Thành phần hoạt tính: Tamsulosin
ANTUNES Viên nang phóng thích biến đổi 0,4 mg
Tại sao Antunes được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
DANH MỤC DƯỢC LIỆU
ANTUNES là một loại thuốc có hoạt động ngăn chặn thụ thể alpha1 adrenergic làm giảm căng cơ ở tuyến tiền liệt và niệu đạo bằng cách tạo thuận lợi cho việc đi tiểu.
Chỉ dẫn điều trị
Các triệu chứng đường tiết niệu dưới liên quan đến u xơ tiền liệt tuyến.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Antunes
Quá mẫn với tamsulosin hydrochloride, bao gồm cả phù mạch do thuốc gây ra, hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Suy gan nặng.
Các đợt hạ huyết áp tư thế đứng trước đó.
Những lưu ý khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Antunes
Cũng như các thuốc đối kháng thụ thể α1 khác, trong khi điều trị bằng ANTUNES, huyết áp có thể giảm trong một số trường hợp cụ thể, hiếm khi dẫn đến ngất. Khi có dấu hiệu đầu tiên của hạ huyết áp thế đứng (chóng mặt, yếu) bệnh nhân nên ngồi hoặc nằm xuống cho đến khi các triệu chứng biến mất.
Trong trường hợp sử dụng sản phẩm mãn tính, nên kiểm tra sức khỏe định kỳ.
Cần thận trọng khi điều trị bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 10 ml / phút) vì thuốc chưa được nghiên cứu ở những đối tượng này.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Antunes
Nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.
Không có tương tác nào được ghi nhận khi dùng đồng thời tamsulosin hydrochloride với atenolol, enalapril hoặc theophylline.
Việc sử dụng đồng thời cimetidine làm tăng nồng độ tamsulosin trong huyết tương trong khi furosemide làm giảm nồng độ này; tuy nhiên, nồng độ tamsulosin trong huyết tương nằm trong khoảng điều trị và do đó không cần điều chỉnh liều lượng.
In vitro diazepam, propranolol, trichlormethiazide, chlormadinone, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatin và warfarin không làm thay đổi phần tamsulosin tự do trong huyết tương người. Tamsulosin không làm thay đổi phần tự do của diazepam, propanolol, trichlormethiazide và chlormadinone.
Trong các nghiên cứu in vitro với các phân đoạn microsome ở gan (đại diện của hệ thống enzym chuyển hóa thuốc liên kết với cytochrom P450) với amitriptylin, salbutamol, glibenclamide và Finasteride không tìm thấy tương tác nào ở mức độ chuyển hóa ở gan.
Tuy nhiên, diclofenac và warfarin có thể làm tăng tỷ lệ đào thải của tamsulosin.
Dùng đồng thời tamsulosin hydrochloride và các chất ức chế CYP3A4 mạnh có thể dẫn đến tăng phơi nhiễm với tamsulosin hydrochloride. Sử dụng đồng thời với ketoconazole (một chất ức chế mạnh được biết đến của CYP3A4) dẫn đến sự gia tăng AUC và Cmax của tamsulosin hydrochloride lần lượt là 2,8 và 2,2.
Tamsulosin hydrochloride không nên dùng kết hợp với các chất ức chế mạnh CYP3A4 ở những bệnh nhân có kiểu hình CYP2D6 chuyển hóa kém.
Tamsulosin hydrochloride nên được sử dụng thận trọng khi kết hợp với các chất ức chế CYP3A4 mạnh và trung bình.
Dùng đồng thời tamsulosin hydrochloride và paroxetine, một chất ức chế mạnh CYP206, dẫn đến sự gia tăng Cmax và AUC của tamsulosin theo hệ số tương ứng là 1,3 và 1,6, nhưng những sự gia tăng này không được coi là có liên quan về mặt lâm sàng.
Sử dụng đồng thời các thuốc đối kháng α1-adrenoceptor khác có thể dẫn đến tác dụng hạ huyết áp.
Tự ý kết hợp các loại thuốc nói chung có thể gây ra những hậu quả có hại, vì vậy bệnh nhân nên thông báo cho bác sĩ của họ về bất kỳ liệu pháp điều trị nào khác đang diễn ra.
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu gần đây bạn đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại thuốc không cần đơn.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Trong quá trình phẫu thuật đục thủy tinh thể, "Hội chứng mống mắt mềm trong phẫu thuật" (IFIS, một biến thể của hội chứng đồng tử nhỏ) đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân đang hoặc trước đó đã điều trị bằng tamsulosin hydrochloride. ISIF có thể làm tăng nguy cơ biến chứng mắt trong và sau phẫu thuật. Do đó, không nên bắt đầu điều trị bằng tamsulosin ở những bệnh nhân được lên lịch phẫu thuật đục thủy tinh thể.
Ngừng tamsulosin hydrochloride 1-2 tuần trước khi phẫu thuật đục thủy tinh thể được coi là hữu ích theo kinh nghiệm, tuy nhiên lợi ích của việc ngừng điều trị vẫn chưa được xác định.
IFIS cũng đã được tìm thấy ở những bệnh nhân đã ngừng dùng tamsulosin trong một thời gian dài hơn trước khi phẫu thuật đục thủy tinh thể.
Không nên bắt đầu điều trị bằng tamsulosin hydrochloride ở những bệnh nhân có kế hoạch phẫu thuật đục thủy tinh thể. Trong quá trình đánh giá trước phẫu thuật, bác sĩ nhãn khoa và nhóm phẫu thuật nên xem xét liệu bệnh nhân đang chờ phẫu thuật đang được điều trị hay đã được điều trị bằng tamsulosin để đảm bảo rằng có thể thực hiện các biện pháp thích hợp để quản lý IFIS trong quá trình can thiệp.
Tamsulosin hydrochloride không nên dùng kết hợp với các chất ức chế mạnh CYP3A4 ở những bệnh nhân có kiểu hình CYP2D6 chuyển hóa kém.
Tamsulosin hydrochloride nên được sử dụng thận trọng khi kết hợp với các chất ức chế CYP3A4 mạnh và trung bình (xem phần 4.5).
Có thể dư lượng của viên thuốc sẽ được tìm thấy trong phân.
Mang thai và cho con bú
Việc sử dụng ANTUNES không được chỉ định ở phụ nữ.
Rối loạn xuất tinh đã được quan sát thấy trong các nghiên cứu lâm sàng ngắn hạn và dài hạn với tamsulosin hydrochloride. Các trường hợp rối loạn xuất tinh, xuất tinh ngược và không thể xuất tinh đã được báo cáo trong các nghiên cứu sau khi được cấp phép.
Lái xe và sử dụng máy móc
Chưa có nghiên cứu nào về khả năng lái xe và sử dụng máy móc, tuy nhiên, về vấn đề này, bệnh nhân cần lưu ý khả năng chóng mặt có thể xảy ra.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Antunes: Liều lượng
Một viên mỗi ngày được thực hiện sau bữa ăn sáng hoặc sau bữa ăn đầu tiên trong ngày.
Viên nang phải được nuốt toàn bộ và không được nghiền nát hoặc nhai vì điều này có thể cản trở việc giải phóng hoạt chất có kiểm soát.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Antunes
Các triệu chứng Không có trường hợp quá liều nào được báo cáo.
Quá liều với tamsulosin hydrochloride có thể dẫn đến tác dụng hạ huyết áp nghiêm trọng.
Các tác dụng hạ huyết áp nghiêm trọng đã được quan sát thấy ở các mức độ quá liều khác nhau.
Sự đối xử
Trong trường hợp hạ huyết áp cấp tính sau khi dùng quá liều, cần tiến hành ngay các biện pháp hỗ trợ hệ tim mạch.
Huyết áp và nhịp tim có thể được phục hồi trở lại bình thường bằng cách cho bệnh nhân nằm xuống.
Nếu vẫn chưa đủ, có thể dùng thuốc giãn nở thể tích và nếu cần, có thể dùng thuốc co mạch. Chức năng tái tạo cần được theo dõi và áp dụng các biện pháp hỗ trợ chung Lọc máu ít được sử dụng vì tamsulosin liên kết mạnh với protein huyết tương.
Có thể thực hiện một số biện pháp như gây nôn để ngăn cản sự hấp thụ.
Trong trường hợp ăn phải liều lượng lớn, có thể rửa dạ dày và dùng than hoạt và thuốc nhuận tràng thẩm thấu, chẳng hạn như natri sulfat, có thể được thực hiện.
Trong trường hợp vô tình uống quá liều Antunes, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
Phải làm gì nếu bạn quên dùng một hoặc nhiều liều
Nếu bệnh nhân quên dùng liều hàng ngày, nó có thể được uống sau đó trong ngày.
Nếu đã bỏ qua một ngày điều trị, nên tiếp tục điều trị như bình thường, theo đơn thuốc.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng Antunes, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Antunes là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, Antunes có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các tác dụng phụ sau đây đã được báo cáo khi sử dụng Antunes:
Một biến thể của hội chứng đồng tử nhỏ được gọi là "Hội chứng mống mắt mềm trong phẫu thuật (IFIS)" liên quan đến liệu pháp tamsulosin đã được quan sát thấy trong quá trình phẫu thuật đục thủy tinh thể trong giai đoạn giám sát sau khi đưa ra thị trường (xem thêm phần 4.4 "Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng"). Trải nghiệm sau tiếp thị: Ngoài các tác dụng phụ được liệt kê ở trên, rung nhĩ, loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh và khó thở đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng tamsulosin. vai trò của tamsulosin trong việc gây ra chúng không thể được xác định một cách chắc chắn.
Nếu bất kỳ tác dụng phụ nào trở nên nghiêm trọng, hoặc nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào không được liệt kê trong tờ rơi này, vui lòng thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Hết hạn và duy trì
Kiểm tra ngày hết hạn ghi trên bao bì.
Hạn sử dụng được chỉ định đề cập đến sản phẩm trong bao bì còn nguyên vẹn, được bảo quản đúng cách.
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 25 ° C.
Cảnh báo: không dùng thuốc quá hạn sử dụng ghi trên bao bì.
KHÔNG SỬ DỤNG TRONG TRƯỜNG HỢP CÓ DẤU HIỆU PHÁT HIỆN BẤT CỨ.
Không nên thải bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
GIỮ SẢN PHẨM THUỐC NGOÀI TẦM TAY VÀ SANG TRỌNG CỦA TRẺ EM
THÀNH PHẦN
Một viên nang chứa:
Hoạt chất: tamsulosin hydrochlorid 0,4 mg;
Tá dược: natri alginat; đồng trùng hợp axit metylacrylic-etylacrylat (1: 1); Glycerol dibeenat; maltodextrin; natri lauryl sulfat; magrogol; polysorbate 80; natri hydroxit, simethicone; silica keo khan;
Viên nang: gelatin; nước tinh khiết; oxit sắt đỏ (E172); titan đioxit (E171); oxit sắt màu vàng (E172).
HÌNH THỨC VÀ NỘI DUNG DƯỢC LIỆU
Viên nang giải phóng biến đổi, cứng - Hộp 20 viên, đóng trong vỉ
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
ANTUNES
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên nang chứa, nguyên tắc hoạt động: tamsulosin hydroclorid 0,4 mg.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nang cứng giải phóng biến đổi.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Các triệu chứng đường tiết niệu dưới (LUTS) liên quan đến tăng sản lành tính tuyến tiền liệt (BPH).
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Một viên mỗi ngày được thực hiện sau bữa ăn sáng hoặc sau bữa ăn đầu tiên trong ngày. Viên nang nên được nuốt toàn bộ.
Các viên nang không nên được nghiền nát hoặc nhai vì điều này có thể cản trở việc giải phóng có kiểm soát của thành phần hoạt tính.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Tiền sử hạ huyết áp thế đứng.
Suy gan nặng.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Cũng như các thuốc chẹn alpha1 khác, trong quá trình điều trị với tamsulosin, huyết áp giảm có thể xảy ra trong một số trường hợp cụ thể, hiếm khi có thể dẫn đến ngất. Khi có dấu hiệu đầu tiên của hạ huyết áp thế đứng (chóng mặt, yếu) bệnh nhân nên ngồi hoặc nằm xuống cho đến khi các triệu chứng biến mất.
Trước khi bắt đầu điều trị bằng tamsulosin, bệnh nhân cần được đánh giá các tình trạng khác có thể gây ra các triệu chứng tương tự như tăng sản lành tính tuyến tiền liệt. Kiểm tra trực tràng và nếu cần, nên thực hiện xác định kháng nguyên đặc hiệu của tuyến tiền liệt (PSA) trước khi điều trị và định kỳ sau đó.
Cần thận trọng khi điều trị bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 10 ml / phút) vì những đối tượng này chưa được nghiên cứu.
Trong quá trình phẫu thuật đục thủy tinh thể, một số bệnh nhân, trước đó đã được điều trị hoặc điều trị bằng thuốc có chứa tamsulosin, đã gặp phải "Hội chứng mống mắt mềm trong phẫu thuật" IFIS được gọi là "mống mắt mềm". Sự xuất hiện của hội chứng này có thể làm tăng các biến chứng phẫu thuật trong quá trình phẫu thuật. Do đó, không nên bắt đầu điều trị bằng tamsulosin ở những bệnh nhân đang chờ phẫu thuật đục thủy tinh thể.
Kinh nghiệm giai thoại cho thấy ngừng điều trị tamsulosin 1 hoặc 2 tuần trước khi phẫu thuật có thể hữu ích. Tuy nhiên, lợi ích của việc ngừng và khoảng thời gian ngừng cần thiết vẫn chưa được xác định.
Trong giai đoạn đánh giá trước phẫu thuật, bác sĩ phải điều tra xem bệnh nhân dự định phẫu thuật có đang hoặc đang điều trị bằng tamsulosin hay không để đảm bảo các biện pháp thích hợp cho việc quản lý IFIS trong quá trình phẫu thuật.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Không có tương tác nào được ghi nhận khi dùng đồng thời tamsulosin với atenolol, enalapril, nifedipine hoặc theophylline.
Việc sử dụng đồng thời cimetidine làm tăng nồng độ tamsulosin trong huyết tương trong khi furosemide làm giảm nồng độ này; Tuy nhiên, trong cả hai trường hợp, trong giới hạn bình thường mà không cần thiết phải điều chỉnh liều lượng.
Trong ống nghiệm diazepam, propranolol, trichlormethiazide, chlormadinone, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatin và warfarin không làm thay đổi phần tamsulosin tự do trong huyết tương người. Tamsulosin không làm thay đổi phần tự do của diazepam, propanolol, trichlormethiazide và chlormadinone.
Trong các nghiên cứu in vitro với các phân đoạn microsome ở gan (đại diện của hệ thống enzym chuyển hóa thuốc liên kết với cytochrom P450) với amitriptylin, salbutamol, glibenclamide và Finasteride không tìm thấy tương tác nào ở mức độ chuyển hóa ở gan. Tuy nhiên, diclofenac và warfarin có thể làm tăng tỷ lệ đào thải của tamsulosin.
Sử dụng đồng thời các thuốc đối kháng alpha1-adrenoceptor khác có thể dẫn đến tác dụng hạ huyết áp.
04.6 Mang thai và cho con bú
Không liên quan vì ANTUNES chỉ dùng cho bệnh nhân nam.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có dữ liệu nào cho thấy ảnh hưởng của ANTUNES đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc, tuy nhiên, về vấn đề này, bệnh nhân cần lưu ý về khả năng chóng mặt xảy ra.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Chung (>1%,
• Rối loạn hệ thần kinh: chóng mặt (1,3%).
Không phổ biến (>0.1%,
• Rối loạn hệ thần kinh: nhức đầu.
• Rối loạn tim: đánh trống ngực.
• Rối loạn mạch máu: hạ huyết áp tư thế.
• Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: viêm mũi.
• Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn, nôn, táo bón.
• Rối loạn da và mô dưới da: phát ban da, ngứa, nổi mề đay.
• Rối loạn hệ thống sinh sản và vú: xuất tinh bất thường.
• Các rối loạn chung và tình trạng cơ địa: suy nhược.
Hiếm (>0,01%,
• Rối loạn hệ thần kinh: ngất.
• Rối loạn da và mô dưới da: phù mạch.
Rất hiếm (>0,01%)
• Rối loạn hệ thống sinh sản và vú: chứng hẹp bao quy đầu.
Các trường hợp "Hội chứng mống mắt mềm trong phẫu thuật" được gọi là "Mống mắt mềm" liên quan đến điều trị bằng tamsulosin đã được báo cáo trong quá trình phẫu thuật đục thủy tinh thể ((Xem phần 4.4 Các cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).
04.9 Quá liều
Không có trường hợp quá liều đã được báo cáo.
Tuy nhiên, về mặt lý thuyết, trong trường hợp quá liều, hạ huyết áp cấp tính có thể xảy ra, do đó cần phải có hành động kịp thời ở cấp tim mạch.
Huyết áp và nhịp tim có thể được phục hồi trở lại bình thường bằng cách cho bệnh nhân nằm xuống.
Nếu điều này vẫn chưa đủ, huyết tương sẽ đào thải ra ngoài và nếu cần, có thể dùng các thuốc có tác dụng co mạch. Ngoài các biện pháp hỗ trợ chung, cần theo dõi chức năng thận.
Thẩm phân ít được sử dụng vì tamsulosin liên kết mạnh với protein huyết tương.
Có thể thực hiện một số biện pháp như gây nôn để ngăn cản sự hấp thụ.
Trong trường hợp ăn phải liều lượng lớn, có thể rửa dạ dày và dùng than hoạt và thuốc nhuận tràng thẩm thấu, chẳng hạn như natri sulfat, có thể được thực hiện.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: chất đối kháng adrenoceptor alpha1.
Mã ATC: G04A02. Thuốc điều trị độc quyền các rối loạn tuyến tiền liệt - Tamsulosin.
Cơ chế hoạt động
Tamsulosin liên kết một cách có chọn lọc và cạnh tranh với các thụ thể adrenoceptor alpha1 sau synap, đặc biệt là các type phụ alpha1A và alpha1D. gây giãn cơ trơn của tuyến tiền liệt và niệu đạo.
Tác dụng dược lực học
Tamsulosin 0,4 mg làm tăng lưu lượng nước tiểu tối đa. Giảm tắc nghẽn bằng cách thư giãn cơ trơn ở tuyến tiền liệt và niệu đạo, do đó cải thiện các triệu chứng khó tiêu.
Nó cũng cải thiện các triệu chứng đầy, trong đó sự bất ổn định của bàng quang đóng một vai trò quan trọng.
Những tác động này đối với các triệu chứng làm đầy và rỗng được duy trì trong quá trình điều trị lâu dài. Việc cần thiết phải phẫu thuật hoặc đặt ống thông tiểu bị trì hoãn đáng kể.
Thuốc chẹn alpha1 có thể làm giảm huyết áp bằng cách giảm sức cản ngoại vi. Không thấy giảm huyết áp có ý nghĩa lâm sàng trong các thử nghiệm lâm sàng với tamsulosin.
05.2 "Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Tamsulosin được hấp thu từ ruột và gần như hoàn toàn có giá trị sinh học.
Sự hấp thu giảm khi ăn gần bữa ăn.
Có thể đạt được sự hấp thu đồng đều nếu bệnh nhân luôn uống ANTUNES sau bữa ăn sáng thông thường.
Tamsulosin thể hiện động học tuyến tính.
Sau một liều duy nhất của tamsulosin ở trạng thái cho ăn, nồng độ tamsulosin trong huyết tương đạt đỉnh trong khoảng 6 giờ và ở điều kiện trạng thái ổn định đạt được sau 5 ngày điều trị, Cmax cao hơn xấp xỉ 2/3 so với mức đạt được sau khi dùng liều duy nhất.
Điều này đã được ghi nhận ở những bệnh nhân lớn tuổi và điều này cũng hợp lý để mong đợi điều này ở những bệnh nhân trẻ hơn.
Có sự thay đổi đáng kể về nồng độ trong huyết tương của từng cá nhân sau khi dùng liều đơn và lặp lại.
Phân bổ
Ở người, tamsulosin liên kết khoảng 99% với protein huyết tương và thể tích phân bố thấp (khoảng 0,2 l / kg).
Chuyển đổi sinh học
Tamsulosin có tác dụng đầu tiên kém vì nó được chuyển hóa chậm.
Tamsulosin hiện diện trong huyết tương chủ yếu ở dạng không đổi.
Nó được chuyển hóa ở gan.
Hầu như không quan sát thấy sự cảm ứng của hệ thống enzym gan microomal ở chuột.
Suy gan nhẹ đến trung bình không cần điều chỉnh liều lượng (xem thêm phần 4.3).
Không có chất chuyển hóa nào hoạt động hơn sản phẩm ban đầu.
Bài tiết
Tamsulosin và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và khoảng 9% lượng thuốc uống vào được thải trừ ở dạng không thay đổi.
Sau khi dùng một liều 0,4 mg tamsulosin duy nhất trong điều kiện được cho ăn và ở trạng thái ổn định, thời gian bán thải được đánh giá lần lượt là 10 và 13 giờ.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Các nghiên cứu về độc tính liều đơn và liều lặp lại được thực hiện trên chuột nhắt, chuột cống và chó. Nghiên cứu sinh sản ở chuột, nghiên cứu khả năng gây ung thư ở chuột nhắt và chuột cống, nghiên cứu độc tính gen cũng được xem xét. trong ống nghiệm và trong Tôi sống.
Hồ sơ độc tính chung được xác định khi dùng tamsulosin liều cao hơn phù hợp với hoạt tính dược lý đã biết của các thuốc chẹn alpha-adrenergic.
Ở chó, ở liều rất cao, điện tâm đồ bị thay đổi, phản ứng này được coi là không liên quan về mặt lâm sàng.
Tamsulosin không cho thấy các đặc tính gây độc gen liên quan.
Đã có báo cáo về "tỷ lệ gia tăng các thay đổi tăng sinh trong bầu vú của chuột cống và chuột cái. Những phát hiện này, có thể do tăng prolactin máu qua trung gian và chỉ xảy ra ở liều cao, được coi là không liên quan."
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Natri alginat; đồng trùng hợp axit metylacrylic-etylacrylat (1: 1); glixerol đibenatri; maltodextrin; natri lauryl sulfat; magrogol; polysorbate 80; Natri Hidroxit; simethicone; silica keo khan.
Viên con nhộng: thạch; nước tinh khiết; oxit sắt đỏ (E172); titan đioxit (E171); oxit sắt màu vàng (E172).
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 25 ° C.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Vỉ PVC / PVDC / AL. Gói chứa 20 viên nang.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
Sản phẩm không sử dụng và chất thải có nguồn gốc từ thuốc này phải được xử lý theo các yêu cầu pháp lý của địa phương.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Vì vậy, Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
ANTUNES "Viên nang giải phóng biến đổi 0,4 mg, cứng" 20 viên - AIC n. 036908010
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
11.0 ĐỐI VỚI THUỐC TRUYỀN THANH, HOÀN THIỆN DỮ LIỆU TRÊN BỆNH XẠ BỨC XẠ NỘI BỘ
12.0 ĐỐI VỚI THUỐC TRUYỀN THANH, HƯỚNG DẪN CHI TIẾT BỔ SUNG VỀ CHUẨN BỊ MIỄN PHÍ VÀ KIỂM SOÁT CHẤT LƯỢNG
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
ANTUNES
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên nang chứa, nguyên tắc hoạt động: tamsulosin hydroclorid 0,4 mg.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nang cứng giải phóng biến đổi.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Các triệu chứng đường tiết niệu dưới (LUTS) liên quan đến tăng sản lành tính tuyến tiền liệt (BPH).
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Một viên mỗi ngày được thực hiện sau bữa ăn sáng hoặc sau bữa ăn đầu tiên trong ngày. Viên nang nên được nuốt toàn bộ.
Các viên nang không nên được nghiền nát hoặc nhai vì điều này có thể cản trở việc giải phóng có kiểm soát của thành phần hoạt tính.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Tiền sử hạ huyết áp thế đứng.
Suy gan nặng.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Cũng như các thuốc chẹn alpha1 khác, trong quá trình điều trị với tamsulosin, huyết áp giảm có thể xảy ra trong một số trường hợp cụ thể, hiếm khi có thể dẫn đến ngất. Khi có dấu hiệu đầu tiên của hạ huyết áp thế đứng (chóng mặt, yếu) bệnh nhân nên ngồi hoặc nằm xuống cho đến khi các triệu chứng biến mất.
Trước khi bắt đầu điều trị bằng tamsulosin, bệnh nhân cần được đánh giá các tình trạng khác có thể gây ra các triệu chứng tương tự như tăng sản lành tính tuyến tiền liệt. Kiểm tra trực tràng và nếu cần, nên thực hiện xác định kháng nguyên đặc hiệu của tuyến tiền liệt (PSA) trước khi điều trị và định kỳ sau đó.
Cần thận trọng khi điều trị bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 10 ml / phút) vì những đối tượng này chưa được nghiên cứu.
Trong quá trình phẫu thuật đục thủy tinh thể, một số bệnh nhân, trước đó đã được điều trị hoặc điều trị bằng thuốc có chứa tamsulosin, đã gặp phải "Hội chứng mống mắt mềm trong phẫu thuật" IFIS được gọi là "mống mắt mềm". Sự xuất hiện của hội chứng này có thể làm tăng các biến chứng phẫu thuật trong quá trình phẫu thuật. Do đó, không nên bắt đầu điều trị bằng tamsulosin ở những bệnh nhân đang chờ phẫu thuật đục thủy tinh thể.
Kinh nghiệm giai thoại cho thấy ngừng điều trị tamsulosin 1 hoặc 2 tuần trước khi phẫu thuật có thể hữu ích. Tuy nhiên, lợi ích của việc ngừng và khoảng thời gian ngừng cần thiết vẫn chưa được xác định.
Trong giai đoạn đánh giá trước phẫu thuật, bác sĩ phải điều tra xem bệnh nhân dự định phẫu thuật có đang hoặc đang điều trị bằng tamsulosin hay không để đảm bảo các biện pháp thích hợp cho việc quản lý IFIS trong quá trình phẫu thuật.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Không có tương tác nào được ghi nhận khi dùng đồng thời tamsulosin với atenolol, enalapril, nifedipine hoặc theophylline.
Việc sử dụng đồng thời cimetidine làm tăng nồng độ tamsulosin trong huyết tương trong khi furosemide làm giảm nồng độ này; Tuy nhiên, trong cả hai trường hợp, trong giới hạn bình thường mà không cần thiết phải điều chỉnh liều lượng.
Trong ống nghiệm diazepam, propranolol, trichlormethiazide, chlormadinone, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatin và warfarin không làm thay đổi phần tamsulosin tự do trong huyết tương người. Tamsulosin không làm thay đổi phần tự do của diazepam, propanolol, trichlormethiazide và chlormadinone.
Trong các nghiên cứu in vitro với các phân đoạn microsome ở gan (đại diện của hệ thống enzym chuyển hóa thuốc liên kết với cytochrom P450) với amitriptylin, salbutamol, glibenclamide và Finasteride không tìm thấy tương tác nào ở mức độ chuyển hóa ở gan. Tuy nhiên, diclofenac và warfarin có thể làm tăng tỷ lệ đào thải của tamsulosin.
Sử dụng đồng thời các thuốc đối kháng alpha1-adrenoceptor khác có thể dẫn đến tác dụng hạ huyết áp.
04.6 Mang thai và cho con bú
Không liên quan vì ANTUNES chỉ dùng cho bệnh nhân nam.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có dữ liệu nào cho thấy ảnh hưởng của ANTUNES đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc, tuy nhiên, về vấn đề này, bệnh nhân cần lưu ý về khả năng chóng mặt xảy ra.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Chung (>1%,
• Rối loạn hệ thần kinh: chóng mặt (1,3%).
Không phổ biến (>0.1%,
• Rối loạn hệ thần kinh: nhức đầu.
• Rối loạn tim: đánh trống ngực.
• Rối loạn mạch máu: hạ huyết áp tư thế.
• Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: viêm mũi.
• Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn, nôn, táo bón.
• Rối loạn da và mô dưới da: phát ban da, ngứa, nổi mề đay.
• Rối loạn hệ thống sinh sản và vú: xuất tinh bất thường.
• Các rối loạn chung và tình trạng cơ địa: suy nhược.
Hiếm (>0,01%,
• Rối loạn hệ thần kinh: ngất.
• Rối loạn da và mô dưới da: phù mạch.
Rất hiếm (>0,01%)
• Rối loạn hệ thống sinh sản và vú: chứng hẹp bao quy đầu.
Các trường hợp "Hội chứng mống mắt mềm trong phẫu thuật" được gọi là "Mống mắt mềm" liên quan đến điều trị bằng tamsulosin đã được báo cáo trong quá trình phẫu thuật đục thủy tinh thể ((Xem phần 4.4 Các cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).
04.9 Quá liều
Không có trường hợp quá liều đã được báo cáo.
Tuy nhiên, về mặt lý thuyết, trong trường hợp quá liều, hạ huyết áp cấp tính có thể xảy ra, do đó cần phải có hành động kịp thời ở cấp tim mạch.
Huyết áp và nhịp tim có thể được phục hồi trở lại bình thường bằng cách cho bệnh nhân nằm xuống.
Nếu điều này vẫn chưa đủ, huyết tương sẽ đào thải ra ngoài và nếu cần, có thể dùng các thuốc có tác dụng co mạch. Ngoài các biện pháp hỗ trợ chung, cần theo dõi chức năng thận.
Thẩm phân ít được sử dụng vì tamsulosin liên kết mạnh với protein huyết tương.
Có thể thực hiện một số biện pháp như gây nôn để ngăn cản sự hấp thụ.
Trong trường hợp ăn phải liều lượng lớn, có thể rửa dạ dày và dùng than hoạt và thuốc nhuận tràng thẩm thấu, chẳng hạn như natri sulfat, có thể được thực hiện.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: chất đối kháng adrenoceptor alpha1.
Mã ATC: G04A02. Thuốc điều trị độc quyền các rối loạn tuyến tiền liệt - Tamsulosin.
Cơ chế hoạt động
Tamsulosin liên kết một cách có chọn lọc và cạnh tranh với các thụ thể adrenoceptor alpha1 sau synap, đặc biệt là các type phụ alpha1A và alpha1D. gây giãn cơ trơn của tuyến tiền liệt và niệu đạo.
Tác dụng dược lực học
Tamsulosin 0,4 mg làm tăng lưu lượng nước tiểu tối đa. Giảm tắc nghẽn bằng cách thư giãn cơ trơn ở tuyến tiền liệt và niệu đạo, do đó cải thiện các triệu chứng khó tiêu.
Nó cũng cải thiện các triệu chứng đầy, trong đó sự bất ổn định của bàng quang đóng một vai trò quan trọng.
Những tác động này đối với các triệu chứng làm đầy và rỗng được duy trì trong quá trình điều trị lâu dài. Việc cần thiết phải phẫu thuật hoặc đặt ống thông tiểu bị trì hoãn đáng kể.
Thuốc chẹn alpha1 có thể làm giảm huyết áp bằng cách giảm sức cản ngoại vi. Không thấy giảm huyết áp có ý nghĩa lâm sàng trong các thử nghiệm lâm sàng với tamsulosin.
05.2 "Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Tamsulosin được hấp thu từ ruột và gần như hoàn toàn có giá trị sinh học.
Sự hấp thu giảm khi ăn gần bữa ăn.
Có thể đạt được sự hấp thu đồng đều nếu bệnh nhân luôn uống ANTUNES sau bữa ăn sáng thông thường.
Tamsulosin thể hiện động học tuyến tính.
Sau một liều duy nhất của tamsulosin ở trạng thái cho ăn, nồng độ tamsulosin trong huyết tương đạt đỉnh trong khoảng 6 giờ và ở điều kiện trạng thái ổn định đạt được sau 5 ngày điều trị, Cmax cao hơn xấp xỉ 2/3 so với mức đạt được sau khi dùng liều duy nhất.
Điều này đã được ghi nhận ở những bệnh nhân lớn tuổi và điều này cũng hợp lý để mong đợi điều này ở những bệnh nhân trẻ hơn.
Có sự thay đổi đáng kể về nồng độ trong huyết tương của từng cá nhân sau khi dùng liều đơn và lặp lại.
Phân bổ
Ở người, tamsulosin liên kết khoảng 99% với protein huyết tương và thể tích phân bố thấp (khoảng 0,2 l / kg).
Chuyển đổi sinh học
Tamsulosin có tác dụng đầu tiên kém vì nó được chuyển hóa chậm.
Tamsulosin hiện diện trong huyết tương chủ yếu ở dạng không đổi.
Nó được chuyển hóa ở gan.
Hầu như không quan sát thấy sự cảm ứng của hệ thống enzym gan microomal ở chuột.
Suy gan nhẹ đến trung bình không cần điều chỉnh liều lượng (xem thêm phần 4.3).
Không có chất chuyển hóa nào hoạt động hơn sản phẩm ban đầu.
Bài tiết
Tamsulosin và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và khoảng 9% lượng thuốc uống vào được thải trừ ở dạng không thay đổi.
Sau khi dùng một liều 0,4 mg tamsulosin duy nhất trong điều kiện được cho ăn và ở trạng thái ổn định, thời gian bán thải được đánh giá lần lượt là 10 và 13 giờ.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Các nghiên cứu về độc tính liều đơn và liều lặp lại được thực hiện trên chuột nhắt, chuột cống và chó. Nghiên cứu sinh sản ở chuột, nghiên cứu khả năng gây ung thư ở chuột nhắt và chuột cống, nghiên cứu độc tính gen cũng được xem xét. trong ống nghiệm và trong Tôi sống.
Hồ sơ độc tính chung được xác định khi dùng tamsulosin liều cao hơn phù hợp với hoạt tính dược lý đã biết của các thuốc chẹn alpha-adrenergic.
Ở chó, ở liều rất cao, điện tâm đồ bị thay đổi, phản ứng này được coi là không liên quan về mặt lâm sàng.
Tamsulosin không cho thấy các đặc tính gây độc gen liên quan.
Đã có báo cáo về "tỷ lệ gia tăng các thay đổi tăng sinh trong bầu vú của chuột cống và chuột cái. Những phát hiện này, có thể do tăng prolactin máu qua trung gian và chỉ xảy ra ở liều cao, được coi là không liên quan."
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Natri alginat; đồng trùng hợp axit metylacrylic-etylacrylat (1: 1); glixerol đibenatri; maltodextrin; natri lauryl sulfat; magrogol; polysorbate 80; Natri Hidroxit; simethicone; silica keo khan.
Viên con nhộng: thạch; nước tinh khiết; oxit sắt đỏ (E172); titan đioxit (E171); oxit sắt màu vàng (E172).
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 25 ° C.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Vỉ PVC / PVDC / AL. Gói chứa 20 viên nang.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
Sản phẩm không sử dụng và chất thải có nguồn gốc từ thuốc này phải được xử lý theo các yêu cầu pháp lý của địa phương.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Vì vậy, Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
ANTUNES "Viên nang giải phóng biến đổi 0,4 mg, cứng" 20 viên - AIC n. 036908010
