Thành phần hoạt tính: Rizatriptan
MAXALT viên nén 5 mg
MAXALT viên nén 10 mg
Chèn gói Maxalt có sẵn cho các kích thước gói: - MAXALT viên nén 5 mg, MAXALT viên nén 10 mg,
- MAXALT RPD 5 mg đông khô uống, MAXALT RPD 10 mg đông khô uống
Chỉ định Tại sao Maxalt được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
MAXALT thuộc nhóm thuốc được gọi là chất chủ vận thụ thể chọn lọc serotonin 5-HT1B / 1D.
MAXALT được sử dụng để điều trị giai đoạn đau đầu của cơn đau nửa đầu ở người lớn.
Điều trị bằng MAXALT:
giảm sưng các mạch máu xung quanh não. Vết sưng này gây ra cảm giác đau nhức đầu cơn đau nửa đầu.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Maxalt
Không dùng MAXALT nếu:
- bạn có dị ứng với rizatriptan benzoate hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này
- bị huyết áp trung bình nặng hoặc cao hoặc nhẹ mà không được kiểm soát bằng liệu pháp
- đã hoặc đang có các vấn đề về tim bao gồm đau tim hoặc đau ngực (đau thắt ngực) hoặc đã có các dấu hiệu của bệnh tim
- có vấn đề về gan hoặc thận nghiêm trọng
- đã bị đột quỵ (tai biến mạch máu não ACV) hoặc đột quỵ nhỏ (cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua TIA)
- có vấn đề với tắc nghẽn động mạch (bệnh mạch máu ngoại vi)
- bạn đang dùng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAO) như moclobemide, phenelzine, tranylcypromine hoặc pargiline (thuốc điều trị trầm cảm), hoặc linezolid (một loại thuốc kháng sinh), hoặc nếu bạn đã ngừng dùng thuốc ức chế MAO chưa đầy hai tuần.
- bạn đang dùng các loại thuốc giống ergotamine, chẳng hạn như ergotamine hoặc dihydroergotamine để điều trị chứng đau nửa đầu hoặc methysergide để ngăn ngừa các cơn đau nửa đầu
- bạn đang dùng các loại thuốc khác cùng nhóm như sumatriptan, naratriptan hoặc zolmitriptan để điều trị chứng đau nửa đầu (xem bên dưới: Các loại thuốc khác và MAXALT).
Nếu bạn không chắc liệu có bất kỳ thông tin nào ở trên áp dụng cho mình hay không, hãy liên hệ với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Maxalt
Trước khi dùng MAXALT, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn nếu:
- có bất kỳ yếu tố nguy cơ nào sau đây đối với bệnh tim: huyết áp cao, tiểu đường, nếu bạn hút thuốc hoặc đang sử dụng chất thay thế nicotine, nếu bạn có bệnh tim trong gia đình, nếu bạn là đàn ông trên 40 tuổi hoặc nếu bạn là phụ nữ sau mãn kinh
- bị các vấn đề về thận hoặc gan
- có một vấn đề cụ thể ảnh hưởng đến nhịp tim của bạn (block nhánh)
- có hoặc đã bị dị ứng
- đau đầu của bạn có liên quan đến chóng mặt, đi lại khó khăn, thiếu phối hợp hoặc yếu ở tay hoặc chân
- sử dụng các chế phẩm thảo dược dựa trên St. John's wort
- đã có các phản ứng dị ứng như sưng mặt, môi, lưỡi và / hoặc cổ họng có thể gây khó thở và / hoặc nuốt (phù mạch)
- đang dùng chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI) như sertraline, escitalopram oxalate và fluoxetine hoặc chất ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrine (SNRI), chẳng hạn như venlafaxine và duloxetine để điều trị trầm cảm
- đã có các triệu chứng trong thời gian ngắn bao gồm đau ngực và tức ngực.
Dùng MAXALT quá thường xuyên có thể gây đau đầu mãn tính. Trong trường hợp này, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn vì bạn có thể cần phải ngừng dùng MAXALT.
Nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn về các triệu chứng của bạn. Bác sĩ sẽ quyết định xem bạn có bị đau nửa đầu hay không. Bạn chỉ nên dùng MAXALT cho các cơn đau nửa đầu. MAXALT không được sử dụng để điều trị chứng đau đầu có thể do các bệnh nghiêm trọng khác gây ra.
Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có ý định dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại thuốc được mua mà không cần đơn thuốc, bao gồm các chế phẩm thảo dược và thuốc bạn thường dùng cho chứng đau nửa đầu. Điều này rất quan trọng vì MAXALT có thể thay đổi cách hoạt động của một số loại thuốc khác thuốc cũng có thể ảnh hưởng đến MAXALT.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Maxalt
Không dùng MAXALT
- Nếu bạn đang dùng thuốc chủ vận 5-HT1B / 1D (đôi khi được gọi là 'triptans') như sumatriptan, naratriptan hoặc zolmitriptan.
- Nếu bạn đang dùng chất ức chế monoamine oxidase (MAO) như moclobemide, phenelzine, tranylcypromine, linezolid hoặc pargiline hoặc nếu bạn đã ngừng dùng chất ức chế MAO dưới hai tuần.
- Nếu bạn sử dụng các loại thuốc giống ergotamine, chẳng hạn như ergotamine hoặc dihydroergotamine để điều trị chứng đau nửa đầu.
- Nếu bạn sử dụng methysergide để ngăn chặn các cơn đau nửa đầu.
Các loại thuốc trên có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ khi dùng chung với MAXALT.
Bạn phải đợi ít nhất 6 giờ sau khi dùng MAXALT trước khi dùng các loại thuốc giống ergotamine như ergotamine hoặc dihydroergotamine hoặc methysergide.
Bạn phải đợi ít nhất 24 giờ sau khi dùng các loại thuốc giống ergotamine trước khi dùng MAXALT.
Hỏi bác sĩ của bạn về các hướng dẫn và rủi ro khi dùng MAXALT
- Nếu bạn đang dùng propranolol (xem phần Cách dùng MAXALT).
- Nếu bạn đang dùng SSRI như sertraline, escitalopram oxalate và fluoxetine hoặc SNRIs như venlafaxine và duloxetine để điều trị trầm cảm.
Nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn nếu bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại thuốc được mua mà không cần toa bác sĩ.
MAXALT với đồ ăn và thức uống
MAXALT có thể mất nhiều thời gian hơn để có hiệu lực nếu uống sau bữa ăn. Mặc dù tốt nhất nên uống khi đói, nhưng cũng có thể uống sau khi ăn.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi dùng thuốc này.
Người ta không biết liệu MAXALT có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ có thai hay không.
Nên tránh cho con bú trong 24 giờ sau khi dùng thuốc.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Việc sử dụng viên nén MAXALT ở trẻ em dưới 18 tuổi không được khuyến khích.
Sử dụng cho bệnh nhân trên 65 tuổi
Không có nghiên cứu toàn diện nào được thực hiện để xác minh tính an toàn và hiệu quả của MAXALT ở bệnh nhân trên 65 tuổi.
Lái xe và sử dụng máy móc
Bạn có thể cảm thấy buồn ngủ hoặc chóng mặt khi dùng MAXALT. Nếu điều này xảy ra, đừng lái xe hoặc sử dụng máy móc.
MAXALT chứa monohydrat lactose
MAXALT viên nén 5 mg
Viên nén 5 mg chứa 30,25 mg lactose monohydrat. Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này.
MAXALT viên nén 10 mg
Viên nén 10 mg chứa 60,50 mg lactose monohydrat. Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Maxalt: Định vị
MAXALT được sử dụng để điều trị các cơn đau nửa đầu. Uống MAXALT càng sớm càng tốt sau khi bắt đầu đau nửa đầu. Không sử dụng nó để ngăn chặn các cuộc tấn công.
Luôn dùng MAXALT chính xác như bác sĩ đã nói với bạn. Nếu không chắc chắn, bạn nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
Liều thông thường là 10 mg.
Nếu bạn đang dùng propranolol hoặc có vấn đề về thận hoặc gan, bạn nên sử dụng hàm lượng 5 mg MAXALT. Bạn phải cho phép ít nhất 2 giờ sau khi dùng propranolol trước khi dùng MAXALT, tối đa là 2 liều trong khoảng thời gian 24 giờ.
Viên nén MAXALT (rizatriptan benzoate) nên được uống và nuốt toàn bộ với chất lỏng.
MAXALT cũng có sẵn dưới dạng thuốc đông khô uống 5 hoặc 10 mg tan trong miệng. Thuốc đông khô đường uống có thể được sử dụng trong những trường hợp không có sẵn chất lỏng, hoặc để tránh buồn nôn và nôn mửa có thể xảy ra khi uống viên nén với chất lỏng.
Nếu cơn đau nửa đầu trở lại trong vòng 24 giờ
Ở một số bệnh nhân, các triệu chứng đau nửa đầu có thể trở lại trong vòng 24 giờ. Nếu cơn đau nửa đầu quay trở lại, bạn có thể dùng thêm liều MAXALT. Bạn phải đợi ít nhất 2 giờ giữa hai liều.
Nếu sau 2 giờ bạn vẫn bị đau nửa đầu
Nếu bạn không đáp ứng với liều MAXALT đầu tiên trong đợt tấn công, bạn không nên dùng liều MAXALT thứ hai để điều trị cùng một đợt tấn công. Tuy nhiên, bạn vẫn có khả năng đáp ứng với MAXALT trong đợt tấn công tiếp theo.
Không dùng nhiều hơn hai liều MAXALT trong bất kỳ khoảng thời gian 24 giờ nào (ví dụ: không uống nhiều hơn hai viên hoặc viên uống đông khô 10 mg hoặc 5 mg trong 24 giờ). Bạn luôn phải đợi ít nhất 2 giờ giữa hai lần uống .
Nếu các triệu chứng xấu đi, hãy tìm kiếm sự chăm sóc y tế.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Maxalt
Nếu bạn dùng nhiều MAXALT hơn mức cần thiết
Nếu bạn dùng nhiều MAXALT hơn mức cần thiết, hãy nói ngay với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn. Mang theo hộp thuốc bên mình.
Các dấu hiệu của quá liều bao gồm chóng mặt, buồn ngủ, nôn mửa, ngất xỉu và nhịp tim chậm.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Maxalt là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải. Các tác dụng phụ sau đây có thể xảy ra với thuốc này.
Trong các nghiên cứu ở đối tượng người lớn, các tác dụng phụ được báo cáo phổ biến nhất là chóng mặt, buồn ngủ và mệt mỏi.
Phổ biến (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 100)
- ngứa ran (dị cảm), nhức đầu, giảm nhạy cảm của da (giảm cảm), giảm trí tuệ, mất ngủ.
- nhịp tim nhanh hoặc không đều (đánh trống ngực).
- đỏ bừng (đỏ mặt trong thời gian ngắn).
- khó chịu ở cổ họng.
- cảm thấy buồn nôn (buồn nôn), khô miệng, nôn mửa, tiêu chảy, khó tiêu (khó tiêu).
- Cảm giác nặng nề ở một số bộ phận của cơ thể, đau cổ, cứng khớp.
- đau ở bụng hoặc ngực.
Không phổ biến (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 1.000)
- mùi vị khó chịu trong miệng.
- mất phối hợp các cử động khi đi bộ (mất điều hòa), chóng mặt (chóng mặt), mờ mắt, run, ngất xỉu (ngất).
- hoang mang, lo lắng.
- huyết áp cao (tăng huyết áp), khát nước, bốc hỏa, đổ mồ hôi.
- phát ban; ngứa và mẩn đỏ kèm theo phát ban (phát ban), sưng mặt, môi, lưỡi và / hoặc cổ họng có thể gây khó thở và / hoặc nuốt (phù mạch), khó thở (khó thở).
- cảm giác căng ở một số bộ phận của cơ thể, yếu cơ.
- thay đổi nhịp điệu hoặc tốc độ của nhịp tim (loạn nhịp tim); điện tâm đồ bất thường (xét nghiệm ghi lại hoạt động điện của tim), tim đập rất nhanh (nhịp tim nhanh).
- đau mặt, đau cơ.
Hiếm (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 10.000)
- thở khò khè.
- phản ứng dị ứng (quá mẫn cảm); phản ứng dị ứng đột ngột đe dọa tính mạng (phản vệ).
- đột quỵ (điều này thường xảy ra ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ mắc bệnh tim và mạch máu (huyết áp cao, tiểu đường, thói quen hút thuốc, sử dụng chất thay thế nicotine, tiền sử gia đình mắc bệnh tim hoặc đột quỵ, nam giới trên 40 tuổi, phụ nữ mãn kinh, nhịp tim đặc biệt) các vấn đề (khối rẽ nhánh)).
- nhịp tim chậm (nhịp tim chậm).
Không xác định (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn):
- đau tim, co thắt mạch máu của tim (điều này thường xảy ra ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ mắc bệnh tim và mạch máu (huyết áp cao, tiểu đường, thói quen hút thuốc, sử dụng chất thay thế nicotine, tiền sử gia đình mắc bệnh tim) hoặc đột quỵ , đàn ông trên 40 tuổi, phụ nữ sau mãn kinh, các vấn đề về nhịp tim cụ thể (khối nhánh)).
- một hội chứng được gọi là 'hội chứng serotonin' có thể gây ra các tác dụng phụ như hôn mê, huyết áp không ổn định, nhiệt độ cơ thể quá cao, thiếu phối hợp cơ, kích động và ảo giác.
- da bị bong tróc nghiêm trọng có hoặc không kèm theo sốt (hoại tử biểu bì nhiễm độc).
- co giật / động kinh.
- co thắt mạch máu ở tứ chi bao gồm cảm giác lạnh và giảm độ nhạy cảm xúc giác của bàn tay hoặc bàn chân.
- co thắt các mạch máu của ruột kết (ruột già), có thể gây đau bụng.
Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có các triệu chứng của phản ứng dị ứng, hội chứng serotonin, đau tim hoặc đột quỵ.
Cũng cho bác sĩ biết nếu bạn gặp các triệu chứng cho thấy phản ứng dị ứng (chẳng hạn như đỏ da hoặc ngứa) sau khi dùng MAXALT.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avversei. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể cung cấp thêm thông tin về tính an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên hộp / vỉ sau "EXP". Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng đó.
Không lưu trữ MAXALT trên 30 ° C.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
MAXALT chứa những gì
MAXALT viên nén 5 mg
Chất hoạt tính của MAXALT là rizatriptan. Một viên chứa 5 mg rizatriptan như 7,265 mg rizatriptan benzoat.
MAXALT viên nén 10 mg
Chất hoạt tính của MAXALT là rizatriptan. Một viên nén chứa 10 mg rizatriptan và 14,53 mg rizatriptan benzoat.
Các thành phần khác của MAXALT là monohydrat lactose, xenluloza vi tinh thể (E460a), tinh bột biến tính, oxit sắt đỏ (E172) và magie stearat (E572).
MAXALT trông như thế nào và nội dung của gói
MAXALT viên nén 5 mg
Các viên nén 5 mg có màu hồng nhạt, hình viên nang, khắc chữ MSD ở một mặt và 266 ở mặt kia.
MAXALT viên nén 10 mg
Viên nén 10 mg có màu hồng nhạt, hình viên nang, được in bằng MAXALT ở một mặt và MSD 267 ở mặt kia.
Kích thước gói: gói 3, 6 hoặc 12 viên
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
MAXALT BẢNG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
MAXALT 5 mg
Mỗi viên chứa 7,265 mg rizatriptan benzoat (tương ứng với 5 mg rizatriptan).
Tá dược: lactose monohydrat 30,25 mg trong viên nén 5 mg.
MAXALT 10 mg
Mỗi viên chứa 14,53 mg rizatriptan benzoat (tương ứng với 10 mg rizatriptan).
Tá dược: monohydrat lactose và 60,5 mg trong viên nén 10 mg.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên thuốc
MAXALT 5 mg
Các viên nén 5 mg có màu hồng nhạt, hình viên nang, khắc chữ MSD ở một mặt và 266 ở mặt kia.
MAXALT 10 mg
Viên nén 10 mg có màu hồng nhạt, hình viên nang, được in bằng MAXALT ở một mặt và MSD 267 ở mặt kia.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị cấp tính giai đoạn đau đầu của các cơn đau nửa đầu có hoặc không kèm theo cơn đau ở người lớn.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Tổng quan
MAXALT không được dùng để dự phòng.
Các viên thuốc uống nên được nuốt toàn bộ với chất lỏng.
Tác dụng của thức ăn: Sự hấp thu của rizatriptan bị chậm lại khoảng 1 giờ khi dùng cùng với thức ăn. Do đó, tác dụng bắt đầu có thể bị chậm lại khi dùng rizatriptan ở trạng thái đã cho ăn (xem thêm Đặc tính dược động học, Hấp thu).
MAXALT cũng có sẵn dưới dạng công thức trong sản phẩm đông khô uống.
Người lớn từ 18 tuổi trở lên
Liều khuyến cáo là 10 mg.
Liều tiếp theo: các liều phải được dùng cách nhau ít nhất 2 giờ; không nên uống quá 2 liều trong 24 giờ.
- Nếu cơn đau đầu quay trở lại trong vòng 24 giờ: Nếu cơn đau đầu tái phát sau khi giải quyết cơn đau đầu, có thể dùng thêm một liều bổ sung.
- Trong trường hợp không có hiệu lực: Hiệu quả của liều thứ hai để điều trị cùng một cơn khi liều ban đầu không hiệu quả chưa được kiểm tra trong các nghiên cứu có đối chứng. Do đó, nếu bệnh nhân không đáp ứng với liều đầu tiên, không nên dùng liều thứ hai cho cùng một cơn. .
Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng nếu một bệnh nhân không đáp ứng với điều trị cho một đợt tấn công, họ vẫn có khả năng đáp ứng điều trị cho các đợt tiếp theo.
Một số bệnh nhân nên dùng liều thấp hơn (5 mg) MAXALT, đặc biệt là các nhóm bệnh nhân sau:
• bệnh nhân đang được điều trị bằng propranolol. Rizatriptan nên được dùng ít nhất 2 giờ sau khi dùng propranolol. (Xem phần 4.5.)
• bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình
• bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.
Các liều phải cách nhau ít nhất 2 giờ; không được uống quá 2 liều trong vòng 24 giờ.
Bệnh nhân nhi
Trẻ em và Thanh thiếu niên (dưới 18 tuổi)
Tính an toàn và hiệu quả của MAXALT ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi vẫn chưa được xác định.
Dữ liệu hiện có sẵn được mô tả trong phần 5.1 và 5.2 nhưng không có khuyến nghị nào về vị trí có thể được đưa ra.
Bệnh nhân trên 65 tuổi
Tính an toàn và hiệu quả của rizatriptan ở bệnh nhân trên 65 tuổi chưa được đánh giá một cách hệ thống.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với rizatriptan hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Sử dụng đồng thời các chất ức chế monoamine oxidase (MAO) hoặc sử dụng trong vòng 2 tuần sau khi ngừng điều trị bằng chất ức chế MAO. (Xem phần 4.5.)
MAXALT được chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng.
MAXALT được chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử tai biến mạch máu não (ACV) hoặc cơn thiếu máu não thoáng qua (TIA).
Tăng huyết áp vừa phải nặng hoặc nặng, hoặc tăng huyết áp nhẹ không được điều trị.
Bệnh động mạch vành đã hình thành, bao gồm bệnh tim thiếu máu cục bộ (cơn đau thắt ngực, tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc thiếu máu cục bộ thầm lặng được ghi nhận), các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh thiếu máu cơ tim hoặc đau thắt ngực Prinzmetal.
Bệnh mạch máu ngoại vi.
Sử dụng đồng thời rizatriptan và ergotamine, các dẫn xuất ergot (bao gồm methysergide) hoặc các chất chủ vận thụ thể 5-HT1B / 1D khác. (Xem phần 4.5.)
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Chỉ nên dùng MAXALT cho những bệnh nhân đã được chẩn đoán rõ ràng về chứng đau nửa đầu. Không được dùng MAXALT cho những bệnh nhân bị chứng đau nửa đầu liệt nửa người hoặc đau nửa đầu.
Không nên sử dụng MAXALT để điều trị chứng đau đầu 'không điển hình', ví dụ như những cơn đau đầu có thể liên quan đến các tình trạng bệnh lý nghiêm trọng tiềm ẩn (chẳng hạn như ACV, chứng phình động mạch bị vỡ), trong đó co mạch máu não có thể nguy hiểm.
Rizatriptan có thể liên quan đến các triệu chứng thoáng qua bao gồm đau ngực và tức ngực, có thể dữ dội và ảnh hưởng đến cổ họng (xem phần 4.8). Nếu những triệu chứng này được cho là biểu hiện của bệnh thiếu máu cơ tim thì không nên dùng thuốc
liều tiếp theo và đánh giá lâm sàng thích hợp nên được thực hiện.
Cũng như các chất chủ vận thụ thể 5-HT1B / 1D khác, không nên dùng rizatriptan mà không cần đánh giá trước, cho những bệnh nhân có khả năng mắc bệnh tim chưa được chẩn đoán hoặc những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh tim mạch vành (CAD) [ví dụ: bệnh nhân cao huyết áp, tiểu đường bệnh đái tháo đường, người hút thuốc hoặc những người sử dụng liệu pháp thay thế nicotin, nam giới trên 40 tuổi, phụ nữ sau mãn kinh, bệnh nhân bị block nhánh và những người có tiền sử gia đình mắc CAD]. Đánh giá tim có thể không xác định được tất cả bệnh nhân bị bệnh tim và trong một số trường hợp rất hiếm, các biến cố tim nghiêm trọng đã xảy ra ở những bệnh nhân không có bệnh tim tiềm ẩn sau khi dùng thuốc chủ vận 5-HT1. Bệnh nhân có CAD đã được thiết lập không nên được điều trị bằng MAXALT. (Xem phần 4.3.)
Thuốc chủ vận thụ thể 5-HT1B / 1D có liên quan đến co thắt mạch vành. Trong một số trường hợp hiếm hoi, chứng thiếu máu cục bộ hoặc nhồi máu cơ tim đã được báo cáo khi sử dụng các chất chủ vận thụ thể 5-HT1B / 1D, bao gồm MAXALT (xem phần 4.8).
Các chất chủ vận 5-HT1B / 1D khác (ví dụ: sumatriptan) không nên được sử dụng đồng thời với MAXALT. (Xem phần 4.5.)
Nên đợi ít nhất 6 giờ sau khi sử dụng rizatriptan trước khi dùng các thuốc giống ergotamine (ví dụ, ergotamine, dihydroergotamine hoặc methysergide).Ít nhất 24 giờ nên trôi qua sau khi dùng chế phẩm có chứa ergotamine trước khi dùng rizatriptan. Mặc dù không có tác dụng co mạch bổ sung nào được quan sát thấy trong một nghiên cứu dược lý học lâm sàng trên 16 đối tượng nam giới khỏe mạnh được điều trị bằng rizatriptan đường uống và ergotamine đường tiêm, nhưng về mặt lý thuyết thì những tác dụng này hoàn toàn có thể xảy ra. (Xem phần 4.3.)
Hội chứng serotonin (bao gồm tình trạng tâm thần bị thay đổi, bất ổn tự chủ và bất thường thần kinh cơ) đã được báo cáo sau khi điều trị đồng thời với triptans và chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI) hoặc chất ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrine (SNRI). Những phản ứng này có thể nghiêm trọng. Nếu điều trị đồng thời với rizatriptan và SSRI hoặc SNRI được bảo đảm về mặt lâm sàng, bệnh nhân nên được theo dõi thích hợp, đặc biệt là trong giai đoạn đầu điều trị, trong trường hợp tăng liều, hoặc trong trường hợp thêm một loại thuốc serotonergic khác vào liệu pháp. . (Xem phần 4.5.)
Các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra thường xuyên hơn khi sử dụng đồng thời triptan (chất chủ vận 5-HT1B / 1D) và các chế phẩm thảo dược có chứa St. John's wort (Hypericum perforatum).
Phù mạch (ví dụ như phù mặt, sưng lưỡi và phù hầu họng) có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng triptan, bao gồm cả rizatriptan. Trong trường hợp phù mạch ở lưỡi hoặc họng, bệnh nhân nên được theo dõi y tế cho đến khi các triệu chứng được giải quyết. Điều trị nên được ngừng ngay lập tức và thay thế bằng một loại thuốc khác.
Lượng lactose monohydrat trong mỗi viên như sau: 30,25 mg trong viên 5 mg và 60,50 mg trong viên 10 mg. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp-lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Khi dùng rizatriptan cho bệnh nhân nhận chất nền CYP 2D6, nên xem xét khả năng tương tác (xem phần 4.5).
Đau đầu do lạm dụng thuốc
Việc sử dụng kéo dài bất kỳ loại thuốc giảm đau nào đối với chứng đau đầu có thể làm cho cơn đau đầu trở nên tồi tệ hơn. Nếu điều này xảy ra hoặc nghi ngờ, cần được tư vấn y tế và ngừng điều trị. Nên chẩn đoán việc lạm dụng thuốc gây đau đầu ở những bệnh nhân bị đau đầu thường xuyên hoặc hàng ngày mặc dù (hoặc do ) thường xuyên sử dụng thuốc đau đầu.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Ergotamine, các dẫn xuất ergot (bao gồm methysergide), các chất chủ vận thụ thể 5-HT1B / 1D khác : do tác dụng phụ, sử dụng đồng thời rizatriptan và ergotamine, các dẫn xuất ergot (kể cả methysergide), hoặc các chất chủ vận thụ thể 5-HT1B / 1D khác (ví dụ: sumatriptan, zolmitriptan, naratriptan) làm tăng nguy cơ co mạch vành và tác dụng tăng huyết áp. Hiệp hội này được chống chỉ định (Xem phần 4.3.).
Chất ức chế monoamine oxidase: rizatriptan được chuyển hóa chủ yếu qua monoamine oxidase loại A (MAO-A). Nồng độ rizatriptan trong huyết tương và chất chuyển hóa N-monodesmethyl có hoạt tính của nó đã tăng lên khi dùng đồng thời một chất ức chế MAO-A có chọn lọc và có thể đảo ngược. Các tác dụng tương tự hoặc lớn hơn được mong đợi với các chất ức chế MAO không chọn lọc, có thể đảo ngược (ví dụ: linezolid) và không thể đảo ngược. Do nguy cơ co mạch vành và các đợt tăng huyết áp, nên chống chỉ định dùng MAXALT cho bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế MAO. (Xem phần 4.3.)
Thuốc chẹn beta: nồng độ rizatriptan trong huyết tương có thể tăng lên khi dùng đồng thời với propranolol. Sự gia tăng này chủ yếu là do tương tác chuyển hóa lần đầu giữa hai thuốc, vì MAO-A đóng một vai trò trong chuyển hóa của cả rizatriptan và propranolol. Tương tác này dẫn đến tăng AUC và Cmax trung bình 70-80%. Ở những bệnh nhân dùng propranolol, nên dùng liều MAXALT 5 mg. (Xem phần 4.2.)
Trong một nghiên cứu tương tác thuốc, nadolol và metoprolol không làm thay đổi nồng độ rizatriptan trong huyết tương.
Các chất ức chế tái hấp thu Serotonin có chọn lọc (SSRI) / Các chất ức chế tái hấp thu Serotonin-Norepinephrine (SNRI) và Hội chứng Serotonin: Đã có báo cáo về những bệnh nhân có các triệu chứng phù hợp với hội chứng serotonin (bao gồm tình trạng tâm thần bị thay đổi, mất ổn định tự chủ và bất thường thần kinh cơ) sau khi sử dụng thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI) hoặc thuốc ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrine (SNRI) và triptan (xem phần 4.4).
Giáo dục trong ống nghiệm chỉ ra rằng rizatriptan trong ống nghiệm ức chế cytochrom P450 2D6 (CYP 2D6). Không có sẵn dữ liệu về tương tác lâm sàng. Khi dùng rizatriptan cho bệnh nhân dùng chất nền CYP 2D6, nên xem xét khả năng xảy ra tương tác.
04.6 Mang thai và cho con bú
Khả năng sinh sản
Ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của con người chưa được nghiên cứu. Các nghiên cứu trên động vật chỉ cho thấy những ảnh hưởng tối thiểu đến khả năng sinh sản ở nồng độ trong huyết tương vượt xa nồng độ điều trị ở người (hơn 500 lần).
Sử dụng trong thai kỳ
Chưa xác định được tính an toàn của việc sử dụng rizatriptan trong thời kỳ mang thai ở người. sự phát triển.
Vì các nghiên cứu về sinh sản và phát triển ở động vật không phải lúc nào cũng dự đoán được phản ứng ở người, nên chỉ sử dụng MAXALT trong thời kỳ mang thai khi thực sự cần thiết.
Sử dụng khi cho con bú
Các nghiên cứu trên chuột chỉ ra rằng có một lượng rất cao rizatriptan đi vào sữa. Trọng lượng cơ thể chó con trước khi cai sữa chỉ giảm thoáng qua và rất ít chỉ được quan sát thấy khi mức độ phơi nhiễm toàn thân của người mẹ vượt xa mức độ phơi nhiễm tối đa của con người. Không có dữ liệu trong con người.
Do đó, cần thận trọng khi dùng rizatriptan cho phụ nữ đang cho con bú. Nên giảm thiểu sự tiếp xúc với trẻ sơ sinh bằng cách tránh cho con bú trong 24 giờ sau khi điều trị.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Đau nửa đầu hoặc điều trị bằng MAXALT có thể gây buồn ngủ ở một số bệnh nhân. Chóng mặt cũng đã được báo cáo ở một số bệnh nhân dùng MAXALT. Do đó, bệnh nhân nên đánh giá khả năng thực hiện các hoạt động phức tạp của mình trong các cơn đau nửa đầu và sau khi dùng MAXALT.
04.8 Tác dụng không mong muốn
MAXALT (cả dạng viên nén và dạng uống đông khô) đã được đánh giá trên 8.630 bệnh nhân người lớn trong tối đa một năm trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng. Các tác dụng phụ phổ biến nhất được đánh giá trong các thử nghiệm lâm sàng là chóng mặt, buồn ngủ và suy nhược / mệt mỏi. Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được đánh giá trong các thử nghiệm lâm sàng và / hoặc được báo cáo theo kinh nghiệm sau khi tiếp thị:
[Rất phổ biến (≥ 1/10); Phổ biến (≥1 / 100,
Rối loạn hệ thống miễn dịch :
Hiếm: phản ứng quá mẫn, phản vệ / phản ứng phản vệ.
Rối loạn tâm thần :
Không phổ biến: mất phương hướng, mất ngủ, căng thẳng.
Rối loạn hệ thần kinh :
chung: chóng mặt, buồn ngủ, loạn cảm, nhức đầu, giảm mê, giảm trí lực, run.
Không phổ biến: mất điều hòa, chóng mặt, rối loạn chức năng / thay đổi vị giác.
Hiếm: ngất.
Không biết: co giật, hội chứng serotonin.
Rối loạn mắt :
Không phổ biến: nhìn mờ.
Bệnh lý tim :
chung: đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.
Không phổ biến: rối loạn nhịp tim, bất thường điện tâm đồ.
Hiếm: tai biến mạch máu não (hầu hết các phản ứng có hại này đã được báo cáo ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ dự báo bệnh tim mạch vành), nhịp tim chậm.
Không biết: thiếu máu cục bộ hoặc nhồi máu cơ tim (hầu hết các phản ứng có hại này đã được báo cáo ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ dự báo bệnh tim mạch vành).
Bệnh lý mạch máu :
chung: nóng ran.
Không phổ biến: tăng huyết áp.
Không biết: thiếu máu cục bộ mạch máu ngoại vi.
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất :
chung: rối loạn hầu họng, khó thở.
Hiếm: thở khò khè.
Rối loạn tiêu hóa :
chung: buồn nôn, khô miệng, nôn mửa, tiêu chảy.
Không phổ biến: khát nước, khó tiêu.
Không biết: viêm đại tràng do thiếu máu cục bộ.
Rối loạn da và mô dưới da :
chung: mẩn đỏ, đổ mồ hôi.
Không phổ biến: ngứa, mày đay, phù mạch (ví dụ như phù mặt, sưng lưỡi, phù hầu họng) (đối với phù mạch, xem thêm phần 4.4), phát ban.
Không biết: hoại tử thượng bì nhiễm độc.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết :
chung: độ nặng của địa phương
Không phổ biến: đau cổ, cứng cục bộ, cứng khớp, yếu cơ, đau mặt, đau cơ.
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý :
chung: suy nhược / mệt mỏi, đau bụng hoặc ngực.
04.9 Quá liều
Rizatriptan 40 mg (dùng một liều duy nhất hoặc hai liều cách nhau 2 giờ) thường được dung nạp tốt ở hơn 300 bệnh nhân người lớn; chóng mặt và buồn ngủ là những tác dụng phụ liên quan đến thuốc phổ biến nhất.
Trong một nghiên cứu dược lý học lâm sàng, nơi 12 đối tượng người lớn nhận được rizatriptan với tổng liều tích lũy là 80 mg (dùng trong 4 giờ), hai đối tượng báo cáo ngất và / hoặc nhịp tim chậm. Một đối tượng, một phụ nữ 29 tuổi, bị nôn, nhịp tim chậm và chóng mặt 3 giờ sau khi nhận tổng cộng 80 mg rizatriptan (dùng trong 2 giờ). Block AV độ 3, đáp ứng với atropine, được quan sát thấy 1 giờ sau khi bắt đầu các triệu chứng khác. Đối tượng thứ hai, một người đàn ông 25 tuổi, bị chóng mặt thoáng qua, ngất, đại tiện không tự chủ và ngừng tâm thu 5 giây (ghi lại bằng điện tâm đồ) ngay sau khi chọc dò tĩnh mạch đau đớn. Chọc hút tĩnh mạch được thực hiện 2 giờ sau khi đối tượng nhận được tổng cộng 80 mg rizatriptan (tiêm trong 4 giờ).
Ngoài ra, dựa trên dược lý của rizatriptan, tăng huyết áp hoặc các triệu chứng tim mạch khác nghiêm trọng hơn có thể xảy ra sau khi dùng quá liều. Nếu nghi ngờ quá liều MAXALT, nên cân nhắc giải độc đường tiêu hóa (ví dụ rửa dạ dày sau đó bằng than hoạt). Theo dõi lâm sàng và điện tâm đồ nên kéo dài ít nhất 12 giờ, ngay cả khi không có triệu chứng lâm sàng.
Ảnh hưởng của thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc lên nồng độ rizatriptan trong huyết thanh chưa được biết rõ.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Cơ chế tác dụng: chủ vận chọn lọc serotonin (5-HT1B / 1D).
Nhóm dược lý trị liệu: các chế phẩm chống đau nửa đầu, các chất chủ vận chọn lọc serotonin (5-HT1 ), Mã ATC: N02C C04
Rizatriptan liên kết chọn lọc với ái lực cao với thụ thể 5-HT1B và 5-HT1D của người và có ít hoặc không có tác dụng hoặc hoạt tính dược lý ở mức thụ thể 5-HT2, 5-HT3, ở mức a1, a2- hoặc b-adrenergic thụ thể, D1, D2, dopaminergic, H1histamines, muscarinics hoặc benzodiazepine.
Hoạt động điều trị của rizatriptan trong điều trị chứng đau nửa đầu có thể là do tác dụng chủ vận của nó tại các thụ thể 5-HT1B và 5-HT1D của các mạch máu nội sọ ngoài sọ được cho là giãn ra trong một cuộc tấn công và trên các dây thần kinh cảm giác của sinh ba. Gây ra chúng. Việc kích hoạt các thụ thể 5-HT1B và 5-HT1D này có thể gây ra sự co thắt của các mạch máu nội sọ tạo ra đau và ức chế giải phóng neuropeptide, dẫn đến giảm viêm các mô cảm giác và giảm sự dẫn truyền trung tâm của sinh ba. tín hiệu đau.
Tác dụng dược lực học
Người lớn
Hiệu quả của viên nén MAXALT trong điều trị cấp tính các cơn đau nửa đầu đã được chứng minh trong bốn nghiên cứu đa trung tâm, có đối chứng với giả dược, bao gồm hơn 2.000 bệnh nhân được dùng MAXALT với liều 5 hoặc 10 mg trong tối đa một năm. như sau 30 phút liều và tỷ lệ đáp ứng (ví dụ, giảm đau đầu vừa hoặc nặng đến nhẹ hoặc không) sau điều trị 2 giờ là 67-77% với viên nén 10 mg, 60-63% với viên nén 5 mg và 23-40 % với giả dược. Mặc dù những bệnh nhân không đáp ứng với điều trị ban đầu với MAXALT không nhận thêm liều cho cùng một đợt tấn công, nhưng vẫn có khả năng họ sẽ đáp ứng với điều trị trong một thời gian dài hơn. , chứng sợ ánh sáng, ám ảnh sợ liên quan đến các cơn đau nửa đầu.
MAXALT xác nhận hiệu quả của nó trong điều trị chứng đau nửa đầu do kinh nguyệt, tức là chứng đau nửa đầu xảy ra trong vòng ba ngày trước hoặc sau khi bắt đầu chu kỳ kinh nguyệt.
Thanh thiếu niên (12-17 tuổi)
Hiệu quả của thuốc đông khô đường uống MAXALT ở bệnh nhân trẻ em (12-17 tuổi) được đánh giá trong một nghiên cứu nhóm song song, ngẫu nhiên, mù đôi, đối chứng với giả dược, đa trung tâm (n = 570). Quần thể bệnh nhân không phản ứng với NSAID về mặt bệnh lý và Liệu pháp acetaminophen. Bệnh nhân đau đầu kiểu đau nửa đầu đủ điều kiện được điều trị ban đầu bằng giả dược hoặc rizatriptan trong vòng 30 phút sau khi khởi phát. Sau 15 phút sử dụng giả dược, những đối tượng không đáp ứng với giả dược sau đó điều trị một cơn đau nửa đầu duy nhất bằng giả dược hoặc rizatriptan. Sử dụng chiến lược dùng thuốc dựa trên trọng lượng, bệnh nhân nặng 20 kg trở lên
Trong quần thể nghiên cứu phong phú này, sự khác biệt 9% đã được quan sát thấy giữa điều trị tích cực và giả dược về điểm cuối hiệu quả chính là hết đau (giảm từ đau vừa hoặc đau dữ dội đến không đau) 2 giờ sau khi điều trị (31% với rizatriptan so với 22% với placebo (p = 0,025)). Không có sự khác biệt đáng kể nào về tiêu chí giảm đau thứ cấp (giảm từ cơn đau vừa hoặc nặng xuống nhẹ hoặc không đau).
Trẻ em (6-11 tuổi)
Hiệu quả của thuốc đông khô uống MAXALT cũng được đánh giá ở bệnh nhi từ 6 đến 11 tuổi trong cùng một thử nghiệm lâm sàng cấp tính có đối chứng với giả dược (n = 200). Tỷ lệ bệnh nhân hết đau sau 2 giờ điều trị không khác biệt có ý nghĩa thống kê. ở những bệnh nhân uống MAXALT 5 và 10 mg đông khô so với những bệnh nhân dùng giả dược (39,8% so với 30,4%, p = 0,269).
Cơ quan Thuốc Châu Âu đã từ bỏ nghĩa vụ gửi kết quả nghiên cứu với viên nén MAXALT trong tất cả các nhóm trẻ em để điều trị chứng đau nửa đầu. Xem phần 4.2 để biết thông tin về việc sử dụng cho trẻ em.
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Rizatriptan được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống trung bình của viên là khoảng 40-45% và nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương (Cmax) đạt được sau khoảng 1-1,5 giờ (Tmax). Uống một viên vào bữa sáng nhiều chất béo không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu của rizatriptan, nhưng sự hấp thu bị chậm lại khoảng 1 giờ.
Ảnh hưởng của thức ăn: Chưa nghiên cứu tác động của thức ăn lên sự hấp thu của rizatriptan dạng đông khô. Đối với viên nén rizatriptan, Tmax bị chậm lại khoảng 1 giờ sau khi dùng ở trạng thái đã bú. các bữa ăn. (Xem phần 4.2.)
Phân bổ
Rizatriptan liên kết tối thiểu (14%) với protein huyết tương. Thể tích phân bố xấp xỉ 140 lít ở nam và 110 lít ở nữ.
Chuyển đổi sinh học
Con đường chính của chuyển hóa rizatriptan là khử oxy hóa bởi monoamine oxidase-A (MAO-A) thành chất chuyển hóa axit indolacetic, chất này không có hoạt tính về mặt dược lý. Ở một mức độ thấp hơn, N-monodesmethyl-rizatriptan được hình thành, một chất chuyển hóa có hoạt tính tương tự như hợp chất gốc ở mức thụ thể 5-HT1B / 1D, nhưng không đóng góp đáng kể vào hoạt tính dược lực học của rizatriptan. Nồng độ N-monodesmethyl-rizatriptan trong huyết tương xấp xỉ 14% của hợp chất gốc và nó được loại bỏ với lượng tương tự. Các chất chuyển hóa nhỏ khác bao gồm N-oxit, hợp chất 6-hydroxyl hóa và dạng liên hợp sulfat của chất chuyển hóa 6-hydroxyl hóa. Không có chất chuyển hóa nhỏ nào trong số này có hoạt tính dược lý. Sau khi uống rizatriptan có nhãn 14C, rizatriptan chịu trách nhiệm về khoảng 17% hoạt độ phóng xạ trong huyết tương tuần hoàn.
Loại bỏ
Sau khi tiêm tĩnh mạch, AUC tăng tương ứng ở nam giới và gần như tương ứng ở phụ nữ với liều trong phạm viliều lượng 10-60 mcg / kg. Sau khi uống, AUC tăng gần như tỷ lệ thuận với liều trong một phạm vi liều lượng 2,5-10 mg. Thời gian bán thải trong huyết tương của rizatriptan ở nam và nữ trung bình 2-3 giờ giải tỏa nồng độ rizatriptan trong huyết tương trung bình khoảng 1000-1500 ml / phút ở nam và khoảng 900-1100 ml / phút ở nữ; khoảng 20-30% trong số này được đưa ra bởi giải tỏa thận. Sau khi uống rizatriptan đánh dấu 14C với liều uống, khoảng 80% hoạt độ phóng xạ được bài tiết qua nước tiểu và khoảng 10% liều dùng được bài tiết qua phân. Điều này chứng tỏ rằng các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua thận.
Theo quá trình chuyển hóa lần đầu, khoảng 14% liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng rizatriptan không thay đổi trong khi 51% được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa axit indolacetic. Không quá 1% được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa N-monodesmethyl có hoạt tính.
Nếu rizatriptan được dùng theo chế độ liều lượng tối đa, không có sự tích tụ thuốc trong huyết tương hàng ngày.
Đặc điểm của bệnh nhân
Bệnh nhân bị đau nửa đầu: Cơn đau nửa đầu không ảnh hưởng đến dược động học của rizatriptan.
Tình dục: Ở nam giới so với nữ giới, AUC của rizatriptan (10 mg dùng đường uống) thấp hơn khoảng 25%, C thấp hơn 11%, và T đạt được xấp xỉ cùng thời điểm. Sự khác biệt về dược động học rõ ràng này không liên quan đến lâm sàng.
Người cao tuổi: Nồng độ rizatriptan trong huyết tương quan sát được ở đối tượng cao tuổi (từ 65 đến 77 tuổi) tương tự như ở người trẻ.
Bệnh nhân nhi: Một nghiên cứu dược động học của rizatriptan (chế phẩm đông khô uống) đã được thực hiện ở bệnh nhân đau nửa đầu trẻ em từ 6 đến 17 tuổi. Mức phơi nhiễm trung bình sau khi dùng một liều 5 mg rizatriptan đông khô đường uống cho bệnh nhi nặng 20-39 kg hoặc 10 mg rizatriptan đông khô đường uống cho bệnh nhân nhi nặng ≥40 kg lần lượt thấp hơn 15% và cao hơn 17% so với mức phơi nhiễm quan sát thấy sau khi dùng một liều duy nhất 10 mg rizatriptan đông khô đường uống cho bệnh nhân người lớn. Sự liên quan lâm sàng của những khác biệt này là không rõ ràng.
Suy gan (điểm Child-Pugh 5-6): Sau khi dùng đường uống ở bệnh nhân bị tổn thương gan do xơ gan do rượu nhẹ, nồng độ rizatriptan trong huyết tương tương tự như nồng độ được quan sát thấy ở đối tượng trẻ của cả hai giới. Quan sát thấy sự gia tăng đáng kể AUC (50%) và Cmax (25%) ở những bệnh nhân suy gan trung bình (điểm Child-Pugh 7). Dược động học chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân có điểm Child-Pugh> 7 (tổn thương gan nặng) .
Suy thận: Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận (giải tỏa creatinin 10-60 mL / phút / 1,73m2), AUC của rizatriptan không khác biệt đáng kể so với quan sát thấy ở người khỏe mạnh.giải tỏa 2) AUC của rizatriptan cao hơn khoảng 44% so với quan sát ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Nồng độ tối đa trong huyết tương của rizatriptan ở bệnh nhân suy thận ở bất kỳ mức độ nào cũng tương tự như ở người khỏe mạnh.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền, khả năng gây ung thư, độc tính sinh sản và phát triển, an toàn dược lý, cũng như dược động học và chuyển hóa.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Lactose monohydrat, xenluloza vi tinh thể (E460a), tinh bột biến tính, oxit sắt đỏ (E172), magie stearat (E572).
06.2 Không tương thích
Không áp dụng.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không bảo quản trên 30 ° C.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Vỉ nhôm, gói 2, 3, 6, 12 hoặc 18 viên.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Thuốc không sử dụng và chất thải có nguồn gốc từ thuốc này phải được xử lý theo quy định của địa phương.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rome
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
3 viên nén 5 mg n. 034115016 / M
6 viên nén 5 mg n. 034115028 / M
12 viên nén 5 mg n. 034115030 / M
3 viên nén 10 mg Không. 034115042 / M
6 viên nén 10 mg n. 034115055 / M
12 viên nén 10 mg n. 034115067 / M
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: tháng 5 năm 1999
Ngày gia hạn cuối cùng: tháng 4 năm 2008
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 6 năm 2013
