Thành phần hoạt tính: Donepezil hydrochloride (donepezil hydrochloride)
Donepezil Mylan Generics Italia 5 mg viên nén phân tán
Donepezil Mylan Generics Italia 10 mg viên nén phân tán
Tại sao Donepezil được sử dụng - Thuốc gốc? Nó dùng để làm gì?
Donepezil Mylan Generics Italia có chứa hoạt chất donepezil hydrochloride. Nó được sử dụng để điều trị chứng mất trí nhớ. Donepezil Mylan Generics Italia (donepezil hydrochloride) thuộc nhóm thuốc được gọi là chất ức chế acetylcholinesterase. Nó được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh mất trí nhớ Alzheimer từ nhẹ đến trung bình. Bệnh mất trí nhớ Alzheimer là một loại bệnh làm thay đổi cách thức hoạt động của não bộ và thường gặp ở người cao tuổi. Các triệu chứng bao gồm tăng giảm trí nhớ, tăng nhầm lẫn và thay đổi hành vi khiến việc thực hiện các hoạt động bình thường hàng ngày trở nên khó khăn hơn. Nó chỉ nên được sử dụng cho bệnh nhân người lớn.
Chống chỉ định khi Donepezil - Thuốc gốc không nên được sử dụng
Không dùng Donepezil Mylan Generics Italia:
- Nếu bạn bị dị ứng với donepezil hydrochloride, các dẫn xuất piperidine hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6).
Thận trọng lúc dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Donepezil - Thuốc gốc
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Donepezil Mylan Generics nếu bạn đang mắc hoặc đã từng mắc bất kỳ bệnh chứng nào sau đây.
- Rối loạn tim (đặc biệt nếu bạn có nhịp tim không đều, bệnh nút xoang hoặc các tình trạng khác ảnh hưởng đến nhịp tim). Donepezil Mylan Generics Italia có thể làm chậm nhịp tim của bạn.
- Loét dạ dày hoặc tá tràng hoặc sử dụng thuốc chống viêm không steroid (NSAID) (để điều trị đau hoặc viêm khớp)
- Đi tiểu khó
- Co giật hoặc động kinh: Donepezil Mylan Generics Italia có thể gây co giật. Bác sĩ sẽ theo dõi các triệu chứng của bạn.
- Hen suyễn hoặc các bệnh phổi khác
- Các bệnh về gan. Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn chuẩn bị phẫu thuật, vì liều lượng thuốc được sử dụng để gây mê có thể cần phải thay đổi.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi không nên dùng thuốc này.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Donepezil - Thuốc gốc
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, đặc biệt nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào sau đây:
- Thuốc chống trầm cảm (ví dụ như fluoxetine)
- Quinidine (cho rối loạn nhịp tim)
- Erythromycin (một loại thuốc kháng sinh)
- Rifampicin (để điều trị bệnh lao)
- Ketoconazole hoặc itraconazole (thuốc chống nấm)
- Carbamazepine hoặc phenytoin (để kiểm soát chứng động kinh)
- Thuốc chẹn beta (thuốc điều trị bệnh tim)
- Thuốc chống viêm không steroid (để điều trị đau hoặc viêm khớp) Donepezil Mylan Generics Italia không nên dùng chung với các loại thuốc khác có tác dụng tương tự, tức là chúng làm tăng lượng acetylcholine trong não, ngăn chặn sự phá hủy của nó. bởi "enzym acetylcholinesterase (ví dụ như galantamine). Các loại thuốc làm giảm lượng acetylcholine có thể hoạt động kém hiệu quả hơn khi dùng chung với Donepezil Mylan Generics Italia. Nếu bạn không chắc chắn, hãy nói chuyện với bác sĩ của bạn. Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn chuẩn bị phẫu thuật vì Donepezil Mylan Generics Italia có thể làm tăng tác dụng của thuốc giãn cơ được sử dụng trong gây mê.
Donepezil Mylan Generics Italia với đồ ăn, thức uống và rượu
Đặc biệt cẩn thận với việc sử dụng rượu khi dùng Donepezil Mylan Generics Italia vì rượu có thể làm giảm tác dụng của Donepezil Mylan Generics Italia.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Nếu bạn đang mang thai, nghĩ rằng bạn có thể đang mang thai hoặc dự định có thai, không dùng Donepezil Mylan Generics Italia cho đến khi bạn đã nói chuyện với bác sĩ của mình. Donepezil Mylan Generics Italia không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi thật cần thiết. Phụ nữ dùng Donepezil Mylan Generics Italia không nên cho con bú.
Hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.
Lái xe và sử dụng máy móc
Không lái xe hoặc sử dụng máy móc nếu bạn cảm thấy chóng mặt hoặc buồn ngủ hoặc nếu bạn bị chuột rút cơ khi dùng Donepezil Mylan Generics Italia. Bệnh Alzheimer có thể làm suy giảm khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc của bạn. Bạn không nên thực hiện những hoạt động này trừ khi bác sĩ đã nói với bạn rằng bạn có thể thực hiện một cách an toàn.
Liều lượng, phương pháp và thời gian sử dụng Cách sử dụng Donepezil - Thuốc gốc: Định vị
Luôn dùng thuốc này đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Nếu bạn không chắc chắn, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Cho bác sĩ biết tên của người chăm sóc cho bạn. Người này sẽ giúp bạn uống thuốc như đã được kê đơn cho bạn.
Người lớn
Liều khởi đầu được khuyến cáo là 5 mg Donepezil Mylan Generics Italia uống một lần mỗi ngày trong ít nhất một tháng. Sau đó, bác sĩ có thể tăng liều lên 10 mg Donepezil Mylan Generics Italia một lần một ngày. Liều tối đa được đề nghị hàng ngày là 10 mg mỗi ngày. Nếu bạn nhận thấy sự gia tăng các tác dụng phụ khi dùng 10 mg mỗi ngày, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Sử dụng cho bệnh nhân bị bệnh gan và thận
Ở người lớn bị bệnh gan nhẹ đến trung bình, bác sĩ có thể muốn thay đổi liều lượng. Không cần điều chỉnh liều nếu bạn có vấn đề về thận.
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên
Donepezil Mylan Generics Ý chỉ được khuyến khích cho người lớn.
Phương pháp điều trị:
Viên thuốc nên được giữ trên lưỡi cho đến khi tan rã hoàn toàn trước khi nuốt có hoặc không có nước, tùy thuộc vào sở thích của bệnh nhân. Bác sĩ sẽ cho bạn biết bạn nên tiếp tục dùng những viên thuốc này trong bao lâu. Bạn sẽ cần gặp bác sĩ thường xuyên để xem xét quá trình điều trị và đánh giá các triệu chứng của mình.
Nếu bạn quên uống Donepezil Mylan Generics Italia
Nếu bạn quên uống thuốc, hãy uống một viên vào ngày hôm sau vào giờ bình thường. Đừng bao giờ dùng liều gấp đôi để bù lại một lần đã quên.
Nếu bạn quên uống thuốc trong hơn một tuần, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng lại thuốc.
Nếu bạn ngừng dùng Donepezil Mylan Generics Italia
Khi ngừng điều trị, tác dụng có lợi của Donepezil Mylan Generics Italia sẽ giảm dần. Đừng ngừng dùng thuốc mà không nói chuyện trước với bác sĩ của bạn.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá liều Donepezil - Thuốc gốc
Nếu bạn dùng Donepezil Mylan Generics nhiều hơn mức cần thiết
Không dùng nhiều hơn một viên mỗi ngày. Liên hệ với bác sĩ của bạn hoặc phòng cấp cứu của bệnh viện gần nhất ngay lập tức. Mang theo hộp và bất kỳ máy tính bảng nào còn lại với bạn.
Nếu bạn đã dùng Donepezil Mylan Generics nhiều hơn mức cần thiết, bạn có thể có các triệu chứng như buồn nôn, nôn mửa, tiết nước bọt, đổ mồ hôi, nhịp tim chậm (nhịp tim chậm), huyết áp thấp (hạ huyết áp), khó thở (suy hô hấp), yếu cơ . (sụp đổ) và các cơn co thắt không tự chủ của các cơ (co giật). Ngoài ra, anh ta có thể bị "tăng yếu cơ có thể nguy hiểm đến tính mạng nếu liên quan đến các cơ hô hấp."
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Donepezil - Thuốc gốc là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Bạn nên đến gặp bác sĩ ngay lập tức nếu bạn gặp các tác dụng phụ nghiêm trọng được đề cập dưới đây. Có thể cần điều trị y tế khẩn cấp.
- Các vấn đề về gan bao gồm viêm gan (viêm gan đặc trưng bởi nước tiểu sẫm màu, phân nhạt màu, vàng da, cảm thấy ốm (buồn nôn) và sốt); hiệu ứng này rất hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 người)
- Chảy máu và loét dạ dày hoặc ruột; tác dụng này không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người)
- Co giật; hiệu ứng này là không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người)
- Sốt kèm theo cứng cơ, đổ mồ hôi hoặc giảm mức độ ý thức (một chứng rối loạn gọi là "Hội chứng ác tính thần kinh"); hiệu ứng này rất hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trên 10.000 người).
Các tác dụng phụ khác bao gồm:
Rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 bệnh nhân)
Tiêu chảy, cảm thấy buồn nôn (buồn nôn), nhức đầu.
Phổ biến (có thể ảnh hưởng ít hơn 1/10 bệnh nhân)
Nôn mửa, chuột rút cơ, cảm thấy mệt mỏi, mất ngủ (khó ngủ), lạnh, chán ăn (chán ăn), ảo giác (nhìn hoặc nghe thấy những điều không có thật), những giấc mơ bất thường bao gồm ác mộng, kích động, hành vi hung hăng, ngất xỉu, choáng váng, đau bụng hoặc khó chịu, phát ban và ngứa, tiểu không kiểm soát, đau đớn, tai nạn.
Không phổ biến (có thể ảnh hưởng ít hơn 1 trong 100 bệnh nhân)
Làm chậm nhịp tim, làm tăng nồng độ trong máu của một chất gọi là creatine kinase, có liên quan đến quá trình trao đổi chất.
Hiếm (có thể ảnh hưởng ít hơn 1 trong 1000 bệnh nhân)
Các triệu chứng ngoài tháp bao gồm: cử động không tự chủ, run và cứng, vận động không yên, co cơ và thay đổi nhịp tim và hô hấp; thay đổi nhịp tim.
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này.
Hết hạn và duy trì
- Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
- Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên hộp và vỉ sau EXP. Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng.
- Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
- Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Other_information "> Thông tin khác
Donepezil Mylan Generics Italia chứa những gì
- Chất hoạt tính là donepezil hydrochloride.
- Donepezil Mylan Generics Italia Viên nén hấp thụ 5 mg: mỗi viên chứa 5 mg donepezil hydrochloride (tương đương 4,56 mg donepezil).
- Donepezil 10 mg Dạng viên nén: mỗi viên chứa 10 mg donepezil hydrochloride (tương đương 9,12 mg donepezil).
Các thành phần khác là mannitol, silica keo khan, hydroxy propyl cellulose, acesulfame kali, wisteria, natri tinh bột glycolat (loại A), crospovidone (loại A), cellulose vi tinh thể, magie stearat.
Donepezil Mylan Generics Italy Viên nén ngậm 10 mg cũng chứa oxit sắt màu vàng "E172".
Donepezil Mylan Generics Italia trông như thế nào và nội dung của gói
Thuốc của bạn ở dạng viên nén hấp thụ.
Donepezil Mylan Generics Italia 5 mg được trình bày dưới dạng viên nén hình tròn, màu trắng với các cạnh vát, được khắc chữ "DL 5" ở một mặt và "M" ở mặt kia.
Donepezil Mylan Generics Italia 10 mg được trình bày dưới dạng viên nén hình tròn, màu vàng với các cạnh vát, có khắc chữ "DL 10" ở một mặt và "M" ở mặt kia.
OPA / Al / PVC-Al vỉ 7, 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 120 và 180 viên nén.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC -
THỂ LOẠI CỦA DONEPEZIL MYALN
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG -
Mỗi viên nén 5 mg chứa 5 mg donepezil hydrochloride (dưới dạng monohydrat), tương đương với 4,56 mg donepezil.
Mỗi viên nén 10 mg chứa 10 mg donepezil hydrochloride (dưới dạng monohydrat), tương đương với 9,12 mg donepezil.
Tá dược với các tác dụng đã biết:
Đối với loại 5 mg: mỗi viên thuốc ngậm chứa 70,30 mg mannitol.
Đối với loại 10 mg: mỗi viên thuốc ngậm chứa 140,60 mg mannitol.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC LIỆU -
Viên nén nổi tiếng.
Donepezil Mylan Generics Italia 5 mg được trình bày dưới dạng viên nén hình tròn, màu trắng với các cạnh vát, được khắc chữ "DL 5" ở một mặt và "M" ở mặt kia.
Donepezil Mylan Generics Italia 10 mg được trình bày dưới dạng viên nén hình tròn, màu vàng với các cạnh vát, có khắc chữ "DL 10" ở một mặt và "M" ở mặt kia.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG -
04.1 Chỉ định điều trị -
Donepezil Mylan Generics Italia được chỉ định để điều trị triệu chứng nhẹ đến trung bình của bệnh mất trí nhớ Alzheimer.
04.2 Quan điểm và phương pháp quản trị -
Người lớn / người cao tuổi
Điều trị được bắt đầu với liều 5 mg / ngày (một lần mỗi ngày). Donepezil Mylan Generics Italia nên được dùng bằng đường uống, vào buổi tối, trước khi đi ngủ. Viên thuốc nên được giữ trên lưỡi cho đến khi tan rã hoàn toàn trước khi nuốt có hoặc không có nước tùy theo sở thích của bệnh nhân.
Liều 5 mg / ngày nên được duy trì trong ít nhất 1 tháng để đánh giá đáp ứng lâm sàng sớm của điều trị và cho phép đạt được nồng độ ở trạng thái ổn định của donepezil hydrochloride. Sau một tháng đánh giá lâm sàng về điều trị với liều 5 mg / ngày, có thể tăng liều donepezil lên 10 mg / ngày (ngày 1 lần). Liều khuyến cáo tối đa là 10 mg / ngày. Liều lớn hơn 10 mg / ngày chưa được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng.
Điều trị nên được bắt đầu dưới sự giám sát của bác sĩ có kinh nghiệm trong chẩn đoán và điều trị chứng sa sút trí tuệ Alzheimer. Chẩn đoán phải được thực hiện theo các hướng dẫn được chấp nhận (ví dụ: DSM IV, ICD 10). Liệu pháp Donepezil chỉ nên được bắt đầu nếu có sẵn người có chuyên môn, người có thể thường xuyên theo dõi việc bệnh nhân sử dụng sản phẩm. Điều trị duy trì có thể được tiếp tục miễn là có lợi ích điều trị cho bệnh nhân. Việc ngừng sử dụng nên được xem xét khi không còn bằng chứng về tác dụng điều trị. Không thể dự đoán được phản ứng của từng cá nhân với donepezil.
Đã quan sát thấy sự giảm dần tác dụng có lợi của donepezil sau khi ngừng điều trị.
Bệnh nhân suy thận hoặc suy gan
Một tư thế tương tự có thể được theo dõi cho bệnh nhân suy thận, vì độ thanh thải của donepezil không bị ảnh hưởng bởi tình trạng này.
Do khả năng tăng phơi nhiễm ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình (xem phần 5.2), nên tăng liều dựa trên khả năng dung nạp của từng cá nhân. Không có dữ liệu cho bệnh nhân suy gan nặng.
Dân số trẻ em
Việc sử dụng Donepezil Mylan Generics Italia không được khuyến cáo ở trẻ em.
04.3 Chống chỉ định -
Quá mẫn với hoạt chất, với các dẫn xuất piperidin hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng -
Việc sử dụng donepezil hydrochloride ở bệnh nhân sa sút trí tuệ nặng Alzheimer, các dạng sa sút trí tuệ khác hoặc các dạng suy giảm trí nhớ khác (ví dụ: suy giảm nhận thức do tuổi tác) chưa được nghiên cứu.
Gây tê
Donepezil hydrochloride, như một chất ức chế cholinesterase, có thể làm giãn cơ succinylcholinic quá mức trong khi gây mê.
Rối loạn tim mạch
Do tác dụng dược lý của chúng, các chất ức chế cholinesterase có thể có tác dụng gây tê liệt đối với nhịp tim (ví dụ như nhịp tim chậm). Tác dụng của cơ chế này có thể đặc biệt thích hợp ở những bệnh nhân bị "bệnh xoang" hoặc với các rối loạn dẫn truyền tim trên thất khác, chẳng hạn như blốc nhĩ thất hoặc xoang nhĩ.
Đã có báo cáo về ngất hoặc co giật. Khả năng tắc nghẽn tim hoặc ngừng xoang lâu nên được xem xét khi đánh giá những bệnh nhân này.
Rối loạn tiêu hóa
Bệnh nhân có nguy cơ bị loét cao hơn, ví dụ. những người có tiền sử loét hoặc những người đang sử dụng đồng thời thuốc chống viêm không steroid (NSAID) nên được theo dõi các triệu chứng. .
Rối loạn sinh dục
Mặc dù không được quan sát thấy trong các nghiên cứu lâm sàng với donepezil hydrochloride, thuốc cholinomimetics có thể gây tắc nghẽn đường tiểu.
Rối loạn thần kinh
Co giật: Cholinomimetics được cho là có khả năng gây ra co giật toàn thân. Tuy nhiên, co giật có thể là biểu hiện của bệnh Alzheimer.
Thuốc cholinomimetics có thể có khả năng làm trầm trọng thêm hoặc gây ra các triệu chứng ngoại tháp.
Hội chứng ác tính an thần kinh (NMS): NMS, một tình trạng có khả năng đe dọa tính mạng đặc trưng bởi tăng thân nhiệt, cứng cơ, mất ổn định tự chủ, suy giảm ý thức và tăng creatine phosphokinase huyết thanh, được tìm thấy rất hiếm khi liên quan đến donepezil, đặc biệt ở những bệnh nhân dùng đồng thời với thuốc chống loạn thần các loại thuốc. Các dấu hiệu bổ sung có thể bao gồm myoglobin niệu (tiêu cơ vân) và suy thận cấp. Nếu bệnh nhân xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng cho thấy hội chứng ác tính an thần kinh hoặc sốt cao không rõ nguyên nhân mà không có thêm các biểu hiện lâm sàng của NMS, nên ngừng điều trị.
Rối loạn phổi
Do tác dụng lợi mật của chúng, thuốc ức chế men cholinesterase nên được kê đơn thận trọng cho những bệnh nhân có tiền sử hen suyễn hoặc bệnh phổi tắc nghẽn.
Nên tránh sử dụng donepezil hydrochloride cùng với các chất ức chế chủ vận acetylcholinesterase khác, chất chủ vận hoặc chất đối kháng của hệ thống cholinergic.
Suy gan nặng
Không có dữ liệu cho bệnh nhân suy gan nặng.
Tỷ lệ tử vong trong các nghiên cứu sa sút trí tuệ mạch máu
Ba nghiên cứu lâm sàng kéo dài sáu tháng được thực hiện ở những người đáp ứng các tiêu chí NINDS-AIREN về chứng sa sút trí tuệ mạch máu (VaD) có thể xảy ra hoặc có thể xảy ra. Tiêu chí NINDS-AIREN được thiết kế để xác định những bệnh nhân mà chứng sa sút trí tuệ dường như chỉ do nguyên nhân mạch máu và loại trừ những bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer. Trong nghiên cứu đầu tiên, tỷ lệ tử vong là 2/198 (1%) với donepezil hydrochloride 5 mg, 5/206 (2,4%) với donepezil hydrochloride 10 mg và 7/199 (3,5%) với giả dược. Trong nghiên cứu thứ hai, tỷ lệ tử vong là 4/208 (1,9%) với donepezil hydrochloride 5 mg, 3/215 (1,4%) với donepezil hydrochloride 10 mg và 1/193 (0,5%) với giả dược. Trong nghiên cứu thứ ba, tỷ lệ tử vong là 11/648 (1,7%) với donepezil hydrochloride 5 mg và 0/326 (0%) với giả dược. Tỷ lệ tử vong trong 3 nghiên cứu VaD kết hợp đối với nhóm donepezil hydrochloride (1,7%) cao hơn về mặt số học so với nhóm giả dược (1,1%), tuy nhiên sự khác biệt này không có ý nghĩa thống kê. Phần lớn các trường hợp tử vong ở bệnh nhân dùng donepezil hydrochloride hoặc giả dược dường như là kết quả của các nguyên nhân mạch máu khác nhau, có thể xảy ra ở nhóm người cao tuổi mắc bệnh mạch máu đồng thời này. Một phân tích về tất cả các biến cố nghiêm trọng không gây tử vong và tử vong cho thấy không có sự khác biệt về tỷ lệ khởi phát ở nhóm donepezil so với nhóm giả dược.
Trong nhóm các nghiên cứu về bệnh Alzheimer (n = 4146) và khi các nghiên cứu về bệnh Alzheimer này được tổng hợp với các nghiên cứu về chứng sa sút trí tuệ khác bao gồm các nghiên cứu về chứng sa sút trí tuệ do mạch máu (n = 6888), tỷ lệ tử vong ở nhóm giả dược cao hơn ở nhóm donepezil hydrochloride.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác -
Donepezil hydrochloride và / hoặc các chất chuyển hóa của nó không ức chế sự chuyển hóa của theophylline, warfarin, cimetidine hoặc digoxin ở người. Sự chuyển hóa của donepezil hydrochloride không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời với digoxin hoặc cimetidine. trong ống nghiệm đã chứng minh rằng cytochrome P450 isoenzyme 3A4, và ở mức độ thấp hơn là 2D6, có liên quan đến sự chuyển hóa của donepezil. trong ống nghiệm cho thấy rằng ketoconazole và quinidine, các chất ức chế CYP3A4 và 2D6, tương ứng, ức chế sự chuyển hóa của donepezil. Do đó, những chất này và các chất ức chế CYP3A4 khác, chẳng hạn như itraconazole và erythromycin, và các chất ức chế CYP2D6, chẳng hạn như fluoxetine, có thể ức chế sự chuyển hóa của donepezil. Trong một nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh, ketoconazole làm tăng nồng độ donepezil trung bình khoảng 30%. Các chất cảm ứng enzym như rifampicin, phenytoin, carbamazepine và rượu có thể làm giảm nồng độ donepezil. Donepezil hydrochloride có thể can thiệp vào các loại thuốc có hoạt tính kháng cholinergic. Cũng có thể có một hoạt động hiệp đồng với điều trị đồng thời dựa trên các thuốc như succinylcholine, các thuốc chẹn thần kinh cơ khác hoặc thuốc cholinomimetics hoặc với thuốc chẹn bêta có tác dụng dẫn truyền tim.
04.6 Mang thai và cho con bú -
Thai kỳ
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng donepezil hydrochloride ở phụ nữ có thai.
Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng gây quái thai nhưng cho thấy độc tính trước và sau khi sinh (xem phần 5.3). Nguy cơ tiềm ẩn là không rõ.
Donepezil hydrochloride không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi thật cần thiết.
Giờ cho ăn
Donepezil hydrochloride được bài tiết qua sữa của chuột. Người ta không biết liệu donepezil có bài tiết qua sữa mẹ hay không và không có nghiên cứu nào ở phụ nữ cho con bú. Do đó phụ nữ dùng donepezil không nên cho con bú.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc -
Donepezil hydrochloride có ảnh hưởng nhẹ hoặc trung bình đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.
Chứng sa sút trí tuệ có thể gây suy giảm khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Ngoài ra, donepezil hydrochloride có thể gây mệt mỏi, chóng mặt và chuột rút cơ, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều. Bác sĩ điều trị nên thường xuyên đánh giá khả năng tiếp tục lái xe hoặc vận hành máy móc phức tạp của bệnh nhân được điều trị bằng donepezil hydrochloride.
04.8 Tác dụng không mong muốn -
Các tác dụng phụ thường gặp nhất là tiêu chảy, co cứng cơ, mệt mỏi, buồn nôn, nôn và mất ngủ.
Các phản ứng có hại được báo cáo thường xuyên hơn so với các trường hợp cá biệt được liệt kê dưới đây, được sắp xếp theo cơ quan và hệ thống và theo tần suất. Tần suất được định nghĩa là: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100 và
* Khả năng tắc nghẽn tim hoặc ngừng xoang lâu nên được xem xét khi đánh giá bệnh nhân ngất hoặc co giật (xem phần 4.4).
** Các trường hợp ảo giác, mơ và ác mộng bất thường, kích động và hành vi hung hăng được giải quyết bằng cách giảm liều hoặc ngừng điều trị.
*** Trong trường hợp rối loạn chức năng gan không rõ nguyên nhân, nên cân nhắc việc ngưng dùng donepezil hydrochloride.
04.9 Quá liều -
Donepezil hydrochloride là một chất ức chế có thể đảo ngược và đặc hiệu của acetylcholinesterase.Sau khi dùng một liều donepezil hydrochloride uống duy nhất cho chuột nhắt và chuột cống, liều lượng thuốc gây chết trung bình lần lượt là 45 mg / kg và 32 mg / kg; liều này tương ứng với khoảng 225 và 160 lần so với liều khuyến cáo tối đa cho người, tương đương 10 mg / ngày. Các dấu hiệu kích thích hệ cholinergic liên quan đến liều đã được quan sát thấy ở động vật, bao gồm: giảm các cử động tự phát, nằm sấp, đi què, chảy nước mắt, co giật clonic, ức chế hô hấp, tiết nước bọt, bệnh nấm da, co cứng cơ và hạ nhiệt độ cơ thể.
Dùng quá liều với các chất ức chế cholinesterase có thể gây ra các cơn đau cholinergic, đặc trưng bởi buồn nôn, nôn mửa, tiết nước bọt, đổ mồ hôi, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, suy hô hấp, suy sụp và co giật. Có khả năng gia tăng tình trạng yếu cơ, khi có sự tham gia của cơ hô hấp, có thể dẫn đến tử vong của bệnh nhân.
Như với tất cả các trường hợp quá liều, nên sử dụng các biện pháp hỗ trợ chung. Thuốc kháng cholinergic bậc ba, chẳng hạn như atropine, có thể được sử dụng làm thuốc giải độc trong trường hợp quá liều donepezil hydrochloride. Nên tiêm tĩnh mạch atropine sulfate với liều lượng cần thiết để đạt được hiệu quả mong muốn: liều khởi đầu từ 1,0 đến 2,0 mg ev với điều chỉnh liều tiếp theo dựa trên đáp ứng lâm sàng. Những thay đổi về phản ứng huyết áp và nhịp tim đã xảy ra với các thuốc cholinomimetics khác được dùng đồng thời với thuốc kháng cholinergic bậc bốn như glycopyrrolate. Người ta không biết liệu donepezil hydrochloride và / hoặc các chất chuyển hóa của nó có bị đào thải bằng thẩm phân (thẩm tách máu, thẩm phân phúc mạc, hoặc lọc máu) hay không.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC -
05.1 "Đặc tính dược lực học -
Mã ATC: N06DA02.
Donepezil hydrochloride là một chất ức chế đặc hiệu và có hồi phục của acetylcholinesterase, loại cholinesterase thường thấy nhất trong não. Donepezil hydrochloride ức chế enzym này với một hiệu lực trong ống nghiệm bằng 1000 lần butyrylcholinesterase, một loại enzym chủ yếu hiện diện bên ngoài hệ thần kinh trung ương.
Bệnh mất trí nhớ Alzheimer
Ở những bệnh nhân bị sa sút trí tuệ Alzheimer đã tham gia vào các thử nghiệm lâm sàng, việc sử dụng các liều duy nhất 5 mg hoặc 10 mg donepezil hydrochloride dẫn đến "ức chế" hoạt động aceticolinesterase ở trạng thái ổn định (đo ở màng hồng cầu) bằng 63,6% và 77,3%, Tương ứng, khi được phát hiện sau khi dùng thuốc. Sự ức chế acetylcholinesterase (AChE) trong hồng cầu sau khi sử dụng donepezil hydrochloride đã được quan sát thấy có tương quan với những thay đổi được ghi lại bởi thang ADAS-cog, một thang đo nhạy cảm được sử dụng để đánh giá các khía cạnh cụ thể của chức năng nhận thức. Khả năng của donepezil hydrochloride trong việc thay đổi tiến trình của bệnh thần kinh cơ bản chưa được nghiên cứu. Do đó, không thể khẳng định rằng donepezil hydrochloride có thể làm thay đổi sự tiến triển của bệnh theo bất kỳ cách nào.
Hiệu quả điều trị bằng donepezil được đánh giá trong 4 thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược, trong đó 2 thử nghiệm kéo dài 6 tháng và 2 thử nghiệm kéo dài 1 năm.
Trong các thử nghiệm lâm sàng kéo dài 6 tháng, khi kết thúc điều trị bằng donepezil hydrochloride, một phân tích được thực hiện dựa trên sự kết hợp của 3 tiêu chí hiệu quả: ADAS-Cog (thang đo để đo lường hiệu suất nhận thức), Phỏng vấn bác sĩ dựa trên Ấn tượng thay đổi với Đầu vào của người chăm sóc (thang đo để đo lường các chức năng toàn cầu) và Hoạt động của Mức sống hàng ngày của Thang đánh giá chứng sa sút trí tuệ lâm sàng (thang đo để đo lường các mối quan hệ giữa cá nhân và xã hội, hoạt động gia đình, sở thích và chăm sóc cá nhân).
Bệnh nhân đáp ứng với điều trị được xác định là tất cả những người đáp ứng các tiêu chí được liệt kê dưới đây:
Trả lời = Cải thiện ADAS-Cog ít nhất 4 điểm.
Không có sự suy thoái của CIBIC.
Không có sự suy giảm các hoạt động trong cuộc sống hàng ngày của Thang đánh giá chứng sa sút trí tuệ lâm sàng.
* P
** P
Donepezil hydrochloride tạo ra sự gia tăng có ý nghĩa thống kê và phụ thuộc vào liều lượng trong tỷ lệ bệnh nhân được đánh giá "người trả lời" để điều trị.
05.2 "Đặc tính dược động học -
Sự hấp thụ
Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được khoảng 3-4 giờ sau khi uống. Nồng độ trong huyết tương và diện tích dưới đường cong tăng tương ứng với liều. Thời gian bán thải cuối cùng là khoảng 70 giờ và do đó dùng nhiều liều đơn hàng ngày cho phép dần dần đạt được "trạng thái ổn định". Nồng độ gần như tương đương với nồng độ "trạng thái ổn định" đạt được trong vòng 3 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị. Sau khi đạt đến "trạng thái ổn định", nồng độ trong huyết tương của donepezil hydrochloride và hoạt tính dược lý liên quan thể hiện sự thay đổi tối thiểu trong "khoảng thời gian trong ngày.
Thức ăn không làm thay đổi sự hấp thu của donepezil hydrochloride.
Phân bổ
Donepezil hydrochloride liên kết 95% với protein huyết tương. Sự gắn kết với protein huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính 6-O-desmethyldonepezil vẫn chưa được biết. Sự phân bố của donepezil hydrochloride trong các mô cơ thể khác nhau vẫn chưa được nghiên cứu rõ ràng. Tuy nhiên, trong một nghiên cứu về sự phân bố khối lượng cơ thể được thực hiện ở nam tình nguyện viên khỏe mạnh, người ta quan sát thấy rằng 240 giờ sau khi dùng một liều 5 mg duy nhất của donepezil hydrochloride được dán nhãn 14C, khoảng 28% lượng thuốc không bị đào thải. Phát hiện này cho thấy rằng donepezil hydrochloride và / hoặc các chất chuyển hóa của nó có thể tồn tại trong cơ thể hơn 10 ngày.
Chuyển hóa / bài tiết
Donepezil hydrochloride được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu và được chuyển hóa bởi hệ thống cytochrome P450 thành một số chất chuyển hóa, một số chất chưa được xác định. Sau khi dùng một liều duy nhất 5 mg donepezil hydrochloride đánh dấu C, hoạt độ phóng xạ trong huyết tương, được biểu thị bằng phần trăm của liều đã dùng, chủ yếu hiện diện dưới dạng donepezil hydrochloride không thay đổi (30%), 6-O-desmethyl donepezil (11% - the chỉ chất chuyển hóa có hoạt tính tương tự với donepezil hydrochloride), donepezil-cis-N-oxide (9%), 5-O-desmethyl donepezil (7%) và liên hợp 5-O glucuronide -desmethyl donepezil (3%). Khoảng 57% tổng lượng phóng xạ được sử dụng được thải trừ qua nước tiểu (17% dưới dạng thuốc không thay đổi) và 14,5% trong phân; thực tế này cho thấy rằng chuyển hóa sinh học và bài tiết nước tiểu là những con đường chính của sự đào thải.
Không có bằng chứng cho thấy rằng donepezil hydrochloride và / hoặc các chất chuyển hóa của nó trở lại tuần hoàn ở cấp độ gan ruột.
Nồng độ donepezil hydrochloride trong huyết tương giảm với thời gian bán thải khoảng 70 giờ.
Giới tính, chủng tộc và hút thuốc không gây ra những thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng đối với nồng độ donepezil hydrochloride trong huyết tương. Dược động học của donepezil chưa được nghiên cứu cụ thể ở người già khỏe mạnh hoặc bệnh nhân Alzheimer hoặc sa sút trí tuệ mạch máu. Tuy nhiên, nồng độ trung bình trong huyết tương ở những bệnh nhân này gần giống với nồng độ ở những người tình nguyện trẻ khỏe mạnh.
Bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình có nồng độ donepezil hydrochlorid tăng: AUC trung bình tăng 48% và Cmax trung bình tăng 39% (xem phần 4.2).
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng -
Các nghiên cứu trên diện rộng trên động vật đã chỉ ra rằng donepezil hydrochloride gây ra một số tác dụng khác với tác dụng dược lý của chính thuốc, phù hợp với tác dụng kích thích cholinergic của nó (xem phần 4.9). Donepezil không tạo ra hiệu ứng đột biến trong các thử nghiệm đột biến được thực hiện trên tế bào vi khuẩn và động vật có vú. Một số hiệu ứng tạo clastogenic được quan sát thấy trong ống nghiệm ở nồng độ rõ ràng gây độc cho tế bào và lớn hơn 3000 lần so với nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định. Không quan sát thấy tác dụng gây độc hoặc gây độc gen trong mô hình vi nhân chuột in vivo. Các nghiên cứu về khả năng gây ung thư dài hạn, được thực hiện trên cả chuột cống và chuột nhắt, không cho thấy bất kỳ khả năng gây ung thư nào.
Donepezil hydrochloride không có tác dụng phụ đối với khả năng sinh sản của chuột cống và không phát hiện tác dụng gây quái thai ở chuột cống hoặc thỏ, nhưng có ảnh hưởng nhẹ đến thai chết lưu và sự sống của trẻ đẻ non khi dùng cho chuột mang thai với liều lượng cao gấp 50 lần so với liều lượng tối đa được sử dụng ở người (xem phần 4.6).
06.0 THÔNG TIN DƯỢC -
06.1 Tá dược -
Mannitol
Silica keo khan
Hydroxy propyl cellulose
Acesulfame kali
Hoa Tử Đằng
Natri tinh bột glycolat (loại A)
Crospovidone (loại A)
Xenluloza vi tinh thể
Chất Magiê Stearate
Oxit sắt màu vàng E172 (chỉ với 10 mg)
06.2 Tính không tương thích "-
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực "-
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản -
Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ lưu ý bảo quản đặc biệt nào.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì -
Viên nén 5 mg và 10 mg
OPA / Al / PVC-Al vỉ 7, 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 120 và 180 viên nén.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý -
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ "ỦY QUYỀN TIẾP THỊ" -
Mylan S.p.A.
Via Vittor Pisani, 20 tuổi
20124 Milan
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ -
041088016 - "5 Mg Orodispersible Tablets" 7 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088028 - "5 Mg Orodispersible Tablets" 10 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088030 - "5 Mg Orodispersible Tablets" 14 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088042 - "5 Mg Orodispersible Tablets" 28 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088055 - "5 Mg Orodispersible Tablets" 30 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088067 - "5 Mg Orodispersible Tablets" 50 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088079 - "5 Mg Orodispersible Tablets" 56 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088081 - "5 Mg Orodispersible Tablets" 60 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088093 - "5 Mg Orodispersible Tablets" 84 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088105 - "5 Mg Orodispersible Tablets" 98 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088117 - "5 Mg Orodispersible Tablets" 100 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088129 - "5 Mg Orodispersible Tablets" 120 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088131 - "5 Mg Orodispersible Tablets" 180 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088143 - "10 Mg Orodispersible Tablets" 7 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088156 - "10 Mg Orodispersible Tablets" 10 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088168 - "10 Mg Orodispersible Tablets" 14 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088170 - "10 Mg Orodispersible Tablets" 28 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088182 - "10 Mg Orodispersible Tablets" 30 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088194 - "10 Mg Orodispersible Tablets" 50 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088206 - "10 Mg Orodispersible Tablets" 56 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088218 - "10 Mg Orodispersible Tablets" 60 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088220 - "10 Mg Orodispersible Tablets" 84 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088232 - "10 Mg Orodispersible Tablets" 98 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088244 - "10 Mg Orodispersible Tablets" 100 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088257 - "10 Mg Orodispersible Tablets" 120 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
041088269 - "10 Mg Orodispersible Tablets" 180 Viên nén trong vỉ Opa / Al / Pvc-Al
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP -
Tháng 12 năm 2011
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN -
Tháng 9 năm 2013
