Thành phần hoạt tính: Candesartan cilexetil
Blopress viên nén 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg và 32 mg
Chỉ định Tại sao Blopress được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Tên thuốc là Blopress. Các thành phần hoạt chất là candesartan cilexetil. Nó thuộc về một nhóm thuốc được gọi là chất đối kháng thụ thể angiotensin II. Nó hoạt động bằng cách làm cho các mạch máu thư giãn và giãn ra, giúp giảm huyết áp, đồng thời làm cho tim bơm máu dễ dàng hơn đi khắp cơ thể.
Thuốc này được sử dụng cho:
- điều trị huyết áp cao (tăng huyết áp) ở bệnh nhân người lớn
- điều trị suy tim ở bệnh nhân người lớn bị suy giảm chức năng cơ tim, ngoài thuốc ức chế men chuyển đổi Angiotensin (ACE) hoặc khi không dùng được thuốc ức chế men chuyển (thuốc ức chế men chuyển là một nhóm thuốc dùng để điều trị suy tim).
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Blopress
Không dùng Blopress nếu:
- bạn bị dị ứng (quá mẫn cảm) với candesartan cilexetil hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của Blopress;
- nếu bạn đang mang thai hơn ba tháng (tốt hơn hết là nên tránh dùng Blopress trong giai đoạn đầu thai kỳ - xem phần mang thai).
- bị bệnh gan nặng hoặc tắc mật (vấn đề dẫn lưu mật từ túi mật)
Nếu bạn không chắc liệu có áp dụng cho mình hay không, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng Blopress
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Blopress
Trước khi bạn dùng hoặc trong khi bạn đang dùng Blopress, hãy nói với bác sĩ của bạn:
- nếu bạn có vấn đề về tim, gan, thận hoặc đang chạy thận nhân tạo.
- nếu gần đây bạn đã được ghép thận.
- nếu bạn đang nôn mửa, gần đây đã bị nôn mửa dữ dội hoặc bị tiêu chảy.
- nếu bạn mắc một bệnh về tuyến thượng thận được gọi là hội chứng Conn (còn được gọi là chứng tăng tiết aldosteron nguyên phát).
- nếu bạn bị huyết áp thấp.
- nếu bạn đã từng bị đột quỵ.
- Nói với bác sĩ của bạn nếu bạn nghĩ rằng bạn đang mang thai (hoặc nếu có khả năng mang thai) Blopress không được khuyến khích trong thời kỳ đầu mang thai và không được dùng nếu bạn đang mang thai hơn ba tháng, vì nó có thể gây hại nghiêm trọng cho em bé của bạn nếu được dùng trong thời kỳ này (xem phần mang thai).
Bác sĩ có thể cần gặp bạn thường xuyên hơn và xét nghiệm nếu bạn có bất kỳ tình trạng nào trong số này.
Nếu bạn chuẩn bị phẫu thuật, hãy nói với bác sĩ hoặc nha sĩ rằng bạn đang dùng Blopress, vì Blopress khi kết hợp với một số loại thuốc gây mê có thể gây tụt huyết áp.
Sử dụng ở trẻ em
Không có kinh nghiệm về việc sử dụng Blopress ở trẻ em (dưới 18 tuổi), do đó không nên dùng Blopress cho trẻ em.
Tương tác Loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Blopress
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, bao gồm cả thuốc bạn mua mà không cần đơn. Blopress có thể ảnh hưởng đến cách hoạt động của một số loại thuốc khác và một số loại thuốc có thể ảnh hưởng đến Blopress. Nếu bạn đang dùng một số loại thuốc, bác sĩ có thể cần xét nghiệm máu theo thời gian.
Đặc biệt, hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào sau đây:
- các loại thuốc khác giúp giảm huyết áp, bao gồm thuốc chẹn beta, diazoxide và chất ức chế ACE như enalapril, captopril, lisinopril hoặc ramipril
- thuốc chống viêm không steroid (NSAID) như ibuprofen, naproxen, diclofenac, celecoxib hoặc etoricoxib (thuốc giảm đau và viêm)
- axit acetylsalicylid (nếu bạn đang dùng hơn 3 g mỗi ngày) (thuốc giảm đau và viêm)
- bổ sung kali hoặc chất thay thế muối có chứa kali (thuốc làm tăng mức độ kali trong máu)
- heparin (thuốc làm loãng máu)
- viên giúp bạn đi tiểu (thuốc lợi tiểu)
- lithium (một loại thuốc cho các vấn đề sức khỏe tâm thần)
Dùng Blopress với thức ăn và đồ uống (đặc biệt là rượu)
- Bạn có thể dùng Blopress có hoặc không có thức ăn.
- Khi bạn được kê đơn Blopress, hãy nói chuyện với bác sĩ trước khi uống rượu. Rượu có thể khiến bạn cảm thấy lâng lâng hoặc lâng lâng.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Bạn nên nói với bác sĩ nếu bạn nghĩ rằng bạn đang mang thai (hoặc nếu có khả năng mang thai). Bác sĩ của bạn thường sẽ khuyên bạn ngừng dùng Blopress trước khi bạn mang thai hoặc ngay sau khi bạn biết mình có thai và sẽ khuyên bạn dùng một loại thuốc khác thay vì Blopress. Blopress hoàn toàn không được khuyến cáo khi mang thai, và không được dùng nếu bạn đang mang thai hơn ba tháng, vì nó có thể gây hại nghiêm trọng cho em bé của bạn nếu dùng sau tháng thứ ba của thai kỳ.
Thai kỳ
Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đang cho con bú hoặc sắp bắt đầu cho con bú. Blopress không được khuyến khích cho phụ nữ đang cho con bú và bác sĩ có thể chọn một phương pháp điều trị khác cho bạn nếu bạn muốn cho con bú, đặc biệt nếu con bạn là trẻ sơ sinh hoặc sinh non. máy Một số người có thể cảm thấy mệt mỏi hoặc choáng váng khi dùng Blopress Nếu điều này xảy ra với bạn, bạn không lái xe hoặc sử dụng bất kỳ công cụ hoặc máy móc nào.
Thông tin quan trọng về một số thành phần của Blopress
Blopress có chứa lactose là một loại đường. Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Blopress: Định vị
Luôn luôn dùng Blopress chính xác như bác sĩ của bạn đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn. Điều quan trọng là phải tiếp tục dùng Blopress mỗi ngày. Blopress có thể được thực hiện cùng hoặc không với thức ăn.
Nuốt viên thuốc với nước uống.
Cố gắng uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày. Điều này sẽ giúp bạn nhớ lấy nó.
Huyết áp cao:
- liều lượng thông thường của Blopress là 8 mg một lần một ngày. Bác sĩ của bạn có thể tăng liều này lên đến 16 mg một lần một ngày và hơn nữa lên đến 32 mg một lần một ngày tùy thuộc vào phản ứng huyết áp của bạn.
- Ở một số bệnh nhân, chẳng hạn như những người có vấn đề về gan, thận hoặc những người gần đây bị mất chất lỏng do nôn mửa, tiêu chảy hoặc đang dùng thuốc viên giúp đi tiểu, bác sĩ có thể kê đơn liều khởi đầu thấp hơn.
- Một số bệnh nhân da đen có thể đáp ứng kém với thuốc này khi được dùng làm phương pháp điều trị duy nhất và có thể cần liều cao hơn.
Suy tim:
- liều khởi đầu thông thường của Blopress là 4 mg một lần một ngày. Bác sĩ của bạn có thể tăng liều này bằng cách tăng gấp đôi liều trong khoảng thời gian ít nhất 2 tuần lên 32 mg một lần một ngày. Blopress có thể được dùng cùng với các loại thuốc khác cho bệnh suy tim và bác sĩ sẽ quyết định phương pháp điều trị nào là tốt nhất cho bạn.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Blopress
Nếu bạn lấy nhiều Blopress hơn mức cần thiết
Nếu bạn dùng nhiều Blopress hơn so với quy định của bác sĩ, hãy liên hệ ngay với bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn.
Nếu bạn quên uống Blopress
Không dùng liều gấp đôi để bù cho một viên thuốc đã quên. Chỉ cần dùng liều tiếp theo như bình thường.
Nếu bạn ngừng dùng Blopress
Nếu bạn ngừng dùng Blopress, huyết áp của bạn có thể tăng trở lại. Vì vậy, đừng ngừng dùng Blopress mà không nói chuyện với bác sĩ của bạn trước.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Blopress là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, Blopress có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải. Điều quan trọng là bạn phải biết những tác dụng phụ này có thể là gì.
Ngừng dùng Blopress và tìm kiếm trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn gặp bất kỳ phản ứng dị ứng nào sau đây:
- khó thở, có hoặc không sưng mặt, môi, lưỡi và / hoặc cổ họng
- sưng mặt, môi, lưỡi và / hoặc cổ họng, có thể khiến bạn khó nuốt
- ngứa da nghiêm trọng (với mụn nước nổi lên)
Blopress có thể làm giảm số lượng bạch cầu trong máu. Khả năng chống lại nhiễm trùng của bạn có thể giảm và bạn có thể thấy mệt mỏi, nhiễm trùng hoặc sốt. Nếu điều này xảy ra, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn.Đôi khi, bác sĩ có thể tiến hành xét nghiệm máu để kiểm tra xem Blopress có ảnh hưởng gì đến máu của bạn hay không (mất bạch cầu hạt).
Các tác dụng phụ có thể xảy ra bao gồm:
Phổ biến (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 100)
- Cảm thấy chóng mặt / choáng váng
- Đau đầu
- Bệnh về đường hô hấp
- Huyết áp thấp. Điều này có thể khiến bạn cảm thấy lâng lâng hoặc lâng lâng.
- Thay đổi kết quả xét nghiệm máu: Lượng kali trong máu tăng lên, đặc biệt nếu bạn đã có vấn đề về thận hoặc suy tim. Nếu tình trạng này nghiêm trọng thì bạn cũng có thể thấy mệt mỏi, suy nhược, nhịp tim không đều hoặc ngứa ran.
- Ảnh hưởng đến cách hoạt động của thận, đặc biệt nếu bạn đã có vấn đề về thận hoặc suy tim. Trong một số trường hợp rất hiếm, có thể xảy ra suy thận.
Rất hiếm (ảnh hưởng đến ít hơn 1 người dùng trong 10.000)
- Sưng mặt, môi, lưỡi và / hoặc cổ họng.
- Giảm lượng hồng cầu hoặc bạch cầu. Bạn có thể thấy mệt mỏi, nhiễm trùng hoặc sốt.
- Phát ban da, phát ban sưng tấy (nổi mề đay).
- Ngứa.
- Đau lưng, đau các khớp và cơ.
- Những thay đổi trong cách hoạt động của gan, bao gồm cả tình trạng viêm gan (viêm gan). Bạn có thể thấy mệt mỏi, vàng da và tròng trắng mắt và các triệu chứng giống như cúm.
- Ho.
- Buồn nôn.
- Thay đổi kết quả xét nghiệm máu: Lượng natri trong máu giảm. Nếu tình trạng này nghiêm trọng thì bạn cũng có thể thấy yếu, thiếu năng lượng hoặc chuột rút cơ.
Nếu bất kỳ tác dụng phụ nào trở nên nghiêm trọng hoặc nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào không được liệt kê trong tờ rơi này, vui lòng cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết.
Hết hạn và duy trì
- Để xa tầm tay và tầm nhìn của trẻ em.
- Không sử dụng Blopress sau hạn sử dụng được ghi trên hộp hoặc vỉ sau chữ viết tắt EXP. Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng.
- Không bảo quản trên 30 ° C.
Không nên vứt bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Blopress chứa những gì
- Các thành phần hoạt chất là candesartan cilexetil. Các viên nén chứa 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg hoặc 32 mg candesartan cilexetil.
- Các thành phần khác là canxi carmellose, hydroxypropylcellulose, monohydrat lactose, magie stearat, tinh bột ngô, macrogol. Các viên nén 8 mg, 16 mg và 32 mg cũng chứa oxit sắt màu đỏ (E172).
Mô tả Blopress trông như thế nào và nội dung của gói
- Viên nén 2 mg là viên nén hình tròn, màu trắng.
- Viên nén 4 mg là viên nén hình tròn, màu trắng với vạch số ở mỗi bên.
- Viên nén 8 mg có màu hồng nhạt, viên tròn với vạch số ở mỗi bên.
- Viên nén 16 mg có màu hồng nhạt, viên tròn với mặt lồi được đánh dấu "16" và mặt phẳng có vạch số.
- Viên nén 32 mg có màu hồng nhạt, viên tròn với cả hai mặt lồi có khắc chữ "32" ở một mặt và vạch ghi ở mặt kia.
Viên nén Blopress 2 mg được trình bày trong gói vỉ chứa 7 hoặc 14 viên.
Viên nén Blopress 4 mg, 8 mg và 16 mg được trình bày trong các gói vỉ chứa 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98x1 (đơn vị liều duy nhất), 100 hoặc 300 viên.
Viên nén Blopress 32 mg được trình bày dưới dạng vỉ, trong các gói chứa 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 hoặc 300 viên.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
BẢNG BIỂU TƯỢNG BLOPRESS
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Blopress viên nén 2 mg: mỗi viên nén chứa 2 mg candesartan cilexetil. Mỗi viên chứa 95,4 mg lactose monohydrate.
Blopress viên nén 4 mg: mỗi viên nén chứa 4 mg candesartan cilexetil. Mỗi viên chứa 93,4 mg lactose monohydrat
Blopress viên nén 8 mg: mỗi viên nén chứa 8 mg candesartan cilexetil. Mỗi viên chứa 89,4 mg lactose monohydrat
Blopress viên nén 16 mg: Mỗi viên nén chứa 16 mg candesartan cilexetil. Mỗi viên chứa 81,3 mg lactose monohydrat
Blopress viên nén 32 mg: mỗi viên nén chứa 32 mg candesartan cilexetil. Mỗi viên chứa 162,7 mg lactose monohydrat
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên thuốc.
Viên nén Blopress 2 mg là viên nén hình tròn, màu trắng.
Viên nén Blopress 4 mg là viên nén hình tròn, màu trắng, được ghi.
Viên nén Blopress 8 mg là viên nén hình tròn, màu hồng nhạt.
Viên nén Blopress 16 mg có màu hồng nhạt với một mặt lồi và một mặt phẳng in hình 16 mg ở mặt lồi.
Viên nén Blopress 32 mg có hình tròn, màu hồng nhạt với hai mặt lồi, một mặt có số 32 và vạch ghi ở mặt kia.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Blopress được chỉ định cho:
• Điều trị tăng huyết áp cơ bản ở người lớn.
• Điều trị bệnh nhân người lớn bị suy tim và suy giảm chức năng tâm thu thất trái (phân suất tống máu thất trái Angiotensin Chuyển đổi Enzyme (ACE) hoặc khi không dung nạp thuốc ức chế ACE (xem phần 5.1)).
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều khởi đầu được khuyến cáo và liều duy trì thông thường của Blopress là 8 mg x 1 lần / ngày. Hầu hết tác dụng hạ huyết áp đạt được trong vòng 4 tuần. Ở một số bệnh nhân huyết áp không được kiểm soát đầy đủ, có thể tăng liều lên đến 16 mg x 1 lần / ngày và tối đa 32 mg x 1 lần / ngày. Liệu pháp nên được điều chỉnh Theo phản ứng của huyết áp. Blopress cũng có thể được sử dụng với các thuốc hạ huyết áp khác. Việc bổ sung hydrochlorothiazide đã cho thấy tác dụng hạ huyết áp bổ sung với các liều khác nhau của Blopress.
Dân số già
Không cần điều chỉnh liều ban đầu ở bệnh nhân cao tuổi.
Bệnh nhân suy giảm thể tích nội mạch
Ở những bệnh nhân có nguy cơ hạ huyết áp, chẳng hạn như những bệnh nhân có thể bị suy giảm thể tích nội mạch, có thể cân nhắc dùng liều khởi đầu 4 mg (xem phần 4.4).
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận
Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, liều khởi đầu là 4 mg, kể cả những bệnh nhân đang thẩm tách máu. Liều nên được chuẩn độ dựa trên đáp ứng. Kinh nghiệm ở bệnh nhân suy thận rất nặng hoặc giai đoạn cuối (Clcreatinine
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan
Liều khởi đầu 4 mg x 1 lần / ngày được khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình. Liều có thể được điều chỉnh dựa trên đáp ứng. Blopress được chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng và / hoặc ứ mật (xem phần 4.3 và 5.2).
Bệnh nhân da đen
Tác dụng hạ huyết áp của candesartan ít rõ rệt hơn ở bệnh nhân da đen so với bệnh nhân không da đen. Do đó, có thể cần tăng liều Blopress và bổ sung liệu pháp đồng thời thường xuyên hơn để kiểm soát huyết áp ở bệnh nhân da đen so với người không da đen (xem phần 5.1).
Liều dùng trong suy tim
Liều khởi đầu thông thường được khuyến cáo của Blopress là 4 mg một lần một ngày. Chuẩn độ đến liều mục tiêu 32 mg x 1 lần / ngày (liều tối đa) hoặc đến liều dung nạp cao nhất được thực hiện bằng cách tăng gấp đôi liều trong khoảng thời gian ít nhất là 2 tuần (xem phần 4.4). Đánh giá bệnh nhân suy tim luôn phải bao gồm theo dõi chức năng thận, bao gồm cả creatinin và kali huyết thanh.
Blopress có thể được dùng cùng với các phương pháp điều trị suy tim khác, bao gồm thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu và digitalis hoặc kết hợp các loại thuốc này. Không khuyến cáo kết hợp thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (ví dụ spironolactone) và Blopress và chỉ nên cân nhắc sau khi cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn (xem phần 4.4, 4.8 và 5.1).
Quần thể bệnh nhân đặc biệt
Không cần điều chỉnh liều ban đầu ở bệnh nhân cao tuổi hoặc bệnh nhân suy giảm thể tích nội mạch, suy thận hoặc suy gan nhẹ đến trung bình.
Dân số nhi khoa
Tính an toàn và hiệu quả của Blopress ở trẻ em từ sơ sinh đến 18 tuổi chưa được xác định trong điều trị tăng huyết áp và suy tim. Không có sẵn dữ liệu.
Sử dụng bằng miệng
Blopress nên được dùng một lần mỗi ngày khi có hoặc không có thức ăn. Sinh khả dụng của candesartan không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với candesartan cilexetil hoặc với bất kỳ tá dược nào. Ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ (xem phần 4.4 và 4.6). Suy gan nặng và / hoặc ứ mật.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Chức năng thận bị thay đổi
Cũng như các tác nhân ức chế hệ thống renin-angiotensin-aldosterone khác, có thể có những thay đổi trong chức năng thận ở những bệnh nhân mẫn cảm được điều trị bằng Blopress.
Theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinin huyết thanh được khuyến cáo khi dùng Blopress cho bệnh nhân tăng huyết áp có suy giảm chức năng thận. Kinh nghiệm còn hạn chế ở bệnh nhân suy thận rất nặng hoặc giai đoạn cuối (theo dõi huyết áp Clcreatinin.
Đánh giá bệnh nhân suy tim nên bao gồm đánh giá định kỳ chức năng thận, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi từ 75 tuổi trở lên và bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Trong quá trình chuẩn độ liều Blopress, nên theo dõi nồng độ creatinin và kali huyết thanh. Các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân suy tim không bao gồm bệnh nhân có nồng độ creatitine huyết thanh> 265 μmol / L (> 3 mg / dL).
Điều trị đồng thời với thuốc ức chế men chuyển trong suy tim
Nguy cơ phản ứng có hại, đặc biệt là suy giảm chức năng thận và tăng kali huyết, có thể tăng lên khi dùng Blopress kết hợp với thuốc ức chế men chuyển (xem phần 4.8). Bệnh nhân đang điều trị này nên được theo dõi thường xuyên và cẩn thận.
Chạy thận nhân tạo
Trong quá trình lọc máu, huyết áp có thể đặc biệt nhạy cảm với sự phong tỏa thụ thể AT1 do giảm thể tích huyết tương và hoạt hóa hệ thống renin-angiotensin-aldosterone. Do đó, nên dùng thuốc Blopress cẩn thận bằng cách theo dõi huyết áp ở bệnh nhân chạy thận nhân tạo.
Hẹp động mạch thận
Các sản phẩm thuốc ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, bao gồm thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (AIIRAs), có thể làm tăng nitơ urê máu và creatinine ở bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận khi có thận đơn.
Cấy ghép thận
Không có kinh nghiệm về việc sử dụng Blopress ở những bệnh nhân đã trải qua ca ghép thận gần đây.
Huyết áp thấp
Hạ huyết áp có thể xảy ra khi điều trị với Blopress ở bệnh nhân suy tim. Điều này cũng có thể xảy ra ở những bệnh nhân tăng huyết áp có suy giảm thể tích trong lòng mạch như những người đang dùng thuốc lợi tiểu liều cao. Cần thận trọng khi bắt đầu điều trị và cần cố gắng điều chỉnh tình trạng giảm thể tích máu.
Gây mê và phẫu thuật
Hạ huyết áp do phong tỏa hệ thống renin-angiotensin có thể xảy ra trong khi gây mê và phẫu thuật ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc đối kháng angiotensin II. Rất hiếm khi hạ huyết áp có thể quá nghiêm trọng để biện minh cho việc sử dụng dịch truyền tĩnh mạch và / hoặc các chất vận mạch.
Hẹp động mạch chủ và hẹp van hai lá (bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn)
Cũng như các thuốc giãn mạch khác, khuyến cáo đặc biệt thận trọng ở những bệnh nhân bị hẹp van động mạch chủ hoặc hẹp van hai lá về mặt huyết động, hoặc bệnh cơ tim tắc nghẽn phì đại.
Cường aldosteron tiên phát
Bệnh nhân mắc chứng tăng aldosteron nguyên phát thường không đáp ứng với các sản phẩm thuốc hạ huyết áp hoạt động bằng cách ức chế hệ thống renin-angiotensin-aldosterone. Vì vậy, việc sử dụng Blopress không được khuyến khích trong dân số này.
Tăng kali máu
Sử dụng đồng thời Blopress với thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, thuốc bổ sung kali, chất thay thế muối có chứa kali hoặc các sản phẩm thuốc khác có thể làm tăng kali (như heparin) có thể gây tăng kali huyết thanh ở bệnh nhân cao huyết áp. Cần tiến hành đo nồng độ kali huyết thanh khi thích hợp.
Tăng kali huyết có thể xảy ra ở bệnh nhân suy tim được điều trị bằng Blopress. Theo dõi định kỳ nồng độ kali huyết thanh được khuyến khích. Việc kết hợp thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (ví dụ spironolactone) và Blopress không được khuyến cáo và chỉ nên cân nhắc sau khi cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn.
Các khía cạnh chung
Ở những bệnh nhân mà trương lực mạch và chức năng thận chủ yếu phụ thuộc vào hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (ví dụ bệnh nhân bị suy tim sung huyết nặng hoặc có bệnh thận tiềm ẩn bao gồm hẹp động mạch thận), điều trị có liên quan đến hạ huyết áp cấp tính, thiếu hụt máu, thiểu niệu hoặc hiếm gặp là suy thận cấp tính với các sản phẩm thuốc khác ảnh hưởng đến hệ thống này. Không thể loại trừ khả năng xảy ra các tác dụng tương tự khi sử dụng AIIRAs Cũng như các thuốc hạ huyết áp khác, việc giảm huyết áp quá mức ở bệnh nhân thiếu máu cơ tim hoặc bệnh mạch máu não do thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.
Tác dụng hạ huyết áp của candesartan có thể được tăng cường bởi các sản phẩm thuốc khác có đặc tính hạ huyết áp, cho dù được kê đơn là thuốc hạ huyết áp hoặc cho các chỉ định khác.
Blopress có chứa lactose. Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc hội chứng kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Thai kỳ
Không nên bắt đầu điều trị đối kháng thụ thể Angiotensin II (AIIRA) trong thời kỳ mang thai.
Đối với những bệnh nhân dự định mang thai, nên sử dụng các phương pháp điều trị hạ huyết áp thay thế với hồ sơ an toàn đã được chứng minh để sử dụng trong thai kỳ trừ khi việc tiếp tục điều trị với AIIRA được coi là cần thiết. liệu pháp nên được bắt đầu (xem phần 4.3 và 4.6).
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Các hợp chất đã được thử nghiệm trong các nghiên cứu dược động học lâm sàng bao gồm hydrochlorothiazide, warfarin, digoxin, thuốc tránh thai (ethinyl estradiol / levonorgestrel), glibenclamide, nifedipine và enalapril. Không có tương tác dược động học có liên quan về mặt lâm sàng nào với các sản phẩm thuốc khác đã được xác định.
Sử dụng đồng thời thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, thuốc bổ sung kali, chất thay thế muối chứa kali hoặc các sản phẩm thuốc khác (ví dụ: heparin) có thể làm tăng kali. Nếu thích hợp, có thể xem xét theo dõi kali (xem phần 4.4).
Sự gia tăng có hồi phục của nồng độ lithi huyết thanh và các phản ứng độc hại đã được báo cáo khi dùng đồng thời lithi với thuốc ức chế men chuyển. Một hiệu ứng tương tự có thể xảy ra với AIIRAs. Không khuyến cáo sử dụng candesartan với lithi.
Khi AIIRA được sử dụng đồng thời với các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) (ví dụ, chất ức chế chọn lọc COX-2, axit acetylsalicylic (> 3 g / ngày) và NSAID không chọn lọc), "sự giảm tác dụng hạ huyết áp" có thể xảy ra .
Cũng như với thuốc ức chế men chuyển, việc sử dụng đồng thời AIIRA và NSAID có thể dẫn đến tăng nguy cơ xấu đi của chức năng thận, bao gồm suy thận cấp có thể xảy ra và tăng nồng độ kali huyết thanh, đặc biệt ở những bệnh nhân đã bị suy chức năng thận từ trước. Nên dùng kết hợp với Thận trọng, đặc biệt ở người cao tuổi. Bệnh nhân cần được cung cấp đủ nước và theo dõi chức năng thận nên được xem xét khi bắt đầu điều trị đồng thời và sau đó định kỳ.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không khuyến cáo sử dụng Thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II (AIIRAs) trong ba tháng đầu của thai kỳ (xem phần 4.4). Việc sử dụng AIIRAs được chống chỉ định trong quý thứ hai và quý thứ ba của thai kỳ (xem phần 4.3 và 4.4).
Bằng chứng dịch tễ học về nguy cơ gây quái thai sau khi tiếp xúc với thuốc ức chế men chuyển trong ba tháng đầu của thai kỳ vẫn chưa được kết luận; tuy nhiên không thể loại trừ nguy cơ gia tăng nhỏ. Mặc dù dữ liệu dịch tễ học có kiểm soát về nguy cơ của Thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II (AIIRAs) không có sẵn, một nguy cơ tương tự cũng có thể tồn tại đối với nhóm sản phẩm thuốc này. Khi được chẩn đoán có thai, nên ngừng điều trị bằng AIIRAs ngay lập tức và nếu thích hợp, nên bắt đầu liệu pháp thay thế.
Tiếp xúc với AIIRAs trong tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba được biết là gây nhiễm độc thai nhi (giảm chức năng thận, thiểu ối, chậm phát triển xương sọ) và nhiễm độc sơ sinh (suy thận, hạ huyết áp, tăng kali huyết) ở phụ nữ (xem phần 5.3).
Nếu phơi nhiễm với AIIRAs đã xảy ra từ ba tháng thứ hai của thai kỳ, nên siêu âm kiểm tra chức năng thận và hộp sọ.
Trẻ sơ sinh có mẹ đã dùng AIIRAs nên được theo dõi chặt chẽ về tình trạng hạ huyết áp (xem phần 4.3 và 4.4).
Giờ cho ăn
Vì không có dữ liệu nào liên quan đến việc sử dụng Blopress trong thời kỳ cho con bú, Blopress không được khuyến khích và các phương pháp điều trị thay thế có hồ sơ an toàn đã được chứng minh để sử dụng trong thời kỳ cho con bú được ưu tiên, đặc biệt là khi nuôi con sơ sinh hoặc trẻ sinh non.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Chưa có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của candesartan đối với khả năng lái xe và sử dụng máy móc, tuy nhiên, cần lưu ý rằng đôi khi chóng mặt hoặc mệt mỏi có thể xảy ra khi điều trị bằng Blopress.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Điều trị tăng huyết áp
Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, các phản ứng ngoại ý nhẹ và thoáng qua. Tổng tỷ lệ các tác dụng ngoại ý không có mối tương quan với liều lượng hoặc tuổi tác. Ngừng điều trị do tác dụng phụ cũng tương tự với candesartan cilexetil (3,1%) và giả dược (3,2%).
Từ phân tích tổng hợp dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân cao huyết áp, các phản ứng có hại với candesartan cilexetil được xác định dựa trên tỷ lệ các tác dụng ngoại ý với candesartan cilexetil cao hơn ít nhất 1% so với tỷ lệ được quan sát với giả dược. Dựa trên định nghĩa này, các phản ứng có hại được báo cáo phổ biến nhất là chóng mặt / chóng mặt, nhức đầu và nhiễm trùng đường hô hấp.
Bảng dưới đây trình bày các phản ứng bất lợi được báo cáo từ các nghiên cứu lâm sàng và kinh nghiệm sau khi tiếp thị.
Tần suất được sử dụng trong các bảng trong suốt phần 4.8 là: rất phổ biến (> 1/10), phổ biến (≥ 1/100 a
Xét nghiệm trong phòng thí nghiệm
Nhìn chung không có ảnh hưởng liên quan đến lâm sàng của Blopress lên các thông số phòng thí nghiệm thường quy. Cũng như các chất ức chế hệ thống renin-angiotensin-aldosterone khác, lượng hemoglobin giảm nhẹ đã được quan sát thấy. Thường không cần theo dõi phòng thí nghiệm thường quy ở những bệnh nhân được điều trị bằng Blopress. Tuy nhiên, ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, nên kiểm tra định kỳ. nồng độ kali và creatinin huyết thanh.
Điều trị suy tim
Khả năng dung nạp của Blopress được quan sát ở bệnh nhân suy tim phù hợp với dược lý của thuốc và tình trạng sức khỏe của bệnh nhân. Trong chương trình lâm sàng CHARM, so sánh Blopress ở liều lên đến 32 mg (n = 3,803) với giả dược (n = 3,796), 21,0% nhóm candesartan cilexetil và 16,1% nhóm giả dược ngừng điều trị do tác dụng phụ. Các phản ứng phụ thường được báo cáo là tăng kali huyết, hạ huyết áp, suy thận.
Những hiện tượng này phổ biến hơn ở bệnh nhân trên 70 tuổi, bệnh nhân tiểu đường hoặc những người đã dùng các sản phẩm thuốc khác có ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, đặc biệt là chất ức chế ACE và / hoặc spironolactone.
Bảng dưới đây trình bày các phản ứng bất lợi được báo cáo từ các nghiên cứu lâm sàng và kinh nghiệm sau khi tiếp thị.
Xét nghiệm trong phòng thí nghiệm
Tăng kali huyết và suy thận thường gặp ở những bệnh nhân được điều trị bằng Blopress vì dấu hiệu suy tim. Nên theo dõi định kỳ nồng độ creatinin và kali huyết thanh (xem phần 4.4).
04.9 Quá liều
Dựa trên các cân nhắc về dược lý, biểu hiện chính của quá liều là hạ huyết áp có triệu chứng và chóng mặt. Trong các báo cáo cá nhân về quá liều (lên đến 672 mg candesartan cilexetil), bệnh nhân hồi phục mà không có hậu quả.
Phương pháp can thiệp trong trường hợp quá liều
Nếu hạ huyết áp có triệu chứng xảy ra, nên điều trị triệu chứng và theo dõi các chức năng sống. Bệnh nhân nên được đặt ở tư thế nằm ngửa, hai chân nâng cao. Nếu điều này là không đủ, nên tăng thể tích huyết tương bằng cách truyền, ví dụ, nước muối đẳng trương. Các sản phẩm thuốc tạo giao cảm có thể được sử dụng nếu các biện pháp trên là không đủ.
Candesartan không bị loại bỏ bằng thẩm tách máu.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Loại dược phẩm điều trị:
Thuốc đối kháng Angiotensin II, không liên kết, mã ATC: CO9CA06
Angiotensin II là hormone hoạt tính chính của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone và đóng một vai trò trong sinh lý bệnh của tăng huyết áp, suy tim và các bệnh tim mạch khác. Nó cũng đóng một vai trò trong cơ chế bệnh sinh của "phì đại và tổn thương" tác dụng của angiotensin II, chẳng hạn như co mạch, kích thích aldosterone, điều hòa cân bằng muối và nước và kích thích tăng trưởng tế bào, được trung gian thông qua thụ thể tipol (AT1).
Candesartan cilexetil là một loại thuốc chuyên dùng để uống.Nó nhanh chóng được chuyển đổi thành hoạt chất, candesartan, bằng cách thủy phân este trong quá trình hấp thu qua đường tiêu hóa. Candesartan là một AIIRA chọn lọc đối với thụ thể AT, có ái lực liên kết chặt chẽ và phân ly chậm khỏi thụ thể. Anh ta không có hoạt động cạnh tranh.
Candesartan không ức chế ACE, chất này chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II và phân hủy bradykinin. Không có tác dụng trên ACE và không làm tăng hiệu lực của bradykinin hoặc chất P. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng so sánh candesartan với các chất ức chế ACE, tỷ lệ ho thấp hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng candesartan cilexetil. Candesartan không liên kết hoặc chặn các thụ thể hormone hoặc kênh ion khác rất quan trọng trong việc điều hòa hệ thống tim mạch. Sự đối kháng thụ thể angiotensin II (AT1) dẫn đến việc tăng nồng độ renin huyết tương, nồng độ angiotensin I và angiotensin II liên quan đến liều lượng và làm giảm nồng độ aldosterone trong huyết tương.
Tăng huyết áp
Trong bệnh tăng huyết áp, candesartan gây giảm huyết áp phụ thuộc vào liều lượng, kéo dài. Không có tác dụng nghiêm trọng hoặc cường điệu của hạ huyết áp liều đầu tiên hoặc tác dụng được quan sát thấy "dội lại" sau khi ngừng điều trị.
Sau khi dùng một liều candesartan cilexetil, tác dụng hạ huyết áp bắt đầu thường xảy ra trong vòng 2 giờ. Sau khi điều trị liên tục, giảm huyết áp tối đa với bất kỳ liều lượng nào thường đạt được trong vòng 4 tuần và được duy trì trong thời gian điều trị lâu dài.
Theo một phân tích tổng hợp, trung bình tăng liều từ 16 mg lên 32 mg một lần mỗi ngày có một tác dụng bổ sung nhỏ. Có tính đến sự thay đổi giữa các cá thể, một số bệnh nhân có thể có tác dụng lớn hơn của liều. Trung bình.
Candesartan cilexetil dùng một lần mỗi ngày gây giảm huyết áp hiệu quả và đồng nhất trong 24 giờ với sự khác biệt nhỏ về tỷ lệ đáy trên đỉnh trong khoảng thời gian giữa các liều. Tác dụng hạ huyết áp và khả năng dung nạp của candesartan và losartan được so sánh trong hai thử nghiệm lâm sàng mù đôi ngẫu nhiên trên tổng số 1.268 bệnh nhân bị tăng huyết áp nhẹ đến trung bình. Mức giảm huyết áp đáy (tâm thu / tâm trương) là 13,1 / 10,5 mmHg với candesartan cilexetil 32 mg dùng một lần mỗi ngày và 10,0 / 8,7 mmHg với losartan kali 100 mg dùng một lần mỗi ngày (chênh lệch về mức giảm huyết áp 3,1 / 1,8 mmHg, p
Khi candesartan cilexetil được kết hợp với hydrochlorothiazide, sẽ làm giảm thêm huyết áp. Sự gia tăng tác dụng hạ huyết áp cũng được quan sát thấy khi candesartan cilexetil được sử dụng kết hợp với amlodipine hoặc felodipine.
Các sản phẩm thuốc ngăn chặn hệ thống renin-angiotensin-aldosterone có tác dụng hạ huyết áp ít rõ rệt hơn ở bệnh nhân da đen (thường là dân số ít renin) so với bệnh nhân không da đen. Điều này cũng xảy ra trong trường hợp của candesartan. Trong một nghiên cứu lâm sàng nhãn mở trên 5.156 bệnh nhân bị tăng huyết áp tâm trương, việc giảm huyết áp khi điều trị với candesartan ở bệnh nhân da đen ít hơn đáng kể so với người không da đen (14,4 / 10,3 mmHg so với 19,0 / 12,7 mmHg, p
Candesartan làm tăng lưu lượng thận và không có tác dụng hoặc làm tăng mức lọc cầu thận, đồng thời làm giảm sức cản mạch thận và phần lọc. Trong một nghiên cứu lâm sàng kéo dài 3 tháng trên bệnh nhân tăng huyết áp kèm theo đái tháo đường týp 2 và có albumin niệu vi thể, điều trị hạ huyết áp bằng candesartan cilexetil làm giảm bài tiết albumin qua nước tiểu (tỷ lệ albumin / creatinin giảm trung bình là 30%, KTC 95% 15-42%). hiện không có dữ liệu về ảnh hưởng của candesartan đối với sự tiến triển của bệnh thận do đái tháo đường.
Tác dụng của candesartan cilexetil 8-16 mg (liều trung bình 12 mg), một lần mỗi ngày, trên bệnh tật và tử vong tim mạch đã được đánh giá trong một nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên ở 4.937 bệnh nhân cao tuổi (70-89 tuổi; trong đó 21% từ 80 tuổi trở lên) lớn tuổi) bị tăng huyết áp nhẹ đến trung bình được theo dõi trong thời gian trung bình là 3,7 năm (Nghiên cứu về Nhận thức và Tiên lượng ở Người cao tuổi). Bệnh nhân được dùng candesartan cilexetil hoặc giả dược với các phương pháp điều trị tăng huyết áp bổ sung khác nếu cần. Huyết áp giảm từ 166/90 xuống 145/80 mmHg ở nhóm candesartan, và từ 167/90 xuống 149/82 mmHg ở nhóm chứng. Không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về điểm cuối chính, các biến cố tim mạch chính (tử vong do tim mạch, đột quỵ không tử vong và nhồi máu cơ tim không tử vong). Có 26,7 biến cố trên 1000 bệnh nhân năm ở nhóm candesartan so với 30,0 biến cố trên 1000 bệnh nhân năm ở nhóm chứng (nguy cơ tương đối 0,89, KTC 95% 0,75 đến 1,06, p = 0,19).
Suy tim
Điều trị bằng candesartan cilexetil làm giảm tỷ lệ tử vong, giảm tỷ lệ nhập viện do suy tim và cải thiện các triệu chứng ở bệnh nhân rối loạn chức năng tâm thu thất trái như đã được chứng minh trong nghiên cứu Candesartan trong Suy tim - Đánh giá giảm tỷ lệ tử vong và bệnh tật (CHARM).
Chương trình nghiên cứu mù đôi, có đối chứng với giả dược này ở bệnh nhân suy tim mãn tính (CHF) NYHA chức năng II đến IV bao gồm ba nghiên cứu riêng biệt:
CHARM-lựa chọn thay thế (n = 2,028) ở bệnh nhân có phân suất tống máu thất trái (LVEF) 40%. Bệnh nhân đang điều trị nền tảng tối ưu cho bệnh suy tim (CHF) được chọn ngẫu nhiên với giả dược hoặc candesartan cilexetil (được điều chỉnh từ 4 mg hoặc 8 mg một lần mỗi ngày đến 32 mg một lần mỗi ngày hoặc liều dung nạp cao nhất, liều trung bình 24 mg) và theo dõi trung bình 37,7 tháng. Sau 6 tháng điều trị, 63% bệnh nhân vẫn dùng candesartan cilexetil (89%) đã đạt đến liều mục tiêu 32 mg.
Trong nghiên cứu thay thế CHARM, điểm kết thúc tổng hợp của tỷ lệ tử vong do tim mạch hoặc lần nhập viện đầu tiên vì CHF đã giảm đáng kể với candesartan so với giả dược, tỷ lệ nguy cơ (HR) 0,77 (KTC 95%: 0,67 đến 0,89, tim mạch hoặc nhập viện để điều trị suy tim.
Điểm kết thúc tổng hợp của tử vong do mọi nguyên nhân hoặc lần nhập viện đầu tiên vì CHF cũng giảm đáng kể với candesartan HR 0,80 (KTC 95%: 0,70 đến 0,92, p = 0,001). Ở những bệnh nhân được điều trị bằng candesartan là 36,6% (KTC 95%: 33,7 đến 39,7) và bệnh nhân được điều trị bằng giả dược, 42,7% (KTC 95%: 39,6 đến 45,8) đã đạt được điểm cuối này, chênh lệch tuyệt đối 6,0% (KTC 95%: 10,3 đến 1,8).
Cả tỷ lệ tử vong và tỷ lệ mắc bệnh (nhập viện vì CHF), cả hai thành phần của các tiêu chí kết hợp này, đều góp phần vào tác dụng thuận lợi của candesartan. Điều trị bằng cilexetil candesartan dẫn đến cải thiện lớp chức năng NYHA (p = 0,008).
Trong nghiên cứu có thêm CHARM, điểm kết thúc tổng hợp của tỷ lệ tử vong do tim mạch hoặc lần nhập viện đầu tiên vì CHF đã giảm đáng kể với candesartan so với giả dược HR 0,85 (KTC 95%: 0,75 đến 0,96, p = 0,011) Điều này tương ứng với mức giảm nguy cơ tương đối là 15 %. Ở bệnh nhân được điều trị bằng candesartan, 37,9% (KTC 95%: 35,2 đến 40,6) và ở bệnh nhân được điều trị bằng giả dược, 42,3% (KTC 95%: 39,6 đến 45,1) đáp ứng tiêu chí này, khác biệt tuyệt đối 4,4% (KTC 95%: 8,2 đến 0,6). 23 bệnh nhân phải được điều trị trong suốt thời gian nghiên cứu để ngăn ngừa tử vong do các biến cố tim mạch hoặc nhập viện để điều trị suy tim ở một bệnh nhân. Điểm kết thúc tổng hợp của tử vong do mọi nguyên nhân hoặc lần đầu tiên nhập viện vì CHF cũng giảm đáng kể với candesartan HR 0,87, (KTC 95%: 0,78 đến 0,98, p = 0,021) ở bệnh nhân được điều trị bằng candesartan, 42,2% (KTC 95%: 39,5 đến 45,0) và ở những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược, 46,1% (KTC 95%: 43,4 đến 48,9) đạt được điểm cuối này, khác biệt tuyệt đối 3,9% (KTC 95%: 7,8 đến 0,1). , góp phần vào tác dụng thuận lợi của candesartan. với cilexetil candesartan đã tạo ra sự cải thiện trong lớp chức năng NYHA (p = 0,020).
Trong nghiên cứu bảo tồn CHARM, không thu được mức giảm có ý nghĩa thống kê về điểm kết thúc tổng hợp của tử vong do tim mạch hoặc nhập viện đầu tiên do CHF, HR 0,89 (KTC 95%: 0,77 đến 1,03, p = 0,118).
Tử vong do tất cả các nguyên nhân không có ý nghĩa thống kê khi được kiểm tra riêng biệt cho từng nghiên cứu trong ba nghiên cứu CHARM.Tuy nhiên, tử vong do tất cả các nguyên nhân cũng được đánh giá trong các quần thể gộp lại, trong các nghiên cứu thay thế CHARM và thêm CHARM, HR 0,88, (KTC 95%: 0,79 đến 0,98, p = 0,018) và trong cả ba nghiên cứu, HR 0,91 (95% CI: 0,83-1,00, p = 0,55).
Các tác dụng có lợi của candesartan là nhất quán bất kể tuổi tác, giới tính và các loại thuốc dùng đồng thời. Candesartan cũng có hiệu quả ở những bệnh nhân dùng đồng thời cả thuốc chẹn beta và thuốc ức chế men chuyển, và lợi ích thu được cho dù bệnh nhân có dùng thuốc ức chế men chuyển ở liều đích theo khuyến cáo của hướng dẫn điều trị hay không.
Ở bệnh nhân CHF và suy giảm chức năng tâm thu thất trái (phân suất tống máu thất trái, LVEF ≤ 40%), candesartan làm giảm sức cản mạch hệ thống và áp lực nêm mao mạch phổi, tăng hoạt tính renin huyết tương và nồng độ angiotensin II, và giảm nồng độ aldosterone.
05.2 Đặc tính dược động học
Hấp thụ và phân phối
Sau khi uống, candesartan cilexetil được chuyển đổi thành hoạt chất candesartan. Sinh khả dụng tuyệt đối của candesartan là khoảng 40% sau khi dùng dung dịch uống candesartan cilexetil. Sinh khả dụng tương đối của công thức viên nén so với cùng một dung dịch uống là khoảng 34% với sự thay đổi rất ít. Do đó, sinh khả dụng tuyệt đối ước tính của viên thuốc là 14%. Giá trị nồng độ đỉnh trung bình (Cmax.) Đạt được trong vòng 3-4 giờ sau khi dùng thuốc. Nồng độ candesartan trong huyết thanh tăng tuyến tính khi tăng liều trong khoảng điều trị. Không có sự khác biệt về dược động học của candesartan ở cả hai giới. Diện tích dưới đường cong (AUC) không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn.
Candesartan liên kết cao với protein huyết tương (hơn 99%). Thể tích phân phối biểu kiến của candesartan là 0,1 L / kg.
Sinh khả dụng của candesartan không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Biến đổi sinh học và loại bỏ
Candesartan được thải trừ hầu như không thay đổi qua đường tiết niệu và đường mật và chỉ ở mức độ thấp hơn qua chuyển hóa ở gan (CYP2C9). Dựa trên dữ liệu trong ống nghiệm, không có tương tác nào được mong đợi xảy ra in vivo với các thuốc có sự chuyển hóa phụ thuộc vào các isoenzyme cytochrome P450, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 hoặc CYP3A4. Thời gian bán thải cuối cùng là khoảng 9 giờ. Không có sự tích lũy nào được quan sát thấy sau khi dùng nhiều lần.
Tổng độ thanh thải trong huyết tương của candesartan là khoảng 0,37 mL / phút / kg, với độ thanh thải qua thận khoảng 0,19 mL / phút / kg. Bài tiết qua thận xảy ra bởi cả quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận. Sau khi uống một liều candesartan cilexetil được đánh dấu C, khoảng 26% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng candesartan và 7% dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt động, trong khi khoảng 56% liều lượng được tìm thấy trong phân dưới dạng candesartan và 10% dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt động.
Dược động học ở những quần thể đặc biệt
Ở người cao tuổi (trên 65 tuổi) cả Cmax và AUC của candesartan đều tăng tương ứng khoảng 50% và 80% so với người trẻ. Tuy nhiên, đáp ứng huyết áp và tỷ lệ các tác dụng ngoại ý là tương tự nhau sau khi dùng cùng một liều Blopress ở bệnh nhân trẻ và cao tuổi (xem phần 4.2).
Ở những bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình, Cmax và AUC của candesartan khi dùng liều lặp lại lần lượt tăng xấp xỉ 50% và 70%, nhưng t không bị thay đổi so với những bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Thay đổi tương ứng ở bệnh nhân suy thận nặng là khoảng 50% và 110%. ½ cuối của candesartan tăng gần gấp đôi ở những bệnh nhân suy thận nặng. AUC của candesartan ở bệnh nhân thẩm tách máu tương tự như ở bệnh nhân suy thận nặng.
Trong hai nghiên cứu, cả ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, sự gia tăng AUC trung bình của Candesartan xấp xỉ 20% trong một nghiên cứu và 80% trong nghiên cứu khác đã được quan sát thấy (xem phần 4.2). .
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Không có độc tính toàn thân hoặc cơ quan đích bất thường được quan sát thấy ở các liều phù hợp về mặt lâm sàng. Trong các nghiên cứu về tính an toàn tiền lâm sàng, candesartan có ảnh hưởng đến các thông số về thận và hồng cầu ở liều cao ở chuột nhắt, chuột cống, chó và khỉ. Candesartan gây giảm các thông số hồng cầu (hồng cầu, huyết sắc tố, hematocrit). Các tác dụng trên thận (như viêm thận kẽ, căng phồng ống, bệnh ưa bazơ ở ống thận; tăng nồng độ BUN và creatinin trong huyết tương) do candesartan gây ra và có thể là thứ phát sau tác dụng hạ huyết áp dẫn đến suy giảm tưới máu thận. Hơn nữa, candesartan gây tăng sản / phì đại tế bào cạnh nhau Những thay đổi này được coi là do tác dụng dược lý của candesartan. Với liều điều trị của candesartan ở người, sự tăng sản / phì đại của các tế bào cầu thận cạnh nhau dường như không có bất kỳ liên quan nào.
Độc tính với tế bào đã được quan sát thấy ở cuối thai kỳ (xem phần 4.6).
Dữ liệu về sự đột biến trong ống nghiệm và in vivo chỉ ra rằng candesartan không có hoạt tính gây đột biến hoặc gây bệnh trong điều kiện sử dụng lâm sàng.
Không quan sát thấy hiện tượng gây ung thư.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Canxi Carmellose
Hydroxypropylcellulose
Lactose monohydrate
Chất Magiê Stearate
Bột ngô
Macrogol
Ôxít sắt đỏ (E172) (Blopress 8 mg - 16 mg - 32 mg)
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không lưu trữ trên 30 ° C
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Vỉ polypropylene
Blopress 2 mg: Gói 7 và 14 viên trong vỉ
Blopress 4 mg: Gói 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98X1, 100, 300 viên nén trong vỉ Blopress 8 mg: Gói 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98X1, 100, 300 viên nén trong vỉ Blopress 16 mg: Gói 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98X1, 100, 300 viên nén trong vỉ Blopress 32 mg: Gói 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 và 300 viên nén trong vỉ
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Takeda Italia S.p.A.
Via Elio Vittorini 129 - 00144 Rome
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
Blopress viên nén 2 mg: 7 viên AIC N ° 033451016 / M
Blopress viên nén 2 mg: 14 viên AIC N ° 033451028 / M
Blopress viên nén 4 mg: 7 viên AIC N ° 033451030 / M
Blopress viên nén 4 mg: 14 viên AIC N ° 033451042 / M
Blopress viên nén 4 mg: 20 viên AIC N ° 033451055 / M
Blopress viên nén 4 mg: 28 viên AIC N ° 033451067 / M
Blopress viên nén 4 mg: 50 viên AIC N ° 033451079 / M
Blopress viên nén 4 mg: 56 viên AIC N ° 033451081 / M
Blopress viên nén 4 mg: 98 viên AIC N ° 033451093 / M
Viên nén Blopress 4 mg: Viên nén 98x1 AIC N ° 033451105M
Blopress viên nén 4 mg: 100 viên AIC N ° 033451117 / M
Blopress viên nén 4 mg: 300 viên AIC N ° 033451129 / M
Blopress viên nén 8 mg: 7 viên AIC N ° 033451131 / M
Blopress viên nén 8 mg: 14 viên AIC N ° 033451143 / M
Blopress viên nén 8 mg: 20 viên AIC N ° 033451156 / M
Blopress viên nén 8 mg: 28 viên AIC N ° 033451168 / M
Blopress viên nén 8 mg: 50 viên AIC N ° 033451170 / M
Blopress viên nén 8 mg: 56 viên AIC N ° 033451182 / M
Blopress viên nén 8 mg: 98 viên AIC N ° 033451194 / M
Blopress 8 mg viên nén 98x1 viên AIC N ° 033451206 / M
Blopress viên nén 8 mg: 100 viên AIC N ° 033451218 / M
Blopress viên nén 8 mg: 300 viên AIC N ° 033451220 / M
Blopress viên nén 16 mg: 7 viên AIC N ° 033451232 / M
Blopress viên nén 16 mg: 14 viên AIC N ° 033451244 / M
Blopress viên nén 16 mg: 20 viên AIC N ° 033451257 / M
Blopress viên nén 16 mg: 28 viên AIC N ° 033451269 / M
Blopress viên nén 16 mg: 50 viên AIC N ° 033451271 / M
Blopress viên nén 16 mg: 56 viên AIC N ° 033451283 / M
Blopress viên nén 16 mg: 98 viên AIC N ° 033451295 / M
Blopress viên nén 16 mg: viên nén 98x1 AIC N ° 033451307 / M
Blopress viên nén 16 mg: 100 viên AIC N ° 033451319 / M
Blopress viên nén 16 mg: 300 viên AIC N ° 033451321 / M
Blopress viên nén 32 mg: 7 viên AIC N ° 033451333 / M
Blopress viên nén 32 mg: 14 viên AIC N ° 033451345 / M
Blopress viên nén 32 mg: 20 viên AIC N ° 033451358 / M
Blopress viên nén 32 mg: 28 viên AIC N ° 033451360 / M
Blopress viên nén 32 mg: 50 viên AIC N ° 033451372 / M
Blopress viên nén 32 mg: 56 viên AIC N ° 033451384 / M
Blopress viên nén 32 mg: 98 viên AIC N ° 033451396 / M
Blopress viên nén 32 mg: 100 viên AIC N ° 033451408 / M
Blopress viên nén 32 mg: 300 viên AIC N ° 033451410 / M
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Blopress 2-16 mg: 16 tháng 12 năm 1997/29 tháng 3 năm 2007
Blopress 32 mg: 9 tháng 12 năm 2005/29 tháng 3 năm 2007
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 1 năm 2013
