Thành phần hoạt tính: Alprazolam
Viên nén giải phóng kéo dài XANAX 0,5mg, 1mg, 2mg, 3mg
Chỉ định Tại sao Xanax được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
XANAX thuộc loại dẫn xuất Benzodiazepine. Viên nén giải phóng kéo dài XANAX được chỉ định để điều trị rối loạn hoảng sợ có hoặc không kèm theo chứng sợ hãi. Benzodiazepine chỉ được chỉ định khi rối loạn nghiêm trọng, gây tàn phế hoặc khiến đối tượng rất khó chịu.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Xanax
Viên nén giải phóng kéo dài XANAX được chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với benzodiazepine, alprazolam hoặc bất kỳ tá dược nào và ở những bệnh nhân bị tăng nhãn áp góc hẹp cấp tính. Sản phẩm có thể được sử dụng cho những bệnh nhân bị tăng nhãn áp góc mở đang được điều trị thích hợp.
Nó cũng được chống chỉ định ở những bệnh nhân:
- Suy hô hấp nặng.
- Suy gan nặng.
- Bệnh nhược cơ.
- Hội chứng ngưng thở khi ngủ.
Viên nén giải phóng kéo dài XANAX được chống chỉ định trong ba tháng đầu của thai kỳ và trong thời kỳ cho con bú.
Những lưu ý khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Xanax
Thời gian điều trị
Thời gian điều trị càng ngắn càng tốt. Có thể hữu ích nếu thông báo cho bệnh nhân khi bắt đầu điều trị rằng thời gian điều trị sẽ có giới hạn và giải thích chính xác cách giảm liều từ từ. Điều quan trọng là bệnh nhân phải được thông báo về khả năng xảy ra hiện tượng dội ngược, do đó giảm thiểu lo lắng về các triệu chứng này nếu chúng xảy ra khi ngừng thuốc. không thể dự đoán được. thay đổi đột ngột sang thuốc benzodiazepine có thời gian tác dụng ngắn, vì các triệu chứng cai nghiện có thể xảy ra.
Phản ứng tâm thần và nghịch lý
Khi sử dụng benzodiazepine, người ta biết rằng có thể xảy ra các phản ứng như bồn chồn, kích động, khó chịu, hung hăng, mê sảng, tức giận, ác mộng, ảo giác, rối loạn tâm thần, thay đổi hành vi. Nếu điều này xảy ra, nên ngừng sử dụng sản phẩm thuốc. Những phản ứng này thường xảy ra hơn ở người cao tuổi.
Sử dụng cho bệnh nhân mắc các bệnh đồng thời
Ở bệnh nhân cao tuổi, khuyến cáo sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả để tránh bắt đầu mất điều hòa hoặc dùng thuốc an thần quá mức, vì chúng có thể gây ra vấn đề ở bệnh nhân cao tuổi và suy nhược. Tương tự như vậy, một liều thấp hơn được đề xuất cho bệnh nhân suy hô hấp mãn tính do nguy cơ ức chế hô hấp. Các biện pháp phòng ngừa thông thường được khuyến cáo khi điều trị cho bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan và / hoặc thận. Ở những bệnh nhân suy gan nặng, benzodiazepin không được chỉ định vì chúng có thể gây ra bệnh não (xem phần "Liều lượng, phương pháp và thời gian dùng thuốc").
Benzodiazepine không nên được sử dụng một mình để điều trị trầm cảm hoặc lo âu liên quan đến trầm cảm (có thể dẫn đến tự sát ở những bệnh nhân này). Viên nén giải phóng kéo dài XANAX không được sử dụng cho những bệnh nhân có khó khăn về tâm thần vận động; ở những bệnh nhân trầm cảm nội sinh, lưỡng cực hoặc có các triệu chứng loạn thần Việc kết hợp với các thuốc hướng thần khác đòi hỏi sự thận trọng và cảnh giác đặc biệt của bác sĩ để tránh những tác dụng không mong muốn do tương tác.
Phù hợp với động kinh
Bệnh nhân, đặc biệt là những người có tiền sử co giật hoặc động kinh, không nên đột ngột ngừng dùng alprazolam, khuyến cáo rằng tất cả các bệnh nhân đang điều trị alprazolam cần giảm liều thì giảm dần liều lượng dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ.
Trạng thái động kinh
Các cơn co giật do ngừng thuốc đã được báo cáo sau khi ngừng sử dụng alprazolam. Một đợt động kinh đơn lẻ xảy ra trong hầu hết các trường hợp, tuy nhiên các cơn co giật nhiều lần cũng được báo cáo.
Rủi ro liên quan đến việc giảm liều
Phản ứng thu hồi có thể xảy ra khi giảm liều lượng. Vì lý do này, liều của viên nén giải phóng kéo dài XANAX nên được giảm dần hoặc ngừng sử dụng.
Tự tử
Rối loạn hoảng sợ có liên quan đến các rối loạn trầm cảm chính nguyên phát và thứ phát và sự gia tăng các trường hợp tự tử ở những bệnh nhân không được điều trị.Cũng như các thuốc hướng thần khác, ở những bệnh nhân bị trầm cảm nặng hoặc ở những người có thể có nguy cơ có ý định tự sát hoặc lên kế hoạch tự sát, nên thực hiện các biện pháp phòng ngừa tiêu chuẩn khi dùng alprazolam liều cao ở những bệnh nhân lên cơn hoảng loạn. số lượng đơn thuốc.
Mania
Các giai đoạn hưng cảm và hưng cảm liên quan đến việc sử dụng alprazolam đã được báo cáo ở những đối tượng trầm cảm.
Hiệu ứng uricosuric
Alprazolam có tác dụng tăng uricosuric yếu. Mặc dù các thuốc khác có tác dụng giảm uricosin yếu đã được chứng minh là gây suy thận cấp, nhưng không có trường hợp suy thận cấp nào được báo cáo là do điều trị bằng alprazolam.
Thuốc chống nấm Azole
Ketoconazole và itraconazole là những chất ức chế mạnh CYP3A có thể làm tăng nồng độ alprazolam trong huyết tương. Không khuyến cáo dùng đồng thời alprazolam và ketoconazole, itraconazole hoặc các thuốc chống nấm loại azole khác (xem phần "Tương tác").
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Xanax
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu gần đây bạn đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại không cần đơn. Benzodiazepine tạo thêm tác dụng ức chế thần kinh trung ương khi dùng đồng thời với rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác. Cần tránh uống đồng thời với rượu. Cần đặc biệt chú ý, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi, nên dùng chung với các thuốc ức chế hô hấp như opioid (thuốc giảm đau, giảm ho, điều trị thay thế kết hợp với thuốc trầm cảm thần kinh trung ương: l "Tác dụng trầm cảm trung ương có thể được tăng cường bởi sử dụng đồng thời với thuốc chống tâm thần (thuốc an thần kinh), thuốc ngủ, thuốc giải lo âu / thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm, thuốc giảm đau gây mê, thuốc chống động kinh, thuốc gây mê và thuốc kháng histamine H1 an thần. Các phân tử ức chế một số men gan (đặc biệt là cytochrome P4503A4) có thể làm tăng nồng độ alprazolam trong huyết tương và tăng cường hoạt động của nó. Tương tác dược động học có thể xảy ra khi dùng đồng thời alprazolam với các thuốc cản trở sự chuyển hóa của nó. Dùng đồng thời alprazolam với các chất ức chế CYP3A4 mạnh như thuốc chống nấm azole (ketoconazole, itraconazole, posaconazole, vo recazole), chất ức chế protease hoặc một số macrolid nhất định (erythromycin, clarithromycin, telithromycin) nên được thực hiện một cách thận trọng và nên giảm liều đáng kể.
Tương tác với các loại thuốc khác
Bước đầu tiên trong quá trình chuyển hóa alprazolam là quá trình hydroxyl hóa được xúc tác bởi citrocomo P450 3A (CYP3A). Các thuốc ức chế quá trình chuyển hóa này có thể có ảnh hưởng đáng chú ý đến sự thanh thải của alprazolam. Do đó, nên tránh dùng alprazolam ở những bệnh nhân đang điều trị với thuốc ức chế CYP3A rất mạnh. Nên dùng alprazolam với các thuốc ức chế CYP3A có hiệu lực thấp hơn nhưng vẫn đáng kể, cần chú ý và tính toán giảm liều phù hợp. Đối với một số thuốc, tương tác với alprazolam đã được định lượng qua các nghiên cứu lâm sàng; đối với các thuốc khác, tương tác được dự đoán dựa trên các nghiên cứu in vitro và / hoặc kinh nghiệm với các thuốc tương tự của cùng một nhóm thuốc. Các hợp chất ức chế mạnh CYP3A được cho là sẽ làm tăng nồng độ alprazolam trong huyết tương. Thuốc đã được nghiên cứu in vivo về khả năng để tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của alprazolam là: ketoconazole, 3,98 lần; itraconazole, 2,70 lần; nefazodone, 1,98 lần; fluvoxamine, 1,96 lần và erythromycin 1,61 lần. Các chất cảm ứng CYP3A được cho là sẽ làm giảm nồng độ alprazolam và điều này đã thực sự được quan sát thấy trên cơ thể người. Độ thanh thải của alprazolam qua đường uống (dùng liều duy nhất 0,8 mg) tăng gấp 2,40 lần sau khi dùng carbamazepine 300 mg / ngày trong 10 ngày. Hầu hết các tương tác đã được ghi nhận với alprazolam liên quan đến các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4 (xem "Cảnh báo đặc biệt" và "Thận trọng khi sử dụng"). Sự gia tăng nồng độ digoxin đã được báo cáo khi sử dụng alprazolam, đặc biệt ở người cao tuổi (> 65 tuổi) Do đó bệnh nhân dùng alprazolam và digoxin nên được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng liên quan đến độc tính của digoxin.
Chất ức chế CYP3A mạnh
Dưới đây là ví dụ về các loại thuốc được biết là chất ức chế chuyển hóa alprazolam và / hoặc các thuốc benzodiazepin liên quan, có lẽ là do ức chế CYP3A, được đưa ra dưới đây. nồng độ tương ứng 3,98 lần và 2,70 lần. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời alprazolam với hai loại thuốc này. 4.4 - Cảnh báo Đặc biệt và Thận trọng khi Sử dụng). Thuốc có khả năng ức chế CYP3A dựa trên các nghiên cứu lâm sàng với alprazolam (nên thận trọng và cân nhắc việc giảm liều thích hợp của alprazolam khi dùng đồng thời với các thuốc sau):
Nefazodone - Uống đồng thời nefazodone làm tăng hai lần nồng độ alprazolam.
Fluvoxamine - Uống đồng thời fluvoxamine làm tăng gấp đôi nồng độ alprazolam tối đa trong huyết tương, giảm độ thanh thải 49%, tăng thời gian bán thải lên 71% và giảm hiệu suất tâm thần vận động.
Cimetidine - Uống đồng thời cimetidine làm tăng nồng độ tối đa trong huyết tương của alprazolam lên 86%, giảm độ thanh thải 42% và tăng thời gian bán thải lên 16%.
Fluoxetine - Uống đồng thời fluoxetine làm tăng nồng độ tối đa trong huyết tương của alprazolam lên 46%, giảm độ thanh thải 21%, tăng thời gian bán thải 17% và giảm hiệu suất tâm thần vận động.
Propoxyphen - Uống đồng thời propoxyphen làm tăng nồng độ tối đa trong huyết tương của alprazolam lên 6%, giảm độ thanh thải 38% và tăng thời gian bán thải lên 58%.
Thuốc tránh thai đường uống - Uống thuốc tránh thai đồng thời làm tăng nồng độ tối đa trong huyết tương của alprazolam lên 18%, giảm độ thanh thải 22% và tăng thời gian bán thải lên 29%.
Không khuyến cáo dùng đồng thời diltiazem với alprazolam.
Chất cảm ứng CYP3A
Carbamazepine - Độ thanh thải alprazolam qua đường uống (dùng liều duy nhất 0,8 mg) tăng từ 0,90 ± 0,21 mL / phút / kg lên 2,13 ± 0,54 mL / phút / kg và giảm một nửa (từ 17,1 ± 4,9 xuống 7,7 ± 1,7 giờ) sau khi uống 300 mg carbamazepine trong 10 ngày. Liều carbamazepine được sử dụng trong nghiên cứu này cũng khá thấp so với liều khuyến cáo (1000-1200 mg / ngày); chưa rõ tác dụng quan sát được với liều thông thường của carbamazepine.
Sử dụng với các chất ức chế thần kinh trung ương khác
Nếu alprazolam được dùng cùng với các thuốc hướng thần hoặc thuốc chống co giật khác, cần đặc biệt chú ý đến dược lý của các thuốc được sử dụng, đặc biệt là đối với những hợp chất có thể làm tăng tác dụng của các thuốc benzodiazepin. dùng chung với các thuốc hướng thần khác, thuốc chống co giật, anithistamines, rượu và các thuốc khác tự gây ức chế thần kinh trung ương.
Sử dụng với imipramine và desipramine
Nồng độ imipramine và desipramine trong huyết tương ở trạng thái ổn định đã được chứng minh là tăng trung bình lần lượt 31% và 20% khi dùng cùng với XANAX giải phóng tức thời với liều trên 4 mg / ngày. Ý nghĩa lâm sàng của những thay đổi này vẫn chưa được biết rõ. Liều thấp ritonavir làm giảm độ thanh thải alprazolam, kéo dài thời gian bán thải và tăng cường tác dụng trên lâm sàng. Tuy nhiên, sau khi tiếp xúc kéo dài với ritonavir, cảm ứng CYP3A sẽ bù đắp cho sự ức chế này. Tương tác này sẽ yêu cầu điều chỉnh liều hoặc ngừng điều trị bằng XANAX.
Tương tác với các bài kiểm tra trong phòng thí nghiệm
Mặc dù các tương tác giữa benzodiazepin và các xét nghiệm thường dùng trong phòng thí nghiệm đã được báo cáo đôi khi, không có tài liệu tham khảo cụ thể nào cho một loại thuốc hoặc xét nghiệm cụ thể.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Các nhóm bệnh nhân cụ thể
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của alprazolam ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi, do đó không khuyến cáo sử dụng alprazolam. Các biện pháp phòng ngừa thông thường được khuyến cáo khi điều trị bệnh nhân suy giảm chức năng thận và suy gan nhẹ hoặc trung bình. Ở những bệnh nhân cao tuổi và / hoặc suy nhược, khuyến cáo luôn sử dụng liều thấp nhất để tránh nguy cơ mất điều hòa hoặc an thần còn sót lại. Benzodiazepine nên được sử dụng hết sức thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng ma túy hoặc rượu (xem phần 4.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác). Rối loạn trầm cảm đồng thời (nguyên phát hoặc thứ phát) có liên quan đến rối loạn tấn công hoảng sợ với sự gia tăng các trường hợp tự tử ở những bệnh nhân không được điều trị. Do đó, cần thận trọng như nhau khi sử dụng liều cao hơn của XANAX để điều trị bệnh nhân rối loạn hoảng sợ và khi sử dụng bất kỳ loại thuốc hướng thần nào trong điều trị bệnh nhân trầm cảm hoặc những người bị nghi ngờ có ý định tự sát. Không nên dùng riêng benzodiazepin để điều trị trầm cảm nặng hoặc lo âu liên quan đến trầm cảm (có thể dẫn đến tự sát ở những bệnh nhân này). Cũng như các thuốc hướng thần khác, alprazolam ở bệnh nhân trầm cảm nặng hoặc muốn tự tử phải được dùng thận trọng và kê đơn trong bao bì thích hợp.
Lòng khoan dung
Một số mất tác dụng thôi miên của benzodiazepine có thể phát triển sau khi sử dụng lặp lại trong vài tuần.
Chứng hay quên
Benzodiazepine có thể gây ra chứng hay quên. Điều này thường xảy ra vài giờ sau khi uống thuốc (xem phần "Tác dụng phụ").
Phản ứng nghiện và cai nghiện
Việc sử dụng các thuốc benzodiazepin, bao gồm cả alprazolam, có thể dẫn đến sự phát triển của sự phụ thuộc về thể chất và tinh thần vào các loại thuốc này. Như với tất cả các thuốc benzodiazepine, nguy cơ nghiện sẽ tăng lên theo liều lượng và thời gian điều trị. Một số tác dụng phụ, một số có thể đe dọa tính mạng, là hậu quả trực tiếp của việc phụ thuộc vào alprazolam về thể chất. Chúng bao gồm một loạt các triệu chứng cai nghiện, trong đó quan trọng nhất là co giật động kinh. Nghiện có thể xảy ra ở liều điều trị và / hoặc ở những bệnh nhân không có yếu tố nguy cơ riêng lẻ. Nguy cơ nghiện tăng lên khi sử dụng đồng thời các loại benzodiazepin khác nhau bất kể thuốc giải lo âu hay thôi miên Chỉ định. Các trường hợp lạm dụng cũng đã được báo cáo. Một số bệnh nhân gặp khó khăn đáng kể trong việc giảm dần và ngừng điều trị alprazolam, đặc biệt là những người dùng liều cao hơn trong thời gian dài. "Sử dụng liều tương đối ngắn hạn <4 mg / ngày c" là Nguy cơ phụ thuộc. Ở những bệnh nhân được điều trị với liều trên 4 mg / ngày và trong thời gian dài (hơn 12 tuần), nguy cơ phụ thuộc và mức độ nghiêm trọng của nó cao hơn. Nguy cơ này còn tăng lên ở những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng rượu và ma túy Những người có nguy cơ nghiện cần được theo dõi chặt chẽ. ollo trong khi điều trị bằng alprazolam. Như với tất cả các thuốc giải lo âu, nên hạn chế kê đơn lặp lại cho những người được giám sát y tế trực tiếp (xem phần "Tác dụng không mong muốn"). Sau khi giảm nhanh hoặc ngừng đột ngột liệu pháp benzodiazepine bao gồm alprazolam, các triệu chứng cai nghiện đã xảy ra. Các triệu chứng sau có thể bao gồm khó thở nhẹ, mất ngủ, đau đầu, lo lắng tột độ, căng thẳng, bồn chồn, lú lẫn, cáu kỉnh đến các triệu chứng nghiêm trọng hơn có thể bao gồm vô hiệu hóa, khử cá nhân, tăng tiết máu, tê và ngứa ran các chi, quá mẫn cảm với ánh sáng, tiếng ồn và tiếp xúc cơ thể , ảo giác hoặc co giật, co cứng cơ và bụng, nôn mửa, đổ mồ hôi, run và co giật. Ngoài ra, các cơn khủng hoảng cai nghiện có thể xảy ra sau khi giảm nhanh hoặc ngừng điều trị alprazolam đột ngột (xem phần "Liều lượng, phương pháp và thời gian dùng thuốc" - Ngừng điều trị).
Mất ngủ hoặc lo lắng tái phát
Hội chứng thoáng qua trong đó các triệu chứng dẫn đến việc điều trị bằng benzodiazepin có thể tái phát ở dạng nặng hơn có thể xảy ra khi ngừng điều trị. Nó có thể kèm theo các phản ứng khác, bao gồm thay đổi tâm trạng, lo lắng, bồn chồn hoặc rối loạn giấc ngủ. Các triệu chứng cai nghiện hoặc phục hồi là lớn hơn sau khi ngừng điều trị đột ngột, nên giảm dần liều lượng.
Các viên nén có chứa lactose; Nếu bạn đã được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng thuốc này.
Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào. Mang thai Dữ liệu về khả năng gây quái thai và ảnh hưởng đến sự phát triển và hành vi sau khi sinh sau khi điều trị bằng benzodiazepine là không nhất quán.
Có bằng chứng từ một số nghiên cứu ban đầu với các hợp chất nhóm benzodiazepine khác cho thấy rằng tiếp xúc trong tử cung có thể liên quan đến dị tật.
Mặt khác, các nghiên cứu tiếp theo với các loại thuốc thuộc nhóm benzodiazepine đã không cung cấp bất kỳ bằng chứng rõ ràng nào về bất kỳ loại khiếm khuyết nào.
Một lượng lớn dữ liệu dựa trên các nghiên cứu thuần tập chỉ ra rằng việc tiếp xúc với benzodiazepine trong tam cá nguyệt đầu tiên không liên quan đến việc tăng nguy cơ dị tật lớn. Tuy nhiên, một số nghiên cứu bệnh chứng dịch tễ học ban đầu cho thấy nguy cơ sứt môi gia tăng. Dữ liệu chỉ ra rằng nguy cơ sinh con bị sứt môi sau khi mẹ tiếp xúc với benzodiazepine là ít hơn 2/1000 so với tỷ lệ dự kiến đối với những dị tật như vậy là khoảng 1/1000 trong dân số nói chung. Điều trị bằng benzodiazepine liều cao trong ba tháng thứ hai và / hoặc thứ ba của thai kỳ cho thấy sự giảm chuyển động tích cực của thai nhi và sự biến đổi nhịp tim của thai nhi. Trẻ sơ sinh tiếp xúc với benzodiazepine trong ba tháng cuối của thai kỳ hoặc trong quá trình chuyển dạ đã được báo cáo là có biểu hiện hội chứng "trẻ sơ sinh mềm" hoặc các triệu chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh. Khi điều trị được thực hiện vì lý do y tế trong phần sau của thai kỳ, ngay cả ở liều thấp, các triệu chứng của hội chứng trẻ mềm như giảm trương lực cơ trục và các vấn đề về bú dẫn đến giảm tăng cân có thể được quan sát thấy. Các dấu hiệu có thể đảo ngược, nhưng có thể kéo dài từ 1 đến 3 tuần, tùy thuộc vào thời gian bán hủy của sản phẩm. Liều cao, trong thời kỳ cuối của thai kỳ hoặc trong khi chuyển dạ, có thể gây ra các tác dụng ở trẻ sơ sinh như ức chế hô hấp hoặc ngừng thở và hạ thân nhiệt, do tác dụng dược lý của thuốc. Nếu cần điều trị alprazolam trong giai đoạn sau của thai kỳ, nên tránh dùng liều cao, đồng thời theo dõi các triệu chứng cai nghiện và / hoặc hội chứng mềm ở trẻ sơ sinh.
Ngoài ra, các triệu chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh như dễ bị kích thích, kích động và run có thể được quan sát thấy vài ngày sau khi sinh, mặc dù không quan sát thấy hội chứng trẻ mềm. Sự xuất hiện của các triệu chứng cai nghiện sau khi sinh phụ thuộc vào thời gian bán hủy của sản phẩm. Do nguy cơ dị dạng bẩm sinh đã thấy với các thuốc benzodiazepin khác, không nên dùng viên nén giải phóng kéo dài XANAX trong ba tháng đầu của thai kỳ.
Nếu sản phẩm được chỉ định cho phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ, hoặc nếu cô ấy có ý định mang thai hoặc nếu cô ấy nghi ngờ mình có thai, cô ấy nên liên hệ với bác sĩ để được tư vấn về việc ngừng sử dụng thuốc. Nếu dùng XANAX trong thời kỳ mang thai hoặc nếu bệnh nhân phát hiện ra mình có thai trong khi điều trị bằng XANAX, bệnh nhân cần được thông báo về nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.
Có tính đến những dữ liệu này, việc sử dụng alprazolam trong thai kỳ chỉ có thể được xem xét nếu các chỉ định điều trị và tư thế được tôn trọng nghiêm ngặt.
Giờ cho ăn
Vì benzodiazepine được bài tiết qua sữa mẹ, không nên dùng thuốc này cho các bà mẹ đang cho con bú.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
An thần, chứng hay quên, suy giảm khả năng tập trung và chức năng cơ có thể ảnh hưởng xấu đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Nếu thời lượng ngủ không đủ, khả năng bị suy giảm sự tỉnh táo có thể tăng lên (xem phần "Tương tác").Do tác dụng ức chế thần kinh trung ương của alprazolam, vì không thể loại trừ khả năng chú ý và phản xạ suy giảm sau khi uống thuốc, nên cảnh báo bệnh nhân đang điều trị rằng họ có thể nguy hiểm khi tham gia vào các hoạt động đòi hỏi sự chú ý hoàn toàn về tinh thần, chẳng hạn như làm việc nguy hiểm. máy móc hoặc lái xe ô tô.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Xanax: Liều lượng
Viên nén giải phóng kéo dài XANAX nên được dùng một lần mỗi ngày, tốt nhất là vào buổi sáng. Các viên thuốc phải được uống toàn bộ; chúng không được nhai và không được nghiền nát hoặc chia nhỏ.
Liều lượng tối ưu của viên nén giải phóng kéo dài XANAX nên được cá nhân hóa tùy theo mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng và phản ứng chủ quan của bệnh nhân.
Liều khuyến cáo hàng ngày là 3-6 mg / ngày.
Các chỉ định liều lượng được đưa ra phải đáp ứng nhu cầu của hầu hết bệnh nhân. Nếu cần dùng liều cao hơn, nên tăng dần liều để tránh nguy cơ tác dụng phụ.
Nói chung, những bệnh nhân chưa bao giờ được điều trị bằng thuốc hướng thần cần liều thấp hơn những bệnh nhân đã được điều trị bằng thuốc giải lo âu hoặc thuốc an thần trước đó, thuốc chống trầm cảm, thuốc ngủ hoặc bệnh nhân nghiện rượu mãn tính.
Khuyến cáo luôn sử dụng liều thấp nhất để tránh nguy cơ mất thuốc an thần còn lại hoặc mất điều hòa.
Trong trường hợp đã có các tác dụng phụ khi sử dụng ban đầu, bạn nên giảm liều lượng.
Điều trị càng ngắn càng tốt.
Bệnh nhân nên được đánh giá lại thường xuyên và cần xem xét cẩn thận nhu cầu tiếp tục điều trị, đặc biệt nếu bệnh nhân không có triệu chứng.
Vị trí trong các quần thể bệnh nhân đặc biệt
Sử dụng cho trẻ em
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của alprazolam ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi, do đó không khuyến cáo sử dụng alprazolam.
Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi
Bệnh nhân cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với tác dụng của các thuốc benzodiazepin. Nồng độ alprazolam trong huyết tương cao hơn ở những bệnh nhân này so với nhóm dân số trẻ dùng cùng liều thuốc; điều này là do giảm độ thanh thải của thuốc. Ở bệnh nhân cao tuổi, khuyến cáo sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả của alprazolam để tránh khởi phát mất điều hòa và khả năng dùng thuốc an thần quá mức. Liều thấp hơn cũng được khuyến cáo ở bệnh nhân suy hô hấp mãn tính để tránh nguy cơ ức chế hô hấp.
Ở bệnh nhân suy gan tiến triển hoặc bệnh nhân bị suy nhược, liều khởi đầu thông thường của viên nén giải phóng kéo dài XANAX là 0,5 mg / ngày. Có thể tăng dần liều lượng này nếu cần thiết và được bệnh nhân dung nạp (xem phần Điều chỉnh liều lượng).
Điều chỉnh liều lượng
Nên bắt đầu điều trị bằng viên nén giải phóng kéo dài XANAX với liều 0,5 mg - 1 mg x 1 lần / ngày. Dựa trên đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân, liều có thể được tăng lên trong khoảng thời gian 3-4 ngày cho đến tối đa là 1 mg / ngày. Có thể điều chỉnh liều chậm hơn để cho phép thể hiện đầy đủ tác dụng dược lực học của viên nén phóng thích kéo dài XANAX. Nói chung, nên bắt đầu điều trị với liều thấp để giảm thiểu nguy cơ phản ứng có hại ở những bệnh nhân đặc biệt nhạy cảm với thuốc. Phải tăng liều cho đến khi đạt được đáp ứng điều trị có thể chấp nhận được (tức là giảm đáng kể hoặc loại bỏ hoàn toàn các cơn hoảng sợ), cho đến khi bắt đầu xuất hiện hiện tượng không dung nạp hoặc cho đến khi đạt được liều khuyến cáo tối đa.
Duy trì liều lượng
Liều trong khoảng từ 1 đến 10 mg / ngày đã được sử dụng trong các thử nghiệm có đối chứng được tiến hành để xác định hiệu quả của viên nén giải phóng kéo dài XANAX trong chứng rối loạn hoảng sợ. Hầu hết bệnh nhân cho thấy điều trị có hiệu quả với liều 3-6 mg / ngày, đôi khi một số bệnh nhân yêu cầu tối đa 10 mg / ngày để đạt được đáp ứng tốt.
Hiệu quả của viên nén giải phóng kéo dài XANAX trong thời gian dài hơn chưa được đánh giá một cách có hệ thống sau 8 tuần. Thời gian điều trị cần thiết cho bệnh nhân rối loạn hoảng sợ phản ứng với viên nén giải phóng kéo dài XANAX chưa được biết. Tuy nhiên, nên kiểm tra định kỳ. Sau một thời gian dài Khoảng thời gian không có cơn hoảng sợ, có thể thử rút thuốc dần dần dưới sự kiểm soát chặt chẽ, nhưng người ta đã chỉ ra rằng điều này thường khó đạt được nếu không có hiện tượng đình chỉ tái diễn và / hoặc xảy ra.
Ngừng điều trị
Theo nguyên tắc lâm sàng tốt, nên rút thuốc từ từ.
Khuyến nghị giảm liều hàng ngày không quá 0,5 mg mỗi ba ngày. Một số bệnh nhân có thể yêu cầu giảm dần dần thậm chí nhiều hơn (xem "Cảnh báo đặc biệt" và "Thận trọng khi sử dụng").
Chuyển từ viên nén giải phóng tức thời XANAX sang viên nén giải phóng kéo dài Xanax.
Những bệnh nhân đang được điều trị bằng các liều chia nhỏ của công thức chuẩn XANAX, ví dụ 3-4 lần một ngày, có thể được chuyển sang viên nén giải phóng kéo dài XANAX với cùng tổng liều hàng ngày được dùng mỗi ngày một lần. Nếu đáp ứng điều trị không đầy đủ, có thể điều chỉnh liều lượng như đã mô tả ở trên.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Xanax
Kinh nghiệm lâm sàng
Biểu hiện của quá liều alprazolam bao gồm buồn ngủ, rối loạn nhịp tim, suy giảm khả năng phối hợp, hôn mê và suy hô hấp. Cũng như các thuốc benzodiazepin khác, các trường hợp tử vong đã được báo cáo liên quan đến quá liều alprazolam đơn thuần. Ngoài ra, các trường hợp tử vong do tai nạn đã được báo cáo ở những bệnh nhân sử dụng quá liều kết hợp benzodiazepine đơn lẻ, bao gồm alprazolam và rượu; tỷ lệ uống rượu ở một số bệnh nhân này thấp hơn tỷ lệ thường liên quan đến tử vong do rượu do rượu.
Điều trị chung khi dùng quá liều
Điều trị trong trường hợp quá liều chủ yếu là hỗ trợ các chức năng hô hấp và tim mạch.
Như trong tất cả các trường hợp quá liều, cần theo dõi nhịp thở, nhịp mạch và huyết áp. Sau khi dùng quá liều benzodiazepin đường uống, nên áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ chung; Nên gây nôn (trong vòng một "giờ) nếu bệnh nhân còn tỉnh hoặc thực hiện rửa dạ dày có bảo vệ hô hấp nếu bệnh nhân bất tỉnh. Chất lỏng nên được tiêm tĩnh mạch và duy trì đường thở bằng sáng chế. Nếu xảy ra hạ huyết áp, điều này có thể bị chống lại bằng cách sử dụng thuốc vận mạch. Lọc máu chỉ được hỗ trợ hạn chế.
Đối với việc điều trị quá liều cố ý với các loại thuốc khác, cần lưu ý rằng nhiều tác nhân có thể đã được uống. Quá liều benzodiazepine thường dẫn đến suy nhược hệ thần kinh trung ương ở các mức độ khác nhau, từ "buồn ngủ đến hôn mê. Trong trường hợp nhẹ, các triệu chứng bao gồm: buồn ngủ, rối loạn tâm thần và hôn mê. Trong trường hợp nặng, các triệu chứng có thể bao gồm: mất điều hòa, giảm trương lực, hạ huyết áp, suy hô hấp , hiếm khi hôn mê và rất hiếm khi tử vong.
Flumazenil, một chất đối kháng thụ thể benzodiazepine cụ thể, được chỉ định để vô hiệu hóa hoàn toàn hoặc một phần tác dụng an thần của benzodiazepine và có thể được sử dụng nếu biết hoặc nghi ngờ quá liều benzodiazepine. ngoài flumazenil.
Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều viên nén giải phóng kéo dài XANAX, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng XANAX viên nén giải phóng kéo dài, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Xanax là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, viên nén giải phóng kéo dài XANAX có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Bất kỳ tác dụng phụ nào của XANAX thường được thấy khi bắt đầu điều trị và thường giải quyết khi tiếp tục điều trị hoặc giảm liều.
Thông tin dưới đây về tác dụng không mong muốn dựa trên dữ liệu tổng hợp từ các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược trong thời gian 5, 6 và 8 tuần được tiến hành với viên nén giải phóng kéo dài XANAX trong bệnh rối loạn hoảng sợ.
Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được quan sát và báo cáo khi điều trị với alprazolam với tần suất sau: rất phổ biến (≥ 1/10), phổ biến (≥ 1/100,
* Tác dụng không mong muốn được xác định sau tiếp thị
Sử dụng (ngay cả ở liều điều trị) có thể dẫn đến sự phụ thuộc về thể chất: ngừng điều trị có thể gây ra hiện tượng cai nghiện hoặc cai nghiện. Có thể xảy ra lệ thuộc vào tâm thần. Việc lạm dụng benzodiazepin đã được báo cáo (xem phần 4.4 cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng). Trong nhiều báo cáo tự phát về các tác dụng phụ có hại cho hành vi, bệnh nhân được điều trị đồng thời với các loại thuốc thần kinh trung ương khác và / hoặc có các vấn đề về sức khỏe tâm thần từ trước. Các phản ứng như cáu kỉnh, thù địch và suy nghĩ xâm lấn đã được báo cáo sau khi ngừng điều trị bằng XANAX ở những bệnh nhân bị căng thẳng sau chấn thương.
Kinh nghiệm sau tiếp thị
Một số phản ứng có hại của thuốc đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng XANAX giải phóng tức thời kể từ khi tiếp thị. Do tính chất tự phát của việc báo cáo các sự kiện và thiếu các biện pháp kiểm soát, không thể dễ dàng thiết lập mối quan hệ nhân quả với việc sử dụng XANAX giải phóng tức thời. Nói chung, hồ sơ an toàn của viên nén giải phóng kéo dài XANAX tương tự như XANAX giải phóng tức thời Các sự kiện được báo cáo bao gồm: tăng nồng độ men gan, viêm gan, suy gan, hội chứng Stevens-Johnson, tăng prolactin máu, nữ hóa tuyến vú và bệnh xuất huyết.
Triệu chứng cai nghiện
Các triệu chứng cai nghiện tương tự như các triệu chứng đã thấy với thuốc an thần / thuốc ngủ và rượu xảy ra sau khi ngừng sử dụng các thuốc benzodiazepin, bao gồm cả alprazolam. Các triệu chứng có thể bao gồm từ khó thở nhẹ và mất ngủ đến các triệu chứng nghiêm trọng hơn có thể bao gồm chuột rút ở bụng và cơ, nôn mửa, đổ mồ hôi, run và co giật. Không phải lúc nào cũng dễ dàng phân biệt giữa các dấu hiệu và triệu chứng mới khi ngừng thuốc và bệnh tái phát ở những bệnh nhân đang giảm liều. Chiến lược lâu dài để điều trị các hiện tượng này sẽ khác nhau tùy theo nguyên nhân và mục tiêu điều trị. Nếu cần, việc kiểm soát ngay các triệu chứng cai nghiện đòi hỏi phải tiếp tục điều trị với liều alprazolam đủ để loại bỏ các triệu chứng. Việc các thuốc benzodiazepin khác không thể ngăn chặn hoàn toàn các triệu chứng cai nghiện này đã Đã được báo cáo. Những thất bại này được cho là do "dung nạp chéo không hoàn toàn, nhưng có thể phản ánh việc sử dụng chế độ liều lượng không thích hợp của các thuốc thay thế benzodiazepin hoặc tác dụng của các thuốc dùng đồng thời (xem" Cảnh báo đặc biệt "và" Thận trọng khi sử dụng ").
Việc tuân thủ các hướng dẫn có trong tờ rơi gói sản phẩm giúp giảm nguy cơ mắc các tác dụng không mong muốn.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Các tác dụng không mong muốn cũng có thể được báo cáo trực tiếp thông qua hệ thống báo cáo quốc gia tại "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Hạn sử dụng: xem hạn sử dụng ghi trên bao bì.
CẢNH BÁO: không dùng thuốc quá hạn sử dụng ghi trên bao bì. Hạn sử dụng đề cập đến sản phẩm trong bao bì còn nguyên vẹn, được bảo quản đúng cách.
Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
Không nên thải bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
BẢNG BÁO CÁO GIẢI PHÓNG ĐÃ GIA HẠN XANAX
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
XANAX 0,5 mg viên nén giải phóng kéo dài: mỗi viên chứa: alprazolam 0,5 mg.
XANAX 1 mg viên nén giải phóng kéo dài: mỗi viên chứa: alprazolam 1 mg.
XANAX viên nén giải phóng kéo dài 2 mg: mỗi viên chứa: alprazolam 2 mg.
XANAX viên nén giải phóng kéo dài 3 mg: mỗi viên chứa: 3 mg alprazolam.
Tá dược với tác dụng đã biết: lactose
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén giải phóng kéo dài
Viên nén giải phóng kéo dài XANAX 0,5 mg: Viên nén hình tròn, màu xanh lam, lồi với dòng chữ "P&U 57" ở một mặt.
Viên nén giải phóng kéo dài XANAX 1 mg: Viên nén hình tròn, màu trắng, lồi với "P&U 59" ở một mặt.
Viên nén giải phóng kéo dài XANAX 2 mg: viên nén màu xanh, hình ngũ giác với "P&U 66" ở một mặt.
Viên nén giải phóng kéo dài XANAX 3 mg: Viên nén hình tam giác màu trắng với "P&U 68" ở một mặt.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Viên nén giải phóng kéo dài XANAX được chỉ định để điều trị rối loạn hoảng sợ có hoặc không kèm theo chứng sợ hãi.
Benzodiazepine chỉ được chỉ định khi rối loạn nghiêm trọng, gây tàn phế hoặc khiến đối tượng rất khó chịu.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Viên nén giải phóng kéo dài XANAX nên được dùng một lần mỗi ngày, tốt nhất là vào buổi sáng. Các viên thuốc phải được uống toàn bộ; chúng không được nhai và không được nghiền nát hoặc chia nhỏ.
Liều lượng tối ưu của viên nén giải phóng kéo dài XANAX nên được cá nhân hóa tùy theo mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng và phản ứng chủ quan của bệnh nhân.
Liều khuyến cáo hàng ngày là 3-6 mg / ngày.
Các chỉ định liều lượng được đưa ra phải đáp ứng nhu cầu của hầu hết bệnh nhân. Nếu cần dùng liều cao hơn, nên tăng dần liều để tránh nguy cơ tác dụng phụ.
Nói chung, những bệnh nhân chưa bao giờ được điều trị bằng thuốc hướng thần cần liều thấp hơn những bệnh nhân đã được điều trị bằng thuốc giải lo âu hoặc thuốc an thần trước đó, thuốc chống trầm cảm, thuốc ngủ hoặc bệnh nhân nghiện rượu mãn tính.
Khuyến cáo luôn sử dụng liều thấp nhất để tránh nguy cơ mất thuốc an thần còn lại hoặc mất điều hòa.
Trong trường hợp đã có các tác dụng phụ khi sử dụng ban đầu, bạn nên giảm liều lượng.
Điều trị càng ngắn càng tốt.
Bệnh nhân nên được đánh giá lại thường xuyên và cần xem xét cẩn thận nhu cầu tiếp tục điều trị, đặc biệt nếu bệnh nhân không có triệu chứng.
Vị trí trong các quần thể bệnh nhân đặc biệt
Sử dụng cho trẻ em
Tính an toàn và hiệu quả của alprazolam chưa được thiết lập ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi, do đó việc sử dụng alprazolam chưa được thiết lập. khuyến khích.
Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi
Bệnh nhân cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với tác dụng của các thuốc benzodiazepin. Nồng độ alprazolam trong huyết tương cao hơn ở những bệnh nhân này so với nhóm dân số trẻ dùng cùng liều thuốc; điều này là do giảm độ thanh thải của thuốc. Ở bệnh nhân cao tuổi, khuyến cáo sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả của alprazolam để tránh khởi phát mất điều hòa và khả năng gây ngủ quá mức (xem Phần 5.2 Đặc tính dược động học). Liều thấp hơn cũng được khuyến cáo ở bệnh nhân suy hô hấp mãn tính. nguy cơ suy hô hấp.
Ở bệnh nhân suy gan tiến triển hoặc bệnh nhân bị suy nhược, liều khởi đầu thông thường của viên nén giải phóng kéo dài XANAX là 0,5 mg / ngày. Liều lượng này có thể được tăng dần nếu cần thiết và được bệnh nhân dung nạp (xem Điều chỉnh liều lượng).
Điều chỉnh liều lượng
Nên bắt đầu điều trị bằng viên nén giải phóng kéo dài XANAX với liều 0,5 mg -1 mg x 1 lần / ngày. Dựa trên đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân, liều có thể được tăng lên trong khoảng thời gian 3-4 ngày cho đến tối đa là 1 mg / ngày. Có thể điều chỉnh liều chậm hơn để cho phép thể hiện đầy đủ tác dụng dược lực học của viên nén phóng thích kéo dài XANAX. Nói chung, nên bắt đầu điều trị với liều thấp để giảm thiểu nguy cơ phản ứng có hại ở những bệnh nhân đặc biệt nhạy cảm với thuốc. Phải tăng liều cho đến khi đạt được đáp ứng điều trị có thể chấp nhận được (tức là giảm đáng kể hoặc loại bỏ hoàn toàn các cơn hoảng sợ), cho đến khi bắt đầu xuất hiện hiện tượng không dung nạp hoặc cho đến khi đạt được liều khuyến cáo tối đa.
Duy trì liều lượng
Liều trong khoảng từ 1 đến 10 mg / ngày đã được sử dụng trong các thử nghiệm có đối chứng được tiến hành để xác định hiệu quả của viên nén giải phóng kéo dài XANAX trong chứng rối loạn hoảng sợ. Hầu hết bệnh nhân cho thấy điều trị có hiệu quả với liều 3-6 mg / ngày, đôi khi một số bệnh nhân yêu cầu tối đa 10 mg / ngày để đạt được đáp ứng tốt.
Hiệu quả của viên nén giải phóng kéo dài XANAX trong thời gian dài hơn chưa được đánh giá một cách có hệ thống sau 8 tuần. Thời gian điều trị cần thiết cho bệnh nhân rối loạn hoảng sợ phản ứng với viên nén giải phóng kéo dài XANAX chưa được biết. Tuy nhiên, nên kiểm tra định kỳ. Sau một thời gian dài Khoảng thời gian không có cơn hoảng sợ, có thể thử rút thuốc dần dần dưới sự kiểm soát chặt chẽ, nhưng người ta đã chỉ ra rằng điều này thường khó đạt được nếu không có hiện tượng đình chỉ tái diễn và / hoặc xảy ra.
Ngừng điều trị
Theo nguyên tắc lâm sàng tốt, nên rút thuốc từ từ.
Khuyến nghị giảm liều hàng ngày không quá 0,5 mg mỗi ba ngày. Một số bệnh nhân có thể yêu cầu giảm dần dần hơn nữa (xem phần 4.4 Các cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).
Chuyển từ viên nén giải phóng tức thời XANAX sang viên nén giải phóng kéo dài Xanax.
Những bệnh nhân đang được điều trị bằng các liều chia nhỏ của công thức chuẩn XANAX, ví dụ 3-4 lần một ngày, có thể được chuyển sang viên nén giải phóng kéo dài XANAX với cùng tổng liều hàng ngày được dùng mỗi ngày một lần. Nếu đáp ứng điều trị không đầy đủ, có thể điều chỉnh liều lượng như đã mô tả ở trên.
04.3 Chống chỉ định
Viên nén giải phóng kéo dài XANAX được chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với benzodiazepine, alprazolam hoặc bất kỳ tá dược nào và ở những bệnh nhân bị tăng nhãn áp góc hẹp cấp tính.
Sản phẩm có thể được sử dụng cho những bệnh nhân bị tăng nhãn áp góc mở đang được điều trị thích hợp.
Nó cũng được chống chỉ định ở những bệnh nhân:
• Suy hô hấp nặng.
• Suy gan nặng.
• Bệnh nhược cơ.
• Hội chứng ngưng thở khi ngủ.
Viên nén giải phóng kéo dài XANAX được chống chỉ định trong ba tháng đầu của thai kỳ và trong thời kỳ cho con bú.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Các nhóm bệnh nhân cụ thể
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của alprazolam ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi, do đó không khuyến cáo sử dụng alprazolam.
Các biện pháp phòng ngừa thông thường được khuyến cáo khi điều trị bệnh nhân suy giảm chức năng thận và suy gan nhẹ hoặc trung bình.
Ở những bệnh nhân cao tuổi và / hoặc suy nhược, khuyến cáo luôn sử dụng liều thấp nhất để tránh nguy cơ mất điều hòa hoặc an thần còn sót lại. Benzodiazepine nên được sử dụng hết sức thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng ma túy hoặc rượu (xem phần 4.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác).
Rối loạn trầm cảm đồng thời (nguyên phát hoặc thứ phát) có liên quan đến rối loạn tấn công hoảng sợ với sự gia tăng các trường hợp tự tử ở những bệnh nhân không được điều trị. Do đó, cần thận trọng như nhau khi sử dụng liều cao hơn của XANAX để điều trị bệnh nhân rối loạn hoảng sợ và khi sử dụng bất kỳ loại thuốc hướng thần nào trong điều trị bệnh nhân trầm cảm hoặc những người bị nghi ngờ có ý định tự sát.
Benzodiazepine không nên được sử dụng một mình để điều trị trầm cảm nặng hoặc lo âu liên quan đến trầm cảm (có thể dẫn đến tự sát ở những bệnh nhân này).
Cũng như các thuốc hướng thần khác, alprazolam ở bệnh nhân trầm cảm nặng hoặc muốn tự tử nên được sử dụng với các biện pháp phòng ngừa thích hợp và được kê trong bao bì thích hợp.
Lòng khoan dung
Một số mất tác dụng thôi miên của benzodiazepine có thể phát triển sau khi sử dụng lặp lại trong vài tuần.
Phản ứng nghiện và cai nghiện
Việc sử dụng các thuốc benzodiazepin, bao gồm cả alprazolam, có thể dẫn đến sự phát triển của sự phụ thuộc về thể chất và tinh thần vào các loại thuốc này. Như với tất cả các thuốc benzodiazepine, nguy cơ nghiện sẽ tăng lên theo liều lượng và thời gian điều trị. Một số tác dụng phụ, một số có thể đe dọa tính mạng, là hậu quả trực tiếp của việc phụ thuộc vào alprazolam về thể chất. Chúng bao gồm một loạt các triệu chứng cai nghiện, trong đó quan trọng nhất là co giật động kinh. Nghiện có thể xảy ra ở liều điều trị và / hoặc ở những bệnh nhân không có yếu tố nguy cơ riêng lẻ. Nguy cơ nghiện tăng lên khi sử dụng đồng thời các loại thuốc benzodiazepin khác nhau bất kể thuốc giải lo âu hay thôi miên Các trường hợp lạm dụng cũng đã được báo cáo.
Một số bệnh nhân cảm thấy rất khó giảm dần và ngừng điều trị alprazolam, đặc biệt là những người dùng liều cao hơn trong thời gian dài. Ngay cả sau khi sử dụng liều lượng tương đối ngắn lạm dụng rượu và ma túy. Những người có nguy cơ nghiện cần được theo dõi chặt chẽ trong quá trình điều trị với alprazolam. Cũng như tất cả các thuốc giải lo âu, chỉ nên kê đơn lặp lại cho những người có sự giám sát trực tiếp của bác sĩ (Xem phần 4.8 Tác dụng không mong muốn).
Sau khi giảm nhanh hoặc ngừng đột ngột liệu pháp benzodiazepine bao gồm alprazolam, các triệu chứng cai nghiện đã xảy ra. Các triệu chứng sau có thể bao gồm khó thở nhẹ, mất ngủ, đau đầu, lo lắng tột độ, căng thẳng, bồn chồn, lú lẫn, cáu kỉnh đến các triệu chứng nghiêm trọng hơn có thể bao gồm vô hiệu hóa, khử cá nhân, tăng tiết máu, tê và ngứa ran các chi, quá mẫn cảm với ánh sáng, tiếng ồn và tiếp xúc cơ thể , ảo giác hoặc co giật, co cứng cơ và bụng, nôn mửa, đổ mồ hôi, run và co giật. Ngoài ra, các cơn khủng hoảng cai nghiện có thể xảy ra sau khi giảm nhanh hoặc ngừng điều trị alprazolam đột ngột (xem phần 4.2 Vị trí và phương pháp sử dụng - Ngừng điều trị).
Mất ngủ hoặc lo lắng tái phát
Hội chứng thoáng qua trong đó các triệu chứng dẫn đến việc điều trị bằng benzodiazepin có thể tái phát ở dạng nặng hơn có thể xảy ra khi ngừng điều trị. Nó có thể kèm theo các phản ứng khác, bao gồm thay đổi tâm trạng, lo lắng, bồn chồn hoặc rối loạn giấc ngủ. Các triệu chứng cai nghiện hoặc phục hồi là lớn hơn sau khi ngừng điều trị đột ngột, nên giảm dần liều lượng.
Thời gian điều trị
Thời gian điều trị càng ngắn càng tốt. Có thể hữu ích nếu thông báo cho bệnh nhân khi bắt đầu điều trị rằng thời gian điều trị sẽ có giới hạn và giải thích chính xác cách giảm liều từ từ.
Điều quan trọng nữa là bệnh nhân phải được thông báo về khả năng xảy ra hiện tượng dội ngược, do đó giảm thiểu lo lắng về các triệu chứng này nếu chúng xảy ra khi ngừng thuốc.
Khi sử dụng thuốc benzodiazepine với thời gian tác dụng dài, điều quan trọng là phải cảnh báo bệnh nhân rằng không nên thay đổi đột ngột sang thuốc benzodiazepine có thời gian tác dụng ngắn, vì có thể xảy ra các triệu chứng cai nghiện.
Chứng hay quên
Benzodiazepine có thể gây ra chứng hay quên. Điều này xảy ra thường xuyên nhất vài giờ sau khi uống thuốc (xem Phần 4.8 Tác dụng không mong muốn).
Phản ứng tâm thần và nghịch lý
Khi sử dụng benzodiazepine, người ta biết rằng có thể xảy ra các phản ứng như bồn chồn, kích động, khó chịu, hung hăng, mê sảng, tức giận, ác mộng, ảo giác, rối loạn tâm thần, thay đổi hành vi. Nếu điều này xảy ra, nên ngừng sử dụng sản phẩm thuốc. Những phản ứng này thường xảy ra hơn ở trẻ em và người cao tuổi.
Sử dụng cho bệnh nhân mắc các bệnh đồng thời
Ở bệnh nhân cao tuổi, khuyến cáo sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả để tránh bắt đầu mất điều hòa hoặc dùng thuốc an thần quá mức, vì chúng có thể gây ra vấn đề ở bệnh nhân cao tuổi và suy nhược. Tương tự như vậy, một liều thấp hơn được đề xuất cho bệnh nhân suy hô hấp mãn tính do nguy cơ ức chế hô hấp. Các biện pháp phòng ngừa thông thường được khuyến cáo khi điều trị cho bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan và / hoặc thận. Ở những bệnh nhân suy gan nặng, benzodiazepin không được chỉ định vì chúng có thể gây ra bệnh não (xem phần 4.2. Vị trí và phương pháp dùng thuốc).
Benzodiazepine không được khuyến cáo để điều trị chính bệnh loạn thần. Benzodiazepine không nên được sử dụng một mình để điều trị trầm cảm hoặc lo lắng liên quan đến trầm cảm (tự tử có thể dẫn đến việc tự sát ở những bệnh nhân này).
XANAX viên nén giải phóng kéo dài không nên được sử dụng cho những bệnh nhân có khó khăn về tâm thần vận động; ở những bệnh nhân bị trầm cảm nội sinh, lưỡng cực hoặc có các triệu chứng loạn thần.
Việc kết hợp với các thuốc hướng thần khác đòi hỏi sự thận trọng và cảnh giác đặc biệt của bác sĩ để tránh những tác dụng không mong muốn do tương tác.
Phù hợp với động kinh
Bệnh nhân, đặc biệt là những người có tiền sử co giật hoặc động kinh, không nên đột ngột ngừng dùng alprazolam, khuyến cáo rằng tất cả các bệnh nhân đang điều trị alprazolam cần giảm liều thì giảm dần liều lượng dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ.
Trạng thái động kinh
Các cơn co giật do ngừng thuốc đã được báo cáo sau khi ngừng sử dụng alprazolam. Một đợt động kinh đơn lẻ xảy ra trong hầu hết các trường hợp, tuy nhiên các cơn co giật nhiều lần cũng được báo cáo.
Rủi ro liên quan đến việc giảm liều
Phản ứng thu hồi có thể xảy ra khi giảm liều lượng. Vì lý do này, liều của viên nén giải phóng kéo dài XANAX nên được giảm dần hoặc ngừng sử dụng.
Tự tử
Rối loạn hoảng sợ có liên quan đến các rối loạn trầm cảm chính nguyên phát và thứ phát và sự gia tăng các trường hợp tự tử ở những bệnh nhân không được điều trị.
Cũng như các thuốc hướng thần khác ở những bệnh nhân trầm cảm nặng hoặc những người có thể giả định nguy cơ có ý định tự sát hoặc lên kế hoạch tự sát, nên thực hiện các biện pháp phòng ngừa tiêu chuẩn khi dùng alprazolam liều cao ở những bệnh nhân lên cơn hoảng sợ trong số lượng đơn thuốc.
Mania
Các giai đoạn hưng cảm và hưng cảm liên quan đến việc sử dụng alprazolam đã được báo cáo ở những đối tượng trầm cảm.
Hiệu ứng uricosuric
Alprazolam có tác dụng tăng uricosuric yếu. Mặc dù các thuốc khác có tác dụng giảm uricosin yếu đã được chứng minh là gây suy thận cấp, nhưng không có trường hợp suy thận cấp nào được báo cáo là do điều trị bằng alprazolam.
Thuốc chống nấm Azole
Ketoconazole và itraconazole là những chất ức chế mạnh CYP3A có thể làm tăng nồng độ alprazolam trong huyết tương. Không khuyến cáo dùng đồng thời alprazolam và ketoconazole, itraconazole hoặc các thuốc chống nấm loại azole khác (xem Phần 4.5 - Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác).
Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Benzodiazepine tạo thêm tác dụng ức chế thần kinh trung ương khi dùng đồng thời với rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác. Nên tránh uống đồng thời với rượu.
Đặc biệt lưu ý, nhất là bệnh nhân cao tuổi, nên dùng chung với các thuốc ức chế hô hấp như opioid (thuốc giảm đau, giảm ho, điều trị thay thế).
Kết hợp với thuốc trầm cảm thần kinh trung ương: Tác dụng trầm cảm trung ương có thể được tăng cường khi sử dụng đồng thời với thuốc chống tâm thần (thuốc an thần kinh), thuốc ngủ, thuốc giải lo âu / thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm, thuốc giảm đau gây ngủ, thuốc chống động kinh, thuốc gây mê và thuốc an thần kháng histamine-H1.
Các phân tử ức chế một số enzym gan (đặc biệt là cytochrom P4503A4) có thể làm tăng nồng độ alprazolam trong huyết tương và tăng cường hoạt tính của nó.
Tương tác dược động học có thể xảy ra khi alprazolam được dùng đồng thời với các thuốc cản trở chuyển hóa của alprazolam.
Dùng đồng thời alprazolam với các chất ức chế CYP3A4 mạnh như thuốc chống nấm azole (ketoconazole, itraconazole, posaconazole, voriconazole), chất ức chế protease hoặc một số macrolide (erythromycin, clarithromycin, telithromycin) nên giảm liều đáng kể.
Tương tác thuốc - thuốc
Bước đầu tiên trong quá trình chuyển hóa alprazolam là quá trình hydroxyl hóa được xúc tác bởi citrocomo P450 3A (CYP3A).Thuốc ức chế quá trình trao đổi chất này có thể có ảnh hưởng đáng chú ý đến sự thanh thải của alprazolam. Do đó, nên tránh sử dụng alprazolam ở những bệnh nhân được điều trị bằng các chất ức chế CYP3A rất mạnh. Alprazolam nên được sử dụng với các chất ức chế CYP3A, với hiệu lực thấp hơn nhưng vẫn đáng kể, cần chú ý và tính toán giảm liều thích hợp. Đối với một số thuốc, tương tác với alprazolam đã được định lượng thông qua các nghiên cứu lâm sàng; đối với các thuốc khác, tương tác được dự đoán dựa trên các nghiên cứu trong ống nghiệm và / hoặc kinh nghiệm với các thuốc tương tự của cùng một nhóm thuốc.
Các hợp chất ức chế mạnh CYP3A được cho là sẽ làm tăng nồng độ alprazolam trong huyết tương. Các loại thuốc đã được nghiên cứu in vivo về khả năng tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của alprazolam như sau: ketoconazole, 3,98 lần; itraconazole, 2,70 lần; nefazodone, 1,98 lần; fluvoxamine, 1,96 lần và erythromycin 1,61 lần. Chất cảm ứng của CYP3A dự kiến sẽ làm giảm nồng độ alprazolam và điều này đã thực sự được quan sát thấy in vivo. Độ thanh thải của alprazolam qua đường uống (dùng liều duy nhất 0,8 mg) tăng gấp 2,40 lần sau khi dùng carbamazepine 300 mg / ngày trong 10 ngày. Hầu hết các tương tác đã được ghi nhận với alprazolam liên quan đến các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4 (để sử dụng các loại thuốc khác thuộc loại này, hãy xem Phần 4.4 - Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).
Sự gia tăng nồng độ digoxin đã được báo cáo khi dùng alprazolam, đặc biệt ở người cao tuổi (> 65 tuổi). Do đó bệnh nhân dùng alprazolam và digoxin nên được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng liên quan đến độc tính của digoxin.
Chất ức chế CYP3A mạnh
Dưới đây là ví dụ về các loại thuốc ức chế chuyển hóa alprazolam và / hoặc các thuốc benzodiazepin liên quan, có lẽ là do ức chế CYP3A.
Thuốc chống nấm Azole - ketoconazole và itraconazole là những chất ức chế mạnh CYP3A và đã cho thấy in vivo khả năng tăng nồng độ alprazolam tương ứng 3,98 lần và 2,70 lần. Không khuyến cáo dùng đồng thời alprazolam với hai loại thuốc này. Các thuốc chống nấm loại azole khác nên được coi là chất ức chế mạnh CYP3A và không khuyến cáo sử dụng đồng thời chúng với alprazolam (xem phần 4.4 - Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).
Thuốc có khả năng ức chế CYP3A dựa trên các nghiên cứu lâm sàng với alprazolam (nên thận trọng và cân nhắc việc giảm liều thích hợp của alprazolam khi dùng đồng thời với các thuốc sau):
Nefazodone - Uống đồng thời nefazodone làm tăng nồng độ alprazolam lên gấp đôi.
Fluvoxamine - Uống đồng thời fluvoxamine làm tăng gấp đôi nồng độ alprazolam tối đa trong huyết tương, giảm độ thanh thải 49%, tăng thời gian bán thải 71% và giảm hiệu suất tâm thần vận động.
Cimetidine - Uống đồng thời cimetidin làm tăng nồng độ tối đa trong huyết tương của alprazolam lên 86%, giảm độ thanh thải 42% và tăng thời gian bán thải lên 16%.
Fluoxetine - Uống đồng thời fluoxetin làm tăng nồng độ tối đa trong huyết tương của alprazolam lên 46%, giảm độ thanh thải 21%, tăng thời gian bán thải 17% và giảm hiệu suất tâm thần vận động.
Propoxyphen - Uống đồng thời propoxyphen làm tăng nồng độ tối đa trong huyết tương của alprazolam lên 6%, giảm độ thanh thải 38% và tăng thời gian bán thải lên 58%.
Thuốc uống tránh thai - Thuốc uống tránh thai dùng đồng thời làm tăng 18% nồng độ tối đa trong huyết tương của alprazolam, giảm 22% độ thanh thải và tăng thời gian bán thải 29%.
Không khuyến cáo dùng đồng thời diltiazem với alprazolam.
Chất cảm ứng CYP3A
Carbamazepine - Độ thanh thải alprazolam qua đường uống (uống liều duy nhất 0,8 mg) tăng từ 0,90 ± 0,21 mL / phút / kg lên 2,13 ± 0,54 mL / phút / kg và thời gian bán thải giảm (từ 17,1 ± 4,9 xuống 7,7 ± 1,7 giờ ) sau khi dùng 300 mg carbamazepine trong 10 ngày. Liều carbamazepine được sử dụng trong nghiên cứu này cũng khá thấp so với liều khuyến cáo (1000-1200 mg / ngày); chưa rõ tác dụng quan sát được với liều thông thường của carbamazepine.
Sử dụng với các chất ức chế thần kinh trung ương khác
Nếu alprazolam được dùng cùng với các thuốc hướng thần hoặc thuốc chống co giật khác, cần đặc biệt chú ý đến dược lý của các thuốc được sử dụng, đặc biệt là đối với những hợp chất có thể làm tăng tác dụng của các thuốc benzodiazepin. dùng chung với các thuốc hướng thần khác, thuốc chống co giật, anithistamines, rượu và các thuốc khác tự gây ức chế thần kinh trung ương.
Sử dụng với imipramine và desipramine
Nó đã được chứng minh rằng nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định của imipramine và desipramine tăng trung bình lần lượt là 31% và 20% khi dùng cùng với XANAX phóng thích tức thì với liều trên 4 mg / ngày. Ý nghĩa lâm sàng của những biến thể này vẫn chưa được biết.
Tương tác giữa chất ức chế protease HIV (ví dụ ritonavir) và alprazolam rất phức tạp và phụ thuộc vào thời gian. Liều thấp ritonavir gây giảm độ thanh thải alprazolam, kéo dài thời gian bán thải và tăng tác dụng lâm sàng. Sau khi phơi nhiễm kéo dài với ritonavir, cảm ứng CYP3A bù đắp ức chế này.
Tương tác này sẽ yêu cầu điều chỉnh liều hoặc "ngừng điều trị bằng XANAX."
Tương tác với các bài kiểm tra trong phòng thí nghiệm
Mặc dù các tương tác giữa benzodiazepin và các xét nghiệm thường dùng trong phòng thí nghiệm đã được báo cáo đôi khi, không có tài liệu tham khảo cụ thể nào cho một loại thuốc hoặc xét nghiệm cụ thể.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Dữ liệu về khả năng gây quái thai và ảnh hưởng đến sự phát triển và hành vi sau khi sinh sau khi điều trị bằng benzodiazepine là không nhất quán.
Có bằng chứng từ một số nghiên cứu ban đầu với các hợp chất nhóm benzodiazepine khác cho thấy rằng tiếp xúc trong tử cung có thể liên quan đến dị tật.
Mặt khác, các nghiên cứu tiếp theo với các loại thuốc thuộc nhóm benzodiazepine đã không cung cấp bất kỳ bằng chứng rõ ràng nào về bất kỳ loại khiếm khuyết nào.
Một lượng lớn dữ liệu dựa trên các nghiên cứu thuần tập chỉ ra rằng việc tiếp xúc với benzodiazepine trong tam cá nguyệt đầu tiên không liên quan đến việc tăng nguy cơ dị tật lớn. Tuy nhiên, một số nghiên cứu bệnh chứng dịch tễ học ban đầu cho thấy nguy cơ sứt môi gia tăng. Dữ liệu chỉ ra rằng nguy cơ sinh con bị sứt môi sau khi mẹ tiếp xúc với benzodiazepine là ít hơn 2/1000 so với tỷ lệ dự kiến đối với những dị tật như vậy là khoảng 1/1000 trong dân số nói chung. Điều trị bằng benzodiazepine liều cao trong ba tháng thứ hai và / hoặc thứ ba của thai kỳ cho thấy sự giảm chuyển động tích cực của thai nhi và sự biến đổi nhịp tim của thai nhi. Trẻ sơ sinh tiếp xúc với benzodiazepine trong ba tháng cuối của thai kỳ hoặc trong quá trình chuyển dạ đã được báo cáo là có biểu hiện hội chứng "trẻ sơ sinh mềm" hoặc các triệu chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh.
Khi điều trị được thực hiện vì lý do y tế trong phần sau của thai kỳ, ngay cả ở liều thấp, các triệu chứng của hội chứng trẻ mềm như giảm trương lực cơ trục và các vấn đề về bú dẫn đến giảm tăng cân có thể được quan sát thấy. Các dấu hiệu có thể đảo ngược, nhưng có thể kéo dài từ 1 đến 3 tuần, tùy thuộc vào thời gian bán hủy của sản phẩm. Liều cao, trong thời kỳ cuối của thai kỳ hoặc trong khi chuyển dạ, có thể gây ra các tác dụng ở trẻ sơ sinh như ức chế hô hấp hoặc ngừng thở và hạ thân nhiệt, do tác dụng dược lý của thuốc. Nếu cần điều trị alprazolam trong giai đoạn sau của thai kỳ, nên tránh dùng liều cao và theo dõi các triệu chứng cai nghiện và / hoặc hội chứng mềm nhũn ở trẻ sơ sinh. một vài ngày sau khi sinh, mặc dù hội chứng trẻ sơ sinh mềm không được quan sát. Sự xuất hiện của các triệu chứng cai nghiện sau khi sinh phụ thuộc vào thời gian bán hủy của sản phẩm.
Do nguy cơ dị dạng bẩm sinh đã thấy với các thuốc benzodiazepin khác, không nên dùng viên nén giải phóng kéo dài XANAX trong ba tháng đầu của thai kỳ.
Nếu sản phẩm được chỉ định cho phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ, hoặc nếu cô ấy có ý định mang thai hoặc nếu cô ấy nghi ngờ mình có thai, cô ấy nên liên hệ với bác sĩ để được tư vấn về việc ngừng sử dụng thuốc.
Nếu dùng XANAX trong thời kỳ mang thai hoặc nếu bệnh nhân phát hiện ra mình có thai trong khi điều trị bằng XANAX, bệnh nhân cần được thông báo về nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.
Có tính đến những dữ liệu này, việc sử dụng alprazolam trong thai kỳ chỉ có thể được xem xét nếu các chỉ định điều trị và tư thế được tôn trọng nghiêm ngặt.
Thai kỳ
Vì benzodiazepine được bài tiết qua sữa mẹ, không nên dùng thuốc này cho các bà mẹ đang cho con bú.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
An thần, chứng hay quên, suy giảm khả năng tập trung và chức năng cơ có thể ảnh hưởng xấu đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Nếu thời gian ngủ không đủ, khả năng bị suy giảm sự tỉnh táo có thể tăng lên (xem phần 4.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác).
Do tác dụng ức chế thần kinh trung ương của alprazolam, vì không thể loại trừ khả năng chú ý và phản xạ suy giảm sau khi uống thuốc, nên cảnh báo bệnh nhân đang điều trị rằng họ có thể nguy hiểm khi tham gia vào các hoạt động đòi hỏi sự chú ý hoàn toàn về tinh thần, chẳng hạn như làm việc nguy hiểm. máy móc hoặc lái xe ô tô.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Bất kỳ tác dụng phụ nào của XANAX thường được thấy khi bắt đầu điều trị và thường giải quyết khi tiếp tục điều trị hoặc giảm liều.
Thông tin dưới đây về tác dụng không mong muốn dựa trên dữ liệu tổng hợp từ các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược trong thời gian 5, 6 và 8 tuần được tiến hành với viên nén giải phóng kéo dài XANAX trong bệnh rối loạn hoảng sợ.
Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được quan sát và báo cáo khi điều trị với alprazolam với tần suất sau: rất phổ biến (≥ 1/10), phổ biến (≥ 1/100,
* Tác dụng không mong muốn được xác định sau tiếp thị
Sử dụng (ngay cả ở liều điều trị) có thể dẫn đến sự phụ thuộc về thể chất: ngừng điều trị có thể gây ra hiện tượng cai nghiện hoặc cai nghiện. Có thể xảy ra lệ thuộc vào tâm thần. Việc lạm dụng benzodiazepin đã được báo cáo (xem phần 4.4 cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng). Trong nhiều báo cáo tự phát về các tác dụng phụ có hại cho hành vi, bệnh nhân được điều trị đồng thời với các loại thuốc thần kinh trung ương khác và / hoặc có các vấn đề về sức khỏe tâm thần từ trước. Các phản ứng như cáu kỉnh, thù địch và suy nghĩ xâm lấn đã được báo cáo sau khi ngừng điều trị bằng XANAX ở những bệnh nhân bị căng thẳng sau chấn thương.
Kinh nghiệm sau tiếp thị
Một số phản ứng có hại của thuốc đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng XANAX giải phóng tức thời kể từ khi tiếp thị. Do tính chất tự phát của việc báo cáo các sự kiện và thiếu các biện pháp kiểm soát, không thể dễ dàng thiết lập mối quan hệ nhân quả với việc sử dụng XANAX giải phóng tức thời. Nói chung, hồ sơ an toàn của viên nén giải phóng kéo dài XANAX tương tự như XANAX giải phóng tức thời Các sự kiện được báo cáo bao gồm: tăng nồng độ men gan, viêm gan, suy gan, hội chứng Stevens-Johnson, tăng prolactin máu, nữ hóa tuyến vú và bệnh xuất huyết.
Triệu chứng cai nghiện
Các triệu chứng cai nghiện tương tự như các triệu chứng đã thấy với thuốc an thần / thuốc ngủ và rượu xảy ra sau khi ngừng sử dụng các thuốc benzodiazepin, bao gồm cả alprazolam. Các triệu chứng có thể bao gồm từ khó thở nhẹ và mất ngủ đến các triệu chứng nghiêm trọng hơn có thể bao gồm chuột rút ở bụng và cơ, nôn mửa, đổ mồ hôi, run và co giật. Không phải lúc nào cũng dễ dàng phân biệt giữa các dấu hiệu và triệu chứng mới khi ngừng thuốc và bệnh tái phát ở những bệnh nhân đang giảm liều. Chiến lược lâu dài để điều trị các hiện tượng này sẽ khác nhau tùy theo nguyên nhân và mục tiêu điều trị. Nếu cần, việc kiểm soát ngay các triệu chứng cai nghiện đòi hỏi phải tiếp tục điều trị với liều alprazolam đủ để loại bỏ các triệu chứng. Việc các thuốc benzodiazepin khác không thể ngăn chặn hoàn toàn các triệu chứng cai nghiện này đã Những thất bại này được cho là do "dung nạp chéo không hoàn toàn, nhưng có thể phản ánh việc sử dụng chế độ liều lượng không thích hợp của các thuốc benzodiazepin thay thế hoặc ảnh hưởng của các thuốc dùng đồng thời (xem Phần 4.4 - Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi sản phẩm được cấp phép là rất quan trọng, vì nó cho phép theo dõi liên tục tỷ lệ lợi ích / rủi ro của sản phẩm đó.
Các chuyên gia chăm sóc sức khỏe được yêu cầu báo cáo bất kỳ phản ứng phụ nghi ngờ nào qua hệ thống báo cáo quốc gia tại: "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili".
04.9 Quá liều
Kinh nghiệm lâm sàng
Biểu hiện của quá liều alprazolam bao gồm buồn ngủ, rối loạn nhịp tim, suy giảm khả năng phối hợp, hôn mê và suy hô hấp. Cũng như các thuốc benzodiazepin khác, các trường hợp tử vong đã được báo cáo liên quan đến quá liều alprazolam đơn thuần.Ngoài ra, các trường hợp tử vong do tai nạn đã được báo cáo ở những bệnh nhân sử dụng quá liều kết hợp benzodiazepine đơn lẻ, bao gồm alprazolam và rượu; tỷ lệ uống rượu ở một số bệnh nhân này thấp hơn tỷ lệ thường liên quan đến tử vong do rượu do rượu.
Điều trị chung khi dùng quá liều
Điều trị trong trường hợp quá liều chủ yếu là hỗ trợ các chức năng hô hấp và tim mạch.
Như trong tất cả các trường hợp quá liều, cần theo dõi nhịp thở, nhịp mạch và huyết áp. Sau khi dùng quá liều benzodiazepin đường uống, nên áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ chung; Nên gây nôn (trong vòng một "giờ) nếu bệnh nhân còn tỉnh hoặc thực hiện rửa dạ dày có bảo vệ hô hấp nếu bệnh nhân bất tỉnh. Chất lỏng nên được tiêm tĩnh mạch và duy trì đường thở bằng sáng chế. Nếu xảy ra hạ huyết áp, điều này có thể bị chống lại bằng cách sử dụng thuốc vận mạch. Lọc máu chỉ được hỗ trợ hạn chế.
Đối với việc điều trị quá liều cố ý với các loại thuốc khác, cần lưu ý rằng nhiều tác nhân có thể đã được uống. Quá liều benzodiazepine thường dẫn đến suy nhược hệ thần kinh trung ương ở các mức độ khác nhau, từ "buồn ngủ đến hôn mê. Trong trường hợp nhẹ, các triệu chứng bao gồm: buồn ngủ, rối loạn tâm thần và hôn mê. Trong trường hợp nặng, các triệu chứng có thể bao gồm: mất điều hòa, giảm trương lực, hạ huyết áp, suy hô hấp , hiếm khi hôn mê và rất hiếm khi tử vong. Flumazenil, một chất đối kháng thụ thể benzodiazepine cụ thể, được chỉ định để vô hiệu hóa hoàn toàn hoặc một phần tác dụng an thần của benzodiazepine và có thể được sử dụng nếu biết hoặc nghi ngờ quá liều benzodiazepine. Ngoài ra, Flumazenil có thể được sử dụng trong việc kiểm soát chức năng hô hấp và tim mạch liên quan đến quá liều.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Dẫn xuất Benzodiazepine, mã ATC: N05BA12
Viên nén giải phóng kéo dài XANAX chứa alprazolam, một chất tương tự triazole của nhóm benzodiazepine 1.4 của các hợp chất tác dụng lên thần kinh trung ương.
Các tác nhân tác động lên thần kinh trung ương của benzodiazepine nhóm 1,4 có lẽ phát huy tác dụng của chúng bằng cách liên kết với các thụ thể đặc hiệu nổi hiện diện tại các vị trí khác nhau của hệ thần kinh trung ương. Cơ chế hoạt động chính xác không được biết. Từ quan điểm lâm sàng, tất cả các thuốc benzodiazepine đều gây ra hoạt động trầm cảm liên quan đến liều lượng của hệ thần kinh trung ương, từ suy giảm hoạt động trung bình đến thôi miên.
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của aprazolam có trong viên nén giải phóng kéo dài XANAX là khoảng 90% và sinh khả dụng tương đối so với XANAX giải phóng tức thời là 100%. Sinh khả dụng và dược động học của alprazolam sau khi sử dụng viên nén giải phóng kéo dài XANAX tương tự như khi sử dụng XANAX giải phóng tức thời, ngoại trừ tốc độ hấp thu chậm hơn. Tốc độ hấp thu chậm hơn dẫn đến nồng độ trong huyết tương tương đối ổn định, được duy trì từ 5 đến 11 giờ sau khi dùng. Dược động học của alprazolam và hai trong số các chất chuyển hóa có hoạt tính chính (4-hydroxialprazolam và a-hydroxialprazolam) là tuyến tính và nồng độ trong huyết tương tương ứng với liều hàng ngày 10 mg x 1 lần / ngày. Các nghiên cứu nhiều liều chỉ ra rằng sự chuyển hóa và thải trừ của alprazolam là tương tự nhau đối với các công thức giải phóng tức thời và giải phóng kéo dài.
Thức ăn ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của viên nén giải phóng kéo dài XANAX. Một bữa ăn giàu chất béo trước khi dùng XANAX Retard 2 giờ làm tăng Cmax trung bình khoảng 25%. Tác dụng của bữa ăn đối với Tmax phụ thuộc vào thời gian trong ngày bữa ăn được dùng, với việc giảm Tmax khoảng 1/3 đối với đối tượng ăn bữa ăn ngay trước khi dùng thuốc và tăng Tmax khoảng 1/3 đối với đối tượng dùng bữa một giờ trước hoặc sau khi dùng thuốc. Mức độ phơi nhiễm (AUC) và thời gian bán thải (t ½) không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn.
Sự khác biệt đáng kể về tốc độ hấp thu của alprazolam giải phóng kéo dài đã được quan sát thấy liên quan đến thời gian dùng thuốc trong ngày, với mức tăng Cmax 30% và giảm Tmax trong 1 giờ khi thuốc được uống trong buổi tối, so với khi nó được chụp vào buổi sáng.
Phân bổ
Alprazolam trong ống nghiệm liên kết (80%) với protein huyết thanh người. Albumin huyết thanh chiếm phần lớn liên kết.
Sự trao đổi chất
Alprazolam được chuyển hóa rộng rãi ở người, chủ yếu bởi cytochrome P450 3A4 (CYP3A4), thành hai chất chuyển hóa chính trong huyết tương: 4-hydroxialprazolam và a-hydroxialprazolam. Ở người, benzophenone có nguồn gốc alprazolam cũng được phát hiện. Các chất chuyển hóa tương tự như của alprazolam . Các thông số dược động học tại trạng thái ổn định đối với hai chất chuyển hóa được hydroxyl hóa của alprazolam (4-hydroxialprazolam và a-hydroxialprazolam) tương tự đối với công thức chuẩn của alprazolam và đối với sự phóng thích kéo dài, cho thấy rằng sự chuyển hóa của alprazolam không bị ảnh hưởng bởi tốc độ hấp thu. 4-hydroxialprazolam và a -hydroxialprazolam so với nồng độ của alprazolam không thay đổi luôn thấp hơn 10% và 4%. Hiệu lực tương đối được báo cáo trong các thử nghiệm gắn kết với thụ thể benzodiazepine và trên các mô hình động vật về khả năng ức chế co giật gây ra là 0,20 và 0,66 đối với 4-hydroxialprazolam và a-hydroxialprazolam, tương ứng. Nồng độ thấp như vậy và hiệu lực thấp hơn của 4-hydroxialprazolam và a-hydroxialprazolam cho thấy rằng những chất chuyển hóa này không có khả năng đóng góp đáng kể vào tác dụng dược lý của alprazolam. Chất chuyển hóa benzophenone về cơ bản là không hoạt động.
Loại bỏ
Alprazolam và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của alprazolam sau khi dùng viên nén giải phóng kéo dài XANAX dao động từ 10,7-15,8 giờ ở người lớn khỏe mạnh.
Quần thể bệnh nhân đặc biệt
Mặc dù các nghiên cứu dược động học với viên nén giải phóng kéo dài XANAX chưa được tiến hành trên các quần thể bệnh nhân đặc biệt, người ta dự đoán rằng các yếu tố (như tuổi, giới tính, suy gan hoặc suy thận) có thể thay đổi dược động học của alprazolam sau khi sử dụng viên nén Alprazolam XANAX giải phóng tức thì không khác với những gì được tìm thấy với viên nén giải phóng kéo dài XANAX.
Các thay đổi về hấp thu, phân bố, chuyển hóa và bài tiết của benzodiazepin đã được quan sát thấy ở các trạng thái bệnh khác nhau, bao gồm nghiện rượu, suy giảm chức năng gan và thận. Các thay đổi cũng đã được quan sát thấy ở bệnh nhân cao tuổi. Ở những người cao tuổi khỏe mạnh, sự thay đổi đã được quan sát thấy. A " thời gian bán thải trung bình của alprazolam là 16,3 giờ (khoảng 9,0-26,9 giờ, n = 16) so với 11,0 giờ (khoảng 6,5-15,8 giờ, n = 16) được tìm thấy ở đối tượng người lớn khỏe mạnh. Ở những bệnh nhân bị bệnh gan liên quan đến nghiện rượu, thời gian bán thải của alprazolam dao động từ 5,8 đến 65,3 giờ (trung bình 19,7 giờ, n = 17) so với 6,3 đến 26,9 giờ (trung bình = 11,4 giờ, n = 17) ở người lớn khỏe mạnh. Ở một nhóm đối tượng béo phì, thời gian bán hủy của alprazolam dao động từ 9,9 đến 40,4 giờ (trung bình = 21,8 giờ, n = 12) so với khoảng thời gian được tìm thấy ở những người khỏe mạnh bằng 6,3-15,8 giờ (trung bình = 10,6 giờ, n = 12).
Do sự tương tự với các benzodiazepin khác, người ta cho rằng alprazolam đi qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ.
Nhóm dân tộc mà họ thuộc về - nồng độ tối đa và thời gian bán hủy của alprazolam cao hơn khoảng 15% và 25% ở những người gốc Châu Á so với những người gốc Da trắng.
Bệnh nhân nhi - Dược động học của alprazolam sau khi dùng XANAX Retard ở bệnh nhi chưa được nghiên cứu.
Giới tính thuộc về - Giới tính không ảnh hưởng đến dược động học của alprazolam.
Khói thuốc lá - Nồng độ Alprazolam có thể giảm tới 50% ở người hút thuốc so với người không hút thuốc.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Sinh ung thư, Gây đột biến, Suy giảm khả năng sinh sản và ảnh hưởng đến mắt
Không tìm thấy bằng chứng về khả năng gây ung thư trong các thử nghiệm sinh học kéo dài 2 năm với alprazolam được tiến hành ở chuột với liều lên đến 30 mg / kg / ngày (gấp 150 lần liều tối đa 10 mg / kg / ngày) và ở chuột được điều trị với liều cao hơn đến 10 mg / kg / ngày (gấp 50 lần liều dùng cho người là 10 mg / ngày). ngày.
Alprazolam không có tác dụng gây đột biến trong ống nghiệm trong Thử nghiệm Làm hư hỏng DNA / Rửa giải Kiềm hoặc trong Thử nghiệm Ames.
Alprazolam không gây suy giảm khả năng sinh sản ở chuột với liều lên đến 5 mg / kg / ngày, gấp 25 lần liều 10 mg / ngày ở người.
Các nghiên cứu động vật khác
Khi chuột được điều trị bằng alprazolam với liều 3 mg, 10 mg và 30 mg / kg / ngày (15 đến 150 lần liều 10 mg / ngày của con người) bằng đường uống trong 2 năm, ở con cái có xu hướng Sự gia tăng liên quan đến liều lượng đối với số ca đục thủy tinh thể, trong khi ở nam giới có xu hướng gia tăng mạch máu của giác mạc liên quan đến liều lượng. Những tổn thương này không xuất hiện cho đến 11 tháng sau khi bắt đầu điều trị.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Lactose, hypromellose, silica khan dạng keo, magnesi stearat.
Viên nén 0,5 và 2 mg cũng chứa Indigo carmine (E132)
06.2 Tính không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
2 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
XANAX viên nén giải phóng kéo dài 0,5 mg: gói 20, 30, 40, 60, 100 viên
XANAX 1 mg viên nén giải phóng kéo dài: gói 2, 10, 20, 30, 40, 60, 100 viên
Viên nén giải phóng kéo dài XANAX 2 mg: gói 10, 20, 30, 60, 100 viên
Viên nén giải phóng kéo dài XANAX 3 mg: gói 10, 20, 30, 40, 100 viên
Viên nén giải phóng kéo dài Alprazolam được đóng gói trong vỉ nhôm / PA
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
Xanax viên nén giải phóng kéo dài 0,5 mg - 20 viên AIC n. 025980133
Xanax 0,5 mg viên nén phóng thích kéo dài - 30 viên AIC n. 025980145
Xanax viên nén phóng thích kéo dài 0,5 mg - 40 viên AIC n. 025980158
Xanax viên nén giải phóng kéo dài 0,5 mg - 60 viên AIC n. 025980160
Xanax viên nén giải phóng kéo dài 0,5 mg - 100 viên AIC n. 025980172
Xanax viên nén giải phóng kéo dài 1 mg - 2 viên AIC n. 025980184
Xanax viên nén giải phóng kéo dài 1 mg - 10 viên AIC n. 025980196
Xanax viên nén phóng thích kéo dài 1 mg - 20 viên AIC n. 025980208
Viên nén giải phóng kéo dài Xanax 1 mg - 30 viên AIC n. 025980210
Xanax viên nén giải phóng kéo dài 1 mg - 40 viên AIC n. 025980222
Viên nén giải phóng kéo dài Xanax 1 mg - 60 viên AIC n. 025980234
Viên nén giải phóng kéo dài Xanax 1 mg - 100 viên AIC n. 025980246
Xanax viên nén giải phóng kéo dài 2 mg - 10 viên AIC n. 025980259
Xanax viên nén giải phóng kéo dài 2 mg - 20 viên AIC n. 025980261
Xanax viên nén giải phóng kéo dài 2 mg - 30 viên AIC n. 025980273
Xanax viên nén giải phóng kéo dài 2 mg - 60 viên AIC n. 025980285
Xanax viên nén giải phóng kéo dài 2 mg - 100 viên AIC n. 025980297
Xanax viên nén giải phóng kéo dài 3 mg - 10 viên AIC n. 025980309
Xanax viên nén giải phóng kéo dài 3 mg - 20 viên AIC n. 025980311
Xanax viên nén giải phóng kéo dài 3 mg - 30 viên AIC n. 025980323
Xanax viên nén giải phóng kéo dài 3 mg - 40 viên AIC n. 025980335
Xanax viên nén giải phóng kéo dài 3 mg - 100 viên AIC n. 025980347
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày 27 tháng 5 năm 2009
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Ngày 15 tháng 7 năm 2014
11.0 ĐỐI VỚI THUỐC PHÓNG XẠ, HOÀN THIỆN DỮ LIỆU TRÊN BỆNH XẠ BỨC XẠ NỘI BỘ
12.0 ĐỐI VỚI THUỐC TRUYỀN THANH, HƯỚNG DẪN BỔ SUNG CHI TIẾT VỀ CHUẨN BỊ MIỄN PHÍ VÀ KIỂM SOÁT CHẤT LƯỢNG
