Thành phần hoạt tính: Buprenorphine (buprenorphine hydrochloride)
Viên ngậm dưới lưỡi Subutex 0,4 mg Viên nén ngậm dưới lưỡi Subutex 2 mg Viên nén ngậm dưới lưỡi Subutex 8 mg Viên nén ngậm dưới lưỡi
Chỉ định Tại sao Subutex được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Subutex có chứa hoạt chất buprenorphine và thuộc loại ma túy được sử dụng để cai nghiện chất dạng thuốc phiện ở người lớn và thanh thiếu niên trên 15 tuổi.
Subutex được sử dụng để điều trị chứng nghiện opioid (chất gây nghiện) như heroin hoặc morphin ở những người nghiện đã đồng ý điều trị chứng nghiện của họ, đồng thời cũng được hỗ trợ về mặt y tế, xã hội và tâm lý.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Subutex
Không dùng Subutex
- nếu bạn bị dị ứng với buprenorphine hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này
- nếu bạn có vấn đề về hô hấp nghiêm trọng (suy hô hấp)
- nếu bạn có vấn đề về gan nghiêm trọng (suy gan)
- trong trường hợp nghiện rượu cấp tính
- nếu bạn bị run và mê sảng do cai rượu (mê sảng)
- trong trường hợp điều trị đồng thời với thuốc kháng MAO
- ở đối tượng dưới 15 tuổi
- nếu bạn đang cho con bú
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Subutex
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Subutex.
Sử dụng Subutex một cách thận trọng trong trường hợp:
- hen suyễn hoặc các vấn đề về hô hấp khác (ví dụ như bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính, rối loạn nhịp tim, giảm dự trữ hô hấp, thiếu oxy (thiếu oxy), tăng CO2 (tăng nồng độ carbon dioxide trong máu), ức chế hô hấp hoặc bệnh kyphoscoliosis có từ trước, lệch cột sống) có thể dẫn đến khó thở; các trường hợp suy hô hấp đã được báo cáo khi sử dụng Buprenorphine
- giảm chức năng thận bình thường
- viêm gan siêu vi (một quá trình viêm gây chết tế bào gan) hoặc nếu bạn đang điều trị đồng thời và / hoặc có rối loạn chức năng gan từ trước, vì bạn có thể tăng nguy cơ bị tổn thương gan
- giảm chức năng gan bình thường
- các vấn đề về tuyến giáp (phù myxed (một bệnh da đặc trưng bởi sự tích tụ chất mucoid), suy giáp (giảm chức năng tuyến giáp)) hoặc rối loạn tuyến thượng thận (ví dụ như bệnh Addison).
- huyết áp thấp (hạ huyết áp)
- rối loạn tâm thần do ngộ độc ma túy hoặc chất gây ảo giác (rối loạn tâm thần độc hại)
- các vấn đề về đường tiết niệu, đặc biệt nếu liên quan đến phì đại tuyến tiền liệt (phì đại tuyến tiền liệt) hoặc hẹp niệu đạo (hẹp niệu đạo)
- chấn thương đầu, chấn thương nội sọ hoặc bệnh não khác trong đó áp lực dịch não tủy có thể tăng lên hoặc nếu bạn có tiền sử động kinh
- rối loạn chức năng của một phần gan (đường mật)
- bệnh nhân cao tuổi hoặc suy nhược
Sử dụng Subutex một cách thận trọng vì nó có thể gây nghiện.
Đối với những người thực hiện các hoạt động thể thao: Việc sử dụng thuốc mà không cần điều trị cấu thành doping và trong mọi trường hợp có thể xác định kết quả xét nghiệm chống doping dương tính.
Lạm dụng và lạm dụng
Subutex có thể bị lạm dụng hoặc lạm dụng. Một số rủi ro của việc lạm dụng và lạm dụng bao gồm quá liều, lây lan nhiễm virus qua đường máu, nhiễm trùng cục bộ và toàn thân, không thể thở và tổn thương gan (xem phần "Tác dụng phụ có thể xảy ra").
Việc lạm dụng Subutex khi bạn không phải là bệnh nhân được kê đơn có thể khiến bạn muốn dùng thuốc này như một loại thuốc và điều này có thể gây hại.
Thuốc này có thể hấp dẫn những người lạm dụng thuốc theo toa và nên được cất giữ ở nơi an toàn để tránh bị trộm.
Vấn đề về đường hô hấp
Một số trường hợp tử vong đã được báo cáo do không thở được (ức chế hô hấp) khi sử dụng buprenorphine kết hợp với một số loại thuốc, ví dụ như benzodiazepine, thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương như rượu và các chất dạng thuốc phiện khác (xem phần "Các loại thuốc khác và Subutex) hoặc khi buprenorphine có không được sử dụng theo tờ rơi gói.
Nếu dùng buprenorphine cho một số người phụ thuộc vào opioid, những người không thể chịu được tác dụng của opioid, có thể xảy ra ức chế hô hấp đe dọa tính mạng.
Buprenorphine có thể gây ức chế hô hấp nghiêm trọng, đe dọa tính mạng ở trẻ em vô tình ăn phải. Bảo vệ trẻ em khỏi sự tiếp xúc tình cờ.
Sự phụ thuộc
Không nên ngừng điều trị đột ngột, vì nó có thể gây ra hội chứng cai nghiện mà sự khởi phát có thể bị trì hoãn.
Suy nhược hệ thần kinh trung ương: Buprenorphine có thể gây buồn ngủ, đặc biệt khi uống đồng thời với rượu hoặc các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác (như benzodiazepines, thuốc an thần, thuốc an thần hoặc thuốc ngủ).
Hội chứng cai thuốc phiện
Buprenorphine có thể gây ra các triệu chứng cai nghiện ở bệnh nhân phụ thuộc opioid nếu việc sử dụng xảy ra trước khi tác dụng của việc lạm dụng hoặc sử dụng opioid gần đây giảm bớt.
Đặc biệt, điều này có thể xảy ra nếu việc sử dụng Buprenorphine diễn ra ít hơn 6 giờ sau khi uống liều heroin cuối cùng (hoặc các chất dạng thuốc phiện tác dụng ngắn khác), hoặc dưới 24 giờ sau khi uống liều methadone cuối cùng.
Để tránh các triệu chứng cai nghiện, nên tiêm liều Buprenorphine đầu tiên khi bạn có các dấu hiệu khách quan và triệu chứng cai nghiện ở mức độ vừa phải (xem "Cách dùng Subutex").
Trong trường hợp ngừng điều trị bằng Buprenorphine đột ngột, các dấu hiệu ngừng thuốc có thể xuất hiện sau ba ngày kể từ ngày tạm ngừng, đạt tối đa từ ngày thứ ba đến ngày thứ năm và sau đó giảm dần trong 8-10 ngày.
Các triệu chứng cai thuốc cũng có thể liên quan đến liều lượng thấp hơn mức cần thiết.
Cảnh báo chung liên quan đến việc sử dụng opioid
Đặc biệt thận trọng khi sử dụng opioid:
- vì chúng có thể gây giảm huyết áp mạnh khi đứng lên từ tư thế ngồi hoặc nằm (hạ huyết áp thế đứng).
- vì chúng có thể làm tăng áp lực của dịch não tủy gây co giật. Do đó, chúng nên được sử dụng thận trọng trong trường hợp chấn thương đầu, chấn thương nội sọ hoặc trong các điều kiện khác mà áp lực dịch não tủy có thể tăng lên hoặc nếu có tiền sử co giật.
- bởi vì chúng có thể gây ra thu hẹp đồng tử (miosis), có thể làm nhầm lẫn chẩn đoán hoặc che giấu sự tiến triển của một số bệnh lý đang tiến triển
- bởi vì chúng có thể gây ra những thay đổi về mức độ ý thức hoặc nhận thức về các triệu chứng đau đớn có thể làm nhầm lẫn chẩn đoán hoặc che giấu sự tiến triển của một số bệnh lý đang tiến triển
- nếu bạn bị một bệnh ngoài da đặc trưng bởi sự tích tụ chất nhầy (phù nề), giảm chức năng tuyến giáp (suy giáp) hoặc rối loạn tuyến thượng thận (ví dụ như bệnh Addison)
- nếu bạn bị rối loạn tâm thần do say thuốc hoặc chất gây ảo giác (rối loạn tâm thần độc hại)
- nếu bạn bị huyết áp thấp (hạ huyết áp), tuyến tiền liệt phì đại bất thường (phì đại tuyến tiền liệt) hoặc hẹp niệu đạo (hẹp niệu đạo)
- nếu bạn bị rối loạn chức năng của một phần gan (đường mật)
- nếu bạn là một bệnh nhân cao tuổi hoặc suy nhược.
Bệnh nhân cao tuổi
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Buprenorphine ở bệnh nhân cao tuổi trên 65 tuổi.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Không có sẵn dữ liệu ở những người dưới 15 tuổi, do đó Subutex không nên được cung cấp cho những người dưới 15 tuổi.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Subutex
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Subutex nên được sử dụng một cách thận trọng cùng với các loại thuốc sau:
- Benzodiazepines (được sử dụng để điều trị chứng lo âu hoặc rối loạn giấc ngủ): sự kết hợp này có thể gây tử vong do không thở được (ức chế hô hấp trung ương). Hãy lưu ý đến nguy hiểm cao độ liên quan đến việc tự sử dụng benzodiazepine không theo chỉ định trong khi dùng thuốc này. Việc sử dụng đồng thời benzodiazepine với thuốc này chỉ nên được thực hiện theo đơn của bác sĩ.
- Các loại thuốc trầm cảm hệ thần kinh trung ương khác có thể gây buồn ngủ. Những loại thuốc này làm giảm sự tỉnh táo do lái xe và sử dụng máy móc trở nên nguy hiểm. Chúng cũng có thể gây suy nhược hệ thần kinh trung ương, một tình trạng rất nghiêm trọng. Dưới đây là danh sách mẫu các loại thuốc này:
- Các dẫn xuất thuốc phiện khác (ví dụ: methadone, thuốc giảm đau và thuốc giảm ho)
- Một số thuốc chống trầm cảm hoặc thuốc an thần đối kháng thụ thể H1 (được sử dụng để điều trị các phản ứng dị ứng)
- Barbiturat (được sử dụng để thúc đẩy giấc ngủ hoặc an thần)
- Thuốc giải lo âu (dùng cho chứng lo âu)
- Thuốc an thần kinh (thuốc dùng để điều trị rối loạn tâm thần)
- Clonidine (thuốc dùng cho bệnh cao huyết áp) và các chất tương tự
- Thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs). Tăng cường tác dụng của các chất dạng thuốc phiện khác là "có thể". Tránh sử dụng Subutex cùng lúc và trong hai tuần sau khi ngừng điều trị bằng MAOIs.
- Thuốc giảm đau opioid (thuốc giảm đau) như:
- methadone
- hydromorphone
- oxycodone
- fentanyl
Các đặc tính giảm đau của những loại thuốc này có thể giảm ở những bệnh nhân được điều trị bằng Buprenorphine do lệ thuộc opioid.
- Naltrexone (thuốc dùng để cai nghiện opioid): vì nó có thể ngăn chặn tác dụng của Subutex. Ngoài ra, ở những bệnh nhân phụ thuộc vào opioid, đang được điều trị bằng Subutex, nó có thể gây khởi phát đột ngột các triệu chứng cai nghiện dữ dội và kéo dài.
- Thuốc ức chế protease (được sử dụng để điều trị bệnh AIDS), thuốc kháng sinh (macrolid), thuốc chống nấm (azoles: được sử dụng để điều trị nhiễm nấm), thai kỳ (được sử dụng như một biện pháp tránh thai), thuốc chống đông máu đường uống (TAO, được sử dụng để ngăn ngừa hoặc làm chậm quá trình đông máu): vì chúng có thể nâng cao tác dụng của thuốc
- Phenobarbital, carbamazepine, phenytoin (thuốc điều trị động kinh) và rifampicin (thuốc điều trị bệnh lao): chúng có thể làm giảm tác dụng của Subutex.
Subutex và rượu không nên dùng Subutex với đồ uống có cồn, và nên dùng thận trọng với các thuốc có chứa cồn vì rượu làm tăng tác dụng an thần của Subutex.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai, cho con bú và sinh sản
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi dùng thuốc này.
Thai kỳ
Về cuối thai kỳ, liều cao Buprenorphine có thể gây ra các vấn đề về hô hấp ở trẻ sơ sinh (ức chế hô hấp) ngay cả sau một thời gian ngắn sử dụng. Sử dụng Buprenorphine kéo dài trong ba tháng cuối của thai kỳ có thể gây ra hội chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh (ví dụ như suy nhược cơ thể, run sơ sinh, kích động ở trẻ sơ sinh, rung giật cơ hoặc co giật). Hội chứng thường xảy ra vài giờ đến vài ngày sau khi sinh.
Giờ cho ăn
Buprenorphine có khả năng ức chế sự tiết hoặc sản xuất sữa. Ngoài ra, vì buprenorphine đi vào sữa mẹ, nên chống chỉ định cho con bú.
Khả năng sinh sản
Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính đối với sinh sản. Nguy cơ tiềm ẩn đối với con người là không rõ.
Lái xe và sử dụng máy móc
Subutex có ảnh hưởng trung bình đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc khi dùng cho bệnh nhân phụ thuộc vào opioid. Thuốc có thể gây buồn ngủ, chóng mặt hoặc lú lẫn tâm thần, đặc biệt là trong thời gian bắt đầu điều trị và điều chỉnh liều. Khi dùng chung với rượu hoặc thuốc ức chế thần kinh trung ương , hiệu ứng này có khả năng rõ rệt hơn.
Hãy hết sức thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc nguy hiểm nếu dùng buprenorphine ảnh hưởng đến hiệu suất của bạn.
Subutex chứa lactose
Sản phẩm thuốc này có chứa lactose. Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Subutex: Liều lượng
Luôn dùng thuốc này đúng như bác sĩ hoặc dược sĩ đã nói với bạn.
Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn. Việc điều trị của nó được kê đơn và theo dõi bởi các bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị nghiện ma túy.
Bác sĩ sẽ xác định liều lượng tối ưu cho bạn. Trong quá trình điều trị, bác sĩ có thể điều chỉnh liều lượng theo đáp ứng của bạn.
Liều lượng
Liều lượng được khuyến cáo bao gồm viên nén ngậm dưới lưỡi Subutex 0,4 mg, Subutex 2 mg và 8 mg, có thể đặt dưới lưỡi cùng một lúc hoặc trong hai lần sử dụng riêng biệt; chính quyền thứ hai nên được đặt dưới lưỡi ngay sau khi giải thể đầu tiên.
Bắt đầu điều trị
Nó phải từ từ, cho đến khi đạt được liều lượng điều trị tối ưu và các liều lượng khác nhau có sẵn (viên nén 0,4 mg, 2 mg và 8 mg) cho phép điều này dần dần.
Bệnh nhân tự sử dụng heroin hàng ngày
Trong trường hợp nghiện heroin, nên dùng liều Subutex đầu tiên khi bắt đầu có các triệu chứng cai nghiện đầu tiên. Nếu không, bản thân Buprenorphine có thể gây ra hội chứng cai nghiện.
Bệnh nhân đang điều trị bằng methadone
Subutex (buprenorphine) 8 mg có hiệu quả tương tự như methadone 30 mg. Trước khi thay thế methadone bằng buprenorphine, nên giảm liều methadone xuống dưới 30 mg / ngày.
Một lần nữa, lần sử dụng Buprenorphine đầu tiên nên diễn ra khi có các triệu chứng cai nghiện đầu tiên. Nếu không, bản thân Buprenorphine có thể gây ra hội chứng cai nghiện.
Điều chỉnh liều lượng và bảo trì
Liều lượng của Subutex nên được tăng dần và không được vượt quá liều duy nhất hàng ngày tối đa là 32 mg. Liều lượng được sửa đổi tùy theo tình trạng lâm sàng và tâm lý của bệnh nhân.
Giảm liều và chấm dứt điều trị
Sau khi đạt được thời gian ổn định thỏa đáng, có thể giảm dần liều lượng và nếu được bác sĩ cho là phù hợp ở một số bệnh nhân, có thể ngừng điều trị. Sự sẵn có trong các viên nén ngậm dưới lưỡi 0,4, 2 và 8 mg cho phép giảm liều dần dần.
Nếu ngừng điều trị bằng Buprenorphine, bạn sẽ được theo dõi khả năng tái phát.
Suy giảm chức năng gan
Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan, nên bắt đầu điều trị ở liều thấp hơn và điều chỉnh liều dần dần. Subutex được chống chỉ định ở những bệnh nhân bị tổn thương gan nặng (suy gan nặng), do đó khuyến cáo nên thực hiện xét nghiệm máu để kiểm tra chức năng gan và sự hiện diện của viêm gan vi rút trước khi bắt đầu điều trị bằng Subutex.
Bệnh nhân bị viêm gan siêu vi (một quá trình viêm gây chết tế bào gan) và / hoặc bị bệnh gan được điều trị bằng thuốc đồng thời, có nguy cơ tổn thương gan cao hơn; bác sĩ sẽ khuyên bạn nên theo dõi thường xuyên tình trạng của gan. Gan.
Suy giảm chức năng thận
Nói chung không cần thiết phải điều chỉnh liều Subutex ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận bình thường, tuy nhiên bác sĩ có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu của bạn.
Sự quản lý
Ngậm dưới lưỡi là cách duy nhất hiệu quả và an toàn để dùng thuốc này. Viên thuốc nên được giữ dưới lưỡi cho đến khi nó tan hoàn toàn. Điều này thường xảy ra trong 5-10 phút. Không nuốt hoặc tiêu thụ bất kỳ thức ăn hoặc đồ uống nào cho đến khi viên thuốc được hòa tan hoàn toàn.
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Buprenorphine ở đối tượng dưới 15 tuổi. Subutex được chống chỉ định ở trẻ em dưới 15 tuổi (xem phần 2).
Viên nén ngậm dưới lưỡi Subutex nên được sử dụng cho người lớn và trẻ em trên 15 tuổi đã được sự đồng ý của họ để điều trị tình trạng nghiện ma túy của họ.
Vì không có dữ liệu sẵn có ở thanh thiếu niên (15-18 tuổi), bệnh nhân trong độ tuổi này cần được theo dõi chặt chẽ hơn trong quá trình điều trị.
Hướng dẫn sử dụng
Cách lấy máy tính bảng ra khỏi vỉ
- Loại bỏ một phần duy nhất khỏi vỉ bằng cách xé dọc theo đường đục lỗ.
- Bắt đầu từ cạnh nhô lên, kéo phim để tháo máy tính bảng
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Subutex
Nếu bạn dùng nhiều Subutex hơn mức cần thiết
Nếu bạn vô tình nuốt hoặc uống quá liều Subutex, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến phòng cấp cứu bệnh viện gần nhất.
Triệu chứng
Nếu bạn đã sử dụng quá nhiều Subutex, bạn có thể gặp phải:
- vấn đề hô hấp nghiêm trọng (ức chế hô hấp) có thể tiến triển thành "gián đoạn" hoạt động hô hấp (ngừng hô hấp) với nguy cơ tử vong
- nôn mửa, một triệu chứng khác có thể nguy hiểm
- thu hẹp đồng tử (miosis)
- an thần
- buồn nôn
- giảm huyết áp đột ngột (trụy tim mạch)
Sự đối xử
Trong trường hợp quá liều, nếu cần, bác sĩ có thể cho bạn dùng Naloxone (một chất được sử dụng để chống lại tác dụng của quá liều opioid).
Nếu bạn ngừng dùng Subutex
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Trong trường hợp ngừng điều trị duy trì đột ngột, các dấu hiệu ngừng thuốc có thể xuất hiện sau 3 ngày kể từ ngày tạm ngừng, đạt tối đa từ ngày thứ 3 đến ngày thứ 5 và sau đó giảm dần trong 8 - 10 ngày.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Subutex là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các tác dụng phụ thường gặp nhất là đau và những tác dụng liên quan đến các triệu chứng cai nghiện: mất ngủ (tức là khó ngủ), nhức đầu, buồn nôn và đổ mồ hôi nhiều.
Dưới đây là tóm tắt các tác dụng phụ khác được coi là nghiêm trọng hoặc đáng kể:
- trong trường hợp lạm dụng hoặc sử dụng sai đường tiêm tĩnh mạch: phản ứng tại chỗ, đôi khi bị nhiễm trùng (áp xe, viêm mô tế bào), viêm gan cấp tính nghiêm trọng có thể xảy ra, viêm phổi, viêm nội tâm mạc và các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng khác.
- không thở được (suy hô hấp)
- tử vong do ức chế hô hấp, kết hợp với benzodiazepin và các thuốc trầm cảm hệ thống trung ương khác, rượu hoặc các chất dạng thuốc phiện khác (xem "Các loại thuốc khác và Subutex") hoặc khi không sử dụng Buprenorphine theo tờ hướng dẫn sử dụng
- phản ứng dị ứng (quá mẫn) như: phát ban (phát ban), ngứa, co thắt ống phế quản (co thắt phế quản), không thở được (ức chế hô hấp), sưng mặt đột ngột, môi, lưỡi và / hoặc cổ họng có thể gây khó thở và nuốt có thể đủ nghiêm trọng để yêu cầu chăm sóc y tế ngay lập tức (phù mạch) và phản ứng dị ứng nghiêm trọng xuất hiện nhanh chóng và cần được chăm sóc y tế ngay lập tức (sốc phản vệ)
- chức năng gan bất thường (tăng transaminase gan)
- nhiễm trùng gan nặng (viêm gan cấp tính, viêm gan ly giải tế bào)
- vàng da và mắt (vàng da), suy giảm nhanh chức năng thận (hội chứng gan thận), rối loạn tâm thần do vấn đề gan nghiêm trọng (bệnh não gan) và chết tế bào gan (hoại tử gan)
- hội chứng cai nghiện ma túy ở trẻ sơ sinh (ở trẻ sơ sinh của phụ nữ dùng Buprenorphine trong khi mang thai) (xem "Mang thai, Cho con bú và Sinh sản")
- ảo giác, giảm huyết áp đột ngột khi đứng lên từ tư thế ngồi hoặc nằm (hạ huyết áp thế đứng), bàng quang không có khả năng làm rỗng (bí tiểu) và chóng mặt.
Các tác dụng phụ khác
Các tác dụng phụ rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người):
- Khó đi vào giấc ngủ (Mất ngủ)
- Nhức đầu (Nhức đầu)
- Buồn nôn
- Đổ mồ hôi quá nhiều (Hyperhidrosis)
- Hội chứng rút tiền
- Đau nhức
Các tác dụng phụ thường gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người):
- Viêm màng nhầy của phế quản (viêm phế quản), nhiễm trùng, cúm, viêm họng (viêm họng), viêm mũi
- Các hạch bạch huyết mở rộng (bệnh nổi hạch)
- Ăn mất ngon
- Bồn chồn, lo lắng, trầm cảm, thù địch, lo lắng, hoang tưởng, nhầm lẫn, suy nghĩ bất thường
- An thần, chóng mặt / chóng mặt, tăng trương lực cơ bất thường (tăng trương lực), nhức đầu (đau nửa đầu), suy giảm cảm giác ở các chi (loạn cảm), buồn ngủ, mất ý thức thoáng qua (ngất), run
- Rối loạn chảy nước mắt, giãn đồng tử mắt (giãn đồng tử)
- Đánh trống ngực
- Tăng kích thước của mạch máu (giãn mạch)
- Suy hô hấp, ho, ngáp, khó thở (khó thở)
- Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, khô miệng, khó chịu ở dạ dày (khó tiêu), rối loạn tiêu hóa, tích tụ khí trong ruột (đầy hơi), khó chịu về răng miệng, nôn mửa
- Phát ban
- Đau khớp (đau khớp), đau lưng, đau xương, co thắt cơ, đau cơ (đau cơ), đau cổ
- Đau chu kỳ kinh nguyệt (đau bụng kinh)
- Suy nhược (suy nhược), đau ngực, ớn lạnh, khó chịu, tích tụ chất lỏng (phù ngoại vi), sốt (pyrexia)
Các tác dụng phụ không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người):
- Rối loạn tâm thần, hưng phấn
- Các bài phát biểu mạch lạc
- Nhìn đôi (nhìn đôi), bất thường thị giác, viêm kết mạc (viêm kết mạc)
- Da đổi màu hơi xanh do máu không đủ oxy (xanh tím)
- Không có khả năng làm rỗng bàng quang (bí tiểu)
- Ù tai (ù tai)
- Suy nhược, mệt mỏi
Tác dụng phụ hiếm gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 người):
- Dị ứng (quá mẫn cảm)
- Cảm thấy tách rời khỏi cơ thể của bạn (cá nhân hóa), ảo giác
- Thiếu phối hợp cơ, ngất xỉu
- Xanh xao
- Ngừng thở (ngưng thở)
Tác dụng không mong muốn với tần suất không được biết (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn):
- Nghiện ma túy
- Co giật
- Thu hẹp đồng tử (miosis)
- Nhịp tim nhanh hơn (nhịp tim nhanh), giảm nhịp tim (nhịp tim chậm)
- Huyết áp cao (tăng huyết áp), huyết áp thấp (hạ huyết áp)
- Hội chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Không bảo quản trên 30 ° C.
Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ẩm
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau khi hết hạn sử dụng được ghi trên bao bì. Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng đó.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Subutex chứa những gì
Viên nén ngậm dưới lưỡi 0,4 mg Subutex
- Thuốc có thành phần hoạt chất là: 0,432 mg buprenorphine hydrochloride tương đương với 0,4 mg buprenorphine base;
- Các thành phần khác là: monohydrat lactose, mannitol, tinh bột ngô, povidone K30, axit xitric, natri xitrat, magie stearat.
Viên nén ngậm dưới lưỡi 2 mg Subutex
- Thuốc có thành phần hoạt chất là: 2,16 mg buprenorphine hydrochloride tương đương với 2 mg buprenorphine base;
- Các thành phần khác là: monohydrat lactose, mannitol, tinh bột ngô, povidone K30, axit xitric, natri xitrat, magie stearat.
Viên nén ngậm dưới lưỡi 8 mg Subutex
- Thành phần hoạt chất là: 8,64 mg buprenorphine hydrochloride tương đương với 8 mg buprenorphine base.
- Các thành phần khác là: monohydrat lactose, mannitol, tinh bột ngô, povidone K30, axit xitric, natri xitrat, magie stearat.
Subutex trông như thế nào và nội dung của gói
Viên nén ngậm dưới lưỡi 0,4 mg Subutex: 7 viên nén ngậm dưới lưỡi
Viên ngậm dưới lưỡi 2 mg Subutex: 7 viên ngậm dưới lưỡi
Viên nén ngậm dưới lưỡi 8 mg Subutex: 7 viên ngậm dưới lưỡi
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
SUBUTEX BẢNG HIỆU ỨNG PHỤ THUỘC
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
SUBUTEX viên nén ngậm dưới lưỡi 0,4 mg
Một viên nén ngậm dưới lưỡi chứa:
thành phần hoạt chất: buprenorphine hydrochloride 0,432 mg tương đương với buprenorphine base 0,4 mg.
Tá dược đã biết tác dụng: lactose monohydrat 29,626 mg.
SUBUTEX viên nén ngậm 2 mg
Một viên nén ngậm dưới lưỡi chứa:
thành phần hoạt chất: 2,16 mg buprenorphine hydrochloride tương đương với 2 mg buprenorphine base.
Tá dược đã biết tác dụng: lactose monohydrat 47,94 mg.
SUBUTEX 8 mg viên nén ngậm dưới lưỡi
Một viên nén ngậm dưới lưỡi chứa:
thành phần hoạt chất: buprenorphine hydrochloride 8,64 mg tương đương với buprenorphine base 8 mg.
Tá dược đã biết tác dụng: lactose monohydrat 191,76 mg.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên ngậm dưới lưỡi.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Liệu pháp thay thế nghiện chất dạng thuốc phiện, trong điều trị y tế, xã hội và tâm lý.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Viên nén ngậm dưới lưỡi SUBUTEX được sử dụng cho người lớn và trẻ em trên 15 tuổi đã được sự đồng ý của họ để điều trị tình trạng nghiện ma túy của họ.
Liều lượng
Các biện pháp phòng ngừa cần thực hiện trước khi quản lý
Trước khi bắt đầu điều trị bằng SUBUTEX, bác sĩ nên biết về đặc tính chủ vận một phần của phân tử buprenorphine. Buprenorphine liên kết với thụ thể µ và κ opioid và có thể gây ra các triệu chứng cai nghiện ở những bệnh nhân phụ thuộc opioid. Loại phụ thuộc opioid (tức là opioid tác dụng ngắn hoặc tác dụng kéo dài), khoảng thời gian kể từ lần uống opioid cuối cùng và mức độ phụ thuộc opioid cần được xem xét. Để tránh xuất hiện các triệu chứng cai nghiện, việc khởi phát bằng Buprenorphine nên được thực hiện khi có các triệu chứng cai nghiện khách quan và rõ ràng, được chứng minh bằng điểm số cho thấy cai nghiện từ nhẹ đến trung bình theo Thang điểm lâm sàng đã được xác nhận về cai nghiện chất dạng thuốc phiện (COWS - Clinical Opioid Thang rút tiền) (xem phần 4.4).
Khuyến cáo rằng các xét nghiệm chức năng gan được thực hiện lúc ban đầu và sự hiện diện của bệnh viêm gan vi rút trước khi bắt đầu điều trị.
Nên theo dõi chức năng gan thường xuyên (xem phần 4.4).
Giai đoạn cảm ứng
Nó phải từ từ, cho đến khi đạt được liều thay thế tối ưu và các liều lượng khác nhau có sẵn (viên nén từ 0,4 mg đến 8 mg) cho phép điều này dần dần.
- Đối tượng tự sử dụng heroin hàng ngày: Buprenorphine là chất chủ vận / chất đối kháng, có tác dụng đối kháng khi được sử dụng dưới tác dụng của chất chủ vận đơn thuần, do đó phải sử dụng khi xuất hiện các triệu chứng cai thực vật đầu tiên; nếu không, Buprenorphine có thể tự gây ra hội chứng cai nghiện tương ứng với trạng thái chịu đựng của đối tượng và do đó, với liều heroin cuối cùng được uống.
- Đối tượng điều trị Methadone: 8 mg Buprenorphine có hiệu quả thay thế tương tự như 30 mg Methadone, trước khi thay thế Methadone bằng Buprenorphine, nên giảm liều Methadone xuống dưới 30 mg / ngày. Cũng trong trường hợp này, dùng Buprenorphine lần đầu. phải xảy ra khi có các triệu chứng thực vật đầu tiên khi cai methadone. Nếu không, bản thân buprenorphine có thể gây ra hội chứng cai tương ứng với tình trạng dung nạp của đối tượng và do đó, với liều methadone cuối cùng được uống.
Điều chỉnh liều lượng và duy trì: Liều SUBUTEX nên được tăng dần theo đáp ứng lâm sàng của từng bệnh nhân và không được vượt quá liều duy nhất hàng ngày tối đa là 32 mg.
Liều được điều chỉnh dựa trên đánh giá lại tình trạng lâm sàng và tâm lý của bệnh nhân.
Giảm liều và chấm dứt điều trị: sau khi đạt được thời gian ổn định thỏa đáng, có thể giảm dần liều xuống liều duy trì thấp hơn; nếu được đánh giá là phù hợp, có thể ngừng điều trị ở một số bệnh nhân. Sự sẵn có trong viên nén ngậm dưới lưỡi 0,4, 2 và 8 mg cho phép giảm liều.
Bệnh nhân cần được theo dõi sau khi chấm dứt điều trị bằng Buprenorphine do khả năng tái phát.
Quần thể đặc biệt
Bệnh nhân cao tuổi: Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Buprenorphine ở bệnh nhân cao tuổi trên 65 tuổi.
Suy gan:
Các xét nghiệm cơ bản về chức năng gan và xác minh viêm gan virus được khuyến cáo trước khi bắt đầu điều trị (xem phần 4.4).
Nồng độ buprenorphine trong huyết tương tăng cao đã được tìm thấy ở những bệnh nhân suy gan vừa và nặng. Do đó, bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của ngộ độc hoặc quá liều do tăng nồng độ buprenorphine. Viên nén ngậm dưới lưỡi SUBUTEX nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy gan trung bình (xem phần 4.4 và 5.2). Ở bệnh nhân suy gan nặng, chống chỉ định sử dụng Buprenorphine (xem phần 4.3).
Suy thận: Bệnh nhân suy thận thường không cần điều chỉnh liều Buprenorphine. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy thận vì có thể phải điều chỉnh liều (xem phần 4.4 và 5.2).
Dân số nhi khoa: Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Buprenorphine ở trẻ em dưới 15 tuổi. Chống chỉ định SUBUTEX ở trẻ em dưới 15 tuổi (xem phần 4.3 và 4.4).
Vì không có dữ liệu sẵn có ở thanh thiếu niên (15-18 tuổi), bệnh nhân trong độ tuổi này cần được theo dõi chặt chẽ hơn trong quá trình điều trị.
Phương pháp điều trị
Quản trị là dưới ngôn ngữ. Các bác sĩ nên khuyên bệnh nhân rằng đường dưới lưỡi là đường duy nhất hiệu quả và an toàn để sử dụng thuốc này. Nên ngậm viên thuốc dưới lưỡi cho đến khi tan hoàn toàn, thường mất 5-10 phút. Bệnh nhân không nên nuốt hoặc tiêu thụ bất kỳ thức ăn hoặc đồ uống nào cho đến khi viên thuốc được hòa tan hoàn toàn. Liều bao gồm viên nén SUBUTEX 0,4 mg, SUBUTEX 2 mg và SUBUTEX 8 mg, có thể đặt dưới lưỡi cùng lúc hoặc chia thành hai phần riêng biệt; phần thứ hai nên được đặt dưới lưỡi ngay sau khi hòa tan phần thứ nhất.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1; suy hô hấp nặng, suy gan nặng (xem phần 4.2, 4.4 và 5.2), nghiện rượu cấp tính hoặc mê sảng (xem phần 4.2 và 4.4); điều trị đồng thời với anti MAO (xem phần 4.5); đối tượng dưới 15 tuổi (xem phần 4.2 và 4.4); cho con bú (xem phần 4.6).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Viên nén ngậm dưới lưỡi SUBUTEX chỉ được khuyên dùng để điều trị tình trạng lệ thuộc opioid.
Người thầy thuốc cần lưu ý đến nguy cơ lạm dụng và lạm dụng (ví dụ như tiêm tĩnh mạch), đặc biệt là khi bắt đầu điều trị.
Lạm dụng, lạm dụng và chuyển hướng: Như với các opioid khác, hợp pháp hoặc bất hợp pháp, SUBUTEX có thể bị lạm dụng hoặc lạm dụng. Một số rủi ro của việc lạm dụng và lạm dụng bao gồm quá liều, lây lan các bệnh nhiễm vi rút máu hoặc nhiễm trùng tại chỗ và toàn thân, ức chế hô hấp và tổn thương gan (xem phần 4.8).
Việc lạm dụng SUBUTEX bởi bất kỳ ai khác ngoài bệnh nhân tiền định khiến những người nghiện ma túy mới sử dụng Buprenorphine như một loại ma túy chính để lạm dụng và do đó tạo thành một nguy cơ bổ sung; điều này có thể xảy ra nếu thuốc được phân phối trực tiếp cho bệnh nhân dự định sử dụng bất hợp pháp hoặc nếu thuốc không được bảo vệ khỏi hành vi trộm cắp.
Việc điều trị dưới mức tối ưu với SUBUTEX có thể khiến bệnh nhân lạm dụng thuốc, dẫn đến quá liều hoặc ngừng điều trị. Bệnh nhân dùng quá liều SUBUTEX có thể tiếp tục phản ứng với các triệu chứng cai nghiện không kiểm soát bằng cách tự dùng thuốc với opioid, rượu hoặc các thuốc an thần gây ngủ khác như benzodiazepine.
Để giảm thiểu nguy cơ lạm dụng, lạm dụng và chuyển hướng, bác sĩ nên thực hiện các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi kê đơn và cấp phát SUBUTEX, chẳng hạn như tránh kê đơn gia hạn nhiều lần ở giai đoạn đầu điều trị và tiến hành tái khám bệnh nhân với theo dõi lâm sàng phù hợp với bệnh nhân nhu cầu.
Suy hô hấp: Một số trường hợp tử vong do ức chế hô hấp đã được báo cáo khi sử dụng buprenorphine kết hợp với benzodiazepine (xem phần 4.5) hoặc khi sử dụng buprenorphine không đúng với phần tóm tắt về đặc tính của sản phẩm.
Các trường hợp tử vong cũng được báo cáo liên quan đến việc sử dụng đồng thời Buprenorphine và các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác như rượu và các opioid khác (xem phần 4.5).
Nếu dùng buprenorphine cho một số người phụ thuộc vào opioid, những người không thể chịu được tác dụng của opioid, có thể xảy ra ức chế hô hấp đe dọa tính mạng.
Buprenorphine có thể gây ức chế hô hấp nghiêm trọng, có khả năng gây tử vong ở trẻ em vô tình ăn phải. Bảo vệ trẻ em khỏi sự tiếp xúc tình cờ.
Sản phẩm này nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị hen suyễn hoặc suy hô hấp (ví dụ, bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính, chứng rối loạn nhịp tim, giảm dự trữ hô hấp, thiếu oxy, tăng CO2, suy hô hấp từ trước hoặc bệnh kyphoscoliosis, lệch cột sống có thể dẫn đến khó thở). Những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ về thể chất và / hoặc dược lý được mô tả ở trên cần được theo dõi và có thể cân nhắc giảm liều.
Suy nhược hệ thần kinh trung ương: Buprenorphine có thể gây buồn ngủ, đặc biệt khi uống đồng thời với rượu hoặc các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác (như benzodiazepine, thuốc an thần, thuốc an thần hoặc thuốc ngủ) (xem phần 4.5 và 4.7).
Sự phụ thuộc: Buprenorphine là chất chủ vận một phần liên kết với thụ thể µ (mu) -opioid và việc sử dụng mãn tính sẽ tạo ra chứng nghiện opioid. Các nghiên cứu trên động vật cũng như kinh nghiệm lâm sàng cho thấy Buprenorphine có thể gây nghiện, nhưng ở mức độ thấp hơn so với chất chủ vận toàn phần (ví dụ morphin).
Nói chung, hội chứng cai nghiện nhẹ hơn so với hội chứng chủ vận hoàn toàn, và có thể "khởi phát muộn".
Việc ngừng điều trị đột ngột không được khuyến cáo, vì nó có thể gây ra hội chứng cai nghiện mà sự khởi phát có thể bị trì hoãn.
Viêm gan, các biến cố về ganCác trường hợp tổn thương gan cấp tính đã được báo cáo ở những đối tượng phụ thuộc vào opioid, cả trong các thử nghiệm lâm sàng và các báo cáo phản ứng có hại sau lưu hành (xem phần 4.8). Phạm vi bất thường bao gồm từ tăng transaminase gan thoáng qua không triệu chứng đến các trường hợp báo cáo về viêm gan ly giải tế bào, suy gan, hoại tử gan, hội chứng gan, bệnh não gan và tử vong. Trong nhiều trường hợp có tổn thương ty thể từ trước (bệnh di truyền, bất thường của men gan, nhiễm vi rút viêm gan B hoặc viêm gan C, lạm dụng rượu, chán ăn, sử dụng đồng thời các loại thuốc có khả năng gây độc cho gan khác) và lạm dụng tiêm chích ma túy có thể có nguyên nhân hoặc vai trò bổ sung. Các yếu tố quan trọng này cần được lưu ý trước khi kê đơn SUBUTEX và trong quá trình điều trị.
Khi nghi ngờ có biến cố về gan, cần thực hiện thêm các đánh giá sinh học và căn nguyên. Dựa trên kết quả, thuốc có thể được đình chỉ một cách thận trọng để ngăn ngừa các triệu chứng cai nghiện và quay trở lại việc sử dụng ma túy bất hợp pháp. Nếu tiếp tục điều trị, cần theo dõi chặt chẽ chức năng gan. / hoặc những người có rối loạn chức năng gan từ trước có nguy cơ bị tổn thương gan cao hơn và các yếu tố cơ bản này nên được xem xét trước khi kê đơn SUBUTEX và trong khi điều trị (xem phần 4.2).
Kết tủa hội chứng cai nghiện opioid: Khi bắt đầu điều trị bằng SUBUTEX, điều quan trọng là phải biết về đặc tính chủ vận một phần của Buprenorphine.Buprenorphine tiêm dưới lưỡi có thể gây ra các triệu chứng cai nghiện ở bệnh nhân phụ thuộc opioid nếu việc sử dụng xảy ra trước khi tác dụng chủ vận do sử dụng hoặc lạm dụng opioid gần đây giảm bớt, đặc biệt nếu việc sử dụng xảy ra ít hơn 6 giờ sau khi dùng liều cuối cùng của heroin hoặc opioid tác dụng ngắn khác , hoặc nếu thời gian sử dụng thuốc chưa đầy 24 giờ sau khi uống liều methadone cuối cùng. Để tránh xuất hiện các triệu chứng cai nghiện, khi bắt đầu sử dụng opioid tác dụng ngắn hoặc dài, bệnh nhân nên đưa ra các dấu hiệu khách quan và các triệu chứng cai nghiện trước khi liều cảm ứng (xem phần 4.2).
Trong trường hợp ngừng điều trị thuốc duy trì đột ngột, các dấu hiệu ngừng thuốc có thể xuất hiện 3 ngày sau khi ngừng thuốc, đạt tối đa từ ngày thứ 3 đến ngày thứ 5 và sau đó giảm dần trong 8 - 10 ngày.
Các triệu chứng cai thuốc cũng có thể liên quan đến việc dùng thuốc dưới mức tối ưu.
Suy gan:
Nồng độ buprenorphine trong huyết tương tăng cao đã được báo cáo ở bệnh nhân suy gan vừa và nặng (xem phần 5.2). Bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của ngộ độc hoặc quá liều do tăng nồng độ buprenorphine (xem phần 4.2). Thuốc viên ngậm dưới lưỡi SUBUTEX nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy gan trung bình. Ở bệnh nhân suy gan nặng, chống chỉ định sử dụng Buprenorphine (xem phần 4.3).
Suy thận: Quá trình thải trừ qua thận có thể kéo dài vì 30% liều đã dùng được thải trừ qua đường thận.
Phản ứng dị ứng: Các trường hợp quá mẫn cấp tính và mãn tính với Buprenorphine đã được báo cáo cả trong thử nghiệm lâm sàng và kinh nghiệm sau khi tiếp thị. Các dấu hiệu và triệu chứng phổ biến nhất bao gồm phát ban da, mày đay và ngứa. Co thắt phế quản, phù mạch và sốc phản vệ đã được báo cáo Tiền sử quá mẫn chống chỉ định sử dụng buprenorphine.
Mặc dù ức chế hô hấp có thể trở nên rõ ràng ở liều cao hơn phạm vi điều trị được khuyến cáo, nhưng liều trong phạm vi điều trị được khuyến cáo có thể gây ức chế hô hấp đáng kể về mặt lâm sàng trong một số trường hợp.
Cảnh báo chung về việc sử dụng opioid:
• Thuốc phiện có thể gây hạ huyết áp thế đứng (xem phần 4.8).
• Opioid có thể làm tăng áp lực dịch não tủy gây co giật, do đó nên dùng thận trọng cho những bệnh nhân bị chấn thương đầu, chấn thương nội sọ, hoặc trong các tình trạng khác có thể tăng áp lực não tủy hoặc nếu có tiền sử co giật.
• Bệnh myosis do opioid gây ra, những thay đổi về mức độ ý thức hoặc nhận thức về cơn đau như một triệu chứng của bệnh có thể cản trở việc đánh giá của bệnh nhân, gây nhầm lẫn trong chẩn đoán hoặc che giấu diễn biến lâm sàng của các bệnh đồng thời.
• Thuốc opioid nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị phù nề, suy giáp hoặc suy vỏ thượng thận (ví dụ, bệnh Addison).
• Nên thận trọng khi dùng opioid cho bệnh nhân loạn thần do nhiễm độc.
• Thận trọng khi dùng opioid cho bệnh nhân bị hạ huyết áp, phì đại tuyến tiền liệt hoặc hẹp niệu đạo.
• Thuốc phiện đã được phát hiện là làm tăng áp lực nội mô; do đó chúng nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị rối loạn chức năng đường mật.
• Nên thận trọng khi dùng opioid cho bệnh nhân cao tuổi hoặc suy nhược.
Sử dụng cho trẻ em: Không có sẵn dữ liệu ở trẻ em dưới 15 tuổi; do đó không nên sử dụng SUBUTEX cho những người dưới 15 tuổi (xem phần 4.2 và 4.3).
Cảnh báo doping
Đối với những người chơi thể thao: việc sử dụng thuốc mà không cần điều trị cấu thành doping và trong mọi trường hợp có thể xác định kết quả dương tính với kết quả chống doping
Thông tin quan trọng về một số thành phần
SUBUTEX chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
SUBUTEX nên được sử dụng thận trọng khi dùng với:
• Rượu: Rượu làm tăng tác dụng an thần của Buprenorphine, không nên dùng SUBUTEX với đồ uống có cồn và nên dùng thận trọng với các thuốc có chứa cồn (xem phần 4.4, 4.7 và 4.8).
SUBUTEX nên được sử dụng thận trọng cùng với:
• Benzodiazepines: phối hợp này có thể gây tử vong do ức chế hô hấp có nguồn gốc trung ương; do đó bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ khi được kê đơn và nên tránh phối hợp này ở những nơi có nguy cơ lạm dụng. Bệnh nhân nên được thông báo về sự nguy hiểm cao độ của việc tự sử dụng thuốc benzodiazepin không theo chỉ định trong khi dùng sản phẩm thuốc này và khuyến cáo rằng việc sử dụng đồng thời benzodiazepin với sản phẩm thuốc này chỉ nên theo đơn (xem phần 4.4 và 4.8);
• Các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác: Kết hợp thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương với Buprenorphine làm tăng suy nhược hệ thần kinh trung ương (xem phần 4.4 và 4.8). Mức độ tỉnh táo giảm có thể khiến việc lái xe và sử dụng máy móc trở nên nguy hiểm (xem phần 4.7). Ví dụ về thuốc trầm cảm hệ thần kinh trung ương là: các dẫn xuất thuốc phiện khác (ví dụ như methadone, thuốc giảm đau và thuốc giảm ho), một số thuốc chống trầm cảm, thuốc an thần đối kháng thụ thể H1, thuốc an thần, thuốc giải lo âu , thuốc an thần kinh, clonidine và các chất liên quan;
• Thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs): tùy thuộc vào những gì xảy ra với morphin, có thể tăng cường tác dụng của các opioid khác.
• Thuốc giảm đau opioid: Đặc tính giảm đau của các opioid khác như methadone và các thuốc giảm đau cấp độ III khác (hydromorphone, oxycodone hoặc fentanyl) có thể bị giảm ở những bệnh nhân được điều trị bằng buprenorphine do lệ thuộc opioid. Có thể khó đạt được mức giảm đau thích hợp khi sử dụng thuốc chủ vận opioid hoàn toàn cho bệnh nhân được điều trị bằng Buprenorphine. Ngược lại, khả năng quá liều với liều cao hơn thông thường của thuốc chủ vận hoàn toàn, chẳng hạn như methadone hoặc thuốc giảm đau cấp III, đặc biệt là khi cố gắng chống lại tác dụng của một phần Buprenorphine chủ vận hoặc khi nồng độ Buprenorphine trong huyết tương đang giảm. Bệnh nhân cần giảm đau và đang điều trị cai nghiện opioid tốt nhất có thể được quản lý bởi các nhóm đa ngành bao gồm cả chuyên gia quản lý cơn đau và chuyên gia cai nghiện opioid (xem phần 4.4, "Sự khởi đầu của hội chứng cai nghiện opioid");
• Naltrexone: Naltrexone là một chất đối kháng opioid có khả năng ngăn chặn các tác dụng dược lý của buprenorphine. Đối với những bệnh nhân phụ thuộc vào opioid đang được điều trị bằng Buprenorphine, chất đối kháng naltrexone có thể làm khởi phát đột ngột các triệu chứng cai opioid dữ dội và kéo dài. Đối với bệnh nhân dùng naltrexone, tác dụng điều trị mong đợi của việc dùng Buprenorphine có thể bị chặn bởi chất đối kháng naltrexone.
• Thuốc ức chế CYP3A4: một nghiên cứu tương tác của Buprenorphine với ketoconazole (một chất ức chế CYP3A4 mạnh) cho thấy sự gia tăng Cmax và AUC (vùng dưới đường cong) của buprenorphine (tương ứng khoảng 50% và 70%) và ở mức độ thấp hơn, norbuprenorphine Bệnh nhân được điều trị bằng Buprenorphine nên được theo dõi chặt chẽ. Có thể cần giảm liều từ từ nếu dùng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 (ví dụ: chất ức chế protease HIV, macrolide và kháng sinh chống nấm azole, Pregodene, TAO).
• Chất cảm ứng CYP3A4: Việc sử dụng đồng thời chất cảm ứng CYP3A4 và buprenorphine có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của buprenorphine, có khả năng dẫn đến việc điều trị phụ thuộc opioid với buprenorphine dưới mức tối ưu. Nên theo dõi cẩn thận bệnh nhân dùng SUBUTEX nếu các chất cảm ứng enzym này được sử dụng đồng thời (ví dụ: phenobarbital, carbamazepine, phenytoin, rifampicin).Liều của buprenorphine hoặc chất cảm ứng CYP3A4 có thể cần được điều chỉnh cho phù hợp.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không có đủ dữ liệu trên người để đánh giá tính an toàn của Buprenorphine khi sử dụng trong thời kỳ mang thai. Chỉ nên sử dụng Buprenorphine trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích điều trị có thể biện minh cho nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi. Về cuối thai kỳ, Buprenorphine liều cao có thể gây ức chế hô hấp ở trẻ sơ sinh ngay cả sau một thời gian ngắn dùng thuốc. Người mẹ dùng Buprenorphine kéo dài trong ba tháng cuối của thai kỳ có thể dẫn đến hội chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh (ví dụ: tăng trương lực, run sơ sinh, kích động ở trẻ sơ sinh, rung giật cơ hoặc co giật) thường xảy ra trong vòng vài giờ đến vài ngày sau khi sinh (xem phần 4.8).
Do thời gian bán hủy của Buprenorphine dài, nên theo dõi trẻ sơ sinh trong vài ngày vào cuối thai kỳ để ngăn ngừa nguy cơ suy hô hấp hoặc hội chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh.
Giờ cho ăn
Như đã chỉ ra trong các nghiên cứu trên chuột, buprenorphine có khả năng ức chế sự tiết hoặc sản xuất sữa. Hơn nữa, vì buprenorphine được bài tiết qua sữa mẹ, nên chống chỉ định cho con bú (xem phần 4.3).
Khả năng sinh sản
Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản (xem phần 5.3). Nguy cơ tiềm ẩn đối với con người là không rõ.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
SUBUTEX có ảnh hưởng trung bình đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc khi dùng cho bệnh nhân nghiện opioid.
Thuốc có thể gây buồn ngủ, chóng mặt hoặc rối loạn tâm thần, đặc biệt là trong giai đoạn bắt đầu điều trị và điều chỉnh liều. Khi dùng chung với rượu hoặc ma túy có tác dụng trầm cảm lên hệ thần kinh trung ương, tác dụng này có vẻ rõ ràng hơn (xem phần 4.4 và 4.5). Bệnh nhân nên được nhắc nhở hết sức thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc nguy hiểm trong trường hợp Buprenorphine ảnh hưởng đến việc thực hiện các hoạt động đó.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các phản ứng có hại của thuốc thường gặp nhất là những phản ứng liên quan đến các triệu chứng cai nghiện (tức là mất ngủ, nhức đầu, buồn nôn và tăng tiết nước) và đau.
Bảng tóm tắt các phản ứng có hại
Bảng 1 tóm tắt:
• Các phản ứng có hại được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng lớn.
Tần suất của các tác dụng phụ được liệt kê dưới đây được xác định theo quy ước sau: Rất phổ biến (≥1 / 10); Phổ biến (≥1 / 100,
• Các phản ứng bất lợi được báo cáo phổ biến nhất trong quá trình giám sát sau tiếp thị.
Tần suất của các sự kiện không được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng chính không thể được ước tính và được định nghĩa là không biết.
Các phản ứng có hại của thuốc được trình bày bởi nhóm cơ quan thuộc hệ thống MedDRA, theo thứ tự đã được quốc tế thống nhất dựa trên thời hạn và tần suất báo cáo được ưu tiên.
Mô tả các phản ứng bất lợi đã chọn
Dưới đây là bản tóm tắt các sự kiện bất lợi sau tiếp thị khác được coi là nghiêm trọng hoặc có ý nghĩa khác:
Trong trường hợp lạm dụng hoặc sử dụng sai thuốc qua đường tĩnh mạch: phản ứng tại chỗ, đôi khi nhiễm trùng (áp xe, viêm mô tế bào), viêm gan cấp tính nghiêm trọng có thể xảy ra, viêm phổi, viêm nội tâm mạc và các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng khác (xem phần 4.4).
Suy hô hấp xảy ra. Các trường hợp tử vong do ức chế hô hấp đã được báo cáo, đặc biệt khi sử dụng buprenorphine kết hợp với benzodiazepine (xem phần 4.5) hoặc khi không sử dụng buprenorphine theo tóm tắt về đặc tính của sản phẩm.
Các trường hợp tử vong đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng đồng thời Buprenorphine và các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác như rượu hoặc các opioid khác (xem phần 4.4 và 4.5).
Các dấu hiệu và triệu chứng phổ biến nhất của quá mẫn cảm bao gồm phát ban da, nổi mề đay, ngứa. Các trường hợp co thắt phế quản, ức chế hô hấp, phù mạch và sốc phản vệ đã được báo cáo.
Đã có trường hợp tăng transaminase gan, viêm gan, viêm gan cấp tính, viêm gan ly giải tế bào, vàng da, hội chứng gan thận, bệnh não gan và hoại tử gan (xem phần 4.4).
Hội chứng cai nghiện ma túy ở trẻ sơ sinh đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh của những phụ nữ dùng Buprenorphine trong thời kỳ mang thai. Hội chứng có thể nhẹ hơn và kéo dài hơn so với hội chứng gây ra bởi các chất chủ vận thụ thể µ opioid hoàn toàn tác dụng ngắn.
Các trường hợp ảo giác, hạ huyết áp thế đứng, bí tiểu và chóng mặt đã được báo cáo (xem phần 4.4).
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Quá liều
Triệu chứng
Về nguyên tắc, các triệu chứng tương tự như các chất dạng thuốc phiện tác dụng trung ương khác nên được dự kiến trong trường hợp quá liều Buprenorphine. Các biểu hiện cấp tính bao gồm: mê man, an thần, buồn nôn, nôn, trụy tim mạch, ức chế hô hấp.
Triệu chứng chính cần can thiệp là ức chế hô hấp, có thể tiến triển đến ngừng hô hấp với nguy cơ tử vong.
Một triệu chứng khác có thể nguy hiểm là nôn mửa, do đó việc hít phải được ngăn chặn.
Sự đối xử
Trong trường hợp quá liều, cần áp dụng các biện pháp hỗ trợ chung, bao gồm theo dõi chặt chẽ tình trạng hô hấp và tim của bệnh nhân. Đặc biệt, điều trị triệu chứng suy hô hấp cần được thực hiện bằng cách thực hiện các biện pháp hồi sức tổng quát. Phải đảm bảo một đường thở được cấp bằng sáng chế và hệ thống thông gió được hỗ trợ hoặc có kiểm soát. Bệnh nhân cần được chuyển đến môi trường có đầy đủ phương tiện hồi sức.
Nếu bệnh nhân bị nôn, cần cẩn thận để tránh hít phải chất nôn.
Khuyến cáo sử dụng thuốc đối kháng opioid (ví dụ naloxone), lưu ý rằng việc chống lại các triệu chứng hô hấp của Buprenorphine có thể kém hiệu quả hơn so với các thuốc chủ vận opioid hoàn chỉnh khác.
Thời gian tác dụng kéo dài của Buprenorphine phải được tính đến khi xác định thời gian điều trị cần thiết để chống lại tác dụng của quá liều. Naloxone có thể được đào thải nhanh hơn Buprenorphine, cho phép các triệu chứng quá liều đã được kiểm soát trước đó của Buprenorphine quay trở lại. Naloxone có thể không có hiệu quả trong việc giải quyết tình trạng ức chế hô hấp do Buprenorphine gây ra; do đó mục tiêu chính của xử trí quá liều là thiết lập lại hệ thống thông khí đầy đủ, hỗ trợ cơ học nếu cần thiết.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc hệ thần kinh khác; ma túy được sử dụng trong các rối loạn nghiện; ma túy sử dụng trong nghiện chất dạng thuốc phiện
Mã ATC: N07BC01.
Buprenorphine là một chất chủ vận / đối kháng opioid một phần liên kết với thụ thể µ và κ trong não. Hoạt động của nó trong điều trị duy trì là do khả năng liên kết chậm có thể đảo ngược với thụ thể µ, trong một thời gian dài, giảm thiểu nhu cầu sử dụng thuốc đối với bệnh nhân nghiện ma túy.
Buprenorphine có độ an toàn lớn do hoạt tính chủ vận / đối kháng một phần của nó, hạn chế tác dụng trầm cảm của nó, đặc biệt là trên các chức năng tim và hô hấp.
Trong các thử nghiệm lâm sàng ở những đối tượng phụ thuộc vào opioid, Buprenorphine đã cho thấy tác dụng trần đối với một số thông số, chẳng hạn như tâm trạng, cảm giác hạnh phúc và suy hô hấp.
05.2 "Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Khi dùng đường uống, buprenorphine trải qua quá trình trao đổi chất "qua đường đầu tiên" ở gan với sự liên hợp N-dealkyl hóa và glucuronide ở ruột non. Do đó, việc sử dụng thuốc này bằng đường uống là không thích hợp.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong 90 phút sau khi ngậm dưới lưỡi và mối quan hệ giữa liều tối đa-nồng độ là tuyến tính giữa 2 và 16 mg.
Phân bổ
Sự hấp thu của Buprenorphine được theo sau bởi một giai đoạn phân phối nhanh chóng và thời gian bán thải từ 2 đến 5 giờ.
Sự trao đổi chất
Buprenorphine được chuyển hóa bằng cách 14-N-dealkyl hóa thành N-desalkyl-buprenorphine (được gọi là norbuprenorphine) qua cytochrome P450 CYP3A4 và liên hợp glucurono của phân tử mẹ và chất chuyển hóa được dealkyl hóa. N-dealkylbuprenorphine là một chất chủ vận có hoạt tính nội tại yếu (xem phần 4.2).
Loại bỏ
Sự đào thải của Buprenorphine theo cấp số nhân, với giai đoạn thải trừ cuối kéo dài 20-25 giờ, một phần do sự tái hấp thu của Buprenorphine sau khi thủy phân ở ruột của dẫn xuất liên hợp, và một phần do tính chất ưa mỡ cao của phân tử.
Buprenorphine về cơ bản được thải trừ trong phân bằng cách bài tiết qua mật của các chất chuyển hóa liên hợp với glucuronid (70%), phần còn lại được thải trừ qua nước tiểu (xem phần 4.2).
Suy gan
Ảnh hưởng của suy gan đối với các thông số dược động học của buprenorphine đã được quan sát thấy trong một nghiên cứu lâm sàng hậu lưu hành sau khi sử dụng một liều duy nhất buprenorphine / naloxone 2,0 / 0,5 mg viên nén ngậm dưới lưỡi ở những người khỏe mạnh và ở những đối tượng suy gan khác nhau.
Khi tham khảo các thông số dược động học của Buprenorphine, người ta quan sát thấy Cmax tăng 1,2 lần, 1,1 lần và 1,7 lần ở người suy gan nhẹ (Child-Pugh Class A), trung bình. (Child-Pugh Class B) và nghiêm trọng (Child-Pugh Class C). Giá trị AUC ở đối tượng suy gan nhẹ tương tự như đối tượng khỏe mạnh, trong khi ở đối tượng suy gan trung bình và nặng, giá trị này tăng lên lần lượt là 4,6 và 2,8 lần.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Độc tính cấp tính của Buprenorphine được xác định trên chuột nhắt và chuột cống sau khi dùng đường uống và đường tiêm.
Liều gây chết trung bình (LD50) ở chuột lần lượt là 26, 94 và 261 mg / kg khi tiêm tĩnh mạch, trong phúc mạc và uống.
Giá trị LD50 ở chuột tương ứng là 35, 243 và 600 mg / kg đối với đường tiêm tĩnh mạch, trong phúc mạc và đường uống.
Khi được tiêm liên tục dưới da cho chó beagle trong một tháng, khỉ vội vàng bằng đường uống trong một tháng, và tiêm bắp cho chuột và khỉ đầu chó trong sáu tháng, buprenorphine biểu hiện độc tính sinh hóa và mô thấp.
Các nghiên cứu trên chuột và thỏ đã cho thấy độc tính trên cơ thể bao gồm cả sự rụng sau khi cấy. Hơn nữa, uống liều cao trong thời kỳ mang thai và cho con bú làm chậm phát triển một số chức năng thần kinh ở chuột sơ sinh (phản xạ lăn lộn và phản ứng báo động).
Không có tác dụng không mong muốn đối với khả năng sinh sản hoặc chức năng sinh sản nói chung ở chuột, mặc dù ở liều tiêm bắp cao nhất (5 mg / kg / ngày) các bà mẹ gặp khó khăn trong việc sinh nở và tử vong sơ sinh cao xảy ra (xem phần 4.6).
Sau 52 tuần điều trị bằng đường uống với liều 75 mg / kg / ngày, có sự tăng sản ống mật từ tối thiểu đến trung bình với bệnh xơ hóa quanh chậu ở những con chó được điều trị.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Lactose monohydrat, mannitol, tinh bột ngô, povidone K30, axit xitric, natri xitrat và magie stearat.
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
SUBUTEX viên ngậm 0,4 mg và viên ngậm dưới lưỡi SUBUTEX 8 mg: 3 năm.
SUBUTEX viên nén 2 mg ngậm dưới lưỡi: 2 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ phòng (lên đến 30 độ), nơi khô ráo.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
7 viên nén trong vỉ Nylon / nhôm / uPVC với giấy nhôm.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt để thải bỏ.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Indivior UK Limited
103-105 Đường Bath
Slough - Berkshire
SL1 3UH Vương quốc Anh
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
SUBUTEX viên ngậm dưới lưỡi 0,4 mg: 7 viên ngậm dưới lưỡi A.I.C. 033791017
SUBUTEX viên nén 2 mg ngậm dưới lưỡi: 7 viên nén ngậm dưới lưỡi A.I.C. 033791029
SUBUTEX 8 mg viên ngậm dưới lưỡi: 7 viên ngậm dưới lưỡi A.I.C. 033791031
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: ngày 2 tháng 12 năm 1999
Gia hạn ủy quyền: tháng 12 năm 2010
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Quyết định của AIFA vào ngày 21 tháng 12 năm 2015
