Hiệu lực và hiệu quả của một loại thuốc

SỨC MẠNH CỦA THUỐC

Như bạn có thể thấy từ biểu đồ, chúng ta đang có sự hiện diện của thang sigmoid (thang đo logarit) cho cả thuốc A, thuốc B và thuốc C. Bây giờ chúng ta đi quan sát nồng độ của thuốc cung cấp cho chúng ta 50% 50% tác dụng tương ứng với một nồng độ nhất định của thuốc được gọi là EC50.

Chúng ta có thể thấy gì từ biểu đồ này? Từ đồ thị này có thể suy ra thuốc A, thuốc B và thuốc C có cùng tác dụng nhưng hiệu lực khác nhau.

Tại sao ma túy A mạnh hơn? Thuốc A có tác dụng mạnh hơn vì ở nồng độ thấp hơn thuốc B và thuốc C. 50% tác dụng.

Thuốc có EC50 thấp nhất là thuốc mạnh nhất, vì vậy bạn càng di chuyển sang trái thì sức mạnh càng tăng. Thông thường, khi so sánh các phân tử khác nhau có cùng tác dụng, chúng ta chọn phân tử có tác dụng lớn hơn ở nồng độ thấp hơn. Sử dụng một loại thuốc có tác dụng ở nồng độ thấp đồng nghĩa với việc giảm các tác dụng phụ có thể xảy ra.

HIỆU QUẢ

Theo thuật ngữ hiệu quả, chúng tôi có nghĩa là sức mạnh mà một phân tử có để đạt được hiệu quả tối đa. Cũng trong biểu đồ này, chúng ta có ba sigmoid đại diện cho ba loại thuốc có cùng tác dụng dược lý, nhưng có các đặc điểm khác nhau. Thuốc A mạnh hơn thuốc B và C vì nó có EC50 thấp hơn. Thuốc A và B có hiệu quả như nhau vì đều đạt 100%; mặt khác, thuốc C là thuốc A và B kém hiệu quả nhất và kém tác dụng nhất.

Hiệu quả của một loại thuốc tương ứng với sự thay đổi cấu trúc của các thụ thể, do đó dẫn đến cảm ứng phản ứng sinh học trong tế bào. Hiệu quả này cũng có thể được gọi là HOẠT ĐỘNG NỘI TIẾT, bởi vì chỉ phân tử có khả năng thay đổi thụ thể mới có hiệu quả nhất định. Hiệu quả được chỉ định bằng α và tỷ lệ thuận với liên kết được tạo ra giữa thuốc - thụ thể. Chất đối kháng có α = 0 và điều đó có nghĩa là tác dụng của nó là vô hiệu vì nó có thể liên kết với thụ thể nhưng không gây ra các biến đổi cấu trúc của thụ thể, do đó nó thiếu hoạt tính nội tại. Thay vào đó, chất chủ vận một phần được định nghĩa là một phân tử có α giữa 0 và 1 vì phân tử không thể thay đổi đủ thụ thể để đạt được hiệu quả tối đa.