Thành phần hoạt tính: Esomeprazole
Nexium 10 mg hạt kháng dạ dày để pha hỗn dịch uống, trong gói
Chèn gói Nexium có sẵn cho các kích thước gói:- Nexium 10 mg hạt kháng dạ dày để pha hỗn dịch uống, trong gói
- Nexium 20 mg viên nén chống dạ dày, Nexium 40 mg viên chống dạ dày
- NEXIUM 40 mg bột pha dung dịch tiêm / truyền
Tại sao Nexium được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Nexium chứa một chất gọi là esomeprazole, thuộc nhóm thuốc được gọi là chất ức chế bơm proton. Những loại thuốc này hoạt động bằng cách giảm lượng axit do dạ dày sản xuất.
Nexium được sử dụng để điều trị "bệnh trào ngược dạ dày thực quản".
- Trào ngược dạ dày-thực quản là khi axit từ dạ dày thoát lên thực quản gây đau, viêm và ợ chua. Ợ chua bao gồm cảm giác nóng ran từ dạ dày hoặc ngực về phía cổ.
- Ở trẻ em, các triệu chứng có thể bao gồm thức ăn trong dạ dày trào ngược lên miệng (nôn trớ), cảm thấy không khỏe (nôn mửa) và tăng cân kém.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Nexium
Không dùng Nexium
- nếu bạn bị dị ứng (quá mẫn cảm) với esomeprazole hoặc các chất ức chế bơm proton tương tự khác (ví dụ: pantoprazole, lansoprazole, rabeprazole, omeprazole) hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của hạt Nexium kháng dạ dày.
- nếu bạn đang dùng thuốc có chứa nelfinavir (được sử dụng để điều trị HIV).
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Nexium
Chăm sóc đặc biệt với Nexium
- Nếu bạn có vấn đề về gan, vui lòng cho bác sĩ của bạn biết, vì bác sĩ có thể kê đơn liều thấp hơn
- nếu bạn có vấn đề về thận, xin vui lòng cho bác sĩ của bạn.
Nexium có thể che dấu các triệu chứng của các bệnh khác. Do đó, nếu bất kỳ điều nào sau đây xảy ra với bạn khi bạn đang dùng Nexium, hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức:
- Giảm rất nhiều cân mà không có lý do.
- Bạn bị đau dạ dày hoặc khó tiêu.
- Bắt đầu nôn mửa liên tục.
- Bạn gặp khó khăn khi nuốt.
- Bạn nôn ra máu hoặc đi ngoài ra phân đen (phân có lẫn máu).
Nếu bạn đã được kê đơn Nexium trên cơ sở "khi cần thiết", hãy liên hệ với bác sĩ của bạn nếu các triệu chứng vẫn tiếp tục hoặc nếu các đặc điểm của chúng thay đổi. Điều trị theo yêu cầu chưa được nghiên cứu ở trẻ em và do đó không được khuyến cáo ở nhóm bệnh nhân này.
Nếu bạn dùng thuốc ức chế bơm proton như Nexium, đặc biệt là lâu hơn một năm, bạn có thể tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, cổ tay hoặc cột sống. Nếu bạn bị loãng xương hoặc đang dùng corticosteroid (có thể làm tăng nguy cơ loãng xương) tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
Tương tác Loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Nexium
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, bao gồm cả những loại thuốc mua được mà không cần đơn. Nexium có thể ảnh hưởng đến cách một số loại thuốc khác hoạt động và một số loại thuốc có thể ảnh hưởng đến Nexium.
Đặc biệt, hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào sau đây:
- Atazanavir (được sử dụng để điều trị HIV). Không dùng Nexium nếu bạn đang dùng nelfinavir.
- Clopidogrel (được sử dụng để ngăn ngừa cục máu đông)
- Ketoconazole, itraconazole hoặc voriconazole (được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do nấm).
- Erlotinib (dùng để điều trị ung thư).
- Diazepam (được sử dụng để điều trị lo âu hoặc thư giãn cơ).
- Citalopram, imipramine hoặc clomipramine (dùng để điều trị trầm cảm).
- Phenytoin (dùng trong bệnh động kinh).
- Warfarin hoặc coumarin (thuốc chống đông máu được sử dụng để làm loãng máu).
- Cilostazol (được sử dụng để điều trị chứng đau chân không liên tục - đau ở chân khi đi bộ, nguyên nhân là do cung cấp máu không đủ).
- Cisaprid (dùng cho chứng khó tiêu và ợ chua).
- Clarithromycin (dùng để điều trị nhiễm trùng).
- Digoxin (được sử dụng cho các vấn đề về tim).
- Methotrexate (một loại thuốc được sử dụng trong hóa trị liều cao để điều trị ung thư) - nếu bạn đang sử dụng liều cao methotrexate, bác sĩ có thể tạm thời ngừng điều trị Nexium của bạn.
- Tacrolimus (được sử dụng trong cấy ghép nội tạng)
- Rifampicin (dùng để điều trị bệnh lao).
- St. John's wort (Hypericum perforatum) (được sử dụng để điều trị trầm cảm).
Dùng hạt kháng dạ dày Nexium với thức ăn và đồ uống
Nexium hạt kháng dạ dày có thể được thực hiện có hoặc không có thức ăn.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Trước khi dùng Nexium, hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang mang thai hoặc đang cố gắng mang thai. Bác sĩ sẽ cho bạn biết liệu bạn có thể dùng Nexium trong thời gian này hay không. Nexium không nên được thực hiện trong khi cho con bú.
Lái xe và sử dụng máy móc
Nexium không có khả năng ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng các công cụ hoặc máy móc của bạn.
Thông tin quan trọng về một số thành phần của Nexium
Nexium chứa sucrose và glucose là cả hai loại đường. Do đó, điều quan trọng là phải vệ sinh răng miệng kỹ lưỡng và thường xuyên làm sạch răng bằng bàn chải đánh răng.
Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn "không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng Nexium.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Nexium: Định vị
Luôn dùng Nexium đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, bạn nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
Thuốc của bạn có dạng hạt chứa trong một gói. Mỗi gói chứa 10 mg esomeprazole. Bác sĩ sẽ cho bạn biết bạn nên uống bao nhiêu gói mỗi ngày. Bác sĩ cũng sẽ cho bạn biết bạn nên dùng chúng trong bao lâu.
- Đổ hết lượng chứa trong gói hoặc gói vào ly có chứa nước. Không sử dụng nước có ga. Lượng nước tùy thuộc vào số lượng gói mà bác sĩ yêu cầu bạn uống mỗi lần.
- Sử dụng 15 ml (ml) nước (3 thìa cà phê) cho mỗi gói. Điều này có nghĩa là bạn sẽ cần 15ml cho một gói và 30ml cho hai gói.
- Trộn các hạt trong nước.
- Để dung dịch đặc trong vài phút.
- Trộn một lần nữa và uống các chất bên trong. Các hạt không được nhai hoặc nghiền nát. Không để nội dung lâu hơn 30 phút trước khi uống nó.
- Nếu dấu vết của sản phẩm vẫn còn trong ly sau khi uống, hãy thêm nhiều nước, trộn và uống ngay.
Nexium hạt kháng dạ dày có thể được thực hiện có hoặc không có thức ăn.
Nếu bạn được cho ăn bằng ống (dạ dày), bác sĩ hoặc y tá của bạn sẽ cung cấp cho bạn Nexium qua ống. Thông tin cho bác sĩ hoặc y tá của bạn có ở cuối tờ rơi này.
Bọn trẻ
- Nexium không được khuyến cáo cho trẻ em dưới 1 tuổi.
- Trẻ em từ 1 đến 11 tuổi có thể dùng Nexium. Liều thông thường là một gói (10 mg) hoặc hai gói (20 mg) một lần một ngày. Liều dùng cho trẻ em được tính toán dựa trên cân nặng của trẻ và bác sĩ sẽ quyết định liều lượng chính xác.
Người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên
Liều thông thường là hai gói (20 mg) hoặc 4 gói (40 mg) một lần một ngày.
Người cao tuổi
Không cần thay đổi liều nếu bạn là người cao tuổi.
Bệnh nhân có vấn đề về gan hoặc thận
- Ở những bệnh nhân có vấn đề về gan nghiêm trọng, liều tối đa hàng ngày của Nexium là 2 gói (20 mg). Ở trẻ em từ 1-11 tuổi có vấn đề về gan nghiêm trọng, không nên vượt quá liều tối đa hàng ngày là 10 mg.
- Không cần giảm liều đặc biệt ở những bệnh nhân có vấn đề về thận. Tuy nhiên, nếu bạn có vấn đề nghiêm trọng về thận, bác sĩ có thể quyết định thực hiện một số xét nghiệm.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Nexium
Nếu bạn dùng nhiều Nexium hơn mức cần thiết
Nếu bạn đã dùng nhiều Nexium hơn so với quy định của bác sĩ, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn để được tư vấn.
Nếu bạn quên dùng Nexium
Nếu bạn quên dùng một liều Nexium, hãy uống ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến thời gian cho liều tiếp theo của bạn, hãy đợi cho đến thời điểm bình thường. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng Nexium, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Nexium là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, Nexium có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Phản ứng dị ứng
Phản ứng dị ứng nghiêm trọng (phản vệ) là một tác dụng phụ hiếm gặp, ảnh hưởng ít hơn 1 trong 1.000 người dùng Nexium.
Bạn có thể thấy thở khò khè, sưng mặt hoặc toàn thân, phát ban, ngất xỉu hoặc khó nuốt. Nếu điều này xảy ra với bạn, hãy ngừng dùng Nexium và liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.
Các tác dụng phụ khác bao gồm:
Phổ biến (ảnh hưởng đến ít hơn 1/10 người):
- Đau đầu.
- Ảnh hưởng đến dạ dày hoặc ruột: tiêu chảy, đau dạ dày, táo bón, đầy hơi.
- Buồn nôn hoặc nôn mửa.
Không phổ biến (ảnh hưởng đến ít hơn 1 trong 100 người):
- Sưng ở bàn chân và mắt cá chân.
- Rối loạn giấc ngủ (mất ngủ).
- Chóng mặt, kim châm, buồn ngủ.
- Chóng mặt.
- Khô miệng
- Những thay đổi trong xét nghiệm máu để kiểm tra xem gan đang hoạt động như thế nào.
- Da nổi mẩn đỏ, nổi mề đay và ngứa.
- Gãy xương hông, cổ tay hoặc cột sống (nếu Nexium được sử dụng với liều lượng cao và trong thời gian dài)
Hiếm (ảnh hưởng ít hơn 1 trong 1.000 người):
- Các vấn đề về máu như giảm số lượng bạch cầu và tiểu cầu.
- Lượng natri trong máu thấp.
- Cảm thấy kích động, bối rối hoặc trầm cảm.
- Thay đổi về hương vị.
- Các vấn đề về thị lực như nhìn mờ.
- Thở khò khè hoặc khó thở đột ngột (co thắt phế quản).
- Viêm bên trong miệng.
- Một bệnh nhiễm trùng được gọi là "tưa miệng" có thể ảnh hưởng đến đường ruột và do nấm gây ra.
- Viêm gan có hoặc không kèm theo vàng da.
- Rụng tóc (rụng tóc).
- Phát ban da khi tiếp xúc với ánh nắng mặt trời.
- Đau khớp (đau khớp) hoặc đau cơ (đau cơ).
- Cảm giác chung là không khỏe và thiếu sức lực.
- Tăng tiết mồ hôi.
Rất hiếm (ảnh hưởng ít hơn 1 trên 10.000 người):
- Thay đổi số lượng tế bào máu, bao gồm mất bạch cầu hạt (thiếu bạch cầu).
- Hiếu chiến.
- Nhìn thấy, cảm nhận hoặc nghe thấy những thứ không có ở đó (ảo giác).
- Các vấn đề nghiêm trọng về gan dẫn đến suy gan và viêm não.
- ve hoặc bong tróc da. Điều này có thể kết hợp với sốt cao và đau khớp (hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc).
- Yếu cơ.
- Các vấn đề về thận nghiêm trọng.
- Tăng tuyến vú ở nam giới.
Không xác định (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn)
- Nếu bạn dùng Nexium trong hơn ba tháng, nồng độ magiê trong máu của bạn có thể giảm xuống. Mức magiê thấp có thể biểu hiện bằng sự mệt mỏi, co thắt cơ không tự chủ, mất phương hướng, co giật, chóng mặt, tăng nhịp tim. Nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào trong số này, vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ ngay lập tức. Lượng magiê thấp cũng có thể dẫn đến giảm nồng độ kali hoặc canxi trong máu. Bác sĩ nên quyết định có nên kiểm tra lượng magiê trong máu của bạn định kỳ hay không.
- Viêm ruột (có thể dẫn đến tiêu chảy).
Nexium, trong một số trường hợp rất hiếm, có thể ảnh hưởng đến các tế bào bạch cầu dẫn đến suy giảm miễn dịch. Nếu bạn bị "nhiễm trùng với các triệu chứng như sốt kèm theo tình trạng suy giảm nghiêm trọng về thể chất chung của bạn hoặc sốt với các triệu chứng nhiễm trùng tại chỗ như đau ở cổ, họng hoặc miệng hoặc khó đi tiểu, bạn nên đến gặp bác sĩ càng sớm càng tốt. Có thể loại trừ tình trạng thiếu bạch cầu (mất bạch cầu hạt) bằng xét nghiệm máu Điều quan trọng là bạn phải cung cấp thông tin về các loại thuốc bạn đang dùng.
Đừng lo lắng về danh sách các tác dụng phụ có thể xảy ra ở trên, bạn có thể không mắc phải bất kỳ tác dụng phụ nào.
Hết hạn và duy trì
Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
- Để xa tầm tay và tầm nhìn của trẻ em.
- Không sử dụng Nexium sau ngày hết hạn được ghi trên hộp và gói. Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng.
- Hỗn dịch đã pha nên được thực hiện trong vòng 30 phút
Không nên vứt bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Nexium kháng thuốc hạt cho hỗn dịch uống chứa gì
Các thành phần hoạt chất là esomeprazole. Mỗi gói chứa 10 mg esomeprazole (dưới dạng magiê trihydrat).
Các tá dược là:
Hạt esomeprazole:
Glycerol monostearat 40-55
Hydroxypropyl cellulose
Hypromellose
Chất Magiê Stearate
Copolymer metacrylic axit etyl acrylat (1: 1) phân tán ở 30%
Polysorbate 80 Sucrose ở dạng hình cầu (sucrose và tinh bột ngô)
Talc
Triethyl citrat
Hạt trơ:
Axit xitric khan (để điều chỉnh độ pH)
Crospovidone
Đường glucoza
Hydroxypropyl cellulose
Oxit sắt màu vàng (E 172)
Kẹo cao su Xanthan.
Nexium trông như thế nào và nội dung của gói
Mỗi gói Nexium chứa các hạt mịn màu vàng nhạt. Có thể nhìn thấy các hạt màu nâu. Hỗn dịch uống là một chất lỏng đặc, màu vàng có chứa các hạt lơ lửng.
Mỗi gói chứa 28 gói.
Thông tin sau chỉ dành cho các chuyên gia y tế hoặc chăm sóc sức khỏe
Thông tin về việc sử dụng cho bệnh nhân với ống thông mũi hoặc dạ dày:
- Để sử dụng liều 10 mg, thêm lượng chứa trong gói 10 mg vào 15 ml nước.
- Để sử dụng liều 20 mg, thêm nội dung của hai gói 10 mg vào 30 ml nước.
- Pha trộn.
- Để đặc trong vài phút.
- Trộn một lần nữa.
- Lấy hỗn dịch bằng một ống tiêm.
- Tiêm qua ống, đường kính 6 Pháp hoặc lớn hơn, vào dạ dày trong vòng 30 phút sau khi pha.
- Đổ đầy ống tiêm với 15 ml nước cho liều 10 mg và với 30 ml nước cho liều 20 mg.
- Lắc và tiêm phần còn lại của ống thông mũi hoặc dạ dày vào dạ dày. Đình chỉ không sử dụng nên được loại bỏ
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
NEXIUM 10 MG CẤP CHẤT CHỐNG THỰC PHẨM ĐỂ TẠM NGƯNG ORAL, TRONG SACHET
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi gói chứa: 10 mg esomeprazole (dưới dạng magiê trihydrat).
Tá dược: sucrose 6,8 mg và glucose 2,8 mg.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Hạt kháng dạ dày để pha hỗn dịch uống, trong gói.
Hạt mịn màu vàng nhạt. Có thể nhìn thấy các hạt màu nâu.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Nexium hỗn dịch uống chủ yếu được chỉ định để điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) ở trẻ em từ 1 đến 11 tuổi.
Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)
- điều trị viêm thực quản do trào ngược ăn mòn được chứng minh nội soi
- điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)
Nexium hỗn dịch uống cũng có thể được sử dụng cho những bệnh nhân khó nuốt viên nén phân tán kháng dạ dày Nexium. Đối với các chỉ định ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên, vui lòng tham khảo Tóm tắt đặc điểm sản phẩm của viên kháng dạ dày Nexium.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều lượng:
Dân số nhi khoa:
Trẻ em từ 1 đến 11 tuổi có trọng lượng cơ thể> 10 kg
Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)
- Điều trị viêm thực quản do trào ngược ăn mòn đã được chứng minh qua nội soi
Trọng lượng ≥ 10 -
Cân nặng ≥ 20 kg: 10 mg hoặc 20 mg x 1 lần / ngày trong 8 tuần.
- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)
10 mg x 1 lần / ngày trong tối đa 8 tuần.
Liều trên 1 mg / kg / ngày chưa được nghiên cứu.
Trẻ em dưới 1 tuổi
Kinh nghiệm điều trị bằng esomeprazole ở trẻ em dưới 1 tuổi còn hạn chế và do đó không khuyến cáo điều trị ở nhóm tuổi này (xem phần 5.1).
Người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên
Đối với hậu môn ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên, vui lòng tham khảo Tóm tắt đặc điểm sản phẩm của viên nén kháng dạ dày Nexium.
Quần thể đặc biệt
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Theo kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế, bệnh nhân suy thận nặng nên được điều trị thận trọng (xem phần 5.2).
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình. Ở bệnh nhân ≥ 12 tuổi bị suy gan nặng, không được vượt quá liều tối đa 20 mg Nexium. Ở trẻ em từ 1-11 tuổi bị suy gan nặng, không được vượt quá liều tối đa 10 mg (xem phần 5.2).
Phương pháp điều trị
Đối với liều 10 mg, đổ lượng chứa của một gói 10 mg vào ly có chứa 15 ml nước.
Đối với liều 20 mg, đổ hết lượng chứa của hai gói 10 mg vào ly có chứa 30 ml nước.
Không sử dụng nước có ga.
Trộn các thành phần cho đến khi các hạt phân tán và để đặc trong vài phút. Trộn một lần nữa và uống các chất trong vòng 30 phút. Các hạt không được nhai hoặc nghiền nát. Tráng ly với 15 ml nước để lấy hết các hạt.
Đối với bệnh nhân đặt ống thông mũi-dạ dày hoặc thông dạ dày: xem phần 6.6 để chuẩn bị và hướng dẫn sử dụng.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với esomeprazole, với chất thay thế benzimidazole hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của công thức.
Esomeprazole không nên dùng đồng thời với nelfinavir (xem phần 4.5).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Khi có bất kỳ triệu chứng đáng báo động nào (ví dụ như sụt cân đáng kể ngoài ý muốn, nôn mửa tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hoặc u hắc tố) và khi nghi ngờ hoặc xuất hiện loét dạ dày, bản chất ác tính của vết loét nên được loại trừ bằng cách điều trị Nexium có thể làm giảm các triệu chứng và trì hoãn chẩn đoán.
Những bệnh nhân đã điều trị trong thời gian dài (đặc biệt là những người đã điều trị trên một năm) cần được theo dõi thường xuyên. Điều trị dài hạn được chỉ định ở người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên, xem phần 4.1).
Bệnh nhân theo chế độ điều trị theo yêu cầu nên được hướng dẫn liên hệ với bác sĩ của họ nếu các triệu chứng gặp phải có đặc điểm khác. Điều trị theo yêu cầu chưa được nghiên cứu ở trẻ em và do đó không được chỉ định ở nhóm bệnh nhân này.
Cần xem xét tác động của việc thay đổi nồng độ esomeprazole trong huyết tương đối với tương tác với các thuốc khác ở những bệnh nhân đang điều trị theo phác đồ này (xem phần 4.5).
Sản phẩm thuốc có chứa sucrose và glucose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc suy sucrase-isomaltase không nên dùng thuốc này.
Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do Salmonella và Campylobacter (xem phần 5.1).
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời esomeprazole và atazanavir (xem phần 4.5). Nếu không thể tránh khỏi sự kết hợp atazanavir với thuốc ức chế bơm proton, khuyến cáo theo dõi lâm sàng chặt chẽ kết hợp với việc tăng liều atazanavir lên 400 mg với 100 mg ritonavir; liều esomeprazole không được vượt quá 20 mg.
Esomeprazole, giống như tất cả các loại thuốc ngăn chặn axit, có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm hoặc giảm achlorhydria.
Esomeprazole là chất ức chế CYP2C19. Tương tác có thể xảy ra với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19 nên được xem xét khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị bằng esomeprazole. Đã quan sát thấy tương tác giữa clopidogrel và omeprazole (xem phần 4.5). Mức độ liên quan lâm sàng của tương tác này là không chắc chắn. Để phòng ngừa, không nên sử dụng đồng thời esomeprazole và clopidogrel.
Thuốc ức chế bơm proton (PPI) như esomeprazole đã được chứng minh là gây hạ kali máu nghiêm trọng ở những bệnh nhân được điều trị ít nhất ba tháng và trong nhiều trường hợp là một năm. Các triệu chứng nghiêm trọng của hạ canxi máu bao gồm mệt mỏi, uốn éo, mê sảng, co giật, chóng mặt và loạn nhịp thất. Ban đầu chúng có thể biểu hiện một cách ngấm ngầm và không được chú ý. Hạ canxi máu ở hầu hết bệnh nhân được cải thiện sau khi dùng magiê và ngừng thuốc ức chế bơm proton. Các chuyên gia chăm sóc sức khỏe nên cân nhắc đo nồng độ magiê trước khi bắt đầu điều trị PPI và định kỳ trong quá trình điều trị ở bệnh nhân điều trị trong thời gian dài hoặc điều trị bằng digoxin hoặc các loại thuốc có thể gây hạ canxi máu (ví dụ: thuốc lợi tiểu).
Thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và kéo dài (> 1 năm), có thể gây tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và cột sống, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi hoặc có các yếu tố nguy cơ đã biết khác. gợi ý rằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ gãy xương tổng thể từ 10% đến 40%. Sự gia tăng này có thể một phần do các yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương nên được điều trị theo hướng dẫn thực hành lâm sàng hiện hành và phải sử dụng " lượng vitamin D và canxi.
Can thiệp vào các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm
Mức độ CgA tăng lên có thể gây trở ngại cho việc điều tra các khối u thần kinh nội tiết. Để tránh sự can thiệp này, nên tạm thời ngừng điều trị esomeprazole ít nhất năm ngày trước khi xác định CgA.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Ảnh hưởng của esomeprazole đến dược động học của các loại thuốc khác
Các sản phẩm thuốc có độ hấp thụ phụ thuộc vào độ pH
Ức chế axit dạ dày liên quan đến điều trị bằng esomeprazole và các chất ức chế bơm proton khác có thể làm giảm hoặc tăng hấp thu các sản phẩm thuốc có độ hấp thu qua dạ dày phụ thuộc vào pH. Theo quan sát với các sản phẩm thuốc khác làm giảm nồng độ axit trong dạ dày, sự hấp thu của các sản phẩm thuốc như ketoconazole, itraconazole và erlotinib có thể giảm và sự hấp thu digoxin có thể tăng lên trong khi điều trị với esomeprazole. Điều trị đồng thời với omeprazole (20 mg mỗi ngày) và digoxin ở người khỏe mạnh các đối tượng làm tăng sinh khả dụng của digoxin lên 10% (lên đến 30% ở hai trong số mười đối tượng). & EACUTE; độc tính đối với digoxin hiếm khi được báo cáo. Tuy nhiên, cần thận trọng khi dùng esomeprazole ở liều cao cho bệnh nhân cao tuổi. Do đó, cần tăng cường giám sát việc sử dụng digoxin trong điều trị.
Tương tác đã được báo cáo giữa omeprazole và một số chất ức chế protease. Sự liên quan lâm sàng và cơ chế của những tương tác này không phải lúc nào cũng được biết đến. Sự gia tăng pH dạ dày trong khi điều trị với omeprazole có thể làm thay đổi sự hấp thu của các chất ức chế protease. Các cơ chế tương tác có thể xảy ra khác do ức chế CYP2C19. Nồng độ atazanavir và nelfinavir trong huyết thanh đã được báo cáo khi dùng với omeprazole và do đó không khuyến cáo dùng đồng thời . Dùng đồng thời omeprazole (40 mg / ngày) với atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg ở người tình nguyện khỏe mạnh dẫn đến giảm đáng kể phơi nhiễm atazanavir (giảm khoảng 75% AUC, Cmax và Cmin) Tăng liều atazanavir lên 400 mg không bù đắp cho tác động của omeprazole khi tiếp xúc với atazanavir. Sử dụng đồng thời omeprazole (20 mg / ngày) với atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg cho người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm khoảng 30% phơi nhiễm atazanavir so với phơi nhiễm được quan sát với atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg / ngày mà không có omeprazole 20 mg / ngày. Sử dụng đồng thời omeprazole (40 mg / ngày) làm giảm 36-39% AUC, Cmax và Cmin trung bình của nelfinavir và AUC, Cmax và Cmin trung bình của chất chuyển hóa có hoạt tính dược M8 là 75-92%. Tăng nồng độ trong huyết thanh (80-100%) của saquinavir (dùng chung với ritonavir) đã được báo cáo khi điều trị đồng thời với omeprazole (40 mg / ngày). Điều trị bằng omeprazole 20 mg / ngày không ảnh hưởng đến việc phơi nhiễm darunavir (dùng chung với ritonavir) và amprenavir (dùng chung với ritonavir). Điều trị bằng esomeprazole 20 mg / ngày không ảnh hưởng gì đến việc phơi nhiễm. Tiếp xúc với amprenavir (với và không dùng chung với ritonavir).Điều trị bằng omeprazole 40 mg / ngày không ảnh hưởng đến việc tiếp xúc với lopinavir (dùng chung với ritonavir). Không nên dùng đồng thời esomeprazole và atazanavir và chống chỉ định dùng đồng thời esomeprazole và nelfinavir do các tác dụng dược lực học và tương tự đặc tính dược động học của omeprazole và esomeprazole.
Thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19
Esomeprazole ức chế enzym chuyển hóa chính của nó, CYP2C19. Khi esomeprazole được kết hợp với các thuốc khác được chuyển hóa qua CYP2C19, chẳng hạn như diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin, v.v., nồng độ trong huyết tương của những thuốc này có thể tăng lên và có thể cần giảm liều . Điều này cần được đặc biệt lưu ý khi kê đơn esomeprazole khi cần thiết. Dùng đồng thời 30 mg esomeprazole làm giảm 45% độ thanh thải của diazepam cơ chất CYP2C19. Dùng đồng thời 40 mg esomeprazole làm tăng 13 mức nồng độ đáy của phenytoin trong huyết tương. Theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương được khuyến cáo khi bắt đầu hoặc ngừng điều trị với esomeprazole. Omeprazole (40 mg / ngày) làm tăng Cmax và AUC của voriconazole (chất nền CYP2C19) lần lượt là 15% và 41%.
Dùng đồng thời 40 mg esomeprazole cho bệnh nhân đang dùng warfarin cho thấy thời gian đông máu vẫn nằm trong giới hạn bình thường trong một nghiên cứu lâm sàng. Tuy nhiên, sau khi tiếp thị sản phẩm, trong quá trình điều trị đồng thời, một số trường hợp cá biệt tăng giá trị INR có liên quan đến lâm sàng đã được báo cáo. Theo dõi bệnh nhân được khuyến cáo khi bắt đầu và chấm dứt điều trị đồng thời esomeprazole trong khi điều trị với warfarin hoặc các dẫn xuất coumarin khác.
Omeprazole cũng như esomeprazole hoạt động như chất ức chế CYP2C19. Omeprazole, được dùng với liều 40 mg cho các đối tượng khỏe mạnh trong một nghiên cứu chéo, đã làm tăng Cmax và AUC của cilostazol lần lượt là 18% và 26%, và của một trong các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó tương ứng là 29% và 69%.
Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, sử dụng đồng thời esomeprazole 40 mg và cisapride làm tăng 32% diện tích dưới đường cong nồng độ / thời gian trong huyết tương (AUC) và kéo dài 31% thời gian bán thải (t½), nhưng không tăng đáng kể ở nồng độ đỉnh trong huyết tương của cisaprid. Khoảng QTc kéo dài nhẹ quan sát được sau khi dùng cisaprid một mình không kéo dài thêm sau khi kết hợp cisaprid và esomeprazole.
Esomeprazole đã được chứng minh là không có ảnh hưởng liên quan đến lâm sàng lên dược động học của amoxicillin và quinidine.
Không có tương tác dược động học có liên quan về mặt lâm sàng nào được chỉ ra trong các nghiên cứu ngắn hạn đánh giá việc dùng đồng thời esomeprazole với naproxen hoặc rofecoxib.
Trong một nghiên cứu lâm sàng chéo, clopidogrel (liều nạp 300 mg, sau đó là 75 mg / ngày) được dùng trong 5 ngày dưới dạng đơn trị liệu và với omeprazole (80 mg cùng với clopidogrel). Tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel giảm 46% (ngày 1) và 42% (ngày 5) khi dùng đồng thời clopidogrel và omeprazole. Khi clopidogrel và omeprazole được dùng đồng thời, giảm 47% (24 giờ) và 30% (ngày thứ 5) ức chế trung bình kết tập tiểu cầu (PAH). Trong một nghiên cứu khác, cho thấy rằng việc sử dụng clopidogrel và omeprazole vào những thời điểm khác nhau không ngăn cản sự tương tác của chúng, mà dường như được thúc đẩy bởi tác dụng ức chế của omeprazole trên CYP2C19. Dữ liệu không phải duy nhất từ các nghiên cứu quan sát và lâm sàng đã được báo cáo về ý nghĩa lâm sàng của tương tác dược động học / dược lực học này về các biến cố tim mạch chính.
Cơ chế không xác định
Nồng độ methotrexate đã được báo cáo là tăng ở một số bệnh nhân khi dùng cùng với thuốc ức chế bơm proton. Khi sử dụng liều cao methotrexate, có thể cần cân nhắc việc ngừng tạm thời esomeprazole.
Ảnh hưởng của các loại thuốc khác đến dược động học của esomeprazole
Esomeprazole được chuyển hóa qua CYP2C19 và CYP3A4. Điều trị đồng thời với esomeprazole và một chất ức chế CYP3A4, clarithromycin (500 mg mỗi lần uống) dẫn đến tăng gấp đôi mức phơi nhiễm (AUC) của esomeprazole. Dùng đồng thời esomeprazole và một chất ức chế Kết hợp CYP2C19 và CYP3A nhiều hơn gấp đôi sự tiếp xúc của esomeprazole. Voriconazole, chất ức chế CYP2C19 và CYP3A4, làm tăng AUC của omeprazole lên 280%. Tuy nhiên, việc điều chỉnh liều esomeprazole không được yêu cầu thường quy trong một trong hai trường hợp trên, tuy nhiên, cần cân nhắc điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan nặng và những trường hợp được chỉ định điều trị lâu dài. Điều trị dài hạn được chỉ định ở người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên, xem phần 4.1).
Các thuốc được biết là gây ra CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin và St. John's wort) có thể dẫn đến giảm nồng độ esomeprazole trong huyết thanh do tăng chuyển hóa esomeprazole.
04.6 Mang thai và cho con bú
Dữ liệu lâm sàng về phơi nhiễm trong thai kỳ không đủ đối với Nexium. Không có dị tật hoặc tác dụng gây độc cho cơ thể được quan sát thấy với omeprazole, hỗn hợp racemic trong các nghiên cứu dịch tễ học liên quan đến một số lượng lớn phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật với esomeprazole không cho thấy tác dụng có hại. Ảnh hưởng trực tiếp hoặc gián tiếp đến Sự phát triển phôi thai - thai nhi Các nghiên cứu được thực hiện trên động vật có hỗn hợp racemic không chỉ ra tác dụng có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với sự phát triển của thai nghén, sinh nở hoặc sau khi sinh. Việc kê đơn thuốc cho phụ nữ có thai nên được thực hiện một cách thận trọng.
Người ta chưa biết liệu esomeprazole có được bài tiết qua sữa mẹ hay không.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có hiệu ứng nào được quan sát thấy.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các phản ứng có hại sau đây đã được xác định hoặc nghi ngờ trong quá trình thử nghiệm lâm sàng với esomeprazole và sau khi tiếp thị. Không ai trong số này liên quan đến liều lượng. Các phản ứng đã được phân loại theo tần suất: rất phổ biến> 1/10; phổ biến ≥1 / 100,
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý
Hiếm: khó chịu, tăng tiết mồ hôi
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Hiếm: co thắt phế quản
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Hiếm: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu
Rất hiếm: mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp: nhức đầu
Không phổ biến: chóng mặt, loạn cảm, buồn ngủ
Hiếm: rối loạn vị giác
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn như sốt, phù mạch và phản ứng / sốc phản vệ
Rối loạn da và mô dưới da
Ít gặp: viêm da, ngứa, phát ban, mày đay
Hiếm: rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng
Rất hiếm: hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN)
Rối loạn gan mật
Ít gặp: tăng men gan
Hiếm: viêm gan có hoặc không có vàng da
Rất hiếm: suy gan, bệnh não ở bệnh nhân có bệnh gan từ trước
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn / nôn
Không phổ biến: khô miệng
Hiếm gặp: viêm miệng, nhiễm nấm Candida đường tiêu hóa
Chưa biết: Viêm đại tràng vi thể
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Không phổ biến: phù ngoại vi
Hiếm: hạ natri máu
Không rõ: hạ kali máu (xem phần 4.4); hạ canxi máu nghiêm trọng có thể liên quan đến hạ canxi máu.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Ít gặp: gãy xương hông, cổ tay hoặc cột sống (xem phần 4.4)
Hiếm: đau khớp, đau cơ
Rất hiếm: yếu cơ
Rối loạn thận và tiết niệu
Rất hiếm: viêm thận kẽ
Rối loạn tâm thần
Không phổ biến: mất ngủ
Hiếm: kích động, lú lẫn, trầm cảm
Rất hiếm: hung hăng, ảo giác
Các bệnh về hệ thống sinh sản và vú
Rất hiếm: gynaecomastia
Rối loạn mắt
Hiếm: mờ mắt
Rối loạn tai và mê cung
Ít gặp: chóng mặt
04.9 Quá liều
Kinh nghiệm về việc cố ý dùng quá liều hiện còn rất hạn chế. Các triệu chứng tiêu hóa và suy nhược đã được mô tả liên quan đến việc uống 280 mg. Liều duy nhất 80 mg esomeprazole không gây ra hậu quả. Một loại thuốc giải độc cụ thể không được biết đến. Esomeprazole liên kết rộng rãi với protein huyết tương và do đó không thể thẩm thấu dễ dàng.Như trong tất cả các trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng bằng các biện pháp hỗ trợ chung.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc ức chế bơm axit.
Mã ATC: A02BC05.
Esomeprazole là đồng phân S của omeprazole và làm giảm tiết axit dạ dày theo cơ chế tác dụng đặc hiệu và chọn lọc. Esomeprazole là chất ức chế đặc hiệu bơm axit ở tế bào thành. Cả hai đồng phân omeprazole, R và S, đều có hoạt tính dược lực học tương tự nhau.
Trang web và cơ chế hoạt động
Esomeprazole là một bazơ yếu và được cô đặc và chuyển sang dạng hoạt động trong môi trường có tính axit cao của các ống nội bào của tế bào thành, nơi nó ức chế enzym H + K + -ATPase - bơm axit, thúc đẩy sự ức chế axit bazơ. tiết và kích thích.
Ảnh hưởng đến tiết axit dạ dày
Sau khi uống 20 mg và 40 mg esomeprazole, tác dụng lên bài tiết axit xảy ra trong vòng 1 giờ. 6-7 giờ sau liều ngày thứ năm.
Sau 5 ngày uống esomeprazole 20 mg và 40 mg, pH trong dạ dày được duy trì ở các giá trị trên 4 trong thời gian trung bình tương ứng là 13 và 17 giờ trên 24 ở những bệnh nhân có triệu chứng trào ngược dạ dày thực quản.
Tỷ lệ bệnh nhân duy trì pH trong dạ dày trên 4 trong ít nhất 8, 12 và 16 giờ lần lượt là 76%, 54% và 24% đối với 20 mg esomeprazole và 97%, 92% và 56% đối với 40 mg esomeprazole.
Mối tương quan giữa việc tiếp xúc với thuốc và sự ức chế bài tiết axit đã được chứng minh khi sử dụng AUC làm thông số thay thế cho nồng độ trong huyết tương.
Tác dụng điều trị ức chế axit
Esomeprazole 40 mg thúc đẩy chữa lành viêm thực quản do trào ngược ở khoảng 78% bệnh nhân sau 4 tuần và 93% sau 8 tuần.
Các tác dụng khác liên quan đến ức chế axit
Trong quá trình điều trị bằng thuốc kháng tiết, người ta thấy có sự gia tăng nồng độ gastrin huyết thanh để đáp ứng với việc giảm tiết axit. Mức độ Chromogranin A (CgA) cũng tăng lên do giảm axit dạ dày.
Sự gia tăng số lượng tế bào ECL, có thể liên quan đến tăng mức gastrin, đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân khi điều trị lâu dài với esomeprazole.
Trong quá trình điều trị lâu dài bằng thuốc kháng tiết, người ta thấy sự gia tăng tần suất xuất hiện của các u nang tuyến dạ dày, điều này thể hiện hậu quả sinh lý của việc ức chế tiết axit rõ rệt. Những hình thành này về bản chất là lành tính và có vẻ như có thể đảo ngược được.
Giảm axit dạ dày bằng bất kỳ phương tiện nào bao gồm thuốc ức chế bơm proton làm tăng số lượng vi khuẩn dạ dày thường hiện diện trong đường tiêu hóa. Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể dẫn đến tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa Salmonella Và Campylobacter và có thể cả từ Clostridium difficile ở những bệnh nhân nhập viện.
Dân số nhi khoa
Trẻ em bị bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) từ 1 đến 11 tuổi
Trong một nghiên cứu nhóm song song đa trung tâm, 109 bệnh nhân GERD đã được chứng minh qua nội soi (từ 1 đến 11 tuổi) được điều trị bằng Nexium một lần mỗi ngày trong 8 tuần để đánh giá tính an toàn và khả năng dung nạp. Liều lượng cho mỗi trọng lượng cơ thể bệnh nhân như sau:
cân nặng
cân nặng ≥ 20 kg: 10 mg hoặc 20 mg esomeprazole một lần mỗi ngày.
Bệnh nhân được nội soi đặc điểm cho sự hiện diện hoặc không có của viêm thực quản ăn mòn. 53 bệnh nhân bị viêm thực quản ăn mòn tại thời điểm ban đầu. Trong số 45 bệnh nhân được theo dõi nội soi, 42 (93,3%) đã khỏi (88,9%) hoặc cải thiện (4,4%) tình trạng viêm thực quản ăn mòn của họ sau 8 tuần điều trị.
Trẻ bị GERD từ 0 đến 11 tháng tuổi
Hiệu quả và độ an toàn của esomeprazole ở bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng của GERD đã được đánh giá trong một nghiên cứu đối chứng với giả dược (98 bệnh nhân từ 1 đến 11 tháng).
1 mg / kg esomeprazole được dùng một lần mỗi ngày trong hai tuần (giai đoạn nhãn mở) và 80 bệnh nhân được đưa vào trong 4 tuần nữa (giai đoạn mù đôi để đánh giá sự gián đoạn điều trị). Về thời gian kết thúc chính để ngừng thuốc do các triệu chứng xấu đi, không có sự khác biệt đáng kể giữa esomeprazole và giả dược.
Trong một nghiên cứu có đối chứng với giả dược (52 bệnh nhân dưới 1 tháng tuổi), hiệu quả và độ an toàn đã được đánh giá ở những bệnh nhân có các triệu chứng GERD. 0,5 mg / kg esomeprazole được dùng một lần mỗi ngày với liều lượng tối thiểu là không có sự khác biệt đáng kể giữa esomeprazole và giả dược ở điểm cuối chính, thay đổi so với ban đầu về số lượng các đợt GERD có triệu chứng.
Kết quả của các nghiên cứu nhi khoa cũng cho thấy rằng điều trị với 0,5 mg / kg và 1,0 mg / kg esomeprazole ở trẻ em dưới 1 tháng tuổi và từ 1 đến 11 tháng tuổi, tương ứng làm giảm phần trăm thời gian trung bình với pH trong thực quản.
Hồ sơ an toàn được phát hiện là tương tự như ở người lớn.
Trong một nghiên cứu ở bệnh nhi mắc bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) (do tăng sản tế bào ECL mà không có ý nghĩa lâm sàng được biết đến và không có sự phát triển của viêm dạ dày teo hoặc khối u carcinoid.
05.2 Đặc tính dược động học
Hấp thụ và phân phối
Esomeprazole nhạy cảm với môi trường axit và được dùng bằng đường uống dưới dạng hạt kháng dạ dày. In vivo chuyển đổi thành đồng phân R là không liên quan. Sự hấp thu của esomeprazole diễn ra nhanh chóng, với nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra khoảng 1-2 giờ sau khi dùng thuốc.Tổng sinh khả dụng là 64% sau khi dùng 40 mg duy nhất và đạt 89% sau khi dùng lặp lại mỗi ngày. Đối với liều 20 mg esomeprazole, các giá trị tương ứng tương ứng là 50% và 68%. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định rõ ràng ở những đối tượng khỏe mạnh là khoảng 0,22 L / kg thể trọng. 97% esomeprazole liên kết với protein huyết tương.
Thức ăn làm chậm và giảm sự hấp thu của esomeprazole, mặc dù điều này không có ảnh hưởng đáng kể đến tác dụng của esomeprazole trên nồng độ axit trong dạ dày.
Chuyển hóa và đào thải
Esomeprazole được chuyển hóa hoàn toàn bởi hệ thống cytochrome P450 (CYP). Hầu hết quá trình chuyển hóa của esomeprazole phụ thuộc vào CYP2C19 đa hình, chịu trách nhiệm hình thành các chất chuyển hóa hydroxy- và desmethyl của esomeprazole. Phần còn lại phụ thuộc vào một dạng đồng dạng cụ thể khác, CYP3A4, chịu trách nhiệm hình thành esomeprazole sulfonate là chất chuyển hóa chính trong huyết tương.
Các thông số dưới đây phản ánh chủ yếu dược động học ở những người chuyển hóa có enzym CYP2C19 hoạt động.
Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương là khoảng 17 L / h sau khi dùng một liều duy nhất và khoảng 9 L / h sau khi dùng lặp lại. Thời gian bán thải trong huyết tương của esomeprazole là khoảng 1,3 giờ sau khi dùng thuốc hàng ngày lặp lại. Dược động học của esomeprazole đã được nghiên cứu ở liều lên đến 40 mg x 1 lần / ngày. Diện tích dưới đường cong nồng độ / thời gian trong huyết tương tăng lên khi dùng esomeprazole lặp lại. Sự gia tăng này phụ thuộc vào liều lượng và dẫn đến tăng AUC nhiều hơn tỷ lệ với liều lượng sau khi dùng lặp lại. enzyme do esomeprazole và / hoặc chất chuyển hóa sulfonate của nó gây ra. Trong khoảng thời gian giữa các lần dùng, esomeprazole được đào thải hoàn toàn khỏi huyết tương và không có xu hướng tích tụ khi dùng một lần mỗi ngày.
Các chất chuyển hóa chính của esomeprazole không ảnh hưởng đến bài tiết axit. Gần 80% liều uống esomeprazole được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu, phần còn lại qua phân. Ít hơn 1% lượng thuốc gốc được tìm thấy trong nước tiểu.
Dân số bệnh nhân đặc biệt
Khoảng 2,9 ± 1,5% dân số, được gọi là những người chuyển hóa kém, không có đủ chức năng của enzym CYP2C19. Ở những người này, sự chuyển hóa của esomeprazole có thể chủ yếu được xúc tác bởi CYP3A4. Sau khi dùng lặp lại 40 mg esomeprazole hàng ngày, diện tích trung bình dưới đường cong nồng độ / thời gian trong huyết tương cao hơn xấp xỉ 100% ở những người chuyển hóa kém so với những người có enzym CYP2C19 chức năng (những người chuyển hóa rộng). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đã tăng lên khoảng 60%.
Những quan sát này không có ý nghĩa đối với vị trí của esomeprazole.
Sự chuyển hóa của esomeprazole không thay đổi đáng kể ở đối tượng cao tuổi (71-80 tuổi).
Sau khi dùng một lần 40 mg esomeprazole, diện tích trung bình dưới đường cong nồng độ / thời gian trong huyết tương ở phụ nữ cao hơn khoảng 30% so với nam giới. Sau khi dùng liều lặp lại hàng ngày, không có sự khác biệt về giới tính. esomeprazole.
Chuyển hóa của esomeprazole ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nhẹ đến trung bình có thể bị suy giảm. Tỷ lệ chuyển hóa giảm ở bệnh nhân suy chức năng gan nặng dẫn đến tăng gấp đôi diện tích dưới đường cong nồng độ / thời gian trong huyết tương của esomeprazole. Do đó ở bệnh nhân rối loạn chức năng. Không được vượt quá liều tối đa 20 mg. Esomeprazole và các chất chuyển hóa chính của nó không có xu hướng tích lũy khi dùng một lần mỗi ngày.
Không có nghiên cứu nào được thực hiện trên bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận. Vì thận chịu trách nhiệm đào thải các chất chuyển hóa của esomeprazole nhưng không thải trừ hợp chất mẹ, nên sự chuyển hóa của esomeprazole sẽ không bị ảnh hưởng ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận.
Dân số nhi khoa
Thanh thiếu niên từ 12 đến 18 tuổi:
Sau khi dùng lặp lại 20 mg và 40 mg esomeprazole, tổng mức phơi nhiễm (AUC) và thời gian đạt nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương (tmax) ở thanh thiếu niên từ 12-18 tuổi tương tự như ở người lớn.
Trẻ em từ 1 đến 11 tuổi:
Sau khi dùng lặp lại liều 10 mg esomeprazole, tổng mức phơi nhiễm (AUC) quan sát được trong độ tuổi từ 1 đến 11 tuổi là tương tự, và mức phơi nhiễm tương tự như ở thanh thiếu niên và người lớn được điều trị với liều 20 mg. Sau khi dùng lặp lại 20 mg esomeprazole, tổng mức phơi nhiễm (AUC) ở trẻ em từ 6 đến 11 tuổi cao hơn so với ở thanh thiếu niên và người lớn được điều trị với cùng liều lượng.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Các nghiên cứu tiền lâm sàng thông thường về độc tính, độc tính di truyền và độc tính sinh sản khi sử dụng lặp lại không cho thấy bất kỳ nguy cơ cụ thể nào đối với con người. Những thay đổi này được quan sát thấy ở chuột là kết quả của "tăng và rõ rệt tăng đường huyết thứ phát do ức chế axit" và được quan sát thấy ở chuột sau khi điều trị kéo dài với thuốc ức chế tiết axit dạ dày.
So với kết quả được quan sát ở động vật trưởng thành, không có tác dụng độc mới hoặc bất ngờ nào được quan sát thấy ở chuột và chó chưa thành niên sau khi dùng esomeprazole trong 3 tháng.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Hạt esomeprazole:
Glycerol monostearat 40-55
Hydroxypropyl cellulose
Hypromellose
Chất Magiê Stearate
Sự phân tán của axit metacrylic etyl acrylat (1: 1) ở 30%
Polysorbate 80
Hạt sacaroza (đường sacaroza và tinh bột ngô)
Talc
Triethyl citrat
Hạt trơ:
Axit xitric khan (để điều chỉnh độ pH)
Crospovidone
Đường glucoza
Hydroxypropyl cellulose
Oxit sắt màu vàng (E172)
Kẹo cao su Xanthan.
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
Sản phẩm phải được uống trong vòng 30 phút sau khi pha.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không có hướng dẫn lưu trữ đặc biệt.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Gói 28 gói.
Sachets (chứa hạt) được tạo thành từ 3 lớp: polyethylene terephthalate (PET), nhôm, polyethylene mật độ thấp (LDPE) giúp bảo vệ hạt khỏi độ ẩm.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Đối với bệnh nhân thông mũi dạ dày hoặc ống thông dạ dày
1) Để sử dụng liều 10 mg, thêm lượng chứa trong gói 10 mg vào 15 ml nước.
2) Để sử dụng liều 20 mg, thêm nội dung của hai gói 10 mg vào 30 ml nước.
3) Trộn.
4) Để đặc trong vài phút.
5) Trộn lại.
6) Rút hỗn dịch bằng ống tiêm.
7) Tiêm qua ống, đường kính 6 Pháp hoặc lớn hơn, vào dạ dày trong vòng 30 phút sau khi pha.
8) Đổ đầy ống tiêm với 15 ml nước cho liều 10 mg và với 30 ml nước cho liều 20 mg.
9) Lắc và bơm phần còn lại của ống thông mũi dạ dày hoặc ống thông dạ dày vào dạ dày.
Hỗn dịch không sử dụng nên được loại bỏ.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
AstraZeneca S.p.A.
Cung điện Volta
Via F. Sforza
20080 Basiglio (MI).
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
Thuốc Nexium 10 mg dạng hạt pha hỗn dịch uống, gói 28 gói - AIC: 034972556 / M.
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: 17 tháng 4 năm 2009
Ngày gia hạn cuối cùng: tháng 3 năm 2011
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 3 năm 2013