sử dụng phương pháp điều trị nào khác.
Giờ cho ăn
Thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II (AIIRA)
Vì không có thông tin về việc sử dụng Blopress Comp trong thời kỳ cho con bú, việc sử dụng Blopress Comp không được khuyến khích và các phương pháp điều trị thay thế có tính an toàn tốt hơn đã biết trong thời kỳ cho con bú được ưu tiên, đặc biệt trong trường hợp trẻ sơ sinh hoặc trẻ sinh non.
Hydrochlorothiazide
Hydrochlorothiazide được bài tiết qua sữa mẹ với số lượng tối thiểu. Thiazide, bằng cách gây lợi tiểu dữ dội với liều lượng cao, có thể ức chế sản xuất sữa. Việc sử dụng Blopress Comp trong khi cho con bú không được khuyến khích.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Chưa có nghiên cứu nào về khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Khi điều khiển phương tiện hoặc sử dụng máy móc, cần lưu ý rằng đôi khi chóng mặt hoặc mệt mỏi có thể xảy ra trong quá trình điều trị bằng Blopress Comp.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với candesartan cilexetil / hydrochlorothiazide, phản ứng có hại nhẹ và thoáng qua. Việc ngừng điều trị do các tác dụng ngoại ý cũng tương tự với candesartan cilexetil / hydrochlorothiazide (2,3-3,3%) và giả dược (2,7-4,3%).
Trong các nghiên cứu lâm sàng với candesartan cilexetil / hydrochlorothiazide, các phản ứng có hại được giới hạn ở các sự kiện đã quan sát trước đó với candesartan cilexetil và / hoặc hydrochlorothiazide.
Bảng dưới đây trình bày các phản ứng có hại được báo cáo với candesartan cilexetil trong các nghiên cứu lâm sàng và kinh nghiệm sau khi tiếp thị. với candesartan cilexetil cao hơn ít nhất 1% so với tỷ lệ được quan sát với giả dược.
Tần suất được sử dụng trong các bảng trong suốt phần 4.8 là: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100,
1 / 10.000) và không được biết (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn)
Bảng dưới đây trình bày các phản ứng có hại được báo cáo khi dùng riêng hydrochlorothiazide nói chung ở liều 25 mg hoặc cao hơn.
04.9 Quá liều
Triệu chứng
Dựa trên những cân nhắc về dược lý, biểu hiện chính của quá liều candesartan cilexetil là hạ huyết áp có triệu chứng và chóng mặt. Trong các báo cáo cá nhân về quá liều (lên đến 672 mg candesartan cilexetil), bệnh nhân hồi phục mà không có hậu quả.
Biểu hiện chính của quá liều hydrochlorothiazide là mất nước và điện giải cấp tính. Các triệu chứng như chóng mặt, hạ huyết áp, khát nước, nhịp tim nhanh, loạn nhịp thất, an thần / thay đổi ý thức và chuột rút cơ bắp cũng đã được quan sát thấy.
Phương pháp can thiệp trong trường hợp quá liều
Không có thông tin cụ thể về điều trị quá liều với Blopressid. Tuy nhiên, trong trường hợp quá liều, bạn nên thực hiện các biện pháp sau.
Khi có chỉ định, nên cân nhắc việc gây nôn hoặc rửa dạ dày. Nếu xảy ra hạ huyết áp có triệu chứng, nên điều trị triệu chứng và theo dõi các chức năng sống. Bệnh nhân nên nằm ở tư thế nằm ngửa, kê cao chân. Nếu điều này không đủ, thể tích huyết tương nên tăng cường bằng cách truyền nước muối đẳng trương.Cần theo dõi và điều chỉnh các chất điện giải trong huyết thanh và cân bằng acid-base nếu cần thiết. Có thể dùng các thuốc tăng giao cảm nếu các biện pháp trên không đủ.
Không thể loại bỏ Candesartan bằng thẩm tách máu. Số lượng hydrochlorothiazide có thể được loại bỏ bằng thẩm tách máu không được biết.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc đối kháng Angiotensin II + thuốc lợi tiểu, mã ATC: CO9DA06
Angiotensin II là hormone hoạt tính chính của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone và có vai trò trong sinh lý bệnh của bệnh tăng huyết áp và các bệnh tim mạch khác. Nó cũng có vai trò trong cơ chế bệnh sinh của bệnh phì đại và tổn thương cơ quan. Tác dụng sinh lý chính của angiotensin II, chẳng hạn như co mạch, kích thích aldosterone, điều hòa cân bằng muối và nước và kích thích tăng trưởng tế bào, được trung gian thông qua thụ thể loại 1 (AT1).
Candesartan cilexetil là một loại thuốc được chuyển đổi nhanh chóng thành hoạt chất, candesartan, bằng cách thủy phân este trong quá trình hấp thu qua đường tiêu hóa. Candesartan là một AIIRA chọn lọc đối với thụ thể AT1, với sự gắn kết chặt chẽ và phân ly chậm khỏi thụ thể. Anh ta không có hoạt động cạnh tranh.
Candesartan không ảnh hưởng đến ACE hoặc các hệ thống enzym khác thường liên quan đến việc sử dụng các chất ức chế ACE. Vì không có ảnh hưởng đến sự phân hủy kinin hoặc sự chuyển hóa của các chất khác, chẳng hạn như chất P, nên các chất đối kháng thụ thể angiotensin II (AIIRAs) không có khả năng liên quan đến ho. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng so sánh candesartan cilexetil với thuốc ức chế men chuyển, tỷ lệ ho thấp hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng candesartan cilexetil. Candesartan không liên kết hoặc ngăn chặn các thụ thể hoóc môn khác hoặc các kênh ion quan trọng trong điều hòa tim mạch. Biểu hiện đối kháng thụ thể L "AT1. bản thân nó liên quan đến liều lượng làm tăng nồng độ renin, angiotensin I và angiotensin II trong huyết tương, và làm giảm nồng độ aldosterone trong huyết tương.
Tác dụng của candesartan cilexetil 8-16 mg (liều trung bình 12 mg), một lần mỗi ngày, trên bệnh tật và tử vong tim mạch đã được đánh giá trong một nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên ở 4.937 bệnh nhân cao tuổi (70-89 tuổi; trong đó 21% từ 80 tuổi trở lên) lớn tuổi hơn) bị tăng huyết áp nhẹ đến trung bình được theo dõi trong thời gian trung bình là 3,7 năm (Nghiên cứu về Nhận thức và Tiên lượng ở Người cao tuổi). Bệnh nhân được dùng candesartan hoặc giả dược với các phương pháp điều trị tăng huyết áp bổ sung khác nếu cần. Huyết áp giảm từ 166/90 xuống 145/80 mmHg ở nhóm candesartan, và từ 167/90 xuống 149/82 mmHg ở nhóm chứng. Không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về điểm cuối chính, các biến cố tim mạch chính (tử vong do tim mạch, đột quỵ không tử vong và nhồi máu cơ tim không tử vong). Có 26,7 biến cố trên 1.000 bệnh nhân năm ở nhóm candesartan so với 30.0 biến cố trên 1.000 bệnh nhân năm ở nhóm chứng (nguy cơ tương đối 0,89, KTC 95% 0,75 đến 1,06, p = 0,19).
Hydrochlorothiazide ức chế sự tái hấp thu tích cực của natri, chủ yếu ở các ống thận xa và thúc đẩy bài tiết natri, clo và nước. Sự bài tiết kali và magiê ở thận tăng phụ thuộc vào liều lượng, trong khi canxi được tái hấp thu ở mức độ lớn hơn. Hydrochlorothiazide làm giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào, đồng thời làm giảm cung lượng tim và huyết áp. Trong thời gian điều trị dài hạn, việc giảm sức cản ngoại vi góp phần làm giảm huyết áp.
Các nghiên cứu lâm sàng trên diện rộng đã chỉ ra rằng điều trị lâu dài bằng hydrochlorothiazide làm giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch và tử vong.
Candesartan và hydrochlorothiazide có tác dụng hạ huyết áp phụ gia.
Ở bệnh nhân cao huyết áp, Blopress Comp gây giảm huyết áp phụ thuộc vào liều lượng và kéo dài mà không có phản xạ làm tăng nhịp tim. Không quan sát thấy tác dụng nghiêm trọng hoặc quá mức của hạ huyết áp liều đầu tiên hoặc tác dụng phục hồi sau khi ngừng điều trị.
Sau khi dùng một liều duy nhất Blopress Comp, tác dụng hạ huyết áp bắt đầu thường xảy ra trong vòng 2 giờ. Tiếp tục điều trị, hiệu quả hạ huyết áp tối đa trên huyết áp đạt được trong vòng 4 tuần và được duy trì trong thời gian điều trị lâu dài. Blopress Comp, dùng mỗi ngày một lần, làm giảm huyết áp hiệu quả và đồng nhất trong 24 giờ, với sự khác biệt nhỏ giữa hiệu ứng đỉnh và đáy trong khoảng thời gian giữa các liều. Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, theo cách mù đôi, Blopress Comp 16 mg / 12,5 mg dùng một lần mỗi ngày làm giảm huyết áp đáng kể và kiểm soát được nhiều bệnh nhân hơn so với phối hợp losartan / hydrochlorothiazide 50 mg / 12,5 mg mỗi ngày một lần.
Trong các nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, tỷ lệ các tác dụng ngoại ý, đặc biệt là ho, trong khi điều trị bằng Blopress Comp là thấp hơn so với khi kết hợp thuốc ức chế men chuyển và hydrochlorothiazide.
Trong hai thử nghiệm lâm sàng (ngẫu nhiên, mù đôi, đối chứng với giả dược, nhóm song song) với 275 và 1524 bệnh nhân ngẫu nhiên, tương ứng, 32 mg / 12,5 mg và 32 mg / 25 mg candesartan cilexetil / hydrochlorothiazide kết hợp làm giảm huyết áp của 22 / 15 mmHg và 21/14 mmHg tương ứng và có vẻ hiệu quả hơn đáng kể so với các thành phần đơn lẻ tương ứng của chúng.
Trong một thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi, nhóm song song bao gồm 1975 bệnh nhân ngẫu nhiên được kiểm soát không đầy đủ với 32 mg candesartan cilexetil một lần mỗi ngày, việc bổ sung 12,5 mg hoặc 25 mg hydrochlorothiazide dẫn đến giảm thêm huyết áp. 32 mg / 25 mg candesartan cilexetil / sự kết hợp hydrochlorothiazide có hiệu quả hơn đáng kể so với sự kết hợp 32 mg / 12,5 mg, và mức giảm huyết áp trung bình tổng thể tương ứng là 16/10 mmHg và 13/9 mmHg.
Candesartan cilexetil / hydrochlorothiazide có hiệu quả như nhau ở tất cả bệnh nhân không phân biệt tuổi tác và giới tính.
Hiện chưa có dữ liệu về việc sử dụng candesartan cilexetil / hydrochlorothiazide ở bệnh nhân bệnh thận / bệnh thận, giảm chức năng thất trái / suy tim sung huyết và sau nhồi máu cơ tim.
05.2 Đặc tính dược động học
Dùng đồng thời candesartan cilexetil và hydrochlorothiazide không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng đối với dược động học của một trong hai chất.
Hấp thụ và phân phối
Candesartan cilexetil
Sau khi uống, candesartan cilexetil được chuyển đổi thành hoạt chất candesartan. Sinh khả dụng tuyệt đối của candesartan là khoảng 40% sau khi dùng dung dịch uống candesartan cilexetil. Sinh khả dụng tương đối của công thức viên nén so với dung dịch uống là khoảng 34% với sự thay đổi rất ít. Giá trị nồng độ đỉnh trung bình (Cmax) đạt được trong vòng 3-4 giờ sau khi uống viên. Nồng độ candesartan trong huyết thanh tăng tuyến tính khi tăng liều trong khoảng điều trị. Không có sự khác biệt về dược động học của candesartan ở cả hai giới. Diện tích dưới đường cong (AUC) của nồng độ huyết thanh theo thời gian không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn.
Candesartan liên kết cao với protein huyết tương (hơn 99%). Thể tích phân phối biểu kiến của candesartan là 0,1 L / kg.
Hydrochlorothiazide
Hydrochlorothiazide được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa với sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 70%. Dùng đồng thời với thức ăn làm tăng hấp thu khoảng 15%. Khả dụng sinh học có thể giảm ở bệnh nhân suy tim và phù rõ rệt.
Liên kết với protein huyết tương của hydrochlorothiazide là khoảng 60%. Thể tích phân bố biểu kiến xấp xỉ 0,8 l / kg.
Biến đổi sinh học và loại bỏ
Candesartan cilexetil
Candesartan được thải trừ hầu như không thay đổi qua đường tiết niệu và đường mật và chỉ ở mức độ thấp hơn qua chuyển hóa ở gan (CYP2C9). Dựa trên dữ liệu trong ống nghiệm, không có tương tác nào được mong đợi in vivo với các thuốc có sự chuyển hóa phụ thuộc vào các isoenzyme cytochrome P450, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 hoặc CYP3A4. Thời gian bán thải cuối cùng (t½) của candesartan là khoảng 9 giờ. Không thấy tích lũy sau khi dùng nhiều lần. Thời gian bán thải của candesartan không thay đổi (khoảng 9 giờ) sau khi dùng candesartan cilexetil kết hợp với hydrochlorothiazide.Không có sự tích lũy thêm candesartan xảy ra sau khi dùng phối hợp nhiều lần so với đơn trị liệu.
Tổng độ thanh thải trong huyết tương của candesartan là khoảng 0,37 mL / phút / kg, với độ thanh thải qua thận khoảng 0,19 mL / phút / kg. Sự bài tiết qua thận xảy ra bằng cả quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận. Sau khi uống liều uống candesartan cilexetil được đánh dấu 14C, khoảng 26% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng candesartan và 7% dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt động, trong khi khoảng 56% liều lượng được tìm thấy trong phân dưới dạng candesartan và 10% dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt động.
Hydrochlorothiazide
Hydrochlorothiazide không bị chuyển hóa và được thải trừ gần như hoàn toàn dưới dạng không đổi qua quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận. Thời gian bán thải cuối cùng (t½) của hydrochlorothiazide là khoảng 8 giờ. Khoảng 70% liều uống được thải trừ qua nước tiểu trong vòng 48 giờ. Thời gian bán thải của hydrochlorothiazide không thay đổi (khoảng 8 giờ) sau khi dùng hydrochlorothiazide kết hợp với candesartan cilexetil. Không có sự tích lũy thêm hydrochlorothiazide sau khi dùng phối hợp lặp lại so với đơn trị liệu.
Dược động học ở những quần thể đặc biệt
Candesartan cilexetil
Ở đối tượng cao tuổi (trên 65 tuổi), cả Cmax và AUC của candesartan đều tăng tương ứng khoảng 50% và 80% so với đối tượng trẻ. Tuy nhiên, đáp ứng huyết áp và tỷ lệ các tác dụng ngoại ý là tương tự sau khi dùng cùng một liều Blopress Comp ở bệnh nhân trẻ và cao tuổi (xem phần 4.2).
Ở những bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình, Cmax và AUC của candesartan khi dùng liều lặp lại lần lượt tăng lên xấp xỉ 50% và 70%, nhưng t½ không bị thay đổi so với những bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Các thay đổi tương ứng ở bệnh nhân suy thận nặng lần lượt là khoảng 50% và 110%. ½ cuối của candesartan tăng gần gấp đôi ở bệnh nhân suy thận nặng. Đặc điểm dược động học ở bệnh nhân thẩm tách máu tương tự như ở bệnh nhân suy thận nặng.
Trong hai nghiên cứu, cả ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình đều có sự gia tăng AUC trung bình của candesartan khoảng 20% trong một nghiên cứu và 80% trong nghiên cứu còn lại (xem phần 4.2).
Hydrochlorothiazide
T½ cuối cùng của hydrochlorothiazide kéo dài ở bệnh nhân suy thận.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Không có tác dụng độc hại mới được quan sát thấy với sự kết hợp so với những tác dụng được quan sát với các thành phần riêng lẻ. Trong các nghiên cứu về tính an toàn tiền lâm sàng, candesartan có ảnh hưởng đến các thông số về thận và hồng cầu ở liều cao ở chuột nhắt, chuột cống, chó và khỉ. Candesartan gây giảm các thông số hồng cầu (hồng cầu, huyết sắc tố, hematocrit). Thuốc candesartan gây ra các tác dụng trên thận (như tái tạo, giãn nở và tăng basophilia; tăng nồng độ azotemia và creatinin trong huyết tương) và có thể là thứ phát sau tác dụng hạ huyết áp dẫn đến thay đổi tưới máu thận. Việc bổ sung hydrochlorothiazide làm tăng độc tính trên thận của candesartan. Hơn nữa, candesartan gây tăng sản / phì đại các tế bào cạnh bên. Những thay đổi này có thể được coi là hậu quả của tác dụng dược lý của candesartan và ít liên quan đến lâm sàng.
Độc tính với thai đã được quan sát thấy ở giai đoạn thai nghén nặng với candesartan. Việc bổ sung hydrochlorothiazide không ảnh hưởng đáng kể đến sự phát triển của bào thai ở chuột cống, chuột nhắt hoặc thỏ (xem phần 4.6).
Candesartan và hydrochlorothiazide thể hiện hoạt tính gây độc gen ở nồng độ / liều lượng rất cao. Dữ liệu về độc tính di truyền trong ống nghiệm Và in vivo chỉ ra rằng candesartan và hydrochlorothiazide không có khả năng gây đột biến hoặc gây bệnh trong điều kiện sử dụng lâm sàng.
Không có hiện tượng gây ung thư nào được quan sát thấy với một trong hai hợp chất.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Canxi Carmellose Hydroxypropylcellulose
Ôxít sắt đỏ E172 (Blopresid 16 mg / 12,5 mg và Blopresid 32 mg / 25 mg)
Oxit sắt màu vàng E172 (Blopresid 32 mg / 12,5 mg)
Lactose monohydrat Magie stearat Tinh bột ngô
Macrogol
06.2 Không tương thích
Không liên quan
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: Vỉ nhôm / nhôm hoặc Polypropylene / vỉ nhôm được đóng trong gói nhôm kín gồm 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98x1, 100 và 300 viên. Blopressid 16 mg / 12,5 mg: Nhôm / vỉ nhôm 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 và 300 viên
Blopresid 32 mg / 12,5 mg: Vỉ nhôm 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 và 300 viên Blopresid 32 mg / 25 mg: Vỉ nhôm 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 và 300 viên
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Takeda Italia SpA - Via E. Vittorini 129 - Rome
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 7 viên AIC N ° 034187017 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 14 viên AIC N ° 034187029 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 20 viên AIC N ° 034187031 / M
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 28 viên AIC N ° 034187043 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 50 viên AIC N ° 034187056 / M
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 56 viên AIC N ° 034187068 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 98 viên AIC N ° 034187070 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: Viên nén 98x1 AIC N ° 034187082 / M
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 100 viên AIC N ° 034187094 / M
Blopresid 8 mg / 12,5 mg: 300 viên AIC N ° 034187106 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 7 viên AIC N ° 034187118 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 14 viên AIC N ° 034187120 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 20 viên AIC N ° 034187132 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 28 viên AIC N ° 034187144 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 50 viên AIC N ° 034187157 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 56 viên AIC N ° 034187169 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 98 viên AIC N ° 034187171 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 100 viên AIC N ° 034187183 / M
Blopresid 16 mg / 12,5 mg: 300 viên AIC N ° 034187195 / M
Blopresid 32mg / 12,5 mg: 7 viên AIC N ° 034187207 / M
Blopresid 32mg / 12.5mg: 14 viên AIC N ° 034187219 / M
Blopresid 32mg / 12.5mg: 20 viên AIC N ° 034187221 / M
Blopresid 32mg / 12,5mg: 28 viên AIC N ° 034187233 / M
Blopresid 32mg / 12.5mg: 50 viên AIC N ° 034187245 / M
Blopresid 32mg / 12.5mg: 56 viên AIC N ° 034187258 / M
Blopresid 32mg / 12,5mg: 98 viên AIC N ° 034187260 / M
Blopresid 32mg / 12,5mg: 100 viên AIC N ° 034187272 / M
Blopresid 32mg / 12,5mg: 300 viên AIC N ° 034187284 / M
Blopresid 32mg / 25mg: 7 viên AIC N ° 034187296 / M
Blopresid 32mg / 25mg: 14 viên AIC N ° 034187308 / M
Blopresid 32mg / 25mg: 20 viên AIC N ° 034187310 / M
Blopresid 32mg / 25mg: 28 viên AIC N ° 034187322
Blopresid 32mg / 25mg: 50 viên AIC N ° 034187334
Blopresid 32mg / 25mg: 56 viên AIC N ° 034187346
Blopresid 32mg / 25mg: 98 viên AIC N ° 034187359
Blopresid 32mg / 25mg: 100 viên AIC N ° 034187361
Blopresid 32mg / 25mg: 300 viên AIC N ° 034187373
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Blopressid 8 mg / 12,5 mg: 18 tháng 6 năm 1999/28 tháng 4 năm 2007
Blopressid 16 mg / 12,5 mg: 24 tháng 8 năm 2000/28 tháng 4 năm 2007
Blopresid 32 mg / 12,5 mg và Blopressid 32 mg / 25 mg: 11 tháng 9 năm 2009
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 1 năm 2013
