Thành phần hoạt tính: Rivastigmine
Viên nang cứng Exelon 1,5 mg
Viên nang cứng Exelon 3.0 mg
Viên nang cứng Exelon 4,5 mg
Viên nang cứng Exelon 6.0 mg
Chèn gói Exelon có sẵn cho các kích thước gói: - Viên nang cứng Exelon 1,5 mg, Viên nang cứng Exelon 3,0 mg, Viên nang cứng Exelon 4,5 mg, Viên nang cứng Exelon 6,0 mg
- Exelon 2 mg / ml dung dịch uống
- Miếng dán thẩm thấu qua da Exelon 4,6 mg / 24 giờ Miếng dán thẩm thấu qua da Exelon 9,5 mg / 24 giờ Miếng dán thẩm thấu qua da Exelon 13,3 mg / 24 giờ
Tại sao Exelon được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Exelon có chứa hoạt chất rivastigmine.
Rivastigmine thuộc về một nhóm các chất được gọi là chất ức chế cholinesterase. Ở những bệnh nhân bị chứng mất trí nhớ Alzheimer hoặc chứng sa sút trí tuệ liên quan đến bệnh Parkinson, một số tế bào trong não chết đi, dẫn đến lượng acetylcholine thấp (một chất cho phép các tế bào thần kinh giao tiếp với nhau). Rivastigmine hoạt động bằng cách ngăn chặn các enzym phân hủy acetylcholine: acetylcholinesterase và butyrylcholinesterase. Bằng cách ngăn chặn các enzym này, Exelon làm tăng nồng độ acetylcholine trong não, cải thiện các triệu chứng của bệnh Alzheimer hoặc chứng sa sút trí tuệ liên quan đến bệnh Parkinson.
Exelon được sử dụng để điều trị bệnh nhân trưởng thành mắc chứng mất trí nhớ Alzheimer mức độ nhẹ đến trung bình, một chứng rối loạn tiến triển của hệ thần kinh trung ương ảnh hưởng dần đến trí nhớ, học tập và hành vi. Viên nang cứng và dung dịch uống cũng được sử dụng để điều trị chứng sa sút trí tuệ ở bệnh nhân người lớn mắc bệnh Parkinson.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Exelon
Đừng dùng Exelon
- nếu bạn bị dị ứng với rivastigmine (hoạt chất trong Exelon) hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6).
- Nếu bạn bị phản ứng da khi sử dụng miếng dán mở rộng ra ngoài vùng đã dán miếng dán, nếu bạn bị phản ứng cục bộ dữ dội hơn (chẳng hạn như mụn nước, tăng viêm da, sưng tấy) mà không cải thiện trong 48 tiếp theo giờ khi gỡ bỏ miếng dán.
Nếu điều này áp dụng cho bạn, hãy nói với bác sĩ của bạn và không dùng Exelon.
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Exelon
Nói chuyện với bác sĩ của bạn trước khi dùng Exelon:
- nếu bạn có hoặc đã từng bị nhịp tim không đều.
- nếu bạn bị hoặc đã từng bị loét dạ dày.
- nếu bạn đã hoặc đã từng gặp khó khăn khi đi tiểu.
- nếu bạn đã hoặc đã từng bị co giật.
- nếu bạn bị hoặc đã từng bị hen suyễn hoặc các vấn đề về hô hấp nghiêm trọng.
- nếu bạn có hoặc đã từng có những thay đổi về chức năng thận.
- nếu bạn có hoặc đã từng có những thay đổi về chức năng gan.
- nếu bạn bị run.
- nếu nó nặng ít.
- nếu bạn gặp các phàn nàn về đường tiêu hóa như cảm thấy buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy. Nếu nôn mửa và tiêu chảy kéo dài, bạn có thể bị mất nước (mất nước quá nhiều).
Nếu bạn nhận ra một trong những tình huống này, bác sĩ sẽ có thể gặp bạn thường xuyên hơn trong quá trình điều trị bằng thuốc này.
Nếu bạn đã không dùng Exelon trong vài ngày, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi tiếp tục điều trị.
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên
Không có chỉ định sử dụng Exelon cụ thể cho trẻ em trong điều trị bệnh Alzheimer.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Exelon
Các loại thuốc khác và Exelon
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, bao gồm cả những loại thuốc mua được mà không cần đơn. Không được dùng Exelon cùng với các loại thuốc khác có tác dụng tương tự.
Exelon có thể gây trở ngại cho các loại thuốc kháng cholinergic (các loại thuốc được sử dụng để giảm đau hoặc co thắt dạ dày, để điều trị bệnh Parkinson hoặc để ngăn ngừa bệnh du lịch).
Nếu bạn đang phẫu thuật và đang điều trị bằng Exelon, vui lòng thông báo cho bác sĩ trước khi tiến hành gây mê, vì Exelon có thể làm tăng tác dụng của một số thuốc giãn cơ trong quá trình gây mê.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai, cho con bú và sinh sản
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi dùng thuốc này.
Nếu bạn đang mang thai, lợi ích của việc sử dụng Exelon nên được cân nhắc với những tác dụng có thể có trên thai nhi. Không nên sử dụng Exelon trong thai kỳ trừ khi thật cần thiết.
Bạn không nên cho con bú khi đang điều trị bằng Exelon.
Lái xe và sử dụng máy móc
Bác sĩ sẽ cho bạn biết liệu bệnh của bạn có cho phép bạn lái xe và sử dụng máy móc với mức độ an toàn nhất định hay không. Exelon có thể gây chóng mặt và buồn ngủ, đặc biệt khi bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều. Nếu bạn cảm thấy chóng mặt hoặc buồn ngủ, không lái xe, vận hành máy móc hoặc làm bất kỳ hoạt động nào khác cần cảnh giác.
Liều lượng, phương pháp và thời gian quản lý Cách sử dụng Exelon: Posology
Luôn dùng thuốc này chính xác như đã nêu trong tờ rơi này và hướng dẫn của bác sĩ. Nếu nghi ngờ, hãy hỏi ý kiến bác sĩ, dược sĩ hoặc y tá của bạn.
Cách bắt đầu điều trị
Bác sĩ sẽ cho bạn biết liều lượng Exelon nên dùng.
- Điều trị thường bắt đầu với một liều thấp.
- Bác sĩ sẽ tăng liều từ từ dựa trên phản ứng của bạn với điều trị.
- Liều cao nhất có thể được thực hiện là 6,0 mg hai lần một ngày.
Bác sĩ của bạn sẽ kiểm tra thường xuyên nếu thuốc đang hoạt động.
Bác sĩ cũng sẽ theo dõi cân nặng của bạn trong khi bạn đang dùng thuốc này.
Nếu bạn đã không dùng Exelon trong vài ngày, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi tiếp tục điều trị.
Uống thuốc
- Nói với người đang chăm sóc bạn rằng bạn đang được điều trị bằng Exelon.
- Để có được lợi ích từ việc điều trị, hãy dùng thuốc mỗi ngày.
- Dùng Exelon hai lần một ngày, vào buổi sáng và buổi tối cùng với thức ăn.
- Uống cả viên nang với đồ uống.
- Không mở hoặc làm vỡ viên nang.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Exelon
Nếu bạn lấy nhiều Exelon hơn mức cần thiết
Nếu bạn vô tình dùng nhiều Exelon hơn mức cần thiết, hãy nói với bác sĩ của bạn. Anh ta có thể cần được chăm sóc y tế. Một số người đã uống quá nhiều Exelon do nhầm lẫn đã trải qua cảm giác buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, huyết áp cao và ảo giác. Nhịp tim chậm và ngất xỉu cũng có thể xảy ra.
Nếu bạn quên lấy Exelon
Nếu bạn nhận thấy rằng bạn đã quên dùng liều Exelon của mình, hãy đợi và uống liều tiếp theo vào thời điểm bình thường, không nên dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Exelon là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các tác dụng phụ có thể xảy ra thường xuyên hơn khi bạn bắt đầu dùng thuốc hoặc khi tăng liều. Thông thường các tác dụng phụ sẽ từ từ biến mất khi cơ thể quen với thuốc.
Rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người)
- Cảm thấy chóng mặt
- Ăn mất ngon
- Bụng khó chịu như cảm thấy buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy
Phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người)
- Sự lo ngại
- Đổ mồ hôi
- Đau đầu
- Đau bụng
- Giảm cân
- Đau bụng
- Cảm thấy kích động
- Cảm thấy mệt mỏi hoặc yếu
- Cảm giác chung là không khỏe
- Run hoặc cảm giác bối rối
Không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người)
- Phiền muộn
- Rối loạn giấc ngủ
- Ngất xỉu hoặc ngã do tai nạn
- Những thay đổi trong hoạt động của gan
Hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 người)
- Tưc ngực
- Phát ban da, ngứa
- Co giật
- Loét dạ dày hoặc ruột
Rất hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trên 10.000 người)
- Huyết áp cao
- Nhiễm trùng đường tiết niệu
- Nhìn thấy những thứ không có ở đó (ảo giác)
- Rối loạn nhịp tim, chẳng hạn như nhịp tim nhanh hoặc chậm
- Chảy máu từ ruột - điều này được biểu hiện bằng sự hiện diện của máu trong phân hoặc chất nôn
- Viêm tuyến tụy - biểu hiện bằng cơn đau dữ dội ở phần trên của dạ dày, thường kèm theo cảm giác buồn nôn hoặc nôn mửa
- Các dấu hiệu của bệnh Parkinson xấu đi hoặc các triệu chứng tương tự phát triển - chẳng hạn như cứng cơ, khó cử động
Không xác định (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn)
- Nôn mửa dữ dội có thể dẫn đến vỡ đường nối miệng với dạ dày (thực quản)
- Mất nước (mất quá nhiều chất lỏng)
- Các vấn đề về gan (vàng da và lòng trắng của mắt, nước tiểu sẫm màu bất thường hoặc buồn nôn không rõ nguyên nhân, nôn, mệt mỏi và chán ăn)
- Hung dữ, cảm thấy bồn chồn
- Nhịp tim không đều
Bệnh nhân sa sút trí tuệ và bệnh Parkinson
Những bệnh nhân này gặp một số tác dụng không mong muốn thường xuyên hơn. Họ cũng gặp một số tác dụng phụ bổ sung:
Rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người)
- Rung động
- Ngất xỉu
- Té ngã tình cờ
Phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người)
- Sự lo ngại
- Cảm thấy bồn chồn
- Nhịp tim chậm và nhanh
- Rối loạn giấc ngủ
- Tiết nhiều nước bọt và mất nước
- Chuyển động chậm bất thường hoặc chuyển động mà bạn không thể kiểm soát
- Các dấu hiệu của bệnh Parkinson xấu đi hoặc các triệu chứng tương tự phát triển - chẳng hạn như cứng cơ, khó cử động và yếu cơ
Không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người)
- Nhịp tim không đều và kiểm soát chuyển động kém
Các tác dụng phụ khác được thấy với miếng dán thẩm thấu qua da Exelon và có thể xảy ra với viên nang:
Phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người)
- Sốt
- Nhầm lẫn nghiêm trọng
- Ăn mất ngon
- Tiểu không kiểm soát (không có khả năng giữ nước tiểu đúng cách)
Không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người)
- Tăng động (mức độ hoạt động cao, bồn chồn)
Không xác định (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn)
- Phản ứng dị ứng tại vị trí dán miếng dán, chẳng hạn như phồng rộp hoặc viêm da
Nếu bất kỳ triệu chứng nào xảy ra, hãy liên hệ với bác sĩ vì bạn có thể cần được chăm sóc y tế.
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ, dược sĩ hoặc y tá của bạn. Điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này.
Hết hạn và duy trì
- Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
- Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên hộp sau EXP. Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng đó.
- Không bảo quản trên 30 ° C.
- Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần và dạng dược phẩm
Exelon chứa những gì
- Chất hoạt tính là rivastigmine hydro tartrate.
- Các thành phần khác là hypromellose, magie stearat, cellulose vi tinh thể, silica kết tủa, gelatin, oxit sắt màu vàng (E172), oxit sắt đỏ (E172), titanium dioxide (E171) và shellac.
Mỗi viên nang Exelon 1,5 mg chứa 1,5 mg rivastigmine.
Mỗi viên nang Exelon 3.0 mg chứa 3.0 mg rivastigmine.
Mỗi viên nang Exelon 4,5 mg chứa 4,5 mg rivastigmine.
Mỗi viên nang Exelon 6,0 mg chứa 6,0 mg rivastigmine.
Exelon trông như thế nào và nội dung của gói
- Viên nang cứng Exelon 1,5 mg, chứa chất bột từ màu trắng nhạt đến hơi vàng, có nắp màu vàng và phần thân màu vàng, trên thân có dấu màu đỏ "EXELON 1,5 mg".
- Viên nang cứng Exelon 3.0 mg, chứa chất bột từ màu trắng nhạt đến hơi vàng, có nắp màu cam và phần thân màu cam, trên thân có dấu màu đỏ "EXELON 3 mg".
- Viên nang cứng Exelon 4,5 mg, có chứa bột màu trắng nhạt đến hơi vàng, có nắp màu đỏ và phần thân màu đỏ, trên thân có dấu trắng "EXELON 4,5 mg".
- Viên nang cứng Exelon 6,0 mg, chứa chất bột từ màu trắng nhạt đến hơi vàng, có nắp màu đỏ và phần thân màu cam, trên thân có dấu màu đỏ "EXELON 6 mg".
Viên nang cứng Exelon được đóng gói trong vỉ có sẵn trong ba hộp khác nhau (28, 56 hoặc 112 viên) và trong chai nhựa 250 viên, nhưng không phải tất cả các kích thước gói đều có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
EXELON 3.0 MG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên nang chứa rivastigmine hydro tartrate tương ứng với rivastigmine 3,0 mg.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nang cứng.
Dạng bột màu trắng nhạt đến vàng nhạt, dạng viên nang có thân màu cam và nắp màu cam, trên thân có dấu đỏ "EXELON 3 mg".
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị triệu chứng bệnh sa sút trí tuệ loại Alzheimer từ nhẹ đến trung bình.
Điều trị triệu chứng chứng sa sút trí tuệ mức độ nhẹ đến vừa phải ở bệnh nhân Parkinson vô căn.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Việc điều trị nên được bắt đầu và giám sát bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong việc chẩn đoán và điều trị chứng mất trí nhớ Alzheimer hoặc chứng sa sút trí tuệ liên quan đến bệnh Parkinson. Chẩn đoán phải được thực hiện theo các hướng dẫn hiện hành. Liệu pháp Rivastigmine chỉ nên được bắt đầu nếu có sẵn 'người chăm sóc' (người thường chăm sóc cho bệnh nhân) để theo dõi thường xuyên lượng thuốc của bệnh nhân.
Rivastigmine được dùng hai lần một ngày, vào bữa sáng và bữa tối. Các viên nang nên được nuốt toàn bộ.
Liều ban đầu
1,5 mg x 2 lần / ngày.
Chuẩn độ liều lượng:
Liều khởi đầu là 1,5 mg x 2 lần / ngày. Nếu dung nạp tốt liều này trong ít nhất hai tuần điều trị, có thể tăng lên 3 mg x 2 lần / ngày. Các lần tăng sau đó lên 4,5 và sau đó là 6 mg x 2 lần / ngày phải luôn dựa trên khả năng dung nạp tốt, trong ít nhất hai tuần, của liều được sử dụng.
Nếu các phản ứng có hại (ví dụ buồn nôn, nôn, đau bụng, chán ăn), sụt cân hoặc trầm trọng hơn các triệu chứng ngoại tháp (ví dụ: run) xảy ra trong quá trình điều trị ở bệnh nhân sa sút trí tuệ liên quan đến bệnh Parkinson, những phản ứng này có thể đáp ứng khi ngừng một hoặc nhiều liều. của sản phẩm thuốc Nếu phản ứng có hại vẫn còn, nên tạm thời giảm liều hàng ngày xuống liều đã dung nạp tốt trước đó, hoặc có thể ngừng điều trị.
Liều duy trì:
Liều hiệu quả là 3 đến 6 mg x 2 lần / ngày; để đạt được lợi ích điều trị tối đa, bệnh nhân nên được duy trì ở liều cao nhất được dung nạp tốt. Liều khuyến cáo tối đa là 6 mg x 2 lần / ngày.
Có thể tiếp tục điều trị duy trì chừng nào còn thấy được lợi ích điều trị. Do đó, nên thường xuyên đánh giá lại lợi ích lâm sàng của rivastigmine, đặc biệt đối với những bệnh nhân được điều trị với liều dưới 3 mg x 2 lần / ngày. Nếu sau 3 tháng điều trị. các triệu chứng của sa sút trí tuệ không ảnh hưởng tích cực thì nên ngừng điều trị, ngay cả khi không thấy hiệu quả điều trị thì nên xem xét việc ngừng điều trị. Phản ứng của từng cá nhân với rivastigmine là không thể đoán trước. Tuy nhiên, hiệu quả điều trị lớn hơn đã được thấy ở những bệnh nhân sa sút trí tuệ mức độ trung bình mắc bệnh Parkinson. Tương tự, một hiệu ứng lớn hơn đã được quan sát thấy ở bệnh nhân Parkinson bị ảo giác thị giác (xem phần 5.1).
Hiệu quả điều trị chưa được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược kéo dài hơn 6 tháng.
Giới thiệu liệu pháp:
Nếu việc điều trị bị gián đoạn trong vài ngày, nên tiếp tục điều trị bắt đầu với 1,5 mg x 2 lần / ngày. Chuẩn độ liều lượng sau đó nên được thực hiện như mô tả ở trên.
Suy thận và gan:
Do sự tiếp xúc nhiều hơn với sản phẩm thuốc, trong trường hợp suy thận trung bình hoặc suy gan nhẹ hoặc trung bình, vị trí cần được chuẩn độ cẩn thận theo khả năng dung nạp của từng cá nhân (xem phần 5.2).
Bệnh nhân suy gan nặng chưa được nghiên cứu (xem phần 4.3).
Sử dụng ở trẻ em:
Việc sử dụng rivastigmine không được khuyến cáo ở trẻ em.
04.3 Chống chỉ định
Việc sử dụng thuốc này được chống chỉ định ở những bệnh nhân:
quá mẫn cảm với thành phần hoạt chất, với các dẫn xuất carbamate khác hoặc với bất kỳ tá dược nào được sử dụng trong công thức;
suy gan nặng, vì thuốc chưa được nghiên cứu trên dân số này.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Tỷ lệ và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng có hại thường tăng lên khi dùng liều cao hơn. Nếu việc điều trị bị gián đoạn trong vài ngày, nên tiếp tục điều trị với liều 1,5 mg x 2 lần / ngày để giảm nguy cơ xảy ra phản ứng có hại (ví dụ: bệnh nhân tái phát).
Chuẩn độ liều lượng: Đã quan sát thấy phản ứng có hại (ví dụ như tăng huyết áp và ảo giác ở bệnh nhân sa sút trí tuệ Alzheimer và làm trầm trọng thêm các triệu chứng ngoại tháp, đặc biệt là run, ở bệnh nhân sa sút trí tuệ liên quan đến bệnh Parkinson) ngay sau khi tăng liều. Có thể nhạy cảm với việc giảm liều. Trong khác trường hợp, việc dùng Exelon bị gián đoạn (xem phần 4.8). Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn và nôn, chúng có thể xảy ra đặc biệt khi bắt đầu điều trị và / hoặc khi tăng liều.Những phản ứng bất lợi này xảy ra thường xuyên hơn ở phụ nữ. Bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer có xu hướng giảm cân. Việc sử dụng các chất ức chế men cholinesterase, bao gồm cả rivastigmine, có liên quan đến việc giảm cân ở những bệnh nhân này. Nên theo dõi trọng lượng cơ thể của bệnh nhân trong khi điều trị.
Nếu nôn nhiều khi điều trị rivastigmine, nên điều chỉnh liều lượng thích hợp theo khuyến cáo trong phần 4.2. Một số cơn nôn mửa dữ dội kèm theo vỡ thực quản (xem phần 4.8). Những đợt này đặc biệt xảy ra sau khi tăng liều rivastigmine hoặc sau khi dùng liều cao.
Cần thận trọng khi dùng rivastigmine cho bệnh nhân có hội chứng xoang bị bệnh hoặc rối loạn dẫn truyền (bloc xoang nhĩ, bloc nhĩ-thất) (xem phần 4.8).
Rivastigmine có thể gây tăng tiết axit dạ dày. Đặc biệt thận trọng được khuyến cáo trong điều trị bệnh nhân bị loét dạ dày hoặc tá tràng đang hoạt động hoặc ở những bệnh nhân dễ mắc bệnh.
Thuốc ức chế men cholinesterase nên được kê đơn thận trọng cho những bệnh nhân có tiền sử hen suyễn hoặc bệnh phổi tắc nghẽn.
Thuốc cholinomimetics có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm các tắc nghẽn đường tiểu và co giật. Thận trọng được khuyến cáo khi điều trị bệnh nhân dễ mắc loại rối loạn này. Việc sử dụng rivastigmine ở bệnh nhân sa sút trí tuệ nặng Alzheimer hoặc sa sút trí tuệ liên quan đến bệnh Parkinson, các loại sa sút trí tuệ khác, hoặc các loại suy giảm trí nhớ khác (ví dụ: suy giảm nhận thức liên quan đến tuổi tác) chưa được nghiên cứu, và do đó việc sử dụng ở những quần thể bệnh nhân này là không được khuyến khích.
Giống như các thuốc lợi mật khác, rivastigmine có thể làm trầm trọng thêm hoặc gây ra các triệu chứng ngoại tháp. Tình trạng tồi tệ hơn (bao gồm rối loạn vận động, rối loạn vận động, dáng đi bất thường) và "tăng tần suất hoặc mức độ nghiêm trọng của chứng run đã được quan sát thấy ở bệnh nhân sa sút trí tuệ liên quan đến bệnh Parkinson (xem phần 4.8). Những hiện tượng này, trong một số trường hợp, có thể dẫn đến việc ngừng điều trị. Rivastigmine (ví dụ ngừng do run ở 1,7% bệnh nhân dùng rivastigmine so với 0% dùng giả dược). Theo dõi lâm sàng được khuyến cáo đối với những phản ứng bất lợi này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Là một chất ức chế men cholinesterase, rivastigmine có thể làm tăng tác dụng của thuốc giãn cơ loại succinylcholine trong khi gây mê. Nên thận trọng trong việc lựa chọn thuốc gây mê. Nếu cần, có thể cân nhắc điều chỉnh liều hoặc ngừng điều trị tạm thời.
Do tác dụng dược lực học của nó, không nên dùng rivastigmine kết hợp với các chất lợi mật khác; nó có thể cản trở hoạt động của các sản phẩm thuốc kháng cholinergic. Trong các nghiên cứu ở người tình nguyện khỏe mạnh, không có tương tác dược động học nào được ghi nhận giữa rivastigmine và digoxin, warfarin, diazepam hoặc fluoxetine. Sự gia tăng thời gian prothrombin do Coltsfoot gây ra không bị ảnh hưởng bởi việc dùng rivastigmine. Không có tác dụng không mong muốn trên dẫn truyền tim khi dùng đồng thời digoxin và rivastigmine. Dựa trên sự chuyển hóa của nó, các tương tác chuyển hóa của thuốc với các sản phẩm thuốc khác dường như khó xảy ra, mặc dù rivastigmine có thể ức chế sự chuyển hóa qua trung gian butyrylcholinesterase của các chất khác.
04.6 Mang thai và cho con bú
Đối với rivastigmine, không có dữ liệu lâm sàng về những trường hợp mang thai bị phơi nhiễm. Không có ảnh hưởng nào đến khả năng sinh sản hoặc sự phát triển của phôi-thai ở chuột và thỏ, ngoại trừ ở liều gây độc cho mẹ. Trong các nghiên cứu trước khi sinh ở chuột, người ta quan sát thấy sự gia tăng thời gian mang thai. Rivastigmine không nên dùng trong thời kỳ mang thai trừ khi thật cần thiết.
Ở động vật, rivastigmine được bài tiết qua sữa. Người ta không biết liệu rivastigmine có bài tiết qua sữa mẹ hay không và do đó phụ nữ được điều trị bằng rivastigmine không nên cho con bú.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Bệnh Alzheimer có thể gây mất dần khả năng lái xe hoặc làm suy giảm khả năng sử dụng máy móc. Rivastigmine cũng có thể gây chóng mặt và buồn ngủ, đặc biệt khi bắt đầu điều trị hoặc kết hợp với việc tăng liều. Rivastigmine có tác dụng nhẹ hoặc trung bình đối với khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc, do đó khả năng của bệnh nhân sa sút trí tuệ được điều trị bằng rivastigmine có thể tiếp tục lái xe hoặc vận hành các máy móc phức tạp nên được bác sĩ điều trị đánh giá thường xuyên.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các phản ứng có hại được báo cáo thường xuyên nhất là về bản chất đường tiêu hóa và bao gồm buồn nôn (38%) và nôn (23%), đặc biệt là trong giai đoạn chuẩn độ. Trong các nghiên cứu lâm sàng, phụ nữ nhạy cảm hơn nam giới với các phản ứng tiêu hóa và giảm cân. Các phản ứng có hại sau đây, được liệt kê trong Bảng 1, đề cập đến những bệnh nhân bị sa sút trí tuệ Alzheimer được điều trị bằng Exelon.
Các phản ứng có hại trong Bảng 1 được liệt kê theo lớp cơ quan và lớp tần số của hệ thống MedDRA. Các lớp tần số được xác định bằng cách sử dụng các tham số quy ước sau: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100;
Bảng 1
Các phản ứng có hại sau đây đã được quan sát thấy với miếng dán thẩm thấu qua da Exelon: lo lắng, mê sảng, sốt (thường gặp).
Bảng 2 cho thấy các phản ứng có hại được báo cáo ở bệnh nhân sa sút trí tuệ liên quan đến bệnh Parkinson được điều trị bằng Exelon.
ban 2
Bảng 3 liệt kê số lượng và tỷ lệ phần trăm bệnh nhân đã tham gia vào một nghiên cứu lâm sàng cụ thể kéo dài 24 tuần được thực hiện ở những bệnh nhân bị sa sút trí tuệ liên quan đến bệnh Parkinson được điều trị bằng Exelon, trong đó xảy ra các tác dụng ngoại ý được xác định trước có thể phản ánh sự xấu đi của các triệu chứng parkinson.
bàn số 3
04.9 Quá liều
Triệu chứng:
Hầu hết các trường hợp vô tình quá liều đều không có triệu chứng và gần như tất cả các bệnh nhân bị ảnh hưởng đều tiếp tục điều trị rivastigmine. Trong trường hợp quá liều có triệu chứng, những điều sau đây đã được quan sát thấy: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, tăng huyết áp hoặc ảo giác. Do tác dụng gây trương lực phế vị đã biết của các chất ức chế cholinesterase trên nhịp tim, các cơn nhịp tim chậm và / hoặc ngất có thể xảy ra. Có một trường hợp uống 46 mg; Sau khi điều trị bảo tồn, bệnh nhân đã hồi phục hoàn toàn trong 24 giờ.
Sự đối xử:
Vì rivastigmine có thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 1 giờ và thời gian ức chế acetylcholinesterase khoảng 9 giờ, trong trường hợp quá liều không có triệu chứng, khuyến cáo không nên dùng thêm liều rivastigmine trong 24 giờ tiếp theo. Trong trường hợp quá liều kèm theo buồn nôn và nôn nhiều thì nên cân nhắc sử dụng thuốc chống nôn, trường hợp có các triệu chứng khác thì điều trị triệu chứng thích hợp, trường hợp quá liều nặng có thể dùng atropin, khuyến cáo dùng atropin . liều ban đầu là 0,03 mg / kg atropine sulfat tiêm tĩnh mạch, sau đó điều chỉnh liều lượng cho phù hợp với đáp ứng lâm sàng. Không khuyến cáo sử dụng scopolamine làm thuốc giải độc.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: kháng cholinesterase, mã ATC: N06DA03.
Rivastigmine là một chất ức chế acetyl- và butyrylcholinesterase loại carbamide, tạo điều kiện dẫn truyền thần kinh cholinergic bằng cách làm chậm sự bất hoạt của acetylcholine được giải phóng bởi các tế bào thần kinh cholinergic còn nguyên vẹn về mặt chức năng. Do đó, Rivastigmine có thể cải thiện tình trạng thiếu hụt nhận thức qua trung gian cholinergic trong chứng sa sút trí tuệ liên quan đến bệnh Alzheimer và bệnh Parkinson.
Rivastigmine tương tác với các enzym đích của nó để tạo thành một phức hợp liên kết cộng hóa trị tạm thời làm bất hoạt các enzym. Ở những người tình nguyện trẻ khỏe mạnh, liều uống 3 mg làm giảm hoạt động của acetylcholinesterase (AChE) trong dịch não tủy khoảng 40% trong giờ rưỡi đầu tiên sau khi dùng thuốc. Hoạt động của enzym trở lại mức cơ bản khoảng 9 giờ sau khi đạt được tác dụng ức chế tối đa. Ở những bệnh nhân bị bệnh Alzheimer, sự ức chế AChE trong dịch não tủy của rivastigmine phụ thuộc vào liều lượng. Lên đến 6 mg, dùng hai lần mỗi ngày, liều cao nhất được thử nghiệm. Ở 14 bệnh nhân bị bệnh Alzheimer được điều trị bằng rivastigmine, sự ức chế hoạt động của butyrylcholinesterase trong dịch não tủy tương tự như sự ức chế đối với não.
Nghiên cứu lâm sàng về bệnh mất trí nhớ Alzheimer:
Hiệu quả của rivastigmine được đánh giá bằng cách sử dụng ba công cụ đánh giá độc lập và theo miền cụ thể, được xác minh đều đặn trong thời gian điều trị 6 tháng. Các công cụ này là ADAS-Cog (đánh giá năng lực nhận thức), CIBIC-Plus (đánh giá tổng thể về bệnh nhân của bác sĩ xem xét những gì cũng được báo cáo bởi "người chăm sóc") và PDS (đánh giá được thực hiện bởi "người chăm sóc" các hoạt động bình thường hàng ngày như vệ sinh cá nhân, khả năng ăn uống, mặc quần áo, làm việc nhà, mua sắm, duy trì khả năng định hướng của bản thân trong môi trường xung quanh cũng như tham gia vào các hoạt động liên quan đến quản lý tiền bạc, v.v.) . Các bệnh nhân được nghiên cứu có điểm Kiểm tra Trạng thái Tâm thần Nhỏ (MMSE) từ 10 đến 24. Kết quả của những bệnh nhân có đáp ứng lâm sàng đáng kể, xuất hiện từ phân tích kết hợp của hai trong số các nghiên cứu liều lượng linh hoạt trên ba nghiên cứu đa trung tâm chính về thời gian của 26 tuần, được tiến hành ở những bệnh nhân bị sa sút trí tuệ loại Alzheimer nhẹ hoặc trung bình được thể hiện trong Bảng 4 dưới đây. CIBIC-Plus hoặc cải tiến ít nhất 10% PDS.
Một định nghĩa hậu kỳ về câu trả lời cũng được cung cấp trong cùng một bảng. Định nghĩa thứ cấp về phản ứng yêu cầu cải thiện 4 điểm trở lên đối với ADAS-Cog, không làm xấu đi CIBIC-Plus và PDS. Liều trung bình ở những người đáp ứng trong nhóm 6-12 mg, tương ứng với định nghĩa này, là 9,3 mg. Điều quan trọng cần lưu ý là các thang điểm được sử dụng trong chỉ định này khác nhau và việc so sánh trực tiếp kết quả đối với các thuốc điều trị khác nhau là không có giá trị.
Bảng 4
* P
Các nghiên cứu lâm sàng về chứng sa sút trí tuệ liên quan đến bệnh Parkinson:
Hiệu quả của rivastigmine trong bệnh sa sút trí tuệ liên quan đến bệnh Parkinson đã được chứng minh trong giai đoạn mù đôi của một nghiên cứu đa trung tâm, có đối chứng với giả dược kéo dài 24 tuần và trong phần mở rộng nhãn mở của nó trong 24 tuần. Bệnh nhân tham gia nghiên cứu này họ đã có MMSE (Kiểm tra trạng thái tâm thần nhỏ) điểm từ 10 đến 24. Việc đánh giá hiệu quả được thực hiện thông qua việc sử dụng hai thang đo độc lập, được đánh giá đều đặn trong suốt thời gian điều trị kéo dài 6 tháng, như được báo cáo trong Bảng 5 dưới đây: ADAS-Cog (thang đánh giá khả năng nhận thức), và đánh giá chung ADCS-CGIC (thang đánh giá toàn cầu của bác sĩ đối với bệnh nhân).
Bảng 5
1 Dựa trên ANCOVA với điều trị và quốc gia là yếu tố và đánh giá cơ sở của ADASCog dưới dạng hiệp biến. Thay đổi tích cực cho thấy sự cải thiện.
2 Giá trị trung bình được trình bày để thuận tiện, phân tích danh mục được thực hiện với thử nghiệm ITT van Elteren: Intent-To-Treat; RDO: Đã truy xuất Drop Outs; LOCF: Lần quan sát cuối cùng được thực hiện về phía trước
Mặc dù hiệu quả điều trị đã được chứng minh trên toàn bộ dân số được nghiên cứu, dữ liệu cho thấy tác dụng lớn hơn so với giả dược đã được thấy ở phân nhóm bệnh nhân sa sút trí tuệ mức độ trung bình liên quan đến bệnh Parkinson. xem Bảng 6).
Bảng 6
1 Dựa trên ANCOVA với điều trị và quốc gia là yếu tố và đánh giá cơ sở của ADASCog dưới dạng hiệp biến. Thay đổi tích cực cho thấy sự cải thiện.
ITT: Intent-To-Treat: RDO: Số lượt bỏ học đã truy xuất
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ:
Rivastigmine được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng khoảng 1 giờ. Do tương tác giữa rivastigmine và enzym đích của nó, sự gia tăng sinh khả dụng lớn hơn khoảng 1,5 lần so với dự kiến khi tăng liều. Ở liều 3 mg, sinh khả dụng tuyệt đối là 36% ± Khoảng 13%. Dùng rivastigmine khi chậm ăn hấp thụ (tmax) 90 ", làm giảm giá trị Cmax và tăng AUC khoảng 30%.
Phân bổ:
Khoảng 40% rivastigmine liên kết với protein huyết tương. Nó nhanh chóng vượt qua hàng rào máu não và có thể tích phân bố rõ ràng từ 1,8 đến 2,7 l / kg.
Sự trao đổi chất:
Rivastigmine được chuyển hóa nhanh chóng và rộng rãi (thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 1 giờ) thành chất chuyển hóa đã decarbamyl hóa, chủ yếu bằng cách thủy phân cholinesterase.In vitro, chất chuyển hóa này có tác dụng ức chế không đáng kể acetylcholinesterase (cytochrom P450 tham gia không đáng kể vào quá trình chuyển hóa của rivastigmine. Sau khi tiêm tĩnh mạch 0,2 mg, tổng độ thanh thải trong huyết tương của rivastigmine là khoảng 130 l / h và giảm ở 70 l / h sau khi tiêm tĩnh mạch 2,7 mg.
Bài tiết:
Rivastigmine không thay đổi không được tìm thấy trong nước tiểu; bài tiết qua thận các chất chuyển hóa là con đường thải trừ chính. Sau khi dùng 14C-rivastigmine, sự thải trừ qua thận diễn ra nhanh chóng và hầu như hoàn toàn (> 90%) trong vòng 24 giờ. Ít hơn 1% liều đã dùng được thải trừ qua phân. Không có sự tích tụ rivastigmine hoặc chất chuyển hóa đã decarbamyl hóa ở bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer.
Đối tượng người cao tuổi:
Mặc dù sinh khả dụng của rivastigmine ở người cao tuổi cao hơn ở những người tình nguyện trẻ khỏe mạnh, các nghiên cứu trên bệnh nhân Alzheimer từ 50 đến 92 tuổi không báo cáo bất kỳ thay đổi nào về sinh khả dụng theo tuổi.
Đối tượng suy giảm chức năng gan:
Giá trị Cmax và AUC của Rivastigmine lần lượt là khoảng 60% và cao hơn gấp hai lần ở những người bị suy gan nhẹ đến trung bình so với những người khỏe mạnh.
Đối tượng suy thận:
Giá trị Cmax và AUC của Rivastigmine ở người suy thận trung bình cao hơn gấp đôi so với người khỏe mạnh; tuy nhiên, giá trị Cmax và AUC của rivastigmine ở người suy thận nặng không bị thay đổi.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Các nghiên cứu về độc tính liều lặp lại được tiến hành trên chuột cống, chuột nhắt, chó đã cho thấy tác dụng chỉ do "tác dụng dược lý quá mức. Không quan sát thấy độc tính đối với các cơ quan đích. Do độ nhạy của các mô hình động vật được sử dụng, không đạt được giới hạn an toàn liên quan đến con người Phơi bày.
Rivastigmine được phát hiện là không có hoạt tính gây đột biến trong pin thử nghiệm tiêu chuẩn trong ống nghiệm Và in vivo, ngoại trừ xét nghiệm quang sai nhiễm sắc thể trong tế bào lympho ngoại vi của người với liều gấp 104 lần liều tối đa được sử dụng tại phòng khám. Thử nghiệm vi nhân in vivo thử nghiệm âm tính. Không có bằng chứng về khả năng gây ung thư trong các nghiên cứu trên chuột, chuột ở liều dung nạp tối đa, mặc dù tiếp xúc với rivastigmine và các chất chuyển hóa của nó thấp hơn so với tiếp xúc ở người. Khi so sánh với diện tích bề mặt cơ thể, tiếp xúc với rivastigmine và các chất chuyển hóa của nó gần như tương đương đến liều tối đa khuyến cáo hàng ngày cho người là 12 mg; tuy nhiên, so với liều tối đa cho người, giá trị bội số xấp xỉ 6 lần đã đạt được ở động vật.
Ở động vật, rivastigmine đi qua nhau thai và được bài tiết qua sữa. Các nghiên cứu đường uống trên chuột và thỏ mang thai không cung cấp thông tin về khả năng gây quái thai của rivastigmine.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Gelatin, magie stearat, hypromellose, cellulose vi tinh thể, silica kết tủa, oxit sắt màu vàng (E172), oxit sắt đỏ (E172), titanium dioxide (E171).
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
5 năm
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không bảo quản trên 30 ° C.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Vỉ bao gồm một khay PVC trong suốt với một tấm bìa màu xanh lam chứa 14 viên nang. Mỗi hộp gồm 2, 4 hoặc 8 vỉ.
Chai polyetylen mật độ cao có nắp đậy bằng nhựa và miếng đệm cảm ứng bên trong.
Mỗi lọ 250 viên.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Novartis Europharm Limited
Đường Wimblehurst
Horsham
West Sussex, RH12 5AB
Vương quốc Anh
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
EU / 1/98/066 / 004-6
EU / 1/98/066/015
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: 12.05.1998
Ngày gia hạn cuối cùng: 12.05.2008
