Thành phần hoạt tính: Nitroglycerin
TRINITRINA viên nén bao NITROGLYCERIN 0,3mg
Các gói chèn trinitrine có sẵn cho các kích thước gói:- TRINITRINA viên nén bao NITROGLYCERIN 0,3mg
- TRINITRINA 5mg / 1,5ml đậm đặc để pha dung dịch tiêm truyền
- TRINITRINE 50 mg / 50 ml cô đặc để pha dung dịch tiêm truyền
Tại sao Trinitrina được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Nhóm dược lý
Thuốc giãn mạch dùng trong bệnh tim (C01DA02).
Chỉ dẫn điều trị
Điều trị cơn đau thắt ngực cấp.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Trinitrine
- sốc
- sốc tim, trừ khi duy trì đủ huyết áp tâm trương của động mạch chủ
- trạng thái hạ huyết áp trong nhồi máu cơ tim cấp tính với áp suất làm đầy thấp
- hạ huyết áp nghiêm trọng (huyết áp tâm thu)
- giảm thể tích tuần hoàn nghiêm trọng
- tăng áp lực nội sọ, chấn thương đầu và xuất huyết não
- suy cơ tim do tắc nghẽn (ví dụ như trong sự hiện diện của hẹp động mạch chủ hoặc van hai lá hoặc viêm màng ngoài tim co thắt)
- bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn
- phù phổi độc
- thiếu máu trầm trọng
- bệnh tăng nhãn áp góc đóng
- thường chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú và ở lứa tuổi trẻ em
- kết hợp với sildenafil (xem phần "Tương tác")
- quá mẫn với nitrat hữu cơ và / hoặc với một trong các tá dược
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Trinitrin
Chưa xác định được hiệu quả của nitroglycerin ngậm dưới lưỡi ở bệnh nhân suy tim sung huyết.
Hạ huyết áp nghiêm trọng, đặc biệt là tư thế đứng, có thể xảy ra sau khi dùng nitroglycerin với liều lượng nhỏ. Do đó, thuốc nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị hạ thể tích máu hoặc hạ huyết áp từ trước. Tụt huyết áp do nitroglycerin có thể kèm theo nhịp tim chậm nghịch lý và tăng đau thắt ngực.
Liệu pháp nitrat có thể làm trầm trọng thêm chứng đau thắt ngực ở những bệnh nhân bị bệnh cơ tim phì đại. Thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân bị giảm oxy máu nặng do thiếu oxy máu, vì sự chuyển hóa sinh học của nitroglycerin bị giảm ở những bệnh nhân này.
Nên ngừng sử dụng viên nén bao trinitrine nếu xuất hiện rối loạn thị giác (nhìn mờ), hoặc khô miệng. Liều nitroglycerin quá mức có thể gây nhức đầu dữ dội. Chỉ nên dùng liều tối thiểu cần thiết để giảm cơn đau thắt ngực cấp tính. Sử dụng quá nhiều nitroglycerin có thể dẫn đến không dung nạp thuốc.
Viên nén bao trinitrine nên được ngậm dưới lưỡi và không được nuốt. Nuốt viên thuốc không có hại, nhưng làm mất tác dụng điều trị.
Viên nén bao trinitrine chứa glucose khan, lactose và sucrose. Bệnh nhân bị các dạng kém hấp thu glucose-galactose hiếm gặp, rối loạn di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose hoặc fructose, thiếu hụt lactase hoặc sucrase isomaltase không nên dùng thuốc.
Tương tác Loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể làm thay đổi tác dụng của Trinitrine
Tác dụng hạ huyết áp phụ có thể được quan sát thấy ở những bệnh nhân đang dùng thuốc hạ huyết áp, thuốc chẹn β-adrenergic, phenothiazin và nitrat. Hạ huyết áp thế đứng rõ rệt đã được ghi nhận khi các thuốc ngăn chặn canxi và nitrat hữu cơ, chẳng hạn như nitroglycerin, được sử dụng cùng nhau.
Sử dụng đồng thời rượu và nitrat có thể gây hạ huyết áp.
Tác dụng giãn mạch và huyết động của nitroglycerin có thể được tăng cường khi dùng đồng thời với aspirin.
Sự giãn mạch ngoại vi của nitroglycerin bị cản trở khi dùng đồng thời với indomethacin chống viêm.
Thuốc chống trầm cảm ba vòng (amitriptyline, desipramine, doxepin, và những thuốc khác) và thuốc kháng cholinergic có thể gây khô miệng và giảm tiết nước bọt. Điều này có thể làm cho việc hòa tan nitroglycerin ngậm dưới lưỡi trở nên khó khăn. Việc tăng tiết nước bọt với các sản phẩm nước bọt nhân tạo có thể chứng minh là có lợi trong những trường hợp như vậy.
Uống nitroglycerin làm giảm rõ rệt chuyển hóa qua đường đầu tiên của ergotamine và do đó làm tăng sinh khả dụng đường uống của thuốc sau. Ergotamine được biết đến là tác nhân gây ra cơn co giật do đau thắt ngực, do đó, bệnh nhân dùng nitroglycerin ngậm dưới lưỡi không nên dùng ergotamine và các thuốc liên quan, hoặc được theo dõi chặt chẽ các triệu chứng của ergot nếu không thể tránh dùng các dẫn xuất ergot.
Sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của nitrat và do đó, chống chỉ định dùng đồng thời với nitrat hữu cơ, chẳng hạn như nitroglycerin (xem phần "Chống chỉ định").
Có thể quan sát thấy sự giảm tác dụng điều trị của nitroglycerin ngậm dưới lưỡi ở những bệnh nhân dùng nitrat tác dụng kéo dài.
Tương tác với các bài kiểm tra trong phòng thí nghiệm
Nitrat có thể can thiệp vào xét nghiệm so màu Zlatkis / Zak gây ra kết quả sai về giảm cholesterol huyết tương.
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại không cần đơn.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Không có dữ liệu lâm sàng và dịch tễ học đầy đủ về việc sử dụng nitroglycerin trong thai kỳ. Các nghiên cứu trên động vật không đủ để xác định tác dụng của nitroglycerin ngậm dưới lưỡi đối với sự phát triển của thai nghén, phôi thai và / hoặc sau khi sinh và sinh con. Nguy cơ tiềm ẩn ở người là không rõ.
Không nên dùng viên nén bao trinitrine trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là trong ba tháng đầu, trừ khi thật cần thiết.
Người ta không biết liệu nitroglycerin có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Vì không thể loại trừ khả năng này, nên đặc biệt thận trọng khi dùng nitroglycerin cho bệnh nhân đang cho con bú.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Viên nén bao trinitrine, do một số tác dụng phụ (hạ huyết áp thế đứng, buồn nôn, chóng mặt), có thể ảnh hưởng lớn đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Những tác dụng không mong muốn này có thể làm giảm khả năng phản ứng của người bệnh.
Trong trường hợp chắc chắn không dung nạp đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng thuốc.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Trinitrina: Liều lượng
Nói chung một viên là đủ để giải quyết các triệu chứng đau đớn hoặc ngăn chặn cơn đau thắt ngực. Nếu cần thiết, có thể uống thêm viên thứ hai sau vài phút. Nên nghiền viên thuốc bằng răng và để tan dưới lưỡi. hiệu quả điều trị.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Trinitrine
Các dấu hiệu và triệu chứng chủ yếu là do giãn mạch rõ rệt và methemoglobin huyết. Các biểu hiện như sau: tụt huyết áp và nhịp tim nhanh theo phản xạ, da lạnh và tái xanh, nhức đầu, chóng mặt, rối loạn tâm thần, rối loạn thị giác, buồn nôn và nôn kèm theo đau bụng quặn có thể kèm theo tiêu chảy ra nước. Đánh trống ngực, ngất và trụy tim mạch.
Việc điều trị các triệu chứng do hạ huyết áp tổng quát và rõ rệt đòi hỏi phải đặt bệnh nhân say ở tư thế Trendelenburg (nằm xuống và cử động tứ chi thụ động) với việc truyền dịch qua đường tĩnh mạch. Nếu cần, sử dụng thuốc chủ vận alpha-adrenergic (tức là methoxamine hoặc phenylephrine). Epinephrine và các chất tương tự không có hiệu quả khi hạ huyết áp rõ rệt do dùng quá liều.
Điều trị tím tái do methemoglobin huyết: bắt đầu từ mức 0,8 g / 100 ml methemoglobin, việc điều trị sẽ bao gồm tiêm tĩnh mạch xanh methylen 1% (1-2 mg / kg). Những trường hợp ít nghiêm trọng hơn thì liều 50 mg / kg nên dùng đường uống Nên điều trị ở trung tâm chuyên khoa.
Trong trường hợp vô tình uống quá liều lượng thuốc, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Trinitrine là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, điều này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Đau đầu, thậm chí dữ dội và dai dẳng do giãn mạch não, có thể phát sinh ngay sau khi dùng nitroglycerin.
Đôi khi có thể cảm thấy chóng mặt, lú lẫn, suy nhược, đánh trống ngực và các biểu hiện khác của hạ huyết áp tư thế và đặc biệt ở những đối tượng ở tư thế đứng bất động.
Ở những đối tượng đặc biệt nhạy cảm với tác dụng hạ huyết áp của nitrat, có thể xảy ra buồn nôn, nôn, diaphoresis, xanh xao và giảm mỡ máu ở liều điều trị.
Mặt khác, nitroglycerin hiếm khi có thể gây ra nhịp tim chậm và các dấu hiệu của tăng trương lực. Hơn nữa, ở những bệnh nhân được điều trị bằng nitrat, có thể xuất hiện mẩn đỏ da và viêm da tróc vảy.
Các tác dụng không mong muốn như đỏ bừng, nhức đầu và hạ huyết áp tư thế có thể hạn chế liệu pháp điều trị, đặc biệt trong giai đoạn đầu hoặc khi cơn đau thắt ngực nặng hoặc khi bệnh nhân quá mẫn cảm với tác dụng của nitrat. Đau đầu thường giảm trong quá trình điều trị.
Các sự kiện bất lợi được báo cáo được liệt kê dưới đây, theo lớp cơ quan.
- Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Hiếm: methemoglobin huyết
- Rối loạn hệ thần kinh
chóng mặt, nhức đầu
- Rối loạn mắt
mờ mắt
- Bệnh tim
nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, nhịp tim chậm nghịch thường, ngất
- Rối loạn mạch máu
hạ huyết áp tư thế
- Rối loạn tiêu hóa
buồn nôn, rối loạn tiêu hóa
- Rối loạn da và dưới da
phát ban
- Các rối loạn chung và các thay đổi của địa điểm quản lý
Rối loạn chung: nóng bừng với ban đỏ, suy nhược, đổ mồ hôi
Rất hiếm: tím tái
Thay đổi trang web quản trị
Rát, ban đỏ.
Methemoglobin huyết có liên quan đến việc điều trị liều cao hoặc kéo dài.
Nếu bất kỳ tác dụng phụ nào trở nên nghiêm trọng, hoặc nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào không được liệt kê trong tờ rơi này, vui lòng cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết.
Hết hạn và duy trì
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 25 ° C.
Không sử dụng thuốc quá hạn sử dụng được ghi trên bao bì.
Hạn sử dụng đề cập đến sản phẩm trong bao bì nguyên vẹn và được bảo quản đúng cách.
Giữ thuốc này xa tầm tay và tầm nhìn của trẻ em.
Thuốc không được thải bỏ qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt.
Hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ các loại thuốc bạn không còn sử dụng. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần
Mỗi viên nén bao gồm:
Nguyên tắc hoạt động: nitroglycerin 0,3 mg
Tá dược vừa đủ: đường sucrose, tinh bột ngô, lactose monohydrat, mannitol, talc, cellulose vi tinh thể, silica, titanium dioxide, glucose khan, gôm arabic, tinh bột khoai tây, magie cacbonat, magie stearat, canxi stearat, gelatin, rượu polyvinyl, vanilin, metyl p -hydroxybenzoat .
Dạng và nội dung dược phẩm
Ốp máy tính bảng. 2 vỉ 35 viên.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
TRINITRINA 0.3 MG BÀN ĂN
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên nén bao gồm:
Nguyên tắc hoạt động: nitroglycerin 0,3 mg.
Đối với tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Ốp máy tính bảng
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị cơn đau thắt ngực cấp.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Nói chung, một viên là đủ để giải quyết các triệu chứng đau đớn hoặc để ngăn chặn cơn đau thắt ngực. Nếu cần, có thể uống viên thứ hai sau vài phút.
Các viên thuốc nên được nghiền bằng răng và để tan dưới lưỡi. Nuốt viên thuốc không có hại, nhưng làm mất tác dụng điều trị.
04.3 Chống chỉ định
- sốc
- sốc tim, trừ khi duy trì đủ huyết áp tâm trương của động mạch chủ
- trạng thái hạ huyết áp trong nhồi máu cơ tim cấp tính với áp suất làm đầy thấp
- hạ huyết áp nghiêm trọng (huyết áp tâm thu)
- giảm thể tích tuần hoàn nghiêm trọng
- tăng áp lực nội sọ, chấn thương đầu và xuất huyết não
- suy cơ tim do tắc nghẽn (ví dụ như trong sự hiện diện của hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá hoặc viêm màng ngoài tim co thắt)
- bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn
- phù phổi độc
- thiếu máu trầm trọng
- bệnh tăng nhãn áp góc đóng
- chống chỉ định chung cho phụ nữ có thai và cho con bú và ở lứa tuổi trẻ em khi kết hợp với sildenafil (xem phần "Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác")
- quá mẫn với nitrat hữu cơ và / hoặc với một trong các tá dược
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Chưa xác định được hiệu quả của nitroglycerin ngậm dưới lưỡi ở bệnh nhân suy tim sung huyết.
Hạ huyết áp nghiêm trọng, đặc biệt là tư thế đứng, có thể xảy ra sau khi dùng nitroglycerin ngay cả liều nhỏ. Vì vậy, thuốc nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị hạ thể tích máu hoặc hạ huyết áp từ trước. Tụt huyết áp do nitroglycerin có thể kèm theo nhịp tim chậm nghịch lý và tăng đau thắt ngực.
Liệu pháp nitrat có thể làm trầm trọng thêm chứng đau thắt ngực ở những bệnh nhân bị bệnh cơ tim phì đại. Thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân bị giảm oxy máu nặng do thiếu oxy máu nặng, vì sự chuyển hóa sinh học của nitroglycerin bị giảm ở những bệnh nhân này.
Nên ngừng sử dụng viên nén bao trinitrine nếu rối loạn thị giác (nhìn mờ) hoặc khô miệng. Liều nitroglycerin quá mức có thể gây đau đầu dữ dội.
Chỉ nên dùng liều tối thiểu cần thiết để giảm cơn đau thắt ngực cấp tính. Sử dụng quá nhiều nitroglycerin có thể dẫn đến không dung nạp thuốc.
Viên nén bao trinitrine nên được ngậm dưới lưỡi và không được nuốt. Nuốt viên thuốc không có hại, nhưng làm mất tác dụng điều trị.Viên nén bao trinitrine chứa glucose khan, lactose và sucrose. Bệnh nhân bị các dạng kém hấp thu glucose-galactose hiếm gặp, rối loạn di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose hoặc fructose, thiếu hụt lactase hoặc sucrase isomaltase không nên dùng thuốc.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Tác dụng hạ huyết áp phụ có thể được quan sát thấy ở những bệnh nhân đang dùng thuốc hạ huyết áp, thuốc chẹn α-adrenergic, phenothiazin và nitrat. Hạ huyết áp thế đứng rõ rệt đã được ghi nhận khi các thuốc ngăn chặn canxi và nitrat hữu cơ, chẳng hạn như nitroglycerin, được sử dụng cùng nhau.
Sử dụng đồng thời rượu và nitrat có thể gây hạ huyết áp.
Tác dụng giãn mạch và huyết động của nitroglycerin có thể được tăng cường khi dùng đồng thời với aspirin.
Sự giãn mạch ngoại vi của nitroglycerin bị cản trở khi dùng đồng thời với indomethacin chống viêm.
Thuốc chống trầm cảm ba vòng (amitriptyline, desipramine, doxepin, và những thuốc khác) và thuốc kháng cholinergic có thể gây khô miệng và giảm tiết nước bọt. Điều này có thể làm cho việc hòa tan nitroglycerin ngậm dưới lưỡi trở nên khó khăn. Việc tăng tiết nước bọt với các sản phẩm nước bọt nhân tạo có thể chứng minh là có lợi trong những trường hợp như vậy.
Uống nitroglycerin làm giảm rõ rệt chuyển hóa qua đường đầu tiên của ergotamine và do đó làm tăng sinh khả dụng đường uống của thuốc sau. Ergotamine được biết đến là tác nhân gây ra cơn co giật do đau thắt ngực, do đó, bệnh nhân dùng nitroglycerin ngậm dưới lưỡi không nên dùng ergotamine và các thuốc liên quan, hoặc được theo dõi chặt chẽ các triệu chứng của ergot nếu không thể tránh dùng các dẫn xuất ergot.
Sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của nitrat và do đó, chống chỉ định dùng đồng thời với nitrat hữu cơ, chẳng hạn như nitroglycerin (xem phần "Chống chỉ định").
Có thể quan sát thấy sự giảm tác dụng điều trị của nitroglycerin ngậm dưới lưỡi ở những bệnh nhân dùng nitrat tác dụng kéo dài.
Tương tác với các bài kiểm tra trong phòng thí nghiệm
Nitrat có thể can thiệp vào xét nghiệm so màu Zlatkis / Zak gây ra kết quả sai về giảm cholesterol huyết tương.
04.6 Mang thai và cho con bú
Không có dữ liệu lâm sàng và dịch tễ học đầy đủ về việc sử dụng nitroglycerin trong thai kỳ. Các nghiên cứu trên động vật không đủ để xác định tác dụng của nitroglycerin ngậm dưới lưỡi đối với sự phát triển của thai nghén, phôi thai và / hoặc sau khi sinh và sinh con (xem đoạn "Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng"). Nguy cơ tiềm ẩn ở người là không rõ.
Không nên dùng viên nén bao trinitrine trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là trong ba tháng đầu, trừ khi thật cần thiết.
Người ta không biết liệu nitroglycerin có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Vì không thể loại trừ khả năng này, nên đặc biệt thận trọng khi dùng nitroglycerin cho bệnh nhân đang cho con bú.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Viên nén bao trinitrine, do một số tác dụng phụ (hạ huyết áp thế đứng, buồn nôn, chóng mặt), có thể ảnh hưởng lớn đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Những tác dụng không mong muốn này có thể làm giảm khả năng phản ứng của người bệnh.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Đau đầu, thậm chí dữ dội và dai dẳng do giãn mạch não, có thể phát sinh ngay sau khi dùng nitroglycerin.
Đôi khi có thể cảm thấy chóng mặt, lú lẫn, suy nhược, đánh trống ngực và các biểu hiện khác của hạ huyết áp tư thế và đặc biệt ở những đối tượng ở tư thế đứng bất động.
Ở những đối tượng đặc biệt nhạy cảm với tác dụng hạ huyết áp của nitrat, có thể xảy ra buồn nôn, nôn, diaphoresis, xanh xao và giảm mỡ máu ở liều điều trị.
Mặt khác, nitroglycerin hiếm khi có thể gây ra nhịp tim chậm và các dấu hiệu của tăng trương lực. Hơn nữa, ở những bệnh nhân được điều trị bằng nitrat, có thể xuất hiện mẩn đỏ da và viêm da tróc vảy.
Các tác dụng không mong muốn như đỏ bừng, nhức đầu và hạ huyết áp tư thế có thể hạn chế liệu pháp điều trị, đặc biệt trong giai đoạn đầu hoặc khi cơn đau thắt ngực nặng hoặc khi bệnh nhân quá mẫn cảm với tác dụng của nitrat. Đau đầu thường giảm trong quá trình điều trị.
Các sự kiện bất lợi được báo cáo được liệt kê dưới đây, theo lớp cơ quan. Rối loạn máu và hệ bạch huyết
- Hiếm: methemoglobin huyết
Rối loạn hệ thần kinh
- chóng mặt, nhức đầu
Rối loạn mắt
- mờ mắt
Bệnh tim
- nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, nhịp tim chậm nghịch thường, ngất
Rối loạn mạch máu
- hạ huyết áp tư thế
Rối loạn tiêu hóa
- buồn nôn, rối loạn tiêu hóa
Rối loạn da và dưới da
- phát ban
Các rối loạn chung và các thay đổi của địa điểm quản lý
- Rối loạn chung: bốc hỏa kèm ban đỏ, suy nhược, đổ mồ hôi
- Rất hiếm: tím tái
Thay đổi trang web quản trị
- Đốt, ban đỏ
Methemoglobin huyết có liên quan đến việc điều trị liều cao hoặc kéo dài.
04.9 Quá liều
Các dấu hiệu và triệu chứng chủ yếu là do giãn mạch rõ rệt và methemoglobin huyết. Các biểu hiện như sau: tụt huyết áp và nhịp tim nhanh theo phản xạ, da lạnh và tái xanh, nhức đầu, chóng mặt, rối loạn tâm thần, rối loạn thị giác, buồn nôn và nôn kèm theo đau bụng quặn có thể kèm theo tiêu chảy ra nước. Đánh trống ngực, ngất và trụy tim mạch.
Việc điều trị các triệu chứng do hạ huyết áp tổng quát và rõ rệt đòi hỏi phải đặt bệnh nhân say ở tư thế Trendelenburg (nằm xuống và cử động tứ chi thụ động) với việc truyền dịch qua đường tĩnh mạch. Nếu cần, sử dụng thuốc chủ vận alpha-adrenergic (tức là methoxamine hoặc phenylephrine). Epinephrine và các chất tương tự không có hiệu quả khi hạ huyết áp rõ rệt do dùng quá liều. mg / kg). Trong những trường hợp ít nghiêm trọng hơn, nên dùng liều 50 mg / kg bằng đường uống. Nên điều trị ở trung tâm chuyên khoa.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc giãn mạch dùng trong bệnh tim, nitrat hữu cơ.
Mã ATC: C01 DA 02.
Nitroglycerin có tác dụng làm giãn cơ trơn của cơ thể người, trong khoang mạch nó tác dụng chủ yếu lên hệ tĩnh mạch và động mạch vành lớn, có tác dụng lớn hơn trước.
Trong cơn đau thắt ngực, cơ chế hoạt động chính của nitroglycerin được thể hiện bằng sự gia tăng điện dung tĩnh mạch quyết định lượng máu trở về tim giảm. giảm, dẫn đến giảm nhu cầu oxy của cơ tim. Sự giảm tiêu thụ oxy này đi kèm với sự cải thiện tưới máu cơ tim do tác dụng chống co cứng trên các nhánh của tâm động mạch vành và sự phân bố lại dòng chảy có lợi cho các lớp dưới màng tim của cơ tim. Ngoài ra, nitroglycerin làm giãn hẹp xơ vữa động mạch trong trường hợp mảng xơ vữa lệch tâm và tạo ra sự thư giãn của cả co thắt mạch tự phát và do ergonovine gây ra.
Ở mức độ toàn thân, nitroglycerin có tác dụng giãn nở phụ thuộc vào liều lượng trên hệ thống mạch máu động mạch; điều này quyết định sự giảm sức cản mạch ngoại vi (hậu gánh) và sức căng tâm thu của thành thất trái, cả hai sự kiện đều góp phần làm giảm tiêu thụ oxy của cơ tim.
Tương quan hoài nghi
Tương quan với sự cải thiện lâm sàng của cơn đau thắt ngực, chụp cắt lớp vi tính kỹ thuật số cho thấy tác dụng giãn mạch bắt đầu xảy ra khoảng 1 phút sau khi dùng nitroglycerin ngậm dưới lưỡi và đạt tối đa khoảng 5 phút sau khi dùng. Tác dụng này kéo dài ít nhất 1 phút. vài phút sau khi dùng.
Cơ chế hoạt động
Nitroglycerin tạo ra gốc tự do NO (nitric oxide) kích hoạt guanyl cyclase, do đó làm tăng GMP theo chu kỳ trong cơ trơn và các mô khác. Điều này dẫn đến sự khử phosphoryl của các chuỗi nhẹ myosin, có tác dụng điều chỉnh trạng thái co cơ trơn, dẫn đến giãn mạch.
05.2 "Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ:
Nitroglycerin được hấp thu nhanh chóng sau khi dùng viên nén bao Trinitrine ngậm dưới lưỡi. Nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra 6-7 phút sau khi dùng thuốc (xem Bảng) Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian (AUC) tăng theo tỷ lệ với liều. Sinh khả dụng tuyệt đối của nitroglycerin sau khi uống viên nén bao Trinitrine là khoảng 40% và có xu hướng thay đổi liên quan đến các yếu tố ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc, chẳng hạn như hydrat hóa dưới lưỡi và chuyển hóa ở mức độ niêm mạc.
Bàn
Phân bổ:
Thể tích phân bố (Vd) của nitroglycerin sau khi tiêm tĩnh mạch là 3,3 L / kg.
Ở nồng độ trong huyết tương từ 50 đến 500 ng / ml, liên kết của nitroglycerin với protein huyết tương là khoảng 60%, trong khi của 1,2- và 1,3-dinitroglycerin (hai chất chuyển hóa chính của nitroglycerin) là 60% và 30 %, tương ứng.
Sự trao đổi chất:
Thành phần hoạt tính được chuyển hóa nhanh chóng ở gan bởi một men khử nitrat hữu cơ phụ thuộc glutathione. Ngoài ra, bạn họctrong ống nghiệm với hồng cầu người, họ đã chỉ ra rằng hồng cầu cũng là nơi chuyển hóa sinh học của nitroglycerin bằng quá trình enzym phụ thuộc sulfhydryl và tương tác với giảm hemoglobin.
Lượng hemoglobin giảm có trong hồng cầu của người dường như đóng vai trò chính trong hoạt động trao đổi chất của chúng, do đó, cần thận trọng khi dùng nitroglycerin ở bệnh nhân thiếu máu (xem phần "Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng"). đã được chứng minh rằng các mô mạch ngoài gan (tĩnh mạch đùi, tĩnh mạch chủ dưới, động mạch chủ) cũng đóng một vai trò quan trọng trong chuyển hóa nitroglycerin, điều này giải thích sự thanh thải nitrat toàn thân cao. trong ống nghiệm rằng sự biến đổi sinh học của nitroglycerin xảy ra cùng lúc với sự thư giãn của cơ trơn mạch máu; quan sát này phù hợp với giả thuyết rằng sự chuyển đổi sinh học của nitroglycerin (thành NO) là cơ chế của sự giãn mạch do thuốc gây ra.
Loại bỏ:
Nồng độ nitroglycerin trong huyết tương giảm nhanh chóng sau khi dùng thuốc, với thời gian bán thải trung bình là 2-3 phút. Độ thanh thải (13,8 L / phút) vượt xa lưu lượng máu qua gan.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền, khả năng gây ung thư, độc tính sinh sản.
Độc tính liều duy nhất: LD50 của nitroglycerin uống là 105 mg / kg ở chuột cống và 15 mg / kg ở chuột nhắt.
Liều độc tính lặp lại: Trong các nghiên cứu về độc tính mãn tính ở chuột bạch tạng đang phát triển, liều 300 mg / kg được sử dụng trong 6 tháng bằng đường sử thi không dẫn đến bất kỳ thay đổi đáng kể nào về sự phát triển cơ thể, công thức máu hoặc các thông số sinh học khác. Hơn nữa, không có sự thay đổi mô học của Các cơ quan được kiểm tra đã được quan sát. Ở liều 825 mg / kg được dùng trong màng bụng ở chuột trong 33 ngày, trọng lượng cơ thể đã giảm.
Nguồn gốc tắt tiếng: Mặc dù nitroglycerin gây đột biến yếu trong thử nghiệm Ames, nhưng không có bằng chứng về độc tính di truyền trong các thử nghiệm. in vivo (thử nghiệm gây chết người chiếm ưu thế) ở chuột đực được điều trị với liều uống lên đến 363 mg / kg, hoặc trong các thử nghiệm di truyền tế bào ex vivo trong mô chó và chó.
Chất sinh ung thư: Những con chuột được điều trị bằng nitroglycerin liều rất cao (363 mg / kg / ngày ở nam và 434 mg / kg / ngày ở nữ) trong 2 năm cho thấy sự khởi phát của ung thư tế bào gan và khối u tế bào kẽ của tinh hoàn. Chuột được điều trị với 1022 (nam ) hoặc 1058 (con cái) mg / kg / ngày và những con chuột được điều trị với 31,5 (con đực) hoặc 38,1 (con cái) mg / kg / ngày trong cùng khoảng thời gian cho thấy không có khối u nào liên quan đến việc điều trị trong suốt vòng đời 1058 mg / kg / ngày của nitroglycerin không gây ra bất kỳ sự gia tăng nào về tỷ lệ mắc bệnh ung thư.
Độc tính sinh sản: Các nghiên cứu về độc tính trên sinh sản và khả năng gây quái thai chưa được thực hiện với nitroglycerin tiêm dưới lưỡi. Tuy nhiên, các nghiên cứu gây quái thai được thực hiện trên chuột và thỏ với nitroglycerin tại chỗ với liều lên đến 80 mg / kg / ngày và 240 mg / kg / ngày tương ứng không cho thấy bất kỳ tác hại nào đối với thai nhi.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Sucrose, tinh bột ngô, monohydrat lactose, mannitol, talc, cellulose vi tinh thể, silica, titanium dioxide, glucose khan, gôm arabic, tinh bột khoai tây, magie cacbonat, magie stearat, canxi stearat, gelatin, rượu polyvinyl, vanilin, p-metyl hydroxybenzoat.
06.2 Tính không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
2 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 25 ° C.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
PVC / PVDC 60 / Vỉ nhôm
2 vỉ 35 viên.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
ACARPIA Farm Pharma srl
qua Vivaio, 17
20122 MILAN (Ý)
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
006035063
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Sự đổi mới:
06/2010
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
06/2010
