Thành phần hoạt tính: Spironolactone
ALDACTONE viên nang cứng 25 mg
ALDACTONE viên nén bao 100 mg
Tại sao Aldactone được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
DANH MỤC DƯỢC LIỆU
Lợi tiểu, đối kháng aldosterone.
CHỈ DẪN ĐIỀU TRỊ
Điều trị chứng tăng aldosteron nguyên phát hoặc thứ phát và tăng huyết áp động mạch thiết yếu, khi các liệu pháp khác chưa được chứng minh là có đủ hiệu quả hoặc dung nạp.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Aldactone
Aldactone không nên được sử dụng trong:
- bệnh nhân quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào;
- bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận và độ thanh thải creatinin dưới 30 mL / phút trên 1,73 m2 diện tích bề mặt cơ thể, suy thận cấp hoặc vô niệu;
- bệnh nhân tăng kali huyết;
- bệnh nhân bị hạ natri máu nặng;
- bệnh nhân bị giảm thể tích máu hoặc mất nước;
- trong khi mang thai;
- ở phụ nữ trong thời kỳ cho con bú
Những lưu ý khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Aldactone
Liệu pháp Aldactone nên được thực hiện dưới sự giám sát y tế cẩn thận.
Theo dõi đặc biệt cẩn thận là cần thiết trong các trường hợp sau:
- bệnh nhân bị hạ huyết áp nặng;
- bệnh nhân suy giảm chức năng thận (do tăng nguy cơ tăng kali huyết);
Liệu pháp Aldactone đòi hỏi phải theo dõi thường xuyên nồng độ natri, kali, creatinin và glucose huyết thanh.
Cần theo dõi thường xuyên kali ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận và độ thanh thải creatinin dưới 60 mL / phút trên 1,73 m2 diện tích bề mặt cơ thể, cũng như ở những bệnh nhân dùng Aldactone với các thuốc khác có thể dẫn đến tăng kali.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Aldactone
Nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn nếu gần đây bạn đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại không cần đơn
Sự hấp thu của spironolactone tăng lên rõ rệt khi ăn vào.
Hiệp hội không được khuyến khích
Nếu Aldactone được dùng kết hợp với muối kali, thuốc làm giảm bài tiết kali, thuốc chống viêm không steroid hoặc thuốc ức chế men chuyển, có thể xảy ra tăng kali huyết nghiêm trọng hoặc tăng kali.
Cân nhắc
Dùng đồng thời với thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng của Aldactone.
Spironolactone và carbenoxolone có thể làm mất tác dụng dược lý tương ứng của chúng lẫn nhau. Cam thảo với số lượng cao hoạt động tương tự như carbenoxolone.
Muối lithi: Có nguy cơ làm giảm độ thanh thải ở thận, dẫn đến ngộ độc lithi.
Norepinephrine: Có nguy cơ làm giảm khả năng đáp ứng của mạch máu khi gây mê cục bộ hoặc toàn thân.
Spironolactone có thể gây tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh.
Có thể thấy huyết áp giảm rõ rệt hơn khi dùng đồng thời Aldactone và các thuốc hạ huyết áp.
Cholestyramine: Tăng kali máu trong trường hợp nhiễm toan chuyển hóa tăng clo máu đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị Aldactone đồng thời với cholestyramine.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Thông tin quan trọng về một số thành phần
Các viên nén chứa đường sucrose. Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này.
Spironolactone có thể gây ra thay đổi giọng nói. Điều này đòi hỏi sự cẩn thận trong việc xác định có nên bắt đầu liệu pháp Aldactone ở những bệnh nhân mà giọng nói đóng một vai trò quan trọng trong công việc (ví dụ: diễn viên, ca sĩ, giáo viên).
Nó có thể được trình bày:
- hạ natri máu, biểu hiện bằng khô miệng, khát nước, buồn ngủ, v.v., đặc biệt nếu thuốc được kết hợp với các thuốc lợi tiểu khác,
- tăng các giá trị tăng ure huyết, đặc biệt khi có suy thận,
- nhiễm toan tăng clo huyết thường kèm tăng kali huyết, đặc biệt ở bệnh nhân xơ gan mất bù.
Đối với những người chơi thể thao:
Việc sử dụng thuốc mà không cần điều trị cấu thành doping và trong mọi trường hợp có thể xác định kết quả xét nghiệm chống doping dương tính.
Mang thai và cho con bú
Aldactone không nên được thực hiện trong khi mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy sự nữ tính hóa bộ phận sinh dục ở con đực. Tác dụng kháng androgen đã được báo cáo ở người.
Nên tránh cho con bú trong thời gian điều trị Aldactone.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Do các tác dụng không mong muốn khác nhau có thể xảy ra, khả năng tập trung và phản ứng có thể bị suy giảm trong khi điều trị với Aldactone, do đó ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc của bệnh nhân. Điều này đặc biệt xảy ra trong giai đoạn đầu điều trị hoặc sau khi uống rượu.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Aldactone: Liều lượng
Trong chứng tăng aldosteron nguyên phát và thứ phát, liều dùng hàng ngày phổ biến nhất nằm trong khoảng từ 100 đến 300 mg chia trong 24 giờ; ở trẻ em, liều này nên được giảm tương ứng dựa trên trọng lượng cơ thể. Tùy thuộc vào tình trạng của bệnh nhân và đáp ứng với thuốc lợi tiểu, có thể giảm liều. hoặc tăng lên đáng kể, cũng do khả năng dung nạp tốt và giới hạn an toàn lớn của thuốc.
Trong tăng huyết áp động mạch thiết yếu, liều hàng ngày, được chia trong 24 giờ, thay đổi từ 200 đến 400 mg trong 2 - 3 tuần đầu; liều này sau đó có thể được thay thế bằng liều duy trì, để điều chỉnh cho phù hợp với đáp ứng lâm sàng nhưng thường được chứa trong 25-100 mg mỗi ngày.
Sự quản lý
Aldactone nên được nuốt mà không cần nhai và với một lượng chất lỏng vừa đủ (khoảng 1/2 ly).
Nên dùng thuốc vào bữa sáng và / hoặc bữa sáng.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Aldactone
Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều ALDACTONE, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
Các dấu hiệu có thể có của quá liều hoặc nhiễm độc bao gồm thay đổi cân bằng điện giải và các triệu chứng như buồn ngủ và lú lẫn.
Không có thuốc giải độc cụ thể nào được biết đến đối với spironolactone. Nếu việc uống đã diễn ra gần đây, có thể cố gắng hạn chế hấp thu thêm bằng cách loại bỏ hoạt chất (ví dụ rửa dạ dày), hoặc các phương pháp làm giảm hấp thu (ví dụ than hoạt).
Những thay đổi liên quan đến lâm sàng trong cân bằng nước và điện giải phải được điều chỉnh. Các biện pháp khắc phục, nhằm mục đích phòng ngừa và điều trị các biến chứng nghiêm trọng do những thay đổi này gây ra (ví dụ: tăng kali máu) và các tác dụng khác, có thể liên quan đến sự cần thiết của các biện pháp theo dõi và điều trị chung và cụ thể (ví dụ: để thúc đẩy "loại bỏ kali).
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Aldactone là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Tần suất của các phản ứng phụ sau đây không được biết (không thể ước tính tần suất từ các dữ liệu có sẵn)
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Thay đổi hình ảnh máu (tăng bạch cầu ái toan, mất bạch cầu hạt).
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Tăng kali máu có thể phát triển trong khi điều trị bằng Aldactone và nguy cơ đặc biệt cao ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận. Trong trường hợp nhịp tim không đều, mệt mỏi hoặc yếu cơ (ví dụ như ở chân), khả năng mắc bệnh tăng kali máu nên được xem xét.
Aldactone có thể dẫn đến hạ natri máu (đặc biệt khi kết hợp với việc uống một lượng lớn chất lỏng), giảm thể tích máu và mất nước và có thể góp phần khởi phát hoặc làm trầm trọng thêm tình trạng nhiễm toan chuyển hóa tăng clo huyết.
Chóng mặt và chuột rút chân cũng có thể xảy ra trong bối cảnh giảm thể tích máu, mất nước hoặc tăng kali máu.
Các bệnh lý khác nhau, các loại thuốc dùng đồng thời khác và loại chế độ ăn uống có thể đóng một vai trò quan trọng trong sự phát triển có thể có của rối loạn cân bằng điện giải.
Các thay đổi trong cân bằng điện giải phải được hiệu chỉnh, đặc biệt nếu đáng kể.
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Spironolactone có thể gây ra những thay đổi về giọng nói dưới dạng khàn giọng và hạ giọng ở phụ nữ hoặc tăng cao độ ở nam giới. Ở một số bệnh nhân, những thay đổi về giọng nói vẫn tồn tại ngay cả sau khi ngừng thuốc.
Rối loạn tiêu hóa
Các triệu chứng tiêu hóa như buồn nôn, nôn mửa hoặc tiêu chảy. Trong một số trường hợp cá biệt, tăng men gan cũng như loét dạ dày (bao gồm cả chảy máu) có thể phát triển.
Rối loạn da và mô dưới da
Aldactone có thể gây ra các phản ứng dị ứng hoặc dị ứng trên da (bao gồm phát ban, ngứa). pemphigoid bóng nước, rậm lông.
Rối loạn thận và tiết niệu
Tăng lượng nước tiểu có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm các phàn nàn ở những bệnh nhân bị tắc nghẽn dòng nước tiểu.
Các bệnh về hệ thống sinh sản và vú
Do tính chất hóa học tương tự với hormone sinh dục, spironolactone có thể làm cho núm vú nhạy cảm hơn khi chạm vào và gây ra chứng vú to và vú to. Tác dụng này phụ thuộc vào liều lượng và xảy ra ở cả nam giới và phụ nữ. Kinh nguyệt không đều (phụ thuộc vào liều lượng) đôi khi có thể xảy ra ở phụ nữ. Đôi khi năng lực tình dục có thể bị suy giảm ở nam giới.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo các tác dụng phụ trực tiếp qua Cơ quan Dược phẩm Ý, Trang web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này
Hết hạn và duy trì
Hạn sử dụng: xem hạn sử dụng ghi trên bao bì.
THẬN TRỌNG: KHÔNG SỬ DỤNG SẢN PHẨM THUỐC NÀY SAU NGÀY HẠN SỬ DỤNG ghi trên hộp. NGÀY HẾT HẠN THAM KHẢO NGÀY CUỐI CÙNG CỦA THÁNG ĐÓ.
Hạn sử dụng được chỉ định đề cập đến sản phẩm trong bao bì còn nguyên vẹn, được bảo quản đúng cách.
Kho:
Viên nang cứng Aldactone 25 mg: Không bảo quản trên 30 ° C
Viên nén bao bọc Aldactone 100 mg: không có lưu ý bảo quản đặc biệt
GIỮ SẢN PHẨM THUỐC NGOÀI TẦM NHÌN VÀ TẦM TAY CỦA TRẺ EM.
THÀNH PHẦN
Một viên nang cứng chứa:
Nguyên tắc hoạt động: spironolactone 25 mg.
Tá dược vừa đủ: polyoxyethylene ethylene glycol, tinh bột ngô, bột talc, gelatin, erythrosine (E 127), indigo carmine (E 132), titanium dioxide (E 171).
Một viên nén bao gồm:
Nguyên tắc hoạt động: spironolactone 100 mg.
Tá dược vừa đủ: natri carmellose, tinh bột ngô, magie stearat, polyoxyetylen etylen glycol, gelatin, natri dioctyl sulfosuccinat, bột talc, magie cacbonat nhẹ, titanium dioxide (E 171), cao lanh, sucrose.
HÌNH THỨC VÀ NỘI DUNG DƯỢC
“Viên nang cứng 25 mg”: hộp 16 viên đóng trong vỉ.
"Viên nén bao 100 mg": hộp 10 viên nén trong vỉ
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
ALDACTONE
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Một viên nang cứng chứa:
Nguyên tắc hoạt động: spironolactone 25 mg.
Một viên nén bao gồm:
Nguyên tắc hoạt động: spironolactone 100 mg.
Đối với tá dược, xem 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nang cứng - Viên nén.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị chứng tăng aldosteron nguyên phát hoặc thứ phát và tăng huyết áp động mạch thiết yếu, khi các liệu pháp khác chưa được chứng minh là có đủ hiệu quả hoặc dung nạp.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Ở bệnh tăng aldosteron nguyên phát hoặc thứ phát, liều dùng hàng ngày phổ biến nhất nằm trong khoảng từ 100 đến 300 mg chia trong 24 giờ; ở trẻ em liều này nên được giảm tương ứng dựa trên trọng lượng cơ thể. Tùy thuộc vào tình trạng của bệnh nhân và phản ứng với thuốc lợi tiểu, liều lượng có thể giảm hoặc tăng lên đáng kể cũng do tính dung nạp tốt và giới hạn an toàn lớn của thuốc.
Trong "tăng huyết áp động mạch thiết yếu, liều hàng ngày, được chia trong 24 giờ, thay đổi từ 200 mg đến 400 mg trong 2-3 tuần đầu tiên; liều này sau đó có thể được thay thế bằng liều duy trì, để điều chỉnh cho phù hợp với đáp ứng lâm sàng nhưng nói chung chứa trong vòng 25-100 mg mỗi ngày.
Sự quản lý
Aldactone nên được nuốt mà không cần nhai và với một lượng chất lỏng vừa đủ (khoảng ½ ly).
Nên dùng thuốc vào bữa sáng và / hoặc bữa sáng.
04.3 Chống chỉ định
Aldactone không nên được sử dụng trong:
• bệnh nhân quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào
• bệnh nhân suy giảm chức năng thận và độ thanh thải creatinin dưới 30 mL / phút trên 1,73 m2 diện tích bề mặt cơ thể, suy thận cấp hoặc vô niệu
• bệnh nhân tăng kali huyết
• bệnh nhân bị hạ natri máu nghiêm trọng
• bệnh nhân giảm thể tích máu hoặc mất nước
• trong khi mang thai
• ở phụ nữ đang cho con bú
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Spironolactone có thể gây ra thay đổi giọng nói. Điều này đòi hỏi sự cẩn thận trong việc xác định có nên bắt đầu liệu pháp Aldactone ở những bệnh nhân mà giọng nói đóng một vai trò quan trọng trong công việc (ví dụ: diễn viên, ca sĩ, giáo viên).
Liệu pháp Aldactone nên được thực hiện dưới sự giám sát y tế cẩn thận.
Cần phải theo dõi đặc biệt cẩn thận trong các trường hợp sau:
• bệnh nhân bị hạ huyết áp nghiêm trọng
• bệnh nhân bị giảm chức năng thận (do tăng nguy cơ tăng kali máu)
Liệu pháp Aldactone đòi hỏi phải theo dõi thường xuyên nồng độ natri, kali, creatinin và glucose huyết thanh.
Cần theo dõi thường xuyên kali ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận và độ thanh thải creatinin dưới 60 mL / phút trên 1,73 m2 diện tích bề mặt cơ thể, cũng như ở những bệnh nhân dùng Aldactone với các thuốc khác có thể dẫn đến tăng kali.
Nó có thể được trình bày:
- Phù thũng, biểu hiện bằng khô miệng, khát nước, buồn ngủ, v.v., đặc biệt nếu thuốc được kết hợp với các thuốc lợi tiểu khác
- tăng các giá trị tăng ure huyết, đặc biệt khi có suy thận,
- Nhiễm toan tăng clo huyết thường kèm tăng kali huyết, đặc biệt ở bệnh nhân xơ gan mất bù.
Viên nén chứa đường sucrose và do đó không thích hợp cho những người không dung nạp fructose di truyền, hội chứng kém hấp thu glucose / galactose hoặc thiếu hụt sucrase-isomaltase.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Sự hấp thu của spironolactone tăng lên rõ rệt khi ăn vào.
Hiệp hội không được khuyến khích
Nếu Aldactone được dùng kết hợp với muối kali, thuốc làm giảm bài tiết kali, thuốc chống viêm không steroid hoặc thuốc ức chế men chuyển, có thể xảy ra tăng kali huyết nghiêm trọng hoặc tăng kali.
Cân nhắc
Dùng đồng thời với thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng của Aldactone.
Spironolactone và carbenoxolone có thể làm mất tác dụng dược lý tương ứng của chúng lẫn nhau. Cam thảo với số lượng cao hoạt động tương tự như carbenoxolone.
Muối lithi: Có nguy cơ làm giảm độ thanh thải ở thận, dẫn đến ngộ độc lithi
Norepinephrine: Có nguy cơ làm giảm khả năng đáp ứng của mạch máu khi gây mê cục bộ hoặc toàn thân.
Spironolactone có thể gây tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh.
Có thể thấy huyết áp giảm rõ rệt hơn khi dùng đồng thời Aldactone và các thuốc hạ huyết áp.
04.6 Mang thai và cho con bú
Aldactone không nên được thực hiện trong khi mang thai.
Nên tránh cho con bú trong thời gian điều trị Aldactone.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Do các tác dụng không mong muốn khác nhau có thể xảy ra, khả năng tập trung và phản ứng có thể bị suy giảm trong khi điều trị với Aldactone, do đó làm thay đổi khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc của bệnh nhân. Điều này đặc biệt xảy ra trong giai đoạn đầu điều trị hoặc sau khi uống rượu.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Tăng kali máu có thể phát triển trong khi điều trị bằng Aldactone và nguy cơ đặc biệt cao ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận. Trong trường hợp nhịp tim không đều, mệt mỏi hoặc yếu cơ (ví dụ như ở chân), khả năng mắc bệnh tăng kali máu nên được xem xét.
Aldactone có thể dẫn đến hạ natri máu (đặc biệt khi kết hợp với việc uống một lượng lớn chất lỏng), giảm thể tích máu và mất nước và có thể góp phần khởi phát hoặc làm trầm trọng thêm tình trạng nhiễm toan chuyển hóa tăng clo huyết.
Các bệnh lý khác nhau, các loại thuốc dùng đồng thời khác và loại chế độ ăn uống có thể đóng một vai trò quan trọng trong sự phát triển có thể có của rối loạn cân bằng điện giải.
Các thay đổi trong cân bằng điện giải phải được hiệu chỉnh, đặc biệt nếu đáng kể.
Tăng lượng nước tiểu có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm các phàn nàn ở những bệnh nhân bị tắc nghẽn dòng nước tiểu.
Do tính chất hóa học tương tự với hormone sinh dục, spironolactone có thể làm cho núm vú nhạy cảm hơn khi chạm vào và gây ra chứng vú to và vú to. Tác dụng này phụ thuộc vào liều lượng và xảy ra ở cả nam và nữ. Hiếm khi, spironolactone có thể gây ra những thay đổi về giọng nói dưới dạng khàn giọng và hạ giọng ở phụ nữ hoặc tăng cao độ ở nam giới. Ở một số bệnh nhân, những thay đổi về giọng nói vẫn tồn tại ngay cả sau khi ngừng thuốc.
Các triệu chứng tiêu hóa như buồn nôn, nôn mửa hoặc tiêu chảy có thể xảy ra. Trong một số trường hợp cá biệt, tăng men gan cũng như loét dạ dày (bao gồm cả chảy máu) có thể phát triển.
Aldactone có thể gây ra các phản ứng dị ứng hoặc dị ứng da (bao gồm phát ban) và thay đổi hình ảnh máu (tăng bạch cầu ái toan, mất bạch cầu hạt).
04.9 Quá liều
Các dấu hiệu có thể có của quá liều hoặc nhiễm độc bao gồm thay đổi cân bằng điện giải và các triệu chứng như buồn ngủ và lú lẫn.
Không có thuốc giải độc cụ thể nào được biết đến đối với spironolactone. Nếu việc uống đã diễn ra gần đây, có thể cố gắng hạn chế hấp thu thêm bằng cách loại bỏ hoạt chất (ví dụ rửa dạ dày), hoặc các phương pháp làm giảm hấp thu (ví dụ than hoạt).
Những thay đổi liên quan đến lâm sàng trong cân bằng nước và điện giải phải được điều chỉnh. Các biện pháp khắc phục, nhằm mục đích phòng ngừa và điều trị các biến chứng nghiêm trọng do những thay đổi này gây ra (ví dụ: tăng kali máu) và các tác dụng khác, có thể liên quan đến sự cần thiết của các biện pháp theo dõi và điều trị chung và cụ thể (ví dụ: để thúc đẩy "loại bỏ kali).
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc lợi tiểu, thuốc đối kháng aldosterone.
Mã ATC: C03DA01.
Spironolactone, một chất đối kháng đặc hiệu của aldosterone, hoạt động ở mức độ của ống thận xa, do đó ngăn chặn sự gia tăng tái hấp thu natri và clo và tăng bài tiết kali, thường được gây ra bởi mineralocorticoid. Với cơ chế này, spironolactone có tác dụng lợi tiểu trong giai đoạn phù nề duy trì bởi cường aldosteron, trong đó sự trao đổi natri-kali bị thay đổi do dư thừa aldosterone được đưa trở lại bình thường.
Aldactone do đó phải được coi là một loại thuốc hiệu quả để kiểm soát phù do tăng aldosteron nguyên phát hoặc thứ phát (chẳng hạn như xảy ra trong mất bù tuần hoàn tim, xơ gan, hội chứng thận hư), đặc biệt nếu kháng với các thuốc lợi tiểu thông thường. "Aldactone có thể được kết hợp với nhau. khi mong muốn đạt được hiệu quả tăng cường, xuất phát từ điểm tấn công khác nhau và từ các phương thức tác dụng khác nhau của thuốc, và lợi thế của việc giảm mất kali do thuốc lợi tiểu truyền thống gây ra, ở các mức độ khác nhau. Đặc tính của Aldactone để tránh thất thoát kali có tầm quan trọng đặc biệt trong điều trị xơ gan cổ trướng, vì hạ kali máu có thể tạo điều kiện khởi phát hôn mê, và trong liệu pháp digitalis làm tăng độc tính của digitalis khi có hạ kali máu.
Trong "tăng huyết áp thiết yếu" Aldactone, thông qua "tác dụng đối kháng với" aldosterone hoặc mineralocorticoid khác, có tác dụng hạ huyết áp đáng chú ý, đặc biệt là ở những dạng có nồng độ renin huyết tương thấp. Trong các trường hợp tăng huyết áp động mạch thiết yếu đồng thời với bệnh nhân tiểu đường hoặc tiền tiểu đường, cũng như với bệnh tiểu đường, Aldactone cũng là một thay thế thuận lợi cho các thuốc lợi tiểu thông thường. Tác dụng lợi tiểu của spironolactone thường giảm dần. Đỉnh cao của tác dụng đạt được khoảng 2 - 3 ngày sau khi bắt đầu điều trị và tác dụng vẫn tồn tại trong khoảng thời gian tương tự sau khi ngừng điều trị.
05.2 Đặc tính dược động học
Spironolactone được hấp thu nhanh chóng sau khi uống (tmax 1-2 giờ). Sau khi uống, spironolactone trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu và được chuyển hóa thành 7-alpha-thio-spironolactone, canrenone và canrenoate, 7-alpha-thiomethyl-spironolactone và 6-beta-hydroxy-7-alpha-thiomethyl-spironolactone. Nồng độ tối đa của các chất chuyển hóa này đạt được sau khoảng 2 - 4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của canrenone sau khi uống spironolactone trung bình khoảng 25% liều dùng.
Ba chất chuyển hóa đầu tiên được đề cập ở trên có hoạt tính mineralocorticoid tương ứng với 26%, 68% và 33% tương ứng của thuốc ở dạng không đổi.
Ở liều lượng từ 25 mg đến 200 mg, có mối tương quan tuyến tính xấp xỉ giữa liều duy nhất của spironolactone và nồng độ canrenone trong huyết tương, trong khi liều cao hơn tạo ra nồng độ tương đối thấp hơn.
Thời gian bán thải trong huyết tương của spironolactone là khoảng 1,5 giờ và của canrenone là 9 đến 24 giờ.
Spironolactone được thải trừ nhanh chóng trong khi các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chậm hơn. Sự thải trừ chủ yếu qua thận và ở mức độ ít hơn qua đường mật.
Cả spironolactone và canrenone liên kết 90% trở lên với protein huyết tương (tương ứng 90% và 98%).
Sự hấp thu của spironolactone được tăng cường khi có thức ăn, dẫn đến sự gia tăng nồng độ trong huyết tương của thuốc mẹ và các chất chuyển hóa khoảng 50% - 100%.
Spironolactone và các chất chuyển hóa của nó đi qua hàng rào nhau thai.
Canrenone được tiết qua sữa mẹ.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Độc tính mãn tính
Độc tính mãn tính và cận điện tử của spironolactone đã được nghiên cứu trên các loài động vật khác nhau. Chỉ có nghiên cứu trên chuột mới tìm thấy dấu hiệu "tăng tỷ lệ u tuyến giáp lành tính và u tuyến tinh hoàn ở liều cao."
Gây đột biến và sinh ung thư
Trong các nghiên cứu trên động vật, không có tác dụng gây ung thư hoặc đột biến gen nào được tìm thấy ngay cả ở liều lượng cực cao của spironolactone. Phát hiện này có thể được giải thích là do quá trình chuyển hóa của nó khác với kali canrenoate. Spironolactone và các chất chuyển hóa chứa lưu huỳnh của nó ngăn chặn sự chuyển hóa sinh học của canrenone thành chất trung gian epoxit được cho là nguyên nhân gây ra hiệu ứng gây khối u của kali canrenoate.
Độc chất học sinh sản
Ở chuột, spironolactone gây ra sự nữ tính hóa bào thai nam và phát hiện này được cho là do tác dụng kháng sinh của thuốc.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Viên nang cứng
Polyoxyethylene glycol, bột talc, tinh bột ngô, erythrosine (E127), chàm carmine (E132), titanium dioxide (E171), gelatin.
Ốp máy tính bảng
magie stearat, tinh bột ngô, natri carmellose, gelatin, polyoxyetylen etylen glycol, magie cacbonat nhẹ, cao lanh, bột talc, natri dioctylsulfosuccinat, titanium dioxide (E171), sucrose.
06.2 Không tương thích
Trong thời gian điều trị với Aldactone, nên tránh sử dụng kali, dưới dạng thuốc hoặc trong chế độ ăn giàu kali, trừ khi điều trị bằng cortisone được thực hiện đồng thời.
06.3 Thời gian hiệu lực
Viên nang cứng Aldactone 25 mg: 5 năm.
Aldactone 100 mg viên nén bao: 3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Viên nang cứng Aldactone 25 mg: Không bảo quản trên 30 ° C
Viên nén bao bọc Aldactone 100 mg: không có lưu ý bảo quản đặc biệt
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
“Viên nang cứng 25 mg và 16 viên dạng vỉ.
“Viên nén bao 100 mg 10 viên nén trong vỉ.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - 20158 Milan
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
"Viên nang cứng 25 mg 16 viên A.I.C.n. 019822028
"Viên nén bao 100 mg 10 viên A.I.C. n. 019822030
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Tháng 7 năm 1962 / tháng 6 năm 2010
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 2 năm 2014
