Thành phần hoạt tính: Montelukast
AIRING viên nén nhai 4 mg
Chèn gói phát sóng có sẵn cho các kích thước gói:- AIRING viên nén nhai 4 mg
- AIRING viên nén nhai 5 mg
- AIRING viên nén bao phim 10 mg
Chỉ định Tại sao Airing được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
AIRING là một chất đối kháng thụ thể leukotriene, ngăn chặn các chất được gọi là leukotriene. Leukotrienes làm cho đường dẫn khí trong phổi bị thu hẹp và sưng lên. Bằng cách ngăn chặn leukotrienes, AIRING cải thiện các triệu chứng của bệnh hen suyễn và giúp kiểm soát nó.
Bác sĩ đã kê đơn AIRING để điều trị bệnh hen suyễn, để ngăn chặn các triệu chứng của bệnh hen suyễn cả ban ngày và ban đêm.
- AIRING được sử dụng để điều trị những bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ về thuốc của họ và cần thêm thuốc.
- AIRING cũng có thể được sử dụng như một phương pháp điều trị thay thế cho corticosteroid dạng hít cho những bệnh nhân từ 2 đến 5 tuổi, những người gần đây chưa dùng corticosteroid đường uống cho bệnh hen suyễn và những người đã được chứng minh là không thể sử dụng corticosteroid dạng hít.
- AIRING cũng ngăn ngừa hẹp đường thở do tập thể dục ở bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên.
Bác sĩ sẽ xác định cách sử dụng AIRING tùy thuộc vào các triệu chứng và mức độ nghiêm trọng của bệnh hen suyễn của con bạn.
Bệnh hen suyễn là gì?
Hen suyễn là một bệnh lâu dài.
Bệnh hen suyễn bao gồm:
- Khó thở do hẹp đường thở. Tình trạng hẹp đường thở trở nên tồi tệ hơn và cải thiện để đáp ứng với các tình trạng khác nhau.
- Đường thở phản ứng với nhiều kích thích khó chịu, chẳng hạn như khói thuốc lá, phấn hoa, không khí lạnh hoặc tập thể dục.
- Sưng (viêm) đường thở.
Các triệu chứng của bệnh hen suyễn bao gồm: ho, khó thở và tức ngực.
Chống chỉ định Khi phát sóng không nên được sử dụng
Không cho con bạn đi MÁY BAY nếu trẻ bị dị ứng (quá mẫn cảm) với montelukast hoặc bất kỳ thành phần nào khác của AIRING (xem phần 6. THÔNG TIN THÊM).
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Airing
Nói với bác sĩ của bạn về bất kỳ bệnh hiện tại hoặc trong quá khứ và bất kỳ dị ứng nào.
Chăm sóc đặc biệt với AIRING
- nếu bệnh hen suyễn hoặc hơi thở của bạn trở nên tồi tệ hơn, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.
- AIRING bằng đường uống không nên được sử dụng để điều trị các cơn hen suyễn cấp tính. Nếu co giật xảy ra, hãy làm theo hướng dẫn của bác sĩ. Luôn mang theo bên mình các loại thuốc hít khẩn cấp để điều trị cơn hen suyễn cho con bạn.
- Điều quan trọng là con bạn phải uống tất cả các loại thuốc điều trị hen suyễn do bác sĩ kê đơn. AIRING không nên được sử dụng thay cho các loại thuốc hen suyễn khác mà bác sĩ đã kê đơn cho con bạn.
- Nếu con bạn đang dùng thuốc chống hen suyễn, bạn nên lưu ý rằng nếu trẻ gặp phải sự kết hợp của các triệu chứng như hội chứng giống cúm, ngứa ran hoặc giảm xúc giác ở tay hoặc chân, các triệu chứng phổi trở nên tồi tệ hơn và / hoặc đỏ da, họ nên tham khảo ý kiến bác sĩ.
- Bạn không nên dùng axit acetylsalicylic (aspirin) hoặc thuốc chống viêm (còn gọi là thuốc chống viêm không steroid hoặc NSAID) nếu chúng làm trầm trọng thêm bệnh hen suyễn.
Sử dụng ở trẻ em
Đối với trẻ em từ 2 đến 5 tuổi, viên nén nhai AIRING 4 mg có sẵn.
Đối với trẻ em từ 6 đến 14 tuổi, viên nén nhai AIRING 5 mg có sẵn.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Phát sóng
Một số loại thuốc có thể ảnh hưởng đến cách hoạt động của AIRING hoặc AIRING có thể ảnh hưởng đến cách hoạt động của các loại thuốc khác.
Hãy cho bác sĩ biết nếu con bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại không cần đơn.
Hãy cho bác sĩ của bạn nếu con bạn đang dùng các loại thuốc sau đây trước khi bắt đầu ĐI BAY:
- Phenobarbital (được sử dụng để điều trị chứng động kinh).
- Phenytoin (được sử dụng để điều trị bệnh động kinh).
- Rifampicin (dùng để điều trị bệnh lao và một số bệnh nhiễm trùng khác).
Sử dụng AIRING với đồ ăn thức uống
AIRING viên nhai 4 mg không nên uống ngay trước hoặc sau bữa ăn. Nó phải được thực hiện ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Phần này không được áp dụng vì viên nén nhai AIRING 4 mg được sử dụng cho trẻ em từ 2 đến 5 tuổi. Tuy nhiên, thông tin sau đây đề cập đến hoạt chất, montelukast.
Sử dụng trong thai kỳ
Nếu bạn đang mang thai hoặc muốn có thai, bạn phải hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng AIRING. Bác sĩ của bạn sẽ xác định xem bạn có thể hoặc không thể đi KHÔNG KHÍ trong những trường hợp này.
Sử dụng khi cho con bú
Người ta không biết liệu AIRING có thể xuất hiện trong sữa mẹ hay không. Nếu bạn đang cho con bú hoặc dự định cho con bú, bạn phải hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng AIRING.
Lái xe và sử dụng máy móc
Không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Tuy nhiên, phản ứng của từng cá nhân với thuốc có thể khác nhau. Một số tác dụng phụ (như chóng mặt và buồn ngủ) đã được báo cáo rất hiếm khi xảy ra với AIRING có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Thông tin quan trọng về một số thành phần của AIRING
Viên nhai AIRING chứa aspartame, một nguồn phenylalanin. Nếu con bạn bị phenylketon niệu (một chứng rối loạn chuyển hóa di truyền hiếm gặp), xin lưu ý rằng viên nhai 4 mg chứa phenylalanin với lượng tương đương 0,674 mg phenylalanin mỗi viên.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Phát sóng: Định vị
- Thuốc này nên được cho trẻ em dưới sự giám sát của người lớn.
- Trẻ chỉ nên uống một viên AIRING mỗi ngày theo chỉ định của bác sĩ.
- Máy tính bảng cũng nên được thực hiện nếu con bạn không có triệu chứng hoặc lên cơn hen suyễn cấp tính.
- Luôn dùng AIRING chính xác như bác sĩ của bạn đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, bạn nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
- Cho máy tính bảng uống.
Dành cho trẻ em từ 2 đến 5 tuổi
Một viên nhai 4 mg được thực hiện mỗi ngày vào buổi tối. Viên nén nhai AIRING 4 mg không nên uống ngay trước hoặc sau bữa ăn. Nó phải được thực hiện ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn.
Nếu con bạn đang dùng AIRING, hãy đảm bảo rằng con không dùng các sản phẩm khác có chứa cùng chất hoạt tính, montelukast.
Nếu bạn quên cho con bạn VẬN CHUYỂN HÀNG KHÔNG
Cố gắng uống AIRING như nó đã được quy định. Tuy nhiên, nếu bạn quên uống một viên thuốc, hãy tiếp tục dùng thuốc với liều lượng thông thường. Không cung cấp một liều gấp đôi để bù cho một viên thuốc đã quên.
Nếu con bạn ngừng sử dụng AIRING
Điều trị bằng AIRING chỉ có thể có hiệu quả chống lại bệnh hen suyễn nếu con bạn tiếp tục dùng thuốc này. Điều quan trọng là phải tiếp tục dùng thuốc AIRING trong thời gian bác sĩ đã kê đơn. Điều này sẽ giúp kiểm soát bệnh hen suyễn của bé.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng AIRING, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã phát sóng quá nhiều
Tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn ngay lập tức. Trong phần lớn các báo cáo quá liều không có tác dụng không mong muốn. Các triệu chứng thường xuyên được báo cáo khi dùng quá liều ở người lớn và trẻ em bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát nước, nhức đầu, nôn mửa và tăng động.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của phát sóng là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, AIRING có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Trong các thử nghiệm lâm sàng với viên nén nhai montelukast 4 mg, các tác dụng phụ được báo cáo phổ biến nhất được cho là có liên quan đến montelukast (xảy ra ở ít nhất 1/100 bệnh nhân và dưới 1/10 bệnh nhân nhi được điều trị) là:
- đau bụng
- khát nước
Ngoài ra, tác dụng phụ sau đây đã được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng với viên nén bao phim 10 mg montelukast và viên nén nhai 5 mg:
- đau đầu
Những tác dụng phụ này thường nhẹ và xảy ra thường xuyên hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng montelukast so với những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược (một viên nén không chứa chất gây nghiện).
Tần suất của các tác dụng phụ có thể được liệt kê dưới đây được xác định theo quy ước sau:
- Rất phổ biến (ảnh hưởng đến ít nhất 1 trong 10 người dùng)
- Phổ biến (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 100)
- Không phổ biến (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 1.000)
- Hiếm (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 10.000)
- Rất hiếm (ảnh hưởng đến ít hơn 1 người dùng trong 10.000)
Ngoài ra, các tác dụng phụ sau đây đã được báo cáo khi sử dụng thuốc cho mục đích thương mại:
- nhiễm trùng đường hô hấp trên (Rất phổ biến)
- tăng xu hướng chảy máu (Hiếm gặp)
- phản ứng dị ứng bao gồm phát ban da, sưng mặt, môi, lưỡi và / hoặc cổ họng có thể gây khó thở hoặc khó nuốt (Không phổ biến)
- thay đổi hành vi và tâm trạng [thay đổi giấc mơ, bao gồm ác mộng, mất ngủ, mộng du, cáu kỉnh, cảm thấy lo lắng, bồn chồn, kích động bao gồm hành vi hung hăng hoặc thù địch, trầm cảm (Không phổ biến); run (Hiếm gặp); ảo giác, suy nghĩ và hành động tự sát (Rất hiếm) ]
- chóng mặt, buồn ngủ, ngứa ran, co giật (Không phổ biến)
- đánh trống ngực (Hiếm gặp)
- chảy máu cam (Không phổ biến)
- tiêu chảy, buồn nôn, nôn (Thường gặp); khô miệng, rối loạn tiêu hóa (Không phổ biến)
- viêm gan (viêm gan) (Rất hiếm)
- bầm tím, ngứa, nổi mề đay (Không phổ biến), sưng đau đỏ của mô dưới da thường gặp nhất ở bề mặt trước của chân (nốt ban đỏ) (Rất hiếm)
- đau khớp hoặc cơ, chuột rút cơ (Không phổ biến)
- sốt (Thường gặp); cảm thấy mệt mỏi, ốm yếu, sưng tấy (Không phổ biến)
Một số triệu chứng phức tạp như dạng giống cúm, ngứa ran hoặc tê ở tay hoặc chân, các triệu chứng phổi trở nên tồi tệ hơn và / hoặc phát ban trên da đã được báo cáo trong một số trường hợp rất hiếm khi điều trị bệnh nhân hen bằng montelukast. Churg - Strauss) . Nếu một hoặc nhiều triệu chứng này xảy ra, bệnh nhân nên ngừng dùng thuốc và liên hệ với bác sĩ ngay lập tức.
Hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn để biết thêm thông tin về các tác dụng phụ. Báo cáo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn bất kỳ tác dụng phụ nào ngoài những tác dụng được liệt kê ở trên hoặc nếu bất kỳ triệu chứng nào kéo dài hoặc xấu đi.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ AIRING ngoài tầm với và tầm nhìn của trẻ em.
Không sử dụng AIRING sau ngày hết hạn ghi trên nhãn với sáu số sau chữ EXP. Hai số đầu tiên cho biết tháng; bốn cuối cùng cho biết năm. Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng.
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 25 ° C trong bao bì gốc để tránh ánh sáng và độ ẩm.
Không nên vứt bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thông tin khác
AIRING chứa những gì
- Thành phần hoạt chất là montelukast. Mỗi viên chứa montelukast natri tương ứng với 4 mg montelukast.
- Các thành phần khác là: Mannitol (E421), cellulose vi tinh thể, natri croscarmellose, oxit sắt đỏ (E172), hydroxypropylcellulose, hương anh đào (cũng chứa glycerol triacetate (E1518)), aspartame (E951) và magie stearat.
Mô tả sự xuất hiện của HÀNG KHÔNG và nội dung của gói hàng
Hộp 28 viên: 4 vỉ, mỗi vỉ 7 viên.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
KHÔNG KHÍ 4 MG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Một viên thuốc nhai có chứa:
Hoạt chất: montelukast natri, tương đương 4 mg montelukast.
Tá dược: aspartame (E951) 1,2 mg mỗi viên.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần "Danh sách tá dược".
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nhai.
Màu hồng, tròn, hai mặt lồi, đường kính 8,5mm, có khắc chữ "4" ở một mặt.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
AIRING được chỉ định để điều trị hen suyễn như một liệu pháp bổ trợ ở những bệnh nhân hen suyễn nhẹ / trung bình dai dẳng không được kiểm soát đầy đủ bằng corticosteroid dạng hít và ở những bệnh nhân có tác dụng ngắn hạn “không cần thiết” cung cấp khả năng kiểm soát bệnh hen suyễn trên lâm sàng không đầy đủ.
AIRING cũng có thể là một lựa chọn điều trị thay thế cho corticosteroid dạng hít liều thấp cho bệnh nhân từ 2 đến 5 tuổi bị hen dai dẳng nhẹ không có tiền sử lên cơn hen nghiêm trọng cần sử dụng corticosteroid đường uống và những người đã được chứng minh không thể sử dụng corticosteroid dạng hít (xem phần "Vị trí và phương pháp sử dụng").
AIRING cũng được chỉ định để dự phòng hen suyễn từ 2 tuổi, trong đó thành phần chủ yếu là co thắt phế quản do gắng sức.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Thuốc này nên được cho trẻ em dưới sự giám sát của người lớn. Liều dùng cho bệnh nhi từ 2 đến 5 tuổi là một viên nhai 4 mg mỗi ngày, uống vào buổi tối. Khi dùng trong bữa ăn, AIRING nên được uống một giờ trước hoặc hai giờ sau đó. Không cần điều chỉnh liều lượng ở nhóm tuổi này. Công thức viên nén 4 mg không được khuyến cáo cho trẻ em dưới 2 tuổi nói chung.
Khuyến nghị chung. Hiệu quả điều trị của AIRING đối với các thông số kiểm soát hen suyễn trở nên rõ ràng trong vòng một ngày. Khuyên bệnh nhân tiếp tục dùng AIRING ngay cả khi bệnh hen suyễn đã được kiểm soát, cũng như trong thời gian bệnh hen suyễn trở nên trầm trọng hơn.
Không cần điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy thận hoặc suy gan nhẹ đến trung bình. Không có dữ liệu về bệnh nhân suy gan nặng. Liều lượng là như nhau cho bệnh nhân của cả hai giới tính.
HÀNG KHÔNG như một lựa chọn điều trị thay thế cho corticosteroid dạng hít liều thấp cho bệnh hen suyễn nhẹ dai dẳng:
Việc sử dụng montelukast không được khuyến cáo là đơn trị liệu ở những bệnh nhân bị hen dai dẳng vừa phải. Việc sử dụng montelukast như một lựa chọn điều trị thay thế cho corticosteroid dạng hít liều thấp cho trẻ em bị hen dai dẳng nhẹ chỉ nên được xem xét đối với những bệnh nhân không bị tiền sử gần đây có các cơn hen suyễn nghiêm trọng cần dùng corticosteroid đường uống và những người đã được chứng minh là không thể sử dụng corticosteroid dạng hít (xem phần "Chỉ định điều trị"). Hen suyễn nhẹ dai dẳng được định nghĩa là các triệu chứng hen suyễn xảy ra nhiều hơn một lần một tuần nhưng ít hơn một lần một ngày và các triệu chứng về đêm xảy ra nhiều hơn hai lần một tháng nhưng ít hơn một lần một tuần. Chức năng phổi giữa các đợt vẫn bình thường. Nếu không đạt được sự kiểm soát thỏa đáng bệnh hen trong quá trình theo dõi (thường trong vòng một tháng), cần cân nhắc điều trị bổ sung hoặc điều trị kháng viêm khác, dựa trên phương pháp điều trị hen suyễn dần dần. Bệnh nhân cần được đánh giá định kỳ về việc kiểm soát hen .
AIRING dự phòng hen suyễn ở bệnh nhân từ 2 đến 5 tuổi, trong đó thành phần chủ yếu là co thắt phế quản do gắng sức. :
Ở bệnh nhân từ 2 đến 5 tuổi, co thắt phế quản do gắng sức có thể là biểu hiện chủ yếu của bệnh hen dai dẳng cần điều trị bằng corticosteroid dạng hít. Bệnh nhân nên được đánh giá sau 2-4 tuần điều trị bằng montelukast Nếu không đạt được đáp ứng thỏa đáng, bổ sung hoặc liệu pháp khác nhau nên được xem xét.
Liệu pháp AIRING liên quan đến các phương pháp điều trị bệnh hen suyễn khác:
Khi điều trị AIRING được sử dụng như một liệu pháp bổ sung cho corticosteroid dạng hít, không nên thay thế đột ngột AIRING cho corticosteroid dạng hít (xem phần "Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng").
Viên nén bao phim 10 mg dùng được cho người lớn và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên.
Viên nén nhai 5 mg có sẵn cho bệnh nhân từ 6 đến 14 tuổi.
Phương pháp điều trị
Viên thuốc phải được nhai.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Khuyên bệnh nhân không sử dụng montelukast dạng uống để điều trị cơn hen cấp và có sẵn các loại thuốc cấp cứu thích hợp thường dùng trong các tình trạng như vậy. Trong trường hợp lên cơn cấp tính, nên sử dụng thuốc chủ vận?-Adrenergic dạng hít. Trong trường hợp bệnh nhân cần hít nhiều thuốc chủ vận?-Adrenergic hơn bình thường thì cần liên hệ với bác sĩ điều trị càng sớm càng tốt.
Không nên thay thế đột ngột Montelukast cho corticosteroid dạng hít hoặc uống.
Không có dữ liệu chứng minh rằng có thể giảm liều uống corticosteroid khi dùng đồng thời montelukast.
Trong một số trường hợp hiếm hoi, bệnh nhân đang dùng thuốc chống hen suyễn bao gồm montelukast có thể bị tăng bạch cầu ái toan toàn thân, đôi khi biểu hiện thành các đặc điểm lâm sàng của viêm mạch tương tự như hội chứng Churg - Strauss, một tình trạng thường được điều trị bằng liệu pháp corticosteroid toàn thân. Những trường hợp này nói chung, nhưng không phải luôn luôn, có liên quan đến việc giảm hoặc ngừng điều trị bằng corticosteroid đường uống.
Không thể loại trừ hoặc xác lập khả năng rằng các chất đối kháng thụ thể leukotriene có thể liên quan đến sự khởi phát của hội chứng Churg - Strauss. Bác sĩ nên theo dõi bệnh nhân về tăng bạch cầu ái toan, phát ban mạch máu, các triệu chứng phổi xấu đi, biến chứng tim và / hoặc bệnh thần kinh. Những bệnh nhân xuất hiện các triệu chứng này cần được đánh giá và xem xét lại phác đồ điều trị của họ.
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của viên nhai 4 mg ở trẻ em dưới 2 tuổi. Vì vậy, việc sử dụng chúng không được khuyến khích dưới 2 tuổi.
AIRING chứa aspartame, một nguồn phenylalanin. Bệnh nhân bị phenylketon niệu cần lưu ý rằng mỗi viên nhai 4 mg có chứa phenylalanin với lượng tương đương 0,674 mg mỗi liều.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Montelukast có thể được sử dụng với các loại thuốc khác thường được sử dụng trong dự phòng và điều trị mãn tính hen suyễn. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, liều lượng khuyến cáo lâm sàng của montelukast không có tác dụng quan trọng về mặt lâm sàng đối với dược động học của các thuốc sau: theophylline, prednisone, prednisolone, thuốc tránh thai uống (ethinylestradiol / norethindrone 35/1), terfenadine, digoxin và warfarin.
Diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương (AUC) của montelukast đã giảm khoảng 40% ở những đối tượng dùng đồng thời với phenobarbital. Vì montelukast được chuyển hóa bởi CYP 3A4, nên thận trọng khi sử dụng, đặc biệt là ở trẻ em, khi dùng montelukast đồng thời với các chất cảm ứng CYP 3A4, chẳng hạn như phenytoin, phenobarbital và rifampicin.
Các nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng montelukast là một chất ức chế mạnh CYP2C8. Tuy nhiên, dữ liệu từ một nghiên cứu tương tác thuốc trên lâm sàng với montelukast và rosiglitazone (chất nền được sử dụng làm thử nghiệm đại diện cho các thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C8) cho thấy montelukast không ức chế CYP2C8 in vivo. Do đó, Montelukast được cho là không làm thay đổi đáng kể sự chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa bởi enzym này (ví dụ, paclitaxel, rosiglitazone và repaglinide).
04.6 Mang thai và cho con bú
Sử dụng trong thời kỳ mang thai
Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra sự hiện diện của các tác động có hại đối với thai kỳ hoặc sự phát triển của phôi thai.
Dữ liệu hạn chế có sẵn trong cơ sở dữ liệu về thai kỳ không cho thấy sự tồn tại của mối quan hệ nhân quả giữa KHÍT và dị tật (khuyết tật ở chi) hiếm khi được báo cáo trong kinh nghiệm sau tiếp thị trên toàn thế giới.
AIRING chỉ có thể được sử dụng trong thai kỳ nếu được coi là cần thiết.
Sử dụng khi cho con bú
Các nghiên cứu trên chuột cho thấy montelukast được bài tiết qua sữa mẹ (xem phần "Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng"). Người ta không biết liệu montelukast có được bài tiết qua sữa của phụ nữ đang cho con bú hay không.
AIRING chỉ có thể được sử dụng trong thời kỳ cho con bú nếu được coi là cần thiết.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Montelukast được cho là không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc, tuy nhiên, trong một số trường hợp rất hiếm gặp, một số người đã báo cáo là buồn ngủ hoặc chóng mặt.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Montelukast đã được đánh giá trong các nghiên cứu lâm sàng như sau:
• Viên nén bao phim 10 mg ở khoảng 4.000 bệnh nhân người lớn ≥ 15 tuổi
• Viên nén nhai 5 mg ở khoảng 1.750 bệnh nhi từ 6 đến 14 tuổi
• Viên nén nhai 4 mg ở 851 bệnh nhi từ 2 đến 5 tuổi.
Các phản ứng phụ liên quan đến thuốc sau đây thường được báo cáo (> 1/100, giả dược:
Với việc tiếp tục điều trị trong các thử nghiệm lâm sàng lên đến 2 năm ở một số lượng hạn chế bệnh nhân người lớn và lên đến 12 tháng ở bệnh nhân trẻ em từ 6 đến 14 tuổi, hồ sơ an toàn không thay đổi.
Tổng cộng, 502 bệnh nhi từ 2 đến 5 tuổi được điều trị bằng montelukast trong ít nhất 3 tháng, 338 bệnh nhân trong 6 tháng trở lên và 534 bệnh nhân từ 12 tháng trở lên. Với điều trị kéo dài, hồ sơ an toàn vẫn không thay đổi ngay cả ở những bệnh nhân này.
Kinh nghiệm sau tiếp thị
Các phản ứng có hại được báo cáo từ việc sử dụng sau khi tiếp thị được liệt kê trong bảng dưới đây, dựa trên loại cơ quan hệ thống và thuật ngữ trải nghiệm bất lợi cụ thể. Các loại tần suất được ước tính trên cơ sở các nghiên cứu lâm sàng có liên quan.
04.9 Quá liều
Không có thông tin cụ thể về việc điều trị quá liều với montelukast. Trong các nghiên cứu hen suyễn mãn tính, montelukast đã được sử dụng cho bệnh nhân người lớn với liều lên đến 200 mg / ngày trong 22 tuần và trong các nghiên cứu ngắn hạn lên đến 900 mg / ngày trong khoảng một tuần, không có tác dụng ngoại ý quan trọng về mặt lâm sàng.
Đã có báo cáo về quá liều cấp tính trong kinh nghiệm sau khi tiếp thị và trong các thử nghiệm lâm sàng với montelukast. Chúng bao gồm các báo cáo ở người lớn và trẻ em với liều lên đến 1000 mg (khoảng 61 mg / kg ở trẻ 42 tháng tuổi). phù hợp với hồ sơ an toàn ở người lớn và bệnh nhân trẻ em. Không có tác dụng phụ nào trong phần lớn các trường hợp quá liều. tăng động tâm lý.
Người ta không biết liệu montelukast có thể thẩm tách bằng thẩm phân phúc mạc hoặc thẩm tách máu hay không.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: các loại thuốc toàn thân khác cho các bệnh tắc nghẽn đường thở. Thuốc đối kháng thụ thể leukotriene.
Mã ATC: R03D C03.
Cysteinyl-leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4) là các eicosanoid gây viêm mạnh được tiết ra bởi các tế bào khác nhau bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các chất trung gian hen suyễn quan trọng này liên kết với các thụ thể cysteinyl-leukotriene (CysLT), được tìm thấy ở người trong đường hô hấp và gây ra các tác động khác nhau trên đường hô hấp bao gồm co thắt phế quản, bài tiết niêm mạc, tính thấm thành mạch và thu nhận bạch cầu ái toan.
Montelukast là một hợp chất có hoạt tính đường uống, liên kết với ái lực và tính chọn lọc cao với thụ thể CysLT1. Trong các nghiên cứu lâm sàng, montelukast ở liều thấp, chẳng hạn như 5 mg, ức chế sự co thắt phế quản do hít phải LTD4. Giãn phế quản được quan sát thấy trong vòng hai giờ sau khi uống. montelukast. Điều trị bằng montelukast ức chế cả giai đoạn đầu và giai đoạn cuối của sự co thắt phế quản do 'tiếp xúc với' kháng nguyên. Montelukast, so với giả dược, làm giảm bạch cầu ái toan trong máu ngoại vi ở cả bệnh nhân người lớn và bệnh nhi. Trong một nghiên cứu riêng biệt, điều trị bằng montelukast làm giảm đáng kể bạch cầu ái toan ở đường hô hấp (kết quả của 'xét nghiệm đờm'). Ở bệnh nhân người lớn và trẻ em từ 2 đến 14 tuổi, montelukast, so với giả dược, làm giảm bạch cầu ái toan trong máu ngoại vi trong khi cải thiện kiểm soát lâm sàng bệnh hen suyễn.
Trong các nghiên cứu ở người lớn so với giả dược, montelukast, 10 mg x 1 lần / ngày, được chứng minh là cải thiện đáng kể FEV1 vào buổi sáng (thay đổi so với ban đầu 10,4% so với 2,7%), lưu lượng thở ra đỉnh buổi sáng (PEFR) (thay đổi so với ban đầu 24,5 l / phút so với 3,3 l / phút), và giảm đáng kể tổng việc sử dụng thuốc chủ vận? -Adrenergic (thay đổi so với ban đầu -26,1% so với -4,6%).Sự cải thiện của bệnh nhân được báo cáo về điểm số triệu chứng ngày và đêm tốt hơn đáng kể so với nhóm dùng giả dược.
Trong các nghiên cứu dành cho người lớn, montelukast đã được chứng minh là cung cấp tác dụng lâm sàng phụ trội gây ra bởi corticosteroid dạng hít (tỷ lệ phần trăm thay đổi so với ban đầu đối với beclomethasone dạng hít cộng với montelukast và beclomethasone trong FEV1, tương ứng: 5,43% so với 1 04% và sử dụng thuốc chủ vận? -Adrenergic : -8,70% so với 2,64%). Phản ứng ban đầu với montelukast được chứng minh là nhanh hơn so với beclomethasone dạng hít (200 mcg hai lần mỗi ngày, được sử dụng qua thiết bị đệm), mặc dù beclomethasone mang lại hiệu quả trung bình lớn hơn trong toàn bộ thời gian nghiên cứu mười hai tuần (tỷ lệ phần trăm thay đổi so với ban đầu đối với montelukast và beclomethasone trong FEV1, tương ứng: 7,49% so với 13,3% và sử dụng chất chủ vận? -adrenergic: -28,28% so với -43,89%). Tuy nhiên, "tỷ lệ phần trăm cao bệnh nhân được điều trị bằng montelukast đạt được đáp ứng lâm sàng tương tự như đã thấy với beclomethasone (ví dụ: 50% bệnh nhân được điều trị bằng beclomethasone đạt được sự cải thiện FEV1 khoảng 11% hoặc hơn so với lúc ban đầu, trong khi khoảng 42% của bệnh nhân được điều trị bằng montelukast đạt được phản ứng tương tự).
Trong một nghiên cứu có đối chứng với giả dược kéo dài 12 tuần ở bệnh nhi từ 2 đến 5 tuổi, montelukast 4 mg x 1 lần / ngày đã cải thiện các thông số kiểm soát hen suyễn so với giả dược bất kể việc sử dụng đồng thời các liệu pháp kiểm soát (corticosteroid dạng hít / khí dung hoặc natri cromoglycate dạng hít / khí dung) . 60% bệnh nhân không được điều trị bằng các liệu pháp kiểm soát khác. Montelukast so với giả dược đã cải thiện các triệu chứng ban ngày (bao gồm ho, thở khò khè, khó thở và hạn chế hoạt động vận động) và các triệu chứng về đêm. Montelukast so với giả dược cũng làm giảm việc sử dụng "khi cần thiết"?-Thuốc và corticosteroid khẩn cấp để làm nặng thêm bệnh hen suyễn. Bệnh nhân điều trị montelukast không bị hen suyễn trong nhiều ngày hơn so với những bệnh nhân dùng giả dược. Việc điều trị tạo ra hiệu quả sau liều đầu tiên.
Trong một nghiên cứu có đối chứng với giả dược kéo dài 12 tháng ở bệnh nhi từ 2 đến 5 tuổi bị hen suyễn nhẹ và các đợt cấp từng đợt, montelukast 4 mg x 1 lần / ngày làm giảm đáng kể (p≤0.001) tần suất đợt cấp hàng năm (EE) so với giả dược (1,60 EE vs 2,34 EE, tương ứng), [EE được định nghĩa là ≥3 ngày liên tục với các triệu chứng ban ngày cần sử dụng? -Agonists, hoặc corticosteroid (uống hoặc hít), hoặc nhập viện vì hen suyễn]. Tỷ lệ EE hàng năm giảm là 31,9%, với KTC 95% là 16,9, 44,1.
Trong một nghiên cứu kéo dài 8 tuần ở bệnh nhi từ 6 đến 14 tuổi, montelukast 5 mg x 1 lần / ngày so với giả dược đã cải thiện đáng kể chức năng hô hấp (thay đổi so với FEV1 ban đầu 8,71% vs 4,16%; thay đổi so với đường cơ sở tính bằng AM PEFR 27,9 l / phút vs 17,8 l / phút) và giảm "sử dụng? -Agonists" khi cần thiết (thay đổi từ mức cơ bản -11,7% so với + 8,2%).
Trong một nghiên cứu so sánh kéo dài 12 tháng về hiệu quả của montelukast và fluticasone dạng hít trong việc kiểm soát hen suyễn ở bệnh nhi từ 6 đến 14 tuổi bị hen suyễn nhẹ dai dẳng, montelukast không thua kém fluticasone trong việc tăng tỷ lệ phần trăm ngày mà không cần điều trị cấp cứu ( RFD), điểm cuối chính. Tỷ lệ trung bình của RFD trong thời gian điều trị 12 tháng tăng từ 61,6 lên 84,0 ở nhóm montelukast và từ 60,9 lên 86,7 ở nhóm fluticasone. Sự khác biệt giữa các nhóm trong bình phương nhỏ nhất (LS) tỷ lệ phần trăm RFD tăng có ý nghĩa thống kê (-2,8 với KTC 95% là -4,7, -0,9) Nhưng trong giới hạn xác định trước của sự không thua kém so với điểm lâm sàng của quan điểm.
Cả montelukast và fluticasone cũng cải thiện việc kiểm soát hen suyễn trên các biến thứ cấp được đánh giá trong thời gian điều trị 12 tháng: VEF1 tăng từ 1,83 lên 2,09 ở nhóm montelukast và từ 1,85 lên 2, 14 l ở nhóm fluticasone. Sự khác biệt về LS có nghĩa là tăng ở FEV1 giữa các nhóm là -0,02 l, với KTC 95% là -0,06, 0,02. Tỷ lệ FEV1 dự kiến tăng so với ban đầu là 0,6% ở nhóm điều trị montelukast và 2,7% ở nhóm fluticasone. KTC 95% là -3,6, -0,7. Phần trăm số ngày sử dụng chất chủ vận β giảm từ 38,0 xuống 15,4 ở nhóm montelukast và 38,5 xuống 12,8 ở nhóm fluticasone. Sự khác biệt giữa các nhóm về LS có nghĩa là phần trăm số ngày sử dụng chất chủ vận β là 2,7, với KTC 95% là 0,9, 4, 5.
Tỷ lệ phần trăm bệnh nhân lên cơn hen suyễn (được định nghĩa là giai đoạn bệnh hen suyễn trở nên tồi tệ hơn cần điều trị bằng steroid mỗi hệ điều hành, một lần khám bệnh đột xuất, một lần khám tại khoa cấp cứu hoặc nhập viện) là 32,2 ở nhóm montelukast và 25,6 ở nhóm fluticasone; tỷ lệ chênh lệch (KTC 95%) là 1,38.
Tỷ lệ bệnh nhân sử dụng corticosteroid toàn thân (chủ yếu là đường uống) trong nghiên cứu là 17,8% ở nhóm montelukast và 10,5% ở nhóm fluticasone. Sự khác biệt về ý nghĩa LS giữa các nhóm là 7,3% với KTC 95% là 2,9, 11,7.
Giảm đáng kể sự co thắt phế quản do tập thể dục (BIE) đã được chứng minh trong một nghiên cứu kéo dài 12 tuần ở người lớn (giảm tối đa FEV1: 22,33% đối với montelukast vs 32,40% đối với giả dược; thời gian phục hồi của FEV1 đến một giá trị không chênh lệch quá 5% so với giá trị ban đầu: 44,22 phút vs 60,64 phút)
Hiệu ứng này lặp lại nhất quán trong suốt thời gian 12 tuần của nghiên cứu. Sự giảm BIE cũng được chứng minh trong một nghiên cứu ngắn hạn ở bệnh nhi từ 6 đến 14 tuổi (giảm tối đa FEV1: 18,27% vs 26,11%; thời gian phục hồi của FEV1 đến một giá trị không chênh lệch quá 5% so với giá trị ban đầu: 17,76 phút vs 27,98 phút). Trong cả hai nghiên cứu, hiệu quả đã được chứng minh vào cuối khoảng thời gian dùng thuốc một lần mỗi ngày.
Ở những bệnh nhân hen suyễn nhạy cảm với aspirin được điều trị đồng thời với corticosteroid dạng hít và / hoặc uống, điều trị bằng montelukast so với giả dược đã dẫn đến sự cải thiện đáng kể trong việc kiểm soát hen suyễn (phần trăm thay đổi so với ban đầu trong FEV1: 8,55% vs -1,74%; giảm tổng lượng sử dụng chất chủ vận? -adrenergic so với ban đầu: -27,78% vs 2,09%).
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Montelukast được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Đối với viên nén bao phim 10 mg, giá trị trung bình của nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) ở người lớn đạt được sau 3 giờ (Tmax) sau khi dùng thuốc ở trạng thái đói. Sinh khả dụng trung bình sau khi uống là 64%. Sinh khả dụng theo đường uống và Cmax không bị ảnh hưởng bởi một bữa ăn Tiêu chuẩn. Tính an toàn và hiệu quả đã được chứng minh trong các thử nghiệm lâm sàng khi sử dụng viên nén bao phim 10 mg bất kể thời gian dùng thức ăn.
Đối với viên nhai 5 mg, Cmax của người lớn đạt được sau 2 giờ dùng thuốc ở trạng thái đói. Sinh khả dụng trung bình sau khi uống là 73% và giảm xuống 63% trong bữa ăn. Tiêu chuẩn.
Sau khi dùng viên nhai 4 mg cho bệnh nhi từ 2 đến 5 tuổi ở trạng thái nhịn ăn, Cmax đạt được sau 2 giờ. C trung bình lớn hơn 66% trong khi C min nhỏ hơn so với người lớn dùng viên nén 10 mg.
Phân bổ
Hơn 99% montelukast liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân phối ở trạng thái ổn định của montelukast trung bình 8-11 lít. Các nghiên cứu trên chuột với montelukast được đánh dấu phóng xạ cho thấy sự phân bố tối thiểu qua hàng rào máu não. Hơn nữa, 24 giờ sau khi sử dụng liều, nồng độ của chất được đánh dấu vô tuyến được tìm thấy là tối thiểu trong tất cả các mô khác.
Chuyển đổi sinh học
Montelukast được chuyển hóa rộng rãi. Trong các nghiên cứu được thực hiện với liều lượng điều trị, không thể phát hiện được nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa của montelukast ở trạng thái ổn định ở cả người lớn và trẻ em.
Giáo dục trong ống nghiệm sử dụng microsome gan người chỉ ra rằng các cytochromes P450 3A4, 2A6 và 2C9 tham gia vào quá trình chuyển hóa của montelukast. Dựa trên những phát hiện thêm trong ống nghiệm trên microsome gan người, montelukast, ở nồng độ điều trị trong huyết tương, không ức chế cytochromes P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 hoặc 2D6. Sự đóng góp của các chất chuyển hóa vào hiệu quả điều trị của montelukast là rất ít.
Loại bỏ
Ở người lớn khỏe mạnh, giải tỏa nồng độ montelukast trong huyết tương trung bình 45 mL / phút. Sau khi uống một liều montelukast được đánh dấu phóng xạ, 86% hoạt tính phóng xạ được phát hiện trong xét nghiệm phân trong 5 ngày và ít hơn 0,2% được phát hiện trong nước tiểu. Những dữ liệu này, cùng với những dữ liệu liên quan đến sinh khả dụng của montelukast sau khi uống, chỉ ra rằng montelukast và các chất chuyển hóa của nó hầu như chỉ được bài tiết qua mật.
Đặc điểm của bệnh nhân
Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi hoặc bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Các nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận đã không được tiến hành. Vì montelukast và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua đường mật, nên không cần điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy thận. Không có dữ liệu dược động học với montelukast ở bệnh nhân suy gan nặng (điểm Child-Pugh> 9).
Ở liều montelukast cao (gấp 20 - 60 lần liều khuyến cáo dành cho người lớn), nồng độ theophylline trong huyết tương đã giảm, không thấy tác dụng này ở liều khuyến cáo 10 mg x 1 lần / ngày.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Trong các nghiên cứu về độc tính trên động vật, những thay đổi sinh hóa huyết thanh nhẹ và thoáng qua về SGPT (ALT), glucose, phốt pho và triglycerid đã được quan sát. Những điều này xảy ra ở liều cung cấp> 17 lần phơi nhiễm toàn thân quan sát được với liều lâm sàng. Ở khỉ, tác dụng không mong muốn xuất hiện bắt đầu ở liều 150 mg / kg / ngày (> 232 lần phơi nhiễm toàn thân được quan sát với liều lâm sàng). Trong các nghiên cứu trên động vật, montelukast không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản và khả năng sinh sản ở mức phơi nhiễm toàn thân vượt quá mức phơi nhiễm toàn thân trên lâm sàng hơn 24 lần. Trong nghiên cứu khả năng sinh sản trên chuột cái, với liều 200 mg / kg / ngày (> 69 lần so với toàn thân lâm sàng tiếp xúc) đã quan sát thấy sự giảm nhẹ trọng lượng của trẻ sơ sinh. Trong các nghiên cứu trên thỏ, một "tỷ lệ cao hơn của quá trình hóa học không hoàn toàn đã được quan sát thấy so với trong nhóm đối chứng khi tiếp xúc toàn thân> 24 lần so với quan sát với liều lượng lâm sàng. Không có bất thường nào được quan sát thấy ở chuột. Montelukast đã được chứng minh là có thể vượt qua hàng rào nhau thai và được bài tiết qua sữa mẹ của động vật.
Không có trường hợp tử vong nào xảy ra ở chuột nhắt và chuột cống sau khi uống liều duy nhất lên đến 5.000 mg / kg, liều tối đa được thử nghiệm (tương ứng là 15.000 mg / m2 và 30.000 mg / m2 ở chuột nhắt và chuột cống). Liều tương đương với 25.000 lần liều khuyến cáo cho người ở người lớn (dựa trên trọng lượng 50 kg cho một bệnh nhân trưởng thành).
Montelukast được phát hiện là không có độc tính quang đối với tia UVA, UVB hoặc quang phổ ánh sáng nhìn thấy được ở liều lượng lên đến 500 mg / kg / ngày (khoảng 200 lần mức phơi nhiễm toàn thân được quan sát với liều lượng lâm sàng) ở chuột.
Montelukast không gây đột biến trong các thử nghiệm in vitro và in vivo cũng như không gây ung thư ở loài gặm nhấm.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Mannitol (E421), cellulose vi tinh thể, natri croscarmellose, oxit sắt đỏ (E172), hydroxypropylcellulose, hương anh đào (cũng chứa glycerol triacetate (E1518)), aspartame (E951) và magie stearat.
06.2 Tính không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
2 năm
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 25 ° C trong bao bì gốc để tránh ánh sáng và độ ẩm.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Hộp các tông và PA / Aluminium / PVC // Vỉ nhôm chứa 28 viên.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
VIỆN HÓA HỌC QUỐC TẾ DR. GIUSEPPE RENDE S.r.l. - Via Salaria n. 1240 - 00138 Rome
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
AIC n. 041494016 - AIRING viên nhai 4 mg - 28 viên
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Quyết định AIFA ngày 12.02.2013
