Thành phần hoạt tính: Citalopram
Elopram 20-40 mg viên nén bao phim
Chèn gói Elopram có sẵn cho các kích thước gói:- Elopram 20-40 mg viên nén bao phim
- Elopram 40 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch
- Elopram 40 mg / ml cô đặc để pha dung dịch tiêm truyền
Tại sao Elopram được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
DANH MỤC DƯỢC LIỆU
Thuốc chống trầm cảm, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc.
CHỈ DẪN ĐIỀU TRỊ
Elopram được chỉ định trong các hội chứng trầm cảm nội sinh và dự phòng tái phát, tái phát.
Rối loạn lo âu với các cơn hoảng sợ có hoặc không kèm theo chứng sợ mất trí nhớ.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Elopram
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Tuổi dưới 18.
Sử dụng đồng thời Thuốc ức chế tái hấp thu Serotonin (SSRI) và thuốc ức chế MAO có thể gây ra các phản ứng có hại nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong. Một số trường hợp biểu hiện với các đặc điểm tương tự như hội chứng serotonin.
Elopram không nên dùng cho bệnh nhân được điều trị bằng Thuốc ức chế Monoamine Oxidase (MAOIs) bao gồm cả selegiline với liều hàng ngày lớn hơn 10 mg / ngày. Elopram không nên được sử dụng sớm hơn 14 ngày sau khi ngừng MAOI không thể đảo ngược hoặc trong thời gian quy định sau khi ngừng MAOI có thể đảo ngược (RIMA) như được chỉ ra trong tờ hướng dẫn sử dụng RIMA.
MAOI không nên được sử dụng sớm hơn 7 ngày sau khi ngừng Elopram (xem "Cảnh báo đặc biệt" và "Tương tác").
Elopram được chống chỉ định kết hợp với linezolid trừ khi có máy móc để quan sát và theo dõi huyết áp cẩn thận (xem phần “Tương tác”).
Elopram được chống chỉ định cho những bệnh nhân đã biết kéo dài khoảng QT hoặc hội chứng QT dài bẩm sinh.
Elopram được chống chỉ định khi dùng chung với các sản phẩm thuốc được biết là gây kéo dài "khoảng QT" (xem phần "Tương tác").
Elopram không được sử dụng đồng thời với pimozide (xem phần "Tương tác").
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Elopram
Điều trị bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân suy giảm chức năng gan thận, xem phần "Liều lượng, phương pháp và thời gian dùng thuốc".
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi
Thuốc chống trầm cảm không nên được sử dụng để điều trị cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Các hành vi tự sát (cố gắng tự sát và ý định tự sát) và thù địch (về cơ bản là gây hấn, hành vi chống đối và tức giận) được quan sát thấy thường xuyên hơn trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em và thanh thiếu niên được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm so với những người được điều trị bằng giả dược. Nếu dựa trên nhu cầu y tế, quyết định điều trị được đưa ra, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ về sự xuất hiện của các triệu chứng tự tử.
Hơn nữa, dữ liệu an toàn dài hạn cho trẻ em và thanh thiếu niên không có sẵn liên quan đến tăng trưởng, trưởng thành và phát triển nhận thức và hành vi.
Lo lắng nghịch lý
Một số bệnh nhân bị rối loạn hoảng sợ có thể gặp phải các triệu chứng lo lắng tăng cao khi bắt đầu điều trị bằng thuốc chống trầm cảm. Những phản ứng nghịch lý này thường giảm dần trong vòng hai tuần đầu tiên kể từ khi bắt đầu điều trị. Liều khởi đầu thấp hơn được khuyến cáo để giảm tác dụng gây lo âu nghịch lý (xem "Liều lượng, Phương pháp và Thời gian dùng").
Hạ natri máu
Hạ natri máu, một hiện tượng liên quan đến giảm nồng độ natri huyết tương, được báo cáo thường xuyên như một phản ứng có hại hiếm gặp, có thể là do sự bài tiết không thích hợp của hormone chống bài niệu (SIADH). Hiện tượng này thường có thể hồi phục sau khi ngừng điều trị. Bệnh nhân nữ cao tuổi có nguy cơ đặc biệt cao.
Mania
Ở những bệnh nhân mắc bệnh trầm cảm hưng cảm có thể có sự chuyển sang giai đoạn hưng cảm. Nên ngừng dùng Elopram nếu bệnh nhân bước vào giai đoạn hưng cảm.
Co giật
Co giật là một nguy cơ tiềm ẩn khi sử dụng thuốc chống trầm cảm. Nên ngừng dùng Elopram ở tất cả bệnh nhân đang lên cơn co giật. Nên tránh dùng Elopram ở những bệnh nhân bị động kinh không ổn định và cần theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân có kiểm soát được động kinh. Nên ngừng Elopram nếu có dấu hiệu gia tăng trong tần suất co giật.
Bệnh tiểu đường
Ở bệnh nhân đái tháo đường, điều trị bằng SSRI có thể làm mất kiểm soát đường huyết. Có thể cần phải điều chỉnh liều lượng insulin hoặc thuốc uống hạ đường huyết.
Hội chứng serotonin
Trong một số trường hợp hiếm hoi, hội chứng serotonin đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng SSRI. Sự kết hợp của các triệu chứng như kích động, run, giật cơ và tăng thân nhiệt có thể cho thấy sự phát triển của tình trạng này. Nên ngừng điều trị bằng Elopram ngay lập tức và bắt đầu điều trị triệu chứng.
Thuốc serotonergic
Elopram không được sử dụng kết hợp với các sản phẩm thuốc có tác dụng serotonergic như sumatriptan hoặc các triptan khác, tramadol, oxytryptan và tryptophan (xem phần "Tương tác").
Xuất huyết
Thời gian đông máu kéo dài và / hoặc các bất thường về đông máu như bầm máu, xuất huyết phụ khoa, xuất huyết tiêu hóa và các dạng chảy máu da hoặc niêm mạc khác đã được báo cáo với SSRI (xem phần "Tác dụng phụ"). Thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng SSRI, đặc biệt trong trường hợp sử dụng đồng thời các hoạt chất có thể ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu hoặc các chất khác có thể làm tăng nguy cơ chảy máu, cũng như ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn chảy máu (xem phần "Tương tác") .
Liệu pháp điện giật (ECT)
Kinh nghiệm lâm sàng về việc dùng đồng thời ECT và citalopram còn hạn chế, do đó nên thận trọng.
Thuốc ức chế MAO-A chọn lọc có thể đảo ngược
Việc kết hợp Elopram với các chất ức chế MAO-A thường không được khuyến cáo do nguy cơ phát triển hội chứng serotonin (xem phần "Tương tác"). Để biết thêm thông tin về điều trị đồng thời với các chất ức chế MAO không chọn lọc không thể đảo ngược, xem phần "Tương tác".
St. John's wort
Các tác dụng không mong muốn có thể phổ biến hơn khi sử dụng đồng thời Elopram và các chế phẩm thảo dược có chứa St John's wort (Hypericum perforatum). Do đó không nên dùng Elopram và các chế phẩm có chứa St. John's wort cùng một lúc (xem phần "Tương tác").
Rối loạn tâm thần
Điều trị bệnh nhân loạn thần với các giai đoạn trầm cảm có thể làm tăng các triệu chứng loạn thần.
Kéo dài khoảng QT
Elopram đã được phát hiện là gây kéo dài khoảng QT phụ thuộc vào liều lượng. kéo dài khoảng thời gian hoặc các tình trạng tim khác (xem "Chống chỉ định", "Tương tác", "Tác dụng không mong muốn" và "Quá liều").
Thận trọng ở những bệnh nhân có nhịp tim chậm đáng kể, ở những bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim cấp tính gần đây hoặc bị suy tim không bù. Mất cân bằng điện giải như hạ kali máu và hạ kali máu làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim ác tính và cần được điều chỉnh trước khi bắt đầu điều trị bằng Elopram.
Nếu điều trị bệnh nhân có bệnh tim ổn định, cần xem xét kiểm tra điện tâm đồ trước khi bắt đầu điều trị.
Nếu có dấu hiệu rối loạn nhịp tim trong khi điều trị bằng Elopram, nên ngừng điều trị và thực hiện điện tâm đồ.
Có thể xảy ra mất ngủ và kích động khi bắt đầu điều trị. Trong những trường hợp này, việc điều chỉnh liều lượng có thể hữu ích.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Elopram
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu gần đây bạn đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại thuốc không cần đơn.
Tương tác dược lực học
Ở cấp độ dược lực học, các trường hợp hội chứng serotonin đã được báo cáo với Elopram và moclobemide và buspirone.
Các hiệp hội chống chỉ định
Thuốc ức chế MAO
Việc sử dụng đồng thời Elopram và các chất ức chế MAO có thể gây ra các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng, bao gồm cả hội chứng serotonin (xem phần "Chống chỉ định" và "Cảnh báo đặc biệt"). Các trường hợp phản ứng nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong đã được báo cáo ở những bệnh nhân đang điều trị bằng SSRI liên quan đến một chất ức chế monoamine oxidase (MAO), bao gồm selegiline, một MAOI chọn lọc và linezolid, một MAOI có thể đảo ngược (không chọn lọc) và moclobemide (chọn lọc cho loại IA), và ở những bệnh nhân gần đây đã ngừng điều trị bằng SSRI và đã bắt đầu điều trị với MAOI.
Một số trường hợp biểu hiện với các đặc điểm tương tự như của hội chứng serotonin. Các triệu chứng của hội chứng serotonin bao gồm: tăng thân nhiệt, cứng đờ, rung giật cơ, hệ thần kinh tự chủ không ổn định với các dấu hiệu sinh tồn có thể dao động nhanh, lú lẫn, khó chịu và kích động. Nếu tình trạng này tiến triển mà không có bất kỳ sự can thiệp nào, nó có thể gây tử vong sau tiêu cơ vân, tăng thân nhiệt trung ương với suy đa cơ quan cấp tính, mê sảng và hôn mê (xem phần "Chống chỉ định").
Kéo dài khoảng QT
Các nghiên cứu dược động học và dược lực học về sự kết hợp của Elopram và các sản phẩm thuốc khác làm kéo dài khoảng QT vẫn chưa được thực hiện. Không thể loại trừ tác dụng phụ của Elopram với các sản phẩm thuốc như vậy. Do đó, dùng đồng thời Elopram với các sản phẩm thuốc kéo dài khoảng QT, chẳng hạn như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III, thuốc chống loạn thần (như dẫn xuất phenothiazine, pimozide, haloperidol), thuốc chống trầm cảm ba vòng, một số chất kháng khuẩn (như sparfloxacin, moxifloxacin, erythromycin IV, pentamidine, điều trị sốt rét, đặc biệt là halofantrine), một số thuốc kháng histamine (astemizole, mizolastine), v.v.
Pimozide
Chống chỉ định sử dụng đồng thời Elopram và pimozide (xem phần "Chống chỉ định"). Dùng đồng thời pimozide liều duy nhất 2 mg cho những người tình nguyện khỏe mạnh, những người được điều trị bằng Elopram 40 mg / ngày trong 11 ngày, chỉ làm tăng nhẹ AUC của pimozide và Cmax xấp xỉ 10%, không có ý nghĩa thống kê. Mặc dù mức độ pimozide trong huyết tương tăng ít hơn, khoảng QT kéo dài hơn sau khi dùng đồng thời Elopram và pimozide (trung bình 10 ms) so với khi dùng pimozide một mình (trung bình 2 ms). - Chống chỉ định dùng pimozide, điều trị đồng thời với Elopram.
Các hiệp hội yêu cầu các biện pháp phòng ngừa khi sử dụng
Một nghiên cứu về tương tác dược động học / dược lực học khi dùng đồng thời Elopram (20 mg mỗi ngày) và selegiline (10 mg mỗi ngày) (một chất ức chế MAO-B chọn lọc) cho thấy những tương tác không liên quan đến lâm sàng. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời Elopram và selegiline (với liều lớn hơn 10 mg mỗi ngày).
Sản phẩm thuốc serotonergic
Lithium và Tryptophan
Không có tương tác dược lực học nào được tìm thấy giữa lithium và Elopram; tuy nhiên, sự gia tăng tác dụng serotonergic đã được báo cáo khi dùng SSRI kết hợp với lithi hoặc tryptophan. Nên thận trọng khi sử dụng Elopram với các hoạt chất này cùng lúc. Phải tiếp tục theo dõi thường xuyên nồng độ lithi như bình thường.
Sumatriptan và tramadol
Tác dụng serotonergic của sumatriptan và tramadol có thể được tăng cường bởi các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI); cho đến khi có thêm thông tin, việc sử dụng đồng thời Elopram và các chất chủ vận serotonin (hoặc 5-HT), chẳng hạn như sumatriptan và các triptan khác, cũng như tramadol không được khuyến khích (xem "Thận trọng khi sử dụng").
St. John's wort
Các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra thường xuyên hơn khi dùng đồng thời Elopram và các chế phẩm thảo dược có chứa St. John's wort (Hypericum perforatum) (xem phần "Thận trọng khi sử dụng").
Xuất huyết
Cần đặc biệt thận trọng đối với những bệnh nhân đang được điều trị đồng thời với thuốc chống đông máu, thuốc có thể ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu, chẳng hạn như thuốc chống viêm không steroid (hoặc NSAID), axit acetylsalicylic, dipyridamole, và ticlopidine hoặc các thuốc khác (ví dụ không điển hình thuốc chống loạn thần, phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng) có thể làm tăng nguy cơ chảy máu (xem "Thận trọng lúc dùng").
Liệu pháp điện giật (ECT)
Không có nghiên cứu lâm sàng nào xác định nguy cơ hoặc lợi ích của việc sử dụng kết hợp liệu pháp điện giật (ECT) và Elopram (xem phần "Thận trọng khi sử dụng").
Rượu
Không có tương tác dược lực học hoặc dược động học của Elopram với rượu được chứng minh; tuy nhiên, mối liên quan giữa Elopram và rượu không được khuyến cáo.
Các sản phẩm thuốc làm giảm ngưỡng co giật
SSRI có thể làm giảm ngưỡng co giật. Thận trọng khi sử dụng đồng thời các loại thuốc có khả năng làm giảm ngưỡng co giật, thuốc chống trầm cảm (SSRIs, ba vòng), thuốc an thần kinh (phenothiazines, thioxanthenes và butyrophenones), mefloquine, bupropion và tramadol.
Desipramine, Imipramine
Trong một nghiên cứu dược động học, không có ảnh hưởng đến nồng độ Elopram hoặc imipramine, mặc dù nồng độ desipramine, chất chuyển hóa chính của imipramine, đã tăng lên. chất, do đó có thể cần phải giảm liều lượng của nó.
Thuốc an thần kinh
Việc sử dụng Elopram không cho thấy bất kỳ tương tác nào có liên quan về mặt lâm sàng với thuốc an thần kinh; tuy nhiên, cũng như với các SSRI khác, không thể loại trừ khả năng xảy ra tương tác dược lực học trước.
Tương tác dược động học
Sự chuyển đổi sinh học của citalopram thành demethylcitalopram được trung gian bởi các isoenzyme của hệ thống cytochrome P450, CYP2C19 (khoảng 38%), CYP3A4 (khoảng 31%) và CYP2D6 (khoảng 31%). Thực tế là citalopram được chuyển hóa bởi nhiều hơn một CYP có nghĩa là việc ức chế chuyển đổi sinh học của nó ít có khả năng xảy ra hơn vì sự ức chế của một enzym này có thể được bù đắp bởi một enzym khác. Do đó, việc sử dụng đồng thời citalopram với các sản phẩm thuốc khác trong thực hành lâm sàng có xác suất rất thấp tạo ra các tương tác dược động học với các sản phẩm thuốc.
Đồ ăn
Không có ảnh hưởng của thực phẩm đến sự hấp thu và các đặc tính dược động học khác của Elopram đã được báo cáo.
Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc khác đến dược động học của citalopram
Dùng đồng thời với ketoconazole (chất ức chế CYP3A4 mạnh) không làm thay đổi dược động học của citalopram.
Một nghiên cứu về tương tác dược động học của lithi và citalopram cho thấy không có tương tác dược động học.
Cimetidine
Cimetidine (chất ức chế mạnh CYP2D6, 3A4 và 1A2) làm tăng vừa phải nồng độ citalopram trong huyết tương ở trạng thái ổn định. Thận trọng khi dùng Elopram kết hợp với cimetidin. Có thể cần điều chỉnh liều lượng.
Dùng đồng thời escitalopram (đồng phân đối ảnh có hoạt tính của citalopram) với omeprazole (một chất ức chế CYP2C19) 30 mg một lần mỗi ngày làm tăng nồng độ escitalopram trong huyết tương vừa phải (khoảng 50%). Việc sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP2C19 (ví dụ omeprazole, esomeprazole, fluvoxamine, lansoprazole, ticlopidine) hoặc cimetidine.
Dựa trên việc kiểm soát các tác dụng không mong muốn khi dùng đồng thời với liệu pháp khác, có thể cần giảm liều citalopram.
Metoprolol
Escitalopram (đồng phân đối ảnh có hoạt tính của citalopram) là chất ức chế enzym CYP2D6. Nên thận trọng khi dùng đồng thời citalopram với các sản phẩm thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi enzym này và có chỉ số điều trị hẹp, ví dụ như flecainide., Propafenone và metoprolol (khi được sử dụng trong bệnh suy tim), hoặc một số sản phẩm thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương và được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2D6, ví dụ. thuốc chống trầm cảm như desipramine, clomipramine và nortriptyline hoặc thuốc chống loạn thần như risperidone, thioridazine và haloperidol.
Có thể cần điều chỉnh liều lượng. Sử dụng đồng thời với metoprolol làm tăng gấp đôi nồng độ thuốc trong huyết tương. Không có tác dụng đáng kể nào về mặt lâm sàng đối với huyết áp hoặc nhịp tim.
Ảnh hưởng của citalopram đối với các sản phẩm thuốc khác
Một nghiên cứu tương tác dược động học / dược lực học khi dùng đồng thời citalopram và metoprolol (chất nền CYP2D6) cho thấy nồng độ metoprolol trong huyết tương tăng gấp đôi, nhưng không quan sát thấy tác dụng có ý nghĩa lâm sàng nào của metoprolol đối với huyết áp hoặc nhịp tim ở những người tình nguyện khỏe mạnh.
Citalopram và demethylcitalopram là những chất ức chế không đáng kể CYP2C9, CYP2E1 và CYP3A4, và chỉ những chất ức chế yếu CYP1A2, CYP2C19 và CYP2D6, so với các SSRI khác được gọi là chất ức chế đáng kể.
Không có thay đổi hoặc chỉ có những thay đổi nhỏ không liên quan đến lâm sàng khi dùng citalopram cùng với clozapine và theophylline (chất nền CYP1A2), warfarin (chất nền CYP2C9), imipramine và mephenytoin (chất nền CYP2C19), sparteine, imipramine, amitriptyline (chất nền CYP2D6, risperid6) và warfarin, carbamazepine (và chất chuyển hóa của nó là carbamazepine epoxit), triazolam (chất nền CYP3A4).
Không có tương tác dược động học nào được ghi nhận giữa citalopram và levopromazine, hoặc digoxin, (chỉ ra rằng citalopram không gây hoặc ức chế P-glycoprotein).
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Lo lắng nghịch lý
Một số bệnh nhân bị rối loạn hoảng sợ có thể gặp phải các triệu chứng lo lắng tăng cao khi bắt đầu điều trị bằng thuốc chống trầm cảm.
Các phản ứng nghịch lý này thường giảm dần trong vòng hai tuần đầu tiên kể từ khi bắt đầu điều trị. Nên dùng liều khởi đầu thấp hơn để giảm khả năng xảy ra các tác dụng gây lo âu nghịch lý (xem "Liều lượng, Phương pháp và Thời gian dùng").
Tự tử / suy nghĩ tự sát hoặc bệnh lý xấu đi
Trầm cảm có liên quan đến việc tăng nguy cơ suy nghĩ tự tử, tự làm hại bản thân và tự sát (các sự kiện liên quan đến tự sát). Nguy cơ này vẫn tồn tại cho đến khi thuyên giảm đáng kể. Vì sự cải thiện có thể không xảy ra trong vài tuần đầu điều trị trở lên, bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ cho đến khi sự cải thiện đó xảy ra. Theo kinh nghiệm lâm sàng, nguy cơ tự tử có thể tăng lên trong giai đoạn đầu của quá trình cải thiện.
Các tình trạng tâm thần khác mà Elopram được kê đơn cũng có thể liên quan đến việc tăng nguy cơ các sự kiện liên quan đến tự sát. Hơn nữa, có thể cùng tồn tại những bệnh lý như vậy với chứng trầm cảm nặng. Do đó, các biện pháp phòng ngừa tương tự được áp dụng trong điều trị bệnh nhân trầm cảm nặng phải được áp dụng trong điều trị bệnh nhân mắc các bệnh lý tâm thần khác.
Bệnh nhân có tiền sử bệnh tích cực về các sự kiện liên quan đến tự tử hoặc những người có ý định tự tử ở mức độ đáng kể trước khi bắt đầu điều trị có nguy cơ tăng ý nghĩ tự sát hoặc cố gắng tự sát và cần được theo dõi chặt chẽ trong khi điều trị. Các thử nghiệm được tiến hành với thuốc chống trầm cảm so với giả dược trong điều trị rối loạn tâm thần, cho thấy nguy cơ hành vi tự sát ở nhóm tuổi dưới 25 của bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm tăng lên so với giả dược.
Điều trị bằng dược lý với thuốc chống trầm cảm, đặc biệt là trong giai đoạn đầu điều trị và sau khi thay đổi liều, luôn phải kết hợp với giám sát chặt chẽ bệnh nhân, đặc biệt là những người có nguy cơ cao. Bệnh nhân (và người chăm sóc của họ) nên được thông báo về sự cần thiết phải theo dõi bất kỳ biểu hiện xấu đi nào trên lâm sàng, hành vi hoặc suy nghĩ tự sát và những thay đổi bất thường trong hành vi, và nếu các triệu chứng như vậy xảy ra, hãy tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức.
Akathisia / kích động tâm thần
Việc sử dụng SSRI / SNRI có liên quan đến sự phát triển của chứng akathisia, đặc trưng bởi cảm giác bồn chồn khó chịu hoặc đau khổ về chủ quan và cần phải di chuyển thường kèm theo không thể ngồi hoặc đứng yên. Những triệu chứng này có nhiều khả năng xuất hiện trong vài tuần đầu tiên Ở những bệnh nhân xuất hiện các triệu chứng như vậy, việc tăng liều lượng có thể có hại.
Thuốc ức chế MAO-A chọn lọc có thể đảo ngược
Việc kết hợp Elopram với các chất ức chế MAO-A thường không được khuyến cáo do nguy cơ phát triển hội chứng serotonin (xem phần "Tương tác").
Để biết thêm thông tin về điều trị đồng thời với các chất ức chế MAO không chọn lọc không thể đảo ngược, xem phần "Tương tác".
Mang thai và cho con bú
Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.
Thai kỳ
Một số lượng lớn dữ liệu về phụ nữ mang thai (hơn 2500 kết quả đã được công bố) cho thấy không có dị tật nào gây độc cho thai nhi / trẻ sơ sinh. Elopram có thể được sử dụng trong thời kỳ mang thai, nếu cần thiết về mặt lâm sàng, có tính đến các khía cạnh được đề cập dưới đây.
Trẻ sơ sinh nên được theo dõi nếu mẹ vẫn tiếp tục sử dụng Elopram trong giai đoạn sau của thai kỳ, đặc biệt là trong ba tháng cuối thai kỳ. Nên tránh chấm dứt đột ngột trong thai kỳ.
Sau khi mẹ sử dụng SSRI / SNRIs trong giai đoạn cuối của thai kỳ, trẻ sơ sinh có thể biểu hiện các triệu chứng sau: rối loạn hô hấp, tím tái, ngưng thở, co giật, nhiệt độ không ổn định, khó bú, nôn mửa, hạ đường huyết, tăng trương lực, giảm trương lực cơ, tăng phản xạ, run , lo lắng, cáu kỉnh, hôn mê, quấy khóc triền miên, buồn ngủ và khó ngủ. Những triệu chứng này có thể do tác dụng của serotonergic hoặc triệu chứng cai thuốc. Trong hầu hết các trường hợp, biến chứng bắt đầu ngay sau khi đẻ hoặc trong vài giờ ngay sau đó (dưới 24 giờ).
Hãy chắc chắn rằng bác sĩ và / hoặc nữ hộ sinh của bạn biết rằng bạn đang dùng Elopram. Khi dùng trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là trong ba tháng cuối, các loại thuốc như Elopram có thể làm tăng nguy cơ phát triển một tình trạng nghiêm trọng ở trẻ sơ sinh, được gọi là bệnh phổi dai dẳng. (PPHN), biểu hiện bằng tốc độ hô hấp tăng và da hơi xanh. Các triệu chứng này thường bắt đầu trong vòng 24 giờ sau khi sinh. Nếu điều này xảy ra với em bé của bạn, bạn nên liên hệ với nữ hộ sinh và / hoặc bác sĩ ngay lập tức.
Giờ cho ăn
Elopram được bài tiết qua sữa mẹ. Người ta ước tính rằng trẻ sơ sinh bú sữa mẹ sẽ nhận được khoảng 5% so với liều lượng hàng ngày của người mẹ (tính bằng mg / kg). Chỉ có những sự kiện nhỏ được quan sát thấy ở trẻ sơ sinh. Tuy nhiên, thông tin hiện có không đủ để đánh giá nguy cơ ở trẻ em. Cần thận trọng.
Khả năng sinh sản
Citalopram đã được chứng minh là làm giảm chất lượng tinh trùng trong các nghiên cứu trên động vật. Về lý thuyết, điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản nhưng tác động đến khả năng sinh sản của con người vẫn chưa được quan sát thấy.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Elopram có ảnh hưởng nhỏ hoặc trung bình đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Thuốc tâm thần có thể làm giảm khả năng phán đoán và phản ứng trong các tình huống khẩn cấp. Bệnh nhân nên được thông báo về những tác dụng này và cảnh báo rằng khả năng lái xe ô tô hoặc sử dụng máy móc của họ có thể bị ảnh hưởng.
Thông tin quan trọng về một số thành phần
Elopram chứa lactose. Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Elopram: Liều lượng
Người lớn
Các hội chứng trầm cảm nội sinh
Elopram nên được dùng với liều 20 mg uống hàng ngày. Dựa trên phản ứng của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên đến tối đa 40 mg mỗi ngày.
Tác dụng chống trầm cảm thường xảy ra trong vòng 2-4 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị; bệnh nhân nên được bác sĩ theo dõi cho đến khi tình trạng trầm cảm thuyên giảm.
Vì điều trị bằng thuốc chống trầm cảm chỉ có triệu chứng nên cần được tiếp tục trong một khoảng thời gian thích hợp, thường là 4-6 tháng đối với bệnh trầm cảm hưng cảm. Ở những bệnh nhân bị trầm cảm đơn cực tái phát, có thể cần tiếp tục điều trị duy trì trong thời gian dài để ngăn ngừa các đợt trầm cảm mới.
Rối loạn lo âu với các cơn hoảng sợ có hoặc không kèm theo chứng sợ hãi
Trong tuần đầu điều trị, liều khuyến cáo là 10 mg, sau đó liều tăng lên 20 mg mỗi ngày. Dựa trên phản ứng của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên đến tối đa 40 mg mỗi ngày.
Hiệu quả tối đa đạt được sau khoảng 3 tháng điều trị.
Trong rối loạn lo âu có cơn hoảng sợ, điều trị lâu dài. Duy trì đáp ứng lâm sàng đã được chứng minh khi điều trị kéo dài (1 năm). Trong trường hợp mất ngủ hoặc bồn chồn nặng, nên điều trị bổ sung bằng thuốc an thần cấp tính.
Các triệu chứng cai nghiện được quan sát sau khi ngừng điều trị
Nên tránh ngừng điều trị đột ngột.Khi ngừng điều trị bằng Elopram, nên giảm liều dần dần trong thời gian ít nhất 1-2 tuần để giảm nguy cơ phản ứng cai thuốc (xem phần "Cảnh báo đặc biệt" và "Tác dụng không mong muốn").
Nếu các triệu chứng không thể dung nạp xảy ra sau khi giảm liều hoặc khi ngừng điều trị, có thể xem xét tiếp tục lại liều lượng được chỉ định trước đó. Sau đó, bác sĩ có thể tiếp tục giảm liều, nhưng dần dần.
Người cao tuổi (trên 65 tuổi)
Đối với bệnh nhân cao tuổi, nên giảm liều xuống một nửa liều khuyến cáo, ví dụ: 10-20 mg mỗi ngày. Liều khuyến cáo tối đa cho người cao tuổi là 20 mg mỗi ngày.
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi
Elopram không nên được sử dụng để điều trị trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi (xem phần "Chống chỉ định").
Suy gan
Đối với bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình, liều khởi đầu được khuyến cáo trong hai tuần đầu điều trị là 10 mg mỗi ngày. Dựa trên phản ứng của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên đến tối đa 20 mg mỗi ngày.
Suy thận
Ở những bệnh nhân này, nên tuân thủ liều lượng khuyến cáo tối thiểu.
Khi quyết định ngừng điều trị, nên giảm liều dần dần để giảm thiểu mức độ của các triệu chứng cai nghiện.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Elopram
Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều Elopram, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng Elopram, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Độc tính
Dữ liệu lâm sàng toàn diện về quá liều Elopram còn hạn chế và nhiều trường hợp liên quan đến việc sử dụng đồng thời các loại thuốc / rượu khác. Các trường hợp tử vong của Elopram một mình đã được báo cáo; tuy nhiên, hầu hết các trường hợp tử vong là do quá liều khi dùng thuốc cùng với các loại thuốc khác.
Triệu chứng
Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo trong các trường hợp quá liều: co giật, nhịp tim nhanh, buồn ngủ, kéo dài khoảng QT, hôn mê, nôn, run, hạ huyết áp, ngừng tim, buồn nôn, hội chứng serotonin, kích động, nhịp tim chậm, chóng mặt, suy tim do khối dẫn truyền, kéo dài QRS , tăng huyết áp, giãn đồng tử, xoắn đỉnh, sững sờ, vã mồ hôi, tím tái, giảm thông khí và rối loạn nhịp nhĩ thất Bệnh tiêu cơ vân hiếm gặp.
Các triệu chứng có thể xảy ra với liều lên đến 600 mg là: mệt mỏi, suy nhược, an thần, run, buồn nôn và nhịp tim nhanh.
Với liều trên 600 mg, co giật có thể xảy ra trong vòng vài giờ sau khi uống. Điện tâm đồ thay đổi và hiếm khi xảy ra tiêu cơ vân. Quá liều hiếm khi gây tử vong. Một bệnh nhân trưởng thành sống sót sau khi uống 5.200 mg citalopram.
Sự đối xử
Không có thuốc giải độc cụ thể cho citalopram. Điều trị nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Nên cân nhắc dùng than hoạt, thuốc nhuận tràng thẩm thấu (như natri sulfat) và rửa dạ dày. Trong trường hợp suy giảm ý thức, bệnh nhân nên được đặt nội khí quản. Điện tâm đồ và các dấu hiệu quan trọng cần được theo dõi. Cho thở oxy trong trường hợp thiếu oxy và diazepam trong trường hợp co giật. Nên theo dõi bác sĩ trong khoảng 24 giờ, cũng như theo dõi điện tâm đồ nếu liều uống vượt quá 600 mg. Sự mở rộng phức bộ QRS có thể được bình thường hóa bằng cách truyền NaCl ưu trương.
Trong trường hợp quá liều, khuyến cáo theo dõi điện tâm đồ ở bệnh nhân suy tim sung huyết / loạn nhịp tim, bệnh nhân sử dụng đồng thời các thuốc kéo dài khoảng QT, hoặc bệnh nhân bị suy giảm chuyển hóa, ví dụ như suy gan.
ẢNH HƯỞNG ĐẾN VIỆC TẠM NGỪNG ĐIỀU TRỊ
Các triệu chứng ngừng thuốc được quan sát sau khi ngừng điều trị SSRI
Các triệu chứng ngừng điều trị thường gặp khi ngừng điều trị, đặc biệt nếu ngừng điều trị đột ngột (xem phần "Tác dụng không mong muốn"). Trong một nghiên cứu lâm sàng về việc ngăn ngừa tái phát, các tác dụng ngoại ý xảy ra ở 40% bệnh nhân sau khi điều trị. "Ngừng điều trị, so với 20% bệnh nhân tiếp tục điều trị bằng Elopram.
Nguy cơ xuất hiện các triệu chứng cai nghiện có thể phụ thuộc vào các yếu tố khác nhau, bao gồm thời gian và liều lượng điều trị và tốc độ giảm liều. Các phản ứng phụ thường được báo cáo là: chóng mặt, rối loạn cảm giác (bao gồm cả chứng loạn cảm), rối loạn giấc ngủ (bao gồm mất ngủ và mơ dữ dội), kích động hoặc lo lắng, buồn nôn và / hoặc nôn, run, lú lẫn, đổ mồ hôi, đau đầu, tiêu chảy, đánh trống ngực, xúc động không ổn định, khó chịu và rối loạn thị giác. Nói chung các triệu chứng này nhẹ đến trung bình; tuy nhiên, ở một số bệnh nhân, chúng có thể nặng về cường độ. Chúng thường xuất hiện trong vài ngày đầu tiên khi ngừng điều trị; tuy nhiên, rất hiếm trường hợp các triệu chứng cai nghiện đã được báo cáo ở những bệnh nhân vô tình bỏ lỡ một liều thuốc.
Nói chung, các triệu chứng này tự khỏi mà không cần sử dụng thuốc cần thiết, trong vòng 2 tuần, mặc dù ở một số bệnh nhân, chúng có thể kéo dài (2-3 tháng hoặc hơn).
Nếu phải ngừng điều trị, do đó nên giảm dần liều lượng Elopram trong khoảng thời gian vài tuần hoặc vài tháng, tùy theo nhu cầu của bệnh nhân (xem phần "Liều lượng, Phương pháp và Thời gian dùng").
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Elopram là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, Elopram có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các tác dụng phụ gặp với citalopram thường nhẹ và thoáng qua. Chúng xảy ra chủ yếu trong tuần đầu tiên hoặc tuần thứ hai của liệu pháp, sau đó giảm dần sau đó. Các phản ứng có hại được liệt kê trong phân loại của MedDRA (Từ điển Y khoa cho các Hoạt động Điều chỉnh). Mối quan hệ giữa liều lượng và phản ứng đã được tìm thấy đối với các phản ứng sau: tăng tiết mồ hôi, khô miệng, mất ngủ, buồn ngủ, tiêu chảy, buồn nôn và mệt mỏi.
Bảng dưới đây cho thấy tỷ lệ phản ứng có hại liên quan đến SSRI và / hoặc citalopram xảy ra ở cả ≥1% bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng mù đôi có đối chứng với giả dược và trong kinh nghiệm sau khi tiếp thị.
Các loại tần suất được xác định như sau: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100 đến <1/10), không phổ biến (≥1 / 1000 đến <1/100), hiếm (≥1 / 10.000, < 1/1000), rất hiếm (<1 / 10.000), không được biết đến (không thể ước tính tần suất từ các dữ liệu có sẵn).
Số bệnh nhân: Citalopram / placebo = 1346/545
1 Các trường hợp kéo dài khoảng QT và rối loạn nhịp thất, bao gồm cả Torsade de Pointes, đã được báo cáo trong quá trình kinh nghiệm sau khi tiếp thị, chủ yếu ở bệnh nhân nữ, bị hạ kali máu hoặc có kéo dài khoảng QT từ trước hoặc các bệnh tim khác. (Xem phần "Chống chỉ định", "Thận trọng khi sử dụng", "Tương tác" và "Quá liều").
2 Các trường hợp có ý định tự tử và hành vi tự sát đã được báo cáo trong khi điều trị bằng citalopram hoặc ngay sau khi ngừng điều trị (xem phần "Cảnh báo đặc biệt").
Tăng nguy cơ gãy xương đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân dùng loại thuốc này.
Các triệu chứng cai nghiện được quan sát sau khi ngừng điều trị
Ngừng điều trị citalopram (đặc biệt nếu đột ngột) thường dẫn đến các triệu chứng cai nghiện.
Các tác dụng phụ được báo cáo phổ biến nhất là chóng mặt, rối loạn cảm giác (bao gồm cả chứng loạn cảm), rối loạn giấc ngủ (bao gồm mất ngủ và mơ dữ dội), kích động hoặc lo lắng, buồn nôn và / hoặc nôn, run, lú lẫn, đổ mồ hôi, nhức đầu, tiêu chảy, đánh trống ngực, xúc động. không ổn định, khó chịu và rối loạn thị giác.
Nói chung những biến cố này nhẹ đến trung bình và tự giới hạn, tuy nhiên ở một số bệnh nhân, chúng có thể nặng và / hoặc kéo dài. Do đó, khuyến cáo rằng, nếu việc điều trị bằng citalopram không còn cần thiết nữa, thì nên thực hiện "ngừng từ từ, được tiến hành bằng cách giảm liều dần dần, được thực hiện (xem" Liều lượng, Phương pháp và Thời gian dùng "và" Cảnh báo Đặc biệt ").
Việc tuân thủ các hướng dẫn có trong tờ rơi gói sẽ giảm nguy cơ tác dụng không mong muốn.
Nếu bất kỳ tác dụng phụ nào trở nên nghiêm trọng hoặc nếu bạn nhận thấy tác dụng phụ không được liệt kê trong tờ rơi này, vui lòng thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Hết hạn và duy trì
Hạn sử dụng: xem hạn sử dụng in trên bao bì.
Hạn sử dụng đề cập đến sản phẩm trong bao bì còn nguyên vẹn, được bảo quản đúng cách.
Cảnh báo: không sử dụng thuốc quá hạn sử dụng ghi trên bao bì.
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 ° C trong thùng chứa ban đầu để tránh ánh sáng.
Không nên thải bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần và dạng dược phẩm
THÀNH PHẦN
Mỗi viên nén bao phim 20 mg chứa:
Citalopram hydrobromide 24,98 mg
bằng citalopram 20 mg
Tá dược vừa đủ
Tinh bột ngô, Lactose monohydrate, Cellulose vi tinh thể, Copovidone, Glycerin (85%), Croscarmellose natri, Magnesi stearat, Titanium dioxide, Hypromellose, Macrogol 400.
Mỗi viên nén bao phim 40 mg chứa:
Citalopram hydrobromide 49,96 mg
bằng citalopram 40 mg
Tá dược vừa đủ
Tinh bột ngô, Lactose monohydrate, Cellulose vi tinh thể, Copovidone, Glycerin (85%), Croscarmellose natri, Magnesi stearat, Titanium dioxide, Hypromellose, Macrogol 400.
HÌNH THỨC VÀ NỘI DUNG DƯỢC LIỆU
Hộp 28 viên nén bao phim 20 mg
Hộp 14 viên nén bao phim 20 mg
Hộp 14 viên nén bao phim 40 mg
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
ELOPRAM
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
ELOPRAM viên nén bao phim 20 mg
Mỗi bảng tưởng niệm chứa đựng:
Nguyên tắc hoạt động:
Citalopram 20 mg (tương đương 24,98 mg citalopram hydrobromide)
Tá dược vừa đủ: Lactose monohydrate
ELOPRAM viên nén bao phim 40 mg
Mỗi bảng tưởng niệm chứa đựng:
Nguyên tắc hoạt động:
Citalopram 40 mg (tương đương 49,96 mg citalopram hydrobromide)
Tá dược vừa đủ: Lactose monohydrate
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén bao phim.
Viên nén 20 mg và 40 mg có thể được chia thành hai nửa bằng nhau.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Các hội chứng trầm cảm nội sinh và ngăn ngừa tái phát, tái phát.
Rối loạn lo âu với các cơn hoảng sợ có hoặc không kèm theo chứng sợ mất trí nhớ.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Người lớn
Các hội chứng trầm cảm nội sinh:
Citalopram nên được dùng với liều 20 mg uống hàng ngày.
Dựa trên phản ứng của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên đến tối đa 40 mg mỗi ngày.
Tác dụng chống trầm cảm thường xảy ra trong vòng 2-4 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị; bệnh nhân nên được bác sĩ theo dõi cho đến khi tình trạng trầm cảm thuyên giảm.
Vì việc điều trị bằng thuốc chống trầm cảm là có triệu chứng, nên điều trị bằng thuốc chống trầm cảm cần được tiếp tục trong một thời gian thích hợp, thường là 4-6 tháng đối với bệnh trầm cảm hưng cảm.
Ở những bệnh nhân bị trầm cảm đơn cực tái phát, có thể cần tiếp tục điều trị duy trì trong thời gian dài để ngăn ngừa các đợt trầm cảm mới.
Rối loạn lo âu với các cơn hoảng sợ có hoặc không kèm theo chứng sợ hãi:
Trong tuần đầu điều trị, liều khuyến cáo là 10 mg, sau đó liều tăng lên 20 mg mỗi ngày. Dựa trên phản ứng của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên đến tối đa 40 mg mỗi ngày.
Hiệu quả tối đa đạt được sau khoảng 3 tháng điều trị.
Trong rối loạn hoảng sợ, việc điều trị là lâu dài. Duy trì đáp ứng lâm sàng đã được chứng minh khi điều trị kéo dài (1 năm).
Trong trường hợp mất ngủ hoặc bồn chồn nghiêm trọng, nên điều trị bổ sung bằng thuốc an thần cấp tính.
Suy gan:
Đối với bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình, liều khởi đầu được khuyến cáo trong hai tuần đầu điều trị là 10 mg mỗi ngày. Dựa trên phản ứng của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên đến tối đa 20 mg mỗi ngày. Thận trọng và tăng cường chú ý trong việc chuẩn độ liều được khuyến cáo ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan nghiêm trọng (xem phần 5.2).
Suy thận:
Ở những bệnh nhân này, nên tuân thủ liều lượng khuyến cáo tối thiểu.
Người cao tuổi (> 65 tuổi):
Đối với bệnh nhân cao tuổi, nên giảm liều xuống một nửa liều khuyến cáo, ví dụ: 10-20 mg mỗi ngày. Liều khuyến cáo tối đa cho người cao tuổi là 20 mg mỗi ngày.
Dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi:
Elopram không nên được sử dụng để điều trị cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi (xem phần 4.4).
Chất chuyển hóa Thấu kính CYP2C19:
Đối với những bệnh nhân được biết là người chuyển hóa kém CYP2C19, liều khởi đầu 10 mg mỗi ngày được khuyến cáo trong hai tuần đầu điều trị. Dựa trên phản ứng của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên đến tối đa 20 mg mỗi ngày (xem phần 5.2).
Các triệu chứng cai nghiện được quan sát thấy sau khi ngừng điều trị "Nên tránh ngừng điều trị đột ngột. Khi ngừng điều trị với Elopram, nên giảm dần liều trong thời gian ít nhất 1-2 tuần để giảm nguy cơ phản ứng cai nghiện. (Xem phần 4.4 và 4,8).
Nếu các triệu chứng không thể dung nạp xảy ra sau khi giảm liều hoặc khi ngừng điều trị, có thể xem xét tiếp tục lại liều lượng được chỉ định trước đó. Sau đó, bác sĩ có thể tiếp tục giảm liều, nhưng dần dần.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào (xem phần 6.1).
Tuổi dưới 18.
MAOIs (Chất ức chế Monoamine Oxidase):
Sử dụng đồng thời Thuốc ức chế tái hấp thu Serotonin (SSRI) và thuốc ức chế MAO có thể gây ra các phản ứng có hại nghiêm trọng, đôi khi gây tử vong. Một số trường hợp biểu hiện với các đặc điểm tương tự như hội chứng serotonin. Không nên dùng Citalopram cho bệnh nhân được điều trị bằng Thuốc ức chế Monoamine Oxidase (MAOIs) bao gồm cả selegiline với liều hàng ngày lớn hơn 10 mg / ngày. Citalopram không nên được sử dụng sớm hơn 14 ngày sau khi ngừng sử dụng MAOI không hồi phục hoặc trong thời gian được chỉ định sau khi ngừng sử dụng MAOI có thể đảo ngược (RIMA) như được chỉ định trong tờ hướng dẫn sử dụng RIMA. Không nên sử dụng MAOI sớm hơn 7 ngày sau khi ngừng citalopram (xem phần 4.5).
Chống chỉ định dùng Citalopram kết hợp với linezolid trừ khi có máy móc để quan sát và theo dõi huyết áp cẩn thận (xem phần 4.5).
Citalopram được chống chỉ định ở những bệnh nhân đã biết kéo dài khoảng QT hoặc hội chứng QT dài bẩm sinh.
Citalopram được chống chỉ định khi dùng chung với các sản phẩm thuốc được biết là gây kéo dài khoảng QT (xem phần 4.5).
Citalopram không nên dùng đồng thời với pimozide (xem phần 4.5).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Điều trị bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân suy giảm chức năng gan và thận, xem phần 4.2.
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi:
Thuốc chống trầm cảm không nên được sử dụng để điều trị cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Các hành vi tự sát (cố gắng tự sát và ý định tự sát) và thù địch (về cơ bản là gây hấn, hành vi chống đối và tức giận) được quan sát thấy thường xuyên hơn trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em và thanh thiếu niên được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm so với những người được điều trị bằng giả dược. Nếu dựa trên nhu cầu y tế, quyết định điều trị được đưa ra, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ về sự xuất hiện của các triệu chứng tự tử. Ngoài ra, dữ liệu an toàn dài hạn cho trẻ em và thanh thiếu niên liên quan đến tăng trưởng, trưởng thành và phát triển nhận thức và hành vi không có sẵn.
Lo lắng nghịch lý:
Một số bệnh nhân mắc chứng rối loạn hoảng sợ có thể gặp phải hiện tượng "nổi lên các triệu chứng lo âu khi bắt đầu điều trị bằng thuốc chống trầm cảm".
Các phản ứng nghịch lý này thường giảm dần trong vòng hai tuần đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị. Nên dùng liều khởi đầu thấp hơn để giảm khả năng xảy ra các tác dụng gây lo âu nghịch lý (xem phần 4.2).
Hạ natri máu:
Hạ natri máu, có thể do tiết hormone chống bài niệu không thích hợp (SIADH), đã được báo cáo là một phản ứng có hại hiếm gặp khi sử dụng SSRI và thường có thể hồi phục sau khi ngừng điều trị.
Bệnh nhân nữ cao tuổi có nguy cơ mắc bệnh đặc biệt cao.
Tự tử / suy nghĩ tự sát hoặc bệnh lý xấu đi:
Trầm cảm có liên quan đến việc tăng nguy cơ suy nghĩ tự tử, tự làm hại bản thân và tự sát (các sự kiện liên quan đến tự sát). Nguy cơ này vẫn tồn tại cho đến khi thuyên giảm đáng kể. Vì sự cải thiện có thể không xảy ra trong vài tuần đầu điều trị trở lên, bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ cho đến khi sự cải thiện đó xảy ra. Theo kinh nghiệm lâm sàng, nguy cơ tự tử có thể tăng lên trong giai đoạn đầu của quá trình cải thiện.
Các tình trạng tâm thần khác mà citalopram được kê đơn cũng có thể liên quan đến việc tăng nguy cơ các sự kiện liên quan đến tự sát. Hơn nữa, có thể có các bệnh đồng mắc của những bệnh lý như vậy với chứng trầm cảm nặng. Do đó, các biện pháp phòng ngừa tương tự được áp dụng trong điều trị bệnh nhân trầm cảm nặng phải được áp dụng trong điều trị bệnh nhân mắc các bệnh lý tâm thần khác.
Bệnh nhân có tiền sử các sự kiện liên quan đến tự tử hoặc những người có ý định tự tử ở mức độ đáng kể trước khi bắt đầu điều trị có nguy cơ tăng ý nghĩ tự sát hoặc cố gắng tự sát, và cần được theo dõi chặt chẽ trong khi điều trị. Một mục tiêu-phân tích các thử nghiệm lâm sàng được tiến hành với thuốc chống trầm cảm so với giả dược trong điều trị rối loạn tâm thần, cho thấy nguy cơ hành vi tự sát ở nhóm tuổi dưới 25 của bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm tăng lên so với giả dược.
Điều trị bằng dược lý với thuốc chống trầm cảm, đặc biệt là trong giai đoạn đầu điều trị và sau khi thay đổi liều, luôn phải kết hợp với giám sát chặt chẽ bệnh nhân, đặc biệt là những người có nguy cơ cao. Bệnh nhân (và người chăm sóc của họ) nên được khuyến cáo về sự cần thiết phải theo dõi xem có bất kỳ biểu hiện xấu đi nào trên lâm sàng, hành vi hoặc suy nghĩ tự sát, và những thay đổi bất thường trong hành vi và tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức nếu các triệu chứng đó xảy ra.
Akathisia / kích động tâm thần:
Việc sử dụng SSRI / SNRI có liên quan đến sự phát triển của chứng akathisia, đặc trưng bởi cảm giác bồn chồn khó chịu hoặc đau khổ về mặt chủ quan và thường xuyên phải di chuyển kèm theo không có khả năng ngồi hoặc đứng yên. Các triệu chứng này có nhiều khả năng xuất hiện trong vài tuần đầu tiên. Ở những bệnh nhân xuất hiện các triệu chứng như vậy, việc tăng liều lượng có thể có hại.
Mania:
Ở những bệnh nhân mắc bệnh trầm cảm hưng cảm có thể có sự chuyển sang giai đoạn hưng cảm. Nên ngừng dùng Citalopram nếu bệnh nhân bước vào giai đoạn hưng cảm.
Co giật:
Co giật là một nguy cơ tiềm ẩn khi sử dụng thuốc chống trầm cảm. Nên ngừng Citalopram ở tất cả bệnh nhân đang lên cơn co giật. Nên tránh dùng Citalopram ở những bệnh nhân bị động kinh không ổn định và cần theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân có kiểm soát được động kinh. Nên ngừng Citalopram nếu có dấu hiệu gia tăng trong tần suất co giật.
Bệnh tiểu đường:
Ở bệnh nhân đái tháo đường, điều trị bằng SSRI có thể làm mất kiểm soát đường huyết. Có thể cần phải điều chỉnh liều lượng insulin hoặc thuốc uống hạ đường huyết.
Hội chứng serotonin:
Trong một số trường hợp hiếm hoi, hội chứng serotonin đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng SSRI.
Sự kết hợp của các triệu chứng như kích động, run, giật cơ và tăng thân nhiệt có thể cho thấy sự phát triển của tình trạng này. Nên ngừng điều trị bằng citalopram ngay lập tức và bắt đầu điều trị triệu chứng.
Thuốc serotonergic:
Citalopram không nên được sử dụng kết hợp với các sản phẩm thuốc có tác dụng serotonergic như sumatriptan hoặc các triptan khác, tramadol, oxytryptan và tryptophan (xem phần 4.5).
Xuất huyết:
Thời gian đông máu kéo dài và / hoặc các bất thường về đông máu như bầm máu, xuất huyết phụ khoa, xuất huyết tiêu hóa và các dạng xuất huyết da hoặc niêm mạc khác đã được báo cáo với SSRI (xem phần 4.8). Thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng SSRI, đặc biệt trong trường hợp sử dụng đồng thời các hoạt chất có thể ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu hoặc các chất khác có thể làm tăng nguy cơ chảy máu, cũng như ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn đông máu (xem phần 4.5).
Liệu pháp điện giật (ECT):
Kinh nghiệm lâm sàng về việc sử dụng đồng thời SSRI và ECT còn hạn chế, do đó nên thận trọng.
Thuốc ức chế MAO-A chọn lọc có thể đảo ngược:
Việc kết hợp citalopram với các chất ức chế MAO-A thường không được khuyến cáo do nguy cơ phát triển hội chứng serotonin (xem phần 4.5).
Để biết thêm thông tin về điều trị đồng thời với các chất ức chế MAO không chọn lọc không thể đảo ngược, xem phần 4.5.
Có thể xảy ra mất ngủ và kích động khi bắt đầu điều trị. Trong những trường hợp này, việc điều chỉnh liều lượng có thể hữu ích.
St. John's wort / Hypericum:
Các tác dụng không mong muốn có thể phổ biến hơn khi sử dụng đồng thời citalopram và các chế phẩm thảo dược có chứa St John's wort (Hypericum perforatum). Do đó không nên dùng citalopram và các chế phẩm có chứa St. John's wort cùng một lúc (xem phần 4.5).
Các triệu chứng ngừng thuốc được quan sát sau khi ngừng điều trị SSRI:
Khi ngừng điều trị, các triệu chứng cai thuốc thường gặp, đặc biệt nếu ngừng điều trị đột ngột (xem phần 4.8) Trong một nghiên cứu lâm sàng phòng ngừa tái phát, các tác dụng ngoại ý xảy ra ở 40% bệnh nhân sau khi ngừng điều trị, so với 20% bệnh nhân tiếp tục điều trị citalopram.
Nguy cơ xuất hiện các triệu chứng cai nghiện có thể phụ thuộc vào các yếu tố khác nhau, bao gồm thời gian và liều lượng điều trị và tốc độ giảm liều. Các phản ứng phụ thường được báo cáo là: chóng mặt, rối loạn cảm giác (bao gồm cả chứng loạn cảm), rối loạn giấc ngủ (bao gồm mất ngủ và mơ dữ dội), kích động hoặc lo lắng, buồn nôn và / hoặc nôn, run, lú lẫn, đổ mồ hôi, đau đầu, tiêu chảy, đánh trống ngực, xúc động không ổn định, khó chịu và rối loạn thị giác. Nói chung các triệu chứng này nhẹ đến trung bình; tuy nhiên, ở một số bệnh nhân, chúng có thể nặng về cường độ.
Chúng thường xuất hiện trong vài ngày đầu tiên khi ngừng điều trị; tuy nhiên, rất hiếm trường hợp các triệu chứng cai nghiện đã được báo cáo ở những bệnh nhân vô tình bỏ lỡ một liều thuốc. Nói chung, các triệu chứng này tự giới hạn và thường hết trong vòng 2 tuần, mặc dù ở một số bệnh nhân, chúng có thể kéo dài (2-3 tháng hoặc hơn).
Do đó, khuyến cáo giảm dần liều lượng citalopram trong khoảng thời gian vài tuần hoặc vài tháng, tùy theo nhu cầu của bệnh nhân, nên ngừng điều trị (xem phần 4.2 "Các triệu chứng ngừng điều trị được quan sát sau khi ngừng điều trị").
Rối loạn tâm thần:
Điều trị bệnh nhân loạn thần với các giai đoạn trầm cảm có thể làm tăng các triệu chứng loạn thần.
Kéo dài khoảng QT:
Citalopram đã được phát hiện là gây kéo dài khoảng QT phụ thuộc vào liều lượng. kéo dài khoảng thời gian hoặc các rối loạn tim khác (xem phần 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 và 5.1).
Thận trọng ở những bệnh nhân có nhịp tim chậm đáng kể, ở những bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim cấp tính gần đây hoặc bị suy tim không bù.
Mất cân bằng điện giải như hạ kali máu và hạ kali máu làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim ác tính và cần được điều chỉnh trước khi bắt đầu điều trị bằng citalopram.
Nếu điều trị bệnh nhân có bệnh tim ổn định, cần xem xét kiểm tra điện tâm đồ trước khi bắt đầu điều trị.
Nếu các dấu hiệu của rối loạn nhịp tim xảy ra trong khi điều trị với citalopram, nên ngừng điều trị và thực hiện điện tâm đồ.
Bệnh tăng nhãn áp góc đóng:
SSRI bao gồm citalopram có thể ảnh hưởng đến kích thước đồng tử, dẫn đến giãn đồng tử. Hiệu ứng mydriatic này có khả năng làm giảm góc của mắt, dẫn đến tăng nhãn áp và tăng nhãn áp góc đóng, đặc biệt là ở những bệnh nhân có khuynh hướng cận. Do đó, nên thận trọng khi sử dụng Citalopram cho những bệnh nhân bị bệnh tăng nhãn áp góc hẹp hoặc tiền sử bệnh tăng nhãn áp.
Thông tin quan trọng về một số thành phần:
Elopram chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp-lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Tương tác dược lực học
Ở cấp độ dược lực học, các trường hợp hội chứng serotonin đã được báo cáo khi sử dụng citalopram, moclobemide và buspirone.
Các hiệp hội chống chỉ định
Thuốc ức chế MAO:
Việc sử dụng đồng thời citalopram và các chất ức chế MAO có thể gây ra các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng, bao gồm cả hội chứng serotonin (xem phần 4.3).
Các trường hợp phản ứng nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong đã được báo cáo ở những bệnh nhân đang điều trị bằng SSRI liên quan đến chất ức chế monoamine oxidase (MAOI), bao gồm selegiline, một MAOI không thể đảo ngược và linezolid, một MAOI có thể đảo ngược và moclobemide, và ở những bệnh nhân đã ngừng thuốc gần đây. điều trị bằng SSRI và bắt đầu điều trị bằng MAOI.
Một số trường hợp biểu hiện với các đặc điểm tương tự như của hội chứng serotonin. Các triệu chứng tương tác của hoạt chất với MAOI bao gồm: tăng thân nhiệt, cứng đờ, rung giật cơ, hệ thần kinh tự chủ không ổn định với các dấu hiệu sinh tồn có thể dao động nhanh, lú lẫn, khó chịu, kích động và run. Nếu tình trạng này tiến triển mà không được can thiệp, nó có thể gây tử vong sau tiêu cơ vân, tăng thân nhiệt trung ương với suy đa cơ quan cấp tính, mê sảng và hôn mê (xem phần 4.3).
Kéo dài khoảng QT:
Các nghiên cứu dược động học và dược lực học về sự kết hợp của citalopram và các sản phẩm thuốc khác làm kéo dài khoảng QT vẫn chưa được thực hiện. Không thể loại trừ tác dụng phụ của citalopram với các sản phẩm thuốc như vậy. Do đó, dùng đồng thời citalopram với các thuốc kéo dài khoảng QT, chẳng hạn như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III, thuốc chống loạn thần (như dẫn xuất phenothiazine, pimozide, haloperidol), thuốc chống trầm cảm ba vòng, một số chất kháng khuẩn (như sparfloxacin, moxifloxacin IV) là chống chỉ định., pentamidine, điều trị sốt rét, đặc biệt là halofantrine), một số thuốc kháng histamine (astemizole, mizolastine), v.v.
Pimozide:
Chống chỉ định sử dụng đồng thời citalopram và pimozide (xem phần 4.3). Dùng đồng thời pimozide liều duy nhất 2 mg cho những người tình nguyện khỏe mạnh, những người được điều trị bằng racemic citalopram 40 mg / ngày trong 11 ngày, chỉ làm tăng AUC của pimozide và Cmax mặc dù không nhất quán trong suốt nghiên cứu. Dùng đồng thời pimozide và citalopram gây ra sự gia tăng trung bình khoảng QTc khoảng 10 mili giây.
Các hiệp hội yêu cầu các biện pháp phòng ngừa khi sử dụng
Selegiline (chất ức chế MAO-B chọn lọc):
Một nghiên cứu về tương tác dược động học / dược lực học khi dùng đồng thời citalopram (20 mg mỗi ngày) và selegiline (10 mg mỗi ngày) (một chất ức chế MAO-B chọn lọc) cho thấy không có tương tác liên quan về mặt lâm sàng. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời citalopram và selegiline (với liều trên 10 mg mỗi ngày) (xem phần 4.3).
Lithium và Tryptophan:
Không có tương tác dược lực học nào được tìm thấy trong các nghiên cứu lâm sàng trong đó citalopram được dùng đồng thời với lithi. Tuy nhiên, đã có báo cáo về khả năng ảnh hưởng khi dùng SSRI kết hợp với lithi hoặc tryptophan và do đó cần thận trọng khi sử dụng citalopram đồng thời với các sản phẩm thuốc này. Cần tiếp tục theo dõi nồng độ lithi như bình thường.
Sản phẩm thuốc serotonergic:
Dùng đồng thời với các sản phẩm thuốc serotonergic (ví dụ: tramadol, sumatriptan) có thể dẫn đến tăng tác dụng liên quan đến 5-HT.
Cho đến khi có thêm thông tin, không nên sử dụng đồng thời citalopram và chất chủ vận serotonin (hoặc 5-HT), chẳng hạn như sumatriptan và các triptan khác (xem phần 4.4).
St. John's wort / Hypericum:
Tương tác động có thể xảy ra khi sử dụng đồng thời SSRI và các chế phẩm thảo dược có chứa St. John's wort, dẫn đến tăng tác dụng không mong muốn (xem phần 4.4).
Xuất huyết:
Cần đặc biệt thận trọng đối với những bệnh nhân đang được điều trị đồng thời với thuốc chống đông máu, thuốc có thể ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu, chẳng hạn như thuốc chống viêm không steroid (hoặc NSAID), axit acetylsalicylic, dipyridamole, và ticlopidine hoặc các thuốc khác (ví dụ không điển hình thuốc chống loạn thần, phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng) có thể làm tăng nguy cơ chảy máu (xem phần 4.4).
Liệu pháp điện giật (ECT):
Không có nghiên cứu lâm sàng xác định nguy cơ hoặc lợi ích của việc sử dụng kết hợp liệu pháp điện giật (ECT) và citalopram (xem phần 4.4).
Rượu:
Không có tương tác dược lực học hoặc dược động học nào của citalopram với rượu được chứng minh; tuy nhiên, mối liên quan giữa citalopram và rượu không được khuyến cáo.
Các sản phẩm thuốc gây hạ kali máu / hạ kali máu:
Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời thuốc hạ kali huyết / hạ kali huyết gây ra các sản phẩm thuốc vì những tình trạng này làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim ác tính (xem phần 4.4).
Các sản phẩm thuốc làm giảm ngưỡng co giật:
SSRI có thể làm giảm ngưỡng co giật. Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời các sản phẩm thuốc có khả năng làm giảm ngưỡng co giật (ví dụ:thuốc chống trầm cảm [SSRI], thuốc an thần kinh [butyrophenones, thioxanthenes], mefloquine, bupropion và tramadol).
Thuốc an thần kinh:
Việc sử dụng citalopram không cho thấy bất kỳ tương tác nào có liên quan về mặt lâm sàng với thuốc an thần kinh; tuy nhiên, cũng như với các SSRI khác, không thể loại trừ khả năng xảy ra tương tác dược lực học trước.
Tương tác dược động học
Sự chuyển đổi sinh học của citalopram thành demethylcitalopram được thực hiện qua trung gian của các isoenzyme của hệ thống P450: CYP2C19 (khoảng 38%), CYP3A4 (khoảng 31%) và CYP2D6 (khoảng 31%). Thực tế là citalopram được chuyển hóa bởi nhiều hơn một CYP có nghĩa là việc ức chế chuyển đổi sinh học của nó ít có khả năng xảy ra hơn vì sự ức chế của một enzym này có thể được bù đắp bởi một enzym khác.
Do đó, dùng đồng thời citalopram với các sản phẩm thuốc khác trong thực hành lâm sàng có xác suất thấp tạo ra các tương tác dược động học.
Đồ ăn:
Không có ảnh hưởng của thực phẩm đến sự hấp thu và các đặc tính dược động học khác của citalopram đã được báo cáo.
Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc khác đến dược động học của citalopram:
Dùng đồng thời với ketoconazole (chất ức chế CYP3A4 mạnh) không làm thay đổi dược động học của citalopram.
Một nghiên cứu về tương tác dược động học của lithi và citalopram cho thấy không có tương tác dược động học (xem thêm ở trên).
Cimetidine:
Cimetidine, một chất ức chế enzym đã biết, làm tăng vừa phải nồng độ citalopram trong huyết tương ở trạng thái ổn định. Do đó, khuyến cáo thận trọng khi dùng kết hợp citalopram với cimetidin. Có thể cần điều chỉnh liều lượng.
Dùng đồng thời escitalopram (đồng phân đối ảnh có hoạt tính của citalopram) với omeprazole (một chất ức chế CYP2C19) 30 mg một lần mỗi ngày làm tăng nồng độ escitalopram trong huyết tương vừa phải (khoảng 50%).
Do đó, nên thận trọng khi sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP2C19 (ví dụ omeprazole, esomeprazole, fluvoxamine, lansoprazole, ticlopidine) hoặc cimetidine. Có thể cần điều chỉnh liều citalopram.
Metoprolol:
Escitalopram (đồng phân đối ảnh hoạt tính của citalopram) là chất ức chế enzym CYP2D6. Nên thận trọng khi dùng đồng thời citalopram với các sản phẩm thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi enzym này và có chỉ số điều trị hẹp, ví dụ như flecainide., Propafenone và metoprolol (khi được sử dụng trong bệnh suy tim), hoặc một số sản phẩm thuốc tác động lên thần kinh trung ương và được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2D6, ví dụ. thuốc chống trầm cảm như desipramine, clomipramine và nortriptyline hoặc thuốc chống loạn thần như risperidone, thioridazine và haloperidol. Có thể cần điều chỉnh liều lượng. Dùng đồng thời với metoprolol làm tăng gấp đôi nồng độ thuốc trong huyết tương nhưng không làm tăng đáng kể tác dụng của metoprolol trên huyết áp và nhịp tim.
Ảnh hưởng của citalopram đối với các sản phẩm thuốc khác:
Một nghiên cứu tương tác dược động học / dược lực học khi dùng đồng thời citalopram và metoprolol (một chất nền CYP2D6) cho thấy nồng độ metoprolol trong huyết tương tăng gấp đôi, nhưng không làm tăng có ý nghĩa thống kê về tác dụng của metoprolol đối với huyết áp và nhịp tim ở những người tình nguyện khỏe mạnh.
Citalopram và demethylcitalopram là những chất ức chế không đáng kể CYP2C9, CYP2E1 và CYP3A4, và chỉ những chất ức chế yếu CYP1A2, CYP2C19 và CYP2D6, so với các SSRI khác được gọi là chất ức chế đáng kể.
Levomepromazine, digoxin, carbamazepine:
Không có thay đổi nào được quan sát thấy hoặc chỉ có những thay đổi nhỏ không liên quan đến lâm sàng khi dùng citalopram với CYP1A2 (clozapine và theophylline) CYP2C9 (warfarin) và CYP2C19 (imipramine và mephenytoin), CYP2D6 (sparteine, imipramine, chất nền amitriptyline) CYP3A4 (warfarin, carbamazepine (và chất chuyển hóa của nó là carbamazepine epoxit) và triazolam.
Không có tương tác dược động học nào được ghi nhận giữa citalopram và levomepromazine, hoặc digoxin (chỉ ra rằng citalopram không gây hoặc ức chế P-glycoprotein).
Desipramine, imipramine:
Trong một nghiên cứu dược động học, không có tác dụng nào được chỉ ra trên nồng độ citalopram hoặc imipramine, mặc dù nồng độ desipramine, chất chuyển hóa chính của imipramine, đã tăng lên. Khi desipramine kết hợp với citalopram, nồng độ desipramine trong huyết tương tăng lên, do đó có thể cần để giảm liều lượng của nó.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ:
Một số lượng lớn dữ liệu về phụ nữ mang thai (hơn 2500 kết quả đã được công bố) cho thấy không có dị tật nào gây độc cho thai nhi / trẻ sơ sinh. Tuy nhiên, citalopram không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai, trừ khi thực sự cần thiết, và chỉ sau khi "đánh giá rủi ro / lợi ích cẩn thận".
Nên theo dõi trẻ sơ sinh nếu mẹ vẫn tiếp tục sử dụng citalopram trong giai đoạn sau của thai kỳ, đặc biệt là trong 3 tháng giữa thai kỳ. Nên tránh chấm dứt đột ngột trong thai kỳ.
Sau khi mẹ sử dụng SSRI / SNRIs trong giai đoạn cuối của thai kỳ, trẻ sơ sinh có thể biểu hiện các triệu chứng sau: rối loạn hô hấp, tím tái, ngưng thở, co giật, nhiệt độ không ổn định, khó bú, nôn mửa, hạ đường huyết, tăng trương lực, giảm trương lực cơ, tăng phản xạ, run , lo lắng, cáu kỉnh, hôn mê, quấy khóc triền miên, buồn ngủ và khó ngủ. Những triệu chứng này có thể do tác dụng của serotonergic hoặc triệu chứng cai thuốc. Trong hầu hết các trường hợp, biến chứng bắt đầu ngay sau khi đẻ hoặc trong vài giờ ngay sau đó (dưới 24 giờ).
Dữ liệu dịch tễ học đã gợi ý rằng việc sử dụng SSRIs trong thai kỳ, đặc biệt là về cuối thai kỳ, có thể làm tăng nguy cơ tăng áp động mạch phổi dai dẳng ở trẻ sơ sinh (PPHN). của PPHN trên 1000 thai kỳ.
Giờ cho ăn:
Citalopram được bài tiết qua sữa mẹ. Người ta ước tính rằng trẻ sơ sinh bú sữa mẹ nhận được khoảng 5% so với liều hàng ngày của người mẹ (tính bằng mg / kg). Chỉ có những sự kiện nhỏ được quan sát thấy ở trẻ sơ sinh. Tuy nhiên, thông tin hiện có không đủ để đánh giá nguy cơ ở trẻ em. Cần thận trọng.
Khả năng sinh sản của nam giới:
Dữ liệu trên động vật cho thấy citalopram có thể ảnh hưởng đến chất lượng tinh trùng (xem phần 5.3).
Ở người, các báo cáo từ những bệnh nhân được điều trị bằng SSRIs đã chỉ ra rằng tác động lên chất lượng tinh trùng là có thể đảo ngược.
Không có tác động đến khả năng sinh sản đã được quan sát thấy cho đến nay.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Citalopram có ảnh hưởng nhỏ hoặc trung bình đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Thuốc tâm thần có thể làm giảm khả năng phán đoán và phản ứng trong các tình huống khẩn cấp. Bệnh nhân nên được thông báo về những tác dụng này và cảnh báo rằng khả năng lái xe ô tô hoặc sử dụng máy móc của họ có thể bị ảnh hưởng.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các tác dụng phụ gặp với citalopram thường nhẹ và thoáng qua. Chúng xảy ra chủ yếu trong tuần đầu tiên hoặc tuần thứ hai của liệu pháp, sau đó giảm dần sau đó.
Các phản ứng bất lợi tuân theo phân loại Điều khoản ưu tiên của MedDRA.
Mối quan hệ giữa liều lượng và phản ứng đã được tìm thấy đối với các phản ứng sau: tăng tiết mồ hôi, khô miệng, mất ngủ, buồn ngủ, tiêu chảy, buồn nôn và mệt mỏi.
Bảng dưới đây cho thấy tỷ lệ phản ứng có hại liên quan đến SSRI và / hoặc citalopram xảy ra ở cả ≥1% bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng mù đôi có đối chứng với giả dược và trong kinh nghiệm sau khi tiếp thị.
Các lớp tần số được định nghĩa như sau: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100 đến
1 Các trường hợp có ý định tự tử và hành vi tự sát đã được báo cáo trong khi điều trị bằng citalopram hoặc ngay sau khi ngừng điều trị (xem phần 4.4).
Gãy xương Các nghiên cứu dịch tễ học, được tiến hành chủ yếu ở những bệnh nhân trên 50 tuổi, cho thấy nguy cơ gãy xương tăng lên ở những bệnh nhân được điều trị bằng SSRI và TCA. Cơ chế chính dẫn đến nguy cơ này vẫn chưa được biết rõ.
Kéo dài khoảng QT:
Các trường hợp kéo dài khoảng QT và rối loạn nhịp thất, bao gồm cả Torsade de Pointes, đã được báo cáo trong quá trình kinh nghiệm sau khi tiếp thị, chủ yếu ở bệnh nhân nữ, bị hạ kali máu hoặc có kéo dài khoảng QT từ trước hoặc các tình trạng tim khác (xem phần 4.3, 4.4, 4.5 , 4,9 và 5,1).
Các triệu chứng cai nghiện được quan sát sau khi ngừng điều trị:
Ngừng điều trị citalopram (đặc biệt nếu đột ngột) thường dẫn đến các triệu chứng cai nghiện.
Các phản ứng thường gặp nhất được báo cáo là: chóng mặt, rối loạn cảm giác (bao gồm cả chứng loạn cảm), rối loạn giấc ngủ (bao gồm mất ngủ và mơ dữ dội), kích động hoặc lo lắng, buồn nôn và / hoặc nôn, run, lú lẫn, đổ mồ hôi, đau đầu, tiêu chảy, đánh trống ngực, cảm xúc bất ổn , khó chịu và rối loạn thị giác.
Nói chung những biến cố này nhẹ hoặc trung bình và tự giới hạn, tuy nhiên ở một số bệnh nhân, chúng có thể nặng và / hoặc kéo dài thời gian. Do đó, khuyến cáo khi không còn cần thiết phải điều trị bằng citalopram, nên ngừng điều trị dần dần bằng cách giảm liều dần dần (xem phần 4.2 Vị trí và phương pháp sử dụng và 4.4 Các cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).
04.9 Quá liều
Độc tính:
Dữ liệu lâm sàng toàn diện về quá liều citalopram còn hạn chế và trong nhiều trường hợp có liên quan đến quá liều đồng thời với các loại thuốc / rượu khác. Các trường hợp tử vong do dùng quá liều citalopram một mình đã được báo cáo; tuy nhiên, hầu hết các trường hợp tử vong là do dùng quá liều với nhiều loại thuốc dùng đồng thời.
Triệu chứng:
Các triệu chứng sau đây đã được báo cáo trong các trường hợp quá liều citalopram: co giật, nhịp tim nhanh, buồn ngủ, QT kéo dài, hôn mê, nôn, run, hạ huyết áp, ngừng tim, buồn nôn, hội chứng serotonin, kích động, nhịp tim chậm, chóng mặt, suy tim do khối dẫn truyền, kéo dài QRS , tăng huyết áp, giãn đồng tử, xoắn đỉnh, sững sờ, vã mồ hôi, tím tái, giảm thông khí và rối loạn nhịp nhĩ thất Bệnh tiêu cơ vân hiếm gặp.
Các triệu chứng có thể xảy ra với liều lên đến 600 mg là: mệt mỏi, suy nhược, an thần, run, buồn nôn và nhịp tim nhanh. Với liều trên 600 mg, co giật có thể xảy ra trong vòng vài giờ sau khi uống. Điện tâm đồ thay đổi và hiếm khi xảy ra tiêu cơ vân. Quá liều hiếm khi gây tử vong. Một bệnh nhân trưởng thành sống sót sau khi uống 5.200 mg citalopram.
Sự đối xử:
Không có thuốc giải độc cụ thể cho citalopram. Điều trị nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Nên cân nhắc dùng than hoạt, thuốc nhuận tràng thẩm thấu (như natri sulfat) và rửa dạ dày. Trong trường hợp suy giảm ý thức, bệnh nhân nên được đặt nội khí quản. Điện tâm đồ và các dấu hiệu quan trọng cần được theo dõi.
Cho thở oxy trong trường hợp thiếu oxy và diazepam trong trường hợp co giật. Nên theo dõi bác sĩ trong khoảng 24 giờ, cũng như theo dõi điện tâm đồ nếu liều uống vượt quá 600 mg. Sự mở rộng phức bộ QRS có thể được bình thường hóa bằng cách truyền NaCl ưu trương.
Trong trường hợp quá liều, khuyến cáo theo dõi điện tâm đồ ở bệnh nhân suy tim sung huyết / loạn nhịp tim, bệnh nhân sử dụng đồng thời các thuốc kéo dài khoảng QT, hoặc bệnh nhân bị suy giảm chuyển hóa, ví dụ như suy gan.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc chống trầm cảm; Các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc. Mã ATC: N06 AB 04.
Citalopram là một dẫn xuất phthalene hai vòng mới có tác dụng chống trầm cảm.
Các nghiên cứu về hành vi và sinh hóa đã chỉ ra rằng tác dụng dược lực học của citalopram có liên quan chặt chẽ đến việc ức chế mạnh sự hấp thu 5-HT (5-hydroxytryptamine = serotonin).
Citalopram không ảnh hưởng đến sự hấp thu NA (noradrenaline) và do đó là chất ức chế hấp thu serotonin chọn lọc nhất được mô tả cho đến nay, được chứng minh bằng tỷ lệ 5.000 NA trên nồng độ chất ức chế hấp thu serotonin.
Citalopram không ảnh hưởng đến sự hấp thu DA (dopamine) hoặc GABA (gamma-aminobutyric acid). Hơn nữa, cả citalopram và các chất chuyển hóa của nó đều không có đặc tính antidopaminergic, antiadrenergic, antiserotonergic, antihistaminergic hoặc kháng cholinergic và không ức chế MAO (monoamine oxidase).
Citalopram không liên kết với các thụ thể benzodiazepine, GABA hoặc opioid.
Sau khi điều trị kéo dài, hiệu quả ức chế hấp thu 5-HT không thay đổi; hơn nữa, citalopram không gây ra những thay đổi về mật độ thụ thể thần kinh như xảy ra với hầu hết các thuốc chống trầm cảm ba vòng và với các thuốc chống trầm cảm không điển hình gần đây.
Không có tác dụng trên các thụ thể cholinergic muscarinic, trên các thụ thể histamine và trên các thụ thể alpha-adrenorenorenorenorenore, do đó thiếu sự khởi phát của các tác dụng phụ liên quan đến việc ức chế các thụ thể này: khô miệng, an thần, hạ huyết áp thế đứng, xuất hiện sau khi điều trị bằng nhiều loại thuốc chống trầm cảm.
Citalopram là duy nhất vì tính chọn lọc cực cao của nó để ngăn chặn sự hấp thu và không có hoạt tính chủ vận hoặc đối kháng trên các thụ thể.
Trong một nghiên cứu điện tâm đồ mù đôi, có đối chứng với giả dược ở những người tình nguyện khỏe mạnh, sự thay đổi so với ban đầu trong QTc (hiệu chỉnh của Fridericia) là 7,5 msec (90% CI 5,9-9,1) ở liều 20 mg / ngày và 16,7 msec (90% CI 15.0-18.4) với liều 60 mg / ngày (xem phần 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 và 4.9).
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ:
Citalopram được hấp thu nhanh chóng sau khi uống (T trung bình 2 giờ sau khi nhỏ thuốc và T trung bình 3 giờ sau khi uống viên). Sinh khả dụng của công thức dạng viên nén là 80%. Sinh khả dụng tương đối của công thức dạng giọt cao hơn khoảng 25% so với công thức dạng viên nén.
Phân bổ:
Thể tích phân bố rõ ràng là khoảng 14 l / kg (khoảng 12-16 l / kg).
Liên kết với protein huyết tương ít hơn 80%.
Giống như các thuốc hướng thần khác, citalopram được phân bố khắp cơ thể; nồng độ cao nhất của thuốc và các chất chuyển hóa được khử methyl được tìm thấy ở phổi, gan, thận, nồng độ thấp hơn ở lá lách, tim và não.
Thuốc và các chất chuyển hóa của nó vượt qua hàng rào nhau thai và được phân phối vào thai nhi theo cách tương tự như những gì được nhìn thấy ở người mẹ.
Một lượng rất nhỏ citalopram và các chất chuyển hóa của nó được tiết vào sữa mẹ.
Chuyển đổi sinh học:
Citalopram được chuyển hóa thành demethylcitalopram, didemethylcitalopram, citalopram-N-oxide và bằng cách khử amin, thành dẫn xuất khử amin của axit propionic.
Trong khi dẫn xuất axit propionic không hoạt động, demethylcitalopram, didemethylcitalopram và citalopram-N-oxide cũng là những chất ức chế hấp thu chọn lọc serotonin mặc dù yếu hơn so với hợp chất gốc.
Ở bệnh nhân, citalopram chưa chuyển hóa là hợp chất chiếm ưu thế trong huyết tương.
Tỷ lệ nồng độ citalopram / demethylcitalopram ở trạng thái ổn định trong huyết tương trung bình là 3,4 sau 15 giờ và 2 sau 24 giờ sau khi dùng.
Mức didemethylcitalopram và citalopram-N-oxide trong huyết tương thường rất thấp.
Loại bỏ:
Thời gian bán thải sinh học là khoảng một ngày rưỡi.
Độ thanh thải toàn thân trong huyết tương khoảng 0,4 l / phút.
Bài tiết xảy ra với nước tiểu và phân.
Tuyến tính:
Mối quan hệ tuyến tính đã được chứng minh giữa nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định và liều dùng; trạng thái ổn định đạt được trong tuần đầu điều trị ở hầu hết bệnh nhân.
Mức độ trạng thái ổn định nằm trong khoảng 100-400 nM đối với liều hàng ngày 40 mg ở hầu hết bệnh nhân.
Bệnh nhân cao tuổi (> 65 tuổi):
Ở bệnh nhân cao tuổi, sau khi giảm tốc độ chuyển hóa, thời gian bán thải kéo dài (1,5-3,75 ngày) và giảm giá trị thanh thải (0,08-0,3 l / phút); nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định cao gấp đôi so với ở những bệnh nhân trẻ tuổi được điều trị với cùng một liều lượng.
Giảm chức năng gan:
Ở những bệnh nhân suy giảm chức năng gan, citalopram được thải trừ chậm hơn; Thời gian bán hủy sinh học tăng gấp đôi và nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định cao gấp đôi so với ở bệnh nhân có chức năng gan bình thường.
Giảm chức năng thận:
Citalopram được thải trừ chậm hơn ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình, nhưng hiện tượng này không ảnh hưởng lớn đến dược động học của thuốc. Hiện không có thông tin về dược động học của citalopram ở người suy thận nặng (độ thanh thải creatinin
Mối quan hệ dược động học / dược lực học:
Đánh giá nồng độ và tác dụng trong huyết tương không được thực hiện; ngay cả những tác dụng phụ dường như không liên quan đến nồng độ thuốc trong huyết tương.
Hệ số chuyển đổi từ nM sang ng / ml (tính theo bazơ) là 0,32 đối với citalopram và 0,31 đối với demethylcitalopram.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Thuốc không có khả năng gây quái thai và không ảnh hưởng đến sinh sản hoặc các điều kiện chu sinh, không có tác dụng gây đột biến hoặc gây ung thư.
Dữ liệu trên động vật cho thấy citalopram gây giảm chỉ số sinh sản và chỉ số mang thai, giảm số lượng cấy ghép, tinh trùng bất thường ở mức độ phơi nhiễm cao hơn mức phơi nhiễm của con người.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Bột ngô;
Lactose monohydrate;
Xenluloza vi tinh thể;
Copovidone;
Glycerin (85%);
Croscarmellose natri;
Chất Magiê Stearate;
Titan đioxit;
Hypromellose;
Macrogol 400.
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
5 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 ° C trong thùng chứa ban đầu để tránh ánh sáng.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Viên nén 20 mg và 40 mg được đóng gói trong PVC / PVDC mờ đục và vỉ nhôm.
Hộp 28 viên nén 20 mg
Hộp 14 viên nén 20 mg
Hộp 14 viên 40 mg
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có biện pháp phòng ngừa cụ thể.
Thuốc không sử dụng và chất thải từ thuốc này phải được xử lý theo quy định của địa phương.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
beck Italia S.p.A. - Via della Moscova, 3 - 20121 Milan
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
ELOPRAM "Viên nén bao phim 20 mg" 28 viên - AIC: 028681017
ELOPRAM "Viên nén bao phim 20 mg" 14 viên - AIC: 028681031
ELOPRAM "Viên nén bao phim 40 mg" 14 viên - AIC: 028681029
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: tháng 11 năm 1994
Gia hạn ủy quyền: tháng 11 năm 2009
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 6 năm 2013
