Thành phần hoạt tính: Haloperidol
SERENASE viên nén 1 mg
SERENASE viên nén 5 mg
SERENASE viên nén 10 mg
SERENASE 2 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch
SERENASE 10 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch
SERENASE 2 mg / 2 ml dung dịch tiêm để tiêm bắp
SERENASE 5 mg / 2 ml dung dịch tiêm để tiêm bắp
Tại sao Serenase được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
DANH MỤC DƯỢC LIỆU
Dẫn xuất chống loạn thần của butyrophenone.
CHỈ DẪN ĐIỀU TRỊ
Viên nén và thuốc nhỏ uống, dung dịch:
Kích động tâm thần trong trường hợp:
- Trạng thái hưng cảm, sa sút trí tuệ, rối loạn nhân cách rối loạn tâm thần, tâm thần phân liệt cấp tính và mãn tính, nghiện rượu, cưỡng chế, hoang tưởng, rối loạn nhân cách mô.
Ảo tưởng và ảo giác trong trường hợp:
- Tâm thần phân liệt cấp tính và mãn tính, hoang tưởng, rối loạn tâm thần cấp tính, nghiện rượu (Hội chứng Korsakoff), chứng suy nhược nhân cách, rối loạn nhân cách thuộc loại hoang tưởng, phân liệt, phân liệt, chống đối xã hội, một số trường hợp thuộc loại ranh giới.
- Chuyển động choreiform.
- Kích động, gây hấn và phản ứng bay ở đối tượng cao tuổi.
- Tics và nói lắp.
- Anh ta hỏi lại.
- Nấc.
- Hội chứng cai rượu.
Giải pháp tiêm để tiêm bắp:
Các dạng hưng phấn tâm thần vận động kháng cự, rối loạn tâm thần hoang tưởng cấp tính và / hoặc ảo giác, rối loạn tâm thần mãn tính.
Việc sử dụng sản phẩm với liều lượng cao nên được giới hạn trong việc điều trị các dạng đề kháng của: hội chứng kích thích tâm thần vận động, rối loạn tâm thần hoang tưởng cấp tính và / hoặc ảo giác, rối loạn tâm thần mãn tính.
Trong điều trị cơn đau dữ dội thường kết hợp với thuốc giảm đau có chất gây mê.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Serenase
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Trạng thái hôn mê, bệnh nhân suy nhược mạnh do rượu hoặc các chất khác có tác dụng lên hệ thần kinh trung ương, trầm cảm nội sinh không kích động, bệnh Parkinson.
Suy nhược, rối loạn thần kinh và các trạng thái co cứng do tổn thương các hạch nền (liệt nửa người, đa xơ cứng, v.v.).
Đã biết hoặc nghi ngờ có thai, cho con bú và ở trẻ em.
Bệnh tim có ý nghĩa lâm sàng (ví dụ như nhồi máu cơ tim cấp tính gần đây, suy tim mất bù, rối loạn nhịp tim được điều trị bằng thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III).
Kéo dài khoảng QTc.
Đối tượng có tiền sử gia đình bị rối loạn nhịp tim hoặc xoắn đỉnh.
Hạ kali máu không điều chỉnh.
Sử dụng đồng thời các thuốc kéo dài QTc.
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Serenase
Các trường hợp đột tử hiếm gặp đã được báo cáo ở bệnh nhân tâm thần được điều trị bằng thuốc chống loạn thần, bao gồm cả SERENASE.
Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân bị bệnh tim mạch hoặc tiền sử gia đình có QT kéo dài.
SERENASE không nên được tiêm tĩnh mạch vì tiêm tĩnh mạch haloperidol có liên quan đến tăng nguy cơ kéo dài QT và xoắn đỉnh. Thực hiện điện tâm đồ cơ bản trước khi bắt đầu điều trị (xem phần "Chống chỉ định").
Theo dõi điện tâm đồ trong khi điều trị dựa trên tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.
Trong khi điều trị, giảm liều nếu thấy kéo dài QT và ngừng nếu QTc> 500ms.
Nên kiểm tra định kỳ các chất điện giải.
Tránh điều trị đồng thời với các thuốc an thần kinh khác.
Tăng khoảng ba lần nguy cơ biến cố mạch máu não đã được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên so với giả dược ở một số bệnh nhân sa sút trí tuệ được điều trị bằng một số thuốc chống loạn thần không điển hình. Cơ chế của sự gia tăng nguy cơ này vẫn chưa được biết rõ.
Không thể loại trừ nguy cơ gia tăng đối với các thuốc chống loạn thần khác hoặc các quần thể bệnh nhân khác. SERENASE nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ đột quỵ.
SERENASE nên được sử dụng thận trọng trong các trường hợp sau:
- nếu bệnh nhân hoặc người khác trong gia đình của họ có tiền sử huyết khối (huyết khối), vì các loại thuốc như thế này có liên quan đến sự hình thành cục máu đông
- bệnh nhân tim mạch nặng, do có thể hạ huyết áp động mạch thoáng qua và / hoặc khởi phát cơn đau thắt ngực (trong trường hợp này không sử dụng adrenaline vì SERENASE có thể ngăn chặn hoạt động tăng huyết áp với việc giảm áp lực nghịch lý hơn nữa) và, trong mọi trường hợp, ở người cao tuổi hoặc người bị trầm cảm
- bệnh nhân động kinh và những người dễ bị co giật (ví dụ như cai rượu, tổn thương não), vì SERENASE đã được báo cáo là gây ra co giật
- bệnh nhân bị dị ứng đã biết hoặc có tiền sử dị ứng với thuốc hoặc với các tình trạng tăng bạch cầu
- trong giai đoạn hưng cảm của rối loạn tâm thần theo chu kỳ do khả năng thay đổi tâm trạng nhanh chóng đến trầm cảm
- vì haloperidol được chuyển hóa ở gan, nên dùng thận trọng ở bệnh nhân suy gan
- Trong trường hợp điều trị đồng thời với thuốc chống bệnh ung thư, nên tiếp tục điều trị sau khi ngừng SERENASE, loại thuốc này có thời gian đào thải lâu hơn, để tránh xuất hiện hoặc làm trầm trọng thêm các triệu chứng ngoại tháp. Bác sĩ nên xem xét khả năng tăng nhãn áp khi SERENASE được dùng cùng với các loại thuốc kháng cholinergic, bao gồm cả antiparkinson
- thyroxine có thể tạo điều kiện cho độc tính của SERENASE. Do đó, sản phẩm nên được sử dụng hết sức thận trọng ở những bệnh nhân bị cường giáp. Liệu pháp chống loạn thần sau này nên đi kèm với điều trị ức chế tuyến giáp đầy đủ
- trong bệnh tâm thần phân liệt, đáp ứng với điều trị bằng thuốc chống loạn thần có thể bị chậm lại. Ngay cả khi ngừng thuốc, các triệu chứng tái phát có thể không xuất hiện trong vài tuần hoặc vài tháng
- Các triệu chứng cai nghiện cấp tính bao gồm buồn nôn, nôn và mất ngủ đã được mô tả rất hiếm sau khi ngừng đột ngột các thuốc chống loạn thần liều cao. Tái phát loạn thần cũng có thể xảy ra, do đó, việc cai nghiện dần dần được khuyến khích
- SERENASE không nên tự dùng trong trường hợp trầm cảm là chủ yếu. SERENASE có thể được kết hợp với các loại thuốc chống trầm cảm trong tình trạng trầm cảm và rối loạn tâm thần cùng tồn tại.
Thuốc nên được quản lý dưới sự giám sát của bác sĩ tâm thần.
SERENASE 2 mg / 2 ml dung dịch tiêm để tiêm bắp
SERENASE 5 mg / 2 ml dung dịch tiêm để tiêm bắp
Người bệnh nên tham khảo ý kiến của bác sĩ để được hướng dẫn phương pháp dùng thuốc đúng cách nhất.
SERENASE trong công thức ống phải được tiêm bắp.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Serenase
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu gần đây bạn đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại thuốc không cần đơn.
Không dùng đồng thời với các thuốc kéo dài QT như một số thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA (ví dụ: quinidine, disopyramide và procainamide) và nhóm III (ví dụ amiodarone, sotalol), một số thuốc kháng histamine, thuốc chống loạn thần khác và một số thuốc chống sốt rét (ví dụ: quinine và mefloquine) và cả moxifloxacin. Danh sách này chỉ được coi là chỉ dẫn và không đầy đủ.
Nồng độ haloperidol tăng nhẹ đến trung bình đã được báo cáo trong các nghiên cứu dược động học khi dùng chung với các thuốc như itraconazole, nefazodone, buspirone, venlafaxine, alprazolam, fluvoxamine, quinidine, fluoxetine, serthaline, chlorpromazine và promethazine. Tăng QTc khi dùng haloperidol kết hợp với thuốc ức chế chuyển hóa ketoconazol (400 mg / ngày) hoặc paroxetin (20 mg / ngày). Trong trường hợp này, có thể cần giảm liều haloperidol.
Không dùng đồng thời với các thuốc gây rối loạn điện giải.
Nên tránh sử dụng đồng thời các thuốc lợi tiểu, đặc biệt là những thuốc có thể gây hạ kali máu.
Việc kết hợp với các thuốc hướng thần khác đòi hỏi sự thận trọng và cảnh giác đặc biệt của bác sĩ để tránh các tác dụng tương tác không mong muốn không mong muốn. Sự tăng cường của những tác dụng này cũng đã được báo cáo khi kết hợp với methyldopa.
SERENASE có thể làm giảm tác dụng antiparkinsonian của levodopa.
SERENASE ức chế sự chuyển hóa của thuốc chống trầm cảm ba vòng, làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương.
Điều trị mãn tính với các chất hoạt hóa enzym như carbamazepine, phenobarbital, rifampicin, kết hợp với SERENASE làm giảm đáng kể nồng độ haloperidol trong huyết tương; do đó, trong trường hợp điều trị đồng thời, liều của SERENASE nên được hiệu chỉnh một cách thích hợp. Sau khi ngừng các loại thuốc này, có thể cần giảm liều SERENASE.
Trong một số trường hợp hiếm hoi, các triệu chứng sau đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời lithium và SERENASE: bệnh não, các triệu chứng ngoại tháp, rối loạn vận động chậm, hội chứng an thần kinh ác tính, rối loạn thân não, hội chứng não cấp tính và hôn mê. Hầu hết các triệu chứng này đều có thể đảo ngược. Vẫn còn tranh cãi Cho dù các triệu chứng này có liên quan đến việc dùng đồng thời hay không hay chúng là biểu hiện của một giai đoạn lâm sàng riêng biệt. Tuy nhiên, khuyến cáo rằng, ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với SERENASE và lithium, ngay lập tức ngừng điều trị nếu những triệu chứng này xuất hiện. Các triệu chứng SERENASE có thể đối kháng với tác dụng của adrenaline và các chất giống giao cảm khác và đảo ngược tác dụng hạ huyết áp của các thuốc adrenergic như guanethidine.
Một "hành động đối kháng với" tác dụng của phenindione chống đông máu đã được báo cáo.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Hội chứng ác tính thần kinh
Một phức hợp triệu chứng có thể gây tử vong được gọi là Hội chứng ác tính thần kinh đã được báo cáo trong quá trình điều trị bằng thuốc chống loạn thần. Biểu hiện lâm sàng của hội chứng này là: tăng oxy máu, cứng cơ, rối loạn vận động, rối loạn sinh dưỡng (mạch và huyết áp không đều, vã mồ hôi, nhịp tim nhanh, loạn nhịp tim); những thay đổi trong ý thức có thể tiến triển đến sững sờ và hôn mê. Việc điều trị S.N.M. nó bao gồm việc đình chỉ ngay việc sử dụng thuốc chống loạn thần và các thuốc không cần thiết khác và tiến hành liệu pháp điều trị triệu chứng chuyên sâu (phải đặc biệt chú ý để giảm tình trạng tăng thân nhiệt và điều chỉnh tình trạng mất nước). Nếu việc tiếp tục điều trị chống loạn thần được cho là cần thiết, bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận.
Với việc sử dụng một số loại thuốc an thần kinh chính, bao gồm cả SERENASE, đã có báo cáo về sự xuất hiện của các trường hợp viêm phế quản phổi, có thể là do mất nước do giảm cảm giác khát, giảm tập trung và giảm thông khí phổi; sự xuất hiện của các triệu chứng như vậy, đặc biệt là ở "người cao tuổi, yêu cầu điều trị kịp thời và đầy đủ.
Mang thai và cho con bú
Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào. SERENASE được chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và trong thời kỳ cho con bú.
Các triệu chứng sau đây đã được quan sát thấy ở trẻ sơ sinh của những bà mẹ đã dùng thuốc chống loạn thần thông thường hoặc không điển hình, bao gồm cả SERENASE, trong ba tháng cuối (ba tháng cuối của thai kỳ): run rẩy, cứng cơ và / hoặc yếu, buồn ngủ, kích động, khó thở và khó khăn trong lượng thức ăn. Nếu con bạn xuất hiện bất kỳ triệu chứng nào trong số này, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
SERENASE có thể gây an thần và giảm chú ý, đặc biệt là với liều cao hơn và khi bắt đầu điều trị; những tác dụng này có thể được tăng cường bởi rượu. Bệnh nhân nên được khuyến cáo không lái xe hoặc vận hành máy móc trong thời gian điều trị cho đến khi phản ứng của họ với thuốc được xác định.
Cảnh báo về một số thành phần của SERENASE
Viên nén SERENASE có chứa lactose. Nếu bác sĩ của bạn đã chẩn đoán không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng thuốc này. Thuốc nhỏ uống SERENASE chứa parahydroxybenzoates. Chúng có thể gây ra các phản ứng dị ứng (kể cả chậm). Dung dịch tiêm SERENASE 2 mg / 2 ml chứa parahydroxybenzoat. Chúng có thể gây ra các phản ứng dị ứng (thậm chí chậm trễ) và đặc biệt là co thắt phế quản.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Serenase: Liều lượng
Các bài thuốc được đề xuất chỉ mang tính chất chỉ định vì liều lượng là hoàn toàn riêng lẻ và thay đổi tùy theo phản ứng của bệnh nhân. Điều này có nghĩa là trong giai đoạn cấp tính, việc tăng dần liều thường là cần thiết, sau đó là giảm dần trong giai đoạn duy trì, để thiết lập liều hiệu quả tối thiểu. Liều cao chỉ nên dùng cho những bệnh nhân đáp ứng kém với liều thấp hơn.
NGƯỜI LỚN
1. Làm thuốc an thần kinh
giai đoạn cấp tính: các đợt tâm thần phân liệt cấp tính, mê sảng, hoang tưởng, lú lẫn cấp tính, hội chứng Korsakoff, hoang tưởng cấp tính: tiêm bắp lặp lại 5 mg mỗi giờ cho đến khi kiểm soát được triệu chứng đầy đủ và trong mọi trường hợp, tối đa là 20 mg / ngày. Trong đường uống, liều từ 2 đến 20 mg / ngày có thể được dùng như một liều duy nhất hoặc chia làm nhiều lần.
giai đoạn mãn tính: tâm thần phân liệt mãn tính, nghiện rượu mãn tính, rối loạn nhân cách mãn tính: dùng đường uống: 1-3 mg ba lần một ngày, tùy thuộc vào đáp ứng của từng cá nhân.
Tuy nhiên, liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 20 mg.
2. Trong việc kiểm soát sự kích động tâm thần-vận động
giai đoạn cấp tính: hưng cảm, sa sút trí tuệ, nghiện rượu, rối loạn nhân cách và hành vi, nấc cụt, cử động chân tay, giật mình, nói lắp: tiêm bắp 5 mg lặp lại mỗi giờ cho đến khi kiểm soát được triệu chứng đầy đủ và trong mọi trường hợp, tối đa là 20 mg / ngày
giai đoạn mãn tính: dùng đường uống: từ 0,5-1 mg ba lần một ngày đến 2-3 mg ba lần một ngày, tùy thuộc vào đáp ứng của từng cá nhân.
3. Như một nhà thôi miên
dùng đường uống: 2-3 mg một liều duy nhất, vào buổi tối trước khi đi ngủ.
4. Như một chất chống nôn
trong nôn mửa có nguồn gốc trung ương: 5 mg để tiêm bắp
Trong dự phòng nôn sau phẫu thuật: 2,5-5 mg để tiêm bắp vào cuối cuộc phẫu thuật.
CÔNG DÂN SENIOR
Trong điều trị bệnh nhân cao tuổi, bác sĩ phải thiết lập cẩn thận vị trí, người sẽ phải đánh giá khả năng giảm liều lượng được chỉ định ở trên.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Serenase
Triệu chứng:
Các biểu hiện của quá liều là những biểu hiện xuất phát từ việc ca ngợi các tác dụng dược lý đã biết và các phản ứng có hại. Các triệu chứng chính là: phản ứng ngoại tháp dữ dội, hạ huyết áp và an thần. Phản ứng ngoại tháp biểu hiện bằng cứng cơ và run toàn thân hoặc cục bộ. Trong trường hợp nặng, bệnh nhân có thể biểu hiện trạng thái hôn mê, suy hô hấp và hạ huyết áp động mạch nghiêm trọng, dẫn đến trạng thái giống như sốc. Nguy cơ loạn nhịp thất có thể liên quan đến việc kéo dài khoảng QT của điện tâm đồ cũng nên được xem xét.
Sự đối xử:
Không có thuốc giải độc đặc. Điều trị chủ yếu là hỗ trợ. Có thể dùng than hoạt tính. Ở những bệnh nhân hôn mê, một đường thở bằng sáng chế nên được thiết lập bằng cách mở khí quản hoặc đặt nội khí quản. Suy hô hấp có thể phải hô hấp nhân tạo. Điện tâm đồ và các dấu hiệu sinh tồn cần được theo dõi cho đến khi điện tâm đồ được phục hồi về bình thường.
Rối loạn nhịp tim nặng cần được điều trị bằng các biện pháp chống loạn nhịp thích hợp.
Tụt huyết áp và trụy tuần hoàn có thể được điều trị bằng cách truyền tĩnh mạch dịch, huyết tương hoặc albumin đậm đặc hoặc sử dụng các thuốc vận mạch như dopamine hoặc noradrenaline. Không nên sử dụng Adrenaline vì nó có thể gây hạ huyết áp nghiêm trọng khi có SERENASE. Trong trường hợp nặng phản ứng ngoại tháp, nên dùng thuốc chống parkinson (ví dụ như benztropine mesylate: 1-2 mg im hoặc iv).
Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều SERENASE, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
ĐỐI VỚI BẤT KỲ ĐÔI NÀO VỀ VIỆC SỬ DỤNG SERENASE, HÃY HỎI BÁC SĨ HOẶC DƯỢC SĨ CỦA BẠN.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Serenase là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, SERENASE có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các tác dụng phụ được báo cáo bởi những bệnh nhân dùng SERENASE được liệt kê dưới đây:
- Rối loạn hệ thần kinh: rối loạn ngoại tháp, tăng vận động, run rẩy, tăng trương lực, loạn trương lực cơ, buồn ngủ, rối loạn vận động não, chóng mặt, mất vận động, rối loạn vận động, giảm vận động, rối loạn vận động chậm, rối loạn vận động, co cơ không tự chủ, hội chứng ác tính an thần kinh, rung giật nhãn cầu, đau đầu parkinson.
- Rối loạn mắt: rối loạn thị lực, khủng hoảng thị lực, nhìn mờ.
- Rối loạn tiêu hóa: táo bón, khô miệng, tăng tiết nước bọt, nôn, buồn nôn.
- Rối loạn mạch máu: hạ huyết áp thế đứng, hạ huyết áp.
- Hệ thống sinh sản và rối loạn vú: rối loạn cương dương, vô kinh, cảm giác khó chịu ở vú, đau vú, galactorrhea, đau bụng kinh, rối loạn chức năng tình dục, rối loạn kinh nguyệt, rong kinh, sa tuyến vú, nữ hóa tuyến vú.
- Điều tra: tăng cân, điện tâm đồ QT kéo dài, giảm cân.
- Rối loạn nội tiết: tăng prolactin máu, tiết hormone chống bài niệu không thích hợp.
- Rối loạn tâm thần: giảm ham muốn tình dục, mất ham muốn tình dục, kích động, rối loạn tâm thần, trạng thái nhầm lẫn, trầm cảm, mất ngủ.
- Rối loạn tim: nhịp tim nhanh, xoắn đỉnh (torsade de pointes), rung thất, nhịp nhanh thất, ngoại tâm thu.
- Rối loạn cơ xương và mô liên kết: trismus, cứng cổ, cứng cơ, co thắt cơ, đau cơ xương, co rút cơ.
- Rối loạn chung và tình trạng cơ địa: rối loạn dáng đi, đột tử, phù mặt, phù nề, hạ natri máu, tăng thân nhiệt.
- Rối loạn máu và hệ bạch huyết: mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính. Rối loạn hệ thống miễn dịch: phản ứng phản vệ, quá mẫn.
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: hạ đường huyết.
- Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: co thắt phế quản, co thắt thanh quản, phù thanh quản, khó thở.
- Rối loạn gan mật: suy gan cấp, viêm gan, ứ mật, vàng da, bất thường xét nghiệm chức năng gan.
- Rối loạn da và mô dưới da: viêm mạch bạch cầu, viêm da tróc vảy, mày đay, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, phát ban, ngứa, tăng tiết nước.
- Tình trạng mang thai, sau sinh và chu sinh: Run, cứng cơ, yếu, buồn ngủ, kích động, khó thở hoặc rối loạn bú có thể xảy ra ở trẻ sinh ra từ những bà mẹ đã sử dụng SERENASE trong ba tháng cuối của thai kỳ.
Các tác dụng phụ có thể xảy ra
- Các cục máu đông (huyết khối) trong tĩnh mạch, đặc biệt là ở chân (các triệu chứng bao gồm sưng, đau và đỏ ở chân), có thể di chuyển qua các mạch máu trong phổi gây đau ngực và khó thở. Nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào trong số này, vui lòng liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.
Thông tin quan trọng bổ sung
- Ở những người lớn tuổi mắc chứng sa sút trí tuệ, số ca tử vong đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng thuốc chống loạn thần tăng nhẹ so với những bệnh nhân không dùng.
- Bệnh nhân cao tuổi mắc chứng sa sút trí tuệ cần điều trị bằng SERENASE để kiểm soát hành vi của mình có thể tăng nguy cơ tử vong so với không được điều trị.
- Nếu bạn từng có các đợt nhịp tim không đều (đánh trống ngực, chóng mặt, ngất xỉu), sốt cao, cứng cơ, thở nhanh, đổ mồ hôi bất thường hoặc tinh thần giảm sút, hãy liên hệ với bác sĩ ngay lập tức. Cơ thể của bạn có thể phản ứng không thích hợp với thuốc.
- Các trường hợp hiếm gặp về kéo dài QT, rối loạn nhịp thất như xoắn đỉnh, nhịp nhanh thất, rung thất và ngừng tim đã được ghi nhận với SERENASE và các thuốc khác cùng nhóm. Rất hiếm trường hợp đột tử.
Việc tuân thủ các hướng dẫn có trong tờ rơi gói sẽ giảm nguy cơ tác dụng không mong muốn.Báo cáo tác dụng phụ Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, kể cả tác dụng phụ không được liệt kê trong tờ rơi này, hãy liên hệ với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn. Các tác dụng phụ cũng có thể được báo cáo trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại https://www.aifa.gov. it / content / segnalazioni-reazioni-avverse ". Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này."
Hết hạn và duy trì
Hạn sử dụng: xem hạn sử dụng ghi trên bao bì CẢNH BÁO: không dùng thuốc quá hạn sử dụng ghi trên bao bì. Hạn sử dụng đề cập đến sản phẩm trong bao bì còn nguyên vẹn, được bảo quản đúng cách.
Không nên thải bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Thành phần và dạng dược phẩm
THÀNH PHẦN
SERENASE viên nén 1 mg
Mỗi bảng tưởng niệm chứa đựng:
Hoạt chất: haloperidol 1 mg
Tá dược: lactose, tinh bột ngô, talc, dầu thực vật hydro hóa.
SERENASE viên nén 5 mg
Mỗi bảng tưởng niệm chứa đựng:
Hoạt chất: haloperidol 5 mg
Tá dược: lactose, tinh bột ngô, talc, dầu thực vật hydro hóa.
SERENASE viên nén 10 mg
Mỗi bảng tưởng niệm chứa đựng:
Hoạt chất: haloperidol 10 mg
Tá dược: lactose, tinh bột ngô, talc, dầu thực vật hydro hóa.
SERENASE 2 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch
100 ml dung dịch uống chứa:
Hoạt chất: haloperidol 200 mg
Tá dược: axit lactic, metyl p-hydroxybenzoat, propyl p-hydroxybenzoat, nước tinh khiết.
SERENASE 10 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch
100 ml dung dịch uống chứa:
Hoạt chất: haloperidol 1 g
Tá dược: axit lactic, metyl p-hydroxybenzoat, propyl p-hydroxybenzoat, nước tinh khiết.
SERENASE 2 mg / 2 ml dung dịch tiêm để tiêm bắp
Mỗi lọ chứa:
Hoạt chất: haloperidol 2 mg
Tá dược: metyl p-hydroxybenzoat, propyl p-hydroxybenzoat, axit lactic, nước pha tiêm.
SERENASE 5 mg / 2 ml dung dịch tiêm để tiêm bắp
Mỗi ống chứa: Thành phần hoạt tính: 5 mg haloperidol
Tá dược: axit lactic, nước pha tiêm.
HÌNH THỨC VÀ NỘI DUNG DƯỢC LIỆU
SERENASE viên nén 1 mg: 20 viên
SERENASE viên nén 5 mg: 20 viên
SERENASE viên nén 10 mg: 20 viên
SERENASE 2 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch: thuốc nhỏ uống 15 ml, dung dịch
SERENASE 10 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch: thuốc nhỏ uống 15 ml, dung dịch
SERENASE 2 mg / 2 ml dung dịch tiêm để tiêm bắp: 5 ống dung dịch tiêm
SERENASE 5 mg / 2 ml dung dịch tiêm để tiêm bắp: 5 ống dung dịch tiêm
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
SERENASE
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
SERENASE viên nén 1 mg
Một viên chứa
Nguyên tắc hoạt động: haloperidol 1 mg
Tá dược với các tác dụng đã biết: lactose
SERENASE viên nén 5 mg
Một viên chứa
Nguyên tắc hoạt động: haloperidol 5 mg
Tá dược với các tác dụng đã biết: lactose
SERENASE viên nén 10 mg
Một viên chứa
Nguyên tắc hoạt động: haloperidol 10 mg
Tá dược với các tác dụng đã biết: lactose
SERENASE 2 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch
100 ml dung dịch uống chứa
Hoạt chất: haloperidol 200 mg
Tá dược có tác dụng đã biết: metyl p-hydroxybenzoat, propyl p-hydroxybenzoat
SERENASE 10 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch
100 ml dung dịch uống chứa
Hoạt chất: haloperidol 1 g
Tá dược có tác dụng đã biết: metyl p-hydroxybenzoat, propyl p-hydroxybenzoat
SERENASE 2 mg / 2 ml dung dịch tiêm để tiêm bắp
Mỗi lọ chứa
Hoạt chất: haloperidol 2 mg
Tá dược có tác dụng đã biết: metyl p-hydroxybenzoat, propyl p-hydroxybenzoat
SERENASE 5 mg / 2 ml dung dịch tiêm để tiêm bắp
Mỗi lọ chứa
Hoạt chất: haloperidol 5 mg
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Máy tính bảng
Thuốc nhỏ miệng, dung dịch
Giải pháp tiêm để tiêm bắp
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Viên uống và thuốc nhỏ, dung dịch:
Kích động tâm thần trong trường hợp:
- trạng thái hưng cảm, sa sút trí tuệ, chứng loạn thần kinh, bệnh tâm thần, tâm thần phân liệt cấp tính và mãn tính, nghiện rượu, cưỡng chế, hoang tưởng, rối loạn nhân cách mô.
Ảo tưởng và ảo giác trong trường hợp:
- tâm thần phân liệt cấp tính và mãn tính, hoang tưởng, rối loạn tâm thần cấp tính, nghiện rượu (Hội chứng Korsakoff), chứng loạn thần kinh, rối loạn nhân cách thuộc loại hoang tưởng, phân liệt, phân liệt, chống đối xã hội, một số trường hợp thuộc loại ranh giới.
- Chuyển động choreiform.
- Kích động, gây hấn và phản ứng bay ở đối tượng cao tuổi.
- Tics và nói lắp.
- Anh ta vặn lại.
- Nấc.
- Các hội chứng cai rượu.
Giải pháp tiêm để tiêm bắp:
Các dạng hưng phấn tâm thần vận động kháng cự, rối loạn tâm thần hoang tưởng cấp tính và / hoặc ảo giác, rối loạn tâm thần mãn tính.
Việc sử dụng sản phẩm với liều lượng cao nên được giới hạn trong việc điều trị các dạng đề kháng của: hội chứng kích thích tâm thần vận động, rối loạn tâm thần hoang tưởng cấp tính và / hoặc ảo giác, rối loạn tâm thần mãn tính. Trong điều trị đau dữ dội thường kết hợp với thuốc giảm đau có chất gây mê.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Các bài thuốc được đề xuất chỉ mang tính chất chỉ định vì liều lượng là hoàn toàn riêng lẻ và thay đổi tùy theo phản ứng của bệnh nhân (tuổi, tình trạng của bệnh nhân, tính chất và mức độ nghiêm trọng của bệnh, đáp ứng điều trị, khả năng dung nạp của sản phẩm). Điều này có nghĩa là trong giai đoạn cấp tính, việc tăng dần liều thường là cần thiết, sau đó là giảm dần trong giai đoạn duy trì, để thiết lập liều hiệu quả tối thiểu. Liều cao chỉ nên dùng cho những bệnh nhân đáp ứng kém với liều thấp hơn.
SERENASE trong chế phẩm dạng ống nên được tiêm bắp (xem phần 4.4. Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).
NGƯỜI LỚN
1. Làm thuốc an thần kinh
giai đoạn cấp tính: các đợt tâm thần phân liệt cấp tính, mê sảng, hoang tưởng, lú lẫn cấp tính, hội chứng Korsakoff, hoang tưởng cấp tính: 5 mg i.m. được lặp lại mỗi giờ cho đến khi đạt được sự kiểm soát triệu chứng đầy đủ và trong mọi trường hợp, tối đa là 20 mg mỗi ngày.
Trong đường uống, liều từ 2 đến 20 mg / ngày có thể được dùng như một liều duy nhất hoặc chia làm nhiều lần.
giai đoạn mãn tính: tâm thần phân liệt mãn tính, nghiện rượu mãn tính, rối loạn nhân cách mãn tính: dùng đường uống: 1-3 mg ba lần một ngày, tùy thuộc vào đáp ứng của từng cá nhân.
Tuy nhiên, liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 20 mg.
2. Trong việc kiểm soát sự kích động tâm thần-vận động
giai đoạn cấp tính: hưng cảm, sa sút trí tuệ, nghiện rượu, rối loạn nhân cách và hành vi, nấc cụt, cử động múa giật, giật mình, nói lắp: 5 mg mỗi ngày. được lặp lại mỗi giờ cho đến khi đạt được sự kiểm soát triệu chứng đầy đủ và trong mọi trường hợp, tối đa là 20 mg mỗi ngày
giai đoạn mãn tính: dùng đường uống: từ 0,5-1 mg ba lần một ngày đến 2-3 mg ba lần một ngày, tùy thuộc vào đáp ứng của từng cá nhân.
3. Như một nhà thôi miên
dùng đường uống: 2-3 mg một liều duy nhất, vào buổi tối trước khi đi ngủ.
4. Như một chất chống nôn
nôn mửa có nguồn gốc trung ương: 5 mg mỗi lần
Trong dự phòng nôn sau phẫu thuật: 2,5-5 mg mỗi lần. khi kết thúc can thiệp.
CÔNG DÂN SENIOR
Trong điều trị bệnh nhân cao tuổi, bác sĩ phải thiết lập cẩn thận vị trí, người sẽ phải đánh giá khả năng giảm liều lượng được chỉ định ở trên.
DÂN SỐ PEDIATRIC
Tính an toàn và hiệu quả của haloperidol chưa được thiết lập ở trẻ em.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
Trạng thái hôn mê, bệnh nhân suy nhược mạnh do rượu hoặc các chất khác có tác dụng lên hệ thần kinh trung ương, trầm cảm nội sinh không kích động, bệnh Parkinson.
Suy nhược, rối loạn thần kinh và các trạng thái co cứng do tổn thương các hạch nền (liệt nửa người, đa xơ cứng, v.v.).
Bệnh tim có ý nghĩa lâm sàng (ví dụ như nhồi máu cơ tim cấp tính gần đây, suy tim mất bù, rối loạn nhịp tim được điều trị bằng thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III).
Kéo dài khoảng QTc.
Đối tượng có tiền sử gia đình bị rối loạn nhịp tim hoặc xoắn đỉnh.
Hạ kali máu không điều chỉnh.
Sử dụng đồng thời các thuốc kéo dài QTc.
Đã biết hoặc nghi ngờ có thai, cho con bú và ở trẻ em.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Thực hiện điện tâm đồ cơ bản trước khi bắt đầu điều trị (xem phần 4.3).
Theo dõi điện tâm đồ trong khi điều trị dựa trên tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.
Trong khi điều trị, giảm liều nếu thấy kéo dài QT và ngừng nếu QTc> 500ms.
Nên kiểm tra định kỳ các chất điện giải.
Tránh điều trị đồng thời với các thuốc an thần kinh khác.
Các trường hợp đột tử hiếm gặp đã được báo cáo ở bệnh nhân tâm thần được điều trị bằng thuốc chống loạn thần, bao gồm cả SERENASE.
Các trường hợp huyết khối tĩnh mạch (VTE) đã được báo cáo khi dùng thuốc chống loạn thần. Bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống loạn thần thường có các yếu tố nguy cơ mắc phải VTE; do đó tất cả các yếu tố nguy cơ có thể có đối với VTE phải được xác định trước và trong khi điều trị bằng SERENASE và thực hiện các biện pháp phòng ngừa.
Tăng tỷ lệ tử vong ở người già mắc chứng sa sút trí tuệ
Dữ liệu từ hai nghiên cứu quan sát lớn đã chỉ ra rằng nguy cơ tử vong tăng nhẹ ở những người cao tuổi bị chứng sa sút trí tuệ được điều trị bằng thuốc chống loạn thần so với những người không được điều trị. Không có đủ dữ liệu để ước tính chính xác mức độ rủi ro và nguyên nhân của việc gia tăng rủi ro không được biết.
SERENASE không được cấp phép để điều trị các rối loạn hành vi liên quan đến sa sút trí tuệ.
Bệnh nhân cao tuổi bị rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ được điều trị bằng thuốc chống loạn thần sẽ làm tăng nguy cơ tử vong. Phân tích mười bảy thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược (thời gian điều trị 10 tuần), chủ yếu ở bệnh nhân dùng thuốc chống loạn thần không điển hình, cho thấy nguy cơ tử vong ở bệnh nhân điều trị bằng thuốc tăng 1,6 đến 1,7 lần so với giả dược. Ở nhóm 10 người thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát trong tuần với một loại thuốc điển hình, tỷ lệ tử vong là xấp xỉ 4,5% ở nhóm bệnh nhân được điều trị bằng thuốc so với tỷ lệ khoảng 2,6% ở nhóm điều trị bằng thuốc giả dược.
Mặc dù các nguyên nhân tử vong khác nhau, hầu hết các trường hợp tử vong dường như là do tim mạch (ví dụ như suy tim, đột tử) hoặc do nhiễm trùng (ví dụ như viêm phổi) trong tự nhiên. Các nghiên cứu quan sát cho thấy rằng, giống như thuốc chống loạn thần không điển hình, điều trị bằng thuốc chống loạn thần thông thường có thể làm tăng tỷ lệ tử vong.
Trong bối cảnh này, không rõ liệu tỷ lệ tử vong tăng lên trong các nghiên cứu quan sát có thể là do thuốc chống loạn thần hay ngược lại, do một số đặc điểm của bệnh nhân.
Tác dụng tim mạch
Các trường hợp kéo dài khoảng QT và / hoặc loạn nhịp thất, ngoài các trường hợp đột tử hiếm gặp, đã được báo cáo rất hiếm khi dùng haloperidol và có thể xảy ra thường xuyên hơn với liều thuốc cao và ở những bệnh nhân dễ mắc.
Vì kéo dài khoảng QT đã được quan sát thấy trong khi điều trị SERENASE, nên thận trọng ở những bệnh nhân có các tình trạng dễ kéo dài QT (hội chứng QT kéo dài, hạ kali máu, mất cân bằng điện giải, thuốc gây kéo dài QT, bệnh tim mạch, tiền sử gia đình kéo dài QT) đặc biệt nếu SERENASE được sử dụng qua đường tiêm (xem phần 4.5).
Nguy cơ kéo dài khoảng QT và / hoặc loạn nhịp thất có thể tăng lên khi dùng liều cao (xem phần 4.8 và 4.9) hoặc khi sản phẩm thuốc được dùng theo đường tiêm.
SERENASE không nên được tiêm tĩnh mạch vì tiêm tĩnh mạch haloperidol có liên quan đến tăng nguy cơ kéo dài QT và xoắn đỉnh.
Nhịp tim nhanh và hạ huyết áp cũng đã được báo cáo ở những bệnh nhân không thường xuyên.
Hội chứng ác tính thần kinh
Giống như các thuốc chống loạn thần khác, SERENASE cũng có liên quan đến hội chứng ác tính an thần kinh: một phản ứng hiếm gặp và đặc trưng bởi tăng thân nhiệt, cứng cơ toàn thân, không ổn định tự chủ, thay đổi trạng thái ý thức. Tăng thân nhiệt thường là triệu chứng ban đầu của hội chứng này. Nên ngừng điều trị chống loạn thần ngay lập tức và tiến hành chăm sóc hỗ trợ thích hợp và theo dõi cẩn thận.
Rối loạn vận động chậm
Như với tất cả các thuốc chống loạn thần, rối loạn vận động chậm có thể xảy ra ở một số bệnh nhân điều trị dài hạn hoặc sau khi ngừng điều trị. Hội chứng này chủ yếu được đặc trưng bởi các cử động nhịp nhàng không tự nguyện của lưỡi, mặt, miệng hoặc hàm. Biểu hiện có thể vĩnh viễn ở một số bệnh nhân. Hội chứng có thể được che đậy bằng cách tiếp tục điều trị, tăng liều hoặc chuyển sang một loại thuốc chống loạn thần khác. Nên ngừng điều trị càng sớm càng tốt.
Các triệu chứng ngoại tháp
Như với tất cả các thuốc an thần kinh, các triệu chứng ngoại tháp có thể phát sinh, ví dụ như run, cứng khớp, tăng tiết, loạn vận động não, loạn nhịp tim, loạn trương lực cơ cấp tính.
Thuốc kháng cholinergic antiparkinsonian có thể được kê đơn nếu cần thiết, nhưng không nên sử dụng thường xuyên như một biện pháp phòng ngừa. Nếu cần điều trị đồng thời với các thuốc antiparkinsonian, nên tiếp tục sau khi ngừng SERENASE, nếu sự bài tiết của chúng nhanh hơn so với SERENASE, để tránh sự phát triển hoặc làm trầm trọng thêm các triệu chứng ngoại tháp. nhãn áp do các thuốc kháng cholinergic, bao gồm cả các thuốc chống bệnh ung thư nhãn cầu, khi dùng đồng thời với SERENASE.
Dữ liệu an toàn có sẵn trong dân số trẻ em cho thấy nguy cơ xuất hiện các triệu chứng ngoại tháp, bao gồm rối loạn vận động chậm và an thần. Không có sẵn dữ liệu an toàn dài hạn.
Động kinh / Co giật
Các cơn co giật do SERENASE đã được báo cáo. Khuyến cáo thận trọng ở những bệnh nhân bị động kinh và trong các tình trạng dễ bị co giật (ví dụ như cai rượu và tổn thương não).
Tác dụng gan mật
Vì SERENASE được chuyển hóa qua gan, nên thận trọng ở những bệnh nhân bị bệnh gan. Đã có những báo cáo riêng biệt về chức năng gan bất thường hoặc viêm gan, thường là ứ mật.
Ảnh hưởng đến hệ thống nội tiết
Thyroxine có thể tạo điều kiện cho độc tính của SERENASE. Điều trị chống loạn thần ở bệnh nhân cường giáp chỉ nên được thực hiện hết sức thận trọng và phải luôn đi kèm với liệu pháp để đạt được trạng thái cường giáp.
Các tác dụng nội tiết tố của thuốc chống loạn thần an thần kinh bao gồm tăng prolactin máu, có thể gây xuất huyết, nữ hóa tuyến vú, và thiểu kinh hoặc vô kinh. Rất hiếm trường hợp hạ đường huyết và Hội chứng bài tiết không thích hợp ADH đã được báo cáo.
Cân nhắc bổ sung
Trong bệnh tâm thần phân liệt, đáp ứng với điều trị bằng thuốc chống loạn thần có thể bị chậm lại. Ngay cả khi ngừng sử dụng thuốc, các triệu chứng tái phát có thể không xuất hiện trong vài tuần hoặc vài tháng. Các triệu chứng cai nghiện cấp tính bao gồm buồn nôn, nôn và mất ngủ đã được mô tả rất hiếm sau khi ngừng đột ngột các thuốc chống loạn thần liều cao. Tái phát loạn thần cũng có thể xảy ra, do đó, việc cai nghiện dần dần được khuyến khích. Như với tất cả các thuốc chống loạn thần, không nên tự ý sử dụng SERENASE trong trường hợp trầm cảm là chủ yếu. SERENASE có thể được kết hợp với các loại thuốc chống trầm cảm trong tình trạng trầm cảm và rối loạn tâm thần cùng tồn tại.
Thông tin quan trọng về một số thành phần
Viên nén SERENASE chứa lactose, do đó những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Thuốc nhỏ uống SERENASE chứa parahydroxybenzoates. Chúng có thể gây ra các phản ứng dị ứng (thậm chí trì hoãn).
Dung dịch tiêm SERENASE chứa parahydroxybenzoat. Chúng có thể gây ra các phản ứng dị ứng (thậm chí chậm trễ) và đặc biệt là co thắt phế quản.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Cũng như các thuốc chống loạn thần khác, thận trọng khi kê đơn haloperidol cùng với các thuốc khác gây kéo dài khoảng QT.
Haloperidol theo một số con đường chuyển hóa bao gồm glucuronid hóa và hệ thống cytochrom P450 (đặc biệt là CYP 3A4 hoặc CYP 2D6). các tác dụng phụ bao gồm kéo dài QT.
Nồng độ haloperidol tăng nhẹ đến trung bình đã được báo cáo trong các nghiên cứu dược động học khi dùng đồng thời với chất nền hoặc chất ức chế isoenzyme CYP 3A4 hoặc CYP 2D6 như itraconazole, nefazodone, buspirone, venlafaxine, alprazolam, fluvoxamine, quinidine, fluoxetine, serthal prothal . Sự giảm hoạt động của enzym CYP 2D6 có thể làm tăng nồng độ haloperidol. Tăng QTc đã được quan sát thấy khi dùng haloperidol với sự kết hợp của các chất ức chế chuyển hóa ketoconazole (400 mg / ngày) và paroxetine (20 mg / ngày). . Trong trường hợp này, có thể cần giảm liều haloperidol. Thận trọng khi dùng phối hợp haloperidol với các thuốc có thể gây mất cân bằng điện giải.
Ảnh hưởng của các loại thuốc khác đối với haloperidol
Khi điều trị kéo dài với các chất cảm ứng enzym như carbamazepine, phenobarbital, rifampicin được thêm vào liệu pháp SERENASE, nồng độ haloperidol trong huyết tương có thể giảm đáng kể. Do đó, trong quá trình điều trị kết hợp, nên điều chỉnh liều SERENASE nếu cần. Có thể cần phải giảm liều SERENASE sau khi ngừng các loại thuốc như vậy.
Natri valproate, một loại thuốc được gọi là chất ức chế glucuronid hóa, không ảnh hưởng đến nồng độ haloperidol trong huyết tương.
Ảnh hưởng của haloperidol đối với các loại thuốc khác
Giống như tất cả các loại thuốc an thần kinh, SERENASE có thể làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương của các loại thuốc khác bao gồm rượu, thuốc ngủ, thuốc an thần hoặc thuốc giảm đau mạnh.
Sự tăng cường của những tác dụng này cũng đã được báo cáo khi kết hợp với methyldopa. SERENASE có thể đối kháng với tác dụng của adrenaline và các chất giống giao cảm khác và đảo ngược tác dụng hạ huyết áp của các chất chẹn adrenergic, chẳng hạn như guanethidine.
SERENASE có thể làm giảm tác dụng antiparkinsonian của levodopa.
Haloperidol là một chất ức chế CYP 2D6.
Không dùng đồng thời với các thuốc kéo dài QT như một số thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA (ví dụ: quinidine, disopyramide và procainamide) và nhóm III (ví dụ amiodarone, sotalol), một số thuốc kháng histamine, thuốc chống loạn thần khác và một số thuốc chống sốt rét (ví dụ: quinine và mefloquine) và cả moxifloxacin. Danh sách này chỉ được coi là chỉ dẫn và không đầy đủ.
Không dùng đồng thời với các thuốc làm thay đổi chất điện giải.
Nên tránh sử dụng đồng thời các thuốc lợi tiểu, đặc biệt là những thuốc có thể gây hạ kali máu.
SERENASE ức chế sự chuyển hóa của thuốc chống trầm cảm ba vòng, do đó làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương.
Các hình thức tương tác khác
Trong một số trường hợp hiếm hoi, các triệu chứng sau đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời lithium và SERENASE: bệnh não, các triệu chứng ngoại tháp, rối loạn vận động chậm, hội chứng an thần kinh ác tính, rối loạn thân não, hội chứng não cấp tính và hôn mê. Hầu hết các triệu chứng này đều có thể đảo ngược. Vẫn còn tranh cãi Cho dù các triệu chứng này có liên quan đến việc dùng đồng thời hay chúng là biểu hiện của một giai đoạn lâm sàng riêng biệt.
Một "hành động đối kháng với" tác dụng của phenindione chống đông máu đã được báo cáo.
04.6 Mang thai và cho con bú
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy tác dụng gây quái thai của haloperidol (xem phần 5.3).
Trẻ sơ sinh tiếp xúc với thuốc chống loạn thần thông thường hoặc không điển hình bao gồm SERENASE trong ba tháng cuối của thai kỳ có nguy cơ bị các tác dụng phụ bao gồm các triệu chứng ngoại tháp hoặc cai thuốc có thể khác nhau về mức độ nghiêm trọng và thời gian sau khi sinh. Đã có báo cáo về tình trạng kích động, tăng trương lực, giảm trương lực cơ, run, buồn ngủ, suy hô hấp, rối loạn ăn uống. Do đó, trẻ sơ sinh cần được theo dõi chặt chẽ.
Không được sử dụng trong trường hợp đã xác nhận hoặc giả định có thai, cũng như trong thời kỳ cho con bú.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
SERENASE có thể gây an thần và giảm chú ý, đặc biệt là với liều cao hơn và khi bắt đầu điều trị; những tác dụng này có thể được tăng cường bởi rượu. Bệnh nhân nên được khuyến cáo không lái xe hoặc vận hành máy móc trong thời gian điều trị cho đến khi phản ứng của họ với thuốc được xác định.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng
Dữ liệu từ các nghiên cứu đối chứng giả dược mù đôi - Các phản ứng có hại của thuốc được báo cáo theo tỷ lệ ≥ 1%
Tính an toàn của SERENASE (2-20 mg / ngày) được đánh giá trên 566 đối tượng (bao gồm 284 đối tượng được điều trị bằng SERENASE và 282 với giả dược) tham gia vào 3 thử nghiệm lâm sàng mù đôi đối chứng với giả dược, hai trong điều trị tâm thần phân liệt và thứ ba trong điều trị rối loạn lưỡng cực.
Các phản ứng có hại của thuốc (ADR) được báo cáo bởi ≥ 1% đối tượng được điều trị bằng SERENASE trong các nghiên cứu này được trình bày trong Bảng 1.
Bảng 1. Các phản ứng có hại của thuốc được báo cáo bởi ≥ 1% đối tượng được điều trị bằng SERENASE tham gia vào 3 thử nghiệm lâm sàng của SERENASE song song với giả dược.
Dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng tích cực - Các phản ứng có hại của thuốc được báo cáo theo tỷ lệ ≥ 1%
Mười sáu thử nghiệm lâm sàng đối chứng hoạt động mù đôi đã được chọn để xác định tỷ lệ mắc ADR. Trong 16 nghiên cứu này, 1295 đối tượng được điều trị bằng SERENASE với liều 1-45 mg / ngày để điều trị bệnh tâm thần phân liệt.
Các ADR được báo cáo bởi ≥ 1% đối tượng được điều trị bằng SERENASE được quan sát trong các nghiên cứu này được trình bày trong Bảng 2.
Bảng 2. Các phản ứng có hại của thuốc được báo cáo bởi ≥ 1% đối tượng được điều trị bằng SERENASE trong 16 nghiên cứu lâm sàng đối chứng mù đôi liên quan đến SERENASE
Dữ liệu từ giả dược và các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng tích cực - Các phản ứng có hại của thuốc được báo cáo theo tỷ lệ
ADRs bổ sung đã xảy ra trong
Bảng 3. Các phản ứng có hại của thuốc được báo cáo bởi
Bệnh lý nội tiết
Tăng prolactin máu
Rối loạn tâm thần
Giảm ham muốn tình dục
Mất ham muốn tình dục
Kích động
Rối loạn hệ thần kinh
Rối loạn chức năng vận động
Co thắt cơ không tự nguyện
Hội chứng ác tính thần kinh
Rung giật nhãn cầu
Parkinsonism
Thuốc an thần
Rối loạn mắt
Nhìn mờ
Bệnh lý tim
Nhịp tim nhanh
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Cứng hàm
Cổ cứng
Độ cứng cơ bắp
Co thắt cơ bắp
Đau nhức cơ xương
Co cơ
Các bệnh về hệ thống sinh sản và vú
Mất kinh
Khó chịu ở vú
Đau vú
Galactorrhea
Đau bụng kinh
Rối loạn chức năng tình dục
Rối loạn kinh nguyệt
Rong kinh
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý
Rối loạn dáng đi
Dữ liệu hậu tiếp thị
Các tác dụng ngoại ý đầu tiên được xác định là ADR trong quá trình trải nghiệm sau tiếp thị với haloperidol được bao gồm trong Bảng 4. Đánh giá sau tiếp thị dựa trên việc xem xét tất cả các trường hợp trong đó phần hoạt tính của haloperidol (SERENASE) được sử dụng trong mỗi bảng. các tần số được cung cấp theo quy ước sau:
Rất phổ biến ≥ 1/10
Phổ biến ≥ 1/100 e
Không phổ biến ≥ 1/1000 e
Hiếm ≥ 1/10000 e
Rất hiếm
Trong Bảng 4, ADR được hiển thị theo lớp tần suất dựa trên tỷ lệ báo cáo tự phát.
Bảng 4. Các phản ứng có hại của thuốc trong trải nghiệm sau khi đưa thuốc ra thị trường với haloperidol (uống, dung dịch) được báo cáo theo phân loại tần suất được ước tính từ tỷ lệ báo cáo tự phát
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Rất hiếm Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Rất hiếm Phản ứng phản vệ, quá mẫn
Bệnh lý nội tiết
Rất hiếm Tiết hormone chống bài niệu không thích hợp
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Rất hiếm Hạ đường huyết
Rối loạn tâm thần
Rất hiếm Rối loạn tâm thần, kích động, lú lẫn, trầm cảm, mất ngủ
Rối loạn hệ thần kinh
Rất hiếm Co giật, đau đầu
Bệnh lý tim
Rất hiếm Xoắn đỉnh (xoắn đỉnh), rung thất, nhịp nhanh thất, ngoại tâm thu
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Rất hiếm Co thắt phế quản, co thắt thanh quản, phù nề thanh quản, khó thở
Rối loạn tiêu hóa
Rất hiếm Nôn, buồn nôn
Rối loạn gan mật
Rất hiếm Suy gan cấp, viêm gan, ứ mật, vàng da, bất thường xét nghiệm chức năng gan
Rối loạn da và mô dưới da
Rất hiếm Viêm mạch bạch cầu, viêm da tróc vảy, nổi mày đay, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, phát ban, ngứa, tăng huyết áp
Rối loạn thận và tiết niệu
Rất hiếm Bí tiểu
Tình trạng mang thai, thời kỳ hậu sản và chu sinh
Không biết Hội chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh
Các triệu chứng ngoại tháp (xem phần 4.6)
Các bệnh về hệ thống sinh sản và vú
Rất hiếm Priapism, nữ hóa tuyến vú
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý
Rất hiếm Đột tử, phù mặt, phù nề, hạ natri máu, tăng thân nhiệt
Xét nghiệm chẩn đoán
Rất hiếm Điện tâm đồ với QT kéo dài, giảm cân
Các trường hợp hiếm gặp về kéo dài QT, rối loạn nhịp thất như xoắn đỉnh, nhịp nhanh thất, rung thất và ngừng tim đã được ghi nhận với SERENASE và các thuốc khác cùng nhóm.
Rất hiếm trường hợp đột tử.
Các trường hợp huyết khối tĩnh mạch, bao gồm cả các trường hợp thuyên tắc phổi và các trường hợp huyết khối tĩnh mạch sâu, đã được báo cáo với các thuốc chống loạn thần - Tần suất không được biết.
Báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ.
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Quá liều
Triệu chứng:
Các biểu hiện của quá liều là những biểu hiện xuất phát từ việc ca ngợi các tác dụng dược lý đã biết và các phản ứng có hại. Các triệu chứng chính là: phản ứng ngoại tháp dữ dội, hạ huyết áp và an thần. Phản ứng ngoại tháp biểu hiện bằng cứng cơ và run toàn thân hoặc cục bộ.
Trong trường hợp nặng, bệnh nhân có thể biểu hiện trạng thái hôn mê, suy hô hấp và hạ huyết áp động mạch nghiêm trọng, dẫn đến trạng thái giống như sốc. Nguy cơ loạn nhịp thất có thể liên quan đến việc kéo dài khoảng QT của điện tâm đồ cũng nên được xem xét.
Sự đối xử:
Không có thuốc giải độc đặc. Điều trị chủ yếu là hỗ trợ. Có thể dùng than hoạt tính.
Ở những bệnh nhân hôn mê, một đường thở bằng sáng chế nên được thiết lập bằng cách mở khí quản hoặc đặt nội khí quản. Suy hô hấp có thể phải hô hấp nhân tạo. Điện tâm đồ và các dấu hiệu sinh tồn cần được theo dõi cho đến khi điện tâm đồ được phục hồi về bình thường.
Rối loạn nhịp tim nặng cần được điều trị bằng các biện pháp chống loạn nhịp thích hợp.
Hạ huyết áp và trụy tuần hoàn có thể được điều trị bằng cách truyền tĩnh mạch dịch, huyết tương hoặc albumin đậm đặc hoặc sử dụng các thuốc vận mạch như dopamine hoặc noradrenaline. Không nên sử dụng Adrenaline vì nó có thể gây hạ huyết áp nghiêm trọng khi có SERENASE.
Trong trường hợp phản ứng ngoại tháp nghiêm trọng, nên dùng thuốc chống parkinson (ví dụ như benztropine mesylate: 1-2 mg im hoặc iv).
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc chống loạn thần, dẫn xuất của butyrophenone.
Mã ATC: N05AD01
Haloperidol là một thuốc an thần kinh thuộc nhóm butyrophenones, Haloperidol là một chất đối kháng mạnh dopamine; nó có ái lực tương tự với tất cả các phân nhóm thụ thể dopamine: do đó nó là một chất đối kháng dopaminergic không chọn lọc. Thuốc cũng có hoạt tính đối kháng đối với các thụ thể a-adrenergic, trong khi nó không thể hiện hoạt tính kháng histaminergic hoặc kháng cholinergic.
Tác dụng của thuốc đối với chứng mê sảng và ảo giác được cho là có liên quan đến sự đối kháng dopaminergic ở vùng trung bì và vùng rìa.
Sự đối kháng ở các hạch nền có lẽ là nguyên nhân gây ra các tác dụng phụ về vận động ngoại tháp (loạn trương lực cơ, rối loạn vận động và parkinson).
Haloperidol có tác dụng an thần vận động hiệu quả, góp phần tạo ra hành động thuận lợi trên chứng hưng cảm và các hội chứng kích động khác.
Haloperidol cũng đã được chứng minh là hữu ích trong điều trị đau mãn tính, một tác dụng có thể do hoạt động của limbic.
Các tác dụng kháng thuốc kháng tiết ngoại vi càng giải thích cho hoạt động chống lại cảm giác buồn nôn và nôn (đối kháng ở mức độ vùng kích hoạt thụ thể hóa học, CTZ), tăng giải phóng prolactin (thông qua đối kháng với hoạt động ức chế, qua trung gian dopamine, giải phóng prolactin bởi adenohypophysis) và thư giãn các cơ thắt đường tiêu hóa.
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Sau khi uống, sinh khả dụng của thuốc là 60-70% liều dùng; nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong khoảng từ 2 đến 6 giờ.
Sau khi tiêm bắp, nồng độ đỉnh đạt được sau 20 phút.
Phân bổ
Haloperidol dễ dàng vượt qua hàng rào máu não. Thuốc liên kết 92% với protein huyết tương. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định (Vdss) cao (7,9 + 2,5 L / kg).
Sự trao đổi chất
Haloperidol được chuyển hóa theo một số con đường, bao gồm hệ thống enzym cytochrom P450 (đặc biệt là CYP 3A4 hoặc CYP 2D6) và glucuronid hóa.
Loại bỏ
Thời gian bán thải cuối cùng trong huyết tương (thải trừ giai đoạn cuối) trung bình là 24 giờ (12 ÷ 38 giờ) sau khi uống và 21 giờ (13 ÷ 36 giờ) sau khi tiêm bắp. Bài tiết xảy ra qua phân (60%) và nước tiểu (40%) ). Khoảng 1% liều uống được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi.
Nồng độ trị liệu
Người ta cho rằng đáp ứng điều trị đạt được với một phạm vi nồng độ trong huyết tương của haloperidol từ 4 mcg / l đến 20-25 mcg / l.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Dữ liệu phi lâm sàng dựa trên các nghiên cứu thông thường về độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền và khả năng gây ung thư không cho thấy bất kỳ mối nguy hiểm cụ thể nào đối với con người.
Ở loài gặm nhấm, việc sử dụng haloperidol đã làm giảm khả năng sinh sản và hạn chế tác dụng gây quái thai và độc cho phôi thai.
Trong một số nghiên cứu đã xuất bản trong ống nghiệm, haloperidol đã cho thấy khả năng ngăn chặn kênh hERG của tim.
Trong một số nghiên cứu được thực hiện in vivo Trên các mô hình động vật, sử dụng haloperidol tiêm tĩnh mạch gây kéo dài QTc đáng kể, ở liều bằng 0,3 mg / kg iv, cho thấy nồng độ đỉnh trong máu Cmax cao gấp 3 đến 7 lần so với nồng độ hiệu quả trong huyết tương là 4-20 ng / ml ở người.
Những liều tiêm tĩnh mạch gây kéo dài khoảng QTc không gây loạn nhịp tim. Trong một số nghiên cứu, liều cao hơn từ 1 đến 5 mg / kg tiêm tĩnh mạch gây kéo dài QTc và / hoặc rối loạn nhịp tim thất. Nồng độ đỉnh trong huyết tương Cmax lớn hơn 19 đến 68 lần nồng độ hiệu quả trong huyết tương ở người.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Máy tính bảng
lactose, tinh bột ngô, bột talc, dầu thực vật hydro hóa
Thuốc nhỏ miệng, dung dịch
axit lactic, metyl p-hydroxybenzoat, propyl p-hydroxybenzoat, nước tinh khiết
SERENASE 2 mg / 2ml dung dịch tiêm để tiêm bắp
metyl p-hydroxybenzoat, propyl p-hydroxybenzoat, axit lactic, nước cho
chế phẩm tiêm
SERENASE 5 mg / 2ml dung dịch tiêm để tiêm bắp
axit lactic, nước pha tiêm
06.2 Không tương thích
Không ai biết.
06.3 Thời gian hiệu lực
5 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
SERENASE 2 mg / 2 ml dung dịch tiêm để tiêm bắp: hộp carton chứa 5 ống 2 mg trong 2 ml
SERENASE 5 mg / 2 ml dung dịch tiêm để tiêm bắp: hộp carton chứa 5 ống 5 mg trong 2 ml
SERENASE 2 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch: hộp các tông chứa chai nhựa 15 ml với ống nhỏ giọt (20 giọt = 1 ml = 2 mg)
SERENASE 10 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch: hộp các tông chứa chai nhựa 15 ml với ống nhỏ giọt (20 giọt = 1 ml = 10 mg)
SERENASE viên nén 1 mg: hộp các tông chứa 20 viên nén 1 mg được đóng gói trong vỉ trắng đục
SERENASE viên nén 5 mg: hộp các tông chứa 20 viên nén 5 mg đóng gói trong vỉ
SERENASE viên nén 10 mg: hộp các tông chứa 20 viên nén đóng trong vỉ
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Thuốc nhỏ miệng, dung dịch:
SERENASE có sẵn trong các chai 15ml với thiết bị nhỏ giọt và đóng nắp chống trẻ em. Để mở, ấn mạnh nắp nhựa xuống, sau đó tháo vặn.
Sau khi tháo nắp, đổ số giọt cần thiết bằng ống nhỏ giọt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
LUSOFARMACO
Viện Luso Farmaco của Ý S.p.A.
Milanofiori - Đường 6 - Tòa nhà L - Rozzano (MI)
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
SERENASE viên nén 1 mg: 016805032
SERENASE viên nén 5 mg: 016805044
SERENASE viên nén 10 mg: 016805057
SERENASE 2 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch: 016805095
SERENASE 10 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch: 016805107
SERENASE 2 mg / 2 ml dung dịch tiêm để tiêm bắp: 016805018
SERENASE 5 mg / 2 ml dung dịch tiêm để tiêm bắp: 016805020
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
SERENASE viên nén 1 mg: 10.02.87 / 1.06.2010
SERENASE viên nén 5 mg: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE viên nén 10 mg: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / 2 ml dung dịch tiêm để tiêm bắp: 24.03.60 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg / 2 ml dung dịch tiêm để tiêm bắp: 13.04.83 / 1.06.2010
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Quyết định của AIFA ngày 15 tháng 7 năm 2014
