Thành phần hoạt tính: Tizanidine
SIRDALUD viên nén 2 mg
SIRDALUD viên nén 4 mg
SIRDALUD viên nén 6 mg
Tại sao Sirdalud được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
DANH MỤC DƯỢC LIỆU
Thuốc giãn cơ với tác dụng trung tâm
CHỈ DẪN ĐIỀU TRỊ
Đau co thắt cơ:
- liên quan đến các rối loạn chức năng và tĩnh của cột sống (hội chứng khớp cổ và thắt lưng, cứng cổ, đau lưng, v.v.);
- hậu quả của các can thiệp phẫu thuật (thoát vị đĩa đệm, viêm khớp háng, v.v.).
Co cứng do rối loạn thần kinh:
Ví dụ. bệnh đa xơ cứng, bệnh lý tủy mãn tính, bệnh thoái hóa tủy sống, tai biến mạch máu não.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Sirdalud
Suy giảm nghiêm trọng chức năng gan.
Chống chỉ định sử dụng đồng thời tizanidine với các chất ức chế cytochrom P1A2 mạnh như fluvoxamine hoặc ciprofloxacin (xem phần “Tương tác). Quá mẫn với tizanidine hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Sirdalud
Chất ức chế cytochromes P
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời Sirdalud với các chất ức chế cytochrome P1A2 vừa phải (xem phần "Tương tác").
Cần thận trọng khi dùng Sirdalud với các thuốc được biết là kéo dài khoảng QT (xem phần "Tác dụng không mong muốn").
Huyết áp thấp
Hạ huyết áp có thể xảy ra trong khi điều trị bằng Sirdalud và do hậu quả của tương tác với chất ức chế cytochrome P1A2 và / hoặc thuốc hạ huyết áp (xem phần "Tác dụng không mong muốn" và "Tương tác"). Các biểu hiện trầm trọng của hạ huyết áp kèm theo mất ý thức và trụy tuần hoàn. .
Hội chứng ngừng
Tăng huyết áp hồi phục và nhịp tim nhanh đã được quan sát thấy sau khi ngừng đột ngột Sirdalud, khi được sử dụng lâu dài, và / hoặc ở liều cao hàng ngày, và / hoặc đồng thời với các thuốc hạ huyết áp. Trong những trường hợp nghiêm trọng, tăng huyết áp hồi phục có thể dẫn đến tai biến mạch máu não (xem phần "Tương tác" và "Tác dụng không mong muốn"). Không nên ngừng sử dụng Sirdalud đột ngột mà phải từ từ (xem phần "Liều lượng, phương pháp và thời gian dùng thuốc" và "Tác dụng không mong muốn" ").
NS.suy giảm chức năng gan
Các trường hợp suy gan đã được báo cáo liên quan đến điều trị bằng tizanidine, mặc dù những trường hợp này hiếm khi xảy ra với liều lên đến 12 mg / ngày. Do đó, trong trường hợp bệnh nhân được điều trị với liều bằng hoặc lớn hơn 12 mg / ngày hoặc trong trường hợp bệnh nhân có các triệu chứng lâm sàng của rối loạn chức năng gan (như buồn nôn không rõ nguyên nhân, chán ăn, suy nhược) thì nên thực hiện các xét nghiệm đánh giá chức năng gan hàng tháng trong 4 tháng đầu điều trị. Nên ngừng điều trị bằng SIRDALUD nếu nồng độ SGPT hoặc SGOT huyết thanh liên tục tăng gấp ba lần trên giới hạn trên của giới hạn bình thường.
Suy thận
Ở bệnh nhân suy thận (chức năng thận bình thường độ thanh thải creatinin. Do đó, khuyến cáo bắt đầu điều trị với 2 mg x 1 lần / ngày (xem phần "Liều lượng, phương pháp và thời gian dùng thuốc").
Suy tim và suy mạch vành
Thận trọng ở bệnh nhân suy tim mạch và mạch vành. Nếu bắt đầu điều trị bằng SIRDALUD ở những bệnh nhân này, nên thực hiện các xét nghiệm chẩn đoán thông thường trong các khoảng thời gian đều đặn cùng với kiểm soát điện tâm đồ thường xuyên.
Tuy nhiên, ở những bệnh nhân này, liều lượng của thuốc phải được điều chỉnh đầy đủ.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể làm thay đổi tác dụng của Sirdalud
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu gần đây bạn đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại thuốc không cần đơn.
Sử dụng đồng thời các sản phẩm thuốc ức chế hoạt động của cytochrom P1A2 có thể làm tăng nồng độ tizanidine trong huyết tương.
Tăng nồng độ tizanidine trong huyết tương có thể dẫn đến các triệu chứng quá liều như kéo dài QT (c) (xem phần "Quá liều"). Dùng đồng thời với các sản phẩm thuốc được biết là gây ra hoạt động của CYP1A2 có thể làm giảm nồng độ tizanidine trong huyết tương. Nồng độ tizanidine trong huyết tương giảm có thể làm giảm tác dụng điều trị của Sirdalud.
Các tương tác được quan sát dẫn đến chống chỉ định
Chống chỉ định sử dụng đồng thời Sirdalud với fluvoxamine hoặc ciprofloxacin, cả hai đều là chất ức chế cytochrome P450 1A2 cho người (xem phần "Chống chỉ định"). Nồng độ Sirdalud trong máu cao hơn nhiều đã được báo cáo do fluvoxamine hoặc ciprofloxacin gây ra. Điều này có thể gây tăng huyết áp quan trọng về mặt lâm sàng và kéo dài, buồn ngủ, chóng mặt và giảm khả năng vận động tâm thần (xem "Thận trọng lúc dùng").
Các tương tác được quan sát thấy không khuyến khích sử dụng đồng thời
Sử dụng đồng thời Sirdalud với các chất ức chế cytochrome P1A2 khác như một số thuốc chống loạn nhịp tim (amiodarone, mexiletine, propafenone), cimetidine, một số fluoroquinolones (enoxacin, pefloxacin, norfloxacin), rofecoxib, thuốc tránh thai và "sử dụng" xúc giác). Không khuyến cáo sử dụng đồng thời tizanidine (với liều lượng cao) và các sản phẩm thuốc khác có thể gây kéo dài QT (c) (bao gồm nhưng không giới hạn ở cisapride, amitriptyline và azithromycin) (xem phần "Thận trọng khi sử dụng").
Các tương tác quan sát được cần được xem xét
Thuốc điều trị cao huyết áp
Sử dụng đồng thời Sirdalud với thuốc hạ huyết áp, bao gồm cả thuốc lợi tiểu, đôi khi có thể dẫn đến hạ huyết áp (xem phần "Thận trọng khi sử dụng") và nhịp tim chậm. Tăng huyết áp hồi phục và nhịp tim nhanh đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân sau khi ngừng sử dụng Sirdalud đột ngột khi dùng chung với thuốc hạ huyết áp. Trong những trường hợp nghiêm trọng, tăng huyết áp hồi phục có thể dẫn đến tai biến mạch máu não (xem phần "Thận trọng khi sử dụng" và "Tác dụng không mong muốn")
Rifampicin
Dùng đồng thời Sirdalud và rifampicin làm giảm 50% nồng độ tizanidine. Do đó, hiệu quả điều trị của Sirdalud có thể bị giảm trong quá trình điều trị với rifampicin, điều này ở một số bệnh nhân có thể có ý nghĩa lâm sàng. Nên tránh dùng đồng thời lâu dài và nếu cân nhắc, có thể phải điều chỉnh liều (tăng).
Khói thuốc lá
Sử dụng Sirdalud cho nam giới hút thuốc (> 10 điếu thuốc mỗi ngày) làm giảm khoảng 30% phơi nhiễm toàn thân với tizanidine. Điều trị dài hạn với Sirdalud ở nam giới nghiện thuốc lá nặng có thể yêu cầu liều cao hơn liều trung bình.
Rượu
Trong khi điều trị với Sirdalud, nên giảm thiểu hoặc tránh uống rượu vì nó có thể làm tăng các tác dụng phụ tiềm ẩn (ví dụ như an thần và hạ huyết áp). Sirdalud có thể làm tăng tác dụng trầm cảm của rượu đối với hệ thần kinh trung ương. Các tương tác dự kiến được xem xét Thuốc an thần, thuốc ngủ (ví dụ như benzodiazepine hoặc baclofen) và các sản phẩm thuốc khác như thuốc kháng histamine cũng có thể làm tăng tác dụng an thần của tizanidine.
Nên tránh dùng Sirdalud khi sử dụng một chất chủ vận adrenergic alpha-2 khác (chẳng hạn như clonidine) do tác dụng hạ huyết áp phụ gia tiềm ẩn.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.
Vì không có nghiên cứu có kiểm soát nào được thực hiện trên phụ nữ có thai, không nên dùng tizanidine trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích rõ ràng cao hơn nguy cơ có thể xảy ra.
Giờ cho ăn
Phụ nữ đang cho con bú không nên dùng Tizanidine.
Khả năng sinh sản
Không thấy suy giảm khả năng sinh sản ở chuột đực với liều 10 mg / kg / ngày và ở chuột cái với liều 3 mg / kg / ngày. Khả năng sinh sản bị giảm ở chuột đực được điều trị với 30 mg / kg / ngày và ở chuột cái được điều trị với 10 mg / kg / ngày. Các tác động lên hành vi của người mẹ và các dấu hiệu lâm sàng bao gồm an thần rõ rệt, giảm cân và mất điều hòa đã được quan sát ở những liều này.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Bệnh nhân buồn ngủ, chóng mặt hoặc bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng nào của hạ huyết áp nên hạn chế thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo cao, chẳng hạn như lái xe hoặc vận hành máy móc. Hiện tượng này có thể trầm trọng hơn khi dùng thuốc kết hợp với rượu.
Thông tin quan trọng về một số thành phần: Sirdalud có chứa lactose: trong trường hợp chắc chắn không dung nạp đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng thuốc.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Sirdalud: Liều lượng
Sirdalud thể hiện chỉ số điều trị hẹp và sự thay đổi giữa các bệnh nhân cao về nồng độ tizanidine trong huyết tương, điều này cần điều chỉnh liều lượng lớn để đáp ứng nhu cầu của bệnh nhân.
Liều khởi đầu thấp có thể giảm thiểu nguy cơ tác dụng phụ. Liều nên được tăng cẩn thận theo nhu cầu của từng bệnh nhân.
Co thắt cơ đau
Liều thông thường là 2 đến 4 mg, hai đến ba lần một ngày. Trong trường hợp nghiêm trọng, khuyến cáo sử dụng thêm 1 viên 2 hoặc 4 mg, tốt nhất là trước khi đi ngủ để giảm thiểu tác dụng an thần.
Co cứng do rối loạn thần kinh
Liều lượng nên được điều chỉnh theo nhu cầu cá nhân của bệnh nhân. Liều khởi đầu không được vượt quá 6 mg mỗi ngày chia thành ba lần. Sau đó, tăng dần 2-4 mg sau mỗi ba đến sáu ngày. Ở hầu hết bệnh nhân, đáp ứng điều trị tối ưu thường đạt được với liều 12-24 mg chia thành 3 hoặc 4 lần dùng hàng ngày.
Khuyến cáo không vượt quá liều tối đa hàng ngày là 36 mg. Trong quá trình điều trị, nên xác định chắc chắn liệu có thể giảm liều lượng hay không.
Dân số nhi khoa
Kinh nghiệm ở bệnh nhân dưới 18 tuổi còn hạn chế, do đó không khuyến cáo sử dụng SIRDALUD cho đối tượng này.
Người cao tuổi
Kinh nghiệm về việc sử dụng Sirdalud ở người cao tuổi còn hạn chế. Do đó nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất và tăng dần liều tùy theo khả năng dung nạp và hiệu quả.
Bệnh nhân suy thận
Ở bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin <25 ml / phút), nên bắt đầu điều trị với liều 2 mg x 1 lần / ngày. Việc tăng liều nên từ từ tùy theo khả năng dung nạp và hiệu quả. Nếu cần tăng hiệu quả điều trị, nên tăng liều ngày một lần trước khi tăng tần suất dùng thuốc (xem phần “Thận trọng lúc dùng”).
Bệnh nhân suy gan
Chống chỉ định sử dụng Sirdalud ở bệnh nhân suy gan nặng (xem phần "Chống chỉ định").
Mặc dù Sirdalud được chuyển hóa nhiều ở gan, nhưng dữ liệu hạn chế về dân số này có sẵn. Việc sử dụng nó có liên quan đến các bất thường có thể hồi phục trong các xét nghiệm chức năng gan (xem phần "Thận trọng khi sử dụng" và "Tác dụng không mong muốn"). Sirdalud nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy gan trung bình và bất kỳ điều trị nào cũng nên bắt đầu với liều thấp nhất. Sau đó, việc tăng liều nên được thực hiện một cách thận trọng và tùy theo khả năng dung nạp của bệnh nhân. Ngừng điều trị Nếu phải ngừng điều trị bằng Sirdalud, nên giảm liều từ từ, đặc biệt ở những bệnh nhân được điều trị với liều cao trong thời gian dài hơn, để tránh hoặc giảm thiểu nguy cơ tăng huyết áp hồi phục và nhịp tim nhanh (xem phần "Thận trọng khi dùng" sử dụng")
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Sirdalud
Trong một số ít trường hợp quá liều được báo cáo, việc chữa lành xảy ra mà không có hậu quả đáng kể, bao gồm một bệnh nhân đã uống 400 mg Sirdalud.
Triệu chứng
Buồn nôn, nôn, hạ huyết áp, kéo dài khoảng QT (c), chóng mặt, mê man, suy hô hấp, hôn mê, kích động, buồn ngủ.
Sự đối xử
Khuyến cáo nên ưu tiên thải trừ thuốc qua đường uống nhiều lần than hoạt, bài niệu cưỡng bức được chỉ định để đẩy nhanh quá trình thải trừ thuốc. Các phương pháp điều trị tiếp theo phải điều trị triệu chứng.
Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều Sirdalud, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng Sirdalud, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Sirdalud là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, Sirdalud có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các phản ứng có hại của thuốc từ các thử nghiệm lâm sàng được liệt kê theo nhóm cơ quan thuộc hệ thống MedDRA. Trong mỗi nhóm cơ quan của hệ thống, các phản ứng có hại của thuốc được liệt kê theo tần suất, với tần suất xuất hiện nhiều nhất đầu tiên. Trong mỗi nhóm tần suất, các phản ứng có hại của thuốc được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần. Ngoài ra, đối với mỗi phản ứng có hại, tần suất tương ứng cũng được chỉ định theo quy ước CIOMS III: rất phổ biến (≥ 1/10); phổ biến (≥ 1/100 đến <1/10); không phổ biến (≥ 1/1000, <1/100); hiếm (≥ 1 / 10.000, <1/1000); rất hiếm (<1 / 10.000), không được biết đến (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).
Phản ứng có hại của thuốc
Rối loạn tâm thần
Thường gặp: Mất ngủ, rối loạn giấc ngủ
Rối loạn hệ thần kinh
Rất phổ biến: Buồn ngủ, chóng mặt
Bệnh lý tim
Không phổ biến: Nhịp tim chậm
Bệnh lý mạch máu
Thường gặp: Hạ huyết áp
Rối loạn tiêu hóa
Rất phổ biến: Rối loạn tiêu hóa, khô miệng
Phổ biến: Buồn nôn
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Rất phổ biến: Yếu cơ
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý
Rất phổ biến: Mệt mỏi
Xét nghiệm chẩn đoán
Thường gặp: Giảm huyết áp, tăng transaminase
Ở liều thấp, chẳng hạn như những liều được khuyến cáo để giải quyết tình trạng co thắt cơ đau, buồn ngủ, mệt mỏi, chóng mặt, khô miệng, hạ huyết áp, buồn nôn, rối loạn tiêu hóa và tăng transaminase đã được báo cáo là vừa phải và thoáng qua.
Ở liều cao hơn, được khuyến cáo để điều trị co cứng, các tác dụng không mong muốn được báo cáo ở liều thấp thường xuyên hơn và rõ rệt hơn, nhưng hiếm khi đủ nghiêm trọng để yêu cầu ngừng điều trị. Trong trường hợp giá trị transaminase tăng không được báo cáo về mức bình thường trong vòng 4 - 6 tuần, nên ngừng điều trị bằng SIRDALUD.
Ngoài ra, có thể gặp các tác dụng phụ sau: hạ huyết áp, nhịp tim chậm, yếu cơ, mất ngủ, rối loạn giấc ngủ, ảo giác, viêm gan.
Phản ứng có hại của thuốc sau khi tiếp thị (tần suất không được biết)
Các phản ứng có hại của thuốc sau đây đã được báo cáo trong giai đoạn tiếp thị của Sirdalud thông qua các báo cáo tự phát và báo cáo trường hợp trong y văn. Vì những phản ứng này được báo cáo trên cơ sở tự nguyện từ một quần thể có quy mô không chắc chắn và phụ thuộc vào các yếu tố gây nhiễu, nên không thể ước tính tần suất của chúng một cách thực tế (do đó được báo cáo là không xác định) hoặc để thiết lập mối quan hệ nhân quả với việc tiếp xúc với thuốc. Các phản ứng có hại của thuốc được liệt kê theo nhóm cơ quan thuộc hệ thống MedDRA.
Rối loạn tâm thần: Ảo giác, trạng thái nhầm lẫn
Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt
Rối loạn mạch máu: Ngất
Rối loạn mắt: Nhìn mờ
Rối loạn gan mật: Viêm gan, suy gan
Rối loạn chung và tình trạng quản lý: Suy nhược, hội chứng cai nghiện
Hội chứng ngừng
Tăng huyết áp hồi phục và nhịp tim nhanh đã được quan sát thấy sau khi ngừng sử dụng Sirdalud đột ngột. Trong trường hợp cực đoan, tăng huyết áp hồi phục có thể dẫn đến tai biến mạch máu não (xem "Thận trọng khi sử dụng" và "Tương tác")
Việc tuân thủ các hướng dẫn có trong tờ rơi gói sẽ giảm nguy cơ tác dụng không mong muốn.
Nếu bất kỳ tác dụng phụ nào trở nên nghiêm trọng hoặc nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào không được liệt kê trong tờ rơi này, vui lòng thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Hết hạn và duy trì
Hạn sử dụng: xem hạn sử dụng ghi trên bao bì.
CẢNH BÁO: Không dùng thuốc quá hạn sử dụng ghi trên bao bì.
Hạn sử dụng được chỉ định đề cập đến sản phẩm trong bao bì còn nguyên vẹn, được bảo quản đúng cách.
Thuốc không được thải bỏ qua nước thải hoặc chất thải sinh hoạt.Hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Giữ thuốc này xa tầm tay và tầm nhìn của trẻ em.
THÀNH PHẦN
SIRDALUD viên nén 2 mg
Một viên chứa:
Hoạt chất: tizanidine hydrochloride 2,29 mg tương đương 2,00 mg tizanidine base
Tá dược: silica keo khan, axit stearic, cellulose vi tinh thể, lactose khan
SIRDALUD viên nén 4 mg
Một viên chứa:
Thành phần hoạt chất: 4,58 mg tizanidine hydrochloride tương đương với 4,00 mg tizanidine base
Tá dược: silica keo khan, axit stearic, cellulose vi tinh thể, lactose khan.
SIRDALUD viên nén 6 mg
Một viên chứa:
Hoạt chất: tizanidine hydrochloride. 6,86 mg tương đương với 6,00 mg tizanidine base
Tá dược: silica keo khan, axit stearic, cellulose vi tinh thể, lactose khan.
HÌNH THỨC VÀ NỘI DUNG DƯỢC LIỆU
SIRDALUD viên 2 mg 15 viên
SIRDALUD viên nén 2 mg 20 viên
SIRDALUD viên 4 mg 30 viên
SIRDALUD viên nén 6 mg 30 viên
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
SIRDALUD 2 - 4 - 6 BÀN MG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
SIRDALUD viên nén 2 mg
Một viên chứa:
Nguyên tắc hoạt động:
tizanidine hydrochloride ........................... 2,29 mg
bằng 2,00 mg tizanidine bazơ
SIRDALUD viên nén 4 mg
Một viên chứa:
Nguyên tắc hoạt động:
tizanidine hydrochloride ........................... 4,58 mg
bằng 4,00 mg tizanidine bazơ
SIRDALUD viên nén 6 mg
Một viên chứa:
Nguyên tắc hoạt động:
tizanidine hydrochloride ........................... 6,86 mg
bằng 6,00 mg tizanidine bazơ
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Máy tính bảng.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Đau co thắt cơ:
- liên quan đến các rối loạn chức năng và tĩnh của cột sống (hội chứng khớp cổ và thắt lưng, cứng cổ, đau lưng, v.v.);
- hậu quả của các can thiệp phẫu thuật (thoát vị đĩa đệm, viêm xương khớp háng, v.v.).
Co cứng do rối loạn thần kinh:
Ví dụ. bệnh đa xơ cứng, bệnh lý tủy mãn tính, bệnh thoái hóa tủy sống, tai biến mạch máu não.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Sirdalud thể hiện chỉ số điều trị hẹp và sự thay đổi giữa các bệnh nhân cao về nồng độ tizanidine trong huyết tương, điều này cần điều chỉnh liều lượng lớn để đáp ứng nhu cầu của bệnh nhân.
Liều khởi đầu thấp có thể giảm thiểu nguy cơ tác dụng phụ. Liều nên được tăng cẩn thận theo nhu cầu của từng bệnh nhân.
Co thắt cơ đau
Liều thông thường là 2 đến 4 mg, hai đến ba lần một ngày. Trong trường hợp nghiêm trọng, khuyến cáo sử dụng thêm 1 viên 2 hoặc 4 mg, tốt nhất là trước khi đi ngủ để giảm thiểu tác dụng an thần.
Co cứng do rối loạn thần kinh
Liều lượng nên được điều chỉnh theo nhu cầu cá nhân của bệnh nhân. Liều khởi đầu không được vượt quá 6 mg mỗi ngày chia thành ba lần. Sau đó, tăng dần 2-4 mg sau mỗi ba đến sáu ngày.
Ở hầu hết bệnh nhân, đáp ứng điều trị tối ưu thường đạt được với liều 12-24 mg chia thành 3 hoặc 4 lần dùng hàng ngày.
Khuyến cáo không vượt quá liều tối đa hàng ngày là 36 mg.
Trong quá trình điều trị, nên xác định chắc chắn liệu có thể giảm liều lượng hay không.
Dân số nhi khoa
Kinh nghiệm ở bệnh nhân dưới 18 tuổi còn hạn chế và do đó không khuyến cáo sử dụng SIRDALUD cho đối tượng này.
Người cao tuổi
Kinh nghiệm về việc sử dụng Sirdalud ở người cao tuổi còn hạn chế. Do đó nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất và tăng dần liều tùy theo khả năng dung nạp và hiệu quả.
Bệnh nhân suy thận
Ở bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin
Bệnh nhân suy gan
Chống chỉ định sử dụng Sirdalud ở bệnh nhân suy gan nặng (xem 4.3).
Mặc dù Sirdalud được chuyển hóa nhiều ở gan, nhưng dữ liệu hạn chế về dân số này có sẵn (xem 5.2). Việc sử dụng nó có liên quan đến các bất thường có thể hồi phục trong các xét nghiệm chức năng gan (xem 4.4 và 4.8). Sirdalud nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy gan trung bình và bất kỳ điều trị nào cũng nên bắt đầu với liều thấp nhất. Sau đó, việc tăng liều nên được thực hiện một cách thận trọng và tùy theo khả năng dung nạp của bệnh nhân.
Ngừng điều trị
Nếu phải ngừng điều trị bằng Sirdalud, nên giảm liều từ từ, đặc biệt ở những bệnh nhân được điều trị với liều cao trong thời gian dài hơn để tránh hoặc giảm thiểu nguy cơ tăng huyết áp hồi phục và nhịp tim nhanh (xem 4.4).
04.3 Chống chỉ định
Suy giảm nghiêm trọng chức năng gan (xem 5.2).
Chống chỉ định sử dụng đồng thời tizanidine với các chất ức chế mạnh cytochrom P1A2 như fluvoxamine hoặc ciprofloxacin (xem 4.5).
Quá mẫn với tizanidine hoặc với bất kỳ tá dược nào.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Chất ức chế cytochromes P
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời Sirdalud với các chất ức chế cytochrom P1A2 vừa phải (xem 4.5).
Cần thận trọng khi sử dụng Sirdalud với các thuốc được biết là kéo dài khoảng QT (xem 4.5).
Huyết áp thấp
Hạ huyết áp có thể xảy ra khi điều trị bằng Sirdalud và do hậu quả của tương tác với các chất ức chế cytochrom P1A2 và / hoặc thuốc hạ huyết áp (xem 4.8 và 4.5).
Các biểu hiện trầm trọng của hạ huyết áp với mất ý thức và trụy tuần hoàn cũng đã được báo cáo.
Hội chứng ngừng
Tăng huyết áp hồi phục và nhịp tim nhanh đã được quan sát thấy sau khi ngừng đột ngột Sirdalud, khi được sử dụng lâu dài, và / hoặc ở liều cao hàng ngày, và / hoặc đồng thời với các thuốc hạ huyết áp. Trong một số trường hợp nghiêm trọng, tăng huyết áp hồi phục có thể dẫn đến tai biến mạch máu não (xem 4.5 và 4.8). Không nên ngừng sử dụng Sirdalud đột ngột mà phải từ từ (xem 4.2 và 4.8).
Suy giảm chức năng gan
Các trường hợp suy gan đã được báo cáo liên quan đến điều trị bằng tizanidine, mặc dù những trường hợp này hiếm khi xảy ra với liều lên đến 12 mg / ngày. Do đó, trong trường hợp bệnh nhân được điều trị với liều bằng hoặc lớn hơn 12 mg / ngày hoặc trong trường hợp bệnh nhân có các triệu chứng lâm sàng của rối loạn chức năng gan (như buồn nôn không rõ nguyên nhân, chán ăn, suy nhược) thì nên thực hiện các xét nghiệm đánh giá chức năng gan hàng tháng trong 4 tháng đầu điều trị. Nên ngừng điều trị bằng SIRDALUD nếu nồng độ SGPT hoặc SGOT huyết thanh liên tục tăng gấp ba lần trên giới hạn trên của giới hạn bình thường.
Suy thận
Ở bệnh nhân suy thận (chức năng thận bình thường độ thanh thải creatinin. Do đó, khuyến cáo bắt đầu điều trị với 2 mg x 1 lần / ngày (xem 4.2 và 5.2).
Suy tim và suy mạch vành
Thận trọng ở bệnh nhân suy tim mạch và mạch vành. Nếu bắt đầu điều trị bằng SIRDALUD ở những bệnh nhân này, nên thực hiện các xét nghiệm chẩn đoán thông thường trong các khoảng thời gian đều đặn cùng với kiểm soát điện tâm đồ thường xuyên.
Tuy nhiên, ở những bệnh nhân này, liều lượng của thuốc phải được điều chỉnh đầy đủ.
Sirdalud có chứa lactose, do đó những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Sử dụng đồng thời các sản phẩm thuốc ức chế hoạt động của cytochrom P1A2 có thể làm tăng nồng độ tizanidine trong huyết tương (xem 5.2). Nồng độ tizanidine trong huyết tương tăng có thể dẫn đến các triệu chứng quá liều như kéo dài QT (c) (xem 4.9).
Sử dụng đồng thời các sản phẩm thuốc được biết là gây ra hoạt động của CYP1A2 có thể làm giảm nồng độ tizanidine trong huyết tương (xem 5.2). Nồng độ tizanidine trong huyết tương giảm có thể làm giảm tác dụng điều trị của Sirdalud.
Các tương tác được quan sát dẫn đến chống chỉ định
Chống chỉ định sử dụng đồng thời Sirdalud với fluvoxamine hoặc ciprofloxacin, cả hai đều là chất ức chế cytochrome P450 1A2 ở người (xem 4.3). Sử dụng đồng thời Sirdalud với fluvoxamine và ciprofloxacin dẫn đến AUC của tizanidine tăng gấp 33 lần bởi fluvoxamine và 10 lần với ciprofloxacin. Điều này có thể gây tăng huyết áp kéo dài và quan trọng về mặt lâm sàng, buồn ngủ, chóng mặt và giảm khả năng vận động tâm thần (xem 4.4).
Các tương tác được quan sát thấy không khuyến khích sử dụng đồng thời
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời Sirdalud với các chất ức chế cytochrome P1A2 khác như một số thuốc chống loạn nhịp tim (amiodarone, mexiletine, propafenone), cimetidine, một số fluoroquinolones (enoxacin, pefloxacin, norfloxacin), rofecoxib, thuốc tránh thai và ticlopid.
Không nên sử dụng đồng thời tizanidine (ở liều cao) và các sản phẩm thuốc khác có thể gây kéo dài QT (c) (bao gồm nhưng không giới hạn ở cisaprid, amitriptylin và azithromycin) (xem 4.4).
Các tương tác quan sát được cần được xem xét
Thuốc điều trị cao huyết áp
Sử dụng đồng thời Sirdalud với các thuốc hạ huyết áp, bao gồm cả thuốc lợi tiểu, đôi khi có thể dẫn đến hạ huyết áp (xem 4.4) và nhịp tim chậm. trong tai biến mạch máu não (xem 4.4 và 4.8).
Rifampicin
Dùng đồng thời Sirdalud và rifampicin làm giảm 50% nồng độ tizanidine. Do đó, hiệu quả điều trị của Sirdalud có thể bị giảm trong quá trình điều trị với rifampicin, điều này ở một số bệnh nhân có thể có ý nghĩa lâm sàng. Nên tránh dùng đồng thời lâu dài và nếu cân nhắc, có thể phải điều chỉnh liều (tăng).
Khói thuốc lá
Sử dụng Sirdalud cho nam giới hút thuốc (> 10 điếu thuốc mỗi ngày) làm giảm khoảng 30% phơi nhiễm toàn thân với tizanidine. Điều trị dài hạn với Sirdalud ở nam giới nghiện thuốc lá nặng có thể yêu cầu liều cao hơn liều trung bình.
Rượu
Trong khi điều trị với Sirdalud, nên giảm thiểu hoặc tránh uống rượu vì nó có thể làm tăng các tác dụng phụ tiềm ẩn (ví dụ như an thần và hạ huyết áp). Sirdalud có thể làm tăng tác dụng trầm cảm của rượu đối với hệ thần kinh trung ương.
Các tương tác dự định sẽ được xem xét
Thuốc an thần, thuốc ngủ (ví dụ như benzodiazepine hoặc baclofen) và các loại thuốc khác như thuốc kháng histamine cũng có thể làm tăng tác dụng an thần của tizanidine.
Nên tránh dùng Sirdalud khi sử dụng một chất chủ vận adrenergic alpha-2 khác (chẳng hạn như clonidine) do tác dụng hạ huyết áp phụ gia tiềm ẩn.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy tỷ lệ tử vong trước và sau khi sinh tăng ở các liều độc hại cho mẹ.
Vì không có nghiên cứu có đối chứng nào được thực hiện ở phụ nữ có thai, không nên dùng tizanidine trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích rõ ràng cao hơn nguy cơ tiềm ẩn.
Thai kỳ
Ở chuột, chỉ một lượng nhỏ tizanidine được bài tiết qua sữa. Vì không có dữ liệu trên người, không nên dùng Sirdalud cho phụ nữ đang cho con bú.
Khả năng sinh sản
Không thấy suy giảm khả năng sinh sản ở chuột đực với liều 10 mg / kg / ngày và ở chuột cái với liều 3 mg / kg / ngày. Khả năng sinh sản bị giảm ở chuột đực được điều trị với 30 mg / kg / ngày và ở chuột cái được điều trị với 10 mg / kg / ngày. Các tác động lên hành vi của người mẹ và các dấu hiệu lâm sàng bao gồm an thần rõ rệt, giảm cân và mất điều hòa đã được quan sát ở những liều này.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Bệnh nhân buồn ngủ, chóng mặt hoặc bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng nào của hạ huyết áp nên hạn chế thực hiện các hoạt động đòi hỏi mức độ tỉnh táo cao, chẳng hạn như lái xe hoặc vận hành máy móc.
Hiện tượng này có thể trở nên tồi tệ hơn khi dùng thuốc cùng với rượu.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các phản ứng có hại của thuốc từ các thử nghiệm lâm sàng (Bảng 1) được liệt kê theo nhóm cơ quan thuộc hệ thống MedDRA. Trong mỗi nhóm cơ quan của hệ thống, các phản ứng có hại của thuốc được liệt kê theo tần suất, với tần suất xuất hiện nhiều nhất đầu tiên. Trong mỗi nhóm tần suất, các phản ứng có hại của thuốc được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần. Ngoài ra, đối với mỗi phản ứng có hại, tần suất tương ứng cũng được chỉ định theo quy ước CIOMS III: rất phổ biến (≥ 1/10); phổ biến (≥ 1/100,
Bảng 1 - Phản ứng có hại của thuốc
Ở liều thấp, chẳng hạn như những liều được khuyến cáo để giải quyết tình trạng co thắt cơ đau, buồn ngủ, mệt mỏi, chóng mặt, khô miệng, hạ huyết áp, buồn nôn, rối loạn tiêu hóa và tăng transaminase đã được báo cáo là vừa phải và thoáng qua.
Ở liều cao hơn, được khuyến cáo để điều trị co cứng, các tác dụng không mong muốn được báo cáo ở liều thấp thường xuyên hơn và rõ rệt hơn, nhưng hiếm khi đủ nghiêm trọng để yêu cầu ngừng điều trị. Trong trường hợp giá trị transaminase tăng không được báo cáo về mức bình thường trong vòng 4 - 6 tuần, nên ngừng điều trị bằng SIRDALUD.
Ngoài ra, có thể gặp các tác dụng phụ sau: hạ huyết áp, nhịp tim chậm, yếu cơ, mất ngủ, rối loạn giấc ngủ, ảo giác, viêm gan.
Phản ứng có hại của thuốc sau khi tiếp thị (tần suất không được biết)
Các phản ứng có hại của thuốc sau đây đã được báo cáo trong giai đoạn tiếp thị của Sirdalud thông qua các báo cáo tự phát và báo cáo trường hợp trong y văn. Vì những phản ứng này được báo cáo trên cơ sở tự nguyện từ một quần thể có quy mô không chắc chắn và phụ thuộc vào các yếu tố gây nhiễu, nên không thể ước tính tần suất của chúng một cách thực tế (do đó được báo cáo là không xác định) hoặc để thiết lập mối quan hệ nhân quả với việc tiếp xúc với thuốc. Các phản ứng có hại của thuốc được liệt kê theo nhóm cơ quan thuộc hệ thống MedDRA.
Rối loạn tâm thần: Ảo giác, trạng thái nhầm lẫn
Rối loạn hệ thần kinh: chóng mặt
Rối loạn mạch máu: ngất
Rối loạn mắt: mờ mắt
Rối loạn gan mật: viêm gan, suy gan
Rối loạn chung và tình trạng cơ địa: suy nhược, hội chứng cai nghiện
Hội chứng ngừng
Sau khi ngừng Sirdalud đột ngột, tăng huyết áp hồi phục và nhịp tim nhanh đã được quan sát thấy. Trong những trường hợp nghiêm trọng, tăng huyết áp hồi phục có thể dẫn đến tai biến mạch máu não (xem 4.4 và 4.5).
04.9 Quá liều
Trong một số ít trường hợp quá liều được báo cáo, việc chữa lành xảy ra mà không có hậu quả đáng kể, bao gồm một bệnh nhân đã uống 400 mg Sirdalud.
Triệu chứng
Buồn nôn, nôn, hạ huyết áp, kéo dài khoảng QT (c), chóng mặt, mê man, suy hô hấp, hôn mê, kích động, buồn ngủ.
Sự đối xử
Khuyến cáo nên ưu tiên thải trừ thuốc qua đường uống nhiều lần than hoạt, bài niệu cưỡng bức được chỉ định để đẩy nhanh quá trình thải trừ thuốc. Các phương pháp điều trị tiếp theo phải điều trị triệu chứng.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc giãn cơ tác dụng trung ương.
Mã ATC: M03BX02.
Cơ chế tác dụng: Tizanidine là thuốc giãn cơ tác dụng trung ương.Vị trí hoạt động chính là tủy sống, nơi thông qua sự kích thích của các thụ thể alpha2 trước synap, nó dường như có tác dụng ức chế việc giải phóng các axit amin kích thích kích thích các thụ thể N-methyl-D-aspartate (NMDA) dẫn truyền. tín hiệu polysynaptic ở cấp độ của interneuron tủy sống, chịu trách nhiệm về trương lực cơ quá mức, làm giảm trương lực cơ. Ngoài đặc tính giãn cơ, tizanidine cũng có tác dụng giảm đau trung ương vừa phải.
Đặc tính dược lực học: SIRDALUD có hiệu quả cả trong các dạng co cứng cơ cấp tính (co thắt cơ gây đau đớn do nhiều nguyên nhân khác nhau) và co cứng cơ mãn tính có nguồn gốc từ cột sống và não. Thuốc làm giảm sức đề kháng đối với các cử động thụ động, giảm co thắt và clonus, đồng thời có thể cải thiện sức mạnh tình nguyện.
Hoạt động chống co cứng (đo bằng điểm Ashworth và thử nghiệm con lắc) và tác dụng phụ (nhịp tim và huyết áp) của Sirdalud có liên quan đến nồng độ trong huyết tương của tizanidine.
05.2 Đặc tính dược động học
Hấp thu và sinh khả dụng
Tizanidine được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn: nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng khoảng 1 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của viên nén là khoảng 34% (CV 38%) do chuyển hóa lần đầu rõ rệt. Nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương (Cmax) của tizanidine lần lượt là 12,3 ng / ml (CV 10%) và 15,6 ng / ml (CV13%) sau khi dùng liều duy nhất và lặp lại 4 mg.
Ăn đồng thời không ảnh hưởng đáng kể đến cấu trúc dược động học của tizanidine (dùng dưới dạng viên nén 4 mg). Mặc dù giá trị Cmax cao hơn khoảng 1/3 sau khi dùng viên nén trong điều kiện được cho ăn, nhưng nó không được coi là có liên quan đến lâm sàng, cũng như ảnh hưởng đến mức độ hấp thu (AUC) không đáng kể.
Phân bổ
Sau khi i.v. thể tích phân phối ở trạng thái ổn định trung bình là 2,6 l / kg (CV 21%). Liên kết với protein huyết tương là 30%.
Chuyển đổi sinh học / Trao đổi chất
Thuốc được chuyển hóa nhanh chóng và ở mức độ lớn (khoảng 95%) qua gan. Tizanidine được chuyển hóa chủ yếu bởi cytochrome P450 1A2 in vitro. Các chất chuyển hóa dường như không hoạt động.
Loại bỏ
Thời gian bán thải trung bình của tizanidine khỏi tuần hoàn toàn thân là 2-4 giờ, bài tiết chủ yếu qua thận (khoảng 70% liều dùng) dưới dạng chất chuyển hóa. Thuốc không thay đổi chỉ được thải trừ một lượng nhỏ qua thận (khoảng 4,5%).
Tuyến tính
Tizanidine có dược động học tuyến tính trong phạm vi liều từ 1 đến 20 mg.
Đặc điểm của các quần thể bệnh nhân cụ thể
Bệnh nhân suy thận
Ở bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin
Bệnh nhân suy gan
Không có nghiên cứu cụ thể nào được thực hiện trong quần thể này. Vì tizanidine được chuyển hóa nhiều trong gan bởi enzym CYP1A2, suy gan có thể làm tăng mức độ phơi nhiễm toàn thân của tizanidine. Sirdalud được chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng (xem 4.3).
Người cao tuổi
Dữ liệu dược động học trong quần thể này còn hạn chế.
Giới tính và dân tộc
Giới tính không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng đối với dược động học của tizanidine. Tác động của độ nhạy sắc tộc và chủng tộc lên dược động học của tizanidine chưa được nghiên cứu.
Các nghiên cứu lâm sàng
Không có dữ liệu lâm sàng gần đây về các chỉ định đã được phê duyệt của Sirdalud.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Độc tính cấp tính
Tizanidine cho thấy độc tính cấp tính thấp. Dấu hiệu của quá liều đã được tìm thấy, do tác dụng dược lý của thuốc.
Độc tính mãn tính và cận điện tử
Trong một nghiên cứu về độc tính kéo dài 13 tuần ở chuột, liều hàng ngày 1,7 - 8 - 40 mg / kg được sử dụng cùng với chế độ ăn. Những tác động lớn nhất được quan sát có liên quan đến kích thích hệ thần kinh trung ương (ví dụ như kích thích vận động, hung hăng, run và co giật) và chủ yếu xảy ra ở liều cao hơn.
Trong hai nghiên cứu trên chó kéo dài 13 và 52 tuần, liều hàng ngày lần lượt là 0,3 - 1 - 3 mg / kg (trong viên nang) và 0,15 - 0,45 - 1,5 mg / kg. Những thay đổi điện tâm đồ và tác động lên hệ thần kinh trung ương được quan sát ở liều ≥1 mg / kg thể hiện tác dụng dược lý phóng đại. Sự gia tăng thoáng qua SGPT, được quan sát ở liều hàng ngày ≥1 mg / kg, không liên quan đến thay đổi mô bệnh học: tuy nhiên sự gia tăng này cho thấy gan là cơ quan đích tiềm năng.
Gây đột biến
Các thử nghiệm in vitro, in vivo và tạo tế bào không cho thấy bất kỳ tác dụng gây đột biến tiềm ẩn nào của tizanidine.
Chất sinh ung thư
Các nghiên cứu về độc tính được thực hiện trên chuột cống và chuột nhắt, với liều lượng hàng ngày lên đến 9 và 16 mg / kg được sử dụng tương ứng với chế độ ăn kiêng, không cho thấy bất kỳ tác dụng gây ung thư tiềm ẩn nào của tizanidine.
Độc tính sinh sản
Các nghiên cứu về sinh sản được thực hiện trên chuột cống với liều 3 mg / kg / ngày và trên thỏ với liều 30 mg / kg / ngày cho thấy không có bằng chứng về khả năng gây quái thai. Quan sát thấy kéo dài thời gian mang thai ở chuột cái với liều 10 và 30 mg / kg / ngày. Sự gia tăng số lượng bào thai và con non, và sự chậm phát triển xảy ra. Với những liều này, các mẹ có dấu hiệu giãn cơ và an thần rõ rệt.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Silica keo khan, axit stearic, cellulose vi tinh thể, lactose khan.
06.2 Không tương thích
Không có.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không có.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Hộp thạch anh chứa PVC / PVDC / vỉ nhôm: SIRDALUD viên nén 2 mg 15 viên nén 2 mg
SIRDALUD viên nén 2 mg 20 viên nén 2 mg
SIRDALUD viên 4 mg 30 viên 4 mg
SIRDALUD viên nén 6 mg 30 viên nén 6 mg
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
SIRDALUD viên nén 2 mg - 15 viên A.I.C. n. 025852056
SIRDALUD viên nén 2 mg - 20 viên A.I.C. n. 025852068
SIRDALUD viên 4 mg - 30 viên A.I.C. n. 025852029
SIRDALUD viên nén 6 mg - 30 viên A.I.C. n. 025852031
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
SIRDALUD viên nén 2 mg: 18.06.1993 / 01.07.2008
SIRDALUD viên 4 mg: 18.06.1993 / 01.07.2008
SIRDALUD viên nén 6 mg: 18.06.1993 / 01.07.2008
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Xác định ngày 28 tháng 6 năm 2011