Thành phần hoạt tính: Axit alendronic
FOSAMAX viên nén 10 mg
Chèn gói Fosamax có sẵn cho các kích thước gói:- FOSAMAX viên nén 10 mg
- FOSAMAX viên nén 70 mg
Tại sao Fosamax được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Fosamax là gì
Fosamax có chứa hoạt chất alendronic acid và thuộc một nhóm thuốc gọi là bisphosphonates, có ảnh hưởng đến cấu trúc và mật độ (khoáng hóa) của xương.
Fosamax được sử dụng để làm gì
Fosamax được sử dụng để điều trị một bệnh làm cho xương giòn và dễ gãy hơn (loãng xương) ở nam giới và phụ nữ sau khi mãn kinh. Fosamax cũng được sử dụng ở nam giới và phụ nữ để điều trị và ngăn ngừa loãng xương do một nhóm thuốc đặc biệt được sử dụng để điều trị chứng viêm được gọi là glucocorticoid.
Bệnh loãng xương là gì?
Loãng xương là một căn bệnh khiến xương dễ gãy hơn cho đến khi bị gãy, ở thời kỳ mãn kinh, buồng trứng không sản xuất ra nội tiết tố nữ là estrogen giúp giữ cho khung xương của phụ nữ luôn khỏe mạnh, dẫn đến tình trạng mất mô, xương trở nên dễ gãy hơn. Nguy cơ loãng xương càng lớn khi phụ nữ đến tuổi mãn kinh sớm. Loãng xương cũng có thể xảy ra ở nam giới. Glucocorticoid cũng có thể gây mất xương và loãng xương ở cả nam và nữ. Ở giai đoạn đầu, loãng xương thường không có triệu chứng. Tuy nhiên, nếu không điều trị, gãy xương có thể xảy ra. Mặc dù gãy xương thường gây đau đớn, nhưng gãy xương cột sống có thể không được chú ý cho đến khi ghi nhận sự giảm chiều cao. Gãy xương có thể xảy ra trong hoạt động bình thường hàng ngày, chẳng hạn như nâng tạ và thậm chí các chấn thương nhỏ thường không gây gãy xương. Gãy xương xảy ra thường xuyên nhất ở hông, cột sống hoặc cổ tay và có thể không chỉ đau mà còn có thể dẫn đến dị tật và khuyết tật đáng kể, chẳng hạn như “tăng độ cong của lưng (chứng cong vẹo) và hạn chế trong cử động.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Fosamax
Không dùng Fosamax
- nếu bạn bị dị ứng với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6)
- nếu bạn có vấn đề với thực quản (ống nối miệng với dạ dày) làm chậm quá trình rỗng của nó chẳng hạn như thu hẹp (nghiêm ngặt) và thay đổi chức năng (achalasia)
- nếu bạn không thể đứng hoặc ngồi thẳng trong ít nhất 30 phút
- nếu bạn có nồng độ canxi trong máu thấp (hạ canxi máu)
- nếu bạn có vấn đề về thận nghiêm trọng (suy thận nặng)
- nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú
Nếu bạn nghĩ rằng bất kỳ điều nào trong số này áp dụng cho bạn, đừng uống thuốc viên. Tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn và làm theo hướng dẫn của ông.
Những lưu ý khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Fosamax
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Fosamax.
Nói với bác sĩ của bạn trước khi bạn bắt đầu dùng Fosamax:
- nếu bạn gặp khó khăn khi nuốt (khó nuốt), hoặc nếu bạn có vấn đề ảnh hưởng đến hệ tiêu hóa như bệnh thực quản, viêm dạ dày (viêm dạ dày) hoặc phần đầu của ruột (viêm tá tràng). Nếu bạn đã từng bị các bệnh dạ dày hoặc tá tràng nghiêm trọng như loét, chảy máu dạ dày hoặc ruột, xảy ra trong năm ngoái, hoặc đã phẫu thuật dạ dày hoặc thực quản, vì Fosamax có thể có tác dụng kích thích và có khả năng làm trầm trọng thêm bệnh tiêu hóa cơ bản.
- nếu bạn được thông báo rằng bạn mắc bệnh liên quan đến những thay đổi trong các tế bào lót phần dưới của thực quản (thực quản Barrett)
- nếu bạn bị ung thư
- nếu bạn đang hóa trị, xạ trị hoặc điều trị bằng các loại thuốc ức chế sự hình thành mạch (sự phát triển của các mạch máu mới từ các mạch máu hiện có)
- nếu bạn đang dùng thuốc để điều trị viêm (glucocorticoid)
- nếu bạn hút thuốc, vì hút thuốc có thể làm tăng nguy cơ mắc các vấn đề về răng miệng
Bạn có thể được nha sĩ (nha khoa) yêu cầu kiểm tra sức khỏe trước khi bắt đầu điều trị bằng Fosamax.
Điều quan trọng là phải giữ vệ sinh răng miệng tốt trong khi điều trị bằng Fosamax. Bạn nên khám răng định kỳ trong suốt quá trình điều trị và nên liên hệ với bác sĩ hoặc nha sĩ nếu bạn gặp bất kỳ loại vấn đề nào về răng hoặc miệng như lung lay, đau hoặc sưng.
Nếu bạn đang được điều trị bởi nha sĩ hoặc đang làm thủ thuật nha khoa hoặc nhổ răng, vui lòng cho nha sĩ biết bạn đang dùng Fosamax.
Ngừng dùng Fosamax và cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn gặp khó khăn khi nuốt (khó nuốt), nếu bạn bị đau khi nuốt (đau bụng dưới), đau ngực (đau sau ức) hoặc nếu bạn bắt đầu hoặc trở nên tồi tệ hơn của cảm giác nóng rát ở ngực (ợ chua) .
Nếu bạn không dùng Fosamax đúng cách hoặc nếu bạn tiếp tục dùng nó sau khi gặp những triệu chứng này, nguy cơ mắc các tác dụng phụ nghiêm trọng trên thực quản có thể trở nên tồi tệ hơn.
Điều rất quan trọng là bạn phải biết cách dùng thuốc này (xem phần 3).
Điều trị bằng Fosamax chỉ nên được bắt đầu sau khi bác sĩ xác định rằng nguyên nhân gây loãng xương của bạn là do thiếu nội tiết tố nữ (estrogen) và / hoặc tuổi tác, loại trừ các nguyên nhân khác.
Fosamax có thể gây kích ứng niêm mạc của đường tiêu hóa trên.
Nguy cơ mắc các tác dụng phụ nghiêm trọng trên thực quản dường như lớn hơn ở những bệnh nhân không dùng Fosamax đúng cách hoặc những người tiếp tục dùng thuốc sau khi có các triệu chứng "kích ứng thực quản". Điều quan trọng cần biết là nếu không tuân thủ một số biện pháp phòng ngừa nhất định, bệnh có thể tăng lên. nguy cơ mắc các vấn đề về thực quản.
Các tác dụng không mong muốn ảnh hưởng đến thực quản như kích ứng (viêm thực quản), tổn thương (loét và ăn mòn) hiếm khi dẫn đến hẹp hoặc thủng thực quản đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng Fosamax. Một số tác dụng không mong muốn này xảy ra nghiêm trọng và phải nhập viện.
Ở những bệnh nhân ung thư dùng bisphosphonates, chủ yếu qua đường tĩnh mạch, xương hàm bị chết (hoại tử xương), thường liên quan đến nhổ răng hoặc nhiễm trùng tại chỗ (bao gồm cả viêm tủy xương), đã được báo cáo. Nhiều bệnh nhân trong số này cũng đã được điều trị bằng hóa trị và corticosteroid. Chứng u xương hàm cũng đã được báo cáo ở những bệnh nhân bị loãng xương dùng bisphosphonat đường uống.
Đau xương, khớp và cơ đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng bisphosphonates. Kể từ khi thuốc được bán trên thị trường, những triệu chứng này hiếm khi nghiêm trọng hoặc gây ra tàn tật (xem phần 4). Thời gian khởi phát triệu chứng dao động từ một ngày đến vài tháng sau khi bắt đầu điều trị, ở hầu hết bệnh nhân, việc ngừng điều trị giúp cải thiện triệu chứng. Sau khi sử dụng lại cùng một loại thuốc hoặc một loại thuốc khác cùng loại, một số bệnh nhân đã gặp phải các triệu chứng trở lại.
Gãy xương bất thường đã được báo cáo, chủ yếu ở những bệnh nhân điều trị lâu dài với nhóm thuốc điều trị loãng xương này. Những vết gãy này xảy ra tự nhiên hoặc sau chấn thương nhẹ, và một số bệnh nhân bị đau ở đùi hoặc háng.
Chụp X-quang thường cho thấy loại gãy này (gãy do căng thẳng cơ học) vài tuần hoặc vài tháng trước khi xảy ra gãy xương đùi hoàn toàn.
Gãy xương thường xảy ra ở cả hai xương đùi (gãy xương hai bên), vì vậy ở những bệnh nhân được điều trị bằng bisphosphonate bị gãy một xương đùi, cũng nên khám bên còn lại.
Việc chữa lành các vết gãy này cũng đã được báo cáo hạn chế. Ở những bệnh nhân nghi ngờ gãy xương đùi, bác sĩ sẽ đánh giá việc ngừng điều trị bằng bisphosphonate trong khi chờ đánh giá lợi ích của bệnh nhân liên quan đến nguy cơ.
Trong quá trình điều trị bằng loại thuốc này, bất kỳ loại đau nào ở đùi, hông hoặc háng đều phải được thông báo cho bác sĩ và nếu các triệu chứng đó xảy ra, chúng nên được kiểm tra để loại trừ sự hiện diện của gãy xương đùi.
Kể từ khi thuốc được bán trên thị trường, đã có rất ít báo cáo về các phản ứng nghiêm trọng trên da bao gồm bong tróc da (hội chứng Stevens-Johnson) và phân hủy da (hoại tử biểu bì nhiễm độc).
Trước khi bắt đầu điều trị bằng Fosamax và định kỳ sau đó, bác sĩ có thể yêu cầu kiểm tra nồng độ canxi trong máu (canxi huyết) của bạn. Giảm nồng độ canxi trong máu (hạ canxi máu) phải được điều chỉnh trước khi bắt đầu điều trị bằng Fosamax (xem phần 2). Bác sĩ sẽ cần theo dõi nồng độ canxi trong máu và các triệu chứng của hạ canxi máu trong khi dùng Fosamax và điều trị các rối loạn khác, chẳng hạn như thiếu vitamin D.
Một số trường hợp hiếm hoi về nồng độ canxi thấp (hạ canxi máu), đôi khi nghiêm trọng, đã xảy ra trong khi điều trị với Fosamax, đặc biệt khi có các tình trạng có thể thúc đẩy hạ canxi máu, chẳng hạn như sản xuất kém hormone tuyến giáp (suy tuyến cận giáp), thiếu vitamin D và kém hấp thu canxi, đặc biệt ở bệnh nhân dùng glucocorticoid, thuốc làm giảm hấp thu canxi. Khuyến cáo đảm bảo cung cấp đủ canxi và vitamin D ở những bệnh nhân đang điều trị bằng glucocorticoid.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Fosamax không được khuyến cáo cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Fosamax
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại thuốc được mua mà không cần toa bác sĩ.
Thuốc bổ sung canxi, thuốc trung hòa axit và một số loại thuốc uống có khả năng cản trở sự hấp thu Fosamax khi dùng cùng lúc. Ít nhất 30 phút nên trôi qua sau khi dùng Fosamax trước khi bạn có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác (xem hướng dẫn được cung cấp trong phần 3 "Cách dùng Fosamax").
Một số loại thuốc được gọi là NSAID (ví dụ như aspirin hoặc ibuprofen) để điều trị viêm khớp và xương (thấp khớp) hoặc để giảm đau lâu dài có thể gây ra các vấn đề về hệ tiêu hóa. Do đó, cần thận trọng khi dùng đồng thời các sản phẩm thuốc này với Fosamax.
Fosamax với thức ăn và đồ uống
Thức ăn và đồ uống (kể cả nước khoáng) có khả năng làm cho Fosamax kém hiệu quả hơn nếu dùng cùng lúc. Do đó, điều quan trọng là phải làm theo các hướng dẫn được đưa ra trong phần 3 "Cách dùng Fosamax".
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi dùng thuốc này.
Fosamax chỉ được chỉ định cho phụ nữ sau khi mãn kinh.
Lái xe và sử dụng máy móc
Các tác dụng phụ (bao gồm mờ mắt, chóng mặt và đau xương, cơ hoặc khớp nghiêm trọng) đã được báo cáo khi dùng Fosamax, có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc của bạn. Phản ứng với Fosamax có thể khác nhau đối với mỗi cá nhân (xem đoạn 4).
Fosamax chứa lactose
Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Fosamax: Liều lượng
Luôn dùng thuốc này chính xác như bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Liều khuyến cáo là 1 viên 10 mg x 1 lần / ngày.
Thời gian điều trị loãng xương tối ưu bằng thuốc này vẫn chưa được thiết lập.
Bác sĩ sẽ định kỳ đánh giá thời gian điều trị tối ưu theo lợi ích thu được so với những rủi ro tiềm ẩn của Fosamax, đặc biệt là sau 5 năm sử dụng trở lên.
Fosamax nên được thực hiện ít nhất 30 phút trước bất kỳ thức ăn, thức uống hoặc thuốc nào trong ngày cùng với nước máy. Đồ uống khác (bao gồm cả nước khoáng), thức ăn và một số loại thuốc có khả năng làm giảm sự hấp thu của Fosamax (xem phần 2).
Fosamax chỉ có hiệu quả khi uống lúc đói.
Để tạo điều kiện giải phóng trong dạ dày và do đó giảm khả năng kích ứng / tác dụng phụ tại chỗ và thực quản:
- uống viên Fosamax vào buổi sáng, chỉ sau khi rời khỏi giường để bắt đầu ngày mới, với một cốc nước máy (không phải nước khoáng, không dưới 200 ml);
- nuốt toàn bộ viên Fosamax. Không nhai, nghiền nát hoặc để viên thuốc tan trong miệng, do có nguy cơ gây thương tích cho miệng và hầu họng;
- không nằm xuống cho đến khi bạn đã ăn gì đó và trước khi nằm xuống, hãy đảm bảo rằng ít nhất 30 phút đã trôi qua kể từ khi uống viên Fosamax;
- không uống viên Fosamax trước khi đi ngủ hoặc trước khi ra khỏi giường vào đầu ngày;
- không dùng Fosamax với cà phê hoặc trà
- không dùng Fosamax với nước trái cây hoặc sữa
- Nếu bạn gặp khó khăn hoặc đau khi nuốt, đau ngực hoặc phát triển hoặc trầm trọng hơn chứng ợ nóng, hãy ngừng dùng Fosamax và liên hệ với bác sĩ của bạn.
Bác sĩ sẽ khuyên bạn bổ sung canxi và vitamin D nếu chế độ ăn uống bình thường của bạn không đủ (xem phần 2).
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên
Fosamax không được khuyến cáo cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Sử dụng ở người cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.
Sử dụng trong trường hợp suy giảm chức năng thận
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinin lớn hơn 35 ml / phút). Không nên dùng Fosamax cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <35 ml / phút), vì không có thông tin về điều này.
Nếu bạn quên dùng Fosamax
Nếu bạn quên uống viên Fosamax, hãy uống một viên vào buổi sáng sau ngày bạn nhận thấy mình đã quên. Không dùng liều gấp đôi để bù cho một viên thuốc đã quên. Tiếp tục dùng máy tính bảng hàng ngày như đã nêu trước đó. Nếu nghi ngờ, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn.
Nếu bạn ngừng dùng Fosamax
Điều quan trọng là phải tiếp tục dùng Fosamax miễn là bác sĩ kê đơn. Fosamax chỉ có hiệu quả điều trị loãng xương nếu bạn tiếp tục dùng thuốc viên.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Fosamax
Nếu bạn đã uống quá nhiều viên do nhầm lẫn, hãy uống một ly sữa hoặc uống thuốc kháng axit và liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất. Không gây nôn và không nằm nghỉ để tránh kích thích thực quản.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Fosamax là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các thuật ngữ sau đây được sử dụng để mô tả tần suất các tác dụng phụ đã được báo cáo:
- Rất phổ biến (xảy ra ở ít nhất 1/10 bệnh nhân được điều trị)
- Phổ biến (xảy ra ở ít nhất 1/100 và ít hơn 1/10 bệnh nhân được điều trị)
- Không phổ biến (xảy ra ở ít nhất 1 trong 1.000 và ít hơn 1 trong 100 bệnh nhân được điều trị)
- Hiếm (xảy ra ở ít nhất 1 trong 10.000 và ít hơn 1 trong 1.000 bệnh nhân được điều trị)
- Rất hiếm (xảy ra với ít hơn 1 trên 10.000 bệnh nhân được điều trị).
Rất phổ biến:
- đau xương, cơ hoặc khớp, thường có cường độ nặng
- giảm nhẹ và tạm thời giá trị canxi và phosphat trong máu, nhìn chung trong giới hạn bình thường.
Chung:
- nhức đầu, chóng mặt
- chóng mặt
- đau bụng, cảm giác khó chịu trong dạ dày hoặc ợ hơi sau bữa ăn, táo bón, cảm giác đầy hoặc chướng bụng, tiêu chảy, đầy hơi (khí), ợ chua, khó nuốt, đau khi nuốt, loét thực quản gây đau ngực, nóng rát hoặc khó hoặc đau khi nuốt
- rụng tóc (rụng tóc), ngứa
- sưng khớp
- mệt mỏi, sưng tay hoặc chân (phù ngoại vi)
Không phổ biến:
- rối loạn vị giác (rối loạn chức năng)
- mờ mắt, đau hoặc đỏ mắt. Viêm mắt (viêm màng bồ đào, viêm màng cứng hoặc viêm tầng sinh môn)
- buồn nôn, nôn, kích ứng hoặc viêm thực quản hoặc dạ dày, phân đen hoặc sẫm màu
- phát ban, đỏ da
- Các triệu chứng giống cúm thoáng qua như đau nhức cơ thể, thường cảm thấy không khỏe và đôi khi kèm theo sốt thường khi bắt đầu điều trị
Hiếm:
- phản ứng dị ứng như phát ban, sưng mặt, môi, lưỡi và / hoặc cổ họng, khó thở và nuốt
- các triệu chứng của nồng độ canxi trong máu thấp bao gồm chuột rút hoặc co thắt cơ và / hoặc ngứa ran ở các ngón tay hoặc xung quanh miệng
- thu hẹp thực quản; loét miệng khi nhai hoặc ngậm viên thuốc; loét dạ dày hoặc dạ dày tá tràng (đôi khi nghiêm trọng hoặc kèm theo chảy máu)
- phát ban trở nên tồi tệ hơn khi tiếp xúc với ánh sáng mặt trời, các phản ứng da nghiêm trọng như bong tróc da (hội chứng Stevens-Johnson) và da bị phân hủy (hoại tử biểu bì nhiễm độc)
- đau trong miệng và / hoặc hàm, sưng hoặc lở loét bên trong miệng, tê hoặc cảm giác nặng ở hàm hoặc lung lay răng. Đây có thể là dấu hiệu của tổn thương xương hàm (hoại tử xương) thường liên quan đến việc chậm lành và nhiễm trùng, thường sau khi nhổ răng. Liên hệ với bác sĩ hoặc nha sĩ của bạn nếu bạn gặp những triệu chứng này.
Hiếm khi, gãy bất thường xương đùi có thể xảy ra, đặc biệt ở những bệnh nhân đang điều trị loãng xương lâu dài. Hãy liên hệ với bác sĩ nếu bạn thấy đau, yếu hoặc khó chịu ở đùi, hông hoặc háng vì đây có thể là dấu hiệu sớm có thể xảy ra. gãy xương đùi.
Rất hiếm:
- Hãy nói chuyện với bác sĩ nếu bạn bị đau tai, chảy mủ tai và / hoặc nhiễm trùng tai. Những đợt này có thể là triệu chứng của tổn thương xương trong tai.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại: www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên hộp và vỉ sau EXP. Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng đó.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Hạn chót "> Thông tin khác
Fosamax chứa những gì
- Các thành phần hoạt chất là muối natri axit alendronic 13,05 mg, tương ứng với axit alendronic 10 mg.
- Các thành phần khác là: cellulose vi tinh thể, lactose khan, natri croscarmellose, magie stearat, sáp carnauba.
Fosamax trông như thế nào và nội dung của gói
Fosamax có dạng viên nén.
Các viên nén được đóng gói trong PVC mờ đục và vỉ nhôm.
Mỗi vỉ gồm 14 viên.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC -
BÀN PHÍM FOSAMAX 10 MG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG -
Một viên nén FOSAMAX 10 mg chứa:
Nguyên tắc hoạt động: muối natri axit alendronic 13,05 mg tương ứng với axit alendronic 10 mg.
Tá dược với các tác dụng đã biết: đường lactose.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC LIỆU -
Máy tính bảng.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG -
04.1 Chỉ định điều trị -
FOSAMAX được chỉ định
• trong điều trị loãng xương ở phụ nữ và nam giới sau mãn kinh
• trong điều trị và phòng ngừa loãng xương do glycocorticoid (GIOP) ở nam và nữ.
04.2 Quan điểm và phương pháp quản trị -
Liều lượng
Liều khuyến cáo là 10 mg một lần một ngày. Thời gian điều trị bằng bisphosphonate tối ưu cho bệnh loãng xương chưa được thiết lập. Cần đánh giá lại nhu cầu tiếp tục điều trị ở từng bệnh nhân theo định kỳ dựa trên những lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn, đặc biệt là sau 5 năm sử dụng trở lên.
Phương pháp điều trị
Để có được sự hấp thụ đầy đủ của alendronat:
FOSAMAX nên được nuốt ít nhất 30 phút trước bất kỳ thức ăn, đồ uống hoặc thuốc nào trong ngày cùng với nước máy. Đồ uống khác (bao gồm cả nước khoáng), thực phẩm và một số sản phẩm thuốc có khả năng làm giảm sự hấp thu của alendronat (xem phần 4.5).
Để tạo điều kiện giải phóng dịch vị và do đó giảm khả năng xảy ra các tác dụng phụ / kích ứng cục bộ và thực quản (xem phần 4.4):
• Chỉ nên uống FOSAMAX sau khi rời khỏi giường để bắt đầu ngày mới, với một cốc nước máy đầy (không dưới 200 ml).
• Bệnh nhân chỉ nên nuốt toàn bộ FOSAMAX. Bệnh nhân không nên nghiền nát hoặc nhai hoặc hòa tan viên thuốc trong miệng do có nguy cơ gây loét hầu họng.
• Bệnh nhân không nên nằm nghỉ cho đến khi ăn xong, phải nằm sau ít nhất 30 phút sau khi uống thuốc.
• Bệnh nhân không nên nằm nghỉ ít nhất 30 phút sau khi dùng FOSAMAX.
• Không nên uống FOSAMAX trước khi đi ngủ hoặc trước khi ra khỏi giường vào đầu ngày.
Bệnh nhân nên được khuyến cáo rằng nếu họ bỏ lỡ liều FOSAMAX 10 mg hàng ngày, họ nên uống một viên vào buổi sáng hôm sau khi họ nhận thức được. Bạn không nên uống hai viên trong cùng một ngày mà nên bắt đầu lại uống một viên mỗi ngày như đã nêu trước đó.
Bệnh nhân nên bổ sung canxi và vitamin D nếu khẩu phần ăn không đủ (xem phần 4.4).
Sử dụng ở người cao tuổi
Trong các nghiên cứu lâm sàng, không có sự khác biệt liên quan đến tuổi về hiệu quả hoặc tính an toàn của alendronat được chứng minh. Do đó, không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.
Sử dụng trong trường hợp suy thận
Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân có GFR (mức lọc cầu thận) lớn hơn 35 mL / phút. Alendronate không được khuyến cáo ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận khi GFR dưới 35 ml / phút, vì không có thông tin.
Dân số trẻ em
Việc sử dụng alendronat natri không được khuyến cáo ở trẻ em dưới 18 tuổi do không có đủ dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả trong các tình trạng liên quan đến loãng xương ở trẻ em (xem thêm phần 5.1).
04.3 Chống chỉ định -
• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
• Rối loạn thực quản và các yếu tố khác làm chậm quá trình làm rỗng thực quản, chẳng hạn như chứng hẹp và đau thắt lưng.
• Không có khả năng đứng hoặc ngồi thẳng trong ít nhất 30 phút.
• Suy thận nặng (xem phần 4.2).
• Hạ calci huyết.
• xem thêm phần 4.4.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng -
Alendronate có thể gây kích ứng cục bộ niêm mạc đường tiêu hóa trên. Do có khả năng làm trầm trọng thêm bệnh cơ bản, nên thận trọng khi dùng alendronate cho bệnh nhân mắc bệnh đường tiêu hóa trên đang hoạt động như khó nuốt, bệnh thực quản, viêm dạ dày, viêm tá tràng, loét hoặc có tiền sử gần đây (trong năm trước) bị các rối loạn tiêu hóa lớn như loét dạ dày tá tràng hoặc xuất huyết tiêu hóa đang hoạt động hoặc phẫu thuật đường tiêu hóa trên loại trừ tạo hình môn vị (xem phần 4.3). Ở những bệnh nhân đã biết Barrett thực quản, người kê đơn nên cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ tiềm ẩn. của alendronate trên cơ sở cá nhân.
Các phản ứng không mong muốn ảnh hưởng đến thực quản (một số nặng và cần nhập viện) như viêm thực quản, loét thực quản và ăn mòn thực quản, hiếm khi xảy ra sau khi thắt thực quản, đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng alendronat. Bệnh nhân ngừng alendronate và tìm kiếm sự chăm sóc y tế nếu có các triệu chứng kích ứng thực quản như khó nuốt, đau mắt, đau vùng sau, khởi phát hoặc nặng hơn của chứng ợ chua.
Nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ nghiêm trọng trên thực quản dường như lớn hơn ở những bệnh nhân không dùng alendronate đúng cách và / hoặc những người tiếp tục dùng alendronate sau khi xuất hiện các triệu chứng gợi ý kích ứng thực quản. Điều rất quan trọng là bệnh nhân phải biết và hiểu cách dùng thuốc (xem phần 4.2).Bệnh nhân nên được khuyến cáo rằng nếu không tuân thủ các biện pháp phòng ngừa này, nguy cơ mắc các vấn đề về thực quản có thể tăng lên.
Trong khi không ghi nhận nguy cơ gia tăng trong các thử nghiệm lâm sàng lớn, các trường hợp hiếm gặp (sau khi tiếp thị) loét dạ dày và tá tràng, một số trường hợp nghiêm trọng và có liên quan đến các biến chứng, đã được báo cáo.
U xương hàm, thường liên quan đến nhổ răng và / hoặc nhiễm trùng tại chỗ (bao gồm cả viêm tủy xương), đã được báo cáo ở những bệnh nhân ung thư được điều trị bằng phác đồ bao gồm bisphosphonates chủ yếu tiêm tĩnh mạch. Nhiều bệnh nhân trong số này được điều trị bằng hóa trị và corticosteroid. hàm cũng đã được báo cáo ở những bệnh nhân bị loãng xương được điều trị bằng bisphosphonat đường uống.
Khi đánh giá nguy cơ phát triển hoại tử xương hàm của một cá nhân, cần xem xét các yếu tố nguy cơ sau:
• hiệu lực của bisphosphonate (tối đa đối với axit zoledronic), đường dùng (xem ở trên) và liều tích lũy
• ung thư, hóa trị, xạ trị, corticosteroid, thuốc ức chế hình thành mạch, hút thuốc
• tiền sử bệnh nha khoa, vệ sinh răng miệng kém, bệnh nha chu, thủ thuật nha khoa xâm lấn và răng giả vừa khít.
Trước khi bắt đầu điều trị bằng bisphosphonat đường uống ở những bệnh nhân có sức khỏe răng miệng kém, cần phải khám răng với các quy trình nha khoa phòng ngừa thích hợp.
Trong thời gian điều trị, những bệnh nhân này nên tránh các thủ thuật nha khoa xâm lấn nếu có thể. Ở những bệnh nhân bị hoại tử xương hàm khi điều trị bằng bisphosphonate, phẫu thuật nha khoa có thể làm trầm trọng thêm tình trạng này. Đối với những bệnh nhân cần phẫu thuật nha khoa, không có dữ liệu nào cho thấy việc ngừng điều trị bằng bisphosphonate làm giảm nguy cơ hoại tử xương hàm.
Nhận định lâm sàng của bác sĩ điều trị phải định hướng chương trình quản lý của từng bệnh nhân, dựa trên đánh giá của từng cá nhân về tỷ lệ rủi ro / lợi ích.
Trong thời gian điều trị bằng bisphosphonates, tất cả bệnh nhân nên được khuyến khích giữ vệ sinh răng miệng tốt, khám răng định kỳ và báo cáo bất kỳ loại triệu chứng răng miệng nào như di động răng, đau hoặc sưng.
Viêm xương ống thính giác bên ngoài đã được báo cáo kết hợp với việc sử dụng bisphosphonates, chủ yếu kết hợp với các liệu pháp điều trị dài hạn. như nhiễm trùng hoặc chấn thương. Viêm xương ống thính giác ngoài nên được xem xét ở những bệnh nhân được điều trị bằng bisphosphonat có các triệu chứng về tai như đau hoặc chảy mủ hoặc nhiễm trùng tai mãn tính.
Đau xương, khớp và / hoặc cơ đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng bisphosphonat. Theo kinh nghiệm sau khi tiếp thị, các triệu chứng này hiếm khi nghiêm trọng và / hoặc gây tàn tật (xem phần 4.8). Thời gian khởi phát triệu chứng dao động từ một ngày đến vài tháng sau khi bắt đầu điều trị, việc ngừng điều trị giúp giảm triệu chứng ở hầu hết bệnh nhân. Sau khi dùng lại cùng một loại thuốc hoặc một bisphosphonate khác, một số ít bệnh nhân bị tái phát các triệu chứng.
Gãy xương đùi không điển hình
Gãy xương dưới xương đùi và gãy trục không điển hình đã được báo cáo, chủ yếu ở những bệnh nhân đang điều trị bằng bisphosphonate dài hạn để điều trị loãng xương. Những gãy xương ngang hoặc xiên ngắn này có thể xảy ra ở bất kỳ vị trí nào trong xương đùi từ ngay dưới đường đi nhỏ hơn đến trên đường thẳng trên. Những vết gãy này có thể xảy ra xảy ra tự phát hoặc sau chấn thương tối thiểu và một số bệnh nhân bị đau đùi hoặc háng, thường kết hợp với các phát hiện hình ảnh và bằng chứng chụp X quang về gãy xương do căng thẳng, vài tuần hoặc vài tháng trước khi bắt đầu gãy xương do căng thẳng, gãy xương đùi hoàn toàn. Gãy xương thường hai bên; do đó ở những bệnh nhân được điều trị bằng bisphosphonate bị gãy trục xương đùi, nên kiểm tra xương đùi hai bên. Việc chữa lành các vết gãy này cũng đã được báo cáo hạn chế. Ở những bệnh nhân nghi ngờ gãy xương đùi không điển hình, nên cân nhắc việc ngừng điều trị bằng bisphosphonate trong khi chờ đánh giá bệnh nhân dựa trên nguy cơ lợi ích của từng cá nhân.
Trong thời gian điều trị bằng bisphosphonates, bệnh nhân nên báo cáo bất kỳ cơn đau nào ở đùi, hông hoặc háng và bất kỳ bệnh nhân nào có các triệu chứng như vậy nên được đánh giá xem có gãy không hoàn toàn xương đùi hay không.
Trong kinh nghiệm sau khi tiếp thị, hiếm có báo cáo về các phản ứng da nghiêm trọng bao gồm hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc.
Không khuyến cáo sử dụng alendronat ở bệnh nhân suy thận khi GFR dưới 35 ml / phút (xem phần 4.2).
Trước khi bắt đầu điều trị, cần xem xét các nguyên nhân khác gây loãng xương ngoài thiếu hụt estrogen, tuổi tác và sử dụng glucocorticoid.
Hạ canxi máu nên được điều chỉnh trước khi bắt đầu điều trị bằng alendronat (xem phần 4.3). Các rối loạn chuyển hóa khoáng chất khác (như thiếu hụt vitamin D và suy tuyến cận giáp) cũng nên được điều trị thích hợp. trong quá trình điều trị bằng FOSAMAX.
Do tác dụng tích cực của alendronat đối với việc tăng khoáng hóa xương, giảm nồng độ canxi và photphat trong huyết thanh có thể xảy ra đặc biệt ở những bệnh nhân dùng glucocorticoid có thể bị giảm hấp thu canxi. Việc giảm như vậy thường có giới hạn và không có triệu chứng. Tuy nhiên, hiếm có báo cáo về triệu chứng hạ canxi máu, đôi khi nghiêm trọng và thường xảy ra ở những bệnh nhân có các bệnh lý dễ mắc (ví dụ suy tuyến cận giáp, thiếu vitamin D và kém hấp thu canxi).
Điều đặc biệt quan trọng là đảm bảo cung cấp đủ canxi và vitamin D ở bệnh nhân đang điều trị bằng glucocorticoid.
Tá dược vừa đủ
Sản phẩm thuốc này có chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác -
Thực phẩm và đồ uống (bao gồm cả nước khoáng), chất bổ sung canxi, thuốc kháng axit và các loại thuốc uống khác, khi dùng cùng lúc với alendronate, có khả năng cản trở sự hấp thu của alendronate. Do đó, bệnh nhân nên để ít nhất 30 phút trôi qua sau khi dùng alendronat trước khi dùng bất kỳ sản phẩm thuốc nào khác bằng đường uống (xem phần 4.2 và 5.2).
Không có tương tác thuốc nào khác có liên quan đến lâm sàng được mong đợi. Trong các nghiên cứu lâm sàng, một số bệnh nhân được sử dụng estrogen (đặt trong âm đạo, qua da hoặc đường uống) trong khi điều trị với alendronat.
Vì việc sử dụng NSAID có liên quan đến kích ứng đường tiêu hóa, nên thận trọng khi điều trị đồng thời với alendronat.
Mặc dù các nghiên cứu tương tác cụ thể chưa được thực hiện, alendronate đã được sử dụng kết hợp với nhiều loại thuốc thường được kê đơn trong các nghiên cứu lâm sàng mà không làm phát sinh bằng chứng về phản ứng lâm sàng bất lợi.
04.6 Mang thai và cho con bú -
Thai kỳ
Không nên dùng alendronat cho phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra những tác động có hại trực tiếp đối với thai kỳ, sự phát triển của phôi / bào thai hoặc sự phát triển sau khi sinh. Alendronat gây ra chứng khó thở do hạ canxi máu ở chuột mang thai (xem phần 5.3).
Giờ cho ăn
Người ta không biết liệu alendronate có được bài tiết vào sữa mẹ hay không, không nên dùng Alendronate trong thời kỳ cho con bú.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc -
Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện. Tuy nhiên, một số phản ứng có hại đã được báo cáo với FOSAMAX (bao gồm mờ mắt, chóng mặt và đau nhức xương, cơ hoặc khớp nghiêm trọng) có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc của một số bệnh nhân. Phản hồi của từng cá nhân đối với FOSAMAX có thể khác nhau (xem phần 4.8).
04.8 Tác dụng không mong muốn -
Trong một nghiên cứu lâm sàng kéo dài một năm ở phụ nữ mãn kinh bị loãng xương, các thông số an toàn tổng thể của alendronate 70 mg mỗi tuần một lần (n = 519) và alendronate 10 mg / ngày (n = 370) được phát hiện là tương tự nhau.
Trong hai nghiên cứu kéo dài ba năm về thiết kế cơ bản giống hệt nhau, ở phụ nữ sau mãn kinh (alendronate 10 mg: n = 196, giả dược: n = 397) hồ sơ an toàn tổng thể của alendronate 10 mg / ngày và giả dược là tương tự.
Các sự kiện bất lợi được báo cáo bởi các nhà điều tra là có thể, có thể hoặc chắc chắn liên quan đến thuốc được trình bày trong bảng dưới đây nếu chúng xảy ra ở ≥1% cho mỗi nhóm điều trị trong nghiên cứu một năm, hoặc nếu chúng xảy ra ở ≥1% bệnh nhân được điều trị bằng alendronate 10 mg / ngày và với tỷ lệ mắc bệnh cao hơn giả dược trong các nghiên cứu kéo dài 3 năm:
Các tác dụng phụ sau đây cũng đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng và / hoặc khi sử dụng sản phẩm thương mại:
Rất phổ biến (≥1 / 10), Phổ biến (≥1 / 100,
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Quá liều -
Hạ canxi máu, giảm phosphat máu và các tác dụng ngoại ý ở đường tiêu hóa trên như rối loạn dạ dày, ợ chua, viêm thực quản, viêm dạ dày hoặc loét có thể là hậu quả của việc uống quá liều.
Không có thông tin cụ thể về điều trị quá liều với alendronate. Cho uống sữa hoặc thuốc kháng axit có liên kết với alendronat. Do nguy cơ kích ứng thực quản, không gây nôn và giữ bệnh nhân nghiêm ngặt để thân mình cương cứng.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC -
05.1 "Đặc tính dược lực học -
Nhóm dược lý: Các sản phẩm thuốc tác động lên cấu trúc xương và quá trình khoáng hóa, bisphosphonates.
Mã ATC: M05BA04.
Alendronate là một bisphosphonate, trong các nghiên cứu trên động vật, hoạt động như một chất ức chế cụ thể đối với quá trình hủy xương qua trung gian hủy cốt bào. Bisphosphonates là chất tương tự tổng hợp của pyrophosphate, có "ái lực cao với" hydroxyapatite có trong xương.Từ những gì thu được từ các nghiên cứu trên động vật, alendronat được ưu tiên khu trú ở các vị trí xảy ra quá trình hủy xương, cụ thể là bên dưới các tế bào hủy xương, và ức chế quá trình hủy xương mà không có bất kỳ ảnh hưởng trực tiếp nào đến sự hình thành xương. một mức độ thấp hơn so với tái hấp thu, dẫn đến tăng khối lượng xương. Khi tiếp xúc với alendronat, chất này được kết hợp vào chất nền của xương bình thường mới hình thành, nơi nó không hoạt động về mặt dược lý.
Ảnh hưởng của alendronate lên khối lượng xương và tỷ lệ gãy xương ở phụ nữ sau mãn kinh đã được khảo sát trong hai nghiên cứu hiệu quả ban đầu có thiết kế giống hệt nhau (n = 994), và trong Thử nghiệm can thiệp gãy xương (FIT 1).
Trong các nghiên cứu hiệu quả ban đầu, mức tăng trung bình của mật độ khoáng xương (BMD) khi dùng alendronat 10 mg / ngày so với giả dược ở 3 tuổi lần lượt là 8,8%, 5,9% và 7,8% ở mức cột sống, cổ xương đùi và trochanter. Ngay cả DMO của sinh vật trong TOTO nó tăng lên đáng kể. C "là giảm 48% (alendronat 3,2% vs giả dược 6,2%) trong tỷ lệ bệnh nhân được điều trị bằng alendronat bị gãy một hoặc nhiều đốt sống so với những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Trong hai năm kéo dài của các nghiên cứu này, BMD tiếp tục gia tăng ở cột sống và trochanter và duy trì ổn định ở cổ và thân xương đùi. trong TOTO.
Trong một nghiên cứu có đối chứng với giả dược kéo dài ba năm (FIT 1), alendronat một lần mỗi ngày (5 mg một lần mỗi ngày trong hai năm và 10 mg một lần mỗi ngày trong một năm) đã được sử dụng ở 2.027 bệnh nhân bị gãy ít nhất một đốt sống (do nén) tại đường cơ sở. Trong nghiên cứu này, alendronate một lần mỗi ngày làm giảm 47% tỷ lệ gãy ≥1 đốt sống mới (alendronate 7,9% vs giả dược 15,0%). Tỷ lệ gãy xương hông cũng giảm có ý nghĩa thống kê (1,1% vs 2,2%, giảm 51%).
Điều trị loãng xương ở nam giới
Hiệu quả của FOSAMAX 10 mg x 1 lần / ngày ở nam giới bị loãng xương đã được chứng minh trong một nghiên cứu đa trung tâm, đối chứng với giả dược, mù đôi, trong đó tổng số 241 nam giới từ 31 đến 87 tuổi đã được ghi danh (trung bình, 63) Sau hai năm, sự gia tăng trung bình của BMD so với giả dược ở nam giới được điều trị bằng FOSAMAX 10 mg mỗi ngày là: cột sống thắt lưng, 5,3%; cổ xương đùi, 2,6%; trochanter, 3,1%; và cơ đầy đủ, 1,6% (p = 0,001 cho mỗi lần so sánh). FOSAMAX có hiệu quả bất kể tuổi tác, chủng tộc, chức năng tuyến sinh dục, tỷ lệ chu chuyển xương cơ bản hoặc BMD cơ bản. chụp X quang định lượng) so với giả dược (0,8% vs Tương ứng là 7,1%; p = 0,017) và song song đó cũng làm giảm chiều cao giảm (-0,6 vs -2,4 mm, tương ứng; p = 0,022).
Loãng xương do glycocorticoid
Sử dụng glucocorticoid kéo dài thường liên quan đến sự phát triển của bệnh loãng xương có thể gây gãy xương (đặc biệt là gãy xương sống, xương hông và xương sườn). Nó xảy ra ở cả nam giới và phụ nữ ở mọi lứa tuổi. Mặc dù nghiên cứu không được thiết kế với hiệu lực như vậy để cho phép so sánh giữa các liều alendronat khác nhau, liều 10 mg dường như có khả năng tạo ra các tác dụng vượt trội về số lượng so với
5 mg tại tất cả các vị trí trong 24 tháng. Trong tổng thể bệnh nhân, alendronate 10 mg x 1 lần / ngày làm tăng BMD ở xương cột sống lên 4,6% so với 3,6% ở những bệnh nhân được điều trị với 5 mg x 1 lần / ngày. Các giá trị tương ứng cho sự gia tăng ở các địa điểm khác là: tổng xương hông 4,3%, cổ xương đùi 3,5%, trochanter 5,1% và sinh vật trong TOTO 1,5%, so với 3,2%, 3,0%, 3,4% và 1,1% ở nhóm 5 mg. Do đó, alendronate 10 mg một lần mỗi ngày cho thấy sự gia tăng bằng số nhất quán trong BMD lớn hơn so với liều 5 mg, với sự khác biệt giữa 0,3% ở cấp độ sinh vật. trong TOTO và 1,7% ở cấp độ trochanter.
Dữ liệu phòng thí nghiệm
Trong các thử nghiệm lâm sàng, giảm canxi và phosphat huyết thanh thoáng qua và không triệu chứng nhẹ đã được báo cáo ở khoảng 18% và 10% bệnh nhân được điều trị với alendronat 10 mg / ngày, so với khoảng 12% và 3% ở những người được điều trị bằng giả dược. Tuy nhiên, tỷ lệ canxi huyết thanh giảm đến
Dân số trẻ em
Natri alendronat đã được nghiên cứu ở một số ít bệnh nhân mắc chứng khiếm khuyết tăng sinh xương dưới 18 tuổi.
05.2 "Đặc tính dược động học -
Sự hấp thụ
So với liều tham chiếu tiêm tĩnh mạch, sinh khả dụng đường uống của alendronat ở phụ nữ là xấp xỉ 0,7% đối với liều từ 5 đến 40 mg, dùng sau một đêm nhịn ăn và 2 giờ trước bữa ăn sáng chuẩn hóa đường uống ở nam giới (0,6%) tương tự như vậy ở phụ nữ. Tương tự, khả dụng sinh học bị giảm (khoảng 40%) khi alendronate được dùng "một giờ hoặc một nửa" trước bữa ăn sáng tiêu chuẩn. Trong các nghiên cứu về loãng xương, FOSAMAX có hiệu quả khi dùng ít nhất 30 phút trước thức ăn hoặc đồ uống đầu tiên trong ngày.
Khả dụng sinh học không đáng kể khi alendronat được dùng trong vòng hai giờ sau bữa ăn sáng tiêu chuẩn hóa. Dùng đồng thời cà phê hoặc nước cam với alendronat làm giảm sinh khả dụng của nó khoảng 60%.
Ở những người khỏe mạnh, uống prednisone (20 mg ba lần mỗi ngày trong năm ngày) không dẫn đến những thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng trong sinh khả dụng đường uống của alendronate (mức tăng trung bình từ 20 đến 40%).
Phân bổ
Các nghiên cứu trên chuột cho thấy sau khi tiêm tĩnh mạch 1 mg / kg l "alendronat, được phân phối ban đầu trong các mô mềm, được phân phối lại nhanh chóng vào xương hoặc bài tiết qua nước tiểu. Ở người, thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định, không bao gồm xương, ít nhất là 28 lít. Nồng độ trong huyết tương của thuốc sau khi dùng liều điều trị bằng đường uống là quá thấp để có thể phát hiện được (protein huyết tương khoảng 78%.
Chuyển đổi sinh học
Ở cả người và động vật, không có bằng chứng cho thấy alendronat được chuyển hóa.
Loại bỏ
Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều alendronat đánh dấu 14C, khoảng 50% hoạt độ phóng xạ được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 72 giờ và rất ít hoặc không có hoạt tính phóng xạ được phục hồi trong phân. Sau khi tiêm tĩnh mạch 10 mg la giải tỏa của alendronate là 71 mL / phút. Nồng độ trong huyết tương giảm hơn 95% trong vòng 6 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch.
Ở chuột, sự bài tiết alendronat qua thận không xảy ra qua hệ thống vận chuyển axit hoặc bazơ và do đó ở mức độ này dự kiến sẽ không cản trở sự bài tiết của các sản phẩm thuốc khác ở người.
Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy thuốc không lắng đọng trong xương được bài tiết nhanh chóng qua nước tiểu. Như ở động vật, sự thải trừ alendronat qua thận bị giảm ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận. Do đó, sự tích tụ alendronat trong xương có thể tăng lên ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận (xem phần 4.2).
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng -
Độc chất học động vật
LD qua đường miệng của alendronate ở chuột cái và chuột nhắt lần lượt là 552 mg / kg (3256 mg / m²) và 966 mg / kg (2898 mg / m²) (gấp 2760 và 4830 lần so với liều khuyến cáo để điều trị loãng xương. ở phụ nữ sau mãn kinh với trọng lượng cơ thể là 50 kg). Ở nam giới, các giá trị này cao hơn một chút: lần lượt là 626 và 1280 mg / kg. Ở chó, liều lên đến 200 mg / kg (4000 mg / m²) (gấp 1000 lần liều khuyến cáo để điều trị loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh có trọng lượng cơ thể 50 kg) không gây chết người.
Không có bằng chứng về tác dụng gây ung thư được quan sát thấy trong một nghiên cứu kéo dài 105 tuần trên chuột nhận liều uống lên đến 3,75 mg / kg / ngày và trong một nghiên cứu kéo dài 92 tuần ở chuột nhận liều uống lên đến 10 mg / kg / ngày.
Alendronate không cho thấy độc tính di truyền trong thử nghiệm gây đột biến vi sinh vật trong ống nghiệm có hoặc không có hoạt hóa trao đổi chất. Tương tự, không có bằng chứng về khả năng gây đột biến được quan sát thấy trong một thử nghiệm gây đột biến trong ống nghiệm trên tế bào động vật có vú, trong một thử nghiệm rửa giải kiềm trong ống nghiệm trên tế bào gan chuột và trong xét nghiệm quang sai nhiễm sắc thể in vivo ở chuột với liều tiêm tĩnh mạch lên đến 25 mg / kg / ngày (75 mg / m²). Trong một bài kiểm tra quang sai nhiễm sắc thể trong ống nghiệm Tuy nhiên, trên các tế bào buồng trứng của chuột lang Trung Quốc, alendronate cho thấy có tính dương tính nhẹ ở nồng độ lớn hơn hoặc bằng 5 mM khi có độc tính tế bào.
Dữ liệu này không có liên quan về mặt an toàn cho con người, vì không thể đạt được nồng độ tương tự in vivo ở liều điều trị.
Hơn nữa, sự phủ định rõ ràng của kết quả của 4 trong số 5 nghiên cứu về độc tính di truyền, bao gồm các nghiên cứu phù hợp nhất để đánh giá khả năng gây ung thư ở người (xét nghiệm quang sai nhiễm sắc thể in vivo và thử nghiệm gây đột biến vi sinh vật) và sự phủ định của các nghiên cứu về khả năng gây ung thư ở chuột cống và chuột nhắt dẫn đến kết luận rằng với alendronat ở người thì không có bằng chứng về nguy cơ gây ung thư và độc tính trên gen.
Độc tính phát triển và sinh sản
Alendronate không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản và khả năng sinh sản (đực và cái) ở chuột với liều uống 5 mg / kg / ngày. Hạ canxi máu. Tác dụng này có thể được ngăn chặn ở chuột được bổ sung canxi. Hơn nữa, 1,25 mg / kg / ngày đã được chứng minh là mức liều mà không có tác dụng nào được quan sát thấy rõ ràng. Trong các nghiên cứu về độc tính phát triển, không có tác dụng không mong muốn nào xảy ra ở chuột và thỏ lên đến liều tương ứng là 25 mg / kg / ngày và 35 mg / kg / ngày.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC -
06.1 Tá dược -
Xenluloza vi tinh thể, lactoza khan, natri croscarmellose, magie stearat, sáp carnauba.
06.2 Tính không tương thích "-
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực "-
Trong bao bì nguyên vẹn: 2 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản -
Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì -
Các viên thuốc được chứa trong một vỉ nhôm và PVC mờ đục.
Fosamax viên nén 10 mg: gói 14 viên.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý -
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ "ỦY QUYỀN TIẾP THỊ" -
MERCK SHARP & DOHME LIMITED
Đường Hertford, Hoddesdon
Hertfordshire, Vương quốc Anh
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ -
Fosamax viên nén 10 mg - 14 viên AIC n.029052038
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP -
Tháng 7 năm 2003
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN -
Ngày 9 tháng 6 năm 2016