Thành phần hoạt tính: Pregablin
Viên nang cứng Lyrica 25 mg Viên nang cứng Lyrica 50 mg Viên nang cứng Lyrica 75mg Viên nang cứng Lyrica 100 mg Viên nang cứng Lyrica 150 mg Viên nang cứng Lyrica 200 mg Viên nang cứng Lyrica 225 mg Viên nang cứng Lyrica 300 mg Viên nang cứng
Tại sao Lyrica được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Lyrica thuộc nhóm thuốc dùng để điều trị chứng động kinh, đau thần kinh và Rối loạn lo âu tổng quát (GAD) ở người lớn.
Đau thần kinh ngoại biên và trung ương: Lyrica được sử dụng để điều trị các cơn đau mãn tính do tổn thương hệ thần kinh. Nhiều bệnh khác nhau có thể gây ra đau thần kinh ngoại biên, chẳng hạn như bệnh tiểu đường hoặc herpes zoster. Cảm giác đau có thể được mô tả như nóng, bỏng rát, đau nhói, đau như chớp, đau như bắn, đau nhói, đau chuột rút, đau nhức, ngứa ran, tê, châm chích. Ngoại vi và trung ương Đau thần kinh cũng có thể liên quan đến thay đổi tâm trạng, rối loạn giấc ngủ và mệt mỏi (mệt mỏi) và có thể ảnh hưởng đến hoạt động thể chất và xã hội cũng như chất lượng cuộc sống tổng thể.
Động kinh: Lyrica được sử dụng để điều trị một số dạng động kinh ở người lớn (động kinh một phần có hoặc không có tổng quát thứ phát). Bác sĩ sẽ kê đơn Lyrica để giúp bạn điều trị chứng động kinh khi việc điều trị đang diễn ra không kiểm soát được tình hình. Bạn sẽ cần phải dùng Lyrica ngoài phương pháp điều trị mà bạn đang điều trị. Lyrica không được sử dụng riêng mà luôn phải kết hợp với các thuốc khác điều trị thuốc chống động kinh.
Rối loạn Lo âu Tổng quát: Lyrica được sử dụng để điều trị Rối loạn Lo âu Tổng quát (GAD). Các triệu chứng của Rối loạn Lo âu Tổng quát được đặc trưng bởi sự lo lắng và lo lắng quá mức và kéo dài, khó kiểm soát. Rối loạn lo âu tổng quát cũng có thể gây ra bồn chồn hoặc cảm giác căng thẳng hoặc dây thần kinh trên da, dễ mệt mỏi, khó tập trung hoặc suy giảm trí nhớ, cáu kỉnh, căng cơ hoặc rối loạn giấc ngủ. Những tình trạng này khác với căng thẳng và căng thẳng trong cuộc sống hàng ngày.
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Lyrica
Đừng lấy Lyrica
nếu bạn bị dị ứng với pregabalin hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6).
Cảnh báo và đề phòng
- Các triệu chứng gợi ý phản ứng dị ứng đã được báo cáo ở một số bệnh nhân dùng Lyrica. Các triệu chứng này bao gồm sưng mặt, môi, lưỡi và cổ họng, cũng như phát ban trên diện rộng. Nếu bất kỳ phản ứng nào xảy ra, bạn nên liên hệ với bác sĩ ngay lập tức.
- Lyrica có liên quan đến chóng mặt và buồn ngủ, có thể làm tăng tỷ lệ chấn thương do tai nạn (ngã) ở người cao tuổi. Vì vậy, bạn nên cẩn thận cho đến khi bạn quen với những tác động mà thuốc có thể có.
- Lyrica có thể gây mờ hoặc mất thị lực hoặc những thay đổi khác về thị lực, nhiều trong số đó chỉ là tạm thời. Nếu có bất kỳ thay đổi nào về thị lực, bạn nên liên hệ với bác sĩ ngay lập tức.
- Một số bệnh nhân tiểu đường tăng cân trong quá trình điều trị bằng pregabalin có thể cần thay đổi thuốc điều trị tiểu đường của họ.
- Một số tác dụng phụ, chẳng hạn như buồn ngủ, có thể phổ biến hơn vì bệnh nhân bị tổn thương tủy sống có thể đang được điều trị bằng các loại thuốc khác để điều trị, chẳng hạn như đau hoặc co cứng, có tác dụng phụ tương tự như Pregabalin và mức độ nghiêm trọng của những tác dụng này có thể tăng khi các loại thuốc này được dùng cùng nhau.
- Đã có báo cáo về suy tim ở một số bệnh nhân dùng Lyrica; những bệnh nhân này hầu hết là người cao tuổi mắc bệnh tim mạch. Nếu bạn có tiền sử bệnh tim mạch, bạn nên thông báo cho bác sĩ trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc này.
- Đã có báo cáo về suy thận ở một số bệnh nhân dùng Lyrica. Nếu trong quá trình điều trị với Lyrica, bạn thấy giảm đi tiểu, bạn nên thông báo cho bác sĩ vì việc ngừng sử dụng thuốc này có thể cải thiện tình trạng này.
- Một số ít bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chống động kinh như Lyrica đã có suy nghĩ giết người và làm hại (tự làm hại bản thân). Nếu bạn có bất kỳ suy nghĩ nào như vậy, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.
- Khi Lyrica được sử dụng cùng với các loại thuốc khác có thể gây táo bón (chẳng hạn như một số loại thuốc giảm đau), các vấn đề về đường tiêu hóa (ví dụ: táo bón, ruột bị tắc hoặc tê liệt) có thể xảy ra. Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn bị táo bón, đặc biệt là nếu bạn gặp vấn đề này.
- Trước khi dùng thuốc này, hãy cho bác sĩ biết nếu bạn có tiền sử nghiện rượu hoặc lạm dụng hoặc lệ thuộc vào bất kỳ loại thuốc nào.
- Đã có báo cáo về co giật khi dùng Lyrica hoặc ngay sau khi ngừng thuốc.Nếu bạn bị co giật, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.
- Đã có trường hợp giảm chức năng não (bệnh não) ở một số bệnh nhân dùng LYRICA khi họ mắc các bệnh lý khác. Nói với bác sĩ của bạn nếu bạn có tiền sử của bất kỳ tình trạng y tế nghiêm trọng nào khác, bao gồm cả bệnh gan hoặc thận.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của pregabalin ở trẻ em và thanh thiếu niên (dưới 18 tuổi) và do đó không nên sử dụng pregabalin ở nhóm tuổi này.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Lyrica
Các loại thuốc khác và Lyrica
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác. Lyrica và các loại thuốc khác có thể ảnh hưởng lẫn nhau (tương tác). Khi Lyrica được dùng cùng với các loại thuốc khác, nó có thể làm tăng tác dụng phụ của những loại thuốc này, bao gồm suy hô hấp và hôn mê. Cường độ chóng mặt, buồn ngủ và giảm khả năng tập trung có thể tăng lên nếu Lyrica được dùng cùng với các loại thuốc khác có chứa: Oxycodone - (được sử dụng làm thuốc giảm đau) Lorazepam - (được sử dụng để điều trị lo lắng) Có thể uống Lyrica cùng lúc với thuốc tránh thai .
Lyrica với đồ ăn và thức uống
Viên nang Lyrica có thể được thực hiện cùng hoặc không với thức ăn. Nó được khuyến khích không uống rượu trong khi dùng Lyrica.
Mang thai và cho con bú
Lyrica không nên được thực hiện trong khi mang thai trừ khi bác sĩ của bạn đã nói với bạn cách khác. Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả. Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi dùng thuốc này. Bạn không nên cho con bú khi đang dùng Lyrica vì người ta không biết liệu Lyrica có thể đi vào sữa mẹ hay không. Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào khi đang cho con bú.
Lái xe và sử dụng máy móc
Lyrica có thể gây chóng mặt, buồn ngủ và giảm khả năng tập trung. Bạn không nên lái xe, vận hành máy móc phức tạp hoặc tham gia vào các hoạt động tiềm ẩn nguy hiểm cho đến khi bạn hài lòng rằng thuốc này ảnh hưởng đến khả năng thực hiện các hoạt động này của bạn.
Lyrica chứa lactose monohydrate
Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn "không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này.
Nội dung của gói và thông tin khác Những gì Lyrica chứa
Các thành phần hoạt chất là pregabalin. Mỗi viên nang cứng chứa 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg hoặc 300 mg pregabalin.
Các thành phần khác là: monohydrat lactose, tinh bột ngô, bột talc, gelatin, titanium dioxide (E171), natri lauryl sulfat, silica khan dạng keo, mực đen (chứa shellac, oxit sắt đen (E172)), propylen glycol, kali hydroxit) và nước tinh khiết.
Viên nang 75 mg, 100 mg, 200 mg, 225 mg và 300 mg cũng chứa oxit sắt đỏ (E172).
Lyrica có sẵn trong tám gói PVC với một mặt tráng nhôm: gói 14 viên nang chứa 1 vỉ, gói 21 viên nang chứa 1 vỉ, gói 56 viên nang chứa 4 vỉ, gói 70 viên nang chứa 5 vỉ, a gói 84 viên nang chứa 4 vỉ, gói 100 viên nang chứa 10 vỉ, gói 112 (2 x 56) viên nang và gói 100 viên nang x 1 ở dạng vỉ đơn vị đục lỗ.
Lyrica cũng có sẵn trong chai HDPE chứa 200 viên nang cho các cường độ 75, 150 và 300 mg.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Lyrica: Posology
Luôn dùng thuốc này đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn. Bác sĩ sẽ đưa ra liều lượng phù hợp cho bạn. Lyrica chỉ được sử dụng bằng miệng.
Đau thần kinh ngoại biên và trung ương, động kinh hoặc Rối loạn lo âu tổng quát:
- Uống đủ số lượng viên do bác sĩ kê đơn.
- Liều lượng phù hợp cho bạn và tình trạng của bạn thường nằm trong khoảng từ 150 mg đến 600 mg mỗi ngày.
- Bác sĩ sẽ yêu cầu bạn uống Lyrica hai hoặc ba lần một ngày. Nếu bạn dùng thuốc này hai lần một ngày, hãy uống Lyrica một lần vào buổi sáng và một lần vào buổi tối, luôn vào cùng một thời điểm. Nếu bạn dùng thuốc này ba lần một ngày, hãy uống Lyrica một lần vào buổi sáng, một lần vào buổi chiều và một lần vào buổi tối, luôn vào cùng một thời điểm.
Nếu bạn có ấn tượng rằng tác dụng của Lyrica quá mạnh hoặc quá yếu, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn. Nếu bạn là người cao tuổi (trên 65 tuổi), bạn sẽ cần phải dùng Lyrica bình thường, ngoại trừ trường hợp bạn có vấn đề về thận. Bác sĩ có thể kê đơn một cường độ khác và / hoặc một liều lượng khác nếu bạn có vấn đề về thận. Nuốt toàn bộ viên nang với nước. Tiếp tục dùng Lyrica cho đến khi bác sĩ yêu cầu bạn dừng lại.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã uống quá nhiều Lyrica
Nếu bạn uống nhiều Lyrica hơn mức cần thiết
Liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất ngay lập tức Mang theo gói viên nang Lyrica bên mình.
Nếu bạn quên uống Lyrica
Điều quan trọng là bạn phải uống viên nang Lyrica thường xuyên vào cùng một thời điểm mỗi ngày. Nếu bạn quên dùng một liều, hãy uống ngay khi bạn nhớ rằng bạn chưa dùng thuốc trừ khi đã đến lúc dùng liều tiếp theo. Trong trường hợp này, chỉ cần dùng liều tiếp theo theo kế hoạch. Không dùng liều gấp đôi để bù cho bất kỳ liều nào đã quên.
Nếu bạn ngừng dùng Lyrica
Đừng ngừng dùng Lyrica trừ khi bác sĩ yêu cầu bạn. Nếu ngừng điều trị, nên ngừng điều trị dần dần trong ít nhất 1 tuần. Bạn nên lưu ý rằng một số tác dụng phụ có thể xảy ra sau khi ngừng điều trị Lyrica dài hạn và ngắn hạn. Chúng bao gồm, rối loạn giấc ngủ, đau đầu, buồn nôn, lo lắng, tiêu chảy, các triệu chứng cúm, co giật, căng thẳng, trầm cảm, đau, đổ mồ hôi và chóng mặt. Những triệu chứng này có thể xảy ra thường xuyên hơn hoặc nghiêm trọng hơn nếu bạn đã dùng Lyrica trong một thời gian dài. Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Lyrica là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các tác dụng phụ rất phổ biến có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người:
- Chóng mặt, buồn ngủ, nhức đầu
Các tác dụng phụ thường gặp có thể ảnh hưởng đến hơn 1 trong 100 người:
- Tăng khẩu vị
- Cảm thấy bị kích thích, bối rối, mất phương hướng, giảm hứng thú tình dục,
- cáu gắt
- Rối loạn chú ý, vụng về, suy giảm trí nhớ, mất trí nhớ,
- run, khó nói, cảm giác ngứa ran, tê, an thần, hôn mê,
- mất ngủ, kiệt sức cảm thấy kỳ lạ,
- Nhìn mờ, nhìn đôi
- Chóng mặt, rối loạn thăng bằng, ngã
- Khô miệng, táo bón, nôn mửa, đầy hơi, tiêu chảy, buồn nôn và chướng bụng,
- Khó khăn trong việc cương cứng
- Sưng cơ thể, bao gồm cả bàn tay và bàn chân
- Cảm giác say, dáng đi bất thường
- Tăng cân
- Co cứng cơ, đau khớp, đau lưng, đau tay chân
- Viêm họng
Các tác dụng phụ không phổ biến có thể ảnh hưởng đến hơn 1 trong 1.000 người:
- Chán ăn, sụt cân, lượng đường trong máu thấp, lượng đường trong máu cao
- Thay đổi nhận thức về bản thân, bồn chồn, trầm cảm, kích động, thay đổi tâm trạng, khó tìm từ, ảo giác, thay đổi giấc mơ, cơn hoảng sợ, thờ ơ, hung hăng, tâm trạng hưng phấn, suy giảm tinh thần, khó suy nghĩ, tăng "hứng thú tình dục, các vấn đề về tình dục, bao gồm cả bất lực đạt cực khoái, chậm xuất tinh "
- Thay đổi thị lực, bất thường chuyển động của mắt, thay đổi thị lực bao gồm thị lực hình ống, nhấp nháy ánh sáng, cử động giật, giảm phản xạ, tăng hoạt động, chóng mặt khi đứng, nhạy cảm da, mất vị giác, cảm giác nóng rát, run khi vận động, giảm ý thức, mất ý thức , ngất xỉu, tăng nhạy cảm với tiếng ồn, cảm thấy không khỏe
- Khô mắt, sưng mắt, đau mắt, yếu mắt, chảy nước mắt, kích ứng mắt
- Rối loạn nhịp tim, tăng nhịp tim, huyết áp thấp, huyết áp cao, thay đổi nhịp tim, suy tim,
- Rối loạn vận mạch (mẩn đỏ), nóng bừng
- Khó thở, khô mũi, nghẹt mũi,
- Tăng tiết nước bọt, ợ chua, tê quanh miệng
- Đổ mồ hôi, phát ban, ớn lạnh, sốt. Co giật cơ, sưng khớp, cứng cơ, đau bao gồm đau cơ, đau cổ
- Đau vú
- Đi tiểu khó hoặc đau, tiểu không tự chủ
- Suy nhược, khát nước, tức ngực. Thay đổi kết quả xét nghiệm máu và xét nghiệm chức năng gan (creatine phosphokinase máu tăng, alanin aminotransferase tăng, aspartate aminotransferase tăng, số lượng tiểu cầu giảm, giảm bạch cầu trung tính, creatine máu tăng, kali máu giảm.
- Quá mẫn, sưng mặt, ngứa, nổi mề đay, sổ mũi, chảy máu cam, ho, ngáy,
- Chu kỳ kinh nguyệt đau đớn
- Tay chân lạnh
Các tác dụng phụ hiếm gặp có thể ảnh hưởng đến ít hơn 1 trong 1.000 người:
- Khứu giác bị thay đổi, cảm giác dao động của trường thị giác, thay đổi nhận thức về độ sâu, độ sáng của thị giác, mất thị lực
- Đồng tử giãn, mắt lác,
- Đổ mồ hôi lạnh, đau thắt cổ họng, sưng lưỡi
- Viêm tuyến tụy
- Khó nuốt
- Chuyển động cơ thể bị chậm hoặc giảm
- Khó viết đúng cách
- Tăng chất lỏng trong bụng
- Sự hiện diện của chất lỏng trong phổi
- Co giật
- Những thay đổi trên điện tâm đồ (ECG) tương ứng với rối loạn nhịp tim
- Tổn thương cơ
- Tiết dịch vú, vú phát triển bất thường, vú phát triển ở nam giới
- Chu kỳ kinh nguyệt bị gián đoạn
- Suy thận, giảm lượng nước tiểu, bí tiểu,
- Giảm số lượng bạch cầu
- Hành vi không phù hợp
- Phản ứng dị ứng (có thể bao gồm khó thở, viêm mắt (viêm giác mạc) và phản ứng da nghiêm trọng đặc trưng bởi phát ban, mụn nước, bong tróc da và đau
Nếu bạn bị sưng mặt hoặc lưỡi hoặc nếu da chuyển sang màu đỏ và bắt đầu hình thành mụn nước hoặc bong tróc da, bạn nên liên hệ với bác sĩ ngay lập tức.
Một số tác dụng phụ, chẳng hạn như buồn ngủ, có thể phổ biến hơn vì bệnh nhân bị tổn thương tủy sống có thể đang được điều trị bằng các loại thuốc khác để điều trị, chẳng hạn như đau hoặc co cứng, có tác dụng phụ tương tự như Pregabalin và mức độ nghiêm trọng của những tác dụng này có thể tăng khi các loại thuốc này được dùng cùng nhau.
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau thời hạn sử dụng được ghi trên hộp hoặc chai. Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng.
Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
LYRICA 100 mg VỐN CỨNG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên nang cứng chứa 100 mg pregabalin.
Tá dược vừa đủ
Mỗi viên nang cứng cũng chứa 11 mg lactose monohydrate.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Quả nang cứng.
Viên nang được đánh dấu bằng mực đen "Pfizer" trên nắp và "PGN 100" trên thân.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Đau thần kinh
Lyrica được chỉ định để điều trị chứng đau thần kinh ngoại biên và trung ương ở người lớn.
Động kinh
Lyrica được chỉ định như một liệu pháp bổ sung ở người lớn bị co giật một phần có hoặc không có tổng quát thứ phát.
Rối loạn lo âu lan toả
Lyrica được chỉ định để điều trị Rối loạn Lo âu Tổng quát (GAD) ở người lớn.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều thay đổi từ 150 đến 600 mg mỗi ngày, chia thành hai hoặc ba lần.
Đau thần kinh
Điều trị bằng Pregabalin có thể được bắt đầu với liều 150 mg mỗi ngày chia làm hai hoặc ba lần. Dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên 300 mg mỗi ngày sau khoảng thời gian từ 3 đến 7 ngày và nếu cần thiết, đến liều tối đa 600 mg mỗi ngày sau khoảng thời gian bổ sung 7 ngày.
Động kinh
Điều trị bằng Pregabalin có thể được bắt đầu với liều 150 mg mỗi ngày chia làm hai hoặc ba lần. Dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên 300 mg mỗi ngày sau 1 tuần. Liều tối đa 600 mg mỗi ngày có thể đạt được sau một tuần bổ sung.
Rối loạn lo âu lan toả
Liều dùng là 150-600 mg mỗi ngày được chia làm hai hoặc ba liều. Sự cần thiết của việc điều trị nên được đánh giá lại một cách thường xuyên.
Điều trị bằng Pregabalin có thể được bắt đầu với liều 150 mg mỗi ngày. Dựa trên đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên 300 mg mỗi ngày sau 1 tuần. Sau một tuần bổ sung, liều có thể được tăng lên 450 mg mỗi ngày.
Liều tối đa 600 mg mỗi ngày có thể đạt được sau một tuần bổ sung.
Ngừng điều trị bằng pregabalin
Theo thực hành lâm sàng hiện tại, nếu phải ngừng dùng pregabalin, bất kể chỉ định, khuyến cáo nên ngừng điều trị dần dần trong ít nhất 1 tuần (xem phần 4.4 và 4.8).
Dân số đặc biệt
Bệnh nhân suy thận
Pregabalin được thải trừ khỏi hệ tuần hoàn chủ yếu bằng cách bài tiết qua thận dưới dạng không đổi.Vì độ thanh thải của pregabalin tỷ lệ thuận với độ thanh thải creatinin (xem phần 5.2), việc giảm liều của pregabalin ở bệnh nhân suy thận nên được cá nhân hóa dựa trên độ thanh thải creatinin (CLcr), như được chỉ ra trong Bảng 1 bằng cách áp dụng công thức sau:
Pregabalin được thải trừ hiệu quả khỏi huyết tương bằng thẩm tách máu (50% lượng thuốc trong 4 giờ). Đối với bệnh nhân đang thẩm tách máu, liều dùng hàng ngày của pregabalin nên được điều chỉnh dựa trên chức năng thận. Ngoài liều hàng ngày, nên dùng thêm một liều pregabalin ngay sau mỗi lần lọc máu 4 giờ (xem Bảng 1).
Bảng 1. Điều chỉnh liều Pregabalin dựa trên chức năng thận
TID = Ba cơ quan quản lý
BID = Hai dịch vụ
* Tổng liều hàng ngày (mg / ngày) nên được chia nhỏ theo chỉ dẫn của chế độ dùng thuốc để có được liều đơn dự kiến tính bằng mg
+ Liều bổ sung là một liều bổ sung duy nhất
Sử dụng cho bệnh nhân suy gan
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan (xem phần 5.2).
Dân số nhi khoa
Chưa có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em dưới 12 tuổi và thanh thiếu niên (12-17 tuổi).
Sử dụng ở người cao tuổi (trên 65 tuổi)
Có thể phải giảm liều pregabalin ở bệnh nhân cao tuổi do chức năng thận giảm (xem bệnh nhân suy thận).
Phương pháp điều trị
Lyrica có thể được thực hiện có hoặc không có thức ăn.
LYRICA chỉ sử dụng bằng miệng.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Bệnh nhân tiểu đường
Theo thực hành lâm sàng hiện nay, ở một số bệnh nhân đái tháo đường tăng cân trong khi điều trị bằng pregabalin, liều lượng của các sản phẩm thuốc hạ đường huyết có thể cần được điều chỉnh.
Phản ứng quá mẫn
Các phản ứng quá mẫn, bao gồm cả các trường hợp phù mạch, đã được báo cáo sau khi tiếp thị. Cần ngừng điều trị bằng Pregabalin ngay lập tức khi có các triệu chứng phù mạch như sưng mặt, sưng quanh miệng hoặc sưng đường hô hấp trên.
Chóng mặt, buồn ngủ, mất ý thức, lú lẫn và suy giảm tinh thần
Điều trị bằng Pregabalin có liên quan đến chóng mặt và buồn ngủ, có thể làm tăng nguy cơ chấn thương do tai nạn (ngã) ở bệnh nhân cao tuổi. Các trường hợp bất tỉnh, lú lẫn và suy giảm tâm thần cũng đã được báo cáo. Do đó, bệnh nhân nên thận trọng cho đến khi họ quen với các tác dụng tiềm ẩn của thuốc này.
Các hiệu ứng liên quan đến thị giác
Trong các thử nghiệm không được kiểm chứng, tình trạng mờ mắt được báo cáo ở một tỷ lệ cao hơn ở bệnh nhân được điều trị bằng pregabalin so với bệnh nhân được điều trị bằng giả dược và được giải quyết trong phần lớn các trường hợp được tiếp tục điều trị. Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm tra nhãn khoa, tỷ lệ giảm thị lực và thay đổi trường thị giác ở bệnh nhân điều trị bằng pregabalin cao hơn so với bệnh nhân được điều trị bằng giả dược; mặt khác, tỷ lệ thay đổi được phát hiện khi khám nội soi cao hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược (xem phần 5.1).
Các phản ứng có hại cho thị giác, bao gồm mất thị lực, mờ mắt hoặc các thay đổi khác về thị lực, nhiều trong số đó chỉ là thoáng qua, cũng đã được báo cáo trong môi trường sau khi tiếp thị. Ngừng điều trị bằng pregabalin có thể dẫn đến giải quyết hoặc cải thiện các triệu chứng thị lực này.
Suy thận
Các trường hợp suy thận đã được báo cáo và trong một số trường hợp, việc ngừng dùng pregabalin cho thấy phản ứng bất lợi này có thể hồi phục được.
Ngừng điều trị bằng các sản phẩm thuốc chống động kinh khác
Không có đủ dữ liệu cho thấy một khi đã kiểm soát được cơn co giật bằng liệu pháp bổ sung pregabalin, có thể ngừng điều trị đồng thời với các sản phẩm thuốc chống động kinh khác và duy trì đơn trị liệu bằng pregabalin.
Triệu chứng cai nghiện
Ở một số bệnh nhân, các triệu chứng cai nghiện đã được quan sát thấy sau khi ngừng điều trị ngắn hạn và dài hạn với pregabalin. Các hiện tượng sau đã được báo cáo: mất ngủ, nhức đầu, buồn nôn, lo lắng, tiêu chảy, hội chứng cúm, căng thẳng, trầm cảm, đau, co giật, tăng hydro và chóng mặt. Bệnh nhân nên được thông báo về sự xuất hiện này trước khi bắt đầu điều trị.
Co giật, bao gồm động kinh trạng thái và động kinh lớn, có thể xảy ra trong khi điều trị với pregabalin hoặc ngay sau khi ngừng điều trị.
Về việc ngừng điều trị lâu dài với pregabalin, không có dữ liệu về tỷ lệ và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng cai thuốc liên quan đến thời gian điều trị và liều lượng của pregabalin.
Suy tim sung huyết
Đã có những báo cáo sau lưu hành về suy tim sung huyết ở một số bệnh nhân dùng pregabalin. Những phản ứng này chủ yếu gặp ở những bệnh nhân cao tuổi bị bệnh tim mạch đang được điều trị bằng pregabalin để giảm đau thần kinh. Pregabalin nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân này. Ngừng điều trị bằng pregabalin có thể giải quyết tình trạng này.
Điều trị đau thần kinh trung ương do chấn thương cột sống
Trong điều trị đau thần kinh trung ương do tổn thương tủy sống, tỷ lệ các phản ứng có hại nói chung, phản ứng có hại của hệ thần kinh trung ương và buồn ngủ nói riêng tăng lên. Điều này có thể do tác dụng bổ sung do các thuốc dùng đồng thời gây ra. (Ví dụ: chống tác nhân gây co cứng) cần thiết cho tình trạng này Điều này cần được xem xét khi kê toa pregabalin trong tình trạng này.
Quan niệm và hành vi ăn uống đầy đủ
Các trường hợp có ý định và hành vi tự sát đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng các sản phẩm thuốc chống động kinh trong các chỉ định khác nhau của họ. Một phân tích tổng hợp các thử nghiệm ngẫu nhiên, có đối chứng với giả dược với thuốc chống động kinh cũng cho thấy nguy cơ có ý định và hành vi tự sát tăng nhẹ. Cơ chế của nguy cơ này chưa được biết và dữ liệu hiện có không loại trừ khả năng tăng nguy cơ trong khi điều trị bằng pregabalin.
Do đó, bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu của ý tưởng và hành vi tự sát và cần xem xét điều trị thích hợp. Bệnh nhân (và người chăm sóc) nên tham khảo ý kiến bác sĩ của họ nếu xuất hiện các dấu hiệu của ý tưởng hoặc hành vi tự sát.
Giảm chức năng của đường tiêu hóa dưới
Các sự kiện liên quan đến giảm chức năng đường tiêu hóa dưới (ví dụ như tắc ruột, liệt ruột, táo bón) đã được báo cáo khi dùng chung pregabalin với các sản phẩm thuốc có thể gây táo bón, chẳng hạn như thuốc giảm đau opioid. Khi dùng phối hợp Pregabalin và opioid, có thể cân nhắc các biện pháp phòng ngừa táo bón (đặc biệt ở phụ nữ và người cao tuổi).
Các trường hợp lạm dụng
Các trường hợp lạm dụng đã được báo cáo. Cần thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng và trong những trường hợp này, bệnh nhân cần được theo dõi để biết các triệu chứng lạm dụng pregabalin có thể xảy ra,
Bệnh não
Các trường hợp bệnh não đã được báo cáo, hầu hết ở những bệnh nhân có các tình trạng tiềm ẩn có thể dẫn đến "bệnh não".
Không dung nạp lactose
LYRICA chứa lactose monohydrate. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Vì pregabalin chủ yếu được bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu, nó trải qua quá trình chuyển hóa không đáng kể ở người (in vitro và không liên kết với protein huyết tương, nên không có khả năng gây ra hoặc trải qua các tương tác dược động học.
Giáo dục in vivo và phân tích dược động học dân số
Kết quả là, trong các nghiên cứu in vivo không có tương tác dược động học có liên quan về mặt lâm sàng được quan sát thấy giữa pregabalin và phenytoin, carbamazepine, axit valproic, lamotrigine, gabapentin, lorazepam, oxycodone hoặc ethanol. Phân tích dược động học trên quần thể chỉ ra rằng thuốc chống đái tháo đường uống, thuốc lợi tiểu, insulin, phenobarbital, tiagabine và topiramate không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng đối với sự thanh thải pregabalin.
Thuốc tránh thai đường uống norethisterone và / hoặc ethinyl estradiol
Dùng đồng thời Pregabalin với thuốc tránh thai norethisterone và / hoặc ethinylestradiol không ảnh hưởng đến dược động học của hai chất. trạng thái ổn định.
Ethanol, lorazepam và oxycodone
Pregabalin có thể làm tăng tác dụng của etanol và lorazepam. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, dùng nhiều liều pregabalin cùng với oxycodone, lorazepam hoặc ethanol không có tác dụng quan trọng về mặt lâm sàng đối với hô hấp. Đã có những báo cáo sau lưu hành về suy hô hấp và hôn mê ở bệnh nhân dùng pregabalin và các loại thuốc ức chế thần kinh trung ương khác. Pregabalin dường như có tác dụng phụ trên suy giảm chức năng nhận thức và chức năng vận động do 'oxycodone gây ra.
Tương tác ở bệnh nhân cao tuổi
Không có nghiên cứu tương tác dược lực học cụ thể nào được thực hiện ở những người tình nguyện cao tuổi khỏe mạnh. Nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.
04.6 Mang thai và cho con bú
Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ / Biện pháp tránh thai ở nam và nữ
Vì nguy cơ tiềm ẩn ở nam giới chưa được biết rõ, nên phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả.
Thai kỳ
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng pregabalin ở phụ nữ có thai.
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản (xem phần 5.3). Nguy cơ tiềm ẩn đối với con người chưa được biết rõ. Không nên dùng Lyrica trong thời kỳ mang thai trừ khi thật cần thiết (nếu lợi ích cho người mẹ rõ ràng hơn hẳn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi).
Giờ cho ăn
Người ta không biết liệu pregabalin có được bài tiết vào sữa mẹ hay không; tuy nhiên, nó có trong sữa của chuột. Do đó, khuyến cáo không nên cho con bú trong thời gian điều trị bằng pregabalin.
Khả năng sinh sản
Không có dữ liệu lâm sàng về tác dụng của pregabalin đối với phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ.
Trong một nghiên cứu lâm sàng để đánh giá ảnh hưởng của pregabalin đối với khả năng vận động của tinh trùng, bệnh nhân nam khỏe mạnh được dùng pregabalin với liều 600 mg / ngày, sau 3 tháng điều trị không có bằng chứng về ảnh hưởng đến khả năng vận động của tinh trùng.
Một nghiên cứu về khả năng sinh sản ở chuột cái đã chỉ ra các phản ứng sinh sản bất lợi.
Nghiên cứu khả năng sinh sản ở chuột đực cho thấy các phản ứng bất lợi về sinh sản và phát triển. Sự liên quan về mặt lâm sàng của những bệnh này vẫn chưa được biết. (xem đoạn 5.3)
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Lyrica có thể có ảnh hưởng tối thiểu hoặc trung bình đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Lyrica có thể gây chóng mặt và buồn ngủ và do đó có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Bệnh nhân nên được khuyến cáo không nên lái xe, vận hành máy móc phức tạp hoặc tham gia vào các hoạt động khác có thể các hoạt động nguy hiểm cho đến khi biết liệu thuốc này có ảnh hưởng đến khả năng thực hiện các hoạt động này hay không.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Chương trình lâm sàng pregabalin liên quan đến hơn 8900 bệnh nhân được điều trị bằng pregabalin; hơn 5.600 trong số những bệnh nhân này đã được đăng ký vào các thử nghiệm lâm sàng mù đôi có đối chứng với giả dược. Các phản ứng phụ thường được báo cáo là chóng mặt và buồn ngủ. Các phản ứng có hại thường ở mức độ nhẹ đến trung bình. Trong tất cả các nghiên cứu có đối chứng, tỷ lệ ngừng thuốc đối với các phản ứng có hại là 12% đối với bệnh nhân dùng pregabalin và 5% đối với bệnh nhân dùng giả dược. Các phản ứng có hại thường gặp nhất dẫn đến việc ngừng dùng pregabalin là chóng mặt và buồn ngủ.
Bảng dưới đây liệt kê tất cả các phản ứng có hại xảy ra với "tỷ lệ mắc bệnh cao hơn giả dược và ở nhiều bệnh nhân và được phân loại theo lớp và tần suất cơ quan hệ thống (rất phổ biến (≥ 1/10), phổ biến (≥ 1/100,
Các phản ứng phụ được liệt kê cũng có thể liên quan đến bệnh lý có từ trước và / hoặc việc sử dụng đồng thời các loại thuốc.
Trong điều trị đau thần kinh trung ương do tổn thương tủy sống, tỷ lệ các phản ứng có hại nói chung, phản ứng thần kinh trung ương và buồn ngủ nói riêng tăng lên (xem phần 4.4).
Các phản ứng khác được báo cáo từ trải nghiệm hậu tiếp thị được bao gồm trong Tần suất không xác định được in nghiêng trong danh sách dưới đây.
Ở một số bệnh nhân, các triệu chứng cai nghiện đã được quan sát thấy sau khi ngừng điều trị ngắn hạn và dài hạn với pregabalin. Các phản ứng sau đây đã được báo cáo: mất ngủ, nhức đầu, buồn nôn, lo lắng, tiêu chảy, hội chứng cúm, co giật, căng thẳng, trầm cảm, đau, chứng hyperhidrosis và chóng mặt. Bệnh nhân nên được thông báo về sự xuất hiện này trước khi bắt đầu điều trị.
Về việc ngừng điều trị lâu dài với pregabalin, không có dữ liệu về tỷ lệ và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng cai thuốc liên quan đến thời gian điều trị và liều lượng của pregabalin.
04.9 Quá liều
Với quá liều lên đến 15 g, không có phản ứng phụ không mong muốn nào được báo cáo.
Trong thời gian sau khi tiếp thị, các phản ứng có hại thường thấy nhất khi dùng pregabalin ở liều cao hơn liều khuyến cáo bao gồm buồn ngủ, lú lẫn, kích động và bồn chồn.
Điều trị quá liều pregabalin nên bao gồm các biện pháp hỗ trợ chung và nếu cần, có thể bao gồm chạy thận nhân tạo (xem phần 4.2 Bảng 1).
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc chống động kinh, thuốc chống động kinh khác.
Mã ATC: N03AX16
Hoạt chất, pregabalin, là một chất tương tự ((axit S-3- (aminomethyl) -5-metylhexanoic) của axit gamma-aminobutyric.
Cơ chế hoạt động
Pregabalin liên kết với tiểu đơn vị phụ (protein α2-δ) của các kênh canxi phân áp điện thế trong hệ thần kinh trung ương.
Kinh nghiệm lâm sàng
Đau thần kinh
Hiệu quả đã được chứng minh trong các thử nghiệm đối với bệnh thần kinh do tiểu đường, đau dây thần kinh sau herpetic và tổn thương tủy sống. Hiệu quả chưa được nghiên cứu trong các mô hình đau thần kinh khác.
Pregabalin đã được nghiên cứu trong 10 thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, trong đó nó được dùng hai lần mỗi ngày (BID) trong tối đa 13 tuần và 3 lần mỗi ngày (TID) cho đến 8 tuần. Nhìn chung, cấu hình an toàn và hiệu quả của phác đồ dùng liều BID và TID là tương tự nhau.
Trong các thử nghiệm lâm sàng kéo dài đến 12 tuần ở cả đau thần kinh ngoại biên và trung ương, sự giảm đau được quan sát thấy sau một tuần điều trị và sự giảm này được duy trì trong suốt thời gian điều trị.
Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng ở bệnh nhân đau thần kinh ngoại biên, 35% bệnh nhân được điều trị bằng pregabalin và 18% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược cho biết điểm số được cải thiện 50%. Ở những bệnh nhân không báo cáo về tình trạng buồn ngủ, sự cải thiện này được thấy ở 33% bệnh nhân được điều trị bằng pregabalin và 18% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Tỷ lệ đáp ứng ở những bệnh nhân báo cáo buồn ngủ là 48% ở những bệnh nhân được điều trị bằng pregabalin và 16% ở những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược.
Trong thử nghiệm lâm sàng có đối chứng ở bệnh nhân đau thần kinh trung ương, 22% bệnh nhân được điều trị bằng Pregabalin và 7% số người dùng giả dược cho biết điểm số giảm đau được cải thiện 50%.
Động kinh
Điều trị bổ sung
Pregabalin đã được nghiên cứu trong 3 thử nghiệm lâm sàng có đối chứng kéo dài 12 tuần với cả hai (BID) và ba (TID) mỗi ngày. Nhìn chung, cấu hình an toàn và hiệu quả của phác đồ dùng liều BID hoặc TID là tương tự nhau.
Giảm tần suất co giật được quan sát thấy trong vòng một tuần điều trị.
Đơn trị liệu (Bệnh nhân mới được chẩn đoán)
Pregabalin đã được nghiên cứu trong 1 thử nghiệm lâm sàng có đối chứng kéo dài 56 tuần với hai liều hàng ngày (BID). Pregabalin không tỏ ra kém cỏi so với lamotrigine và được coi là điểm kết thúc trong thời gian 6 tháng không có cơn động kinh. Pregabalin và lamotrigine tương tự an toàn và được dung nạp tốt.
Rối loạn lo âu lan toả
Pregabalin được nghiên cứu trong 6 thử nghiệm lâm sàng có đối chứng kéo dài từ 4-6 tuần, một nghiên cứu kéo dài 8 tuần ở đối tượng cao tuổi và giai đoạn mù đôi kéo dài 6 tháng để phòng ngừa tái phát.
"Giảm các triệu chứng của Rối loạn Lo âu Tổng quát" trên Thang điểm Lo lắng Hamilton (HAM-A) đã được quan sát thấy trong vòng một tuần điều trị.
Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng (thời gian 4-8 tuần), 52% bệnh nhân được điều trị bằng pregabalin và 38% ở nhóm dùng giả dược cho biết đã cải thiện ít nhất 50% tổng điểm HAM-A từ lúc ban đầu đến khi kết thúc nghiên cứu.
Trong các thử nghiệm có đối chứng, chứng mờ mắt được báo cáo ở một tỷ lệ bệnh nhân được điều trị bằng pregabalin cao hơn so với bệnh nhân được điều trị bằng giả dược và được giải quyết trong phần lớn các trường hợp khi tiếp tục điều trị. Một cuộc kiểm tra nhãn khoa (bao gồm kiểm tra thị lực, kiểm tra thị trường chính thức và kiểm tra nội soi đồng tử giãn) đã được thực hiện trên 3600 bệnh nhân tham gia vào các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng. Ở những bệnh nhân này, thị lực đã giảm 6,5% ở những bệnh nhân được điều trị bằng pregabalin và 4,8%. ở những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Những thay đổi về trường thị giác được quan sát thấy ở 12,4% bệnh nhân dùng pregabalin và 11,7% ở những người dùng giả dược. Pregabalin và 2,1% ở những người được điều trị bằng giả dược.
05.2 Đặc tính dược động học
Dược động học ở trạng thái ổn định của pregabalin là tương tự ở những người tình nguyện khỏe mạnh, bệnh nhân động kinh đang dùng các sản phẩm thuốc chống động kinh và bệnh nhân bị đau mãn tính.
Sự hấp thụ
Pregabalin được hấp thu nhanh chóng khi dùng ở trạng thái nhịn ăn, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ sau khi dùng một liều hoặc nhiều liều. Sinh khả dụng đường uống của pregabalin là ≥ 90% và không phụ thuộc vào liều lượng. Sau khi sử dụng lặp lại, trạng thái ổn định đạt được trong vòng 24-48 giờ. Tỷ lệ hấp thu của pregabalin giảm khi dùng cùng với thức ăn, với mức giảm C khoảng 25-30% và thời gian trì hoãn khoảng 2,5 giờ. Tuy nhiên, dùng pregabalin cùng với thức ăn không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng đối với sự hấp thu của pregabalin.
Phân bổ
Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, Pregabalin đã được chứng minh là vượt qua hàng rào máu não ở chuột nhắt, chuột cống và khỉ. Pregabalin đã được chứng minh là đi qua nhau thai ở chuột và có trong sữa của chuột đang cho con bú. Ở người, thể tích phân bố biểu kiến của pregabalin sau khi uống là khoảng 0,56 L / kg Pregabalin không liên kết với protein huyết tương.
Chuyển đổi sinh học
Pregabalin được chuyển hóa không đáng kể ở người. Sau khi dùng một liều pregabalin được đánh dấu phóng xạ, khoảng 98% hoạt độ phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu có mặt dưới dạng thuốc không thay đổi. Dẫn xuất N-methyl hóa của pregabalin, chất chuyển hóa chính của pregabalin được tìm thấy trong nước tiểu tương ứng với 0,9% liều dùng. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, không có dấu hiệu phân biệt chủng tộc của pregabalin đồng phân đối tượng S thành đồng phân đối tượng R.
Loại bỏ
Pregabalin được thải trừ khỏi tuần hoàn chủ yếu bằng cách bài tiết qua thận dưới dạng thuốc không thay đổi. Thời gian bán thải trung bình của pregabalin là 6,3 giờ Độ thanh thải trong huyết tương và độ thanh thải qua thận tỷ lệ thuận với độ thanh thải creatinin (xem phần 4.2 Suy thận).
Cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc đang thẩm tách máu (xem phần 4.2 Bảng 1).
Tuyến tính / không tuyến tính
Dược động học của pregabalin là tuyến tính trong phạm vi liều khuyến cáo hàng ngày. Sự thay đổi dược động học giữa các đối tượng là thấp (
Dược động học ở các nhóm bệnh nhân cụ thể
Tình dục
Các nghiên cứu lâm sàng chỉ ra rằng giới tính không ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ pregabalin trong huyết tương.
Suy thận
Độ thanh thải Pregabalin tỷ lệ thuận với độ thanh thải creatinin. Ngoài ra, pregabalin được loại bỏ hiệu quả khỏi huyết tương bằng thẩm phân máu (sau một đợt thẩm tách máu kéo dài 4 giờ, nồng độ trong huyết tương của pregabalin giảm khoảng 50%). Vì thải trừ qua thận là con đường thải trừ chính nên cần giảm liều ở bệnh nhân suy thận và cần bổ sung liều bổ sung sau một đợt điều trị tán huyết (xem phần 4.2 Bảng 1).
Suy gan
Không có nghiên cứu dược động học cụ thể nào được thực hiện trên bệnh nhân suy gan.Vì pregabalin được chuyển hóa không đáng kể và chủ yếu được bài tiết dưới dạng thuốc không thay đổi trong nước tiểu, suy gan không làm thay đổi đáng kể nồng độ của pregabalin trong huyết tương.
Người cao tuổi (trên 65 tuổi)
Độ thanh thải Pregabalin có xu hướng giảm khi tuổi càng cao. Sự giảm độ thanh thải của pregabalin đường uống này phù hợp với sự giảm độ thanh thải creatinin liên quan đến sự gia tăng tuổi tác. Có thể phải giảm liều pregabalin ở bệnh nhân suy thận do tuổi tác (xem phần 4.2 Bảng 1).
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Dựa trên các nghiên cứu dược lý về an toàn trên động vật thông thường, pregabalin được dung nạp tốt ở liều có ý nghĩa lâm sàng. Trong các nghiên cứu về độc tính liều lặp lại ở chuột và khỉ, các tác dụng thần kinh trung ương bao gồm giảm hoạt động, tăng động và mất điều hòa đã được quan sát thấy. Tăng tỷ lệ teo võng mạc thường thấy ở người cao tuổi chuột bạch tạng sau khi tiếp xúc lâu dài với pregabalin với mức phơi nhiễm ≥ 5 lần mức phơi nhiễm trung bình của con người ở liều lượng khuyến cáo tối đa trên lâm sàng.
Pregabalin không gây quái thai ở chuột nhắt, chuột cống hoặc thỏ. Độc tính đối với bào thai chỉ xảy ra ở chuột và thỏ khi tiếp xúc đủ với mức tiếp xúc của con người. Trong các nghiên cứu về độc tính trước khi sinh / sau khi sinh, pregabalin gây ra độc tính phát triển ở chuột khi phơi nhiễm> 2 lần mức phơi nhiễm tối đa được khuyến cáo ở người.
Tác dụng phụ lên khả năng sinh sản ở chuột đực và chuột cái chỉ được quan sát thấy ở mức phơi nhiễm đủ vượt quá mức phơi nhiễm điều trị. Tác động có hại ở cơ quan sinh sản và các thông số tinh trùng của chuột đực có thể đảo ngược và chỉ xảy ra tại một thời điểm tiếp xúc trên mức điều trị hoặc có liên quan với một quá trình thoái hóa tự phát của cơ quan sinh sản của chuột đực. Tuy nhiên, các tác động được coi là nhỏ hoặc trong bất kỳ trường hợp nào không liên quan đến lâm sàng.
Pregabalin không được chứng minh là gây độc gen dựa trên kết quả của một loạt các xét nghiệm trong ống nghiệm và in vivo.
Các nghiên cứu về khả năng gây ung thư kéo dài hai năm được thực hiện với pregabalin trên chuột cống và chuột nhắt. Không quan sát thấy sự hình thành khối u ở chuột tiếp xúc với liều lượng gấp 24 lần mức phơi nhiễm trung bình của con người ở liều lượng khuyến cáo lâm sàng tối đa là 600mg / ngày. Ở chuột, không có sự gia tăng tỷ lệ khối u được quan sát thấy với mức phơi nhiễm tương tự như mức độ phơi nhiễm trung bình của con người, nhưng tỷ lệ mắc bệnh haemangiosarcoma tăng lên được quan sát thấy với mức độ phơi nhiễm cao hơn. Cơ chế không gây độc gen của sự hình thành khối u do pregabalin ở chuột gây ra thay đổi tiểu cầu và tăng sinh tế bào nội mô liên quan. Những thay đổi tiểu cầu này chưa được tìm thấy ở chuột hoặc người dựa trên dữ liệu lâm sàng ngắn hạn và dài hạn hạn chế. Không có bằng chứng cho thấy nguy cơ liên quan ở người.
Ở chuột vị thành niên, các loại độc tính không khác biệt về chất so với các loại độc tính được quan sát thấy ở chuột trưởng thành. Tuy nhiên, chuột non nhạy cảm hơn. Khi tiếp xúc với điều trị, có các dấu hiệu lâm sàng về thần kinh trung ương của chứng tăng động và suy nhược cơ thể và một số thay đổi về tăng trưởng (giảm tăng cân thoáng qua). Tác động lên chu kỳ kinh nguyệt được quan sát thấy với 5 lần khi tiếp xúc với liệu pháp trong "Con người. Giảm phản ứng với các kích thích âm thanh đã được quan sát thấy ở chuột vị thành niên 1-2 tuần sau khi "phơi nhiễm gấp 2 lần so với tiếp xúc điều trị ở người. Chín tuần sau khi tiếp xúc, hiệu ứng này không còn được quan sát thấy nữa.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Nội dung viên nang:
Lactose monohydrate
Bột ngô
Talc
Viên nang operculum:
Thạch
Titanium dioxide (E171)
Natri lauryl sulfat
Silica keo khan
Nước tinh khiết
Ôxít sắt đỏ (E172)
Mực:
Shellac
Ôxít sắt đen (E172)
Propylene glycol
Kali hydroxit
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Vỉ PVC / nhôm chứa 21, 84 hoặc 100 viên nang cứng.
Viên nang cứng 100 x 1 trong vỉ PVC / Nhôm đục lỗ đơn vị liều lượng.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt để thải bỏ.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Pfizer Limited,
Đường Ramsgate,
Bánh mì sandwich,
Kent - CT13 9NJ
Vương quốc Anh
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
EU / 1/04/279/014 - AIC n. 036476149
EU / 1/04/279/15 - AIC n. 036476152
EU / 1/04/279/016 - AIC n. 036476164
EU / 1/04/279/39
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: 06 tháng 7 năm 2004
Ngày gia hạn cuối cùng: 06 tháng 7 năm 2009
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
11/2011