Thành phần hoạt tính: Domperidone
DOMPERIDONE ABC viên nén 10 mg
Tại sao Domperidone ABC được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
DANH MỤC DƯỢC LIỆU
Prokinetics
CHỈ DẪN ĐIỀU TRỊ
Người lớn
Giảm các triệu chứng như buồn nôn, nôn, đầy tức vùng thượng vị, khó chịu vùng bụng trên, trào ngược dịch vị.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Domperidone ABC
DOMPERIDONE ABC được chống chỉ định trong trường hợp:
- Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
- Các khối u tuyến yên giải phóng prolactin (prolactinomas).
DOMPERIDONE ABC không được dùng trong các trường hợp kích thích nhu động dạ dày có thể gây hại: xuất huyết tiêu hóa, tắc nghẽn cơ học hoặc thủng dạ dày.
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Domperidone ABC
Sử dụng cho bệnh nhân suy gan
Vì domperidone được chuyển hóa chủ yếu ở gan nên không nên dùng DOMPERIDONE ABC cho bệnh nhân suy gan.
Suy thận
Vì chỉ có một lượng rất nhỏ thuốc không thay đổi được thải trừ qua thận nên liều dùng một lần không cần điều chỉnh ở bệnh nhân suy thận. Tuy nhiên, trong trường hợp dùng thuốc nhiều lần, tần suất dùng thuốc nên giảm xuống còn 1 hoặc 2 lần uống mỗi ngày tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của suy thận và có thể cần giảm liều.
Quản lý với các sản phẩm thuốc khác
Không dùng DOMPERIDONE ABC nếu bạn đang dùng ketoconazole dạng uống (thuốc điều trị nhiễm nấm) hoặc erythromycin dạng uống (thuốc kháng sinh). Điều quan trọng là phải hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn để biết thông tin nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, kể cả những loại thuốc không theo đơn.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Domperidone ABC
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu gần đây bạn đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại thuốc không cần đơn.
Domperidone được chuyển hóa chủ yếu qua hệ thống enzym CYP3A4. Dữ liệu từ các nghiên cứu in vitro cho thấy việc sử dụng đồng thời các thuốc ức chế đáng kể enzym này có thể làm tăng nồng độ domperidone trong huyết tương.Kết quả của nghiên cứu tương tác này nên được tính đến nếu domperidone được kê đơn đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 mạnh như: ketoconazole, ritonavir và erythromycin.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
DOMPERIDONE ABC chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ nếu được chứng minh bởi những lợi ích điều trị mong đợi. Tổng lượng domperidone bài tiết trong sữa mẹ có lẽ ít hơn 7 microgam mỗi ngày ở chế độ liều lượng khuyến cáo cao nhất. Người ta không biết liệu điều này có nguy hiểm cho trẻ sơ sinh hay không. Do đó DOMPERIDONE ABC không được khuyến cáo cho các bà mẹ đang cho con bú.
Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
DOMPERIDONE ABC không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.
Thông tin quan trọng về một số thành phần
Các viên thuốc có chứa lactose, vì vậy nếu bác sĩ nói với bạn rằng bạn không dung nạp được một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng thuốc này.
Xem phần Tác dụng không mong muốn
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Domperidone ABC: Liều lượng
Nên uống DOMPERIDONE ABC trước bữa ăn, trong trường hợp uống sau bữa ăn, sự hấp thu của thuốc khá chậm.
Người lớn và thanh thiếu niên (trên 12 tuổi và nặng 35 kg trở lên)
Thời gian điều trị ban đầu là 4 tuần. Sau 4 tuần, bệnh nhân nên được xem xét lại và đánh giá lại nhu cầu tiếp tục điều trị.
1 - 2 viên 10 mg 3 đến 4 lần một ngày với liều tối đa hàng ngày là 80 mg.
Thuốc viên không thích hợp để sử dụng cho trẻ em cân nặng dưới 35 kg.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Domperidone ABC
Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều Domperidone ABC, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
Triệu chứng
Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm buồn ngủ, kích động, co giật, thay đổi ý thức, mất phương hướng và các biểu hiện ngoại tháp, đặc biệt là ở trẻ em.
Sự đối xử
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho domperidone nhưng rửa dạ dày và sử dụng than hoạt tính có thể hữu ích trong trường hợp quá liều. Nên theo dõi y tế chặt chẽ và điều trị hỗ trợ.
Các thuốc kháng cholinergic và antiparkinsonian có thể hữu ích trong việc kiểm soát các phản ứng ngoại tháp.
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng Domperidone ABC, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Domperidone ABC là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, Domperidone ABC có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Rối loạn hệ thống miễn dịch và da / mô dưới da: rất hiếm; sốc phản vệ, phản ứng dị ứng, bao gồm phát ban da, ngứa, nổi mề đay, nghẹt thở, sưng họng. Nếu điều này xảy ra, hãy ngừng điều trị ngay lập tức và liên hệ với bác sĩ.
Rối loạn hệ thống nội tiết: hiếm gặp; tăng mức prolactin.
Rối loạn tâm thần: rất hiếm; kích động, lo lắng
Rối loạn hệ thần kinh: rất hiếm; cử động cơ bất thường hoặc run, co giật, buồn ngủ, nhức đầu. Nguy cơ chuyển động cơ bất thường ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ cao hơn ở người lớn. Nếu điều này xảy ra, hãy ngừng điều trị ngay lập tức và liên hệ với bác sĩ.
Rối loạn tim mạch: rất hiếm; rối loạn nhịp tim (kéo dài khoảng QT và loạn nhịp thất). Nếu điều này xảy ra, hãy ngừng điều trị ngay lập tức và liên hệ với bác sĩ.
Rối loạn tiêu hóa: hiếm gặp; rối loạn tiêu hóa bao gồm co thắt ruột thoáng qua rất hiếm, tiêu chảy.
Rối loạn hệ thống sinh sản và vú: hiếm gặp; galactorrhea, nữ hóa tuyến vú, vô kinh.
Các xét nghiệm chẩn đoán: rất hiếm; xét nghiệm chức năng gan bất thường.
Domperidone có thể làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim và ngừng tim. Nguy cơ này có thể xảy ra nhiều hơn ở những bệnh nhân trên 60 tuổi hoặc dùng liều lớn hơn 30 mg mỗi ngày.
Domperidone nên được sử dụng ở liều thấp nhất có hiệu quả ở người lớn và thanh thiếu niên. Domperidone có thể làm tăng mức prolactin. Trong một số trường hợp hiếm hoi, tăng prolactin máu này có thể gây ra các tác dụng phụ thần kinh-nội tiết như galactorrhea, nữ hóa tuyến vú và vô kinh. Tác dụng phụ ngoại tháp rất hiếm gặp ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ và đặc biệt ở người lớn. Những tác dụng này biến mất một cách tự nhiên và hoàn toàn khi ngừng điều trị.
Các tác dụng không mong muốn liên quan đến hệ thần kinh trung ương khác như co giật, kích động và buồn ngủ cũng rất hiếm và được báo cáo chủ yếu ở trẻ sơ sinh và trẻ em.
Việc tuân thủ các hướng dẫn có trong tờ rơi gói sẽ giảm nguy cơ tác dụng không mong muốn. Nếu bất kỳ tác dụng phụ nào trở nên nghiêm trọng, hoặc nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào không được liệt kê trong tờ rơi này, vui lòng thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Hết hạn và duy trì
Hạn sử dụng: xem hạn sử dụng in trên bao bì
Hạn sử dụng được chỉ định đề cập đến sản phẩm trong bao bì còn nguyên vẹn, được bảo quản đúng cách.
Cảnh báo: không sử dụng thuốc quá hạn sử dụng ghi trên bao bì.
không bảo quản trên 25 ° C.
Không nên vứt bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em
Thành phần và dạng dược phẩm
THÀNH PHẦN
DOMPERIDONE ABC viên nén 10 mg
Một viên chứa:
Hoạt chất: domperidone 10 mg.
Tá dược: lactose, tinh bột ngô, povidone, natri lauryl sulfat, cellulose vi tinh thể, silicon dioxide dạng keo, natri caramelose, dầu thực vật hydro hóa, magnesi stearat.
HÌNH THỨC VÀ NỘI DUNG DƯỢC LIỆU
DOMPERIDONE ABC viên 10 mg - 30 viên
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
DOMPERIDONE ABC 10 MG TABLETS
▼ Sản phẩm thuốc phải theo dõi thêm. Điều này sẽ cho phép xác định nhanh chóng các thông tin an toàn mới. Các chuyên gia chăm sóc sức khỏe được yêu cầu báo cáo bất kỳ phản ứng phụ nghi ngờ nào. Xem phần 4.8 để biết thông tin về cách báo cáo phản ứng có hại.
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Một viên chứa
Hoạt chất: domperidone 10 mg.
Tá dược: lactose
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Máy tính bảng
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Người lớn
• Domperidone ABC được chỉ định để giảm các triệu chứng buồn nôn và nôn,
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Nên uống DOMPERIDONE ABC trước bữa ăn, trong trường hợp uống sau bữa ăn, sự hấp thu của thuốc khá chậm.
Domperidone ABC nên được sử dụng ở liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất cần thiết để kiểm soát buồn nôn và nôn.
Bệnh nhân nên cố gắng uống từng liều vào thời gian được chỉ định.Nếu bỏ lỡ một liều, nên bỏ qua và tiếp tục lịch dùng thuốc thông thường. Không nên dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Theo quy định, thời gian điều trị tối đa không được quá một tuần.
Người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên và nặng từ 35 kg trở lên)
1 viên 10 mg đến 3 lần một ngày với liều tối đa 30 mg mỗi ngày
Do yêu cầu về độ chính xác của liều lượng, máy tính bảng không thích hợp để sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên nặng dưới 35 kg.
Xem phần 4.4 Các cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa khi sử dụng.
Suy gan
Domperidone ABC được chống chỉ định ở người suy gan vừa hoặc nặng (xem phần 4.3). Tuy nhiên, không cần điều chỉnh liều lượng trong trường hợp suy gan nhẹ (xem phần 5.2).
Suy thận
Vì thời gian bán thải của domperidone kéo dài khi có suy thận nặng, nên giảm tần suất dùng Domperidone ABC xuống một hoặc hai lần mỗi ngày tùy theo mức độ suy giảm trong trường hợp dùng lặp lại và có thể cần giảm. liều lượng.
04.3 Chống chỉ định
DOMPERIDONE ABC được chống chỉ định trong các trường hợp sau
• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
• Các khối u tuyến yên giải phóng prolactin (u tuyến yên).
• Ở bệnh nhân suy gan vừa hoặc nặng (xem phần 5.2)
• Ở những bệnh nhân đã biết kéo dài khoảng thời gian dẫn truyền tim, đặc biệt là khoảng QTc, ở những bệnh nhân có rối loạn điện giải đáng kể và bệnh tim từ trước, ví dụ như suy tim sung huyết (xem phần 4.4)
• Dùng đồng thời tất cả các thuốc kéo dài khoảng QT (xem phần 4.5).
• Sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 mạnh (bất kể tác dụng kéo dài QT tương ứng của chúng) xem phần 4.5)
DOMPERIDONE ABC không được dùng trong các trường hợp kích thích nhu động dạ dày có thể gây hại: xuất huyết tiêu hóa, tắc nghẽn cơ học hoặc thủng dạ dày.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Thận trọng khi sử dụng
Thuốc viên có chứa lactose, do đó bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Sử dụng khi cho con bú
Tổng lượng domperidone bài tiết trong sữa mẹ có lẽ ít hơn 7 mcg mỗi ngày ở chế độ liều lượng khuyến cáo cao nhất. Người ta không biết liệu điều này có gây hại cho trẻ sơ sinh hay không. Vì vậy, việc uống DOMPERIDONE ABC không được khuyến khích cho các bà mẹ đang cho con bú.
Sử dụng cho bệnh nhân suy gan
Vì domperidone được chuyển hóa chủ yếu ở gan nên không nên dùng DOMPERIDONE ABC cho bệnh nhân suy gan.
Suy thận
Thời gian bán thải của domperidone kéo dài ở người suy thận nặng, trong trường hợp dùng nhiều lần, nên giảm tần suất dùng domperidone xuống một lần hoặc hai lần mỗi ngày tùy theo mức độ suy giảm liều lượng.
Những bệnh nhân này điều trị kéo dài nên được theo dõi thường xuyên.
Quản lý với các chất ức chế CYP3A4 mạnh
Nên tránh dùng đồng thời với ketoconazole, erythromycin hoặc các chất ức chế CYP3A4 mạnh khác làm kéo dài khoảng QTc (xem phần 4.5 "Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác").
Tác dụng tim mạch
Domperidone có liên quan đến việc kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ. Rất hiếm trường hợp kéo dài khoảng QTe đã được báo cáo trong quá trình giám sát sau tiếp thị xoắn của điểm ở những bệnh nhân dùng domperidone. Những trường hợp này bao gồm bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ gây nhiễu, rối loạn điện giải và điều trị đồng thời có thể là yếu tố góp phần (xem phần 4.8).
Các nghiên cứu dịch tễ học đã chỉ ra rằng domperidone có liên quan đến việc tăng nguy cơ loạn nhịp thất nghiêm trọng hoặc đột tử do tim (xem phần 4.8). Nguy cơ gia tăng đã được quan sát thấy ở bệnh nhân trên 60 tuổi, ở bệnh nhân dùng liều hàng ngày trên 30 mg và ở bệnh nhân dùng đồng thời thuốc kéo dài QT hoặc thuốc ức chế CYP3A4.
Domperidone nên được sử dụng ở liều thấp nhất có hiệu quả ở người lớn và trẻ em.
Domperidone được chống chỉ định ở những bệnh nhân đã biết kéo dài khoảng thời gian dẫn truyền tim, đặc biệt là khoảng QTc, ở những bệnh nhân có rối loạn điện giải đáng kể (hạ canxi máu, tăng canxi máu, hạ canxi máu), hoặc nhịp tim chậm, hoặc ở những bệnh nhân có bệnh tim từ trước, chẳng hạn như suy tim . sung huyết do tăng nguy cơ loạn nhịp thất (xem phần 4.3) Rối loạn điện giải (hạ canxi máu, tăng canxi máu, hạ canxi máu) hoặc nhịp tim chậm là những tình trạng làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim.
Nên ngừng điều trị domperidone khi có các dấu hiệu hoặc triệu chứng liên quan đến rối loạn nhịp tim và bệnh nhân nên tham khảo ý kiến bác sĩ.
Bệnh nhân nên được thông báo ngay lập tức bất kỳ triệu chứng tim nào.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT xảy ra do tương tác dược lực học và / hoặc dược động học.
Chống chỉ định dùng đồng thời các chất sau
Thuốc kéo dài khoảng QTc
• thuốc chống loạn nhịp tim loại IA (ví dụ như disopyramide, hydroquinidine, quinidine)
• thuốc chống loạn nhịp tim loại III (ví dụ như amiodarone, dofetilide, dronedarone, ibutilide, sotalol)
• một số thuốc chống loạn thần (ví dụ: haloperidol, pimozide, sertindole)
• một số thuốc chống trầm cảm (ví dụ như citalopram, escitalopram)
• một số thuốc kháng sinh (ví dụ như erythromycin, levofloxacin, moxifloxacin, spiramycin)
• một số chất chống nấm (ví dụ như pentamidine)
• một số thuốc chống sốt rét (đặc biệt là halofantrine, lumefantrine)
• một số thuốc tiêu hóa (ví dụ: cisapride, dolasetron, prucalopride)
• một số thuốc kháng histamine (ví dụ như mechitazine, mizolastine)
• một số loại thuốc được sử dụng trong điều trị ung thư (ví dụ: toremifene, vandetanib, vincamine)
• một số loại thuốc khác (ví dụ: bepridil, diphemanil, methadone)
(xem phần 4.3).
Chất ức chế CYP3A4 mạnh (bất kể tác động kéo dài QT liên quan), ví dụ:
• Chất ức chế protease
• thuốc chống nấm azole toàn thân
• một số macrolid (erythromycin, clarithromycin và telithromycin)
(xem phần 4.3).
Không khuyến khích sử dụng đồng thời các chất sau
Các chất ức chế CYP3A4 vừa phải, ví dụ như diltiazem, verapamil và một số macrolid.
(xem phần 4.3)
Việc sử dụng đồng thời các chất sau đây cần thận trọng khi sử dụng
Cần thận trọng trong trường hợp thuốc gây nhịp tim chậm và hạ canxi máu, cũng như với các macrolid sau liên quan đến việc kéo dài khoảng QT: azithromycin và roxithromycin (chống chỉ định clarithromycin vì nó là chất ức chế mạnh CYP3A4).
Danh sách các chất ở trên chỉ mang tính chất chỉ định và không đầy đủ.
04.6 Mang thai và cho con bú
Có rất ít dữ liệu hậu tiếp thị về việc sử dụng domperidone ở phụ nữ mang thai. Một nghiên cứu trên chuột cho thấy độc tính sinh sản ở liều cao, gây độc cho người mẹ. Nguy cơ tiềm ẩn đối với con người là chưa rõ. Do đó, DOMPERIDONE ABC chỉ nên được sử dụng ở mang thai nếu được chứng minh bởi lợi ích điều trị mong đợi.
Cho con bú
Domperidone được bài tiết qua sữa mẹ và trẻ sơ sinh bú sữa mẹ nhận được ít hơn 0,1% liều điều chỉnh theo cân nặng của mẹ. Không thể loại trừ việc xảy ra các tác dụng ngoại ý, đặc biệt là tác dụng lên tim sau khi tiếp xúc qua sữa mẹ. Trong trường hợp này, phải đưa ra quyết định có nên ngừng cho con bú hoặc ngừng / ngừng điều trị domperidone bằng cách đánh giá lợi ích của việc cho con bú đối với trẻ sơ sinh và lợi ích của liệu pháp đối với người mẹ. Cần thận trọng trong trường hợp có các yếu tố nguy cơ kéo dài khoảng QTc ở trẻ bú mẹ.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
DOMPERIDONE ABC không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các phản ứng có hại của thuốc được liệt kê dưới đây, theo thứ tự tần suất, sử dụng quy ước sau: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100,
• Rối loạn hệ thống miễn dịch: rất hiếm (phản ứng dị ứng bao gồm phản vệ, sốc phản vệ, phản ứng phản vệ, mày đay và phù mạch.
• Rối loạn hệ thống nội tiết: hiếm (≥1 / 10.000,
• Rối loạn tâm thần: rất hiếm: kích động, lo lắng
• Rối loạn hệ thần kinh: rất hiếm (co giật, buồn ngủ, nhức đầu.
• Bệnh timKhông rõ: loạn nhịp thất, kéo dài khoảng QTc, xoắn đỉnh, đột tử do tim (xem phần 4.4).
• Rối loạn tiêu hóa: hiếm (≥1 / 10.000, co thắt ruột thoáng qua; rất hiếm (tiêu chảy
• Rối loạn da và mô dưới da: rất hiếm (ngứa, phát ban.
• Rối loạn hệ thống sinh sản và tuyến vú: hiếm (≥1 / 10.000, galactorrhea, nữ hóa tuyến vú, vô kinh
• Xét nghiệm chẩn đoán: rất hiếm: xét nghiệm chức năng gan bất thường.
Do tuyến yên nằm ngoài hàng rào máu não, domperidone có thể làm tăng mức prolactin. Trong một số trường hợp hiếm hoi, tăng prolactin máu này có thể gây ra các tác dụng phụ thần kinh-nội tiết như galactorrhea, nữ hóa tuyến vú và vô kinh. Tác dụng phụ ngoại tháp rất hiếm gặp ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ và đặc biệt ở người lớn. Những tác dụng này biến mất một cách tự nhiên và hoàn toàn khi ngừng điều trị.
Các tác dụng không mong muốn liên quan đến hệ thần kinh trung ương khác như co giật, kích động và buồn ngủ cũng rất hiếm và được báo cáo chủ yếu ở trẻ sơ sinh và trẻ em.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm đó.Phụ lục V.
04.9 Quá liều
Triệu chứng
Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm buồn ngủ, kích động, co giật, thay đổi ý thức, mất phương hướng và các biểu hiện ngoại tháp, đặc biệt là ở trẻ em.
Sự đối xử
Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng tiêu chuẩn ngay lập tức. Theo dõi điện tâm đồ nên được thực hiện do khả năng kéo dài khoảng QT.
Các thuốc kháng cholinergic và antiparkinsonian có thể hữu ích trong việc kiểm soát các phản ứng ngoại tháp.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Prokinetics
Mã ATC: A03FA03
Domperidone là một chất đối kháng dopamine có đặc tính chống nôn, domperidone không dễ dàng vượt qua hàng rào máu não. Ở những bệnh nhân được điều trị bằng domperidone, đặc biệt là ở người lớn, tác dụng phụ ngoại tháp là rất hiếm, nhưng domperidone thúc đẩy sự giải phóng prolactin từ tuyến yên. trong "vùng kích hoạt thụ thể hóa học", nằm bên ngoài hàng rào máu não trong vùng hậu sản. Các nghiên cứu trên động vật, cùng với nồng độ thấp được tìm thấy trong não, cho thấy tác dụng chủ yếu ở ngoại vi của domperidone trên các thụ thể dopaminergic.
Các nghiên cứu ở người đã chỉ ra rằng domperidone đường uống làm tăng áp lực cơ thắt thực quản dưới, cải thiện nhu động tá tràng và đẩy nhanh quá trình làm rỗng dạ dày. Nó không ảnh hưởng đến bài tiết dịch vị.
Một nghiên cứu kỹ lưỡng về khoảng QT đã được thực hiện theo hướng dẫn của ICH "." E14. Nghiên cứu này bao gồm giả dược, chất so sánh tích cực và đối chứng tích cực và được tiến hành ở những đối tượng khỏe mạnh với liều lượng domperidone lên đến 80 mg mỗi ngày. 10 hoặc 20 mg, dùng 4 lần một ngày. Nghiên cứu này xác định sự khác biệt tối đa về khoảng QT hiệu chỉnh (QTc) giữa domperidone và giả dược ở mức trung bình LS (Least Squares) trong sự thay đổi so với ban đầu là 3,4 mili giây đối với 20 mg domperidone được dùng 4 số lần mỗi ngày vào Ngày thứ 4. Khoảng tin cậy hai chiều 90% (1,0 đến 5,9 mili giây) không vượt quá 10 mili giây. Khoảng QTc khi dùng domperidone với liều lên đến 80 mg / ngày (ví dụ hơn gấp đôi so với mức khuyến cáo tối đa liều lượng).
Tuy nhiên, hai nghiên cứu về tương tác thuốc trước đây đã cho thấy bằng chứng về sự kéo dài khoảng QTc khi dùng domperidone đơn trị liệu (10 mg x 4 lần / ngày). Sự khác biệt trung bình tương ứng với thời gian tối đa trong khoảng QT hiệu chỉnh Fridericia (QTcF) giữa domperidone và giả dược lần lượt là 5,4 msec (95% CI: -1,7 đến 12,4) và 7,5 msec (95 CI).%: 0,6 đến 14,4).
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Domperidone được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, với nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc. Giá trị Cmax và AUC của Domperidone tăng tương ứng với các liều từ 10 mg đến 20 mg. Quan sát thấy sự tích tụ domperidone AUC gấp 2 hoặc 3 lần khi dùng domperidone lặp lại bốn lần mỗi ngày (cứ sau 5 giờ) trong 4 ngày.
Mặc dù sinh khả dụng của domperidone tăng lên ở người bình thường khi dùng sau bữa ăn, nhưng bệnh nhân bị rối loạn tiêu hóa nên dùng domperidone 15 "." 30 phút trước bữa ăn. Việc giảm độ axit trong dạ dày làm thay đổi sự hấp thu domperidone. Sinh khả dụng theo đường uống bị giảm khi dùng đồng thời cimetidin và natri bicarbonat trước đó.
Phân bổ
Domperidone đường uống không có hiện tượng tích lũy hoặc tự cảm ứng chuyển hóa; Sau 90 phút sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương, sau hai tuần uống với liều hàng ngày 30 mg, là 21 ng / ml, do đó gần như tương đương với 18 ng / ml thu được sau liều đầu tiên.
Domperidone liên kết 91-93% với protein huyết tương.
Các nghiên cứu về sự phân bố ở động vật, được thực hiện với thuốc được đánh dấu phóng xạ, cho thấy "sự phân bố trong mô rộng nhưng nồng độ thuốc trong não thấp. Một lượng nhỏ thuốc đi qua nhau thai ở chuột."
Sự trao đổi chất
Domperidone trải qua quá trình chuyển hóa ở gan nhanh chóng và rộng rãi bằng cách hydroxyl hóa và N-dealkyl hóa.
Nghiên cứu chuyển hóa trong ống nghiệm với các chất ức chế chẩn đoán chỉ ra rằng CYP3A4 là dạng cytochrom P-450 tham gia nhiều nhất vào quá trình N-dealkyl hóa của domperidone, trong khi CYP3A4, CYP1A2 và CYP2E1 tham gia vào quá trình hydroxyl hóa thơm của domperidone.
Bài tiết
Lượng bài tiết qua nước tiểu và phân lần lượt là 31% và 66% liều uống.
Tỷ lệ bài tiết dưới dạng thuốc không thay đổi là nhỏ (10% bài tiết qua phân và khoảng 1% bài tiết qua nước tiểu).
Thời gian bán thải trong huyết tương sau khi uống một liều duy nhất là 7-9 giờ ở người tình nguyện khỏe mạnh nhưng kéo dài ở bệnh nhân suy thận nặng.
Suy gan
Ở những đối tượng bị suy gan trung bình (điểm Pugh từ 7 đến 9, phân loại Child-Pugh B), AUC và Cmax của domperidone cao hơn lần lượt 2,9 và 1,5 lần so với những người khỏe mạnh.
Phần không liên kết tăng 25% và thời gian bán thải cuối kéo dài từ 15 đến 23 giờ. Đối tượng suy gan nhẹ có tiếp xúc toàn thân thấp hơn một chút so với đối tượng khỏe mạnh dựa trên giá trị Cmax và AUC, không có thay đổi về liên kết với protein hoặc Thời gian bán thải cuối cùng Các đối tượng suy gan nặng chưa được nghiên cứu Domperidone được chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan vừa hoặc nặng (xem phần 4.3).
Suy thận
Ở người suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 2), thời gian bán thải của domperidone tăng từ 7,4 lên 20,8 giờ nhưng nồng độ thuốc trong huyết tương thấp hơn ở người tình nguyện khỏe mạnh.
Vì một lượng rất nhỏ thuốc không thay đổi được thải trừ qua thận (khoảng 1%) qua thận, nên không chắc rằng sẽ cần điều chỉnh liều của một lần dùng duy nhất ở bệnh nhân suy thận.
Tuy nhiên, trong trường hợp dùng lặp lại, tần suất dùng thuốc nên giảm xuống một hoặc hai lần mỗi ngày tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của rối loạn và có thể cần giảm liều lượng.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Nghiên cứu điện sinh lýtrong ống nghiệm Và in vivo cho thấy nguy cơ kéo dài khoảng QTc tổng thể vừa phải ở người đối với domperidone. Trong các thí nghiệm in vitro trên các tế bào cô lập được truyền hERG và trên các tế bào myocytes được phân lập từ chuột lang, tỷ lệ phơi nhiễm dao động từ 26 đến 47 lần, dựa trên giá trị IC50 ức chế dòng điện qua các kênh ion IKr so với nồng độ tự do trong huyết tương ở "người đàn ông sau quản lý liều tối đa hàng ngày 10 mg, 3 lần một ngày.Giới hạn an toàn để kéo dài thời gian phát huy tác dụng trong các thí nghiệm in vitro trên các mô tim cô lập cao hơn 45 lần so với nồng độ tự do trong huyết tương ở người ở liều tối đa hàng ngày (10 mg, 3 lần một ngày). Giới hạn an toàn trong các mô hình proton in vitro (tim được tưới máu Langendorff cô lập) cao hơn từ 9 đến 45 lần so với nồng độ tự do trong huyết tương ở người ở liều tối đa hàng ngày (10 mg, 3 lần mỗi ngày). in vivo mức không ảnh hưởng đối với khoảng QT hiệu chỉnh kéo dài (QTc) ở chó và cảm ứng rối loạn nhịp tim ở mô hình thỏ nhạy cảm với xoắn đỉnh lần lượt là hơn 22 lần và 435 lần, cao hơn nồng độ tự do trong huyết tương ở "người đàn ông ở liều tối đa hàng ngày (10 mg, dùng 3 lần một ngày). Ở mô hình có chuột lang được gây mê sau khi truyền tĩnh mạch, không có ảnh hưởng đến khoảng QT đã hiệu chỉnh (QTc) ở tổng nồng độ trong huyết tương là 45,4 ng / ml, là 3 cao hơn gấp nhiều lần so với tổng nồng độ trong huyết tương ở người ở liều tối đa hàng ngày (10 mg, 3 lần một ngày).
Khi có sự ức chế chuyển hóa bởi CYP3A4, nồng độ domperidone tự do trong huyết tương có thể tăng gấp ba lần.
Ở liều lượng cao gây độc cho mẹ (gấp hơn 40 lần liều khuyến cáo cho người) tác dụng gây quái thai đã được thấy ở chuột. Không quan sát thấy khả năng gây quái thai ở chuột và thỏ.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Lactose, tinh bột ngô, povidone, natri lauryl sulfat, cellulose vi tinh thể, silicon dioxide dạng keo, natri carmellose, dầu thực vật hydro hóa, magie stearat.
06.2 Không tương thích
Không ai biết.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không bảo quản trên 25 ° C.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Vỉ đục: gói 30 viên
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Công ty ABC Farm Pharma S.p.A. - Corso Vittorio Emanuele II, 72-10121 Turin
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
DOMPERIDONE ABC viên 10 mg - 30 viên AIC n. 035809019
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Tháng 3 năm 2005
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Quyết tâm của AIFA tháng 9 năm 2014
