SARIDON - TỜ RƠI GóI - TỜ RƠI

Chủ YếU / tờ rơi / 2021

Saridon - Tờ rơi gói

Chỉ định Chống chỉ định Thận trọng khi sử dụng Tương tác Cảnh báo Liều lượng và phương pháp sử dụng Quá liều Tác dụng không mong muốn Hạn dùng và Bảo quản Thành phần và dạng dược phẩm

Hoạt chất: Paracetamol, Propiphenazone, Caffeine

Viên saridon

Chỉ định Tại sao Saridon được sử dụng? Nó dùng để làm gì?

Saridon thuộc danh mục điều trị của thuốc giảm đau-hạ sốt (thuốc dùng để giảm đau và hạ sốt).

Saridon được sử dụng để điều trị triệu chứng các trạng thái đau cấp tính (tức là ngắn hạn, chẳng hạn như nhức đầu, đau răng, đau dây thần kinh, đau bụng kinh) và các trạng thái sốt.

Không dùng quá 3 ngày liên tục mà không hỏi ý kiến bác sĩ.

Chống chỉ định Khi không nên dùng Saridon

Đừng ăn Saridon

nếu bạn bị dị ứng với paracetamol, propiphenazone hoặc caffeine hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6).
nếu bạn bị dị ứng với các chất liên quan chặt chẽ về mặt hóa học khác;
nếu bạn có tiền sử xuất huyết tiêu hóa (dạ dày và ruột) hoặc thủng liên quan đến các phương pháp điều trị tích cực trước đó hoặc tiền sử tái phát xuất huyết / loét dạ dày (niêm mạc bên trong dạ dày, tá tràng hoặc "thực quản) (hai hoặc nhiều đợt viêm loét khác nhau đã được chứng minh) hoặc chảy máu);
nếu bạn mắc các chứng bệnh về máu (rối loạn máu) như giảm bạch cầu hạt (số lượng bạch cầu hạt thấp, một loại bạch cầu đặc biệt, trong máu) và rối loạn chuyển hóa porphyrin từng đợt (thiếu hụt một loại enzym được gọi là PGB deaminase);
nếu bạn bị thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase (một bệnh thường được gọi là bệnh thiên vị);
nếu bạn bị thiếu máu tan máu nặng (thiếu máu do phá hủy các tế bào hồng cầu);
nếu bạn bị tế bào gan nặng (không đủ chức năng của tế bào gan), suy thận hoặc suy tim (tim không có khả năng bơm đủ lượng máu cần thiết cho nhu cầu của cơ thể);
nếu bạn đang mang thai hoặc đang cho con bú (xem phần "Mang thai và cho con bú");

Saridon không nên cho trẻ em dưới 12 tuổi do có chứa caffeine.

Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Saridon

Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Saridon:

nếu bạn đã hoặc đang bị loét dạ dày hoặc tá tràng; trong trường hợp này, việc sử dụng Saridon nên được bác sĩ giám sát chặt chẽ. NSAID (Thuốc chống viêm không steroid) nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn) vì những tình trạng này có thể xảy ra Nếu bạn đã bị nhiễm độc đường tiêu hóa, bạn nên báo cáo bất kỳ triệu chứng tiêu hóa bất thường nào (đặc biệt là xuất huyết tiêu hóa) đặc biệt là trong giai đoạn đầu điều trị.
nếu bạn bị thận (giảm chức năng thận) hoặc gan (giảm chức năng gan), hội chứng Gilbert (bệnh gan lành tính biểu hiện bằng sự gia tăng quá mức và không kiểm soát được trong bilirubin) hoặc rối loạn chức năng tạo máu (trong việc hình thành các thành phần tế bào của máu);
nếu bạn dùng bất kỳ loại thuốc nào khác có chứa cùng hoạt chất (paracetamol), như thể paracetamol được dùng với liều lượng cao, các phản ứng có hại nghiêm trọng có thể xảy ra (xem thêm "Các loại thuốc khác và Saridon");
nếu bạn bị hen suyễn, viêm mũi mãn tính hoặc mày đay mãn tính, vì đã có báo cáo riêng biệt về các cơn hen suyễn và sốc phản vệ liên quan đến việc sử dụng các loại thuốc có chứa propiphenazone và paracetamol;
nếu bạn có vấn đề về tim hoặc tiền sử đột quỵ (tai biến mạch máu não) hoặc nghĩ rằng bạn có thể có nguy cơ mắc các tình trạng này (ví dụ: nếu bạn bị huyết áp cao, mức cholesterol cao, tiểu đường hoặc nếu bạn hút thuốc) do sử dụng một số NSAID (đặc biệt ở liều cao và điều trị lâu dài) có thể làm tăng nguy cơ biến cố huyết khối động mạch (ví dụ như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ);
nếu bạn có tiền sử tăng huyết áp (huyết áp cao) và / hoặc suy tim (tim không có khả năng bơm đủ lượng máu cần thiết cho nhu cầu của cơ thể), khi điều trị bằng NSAID (Thuốc chống viêm không -Steroidal) đã được báo cáo có khả năng giữ nước, tăng huyết áp và phù nề (sưng tấy do tích tụ quá nhiều chất lỏng trong tế bào hoặc mô).
Nếu bạn bị cường giáp: trong trường hợp này, việc sử dụng Saridon nên được bác sĩ theo dõi cẩn thận.

Trẻ em và thanh thiếu niên

Trẻ em dưới 12 tuổi không nên dùng Saridon.

Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Saridon

Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại thuốc được mua mà không cần toa bác sĩ. Nên tránh sử dụng Saridon kết hợp với NSAID, bao gồm các chất ức chế chọn lọc COX-2.

Hãy đặc biệt cẩn thận nếu bạn dùng:

Corticosteroid (chứa cortisol, một loại hormone do tuyến thượng thận sản xuất), khi sử dụng đồng thời sẽ làm tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu đường tiêu hóa;
Thuốc uống chống đông máu (thuốc ngăn ngừa cục máu đông), chẳng hạn như warfarin: NSAID (bao gồm cả paracetamol) có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu, do đó, bạn không nên dùng paracetamol trong thời gian dài mà không có sự giám sát y tế, vì paracetamol có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu; trong trường hợp điều trị bằng thuốc chống đông máu đường uống, nên giảm liều;
Thuốc chống kết tập tiểu cầu (thuốc ngăn ngừa sự hình thành cục máu đông) và thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI, thuốc chống trầm cảm), vì nó làm tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa;
Thuốc lợi tiểu (thuốc làm tăng sản xuất nước tiểu), thuốc ức chế men chuyển và thuốc đối kháng angiotensin II (thuốc dùng để điều trị huyết áp cao), vì NSAID có thể làm giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu và các thuốc hạ huyết áp khác. Trong trường hợp dùng thuốc trong ngày, hãy đặc biệt lưu ý, đặc biệt nếu bạn bị suy giảm chức năng thận (đặc biệt nếu bạn là người cao tuổi hoặc bị mất nước). Sau khi bắt đầu điều trị đồng thời, bạn sẽ cần phải cung cấp đủ nước và bác sĩ sẽ xem xét theo dõi chức năng thận của bạn.
Thuốc hạ đường huyết (thuốc được sử dụng trong điều trị bệnh tiểu đường), chẳng hạn như acetohexamide, chlorpropamide, tolbutamide;
Probenecid (thuốc dùng để điều trị bệnh gút và tăng acid uric máu [nồng độ acid uric trong máu cao]): trong trường hợp điều trị đồng thời, bác sĩ sẽ phải xem xét giảm liều paracetamol.
Thuốc làm tăng tốc độ làm rỗng dạ dày (ví dụ như metoclopramide, domperidone), vì chúng làm tăng tốc độ hấp thu của paracetamol;
Cholestyramine (thuốc được sử dụng để giảm mức cholesterol trong máu) vì nó làm giảm sự hấp thu của paracetamol;
Cloramphenicol (kháng sinh), vì paracetamol có thể làm tăng thời gian bán thải (thời gian cần thiết để giảm một nửa lượng thuốc trong huyết tương hoặc máu) và do đó có khả năng làm tăng độc tính của thuốc;
AZT (zidovudine - thuốc kháng retrovirus, chống lại sự tấn công của một số loại virus); việc sử dụng đồng thời paracetamol và AZT làm tăng xu hướng giảm số lượng bạch cầu hoặc bạch cầu (giảm bạch cầu). Do đó, sản phẩm không được dùng kết hợp với AZT (zidovudine) ngoại trừ theo đơn thuốc;
Thuốc chống viêm (NSAID) và thuốc giảm đau (opioid), khi dùng chung với Saridon sẽ làm tăng tác dụng giảm đau qua lại. Việc sử dụng Saridon không được khuyến khích nếu bạn đang điều trị bằng thuốc chống viêm.
Ethinylestradiol (thuốc tránh thai), vì paracetamol làm tăng sinh khả dụng (lượng được hấp thu);
Lamotrigine (chống động kinh), vì nó có thể làm giảm sinh khả dụng (lượng hấp thu) của paracetamol;
Thuốc bảo vệ (misoprostol hoặc thuốc ức chế bơm proton): Nên cân nhắc sử dụng đồng thời thuốc bảo vệ ở bệnh nhân cao tuổi và cả ở bệnh nhân dùng liều thấp axit acetylsalicylic hoặc các thuốc khác có thể làm tăng nguy cơ biến cố đường tiêu hóa.
Tropisetron và granisetron (thuốc chống nôn, thuốc dùng để buồn nôn và nôn): những loại thuốc này có thể ức chế hoàn toàn tác dụng giảm đau của paracetamol.

Nếu bạn đang được điều trị bằng rifampicin (kháng sinh), cimetidine (thuốc chống axit dạ dày) hoặc với thuốc chống động kinh (phenytoin, glutethimide, phenobarbital, carbamazepine), hãy sử dụng paracetamol hết sức thận trọng và chỉ dưới sự giám sát y tế nghiêm ngặt.Việc sử dụng paracetamol có thể gây trở ngại cho việc xác định urica trong máu (bằng phương pháp axit photpholipit) và đường huyết (bằng phương pháp glucose-oxidase-peroxidase).

Saridon với rượu

Sản phẩm có thể tương tác với rượu; uống rượu vừa phải kết hợp với uống paracetamol, ngay cả ở liều thấp, có thể làm tăng nguy cơ tổn thương gan (gan).

Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:

Mang thai và cho con bú

Không nên dùng Saridon trong thời kỳ mang thai và cho con bú, bạn cũng nên tránh sử dụng thuốc nếu nghi ngờ mình đang mang thai hoặc dự định làm mẹ.

Lái xe và sử dụng máy móc

Do có thể bị chóng mặt, chóng mặt hoặc buồn ngủ, Saridon có thể làm giảm khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Saridon: Liều lượng

Luôn dùng thuốc này đúng như mô tả trong tờ rơi này hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.

Ăn Saridon khi bụng no. Nuốt thuốc với một lượng lớn nước.

Các liều khuyến cáo là:

Người lớn: 1-2 viên, tối đa 4 viên trong 24 giờ.

Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân có tiền sử loét: Bệnh nhân cao tuổi nên tuân theo liều lượng tối thiểu được chỉ định ở trên

Cảnh báo: không vượt quá liều chỉ định mà không có lời khuyên y tế. Không dùng quá 3 ngày liên tục mà không hỏi ý kiến bác sĩ.

Tham khảo ý kiến bác sĩ nếu rối loạn xảy ra lặp đi lặp lại hoặc nếu bạn nhận thấy bất kỳ thay đổi nào gần đây về đặc điểm của nó.

Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã uống quá nhiều Saridon

Trong trường hợp quá liều, paracetamol có thể gây tổn thương nghiêm trọng cho tế bào gan, dẫn đến phá hủy tế bào gan lớn và không thể phục hồi. Do sự hiện diện của caffein, luôn luôn ở liều cao, có thể xảy ra quá khích với hưng phấn, mất ngủ, run cơ, buồn nôn, nôn, tăng khối lượng nước tiểu, tăng nhịp tim, nhịp tim (đánh trống ngực) và giảm thị lực. Tổn thương thận sau hoại tử ống thận (sự phá hủy các tế bào ống thận) đã được mô tả. Nói chung, tiếp tục sử dụng paracetamol, đặc biệt là kết hợp với các thuốc giảm đau khác, có thể dẫn đến tổn thương thận vĩnh viễn và suy thận (bệnh thận giảm đau). Nếu bạn vô tình ăn / uống quá nhiều Saridon, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.

Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.

Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Saridon là gì

Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.

Khi xuất huyết hoặc loét đường tiêu hóa xảy ra ở bệnh nhân dùng Saridon, nên ngừng điều trị.

Tác dụng phụ nghiêm trọng:

Nếu sốt hoặc đau họng xuất hiện trong khi điều trị, hãy ngừng điều trị và hỏi ý kiến bác sĩ. NS.

Các phản ứng da hiếm gặp, một số gây tử vong, bao gồm viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc, đã được báo cáo rất hiếm khi liên quan đến việc sử dụng NSAID (Thuốc chống viêm không steroid). Nguy cơ cao nhất dường như là trong giai đoạn đầu của liệu pháp, vì sự khởi đầu của phản ứng trong hầu hết các trường hợp xảy ra trong tháng đầu tiên điều trị. Ngừng dùng Saridon khi xuất hiện ban đầu trên da, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu dị ứng nào khác.

Các phản ứng bất lợi được liệt kê dưới đây bắt nguồn từ các báo cáo tự phát và do đó không thể sắp xếp chúng theo các loại tần suất.

Rối loạn da (da) và mô dưới da:

Các phản ứng trên da thuộc nhiều loại và mức độ nghiêm trọng khác nhau đã được báo cáo, bao gồm:

phát ban,
ngứa ngáy;
mày đay;
phù dị ứng và phù mạch (các vùng da sưng và ngứa thường xuyên nhất ở tứ chi, cơ quan sinh dục ngoài và mặt, đặc biệt là ở vùng mắt và môi);
bệnh mụn mủ ngoại ban cấp tính tổng quát (sự bùng phát của mụn mủ nhỏ ở bề ngoài);
ban đỏ cố định (các mảng ban đỏ tím đỏ);
ban đỏ đa dạng (tổn thương da đỏ tươi do viêm mạch máu);
phản ứng nổi bóng nước bao gồm hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì (rất hiếm) (hai bệnh da nghiêm trọng có thể gây tử vong).

Rối loạn hệ thống miễn dịch:

Các phản ứng quá mẫn (phản ứng dị ứng) như tím tái (da và niêm mạc đổi màu hơi xanh), đổ mồ hôi, buồn nôn, hạ huyết áp (huyết áp thấp), khó thở (khó thở), hen suyễn, phù nề thanh quản (sưng) thanh quản thường kèm theo khó thở), phản ứng phản vệ, phản ứng phản vệ, sốc phản vệ (các triệu chứng có thể có của phản ứng phản vệ là: hạ huyết áp nghiêm trọng và đột ngột, nhịp tim nhanh hoặc chậm, mệt mỏi hoặc suy nhược bất thường, lo lắng, kích động, chóng mặt, mất ý thức, khó thở [do tắc nghẽn thanh quản hoặc co thắt phế quản] hoặc nuốt).

Rối loạn máu và hệ bạch huyết (rối loạn máu):

thay đổi số lượng tế bào máu (thể hiện trong xét nghiệm máu), chẳng hạn như giảm tiểu cầu (giảm số lượng tiểu cầu trong máu), ban xuất huyết giảm tiểu cầu (bệnh đông máu), giảm bạch cầu (giảm số lượng bạch cầu), thiếu máu (giảm số lượng hồng cầu ), mất bạch cầu hạt (giảm số lượng bạch cầu hạt, một loại bạch cầu, trong máu), giảm bạch cầu (giảm số lượng tất cả các tế bào trong máu).

Tăng alanin aminotransferase (ALT) huyết thanh có thể xảy ra khi dùng paracetamol ở liều điều trị.

Rối loạn hệ thần kinh:

chóng mặt;
buồn ngủ.

Rối loạn gan mật (gan, bàng quang mật và đường mật):

suy giảm chức năng gan;
viêm gan siêu vi;
suy gan phụ thuộc vào liều lượng, hoại tử gan (phá hủy tế bào gan) đe dọa tính mạng (xem "Cảnh báo và thận trọng" và "Nếu bạn dùng nhiều Saridon hơn mức cần thiết").

Rối loạn thận và tiết niệu:

suy thận cấp (giảm nhanh chức năng thận);
viêm thận kẽ (viêm thận);
tiểu máu (hiện diện của máu trong nước tiểu);
vô niệu (sự vắng mặt của lượng nước tiểu).

Rối loạn tiêu hóa

Các tác dụng ngoại ý thường được quan sát thấy trong tự nhiên là đường tiêu hóa:

loét dạ dày tá tràng (tổn thương niêm mạc dạ dày), thủng hoặc xuất huyết đường tiêu hóa, đôi khi gây tử vong, đặc biệt là ở người cao tuổi (xem phần "Cảnh báo và đề phòng"). Ở người cao tuổi và bệnh nhân có tiền sử loét, đặc biệt nếu có biến chứng xuất huyết hoặc thủng (xem phần 4.3), nguy cơ xuất huyết tiêu hóa, loét hoặc thủng cao hơn khi tăng liều NSAID. Trong trường hợp này, nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất hiện có.
buồn nôn;
Anh ấy nói lại;
bệnh tiêu chảy;
đầy hơi (không khí trong ruột);
táo bón;
khó tiêu (khó tiêu hóa);
đau bụng;
melaena (có máu trong phân);
nôn ra máu (nôn ra máu);
viêm miệng loét (viêm niêm mạc miệng);
đợt cấp của viêm đại tràng;
Bệnh Crohn (xem "Cảnh báo và Thận trọng");
viêm dạ dày (ít thường xuyên hơn).

Rối loạn lồng ngực và trung thất:

co thắt phế quản và hen suyễn (rối loạn nhịp thở), bao gồm cả hội chứng hen suyễn giảm đau.

Rối loạn tai và mê cung:

chóng mặt.

Phù (sưng do tích tụ quá nhiều chất lỏng trong tế bào hoặc mô), tăng huyết áp (huyết áp cao) và suy tim (tim không thể bơm đủ lượng máu cần thiết cho nhu cầu của cơ thể.) Các loại thuốc như Saridon có thể liên quan đến nguy cơ gia tăng khiêm tốn của các biến cố huyết khối động mạch như đau tim ("nhồi máu cơ tim") hoặc đột quỵ (tai biến mạch máu não).

Tiếp tục sử dụng paracetamol, đặc biệt là kết hợp với các thuốc giảm đau khác, có thể dẫn đến tổn thương thận vĩnh viễn và suy thận (bệnh thận giảm đau). Liều cao hoặc kéo dài của sản phẩm có thể gây ra bệnh gan nguy cơ cao và thậm chí thay đổi nghiêm trọng trong máu. Tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng liều hiệu quả thấp nhất trong thời gian điều trị ngắn nhất có thể cần thiết để kiểm soát các triệu chứng.

Việc tuân thủ các hướng dẫn có trong tờ rơi gói sẽ giảm nguy cơ tác dụng không mong muốn. Những tác dụng phụ này thường thoáng qua. Tuy nhiên, khi chúng xảy ra, bạn nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Báo cáo tác dụng phụ

Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về độ an toàn của thuốc này.

Hết hạn và duy trì

Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em. Không lưu trữ trên 30 ° C

Không sử dụng thuốc này sau khi hết hạn sử dụng được ghi trên bao bì. Hạn sử dụng đề cập đến ngày cuối cùng của tháng đó. Hạn sử dụng đề cập đến sản phẩm chưa mở, được bảo quản đúng cách.

Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.

Thành phần và dạng dược phẩm

Saridon chứa gì

Các thành phần hoạt chất là: paracetamol, propiphenazone và caffeine. 1 viên chứa: paracetamol 250 mg, propiphenazone 150 mg, caffein 25 mg.
Các thành phần khác là: cellulose vi hạt, povidone, tinh bột ngô, hypromellose, talc, magnesi stearat, silica kết tủa.

Saridon trông như thế nào và nội dung của gói

Saridon có dạng viên nén để uống. Nội dung của gói là 5,10 hoặc 20 viên.

Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.

Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.

Thông tin thêm về Saridon có thể được tìm thấy trong tab "Tóm tắt các đặc điểm". 01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC 02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG 03.0 CÔNG THỨC DƯỢC PHẨM 04.0 CÁC THÀNH PHẦN LÂM SÀNG 04.1 Chỉ định điều trị 04.2 Vị trí và phương pháp sử dụng 04.3 Chống chỉ định 04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng 04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác 04.6 Mang thai và cho con bú 04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc 04.8 Tác dụng không mong muốn 04.9 Quá liều 05.0 ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC 05.1 Đặc tính dược lực học 05.2 Đặc tính dược động học 05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng 06.0 THÀNH PHẦN DƯỢC LIỆU 06.1 Tá dược 06.2 Tương kỵ 06.3 Thời hạn sử dụng 06.4 Đặc tính lưu ý khi bảo quản 06.3 nội dung của gói 06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý 07.0 CHỦ QUYỀN TÁC GIẢ MARKETING 08.0 XÁC SUẤT MARKETING SỐ 09 .0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN QUYỀN TÁC GIẢ 10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN 11.0 ĐỐI VỚI THUỐC TRUYỀN THANH, HOÀN THIỆN DỮ LIỆU VỀ BỆNH XẠ NỘI BỘ 12.0 ĐỐI VỚI THUỐC TRUYỀN THANH, HƯỚNG DẪN CHI TIẾT VÀ KIỂM SOÁT CHẤT LƯỢNG

01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC

BẢNG HIỆU SARIDON

02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG

Một viên chứa: paracetamol 250 mg, propiphenazone 150 mg, caffeine 25 mg.

Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.

03.0 MẪU DƯỢC PHẨM

Viên thuốc.

04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG

04.1 Chỉ định điều trị

Điều trị triệu chứng các trạng thái đau cấp tính (nhức đầu; đau răng; đau dây thần kinh; đau bụng kinh) và các trạng thái sốt.

04.2 Vị thế và phương pháp quản trị

Người lớn: 1-2 viên, tối đa 4 viên trong 24 giờ, với một ngụm nước dồi dào.

Các chế phẩm giảm đau đường uống phải được uống khi no.

Không dùng quá 3 ngày liên tục mà không hỏi ý kiến bác sĩ.

04.3 Chống chỉ định

• Quá mẫn với các thành phần hoạt tính, với các chất có liên quan chặt chẽ khác theo quan điểm hóa học và / hoặc với bất kỳ tá dược nào.

• Tiền sử xuất huyết hoặc thủng đường tiêu hóa liên quan đến các phương pháp điều trị tích cực trước đó hoặc tiền sử loét / xuất huyết dạ dày tá tràng tái phát (hai hoặc nhiều đợt loét hoặc chảy máu riêng biệt đã được chứng minh).

• Bệnh huyết thanh như giảm bạch cầu hạt và rối loạn chuyển hóa porphyrin từng đợt.

• Các sản phẩm dựa trên paracetamol được chống chỉ định ở những bệnh nhân có biểu hiện thiếu glucose-6-phosphat dehydrogenase và những người bị thiếu máu tan máu nặng.

- Suy gan nặng (Child-Pugh> 9).

- Suy thận nặng

- Suy tim nặng.

- Do có chứa caffeine, sản phẩm không nên dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi.

- Mang thai và cho con bú.

04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng

Không dùng quá 3 ngày liên tục mà không hỏi ý kiến bác sĩ.

Liều cao hoặc kéo dài của sản phẩm có thể gây ra nguy cơ cao mắc bệnh gan và thậm chí gây biến đổi máu nghiêm trọng.

Tăng alanin aminotransferase (ALT) huyết thanh có thể xảy ra khi dùng paracetamol ở liều điều trị.

Uống rượu vừa phải kết hợp với uống paracetamol có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc gan.

Thận trọng khi dùng cho những đối tượng bị suy thận hoặc gan (hội chứng Child-Pugh Gilbert hoặc rối loạn chức năng tạo máu.

Bệnh nhân bị rối loạn thận nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng sản phẩm, vì có thể phải điều chỉnh liều.

Nói chung, tiếp tục sử dụng paracetamol, đặc biệt là kết hợp với các thuốc giảm đau khác, có thể dẫn đến tổn thương thận vĩnh viễn và suy thận (bệnh thận giảm đau).

Đặc biệt thận trọng đối với bệnh nhân hen suyễn, viêm mũi mãn tính hoặc mày đay mãn tính. Đã có những báo cáo riêng biệt về các cơn hen suyễn và sốc phản vệ liên quan đến việc uống các loại thuốc có chứa propiphenazone và paracetamol ở những người nhạy cảm. Việc tiêu thụ sai số lượng lớn hơn so với khuyến cáo có thể gây ra co giật.

Nếu trong quá trình điều trị, cơn sốt hoặc cơn đau thắt ngực xuất hiện trở lại, hãy ngừng điều trị và hỏi ý kiến bác sĩ.

Các phản ứng da nghiêm trọng, một số trong số đó gây tử vong, bao gồm viêm da tróc vảy, Hội chứng Stevens-Johnson và Phân hủy biểu bì nhiễm độc, đã được báo cáo rất hiếm khi liên quan đến việc sử dụng NSAID (xem phần 4.8). Trong giai đoạn đầu điều trị, bệnh nhân xuất hiện có nguy cơ cao hơn: sự khởi đầu của phản ứng xảy ra trong hầu hết các trường hợp trong tháng đầu điều trị. Nên ngừng sử dụng Saridon khi xuất hiện ban đầu trên da, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào khác.

Trong thời gian điều trị bằng thuốc chống đông máu, bạn nên giảm liều.

Trong thời gian điều trị bằng paracetamol, trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, hãy kiểm tra xem nó có chứa cùng hoạt chất không, vì nếu paracetamol được dùng với liều lượng cao, phản ứng có hại nghiêm trọng có thể xảy ra.

Việc sử dụng Saridon cần có sự theo dõi chặt chẽ của thầy thuốc trong trường hợp cường giáp Hướng dẫn người bệnh liên hệ với thầy thuốc trước khi kết hợp thêm bất kỳ loại thuốc nào khác.

Xem thêm phần 4.5.

Các tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu bằng cách sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian điều trị ngắn nhất có thể cần thiết để kiểm soát các triệu chứng (xem bên dưới về các nguy cơ về đường tiêu hóa và tim mạch).

Rủi ro đường tiêu hóa

Nên tránh sử dụng Saridon kết hợp với NSAID, bao gồm các chất ức chế chọn lọc COX-2.

Người cao tuổi: Bệnh nhân cao tuổi có tần suất tăng các phản ứng có hại với NSAID, đặc biệt là xuất huyết và thủng dạ dày ruột, có thể gây tử vong (xem phần 4.2).

Chảy máu, loét và thủng đường tiêu hóa: Xuất huyết, loét và thủng đường tiêu hóa, có thể gây tử vong, đã được báo cáo trong quá trình điều trị với tất cả NSAID, bất kỳ lúc nào, có hoặc không có các triệu chứng cảnh báo hoặc tiền sử các biến cố tiêu hóa nghiêm trọng trước đó.

Ở người cao tuổi và bệnh nhân có tiền sử loét, đặc biệt nếu có biến chứng xuất huyết hoặc thủng (xem phần 4.3), nguy cơ xuất huyết, loét hoặc thủng đường tiêu hóa cao hơn khi dùng NSAIDs liều cao hơn. Những bệnh nhân này nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất hiện có.Nên cân nhắc sử dụng đồng thời các chất bảo vệ (misoprostol hoặc thuốc ức chế bơm proton) cho những bệnh nhân này và cả những bệnh nhân dùng liều thấp axit acetylsalicylic hoặc các thuốc khác có thể làm tăng nguy cơ biến cố đường tiêu hóa (xem bên dưới và đoạn 4.5).

Bệnh nhân có tiền sử ngộ độc đường tiêu hóa, đặc biệt là người cao tuổi, nên báo cáo bất kỳ triệu chứng tiêu hóa bất thường nào (đặc biệt là xuất huyết tiêu hóa) trong giai đoạn đầu điều trị.

Cần thận trọng ở những bệnh nhân dùng đồng thời với các thuốc có thể làm tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu, chẳng hạn như corticosteroid đường uống, thuốc chống đông máu như warfarin, thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin hoặc thuốc chống kết tập tiểu cầu như axit acetylsalicylic (xem phần 4.5).

Khi xuất huyết hoặc loét đường tiêu hóa xảy ra ở bệnh nhân đang dùng Saridon, nên ngừng điều trị.

NSAID nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn) vì những tình trạng này có thể trầm trọng hơn (xem phần 4.8).

Việc sử dụng Saridon cần được bác sĩ theo dõi chặt chẽ trong trường hợp bị loét dạ dày, tá tràng.

Ảnh hưởng đến tim mạch và mạch máu não

Các nghiên cứu lâm sàng và dữ liệu dịch tễ học cho thấy rằng việc sử dụng một số NSAID (đặc biệt ở liều cao và điều trị lâu dài) có thể làm tăng nguy cơ mắc các biến cố huyết khối động mạch (ví dụ như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ). loại trừ nguy cơ tương tự đối với propiphenazone khi dùng liều hàng ngày 150-600 mg.

Cần thận trọng trước khi bắt đầu điều trị ở những bệnh nhân có tiền sử tăng huyết áp và / hoặc suy tim, vì tình trạng giữ nước, tăng huyết áp và phù đã được báo cáo liên quan đến điều trị bằng NSAID.

04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác

Thuốc làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày (ví dụ propanteline), có thể làm giảm tốc độ hấp thu của paracetamol, làm chậm tác dụng điều trị của nó.

Corticosteroid: tăng nguy cơ loét hoặc chảy máu đường tiêu hóa (xem phần 4.4).

Thuốc chống đông máu: NSAID có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu, chẳng hạn như warfarin (xem phần 4.4).

Thuốc chống kết tập tiểu cầu và thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI): tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa (xem phần 4.4).

Thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển và thuốc đối kháng angiotensin II: NSAID có thể làm giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu và các thuốc hạ huyết áp khác. Ở một số bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận (ví dụ như bệnh nhân mất nước hoặc bệnh nhân cao tuổi bị suy giảm chức năng thận), việc sử dụng đồng thời thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc đối kháng angiotensin II và các thuốc ức chế hệ thống cyclo-oxygenase có thể dẫn đến suy giảm thêm chức năng thận, bao gồm Có thể suy thận cấp, thường có thể hồi phục. Những tương tác này nên được xem xét ở những bệnh nhân dùng Saridon đồng thời với thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc đối kháng angiotensin II. Vì vậy, sự kết hợp nên được sử dụng một cách thận trọng, đặc biệt là ở bệnh nhân cao tuổi. Bệnh nhân cần được cung cấp đủ nước và theo dõi chức năng thận sau khi bắt đầu điều trị đồng thời.

Sản phẩm có thể tương tác với rượu; trong trường hợp lạm dụng rượu, việc sử dụng paracetamol, ngay cả ở liều thấp, có thể gây tổn thương gan.

Sản phẩm có thể tương tác với một số thuốc hạ đường huyết (acetohexamide, chlorpropamide, tolbutamide).

Probenecid làm giảm độ thanh thải paracetamol ít nhất 2 lần thông qua việc ức chế sự liên hợp của nó với axit glucuronic. Trong trường hợp điều trị đồng thời với probenecid, nên giảm liều paracetamol.

Metoclopramide và domperidone (thuốc đẩy nhanh quá trình làm rỗng dạ dày) có thể đẩy nhanh tốc độ hấp thu của paracetamol, trong khi cholestyramine có thể “làm chậm tốc độ” và mức độ hấp thu.

Dùng đồng thời với cloramphenicol có thể gây kéo dài thời gian bán thải của paracetamol, với nguy cơ làm tăng độc tính của nó.

Không khuyến khích sử dụng sản phẩm nếu bệnh nhân đang điều trị bằng các loại thuốc chống viêm khác.

Sử dụng hết sức thận trọng và được kiểm soát chặt chẽ trong quá trình điều trị mãn tính với các loại thuốc có thể xác định sự cảm ứng của mono-oxygenase ở gan hoặc trong trường hợp tiếp xúc với các chất có thể gây ra tác dụng này (ví dụ như phenytoin, rifampicin, cimetidine, thuốc chống động kinh như glutethimide, phenobarbital , carbamazepine).

Việc sử dụng paracetamol có thể gây trở ngại cho việc xác định urica huyết (bằng phương pháp axit photpholipit) và đường huyết (bằng phương pháp glucose-oxidase-peroxidase).

Việc sử dụng đồng thời paracetamol và AZT (zidovudine) làm tăng khuynh hướng giảm số lượng bạch cầu (giảm bạch cầu).

Việc sử dụng đồng thời NSAID hoặc opioid xác định tác dụng giảm đau tăng cường qua lại.

Paracetamol có thể làm giảm hiệu quả của lamotrigine.

Paracetamol (hoặc các chất chuyển hóa của nó) can thiệp vào các enzym tham gia vào quá trình tổng hợp các yếu tố đông máu phụ thuộc vào vitamin K. Tương tác giữa paracetamol và warfarin hoặc các dẫn xuất của coumarin có thể gây tăng tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế và tăng nguy cơ chảy máu Bệnh nhân dùng thuốc chống đông máu đường uống không nên dùng paracetamol trong thời gian dài mà không có sự giám sát y tế.

Tropisetron và granisetron, chất đối kháng thụ thể serotonin 5-HT3, có thể ức chế hoàn toàn tác dụng giảm đau của paracetamol thông qua tương tác dược lực học.

04.6 Mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Sự ức chế tổng hợp prostaglandin có thể ảnh hưởng xấu đến thai kỳ và / hoặc sự phát triển của phôi thai. Kết quả nghiên cứu dịch tễ học cho thấy tăng nguy cơ sẩy thai, dị dạng tim và liệt dạ dày sau khi sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin trong giai đoạn đầu của thai kỳ. Nguy cơ tuyệt đối của dị tật tim tăng từ dưới 1% lên xấp xỉ 1,5%. Nguy cơ đã được coi là tăng lên theo liều lượng và thời gian điều trị. Ở động vật, việc sử dụng các chất ức chế tổng hợp prostaglandin đã được chứng minh là gây tăng tỷ lệ mất trước và sau khi làm tổ và tử vong ở phôi thai, tăng tỷ lệ mắc các dị tật khác nhau, bao gồm tim mạch, đã được báo cáo ở động vật được sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin trong thời kỳ phát sinh cơ quan.

Trong ba tháng cuối của thai kỳ, tất cả các chất ức chế tổng hợp prostaglandin có thể khiến thai nhi tiếp xúc với:

- nhiễm độc tim phổi (với việc đóng sớm ống động mạch và tăng áp động mạch phổi);

- rối loạn chức năng thận, có thể tiến triển thành suy thận với oligo-hydroamnios;

người mẹ và trẻ sơ sinh, vào cuối thai kỳ, để:

- có thể kéo dài thời gian chảy máu và tác dụng chống kết tập tiểu cầu có thể xảy ra ngay cả khi dùng liều rất thấp;

- ức chế các cơn co tử cung dẫn đến chuyển dạ chậm hoặc kéo dài.

Việc sử dụng Saridon không được khuyến khích trong trường hợp giả định có thai.

Giờ cho ăn:

Thuốc chống chỉ định cho phụ nữ đang cho con bú.

04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc

Do có thể bị chóng mặt hoặc buồn ngủ, Saridon có thể làm giảm khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

04.8 Tác dụng không mong muốn

Các phản ứng bất lợi được liệt kê dưới đây bắt nguồn từ các báo cáo tự phát và do đó không thể sắp xếp chúng theo các loại tần suất.

Rối loạn da và mô dưới da

Các phản ứng da ở nhiều dạng và mức độ nghiêm trọng khác nhau đã được báo cáo, bao gồm phát ban, ngứa, mày đay, phù dị ứng và phù mạch, mụn mủ ngoại ban cấp tính, ban đỏ cố định, hồng ban đa dạng, phản ứng bóng nước bao gồm hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc (rất hiếm và với kết cục có thể gây tử vong).

Rối loạn hệ thống miễn dịch.

Các phản ứng quá mẫn như khó thở, vã mồ hôi, buồn nôn, hạ huyết áp, hen suyễn, phù nề thanh quản, phản ứng phản vệ, phản ứng phản vệ, sốc phản vệ đã được báo cáo.

Rối loạn máu và hệ bạch huyết

Thay đổi số lượng các yếu tố tiểu thể trong máu, chẳng hạn như giảm tiểu cầu, ban xuất huyết giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.

Rối loạn hệ thần kinh

Chóng mặt, buồn ngủ.

Rối loạn gan mật

Suy gan, viêm gan, suy gan phụ thuộc vào liều, hoại tử gan đe dọa tính mạng (xem phần 4.4 và 4.9).

Rối loạn thận và tiết niệu:

Suy thận cấp, viêm thận kẽ, đái ra máu, vô niệu.

Rối loạn tiêu hóa:

Các tác dụng ngoại ý thường được quan sát thấy là về đường tiêu hóa trong tự nhiên. Các tác dụng ngoại ý nghiêm trọng như loét dạ dày tá tràng, thủng đường tiêu hóa hoặc xuất huyết (đôi khi gây tử vong, đặc biệt ở người cao tuổi, có thể xảy ra khi sử dụng thuốc chống viêm không steroid (xem phần 4.4).

Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy hơi, táo bón, khó tiêu, đau bụng, melaena, nôn ra máu, viêm loét miệng, đợt cấp của viêm đại tràng và bệnh Crohn đã được báo cáo sau khi dùng Saridon (xem phần 4.4).

Viêm dạ dày đã được quan sát thấy ít thường xuyên hơn.

Rối loạn lồng ngực và trung thất

Co thắt phế quản và hen suyễn, bao gồm cả hội chứng hen suyễn giảm đau.

Phù, tăng huyết áp và suy tim đã được báo cáo liên quan đến điều trị NSAID.

Các nghiên cứu lâm sàng và dữ liệu dịch tễ học cho thấy rằng việc sử dụng một số NSAID (đặc biệt ở liều cao và để điều trị lâu dài) có thể làm tăng nguy cơ biến cố huyết khối động mạch (ví dụ như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ) (xem đoạn 4.4).

Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ

Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm đó. www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Quá liều

Trong trường hợp quá liều, hãy liên hệ với bác sĩ hoặc trung tâm kiểm soát chất độc ngay lập tức. Can thiệp y tế kịp thời là quan trọng cho cả người lớn và trẻ em ngay cả khi không có dấu hiệu hoặc triệu chứng rõ ràng.

Độc tính cấp tính

Nhiễm độc paracetamol cấp tính có liên quan đến nhiễm độc tế bào gan, do liên kết của các chất chuyển hóa paracetamol với protein tế bào gan. Ở liều điều trị, các chất chuyển hóa này liên kết với glutathione và tạo thành các liên hợp không độc. Trong trường hợp dùng quá liều cao, nguồn cung cấp SH-donor (thúc đẩy sự hình thành glutathione) của gan bị cạn kiệt, các chất chuyển hóa độc hại tích tụ, và hoại tử tế bào gan xảy ra, dẫn đến suy gan, có thể tiến triển dẫn đến hôn mê gan. Chấn thương thận cấp tính với hoại tử ống thận cấp tính cũng có thể xảy ra (xem Triệu chứng nhiễm độc).

Ngưỡng quá liều paracetamol có thể giảm xuống ở những bệnh nhân đang dùng một số loại thuốc hoặc rượu, hoặc bị suy dinh dưỡng nghiêm trọng.

Độc tính mãn tính

Nhiễm độc mãn tính bao gồm các thay đổi ở gan của nhiều loại khác nhau (xem Các triệu chứng của nhiễm độc). Các dữ liệu liên quan đến độc tính mãn tính và đặc biệt là độc tính trên thận của paracetamol đang gây tranh cãi. Cần chú ý đến ảnh hưởng có thể có đối với số lượng tế bào ngoại vi.

Các triệu chứng say

Sự khởi đầu của nhiễm độc paracetamol cấp tính được đặc trưng bởi buồn nôn, nôn, đau bụng, đổ mồ hôi và tình trạng khó chịu nói chung. Tình trạng của bệnh nhân có thể cải thiện sau 24-48 giờ, mặc dù các triệu chứng có thể không biến mất hoàn toàn.

Do sự hiện diện của caffein, luôn luôn ở liều cao, có thể xảy ra quá kích thích, mất ngủ, run cơ, buồn nôn, nôn, tăng bài niệu, nhịp tim nhanh, nhịp tim ngoài tử cung.

Kích thước của gan tăng nhanh, transaminase và bilirubin tăng cao, thời gian prothrombin trở thành bệnh lý, giảm lưu lượng nước tiểu, có thể bị tăng ure huyết nhẹ. Hạ kali máu và nhiễm toan chuyển hóa (bao gồm cả nhiễm axit lactic) cũng có thể phát triển do quá liều cấp tính và / hoặc mãn tính. Biểu hiện lâm sàng thường gặp sau 3-5 ngày là vàng da,

sốt, mùi hôi thối ở gan, xuất huyết tạng, hạ đường huyết và tổn thương gan. Tổn thương gan có thể tiến triển thành tất cả các giai đoạn của bệnh não gan, phù não và tử vong.

Tổn thương thận cấp với hoại tử ống thận cấp cũng có thể xảy ra, được gợi ý nhiều bởi đau thắt lưng, đái ra máu và protein niệu nếu không có tổn thương gan nặng.

Điều trị quá liều

Liệu pháp y tế chuyên sâu với sự theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu sinh tồn, các thông số xét nghiệm và tình trạng tuần hoàn.

Rửa dạ dày hữu ích trong vòng 6 giờ đầu. Thẩm phân máu và truyền máu thúc đẩy quá trình đào thải chất này. Khuyến cáo nên theo dõi nồng độ trong huyết tương của paracetamol.

Trong trường hợp nghi ngờ ngộ độc paracetamol, trong vòng 10 giờ sau khi uống, rất hữu ích khi sử dụng các nguồn nhóm SH, giúp liên hợp các chất chuyển hóa có phản ứng và đẩy nhanh quá trình giải độc. N-acetylcysteine có thể có tác dụng bảo vệ nhất định lên đến 48 giờ sau khi "uống".

05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC

05.1 Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: giảm đau và hạ sốt; paracetamol, các phối hợp trừ thuốc an thần.

Mã ATC: N02BE51

Saridon thể hiện đặc tính giảm đau và hạ sốt.

Hiệu quả điều trị rõ rệt của nó cũng là do sức mạnh tổng hợp cân bằng của các thành phần của nó.

Paracetamol là một chất có đặc tính giảm đau và hạ sốt được cho là do tác động trực tiếp lên các trung tâm đau và điều nhiệt có thể thông qua việc ức chế PG-synthetase. Propiphenazone, thuộc nhóm pyrazolics, có tác dụng giảm đau, chống viêm và hạ sốt.

Tác dụng giảm đau có thể ở cả trung ương và ngoại vi, và có bằng chứng cho thấy propiphenazone tác động tập trung lên trung tâm vùng dưới đồi, nơi điều hòa nhiệt độ.

Tác dụng giảm đau và hạ sốt xảy ra nhanh chóng, kéo dài vài giờ và thoái lui từ từ.

05.2 "Đặc tính dược động học

Propiphenazone

Sự hấp thụ

Propiphenazone được hấp thu dễ dàng và thể hiện nồng độ trong huyết tương kéo dài hơn khi dùng đồng thời với caffeine.

Sinh khả dụng đường uống là 90%.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 0,5-0,6 giờ sau khi dùng.

Phân bổ

Liên kết với protein huyết tương là khoảng 10%. Propiphenazone có thể tích phân phối là 0,4 L / kg.

Sự trao đổi chất

Propiphenazone trải qua quá trình chuyển hóa ở gan đáng kể. Trong gan, đầu tiên xảy ra quá trình khử methyl với sự hình thành N-2 demethyl-propiphenazone và sau đó là quá trình glucuronid hóa với sự hình thành chất chuyển hóa có hoạt tính chính N-2-demethyl propiphenazone enol-glucuronid. Quá trình chuyển hóa lần đầu giúp loại bỏ khoảng 25% liều dùng.

Loại bỏ

Thải trừ chủ yếu qua thận với thời gian bán thải từ 2,1 đến 2,4 giờ.

Một phần của thuốc được bài tiết dưới dạng propiphenazone không thay đổi và một lượng nhỏ các chất chuyển hóa khác được bài tiết qua nước tiểu.

Paracetamol

Sự hấp thụ

Sau khi uống, paracetamol được hấp thu nhanh chóng (nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 30-90 phút) và hoàn toàn.

Phân bổ

Trong cơ thể sinh vật, paracetamol khuếch tán rộng rãi trong dịch cơ thể và vượt qua hàng rào máu não, đạt nồng độ trong dịch não tủy bằng khoảng 40% nồng độ trong huyết tương.

Phần trăm paracetamol liên kết với protein huyết tương là tối thiểu, nhưng có thể tăng sau khi dùng quá liều.

Sự trao đổi chất

Sự trao đổi chất xảy ra gần như hoàn toàn ở gan, chủ yếu bằng cách glucuro hóa (42-60% liều dùng) và sulfat hóa (33-52%). Dưới 10% liều dùng được liên hợp với cystine (3-4%) hoặc bị hydroxyl hóa và acetyl hóa (lên đến 4%). Chất chuyển hóa trung gian N-acetylparabenzoquinone hydroxyl hóa imine có phản ứng cao (NAPQI) được hình thành từ CYP 2E1 (ở mức độ thấp hơn là CYP 1A2 và 3A4). Nói chung, NAPQI được trung hòa trong tế bào gan bởi glutathione giảm và các sản phẩm chuyển đổi không hoạt động của nó (axit mercapturic và liên hợp cystine) được bài tiết nhanh chóng qua nước tiểu.

Loại bỏ

Sự đào thải được hoàn thành trong vòng 24 giờ và chủ yếu xảy ra qua nước tiểu dưới dạng chất không thay đổi và ở dạng chất chuyển hóa liên hợp (glucuronat và sulphates).

Tuy nhiên, dùng quá liều paracetamol có thể gây ra sự tích tụ nội bào của NAPQI đủ để vượt quá khả năng khử của glutathione; do đó, hợp chất này có thể liên kết không thể đảo ngược với các nhóm sulfhydryl của protein, gây hoại tử tế bào gan (thường là trung tâm). Các chất chuyển hóa glucuronat và sulphat của paracetamol tương đối không ổn định và một phần có thể chuyển đổi trở lại hợp chất mẹ.

Khi có chức năng thận đầy đủ, chúng được bài tiết nhanh chóng qua nước tiểu bằng cách lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận, cùng với một lượng nhỏ paracetamol không thay đổi (khoảng 3% liều uống). PH nước tiểu không ảnh hưởng đến quá trình này.

Caffeine

Caffeine được hấp thu dễ dàng, chuyển hóa gần như hoàn toàn và sau đó thải trừ qua bể thận, thời gian bán thải trong huyết tương được chỉ định ở người trong khoảng 3,5 giờ.

05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Độc tính cấp tính ở chuột khi dùng đường uống 0,5-1-2 mg / kg được phát hiện là rất khiêm tốn, trong khi độc tính cấp tính dưới mãn tính với liều tính theo kg lớn hơn 10-20-40 lần so với liều tối đa được sử dụng trong điều trị ở người, cho thấy sự xuất hiện của các tác dụng độc nghiêm trọng chỉ ở nhóm động vật được điều trị với liều tối đa.