Thành phần hoạt tính: Azithromycin
Trozocin 200 mg / 5 ml bột pha hỗn dịch uống
Tại sao Trozocin được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
DANH MỤC DƯỢC LIỆU
Vật liệu kháng khuẩn để sử dụng toàn thân; macrolit.
CHỈ DẪN ĐIỀU TRỊ
Điều trị nhiễm trùng do vi trùng nhạy cảm với azithromycin.
- nhiễm trùng đường hô hấp trên (bao gồm viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amidan và viêm họng);
- nhiễm trùng đường hô hấp dưới (bao gồm cả viêm phế quản và viêm phổi);
- nhiễm trùng odontostomatological;
- nhiễm trùng da và mô mềm.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Trozocin
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào (xem "Thành phần").
Quá mẫn với erythromycin hoặc với bất kỳ kháng sinh macrolide hoặc ketolide nào
Suy gan nặng.
Azithromycin thường chống chỉ định ở phụ nữ có thai, cho con bú và thời thơ ấu rất sớm (xem phần "Cảnh báo đặc biệt").
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Trozocin
Ở những bệnh nhân suy thận nặng (GFR <10 ml / phút), đã quan sát thấy sự gia tăng 33% khi tiếp xúc toàn thân với azithromycin.
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình (GFR 10 - 80 mL / phút) trong khi cần thận trọng ở những người suy thận nặng (GFR <10 mL / phút).
Vì gan là con đường đào thải chính, nên thận trọng dưới sự giám sát y tế khi sử dụng azithromycin ở những bệnh nhân bị bệnh gan hoặc suy gan.
Liều lượng tương tự như ở bệnh nhân có chức năng gan bình thường có thể được sử dụng cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.
Các trường hợp viêm gan tối cấp dẫn đến tình trạng suy gan đe dọa tính mạng đã được báo cáo với azithromycin (xem phần "Tác dụng phụ"). Một số bệnh nhân có thể đã bị bệnh gan từ trước hoặc có thể đã được điều trị bằng các liệu pháp thải độc gan khác. Trong trường hợp có các dấu hiệu và triệu chứng của rối loạn chức năng gan như suy nhược phát triển nhanh với vàng da, nước tiểu sẫm màu, có xu hướng chảy máu hoặc bệnh não gan, cần thực hiện ngay các xét nghiệm chức năng gan. Nếu rối loạn chức năng gan xảy ra, nên ngừng dùng azithromycin.
Ở những bệnh nhân được điều trị bằng các dẫn xuất ergotamine, việc sử dụng đồng thời với kháng sinh macrolide đã dẫn đến các cơn nguy kịch. Hiện tại không có dữ liệu về khả năng lý thuyết gây ra cơn co giật; do đó, không nên dùng đồng thời azithromycin và ergotamine.
Như với bất kỳ chế phẩm kháng sinh nào khác, khuyến cáo đặc biệt quan sát để biết khả năng xảy ra bội nhiễm với các vi sinh vật không nhạy cảm bao gồm cả nấm.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Trozocin
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu gần đây bạn đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại không cần đơn.
Thuốc kháng axit
Trong một nghiên cứu dược động học về tác dụng của việc dùng đồng thời thuốc kháng acid và azithromycin, không thấy ảnh hưởng đến sinh khả dụng của azithromycin, mặc dù đã quan sát thấy sự giảm khoảng 25% nồng độ tối đa trong huyết thanh. hai loại thuốc cùng một lúc.
Cetirizine
Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, việc sử dụng đồng thời phác đồ 5 ngày gồm azithromycin và 20 mg cetirizine ở trạng thái ổn định cho thấy không có tương tác dược động học hoặc thay đổi đáng kể trong khoảng QT.
Didanosine (Dideoxinosine)
Sử dụng đồng thời liều hàng ngày của azithromycin 1200 mg / ngày và didanosine 400 mg / ngày ở 6 bệnh nhân HIV dương tính được quan sát thấy không có ảnh hưởng đến dược động học ở trạng thái ổn định của didanosine so với giả dược.
Digoxin (chất nền P-gp)
Sử dụng đồng thời kháng sinh macrolid, bao gồm azithromycin, với chất nền P-glycoprotein như digoxin đã được báo cáo là làm tăng nồng độ chất nền P-glycoprotein trong huyết thanh. Do đó, nếu azithromycin và chất nền P-gp như digoxin được sử dụng đồng thời, thì khả năng nồng độ cơ chất trong huyết thanh tăng cao nên được xem xét.
Ergotamine
Do khả năng khởi phát của bệnh thái quá, việc sử dụng đồng thời azithromycin và các dẫn xuất của ergotamine không được khuyến cáo (xem phần "Thận trọng khi sử dụng").
Zidovudine
Sử dụng các liều 1000 mg duy nhất và nhiều liều 1200 mg hoặc 600 mg azithromycin về cơ bản không làm thay đổi dược động học trong huyết tương hoặc sự bài tiết qua nước tiểu của zidovudine hoặc chất chuyển hóa glucuronid của nó. Nồng độ của zidovudine được phosphoryl hóa, chất chuyển hóa có hoạt tính lâm sàng của nó, trong các tế bào đơn nhân ngoại vi. Ý nghĩa của phát hiện này là không rõ ràng, nhưng có thể có lợi cho bệnh nhân.
Azithromycin không tương tác đáng kể với hệ thống cytochrom P450 ở gan. Nó không được cho là có liên quan đến các tương tác dược động học như được tìm thấy với erythromycin và các macrolid khác. Trên thực tế, với azithromycin, không có cảm ứng hoặc bất hoạt cytochrom P450 ở gan thông qua phức hợp các chất chuyển hóa của nó. Các nghiên cứu dược động học đã được tiến hành giữa azithromycin và các thuốc sau đây, trong đó hoạt động chuyển hóa qua trung gian cytochrom đáng kể được biết đến là P450.
Atorvastatin
Dùng đồng thời atorvastatin (10 mg / ngày) và azithromycin (500 mg / ngày) không gây ra sự thay đổi hoạt tính HMG CoA reductase.
Carbamazepine
Trong một nghiên cứu tương tác ở những người tình nguyện khỏe mạnh, không quan sát thấy ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ carbamazepine trong huyết tương hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính của nó ở những bệnh nhân dùng đồng thời azithromycin.
Cimetidine
Trong một nghiên cứu dược động học được thực hiện để đánh giá tác dụng của một liều cimetidin được dùng sau azithromycin 2 giờ, không có bằng chứng về sự thay đổi dược động học của azithromycin.
Cyclosporine
Tăng đáng kể Cmax và AUC0-5 của cyclosporin. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng đồng thời hai loại thuốc.
Efavirenz
Sử dụng đồng thời một liều duy nhất hàng ngày của azithromycin (600 mg) và efavirenz (400 mg) trong 7 ngày không tạo ra tương tác dược động học đáng kể nào về mặt lâm sàng. Không cần điều chỉnh liều khi dùng azithromycin kết hợp với efavirenz.
Fluconazole
Dùng chung một liều duy nhất azithromycin (1200 mg) không làm thay đổi dược động học của một liều fluconazole (800 mg). Tổng thời gian phơi nhiễm và thời gian bán thải của azithromycin không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời với fluconazole, trong khi quan sát thấy sự giảm không đáng kể về mặt lâm sàng của Cmax (18%). Không cần điều chỉnh liều lượng khi dùng azithromycin kết hợp với fluconazole
Indinavir
Dùng đồng thời một liều duy nhất của azithromycin (1200 mg) không cho thấy tác dụng có ý nghĩa thống kê trên dược động học của indinavir, dùng ba lần mỗi ngày trong 5 ngày với liều 800 mg. Không cần điều chỉnh liều khi azithromycin được dùng kết hợp với indinavir .
Methylprednisolone
Một nghiên cứu dược động học được thực hiện ở những người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy azithromycin không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của methylprednisolone.
Midazolam
Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, dùng đồng thời azithromycin 500 mg / ngày trong 3 ngày không làm thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng về dược động học và dược lực học của một liều midazolam 15 mg.
Nelfinavir
Dùng đồng thời azithromycin (1200 mg) và nelfinavir ở trạng thái ổn định (750 mg, ba lần mỗi ngày) làm tăng nồng độ azithromycin.
Rifabutin
Dùng đồng thời azithromycin và rifabutin không làm thay đổi nồng độ huyết thanh của hai thuốc.
Các trường hợp giảm bạch cầu đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân dùng hai loại thuốc cùng một lúc; mặc dù rifabutin được biết là gây giảm bạch cầu, nhưng vẫn chưa thể thiết lập mối quan hệ nhân quả giữa các đợt giảm bạch cầu ở trên và kết hợp rifabutinazithromycin (xem phần “Tác dụng không mong muốn”).
Sildenafil
Ở những tình nguyện viên nam khỏe mạnh, không có bằng chứng về bất kỳ ảnh hưởng nào của azithromycin (500 mg mỗi ngày trong 3 ngày) trên AUC và Cmax của sildenafil hoặc các chất chuyển hóa lưu hành chính của nó.
Theophylline
Việc dùng đồng thời azithromycin và theophylline cho những người tình nguyện khỏe mạnh không cho thấy sự tương tác có ý nghĩa lâm sàng giữa hai loại thuốc.
Terfenadine
Các nghiên cứu dược động học cho thấy không có tương tác giữa azithromycin và terfenadine. Ở những bệnh nhân dùng hai loại thuốc cùng lúc, hiếm có trường hợp tương tác nào không thể thiết lập hoặc loại trừ mối tương quan nhất định. Triazolam Ở 14 người tình nguyện khỏe mạnh, việc dùng đồng thời azithromycin 500 mg vào Ngày 1 và 250 mg vào Ngày 2 và triazolam 0,125 mg vào Ngày 2 không có ảnh hưởng đáng kể đến các biến dược động học của triazolam so với triazolam và giả dược.
Trimethoprim / Sulfamethoxazole
Sau khi dùng đồng thời trimethoprim / sulfamethoxazole (160 mg / 800 mg) và azithromycin (1200 mg) trong 7 ngày, không có ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ đỉnh, thời gian tiếp xúc hoặc bài tiết nước tiểu vào ngày thứ 7. của cả trimethoprim và sulfamethoxazole. của azithromycin tương tự như những gì đã thấy trong các nghiên cứu khác. Không cần điều chỉnh liều khi dùng đồng thời azithromycin với trimethoprim / sulfamethoxazole.
Thuốc chống đông máu đường uống loại coumarin
Trong một nghiên cứu dược động học ở những người tình nguyện khỏe mạnh, azithromycin được phát hiện không làm thay đổi tác dụng chống đông máu của một liều warfarin 15 mg. Trong giai đoạn sau khi tiếp thị, các trường hợp tăng tác dụng chống đông máu đã được báo cáo sau khi dùng đồng thời azithromycin và thuốc chống đông máu dạng coumarin. Mặc dù mối quan hệ nhân quả chưa được thiết lập, nên đánh giá lại tần suất sử dụng theo dõi thời gian để prothrombin khi dùng azithromycin cho bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu loại coumarin.
Đối với việc sử dụng đồng thời azithromycin và các thuốc khác có tác dụng đông máu, vì các nghiên cứu tương tác cụ thể chưa được tiến hành, nên theo dõi cẩn thận những bệnh nhân dùng kết hợp các thuốc nói trên.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Cũng như với erythromycin và các macrolid khác, hiếm khi quan sát thấy các phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm phù mạch và phản vệ (hiếm khi gây tử vong), và có thể tái phát, ngay cả khi không dùng thuốc mới, sau khi ngừng điều trị triệu chứng.
Những phản ứng này cần ngừng thuốc và điều trị triệu chứng sau đó kéo dài thời gian theo dõi.
Các trường hợp tiêu chảy liên quan đến Clostridium difficile (CDAD) đã được báo cáo khi sử dụng gần như tất cả các loại kháng sinh, bao gồm cả azithromycin, ở mức độ nghiêm trọng từ tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng gây tử vong. Điều trị bằng thuốc kháng sinh làm thay đổi hệ thực vật bình thường của ruột kết và dẫn đến sự phát triển quá mức của C. khó .
Các C. khó tạo ra độc tố A và B góp phần vào sự phát triển của bệnh tiêu chảy. Các chủng của C. khó tạo ra độc tố dư thừa gây ra tăng tỷ lệ mắc bệnh và tỷ lệ tử vong, vì những bệnh nhiễm trùng này thường không chịu được liệu pháp kháng khuẩn và thường phải phẫu thuật cắt bỏ tử cung. Khả năng bị tiêu chảy liên quan nên được xem xét C. khó ở tất cả các bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi điều trị bằng kháng sinh. Bệnh sử cẩn thận cũng được yêu cầu vì các trường hợp tiêu chảy liên quan đến C. difficile đã được báo cáo thậm chí hơn hai tháng sau khi dùng kháng sinh.
Việc kéo dài thời gian tái cực tim và khoảng QT đã được tìm thấy khi điều trị bằng các macrolid khác, có nguy cơ phát triển rối loạn nhịp tim và xoắn đỉnh. Ở những bệnh nhân có nguy cơ kéo dài thời gian tái cực tim cao hơn, không thể loại trừ hoàn toàn tác dụng tương tự. với azithromycin (xem phần "Tác dụng không mong muốn"). Do đó, vì các tình huống được liệt kê dưới đây có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất (bao gồm cả xoắn đỉnh) có thể gây ngừng tim, nên thận trọng khi sử dụng azithromycin cho những bệnh nhân có tình trạng rối loạn nhịp tim (đặc biệt là phụ nữ và bệnh nhân cao tuổi) như :
- kéo dài QT bẩm sinh hoặc được ghi nhận.
- Điều trị đồng thời với các chất khác được biết là gây kéo dài QT, chẳng hạn như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidine và procainamide) và nhóm III (dofetilide, amiodarone và sotalol), cisapride và terfenadine; thuốc chống loạn thần như pimozide; thuốc chống trầm cảm như citalopram; và fluoroquinolon như moxifloxacin và levofloxacin.
- Rối loạn điện giải, đặc biệt trong các trường hợp hạ kali máu và hạ kali máu.
- Nhịp tim chậm có ý nghĩa lâm sàng, loạn nhịp tim hoặc suy tim nặng.
Đã có báo cáo về đợt trầm trọng thêm các triệu chứng của bệnh nhược cơ và sự khởi phát "mới" của hội chứng nhược cơ ở những bệnh nhân được điều trị bằng azithromycin (xem phần "Tác dụng không mong muốn").
Mang thai và cho con bú
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng azithromycin trong thai kỳ. Các nghiên cứu về độc tính sinh sản trên động vật cho thấy azithromycin đi qua nhau thai nhưng không quan sát thấy tác dụng gây quái thai. Sự an toàn của việc sử dụng azithromycin trong thai kỳ chưa được xác nhận; do đó, chỉ nên dùng azithromycin trong thai kỳ nếu lợi ích nhiều hơn nguy cơ.
Sự bài tiết azithromycin vào sữa mẹ đã được báo cáo, nhưng chưa có nghiên cứu lâm sàng đầy đủ và được kiểm soát tốt về đặc điểm dược động học của việc bài tiết azithromycin vào sữa mẹ ở phụ nữ đang cho con bú. Vì nhiều loại thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, do đó TROZOCINA (azithromycin) chỉ nên được sử dụng cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú và trong thời thơ ấu rất sớm khi lợi ích tiềm ẩn rõ ràng hơn nguy cơ và dưới sự giám sát y tế.
Khả năng sinh sản
Trong các nghiên cứu về khả năng sinh sản ở chuột, tỷ lệ mang thai giảm được quan sát thấy sau khi dùng azithromycin. Mức độ liên quan của dữ liệu này ở người không được biết.
Hỗn dịch chứa 3,9 g sacaroza cho mỗi 5 ml: điều này cần được lưu ý nếu bột pha hỗn dịch uống được sử dụng cho những bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa cacbohydrat do di truyền hoặc mắc phải. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose, hoặc suy giảm isomaltase sucrase không nên dùng thuốc này.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có ảnh hưởng của azithromycin trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được báo cáo.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Trozocin: Liều lượng
10 mg / kg / ngày trong 3 ngày liên tiếp.
Đối với trẻ em cân nặng từ 45 kg trở lên, có thể dùng liều lượng như người lớn (500 mg / ngày trong ba ngày liên tục).
Liều lượng tương tự được chỉ định cho người lớn có thể được áp dụng cho bệnh nhân cao tuổi. Vì bệnh nhân cao tuổi có thể có các tình trạng rối loạn nhịp tim, nên thận trọng đặc biệt do nguy cơ phát triển rối loạn nhịp tim và xoắn đỉnh (xem "Cảnh báo đặc biệt").
Để điều trị viêm tai giữa cấp tính ở trẻ em, liều khuyến cáo là 10 mg / kg / ngày trong 3 ngày liên tục hoặc 30 mg / kg trong một lần dùng.
Để điều trị viêm họng do liên cầu ở trẻ em, cả liều 10 mg / kg và 20 mg / kg, cả trong một lần uống và trong ba ngày liên tiếp, đều cho thấy có hiệu quả; tuy nhiên, liều hàng ngày là 500 mg.Trong các thử nghiệm lâm sàng với hai liều lượng, hiệu quả trùng nhau đã được quan sát thấy, nhưng khả năng diệt vi khuẩn lớn hơn được thấy ở mức 20 mg / kg / ngày. Tuy nhiên, trong điều trị viêm họng do Streptococcus pyogenes và dự phòng sốt thấp khớp, penicillin là thuốc được lựa chọn.
Tổng liều khuyến cáo tối đa cho bất kỳ liệu pháp trẻ em nào là 1500 mg.
Thuốc luôn phải được dùng với một liều duy nhất hàng ngày.
Trozocin (azithromycin) bột pha hỗn dịch uống có thể uống lúc đói hoặc sau bữa ăn. Ăn uống trước khi sử dụng sản phẩm có thể làm giảm bất kỳ tác dụng phụ nào trên đường tiêu hóa do azithromycin gây ra.
CHUẨN BỊ TẠM NGỪNG
Lắc chai có chứa bột trước khi thêm nước. Thêm nước vào chai bằng dụng cụ phân phối đặc biệt kèm theo bao bì Lắc đều Luôn lắc hỗn dịch trước khi sử dụng.
CHÚ Ý:
- Để điều trị viêm tai giữa cấp tính ở trẻ em, liều lượng 30 mg / kg cũng có thể được thực hiện trong một lần dùng duy nhất, đổ đầy bình chia độ nhiều lần nếu cần cho đến khi đạt đến liều lượng quy định.
- Để điều trị viêm họng do liên cầu ở trẻ em, liều lượng dưới đây có thể tăng gấp đôi, lưu ý không vượt quá 500 mg mỗi ngày.
- Bộ phân phối chia độ được hiệu chuẩn theo mg và mL thuốc và kg cân nặng của trẻ.
- Vặn nắp nhựa và lắp bộ phân phối chia độ cùng với bộ chuyển đổi vào chai.
- Hút lượng đình chỉ quy định.
- Tháo bộ phân phối chia độ khỏi bộ chuyển đổi.
- Cho TROZOCIN trực tiếp vào miệng đứa trẻ.
Đóng nắp chai bằng nắp đặc biệt, rửa sạch bộ phân phối
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Trozocin
Các tác dụng ngoại ý xảy ra với liều cao hơn khuyến cáo cũng tương tự như những biến cố xảy ra với liều bình thường.
Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều Trozocin, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng TROZOCIN, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Trozocin là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, Trozocin có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các phản ứng có hại được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng và / hoặc sử dụng sau khi đưa ra thị trường được liệt kê trong bảng dưới đây. Tần suất của các phản ứng có hại được xác định như sau:
Rất phổ biến (≥1 / 10), Phổ biến (≥1 / 100,
Các phản ứng có hại có thể hoặc có thể liên quan đến azithromycin có nguồn gốc từ các nghiên cứu lâm sàng hoặc từ giám sát sau tiếp thị
Các phản ứng có hại có thể xảy ra hoặc có thể liên quan đến azithromycin thu được từ các nghiên cứu lâm sàng hoặc giám sát sau tiếp thị:
* chỉ với bột để pha dung dịch truyền
Các phản ứng có hại có thể xảy ra hoặc có thể liên quan đến việc sử dụng trong dự phòng và điều trị nhiễm trùng Mycobacterium Avium Complex, bắt nguồn từ các thử nghiệm lâm sàng và giám sát sau lưu hành.
Rất phổ biến (≥1 / 10)
Việc tuân thủ các hướng dẫn có trong tờ rơi gói sản phẩm giúp giảm nguy cơ mắc các tác dụng không mong muốn.
Nếu bất kỳ tác dụng phụ nào trở nên nghiêm trọng, hoặc nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào không được liệt kê trong tờ rơi này, vui lòng thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Hết hạn và duy trì
Hạn sử dụng: xem hạn sử dụng ghi trên bao bì. Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng.
Chú ý không sử dụng thuốc khi quá hạn sử dụng ghi trên bao bì.
Ngày hết hạn được chỉ định đề cập đến sản phẩm trong bao bì nguyên vẹn và được bảo quản đúng cách
Sau khi pha, hỗn dịch uống ổn định trong 10 ngày ở nhiệt độ phòng.
KHÔNG SỬ DỤNG TRONG TRƯỜNG HỢP CÓ DẤU HIỆU PHÁT HIỆN BẤT CỨ. SỬ DỤNG CÁC BÌNH CHỨA CHUYÊN DỤNG ĐỂ THU THẬP RIÊNG CÁC LOẠI THUỐC ĐỂ XỬ TRÍ.
GIỮ SẢN PHẨM THUỐC NGOÀI TẦM TAY VÀ SANG TRỌNG CỦA TRẺ EM.
Không nên thải bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
THÀNH PHẦN
Trozocin bột pha hỗn dịch uống - 1 chai 600 mg
Hỗn dịch đã pha chứa 40 mg azithromycin mỗi ml (200 mg cho liều 5 ml).
Thành phần trên 100 gam bột như sau:
Nguyên tắc hoạt động
Azithromycin dihydrat 5,01 g
bằng Azithromycin base 4,78 g
Tá dược vừa đủ
Natri photphat tribasic khan, hydroxypropylcellulose, kẹo cao su xanthan, hương anh đào, kem vani, hương chuối, đường sucrose.
HÌNH THỨC VÀ NỘI DUNG DƯỢC LIỆU
Bột pha hỗn dịch uống - 1 chai 600 mg Sau khi pha xong, hỗn dịch sẽ chứa 200 mg / 5ml.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
TROZOCIN
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Trozocin 500 mg viên nén bao phim
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Nguyên tắc hoạt động:
Azithromycin dihydrat 524,110 mg
bằng Azithromycin base 500 mg
Trozocin 200 mg / 5 ml bột pha hỗn dịch uống - 1 chai 1500 mg
Hỗn dịch đã pha chứa 40 mg azithromycin mỗi ml (200 mg cho liều 5 ml).
Thành phần trên 100 gam bột như sau:
Nguyên tắc hoạt động:
Azithromycin dihydrat 5,01 g
bằng Azithromycin base 4,78 g
Tá dược vừa đủ: viên nén chứa lactose; hỗn dịch chứa sucrose.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén bao phim chia nhỏ.
Bột pha hỗn dịch uống.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị nhiễm trùng do vi trùng nhạy cảm với azithromycin.
- nhiễm trùng đường hô hấp trên (bao gồm viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amidan và viêm họng);
- nhiễm trùng đường hô hấp dưới (bao gồm cả viêm phế quản và viêm phổi);
- nhiễm trùng răng hàm mặt;
- nhiễm trùng da và mô mềm;
- viêm niệu đạo không do lậu cầu (từ Chlamydia trachomatis);
- vết loét mềm (từ Haemophilus ducreyi).
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Người lớn
Để điều trị nhiễm trùng đường hô hấp trên và dưới, da và mô mềm và nhiễm trùng răng hàm mặt: 500 mg mỗi ngày trong một lần duy nhất, trong ba ngày liên tiếp.
Để điều trị các bệnh lây truyền qua đường tình dục do các chủng nhạy cảm của Chlamydia trachomatis bạn ghét Haemophilus ducreyi: 1000 mg, uống một lần, trong một lần uống.
Người cao tuổi
Liều lượng tương tự được chỉ định cho người lớn có thể được áp dụng cho bệnh nhân cao tuổi.
Vì bệnh nhân cao tuổi có thể xuất hiện các tình trạng rối loạn nhịp tim, nên đặc biệt thận trọng do nguy cơ phát triển rối loạn nhịp tim và xoắn đỉnh (xem phần 4.4 Các cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).
Bọn trẻ
10 mg / kg / ngày trong 3 ngày liên tiếp.
Đối với trẻ em cân nặng từ 45 kg trở lên, có thể dùng liều lượng như người lớn (500 mg / ngày trong ba ngày liên tục).
Để điều trị viêm tai giữa cấp tính ở trẻ em, liều lượng dự kiến là 10 mg / kg / ngày trong 3 ngày liên tiếp hoặc 30 mg / kg trong một liều duy nhất.
Để điều trị viêm họng do liên cầu ở trẻ em, cả hai liều 10 mg / kg và 20 mg / kg, cả trong một lần dùng duy nhất và trong ba ngày liên tiếp, đã được chứng minh là có hiệu quả; tuy nhiên, không nên vượt quá liều 500 mg hàng ngày. với hai liều lượng, hiệu quả tương đương đã được quan sát thấy, nhưng với liều lượng 20 mg / kg / ngày, khả năng diệt vi khuẩn lớn hơn. Tuy nhiên, trong điều trị viêm họng hạt từ Streptococcus pyogenes và trong điều trị dự phòng sốt thấp khớp, penicillin là thuốc được lựa chọn.
Tổng liều khuyến cáo tối đa cho bất kỳ liệu pháp trẻ em nào là 1500 mg.
Thuốc luôn phải được dùng với một liều duy nhất hàng ngày.
Trozocin (azithromycin) viên nén và hỗn dịch uống có thể uống khi đói hoặc sau bữa ăn. Thức ăn trước khi sử dụng sản phẩm có thể làm giảm bất kỳ tác dụng phụ nào trên đường tiêu hóa do azithromycin gây ra.
Các viên thuốc nên được nuốt toàn bộ.
Lắc chai có chứa bột trước khi sử dụng. Thêm nước vào chai bằng dụng cụ phân phối chuyên dụng kèm theo gói. Lắc kỹ. Luôn luôn lắc hỗn dịch trước khi sử dụng.
Chức năng thận bị thay đổi
Không cần điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình (GFR 10 - 80 ml / phút.) Trong khi cần thận trọng ở những người suy thận nặng (GFR
Thay đổi chức năng gan
Liều lượng tương tự như ở bệnh nhân có chức năng gan bình thường có thể được sử dụng ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình (xem 4.4 và 5.2).
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1 (danh sách tá dược).
Quá mẫn với erythromycin hoặc với bất kỳ kháng sinh macrolide hoặc ketolide nào.
Suy gan nặng.
Azithromycin thường chống chỉ định ở phụ nữ có thai, cho con bú và thời thơ ấu rất sớm (xem 4.6).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Cũng như với erythromycin và các macrolid khác, các phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm phù mạch và phản vệ (hiếm khi gây tử vong), hiếm khi được báo cáo và có thể tái phát, ngay cả khi không dùng thuốc mới, sau khi ngừng điều trị triệu chứng.
Những phản ứng này cần ngừng thuốc và điều trị triệu chứng sau đó kéo dài thời gian theo dõi.
Ở bệnh nhân suy thận nặng (Đặc tính dược động học của GFR).
Ở những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, không có bằng chứng về những thay đổi đáng kể về dược động học của azithromycin trong huyết thanh so với những người có chức năng gan bình thường. . Tuy nhiên, vì gan là con đường đào thải chính, nên thận trọng dưới sự giám sát y tế khi sử dụng azithromycin ở những bệnh nhân bị bệnh gan hoặc suy gan. Các trường hợp viêm gan tối cấp đã được báo cáo với azithromycin có thể dẫn đến tình trạng đe dọa tính mạng suy gan (xem phần 4.8 Tác dụng không mong muốn). Một số bệnh nhân có thể đã bị bệnh gan từ trước hoặc có thể đã được điều trị bằng các liệu pháp thải độc gan khác. nước tiểu sẫm màu, có xu hướng chảy máu hoặc bệnh não gan, nên xét nghiệm chức năng gan ngay lập tức Nếu xảy ra rối loạn chức năng gan, nên ngừng sử dụng azithromycin.
Ở những bệnh nhân được điều trị bằng các dẫn xuất ergotamine, việc sử dụng đồng thời với kháng sinh macrolide đã dẫn đến các cơn nguy kịch. Hiện tại không có dữ liệu về khả năng lý thuyết gây ra cơn co giật; do đó, không nên dùng đồng thời azithromycin và ergotamine.
Như với bất kỳ chế phẩm kháng sinh nào khác, khuyến cáo đặc biệt quan sát để biết khả năng xảy ra bội nhiễm với các vi sinh vật không nhạy cảm bao gồm cả nấm.
Các trường hợp tiêu chảy liên quan đến Clostridium difficile (CDAD), mức độ nghiêm trọng có thể từ tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng gây tử vong. Điều trị bằng thuốc kháng sinh làm thay đổi hệ thực vật bình thường của ruột kết và dẫn đến sự phát triển quá mức của C. khó.
Các C. khó tạo ra độc tố A và B góp phần vào sự phát triển của bệnh tiêu chảy. Các chủng của C. khó tạo ra độc tố dư thừa gây ra tăng tỷ lệ mắc bệnh và tỷ lệ tử vong, vì những bệnh nhiễm trùng này thường không chịu được liệu pháp kháng khuẩn và thường phải phẫu thuật cắt bỏ tử cung. Khả năng bị tiêu chảy liên quan nên được xem xét C. khó ở tất cả các bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi điều trị bằng kháng sinh. Bệnh sử cẩn thận cũng được yêu cầu vì các trường hợp tiêu chảy liên quan đến C. khó chúng cũng đã được báo cáo trong hơn hai tháng sau khi sử dụng kháng sinh.
Trong trường hợp nhiễm trùng lây truyền qua đường tình dục, cần phải loại trừ nhiễm trùng đồng thời với Treponema pallidum.
Việc kéo dài thời gian tái cực tim và khoảng QT đã được tìm thấy khi điều trị bằng các macrolid khác, có nguy cơ phát triển rối loạn nhịp tim và xoắn đỉnh. Ở những bệnh nhân có nguy cơ kéo dài thời gian tái cực tim cao hơn, không thể loại trừ hoàn toàn tác dụng tương tự. với azithromycin (xem Phần 4.8 Tác dụng không mong muốn). Do đó, vì các tình huống được liệt kê dưới đây có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất (bao gồm cả xoắn đỉnh) có thể gây ngừng tim, nên thận trọng khi sử dụng azithromycin cho những bệnh nhân có tình trạng rối loạn nhịp tim (đặc biệt là phụ nữ và bệnh nhân cao tuổi) như :
- Kéo dài QT bẩm sinh hoặc đã được ghi nhận.
- điều trị đồng thời với các chất khác được biết là gây kéo dài QT, chẳng hạn như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidine và procainamide) và nhóm III (dofetilide, amiodarone và sotalol), cisapride và terfenadine; thuốc chống loạn thần như pimozide; thuốc chống trầm cảm như citalopram; và fluoroquinolon như moxifloxacin và levofloxacin.
- rối loạn điện giải, đặc biệt trong trường hợp hạ kali máu và hạ kali máu.
- Nhịp tim chậm có ý nghĩa lâm sàng, loạn nhịp tim hoặc suy tim nặng.
Đã có báo cáo về sự gia tăng các triệu chứng của bệnh nhược cơ và sự khởi phát "mới" của hội chứng nhược cơ ở những bệnh nhân được điều trị bằng azithromycin (xem phần 4.8).
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của azithromycin tiêm tĩnh mạch trong điều trị nhiễm trùng ở trẻ em.
Sự an toàn và hiệu quả trong việc phòng ngừa hoặc điều trị Mycobacterium Avium Complex ở trẻ em chúng chưa được xác định.
Hỗn dịch chứa 3,9 g sacaroza cho mỗi 5 ml: điều này cần được lưu ý nếu bột pha hỗn dịch uống được sử dụng cho những bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa cacbohydrat do di truyền hoặc mắc phải. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose, hoặc suy giảm isomaltase sucrase không nên dùng thuốc này.
Các viên thuốc có chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Thuốc kháng axit
Trong một nghiên cứu dược động học về tác dụng của việc dùng đồng thời thuốc kháng acid và azithromycin, không thấy ảnh hưởng đến sinh khả dụng của azithromycin, mặc dù đã quan sát thấy sự giảm khoảng 25% nồng độ tối đa trong huyết thanh. hai loại thuốc cùng một lúc.
Cetirizine
Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, dùng đồng thời phác đồ 5 ngày gồm azithromycin và cetirizine 20 mg lúc trạng thái ổn định cho thấy không có tương tác dược động học hoặc thay đổi đáng kể trong khoảng QT.
Didanosine (Dideoxinosine)
Sử dụng đồng thời liều hàng ngày của azithromycin 1200 mg / ngày và didanosine 400 mg / ngày ở 6 bệnh nhân dương tính với HIV được quan sát thấy không có ảnh hưởng đến dược động học tổng thể. trạng thái ổn định didanosine so với giả dược.
Digoxin (chất nền P-gp)
Sử dụng đồng thời kháng sinh macrolid, bao gồm azithromycin, với chất nền P-glycoprotein như digoxin đã được báo cáo là làm tăng nồng độ chất nền P-glycoprotein trong huyết thanh. Do đó, nếu azithromycin và chất nền P-gp như digoxin được sử dụng đồng thời, thì khả năng nồng độ cơ chất trong huyết thanh tăng cao nên được xem xét.
Ergotamine
Do khả năng khởi phát của bệnh thái quá, không khuyến cáo sử dụng đồng thời azithromycin và các dẫn xuất ergotamine (xem 4.4 Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).
Zidovudine
Sử dụng các liều 1000 mg duy nhất và nhiều liều 1200 mg hoặc 600 mg azithromycin về cơ bản không làm thay đổi dược động học trong huyết tương hoặc sự bài tiết qua nước tiểu của zidovudine hoặc chất chuyển hóa glucuronid của nó. Nồng độ của zidovudine được phosphoryl hóa, chất chuyển hóa có hoạt tính lâm sàng của nó, trong các tế bào đơn nhân ngoại vi. Ý nghĩa của phát hiện này là không rõ ràng, nhưng có thể có lợi cho bệnh nhân.
Azithromycin tương tác không đáng kể với hệ thống cytochrom P450 ở gan. Nó không được cho là có liên quan đến các tương tác dược động học như được tìm thấy với erythromycin và các macrolid khác. Trên thực tế, với azithromycin, không có cảm ứng hoặc bất hoạt cytochrom P450 ở gan thông qua phức hợp các chất chuyển hóa của nó.
Các nghiên cứu dược động học đã được thực hiện giữa azithromycin và các thuốc sau đây, trong đó hoạt động chuyển hóa qua trung gian cytochrom P450 đáng kể đã được biết đến.
Atorvastatin
Dùng đồng thời atorvastatin (10 mg / ngày) và azithromycin (500 mg / ngày) không gây ra sự thay đổi hoạt tính HMG CoA reductase.
Carbamazepine
Trong một nghiên cứu tương tác ở những người tình nguyện khỏe mạnh, không quan sát thấy ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ carbamazepine trong huyết tương hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính của nó ở những bệnh nhân dùng đồng thời azithromycin.
Cimetidine
Trong một nghiên cứu dược động học được thực hiện để đánh giá tác dụng của một liều cimetidin được dùng sau azithromycin 2 giờ, không có bằng chứng về sự thay đổi dược động học của azithromycin.
Cyclosporine
Tăng đáng kể Cmax và AUC0-5 của cyclosporin. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng đồng thời hai loại thuốc.
Efavirenz
Sử dụng đồng thời một liều duy nhất hàng ngày của azithromycin (600 mg) và efavirenz (400 mg) trong 7 ngày không tạo ra tương tác dược động học đáng kể nào về mặt lâm sàng.
Không cần điều chỉnh liều khi dùng azithromycin kết hợp với efavirenz.
Fluconazole
Dùng chung một liều duy nhất azithromycin (1200 mg) không làm thay đổi dược động học của một liều fluconazole (800 mg). Tổng thời gian phơi nhiễm và thời gian bán thải của azithromycin không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời với fluconazole, trong khi quan sát thấy sự giảm không đáng kể về mặt lâm sàng của Cmax (18%). Không cần điều chỉnh liều lượng khi dùng azithromycin kết hợp với fluconazole
Indinavir
Dùng đồng thời một liều duy nhất của azithromycin (1200 mg) không cho thấy tác dụng có ý nghĩa thống kê trên dược động học của indinavir, dùng ba lần mỗi ngày trong 5 ngày với liều 800 mg. Không cần điều chỉnh liều khi azithromycin được dùng kết hợp với indinavir .
Methylprednisolone
Một nghiên cứu dược động học được thực hiện ở những người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy azithromycin không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của methylprednisolone.
Midazolam
Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, dùng đồng thời azithromycin 500 mg / ngày trong 3 ngày không làm thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng về dược động học và dược lực học của một liều midazolam 15 mg.
Nelfinavir
Dùng đồng thời azithromycin (1200 mg) và nelfinavir allo trạng thái ổn định (750 mg ba lần mỗi ngày) làm tăng nồng độ azithromycin. Mặc dù không quan sát thấy phản ứng phụ có ý nghĩa lâm sàng và không cần điều chỉnh liều lượng, nên theo dõi cẩn thận các tác dụng phụ của azithromycin.
Rifabutin
Dùng đồng thời azithromycin và rifabutin không làm thay đổi nồng độ huyết thanh của hai thuốc.
Các trường hợp giảm bạch cầu đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân dùng hai loại thuốc cùng một lúc; mặc dù rifabutin được biết là gây giảm bạch cầu, nhưng không thể thiết lập mối quan hệ nhân quả giữa các đợt giảm bạch cầu ở trên và sự kết hợp rifabutin-azithromycin (xem 4.8 Tác dụng không mong muốn).
Sildenafil
Ở những tình nguyện viên nam khỏe mạnh, không có bằng chứng về bất kỳ ảnh hưởng nào của azithromycin (500 mg mỗi ngày trong 3 ngày) trên AUC và Cmax của sildenafil hoặc các chất chuyển hóa lưu hành chính của nó.
Theophylline
Việc dùng đồng thời azithromycin và theophylline cho những người tình nguyện khỏe mạnh không cho thấy sự tương tác có ý nghĩa lâm sàng giữa hai loại thuốc.
Terfenadine
Các nghiên cứu dược động học cho thấy không có tương tác giữa azithromycin và terfenadine. Ở những bệnh nhân dùng hai loại thuốc cùng lúc, hiếm có trường hợp tương tác nào không thể thiết lập hoặc loại trừ mối tương quan nhất định.
Triazolam
Ở 14 người tình nguyện khỏe mạnh, việc dùng đồng thời azithromycin 500 mg vào ngày 1 và 250 mg vào ngày 2 và triazolam 0,125 mg vào ngày 2 không có ảnh hưởng đáng kể đến các biến dược động học của triazolam so với triazolam và giả dược.
Trimethoprim / Sulfamethoxazole
Sau khi dùng đồng thời trimethoprim / sulfamethoxazole (160 mg / 800 mg) và azithromycin (1200 mg) trong 7 ngày, không có ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ đỉnh, thời gian tiếp xúc hoặc bài tiết nước tiểu vào ngày thứ 7. của cả trimethoprim và sulfamethoxazole. của azithromycin tương tự như những gì đã thấy trong các nghiên cứu khác. Không cần điều chỉnh liều khi dùng đồng thời azithromycin với trimethoprim / sulfamethoxazole.
Thuốc chống đông máu đường uống loại coumarin
Trong một nghiên cứu dược động học ở những người tình nguyện khỏe mạnh, azithromycin được phát hiện không làm thay đổi tác dụng chống đông máu của một liều warfarin 15 mg.
Trong giai đoạn sau khi tiếp thị, các trường hợp tăng tác dụng chống đông máu đã được báo cáo sau khi dùng đồng thời azithromycin và thuốc chống đông máu dạng coumarin. Mặc dù mối quan hệ nhân quả chưa được thiết lập, nên đánh giá lại tần suất sử dụng theo dõi thời gian để prothrombin khi dùng azithromycin cho bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu loại coumarin.
Đối với việc sử dụng đồng thời azithromycin và các thuốc khác có tác dụng đông máu, do các nghiên cứu về tương tác cụ thể chưa được tiến hành, nên theo dõi cẩn thận những bệnh nhân dùng kết hợp các thuốc trên.
04.6 Mang thai và cho con bú
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng azithromycin trong thai kỳ. Các nghiên cứu về độc tính sinh sản trên động vật cho thấy azithromycin đi qua nhau thai nhưng không quan sát thấy tác dụng gây quái thai. Sự an toàn của việc sử dụng azithromycin trong thai kỳ chưa được xác nhận; do đó, chỉ nên dùng azithromycin trong thai kỳ nếu lợi ích nhiều hơn nguy cơ.
Sự bài tiết azithromycin vào sữa mẹ đã được báo cáo, nhưng chưa có nghiên cứu lâm sàng đầy đủ và được kiểm soát tốt về đặc điểm dược động học của việc bài tiết azithromycin vào sữa mẹ ở phụ nữ đang cho con bú. Vì nhiều loại thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, do đó, trozocin (azithromycin) chỉ nên được sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú và trẻ sơ sinh rất sớm khi lợi ích tiềm ẩn rõ ràng hơn nguy cơ và dưới sự giám sát y tế.
Khả năng sinh sản
Trong các nghiên cứu về khả năng sinh sản ở chuột, tỷ lệ mang thai giảm được quan sát thấy sau khi dùng azithromycin. Mức độ liên quan của dữ liệu này ở người không được biết.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có ảnh hưởng của trozocin (azithromycin) trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được báo cáo.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các bảng dưới đây liệt kê các phản ứng có hại được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng và / hoặc sử dụng sau khi tiếp thị, được phân loại theo hệ thống, cơ quan và tần suất. Các phản ứng có hại được xác định trong quá trình sử dụng sau tiếp thị được in nghiêng. Tần suất của các phản ứng có hại được xác định như sau:
Rất phổ biến (≥1 / 10), Phổ biến (≥1 / 100,
Trong các lớp tần suất, các phản ứng có hại được báo cáo theo thứ tự giảm dần mức độ nghiêm trọng.
Các phản ứng có hại có thể xảy ra hoặc có thể liên quan đến azithromycin thu được từ các nghiên cứu lâm sàng hoặc giám sát sau tiếp thị:
* Chỉ với bột pha dung dịch để tiêm truyền.
115% "> Các phản ứng có hại có thể hoặc có thể liên quan đến" sử dụng trong dự phòng và điều trị nhiễm trùngMycobacterium Avium Complex, bắt nguồn từ các thử nghiệm lâm sàng và giám sát sau tiếp thị. Những phản ứng bất lợi này khác nhau về cả loại và tần suất so với những phản ứng được báo cáo với công thức giải phóng tức thì hoặc kéo dài:
04.9 Quá liều
Các tác dụng ngoại ý xảy ra với liều cao hơn khuyến cáo cũng tương tự như những biến cố xảy ra với liều bình thường. Trong trường hợp quá liều, các biện pháp hỗ trợ và triệu chứng chung thích hợp được chỉ định.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc kháng khuẩn dùng toàn thân - Macrolid. Mã ATC: J01FA10.
Azithromycin là thuốc đầu tiên trong phân nhóm kháng sinh macrolide, được gọi là azalide, và khác về mặt hóa học với erythromycin. Về mặt hóa học, nó có nguồn gốc từ việc chèn một nguyên tử nitơ vào vòng lacton của erythromycin A.
Tên hóa học của nó là: 9-deoxy-a-aza-9a-metyl-9a-homoerythromycin A. Khối lượng phân tử là 749,0.
Azithromycin phát huy hoạt tính của nó bằng cách ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách liên kết với các tiểu đơn vị của ribosom thập niên 50 và do đó ngăn chặn sự chuyển vị peptit, nhưng không ảnh hưởng đến tổng hợp axit nucleic. Chứng minh azithromycin trong ống nghiệm hoạt động chống lại "nhiều loại vi khuẩn bao gồm:
Vi khuẩn gram dương: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (Liên cầu beta-tan huyết nhóm A), Phế cầu khuẩn, Liên cầu tan huyết alpha (nhóm viridant), các liên cầu khác e Corynebacterium diphteriae. Vi khuẩn gram dương kháng erythromycin nhưStreptococcus faecalis (enterococcus) và nhiều chủng Staphilococci kháng methicillin cho thấy đề kháng chéo ngay cả với azithromycin;
Vi khuẩn gram âm: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Yersinia spp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae và parahaemolyticus, Pleisiomonas shigelloides.
Azithromycin thể hiện hoạt tính khác nhau chống lại Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila Và Klebsiella spp.
Trong trường hợp nhiễm các loài vi khuẩn như vậy, các xét nghiệm về tính nhạy cảm trong ống nghiệm nên được thực hiện. Proteus spp., Serratia spp., Morganellaspp. và Pseudomonas aeruginosa chúng thường cứng rắn.
Vi khuẩn k an khí: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Vi khuẩn Fusobacterium hoại tử Và Propionibacterium acnes.
Vi sinh vật gây bệnh hoa liễu: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae và Haemophilus ducreyi.
Các vi sinh vật khác: Borrelia burgdorferi (Tác nhân gây bệnh lyme), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp., Và Listeria monocytogenes.
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Azithromycin ổn định hơn ở pH dạ dày so với erythromycin.
Ở người, sau khi uống, azithromycin được phân bố nhanh chóng và rộng khắp cơ thể, thời gian cần thiết để đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2-3 giờ.
Phân bổ
Trong các nghiên cứu trên động vật, nồng độ azithromycin cao đã được quan sát thấy trong các tế bào thực bào. Hơn nữa, trong các mô hình thực nghiệm, nồng độ cao của azithromycin được giải phóng bởi các thực bào được kích hoạt so với các thực bào không được hoạt hóa. Hiện tượng này xác định, ở mô hình động vật, nồng độ cao của azithromycin tại vị trí nhiễm trùng.
Các nghiên cứu dược động học ở người đã cho thấy nồng độ azithromycin trong mô cao hơn nồng độ azithromycin trong huyết tương (lên đến 50 lần so với nồng độ tối đa quan sát được trong huyết tương), do đó chỉ ra rằng thuốc liên kết nhiều với các mô cô đặc ở các cơ quan đích như phổi, amiđan và tuyến tiền liệt, vượt quá giá trị MIC90 đối với các tác nhân gây bệnh phổ biến nhất, sau một lần uống 500 mg.
Loại bỏ
Thời gian bán hủy cuối của huyết tương phản ánh chặt chẽ thời gian bán hủy suy giảm của mô (2 đến 4 ngày). Khoảng 12% liều IV được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng thuốc không thay đổi trong 3 ngày, hầu hết trong 24 giờ đầu. Thải trừ qua mật là con đường thải trừ chủ yếu của thuốc không thay đổi sau khi uống. Nồng độ rất cao của thuốc không thay đổi được tìm thấy trong mật người cùng với 10 chất chuyển hóa, chất sau được hình thành bởi quá trình khử methyl N và O, bằng cách hydroxyl hóa desosamine và vòng aglyconic và bằng cách phân cắt các chất liên hợp cladinose. HPLC và một phương pháp vi sinh để đánh giá nồng độ trong mô của các chất chuyển hóa này cho thấy rằng chúng không đóng vai trò gì trong hoạt động kháng khuẩn của azithromycin.
Dược động học ở những bệnh nhân đặc biệt
Người cao tuổi
Một nghiên cứu được thực hiện trên những người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy rằng sau chế độ 5 ngày, giá trị AUC ở đối tượng cao tuổi (> 65 tuổi) cao hơn một chút so với đối tượng trẻ tuổi (
Chức năng thận bị thay đổi
Sau khi uống 1 gam azithromycin một lần, không có tác dụng dược động học nào được quan sát thấy ở bệnh nhân rối loạn chức năng thận nhẹ đến trung bình (GFR 10 - 80 ml / phút.). Sự khác biệt có ý nghĩa thống kê được tìm thấy trong các giá trị AUC0-120 (8,8 mg-giờ / mL so với 11,7 mg-giờ / mL), Cmax (1,0 mg / mL so với 1,6 mg / mL) và CLr (2,3 mL / phút). / kg so với 0,2ml / phút.kg) trong nhóm rối loạn chức năng thận nặng (GFR
Thay đổi chức năng gan
Ở những bệnh nhân suy gan nhẹ (Loại A) đến trung bình (Loại B), không có bằng chứng về những thay đổi đáng kể về dược động học của azithromycin trong huyết thanh so với những bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Ở những bệnh nhân này, sự thải trừ azithromycin qua nước tiểu dường như tăng lên, có lẽ như một sự bù đắp cho việc giảm thanh thải ở gan.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Trong các nghiên cứu trên động vật được thực hiện với liều cao vượt quá 40 lần liều tối đa được sử dụng trong thực hành lâm sàng, azithromycin được phát hiện là gây ra chứng phospholipid có thể đảo ngược, nhìn chung không có hậu quả độc tính rõ ràng. Tác dụng được chứng minh là có thể đảo ngược khi ngừng điều trị bằng azithromycin Ý nghĩa của những phát hiện này đối với cả động vật và con người vẫn chưa được biết.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Trozocin 500 mg viên nén bao phim
Tinh bột Pregelati hóa, canxi photphat axit khan, natri carmellose, magie stearat, natri lauryl sulfat, nước khử ion.
Lớp phủ chứa: titanium dioxide, lactose, hypromellose, triacetin, nước khử ion.
Trozocin 200 mg / 5 ml bột pha hỗn dịch uống - 1 chai 1500 mg
Natri photphat tribasic khan, hydroxypropylcellulose, kẹo cao su xanthan, hương anh đào, kem vani, hương chuối, đường sucrose.
06.2 Tính không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
Trozocin 500 mg viên nén bao phim: 2 năm.
Trozocin 200 mg / 5 ml bột pha hỗn dịch uống: 2 năm trong bao bì nguyên vẹn.
Sau khi hoàn nguyên, bột pha hỗn dịch uống có thể bảo quản trong 10 ngày ở nhiệt độ phòng.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Trozocin 500 mg viên nén bao phim
Vỉ PVC chứa viên nén bao phim 3 x 500 mg.
Trozocin 200 mg / 5 ml bột pha hỗn dịch uống
Chai polyethylene mật độ cao chứa 1500 mg thành phần hoạt tính với nắp đậy chống trẻ em và bộ phân phối phù hợp.
Sau khi hoàn nguyên, hỗn dịch sẽ chứa 200 mg / 5 ml.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Thuốc không sử dụng và chất thải có nguồn gốc từ thuốc này phải được xử lý theo quy định của địa phương.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
SIGMA-TAU Industrie Farmaboliche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare, 47 tuổi
00144 Rome
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
"TROZOCIN 500 mg viên nén bao phim" 3 viên - A.I.C. n. 027948064
"TROZOCIN 200 mg / 5 ml bột pha hỗn dịch uống" 1 lọ 1500 mg - A.I.C. n. 027948052
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Tháng 5 năm 1992 / tháng 5 năm 2007
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 11 năm 2013