Thành phần hoạt tính: Esomeprazole
Esopral 20 mg viên nén kháng dạ dày
Viên nén chống dạ dày 40 mg Esopral
Chỉ định Tại sao Esopral được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Esopral có chứa một loại thuốc gọi là esomeprazole. Nó thuộc về một nhóm thuốc được gọi là 'thuốc ức chế bơm proton', hoạt động bằng cách giảm lượng axit được tạo ra trong dạ dày.
Esopral được sử dụng để điều trị các bệnh sau:
- "Bệnh trào ngược dạ dày thực quản" (GERD). Nó xảy ra khi axit từ dạ dày thoát vào thực quản (ống nối cổ họng với dạ dày), gây đau, viêm và nóng rát.
- Loét dạ dày hoặc ruột trên bị nhiễm vi khuẩn gọi là "Helicobacter pylori". Nếu bạn mắc các tình trạng này, bác sĩ cũng có thể kê đơn thuốc kháng sinh để điều trị nhiễm trùng và cho phép vết loét lành lại.
- Loét dạ dày do các loại thuốc có tên là NSAID (Thuốc chống viêm không steroid). Esopral cũng có thể được sử dụng để ngăn ngừa hình thành loét dạ dày trong khi dùng NSAID.
- Dư thừa axit trong dạ dày do một khối u trong tuyến tụy (hội chứng Zollinger-Ellison).
- Điều trị kéo dài các vết loét tái xuất huyết, sau khi phòng ngừa bằng tiêm tĩnh mạch Esopral.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Esopral
Không dùng Esopral:
- nếu bạn bị dị ứng (quá mẫn cảm) với esomeprazole hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này
- nếu bạn bị dị ứng với các loại thuốc ức chế bơm proton khác (ví dụ: pantoprazole, lansoprazole, rabeprazole, omeprazole).
- nếu bạn đang dùng thuốc có chứa nelfinavir (được sử dụng để điều trị HIV).
Bạn không nên dùng Esopral nếu rơi vào các trường hợp trên. Nếu nghi ngờ, hãy hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng Esopral.
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Esopral
Chăm sóc đặc biệt với Esopral
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Esopral nếu:
- Bạn có vấn đề nghiêm trọng về gan.
- Bạn có vấn đề nghiêm trọng về thận.
Esopral có thể che dấu các triệu chứng của các bệnh khác. Do đó, nếu bất kỳ điều nào sau đây xảy ra với bạn trước khi bạn bắt đầu dùng hoặc trong khi bạn đang dùng Esopral, hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức:
- Bạn giảm cân nhiều mà không có lý do hoặc khó nuốt.
- Đau dạ dày hoặc khó tiêu xảy ra.
- Bắt đầu nôn ra thức ăn hoặc máu.
- Phân có màu đen (phân có lẫn máu).
Nếu bạn đã được kê đơn Esopral "khi cần thiết", hãy liên hệ với bác sĩ nếu các triệu chứng vẫn tồn tại hoặc thay đổi về đặc điểm.
Nếu bạn dùng thuốc ức chế bơm proton như Esopral, đặc biệt trong thời gian dài hơn một năm, bạn có thể tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, cổ tay hoặc cột sống. Nếu bạn bị loãng xương hoặc đang dùng corticosteroid (có thể làm tăng nguy cơ loãng xương) tham khảo ý kiến bác sĩ của bạn.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Esopral
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, bao gồm cả những loại thuốc mua được mà không cần đơn. Điều này là do Esopral có thể ảnh hưởng đến cách một số loại thuốc hoạt động và một số loại thuốc có thể ảnh hưởng đến Esopral.
Bạn không nên dùng viên Esopral nếu bạn đang dùng thuốc có chứa nelfinavir (được sử dụng để điều trị HIV).
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào sau đây:
- Atazanavir (được sử dụng để điều trị HIV).
- Clopidogrel (được sử dụng để ngăn ngừa cục máu đông)
- Ketoconazole, itraconazole hoặc voriconazole (được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do nấm).
- Erlotinib (dùng để điều trị ung thư).
- Citalopram, imipramine hoặc clomipramine (dùng để điều trị trầm cảm).
- Diazepam (được sử dụng để điều trị lo âu, thư giãn cơ hoặc động kinh).
- Phenytoin (được sử dụng trong bệnh động kinh). Nếu bạn đang dùng phenytoin, bác sĩ sẽ cần theo dõi bạn khi bắt đầu hoặc ngừng điều trị bằng Esopral.
- Thuốc dùng để làm loãng máu, chẳng hạn như warfarin. Bác sĩ có thể theo dõi bạn khi bạn bắt đầu hoặc ngừng dùng Esopral.
- Cilostazol (được sử dụng để điều trị chứng đau chân không liên tục - đau ở chân khi đi bộ, nguyên nhân là do cung cấp máu không đủ).
- Cisaprid (dùng cho chứng khó tiêu và ợ chua).
- digoxin (được sử dụng cho các vấn đề về tim).
- Methotrexate (một loại thuốc được sử dụng trong hóa trị liều cao để điều trị ung thư) - nếu bạn đang dùng một liều cao methotrexate, bác sĩ có thể tạm thời ngừng điều trị của bạn với Esopral.
- Tacrolimus (được sử dụng trong cấy ghép nội tạng)
- Rifampicin (dùng để điều trị bệnh lao).
- St. John's wort (Hypericum perforatum) (được sử dụng để điều trị trầm cảm).
Nếu bác sĩ đã kê đơn thuốc kháng sinh như amoxicillin và clarithromycin cùng với Esopral để điều trị vết loét do nhiễm vi khuẩn Helicobacter pylori, điều rất quan trọng là bạn phải thông báo cho bác sĩ về các loại thuốc khác.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Trước khi dùng Esopral, hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đang mang thai hoặc muốn có thai. Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào. Bác sĩ của bạn sẽ quyết định xem bạn có thể dùng Esopral trong thời gian này hay không.
Người ta không biết liệu Esopral có đi vào sữa mẹ hay không, vì vậy bạn không nên dùng Esopral nếu bạn đang cho con bú.
Dùng Esopral với thức ăn và đồ uống
Thuốc viên có thể được uống khi no hoặc bụng đói.
Lái xe và sử dụng máy móc
Esopral không có khả năng ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng bất kỳ công cụ hoặc máy móc nào của bạn.
Thông tin quan trọng về một số thành phần của Esopral
Viên nén chống dạ dày Esopral có chứa sucrose là một loại đường. Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn "không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Esopral: Liều lượng
Luôn dùng Esopral đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
- Viên nén kháng dạ dày Esopral không được khuyến cáo cho trẻ em dưới 12 tuổi.
- Nếu bạn đã dùng thuốc này trong một thời gian dài, bác sĩ sẽ theo dõi bạn (đặc biệt nếu bạn đã dùng thuốc hơn một năm).
- Nếu bác sĩ đã yêu cầu bạn dùng thuốc khi cần thiết, vui lòng cho bác sĩ biết nếu các triệu chứng của bạn thay đổi.
Uống thuốc
- Bạn có thể uống thuốc bất cứ lúc nào trong ngày.
- Bạn có thể uống thuốc khi no hoặc bụng đói.
- Nuốt cả viên với nước. Không nhai hoặc nghiền viên thuốc vì chúng có chứa các hạt bao bọc để bảo vệ thuốc khỏi axit dạ dày. Do đó, điều quan trọng là không làm hỏng các hạt.
Phải làm gì nếu bạn gặp khó khăn khi nuốt viên thuốc
Nếu bạn gặp khó khăn khi nuốt viên thuốc:
- Đặt các viên thuốc vào một cốc nước tĩnh. Không nên sử dụng các chất lỏng khác.
- Khuấy đều cho đến khi viên tan hết (hỗn hợp sẽ không có dạng trong). Uống ngay lập tức hoặc ít nhất trong vòng 30 phút. Luôn luôn trộn chúng trước khi uống.
- Để đảm bảo rằng bạn đã uống hết thuốc, hãy tráng ly thật sạch bằng cách đổ đầy nước vào nửa ly và uống. Các hạt rắn có chứa thuốc và không được nhai hoặc nghiền nát.
- Nếu bạn hoàn toàn không thể nuốt được, có thể trộn viên thuốc với một ít nước, cho vào ống tiêm và đưa trực tiếp qua ống vào dạ dày (ống thông dạ dày).
Uống bao nhiêu thuốc
- Bác sĩ sẽ tư vấn cho bạn về số lượng viên cần uống và trong bao lâu. Đây là một chức năng của tình trạng thể chất, tuổi tác và tình trạng gan của bạn.
- Liều thông thường được đưa ra dưới đây.
Điều trị chứng ợ nóng do bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD):
Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi:
- Nếu bác sĩ nhận thấy thực quản của bạn bị tổn thương nhẹ, liều thông thường là một viên thuốc kháng dạ dày Esopral 40 mg, mỗi ngày một lần trong 4 tuần. Bác sĩ có thể yêu cầu bạn tiếp tục điều trị, dùng liều tương tự, thêm 4 tuần, trong trường hợp thực quản của bạn chưa lành.
- Sau khi thực quản đã lành, liều thông thường là một viên Esopral 20 mg kháng dạ dày một lần một ngày.
- Nếu thực quản không bị tổn thương, liều thông thường là một viên Esopral 20 mg kháng dạ dày mỗi ngày. Khi các triệu chứng của bạn được kiểm soát, bác sĩ sẽ thông báo cho bạn biết rằng bạn có thể dùng thuốc khi cần thiết, tối đa là một viên dạ dày. - viên nén bền vững Esopral 20 mg mỗi ngày.
- Nếu bạn có vấn đề nghiêm trọng về gan, bác sĩ sẽ cho bạn dùng liều thấp hơn.
Điều trị vết loét do nhiễm vi khuẩn Helicobacter pylori và ngăn ngừa sự xuất hiện trở lại của chúng:
- Người lớn từ 18 tuổi trở đi: liều thông thường là một viên Esopral 20 mg kháng dạ dày, hai lần một ngày trong một tuần.
- Bác sĩ cũng sẽ yêu cầu bạn dùng thuốc kháng sinh có tên là amoxicillin và clarithromycin.
Điều trị loét dạ dày do NSAID (Thuốc chống viêm không steroid):
- Người lớn từ 18 tuổi trở đi: liều thông thường là một viên Esopral 20 mg kháng dạ dày, ngày một lần trong 4 đến 8 tuần.
Phòng ngừa loét dạ dày nếu bạn đang dùng NSAID (Thuốc chống viêm không steroid):
- Người lớn từ 18 tuổi trở đi: liều thông thường là một viên Esopral 20 mg kháng dạ dày, mỗi ngày một lần.
Điều trị axit dạ dày dư thừa do sự phát triển của tuyến tụy (hội chứng Zollinger-Ellison):
- Người lớn từ 18 tuổi trở đi: liều thông thường là viên nén 40 mg x 2 lần / ngày.
- Bác sĩ sẽ điều chỉnh liều theo nhu cầu của bạn và cũng sẽ quyết định tiếp tục điều trị trong bao lâu. Liều tối đa là 80 mg x 2 lần / ngày.
Điều trị kéo dài các vết loét tái xuất huyết, sau khi phòng ngừa bằng tiêm tĩnh mạch Esopral:
Liều thông thường là một viên Esopral 40 mg mỗi ngày một lần trong 4 tuần.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Esopral
Nếu bạn dùng nhiều Esopral hơn mức cần thiết
Nếu bạn đã uống nhiều Esopral hơn so với quy định của bác sĩ, hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.
Nếu bạn quên uống Esopral
- Nếu bạn quên dùng một liều Esopral, hãy uống ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến lúc dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên.
- Không dùng liều gấp đôi (hai liều đồng thời) để bù cho liều đã quên.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Esopral là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, Esopral có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào sau đây, hãy ngừng dùng Esopral và liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức:
- Thở khò khè đột ngột, sưng môi, lưỡi và cổ họng hoặc cơ thể, phát ban, ngất xỉu hoặc khó nuốt (phản ứng dị ứng nghiêm trọng).
- Da mẩn đỏ với mụn nước hoặc bong tróc. Các vết phồng rộp nghiêm trọng và chảy máu cũng có thể xuất hiện ở môi, mắt, miệng, mũi và bộ phận sinh dục. Đây có thể là "hội chứng Stevens-Johnson" hoặc "hoại tử biểu bì nhiễm độc".
- Da vàng, nước tiểu sẫm màu và mệt mỏi có thể là các triệu chứng của các vấn đề về gan.
Những tác động này rất hiếm, ảnh hưởng ít hơn 1 trên 1.000 người.
Các tác dụng phụ khác bao gồm:
Phổ biến (ảnh hưởng đến ít hơn 1/10 người):
- Đau đầu.
- Ảnh hưởng đến dạ dày hoặc ruột: tiêu chảy, đau dạ dày, táo bón, đầy hơi.
- Buồn nôn hoặc nôn mửa.
Không phổ biến (ảnh hưởng đến ít hơn 1 trong 100 người):
- Sưng ở bàn chân và mắt cá chân.
- Rối loạn giấc ngủ (mất ngủ).
- Chóng mặt, kim châm, buồn ngủ.
- Chóng mặt.
- Khô miệng
- Những thay đổi trong xét nghiệm máu để kiểm tra xem gan đang hoạt động như thế nào.
- Da nổi mẩn đỏ, nổi mề đay và ngứa.
- Gãy xương hông, cổ tay hoặc cột sống (nếu dùng Esopral với liều lượng cao và kéo dài).
Hiếm (ảnh hưởng ít hơn 1 trong 1.000 người):
- Các vấn đề về máu, chẳng hạn như giảm số lượng bạch cầu và tiểu cầu. Điều này có thể gây yếu, bầm tím hoặc khả năng bị nhiễm trùng dễ dàng hơn.
- Lượng natri trong máu thấp. Điều này có thể gây suy nhược, nôn mửa và chuột rút.
- Cảm thấy kích động, bối rối hoặc trầm cảm.
- Thay đổi về hương vị.
- Các vấn đề với thị lực của bạn, chẳng hạn như nhìn mờ.
- Thở khò khè hoặc khó thở đột ngột (co thắt phế quản).
- Viêm bên trong miệng.
- Một bệnh nhiễm trùng được gọi là "tưa miệng" có thể ảnh hưởng đến đường ruột và do nấm gây ra.
- Các vấn đề về gan, bao gồm vàng da có thể gây vàng da, nước tiểu sẫm màu và mệt mỏi.
- Rụng tóc (rụng tóc).
- Phát ban da khi tiếp xúc với ánh nắng mặt trời.
- Đau khớp (đau khớp) hoặc đau cơ (đau cơ).
- Cảm giác chung là không khỏe và thiếu sức lực.
- Tăng tiết mồ hôi.
Rất hiếm (ảnh hưởng ít hơn 1 trên 10.000 người):
- Thay đổi số lượng tế bào máu, bao gồm mất bạch cầu hạt (thiếu bạch cầu).
- Hiếu chiến.
- Nhìn thấy, cảm nhận hoặc nghe thấy những thứ không có ở đó (ảo giác).
- Các vấn đề nghiêm trọng về gan dẫn đến suy gan và viêm não.
- Bắt đầu đột ngột phát ban nghiêm trọng hoặc phồng rộp hoặc bong tróc da. Điều này có thể kết hợp với sốt cao và đau khớp (hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc).
- Yếu cơ.
- Các vấn đề về thận nghiêm trọng.
- Vú to ở nam giới
Không xác định (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn)
- Nếu bạn dùng Esopral trong hơn ba tháng, nồng độ magiê trong máu của bạn có thể giảm xuống. Mức magiê thấp có thể biểu hiện bằng sự mệt mỏi, co thắt cơ không tự chủ, mất phương hướng, co giật, chóng mặt, tăng nhịp tim. Nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào trong số này, vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ ngay lập tức. Lượng magiê thấp cũng có thể dẫn đến giảm nồng độ kali hoặc canxi trong máu. Bác sĩ nên quyết định có nên kiểm tra lượng magiê trong máu của bạn định kỳ hay không.
- Viêm ruột (có thể dẫn đến tiêu chảy).
Esopral, trong một số rất hiếm trường hợp, có thể ảnh hưởng đến các tế bào bạch cầu dẫn đến suy giảm miễn dịch. Nếu bạn bị nhiễm trùng với các triệu chứng như sốt kèm theo tình trạng suy giảm nghiêm trọng hoặc sốt với các triệu chứng nhiễm trùng cục bộ, chẳng hạn như đau ở cổ, họng hoặc miệng hoặc khó đi tiểu, bạn nên đến gặp bác sĩ càng sớm càng tốt. để có thể loại trừ tình trạng thiếu bạch cầu (mất bạch cầu hạt) thông qua xét nghiệm máu. Điều quan trọng là bạn phải cung cấp thông tin về các loại thuốc bạn đang sử dụng.
Đừng lo lắng về danh sách các tác dụng phụ có thể xảy ra ở trên, bạn có thể không mắc phải bất kỳ tác dụng phụ nào.
Hết hạn và duy trì
- Để xa tầm tay và tầm nhìn của trẻ em.
- Không bảo quản trên 30 ° C.
- Bảo quản trong bao bì gốc (vỉ) hoặc đậy kín vật chứa (chai) để tránh ẩm.
- Không sử dụng thuốc viên sau ngày hết hạn (EXP) được ghi trên hộp, ví hoặc vỉ. Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng.
- Không nên vứt bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Esopral chứa những gì
Các thành phần hoạt chất là esomeprazole. Viên nén kháng dạ dày Esopral có 2 dạng mạnh chứa 20 mg hoặc 40 mg esomeprazole (dưới dạng magiê trihydrat).
Các thành phần khác là: glycerol monostearate 40-55, hyprolose, hypromellose, oxit sắt (nâu đỏ, vàng) (E172, chỉ dành cho viên nén 20 mg), magie stearat, chất đồng trùng hợp axit metacrylic ethyl acrylate (1: 1) phân tán ở 30 %, cellulose vi tinh thể, parafin tổng hợp, macrogols, polysorbate 80, crospovidone, natri stearyl fumarate, quả cầu sucrose (sucrose và tinh bột ngô), talc, titanium dioxide (E171), triethyl citrate.
Mô tả Esopral trông như thế nào và nội dung của gói
- Viên nén kháng dạ dày Esopral 20 mg có màu hồng nhạt với A / EH ở một bên và 20 mg ở mặt kia.
- Viên nén chống dạ dày Esopral 40 mg có màu hồng với A / EI ở một bên và 40 mg ở mặt kia.
- Các máy tính bảng được đóng trong gói vỉ, ví và / hoặc chai chứa
- 20 mg, 40 mg: lọ 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) viên.
- Vỉ 20 mg, 40 mg hoặc vỉ ví 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90- 98-100x1-140 viên.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
ESOPRAL - BẢNG GHÉP LƯU TRỮ
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
1 viên chứa: 20 mg hoặc 40 mg esomeprazole (dưới dạng magiê trihydrat).
Tá dược vừa đủ:
Esopral 20 mg: đường sucrose 28 mg.
Esopral 40 mg: sucrose 30 mg.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Máy tính bảng kháng dạ dày.
20 mg: viên nén bao phim màu hồng nhạt, dài, hai mặt lồi. Máy tính bảng được đánh dấu 20 mg ở một mặt và A / EH ở mặt kia.
40 mg: Viên nén bao phim màu hồng, dài, hai mặt lồi. Máy tính bảng có 40 mg ở một mặt và A / EI ở mặt kia.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Viên nén Esopral được chỉ định cho:
Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)
- điều trị viêm thực quản trào ngược ăn mòn
- duy trì lâu dài để ngăn ngừa tái phát ở những bệnh nhân đã chữa khỏi viêm thực quản
- điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)
Kết hợp với các vật liệu kháng thể trong một chế độ điều trị thích hợp để "diệt trừ"vi khuẩn Helicobacter pylori Và
- chữa lành vết loét tá tràng liên quan đến vi khuẩn Helicobacter pylori Và
- phòng ngừa tái phát loét dạ dày tá tràng ở những bệnh nhân có loét liên quan Vi khuẩn Helicobacter pylori.
Bệnh nhân cần tiếp tục điều trị NSAID
- chữa lành vết loét dạ dày liên quan đến liệu pháp NSAID
- phòng ngừa loét dạ dày và tá tràng liên quan đến điều trị NSAID ở những bệnh nhân có nguy cơ.
Điều trị kéo dài tình trạng tái xuất huyết của loét dạ dày tá tràng, sau khi dự phòng bằng tiêm tĩnh mạch.
Điều trị hội chứng Zollinger Ellison.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Các viên thuốc nên được nuốt toàn bộ với sự trợ giúp của chất lỏng.
Không nhai hoặc nghiền nát viên nén.
Ở những bệnh nhân khó nuốt, thuốc viên cũng có thể được phân tán trong nửa ly nước tĩnh. Không sử dụng bất kỳ chất lỏng nào khác vì điều này có thể làm tan lớp phủ chống dạ dày. Khuấy cho đến khi viên thuốc phân tán và uống chất lỏng với các hạt ngay lập tức hoặc trong vòng 30 phút. Tráng ly bằng cách đổ đầy nước vào nửa ly và uống hết. Các hạt không được nhai hoặc nghiền nát.
Đối với những bệnh nhân không nuốt được, có thể hòa tan viên thuốc trong nước tĩnh và đưa thuốc qua ống thông dạ dày. Điều quan trọng là phải kiểm tra cẩn thận sự phù hợp của ống tiêm và ống.
Để biết hướng dẫn về chuẩn bị và sử dụng, xem phần 6.6.
Người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên
Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)
Điều trị viêm thực quản do trào ngược ăn mòn
40 mg x 1 lần / ngày trong 4 tuần.
Trong trường hợp viêm thực quản chưa lành hoặc các triệu chứng vẫn tồn tại, nên kéo dài thời gian điều trị thêm 4 tuần.
Điều trị duy trì lâu dài để ngăn ngừa tái phát ở bệnh nhân viêm thực quản đã lành
20 mg mỗi ngày một lần.
Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)
20 mg x 1 lần / ngày ở những bệnh nhân không bị viêm thực quản. Nếu không kiểm soát được triệu chứng sau 4 tuần điều trị, bệnh nhân nên thực hiện thêm các khám nghiệm lâm sàng. Khi các triệu chứng đã hết, việc kiểm soát triệu chứng tiếp theo có thể đạt được bằng cách dùng 20 mg x 1 lần / ngày. Ở người lớn, có thể dùng chế độ 20 mg x 1 lần / ngày khi cần thiết. Ở những bệnh nhân được điều trị bằng NSAID có nguy cơ phát triển loét dạ dày và tá tràng, việc kiểm soát triệu chứng sau đó bằng cách áp dụng chế độ điều trị theo yêu cầu không được khuyến khích.
Người lớn
Kết hợp với các vật liệu kháng thể trong một chế độ điều trị thích hợp để "diệt trừ"vi khuẩn Helicobacter pylori Và
Chữa lành vết loét tá tràng liên quan đến vi khuẩn Helicobacter pylori
P. Điều chỉnh sự tái phát của loét dạ dày tá tràng ở những bệnh nhân có loét liên quan vi khuẩn Helicobacter pylori.
20 mg Esopral với 1 g amoxicillin và 500 mg clarithromycin, 2 lần một ngày trong 7 ngày.
Bệnh nhân cần tiếp tục điều trị NSAID
Chữa lành loét dạ dày liên quan đến liệu pháp NSAID: liều thông thường là 20 mg x 1 lần / ngày trong 4-8 tuần.
Phòng ngừa loét dạ dày và tá tràng liên quan đến điều trị NSAID ở những bệnh nhân có nguy cơ: 20 mg x 1 lần / ngày.
Điều trị kéo dài sự tái xuất huyết của loét dạ dày tá tràng, sau khi dự phòng bằng tiêm tĩnh mạch
40 mg x 1 lần / ngày trong 4 tuần sau khi phòng ngừa bằng tiêm tĩnh mạch loét dạ dày tá tràng tái xuất huyết.
Điều trị hội chứng Zollinger Ellison
Liều khởi đầu được khuyến cáo là 40 mg Esopral hai lần một ngày.
Liều dùng nên được điều chỉnh riêng và tiếp tục điều trị trong thời gian có chỉ định lâm sàng. Dựa trên các dữ liệu lâm sàng hiện có, hầu hết bệnh nhân có thể được kiểm soát với liều từ 80 đến 160 mg esomeprazole mỗi ngày. Liều cao hơn 80 mg / ngày phải được chia thành hai lần dùng hàng ngày.
Trẻ em dưới 12 tuổi
Esopral không nên được sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi vì không có sẵn dữ liệu.
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Theo kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế, bệnh nhân suy thận nặng nên được điều trị thận trọng (xem phần 5.2).
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình. Ở những bệnh nhân suy gan nặng, không được vượt quá liều tối đa 20 mg Esopral (xem phần 5.2).
Người cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với esomeprazole, với chất thay thế benzimidazole hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của công thức.
Esomeprazole không nên dùng đồng thời với nelfinavir (xem phần 4.5).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Trong trường hợp có bất kỳ triệu chứng đáng báo động nào (ví dụ như sụt cân đáng kể ngoài ý muốn, nôn mửa tái diễn, khó nuốt, nôn ra máu hoặc melaena) và khi nghi ngờ hoặc xuất hiện loét dạ dày, bản chất ác tính của vết loét nên được loại trừ bằng bao nhiêu liệu pháp Esopral có thể làm giảm các triệu chứng và trì hoãn chẩn đoán.
Những bệnh nhân đã điều trị trong thời gian dài (đặc biệt là những người đã điều trị trên một năm) cần được theo dõi thường xuyên.
Bệnh nhân theo chế độ điều trị theo yêu cầu nên được hướng dẫn liên hệ với bác sĩ của họ nếu các triệu chứng gặp phải có đặc điểm khác.Ở những bệnh nhân theo phác đồ này, nên xem xét ảnh hưởng của sự dao động nồng độ esomeprazole trong huyết tương đối với tương tác với các thuốc khác (xem phần 4.5).
Ở những bệnh nhân được kê toa esomeprazole để "loại bỏ"vi khuẩn Helicobacter pylori Các tương tác có thể xảy ra với tất cả các thành phần của liệu pháp bộ ba nên được xem xét. Clarithromycin là chất ức chế mạnh CYP3A4, do đó cần cân nhắc chống chỉ định và tương tác của clarithromycin nếu bắt đầu điều trị bộ ba ở những bệnh nhân đã được điều trị bằng các thuốc khác chuyển hóa qua CYP3A4, chẳng hạn như cisaprid.
Sản phẩm thuốc này có chứa sucrose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc suy sucrase-isomaltase không nên dùng thuốc này.
Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể dẫn đến tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa, chẳng hạn như nhiễm trùng đường tiêu hóa Salmonella Và Campylobacter (xem phần 5.1).
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời esomeprazole và atazanavir (xem phần 4.5). Nếu không thể tránh khỏi sự kết hợp atazanavir với thuốc ức chế bơm proton, khuyến cáo theo dõi lâm sàng chặt chẽ kết hợp với việc tăng liều atazanavir lên 400 mg với 100 mg ritonavir; liều esomeprazole không được vượt quá 20 mg.
Esomeprazole, giống như tất cả các loại thuốc ngăn chặn axit, có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm hoặc giảm achlorhydria.
Esomeprazole là chất ức chế CYP2C19. Tương tác có thể xảy ra với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19 nên được xem xét khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị bằng esomeprazole. Đã quan sát thấy sự tương tác giữa clopidogrel và esomeprazole (xem phần 4.5). Mức độ liên quan lâm sàng của sự tương tác này là không chắc chắn. Để phòng ngừa, không nên sử dụng đồng thời esomeprazole và clopidogrel.
Thuốc ức chế bơm proton (PPI) như esomeprazole đã được chứng minh là gây hạ kali máu nghiêm trọng ở những bệnh nhân được điều trị ít nhất ba tháng và trong nhiều trường hợp là một năm. Các triệu chứng nghiêm trọng của hạ canxi máu bao gồm mệt mỏi, uốn éo, mê sảng, co giật, chóng mặt và loạn nhịp thất. Ban đầu chúng có thể biểu hiện một cách ngấm ngầm và không được chú ý. Hạ canxi máu ở hầu hết bệnh nhân được cải thiện sau khi dùng magiê và ngừng thuốc ức chế bơm proton. Các chuyên gia chăm sóc sức khỏe nên cân nhắc đo nồng độ magiê trước khi bắt đầu điều trị PPI và định kỳ trong quá trình điều trị ở bệnh nhân điều trị trong thời gian dài hoặc điều trị bằng digoxin hoặc các loại thuốc có thể gây hạ canxi máu (ví dụ: thuốc lợi tiểu).
Thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và kéo dài (> 1 năm), có thể gây tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và cột sống, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi hoặc có các yếu tố nguy cơ đã biết khác. gợi ý rằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ gãy xương tổng thể từ 10% đến 40%. Sự gia tăng này có thể một phần do các yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương nên được điều trị theo hướng dẫn thực hành lâm sàng hiện hành và phải sử dụng " lượng vitamin D và canxi.
Can thiệp vào các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm
Mức độ Chromogranin A (CgA) tăng lên có thể gây trở ngại cho việc điều tra các khối u thần kinh nội tiết. Để tránh sự can thiệp này, nên ngừng điều trị esomeprazole ít nhất 5 ngày trước khi xác định CgA (xem phần 5.1).
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Ảnh hưởng của esomeprazole đến dược động học của các loại thuốc khác
Các sản phẩm thuốc có độ hấp thụ phụ thuộc vào độ pH
Ức chế độ axit dạ dày liên quan đến điều trị bằng esomeprazole và các chất ức chế bơm proton khác có thể làm giảm hoặc tăng sự hấp thu của các sản phẩm thuốc có độ hấp thu ở dạ dày phụ thuộc pH. Như đã quan sát thấy với các sản phẩm thuốc khác làm giảm độ axit trong dạ dày, sự hấp thu của các sản phẩm thuốc như ketoconazole, itraconazole và erlotinib có thể giảm và sự hấp thu digoxin có thể tăng trong khi điều trị với esomeprazole. Điều trị đồng thời với omeprazole (20 mg mỗi ngày) và digoxin ở những người khỏe mạnh đã làm tăng sinh khả dụng của digoxin lên 10% (lên đến 30% ở hai trong số mười đối tượng.) Tuy nhiên, cần thận trọng khi dùng esomeprazole với liều cao cho bệnh nhân cao tuổi. Do đó, cần tăng cường giám sát việc sử dụng digoxin trong điều trị.
Tương tác đã được báo cáo giữa omeprazole và một số chất ức chế protease. Sự liên quan lâm sàng và cơ chế của những tương tác này không phải lúc nào cũng được biết đến. Sự gia tăng pH dạ dày trong khi điều trị với omeprazole có thể làm thay đổi sự hấp thu của các chất ức chế protease. Các cơ chế tương tác có thể xảy ra khác thông qua việc ức chế CYP2C19. Nồng độ atazanavir và nelfinavir trong huyết thanh đã được báo cáo khi dùng với omeprazole và do đó không khuyến cáo dùng đồng thời .
Dùng đồng thời omeprazole (40 mg / ngày) với atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg ở những người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm đáng kể phơi nhiễm atazanavir (giảm khoảng 75% AUC, Cmax và Cmin). Tăng liều atazanavir lên 400 mg không bù đắp được tác động của omeprazole đối với phơi nhiễm atazanavir. Dùng đồng thời omeprazole (20 mg / ngày) với atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg ở người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm khoảng 30% atazanavir phơi nhiễm so với phơi nhiễm quan sát được với atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg / ngày mà không dùng omeprazole 20 mg / ngày. Đồng thời dùng omeprazole (40 mg / ngày) làm giảm AUC, Cmax và Cmin trung bình của nelfinavir là 36-39% và AUC, Cmax và Cmin trung bình của chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý M8 là 75-92%. Tăng nồng độ trong huyết thanh (80-100%) của saquinavir (dùng chung với ritonavir) khi điều trị đồng thời với omeprazole (40 mg / ngày). Điều trị bằng omeprazole 20 mg / ngày không ảnh hưởng đến việc tiếp xúc với darunavir (dùng chung với ritonavir) và amprenavir (dùng chung với ritonavir).-dùng chung với ritonavir). Điều trị bằng esomeprazole 20 mg / ngày không ảnh hưởng đến sự phơi nhiễm của amprenavir (khi dùng chung và không với ritonavir). Điều trị bằng omeprazole 40 mg / ngày không ảnh hưởng đến việc phơi nhiễm lopinavir (khi dùng chung với ritonavir). Không khuyến cáo sử dụng đồng thời esomeprazole và atazanavir và chống chỉ định dùng đồng thời esomeprazole và nelfinavir do tác dụng dược lực học và các đặc tính dược động học tương tự của omeprazole và esomeprazole.
Thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19
Esomeprazole ức chế enzym chuyển hóa chính của nó, CYP2C19. Khi esomeprazole được kết hợp với các thuốc khác được chuyển hóa qua CYP2C19, chẳng hạn như diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin, v.v., nồng độ trong huyết tương của những thuốc này có thể tăng lên và có thể cần giảm liều . Điều này cần được đặc biệt lưu ý khi kê đơn esomeprazole khi cần thiết. Dùng đồng thời esomeprazole 30 mg sẽ làm giảm 45% độ thanh thải của diazepam cơ chất CYP2C19. Dùng đồng thời esomeprazole 40 mg giúp tăng nồng độ đáy phenytoin tốt hơn 13 Theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương được khuyến cáo khi bắt đầu hoặc ngừng điều trị với esomeprazole. Omeprazole (40 mg / ngày) làm tăng Cmax và AUC của voriconazole (chất nền CYP2C19) lần lượt là 15% và 41%.
Dùng đồng thời 40 mg esomeprazole cho bệnh nhân đang dùng warfarin cho thấy thời gian đông máu vẫn nằm trong giới hạn bình thường trong một nghiên cứu lâm sàng. Tuy nhiên, một số trường hợp cá biệt về giá trị INR tăng cao có liên quan đến lâm sàng đã được báo cáo sau khi tiếp thị trong quá trình điều trị đồng thời.
Theo dõi được khuyến cáo khi bắt đầu và kết thúc điều trị đồng thời với esomeprazole trong khi điều trị với warfarin hoặc các dẫn xuất coumarin khác.
Omeprazole cũng như esomeprazole hoạt động như chất ức chế CYP2C19.Omeprazole, được dùng với liều 40 mg cho các đối tượng khỏe mạnh trong một nghiên cứu chéo, đã làm tăng Cmax và AUC của cilostazol lần lượt là 18% và 26%, và của một trong các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó tương ứng là 29% và 69%.
Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, dùng đồng thời esomeprazole 40 mg và cisapride làm tăng 32% diện tích dưới đường cong nồng độ / thời gian trong huyết tương (AUC) và kéo dài 31% thời gian bán thải (t 1/2), nhưng không tăng đáng kể nồng độ đỉnh trong huyết tương của cisaprid. Khoảng QTc kéo dài nhẹ quan sát được sau khi dùng cisaprid một mình không kéo dài thêm sau khi kết hợp cisaprid và esomeprazol (xem phần 4.4).
Esomeprazole đã được chứng minh là không có ảnh hưởng liên quan đến lâm sàng lên dược động học của amoxicillin và quinidine.
Không có tương tác dược động học có liên quan về mặt lâm sàng nào được chỉ ra trong các nghiên cứu ngắn hạn đánh giá việc dùng đồng thời esomeprazole với naproxen hoặc rofecoxib.
Kết quả từ các nghiên cứu ở những đối tượng khỏe mạnh cho thấy "tương tác dược động học (PK) / dược lực học (PD) giữa clopidogrel (liều nạp 300 mg / liều duy trì 75 mg mỗi ngày) và esomeprazole (40 mg po mỗi ngày), dẫn đến giảm trung bình 40% khi tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel và giảm trung bình 14% trong việc ức chế tối đa (gây ra ADP) kết tập tiểu cầu.
Một nghiên cứu ở những đối tượng khỏe mạnh cho thấy phơi nhiễm với chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel giảm gần 40% khi clopidogrel được dùng đồng thời với liều cố định của sự kết hợp esomeprazole 20 mg + ASA 81 mg so với khi dùng một mình. Tuy nhiên, ở những đối tượng này , mức độ ức chế tối đa (gây ra ADP) kết tập tiểu cầu là như nhau trong nhóm clopidogrel và clopidogrel + kết hợp (esomeprazole + ASA).
Dữ liệu khác nhau từ các nghiên cứu quan sát và lâm sàng đã được báo cáo về ý nghĩa lâm sàng của tương tác PK / PD của esomeprazole đối với các biến cố tim mạch chính. Để phòng ngừa, không khuyến khích sử dụng đồng thời clopidogrel.
Cơ chế không xác định
Nồng độ tacrolimus trong huyết thanh đã được báo cáo là tăng khi dùng cùng với esomeprazole.
Nồng độ methotrexate đã được báo cáo là tăng ở một số bệnh nhân khi dùng cùng với thuốc ức chế bơm proton. Khi sử dụng liều cao methotrexate, có thể cần cân nhắc việc ngừng tạm thời esomeprazole.
Ảnh hưởng của các loại thuốc khác đến dược động học của esomeprazole
Esomeprazole được chuyển hóa qua CYP2C19 và CYP3A4. Điều trị đồng thời với esomeprazole và một chất ức chế CYP3A4, clarithromycin (500 mg mỗi lần uống) dẫn đến tăng gấp đôi mức phơi nhiễm (AUC) của esomeprazole. Dùng đồng thời esomeprazole và một chất ức chế Kết hợp CYP2C19 và CYP3A nhiều hơn gấp đôi sự tiếp xúc của esomeprazole. Voriconazole, chất ức chế CYP2C19 và CYP3A4, làm tăng AUC của omeprazole lên 280%. Tuy nhiên, việc điều chỉnh liều esomeprazole không được yêu cầu thường quy trong một trong hai trường hợp trên, tuy nhiên, cần cân nhắc điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan nặng và những trường hợp được chỉ định điều trị lâu dài.
Các thuốc được biết là gây ra CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin và St. John's wort) có thể dẫn đến giảm nồng độ esomeprazole trong huyết thanh do tăng chuyển hóa esomeprazole.
04.6 Mang thai và cho con bú
Dữ liệu lâm sàng về phơi nhiễm trong thai kỳ không đủ đối với Esopral. Không có dị tật hoặc tác dụng gây độc cho cơ thể được quan sát thấy với hỗn hợp omeprazole, racemic trong các nghiên cứu dịch tễ học liên quan đến một số lượng lớn phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật với esomeprazole không cho thấy tác dụng có hại. Ảnh hưởng trực tiếp hoặc gián tiếp đến Sự phát triển phôi thai - thai nhi Các nghiên cứu được thực hiện trên động vật có hỗn hợp racemic không chỉ ra tác dụng có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với sự phát triển của thai nghén, sinh nở hoặc sau khi sinh. Việc kê đơn thuốc cho phụ nữ có thai nên được thực hiện một cách thận trọng.
Người ta chưa biết liệu esomeprazole có được bài tiết qua sữa mẹ hay không.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có hiệu ứng nào được quan sát thấy.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các phản ứng có hại sau đây đã được xác định hoặc nghi ngờ trong quá trình thử nghiệm lâm sàng với esomeprazole và sau khi tiếp thị. Không ai trong số này liên quan đến liều lượng. Các phản ứng đã được phân loại theo tần suất: Rất phổ biến ≥ 1/10; Phổ biến ≥1 / 100,
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Hiếm: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu
Rất hiếm: mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Hiếm gặp: phản ứng quá mẫn như sốt, phù mạch và phản ứng / sốc phản vệ
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Không phổ biến: phù ngoại vi
Hiếm: hạ natri máu
Không rõ: hạ kali máu (xem phần 4.4.); hạ canxi máu nghiêm trọng có thể liên quan đến hạ canxi máu. Hạ kali máu cũng có thể kết hợp với hạ kali máu.
Rối loạn tâm thần
Không phổ biến: mất ngủ
Hiếm: kích động, lú lẫn, trầm cảm
Rất hiếm: hung hăng, ảo giác
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp: nhức đầu
Không phổ biến: chóng mặt, loạn cảm, buồn ngủ
Hiếm: rối loạn vị giác
Rối loạn mắt
Hiếm: mờ mắt
Rối loạn tai và mê cung
Ít gặp: chóng mặt
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Hiếm: co thắt phế quản
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn / nôn
Không phổ biến: khô miệng
Hiếm gặp: viêm miệng, nhiễm nấm Candida đường tiêu hóa
Chưa biết: viêm đại tràng vi thể
Rối loạn gan mật
Ít gặp: tăng men gan
Hiếm: viêm gan có hoặc không có vàng da
Rất hiếm: suy gan, bệnh não ở bệnh nhân có bệnh gan từ trước
Rối loạn da và mô dưới da
Ít gặp: viêm da, ngứa, phát ban, mày đay
Hiếm: rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng
Rất hiếm: hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN)
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Không phổ biến: gãy xương hông, cổ tay hoặc cột sống (xem phần 4.4. Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).
Hiếm: đau khớp, đau cơ
Rất hiếm: yếu cơ
Rối loạn thận và tiết niệu
Rất hiếm: viêm thận kẽ; suy thận đã được báo cáo đồng thời ở một số bệnh nhân.
Các bệnh về hệ thống sinh sản và vú
Rất hiếm: gynaecomastia
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý
Hiếm: khó chịu, tăng tiết mồ hôi
04.9 Quá liều
Kinh nghiệm về việc cố ý dùng quá liều hiện còn rất hạn chế. Các triệu chứng tiêu hóa và suy nhược đã được mô tả liên quan đến việc uống 280 mg. Liều duy nhất 80 mg esomeprazole không gây ra hậu quả. Một loại thuốc giải độc cụ thể không được biết đến. Esomeprazole liên kết nhiều với protein huyết tương và do đó không thể thẩm tách dễ dàng.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc ức chế bơm proton.
Mã ATC: A02BC05.
Esomeprazole là đồng phân S của omeprazole và làm giảm tiết axit dạ dày theo cơ chế tác dụng đặc hiệu và chọn lọc. Esomeprazole là chất ức chế đặc hiệu bơm axit ở tế bào thành. Cả hai đồng phân omeprazole, R và S, đều có hoạt tính dược lực học tương tự nhau.
Trang web và cơ chế hoạt động
Esomeprazole là một bazơ yếu và được cô đặc và chuyển thành dạng hoạt động trong môi trường có tính axit cao của các ống nội bào của tế bào thành, nơi nó ức chế enzym H + K + -ATPase - bơm axit thúc đẩy sự ức chế chất nền và kích thích tiết axit.
Ảnh hưởng đến tiết axit dạ dày
Sau khi uống esomeprazole 20 mg và 40 mg, tác dụng trên bài tiết axit xảy ra trong vòng 1 giờ. Sau khi dùng liều lặp lại với esomeprazole 20 mg, 1 lần / ngày trong 5 ngày, mức tiết axit đỉnh trung bình sau khi kích thích pentagastrin giảm 90% khi đánh giá 6- 7 giờ sau liều ngày thứ năm.
Sau 5 ngày uống với esomeprazole 20 mg và 40 mg, pH trong dạ dày được duy trì ở các giá trị trên 4 trong thời gian trung bình tương ứng là 13 và 17 giờ trên 24 ở những bệnh nhân có triệu chứng trào ngược dạ dày thực quản.
Tỷ lệ bệnh nhân duy trì pH trong dạ dày trên 4 trong ít nhất 8, 12 và 16 giờ lần lượt là 76%, 54% và 24% đối với esomeprazole 20 mg, và 97%, 92% và 56% đối với esomeprazole 40 mg.
Mối tương quan giữa việc tiếp xúc với thuốc và sự ức chế bài tiết axit đã được chứng minh khi sử dụng AUC làm thông số thay thế cho nồng độ trong huyết tương.
Tác dụng điều trị ức chế axit
Esomeprazole 40 mg thúc đẩy chữa lành viêm thực quản do trào ngược ở khoảng 78% bệnh nhân sau 4 tuần và 93% sau 8 tuần.
Một tuần điều trị với esomeprazole 20 mg b.i.d. kết hợp với thuốc kháng sinh thích hợp thúc đẩy quá trình "diệt trừ"vi khuẩn Helicobacter pylori ở khoảng 90% bệnh nhân.
Sau khi thực hiện điều trị dứt điểm trong 1 tuần, không cần tiếp tục đơn trị liệu bằng thuốc kháng tiết để làm lành vết loét và giải quyết các triệu chứng ở bệnh nhân loét tá tràng chưa biến chứng.
Trong một thử nghiệm lâm sàng mù đôi, có đối chứng với giả dược, bệnh nhân bị loét dạ dày tá tràng chảy máu được xác nhận qua nội soi được phân loại là Forrest Ia, Ib, IIa hoặc IIb (tương ứng 9%, 43%, 38% và 10%). được điều trị bằng dung dịch Esopral để truyền (n = 375) hoặc giả dược (n = 389). Sau khi nội soi cầm máu, bệnh nhân được điều trị bằng 80 mg esomeprazole như truyền tĩnh mạch trong 30 phút, sau đó là truyền liên tục 8 mg / giờ esomeprazole hoặc giả dược trong 72 giờ. Sau khoảng thời gian ban đầu 72 giờ, tất cả bệnh nhân đều Điều trị nhãn mở với Esopral 40 mg uống trong 27 ngày để ức chế axit. Tái xuất huyết trong vòng 3 ngày đã được quan sát thấy ở 5,9% bệnh nhân ở nhóm Esopral so với 10,3% ở nhóm giả dược 30 ngày sau khi điều trị, tái xuất huyết xảy ra ở 7,7% bệnh nhân trong nhóm Esopral so với 13,6% bệnh nhân trong nhóm giả dược.
Các tác dụng khác liên quan đến ức chế axit
Trong quá trình điều trị bằng các sản phẩm thuốc kháng tiết, đã quan sát thấy sự gia tăng nồng độ gastrin huyết thanh do giảm tiết axit. CgA cũng tăng do giảm axit dịch vị. Mức độ CgA tăng lên có thể gây trở ngại cho việc điều tra các khối u thần kinh nội tiết. nên lặp lại 14 ngày sau khi ngừng điều trị với esomeprazole.
Sự gia tăng số lượng tế bào ECL, có thể liên quan đến tăng mức gastrin, đã được quan sát thấy ở cả trẻ em và người lớn khi điều trị lâu dài với esomeprazole. Các kết quả được coi là không liên quan đến lâm sàng.
Trong quá trình điều trị lâu dài bằng thuốc kháng tiết, người ta thấy sự gia tăng tần suất xuất hiện của các u nang tuyến dạ dày, điều này thể hiện hậu quả sinh lý của việc ức chế tiết axit rõ rệt. Những hình thành này về bản chất là lành tính và có vẻ như có thể đảo ngược được.
Giảm axit dạ dày vì bất kỳ lý do nào, bao gồm cả thuốc ức chế bơm proton, làm tăng lượng vi khuẩn trong dạ dày của vi khuẩn thường được tìm thấy trong đường tiêu hóa. Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể dẫn đến tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa, chẳng hạn như nhiễm trùng từ Salmonella Và Campylobacter và có thể cả từ Clostridium difficile ở những bệnh nhân nhập viện.
Trong hai nghiên cứu với ranitidine, được sử dụng như một chất so sánh hoạt động, Esopral đã chứng minh hiệu quả tốt hơn trong việc chữa lành vết loét dạ dày ở những bệnh nhân dùng thuốc chống viêm không steroid, bao gồm COX-2 chọn lọc.
Trong hai nghiên cứu với giả dược, được sử dụng để so sánh, Esopral đã chứng minh tác dụng tốt hơn trong việc ngăn ngừa loét dạ dày và tá tràng ở bệnh nhân dùng thuốc chống viêm không steroid (trên 60 tuổi và / hoặc có tiền sử loét), bao gồm COX -2 chọn lọc.
Dân số nhi khoa
Trong một nghiên cứu ở bệnh nhi mắc bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) (do tăng sản tế bào ECL mà không có ý nghĩa lâm sàng được biết đến và không có sự phát triển của viêm dạ dày teo hoặc khối u carcinoid.
05.2 Đặc tính dược động học
Hấp thụ và phân phối
Esomeprazole nhạy cảm với môi trường axit và được dùng bằng đường uống dưới dạng hạt kháng dạ dày. In vivo chuyển đổi thành đồng phân R là không liên quan. Sự hấp thu của esomeprazole nhanh chóng, với nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra khoảng 1-2 giờ sau khi dùng thuốc. Tổng sinh khả dụng là 64% sau khi dùng 40 mg duy nhất và đạt 89% sau khi dùng lặp lại hàng ngày. Đối với liều 20 mg esomeprazole, các giá trị tương ứng tương ứng là 50% và 68%. Phân bố rõ ràng ở trạng thái ổn định ở người khỏe mạnh là khoảng 0,22 L / kg thể trọng 97% esomeprazole liên kết với protein huyết tương.
Thức ăn làm chậm và giảm sự hấp thu của esomeprazole, mặc dù điều này không có ảnh hưởng đáng kể đến tác dụng của esomeprazole trên nồng độ axit trong dạ dày.
Chuyển hóa và đào thải
Esomeprazole được chuyển hóa hoàn toàn bởi hệ thống cytochrome P450 (CYP). Hầu hết quá trình chuyển hóa của esomeprazole phụ thuộc vào CYP2C19 đa hình, chịu trách nhiệm hình thành các chất chuyển hóa hydroxy- và desmethyl của esomeprazole. Một dạng đồng phân cụ thể khác, CYP3A4, chịu trách nhiệm về hình thành esomeprazole sulfonate là chất chuyển hóa chính trong huyết tương.
Các thông số dưới đây chủ yếu phản ánh dược động học ở những người chuyển hóa nhanh được trang bị enzym CYP2C19 chức năng.
Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương là khoảng 17 L / h sau khi dùng một liều duy nhất và khoảng 9 L / h sau khi dùng lặp lại. Thời gian bán thải trong huyết tương của esomeprazole là khoảng 1,3 giờ sau khi dùng thuốc hàng ngày lặp lại. Dược động học của esomeprazole đã được nghiên cứu ở liều lên đến 40 mg x 1 lần / ngày.
Diện tích dưới đường cong nồng độ / thời gian trong huyết tương tăng lên khi dùng esomeprazole lặp lại. Sự phụ thuộc vào liều lượng và phụ thuộc vào thời gian này là do giảm chuyển hóa lần đầu và độ thanh thải toàn thân, có thể do ức chế enzym CYP2C19 gây ra bởi "esomeprazole và / hoặc chất chuyển hóa sulphonat của nó. Liều lượng, esomeprazole bị đào thải hoàn toàn khỏi huyết tương và có không có xu hướng tích lũy khi cho một lần mỗi ngày.
Các chất chuyển hóa chính của esomeprazole không ảnh hưởng đến bài tiết axit. Gần 80% liều uống esomeprazole được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu, phần còn lại qua phân. Ít hơn 1% lượng thuốc gốc được tìm thấy trong nước tiểu.
Dân số bệnh nhân đặc biệt
Khoảng 2,9 ± 1,5% dân số không có đủ chức năng của enzym CYP2C19 và được coi là những người chuyển hóa kém. Ở những người này, sự chuyển hóa của esomeprazole chủ yếu được xúc tác bởi CYP3A4. Sau khi dùng lặp lại 40 mg esomeprazole hàng ngày, diện tích trung bình dưới đường cong nồng độ / thời gian trong huyết tương cao hơn xấp xỉ 100% ở những người chuyển hóa kém so với những người có enzym CYP2C19 chức năng (những người chuyển hóa rộng). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đã tăng lên khoảng 60%.
Những quan sát này không có ý nghĩa đối với vị trí của esomeprazole.
Sự chuyển hóa của esomeprazole không thay đổi đáng kể ở đối tượng cao tuổi (71-80 tuổi).
Sau khi dùng một lần esomeprazole 40 mg, diện tích trung bình dưới đường cong nồng độ / thời gian trong huyết tương ở phụ nữ cao hơn khoảng 30% so với nam giới. Sau khi dùng liều lặp lại hàng ngày, không quan sát thấy sự khác biệt về giới. cho esomeprazole posology.
Bệnh nhân rối loạn chức năng cơ quan
Sự chuyển hóa của esomeprazole ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nhẹ đến trung bình có thể bị suy giảm. Tốc độ chuyển hóa giảm ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng dẫn đến tăng gấp đôi diện tích dưới đường cong nồng độ / thời gian trong huyết tương đối với esomeprazole. Do đó ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng nghiêm trọng, không nên vượt quá liều tối đa 20 mg. Esomeprazole và các chất chuyển hóa chính của nó không có xu hướng tích lũy khi dùng một lần mỗi ngày.
Không có nghiên cứu nào được thực hiện trên bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận.Vì thận chịu trách nhiệm đào thải các chất chuyển hóa của esomeprazole nhưng không thải trừ hợp chất mẹ, nên sự chuyển hóa của esomeprazole dự kiến sẽ không bị ảnh hưởng ở bệnh nhân suy thận.
Dân số nhi khoa
Thanh thiếu niên từ 12 đến 18 tuổi
Sau khi dùng lặp lại liều 20 mg và 40 mg esomeprazole, tổng mức phơi nhiễm (AUC) và thời gian đạt nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương (tmax) ở đối tượng từ 12-18 tuổi tương tự như quan sát ở người lớn đối với cả hai liều esomeprazole.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Các nghiên cứu tiền lâm sàng thông thường về độc tính, độc tính di truyền và độc tính sinh sản khi sử dụng lặp lại không cho thấy bất kỳ nguy cơ cụ thể nào đối với con người. Những thay đổi này được quan sát thấy ở chuột là kết quả của "tăng và rõ rệt tăng đường huyết thứ phát do ức chế axit" và được quan sát thấy ở chuột sau khi điều trị kéo dài với thuốc ức chế tiết axit dạ dày.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Glycerol monostearat 40-55,
hyprolose,
hypromellose,
oxit sắt (viên nén 20 mg và 40 mg: nâu đỏ; viên nén 20 mg: vàng) (E 172),
Chất Magiê Stearate,
copolyme hóa axit metacrylic etyl acrylat (1: 1) phân tán ở 30%,
cellulose vi tinh thể,
parafin tổng hợp,
macrogula,
polysorbate 80,
crospovidone,
natri stearyl fumarate,
đường dạng hạt (đường sacaroza và tinh bột ngô),
talc,
titanium dioxide (E 171),
trietyl xitrat.
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
Ở vùng khí hậu III và IV: 2 năm đối với viên nén 40 mg và 18 tháng đối với viên nén 20 mg.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không bảo quản trên 30 ° C.
Đậy chặt nắp lọ để bảo vệ thuốc không bị ẩm.
Bảo quản trong vỉ ban đầu để tránh ẩm.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Chai polyethylene chống giả mạo có nắp vặn bằng polypropylene được cung cấp cùng với nắp hút ẩm.
Vỉ nhôm.
20 mg, 40 mg: lọ: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) viên.
20 mg, 40 mg: gói vỉ và hoặc ví: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 viên
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Quản lý qua ống thông dạ dày
1) Đặt viên thuốc vào một ống tiêm thích hợp và đổ đầy ống tiêm với khoảng 25 mL nước và khoảng 5 mL không khí.
2) Phân tán viên thuốc bằng cách lắc ống tiêm ngay lập tức trong khoảng 2 phút.
3) Giữ ống tiêm hướng lên trên và kiểm tra hình nón để tìm các vật cản.
4) Đưa ống vào ống tiêm duy trì vị trí được mô tả ở trên.
5) Lắc ống tiêm và đặt nó với hình nón hướng xuống. Bơm ngay 5-10 mL vào ống. Đảo ngược vị trí của ống tiêm sau khi tiêm và lắc (ống tiêm phải được giữ với hình nón hướng lên để tránh bị tắc nghẽn).
6) Xoay hình nón ống tiêm xuống và ngay lập tức bơm thêm 5-10 ml vào ống. Quy trình phải được lặp lại cho đến khi hết ống tiêm.
7) Nếu bạn cần rửa sạch cặn còn sót lại trong ống tiêm, hãy đổ đầy ống tiêm với 25 ml nước và 5 ml không khí và lặp lại các thao tác từ bước 5. Đối với một số ống, cần sử dụng 50 ml.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Bracco S.p.A. - Via E. Folli, 50 - 20134 Milan.
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
AIC 035433263 - "Viên nén chống dạ dày 20 mg" 2 viên trong chai
AIC 035433275 - "Viên nén kháng dạ dày 20 mg" 5 viên trong chai
AIC 035433287 - "Viên nén kháng dạ dày 20 mg" 7 viên trong chai
AIC 035433299 - "Viên nén kháng dạ dày 20 mg" 14 viên trong chai
AIC 035433301 - "Viên nén kháng dạ dày 20 mg" 15 viên trong chai
AIC 035433313 - "Viên nén kháng dạ dày 20 mg" 28 viên trong chai
AIC 035433325 - "Viên nén kháng dạ dày 20 mg" 30 viên trong chai
AIC 035433337 - "Viên nén chống dạ dày 20 mg" 56 viên trong chai
AIC 035433349 - "Viên nén kháng dạ dày 20 mg" 60 viên trong chai
AIC 035433352 - "Viên nén kháng dạ dày 20 mg" 100 viên trong chai
AIC 035433477 - "Viên nén kháng dạ dày 20 mg" 140 (28x5) viên nén trong chai
AIC 035433489 - "Viên nén kháng dạ dày 20 mg" 3 viên nén trong vỉ AL / AL
AIC 035433491 - "Viên nén kháng dạ dày 20 mg" 7 viên nén trong vỉ AL / AL
AIC 035433010 - "Viên nén chống dạ dày 20 mg" Viên nén 7x1 trong vỉ AL / AL
AIC 035433022 - "viên nén 20 mg kháng dạ dày" 14 viên nén trong vỉ AL / AL
AIC 035433034 - "viên nén 20 mg kháng dạ dày" 15 viên nén trong vỉ AL / AL
AIC 035433046 - "viên nén 20 mg kháng dạ dày" 25x1 viên nén trong vỉ AL / AL
AIC 035433059 - "viên nén 20 mg kháng dạ dày" 28 viên nén trong vỉ AL / AL
AIC 035433061 - "viên nén 20 mg kháng dạ dày" 30 viên trong vỉ AL / AL
AIC 035433073 - "viên nén 20 mg kháng dạ dày" 50x1 viên nén trong vỉ AL / AL
AIC 035433085 - "viên nén 20 mg kháng dạ dày" 56 viên nén trong vỉ AL / AL
AIC 035433097 - "viên nén 20 mg kháng dạ dày" 60 viên nén trong vỉ AL / AL
AIC 035433109 - "Viên nén kháng dạ dày 20 mg" 90 viên nén trong vỉ AL / AL
AIC 035433111 - "Viên nén kháng dạ dày 20 mg" 98 viên nén trong vỉ AL / AL
AIC 035433123 - "Viên nén kháng dạ dày 20 mg" Viên nén 100x1 trong vỉ AL / AL
AIC 035433135 - "viên nén 20 mg kháng dạ dày" 140 viên nén trong vỉ AL / AL
AIC 035433364 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" 2 viên trong chai
AIC 035433376 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" 5 viên trong chai
AIC 035433388 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" 7 viên trong chai
AIC 035433390 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" 14 viên trong chai
AIC 035433402 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" 15 viên trong chai
AIC 035433414 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" 28 viên trong chai
AIC 035433426 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" 30 viên trong chai
AIC 035433438 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" 56 viên trong chai
AIC 035433440 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" 60 viên trong chai
AIC 035433453 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" 100 viên trong chai
AIC 035433465 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" 140 (28x5) viên nén trong chai
AIC 035433147 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" 3 viên nén trong vỉ AL / AL
AIC 035433150 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" 7 viên nén trong vỉ AL / AL
AIC 035433162 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" Viên nén 7x1 trong vỉ AL / AL
035433174 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" 14 viên nén trong vỉ AL / AL
AIC 035433186 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" 15 viên nén trong vỉ AL / AL
AIC 035433198 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" Viên nén 25x1 trong vỉ AL / AL
AIC 035433200 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" 28 viên nén trong vỉ AL / AL
AIC 035433212 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" 30 viên nén trong vỉ AL / AL
AIC 035433224 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" Viên nén 50x1 trong vỉ AL / AL
AIC 035433236 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" 56 viên nén trong vỉ AL / AL
AIC 035433248 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" 60 viên nén trong vỉ AL / AL
AIC 035433251 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" 90 viên nén trong vỉ AL / AL
AIC 035433503 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" 98 viên nén trong vỉ AL / AL
AIC 035433515 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" Viên nén 100x1 trong vỉ AL / AL
AIC 035433527 - "Viên nén chống dạ dày 40 mg" 140 viên nén trong vỉ AL / AL
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: 5 tháng 2 năm 2002.
Ngày gia hạn cuối cùng: tháng 3 năm 2011.
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 5 năm 2014
