DEPAKIN - TỜ RƠI GóI - TỜ RƠI

Chủ YếU / tờ rơi / 2021

Depakin - Tờ rơi gói

Chỉ định Chống chỉ định Thận trọng khi sử dụng Tương tác Cảnh báo Liều lượng và phương pháp sử dụng Quá liều Tác dụng không mong muốn Thời hạn sử dụng

Thành phần hoạt tính: Axit valproic (Natri valproate)

DEPAKIN 50 mg hạt phóng thích sửa đổi
DEPAKIN 100 mg hạt phóng thích sửa đổi
DEPAKIN 250 mg hạt phóng thích sửa đổi
DEPAKIN 500 mg hạt phóng thích sửa đổi
DEPAKIN 750 mg hạt phóng thích sửa đổi
DEPAKIN 1000 mg hạt phóng thích sửa đổi

Chèn gói Depakin có sẵn cho các kích thước gói:

DEPAKIN 50 mg hạt phóng thích sửa đổi, DEPAKIN 100 mg hạt phóng thích sửa đổi, DEPAKIN 250 mg hạt phóng thích biến đổi, DEPAKIN 500 mg hạt phóng thích sửa đổi, DEPAKIN 750 mg hạt phóng thích sửa đổi, DEPAKIN 1000 mg hạt phóng thích sửa đổi
Viên nén kháng dạ dày DEPAKIN 200 mg, viên nén kháng dạ dày DEPAKIN 500 mg, DEPAKIN 200 mg / ml dung dịch uống
DEPAKIN 400 mg / 4 ml bột và dung môi để pha dung dịch tiêm truyền

Tại sao Depakin được sử dụng? Nó dùng để làm gì?

Trong điều trị chứng động kinh tổng quát, đặc biệt trong các cuộc tấn công thuộc loại:

vắng mặt
myoclonic
thuốc bổ
clonic
atonic
Trộn

và trong bệnh động kinh một phần:

đơn giản hay phức tạp
tổng quát thứ hai

Trong điều trị các hội chứng cụ thể (West, Lennox-Gastaut). Trong điều trị các cơn hưng cảm liên quan đến rối loạn lưỡng cực khi chống chỉ định hoặc không dung nạp lithi. Tiếp tục điều trị sau giai đoạn hưng cảm có thể được xem xét ở những bệnh nhân đã đáp ứng với valproate trong giai đoạn hưng cảm cấp tính.

Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Depakin

Viêm gan cấp
Viêm gan mãn tính
Tiền sử cá nhân hoặc gia đình mắc bệnh gan nặng, đặc biệt là do thuốc gây ra
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào
Rối loạn chuyển hóa porphyrin ở gan
Rối loạn đông máu

Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Depakin

Ở trẻ em dưới hoặc bằng ba tuổi, thuốc chống động kinh có chứa axit valproic chỉ trong một số trường hợp ngoại lệ là liệu pháp lựa chọn đầu tiên

Các xét nghiệm chức năng gan nên được thực hiện trước khi bắt đầu điều trị (xem phần "Chống chỉ định"), và lặp lại định kỳ trong 6 tháng đầu, đặc biệt ở những bệnh nhân có nguy cơ (xem phần "Cảnh báo đặc biệt").

Như với hầu hết các thuốc chống động kinh, tăng men gan có thể được ghi nhận, đặc biệt khi bắt đầu điều trị; chúng chỉ thoáng qua và riêng lẻ, không kèm theo các dấu hiệu lâm sàng. ), điều chỉnh liều lượng cũng có thể được xem xét và các thử nghiệm lặp lại nếu cần thiết.

Ở trẻ em dưới 3 tuổi, Depakin nên được dùng đơn trị liệu mặc dù lợi ích tiềm năng của nó phải được đánh giá trước khi bắt đầu điều trị, so với nguy cơ tổn thương gan hoặc viêm tụy ở những bệnh nhân này (xem phần "Cảnh báo đặc biệt" ").

Nên tránh sử dụng đồng thời các salicylat ở trẻ em dưới 3 tuổi do nguy cơ nhiễm độc gan.

Khuyến cáo nên thực hiện các xét nghiệm máu (công thức máu đầy đủ với số lượng tiểu cầu, thời gian chảy máu và xét nghiệm đông máu) trước khi bắt đầu điều trị hoặc trước khi phẫu thuật và trong trường hợp bầm tím hoặc chảy máu tự phát (xem phần "Tác dụng không mong muốn").
Ở những bệnh nhân suy thận hoặc giảm protein máu, cần phải giảm liều lượng. Vì việc theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương có thể bị sai lệch, liều lượng phải được điều chỉnh theo sự theo dõi lâm sàng.
Mặc dù các bệnh miễn dịch chỉ được phát hiện đặc biệt trong quá trình sử dụng valproate, nhưng cần cân nhắc giữa lợi ích tiềm năng của valproate so với nguy cơ tiềm ẩn ở bệnh nhân lupus ban đỏ hệ thống.
Như các trường hợp đặc biệt của viêm tụy đã được báo cáo, bệnh nhân bị đau bụng cấp tính nên được kiểm tra y tế ngay lập tức. Trong trường hợp bị viêm tụy, nên ngừng điều trị bằng valproate.
Nếu nghi ngờ chu kỳ urê bị thay đổi, nên đánh giá tình trạng tăng natri huyết trước khi điều trị, vì có thể làm trầm trọng thêm với valproate (xem phần "Tác dụng không mong muốn"). Do đó, nếu xuất hiện các triệu chứng như thờ ơ, buồn ngủ, nôn mửa, hạ huyết áp và tăng tần suất co giật, cần xác định nồng độ amoniac và axit valproic trong huyết thanh; nếu cần thiết nên giảm liều lượng của thuốc. Nếu nghi ngờ có sự gián đoạn do enzym của chu trình urê, nên xác định mức amoniac huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị bằng các sản phẩm thuốc có chứa axit valproic.
Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân cần được cảnh báo về nguy cơ tăng cân và phải thực hiện các biện pháp thích hợp để giảm thiểu nguy cơ này (xem phần “Tác dụng không mong muốn”).
Bệnh nhân bị thiếu hụt carnitine palmitoyltransferase (CPT) loại II cơ bản nên được khuyến cáo về nguy cơ tiêu cơ vân khi dùng valproate.
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời axit valproic / natri valproat và các sản phẩm thuốc có chứa carbapenem (xem phần Tương tác).
Phụ nữ có khả năng sinh con (xem phần "Cảnh báo đặc biệt")

Tất cả phụ nữ bị động kinh và trong độ tuổi sinh đẻ cần được thông báo đầy đủ về những rủi ro liên quan đến thai kỳ.

Huyết học

Cần theo dõi số lượng tế bào máu, bao gồm số lượng tiểu cầu, thời gian chảy máu và xét nghiệm đông máu trước khi bắt đầu điều trị, trước khi phẫu thuật hoặc phẫu thuật nha khoa và trong trường hợp bầm tím hoặc chảy máu tự phát (xem phần "Tác dụng không mong muốn"). Trong trường hợp uống đồng thời vitamin Thuốc đối kháng K, nên theo dõi chặt chẽ các giá trị INR - Tổn thương tủy xương Bệnh nhân bị tổn thương tủy trước đó cần được theo dõi chặt chẽ

Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Depakin

Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu gần đây bạn đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại thuốc không cần đơn.

Ảnh hưởng của valproate đối với các loại thuốc khác

Thuốc an thần kinh, chống MAO, thuốc chống trầm cảm và thuốc benzodiazepin

Valproate có thể làm tăng tác dụng của các thuốc hướng thần khác như thuốc an thần kinh, thuốc chống MAO, thuốc chống trầm cảm và benzodiazepin; do đó, nên theo dõi lâm sàng và điều chỉnh liều lượng khi cần thiết.

Phenobarbital

Vì valproate làm tăng nồng độ phenobarbital trong huyết tương (do ức chế dị hóa ở gan) nên có thể xảy ra an thần, đặc biệt là ở trẻ em. Do đó, khuyến cáo theo dõi lâm sàng trong 15 ngày đầu điều trị kết hợp, với việc giảm liều phenobarbital ngay lập tức trong trường hợp an thần, và có thể theo dõi nồng độ phenobarbital trong huyết tương.

Primidone

Valproate làm tăng mức độ primidone trong huyết tương với tác dụng không mong muốn của nó (chẳng hạn như an thần); tương tác này chấm dứt khi điều trị lâu dài. Theo dõi lâm sàng được khuyến cáo đặc biệt khi bắt đầu điều trị kết hợp với việc điều chỉnh liều lượng primidone khi cần thiết.

Phenytoin

Valproate ban đầu làm giảm tổng nồng độ trong huyết tương của phenytoin nhưng làm tăng phần tự do của nó, với các triệu chứng quá liều có thể xảy ra (axit valproic thay thế phenytoin khỏi các vị trí liên kết với protein và làm chậm quá trình dị hóa ở gan). Do đó, nên theo dõi lâm sàng; trong trường hợp liều lượng trong huyết tương của phenytoin, phần tự do phải được xem xét Sau đó, sau khi điều trị mãn tính, nồng độ phenytoin trở lại giá trị tiền valproat ban đầu.

Carbamazepine

Độc tính lâm sàng đã được báo cáo khi dùng valproate với carbamazepine, vì valproate có thể làm tăng tác dụng độc của carbamazepine. Nên theo dõi lâm sàng đặc biệt khi bắt đầu điều trị phối hợp và điều chỉnh liều lượng khi cần thiết.

Lamotrigine

Depakin làm giảm chuyển hóa của lamotrigine và tăng thời gian bán thải trung bình gần gấp 2 lần Tương tác này có thể dẫn đến tăng độc tính của lamotrigine, phát ban da đặc biệt nghiêm trọng. Do đó nên theo dõi lâm sàng và giảm liều khi cần thiết của lamotrigine.

Ethosuximide

Valproate có thể làm tăng nồng độ ethosuximide trong huyết tương.

Zidovudine

Valproate có thể làm tăng nồng độ zidovudine trong huyết tương dẫn đến tăng độc tính của zidovudine.

Felbamato

Axit valproic có thể làm giảm độ thanh thải trung bình của felbamat lên đến 16%.

Ảnh hưởng của các loại thuốc khác đối với valproate

Thuốc chống động kinh cảm ứng enzym (đặc biệt là phenytoin, phenobarbital và carbamazepine) làm giảm nồng độ trong huyết thanh của axit valproic. Trong trường hợp điều trị kết hợp, liều lượng nên được điều chỉnh theo nồng độ trong máu.

Mặt khác, sự kết hợp giữa felbamate và valproate làm giảm độ thanh thải của acid valproic từ 22% đến 50% và do đó làm tăng nồng độ trong huyết tương của acid valproic.

Mefloquine làm tăng chuyển hóa của axit valproic và có tác dụng co giật, do đó, co giật có thể xảy ra trong trường hợp điều trị kết hợp.

Trong trường hợp sử dụng đồng thời valproate và các chất liên kết cao với protein (axit acetylsalicylic), nồng độ axit valproic tự do trong huyết thanh có thể tăng lên.

Thuốc có chứa axit valproic không nên dùng đồng thời với axit acetylsalicylic để điều trị sốt và đau, đặc biệt ở trẻ sơ sinh và trẻ em.

Cần theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin trong trường hợp sử dụng đồng thời các yếu tố chống đông máu phụ thuộc vitamin K. Nồng độ axit valproic trong huyết thanh có thể tăng (do giảm chuyển hóa ở gan) khi sử dụng đồng thời cimetidine hoặc erythromycin và fluoxetine.

Tuy nhiên, cũng đã có báo cáo về các trường hợp trong đó nồng độ axit valproic trong huyết thanh bị hạ xuống sau khi uống đồng thời fluoxetine. Khi dùng đồng thời với các sản phẩm thuốc có chứa carbapenem, đã có báo cáo làm giảm nồng độ axit valproic trong máu, dẫn đến giảm 60-100% nồng độ trong máu này trong khoảng hai ngày. Do khởi phát nhanh và giảm rõ rệt, việc dùng đồng thời các sản phẩm thuốc chứa carbapenem ở những bệnh nhân được ổn định bằng axit valproic không được coi là khả thi và do đó nên tránh dùng (xem Thận trọng lúc dùng).

Rifampicin có thể làm giảm nồng độ axit valproic trong huyết tương dẫn đến gián đoạn hiệu quả điều trị. Do đó, có thể cần điều chỉnh liều lượng valproate khi dùng đồng thời với rifampicin.

Các tương tác khác

Dùng đồng thời valproate và topiramate có liên quan đến việc khởi phát bệnh não và / hoặc tăng huyết áp.

Bệnh nhân được điều trị bằng hai loại thuốc này cần được theo dõi đặc biệt về các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh não tăng huyết áp. Valproate thường không có tác dụng cảm ứng enzym; do đó nó không làm giảm hiệu quả của estrogen-progestin trong trường hợp tránh thai bằng nội tiết tố.

Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, valproate đã thay thế diazepam khỏi vị trí liên kết của nó với albumin huyết tương và ức chế sự chuyển hóa của nó. Trong điều trị kết hợp, nồng độ của diazepam tự do có thể tăng lên, trong khi độ thanh thải trong huyết tương và thể tích phân bố của phần diazepam tự do có thể giảm (bằng cách Tương ứng là 25% và 20%). Tuy nhiên, thời gian bán hủy không thay đổi.

Ở những người khỏe mạnh, điều trị đồng thời với valproate và lorazepam làm giảm độ thanh thải lorazepam trong huyết tương hơn 40%.

Tình trạng vắng mặt đã xảy ra ở những bệnh nhân có tiền sử động kinh vắng mặt sau khi điều trị kết hợp axit valproic và clonazepam.

Sau khi điều trị đồng thời với axit valproic, sertraline và risperidone, bệnh catatonia phát triển ở bệnh nhân bị rối loạn phân liệt.

Quetiapine

Dùng đồng thời valproate và quetiapine có thể làm tăng nguy cơ giảm bạch cầu / giảm bạch cầu.

Lượng thức ăn dùng đồng thời không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của natri valproate khi được dùng dưới dạng hạt Depakin phóng thích biến đổi.

Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:

Trẻ em gái / Vị thành niên / Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ / Mang thai:

Depakin không nên được sử dụng cho trẻ em gái, thanh thiếu niên, phụ nữ có khả năng sinh đẻ và phụ nữ có thai, trừ khi các phương pháp điều trị thay thế không hiệu quả hoặc không được dung nạp, do khả năng gây quái thai cao và nguy cơ rối loạn phát triển ở trẻ sơ sinh tiếp xúc với valproate trong tử cung. Các rủi ro và lợi ích cần được xem xét lại cẩn thận trong quá trình đánh giá lại điều trị thường xuyên, ở tuổi dậy thì và là vấn đề cấp bách khi phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ được điều trị bằng kế hoạch Depakin hoặc mang thai.

Phụ nữ có khả năng sinh đẻ nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị và được thông báo về những rủi ro liên quan đến việc sử dụng Depakin trong thời kỳ mang thai (xem phần "Mang thai").

Người kê đơn cần đảm bảo rằng bệnh nhân được cung cấp thông tin toàn diện về các rủi ro cũng như các tài liệu liên quan, chẳng hạn như tập thông tin về bệnh nhân, để giúp họ hiểu được các rủi ro.

Đặc biệt, người kê đơn phải đảm bảo rằng bệnh nhân hiểu:

Bản chất và mức độ của các nguy cơ phơi nhiễm trong thai kỳ, đặc biệt là các nguy cơ gây quái thai và các nguy cơ liên quan đến rối loạn phát triển.
Sự cần thiết phải sử dụng một hình thức tránh thai hiệu quả.
Sự cần thiết phải xem xét điều trị thường xuyên.
Cần nhanh chóng hỏi ý kiến bác sĩ nếu bạn nghĩ rằng bạn đang mang thai hoặc có khả năng mang thai.

Ở phụ nữ dự định có thai, nên cố gắng hết sức để chuyển sang một phương pháp điều trị thay thế thích hợp trước khi thụ thai, nếu có thể (xem phần "Mang thai").

Liệu pháp valproate chỉ nên được tiếp tục sau khi đánh giá lại lợi ích và rủi ro của việc điều trị bằng valproate cho bệnh nhân bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong việc quản lý bệnh động kinh hoặc rối loạn lưỡng cực.

Một số ít bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống động kinh như valproate đã nảy sinh ý nghĩ tự làm hại bản thân hoặc tự sát. Nếu, bất cứ lúc nào, bạn có những suy nghĩ như vậy, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.

Rượu không được khuyến cáo trong khi điều trị bằng valproate. Vì valproate được bài tiết chủ yếu qua thận, một phần dưới dạng cơ thể xeton, nên xét nghiệm bài tiết cơ thể xeton có thể cho kết quả dương tính giả ở bệnh nhân tiểu đường.

HEPATOPATHIES

Điều kiện khởi phát

Tổn thương gan đặc biệt nghiêm trọng đã được báo cáo và đôi khi gây tử vong.

Kinh nghiệm về bệnh động kinh cho thấy rằng những bệnh nhân có nguy cơ cao nhất, đặc biệt là trong các trường hợp điều trị bằng nhiều thuốc chống co giật, là trẻ sơ sinh và trẻ em dưới 3 tuổi bị các dạng động kinh nặng, đặc biệt là những trẻ bị tổn thương não, chậm phát triển trí tuệ và (hoặc) bị rối loạn chuyển hóa bẩm sinh. hoặc bệnh thoái hóa.

Nếu Bác sĩ cho rằng cần thiết phải sử dụng thuốc cho trẻ em dưới ba tuổi để điều trị một loại động kinh đáp ứng với valproate, bất chấp nguy cơ mắc bệnh gan, việc sử dụng Depakin phải được thực hiện một mình để giảm nguy cơ này. 3 tuổi, tỷ lệ mắc bệnh giảm rõ rệt và giảm dần theo tuổi.

Trong hầu hết các trường hợp, tổn thương gan xảy ra trong 6 tháng đầu điều trị.

Triệu chứng học

Các triệu chứng lâm sàng rất cần thiết để chẩn đoán sớm. Đặc biệt, cần xem xét hai loại biểu hiện có thể báo trước vàng da, đặc biệt là ở những bệnh nhân có nguy cơ (xem phần "Tình trạng khởi phát"):

co giật xuất hiện trở lại ở bệnh nhân động kinh
các triệu chứng không đặc hiệu, thường khởi phát nhanh như suy nhược, chán ăn, hôn mê, ngủ gà, đôi khi kết hợp với nôn nhiều lần và đau bụng.

Bệnh nhân (hoặc cha mẹ của họ nếu họ là trẻ em) nên thông báo cho bác sĩ của họ ngay lập tức nếu có bất kỳ dấu hiệu nào trên đây. Ngoài việc kiểm tra lâm sàng, cần tiến hành kiểm tra hóa học máu ngay lập tức về chức năng gan.

Phát hiện

Chức năng gan nên được kiểm tra trước khi bắt đầu điều trị và định kỳ trong 6 tháng đầu tiên. Trong số các phân tích thông thường, thích hợp nhất là các phân tích phản ánh tổng hợp protein, đặc biệt là thời gian prothrombin. Xác nhận phần trăm hoạt động của prothrombin đặc biệt thấp, đặc biệt nếu liên quan đến các phát hiện sinh học bất thường khác (giảm đáng kể fibrinogen và các yếu tố đông máu; tăng nồng độ bilirubin và transaminase SGOT, SGPT, gamma-GT, lipase, alpha-amylase, glycaemia) đòi hỏi phải ngừng điều trị bằng valproate. Để phòng ngừa trong trường hợp chúng được dùng cùng lúc, cũng phải ngừng sử dụng salicylat vì chúng được chuyển hóa theo cùng một đường.

Bốn tuần sau khi bắt đầu điều trị, nên kiểm tra các xét nghiệm cận lâm sàng về các thông số đông máu như INR và PTT, SGOT, SGPT, bilirubin và amylase.

Ở những trẻ không có triệu chứng lâm sàng bất thường, nên kiểm tra công thức máu bao gồm cả tiểu cầu, SGOT và SGPT mỗi lần khám.

PANCREATITES

Viêm tụy nghiêm trọng có thể gây tử vong đã được báo cáo rất hiếm. Trẻ em càng nhỏ tuổi càng có nguy cơ mắc bệnh. Nguy cơ càng giảm khi tuổi càng cao. Các cuộc tấn công nghiêm trọng, rối loạn thần kinh hoặc đa phương pháp chống co giật có thể là các yếu tố nguy cơ. Suy gan đồng thời với viêm tụy làm tăng nguy cơ tử vong. Những bệnh nhân bị đau bụng cấp nên đến gặp bác sĩ ngay lập tức. Trong trường hợp viêm tụy, nên ngừng dùng valproate.

SINH SẢN, CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.

Depakin không nên được sử dụng cho trẻ em gái, thanh thiếu niên, phụ nữ có khả năng sinh đẻ và phụ nữ có thai trừ khi các phương pháp điều trị khác không hiệu quả hoặc không được dung nạp. Phụ nữ có khả năng sinh đẻ nên sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị. Ở phụ nữ dự định có thai, cần cố gắng hết sức để chuyển sang phương pháp điều trị thay thế thích hợp trước khi thụ thai, nếu có thể.

Thai kỳ

Nguy cơ phơi nhiễm trong thai kỳ liên quan đến valproate

Cả valproate đơn thuần và valproate trong liệu pháp đa trị liệu đều có liên quan đến kết quả thai nghén bất thường. Dữ liệu hiện có cho thấy rằng dùng nhiều thuốc chống động kinh bao gồm valproate có liên quan đến việc tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh so với chỉ dùng valproate.

Dị tật bẩm sinh

Dữ liệu từ một phân tích tổng hợp (bao gồm đăng ký và nghiên cứu thuần tập) cho thấy 10,73% trẻ em của phụ nữ động kinh tiếp xúc với đơn trị liệu valproate trong thai kỳ bị dị tật bẩm sinh (KTC 95%: 8,16-13,29). Có nhiều nguy cơ mắc các dị tật lớn hơn so với dân số chung, với nguy cơ này là khoảng 2-3%. Nguy cơ phụ thuộc vào liều lượng nhưng không thể thiết lập liều ngưỡng dưới ngưỡng không tồn tại rủi ro.

Dữ liệu có sẵn cho thấy "tỷ lệ mắc các dị tật lớn và nhỏ ngày càng tăng.Các dạng dị tật phổ biến nhất bao gồm dị tật ống thần kinh, biến dạng khuôn mặt, sứt môi và vòm miệng, dị tật sọ, dị tật tim, thận và niệu sinh dục, dị tật chân tay (bao gồm "bất sản bán kính hai bên) và nhiều bất thường của các hệ thống khác nhau của cơ thể".

Rối loạn phát triển

Dữ liệu đã chứng minh rằng tiếp xúc với valproate trong tử cung có thể có tác dụng phụ đối với sự phát triển tinh thần và thể chất của trẻ bị phơi nhiễm. Nguy cơ dường như phụ thuộc vào liều lượng nhưng dựa trên dữ liệu có sẵn, không thể thiết lập liều lượng dưới ngưỡng cho phép. không có rủi ro. Thời gian mang thai chính xác có nguy cơ bị ảnh hưởng như vậy là không chắc chắn và không thể loại trừ khả năng rủi ro trong suốt thai kỳ.

Các nghiên cứu về trẻ mầm non tiếp xúc với valproate trong tử cung cho thấy có tới 30 - 40% bị chậm phát triển sớm, chẳng hạn như chậm nói và đi, giảm khả năng trí tuệ, kém kỹ năng ngôn ngữ (nói và hiểu) và các vấn đề về trí nhớ.

Chỉ số thông minh (IQ) đo được ở trẻ em trong độ tuổi đi học (6 tuổi) có tiền sử tiếp xúc với valproate trong tử cung thấp hơn trung bình 7-10 điểm so với trẻ tiếp xúc với các thuốc chống động kinh khác. Mặc dù không thể loại trừ vai trò của các yếu tố gây nhiễu, nhưng có bằng chứng ở trẻ em tiếp xúc với valproate cho thấy nguy cơ suy giảm trí tuệ có thể không phụ thuộc vào chỉ số IQ của mẹ.

Có rất ít dữ liệu về kết quả dài hạn.

Dữ liệu hiện có chứng minh rằng trẻ em tiếp xúc với valproate trong tử cung có nguy cơ mắc các rối loạn phổ tự kỷ cao hơn (khoảng ba lần) và tự kỷ ở trẻ nhỏ (khoảng năm lần) so với dân số nghiên cứu chung.

Dữ liệu hạn chế cho thấy rằng trẻ em tiếp xúc với valproate trong tử cung có thể có nhiều khả năng phát triển các triệu chứng của rối loạn tăng động / giảm chú ý (ADHD).

Trẻ em gái, thanh thiếu niên và phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ (xem ở trên và "Cảnh báo đặc biệt")

Nếu một phụ nữ muốn có kế hoạch mang thai

Trong thời kỳ mang thai, các cơn co giật tăng trương lực cơ ở người mẹ và chứng động kinh do tình trạng thiếu oxy có thể gây ra nguy cơ tử vong đặc biệt cho mẹ và thai nhi.
Liệu pháp Valproate nên được đánh giá lại ở phụ nữ dự định có thai hoặc đang mang thai.
Ở phụ nữ dự định có thai, nên cố gắng chuyển sang phương pháp điều trị thay thế thích hợp trước khi thụ thai, nếu có thể.

Không nên ngừng điều trị bằng valproate mà không có đánh giá lại về lợi ích và nguy cơ của việc điều trị bằng valproate cho bệnh nhân bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong việc quản lý bệnh động kinh hoặc rối loạn lưỡng cực.

Sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả và chia liều valproate hàng ngày thành nhiều liều nhỏ để uống trong ngày. Việc sử dụng công thức giải phóng kéo dài có thể được ưu tiên hơn so với điều trị bằng các công thức khác để tránh nồng độ đỉnh trong huyết tương cao. Ngoài ra, nồng độ thuốc trong huyết tương cần được theo dõi thường xuyên, xem xét khả năng có những biến động đáng kể có thể xảy ra trong thời kỳ mang thai ngay cả khi dùng liều lượng không đổi.
Bổ sung axit folic trước khi mang thai có thể làm giảm nguy cơ dị tật ống thần kinh phổ biến ở tất cả các thai kỳ. Tuy nhiên, bằng chứng hiện có không cho thấy rằng nó ngăn ngừa dị tật hoặc dị tật bẩm sinh do tiếp xúc với valproate.
Thiết lập theo dõi trước khi sinh chuyên biệt để phát hiện khả năng khởi phát của dị tật ống thần kinh hoặc các dị tật khác. Phụ nữ có khả năng sinh đẻ nên được thông báo về những rủi ro và lợi ích của việc sử dụng DEPAKIN trong thời kỳ mang thai.

Rủi ro cho trẻ sơ sinh

Rất hiếm khi có báo cáo về hội chứng xuất huyết ở trẻ sơ sinh có mẹ dùng valproate trong thai kỳ. Hội chứng xuất huyết này liên quan đến giảm tiểu cầu, giảm fibrin trong máu và / hoặc giảm các yếu tố đông máu khác. Afibrinogenemia cũng đã được báo cáo và có thể gây tử vong. Tuy nhiên, hội chứng này phải được phân biệt với giảm các yếu tố vitamin K do phenobarbital gây ra và do enzym. Do đó, cần kiểm tra số lượng tiểu cầu, mức fibrinogen huyết tương, xét nghiệm đông máu và các yếu tố đông máu ở trẻ sơ sinh.
Các trường hợp hạ đường huyết đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh có mẹ dùng valproate trong ba tháng cuối của thai kỳ.
Đã có báo cáo về chứng suy giáp ở trẻ sơ sinh có mẹ dùng valproate trong thời kỳ mang thai.
Hội chứng cai (cụ thể là kích động, khó chịu, quá kích thích, căng thẳng, tăng vận động, rối loạn trương lực, run, co giật và rối loạn ăn uống) có thể phát sinh ở trẻ sơ sinh có mẹ đã dùng valproate trong ba tháng cuối của thai kỳ.

Không nên ngừng điều trị axit valproic trong thời kỳ mang thai mà không hỏi ý kiến bác sĩ, cũng như ngừng điều trị đột ngột hoặc giảm liều lượng không kiểm soát. Điều này có thể dẫn đến co giật ở phụ nữ mang thai, có thể gây hại cho mẹ và / hoặc thai nhi.

Thai kỳ

Valproate được bài tiết qua sữa mẹ với nồng độ từ 1% đến 10% nồng độ trong huyết thanh của mẹ. Các rối loạn về huyết học đã được quan sát thấy ở trẻ bú mẹ của phụ nữ được điều trị (xem phần "Tác dụng không mong muốn").

Phải đưa ra quyết định ngưng cho con bú hoặc ngừng / bỏ điều trị Depakin có tính đến lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ đối với trẻ và lợi ích của liệu pháp đối với người phụ nữ.

Khả năng sinh sản

Vô kinh, buồng trứng đa nang và tăng nồng độ testosterone đã được báo cáo ở phụ nữ sử dụng valproate (xem phần "Tác dụng phụ"). Sử dụng valproate cũng có thể làm giảm khả năng sinh sản ở nam giới (xem phần "Tác dụng không mong muốn"). Các trường hợp lâm sàng cho thấy rối loạn chức năng sinh sản có thể hồi phục sau khi ngừng điều trị.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc

Trong trường hợp dùng đồng thời với barbiturat hoặc các loại thuốc khác có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, các biểu hiện suy nhược, buồn ngủ hoặc lú lẫn có thể gặp ở một số đối tượng, do đó có thể làm thay đổi phản ứng với khả năng lái xe, sử dụng máy móc hoặc thực hiện các hoạt động kết nối với nguy cơ ngã hoặc tai nạn, khả năng bị suy giảm bất kể bệnh tiềm ẩn.

Các biểu hiện tương tự có thể được quan sát thấy sau khi uống đồ uống có cồn. Những đối tượng nào, trong quá trình xử lý, có thể lái xe hoặc tham gia vào các hoạt động đòi hỏi sự chính trực về mức độ giám sát phải được cảnh báo về điều này.

Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Depakin: Liều lượng

Trong số các dạng dược phẩm uống, thích hợp nhất để dùng cho trẻ em dưới 11 tuổi là dạng dung dịch uống và thuốc dạng hạt.

DEPAKIN Modified Release Granules là dạng dược phẩm thích hợp cho mọi người, đặc biệt là trẻ em (nếu nuốt được thức ăn mềm), người lớn khó nuốt và người già.

Dựa trên số lượng của thành phần hoạt tính, gói 50 mg và 100 mg được dành cho trẻ em.

DEPAKIN Modified Release Granules là công thức giải phóng có kiểm soát của Depakin làm giảm nồng độ đỉnh và đảm bảo nồng độ thuốc trong huyết tương đều đặn hơn trong ngày.

Điều trị bệnh động kinh

Liều dùng hàng ngày phải dựa trên tuổi và trọng lượng cơ thể; tuy nhiên, cũng nên cân nhắc mức độ nhạy cảm rộng rãi của từng cá nhân với valproate.

Chưa xác định được mối tương quan chắc chắn giữa liều hàng ngày, nồng độ trong huyết thanh và hiệu quả điều trị, và về cơ bản liều tối ưu cần được xác định theo đáp ứng lâm sàng; việc xác định nồng độ axit valproic trong huyết tương có thể được xem xét ngoài việc theo dõi lâm sàng, khi kiểm soát đầy đủ. không đạt được các cuộc tấn công hoặc khi nghi ngờ có các tác dụng phụ. Khoảng điều trị thường là từ 40-100 mg / L (300-700 µmol / L).

Liều đã thiết lập nên được chia thành 2 lần dùng hàng ngày.

Bắt đầu điều trị bằng các hạt DEPAKIN giải phóng biến đổi (đường uống)

Ở những bệnh nhân không được điều trị bằng các thuốc chống động kinh khác, tốt nhất là nên tăng liều theo các mức liều kế tiếp nhau, trong khoảng thời gian 2-3 ngày, để đạt được liều tối ưu trong khoảng một tuần.
Ở những bệnh nhân đã được điều trị bằng thuốc chống động kinh, việc thay thế bằng DEPAKIN dạng hạt phóng thích biến đổi nên từ từ, đạt liều lượng tối ưu trong khoảng hai tuần, giảm và sau đó dừng các phương pháp điều trị khác.
Việc thêm một loại thuốc chống động kinh khác nên được thực hiện dần dần, khi cần thiết (xem phần "Tương tác").

Sử dụng đường uống các hạt DEPAKIN phóng thích sửa đổi: những cân nhắc thực tế

Liều lượng

Liều ban đầu hàng ngày thường là 10-15 mg / kg, sau đó liều được điều chỉnh đến liều lượng tối ưu (xem "Bắt đầu điều trị với DEPAKIN dạng giải phóng biến đổi").

Điều này thường là từ 20-30 mg / kg. Tuy nhiên, nếu không kiểm soát được các cuộc tấn công với vị trí này, có thể tăng liều hơn nữa, theo một cách thích hợp; bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ khi dùng liều hàng ngày trên 50 mg / kg (xem "Thận trọng lúc dùng").

Còn bé liều duy trì thông thường là khoảng 30 mg / kg mỗi ngày.

Ở người trưởng thành liều duy trì thông thường là từ 20-30 mg / kg mỗi ngày.

Ở người giàMặc dù dược động học của DEPAKIN dạng hạt phóng thích đã được sửa đổi, nhưng ý nghĩa lâm sàng còn hạn chế và liều lượng nên được xác định dựa trên việc kiểm soát co giật.

Ở những bệnh nhân suy thận hoặc giảm protein huyết, cần xem xét sự gia tăng acid valproic tự do trong huyết thanh và nếu cần, nên giảm liều.

Các giai đoạn hưng cảm liên quan đến rối loạn lưỡng cực

Ở người trưởng thành:

Liều lượng hàng ngày phải được thiết lập và kiểm soát riêng bởi bác sĩ.

Liều khởi đầu hàng ngày được khuyến cáo là 750 mg. Ngoài ra, trong các thử nghiệm lâm sàng, liều khởi đầu 20 mg valproate / kg thể trọng cũng cho thấy mức độ an toàn có thể chấp nhận được. Công thức giải phóng kéo dài có thể được dùng một hoặc hai lần mỗi ngày. Nên tăng liều càng nhanh càng tốt để đạt được mức thấp nhất liều điều trị đạt được hiệu quả lâm sàng mong muốn. Liều hàng ngày nên được điều chỉnh cho phù hợp với đáp ứng lâm sàng để thiết lập liều hiệu quả thấp nhất cho từng bệnh nhân. Liều trung bình hàng ngày thường thay đổi trong khoảng 1000 đến 2000 mg valproate. Bệnh nhân dùng liều hàng ngày lớn hơn 45 mg / kg thể trọng cần được theo dõi chặt chẽ.

Tiếp tục điều trị trong các giai đoạn hưng cảm liên quan đến rối loạn lưỡng cực nên được thiết lập trên cơ sở cá nhân ở liều hiệu quả thấp nhất.

Trẻ em và thanh thiếu niên:

Depakin không nên được sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi để điều trị chứng hưng cảm.

Trẻ em gái, trẻ vị thành niên, phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ và phụ nữ có thai

Depakin nên được bắt đầu và giám sát bởi một chuyên gia có kinh nghiệm trong việc quản lý bệnh động kinh hoặc rối loạn lưỡng cực. Chỉ nên bắt đầu điều trị nếu các phương pháp điều trị khác không hiệu quả hoặc không được dung nạp (xem phần "Cảnh báo đặc biệt - Thời kỳ mang thai") và nên xem xét lại cẩn thận lợi ích và nguy cơ Trong quá trình đánh giá lại điều trị thường xuyên. Tốt hơn, Depakin nên được kê đơn dưới dạng đơn trị liệu và ở liều thấp nhất có hiệu quả, nếu có thể dưới dạng công thức phóng thích kéo dài để tránh nồng độ đỉnh cao trong huyết tương. Liều hàng ngày nên được chia thành ít nhất hai liều duy nhất.

Phương pháp quản lý cho cả hai chỉ định

Hạt phóng thích biến tính DEPAKIN ở dạng hạt hình cầu không vị và tốt nhất nên được sử dụng phân phối trên thực phẩm mềm (sữa chua, trái cây nấu chín, pho mát tươi, v.v.) hoặc đồ uống (nước cam, v.v.) lạnh hoặc ở nhiệt độ phòng.

Không nên dùng DEPAKIN Hạt giải phóng biến đổi với thức ăn hoặc đồ uống ấm hoặc nóng (súp, cà phê, trà, v.v.).

Không nên cho DEPAKIN Các hạt phóng thích đã sửa đổi vào bình sữa vì nó có thể làm tắc núm vú.

Khi uống với chất lỏng, nên tráng kính bằng một ít nước vì một số hạt có thể dính vào kính.

Nếu bạn thích, có thể cho hạt trực tiếp vào miệng và nuốt với nước hoặc đồ uống lạnh hoặc ở nhiệt độ phòng.

Chế phẩm phải được nuốt ngay lập tức và không được nhai. Nó không nên được lưu trữ để sử dụng sau này.

Xem xét quá trình giải phóng và bản chất của các tá dược của công thức, chất nền trơ của hạt không được hấp thu bởi đường tiêu hóa và được loại bỏ cùng với phân sau khi thành phần hoạt tính được giải phóng.

Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Depakin

Trong trường hợp ăn / uống quá liều Depakin, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.

Các dấu hiệu và triệu chứng

Ở nồng độ huyết thanh điều trị (50-100 µg / ml), acid valproic có độc tính tương đối thấp. Rất hiếm khi xảy ra ngộ độc cấp tính acid valproic ở nồng độ huyết thanh trên 100 µg / ml ở người lớn và trẻ em.

Các dấu hiệu của quá liều cấp tính nghiêm trọng thường bao gồm hôn mê với giảm trương lực cơ, giảm khả năng vận động, rối loạn vận động, suy giảm chức năng hô hấp, nhiễm toan chuyển hóa, hạ huyết áp, rối loạn tim mạch, trụy / sốc tuần hoàn và tăng natri huyết. Sự hiện diện của natri trong công thức valproate có thể dẫn đến tăng natri huyết khi dùng quá liều.

Ở cả người lớn và trẻ em, nồng độ huyết thanh cao gây ra các rối loạn thần kinh bất thường, chẳng hạn như tăng xu hướng co giật và thay đổi hành vi.

Tử vong đã xảy ra sau khi dùng quá liều lượng lớn, tuy nhiên tiên lượng về tình trạng nhiễm độc nói chung là thuận lợi. Tuy nhiên, các triệu chứng có thể thay đổi và các cơn co giật đã được báo cáo khi có nồng độ thuốc trong huyết tương rất cao.

Các trường hợp tăng huyết áp nội sọ liên quan đến phù não đã được báo cáo.

Sự đối xử

Không có thuốc giải độc cụ thể được biết đến. Do đó, việc quản lý quá liều trên lâm sàng nên được giới hạn trong các biện pháp chung nhằm loại bỏ độc tố và hỗ trợ các chức năng sống.

Các biện pháp được thực hiện ở tuyến bệnh viện phải điều trị triệu chứng: rửa dạ dày, có thể hữu ích đến 10-12 giờ sau khi uống; theo dõi tim và hô hấp. Naloxone đã được sử dụng thành công trong một vài trường hợp quá liều, chạy thận nhân tạo và truyền máu đã được sử dụng thành công.

Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều DEPAKIN, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.

NẾU BẠN CÓ BẤT CỨ ĐIỂM NÀO VỀ VIỆC SỬ DỤNG DEPAKIN, HÃY HỎI BÁC SĨ HOẶC DƯỢC SĨ CỦA BẠN

Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Depakin là gì

Giống như tất cả các loại thuốc, DEPAKIN có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.

Rất phổ biến: ≥ 1/10

Phổ biến: ≥ 1/100,

Không phổ biến: ≥ 1/1000,

Hiếm: ≥ 1/10000,

Rất hiếm:

Rối loạn bẩm sinh, gia đình và di truyền

Dị tật bẩm sinh và rối loạn phát triển (xem "Cảnh báo đặc biệt - Mang thai").

Rối loạn gan mật

Thường gặp: Rối loạn chức năng gan nặng (đôi khi tử vong) có thể xảy ra, không phụ thuộc vào liều lượng. Ở trẻ em, đặc biệt khi điều trị kết hợp với các thuốc chống động kinh khác, nguy cơ tổn thương gan tăng lên đáng kể (xem phần "Cảnh báo đặc biệt").

Rối loạn tiêu hóa

Rất phổ biến: buồn nôn.

Thường gặp: Nôn mửa, bệnh nướu răng (chủ yếu là tăng sản nướu), viêm miệng, đau bụng trên, tiêu chảy xảy ra thường xuyên ở một số bệnh nhân khi bắt đầu điều trị, nhưng thường biến mất sau vài ngày mà không cần ngừng điều trị.

Không phổ biến: tăng tiết nước bọt, viêm tụy, đôi khi gây tử vong (xem phần "Cảnh báo đặc biệt" và Thận trọng khi sử dụng).

Bệnh lý nội tiết

Không phổ biến: Hội chứng tiết ADH không phù hợp (SIADH), chứng rậm lông (rậm lông, chứng nghiện thuốc lá, mụn trứng cá, rụng tóc nam và / hoặc tăng nội tiết tố androgen).

Hiếm gặp: suy giáp (xem phần "Cảnh báo đặc biệt").

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

Thường gặp: Hạ natri máu, tăng hoặc giảm cân phụ thuộc vào liều lượng, tăng cảm giác thèm ăn và chán ăn.

Hiếm: tăng natri huyết.

Có thể xảy ra tình trạng tăng natri máu vừa phải mà không có xét nghiệm chức năng gan bất thường và không phải là nguyên nhân để ngừng điều trị. Tuy nhiên, trong quá trình điều trị đơn trị liệu hoặc đa liệu pháp (phenobarbital, carbamazepine, phenytoin, topiramate) có thể có hội chứng cấp tính của bệnh não tăng thiếu máu, với chức năng gan bình thường và không có sự phân giải tế bào.Hội chứng bệnh não tăng huyết áp do valproate xảy ra ở dạng cấp tính và được đặc trưng bởi mất ý thức, sững sờ, yếu cơ (hạ huyết áp), rối loạn vận động (rối loạn vận động múa giật), những thay đổi tổng quát nghiêm trọng trên điện não đồ, và các dấu hiệu thần kinh khu trú và tổng quát với tần suất tăng lên. của cơn động kinh. Nó có thể xuất hiện vài ngày hoặc vài tuần sau khi bắt đầu điều trị và thoái lui khi ngừng sử dụng valproate. Bệnh não không liên quan đến liều lượng và những thay đổi trên điện não đồ được đặc trưng bởi sự xuất hiện của sóng chậm và tăng phóng điện động kinh.

Các khối u lành tính, ác tính và không xác định (bao gồm cả u nang và polyp)

Hiếm gặp: hội chứng loạn sản tủy.

Rối loạn hệ thần kinh

Rất phổ biến: run.

Thường gặp: loạn cảm phụ thuộc vào liều, rối loạn ngoại tháp (không thể ngồi yên, cứng, run, cử động chậm, cử động không tự chủ, co cơ). sững sờ, run tư thế, lơ mơ, co giật, không đủ trí nhớ, nhức đầu, rung giật nhãn cầu, chóng mặt vài phút sau khi tiêm tĩnh mạch, biến mất tự nhiên trong vài phút.

Ít gặp: co cứng, mất điều hòa, đặc biệt khi bắt đầu điều trị, hôn mê, bệnh não, hôn mê, parkinson có hồi phục.

Hiếm gặp: sa sút trí tuệ có hồi phục liên quan đến teo não có thể đảo ngược, rối loạn nhận thức, trạng thái nhầm lẫn. Choáng váng và hôn mê, đôi khi dẫn đến hôn mê thoáng qua (bệnh não), là những trường hợp cá biệt hoặc liên quan đến tăng tỷ lệ co giật trong khi điều trị và thoái lui khi ngừng điều trị hoặc giảm liều. Những trường hợp này chủ yếu được báo cáo khi điều trị kết hợp (đặc biệt với phenobarbital hoặc topiramate) hoặc sau khi tăng mạnh liều valproate.

Thuốc an thần đã được báo cáo.

Rối loạn tâm thần

Thường gặp: trạng thái nhầm lẫn, ảo giác, hung hăng *, kích động *, rối loạn chú ý *.

Không phổ biến: cáu kỉnh, tăng động và lú lẫn, đặc biệt khi bắt đầu điều trị (đôi khi hung hăng, rối loạn hành vi).

Hiếm gặp: hành vi bất thường *, tăng động tâm thần vận động *, rối loạn học tập *

* Những tác dụng phụ này chủ yếu gặp ở trẻ em

Rối loạn máu và hệ bạch huyết

Thường gặp: thiếu máu, giảm tiểu cầu

Ít gặp: giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu hoặc giảm tiểu cầu, giảm sản hồng cầu. Phù ngoại vi, chảy máu

Hiếm gặp: suy tủy xương bao gồm bất sản tủy xương đơn thuần ảnh hưởng đến hồng cầu.

Mất bạch cầu hạt, thiếu máu đại bào, tăng bạch cầu.

Xét nghiệm chẩn đoán

Phổ biến: tăng cân. Vì tăng cân là một yếu tố nguy cơ của hội chứng buồng trứng đa nang nên cần được theo dõi cẩn thận (xem "Thận trọng lúc dùng").

Hiếm gặp: giảm các yếu tố đông máu (ít nhất một), thiếu hụt yếu tố VIII (yếu tố von Willebrand), xét nghiệm đông máu bất thường (như kéo dài thời gian prothrombin, kéo dài thời gian thromboplastin từng phần hoạt hóa, kéo dài thời gian thrombin, kéo dài INR) (xem thêm " Thai kỳ").

Đã có những báo cáo riêng biệt về việc giảm fibrinogen.

Thiếu hụt biotin / biotinidase.

Rối loạn da và mô dưới da

Thường gặp: quá mẫn, rụng tóc thoáng qua và (hoặc) liên quan đến liều lượng.

Không phổ biến: phù mạch, phát ban, thay đổi tóc (chẳng hạn như cấu trúc tóc bất thường, thay đổi màu tóc, mọc tóc bất thường)

Hiếm gặp: hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng. Hội chứng vội vàng với thuốc tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS), phản ứng dị ứng.

Các bệnh về hệ thống sinh sản và vú

Tăng nồng độ testosterone. Đã có báo cáo về tần suất mắc buồng trứng đa nang ở những bệnh nhân tăng cân rõ rệt.

Thường gặp: đau bụng kinh,

Không phổ biến: vô kinh.

Hiếm muộn: vô sinh nam.

Bệnh lý mạch máu

Thường gặp: xuất huyết (xem phần "Thận trọng khi sử dụng" và "Cảnh báo đặc biệt")

Ít gặp: viêm mạch.

Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý

Ít gặp: hạ thân nhiệt

Rối loạn tai và mê cung

Thường gặp: điếc, ù tai.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất

Ít gặp: tràn dịch màng phổi

Rối loạn thận và tiết niệu

Không phổ biến: suy thận

Hiếm gặp: đái dầm, viêm thận ống dẫn trứng, hội chứng Fanconi có hồi phục, cơ chế tác dụng chưa rõ ràng.

Rối loạn hệ thống miễn dịch

Hiếm gặp: Lupus ban đỏ hệ thống, tiêu cơ vân (xem Thận trọng lúc dùng).

Rối loạn cơ xương và mô liên kết

Đã có báo cáo về giảm mật độ khoáng của xương, giảm xương, loãng xương và gãy xương ở những bệnh nhân điều trị dài hạn với Depakin. Cơ chế mà Depakin ảnh hưởng đến sự trao đổi chất của xương vẫn chưa rõ ràng.

Về tác dụng không mong muốn liên quan đến S.N.C. và nguy cơ có thể gây quái thai, những nguy cơ này có thể có "tỷ lệ mắc thấp hơn so với những trường hợp xảy ra sau khi dùng Depakin. Trên thực tế, các hạt phóng thích biến đổi DEPAKIN có thành phần huyết tương đều đặn hơn, với sự dao động nồng độ của axit valproic thấp hơn do giảm nồng độ trong máu. đạt đỉnh (Cmax) và với mức "cáp" không thay đổi.

Việc tuân thủ các hướng dẫn có trong tờ rơi gói sẽ giảm nguy cơ tác dụng không mong muốn.

Báo cáo tác dụng phụ

Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Các tác dụng không mong muốn cũng có thể được báo cáo trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse." Thông tin về tính an toàn của thuốc này.

Hết hạn và duy trì

Hạn sử dụng: xem hạn sử dụng in trên bao bì.

Hạn sử dụng đề cập đến sản phẩm trong bao bì nguyên vẹn và được bảo quản đúng cách.

Cảnh báo: không sử dụng thuốc khi quá hạn sử dụng ghi trên bao bì

Không bảo quản trên 25 ° C.

Bảo quản trong bao bì gốc, bảo vệ thuốc khỏi độ ẩm hoặc nguồn nhiệt.

Đừng để tủ lạnh hoặc đông lạnh

Giữ thuốc này xa tầm tay và tầm nhìn của trẻ em.

Không nên vứt bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.

Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.

Thông tin thêm về Depakin có thể được tìm thấy trong tab "Tóm tắt các đặc điểm". 01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC 02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG 03.0 CÔNG THỨC DƯỢC LIỆU 04.0 CÁC THÀNH PHẦN LÂM SÀNG 04.1 Chỉ định điều trị 04.2 Vị trí và phương pháp sử dụng 04.3 Chống chỉ định 04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng 04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác04.6 Mang thai và cho con bú04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc04.8 Tác dụng không mong muốn04.9 Quá liều05.0 ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC05.1 Đặc tính dược lực học05.2 Đặc tính dược động học05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng06.0 THÔNG TIN DƯỢC LIỆU 06.1 Tá dược 06.2 Tương kỵ 06.3 Thời hạn sử dụng 06.4 để bảo quản 06.5 Bản chất của bao bì ngay và nội dung bên trong bao bì 06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý 07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ08 .0 SỐ PHÉP ỦY QUYỀN MARKETING 09.0 NGÀY ĐẦU TIÊN ỦY QUYỀN HOẶC GIA HẠN QUYỀN TÁC GIẢ 10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN 11.0 ĐỐI VỚI THUỐC RADIOPEN, ĐẦY ĐỦ DỮ LIỆU VỀ BỆNH XẠ NỘI BỘ 12.0 ĐỐI VỚI THUỐC TRUYỀN THANH, BỔ SUNG HƯỚNG DẪN CHI TIẾT VỀ CHUẨN BỊ VÀ KIỂM SOÁT CỦA HỆ THỐNG

01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC

CLENIL - BỘT ĐỂ HÍT

02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG

Clenil 100 mcg bột để hít

Mỗi lần giao hàng bao gồm:

Hoạt chất: beclomethasone dipropionat 100 mcg.

Clenil 200 mcg bột để hít

Mỗi lần giao hàng bao gồm:

Hoạt chất: beclomethasone dipropionat 200 mcg.

Clenil 400 mcg bột để hít

Mỗi lần giao hàng bao gồm:

Hoạt chất: beclomethasone dipropionat 400 mcg.

Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1

03.0 MẪU DƯỢC PHẨM

Bột hít trong ống hít Pulvinal.

04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG

04.1 Chỉ định điều trị

Kiểm soát sự tiến triển của bệnh hen suyễn và tình trạng giãn phế quản.

04.2 Vị thế và phương pháp quản trị

Người lớn

Một lần hít Clenil 400mcg Powder hai lần một ngày hoặc một lần hít Clenil 200mcg Powder 3-4 lần một ngày.

Ở những bệnh nhân cần liều cao hơn để kiểm soát bệnh hen suyễn, có thể tăng liều lượng lên hai lần hít hai lần mỗi ngày Clenil 400 mcg Powder.

Bọn trẻ

Một lần hít Clenil 100mcg Powder 2-4 lần một ngày hoặc một lần hít Clenil 200mcg Powder hai lần một ngày.

Để có được kết quả tốt, chế phẩm phải được sử dụng thường xuyên, ngay cả trong giai đoạn không có triệu chứng.

Không cần điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân cao tuổi hoặc bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.

Clenil Inhalation Powder chỉ dùng để hít.

Hướng dẫn sử dụng

Vui lòng đọc kỹ hướng dẫn sau để sử dụng đúng. Nếu cần, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn để được giải thích chi tiết hơn.

Clenil là một loại bột hít dựa trên beclomethasone dipropionat được micro hóa trộn với "chất mang", được chứa trong một thiết bị hít đa liều. Hệ thống phân phối không yêu cầu chất đẩy và không yêu cầu phối hợp giữa phân phối và hít

Ống hít bột nên được bảo quản ở nơi khô ráo ở nhiệt độ phòng.

Không tháo nắp bảo vệ cho đến khi sử dụng.

ĐẾN) Khai mạc

1) Vặn nắp bảo vệ. Trước khi sử dụng, hãy kiểm tra xem ống ngậm có sạch sẽ không. Nếu cần, hãy lau sạch ống ngậm bằng khăn giấy không xơ hoặc vải mềm. Trước khi xoay ống hít, hãy giữ thẳng đứng và gõ nhẹ lên bề mặt cứng để đẩy bụi vào. buồng.

NS) Đang tải

2) Giữ ống hít ở vị trí thẳng đứng, nhấn nút màu nâu trên ống ngậm bằng một tay và tay kia xoay thân ống hít ngược chiều kim đồng hồ (nửa vòng) hết mức có thể, với lỗ trên ống ngậm được định vị chính xác trên chấm đỏ (vị trí tải liều).

3) Trong khi giữ ống hít ở vị trí thẳng đứng, xoay thân ống hít theo chiều kim đồng hồ (nửa vòng) cho đến khi bạn nghe thấy tiếng "cạch", với lỗ được đặt chính xác trên chấm màu xanh lá cây (vị trí phân phối liều).

NS) Sự quản lý

4) Thở ra sâu một cách bình tĩnh, không qua ống hít.

5) Đặt ống ngậm giữa môi của bạn, giữ ống hít thẳng đứng và hít vào bằng miệng càng nhanh và sâu càng tốt. Giữ hơi thở của bạn trong vài giây.

NS) Khép kín

6) Tháo ống hít ra khỏi miệng và vặn nắp bảo vệ lại.

Hội đồng chung

Luôn giữ ống hít ở tư thế thẳng đứng từ giai đoạn nạp liều cho đến khi hít vào.

Nếu phải dùng một liều tương ứng với 2 lần hít, mỗi lần cần phải xoay ống hít như đã mô tả ở điểm B ở trên trước khi hít.

Trong quá trình sử dụng, mức độ của bột sẽ giảm dần ở phần thân trong suốt của thiết bị, khi nhìn thấy các tia màu đỏ ở đáy của ống hít, do mức độ bột thấp, từ đó phải thay ống hít. thời điểm này, nó sẽ không phân phối đúng liều lượng được đảm bảo hơn.

Sau khi hít đủ liều và trước khi đóng ống hít, hãy kiểm tra xem lỗ trên ống ngậm có nằm trên chấm màu xanh lá cây trên thân của ống hít hay không.

Sự hiện diện của bột trong miệng sau khi hít vào và một chút cảm giác ngọt ngào là một xác nhận rằng liều lượng đã được phân phối chính xác và thành phần hoạt tính đã đến phổi.

Ống hít có chứa một viên nang hút ẩm đảm bảo một mức độ ẩm chính xác bên trong buồng pha chế. Nắp phải luôn được đặt lại sau khi sử dụng ống hít, hơn nữa, ống hít không bao giờ được đặt gần các nguồn nhiệt hoặc độ ẩm. Tuy nhiên, nếu ống thuốc được bảo quản không đậy nắp trong thời gian ngắn (ví dụ: 24 giờ) ở nhiệt độ phòng, hiệu quả của sản phẩm sẽ không bị ảnh hưởng.

Thay vì hít vào, bạn thổi vào ống hít, điều này không gây ra bất kỳ vấn đề gì: nếu bạn làm vậy, chỉ cần lật ngược ống hít và đổ hết bột ra khỏi buồng định lượng. Bạn phải tiến hành theo cách tương tự nếu bạn nghĩ rằng bạn đã vô tình nạp từ hai liều trở lên trong buồng.

Hướng dẫn vệ sinh

Trong quá trình sử dụng, thường xuyên vệ sinh ống ngậm bằng khăn giấy hoặc vải mềm không xơ.

04.3 Chống chỉ định

Quá mẫn với cortisones hoặc với bất kỳ tá dược nào.

04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng

Bệnh nhân nên được hướng dẫn cách sử dụng đúng ống hít và phương pháp kiểm soát của họ để đảm bảo rằng thuốc đến được các khu vực đích trong phổi. Bệnh nhân cũng nên được khuyên rằng nên dùng Clenil Powder for Hít đều đặn mỗi ngày với liều lượng quy định trong thời gian dài, ngay cả khi bệnh nhân không có triệu chứng.

Clenil Inhalation Powder không có hiệu quả trong các cơn hen suyễn đang diễn ra, trong đó cần dùng thuốc giãn phế quản dạng hít tác dụng nhanh. Bệnh nhân nên chuẩn bị sẵn loại thuốc này.

Việc gia tăng sử dụng thuốc giãn phế quản, đặc biệt là thuốc giãn phế quản chủ vận beta2 tác dụng ngắn cho thấy tình trạng kiểm soát bệnh hen suyễn ngày càng tồi tệ hơn. Nếu bệnh nhân tin rằng việc điều trị triệu chứng bằng thuốc giãn phế quản tác dụng trở nên kém hiệu quả hơn hoặc nếu bạn sử dụng nhiều đường hít hơn bình thường , một cuộc kiểm tra y tế là bắt buộc.

Trong tình huống này, bệnh nhân nên được đánh giá lại và cần xem xét nhu cầu hoặc khả năng tăng liệu pháp chống viêm (ví dụ: tăng liều corticosteroid dạng hít hoặc bắt đầu một liệu trình với corticosteroid đường uống). Những cơn hen kịch phát nặng phải được điều trị theo cách thông thường.

Không nên ngừng điều trị bằng Clenil Inhalation Powder đột ngột.

Sự ức chế đáng kể chức năng tuyến thượng thận hiếm khi xảy ra với liều lên đến 1500 mcg / ngày của beclomethasone dipropionate dạng hít. Một số bệnh nhân được điều trị với 2000 mcg / ngày bị giảm nồng độ cortisol trong huyết tương. Ở những bệnh nhân như vậy, nên cân nhắc giữa nguy cơ phát triển ức chế tuyến thượng thận so với lợi ích điều trị, và nên thực hiện các biện pháp phòng ngừa để cung cấp bảo hiểm steroid toàn thân trong các tình huống căng thẳng kéo dài (ví dụ, phẫu thuật tự chọn). Ức chế kéo dài trục hạ đồi - tuyến yên - thượng thận có thể có tác dụng toàn thân khi dùng corticosteroid dạng hít, đặc biệt khi được kê đơn với liều cao trong thời gian dài. Các tác dụng này ít xảy ra hơn so với corticosteroid đường uống. , ức chế tuyến thượng thận, chậm phát triển ở trẻ em và thanh thiếu niên, giảm mật độ khoáng xương, đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp và hiếm gặp hơn là một loạt các tác động tâm lý hoặc hành vi bao gồm tăng động tâm lý, rối loạn giấc ngủ, lo lắng, trầm cảm hoặc hung hăng (đặc biệt ở trẻ em). Nó do đó, điều quan trọng là liều corticosteroid dạng hít là liều thấp nhất có thể để duy trì hiệu quả kiểm soát hen suyễn.

Khuyến cáo thường xuyên theo dõi chiều cao của trẻ điều trị bằng corticosteroid dạng hít. Trong trường hợp trẻ chậm tăng trưởng, nên xem xét lại liệu pháp để giảm liều corticosteroid dạng hít, nếu có thể cho đến khi đạt được liều hiệu quả tối thiểu để duy trì kiểm soát bệnh hen suyễn. Ngoài ra, nên cân nhắc có nên chuyển bệnh nhân đến bác sĩ nhi khoa chuyên về các bệnh hô hấp hay không.

Cần đặc biệt chú ý khi chuyển bệnh nhân từ liệu pháp steroid toàn thân, dài hạn hoặc liều cao liên tục sang liệu pháp beclomethasone dipropionat, vì việc phục hồi chức năng tuyến thượng thận bị ức chế có thể mất một thời gian đáng kể. Clenil Powder để hít ban đầu nên được sử dụng trong khi tiếp tục điều trị toàn thân; Sau khoảng một tuần, khi bệnh nhân ổn định, có thể giảm dần lượng steroid toàn thân. Mức độ giảm phải tương ứng với liều duy trì của steroid toàn thân. Trong thời gian cắt giảm steroid này, chức năng tuyến thượng thận phải được theo dõi thường xuyên.

Một số bệnh nhân gặp tình trạng khó chịu chung khi ngừng điều trị mặc dù chức năng hô hấp của họ vẫn không thay đổi hoặc thậm chí tốt hơn. Trừ khi có các dấu hiệu lâm sàng khách quan của suy thượng thận, những bệnh nhân này nên được khuyến khích tiếp tục dùng Clenil Powder dạng hít và tiếp tục ngừng sử dụng steroid toàn thân.

Những biện pháp phòng ngừa này không nên áp dụng cho những bệnh nhân đang điều trị bằng steroid đường uống trong thời gian dưới 2 tuần. Ở một bệnh nhân có các triệu chứng hen suyễn, có thể cần bắt đầu sử dụng đồng thời thuốc uống steroid và bột Clenil dạng hít.Khi đã đạt được kiểm soát hen tốt (bằng cách theo dõi lưu lượng đỉnh thở ra), steroid đường uống có thể ngừng đột ngột nếu đã dùng dưới 2 tuần. Nên tiếp tục điều trị bằng Clenil Inhalation Powder để duy trì kiểm soát bệnh hen.

Những bệnh nhân đã ngừng dùng corticosteroid đường uống và bị rối loạn chức năng tuyến thượng thận có thể cần điều trị thêm steroid toàn thân trong thời gian căng thẳng, ví dụ như trong trường hợp "cơn hen suyễn" trở nên tồi tệ hơn, trong trường hợp nhiễm trùng ngực, đồng thời mắc các bệnh lớn, phẫu thuật, chấn thương, v.v.

Thay thế điều trị bằng steroid toàn thân bằng liệu pháp hít có thể dẫn đến dị ứng (chẳng hạn như viêm mũi dị ứng hoặc bệnh chàm) đã được kiểm soát trước đó bằng điều trị toàn thân.

Như với tất cả các corticosteroid dạng hít, cần đặc biệt lưu ý ở những bệnh nhân bị lao phổi đang hoạt động hoặc đã khỏi, nhiễm trùng do vi rút, vi khuẩn và nấm ở mắt, miệng và đường hô hấp. Nhiễm trùng đường hô hấp do vi khuẩn có thể phải đình chỉ điều trị và điều trị cụ thể với thuốc kháng sinh.

Sản phẩm thuốc này chứa khoảng 25 mg lactose monohydrat mỗi liều. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Giữ thuốc này xa tầm tay và tầm nhìn của trẻ em.

04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác

Do nồng độ trong huyết tương rất thấp đạt được sau khi dùng đường hít, nên khó có thể xảy ra tương tác có ý nghĩa lâm sàng với các thuốc khác. Tuy nhiên, khả năng tăng phơi nhiễm toàn thân với beclomethasone có thể xảy ra khi dùng đồng thời các chất ức chế mạnh của enzym CYP3A4 (ví dụ: ketoconazole, itraconazole, nelfinavir, ritonavir).

04.6 Mang thai và cho con bú

Chưa xác định được tính an toàn của việc sử dụng beclomethasone dipropionat trong thời kỳ mang thai ở người. Vì có khả năng ức chế chức năng vỏ thượng thận ở trẻ sơ sinh sau khi điều trị kéo dài, lợi ích cho người mẹ phải được cân nhắc cẩn thận với nguy cơ cho thai nhi.

Có thể giả định rằng dược phẩm có trong sữa mẹ là hợp lý, nhưng ở liều hít được sử dụng, khả năng tìm thấy nồng độ đáng kể trong sữa mẹ là thấp.

Trẻ sơ sinh được sinh ra từ những bà mẹ đã sử dụng liều lượng đáng kể corticosteroid dạng hít trong thời kỳ mang thai nên được theo dõi cẩn thận để biết tình trạng suy tuyến thượng thận.

04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc

Không có ảnh hưởng nào đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã từng được báo cáo.

04.8 Tác dụng không mong muốn

Không có tác dụng không mong muốn nghiêm trọng nào được báo cáo sau khi sử dụng Clenil Inhalation Powder ở liều khuyến cáo.

Các sự kiện bất lợi được liệt kê dưới đây theo lớp và tần suất của cơ quan hệ thống. Tần suất được xác định như sau: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100 đến

LỚP HỆ THỐNG HỮU CƠ SỰ KIỆN BẤT LỢI TẦN SỐ Nhiễm trùng và nhiễm độc Nhiễm nấm Candida miệng (miệng và cổ họng) Rất phổ biến Rối loạn hệ thống miễn dịch Phản ứng quá mẫn với các biểu hiện sau: Phát ban da, nổi mề đay ngứa, ban đỏ và bầm tím Không phổ biến Phù mắt, mặt, môi và cổ họng Rất hiếm Các triệu chứng hô hấp (khó thở và / hoặc co thắt phế quản) Rất hiếm Phản ứng phản vệ / phản vệ Rất hiếm Bệnh lý nội tiết Hội chứng Cushing, biến chứng Cushingoid, ức chế tuyến thượng thận Rất hiếm Rối loạn tâm thần (xem phần 4.4 "Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng") Rối loạn tâm thần vận động, rối loạn giấc ngủ, lo âu, trầm cảm, hung hăng, rối loạn hành vi (chủ yếu ở trẻ em). Không biết Rối loạn mắt Đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp Rất hiếm Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất Khàn giọng, kích ứng cổ họng chung Co thắt phế quản nghịch lý, ho Rất hiếm Rối loạn tiêu hóa Khô miệng Rất hiếm Rối loạn cơ xương và mô liên kết Chậm phát triển (ở trẻ em và thanh thiếu niên) Rất hiếm Xét nghiệm chẩn đoán Giảm mật độ xương Rất hiếm

Như với các liệu pháp hít thở khác, co thắt phế quản nghịch lý với sự gia tăng thở khò khè ngay lập tức có thể xảy ra sau khi dùng thuốc. Điều này cần được điều trị ngay lập tức bằng thuốc giãn phế quản dạng hít tác dụng nhanh. Việc điều trị bằng Clenil Powder để hít phải được ngừng ngay lập tức, đánh giá bệnh nhân và tiến hành liệu pháp thay thế nếu cần thiết.

Một số bệnh nhân bị nhiễm nấm Candida miệng và họng (candida) đặc biệt ở liều cao hơn.

Nên súc miệng bằng nước ngay sau khi hít phải. Bệnh nấm Candida có triệu chứng có thể được điều trị bằng liệu pháp kháng nấm tại chỗ.

Corticosteroid dạng hít có thể có tác dụng toàn thân, đặc biệt ở liều cao được kê đơn trong thời gian dài. Chúng bao gồm ức chế vỏ thượng thận, chậm phát triển ở trẻ em và thanh thiếu niên, giảm mật độ khoáng của xương dẫn đến loãng xương, đục thủy tinh thể và tăng nhãn áp và bầm tím đơn giản trên da, nhiễm trùng đường hô hấp dưới, bao gồm cả viêm phổi, ở bệnh nhân cao tuổi và bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính. (COPD) .

04.9 Quá liều

Trong trường hợp quá liều, không cần can thiệp khẩn cấp. Việc phục hồi chức năng tuyến thượng thận đạt được trong vòng vài ngày và có thể được xác minh thông qua việc xác định cortisolemia.

Nên tiếp tục điều trị bằng Clenil Inhalation Powder ở liều khuyến cáo để kiểm soát bệnh hen suyễn.

05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC

05.1 Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Glucocorticoid chống hen dùng đường hít, mã ATC: R03BA01.

Clenil Powder để hít có chứa thành phần hoạt chất là beclomethasone dipropionate, một corticosteroid có hoạt tính tại chỗ chống viêm và chống dị ứng mạnh trên niêm mạc của đường hô hấp. Đặc biệt, beclomethasone dipropionat có tác dụng chống hoạt tính rõ rệt ở cấp độ phế quản, giảm phù nề và tăng tiết và ức chế sự khởi phát của co thắt phế quản. Beclomethasone dipropionat được sử dụng qua đường hô hấp hoạt động độc quyền trên các cấu trúc của hệ hô hấp và không có liều lượng khuyến cáo, tác dụng toàn thân và tác dụng ức chế chức năng cortico-thượng thận.

05.2 Đặc tính dược động học

Sau khi hít phải beclomethasone dipropionate, phần hấp thụ trực tiếp vào phổi được gan chuyển hóa nhanh chóng thành beclometasone-17-monopropionate và sau đó thành rượu beclomethasone chuyển hóa không có hoạt tính.

05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Độc tính cấp tính

LD50 (chuột, qua đường hô hấp)> 2,68 mg / kg; (chuột, đường hít)> 4,93 mg / kg; (chuột, os)> 3000 mg / kg; (chuột, os)> 1000 mg / kg.

Độc tính liều lặp lại (chuột, mũi, 4 tuần)

Không có dấu hiệu độc tính đến liều 220 mcg / kg / ngày.

Việc sử dụng kéo dài (1 năm) qua đường hô hấp, với liều lượng cao hơn nhiều so với liều lượng dự kiến trong liệu pháp, không gây ra các dấu hiệu đau đớn ở động vật ở đường hô hấp.