Thành phần hoạt tính: Varenicline
HAMPIX viên nén bao phim 0,5 mg
CHAMPIX viên nén bao phim 1 mg
Tại sao Champix được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
CHAMPIX chứa hoạt chất được gọi là varenicline. CHAMPIX là một loại thuốc được sử dụng ở người lớn để giúp họ ngừng hút thuốc.
CHAMPIX có thể giúp bạn giảm các triệu chứng thèm muốn và cai nghiện liên quan đến việc cai thuốc lá.
Mặc dù khuyến cáo không hút thuốc sau ngày cai thuốc, CHAMPIX cũng có thể làm giảm sự thích thú với thuốc lá nếu bạn hút thuốc trong thời gian điều trị (ngày bỏ thuốc là ngày của tuần điều trị thứ hai khi bạn sẽ ngừng hút thuốc, xem đoạn 3) .
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Champix
Không sử dụng CHAMPIX:
- nếu bạn bị dị ứng với varenicline tartrate hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6).
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Champix
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng CHAMPIX.
Các trường hợp trầm cảm, có ý tưởng và hành vi tự sát, và cố gắng tự sát đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng CHAMPIX. Nếu bạn đang dùng CHAMPIX và phát triển kích động, tâm trạng chán nản và thay đổi hành vi gây lo lắng cho bạn, gia đình hoặc bác sĩ của bạn, hoặc nếu bạn có ý tưởng hoặc hành vi tự sát, bạn nên ngừng điều trị và liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.
Tác dụng của việc cai thuốc lá
Ảnh hưởng của những thay đổi trong cơ thể bạn do bỏ hút thuốc, có hoặc không điều trị bằng CHAMPIX, có thể thay đổi cách hoạt động của các loại thuốc khác. Do đó, điều chỉnh liều có thể cần thiết trong một số trường hợp. Để biết thêm chi tiết, hãy xem phần bên dưới "Các loại thuốc khác và CHAMPIX".
Ở một số người, việc ngừng hút thuốc, dù có hoặc không điều trị, có liên quan đến việc tăng nguy cơ thay đổi suy nghĩ hoặc hành vi, cảm giác trầm cảm và lo lắng và có thể liên quan đến bệnh tâm thần tồi tệ hơn. hoặc dược sĩ.
Tâm trạng chán nản có thể xảy ra trong giai đoạn ngừng hút thuốc, có hoặc không có điều trị. Trầm cảm, hiếm khi liên quan đến ý nghĩ tự tử và cố gắng tự sát, đã được báo cáo ở những bệnh nhân đang được điều trị cai thuốc lá. Những cảm giác này cũng đã được báo cáo ở những bệnh nhân đã cố gắng bỏ thuốc lá bằng CHAMPIX. Nếu những triệu chứng này vẫn tiếp diễn khi bạn ngừng dùng CHAMPIX, bác sĩ sẽ cần phải theo dõi bạn chặt chẽ cho đến khi bạn cảm thấy tốt hơn.
Các triệu chứng tim mạch
Đặc biệt ở những người đã có vấn đề về tim mạch, các vấn đề về tim hoặc mạch máu (tim mạch) mới hoặc xấu đi đã được báo cáo. Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn gặp bất kỳ thay đổi nào về các triệu chứng trong quá trình điều trị bằng CHAMPIX. Nếu bạn có các triệu chứng của cơn đau tim hoặc đột quỵ, hãy tìm kiếm sự trợ giúp y tế khẩn cấp ngay lập tức.
Co giật
Trước khi bắt đầu điều trị bằng CHAMPIX, hãy cho bác sĩ biết nếu bạn bị phù hoặc nếu bạn bị động kinh. Một số người đã bị co giật khi dùng CHAMPIX.
Ngừng điều trị bằng CHAMPIX
Khi bạn ngừng dùng CHAMPIX, bạn có thể tạm thời báo cáo sự gia tăng khó chịu, muốn hút thuốc, trầm cảm và / hoặc rối loạn giấc ngủ.Bác sĩ có thể quyết định giảm dần liều CHAMPIX khi kết thúc đợt điều trị.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Việc sử dụng CHAMPIX ở trẻ em hoặc thanh thiếu niên dưới 18 tuổi không được khuyến cáo vì tính an toàn và hiệu quả ở nhóm tuổi này chưa được thiết lập.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Champix
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Ảnh hưởng của những thay đổi trong cơ thể bạn do bỏ hút thuốc, có hoặc không điều trị bằng CHAMPIX, có thể thay đổi cách hoạt động của các loại thuốc khác. Do đó, điều chỉnh liều có thể cần thiết trong một số trường hợp. Chúng bao gồm theophylline (một loại thuốc để điều trị các vấn đề về hô hấp), warfarin (một loại thuốc được sử dụng để giảm cục máu đông) và insulin (một loại thuốc cho bệnh tiểu đường). Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
Nếu bạn bị bệnh thận nặng, bạn nên tránh dùng cimetidine (một loại thuốc điều trị rối loạn dạ dày) trong khi dùng CHAMPIX, vì điều này có thể làm cho nồng độ CHAMPIX trong máu tăng lên.
Sử dụng CHAMPIX với các liệu pháp cai thuốc lá khác
Tính an toàn và lợi ích của việc sử dụng CHAMPIX kết hợp với các loại thuốc cai thuốc lá khác chưa được nghiên cứu, do đó, việc sử dụng CHAMPIX cùng với các liệu pháp cai thuốc lá khác không được khuyến khích.
CHAMPIX với đồ ăn thức uống
CHAMPIX có thể được thực hiện cùng hoặc không với thức ăn.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Bạn không nên sử dụng CHAMPIX nếu bạn đang mang thai.
Nói chuyện với bác sĩ của bạn nếu bạn có kế hoạch mang thai. Nếu bạn muốn bắt đầu điều trị bằng CHAMPIX, thời gian điều trị của bạn nên được thiết lập để hoàn thành quá trình điều trị trước khi mang thai.
Mặc dù chưa được nghiên cứu, CHAMPIX có thể đi vào sữa mẹ. Hỏi ý kiến bác sĩ, dược sĩ trước khi dùng CHAMPIX.
Lái xe và sử dụng máy móc
CHAMPIX có thể gây chóng mặt và buồn ngủ. Bạn không nên lái xe, vận hành máy móc phức tạp hoặc thực hiện bất kỳ hoạt động tiềm ẩn nguy hiểm nào khác cho đến khi bạn biết liệu thuốc này có ảnh hưởng đến khả năng thực hiện các hoạt động này của bạn hay không.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Champix: Định vị
Họ có nhiều khả năng bỏ thuốc nếu có động lực. Bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn có thể cung cấp cho bạn lời khuyên, hỗ trợ và thông tin thêm để giúp bạn nỗ lực bỏ thuốc lá thành công.
Luôn dùng thuốc này đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Trước khi bắt đầu quá trình điều trị bằng CHAMPIX, bạn thường nên đặt một ngày trong tuần điều trị thứ hai (từ ngày thứ 8 đến ngày thứ 14) để ngừng hút thuốc. Nếu bạn không muốn hoặc không thể đặt ngày để bỏ thuốc lá trong vòng 2 tuần đầu tiên, bạn có thể chọn ngày bỏ thuốc cá nhân trong vòng 5 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị. Anh ta phải viết ngày này trên bao bì để ghi nhớ nó.
Viên nén CHAMPIX nên được nuốt toàn bộ với nước.
CHAMPIX có sẵn dưới dạng viên nén màu trắng (0,5 mg) và viên nén màu xanh nhạt (1 mg). Bạn bắt đầu với máy tính bảng màu trắng và sau đó thường chuyển sang máy tính bảng màu xanh nhạt. Xem bảng dưới đây để biết hướng dẫn về liều lượng thông thường mà bạn nên tuân theo từ ngày đầu tiên.
Sau 12 tuần điều trị, nếu bạn đã ngừng hút thuốc, bác sĩ có thể đề nghị một đợt điều trị bổ sung 12 tuần với viên nén bao phim CHAMPIX 1 mg hai lần một ngày để giúp bạn không hút thuốc trở lại.
Nếu bạn không thể hoặc không muốn ngừng hút thuốc ngay lập tức, bạn nên giảm hút thuốc trong 12 tuần đầu điều trị và bỏ thuốc vào cuối giai đoạn đó. Sau đó, bạn nên tiếp tục dùng viên nén bao phim CHAMPIX 1 mg hai lần một ngày trong 12 tuần bổ sung, tổng cộng là 24 tuần điều trị.
Nếu các tác dụng phụ xảy ra mà bạn không thể dung nạp, bác sĩ có thể quyết định giảm liều tạm thời hoặc vĩnh viễn xuống 0,5 mg hai lần một ngày.
Nếu bạn có vấn đề về thận, bạn nên nói chuyện với bác sĩ trước khi dùng CHAMPIX. Bạn có thể cần một liều thấp hơn.
Trong quá trình điều trị cai thuốc lá, nguy cơ tiếp tục hút thuốc có thể cao trong thời gian ngay sau khi kết thúc điều trị. Bác sĩ có thể quyết định giảm dần liều CHAMPIX khi kết thúc điều trị.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã uống quá nhiều Champix
Nếu bạn lấy nhiều CHAMPIX hơn mức cần thiết
Nếu bạn vô tình uống nhiều CHAMPIX hơn mức được chỉ định, bạn nên đến gặp bác sĩ hoặc đến phòng cấp cứu gần nhất. Mang theo gói máy tính bảng với bạn.
Nếu bạn quên chụp CHAMPIX
Không dùng liều gấp đôi để bù cho một viên thuốc đã quên. Điều quan trọng là bạn phải dùng máy tính bảng CHAMPIX của mình đều đặn vào cùng một thời điểm mỗi ngày. Nếu bạn quên dùng một liều, hãy uống ngay khi bạn nhớ ra. Nếu gần đến lúc dùng liều tiếp theo, đừng uống viên thuốc đã quên.
Nếu bạn ngừng dùng CHAMPIX
Trong các nghiên cứu lâm sàng, người ta đã chỉ ra rằng việc dùng tất cả các liều thuốc vào đúng thời điểm và trong thời gian điều trị khuyến cáo được mô tả ở trên sẽ làm tăng khả năng bỏ thuốc lá. quan trọng là tiếp tục sử dụng CHAMPIX theo hướng dẫn được mô tả trong bảng ở trên.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Champix là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Việc ngừng hút thuốc, dù có hoặc không điều trị, có thể gây ra nhiều triệu chứng khác nhau. Những triệu chứng này có thể bao gồm thay đổi tâm trạng (chẳng hạn như cảm thấy chán nản, cáu kỉnh, thất vọng hoặc lo lắng), mất ngủ, khó tập trung, giảm nhịp tim và tăng “cảm giác thèm ăn hoặc tăng cân.
Nếu bạn đang dùng CHAMPIX và bị kích động, tâm trạng chán nản, thay đổi hành vi hoặc có ý định tự tử, bạn nên ngừng điều trị và liên hệ với bác sĩ ngay lập tức.
Các tác dụng phụ rất phổ biến có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người:
- Viêm mũi họng, thay đổi giấc mơ, khó ngủ, đau đầu.
- Buồn nôn.
Các tác dụng phụ thường gặp có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người:
- Nhiễm trùng ngực, viêm xoang.
- Tăng cân, giảm cảm giác thèm ăn, tăng cảm giác thèm ăn.
- Buồn ngủ, chóng mặt, rối loạn vị giác.
- Khó thở, ho.
- Ợ chua, nôn mửa, táo bón, tiêu chảy, chướng bụng, đau bụng, đau răng, ăn không tiêu, đầy hơi, khô miệng.
- Da nổi mẩn đỏ, ngứa.
- Đau khớp, đau cơ, đau lưng.
- Đau tức ngực, mệt mỏi.
Các tác dụng phụ không phổ biến có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người:
- Nhiễm nấm, nhiễm siêu vi.
- Cảm giác hoảng sợ, khó suy nghĩ, bồn chồn, thay đổi tâm trạng, trầm cảm, lo lắng, ảo giác, thay đổi xung động tình dục.
- Co giật, run, cảm giác thờ ơ, mất nhạy cảm với xúc giác.
- Viêm kết mạc, đau mắt.
- Tiếng chuông trong tai.
- Đau thắt ngực, tim đập nhanh, hồi hộp, tăng nhịp tim.
- Tăng huyết áp, bốc hỏa.
- Viêm mũi, xoang và họng, nghẹt mũi, họng, lồng ngực, khàn giọng, hay sốt, rát họng, xung huyết xoang, chất nhầy dư trong mũi gây ho, sổ mũi.
- Máu đỏ trong phân, kích ứng dạ dày, thay đổi thói quen đi tiêu, ợ hơi, loét miệng, đau nướu.
- Đỏ da, nổi mụn, tăng tiết mồ hôi, đổ mồ hôi ban đêm.
- Co cứng cơ, đau thành ngực.
- Thường xuyên đi tiểu bất thường, tiểu đêm.
- Tăng lưu lượng kinh nguyệt.
- Khó chịu ở ngực, hội chứng giống cúm, sốt, cảm thấy yếu hoặc không khỏe.
Tác dụng phụ hiếm gặp có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 người:
- Khát.
- Cảm thấy khó chịu hoặc không vui, suy nghĩ chậm chạp.
- Đột quỵ.
- Tăng căng cơ, khó nói, khó phối hợp, giảm vị giác, thay đổi nhịp điệu giấc ngủ.
- Rối loạn thị giác, đổi màu toàn cầu mắt, giãn đồng tử, nhạy cảm với ánh sáng, cận thị, chảy nước mắt nhiều.
- Nhịp tim bất thường hoặc rối loạn nhịp tim.
- Đau họng, ngủ ngáy.
- Xuất hiện máu trong chất nôn, phân bị thay đổi, lưỡi có vết bẩn.
- Cứng khớp, đau ở xương sườn.
- Glucose trong nước tiểu, tăng khối lượng và tần suất nước tiểu.
- Tiết dịch âm đạo, suy giảm khả năng tình dục.
- Cảm giác lạnh, u nang.
Các tác dụng phụ khác đã xảy ra ở một số ít người đã cố gắng bỏ thuốc bằng CHAMPIX, nhưng tần suất chính xác của chúng không được biết rõ: các cơn đau tim, ý định tự tử, mất liên lạc với thực tế và không có khả năng suy nghĩ o Đưa ra phán đoán rõ ràng (rối loạn tâm thần) , thay đổi suy nghĩ hoặc hành vi (chẳng hạn như hung hăng và hành vi bất thường), mộng du, tiểu đường và lượng đường trong máu cao. Cũng đã có báo cáo về các phản ứng da nghiêm trọng bao gồm Ban đa dạng (một loại phát ban) và Hội chứng Stevens-Johnson (một bệnh nghiêm trọng với phồng rộp da, miệng, quanh mắt hoặc bộ phận sinh dục) và các phản ứng dị ứng nghiêm trọng bao gồm phù mạch (sưng tấy mặt, miệng hoặc cổ họng. Bạn nên ngừng sử dụng CHAMPIX và liên hệ với bác sĩ ngay lập tức nếu bạn nhận thấy da bị bong tróc hoặc phồng rộp, hoặc nếu bạn bị sưng mặt, miệng hoặc cổ họng.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp thông qua hệ thống báo cáo quốc gia được liệt kê trong Phụ lục V. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về độ an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau thời hạn sử dụng được ghi trên hộp hoặc thùng carton. Hạn sử dụng tính đến ngày cuối cùng của tháng.
Vỉ: Bảo quản dưới 30 ° C.
Chai: Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần và dạng dược phẩm
CHAMPIX chứa những gì
- Thành phần hoạt chất tương ứng là 0,5 mg varenicline và 1 mg varenicline
- Các tá dược là:
Mô tả CHAMPIX trông như thế nào và nội dung của gói
- Viên nén bao phim CHAMPIX 0,5 mg có màu trắng ở dạng viên nang đã được sửa đổi và được khắc chữ "Pfizer" ở một mặt và "CHX 0,5" ở mặt kia.
- Viên nén bao phim CHAMPIX 1 mg có màu xanh lam nhạt ở dạng viên nang đã sửa đổi và được khắc chữ "Pfizer" ở một mặt và "CHX 1.0" ở mặt kia.
CHAMPIX có sẵn trong các gói sau:
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
- Gói khởi đầu điều trị chứa 2 vỉ; 1 vỉ trong gồm 11 viên nén bao phim CHAMPIX 0,5 mg và 1 vỉ trong 14 viên nén bao phim CHAMPIX 1 mg được đựng trong một thùng thứ cấp.
- Gói khởi đầu điều trị chứa 2 vỉ; 1 vỉ trong gồm 11 viên nén bao phim CHAMPIX 0,5 mg và 14 viên nén bao phim CHAMPIX 1 mg và 1 vỉ trong 28 viên nén bao phim CHAMPIX 1 mg được đựng trong hộp thứ cấp.
- Gói bảo dưỡng có 2 vỉ trong suốt gồm 14 viên nén bao phim CHAMPIX 1 mg trong hộp thứ cấp.
- Gói bảo dưỡng chứa 2 vỉ 28 viên nén bao phim CHAMPIX 1 mg trong một hộp thứ cấp.
- Gói bảo dưỡng chứa 2 vỉ trong suốt gồm 14 viên nén bao phim CHAMPIX 0,5 mg trong một hộp thứ cấp.
- Gói bảo dưỡng chứa 2 vỉ 28 viên nén bao phim CHAMPIX 0,5 mg trong một hộp thứ cấp. Tài liệu do AIFA cung cấp ngày 01/04/2015 93
- Gói khởi đầu điều trị chứa 2 vỉ; 1 vỉ trong gồm 11 viên nén bao phim CHAMPIX 0,5 mg và 1 vỉ trong 14 viên nén bao phim CHAMPIX 1 mg được đựng trong thùng carton.
- Gói bảo dưỡng có 2 vỉ trong suốt gồm 14 viên nén bao phim CHAMPIX 1 mg trong một thùng carton.
- Gói bảo dưỡng có 4 vỉ trong suốt gồm 14 viên nén bao phim CHAMPIX 1 mg trong một thùng carton.
- Gói bảo dưỡng có 8 vỉ trong suốt gồm 14 viên nén bao phim CHAMPIX 1 mg trong một thùng carton.
- Gói bảo dưỡng chứa 10 vỉ trong suốt gồm 14 viên nén bao phim CHAMPIX 1 mg trong một thùng carton.
- Gói chứa 1 chai HDPE kín màu xanh-trắng có nắp đậy chống trẻ em chứa 56 viên CHAMPIX 1 mg trong một thùng carton.
- Gói chứa 1 chai HDPE kín màu xanh-trắng có nắp đậy chống trẻ em chứa 56 viên CHAMPIX 0,5 mg trong một thùng carton.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
BẢNG TÍNH CHAMPIX BẰNG FIM
▼ Sản phẩm thuốc phải theo dõi thêm. Điều này sẽ cho phép xác định nhanh chóng các thông tin an toàn mới. Các chuyên gia chăm sóc sức khỏe được yêu cầu báo cáo bất kỳ phản ứng phụ nghi ngờ nào. Xem phần 4.8 để biết thông tin về cách báo cáo phản ứng phụ
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên nén bao phim chứa 0,5 mg varenicline (dưới dạng tartrate)
Mỗi viên nén bao phim chứa 1 mg varenicline (dưới dạng tartrate)
Tá dược với các tác dụng đã biết:
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén bao phim.
Viên nén bao phim 0,5 mg: Viên nén hai mặt lồi, màu trắng, hình viên nang, có dấu ấn "Pfizer" được khắc trên một mặt và "CHX 0.5" ở mặt kia.
Viên nén bao phim 1 mg: viên nén màu xanh nhạt, hình viên nang, hai mặt lồi với dấu ấn "Pfizer" được khắc trên một mặt và "CHX 1.0" ở mặt kia.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
CHAMPIX được chỉ định để cai thuốc lá ở người lớn.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều lượng
Liều khuyến cáo của varenicline là 1 mg x 2 lần / ngày sau một tuần tăng liều theo lịch trình sau:
Bệnh nhân phải hẹn ngày bỏ thuốc. Điều trị bằng CHAMPIX thường nên bắt đầu từ 1-2 tuần trước ngày này (xem phần 5.1).
Ở những bệnh nhân không thể chịu đựng được các phản ứng có hại của CHAMPIX, có thể giảm liều tạm thời hoặc vĩnh viễn xuống 0,5 mg x 2 lần / ngày.
Bệnh nhân nên được điều trị bằng CHAMPIX trong 12 tuần.
Đối với những bệnh nhân đã bỏ thuốc thành công vào cuối tuần thứ 12, có thể xem xét một đợt điều trị bổ sung kéo dài 12 tuần với CHAMPIX với liều 1 mg x 2 lần / ngày (xem phần 5.1).
Những bệnh nhân có động lực nhưng không thể ngừng hút thuốc trong liệu pháp CHAMPIX trước đó, hoặc những người đã tiếp tục hút thuốc sau khi điều trị, có thể được hưởng lợi từ một nỗ lực bỏ CHAMPIX khác (xem phần 5.1).
Các liệu pháp cai thuốc lá có nhiều khả năng thành công hơn ở những bệnh nhân có động cơ bỏ thuốc và được tư vấn hỗ trợ và bổ sung.
Trong quá trình cai nghiện thuốc lá, nguy cơ tái nghiện cao trong thời gian ngay sau khi kết thúc điều trị, ở những bệnh nhân có nguy cơ tái nghiện cao, có thể xem xét giảm liều dần dần (xem phần 4.4).
Bệnh nhân suy thận
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin> 50 ml / phút và ≤ 80 ml / phút) đến trung bình (độ thanh thải creatinin ≥ 30 ml / phút và ≤ 50 ml / phút).
Ở những bệnh nhân suy thận mức độ trung bình có các phản ứng có hại không thể dung nạp được, có thể giảm liều xuống 1 mg x 1 lần / ngày.
Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin
Bệnh nhân suy gan
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan (xem phần 5.2).
Bệnh nhân cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi (xem phần 5.2). Vì chức năng thận dễ xảy ra hơn ở bệnh nhân cao tuổi, bác sĩ kê đơn nên xem xét tình trạng thận của bệnh nhân cao tuổi.
Dân số nhi.
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của CHAMPIX ở trẻ em hoặc thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Phương pháp điều trị
CHAMPIX dùng để uống và nên nuốt toàn bộ viên với nước.
CHAMPIX có thể được uống khi no hoặc đói.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Tác dụng cai thuốc lá
Những thay đổi sinh lý do ngừng hút thuốc, có hoặc không điều trị bằng CHAMPIX, có thể làm thay đổi dược động học hoặc dược lực học của một số sản phẩm thuốc mà có thể cần điều chỉnh liều lượng (ví dụ: theophylline, warfarin và insulin). Vì hút thuốc gây ra cytochrome CYP1A2, nên ngừng hút thuốc có thể dẫn đến tăng nồng độ chất nền CYP1A2 trong huyết tương.
Các triệu chứng tâm thần kinh
Những thay đổi về hành vi hoặc suy nghĩ, lo lắng, rối loạn tâm thần, thay đổi tâm trạng, hành vi hung hăng, trầm cảm, ý định tự tử và hành vi tự sát, và các nỗ lực tự tử đã được báo cáo ở những bệnh nhân cố gắng bỏ thuốc bằng CHAMPIX trong giai đoạn hậu tiếp thị. Không phải tất cả bệnh nhân đều có bỏ hút thuốc khi có triệu chứng và không phải tất cả bệnh nhân đều có bệnh tâm thần từ trước. Các bác sĩ nên biết về khả năng khởi phát các triệu chứng trầm cảm đáng kể ở những bệnh nhân đang cố gắng bỏ thuốc và do đó phải thông báo cho bệnh nhân. Nên ngừng ngay việc điều trị bằng Champix nếu bị kích động , tâm trạng chán nản hoặc những thay đổi trong hành vi hoặc suy nghĩ được quan sát thấy liên quan đến bác sĩ, bệnh nhân, gia đình hoặc những người chăm sóc, hoặc nếu bệnh nhân nảy sinh ý định tự tử hoặc một hành vi rtamento tự sát. Trong nhiều trường hợp xảy ra trong giai đoạn sau tiếp thị, việc giải quyết các triệu chứng đã được báo cáo sau khi ngừng điều trị varenicline, mặc dù các triệu chứng vẫn tồn tại trong một số trường hợp; do đó, bệnh nhân phải được theo dõi liên tục. kiên nhẫn cho đến khi hết triệu chứng.
Tâm trạng trầm cảm, hiếm khi liên quan đến ý định tự tử và cố gắng tự tử, có thể là một triệu chứng của việc cai nghiện nicotin. Hơn nữa, việc ngừng hút thuốc, có hoặc không điều trị bằng thuốc, có liên quan đến việc làm trầm trọng thêm các bệnh tâm thần đã có từ trước. (Và ví dụ trầm cảm ).
Các sự kiện tim mạch
Trong một nghiên cứu lâm sàng ở những bệnh nhân có bệnh tim mạch ổn định (CVD), một số biến cố tim mạch được báo cáo thường xuyên hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng CHAMPIX (xem phần 5.1). Phân tích tổng hợp 15 thử nghiệm lâm sàng, bao gồm cả nghiên cứu cai thuốc lá ở bệnh nhân bệnh tim mạch ổn định cũng cho kết quả tương tự (xem phần 5.1) Bệnh nhân dùng CHAMPIX cần lưu ý thông báo cho thầy thuốc biết các triệu chứng mới xấu đi của các bệnh tim mạch và rằng, trong trường hợp có các dấu hiệu và triệu chứng của nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ, họ nên tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức.
Tiền sử bệnh tâm thần
Các nghiên cứu của Champix về việc cai thuốc lá đã cung cấp dữ liệu ở bệnh nhân trầm cảm nặng và dữ liệu hạn chế ở bệnh nhân tâm thần phân liệt ổn định hoặc rối loạn phân liệt (xem phần 5.1).
Co giật
Động kinh đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng CHAMPIX, có hoặc không có tiền sử động kinh, trong các thử nghiệm lâm sàng và trong môi trường hậu mãi. CHAMPIX nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có tiền sử co giật hoặc các bệnh lý khác có thể làm giảm ngưỡng co giật.
Ngừng điều trị
Khi kết thúc điều trị, việc ngưng dùng CHAMPIX có liên quan đến việc gia tăng tính cáu kỉnh, bắt buộc muốn hút thuốc, trầm cảm và / hoặc mất ngủ ở 3% bệnh nhân. Do đó, bác sĩ kê đơn nên thông báo cho bệnh nhân và thảo luận hoặc xem xét nhu cầu để giảm liều dần dần.
Phản ứng quá mẫn
Các trường hợp phản ứng quá mẫn bao gồm phù mạch đã được báo cáo trong môi trường sau khi tiếp thị ở những bệnh nhân được điều trị bằng varenicline. Các dấu hiệu lâm sàng bao gồm sưng mặt, miệng (lưỡi, môi và lợi), cổ (họng và thanh quản) và tứ chi. Các trường hợp phù mạch đe dọa tính mạng của bệnh nhân và cần được chăm sóc y tế khẩn cấp do tổn thương hô hấp đã được báo cáo. Bệnh nhân gặp các triệu chứng này nên ngừng điều trị varenicline và liên hệ với chuyên gia chăm sóc sức khỏe ngay lập tức.
Phản ứng da
Cũng đã có báo cáo về các phản ứng da hiếm gặp nhưng nghiêm trọng, bao gồm cả Hội chứng Stevens-Johnson và ban đỏ đa dạng, ở những bệnh nhân dùng varenicline trong môi trường sau khi tiếp thị.
Vì những phản ứng trên da này có thể đe dọa đến tính mạng của bệnh nhân, bệnh nhân nên ngừng điều trị khi mới xuất hiện các triệu chứng phát ban trên da hoặc các phản ứng trên da và liên hệ với chuyên gia chăm sóc sức khỏe ngay lập tức.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Dựa trên các đặc tính của varenicline và kinh nghiệm lâm sàng có sẵn cho đến nay, CHAMPIX không thể hiện các tương tác có ý nghĩa lâm sàng với các sản phẩm thuốc khác.
Học trong ống nghiệm chỉ ra rằng varenicline không có khả năng làm thay đổi dược động học của các hợp chất được chuyển hóa chủ yếu bởi các enzym cytochrom P450.
Hơn nữa, vì sự chuyển hóa của varenicline chiếm dưới 10% độ thanh thải của nó, các thuốc được biết là ảnh hưởng đến hệ thống cytochrome P450 không có khả năng làm thay đổi dược động học của varenicline (xem phần 5.2) và do đó không cần điều chỉnh liều lượng của CHAMPIX.
Học trong ống nghiệm cho thấy varenicline ở nồng độ điều trị không ức chế protein vận chuyển qua thận ở người, do đó varenicline không có khả năng làm thay đổi tác dụng của thuốc được bài tiết qua thận (ví dụ metformin - xem bên dưới).
Metformin: Varenicline không làm thay đổi dược động học của metformin. Metformin không ảnh hưởng đến dược động học của varenicline.
Cimetidine: Dùng đồng thời cimetidine và varenicline làm tăng tiếp xúc toàn thân của varenicline lên 29% do làm giảm độ thanh thải của varenicline ở thận. suy thận: Ở những bệnh nhân suy thận nặng, nên tránh sử dụng đồng thời cimetidine vàarenicline.
Digoxin: Varenicline không làm thay đổi dược động học của digoxin allo trạng thái ổn định.
Warfarin: Varenicline không làm thay đổi dược động học của warfarin. Thời gian prothrombin (INR) không bị thay đổi bởi varenicline. Bản thân việc ngừng hút thuốc có thể dẫn đến sự thay đổi dược động học của warfarin (xem phần 4.4).
Kẻ nghiện rượu: Dữ liệu lâm sàng về tương tác tiềm ẩn giữa rượu và varenicline còn hạn chế.
Sử dụng với các liệu pháp cai thuốc lá khác:
Bupropion: Varenicline không làm thay đổi dược động học ở trạng thái ổn định của bupropion.
Liệu pháp thay thế nicotine (NRT): Khi dùng varenicline và NRT qua da cùng với người hút thuốc trong 12 ngày, đã quan sát thấy sự giảm có ý nghĩa thống kê về huyết áp tâm thu trung bình (trung bình 2,6 mmHg) vào ngày cuối cùng của nghiên cứu. Trong nghiên cứu này, tỷ lệ buồn nôn, đau đầu , nôn mửa, chóng mặt, khó tiêu và mệt mỏi đối với phối hợp varenicline và NRT cao hơn so với NRT đơn thuần.
Tính an toàn và hiệu quả của CHAMPIX kết hợp với các liệu pháp cai thuốc lá khác vẫn chưa được nghiên cứu.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng CHAMPIX ở phụ nữ có thai Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính đối với sinh sản (xem phần 5.3) Chưa rõ nguy cơ tiềm ẩn cho người. Không nên sử dụng CHAMPIX trong thời kỳ mang thai.
Giờ cho ăn
Người ta không biết liệu varenicline có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy varenicline được bài tiết qua sữa mẹ. Quyết định tiếp tục / ngừng cho con bú hoặc tiếp tục / ngừng điều trị CHAMPIX phải được đưa ra có tính đến lợi ích của việc cho con bú và lợi ích của liệu pháp CHAMPIX đối với người phụ nữ.
Khả năng sinh sản
Không có dữ liệu lâm sàng về ảnh hưởng của varenicline đối với khả năng sinh sản.
Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đối với con người dựa trên các nghiên cứu tiêu chuẩn về khả năng sinh sản của nam và nữ được thực hiện trên chuột (xem phần 5.3).
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
CHAMPIX có thể có ảnh hưởng không đáng kể hoặc nhỏ đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. CHAMPIX có thể gây chóng mặt và buồn ngủ và do đó có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Bệnh nhân được khuyến cáo không nên lái xe, vận hành máy móc phức tạp hoặc tham gia vào các hoạt động nguy hiểm tiềm ẩn cho đến khi biết liệu thuốc này có làm suy giảm khả năng thực hiện các hoạt động này hay không.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Tóm tắt hồ sơ an toàn
Việc ngừng hút thuốc có hoặc không có điều trị có liên quan đến một số triệu chứng. Ví dụ, tâm trạng khó chịu hoặc tâm trạng chán nản đã được báo cáo ở những bệnh nhân đang cố gắng bỏ hút thuốc; mất ngủ, khó chịu, bực bội hoặc tức giận; lo lắng, khó tập trung; bồn chồn; giảm nhịp tim; tăng cảm giác thèm ăn hoặc tăng cân. Không có nỗ lực nào được thực hiện liên quan đến thiết kế nghiên cứu hoặc phân tích các nghiên cứu với CHAMPIX để phân biệt các phản ứng có hại liên quan đến điều trị bằng thuốc nghiên cứu với những phản ứng có thể liên quan đến hỗn dịch nicotin.
Các nghiên cứu lâm sàng bao gồm khoảng 4.000 bệnh nhân được điều trị bằng CHAMPIX trong thời gian điều trị lên đến 1 năm (phơi nhiễm trung bình là 84 ngày). Nói chung, khi các phản ứng có hại xảy ra, khởi phát là trong tuần đầu điều trị; mức độ nghiêm trọng nói chung là từ nhẹ đến trung bình, và không có sự khác biệt về tuổi tác về tỷ lệ các phản ứng có hại theo chủng tộc hoặc giới tính.
Ở những bệnh nhân được điều trị với liều khuyến cáo 1 mg BID, sau một thời gian đầu giảm liều, tác dụng ngoại ý thường được báo cáo nhất là buồn nôn (28,6%). Trong phần lớn các trường hợp, buồn nôn xảy ra trong giai đoạn đầu của thời gian điều trị mức độ nhẹ đến trung bình và hiếm khi dẫn đến việc phải ngừng điều trị.
Tỷ lệ ngừng thuốc do phản ứng có hại là 11,4% đối với varenicline so với 9,7% đối với giả dược. Trong nhóm này, tỷ lệ ngừng thuốc do phản ứng có hại thường gặp nhất ở những bệnh nhân đang điều trị với varenicline là: buồn nôn (2,7% đấu với 0,6% đối với giả dược), nhức đầu (0,6% đấu với 1,0% đối với giả dược), mất ngủ (1,3% đấu với 1,2% đối với giả dược) và hoạt động giấc mơ bị thay đổi (0,2% đấu với 0,2% đối với giả dược).
Bảng tóm tắt các phản ứng có hại
Trong bảng dưới đây, tất cả các phản ứng có hại xảy ra với tỷ lệ mắc bệnh cao hơn giả dược được liệt kê theo loại cơ quan hệ thống và tần suất (rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100 đến
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm đó.
04.9 Quá liều
Không có trường hợp quá liều nào được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng trước khi tiếp thị.
Trong trường hợp quá liều, nên bắt đầu các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn cần thiết.
Varenicline đã được chứng minh là có thể thẩm tách ở những bệnh nhân ở giai đoạn cuối của bệnh thận (xem phần 5.2); tuy nhiên, không có kinh nghiệm về lọc máu sau khi dùng quá liều.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: CÁC THUỐC KHÁC CỦA HỆ THẦN KINH TRUNG ƯƠNG; thuốc cai nghiện nicotin, mã ATC: NO7BA03
Cơ chế hoạt động
Varenicline liên kết với ái lực cao và tính chọn lọc với các thụ thể nicotinic thần kinh của acetylcholine α4β2, nơi nó hoạt động như một chất chủ vận một phần, một hợp chất có cả hoạt tính chủ vận, với hiệu quả nội tại thấp hơn nicotine và hoạt động đối kháng khi có mặt nicotine .
Các nghiên cứu về điện sinh lý trong ống nghiệm và các nghiên cứu về hóa thần kinh in vivo cho thấy varenicline liên kết với các thụ thể nicotin acetylcholine α4β2 của tế bào thần kinh và kích thích hoạt động qua trung gian của thụ thể, nhưng ở mức độ thấp hơn đáng kể so với nicotin. Nicotine cạnh tranh cho cùng một vị trí liên kết α4β2 nAChR mà varenicline có ái lực cao hơn. Do đó, varenicline có thể ngăn chặn hiệu quả khả năng của nicotine trong việc kích hoạt hoàn toàn các thụ thể α4β2 và hệ thống dopaminergic mesolimbic, cơ chế tế bào thần kinh cơ bản củng cố và hài lòng khi hút thuốc. Varenicline có tính chọn lọc cao và liên kết với loại phụ của thụ thể α4β2 (Ki = 0,15 nM ) ở mức độ mạnh hơn các thụ thể nicotinic thông thường khác (α3β4 Ki = 84 nM, α7 Ki = 620 nM, α1βγ δ Ki = 3.400 nM), hoặc đối với các thụ thể nicotinic không thụ thể và vận chuyển (Ki> 1mcM, ngoại trừ Thụ thể 5-HT3: Ki = 350 nM).
Tác dụng dược lực học
Hiệu quả của CHAMPIX trong việc cai thuốc lá là kết quả của hoạt động chủ vận một phần của varenicline ở cấp độ của thụ thể nicotinic α4β2, nơi liên kết của nó tạo ra một hiệu ứng đủ để làm giảm các triệu chứng thèm muốn cưỡng chế và cai nghiện (hoạt động chủ vận), gây ra cùng một lúc. giảm tác động của sự hài lòng và củng cố thói quen hút thuốc, ngăn chặn sự gắn kết nicotinic với các thụ thể α4β2 (hoạt động đối kháng).
Hiệu quả lâm sàng và an toàn
Hiệu quả của CHAMPIX trong việc cai thuốc lá đã được chứng minh trong 3 nghiên cứu lâm sàng liên quan đến những người hút thuốc lá mãn tính (≥10 điếu thuốc mỗi ngày). Hai nghìn sáu trăm mười chín (2.619) bệnh nhân được điều trị bằng CHAMPIX 1 mg BID (tăng liều trong tuần đầu tiên), 669 bệnh nhân dùng bupropion 150 mg BID (cũng tăng dần) và 684 bệnh nhân dùng giả dược.
Nghiên cứu lâm sàng so sánh
Hai thử nghiệm lâm sàng tiền cứu mù đôi giống hệt nhau đã so sánh hiệu quả của CHAMPIX (1 mg x 2 lần / ngày), bupropion giải phóng kéo dài (150 mg x 2 lần / ngày) và giả dược trong việc cai thuốc lá. Trong các nghiên cứu kéo dài 52 tuần này, bệnh nhân được điều trị trong 12 tuần, sau đó là giai đoạn 40 tuần không điều trị. Điểm cuối chính của hai nghiên cứu là Tỷ lệ ngừng thuốc liên tục trong 4 tuần (Tỷ lệ bỏ liên tục trong 4 tuần - 4W-CQR) từ tuần thứ 9 đến tuần thứ 12, được xác nhận bởi mức carbon monoxide (CO). Điểm cuối chính của CHAMPIX đã chứng minh sự vượt trội về mặt thống kê so với bupropion và giả dược.
Sau giai đoạn 40 tuần không điều trị, điểm cuối phụ quan trọng cho cả hai nghiên cứu là Tỷ lệ kiêng cử liên tục (Tỷ lệ kiêng cử liên tục - CA) ở tuần thứ 52. AC được định nghĩa là tỷ lệ của tất cả các đối tượng được điều trị không hút thuốc (thậm chí không hút một hơi) từ tuần thứ 9 đến tuần thứ 52 và không có kết quả đo CO thở ra> 10 ppm.
Phần trăm 4W-CQR (tuần thứ 9 đến tuần thứ 12) và CA (tuần thứ 9 đến tuần thứ 52) cho các nghiên cứu 1 và 2 được bao gồm trong bảng sau:
Những bệnh nhân đã báo cáo về tác dụng đối với sự thèm muốn cưỡng chế, cai nghiện và tăng cường hút thuốc
Các nghiên cứu trên 1 và 2 trong quá trình điều trị tích cực, cảm giác thèm muốn cưỡng chế và kiêng hút thuốc đã giảm đáng kể ở những bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên CHAMPIX so với giả dược. CHAMPIX cũng làm giảm đáng kể tác dụng tăng cường hút thuốc có thể kéo dài hành vi hút thuốc ở những bệnh nhân hút thuốc trong thời gian điều trị so với giả dược. Hút thuốc không được đo lường trong giai đoạn theo dõi dài hạn mà không điều trị.
Nghiên cứu về việc duy trì tiết chế
Nghiên cứu thứ ba đánh giá lợi ích của thời gian điều trị thêm 12 tuần với CHAMPIX đối với việc duy trì chế độ kiêng. tuần 12 sau đó được phân nhóm ngẫu nhiên để điều trị bằng CHAMPIX (1 mg x 2 lần / ngày) hoặc giả dược thêm 12 tuần trong tổng thời gian nghiên cứu là 52 tuần.
Tiêu chí chính của nghiên cứu là tỷ lệ kiêng khem liên tục được CO xác nhận từ tuần 13 đến tuần 24 trong giai đoạn điều trị mù đôi. Một tiêu chí phụ quan trọng là tỷ lệ kiêng khem liên tục (CA) từ tuần 13 đến tuần 52. Nghiên cứu này đã chứng minh lợi ích của thời gian điều trị thêm 12 tuần với CHAMPIX 1 mg x 2 lần / ngày so với giả dược để duy trì cai thuốc lá. Khả năng duy trì kiêng khem ở tuần 24 sau thời gian điều trị thêm 12 tuần với CHAMPIX cao gấp 2,47 lần so với giả dược (p
Các phát hiện chính được tóm tắt trong bảng sau:
Kinh nghiệm với CHAMPIX ở người Mỹ gốc Phi hiện còn hạn chế để xác định hiệu quả lâm sàng của nó. Ngày kết thúc linh hoạt giữa tuần thứ nhất và thứ năm
Hiệu quả và độ an toàn của varenicline được đánh giá ở những bệnh nhân hút thuốc có khả năng ngừng điều trị linh hoạt trong khoảng thời gian từ tuần 1 đến 5. Trong nghiên cứu kéo dài 24 tuần này, có thời gian điều trị trên bệnh nhân 12 tuần, tiếp theo là 12- giai đoạn theo dõi điều trị miễn phí trong tuần. Tỷ lệ ngừng thuốc liên tục trong 4 tuần (4W-CQR) ở tuần thứ 9-12 đối với varenicline và giả dược lần lượt là 53,9% và 19,4% (chênh lệch = 34,5%, KTC 95%: 27,0% - 42,0%) và liên tục tỷ lệ kiêng khem (CA) ở tuần thứ 9-24 là 35,2% (varenicline) so với. 12,7% (giả dược) (khác biệt = 22,5%, KTC 95%: 15,8% - 29,1%). Những bệnh nhân không muốn hoặc không thể đặt ngày bỏ thuốc trong vòng 1-2 tuần có thể được đề nghị bắt đầu điều trị và sau đó chọn ngày bỏ thuốc cá nhân của họ vào tuần thứ 5.
Nghiên cứu các đối tượng được điều trị lại bằng CHAMPIX:
CHAMPIX được đánh giá trong một nghiên cứu mù đôi, có đối chứng với giả dược trên 494 bệnh nhân trước đó đã cố gắng bỏ thuốc bằng CHAMPIX nhưng không thể bỏ hoặc tiếp tục hút thuốc sau khi điều trị. Các đối tượng đã trải qua một sự kiện bất lợi đáng lo ngại trong quá trình điều trị trước đó đã bị loại trừ.Các đối tượng được chọn ngẫu nhiên theo tỷ lệ 1: 1 để nhận CHAMPIX 1 mg hai lần mỗi ngày (N = 249) hoặc giả dược (N = 245) trong 12 tuần điều trị và sau đó theo dõi trong 40 tuần sau khi điều trị. Bệnh nhân bao gồm trong nghiên cứu này đã dùng CHAMPIX trước đây để cố gắng bỏ hút thuốc (trong tổng thời gian điều trị ít nhất là hai tuần), ít nhất ba tháng trước khi bắt đầu nghiên cứu và đã hút thuốc trong ít nhất bốn tuần. Với CHAMPIX đã tỷ lệ kiêng cữ được CO xác nhận cao hơn từ tuần 9 đến 12 (45,0%) so với đối tượng được điều trị bằng giả dược (11,8%) (tỷ lệ chênh lệch 7,08; KTC 95% 4,34-11,55; p
Các phát hiện chính được tóm tắt trong bảng dưới đây:
Đối tượng mắc bệnh tim mạch
CHAMPIX được đánh giá trong một nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng với giả dược ở những bệnh nhân có bệnh tim mạch ổn định (không phải tăng huyết áp hoặc ngoài tăng huyết áp) đã được chẩn đoán trong hơn 2 tháng. Các bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên để điều trị bằng CHAMPIX 1 mg x 2 lần / ngày (n = 353) hoặc giả dược (n = 350) trong 12 tuần, và theo dõi trong 40 tuần sau khi điều trị. Tỷ lệ ngừng liên tục trong 4 tuần (4W-CQR) đối với varenicline và giả dược lần lượt là 47,3% và 14,3%, và tỷ lệ bỏ liên tục (CA) ở tuần 9-52 là 19,8% đối với varenicline so với 7,4% đối với giả dược .
Các trường hợp tử vong và biến cố tim mạch nghiêm trọng được chỉ định bởi một ủy ban mù. Các biến cố được chỉ định sau đây xảy ra với tần suất ≥ 1% ở cả hai nhóm điều trị trong khi điều trị (hoặc trong vòng 30 ngày sau khi điều trị): nhồi máu cơ tim không tử vong (1,1% so với 0,3% tương ứng đối với CHAMPIX và giả dược) và nhập viện vì cơn đau thắt ngực ( 0,6% so với 1,1%). Trong thời gian theo dõi sau điều trị lên đến 52 tuần, các biến cố được chỉ định bao gồm nhu cầu tái thông mạch vành (2,0% so với 0,6%), nhập viện vì cơn đau thắt ngực (1,7% so với 1,1%) và chẩn đoán mạch ngoại vi mới. bệnh (PVD) hoặc nhập viện để làm thủ thuật PVD (1,4% so với 0,6%). Một số bệnh nhân yêu cầu tái thông mạch vành đã trải qua quy trình này như một phần của quản lý nhồi máu cơ tim không tử vong và nhập viện vì đau thắt ngực. Trong suốt nghiên cứu kéo dài 52 tuần, tử vong do tim mạch xảy ra ở 0,3% bệnh nhân trong nhóm CHAMPIX và 0,6% của bệnh nhân trong nhóm giả dược.
Một phân tích tổng hợp của 15 nghiên cứu lâm sàng, với thời gian điều trị ≥ 12 tuần, trên 7.002 bệnh nhân (4.190 với CHAMPIX, 2.812 với giả dược), để xác định một cách có hệ thống tính an toàn trên tim mạch của CHAMPIX. Phân tích tổng hợp cũng bao gồm nghiên cứu được mô tả ở trên, được thực hiện trên những bệnh nhân có bệnh tim mạch ổn định.
Phân tích an toàn tim mạch quan trọng bao gồm việc xác định biểu hiện và thời gian khởi phát của điểm cuối tổng hợp được biểu thị bằng các biến cố tim mạch có hại nghiêm trọng (MACE - Các sự kiện tim mạch có hại chính), được định nghĩa là tử vong do tim mạch, nhồi máu cơ tim không tử vong và đột quỵ không tử vong. Những sự kiện này được đưa vào điểm cuối được chỉ định bởi một ủy ban độc lập bị mù. Nhìn chung, có một số lượng hạn chế khởi phát MACE trong quá trình điều trị trong các thử nghiệm lâm sàng được phân tích tổng hợp bao gồm (CHAMPIX 7 [0,17%]; giả dược 2 [0,07%] ). Sự khởi phát của một số lượng hạn chế MACE trong 30 ngày sau khi kết thúc điều trị cũng được phát hiện (CHAMPIX 13 [0,31%]; giả dược 6 [0,21%]).
Phân tích tổng hợp đã chứng minh rằng việc tiếp xúc với CHAMPIX dẫn đến tỷ lệ nguy cơ MACE là 2,83 (khoảng tin cậy 95%, 0,76 đến 10,55, p = 0,12) đối với bệnh nhân đang điều trị và 1,95 (khoảng tin cậy 95%, 0,79 đến 4,82, p = 0,15) cho bệnh nhân trong 30 ngày sau khi kết thúc điều trị. Các kết quả này cho thấy mức độ phơi nhiễm tương ứng là 6,5 biến cố MACE và 6,3 biến cố MACE trên 1.000 bệnh nhân năm. trừ hút thuốc. Trong phân tích gộp, tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân (CHAMPIX 6 [0,14%]; giả dược 7 [0,25%]) và tử vong do tim mạch (CHAMPIX 2 [0,05%]; giả dược 2 [0,07%]) tương tự ở nhóm CHAMPIX so với nhóm giả dược.
Những người bị bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính nhẹ hoặc trung bình COPD
Tính an toàn và hiệu quả của CHAMPIX (1 mg x 2 lần / ngày) để cai thuốc lá ở những đối tượng mắc COPD từ nhẹ đến trung bình đã được chứng minh trong một nghiên cứu lâm sàng mù đôi, ngẫu nhiên, có đối chứng với giả dược. Trong nghiên cứu kéo dài 52 tuần này, bệnh nhân được điều trị trong 12 tuần, sau đó là giai đoạn theo dõi không điều trị trong 40 tuần. Điểm kết thúc chính của nghiên cứu là Tỷ lệ cai thuốc liên tục trong 4 tuần (4W-CQR) từ tuần 9 đến 12, và điểm cuối phụ là Tỷ lệ kiêng cử liên tục (AC) từ tuần 9 đến tuần 52. Độ an toàn của varenicline tương đương với được tìm thấy trong các thử nghiệm lâm sàng khác trên dân số nói chung, bao gồm cả an toàn phổi. Kết quả cho 4W-CQR (tuần thứ 9 đến tuần thứ 12) và tỷ lệ phần trăm CA (tuần thứ 9 đến tuần thứ 52) được đánh dấu trong bảng sau:
Nghiên cứu các đối tượng có tiền sử trầm cảm nặng
Hiệu quả của varenicline đã được xác nhận bởi một nghiên cứu ngẫu nhiên, có đối chứng với giả dược trên 525 đối tượng có tiền sử trầm cảm nặng trong vòng hai năm trước đó hoặc đang điều trị ổn định. Tỷ lệ kiêng khem liên tục là 35,9% ở nhóm bệnh nhân được điều trị bằng varenicline đấu với 15,6% ở nhóm bệnh nhân được điều trị bằng giả dược từ tuần thứ 9 đến tuần thứ 12 (OR 3,35 (KTC 95% 2,16-5,21)) và từ tuần thứ 9 đến tuần thứ 52 là 20,3%. đấu với 10,4% tương ứng (OR 2,36 (95% CI 1,40-3,98)). Các tác dụng ngoại ý thường gặp nhất (≥ 10%) ở những đối tượng dùng varenicline là buồn nôn (27,0% vs 10,4% với giả dược), nhức đầu (16,8% vs 11,2%), những giấc mơ bất thường (11,3% vs 8,2%), mất ngủ (10,9% vs 4,8%) và khó chịu (10,9% vs 8,2%). Điểm tâm thần cho thấy không có sự khác biệt giữa nhóm bệnh nhân được điều trị bằng varenicline và nhóm bệnh nhân được điều trị bằng giả dược và không có biểu hiện trầm cảm xấu đi trong suốt quá trình nghiên cứu ở cả hai nhóm bệnh nhân.
Nghiên cứu ở bệnh nhân tâm thần phân liệt ổn định hoặc rối loạn phân liệt
Tính an toàn và khả năng dung nạp của varenicline được đánh giá trong một nghiên cứu mù đôi trên 128 người hút thuốc bị tâm thần phân liệt ổn định hoặc rối loạn tâm thần phân liệt, đang dùng thuốc chống loạn thần, được phân ngẫu nhiên theo tỷ lệ 2: 1 so với điều trị varenicline (1 mg x 2 lần / ngày) hoặc giả dược trong 12 tuần. , với 12 tuần theo dõi không dùng thuốc.
Ở những bệnh nhân dùng varenicline, các tác dụng ngoại ý thường gặp nhất là buồn nôn (23,8% so với 14,0% với giả dược), nhức đầu (10,7% so với 18,6% với giả dược) và nôn (10,7% so với 9,3% với giả dược). Trong số các tác dụng ngoại ý về tâm thần kinh được báo cáo, mất ngủ là biến cố duy nhất được báo cáo ở cả hai nhóm điều trị ở ≥ 5% bệnh nhân, với tỷ lệ cao hơn ở nhóm varenicline so với giả dược (9,5% so với 4,7%).
Nhìn chung, không có sự xấu đi của bệnh tâm thần phân liệt, được đo bằng thang điểm tâm thần, ở cả hai nhóm điều trị và không có thay đổi chung nào về các dấu hiệu ngoại tháp xảy ra.
Trong nhóm varenicline so với giả dược, tỷ lệ phần trăm bệnh nhân lớn hơn cho biết có ý định hoặc hành vi tự sát trước khi nhập viện (tiền sử trong quá khứ) và sau khi kết thúc thời gian điều trị tích cực (ngày 33 đến 85 sau liều cuối cùng của thuốc). thời gian điều trị tích cực, tỷ lệ các biến cố liên quan đến tự tử là tương tự giữa bệnh nhân điều trị varenicline và giả dược (11 so với 9,3%, tương ứng). Tỷ lệ bệnh nhân có các biến cố liên quan đến tự tử trong giai đoạn điều trị tích cực so với giai đoạn sau điều trị không thay đổi ở nhóm varenicline; ở nhóm giả dược, tỷ lệ này thấp hơn trong giai đoạn sau điều trị.Mặc dù không có trường hợp tự tử nào hoàn thành, nhưng một bệnh nhân sử dụng varenicline đã xảy ra một nỗ lực tự sát, người có tiền sử trong quá khứ bao gồm một số lần thử tương tự. Dữ liệu hạn chế có sẵn từ nghiên cứu cai thuốc lá đơn lẻ này không cho phép kết luận chắc chắn về tính an toàn ở bệnh nhân tâm thần phân liệt hoặc rối loạn phân liệt.
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Nồng độ tối đa trong huyết tương của varenicline thường đạt được trong vòng 3-4 giờ sau khi uống. Sau khi uống nhiều liều ở những người tình nguyện khỏe mạnh, tình trạng ở trạng thái ổn định sẽ đạt được trong vòng 4 ngày. Sự hấp thu sau khi uống hầu như hoàn toàn và khả dụng toàn thân cao. Sinh khả dụng đường uống của varenicline không bị ảnh hưởng bởi thức ăn hoặc thời gian dùng thuốc.
Phân bổ
Varenicline được phân bố trong các mô, bao gồm cả não. Thể tích phân phối biểu kiến trung bình là 415 lít (% CV = 50) ở trạng thái ổn định. Liên kết với protein huyết tương của varenicline thấp (≤ 20%) và không phụ thuộc vào tuổi và chức năng thận. Ở loài gặm nhấm, varenicline được chuyển qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ.
Chuyển đổi sinh học
Varenicline chuyển hóa tối thiểu với 92% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu và dưới 10% thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa. Các chất chuyển hóa nhỏ trong nước tiểu bao gồm varenicline N-carbamoyl glucuronide và hydroxy varenicline. Varenicline lưu hành đại diện cho 91% nguyên liệu liên quan đến thuốc. Các chất chuyển hóa lưu hành nhỏ bao gồm varenicline N-carbamoyl-glucuronide và N-glucosylvarenicline.
Học trong ống nghiệm cho thấy varenicline không ức chế enzym cytochrom P450 (IC50> 6.400 ng / ml). Các enzym P450 được thử nghiệm để ức chế là: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 / 5. Ngoài ra, trong tế bào gan người trong ống nghiệm Varenicline đã được chứng minh là không gây ra hoạt động của các enzym cytochrom P450 1A2 và 3A4. Do đó, varenicline không có khả năng làm thay đổi dược động học của các hợp chất được chuyển hóa chủ yếu bởi các enzym cytochrom P450.
Loại bỏ
Thời gian bán thải của varenicline là khoảng 24 giờ. Sự thải trừ varenicline ở thận xảy ra chủ yếu qua quá trình lọc ở cầu thận cùng với sự bài tiết tích cực ở ống thông qua chất vận chuyển cation hữu cơ OCT2 (xem phần 4.5).
Tuyến tính / không tuyến tính
Varenicline thể hiện động học tuyến tính khi dùng liều duy nhất (0,1 đến 3 mg) hoặc liều lặp lại (1 đến 3 mg / ngày).
Dược động học trong các quần thể bệnh nhân cụ thể
Không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học của varenicline đối với tuổi, chủng tộc, giới tính, thói quen hút thuốc hoặc sử dụng thuốc đồng thời, như được chứng minh bằng các nghiên cứu dược động học cụ thể và phân tích dược động học dân số.
Bệnh nhân suy ganDo không có chuyển hóa ở gan đáng kể, dược động học của varenicline không được thay đổi ở bệnh nhân suy gan (xem phần 4.2).
Bệnh nhân với NSsuy thận: Dược động học của varenicline không thay đổi ở người suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin> 50 ml / phút và ≤ 80 ml / phút). Ở bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin ≥ 30 mL / phút và ≤ 50 mL / phút), phơi nhiễm varenicline tăng lên 1,5 lần so với đối tượng có chức năng thận bình thường (độ thanh thải creatinin> 80 mL / phút) Ở đối tượng bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin chạy thận nhân tạo (xem phần 4.2)
Người cao tuổi: Dược động học của varenicline ở bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường (65-75 tuổi) tương tự như ở người lớn trẻ hơn (xem phần 4.2). Đối với bệnh nhân cao tuổi bị suy giảm chức năng thận, vui lòng tham khảo phần 4.2.
Dân số nhi khoa:
Dược động học của varenicline liều đơn và đa liều đã được nghiên cứu ở bệnh nhi từ 12-17 tuổi (bao gồm cả) và được phát hiện gần như tỷ lệ với liều lượng trong phạm vi liều hàng ngày được nghiên cứu từ 0,5 mg đến 2 mg. trạng thái ổn định ở bệnh nhân vị thành niên nặng> 55 kg, được đánh giá bằng AUC (0-24), nó có thể so sánh với kết quả được quan sát ở cùng liều lượng ở dân số trưởng thành. Sau khi dùng 0,5 mg BID, tiếp xúc hàng ngày với trạng thái ổn định trung bình varenicline cao hơn (khoảng 40%) ở bệnh nhân vị thành niên có trọng lượng cơ thể ≤ 55 kg so với ở người trưởng thành. Chưa chứng minh được tính hiệu quả và an toàn ở trẻ em dưới 18 tuổi và không thể đưa ra lời khuyên về liều lượng (xem phần 4.2).
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền, khả năng sinh sản và sự phát triển của phôi thai. Ở chuột đực được điều trị bằng varenicline trong 2 năm, tỷ lệ mắc chứng ngủ đông (khối u mỡ nâu) liên quan đến liều lượng đã được quan sát thấy. Giảm khả năng sinh sản và tăng phản ứng giật mình đã được quan sát thấy ở con cái của chuột mang thai được điều trị bằng varenicline. kích thích (xem phần 4.6). Những tác dụng này chỉ được quan sát thấy ở mức phơi nhiễm được cho là đủ trên mức phơi nhiễm tối đa của con người cho thấy ít liên quan đến việc sử dụng lâm sàng. Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy varenicline có đặc tính tăng cường mặc dù có hiệu lực thấp hơn nicotine. Trong các nghiên cứu lâm sàng trên người , varenicline cho thấy khả năng lạm dụng thấp.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Bên trong của máy tính bảng
Viên nén 0,5 mg và 1 mg
Xenluloza vi tinh thể
Canxi hydro photphat khan
Natri croscarmelloza
Silica keo khan
Chất Magiê Stearate
Lớp phủ máy tính bảng
Viên nén 0,5 mg
Hypromellose
Titanium dioxide (E171)
Macrogol
Triacetin
Viên nén 1 mg
Hypromellose
Titanium dioxide (E171)
Hồ nhôm carmine màu chàm (E132)
Macrogol
Triacetin
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
Vỉ: 3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Bảo quản dưới 30 ° C.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Các gói bắt đầu điều trị
Vỉ PCTFE / PVC có lớp nền bằng giấy nhôm chứa một vỉ trong suốt chứa viên nén bao phim 11 x 0,5 mg và vỉ trong thứ hai chứa các viên nén bao phim 14 x 1 mg trong bao bì carton kín bằng nhiệt thứ cấp.
Vỉ PCTFE / PVC có lớp nền bằng giấy nhôm có chứa một vỉ trong suốt gồm các viên nén bao phim 11 x 0,5 mg và vỉ trong suốt thứ hai chứa các viên nén bao phim 14 x 1 mg được đựng trong một thùng carton.
Vỉ PCTFE / PVC có lớp nền bằng giấy nhôm có chứa một vỉ trong suốt gồm 11 viên nén bao phim 0,5 mg và 14 viên nén bao phim 1 mg và vỉ thứ hai chứa 28 viên nén bao phim 1 mg trong thùng carton thứ cấp trong các tông kín nhiệt.
Vỉ PVC có lớp nền bằng giấy nhôm chứa một vỉ trong suốt chứa viên nén bao phim 11 x 0,5 mg và vỉ thứ hai chứa viên nén bao phim 14 x 1 mg trong bao bì carton kín nhiệt thứ cấp.
Vỉ PVC có lớp nền bằng giấy nhôm chứa một vỉ trong suốt chứa viên nén bao phim 11 x 0,5 mg và vỉ thứ hai chứa viên nén bao phim 14 x 1 mg trong thùng carton.
Vỉ PVC có lớp lót lá nhôm chứa một vỉ trong gồm 11 viên nén bao phim 0,5 mg và 14 viên nén bao phim 1 mg và vỉ thứ hai chứa 28 viên nén bao phim 1 mg trong bao bì thứ cấp bằng bìa cứng kín nhiệt.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Pfizer Limited
Đường Ramsgate
Bánh mì sandwich
Kent
CT13 9NJ
Vương quốc Anh
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
Các gói bắt đầu điều trị:
EU / 1/06/3360/003
037550035
EU / 1/06/3360/008
037550086
EU / 1/06/3360/012
037550112
EU / 1/06/60/014
037550148
EU / 1/6/60/019
037550199
EU / 1/06/60/023
037550237
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: Ngày 26 tháng 9 năm 2006
Ngày gia hạn cuối cùng: Ngày 7 tháng 6 năm 2011
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 6 năm 2014
