Thành phần hoạt tính: Rosuvastatin
CRESTOR viên nén bao phim 5 mg
CRESTOR viên nén bao phim 10 mg
CRESTOR viên nén bao phim 20 mg
CRESTOR viên nén bao phim 40 mg
Chỉ định Tại sao Crestor được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Crestor thuộc một nhóm thuốc được gọi là statin.
Bạn đã được kê đơn Crestor vì:
- mức cholesterol của bạn cao. Điều này có nghĩa là bạn có nguy cơ bị đau tim hoặc đột quỵ.
Crestor được sử dụng cho người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 6 tuổi trở lên để điều trị cholesterol cao.
Cô được kê đơn statin vì thay đổi chế độ ăn uống và tập thể dục nhiều hơn không đủ để điều chỉnh mức cholesterol của cô. Trong khi dùng Crestor, bạn nên tiếp tục chế độ ăn kiêng để giảm mức cholesterol và tiếp tục tập thể dục.
Hoặc
- Nó có các yếu tố khác làm tăng nguy cơ đau tim, đột quỵ hoặc các vấn đề sức khỏe liên quan.
Đau tim, đột quỵ và các vấn đề sức khỏe liên quan có thể do một căn bệnh gọi là xơ cứng động mạch gây ra. Xơ cứng động mạch là do sự hình thành các chất béo lắng đọng bên trong động mạch.
Tại sao điều quan trọng là phải tiếp tục dùng Crestor
CRESTOR được sử dụng để điều chỉnh mức độ các chất béo trong máu được gọi là lipid, trong đó phổ biến nhất là cholesterol. Có nhiều loại cholesterol khác nhau trong máu: cái gọi là cholesterol "xấu" (LDL-C) và cái gọi là cholesterol "tốt" (HDL-C).
- CRESTOR có thể làm giảm lượng cholesterol "xấu" và tăng lượng cholesterol "tốt".
- Nó hoạt động bằng cách giúp cơ thể ngăn chặn việc sản xuất cholesterol "xấu", đồng thời cải thiện khả năng loại bỏ cholesterol "xấu" ra khỏi máu của cơ thể.
Đối với nhiều người, cholesterol cao không ảnh hưởng đến cảm giác của họ vì nó không gây ra bất kỳ triệu chứng nào. Tuy nhiên, nếu cholesterol cao không được điều trị, các chất béo có thể tích tụ trong thành mạch máu, dẫn đến việc chúng bị thu hẹp.
Đôi khi những mạch máu bị thu hẹp này có thể bị tắc nghẽn, cản trở lưu lượng máu đến tim hoặc não, dẫn đến đau tim hoặc đột quỵ. Giảm mức cholesterol làm giảm nguy cơ bị đau tim, đột quỵ hoặc các vấn đề sức khỏe liên quan.
Bạn phải tiếp tục dùng CRESTOR, ngay cả khi mức cholesterol của bạn đã trở lại bình thường, để ngăn chặn mức độ này tăng trở lại và gây tích tụ chất béo. Tuy nhiên, bạn nên ngừng dùng CRESTOR theo lời khuyên y tế hoặc nếu bạn đang mang thai.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Crestor
Đừng dùng Crestor:
- nếu bạn đã từng có phản ứng dị ứng với Crestor hoặc bất kỳ thành phần nào khác;
- nếu bạn đang mang thai hoặc đang cho con bú. Nếu bạn có thai trong khi dùng Crestor, hãy ngừng dùng thuốc ngay lập tức và thông báo cho bác sĩ của bạn. Phụ nữ nên tránh có thai trong khi dùng Crestor bằng cách sử dụng các biện pháp tránh thai phù hợp;
- nếu bạn bị bệnh gan;
- nếu bạn có vấn đề về thận nghiêm trọng;
- nếu bạn bị đau nhức cơ lặp đi lặp lại hoặc không rõ nguyên nhân;
- nếu bạn dùng cyclosporine (được sử dụng chẳng hạn như sau khi cấy ghép nội tạng).
Nếu rơi vào một trong các trường hợp trên (hoặc có bất kỳ nghi ngờ nào), bạn nên đi khám lại và thông báo cho BS.
Ngoài ra, không dùng Crestor 40 mg (liều cao nhất):
- nếu bạn có vấn đề về thận vừa phải (nếu nghi ngờ, hãy hỏi bác sĩ của bạn);
- nếu tuyến giáp không hoạt động bình thường;
- nếu bạn bị đau nhức cơ lặp đi lặp lại hoặc không rõ nguyên nhân, tiền sử cá nhân hoặc gia đình về các vấn đề về cơ, hoặc trước đó đã từng có vấn đề về cơ với các loại thuốc giảm cholesterol khác;
- nếu bạn thường xuyên tiêu thụ một lượng lớn rượu;
- nếu bạn là người gốc Á (Nhật Bản, Trung Quốc, Philippines, Việt Nam, Hàn Quốc và Ấn Độ);
- nếu bạn dùng các loại thuốc giảm cholesterol khác được gọi là fibrat.
Nếu rơi vào một trong các trường hợp trên (hoặc có bất kỳ nghi ngờ nào), bạn nên đi khám lại và thông báo cho BS.
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Crestor
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng CRESTOR.
- nếu bạn có vấn đề về thận;
- nếu bạn có vấn đề về gan;
- nếu bạn đã bị đau nhức cơ lặp đi lặp lại hoặc không rõ nguyên nhân, tiền sử cá nhân hoặc gia đình có vấn đề về cơ, hoặc trước đó đã từng có vấn đề về cơ với các loại thuốc giảm cholesterol khác. Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn bị đau nhức cơ không rõ nguyên nhân, đặc biệt là nếu có kèm theo do khó chịu hoặc sốt Ngoài ra, hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn bị yếu cơ liên tục.
- nếu bạn thường xuyên tiêu thụ một lượng lớn rượu;
- nếu tuyến giáp không hoạt động bình thường;
- nếu bạn dùng các loại thuốc giảm cholesterol khác được gọi là fibrat. Đọc kỹ tờ rơi này, ngay cả khi bạn đã dùng các loại thuốc điều trị cholesterol cao khác trước đó;
- nếu bạn đang dùng các loại thuốc được sử dụng để điều trị nhiễm HIV, ví dụ như ritonavir với lopinavir và / hoặc atazanavir, vui lòng đọc phần "Các loại thuốc khác và CRESTOR";
- Nếu bạn dùng thuốc kháng sinh có chứa axit fusidic, vui lòng đọc phần "các loại thuốc khác và Crestor"
Trẻ em và thanh thiếu niên
- Nếu bệnh nhân dưới 6 tuổi: Không nên dùng Crestor cho trẻ em dưới 6 tuổi.
- Nếu bệnh nhân dưới 18 tuổi: Viên nén Crestor 40 mg không thích hợp để sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
- nếu bạn trên 70 tuổi (bác sĩ cần chọn liều khởi đầu phù hợp cho bạn);
- nếu bạn bị suy hô hấp nặng.
- nếu bạn là người gốc Á (Nhật Bản, Trung Quốc, Philippines, Việt Nam, Hàn Quốc và Ấn Độ). Bác sĩ cần chọn liều khởi đầu phù hợp cho bạn.
Nếu bạn thuộc một trong các trường hợp trên (hoặc bạn không rõ):
- Không dùng Crestor 40 mg (liều cao nhất) và kiểm tra với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi bắt đầu Crestor ở bất kỳ mức độ nào.
Ở một số ít người, statin có thể gây ảnh hưởng xấu đến gan, điều này có thể được xác định bằng một xét nghiệm đơn giản là phát hiện nồng độ men gan trong máu tăng lên. Vì lý do này, bác sĩ sẽ yêu cầu làm xét nghiệm này (xét nghiệm gan. chức năng), trước và trong khi điều trị bằng Crestor.
Trong khi bạn đang được điều trị bằng thuốc này, bác sĩ sẽ kiểm tra cẩn thận để đảm bảo rằng bạn không mắc bệnh tiểu đường hoặc bạn không có nguy cơ phát triển bệnh tiểu đường. Bạn có nguy cơ phát triển bệnh tiểu đường nếu bạn có lượng đường và chất béo trong máu cao, thừa cân và huyết áp cao.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Crestor
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào sau đây: cyclosporine (được sử dụng chẳng hạn như sau khi cấy ghép nội tạng), warfarin hoặc clopidogrel (hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác được sử dụng để làm loãng máu), fibrat (như gemfibrozil, fenofibrate) hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác được sử dụng để giảm cholesterol (chẳng hạn như ezetimibe), biện pháp khắc phục chứng khó tiêu (được sử dụng để trung hòa axit trong dạ dày), erythromycin (kháng sinh), axit fusidic (kháng sinh - vui lòng đọc phần Cảnh báo và đề phòng), thuốc tránh thai (thuốc viên), hormone liệu pháp thay thế hoặc ritonavir bằng lopinavir và / hoặc atazanavir (được sử dụng để điều trị nhiễm HIV - xem phần "Cảnh báo và đề phòng"). Tác dụng của những loại thuốc này có thể bị thay đổi bởi Crestor hoặc tác dụng của Crestor có thể bị thay đổi bởi những loại thuốc này.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Không dùng Crestor nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú. Nếu có thai khi đang dùng Crestor, bạn phải ngừng dùng ngay và thông báo cho bác sĩ.
Phụ nữ nên tránh mang thai khi đang điều trị bằng Crestor bằng cách sử dụng các biện pháp tránh thai thích hợp.
Hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào
Lái xe và sử dụng máy móc
Hầu hết mọi người có thể lái xe ô tô và sử dụng máy móc khi dùng Crestor - thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe ô tô và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, một số người có thể cảm thấy chóng mặt khi dùng Crestor. Nếu bạn cảm thấy chóng mặt, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc .
CRESTOR có chứa lactose.
Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường (lactose hoặc đường sữa), hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng Crestor. Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem "Nội dung của gói và các thông tin khác".
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Crestor: Định vị
Luôn dùng thuốc này đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Liều lượng thông thường ở người lớn
Nếu bạn đang dùng Crestor vì cholesterol cao:
Liều ban đầu
Điều trị Crestor nên bắt đầu với liều 5 mg hoặc 10 mg, ngay cả khi trước đó bạn đã dùng liều cao hơn với các statin khác. Việc lựa chọn liều khởi đầu phụ thuộc vào:
- mức cholesterol của bạn;
- mức độ nguy cơ bị đau tim hoặc đột quỵ;
- sự hiện diện có thể có của các yếu tố có thể làm cho bạn nhạy cảm hơn với các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra.
Kiểm tra với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn liều khởi đầu của Crestor là tốt nhất cho bạn.
Bác sĩ có thể quyết định cho bạn liều thấp hơn (5 mg) nếu bạn:
- có nguồn gốc châu Á (Nhật Bản, Trung Quốc, Philippines, Việt Nam, Hàn Quốc và Ấn Độ);
- trên 70 tuổi;
- có vấn đề về thận vừa phải;
- bạn có nguy cơ bị đau nhức cơ (bệnh cơ).
Tăng liều và liều tối đa hàng ngày
Bác sĩ có thể quyết định tăng liều. Tất cả những điều này để xác định liều lượng phù hợp nhất cho bạn. Nếu bạn bắt đầu với liều 5 mg, bác sĩ có thể quyết định tăng gấp đôi liều lượng lên 10 mg, sau đó lên 20 mg và sau đó là 40 mg nếu cần. Nếu bạn bắt đầu với 10 mg, bác sĩ có thể quyết định, nếu cần, tăng gấp đôi liều này lên 20 mg và sau đó lên 40 mg. Nên có khoảng thời gian 4 tuần giữa một lần điều chỉnh liều và một lần điều chỉnh liều khác.
Liều tối đa hàng ngày của Crestor là 40 mg. Nó chỉ được dùng cho những bệnh nhân có mức cholesterol cao và có nguy cơ cao bị đau tim hoặc đột quỵ, những người có mức cholesterol không giảm đủ với liều 20 mg.
Nếu bạn đang dùng Crestor để giảm nguy cơ đau tim, đột quỵ hoặc các vấn đề sức khỏe liên quan:
Liều khuyến cáo là 20 mg mỗi ngày. Tuy nhiên, bác sĩ có thể quyết định sử dụng liều thấp hơn nếu bạn có bất kỳ yếu tố nguy cơ nào ở trên.
Liều lượng thông thường ở trẻ em từ 6 đến 17 tuổi
Liều khởi đầu thông thường là 5 mg. Bác sĩ có thể tăng liều của bạn cho đến khi cường độ Crestor phù hợp nhất với bạn. Liều tối đa hàng ngày của Crestor là 10 mg cho trẻ em từ 6 đến 9 tuổi và 20 mg cho trẻ em từ 10 đến 17 tuổi. Liều nên được thực hiện một lần một ngày. Crestor 40 mg viên nén không nên được sử dụng cho trẻ em.
Quản lý máy tính bảng
Nuốt toàn bộ viên với nước uống.
Crestor phải được thực hiện một lần một ngày.Crestor có thể được thực hiện bất cứ lúc nào trong ngày có hoặc không có thức ăn.
Cố gắng uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày, điều này có thể giúp bạn không quên uống thuốc.
Kiểm tra cholesterol định kỳ
Điều quan trọng là phải quay lại bác sĩ để kiểm tra mức cholesterol của bạn định kỳ, để đảm bảo rằng cholesterol của bạn đã đạt và đang duy trì mức chính xác. Bác sĩ có thể quyết định tăng liều của bạn cho đến khi bạn nhận được lượng Crestor phù hợp với bạn.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Crestor
Nếu bạn uống nhiều Crestor hơn mức cần thiết
Liên hệ với bác sĩ của bạn hoặc bệnh viện gần nhất để được tư vấn Nếu bạn đến bệnh viện hoặc điều trị cho một bệnh khác, vui lòng cho bác sĩ bệnh viện biết rằng bạn đang dùng Crestor.
Nếu bạn quên uống Crestor
Đừng lo lắng, chỉ cần dùng liều tiếp theo của bạn vào thời gian bình thường. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Nếu bạn ngừng dùng Crestor
Cho bác sĩ biết nếu bạn định ngừng dùng Crestor.
Nếu bạn ngừng dùng Crestor, mức cholesterol của bạn có thể tăng trở lại.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Crestor là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Điều quan trọng là phải biết những tác dụng phụ nào có thể xảy ra. Chúng thường nhẹ và biến mất trong thời gian ngắn.
Ngừng dùng Crestor và tìm kiếm trợ giúp y tế ngay lập tức nếu xảy ra bất kỳ phản ứng dị ứng nào sau đây:
- khó thở, có hoặc không sưng mặt, môi, lưỡi và / hoặc cổ họng;
- sưng mặt, môi, lưỡi và / hoặc cổ họng có thể gây khó nuốt;
- ngứa da nghiêm trọng (có váng nổi lên).
Ngoài ra, hãy ngừng dùng Crestor và tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức nếu bạn bị đau nhức cơ bắp bất thường kéo dài hơn bạn có thể mong đợi. đã gặp các tác dụng phụ về cơ và hiếm khi chúng phát triển thành một bệnh tổn thương cơ có thể gây tử vong được gọi là tiêu cơ vân.
Các tác dụng phụ thường gặp có thể xảy ra (những tác dụng này có thể ảnh hưởng từ 1 trong 10 đến 1 trong 100 bệnh nhân)
- đau đầu
- đau bụng
- táo bón
- cảm thấy không khỏe
- Đau cơ
- cảm giác yếu đuối
- chóng mặt
- sự gia tăng lượng protein trong nước tiểu - thường các giá trị tự trở lại bình thường mà không cần phải ngừng dùng Crestor (chỉ đối với Crestor 40 mg)
- Bệnh tiểu đường. Nhiều khả năng bạn có lượng đường và chất béo trong máu cao, thừa cân và huyết áp cao. Bác sĩ sẽ theo dõi bạn trong quá trình điều trị bằng thuốc này.
Các tác dụng phụ có thể xảy ra không phổ biến (những tác dụng này có thể ảnh hưởng từ 1 trong 100 đến 1 trong 1000 bệnh nhân)
- phát ban, ngứa và các phản ứng da khác
- tăng lượng protein trong nước tiểu - những protein này thường tự trở lại bình thường mà không cần ngừng điều trị bằng Crestor (chỉ đối với Crestor 5-10 mg và 20 mg).
Các tác dụng phụ hiếm gặp có thể xảy ra (những tác dụng này có thể xảy ra từ 1 trong 1000 đến 1 trong 10.000 bệnh nhân)
- phản ứng dị ứng nghiêm trọng - các dấu hiệu bao gồm sưng mặt, môi, lưỡi và / hoặc cổ họng, khó nuốt và thở, ngứa da nghiêm trọng (có váng nổi lên). Nếu bạn nghi ngờ mình đang bị phản ứng dị ứng, hãy ngừng dùng Crestor và tìm kiếm trợ giúp y tế ngay lập tức
- tổn thương cơ ở người lớn - để phòng ngừa, hãy ngừng dùng Crestor và đến gặp bác sĩ ngay lập tức nếu bạn bị đau nhức cơ bất thường hoặc cơn đau kéo dài hơn bạn có thể mong đợi
- đau dạ dày nghiêm trọng (tuyến tụy bị viêm)
- tăng men gan trong máu.
Các tác dụng phụ có thể xảy ra rất hiếm (những tác dụng này có thể ảnh hưởng đến ít hơn 1 trong số 10.000 bệnh nhân)
- vàng da (vàng da và mắt)
- viêm gan (một "chứng viêm gan)
- dấu vết của máu trong nước tiểu
- tổn thương các dây thần kinh ở tay và chân (tê)
- đau khớp
- giảm trí nhớ.
- phì đại tuyến vú ở nam giới (nữ hóa tuyến vú).
Các tác dụng phụ không rõ tần suất có thể bao gồm:
- tiêu chảy (phân lỏng);
- Hội chứng Stevens-Johnson (biểu hiện qua các mụn nước trên da, miệng, mắt và bộ phận sinh dục).
- Ho;
- Khó thở;
- Phù (sưng);
- Rối loạn giấc ngủ, bao gồm mất ngủ và ác mộng;
- Vấn đề tình dục
- Phiền muộn;
- Các vấn đề về hô hấp, bao gồm ho dai dẳng và / hoặc khó thở hoặc sốt.
- Chấn thương gân
- Yếu cơ liên tục
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avversei. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về độ an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
- Vỉ: Bảo quản dưới 30 ° C. Lưu trữ trong gói ban đầu để bảo vệ thuốc khỏi độ ẩm.
- Bao bì: Bảo quản dưới 30 ° C. Đậy chặt nắp lọ để bảo vệ thuốc không bị ẩm.
- Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
- Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên hộp / vỉ / nhãn sau EXP. Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng đó.
- Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Nội dung của gói và thông tin khác
Những gì Crestor chứa
Thành phần hoạt chất trong Crestor là rosuvastatin. Viên nén bao phim Crestor chứa muối canxi rosuvastatin tương đương với 5mg, 10mg, 20mg hoặc 40mg rosuvastatin
Các thành phần khác là: monohydrat lactose, cellulose vi tinh thể, canxi photphat, crospovidone, magie stearat, hypromellose, triacetin, titanium dioxide (E171). Viên nén bao phim Crestor 10mg, 20mg và 40mg cũng chứa oxit sắt đỏ (E172). Viên nén bao phim Crestor 5 mg cũng chứa oxit sắt màu vàng (E172).
Crestor trông như thế nào và nội dung của gói
Crestor được cung cấp dưới dạng vỉ chứa 7, 14, 15, 20, 28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 98 và 100 viên và hộp nhựa chứa 30 và 100 viên.
Không phải tất cả các kích thước gói đều có thể được bán trên thị trường ở tất cả các quốc gia. Crestor được cung cấp dưới dạng máy tính bảng với bốn điểm mạnh:
Crestor 5mg viên nén hình tròn, màu vàng, bao phim, được đánh dấu "ZD4522" và "5" ở một mặt và trơn ở mặt còn lại.
Viên nén bao phim Crestor 10mg, màu hồng, hình tròn và được đánh dấu "ZD4522" và "10" ở một mặt và trơn ở mặt còn lại.
Viên nén bao phim Crestor 20mg, màu hồng, hình tròn và được đánh dấu "ZD4522" và "20" ở một mặt và trơn ở mặt kia.
Crestor 40mg viên nén bao phim, màu hồng, hình bầu dục, được đánh dấu "ZD4522" và "40" ở một mặt và trơn ở mặt còn lại.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
BẢNG ĐIỂM CRESTOR BỌC PHIM
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
5 mg:
Mỗi viên nén bao phim chứa 5 mg rosuvastatin (dưới dạng muối canxi rosuvastatin). Mỗi viên chứa 94,88 mg lactose monohydrate.
10 mg:
Mỗi viên nén bao phim chứa 10 mg rosuvastatin (dưới dạng muối canxi rosuvastatin). Mỗi viên chứa 91,3 mg lactose monohydrate.
20 mg:
Mỗi viên nén bao phim chứa 20 mg rosuvastatin (dưới dạng muối canxi rosuvastatin). Mỗi viên chứa 182,6 mg lactose monohydrate.
40 mg:
Mỗi viên nén bao phim chứa 40 mg rosuvastatin (dưới dạng muối canxi rosuvastatin). Mỗi viên chứa 168,32 mg lactose monohydrate.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
5 mg: viên nén bao phim
Máy tính bảng hình tròn, màu vàng, có khắc chữ "ZD4522" và "5" ở một mặt và trơn ở mặt còn lại.
10 mg: viên nén bao phim
Máy tính bảng hình tròn, màu hồng, được đánh dấu "ZD4522" và "10" ở một mặt và trơn ở mặt còn lại.
20 mg: viên nén bao phim
Máy tính bảng hình tròn, màu hồng, được đánh dấu "ZD4522" và "20" ở một mặt và trơn ở mặt còn lại.
40 mg: viên nén bao phim
Máy tính bảng màu hồng, hình bầu dục, được đánh dấu "ZD4522" ở một mặt và "40" ở mặt kia.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị tăng cholesterol máu
Người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 6 tuổi trở lên bị tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa, bao gồm tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb) ngoài chế độ ăn uống khi đáp ứng với loại sau và các phương pháp điều trị không dùng thuốc khác (ví dụ: tập thể dục, giảm trọng lượng) được tìm thấy là không phù hợp.
Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử, ngoài chế độ ăn kiêng và các phương pháp điều trị hạ lipid máu khác (ví dụ: phương pháp khử mỡ máu LDL) hoặc khi các phương pháp điều trị như vậy không thích hợp.
Phòng ngừa các biến cố tim mạch
Phòng ngừa các biến cố tim mạch chính ở những bệnh nhân được cho là có nguy cơ cao bị biến cố tim mạch đầu tiên (xem phần 5.1), như một biện pháp hỗ trợ để điều chỉnh các yếu tố nguy cơ khác.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân nên được thực hiện một chế độ ăn kiêng tiêu chuẩn hypolipidic, chế độ này cũng phải được duy trì trong suốt quá trình điều trị. Liều nên được chọn có tính đến mục tiêu của liệu pháp và đáp ứng của bệnh nhân, sử dụng các hướng dẫn điều trị hiện đang được áp dụng.
Crestor có thể được cho bất cứ lúc nào trong ngày, có hoặc không có thức ăn.
Điều trị tăng cholesterol máu
Liều khởi đầu được khuyến cáo là 5 hoặc 10 mg, uống một lần mỗi ngày cho cả bệnh nhân trước đó không được điều trị bằng statin và những bệnh nhân trước đó đã điều trị bằng các chất ức chế HMG-CoA reductase khác. Việc lựa chọn liều khởi đầu cần tính đến mức cholesterol của từng cá nhân và nguy cơ tim mạch trong tương lai, cũng như nguy cơ xảy ra các phản ứng phụ có thể xảy ra (xem bên dưới). Nếu cần, có thể điều chỉnh liều cao hơn sau 4 tuần (xem phần 5.1).
Do sự gia tăng các báo cáo phản ứng có hại với liều 40 mg so với các liều thấp hơn (xem phần 4.8), việc chuyển sang liều tối đa 40 mg chỉ nên được xem xét ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ tim mạch cao (đặc biệt những người bị tăng cholesterol máu gia đình) dùng liều 20 mg không đạt được các mục tiêu điều trị đã đề ra và sẽ tiến hành kiểm tra theo dõi định kỳ (xem phần 4.4).
Phòng ngừa các biến cố tim mạch
Trong nghiên cứu giảm nguy cơ biến cố tim mạch, liều được sử dụng là 20 mg mỗi ngày (xem phần 5.1).
Dân số nhi khoa
Việc sử dụng cho trẻ em chỉ nên được theo dõi bởi bác sĩ chuyên khoa.
Trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 đến 17 tuổi (giai đoạn Tanner
Ở trẻ em và thanh thiếu niên bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử, liều ban đầu thông thường là 5 mg mỗi ngày.
• Ở trẻ em từ 6 đến 9 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử, khoảng liều thông thường là 5 đến 10 mg uống một lần mỗi ngày. Chưa nghiên cứu được tính an toàn và hiệu quả của liều trên 10 mg trong dân số này.
• Ở trẻ em từ 10 đến 17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử, phạm vi liều thông thường là 5 đến 20 mg uống một lần mỗi ngày. Tính an toàn và hiệu quả của các liều trên 20 mg chưa được nghiên cứu trong dân số này.
Điều chỉnh liều lượng nên được thực hiện dựa trên phản ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân nhi theo khuyến cáo điều trị nhi khoa (xem phần 4.4). Trẻ em và thanh thiếu niên nên tuân theo chế độ ăn tiêu chuẩn để giảm mức cholesterol trước khi bắt đầu điều trị bằng rosuvastatin; chế độ ăn này nên được tiếp tục trong khi dùng rosuvastatin.
Kinh nghiệm ở trẻ em bị tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử chỉ giới hạn ở một số ít trẻ em từ 8 đến 17 tuổi.
Viên nén 40 mg không thích hợp để sử dụng cho bệnh nhi.
Trẻ em dưới 6 tuổi
Tính an toàn và hiệu quả của việc sử dụng ở trẻ em dưới 6 tuổi chưa được nghiên cứu. Do đó, Crestor không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 6 tuổi.
Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi
Ở bệnh nhân trên 70 tuổi, liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg (xem phần 4.4).
Không cần điều chỉnh liều nào khác dựa trên tuổi.
Liều dùng ở bệnh nhân suy thận
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình.
Ở bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin
Liều dùng ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan
Ở những đối tượng có điểm Child-Pugh ≤ 7, không quan sát thấy "sự tiếp xúc toàn thân với rosuvastatin, nhưng được thấy ở những đối tượng có điểm Child-Pugh là 8 và 9 (xem phần 5.2). Ở những bệnh nhân này, cần đánh giá chức năng Không có kinh nghiệm về các đối tượng có điểm Child-Pugh> 9. Crestor được chống chỉ định ở những bệnh nhân bị bệnh gan hoạt động (xem phần 4.3).
Dân tộc
Sự gia tăng phơi nhiễm toàn thân đã được quan sát thấy ở các đối tượng châu Á (xem phần 4.3, phần 4.4 và phần 5.2). Ở những bệnh nhân này, liều khởi đầu được khuyến cáo là 5 mg.
Liều 40 mg được chống chỉ định ở bệnh nhân châu Á.
Đa hình di truyền
Các loại đa hình di truyền cụ thể được biết là có thể dẫn đến tăng phơi nhiễm với rosuvastatin (xem phần 5.2).
Liều dùng ở bệnh nhân có các yếu tố dễ mắc bệnh cơ
Liều khởi đầu khuyến cáo cho bệnh nhân có các yếu tố dễ mắc bệnh cơ là 5 mg (xem phần 4.4).
Liều 40 mg được chống chỉ định ở một số bệnh nhân này (xem phần 4.3).
Liệu pháp đồng thời
Rosuvastatin là chất nền cho các protein vận chuyển khác nhau (ví dụ: OATP1B1 và BCRP). Nguy cơ bệnh cơ (bao gồm tiêu cơ vân) tăng lên khi Crestor được dùng đồng thời với một số sản phẩm thuốc có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của rosuvastatin do tương tác với các chất vận chuyển protein này (ví dụ như cyclosporin và một số chất ức chế protease bao gồm kết hợp ritonavir với atazanavir, lopinavir, và / hoặc tipranavir; xem phần 4.4 và 4.5). Bất cứ khi nào có thể, nên cân nhắc các loại thuốc thay thế, và nếu cần, tạm thời ngừng điều trị bằng Crestor. Trong các tình huống không thể tránh khỏi việc sử dụng đồng thời các sản phẩm thuốc này với Crestor, lợi ích và nguy cơ của việc điều trị đồng thời và điều chỉnh liều lượng Crestor nên được xem xét cẩn thận (xem phần 4.5).
04.3 Chống chỉ định
Crestor được chống chỉ định:
• ở những bệnh nhân quá mẫn với rosuvastatin hoặc với bất kỳ tá dược nào;
• ở những bệnh nhân có bệnh gan đang hoạt động, bao gồm tăng nồng độ transaminase huyết thanh không giải thích được, dai dẳng và bất kỳ sự gia tăng transaminase huyết thanh nào vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN);
• ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin
• ở những bệnh nhân bị bệnh cơ;
• ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với cyclosporin;
• trong thời kỳ mang thai, cho con bú và phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ không sử dụng các biện pháp tránh thai phù hợp.
Liều 40 mg được chống chỉ định ở những bệnh nhân có các yếu tố dễ mắc bệnh cơ / tiêu cơ vân. Các yếu tố này bao gồm:
• tổn thương thận trung bình (độ thanh thải creatinin
• suy giáp;
• tiền sử cá nhân hoặc gia đình mắc các bệnh cơ di truyền;
• tiền sử nhiễm độc cơ trước đây với các chất ức chế HMG-CoA reductase khác hoặc fibrat;
• lạm dụng rượu;
• các tình trạng có thể làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương;
• Bệnh nhân châu Á;
• sử dụng đồng thời fibrat;
(xem phần 4.4, 4.5 và 5.2).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Ảnh hưởng đến thận
Ở những bệnh nhân được điều trị bằng Crestor liều cao, đặc biệt là 40 mg, protein niệu, phần lớn có nguồn gốc từ ống thận, được phát hiện bằng xét nghiệm que thăm và trong hầu hết các trường hợp là thoáng qua và không liên tục, đã được quan sát thấy. Protein niệu không tiên đoán được tình trạng tổn thương thận cấp tính hoặc tiến triển (xem phần 4.8). Trong bối cảnh hậu mãi, tần suất các biến cố thận nghiêm trọng cao hơn với liều 40 mg. Ở những bệnh nhân được điều trị với liều 40 mg, nên xem xét đánh giá chức năng thận trong quá trình theo dõi thường quy.
Ảnh hưởng đến cơ xương
Ở những bệnh nhân được điều trị bằng Crestor, tác dụng lên cơ xương, ví dụ. đau cơ, bệnh cơ và hiếm khi là tiêu cơ vân. Rất hiếm trường hợp tiêu cơ vân đã được báo cáo khi sử dụng ezetimibe kết hợp với các chất ức chế HMG-CoA reductase khác.
Cũng như với các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, trong môi trường sau tiếp thị, tần suất tiêu cơ vân do Crestor cao hơn với liều 40 mg.
Thử nghiệm creatine kinase
Không nên đo liều lượng Creatine Kinase (CK) sau khi hoạt động thể chất gắng sức hoặc khi có một nguyên nhân khác có thể gây tăng CK có thể làm xáo trộn kết quả. nên được thực hiện trong vòng 5-7 ngày Nếu xét nghiệm này xác nhận CK ban đầu> 5xULN, thì không nên bắt đầu điều trị.
Trước khi điều trị
Cũng như các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, Crestor nên được kê đơn một cách thận trọng ở những bệnh nhân có các yếu tố dễ mắc bệnh cơ / tiêu cơ vân. Các yếu tố đó bao gồm:
• suy giảm chức năng thận;
• suy giáp;
• tiền sử cá nhân hoặc gia đình mắc các bệnh cơ di truyền;
• tiền sử nhiễm độc cơ trước đây với các chất ức chế HMG-CoA reductase khác hoặc fibrat;
• lạm dụng rượu;
•> 70 tuổi;
• các trường hợp có thể xảy ra tăng nồng độ trong huyết tương (xem phần 4.2, 4.5 và 5.2);
• sử dụng đồng thời fibrat.
Ở những bệnh nhân này, nguy cơ liên quan đến điều trị nên được xem xét liên quan đến lợi ích có thể và khuyến cáo theo dõi lâm sàng. Nếu nồng độ CK tăng cao đáng kể ở mức ban đầu (> 5xULN), không nên bắt đầu điều trị.
Trong quá trình điều trị
Bệnh nhân nên được yêu cầu báo cáo tình trạng đau cơ, suy nhược hoặc chuột rút không rõ nguyên nhân ngay lập tức, đặc biệt nếu kết hợp với tình trạng khó chịu hoặc sốt. Ở những bệnh nhân này, nên đo nồng độ CK. Nên ngừng điều trị trong trường hợp CK tăng nhiều (> 5xULN), hoặc nếu các triệu chứng cơ nghiêm trọng và gây khó chịu hàng ngày (ngay cả khi mức CK ≤ 5xULN). Tiếp tục điều trị với Crestor hoặc các chất ức chế HMG-CoA reductase khác nên được xem xét lại nếu các triệu chứng biến mất và nồng độ CK trở lại bình thường, sử dụng liều thấp nhất và dưới sự giám sát y tế chặt chẽ.
Không cần theo dõi định kỳ nồng độ CK ở những bệnh nhân không có triệu chứng. Rất hiếm báo cáo về bệnh cơ hoại tử qua trung gian miễn dịch (IMNM) trong hoặc sau khi điều trị bằng statin, kể cả rosuvastatin. IMNM được đặc trưng lâm sàng bởi yếu cơ gần và tăng creatine kinase huyết thanh, vẫn tồn tại mặc dù đã ngừng điều trị bằng statin.
Sử dụng đồng thời Crestor và các thuốc khác ở một số ít bệnh nhân được điều trị trong các nghiên cứu lâm sàng không cho thấy sự gia tăng tác dụng trên cơ xương. Tuy nhiên, ở những bệnh nhân đang điều trị bằng các chất ức chế HMG-CoA reductase khác được dùng đồng thời với các dẫn xuất của acid fibric, bao gồm gemfibrozil, cyclosporin, acid nicotinic, thuốc kháng nấm azole, thuốc ức chế protease và kháng sinh nhóm macrolid, đã làm tăng tỷ lệ mắc bệnh viêm cơ và bệnh cơ. Gemfibrozil làm tăng nguy cơ bệnh cơ khi dùng đồng thời với một số chất ức chế HMG-CoA reductase. Vì vậy, sự kết hợp của Crestor và gemfibrozil không được khuyến khích. Lợi ích của việc sử dụng kết hợp Crestor với fibrat hoặc niacin trong việc làm thay đổi thêm nồng độ lipid phải được cân nhắc cẩn thận so với những nguy cơ tiềm ẩn mà sự kết hợp đó gây ra. Chống chỉ định sử dụng đồng thời liều 40 mg với fibrat (xem phần 4.5 và 4.8 ).
Không khuyến cáo kết hợp rosuvastatin và axit fusidic. Các trường hợp tiêu cơ vân (bao gồm một số trường hợp tử vong) đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng sự kết hợp này (xem phần 4.5).
Crestor không nên được sử dụng cho những bệnh nhân có tình trạng cấp tính, nghiêm trọng có thể là dấu hiệu của bệnh cơ hoặc dẫn đến sự phát triển của suy thận thứ phát sau tiêu cơ vân (ví dụ: nhiễm trùng huyết, hạ huyết áp, phẫu thuật lớn, chấn thương, rối loạn chuyển hóa nặng, nội tiết và điện giải hoặc co giật không kiểm soát).
Ảnh hưởng đến gan
Cũng như các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, Crestor nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân uống quá nhiều rượu và / hoặc có tiền sử bệnh gan. Khuyến cáo rằng các xét nghiệm chức năng gan được thực hiện trước khi bắt đầu điều trị và lặp lại 3 tháng sau khi bắt đầu điều trị. sau khi tiếp thị, tần suất các biến cố gan nghiêm trọng (chủ yếu là "tăng men gan) cao hơn với liều 40 mg.
Ở những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu thứ phát do suy giáp hoặc hội chứng thận hư, bệnh cơ bản nên được điều trị trước khi bắt đầu điều trị bằng Crestor.
Dân tộc
Các nghiên cứu dược động học cho thấy sự gia tăng phơi nhiễm ở các đối tượng châu Á so với người da trắng (xem phần 4.2, 4.3 và 5.2).
Chất ức chế protease
Sự gia tăng phơi nhiễm toàn thân với rosuvastatin đã được quan sát thấy ở những đối tượng được điều trị bằng rosuvastatin đồng thời với một số chất ức chế protease kết hợp với ritonavir. Cả lợi ích của việc hạ lipid máu khi sử dụng Crestor ở bệnh nhân nhiễm HIV được điều trị bằng chất ức chế protease và khả năng tăng huyết tương nồng độ của rosuvastatin khi bắt đầu điều trị với Crestor hoặc tăng liều ở những bệnh nhân được điều trị bằng chất ức chế protease. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời với các chất ức chế protease trừ khi đã đủ liều Crestor (xem phần 4.2 và 4.5).
Không dung nạp lactose
Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose / galactose không nên dùng thuốc này.
Bệnh phổi kẽ
Các trường hợp ngoại lệ của bệnh phổi kẽ đã được báo cáo với một số statin, đặc biệt là khi điều trị lâu dài (xem Phần 4.8). Điều này có thể được biểu hiện bằng chứng khó thở, ho không có đờm và sức khỏe chung ngày càng xấu đi (mệt mỏi, sụt cân và sốt). Nếu bệnh nhân bị nghi ngờ mắc bệnh phổi kẽ, nên ngừng điều trị bằng statin.
Đái tháo đường
Một số bằng chứng cho thấy rằng statin, như một tác dụng phân loại, làm tăng lượng glucose trong máu và ở một số bệnh nhân, có nguy cơ phát triển bệnh tiểu đường cao, có thể gây ra mức độ tăng đường huyết do đó liệu pháp điều trị đái tháo đường là thích hợp. Tuy nhiên, nguy cơ này vượt trội hơn khi giảm nguy cơ mạch máu khi sử dụng statin và do đó không phải là lý do để ngừng điều trị. nồng độ triglycerid, tăng huyết áp) cần được theo dõi cả về lâm sàng và sinh hóa theo hướng dẫn quốc gia.
Trong nghiên cứu JUPITER, tần suất được báo cáo tổng thể là 2,8% ở nhóm rosuvastatin và 2,3% ở nhóm giả dược, chủ yếu ở bệnh nhân có đường huyết lúc đói 5,6 - 6,9 mmol / L.
Dân số nhi khoa
Việc đánh giá tăng trưởng tuyến tính (chiều cao), cân nặng, chỉ số khối cơ thể (BMI) và các đặc điểm phụ của quá trình trưởng thành giới tính theo các giai đoạn Tanner ở trẻ em từ 6 đến 17 tuổi được điều trị bằng rosuvastatin được giới hạn trong khoảng thời gian hai năm sau hai nhiều năm điều trị, không quan sát thấy ảnh hưởng đến tăng trưởng, trọng lượng cơ thể, chỉ số khối cơ thể hoặc thành thục sinh dục (xem phần 5.1).
Trong một nghiên cứu lâm sàng ở trẻ em và thanh thiếu niên được điều trị bằng rosuvastatin trong 52 tuần, sự gia tăng creatine kinase (CK)> 10 lần giới hạn trên của các triệu chứng bình thường và cơ bắp sau khi tập thể dục hoặc tăng hoạt động thể chất được quan sát thấy thường xuyên hơn so với báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng trên người lớn (xem phần 4.8).
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Ảnh hưởng của việc sử dụng đồng thời các sản phẩm thuốc với rosuvastatin
Thuốc ức chế vận chuyển protein: Rosuvastatin là chất nền cho một số chất vận chuyển protein bao gồm chất vận chuyển hấp thu ở gan OATP1B1 và chất vận chuyển dòng chảy BCRP. Sử dụng đồng thời Crestor với các sản phẩm thuốc ức chế các chất vận chuyển protein này có thể làm tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết tương và tăng nguy cơ bệnh cơ (xem phần 4.2, 4.4 và 4.5 Bảng 1).
CyclosporineGiá trị AUC của Rosuvastatin trung bình cao hơn 7 lần so với giá trị quan sát được ở những người tình nguyện khỏe mạnh khi điều trị đồng thời với Crestor và cyclosporin (xem Bảng 1). Crestor được chống chỉ định ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với cyclosporin (xem phần 4.3). Dùng đồng thời Crestor và cyclosporin không ảnh hưởng đến nồng độ cyclosporin trong huyết tương.
Chất ức chế protease: Mặc dù cơ chế tương tác chính xác chưa được biết, nhưng việc sử dụng đồng thời các chất ức chế protease có thể làm tăng đáng kể mức độ phơi nhiễm với rosuvastatin (xem Bảng 1). Ví dụ, trong một nghiên cứu dược động học, việc sử dụng đồng thời rosuvastatin 10 mg và sự kết hợp của hai chất ức chế protease (300 mg atazanavir / 100 mg ritonavir) ở những người tình nguyện khỏe mạnh có liên quan đến sự gia tăng tương ứng gấp ba lần và bảy lần AUC và Cmax ở trạng thái ổn định của rosuvastatin. Việc sử dụng đồng thời Crestor và một số kết hợp chất ức chế protease nhất định có thể được xem xét sau khi cân nhắc cẩn thận về việc điều chỉnh liều Crestor dựa trên sự gia tăng tiếp xúc với rosuvastatin dự kiến (xem phần 4.2, 4.4 và 4.5 Bảng 1).
Gemfibrozil và các sản phẩm hạ lipid khác: Sử dụng đồng thời Crestor và gemfibrozil làm tăng 2 lần Cmax và AUC của rosuvastatin (xem phần 4.4).
Dựa trên dữ liệu thu được từ các nghiên cứu tương tác cụ thể, dự kiến không có tương tác dược động học liên quan với fenofibrate, tuy nhiên có thể xảy ra các tương tác dược lực học. Gemfibrozil, fenofibrate, các fibrat khác và liều hạ lipid (bằng hoặc lớn hơn 1g / ngày) của niacin (axit nicotinic) làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ khi dùng đồng thời với các chất ức chế HMG-CoA reductase, có thể vì chúng có thể gây ra bệnh cơ ngay cả khi đưa ra một mình. Chống chỉ định sử dụng đồng thời liều 40 mg với fibrat (xem phần 4.3 và 4.4). Những bệnh nhân này cũng nên bắt đầu điều trị với liều 5 mg.
Ezetimibe: Sử dụng đồng thời Crestor 10 mg và ezetimibe 10 mg làm tăng 1,2 lần AUC của rosuvastatin ở những đối tượng tăng cholesterol máu (Bảng 1). Không thể loại trừ “tương tác dược lực học về tác dụng không mong muốn giữa Crestor và ezetimibe (xem phần 4.4).
Thuốc kháng acid: Dùng đồng thời Crestor và hỗn dịch thuốc kháng acid có chứa nhôm và magie hydroxit làm giảm nồng độ trong huyết tương của rosuvastatin khoảng 50%. Tác dụng này giảm đi khi dùng thuốc kháng acid hai giờ sau khi Crestor. Sự liên quan lâm sàng của tương tác này chưa được nghiên cứu.
Erythromycin: Sử dụng đồng thời Crestor và erythromycin làm giảm 20% AUC của rosuvastatin và giảm 30% Cmax. Tương tác này có thể do tăng nhu động ruột do erythromycin gây ra.
Enzyme cytochrome P450: Kết quả của các nghiên cứu được thực hiện trong ống nghiệm Và in vivo chứng minh rằng rosuvastatin không phải là chất ức chế cũng không phải là chất cảm ứng của các isoenzyme cytochrome P450. Hơn nữa, rosuvastatin không phải là chất nền tốt cho các isoenzyme này. Do đó, các tương tác thuốc do chuyển hóa qua trung gian cytochrome P450 không được mong đợi.
Không có tương tác nào có liên quan về mặt lâm sàng được quan sát thấy giữa rosuvastatin và fluconazole (chất ức chế CYP2C9 và CYP3A4) hoặc ketoconazole (chất ức chế CYP2A6 và CYP3A4).
Tương tác cần điều chỉnh liều rosuvastatin (xem thêm Bảng 1): Khi cần dùng đồng thời Crestor với các sản phẩm thuốc khác được biết là có thể làm tăng tiếp xúc với rosuvastatin, nên điều chỉnh liều Crestor. Bắt đầu với liều Crestor hàng ngày là 5 mg nếu dự đoán tăng phơi nhiễm (AUC) xấp xỉ 2 lần hoặc lớn hơn. Liều tối đa hàng ngày của Crestor nên được điều chỉnh để mức phơi nhiễm rosuvastatin dự kiến không vượt quá những gì có thể xảy ra với liều 40 mg Crestor hàng ngày được dùng mà không có khả năng tương tác với các sản phẩm thuốc, ví dụ như liều 20 mg Crestor với gemfibrozil (1,9 - tăng gấp đôi), và liều 10 mg Crestor với sự kết hợp atazanavir / ritonavir (tăng gấp 3,1 lần).
Ảnh hưởng của rosuvastatin khi dùng chung với các sản phẩm thuốc khác
Thuốc đối kháng vitamin K: Cũng như các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, việc bắt đầu điều trị hoặc tăng liều Crestor ở những bệnh nhân đang điều trị đồng thời với thuốc đối kháng vitamin K (ví dụ như warfarin hoặc các chất chống đông máu coumarin khác) có thể dẫn đến tăng Chỉ số bình thường hóa quốc tế Tỷ lệ (INR). Việc ngừng điều trị hoặc giảm liều Crestor có thể làm giảm INR. Trong những tình huống này, cần tiến hành giám sát INR thích hợp.
Thuốc tránh thai đường uống / Liệu pháp thay thế hormone (HRT): Việc sử dụng đồng thời Crestor và thuốc tránh thai đường uống gây ra sự gia tăng nồng độ trong huyết tương (AUC) của ethinyl estradiol và norgestrel lần lượt là 26% và 34%. Không có dữ liệu dược động học ở những bệnh nhân dùng đồng thời Crestor và liệu pháp thay thế hormone và do đó không thể loại trừ tác dụng tương tự.
Các loại thuốc khác:
Digoxin: Dựa trên dữ liệu thu được từ các nghiên cứu tương tác cụ thể, không mong đợi các tương tác có liên quan về mặt lâm sàng với digoxin.
Axit fusidic: Các nghiên cứu về tương tác giữa rosuvastatin và axit fusidic đã không được thực hiện.Cũng như các statin khác, các biến cố cơ liên quan bao gồm tiêu cơ vân đã được báo cáo trong kinh nghiệm sau khi tiếp thị khi dùng đồng thời rosuvastatin và acid fusidic.
Do đó, không khuyến cáo phối hợp rosuvastatin và acid fusidic, nên tạm ngừng điều trị bằng rosuvastatin nếu thích hợp, nếu không thể tránh khỏi, bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận.
Đối tượng trẻ em: Các nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn. Mức độ tương tác ở trẻ em chưa được biết rõ.
04.6 Mang thai và cho con bú
Crestor được chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
Phụ nữ có khả năng sinh đẻ phải thực hiện các biện pháp tránh thai phù hợp.
Vì cholesterol và các dẫn xuất khác của quá trình sinh tổng hợp cholesterol cần thiết cho sự phát triển của thai nhi, nguy cơ tiềm ẩn do ức chế HMG-CoA reductase lớn hơn lợi ích của việc điều trị trong thai kỳ. Các nghiên cứu trên động vật đã cung cấp bằng chứng về độc tính sinh sản hạn chế (xem phần 5.3). Nếu bệnh nhân dùng Crestor có thai, nên ngừng điều trị ngay lập tức.
Rosuvastatin được bài tiết qua sữa chuột. Không có sẵn dữ liệu về sự bài tiết của thuốc qua sữa mẹ (xem phần 4.3).
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Chưa có nghiên cứu nào về khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc đối với Crestor Với đặc tính dược lực học, Crestor không có khả năng ảnh hưởng đến khả năng này, tuy nhiên cần lưu ý rằng có thể xảy ra chóng mặt khi lái xe trong quá trình điều trị hoặc sử dụng máy móc.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các phản ứng có hại được báo cáo với Crestor thường nhẹ và thoáng qua. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, ít hơn 4% bệnh nhân được điều trị bằng Crestor ngừng nghiên cứu do phản ứng có hại.
Bảng danh sách các phản ứng có hại
Bảng sau đây trình bày hồ sơ phản ứng có hại đối với rosuvastatin, dựa trên dữ liệu từ các nghiên cứu lâm sàng và kinh nghiệm sau tiếp thị rộng rãi. Các phản ứng có hại được liệt kê dưới đây được phân loại theo tần suất và nhóm cơ quan / hệ thống (SOC).
Tần suất của các phản ứng có hại được xếp hạng theo quy ước sau: phổ biến (≥1 / 100,
Bảng 2. Các phản ứng có hại dựa trên dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng và kinh nghiệm sau tiếp thị
Cũng như các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, tỷ lệ phản ứng có hại của thuốc có xu hướng phụ thuộc vào liều lượng.
Ảnh hưởng đến thận: Protein niệu, phần lớn có nguồn gốc từ ống thận, đã được tìm thấy ở những bệnh nhân được điều trị bằng Crestor, được phát hiện bằng xét nghiệm que thăm. Sự di chuyển của protein trong nước tiểu do không có protein hoặc dấu vết đến ++ và xa hơn được tìm thấy ở ít hơn 1% bệnh nhân đôi khi trong khi điều trị với 10 và 20 mg và ở khoảng 3% bệnh nhân được điều trị với 40 mg. Tăng nhẹ trong quá trình chuyển đổi từ không hoặc có dấu vết sang + được quan sát thấy với liều 20 mg. Trong hầu hết các trường hợp, protein niệu giảm hoặc biến mất tự nhiên khi tiếp tục điều trị. Từ việc phân tích dữ liệu từ các nghiên cứu lâm sàng hoặc từ "Trải nghiệm sau tiếp thị không có mối liên hệ nhân quả nào giữa protein niệu và bệnh thận cấp tính hoặc tiến triển đã được xác định.
Đái ra máu đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị bằng Crestor và dữ liệu từ các nghiên cứu lâm sàng cho thấy số lượng các biến cố thấp.
Tác dụng cơ xương: Tác dụng cơ xương đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng Crestor, đặc biệt ở liều> 20 mg. đau cơ, bệnh cơ (bao gồm cả viêm cơ) và hiếm hơn là tiêu cơ vân có và không kèm theo suy thận cấp.
Sự gia tăng nồng độ CK liên quan đến liều đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân dùng rosuvastatin; trong hầu hết các trường hợp, đây là những cơn gia tăng nhẹ, không có triệu chứng và thoáng qua. Trong trường hợp mức CK cao (> 5xULN), nên ngừng điều trị (xem phần 4.4).
Tác dụng trên gan: Cũng như các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, sự gia tăng transaminase liên quan đến liều lượng đã được quan sát thấy ở một số ít bệnh nhân dùng rosuvastatin; trong hầu hết các trường hợp, đó là một sự gia tăng nhẹ, không có triệu chứng và thoáng qua.
Các tác dụng ngoại ý sau đây đã được báo cáo với một số statin:
rối loạn chức năng tình dục
các trường hợp đặc biệt của bệnh phổi kẽ, đặc biệt là khi điều trị lâu dài (xem phần 4.4)
Tần suất tiêu cơ vân, biến cố thận nặng và biến cố gan nặng (chủ yếu là "tăng men gan) cao hơn với liều 40 mg.
Đối tượng trẻ em: Tăng creatine kinase> 10 lần giới hạn trên của các triệu chứng cơ và bình thường sau khi hoạt động thể chất hoặc tăng hoạt động thể chất được quan sát thấy thường xuyên hơn trong một nghiên cứu lâm sàng kéo dài 52 tuần ở trẻ em và thanh thiếu niên so với quan sát ở người lớn (xem phần 4.4). Trong các khía cạnh khác, hồ sơ an toàn của rosuvastatin tương tự ở trẻ em và thanh thiếu niên so với người lớn.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Quá liều
Không có phương pháp điều trị cụ thể trong trường hợp quá liều. Trong trường hợp này, điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ nên được thực hiện. Chức năng gan và nồng độ CK cần được theo dõi. Chạy thận nhân tạo không được cho là có tác dụng gì.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc ức chế HMG-CoA reductase
Mã ATC: C10A A07
Cơ chế hoạt động
Rosuvastatin là chất ức chế có chọn lọc và cạnh tranh của HMG-CoA reductase, enzym giới hạn tốc độ chuyển đổi từ 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác dụng chính của rosuvastatin là gan. cơ quan đích để giảm cholesterol.
Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL ở gan trên bề mặt tế bào, dẫn đến tăng hấp thu và dị hóa LDL, đồng thời ức chế tổng hợp VLDL ở gan, do đó làm giảm tổng số hạt VLDL và LDL.
Tác dụng dược lực học
Crestor làm giảm mức độ cao của cholesterol LDL, cholesterol toàn phần và chất béo trung tính và tăng cholesterol HDL. Nó cũng làm giảm mức độ ApoB, cholesterol không HDL, cholesterol VLDL, chất béo trung tính VLDL và tăng ApoA-I (xem Bảng 3). Crestor cũng làm giảm tỷ lệ LDL-C / HDL-C, cholesterol toàn phần / HDL-C, cholesterol không HDL / HDL-C và ApoB / ApoA-I.
Đáp ứng điều trị với Crestor đạt được trong vòng 1 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị và 90% đáp ứng tối đa đạt được trong vòng 2 tuần. Đáp ứng tối đa thường đạt được trong vòng 4 tuần và được duy trì sau đó.
Hiệu quả lâm sàng và an toàn
Crestor có hiệu quả ở người lớn bị tăng cholesterol máu, có và không tăng triglycerid máu, không phân biệt chủng tộc, giới tính hoặc tuổi tác, và ở những người đặc biệt như bệnh nhân tiểu đường hoặc bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình.
Trong các nghiên cứu ở giai đoạn III, Crestor đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị hầu hết các bệnh nhân bị tăng cholesterol máu loại IIa và IIb (nồng độ LDL-C cơ bản trung bình khoảng 4,8 mmol / l), phù hợp với các hướng dẫn của Hiệp hội Xơ vữa động mạch Châu Âu (EAS; 1998); khoảng 80% bệnh nhân được điều trị bằng Crestor 10 mg đạt được các mục tiêu LDL-C được chỉ ra trong các hướng dẫn này (
Trong một nghiên cứu lớn với 435 bệnh nhân bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử, một liều Crestor từ 20 đến 80 mg được dùng theo thiết kế chuẩn độ liều bắt buộc.
Tất cả các liều đã được chứng minh là có tác dụng có lợi trên các thông số lipid và tạo điều kiện để đạt được các mục tiêu do hướng dẫn đề ra.
Sau khi tăng liều lên 40 mg liều hàng ngày (12 tuần điều trị), mức LDL-C đã giảm 53%. 33% bệnh nhân đạt được các mục tiêu được báo cáo trong hướng dẫn EAS về mức LDL-C (
Trong một nghiên cứu chuẩn độ liều bắt buộc nhãn mở, đáp ứng với điều trị bằng Crestor ở liều 20-40 mg được đánh giá ở 42 bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử. Trong toàn bộ dân số, mức giảm trung bình của mức LDL-C là 22%.
Trong các nghiên cứu lâm sàng liên quan đến một số lượng bệnh nhân hạn chế, Crestor đã được chứng minh là có tác dụng phụ trong việc "hạ mức triglycerid khi dùng kết hợp với fenofibrat và tăng nồng độ HDL-C khi dùng chung với niacin (xem phần 4.4).) .
Trong một nghiên cứu lâm sàng đa trung tâm, mù đôi, có đối chứng với giả dược (METEOR) 984 bệnh nhân từ 45 đến 70 tuổi và có nguy cơ mắc bệnh động mạch vành thấp (được định nghĩa là nguy cơ xơ vữa động mạch cận lâm sàng của Framingham (được đánh giá bởi "Carotid Intima Media Thickness ( CIMT)) được chọn ngẫu nhiên với 40 mg rosuvastatin một lần mỗi ngày hoặc dùng giả dược trong hai năm. Rosuvastatin làm chậm đáng kể 0,0145 mm / năm (KTC 95% -0,0196, -0,0093; liệt động mạch cảnh so với giả dược. Đối với rosuvastatin, sự thay đổi so với ban đầu là - 0,0014 mm / năm (-0,12% / năm - không đáng kể), so với +0,0131 mm / năm (1,12% / năm (tr
Liều 40 mg chỉ nên được kê cho những bệnh nhân bị tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ tim mạch cao (xem phần 4.2).
Trong nghiên cứu "Biện minh cho việc sử dụng Statin trong phòng ngừa sơ cấp: Thử nghiệm can thiệp đánh giá Rosuvastatin" (JUPITER), "tác dụng của rosuvastatin đối với sự khởi phát của các biến cố tim mạch xơ vữa động mạch lớn đã được đánh giá ở 17.802 nam giới (từ 50 tuổi trở lên) và phụ nữ. (≥ 60 tuổi).
Những người tham gia nghiên cứu được chọn ngẫu nhiên để nhận giả dược (n = 8901) hoặc rosuvastatin 20 mg một lần mỗi ngày (n = 8901) và theo dõi trung bình trong 2 năm.
Nồng độ cholesterol LDL đã giảm 45% (p
Giảm đáng kể điểm cuối kết hợp bao gồm tử vong do tim mạch, đột quỵ và nhồi máu cơ tim (p = 0,028) ở nhóm rosuvastatin so với nhóm giả dược. Mức giảm nguy cơ tuyệt đối trong tỷ lệ biến cố trên 1000 bệnh nhân-năm là 8,8. Tổng tử vong không thay đổi ở nhóm bệnh nhân nguy cơ cao này (p = 0,193). Trong một phân tích hậu kỳ về một phân nhóm bệnh nhân có nguy cơ cao (tổng số 9.302 đối tượng) với điểm nguy cơ SCORE cơ bản ≥ 5% (ngoại suy để bao gồm các đối tượng trên 65 tuổi), sự giảm đáng kể về điểm cuối kết hợp bao gồm tử vong do nguyên nhân tim mạch, đột quỵ và nhồi máu cơ tim (p = 0,0003) ở nhóm rosuvastatin so với nhóm giả dược. Mức giảm nguy cơ tuyệt đối đối với tỷ lệ biến cố là 5,1 trên 1000 bệnh nhân năm. Tổng tử vong không thay đổi ở nhóm bệnh nhân nguy cơ cao này (p = 0,076).
Trong nghiên cứu JUPITER, 6,6% bệnh nhân điều trị bằng rosuvastatin và 6,2% bệnh nhân điều trị bằng giả dược đã ngừng thuốc do tác dụng phụ. , 0,2% với giả dược), đau bụng (0,03% với rosuvastatin, 0,02% với giả dược) và phát ban (0,02% với rosuvastatin, 0,03% với giả dược). Các tác dụng ngoại ý phổ biến nhất với tỷ lệ mới mắc lớn hơn hoặc bằng giả dược là: nhiễm trùng đường tiết niệu (8,7% với rosuvastatin, 8,6% với giả dược), viêm mũi họng (7,6% với rosuvastatin, 7,2% với giả dược), trở lại đau (7,6% với rosuvastatin, 6,9% với giả dược) và đau cơ (7,6% với rosuvastatin, 6,6% với giả dược).
Dân số nhi khoa
Trong một nghiên cứu mù đôi, ngẫu nhiên, đa trung tâm, có đối chứng với giả dược kéo dài 12 tuần (n = 176, 97 nam và 79 nữ), sau đó là giai đoạn chuẩn độ liều nhãn mở của rosuvastatin trong khoảng thời gian 40 tuần (n = 173 , 96 nam và 77 nữ), bệnh nhân từ 10-17 tuổi (Tanner giai đoạn II-V, các bé gái bị menarche ít nhất 1 tuổi) bị tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử được dùng rosuvastatin hàng ngày với liều 5, 10 hoặc 20 mg hoặc giả dược hơn khoảng thời gian 12 tuần, và sau đó tất cả đều được điều trị hàng ngày bằng rosuvastatin trong 40 tuần. Tại thời điểm tham gia nghiên cứu, khoảng 30% bệnh nhân trong độ tuổi từ 10 đến 13 và khoảng 17%, 18%, 40% và 25% ở giai đoạn Tanner II, III, IV và V. Tương ứng.
Cholesterol LDL giảm 38,3%, 44,6% và 50,0% với liều rosuvastatin lần lượt là 5, 10 và 20 mg, so với 0,7% đối với giả dược.
Vào cuối giai đoạn nhãn mở 40 tuần, với việc điều chỉnh liều lượng cho đến khi đạt được mục tiêu lên đến 20 mg mỗi ngày, 70 trong số 173 bệnh nhân (40,5%) đã đạt được mức cholesterol LDL mong muốn, dưới 2,8 mmol / l.
Sau 52 tuần của nghiên cứu, không có tác động nào đến tăng trưởng, trọng lượng cơ thể, chỉ số khối cơ thể hoặc thành thục sinh dục được quan sát (xem phần 4.4). Thiết kế của nghiên cứu này (n = 176) không bao gồm so sánh các biến cố ngoại ý hiếm gặp. .
Rosuvastatin đã được đánh giá trong một nghiên cứu lâm sàng chuẩn độ liều lượng, nhãn mở, kéo dài hai năm, được thực hiện trên 198 trẻ em bị tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử từ 6 đến 17 tuổi (88 nam và 110 nữ, giai đoạn Tanner Sau 24 tháng điều trị bằng rosuvastatin, mức giảm phần trăm trung bình LS so với ban đầu về cholesterol LDL là -43% (ban đầu: 236 mg / dL, tháng 24: 133 mg / dL). Đối với mỗi nhóm tuổi, tỷ lệ phần trăm giảm trung bình LS so với cholesterol LDL ban đầu là -43% (ban đầu: 234 mg / dL, tháng 24: 124 mg / dL), -45% (ban đầu: 234 mg / dL, tháng 24: 124 mg / dL), và -35% (ban đầu: 241 mg / dL, tháng 24: 153 mg / dL) ở các nhóm tuổi từ 6 đến Rosuvastatin 5 mg, 10 mg và 20 mg cũng dẫn đến những thay đổi trung bình có ý nghĩa thống kê so với ban đầu cho các biến số lipid và lipoprotein thứ cấp sau: HDL cholesterol, tổng cholesterol (TC), không HDL cholesterol, LDL cholesterol / HDL cholesterol, cholesterol toàn phần / HDL cholesterol, triglyceride / HDL cholesterol, không HDL cholesterol / HDL cholesterol, ApoB, ApoB / ApoA-1. Mỗi thay đổi này dẫn đến sự cải thiện các phản ứng hồ sơ lipid và được duy trì trong hai năm. Không có ảnh hưởng đến tăng trưởng, cân nặng, BMI hoặc thành thục sinh dục được phát hiện sau 24 tháng điều trị (xem phần 4.4). Cơ quan Dược phẩm Châu Âu đã từ bỏ nghĩa vụ nộp kết quả nghiên cứu với rosuvastatin trong tất cả các nhóm bệnh nhi trong điều trị tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử, rối loạn lipid máu kết hợp nguyên phát (hỗn hợp) và trong việc phòng ngừa các biến cố tim mạch (xem phần 4.2 để biết thông tin về việc sử dụng cho trẻ em). Hấp thu: Nồng độ tối đa trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 20%. Phân bố: Rosuvastatin được chiết xuất rộng rãi từ hệ tuần hoàn trong gan, là nơi tổng hợp cholesterol chính và thải trừ LDL-C. Thể tích phân bố của rosuvastatin là khoảng 134 L. Khoảng 90% rosuvastatin liên kết với protein huyết tương là chủ yếu. anbumin. Chuyển hóa: Rosuvastatin được chuyển hóa ở một mức độ hạn chế (khoảng 10%).Nghiên cứu chuyển hóa (trong ống nghiệm) trên tế bào gan người chỉ ra rằng rosuvastatin không phải là chất nền tốt cho cytochrom P450. Isoenzyme chính liên quan là CYP2C9, trong khi 2C19, 3A4 và 2D6 có liên quan ở mức độ thấp hơn. Các chất chuyển hóa chính được xác định là chất chuyển hóa N-desmethyl và lactone. Chất chuyển hóa N-desmethyl có hoạt tính kém hơn khoảng 50% so với rosuvastatin, trong khi dạng lacton được coi là không có hoạt tính trên lâm sàng. Rosuvastatin chịu trách nhiệm cho hơn 90% hoạt động ức chế HMG-CoA reductase trong tuần hoàn. Thải trừ: Rosuvastatin được thải trừ dưới dạng không đổi trong phân khoảng 90% (bao gồm cả hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu), trong khi phần còn lại được bài tiết qua nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 19 giờ và không thay đổi khi tăng liều. Trung bình hình học của độ thanh thải trong huyết tương là khoảng 50 lít / giờ (hệ số biến thiên 21,7%). Cũng như các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, sự hấp thu rosuvastatin ở gan liên quan đến chất vận chuyển qua màng OATP-C. Chất vận chuyển này rất quan trọng để thải trừ rosuvastatin qua gan. Độ tuyến tính: Mức độ phơi nhiễm toàn thân của rosuvastatin tăng tương ứng với liều dùng. Các thông số dược động học không thay đổi sau khi dùng nhiều liều. Quần thể đặc biệt Tuổi và giới tính: Không có ảnh hưởng nào về mặt lâm sàng của tuổi hoặc giới tính đối với dược động học của rosuvastatin ở người lớn. văn bản). Chủng tộc: Các nghiên cứu dược động học cho thấy AUC và Cmax trung bình tăng khoảng 2 lần ở các đối tượng châu Á (Nhật Bản, Trung Quốc, Philippines, Việt Nam và Hàn Quốc) so với người da trắng. Các đối tượng gốc Á-Ấn cho thấy AUC và Cmax trung bình tăng khoảng 1,3 lần. Một phân tích dược động học dân số cho thấy không có sự khác biệt liên quan về mặt lâm sàng về dược động học giữa nhóm Da trắng và Da đen. Suy thận: Trong một nghiên cứu được thực hiện trên các đối tượng bị suy thận ở các mức độ khác nhau, sự hiện diện của bệnh thận nhẹ đến trung bình không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của rosuvastatin hoặc chất chuyển hóa N-desmethyl. Ở người suy thận nặng (độ thanh thải creatinin Suy gan: Trong một nghiên cứu liên quan đến các đối tượng bị suy gan ở các mức độ khác nhau, không có bằng chứng về "sự gia tăng tiếp xúc toàn thân với rosuvastatin ở những đối tượng có điểm Child-Pugh ≤ 7; ở hai đối tượng bị bệnh gan rất nặng. (Điểm Child-Pugh 8 và 9) phơi nhiễm rosuvastatin tăng gấp 2 lần so với các đối tượng có điểm Child-Pugh thấp hơn. Không có kinh nghiệm trong các môn học có điểm Child-Pugh> 9. Đa hình di truyền: Gan hấp thu các chất ức chế HMG-CoA reductase, bao gồm rosuvastatin, liên quan đến các chất vận chuyển protein OATP1B1 và BCRP. Các đa hình riêng lẻ của SLCO1B1 c.521CC và ABCG2 c.421AA có liên quan đến việc tiếp xúc với rosuvastatin (AUC) cao hơn kiểu gen SLCO1B1 c.521TT hoặc ABCG2 c.421CC. Việc xác định kiểu gen cụ thể này không được thiết lập trong thực hành lâm sàng, nhưng đối với những bệnh nhân được phát hiện có các loại đa hình này, nên dùng liều Crestor hàng ngày thấp hơn. Dân số trẻ em: Hai nghiên cứu dược động học với rosuvastatin (dùng dưới dạng viên nén) ở bệnh nhi mắc chứng tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử từ 10 đến 17 tuổi hoặc từ 6 đến 17 tuổi (trên tổng số 214 bệnh nhân) cho thấy mức độ phơi nhiễm ở bệnh nhi tương đương với hoặc ít hơn ở bệnh nhân người lớn. Phơi nhiễm với Rosuvastatin có thể dự đoán được về liều lượng và thời gian trong khoảng thời gian hai năm. Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính di truyền, khả năng gây ung thư. Các thử nghiệm cụ thể về tác dụng trên hERG chưa được đánh giá. Các phản ứng có hại không được quan sát thấy trong các nghiên cứu lâm sàng, nhưng đã thấy ở động vật ở mức độ phơi nhiễm tương tự như trên lâm sàng, như sau: Các thay đổi mô bệnh học của gan được quan sát thấy trong các nghiên cứu độc tính liều lặp lại, có thể do tác dụng dược lý của rosuvastatin, ở chuột nhắt, chuột cống và ở mức độ thấp hơn ảnh hưởng đến túi mật ở chó, nhưng không ở khỉ Ngoài ra, độc tính trên tinh hoàn đã được quan sát thấy ở khỉ và chó ở liều cao hơn. Độc tính sinh sản rõ ràng ở chuột, với các lứa giảm kích thước, trọng lượng và tỷ lệ sống của chó con được quan sát ở liều độc của mẹ, nơi mức phơi nhiễm toàn thân cao hơn nhiều so với mức tiếp xúc điều trị. Lõi của máy tính bảng Lactose monohydrate cellulose vi tinh thể canxi phốt phát crospovidone Chất Magiê Stearate. Lớp phủ máy tính bảng Lactose monohydrate hypromellose triacetin titanium dioxide (E171) oxit sắt, màu vàng (E172) (viên nén 5 mg) oxit sắt, màu đỏ (E172) (viên nén 10 mg, 20 mg và 40 mg) Không liên quan 3 năm. Vỉ: Bảo quản dưới 30 ° C. Lưu trữ trong gói ban đầu để bảo vệ thuốc khỏi độ ẩm. Hộp đựng bằng polyetylen mật độ cao: bảo quản dưới 30 ° C. Đậy chặt nắp lọ để bảo vệ thuốc không bị ẩm. 5 mg, 10 mg, 20 mg và 40 mg: Quy cách đóng gói: nhôm / vỉ nhôm 7, 14, 15, 20, 28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 98 và 100 viên. Hộp đựng bằng polyethylene (HDPE) tỷ trọng cao 30 và 100 viên. Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường. Thuốc không sử dụng và chất thải có nguồn gốc từ thuốc này phải được xử lý theo quy định của địa phương. AstraZeneca S.p.A. Cung điện Volta Via F. Sforza 20080 Basiglio (MI) 035885464 "5 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 7 BẢNG TRONG BLISTER AL / AL 035885476 "5 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 14 BẢNG TRONG AL / AL BLISTER 035885488 "5 BẢNG MG CÓ PHIM" 15 BẢNG TRONG AL / AL BLISTER 035885490 "5 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 20 BẢNG TRONG BLISTER AL / AL 035885502 "5 BẢNG MG CÓ PHIM" 28 BẢNG TRONG AL / AL BLISTER 035885514 "5 BẢNG MG CÓ PHIM" 30 BẢNG TRONG BLISTER AL / AL 035885526 "5 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 42 BẢNG TRONG BLISTER AL / AL 035885538 "5 BẢNG MG BỌC PHIM" 50 BẢNG TRONG BLISTER AL / AL 035885540 "5 BẢNG MG BẰNG PHIM 56 BÀN TRONG BLISTER AL / AL 03588553 "5 BẢNG MG BẰNG PHIM" 60 BẢNG TRONG AL / AL BLISTER 035885565 "5 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 84 BẢNG TRONG BLISTER AL / AL 035885577 "5 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 98 BÀN TRONG BLISTER AL / AL 035885589 "5 BẢNG MG CÓ PHIM" 100 BẢNG TRONG BLISTER AL / AL 035885591 "5 BẢNG BỌC PHIM 5 MG" 30 BẢNG TRONG CHAI HDPE 035885603 "5 BẢNG MG BỌC PHIM" 100 BÀN TRONG CHAI HDPE 035885019 "10 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 7 BẢNG TRONG BLISTER AL / AL 035885021 "10 BẢNG MG CÓ PHIM" 14 BẢNG TRONG AL / AL BLISTER 035885033 "10 BẢNG MG BỌC PHIM" 15 BẢNG TRONG BLISTER AL / AL 035885045 "10 BẢNG MG CÓ PHIM" 20 BẢNG TRONG AL / AL BLISTER 035885058 "10 BẢNG MG CÓ PHIM" 28 BẢNG TRONG AL / AL BLISTER 035885060 "10 BẢNG MG CÓ PHIM" 30 BẢNG TRONG BLISTER AL / AL 035885072 "10 BẢNG MG BỌC PHIM" 42 BÀN TRONG BLISTER AL / AL 035885084 "10 BẢNG MG BỌC PHIM" 50 BÀN TRONG BLISTER AL / AL 035885096 "10 BẢNG MG BỌC PHIM" 56 BẢNG TRONG BLISTER AL / AL 035885108 "10 BẢNG MG BỌC PHIM" 60 BẢNG TRONG AL / AL BLISTER 035885110 "10 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 84 BẢNG TRONG BLISTER AL / AL 035885122 "10 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 98 BÀN TRONG BLISTER AL / AL 035885134 "10 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 100 BẢNG TRONG BLISTER AL / AL 035885146 "10 BẢNG MG BỌC PHIM" 30 BÀN TRONG CHAI HDPE 035885159 "10 BẢNG MG BẰNG PHIM" 100 BÀN TRONG CHAI HDPE 035885161 "20 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 7 BẢNG TRONG BLISTER AL / AL 035885173 "20 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 14 BẢNG TRONG AL / AL BLISTER 035885185 "20 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 15 BẢNG TRONG AL / AL BLISTER 035885197 "20 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 20 BẢNG TRONG BLISTER AL / AL 035885209 "20 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 28 BẢNG TRONG AL / AL BLISTER 035885211 "20 BẢNG MG CÓ PHIM" 30 BẢNG TRONG BLISTER AL / AL 035885223 "20 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 42 BÀN TRONG BLISTER AL / AL 035885235 "20 BẢNG MG BỌC PHIM" 50 BÀN TRONG AL / AL BLISTER 035885247 "20 BẢNG MG BỌC PHIM" 56 BÀN TRONG BLISTER AL / AL 035885250 "20 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 60 BÀN TRONG AL / AL BLISTER 035885262 "20 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 84 BÀN TRONG BLISTER AL / AL 035885274 "20 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 98 BÀN TRONG BLISTER AL / AL 035885286 "20 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 100 BẢNG TRONG BLISTER AL / AL 035885298 "20 BÀN MG BỌC PHIM" 30 BÀN TRONG CHAI HDPE 035885300 "20 BẢNG MG BẰNG PHIM" 100 BÀN TRONG CHAI HDPE 035885312 "40 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 7 BẢNG TRONG BLISTER AL / AL 035885324 "40 BẢNG MG BỌC PHIM" 14 BẢNG TRONG AL / AL BLISTER 035885336 "40 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 15 BẢNG TRONG AL / AL BLISTER 035885348 "40 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 20 BẢNG TRONG BLISTER AL / AL 035885351 "40 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 28 BẢNG TRONG AL / AL BLISTER 035885363 "40 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 30 BẢNG TRONG BLISTER AL / AL 035885375 "40 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 42 BÀN TRONG BLISTER AL / AL 035885387 "40 BẢNG MG BỌC PHIM" 50 BÀN TRONG BLISTER AL / AL 035885399 "40 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 56 BẢNG TRONG AL / AL BLISTER 035885401 "40 BẢNG MG CÓ PHIM" 60 BÀN TRONG AL / AL BLISTER 035885413 "40 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 84 BẢNG TRONG BLISTER AL / AL 035885425 "40 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM" 98 BÀN TRONG BLISTER AL / AL 035885437 "40 BẢNG MG CÓ PHIM" 100 BẢNG TRONG BLISTER AL / AL 035885449 "40 BẢNG BỌC PHIM 40 MG" 30 BÀN TRONG CHAI HDPE 035885452 "40 BẢNG MG BẰNG PHIM" 100 BÀN TRONG CHAI HDPE Ngày ủy quyền đầu tiên: tháng 1 năm 2004 Ngày gia hạn gần đây nhất: tháng 10 năm 2014 Tháng 7 năm 201505.2 Đặc tính dược động học
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
06.2 Không tương thích
06.3 Thời gian hiệu lực
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
11.0 ĐỐI VỚI THUỐC TRUYỀN THANH, HOÀN THIỆN DỮ LIỆU TRÊN BỆNH XẠ BỨC XẠ NỘI BỘ
12.0 ĐỐI VỚI THUỐC TRUYỀN THANH, HƯỚNG DẪN CHI TIẾT BỔ SUNG VỀ CHUẨN BỊ MIỄN PHÍ VÀ KIỂM SOÁT CHẤT LƯỢNG
