Trong số các loại thuốc thuộc họ Paramminophenol, được biết đến nhiều nhất là paracetamol (TACHIPIRINA ®) hoặc acetaminophen (thuật ngữ được sử dụng nhiều nhất ở Hoa Kỳ).
Thuốc này liên kết không đáng kể với COX1 và COX2, trong khi nó có ái lực lớn hơn nhiều với COX3, mà nó tạo phức bằng cách ức chế chúng.
Vì lý do này, nó không thể được coi là một NSAID (trên thực tế nó không có hoạt tính chống viêm đáng kể và chỉ có hoạt tính giảm đau và hạ sốt). Tuy nhiên, cơ chế hoạt động của nó vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn; trên thực tế, có vẻ như ở người - trái ngược với những gì xảy ra ở chó - tác dụng ức chế COX-3 là không đủ để giải thích tác dụng hạ sốt của acetaminophen.
Paracetamol là loại thuốc được sử dụng nhiều nhất cho các cơn đau từ nhẹ đến trung bình (ví dụ như đau đầu, đau bụng kinh), nhờ vào việc giảm các tác dụng phụ.
Liều lượng là 300/500 mg mỗi 4/6 giờ; nó có thể trở nên nguy hiểm với liều lượng trên 4 gam mỗi ngày. Mặc dù liều điều trị dưới mức giới hạn này, nhưng là thuốc không kê đơn (do đó có sẵn mà không cần kê đơn), việc lạm dụng hoặc ngộ độc không chủ ý không phải là hiếm.
Tác dụng phụ nghiêm trọng nhất liên quan đến việc lạm dụng paracetamol có liên quan đến độc tính với gan, có thể dẫn đến hoại tử gan, đôi khi gây tử vong. Chịu trách nhiệm cho tác dụng phụ này là một chất chuyển hóa được hình thành trong gan bởi các cytochromes được gọi là N-acetyl iminoquinone , nó làm phát sinh các hợp chất tổng hợp với glutathione, một chất chống oxy hóa mạnh trong gan có thể giải độc các chất lạ từ bên ngoài. Khi việc sản xuất chất chuyển hóa paracetamol này làm cạn kiệt glutathione, hoạt động chống oxy hóa của chất này bị mất đi, mất chức năng của các enzym gan dẫn đến ly giải tế bào gan với sự hình thành các vùng hoại tử thường gây tử vong.
Giới hạn 4 gam paracetamol mỗi ngày thực sự thấp hơn liều lượng tối đa mà một người khỏe mạnh có thể dung nạp (6 gam / ngày), nhưng nó cũng có tác dụng bảo vệ những người mắc các bệnh về gan.
Trong trường hợp ngộ độc paracetamol, glutathione không thích hợp làm thuốc antivenin vì chỉ có thể tiêm bắp và do đó hấp thu chậm. Vì lý do này, dẫn xuất của nó được sử dụng, được gọi là acetylcysteine (FLUIMUCIL ®), bản thân nó là một loại thuốc tiêu nhầy, do đó thích hợp để tạo điều kiện loại bỏ chất nhầy khỏi đường thở. Nhiệm vụ của các loại thuốc thuộc nhóm phân giải chất nhầy là phá vỡ các liên kết của sulphide để các protein cấu tạo nên nó "thả lỏng" trở nên nhạy cảm hơn với các protease (enzyme chuyên phân hủy chúng).
Trong trường hợp ngộ độc paracetamol, acetylcystein được tiêm tĩnh mạch rất chậm, liệu pháp tiếp tục cho đến khi xét nghiệm máu cho thấy men gan tái lập.
