Thành phần hoạt tính: Donepezil (Donepezil hydrochloride)
ARICEPT viên nén bao phim 5 mg
ARICEPT viên nén bao phim 10 mg
Gói chèn Aricept có sẵn cho các kích thước gói: - ARICEPT viên nén bao phim 5 mg, ARICEPT viên nén bao phim 10 mg
- ARICEPT 5 mg viên nén nổi, ARICEPT 10 mg viên nén nổi
Tại sao Aricept được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
ARICEPT (donepezil hydrochloride) thuộc nhóm thuốc được gọi là chất ức chế acetylcholinesterase. Donepezil làm tăng mức độ trong não của một chất (acetylcholine) liên quan đến chức năng bộ nhớ bằng cách làm chậm quá trình thoái hóa của nó. Thuốc này được sử dụng để điều trị các triệu chứng của chứng sa sút trí tuệ ở những người được chẩn đoán mắc bệnh Alzheimer từ nhẹ đến trung bình. Các triệu chứng bao gồm mất trí nhớ, nhầm lẫn và thay đổi hành vi. Kết quả là, những người bị bệnh Alzheimer ngày càng khó thực hiện các hoạt động bình thường hàng ngày.
ARICEPT chỉ được chỉ định cho bệnh nhân người lớn
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Aricept
Không dùng ARICEPT
- Nếu bạn bị dị ứng (quá mẫn cảm) với donepezil hydrochloride, các dẫn xuất piperidine hoặc bất kỳ thành phần nào khác của ARICEPT được liệt kê trong phần 6.
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Aricept
Chăm sóc với ARICEPT
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết trước khi bắt đầu ARICEPT nếu bạn có hoặc đã có:
- loét dạ dày hoặc tá tràng
- co thắt co giật hoặc co giật
- tình trạng tim (nhịp tim không đều hoặc rất chậm)
- hen suyễn hoặc bệnh phổi dài hạn khác
- Các vấn đề về gan hoặc viêm gan
- khó đi tiểu hoặc các vấn đề về thận nhẹ
Cũng cho bác sĩ biết nếu bạn đang mang thai hoặc nghi ngờ có thai.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Aricept
Dùng ARICEPT với các loại thuốc khác
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, kể cả những loại thuốc không được bác sĩ kê đơn nhưng được mua không cần đơn tại hiệu thuốc. Điều này cũng áp dụng cho bất kỳ loại thuốc nào bạn có thể dùng trong tương lai nếu bạn tiếp tục dùng ARICEPT. Trên thực tế, những loại thuốc này có thể làm giảm hoặc tăng cường tác dụng của ARICEPT.
Đặc biệt, hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào sau đây:
- các loại thuốc khác để điều trị bệnh Alzheimer, ví dụ: galantamine
- thuốc giảm đau hoặc thuốc điều trị viêm khớp, ví dụ như aspirin, thuốc chống viêm không steroid (NSAID) như ibuprofen hoặc diclofenac natri
- thuốc kháng cholinergic, ví dụ. tolterodine
- thuốc kháng sinh, ví dụ. erythromycin, rifampicin
- thuốc chống nấm, ví dụ. ketoconazole
- thuốc chống trầm cảm, ví dụ. fluoxetine
- thuốc chống co giật ví dụ. phenytoin, carbamazepine
- thuốc điều trị bệnh tim, vd. quinidine, thuốc chẹn beta (propanolol và atenolol)
- thuốc giãn cơ, ví dụ. diazepam, succinylcholine
- thuốc gây mê tổng quát
- các loại thuốc có thể mua được mà không cần toa bác sĩ, ví dụ. chế phẩm thảo dược
Nếu bạn chuẩn bị thực hiện một "cuộc phẫu thuật cần gây mê", bạn nên nói với bác sĩ và bác sĩ gây mê của bạn rằng bạn đang dùng ARICEPT. Điều này là do thuốc có thể ảnh hưởng đến lượng thuốc gây mê bạn cần.
ARICEPT có thể được sử dụng cho những bệnh nhân bị bệnh thận hoặc bệnh gan nhẹ hoặc trung bình. Nếu bạn bị bệnh thận hoặc gan, vui lòng cho bác sĩ biết trước khi bắt đầu điều trị. Bệnh nhân bị bệnh gan nặng không nên dùng ARICEPT.
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết tên của người chăm sóc, người này sẽ giúp bạn uống thuốc theo đúng quy định.
Dùng ARICEPT với thức ăn và đồ uống
Thức ăn không ảnh hưởng đến tác dụng của ARICEPT Không dùng ARICEPT cùng lúc với rượu, vì rượu có thể làm thay đổi tác dụng của thuốc.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Không được dùng ARICEPT khi đang cho con bú Nếu bạn đang mang thai hoặc dự định có thai, hãy hỏi ý kiến của bác sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.
Lái xe và sử dụng máy móc
Bệnh Alzheimer có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc và bạn không nên thực hiện những hoạt động này trừ khi bác sĩ nói với bạn rằng không có rủi ro nào. Ngoài ra, thuốc có thể gây mệt mỏi, chóng mặt và co cứng cơ. Nếu bạn nhận thấy bất kỳ hiệu ứng nào trong số này, bạn không nên lái xe hoặc sử dụng máy móc.
Thông tin quan trọng về một số thành phần của ARICEPT
Sản phẩm thuốc này có chứa lactose. Nếu bác sĩ đã nói với bạn rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng ARICEPT.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Aricept: Định vị
Bạn nên dùng ARICEPT bao nhiêu?
Bạn thường sẽ bắt đầu uống 5 mg (một viên màu trắng) mỗi đêm. Sau một tháng, bác sĩ có thể yêu cầu bạn uống 10 mg (một viên màu vàng) vào mỗi buổi tối. Nuốt viên ARICEPT với nước vào buổi tối trước khi đi ngủ.
Độ mạnh của viên uống có thể thay đổi tùy thuộc vào thời điểm bạn bắt đầu dùng thuốc và theo khuyến nghị của bác sĩ. Liều khuyến cáo tối đa là 10 mg vào mỗi buổi tối. Luôn làm theo lời khuyên của bác sĩ hoặc dược sĩ về cách thức và thời điểm dùng thuốc. Không thay đổi liều lượng mà không có lời khuyên của bác sĩ.
Bạn nên dùng ARICEPT trong bao lâu?
Bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn sẽ cho bạn biết thời gian uống thuốc. Bạn nên đi khám bác sĩ theo thời gian để đánh giá phương pháp điều trị và các triệu chứng của bạn.
Nếu bạn ngừng dùng ARICEPT
Đừng ngừng điều trị trừ khi bác sĩ yêu cầu. Nếu bạn ngừng sử dụng ARICEPT, các lợi ích sẽ dần biến mất.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Aricept
Nếu bạn dùng ARICEPT nhiều hơn mức cần thiết
KHÔNG dùng nhiều hơn một viên mỗi ngày. Liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn uống nhiều viên hơn mức cần thiết. Nếu bạn không thể liên hệ với bác sĩ của mình, hãy đến phòng cấp cứu gần nhất ngay lập tức. Luôn mang theo máy tính bảng và gói thuốc đến bệnh viện để bác sĩ biết bạn đã uống bao nhiêu thuốc. Các triệu chứng của quá liều là buồn nôn và nôn, chảy nước dãi, đổ mồ hôi, nhịp tim chậm, huyết áp thấp (giảm nhẹ hoặc chóng mặt khi đứng), các vấn đề về hô hấp, bất tỉnh và phù hoặc phù.
Nếu bạn quên dùng ARICEPT
Nếu bạn quên uống một viên, hãy uống vào ngày hôm sau theo giờ bình thường, không nên uống gấp đôi liều lượng để bù cho một lần quên, nếu bạn quên uống thuốc hơn một tuần, hãy báo cho bác sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Aricept là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, ARICEPT có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các tác dụng phụ sau đây đã được báo cáo trong quá trình điều trị bằng ARICEPT. Hãy cho bác sĩ biết nếu có bất kỳ tác dụng nào sau đây xảy ra khi dùng ARICEPT.
Tác dụng phụ nghiêm trọng:
Bạn nên liên hệ với bác sĩ ngay lập tức nếu xuất hiện những tác dụng nghiêm trọng này. Có thể cần điều trị y tế khẩn cấp.
- Tổn thương gan ví dụ. bệnh viêm gan. Các triệu chứng của viêm gan là buồn nôn và nôn, chán ăn, thường cảm thấy không khỏe, sốt, ngứa, vàng da và mắt, và nước tiểu sẫm màu (ảnh hưởng từ 1 đến 10 trong số 10.000 bệnh nhân).
- Loét dạ dày hoặc tá tràng. Các triệu chứng của loét là đau dạ dày và cảm giác tức bụng (khó tiêu) giữa rốn và xương ức (ảnh hưởng từ 1 đến 10 trong 1.000 bệnh nhân).
- Chảy máu trong dạ dày hoặc ruột. Điều này có thể dẫn đến việc đào thải phân có màu đen hoặc máu sống ra khỏi trực tràng (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 1.000 người)
- Động kinh hoặc phù (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 1.000)
Các tác dụng phụ rất phổ biến (ảnh hưởng đến hơn 1/10 bệnh nhân):
- bệnh tiêu chảy
- buồn nôn hoặc nôn mửa
- đau đầu
Các tác dụng phụ thường gặp (ảnh hưởng từ 1 đến 10 người dùng trong 100 người):
- chuột rút cơ bắp
- mệt mỏi
- khó ngủ (mất ngủ)
- cảm lạnh thông thường
- ăn mất ngon
- ảo giác (nhìn hoặc nghe thấy những thứ không thực sự tồn tại)
- những giấc mơ bất thường bao gồm cả những cơn ác mộng
- sự kích động
- hành vi hung hăng
- ngất xỉu
- chóng mặt
- khó chịu ở dạ dày
- phát ban
- ngứa
- mất kiểm soát nước tiểu
- nhức nhối
- tai nạn (bệnh nhân có thể dễ bị ngã và vô tình gây thương tích cho bản thân)
Các tác dụng phụ không phổ biến (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 1.000):
- nhịp tim chậm
Tác dụng phụ hiếm gặp (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 10.000):
- cứng, run hoặc cử động không tự chủ, đặc biệt là mặt và lưỡi mà còn ở tay và chân.
Nếu bất kỳ tác dụng phụ nào trở nên nghiêm trọng hoặc nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào không được liệt kê trong tờ rơi này, vui lòng cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết.
Hết hạn và duy trì
KHÔNG sử dụng ARICEPT sau ngày hết hạn ghi trên nhãn. Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng.
Không lưu trữ thuốc này trên 30 ° C. Tránh xa tầm tay và tầm nhìn của trẻ em.
Nếu bác sĩ yêu cầu bạn ngừng điều trị, bạn phải trả lại những gì bạn chưa sử dụng cho dược sĩ.
Không nên vứt bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần và dạng dược phẩm
ARICEPT chứa những gì?
- Các thành phần hoạt chất là donepezil hydrochloride. Viên nén 5 mg chứa 5 mg donepezil hydrochloride và viên nén 10 mg chứa 10 mg donepezil hydrochloride.
- Các thành phần khác là: monohydrat lactose, tinh bột ngô, cellulose vi tinh thể, hydroxypropyl cellulose, magnesi stearat, hypromellose, talc, macrogol và titanium dioxide (E171).
- Hơn nữa, chỉ có viên nén 10 mg chứa oxit sắt tổng hợp màu vàng (E172).
ARICEPT trông như thế nào?
- Viên nén 5 mg màu trắng, được làm sạch bằng ARICEPT ở một bên và 5 ở bên kia.
- Viên nén màu vàng 10 mg, được làm sạch bằng ARICEPT ở một mặt và 10 viên ở mặt kia
Một gói ARICEPT chứa những gì?
Thuốc viên có sẵn trong gói 28 viên nén bao phim.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
ARICEPT 10 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên donepezil hydrochloride 10 mg tương đương với donepezil base 9,12 mg.
174,33 mg lactose / viên nén bao phim
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén bao phim.
Viên nén hình tròn, hai mặt lồi màu vàng được đánh dấu "ARICEPT" ở một mặt và "10" ở mặt kia.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
ARICEPT được chỉ định để điều trị triệu chứng bệnh mất trí nhớ Alzheimer mức độ nhẹ đến trung bình.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Người lớn / Người cao tuổi
Điều trị nên bắt đầu với liều 5 mg / ngày (một lần mỗi ngày). ARICEPT nên được uống vào buổi tối, trước khi đi ngủ. Liều 5 mg / ngày nên được duy trì trong ít nhất một tháng để đánh giá các đáp ứng lâm sàng sớm với điều trị và cho phép đạt được nồng độ donepezil hydrochloride ở trạng thái ổn định. Sau khi đánh giá lâm sàng việc điều trị dùng trong một tháng với liều 5 mg / ngày, có thể tăng liều ARICEPT lên 10 mg / ngày (một lần mỗi ngày). Liều khuyến cáo hàng ngày tối đa là 10 mg / ngày. Liều trên 10 mg / ngày vẫn chưa được thử nghiệm trong các thử nghiệm lâm sàng.
Việc điều trị nên được bắt đầu và giám sát bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong chẩn đoán và điều trị chứng sa sút trí tuệ Alzheimer. Chẩn đoán phải được thực hiện theo các hướng dẫn được chấp nhận (ví dụ như DSM IV, ICD 10). Liệu pháp Donepezil chỉ nên được bắt đầu nếu có người sẵn sàng hỗ trợ bệnh nhân và theo dõi thuốc thường xuyên. Điều trị duy trì có thể tiếp tục miễn là có lợi ích điều trị cho bệnh nhân và do đó lợi ích lâm sàng của donepezil cần được đánh giá lại thường xuyên Khi không còn thấy rõ hiệu quả điều trị, nên xem xét khả năng ngừng điều trị. Không thể dự đoán được phản ứng của từng cá nhân đối với điều trị bằng donepezil.
Khi ngừng sử dụng thuốc, tác dụng có lợi của ARICEPT bị giảm dần.
Bệnh nhân suy thận và gan
Có thể áp dụng cùng một chế độ dùng thuốc cho bệnh nhân suy thận, vì độ thanh thải của donepezil hydrochloride không bị ảnh hưởng ở những bệnh nhân này.
Vì sự gia tăng tiếp xúc với thuốc có thể xảy ra ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình (xem phần 5.2), nên tăng liều dựa trên khả năng dung nạp của từng cá nhân. Không có dữ liệu ở bệnh nhân suy gan nặng.
Bọn trẻ
Không khuyến cáo sử dụng ARICEPT ở trẻ em.
04.3 Chống chỉ định
ARICEPT được chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với donepezil hydrochloride, các dẫn xuất piperidine hoặc bất kỳ tá dược nào có trong công thức.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Việc sử dụng ARICEPT ở bệnh nhân mất trí nhớ Alzheimer nặng, các dạng sa sút trí tuệ khác, hoặc suy giảm trí nhớ (ví dụ: suy giảm chức năng nhận thức do tuổi tác) chưa được đánh giá.
Gây tê: ARICEPT, một chất ức chế men cholinesterase, có thể gây tăng giãn cơ ở bệnh nhân gây mê tương tự như do succinylcholine gây ra.
Rối loạn tim mạch: Do tác dụng dược lý của chúng, các chất ức chế cholinesterase có thể có tác dụng gây rối loạn nhịp tim (ví dụ như nhịp tim chậm). Tác dụng của cơ chế này có thể đặc biệt liên quan ở những bệnh nhân bị "bệnh nút xoang" hoặc các rối loạn dẫn truyền tim trên thất khác, chẳng hạn như blốc nhĩ thất hoặc xoang nhĩ.
Các trường hợp ngất và co giật đã được báo cáo. Khi những bệnh nhân này được khám, cần xem xét khả năng bị tắc nghẽn tim hoặc ngừng xoang kéo dài.
Rối loạn tiêu hóa: Những bệnh nhân có nguy cơ phát triển loét cao nhất, ví dụ như những người có tiền sử loét hoặc những người đang sử dụng đồng thời thuốc chống viêm không steroid (NSAID), cần được theo dõi về bất kỳ triệu chứng nào. Tuy nhiên, các nghiên cứu lâm sàng được thực hiện với ARICEPT đã cho thấy không cho thấy, so với giả dược, tỷ lệ mắc các đợt loét dạ dày tá tràng hoặc xuất huyết tiêu hóa tăng lên.
Rối loạn sinh dục: Thuốc lợi mật có thể gây tắc nghẽn dòng chảy của nước tiểu; tuy nhiên điều này không được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng với ARICEPT.
Rối loạn thần kinhCo giật: Thuốc giảm mỡ được cho là có thể gây ra co giật toàn thân. Tuy nhiên, co giật cũng có thể là biểu hiện của bệnh Alzheimer.
Thuốc lợi mật có thể làm trầm trọng thêm hoặc gây ra các triệu chứng ngoại tháp.
Rối loạn phổi: Do tác dụng lợi mật của chúng, thuốc ức chế men cholinesterase nên được kê đơn thận trọng cho những bệnh nhân có tiền sử hen suyễn hoặc bệnh phổi tắc nghẽn.
Nên tránh dùng đồng thời ARICEPT với các chất ức chế cholinesterase khác, chất chủ vận hoặc chất đối kháng của hệ thống cholinergic.
Suy gan nặng: không có sẵn dữ liệu ở bệnh nhân suy gan nặng.
Sản phẩm thuốc này có chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Tỷ lệ tử vong trong các nghiên cứu lâm sàng về bệnh sa sút trí tuệ mạch máu
Ba nghiên cứu lâm sàng kéo dài 6 tháng được thực hiện ở những đối tượng đáp ứng tiêu chuẩn NINDS-AIREN về chứng sa sút trí tuệ mạch máu (VaD) có thể xảy ra hoặc có thể xảy ra. Tiêu chí NINDS-AIREN được thiết lập để xác định những bệnh nhân mà chứng sa sút trí tuệ dường như chỉ do nguyên nhân mạch máu và loại trừ những bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer. Trong nghiên cứu đầu tiên, tỷ lệ tử vong là 2/198 (1,0%) ở nhóm donepezil hydrochloride 5 mg, 5/206 (2,4%) ở nhóm donepezil hydrochloride 10 mg và 7/199 (3,5%) ở nhóm giả dược . Trong nghiên cứu thứ hai, tỷ lệ tử vong là 4/208 (1,9%) ở nhóm donepezil hydrochloride 5 mg, 3/215 (1,4%) ở nhóm donepezil hydrochloride 10 mg, và 1/193 (0,5%) ở nhóm giả dược .Trong nghiên cứu thứ ba, tỷ lệ tử vong là 11/648 (1,7%) ở nhóm donepezil hydrochloride 5 mg và 0/326 (0%) ở nhóm giả dược. Kết hợp các kết quả của ba nghiên cứu VaD, tỷ lệ tử vong ở nhóm donepezil hydrochloride (1,7%) cao hơn so với nhóm giả dược (1,1%), tuy nhiên sự khác biệt này không có ý nghĩa thống kê. Hầu hết các trường hợp tử vong ở những bệnh nhân được điều trị bằng donepezil hydrochloride và giả dược dường như là do các nguyên nhân mạch máu khác nhau, dự kiến ở nhóm người cao tuổi mắc bệnh mạch máu. Một phân tích về tất cả các biến cố mạch máu gây tử vong và không tử vong không cho thấy sự khác biệt giữa nhóm donepezil hydrochloride và nhóm giả dược.
Trong các nghiên cứu về bệnh Alzheimer kết hợp (n = 4146) và khi các nghiên cứu về bệnh Alzheimer này được kết hợp với các nghiên cứu về chứng sa sút trí tuệ khác, bao gồm cả những nghiên cứu về bệnh sa sút trí tuệ mạch máu (tổng số n = 6888), tỷ lệ tử vong ở nhóm giả dược cao hơn về số nhóm hiđroclorua donepezil.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Donepezil hydrochloride và / hoặc các chất chuyển hóa của nó không ức chế sự chuyển hóa của theophylline, warfarin, cimetidine hoặc digoxin ở người. Sự chuyển hóa của donepezil hydrochloride không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời với digoxin hoặc cimetidine. trong ống nghiệm đã chứng minh rằng cytochrome P450 isoenzyme 3A4, và ở mức độ thấp hơn là 2D6, có liên quan đến sự chuyển hóa của donepezil. trong ống nghiệm cho thấy rằng ketoconazole và quinidine, các chất ức chế CYP3A4 và 2D6, tương ứng, ức chế sự chuyển hóa của donepezil. Do đó, những chất này và các chất ức chế CYP3A4 khác, chẳng hạn như itraconazole và erythromycin, và các chất ức chế CYP2D6, chẳng hạn như fluoxetine, có thể ức chế sự chuyển hóa của donepezil. Trong một nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh, ketoconazole làm tăng nồng độ donepezil trung bình khoảng 30%. Các chất cảm ứng enzym như rifampicin, phenytoin, carbamazepine và rượu có thể làm giảm nồng độ donepezil. Donepezil hydrochloride có thể gây trở ngại cho các loại thuốc có hoạt tính kháng cholinergic. Hoạt động hiệp đồng cũng có thể xảy ra khi điều trị đồng thời với các thuốc như succinylcholine, các thuốc chẹn thần kinh cơ hoặc lợi mật khác hoặc với các thuốc chẹn bêta có tác dụng dẫn truyền tim.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không có đủ dữ liệu về việc sử dụng donepezil trong thai kỳ.
Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng gây quái thai, nhưng cho thấy độc tính chu sinh và sau khi sinh (xem phần 5.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng). những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định.
Aricept không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai, trừ khi thật cần thiết.
Giờ cho ăn
Donepezil được bài tiết qua sữa của chuột cái. Người ta không biết liệu donepezil hydrochloride có bài tiết qua sữa mẹ hay không và các nghiên cứu lâm sàng ở phụ nữ cho con bú chưa được thực hiện. Do đó, phụ nữ dùng donepezil nên tránh cho con bú.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Donepezil có ảnh hưởng nhẹ hoặc trung bình đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Chứng mất trí có thể làm suy giảm khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Hơn nữa, donepezil có thể gây mệt mỏi, chóng mặt và chuột rút cơ, đặc biệt là trong giai đoạn đầu điều trị hoặc khi tăng liều lượng. Bác sĩ điều trị nên liên tục đánh giá khả năng tiếp tục lái xe hoặc vận hành máy móc phức tạp của bệnh nhân dùng donepezil.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các tác dụng phụ thường gặp nhất là tiêu chảy, co cứng cơ, mệt mỏi, buồn nôn, nôn và mất ngủ.
Các phản ứng có hại được báo cáo trong nhiều trường hợp được liệt kê dưới đây, phân loại theo cơ quan hệ thống và theo tần suất. Tần suất được định nghĩa là: rất phổ biến (≥1 / 10) phổ biến (≥1 / 100,
* Trong trường hợp ngất hoặc co giật, cần xem xét khả năng phát triển khối tim hoặc ngừng xoang kéo dài (xem phần 4.4).
** Các trường hợp ảo giác, giấc mơ bất thường, ác mộng, kích động và hành vi hung hăng được giải quyết bằng cách giảm liều hoặc ngừng điều trị.
*** Trong trường hợp rối loạn chức năng gan không rõ nguyên nhân, nên xem xét việc ngừng điều trị bằng ARICEPT.
04.9 Quá liều
Sau khi dùng một liều donepezil hydrochloride đường uống cho chuột nhắt và chuột cống, liều lượng thuốc gây chết trung bình tương ứng là 45 mg / kg và 32 mg / kg, tương ứng; liều này tương ứng với khoảng 225 và 160 lần so với liều khuyến cáo tối đa ở người là 10 mg / ngày. co giật clonic, ức chế hô hấp, tiết nước bọt, rối loạn vận động, co cứng cơ và hạ nhiệt độ cơ thể.
Dùng quá liều với các chất ức chế cholinesterase có thể gây ra các cơn đau cholinergic, đặc trưng bởi buồn nôn, nôn mửa, tiết nước bọt, đổ mồ hôi, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, suy hô hấp, suy sụp và co giật. Có khả năng gia tăng tình trạng yếu cơ, khi có sự tham gia của cơ hô hấp, có thể dẫn đến tử vong của bệnh nhân.
Như với tất cả các trường hợp quá liều, nên sử dụng các biện pháp hỗ trợ chung. Thuốc kháng cholinergic bậc ba, chẳng hạn như atropine, có thể được sử dụng làm thuốc giải độc trong trường hợp quá liều ARICEPT. với điều chỉnh liều tiếp theo dựa trên đáp ứng lâm sàng. Những thay đổi về phản ứng huyết áp và nhịp tim đã xảy ra với các thuốc cholinomimetics khác được dùng đồng thời với thuốc kháng cholinergic bậc bốn như glycopyrrolate. Người ta không biết liệu donepezil hydrochloride và / hoặc các chất chuyển hóa của nó có bị đào thải bằng thẩm phân (thẩm tách máu, thẩm phân phúc mạc, hoặc lọc máu) hay không.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc chống sa sút trí tuệ, thuốc kháng cholinesterase.
Mã ATC: N06DA02.
Donepezil hydrochloride là một chất ức chế đặc hiệu và có hồi phục của acetylcholinesterase, loại cholinesterase thường thấy nhất trong não. Donepezil hydrochloride ức chế enzym này với một hiệu lực trong ống nghiệm bằng 1000 lần butyrylcholinesterase, một loại enzym chủ yếu hiện diện bên ngoài hệ thần kinh trung ương.
Bệnh mất trí nhớ Alzheimer
Ở những bệnh nhân Sa sút trí tuệ Alzheimer tham gia vào các thử nghiệm lâm sàng, việc sử dụng liều duy nhất hàng ngày 5 mg hoặc 10 mg ARICEPT dẫn đến "sự ức chế" hoạt động aceticolinesterase ở trạng thái ổn định (đo ở màng hồng cầu) tương ứng là 63,6% và 77,3%, khi được phát hiện sau khi dùng thuốc. Sự ức chế acetylcholinesterase (AChE) trong hồng cầu sau khi sử dụng donepezil hydrochloride đã được quan sát thấy có tương quan với những thay đổi được ghi lại bởi thang ADAS-cog, một thang đo nhạy cảm được sử dụng để đánh giá các khía cạnh cụ thể của chức năng nhận thức. Khả năng của donepezil hydrochloride để thay đổi tiến trình của bệnh thần kinh cơ bản vẫn chưa được nghiên cứu. Do đó, không thể nói rằng Aricept có thể có bất kỳ ảnh hưởng nào đến sự tiến triển của bệnh.
Hiệu quả của việc điều trị bằng ARICEPT đã được đánh giá trong 4 thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược, trong đó 2 thử nghiệm kéo dài 6 tháng và 2 thử nghiệm kéo dài 1 năm.
Trong các thử nghiệm lâm sàng kéo dài 6 tháng, một phân tích dựa trên sự kết hợp của 3 tiêu chí hiệu quả đã được thực hiện khi kết thúc điều trị bằng donepezil: ADAS-Cog (thang đo để đo lường hiệu suất nhận thức), Phỏng vấn bác sĩ dựa trên ấn tượng thay đổi với đầu vào của người chăm sóc (thang đo để đo lường các chức năng toàn cầu) e Các hoạt động trong phạm vi cuộc sống hàng ngày sau đó Thang đánh giá chứng sa sút trí tuệ lâm sàng (thang đo để đo lường các mối quan hệ giữa các cá nhân và xã hội, các hoạt động gia đình, sở thích và chăm sóc cá nhân).
Bệnh nhân đáp ứng với điều trị được xác định là tất cả những người đáp ứng các tiêu chí được liệt kê dưới đây:
Trả lời = Cải thiện ADAS-Cog ít nhất 4 điểm
Không có sự suy giảm CIBIC +
Không có sự suy giảm Các hoạt động trong phạm vi cuộc sống hàng ngày sau đó Thang đánh giá chứng sa sút trí tuệ lâm sàng
* P
** P
Aricept đã tạo ra sự gia tăng có ý nghĩa thống kê và phụ thuộc vào liều lượng trong tỷ lệ phần trăm bệnh nhân được đánh giá người trả lời để điều trị.
05.2 "Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ: Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được khoảng 3-4 giờ sau khi uống. Nồng độ trong huyết tương và diện tích dưới đường cong tăng tỷ lệ thuận với liều dùng. Thời gian bán thải cuối cùng là khoảng 70 giờ và do đó sử dụng nhiều liều đơn hàng ngày cho phép đạt được trạng thái ổn định dần dần. Trạng thái ổn định đạt được trong vòng khoảng 3 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị. Sau khi đạt được trạng thái ổn định, nồng độ donepezil hydrochloride trong huyết tương và hoạt tính dược lực học liên quan thể hiện sự thay đổi tối thiểu trong ngày.
Thức ăn không làm thay đổi sự hấp thu của donepezil hydrochloride.
Phân bổ: Donepezil hydrochloride liên kết 95% với protein huyết tương. Sự gắn kết với protein huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính 6-O-desmethyldonepezil vẫn chưa được biết. Sự phân bố của donepezil hydrochloride trong các mô cơ thể khác nhau vẫn chưa được nghiên cứu rõ ràng. Tuy nhiên, trong một nghiên cứu về sự phân bố khối lượng cơ thể được thực hiện ở nam tình nguyện viên khỏe mạnh, người ta quan sát thấy rằng 240 giờ sau khi dùng một liều 5 mg duy nhất của donepezil hydrochloride được dán nhãn 14C, khoảng 28% lượng thuốc không bị đào thải. Phát hiện này cho thấy rằng donepezil hydrochloride và / hoặc các chất chuyển hóa của nó có thể tồn tại trong cơ thể hơn 10 ngày.
Chuyển hóa / bài tiếtDonepezil hydrochloride được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu và được chuyển hóa bởi hệ thống cytochrome P450 thành một số chất chuyển hóa, một số chất chưa được xác định. Sau khi dùng một liều duy nhất 5 mg donepezil hydrochloride đánh dấu C, hoạt độ phóng xạ trong huyết tương, được biểu thị bằng phần trăm của liều đã dùng, chủ yếu hiện diện dưới dạng donepezil hydrochloride không thay đổi (30%), 6-O-desmethyl donepezil (11% - the chỉ chất chuyển hóa có hoạt tính tương tự với donepezil hydrochloride), donepezil-cis-N-oxide (9%), 5-O-desmethyl donepezil (7%) và liên hợp 5-O glucuronide -desmethyl donepezil (3%). Khoảng 57% tổng lượng phóng xạ được sử dụng được thải trừ qua nước tiểu (17% dưới dạng thuốc không thay đổi) và 14,5% trong phân; thực tế này cho thấy rằng chuyển hóa sinh học và bài tiết nước tiểu là những con đường chính của sự đào thải.
Không có bằng chứng cho thấy rằng donepezil hydrochloride và / hoặc các chất chuyển hóa của nó trở lại tuần hoàn ở mức độ gan ruột.
Nồng độ donepezil trong huyết tương giảm với thời gian bán thải khoảng 70 giờ.
Giới tính, chủng tộc và hút thuốc không gây ra những thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng đối với nồng độ donepezil hydrochloride trong huyết tương. Dược động học của donepezil chưa được nghiên cứu cụ thể ở người già khỏe mạnh hoặc bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer hoặc bệnh nhân sa sút trí tuệ mạch máu. Tuy nhiên, nồng độ trung bình trong huyết tương ở những bệnh nhân này gần giống với nồng độ ở những người tình nguyện trẻ khỏe mạnh.
Nồng độ donepezil trong huyết tương tăng ở trạng thái ổn định được quan sát thấy ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình; AUC trung bình tăng 48%, trong khi Cmax trung bình tăng 39% (xem phần 4.2).
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Các nghiên cứu trên diện rộng trên động vật đã chỉ ra rằng donepezil hydrochloride gây ra một số tác dụng khác với tác dụng dược lý của chính thuốc, phù hợp với tác dụng kích thích cholinergic của nó (xem phần 4.9). Donepezil không tạo ra hiệu ứng đột biến trong các thử nghiệm đột biến được thực hiện trên tế bào vi khuẩn và động vật có vú. Một số hiệu ứng tạo clastogenic đã được quan sát thấy trong ống nghiệm ở nồng độ rõ ràng gây độc cho tế bào và lớn hơn 3000 lần so với nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định. Không có tác dụng gây độc gen hoặc gây độc gen nào được quan sát thấy trong mô hình in vivo vi nhân chuột. Các nghiên cứu về khả năng gây ung thư dài hạn, được thực hiện trên cả chuột cống và chuột nhắt, không cho thấy bất kỳ khả năng gây ung thư nào.
Donepezil hydrochloride không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của chuột và không có tác dụng gây quái thai ở chuột cống hoặc thỏ, nhưng có ảnh hưởng nhẹ đến thai chết lưu và sự sống sót của trẻ sinh non khi dùng cho chuột mang thai với liều lượng cao gấp 50 lần so với liều tối đa được sử dụng trong con người (xem phần 4.6).
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Lactose monohydrate;
bột ngô;
cellulose vi tinh thể;
hyprolose;
Chất Magiê Stearate.
Màng phủ chứa:
bột talc;
macrogol;
hypromellose;
titan điôxít "E 171";
oxit sắt màu vàng "E 172".
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không bảo quản trên 30 ° C.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
ARICEPT 10 mg: dạng vỉ (PVC / nhôm) chứa 28 viên.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có biện pháp phòng ngừa đặc biệt nào được yêu cầu.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Pfizer Italia S.r.l.
qua Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
ARICEPT 10 mg: AIC n. 033254020 / M
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
25 tháng 7 năm 1997, 10 tháng 1 năm 2007
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Ngày 27 tháng 4 năm 2012
