Thành phần hoạt tính: Vardenafil
Levitra viên nén bao phim 5 mg
Các gói chèn Levitra có sẵn cho các gói:- Levitra viên nén bao phim 5 mg
- Levitra viên nén bao phim 10 mg
- Levitra viên nén bao phim 20 mg
- Levitra 10 mg viên nén nổi tiếng
Tại sao Levitra được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Levitra chứa vardenafil, thuộc nhóm thuốc được gọi là chất ức chế phosphodiesterase loại 5. Những loại thuốc này được sử dụng để điều trị rối loạn chức năng cương dương ở nam giới trưởng thành, một tình trạng dẫn đến khó đạt được hoặc duy trì sự cương cứng.
Ít nhất 1/10 nam giới đôi khi gặp khó khăn trong việc đạt được hoặc duy trì sự cương cứng. Điều này có thể do nguyên nhân thể chất hoặc tâm lý hoặc do cả hai nguyên nhân. Dù nguyên nhân là gì, không có đủ máu được giữ lại trong dương vật để cho phép và duy trì sự cương cứng. "cương cứng, do những thay đổi trong cơ và mạch máu.
Levitra chỉ hoạt động khi có kích thích tình dục. Thuốc làm giảm hoạt động của hóa chất trong cơ thể, khiến quá trình cương cứng ngừng hoạt động. Levitra cho phép bạn đạt được và duy trì sự cương cứng đủ lâu để cuộc giao hợp kết thúc mỹ mãn.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Levitra
Không dùng Levitra
- Nếu bạn bị dị ứng với vardenafil hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6). Các dấu hiệu của phản ứng dị ứng bao gồm phát ban da, ngứa, sưng mặt hoặc môi và khó thở.
- Nếu bạn đang dùng các loại thuốc có chứa nitrat, chẳng hạn như glycerol trinitrat để điều trị đau thắt ngực hoặc các nguồn oxit nitric, chẳng hạn như amyl nitrit. Dùng những loại thuốc này cùng với Levitra có thể ảnh hưởng nguy hiểm đến huyết áp của bạn.
- Nếu bạn đang dùng ritonavir hoặc indinavir, các loại thuốc được sử dụng để điều trị nhiễm vi rút suy giảm miễn dịch ở người (HIV).
- Nếu bạn trên 75 tuổi và đang dùng ketoconazole hoặc itraconazole, thuốc chống nấm.
- Nếu bạn có vấn đề về tim hoặc gan nghiêm trọng.
- Nếu bạn đang chạy thận nhân tạo.
- Nếu bạn vừa bị đột quỵ hoặc đau tim.
- Nếu bạn bị hoặc đã từng bị huyết áp thấp.
- Nếu gia đình bạn có tiền sử mắc các bệnh thoái hóa về mắt (như viêm võng mạc sắc tố).
- Nếu bạn đã từng bị một tình trạng đặc trưng bởi mất thị lực do tổn thương dây thần kinh thị giác do không được cung cấp đủ máu, được gọi là bệnh thần kinh thị giác không do thiếu máu cục bộ phía trước không động mạch (NAION).
Những lưu ý khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Levitra
Cảnh báo và đề phòng
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Levitra.
Chăm sóc đặc biệt với Levitra
- Nếu bạn có vấn đề về tim. Hoạt động tình dục có thể gây rủi ro cho cô ấy.
- Nếu bạn bị nhịp tim không đều (rối loạn nhịp tim) hoặc bệnh tim di truyền làm thay đổi điện tâm đồ.
- Nếu bạn có một tình trạng thể chất gây ra những thay đổi về hình dạng của dương vật. Chúng bao gồm các tình trạng được gọi là vòng kiềng, bệnh Peyronie và xơ hóa thể hang.
- Nếu bạn mắc bệnh có thể gây cương cứng dai dẳng (chứng priapism), chẳng hạn như thiếu máu hồng cầu hình liềm, đa u tủy hoặc bệnh bạch cầu.
- Nếu bạn bị loét dạ dày (còn gọi là loét dạ dày hoặc dạ dày tá tràng).
- Nếu bạn bị rối loạn chảy máu (chẳng hạn như bệnh máu khó đông).
- Nếu bạn đang sử dụng các phương pháp điều trị khác cho tình trạng khó cương cứng, bao gồm cả viên nén Levitra orodispersible (xem phần Các loại thuốc khác và Levitra).
- Nếu bạn nhận thấy giảm hoặc mất thị lực đột ngột, hãy ngừng dùng Levitra và liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Levitra không dành cho trẻ em hoặc thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Levitra
Các loại thuốc khác và Levitra
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang sử dụng, đã sử dụng gần đây hoặc có thể sử dụng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại không cần đơn.
Một số loại thuốc có thể gây ra vấn đề, đặc biệt là:
- Nitrat, thuốc trị đau thắt ngực hoặc các nguồn oxit nitric như amyl nitrit. Dùng những loại thuốc này cùng với Levitra có thể ảnh hưởng nguy hiểm đến huyết áp của bạn. Không dùng Levitra và tham khảo ý kiến bác sĩ.
- Thuốc điều trị rối loạn nhịp tim, chẳng hạn như quinidine, procainamide, amiodarone hoặc sotalol
- Ritonavir hoặc indinavir, thuốc điều trị HIV. Không dùng Levitra và hỏi ý kiến bác sĩ.
- Ketoconazole hoặc itraconazole, thuốc chống nấm.
- Erythromycin hoặc kháng sinh clarithromycin, macrolid.
- Thuốc chẹn alpha, một loại thuốc được sử dụng để điều trị huyết áp cao và phì đại tuyến tiền liệt (chẳng hạn như tăng sản lành tính tuyến tiền liệt).
Không sử dụng viên nén bao phim Levitra kết hợp với các phương pháp điều trị rối loạn cương dương khác, bao gồm cả viên nén Levitra orodispersible.
Levitra với đồ ăn thức uống
- Bạn có thể dùng Levitra cùng hoặc không cùng thức ăn - nhưng tốt nhất là không nên dùng sau bữa ăn nặng hoặc nhiều chất béo vì điều này có thể làm chậm tác dụng của thuốc.
- Không uống nước bưởi trong khi dùng Levitra. Nó có thể cản trở tác dụng của thuốc.
- Đồ uống có cồn có thể làm cho tình trạng khó cương cứng trở nên tồi tệ hơn.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Levitra không dành cho phụ nữ.
Lái xe và sử dụng máy móc Ở một số người
Levitra có thể khiến bạn chóng mặt hoặc thay đổi tầm nhìn. Nếu bạn cảm thấy chóng mặt hoặc có vấn đề với thị lực sau khi dùng Levitra, không lái xe hoặc vận hành bất kỳ công cụ hoặc máy móc nào.
Liều lượng, phương pháp và thời gian sử dụng Cách sử dụng Levitra: Định vị
Luôn dùng thuốc này đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn. Liều khuyến cáo là 10 mg.
Uống một viên Levitra khoảng 25-60 phút trước khi sinh hoạt tình dục.Nếu anh ta được kích thích tình dục, anh ta sẽ có thể cương cứng sớm nhất là 25 phút và lên đến bốn đến năm giờ sau khi dùng Levitra.
Nuốt một viên với một cốc nước
Không dùng viên nén bao phim Levitra cùng với bất kỳ công thức thuốc nào khác của Levitra.
Không dùng Levitra nhiều hơn một lần một ngày.
Nếu bạn có ấn tượng rằng tác dụng của Levitra quá mạnh hoặc quá yếu, hãy nói chuyện với bác sĩ của bạn. Họ có thể khuyên bạn sử dụng một công thức thay thế của Levitra với độ mạnh khác, dựa trên tác dụng của thuốc đối với bạn.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá liều Levitra
Nếu bạn dùng nhiều Levitra hơn mức cần thiết
Bệnh nhân dùng quá nhiều Levitra có thể bị nhiều tác dụng phụ hơn hoặc đau thắt lưng nghiêm trọng. Nếu bạn dùng nhiều Levitra hơn mức cần thiết, hãy hỏi ý kiến bác sĩ.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Levitra là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải. Các tác động chủ yếu là nhẹ hoặc trung bình.
Một số bệnh nhân đã báo cáo giảm hoặc mất thị lực một phần, đột ngột, tạm thời hoặc vĩnh viễn ở một hoặc cả hai mắt. Ngừng dùng Levitra và liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.
"Giảm hoặc mất thính lực đột ngột" đã được báo cáo.
Khả năng xảy ra tác dụng phụ được mô tả theo các loại sau:
Rất phổ biến
có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người dùng
- Đau đầu
chung
có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người dùng
- Chóng mặt
- Tuôn ra
- Chảy nước mũi hoặc nghẹt mũi
- Tiêu hóa kém
Không phổ biến
có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người dùng
- Sưng da và niêm mạc bao gồm sưng mặt, môi hoặc cổ họng
- Rối loạn giấc ngủ
- Tê và giảm nhận thức xúc giác
- Buồn ngủ
- Ảnh hưởng đến thị giác; mắt đỏ, ảnh hưởng đến nhận thức màu sắc, đau mắt và khó chịu,
- Tiếng chuông trong tai; chóng mặt
- Nhịp tim nhanh hoặc tim đập thình thịch
- Thở khò khè
- Mũi nhồi bông
- Trào ngược axit, viêm dạ dày, đau bụng, tiêu chảy, nôn mửa; buồn nôn, khô miệng
- Tăng nồng độ men gan trong máu
- Phát ban, đỏ da
- Đau lưng hoặc cơ, tăng nồng độ enzym cơ (creatine phosphokinase) trong máu, cứng cơ
- Cương cứng kéo dài
- Malaise
Hiếm
có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 người dùng
- Viêm mắt (viêm kết mạc)
- Dị ứng
- Sự lo ngại
- Ngất xỉu
- Chứng hay quên
- Chuyển động
- Tăng áp lực trong mắt (bệnh tăng nhãn áp), tăng tiết nước mắt
- Ảnh hưởng đến tim (chẳng hạn như đau tim, thay đổi nhịp tim hoặc đau thắt ngực)
- Huyết áp cao hoặc thấp
- Chảy máu cam
- Ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm chức năng gan
- Sự nhạy cảm của da với ánh nắng
- Cương cứng đau đớn
- Tưc ngực
Rất hiếm hoặc không được biết đến:
có thể ảnh hưởng đến ít hơn 1 trên 10.000 người dùng hoặc không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn
- Có máu trong nước tiểu (tiểu máu)
- Chảy máu dương vật (xuất huyết dương vật)
- Có máu trong tinh dịch (bệnh huyết tán)
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp thông qua hệ thống báo cáo quốc gia được liệt kê trong Phụ lục V. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về độ an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên hộp sau "EXP". Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng đó.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần và dạng dược phẩm
Levitra chứa những gì
- Các thành phần hoạt chất là vardenafil. Mỗi viên chứa 5 mg vardenafil (dưới dạng hydrochloride).
- Các thành phần khác là: Lõi máy tính bảng: crospovidone, magie stearat, cellulose vi tinh thể, silica keo khan. Chất phủ phim: macrogol 400, hypromellose, titanium dioxide (E171), oxit sắt vàng (E172), oxit sắt đỏ (E172).
Levitra trông như thế nào và nội dung của gói
Levitra 5 mg có dạng viên nén bao phim màu cam, được đánh dấu gạch chéo BAYER ở một mặt và độ mạnh ở mặt khác. Các gói 2, 4, 8, 12 hoặc 20 viên nén có sẵn trong vỉ. Không phải tất cả các gói kích thước được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
BÀN ĂN LEVITRA 5 MG CÓ PHIM
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên chứa 5 mg vardenafil (dưới dạng hydrochloride).
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén bao phim.
Viên nén màu cam tròn, được đánh dấu bằng chữ thập BAYER ở một mặt và "5" ở mặt kia.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị rối loạn cương dương ở nam giới trưởng thành. Rối loạn cương dương là không có khả năng đạt được hoặc duy trì sự cương cứng thích hợp cho hoạt động tình dục thỏa mãn.
Cần phải kích thích tình dục để Levitra có hiệu quả.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều lượng
Sử dụng ở nam giới trưởng thành
Liều khuyến cáo là 10 mg khi cần thiết, uống từ 25 đến 60 phút trước khi sinh hoạt tình dục. Dựa trên hiệu quả và khả năng dung nạp, có thể tăng liều lên 20 mg hoặc giảm xuống 5 mg. Liều khuyến cáo tối đa là 20 mg. Sản phẩm không nên được sử dụng nhiều hơn một lần một ngày. Levitra có thể được dùng cùng hoặc không cùng bữa ăn. Nếu dùng trong bữa ăn nhiều chất béo, tác dụng có thể bị chậm lại (xem phần 5.2).
Các loại bệnh nhân cụ thể
Người cao tuổi (≥65 tuổi)
Không cần điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân cao tuổi. Tuy nhiên, việc tăng liều tối đa lên đến 20 mg nên được cân nhắc cẩn thận, dựa trên khả năng dung nạp của từng cá nhân (xem phần 4.4 và 4.8).
Suy giảm chức năng gan
Ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình (Child-Pugh A-B), nên cân nhắc liều khởi đầu 5 mg. Dựa trên khả năng dung nạp và hiệu quả, liều sau đó có thể được tăng lên. Liều khuyến cáo tối đa ở bệnh nhân suy gan trung bình (Child-Pugh B) là 10 mg (xem phần 4.3 và 5.2).
Suy giảm chức năng thận
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình.
Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin
Dân số nhi khoa
Levitra không được chỉ định cho người dưới 18 tuổi. Không có chỉ định cho việc sử dụng Levitra ở trẻ em.
Sử dụng cho bệnh nhân đang điều trị bằng các sản phẩm thuốc khác
Sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4
Khi được sử dụng kết hợp với các chất ức chế CYP3A4 như erythromycin hoặc clarithromycin, liều vardenafil không được vượt quá 5 mg (xem phần 4.5).
Phương pháp điều trị
Dùng bằng miệng.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
Chống chỉ định dùng đồng thời vardenafil với nitrat hoặc các nguồn oxit nitric (như amyl nitrit) dưới mọi hình thức (xem phần 4.5 và 5.1).
Levitra được chống chỉ định ở những bệnh nhân bị mất thị lực ở một mắt do bệnh lý thần kinh thị giác không do thiếu máu cục bộ vùng trước động mạch (NAION), bất kể sự kiện này có liên quan đến việc sử dụng chất ức chế phosphodiesterase 5 (PDE5) trước đó hay không.) (Xem phần 4.4).
Thuốc được chỉ định để điều trị rối loạn cương dương không được sử dụng cho những người không được khuyến khích hoạt động tình dục (ví dụ: Bệnh nhân bị rối loạn tim mạch nghiêm trọng, chẳng hạn như đau thắt ngực không ổn định hoặc suy tim nặng [loại III hoặc IV theo Hiệp hội Tim mạch New York ]).
Tính an toàn của vardenafil chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân mắc các bệnh chứng sau đây và do đó việc sử dụng vardenafil bị chống chỉ định cho đến khi có thêm thông tin:
- suy gan nặng (Child-Pugh C),
- suy thận giai đoạn cuối cần lọc máu,
- hạ huyết áp (huyết áp
- tiền sử đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim gần đây (trong vòng 6 tháng qua),
- Đau thắt ngực không ổn định và các rối loạn thoái hóa di truyền đã biết của võng mạc, chẳng hạn như viêm võng mạc sắc tố.
Chống chỉ định sử dụng đồng thời vardenafil và các chất ức chế CYP3A4 mạnh như ketoconazole và itraconazole (dạng uống) ở bệnh nhân trên 75 tuổi.
Chống chỉ định sử dụng đồng thời vardenafil và các chất ức chế protease HIV như ritonavir và indinavir, vì đây là những chất ức chế CYP3A4 rất mạnh (xem phần 4.5).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Trước khi xem xét điều trị bằng thuốc, nên khám tiền sử và khám sức khỏe để chẩn đoán rối loạn cương dương và xác định nguyên nhân tiềm ẩn của nó.
Trước khi bắt đầu điều trị rối loạn cương dương, bác sĩ sẽ cần đánh giá tình trạng tim mạch của bệnh nhân, vì có một số nguy cơ về tim liên quan đến hoạt động tình dục (xem phần 4.3). Vardenafil có đặc tính giãn mạch gây giảm huyết áp nhẹ và thoáng qua. Huyết áp (xem phần 5.1). Bệnh nhân bị tắc nghẽn tống máu thất trái, ví dụ như hẹp eo động mạch chủ và hẹp eo động mạch chủ phì đại vô căn, có thể nhạy cảm với tác dụng của thuốc giãn mạch, bao gồm cả thuốc ức chế men phosphodiesterase Loại 5.
Các loại thuốc được chỉ định để điều trị rối loạn cương dương nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có biến dạng giải phẫu của dương vật (ví dụ như cong, xơ hóa thể hang hoặc bệnh Peyronie), hoặc ở những bệnh nhân có các tình trạng có thể dẫn đến chứng hẹp bao quy đầu (ví dụ như hồng cầu hình liềm thiếu máu, đa u tủy hoặc bệnh bạch cầu).
Tính an toàn và hiệu quả của việc kết hợp viên nén bao phim Levitra với viên nén bao phim Levitra hoặc các phương pháp điều trị rối loạn cương dương khác chưa được nghiên cứu. Do đó, việc sử dụng các hiệp hội này không được khuyến khích.
Khả năng dung nạp của liều tối đa 20 mg có thể thấp hơn ở bệnh nhân cao tuổi (≥65 tuổi) (xem phần 4.2 và 4.8).
Sử dụng đồng thời các thuốc chẹn alpha
Sử dụng đồng thời thuốc chẹn alpha và vardenafil có thể dẫn đến hạ huyết áp có triệu chứng ở một số bệnh nhân, vì cả hai sản phẩm thuốc đều là thuốc giãn mạch. Viên nén bao phim 5 mg.Vardenafil có thể được dùng bất cứ lúc nào cùng với tamsulosin hoặc alfuzosin, trong khi với các thuốc chẹn alpha khác, khoảng thời gian giữa các liều nên được xem xét khi vardenafil đang được kê đơn kết hợp (xem phần 4.5). Ở những bệnh nhân đã dùng vardenafil với liều tối ưu, nên bắt đầu dùng thuốc chẹn alpha ở liều thấp nhất. Việc tăng dần liều thuốc chẹn alpha có thể liên quan đến việc hạ huyết áp hơn nữa ở những bệnh nhân đang dùng vardenafil.
Sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4
Nên tránh sử dụng đồng thời vardenafil với các chất ức chế CYP3A4 mạnh như itraconazole và ketoconazole (dạng uống), vì sự kết hợp của các sản phẩm thuốc này dẫn đến nồng độ vardenafil trong huyết tương rất cao (xem phần 4.5 và 4.3).
Có thể phải điều chỉnh liều vardenafil khi dùng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 vừa phải như erythromycin và clarithromycin (xem phần 4.5 và 4.2).
Uống đồng thời bưởi hoặc nước ép bưởi có thể làm tăng nồng độ vardenafil trong huyết tương. Nên tránh sự kết hợp này (xem phần 4.5).
Ảnh hưởng đến khoảng QTc
Liều uống duy nhất 10 mg và 80 mg vardenafil đã được chứng minh là kéo dài khoảng QTc trung bình tương ứng là 8 msec và 10 msec. Liều duy nhất 10 mg vardenafil, dùng cùng với 400 mg gatifloxacin, một hoạt chất với các tác động tương tự trên khoảng QT, cho thấy tác dụng phụ lên QTc là 4 mili giây so với tác dụng của từng chất trong số hai hoạt chất được dùng riêng lẻ. Tác động lâm sàng của những thay đổi QT này chưa được biết rõ (xem phần 5.1).
Mức độ liên quan lâm sàng của những quan sát này chưa được biết và không thể được tổng quát cho tất cả bệnh nhân và trong mọi trường hợp, vì điều này phụ thuộc vào các yếu tố nguy cơ cá nhân và tính nhạy cảm có thể có tại một thời điểm nhất định và ở bất kỳ bệnh nhân nhất định. Nên tránh dùng các thuốc có thể kéo dài khoảng QTc, bao gồm vardenafil, ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ liên quan, ví dụ hạ kali máu, kéo dài QT bẩm sinh, dùng đồng thời với thuốc chống loạn nhịp nhóm 1A (ví dụ: quinidine, procainamide) hoặc nhóm III (ví dụ: amiodaron, sotalol).
Ảnh hưởng đến thị giác
Rối loạn thị giác và các trường hợp bệnh lý thần kinh thị giác không do thiếu máu cục bộ trước do động mạch đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng vardenafil và các chất ức chế PDE5 khác. (xem phần 4.3).
Tác dụng đối với chảy máu
Học trong ống nghiệm với tiểu cầu của người chỉ ra rằng vardenafil tự nó không có tác dụng chống kết tập tiểu cầu, nhưng ở nồng độ cao (siêu điều trị) làm tăng tác dụng chống kết tập tiểu cầu của nguồn nitơ oxit natri nitroprusside. Ở người, vardenafil, từ một mình hoặc kết hợp với axit acetylsalicylic, không ảnh hưởng đến thời gian chảy máu (xem phần 4.5). Không có thông tin về sự an toàn của việc sử dụng vardenafil ở những bệnh nhân bị rối loạn chảy máu hoặc bị loét dạ dày tá tràng tiến triển. Do đó, vardenafil chỉ nên dùng cho những bệnh nhân này sau khi đã đánh giá lợi ích - nguy cơ cẩn thận.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc khác đối với vardenafil
Giáo dục trong ống nghiệm
Vardenafil được chuyển hóa chủ yếu bởi các enzym gan qua đồng dạng cytochrom P450 (CYP) 3A4, với một số đóng góp từ đồng dạng CYP3A5 và CYP2C. Do đó, các chất ức chế các isoenzyme này có thể làm giảm độ thanh thải của vardenafil.
Giáo dục in vivo
Sử dụng indinavir (800 mg x 3 lần / ngày), chất ức chế protease HIV và chất ức chế CYP3A4 mạnh, cùng với vardenafil (viên nén bao phim 10 mg), làm tăng AUC gấp 16 lần và gấp 7 lần Vardenafil Cmax Sau 24 giờ , nồng độ vardenafil trong huyết tương đã giảm xuống còn khoảng 4% mức tối đa trong huyết tương (Cmax).
Sử dụng đồng thời vardenafil với ritonavir (600 mg x 2 lần / ngày) làm tăng Cmax của vardenafil lên 13 lần và AUC 0-24 của vardenafil tăng 49 lần khi dùng đồng thời với vardenafil 5 mg. Tương tác là hậu quả của việc phong tỏa chuyển hóa ở gan của vardenafil bởi ritonavir, một chất ức chế rất mạnh CYP3A4 cũng ức chế CYP2C9. Ritonavir kéo dài đáng kể thời gian bán thải của vardenafil lên đến 25,7 giờ (xem phần 4.3).
Sử dụng chất ức chế CYP3A4 mạnh ketoconazole (200 mg) cùng với vardenafil (5 mg) làm tăng AUC vardenafil gấp 10 lần và Cmax gấp 4 lần (xem phần 4.4).
Mặc dù không có nghiên cứu tương tác cụ thể nào được thực hiện, việc sử dụng các chất ức chế CYP3A4 mạnh khác (như itraconazole) nên được xem xét để dẫn đến nồng độ vardenafil trong huyết tương tương đương với nồng độ ketoconazole được sản xuất. Nên tránh sử dụng đồng thời vardenafil với các chất ức chế CYP3A4 mạnh như itraconazole và ketoconazole (dùng đường uống) (xem phần 4.3 và 4.4). Chống chỉ định sử dụng đồng thời vardenafil với itraconazole hoặc ketoconazole ở bệnh nhân trên 75 tuổi (xem phần 4.3. ).
Sử dụng erythromycin (500 mg x 3 lần / ngày), một chất ức chế CYP3A4, cùng với vardenafil (5 mg), làm tăng AUC vardenafil gấp 4 lần và Cmax gấp 3 lần. Mặc dù một nghiên cứu về tương tác cụ thể chưa được thực hiện, việc dùng đồng thời với clarithromycin có thể dẫn đến các tác dụng tương tự trên vardenafil AUC và Cmax. Khi vardenafil được sử dụng kết hợp với một chất ức chế CYP3A4 vừa phải như erythromycin hoặc clarithromycin, có thể phải điều chỉnh liều (xem phần 4.2 và 4.4). với vardenafil (20 mg) cho người tình nguyện khỏe mạnh, không ảnh hưởng đến AUC và Cmax của vardenafil.
Nước bưởi, là một chất ức chế yếu chuyển hóa CYP3A4 ở ruột, có thể dẫn đến sự gia tăng khiêm tốn nồng độ vardenafil trong huyết tương (xem phần 4.4).
Dược động học của vardenafil (20 mg) không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời với ranitidine đối kháng H2 (150 mg x 2 lần / ngày), digoxin, warfarin, glibenclamide, rượu (nồng độ cồn tối đa trong máu trung bình là 73 mg / dl) hoặc liều đơn thuốc kháng acid ( magie hydroxit / nhôm hydroxit).
Mặc dù không có nghiên cứu tương tác cụ thể nào được thực hiện với tất cả các sản phẩm thuốc, phân tích dược động học trên quần thể cho thấy không có ảnh hưởng nào đến dược động học của vardenafil sau khi dùng đồng thời với các sản phẩm thuốc sau: axit acetylsalicylic, thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn beta, thuốc ức chế yếu CYP3A4, thuốc lợi tiểu và thuốc điều trị bệnh tiểu đường (sulphonylureas và metformin).
Ảnh hưởng của vardenafil đối với các sản phẩm thuốc khác
Không có dữ liệu về sự tương tác giữa vardenafil và các chất ức chế phosphodiesterase không đặc hiệu, chẳng hạn như theophylline hoặc dipyridamole.
Giáo dục in vivo
Trong một nghiên cứu ở 18 tình nguyện viên nam khỏe mạnh, không có tác dụng hạ huyết áp của nitroglycerin ngậm dưới lưỡi (0,4 mg) được quan sát thấy sau khi dùng vardenafil (10 mg) trong các khoảng thời gian khác nhau (từ 1 đến 24 giờ) trước khi dùng nitroglycerin . 20 mg vardenafil viên nén bao phim làm tăng tác dụng hạ huyết áp của nitroglycerin ngậm dưới lưỡi (0,4 mg), uống 1 và 4 giờ sau khi dùng vardenafil ở bệnh nhân trung niên khỏe mạnh. Không có ảnh hưởng đến huyết áp khi nitroglycerin được dùng 24 giờ sau khi dùng một viên nén bao phim 20 mg. Tuy nhiên, do không có thông tin về khả năng vardenafil gây tác dụng hạ huyết áp của nitrat ở bệnh nhân nên chống chỉ định sử dụng đồng thời với nhóm thuốc này (xem phần 4.3).
Nicorandil là một giống lai có tác dụng như một nitrat và như một loại thuốc kích hoạt các kênh kali. Là một nitrat, nó có thể gây ra các tương tác nghiêm trọng khi dùng chung với vardenafil.
Vì đơn trị liệu chẹn alpha có thể làm giảm huyết áp rõ rệt, đặc biệt là hạ huyết áp tư thế và ngất, các nghiên cứu về tương tác giữa chẹn alpha và vardenafil đã được tiến hành. Trong hai nghiên cứu tương tác ở những người tình nguyện khỏe mạnh có huyết áp không cao, sau khi buộc phải chuẩn độ với liều cao của thuốc chẹn alpha tamsulosin hoặc terazosin, hạ huyết áp (trong một số trường hợp có triệu chứng) đã được báo cáo ở một số đối tượng đáng kể sau khi dùng đồng thời vardenafil. Điều trị với terazosin, Việc phát hiện hạ huyết áp thường xuyên hơn khi vardenafil và terazosin được sử dụng đồng thời so với khi dùng cách nhau 6 giờ.
Dựa trên kết quả của các nghiên cứu tương tác được thực hiện với vardenafil ở bệnh nhân phì đại lành tính tuyến tiền liệt (BPH), khi điều trị ổn định với tamsulosin, terazosin hoặc alfuzosin, người ta nhận thấy rằng:
• Khi vardenafil (viên nén bao phim) được dùng với liều 5, 10 hoặc 20 mg cùng với liệu pháp ổn định với tamsulosin, không có triệu chứng giảm huyết áp, mặc dù ở 3/21 đối tượng được điều trị bằng tamsulosin giảm huyết áp tâm thu. giá trị ở vị trí đứng thấp hơn 85 mmHg.
• Khi vardenafil 5 mg (viên nén bao phim) được dùng đồng thời với terazosin 5 hoặc 10 mg, cứ 21 bệnh nhân thì có một người bị hạ huyết áp tư thế có triệu chứng. Hạ huyết áp không được ghi nhận khi dùng vardenafil 5 mg và terazosin cách nhau 6 giờ.
• Khi dùng vardenafil (viên nén bao phim) với liều 5 hoặc 10 mg cùng với điều trị ổn định bằng alfuzosin, không có triệu chứng giảm huyết áp so với giả dược.
Do đó, chỉ nên bắt đầu điều trị đồng thời với vardenafil khi bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chẹn alpha ổn định, bắt đầu với liều khởi đầu khuyến cáo thấp nhất là 5 mg. Levitra có thể được sử dụng bất kỳ lúc nào cùng với tamsulosin hoặc alfuzosin, trong khi với các thuốc chẹn alpha khác, nên cân nhắc khoảng cách giữa các liều khi kê đơn vardenafil kết hợp (xem phần 4.4).
Không có tương tác đáng kể nào được tìm thấy khi warfarin (25 mg), được chuyển hóa bởi CYP2C9, hoặc digoxin (0,375 mg) được sử dụng đồng thời với vardenafil (viên nén bao phim 20 mg). Sinh khả dụng tương đối của glibenclamide (3,5 mg) không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời vardenafil (20 mg). Trong một nghiên cứu cụ thể, khi vardenafil (20 mg) được dùng cùng với nifedipine giải phóng chậm (30 mg hoặc 60 mg) ở bệnh nhân tăng huyết áp, huyết áp tâm thu khi nằm ngửa sẽ giảm thêm 6 mmHg và huyết áp tâm trương khi nằm ngửa là 5 mmHg, kèm theo nhịp tim tăng 4 nhịp / phút.
Sau khi dùng vardenafil (viên nén bao phim 20 mg) cùng với rượu (nồng độ cồn tối đa trong máu trung bình là 73 mg / dl), vardenafil không làm tăng tác dụng của rượu lên huyết áp và nhịp tim và dược động học của vardenafil không bị thay đổi .
Vardenafil (10 mg) không làm tăng thời gian chảy máu do axit acetylsalicylic (2 x 81 mg).
04.6 Mang thai và cho con bú
Levitra không được chỉ định sử dụng cho phụ nữ, không có nghiên cứu nào về vardenafil trên phụ nữ có thai.
Không có sẵn dữ liệu về khả năng sinh sản.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có nghiên cứu nào về khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện.
Vì chóng mặt và thay đổi thị lực đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng với vardenafil, bệnh nhân nên biết phản ứng của họ với Levitra trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các phản ứng có hại được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng với viên nén bao phim Levitra hoặc viên nén hấp thụ Levitra 10 mg thường thoáng qua và ở mức độ nhẹ hoặc trung bình. Phản ứng ngoại ý được báo cáo phổ biến nhất là nhức đầu, xảy ra ở 10% bệnh nhân trở lên.
Các phản ứng có hại được phân loại theo quy ước MedDRA về tần suất: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100,
Trong mỗi lớp tần suất, các tác dụng không mong muốn được báo cáo theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.
Các phản ứng phụ sau đây đã được báo cáo:
* Giảm hoặc mất thính lực đột ngột đã được báo cáo trong một số ít trường hợp trong các thử nghiệm lâm sàng và sau khi đưa thuốc với việc sử dụng các chất ức chế PDE5, bao gồm vardenafil.
Ở liều Levitra viên nén bao phim 20 mg, bệnh nhân cao tuổi (≥ 65 tuổi) bị đau đầu (16,2% so với 11,8%) và chóng mặt (3,7% so với 0,7%) thường xuyên hơn, so với bệnh nhân trẻ hơn (
Nhìn chung, tỷ lệ các tác dụng ngoại ý (đặc biệt là "chóng mặt") đã được quan sát thấy là cao hơn một chút ở những bệnh nhân có tiền sử tăng huyết áp.
Các báo cáo trong thời gian đưa ra thị trường về một "sản phẩm thuốc khác cùng loại."
Bệnh lý mạch máu
Liên quan đến thời gian sử dụng một loại thuốc khác thuộc nhóm này, các phản ứng tim mạch nghiêm trọng, bao gồm xuất huyết mạch máu não, đột tử do tim, cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua, đau thắt ngực không ổn định và loạn nhịp thất, đã được báo cáo trong giai đoạn tiếp thị sản phẩm.
04.9 Quá liều
Trong các nghiên cứu tình nguyện với liều duy nhất lên đến 80 mg vardenafil (viên nén bao phim) mỗi ngày, thuốc được dung nạp mà không có phản ứng phụ lớn.
Khi sử dụng vardenafil với liều cao hơn và thường xuyên hơn chế độ dùng thuốc được khuyến cáo (viên nén bao phim 40 mg x 2 lần / ngày), các trường hợp đau thắt lưng nghiêm trọng, tuy nhiên không liên quan đến nhiễm độc cơ hoặc thần kinh, đã được báo cáo.
Trong trường hợp quá liều, cần thực hiện các biện pháp hỗ trợ cần thiết. Thẩm phân thận không đẩy nhanh quá trình thanh thải vì vardenafil liên kết nhiều với protein huyết tương và không được thải trừ đáng kể qua nước tiểu.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc tiết niệu, thuốc điều trị rối loạn cương dương, mã ATC: G04B E09.
Vardenafil là một liệu pháp uống để cải thiện chức năng cương dương ở những bệnh nhân bị rối loạn cương dương. Trong điều kiện bình thường, tức là khi có kích thích tình dục, nó phục hồi chức năng cương dương bị suy giảm bằng cách tăng lưu lượng máu đến dương vật.
Dương vật cương cứng là một quá trình huyết động. Trong quá trình kích thích tình dục, oxit nitric được giải phóng. Chất này sẽ kích hoạt enzym guanyl cyclase, làm tăng mức độ cyclic guanosine monophosphat (cGMP) trong thể hang, do đó, tạo ra sự thư giãn của cơ trơn , cho phép lưu lượng máu nhiều hơn đến dương vật. Mức độ cGMP được điều chỉnh bởi tốc độ tổng hợp, thông qua guanyl-cyclase và tốc độ phân hủy, thông qua phosphodiesterase (PDE) thủy phân cGMP.
Vardenafil là một chất ức chế mạnh và chọn lọc phosphodiesterase loại 5 đặc hiệu cGMP (PDE5), PDE chủ yếu trong thể hang ở người. Vardenafil, bằng cách ức chế PDE5, làm tăng đáng kể tác dụng của oxit nitric nội sinh trong thể hang. Khi oxit nitric được giải phóng để đáp ứng với kích thích tình dục, sự ức chế PDE5 của vardenafil làm tăng mức cGMP trong thể hang. Do đó, cần phải kích thích tình dục để vardenafil tạo ra các tác dụng điều trị có lợi của nó.
Học trong ống nghiệm đã chứng minh rằng vardenafil có tác dụng trên PDE5 mạnh hơn so với các phosphodiesterase đã biết khác (> 15 lần so với PDE6,> 130 lần so với PDE1,> 300 lần so với PDE11 và> 1.000 lần so với PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9 và PDE10).
Trong một nghiên cứu được thực hiện với chụp cắt lớp vi tính dương vật (RigiScan), sự cương cứng đủ để thâm nhập (độ cứng 60%) đã được ghi nhận ở một số đối tượng sớm nhất là 15 phút sau khi dùng vardenafil liều 20 mg. Phản ứng tổng thể của những đối tượng này với vardenafil trở nên có ý nghĩa thống kê so với giả dược 25 phút sau khi dùng thuốc.
Vardenafil gây giảm huyết áp nhẹ và thoáng qua, trong phần lớn các trường hợp, không chuyển thành các triệu chứng lâm sàng. Mức giảm huyết áp tâm thu tối đa trung bình khi nằm ngửa sau khi dùng liều 20 và 40 mg vardenafil là - 6,9 mmHg đối với 20 mg và - 4,3 mmHg đối với 40 mg vardenafil, so với giả dược. Những tác dụng này phù hợp với tác dụng giãn mạch của chất ức chế PDE5 và có khả năng là do tăng nồng độ cGMP trong tế bào cơ trơn. Vardenafil liều đơn và nhiều lần uống lên đến 40 mg không tạo ra tác dụng lâm sàng có liên quan đến điện tâm đồ từ những người tình nguyện khỏe mạnh.
Một nghiên cứu ngẫu nhiên, bắt chéo, mù đôi, liều đơn với 59 tình nguyện viên khỏe mạnh đã so sánh tác dụng QT của vardenafil (10 mg - 80 mg), sildenafil (50 mg và 400 mg) và giả dược. Moxifloxacin (400 mg) được bao gồm như một biện pháp kiểm soát tích cực nội bộ. Tác dụng trên đoạn QT được đo một "giờ sau khi dùng thuốc (tmax trung bình đối với vardenafil). Mục tiêu chính của nghiên cứu này là loại trừ tác dụng lớn hơn 10 msec (do đó, để chứng minh là thiếu tác dụng) của một liều uống duy nhất của vardenafil 80 mg trên đoạn QT so với giả dược, được đo bằng sự thay đổi công thức hiệu chỉnh của Fridericia (QTcF = QT / RR1 / 3) so với ban đầu so với một giờ sau khi dùng thuốc. Vardenafil đã chứng minh sự gia tăng QTc (Fridericia) 8 msec (90% CI: 6-9) và 10 msec (90% CI: 8-11) ở liều 10 và 80 mg so với giả dược và tăng QTc 4 msec (90% CI: 3-6) và 6 msec (90% CI: 4-7) ở liều 10 mg và 80 mg so với giả dược, một "giờ sau khi dùng thuốc. Ở tmax chỉ có giá trị trung bình trong QTcF của vardenafil 80 mg nằm ngoài giới hạn nghiên cứu (trung bình 10 mili giây, 90% CI: 8-11). Không có giá trị nào nằm ngoài giới hạn được tìm thấy bằng cách sử dụng công thức hiệu chỉnh riêng lẻ.
Trong một nghiên cứu hậu mãi khác ở 44 tình nguyện viên khỏe mạnh, dùng liều duy nhất 10 mg vardenafil hoặc 50 mg sildenafil cùng với 400 mg gatifloxacin, một loại thuốc có tác dụng tương tự trên khoảng QT. Cả vardenafil và sildenafil đều làm tăng về tác dụng trên QTc Friedericia là 4 msec (vardenafil) và 5 msec (sildenafil), so với tác dụng của từng loại thuốc được dùng đơn lẻ. Tác động lâm sàng thực sự của những thay đổi này vẫn chưa được biết.
Tìm hiểu thêm về các thử nghiệm lâm sàng với viên nén nổi tiếng Levitra 10 mg
Hiệu quả và độ an toàn của Levitra 10 mg dạng viên nén đã được chứng minh riêng biệt trên một lượng lớn dân số trong hai nghiên cứu ngẫu nhiên liên quan đến 701 bệnh nhân bị rối loạn cương dương được điều trị trong 12 tuần. Phân bố bệnh nhân trong các phân nhóm được xác định trước bao gồm bệnh nhân cao tuổi (51%), bệnh nhân có tiền sử đái tháo đường (29%), rối loạn lipid máu (39%) và tăng huyết áp (40%).
Trong đánh giá tổng thể dữ liệu từ hai thử nghiệm lâm sàng với viên nén nổi tiếng Levitra 10 mg, điểm số IIEF-EF thu được với viên nén hấp thụ Levitra 10 mg cao hơn đáng kể so với giả dược.
Sự thâm nhập thỏa đáng đạt được ở 71% tất cả các lần thử giao hợp được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng so với 44% tất cả các lần thử ở nhóm dùng giả dược. Kết quả tương tự cũng được quan sát thấy ở các phân nhóm, ở bệnh nhân cao tuổi (65%), bệnh nhân có tiền sử đái tháo đường (63%), rối loạn lipid máu (66%) và tăng huyết áp (70%) có cố gắng quan hệ tình dục.
Với viên nén nổi tiếng Levitra, khoảng 63% số lần thử giao hợp được báo cáo là thành công về mặt duy trì sự cương cứng so với khoảng 26% tất cả các lần thử ở nhóm dùng giả dược.Trong các phân nhóm bệnh nhân được xác định trước, tỷ lệ duy trì cương cứng thành công đạt được ở 57% (bệnh nhân cao tuổi), 56% (bệnh nhân có tiền sử đái tháo đường), 59% (bệnh nhân có tiền sử rối loạn lipid máu) và 60% (bệnh nhân có tiền sử tăng huyết áp) của tất cả các nỗ lực được báo cáo bằng cách sử dụng Levitra 10 mg viên nén nổi tiếng.
Tìm hiểu thêm về các thử nghiệm lâm sàng
Trong các thử nghiệm lâm sàng, vardenafil được sử dụng cho hơn 17.000 bệnh nhân bị rối loạn cương dương (ED), từ 18 đến 89 tuổi, nhiều người trong số họ có nhiều bệnh lý kèm theo. Hơn 2.500 bệnh nhân đã được điều trị bằng vardenafil trong thời gian ít nhất sáu tháng. Trong số này, hơn 900 người đã được điều trị từ một năm trở lên.
Các nhóm bệnh nhân sau được đại diện: cao tuổi (22%), tăng huyết áp (35%), đái tháo đường (29%), thiếu máu cơ tim và các bệnh tim mạch khác (7%), bệnh phổi mãn tính (5%), tăng lipid máu (22 %), trầm cảm (5%), cắt tuyến tiền liệt triệt để (9%). Các nhóm sau không đại diện tốt trong các thử nghiệm lâm sàng: người cao tuổi (> 75 tuổi, 2,4%) và bệnh nhân mắc một số bệnh tim mạch (xem phần 4.3). Các nghiên cứu lâm sàng chưa được thực hiện ở những bệnh nhân bị rối loạn thần kinh trung ương (ngoại trừ chấn thương tủy sống), bệnh nhân suy thận hoặc gan nặng, phẫu thuật vùng chậu (ngoại trừ cắt tuyến tiền liệt dây thần kinh hai bên), chấn thương, xạ trị, giảm ham muốn tình dục hoặc bất thường giải phẫu của dương vật .
Trong các nghiên cứu thử nghiệm, điều trị bằng vardenafil (viên nén bao phim) dẫn đến cải thiện chức năng cương dương so với giả dược. Ở một số ít bệnh nhân đã giao hợp từ 4 đến 5 giờ sau khi dùng thuốc, tỷ lệ thành công trong việc thâm nhập và duy trì sự cương cứng luôn cao hơn so với giả dược.
Trong các nghiên cứu liều cố định (viên nén bao phim), ở một quần thể bệnh nhân lớn bị ED, 68% (5 mg), 76% (10 mg) và 80% (20 mg) bệnh nhân đạt được mức thâm nhập thỏa đáng (SEP2) so với đến 49% giả dược trong 3 tháng nghiên cứu. Khả năng duy trì sự cương cứng (SEP 3) ở nhóm người to lớn này đạt được ở 53% (5 mg), 63% (10 mg) và 65% (20 mg) so với 29% ở giả dược.
Từ dữ liệu tổng hợp từ các nghiên cứu về hiệu quả chính, tỷ lệ bệnh nhân có sự thâm nhập hài lòng sau khi dùng vardenafil như sau: rối loạn cương dương do tâm lý (77-87%), rối loạn cương dương hỗn hợp (69-83%) rối loạn cương dương hữu cơ ( 64-75%), cao tuổi (52-75%), thiếu máu cơ tim (70-73%), tăng lipid máu (62-73%), bệnh phổi mãn tính (74-78%), trầm cảm (59-69%) , và bệnh nhân được điều trị đồng thời với thuốc hạ huyết áp (62-73%).
Trong một nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân đái tháo đường, vardenafil cải thiện đáng kể mức độ chức năng cương dương, khả năng đạt được và duy trì sự cương cứng trong thời gian đủ để hoàn thành cuộc giao hợp thỏa mãn, và độ cứng dương vật so với giả dược ở những bệnh nhân đã hoàn thành ba tháng điều trị. , tỷ lệ đáp ứng với khả năng đạt được và duy trì sự cương cứng là 61% và 49% với 10 mg và 64% và 54% với vardenafil 20 mg, so với 36% và 23% được báo cáo với giả dược.
Trong một nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân đã cắt bỏ tuyến tiền liệt, vardenafil, với liều 10 mg và 20 mg, đã cải thiện đáng kể mức độ chức năng cương dương, khả năng đạt được và duy trì sự cương cứng trong thời gian đủ để hoàn thành giao hợp, so với giả dược thỏa mãn và dương vật. độ cứng. Đối với những bệnh nhân đã hoàn thành ba tháng điều trị, tỷ lệ đáp ứng với khả năng đạt được và duy trì sự cương cứng là 47% và 37% với 10 mg và 48% và 34% với 20 mg vardenafil, so với 22% và 10 % được báo cáo với giả dược.
Trong một nghiên cứu lâm sàng liều linh hoạt ở những bệnh nhân bị tổn thương tủy sống, vardenafil đã cải thiện đáng kể mức độ chức năng cương dương, khả năng đạt được và duy trì sự cương cứng trong thời gian đủ để hoàn thành giao hợp thỏa đáng và độ cứng của dương vật so với giả dược. bệnh nhân trở về điểm IIEF bình thường (≥26) là 53% đối với vardenafil so với 9% đối với giả dược. Đạt và duy trì sự cương cứng là 76% và 59% với vardenafil so với 41% và 22% với giả dược, con số này có ý nghĩa thống kê từ cả hai quan điểm lâm sàng và thống kê (p
Hiệu quả và khả năng dung nạp của vardenafil được duy trì trong các nghiên cứu dài hạn.
05.2 Đặc tính dược động học
Các nghiên cứu về tương đương sinh học đã chỉ ra rằng viên nén hấp thụ Levitra 10 mg không tương đương sinh học với viên nén bao phim 10 mg; do đó không nên sử dụng chế phẩm dạng lỏng tương đương với thuốc viên nén bao phim Levitra 10 mg.
Sự hấp thụ
Trong trường hợp viên nén bao phim Levitra, vardenafil được hấp thu nhanh chóng, với nồng độ tối đa trong huyết tương đã được tìm thấy, ở một số đối tượng, 15 phút sau khi uống. Tuy nhiên, trong 90% trường hợp, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 30-120 phút (trung bình 60 phút) khi uống ở trạng thái nhịn ăn. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 15%. Sau khi uống vardenafil, AUC và C tăng liều gần như tương ứng với khoảng liều khuyến cáo (5 - 20 mg).
Khi dùng viên nén bao phim Levitra với bữa ăn giàu chất béo (hàm lượng chất béo 57%), tỷ lệ hấp thu giảm, với sự gia tăng tmax trung bình trong 1 giờ và giảm trung bình Cmax 20%, mà không cần điều chỉnh AUC. Sau bữa ăn có chứa 30% chất béo, tốc độ và mức độ hấp thu vardenafil (tmax, Cmax và AUC) không thay đổi so với khi dùng thuốc ở trạng thái nhịn ăn.
Vardenafil được hấp thu nhanh chóng sau khi uống Levitra 10 mg viên nén nổi tiếng mà không có nước. Thời gian trung bình để đạt Cmax dao động từ 45 đến 90 phút và tương đương hoặc lâu hơn một chút (8-45 phút) so với thời gian của viên nén bao phim. Với viên nén ngậm 10 mg, AUC trung bình của vardenafil tăng 21-29% (ở bệnh nhân trung niên và cao tuổi bị rối loạn cương dương) hoặc 44% (ở người trẻ khỏe mạnh) so với viên nén bao phim, do sự hấp thu cục bộ của một lượng nhỏ thuốc trong khoang miệng. Không có sự khác biệt không đổi về Cmax trung bình giữa viên nén uống nổi và viên nén bao phim.
Ở những đối tượng dùng viên nén nổi tiếng Levitra 10 mg với bữa ăn nhiều chất béo, không có tác dụng trên vardenafil AUC và tmax, trong khi Cmax giảm 35% khi uống khi ăn. Dựa trên những kết quả này, Levitra 10 mg viên nén nổi tiếng có thể được thực hiện cùng hoặc không với thức ăn.
Nếu uống viên nén nổi tiếng Levitra 10 mg với nước, AUC giảm 29%, Cmax không thay đổi và tmax trung bình giảm 60 phút so với khi uống không có nước. Nên uống viên nén hấp thụ Levitra 10 mg mà không có chất lỏng.
Phân bổ
Thể tích phân phối ở trạng thái ổn định trung bình của vardenafil là 208 l, cho thấy rằng thuốc đang phân phối vào các mô.
Vardenafil và chất chuyển hóa chính trong tuần hoàn của nó (M1) đều liên kết cao với protein huyết tương (khoảng 95% đối với vardenafil hoặc M1). Đối với cả vardenafil và M1, sự gắn kết với protein không phụ thuộc vào tổng nồng độ thuốc.
Dựa trên các phép đo ở những người tình nguyện khỏe mạnh 90 phút sau khi dùng vardenafil, tối đa 0,00012% liều đã dùng có thể xuất hiện trong tinh dịch của bệnh nhân.
Chuyển đổi sinh học
Vardenafil, ở dạng viên nén bao phim Levitra, được chuyển hóa chủ yếu bởi các enzym gan qua đồng dạng cytochrom P450 (CYP) 3A4, với một số đóng góp từ đồng dạng CYP3A5 và CYP2C.
Chất chuyển hóa lưu hành chính ở người (M1) có nguồn gốc từ quá trình khử ethyl hóa của vardenafil và được chuyển hóa thêm, với thời gian bán thải khoảng 4 giờ. Trong tuần hoàn toàn thân, M1 có một phần dưới dạng glucuronid. Chất chuyển hóa M1 có tính chọn lọc đối với các phosphodiesterase tương tự như của vardenafil và có hiệu lực trong ống nghiệm đối với phosphodiesterase týp 5 bằng khoảng 28% của thuốc không thay đổi, góp phần vào hiệu quả khoảng 7%.
Sau khi uống Levitra 10 mg viên nén, thời gian bán thải cuối cùng trung bình của vardenafil nằm trong khoảng từ 4 đến 6 giờ. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa M1 tương tự như của thuốc mẹ, dao động từ 3 đến 5 giờ.
Loại bỏ
Độ thanh thải toàn phần trong cơ thể của vardenafil là 56 l / h với thời gian bán hủy cuối khoảng 4-5 giờ. Sau khi uống, vardenafil được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa chủ yếu qua phân (khoảng 91-95% liều dùng). ít hơn trong nước tiểu (khoảng 2-6% liều dùng).
Dược động học ở các nhóm bệnh nhân cụ thể
Người cao tuổi
Độ thanh thải qua gan của vardenafil ở người tình nguyện cao tuổi khỏe mạnh (65 tuổi trở lên) giảm so với người tình nguyện trẻ khỏe mạnh hơn (18 - 45 tuổi). Trung bình, ở nam giới cao tuổi dùng viên nén bao phim Levitra, AUC của vardenafil là 52% và Cmax cao hơn 34% so với ở nam giới trẻ tuổi (xem phần 4.2).
Ở những bệnh nhân cao tuổi (65 tuổi trở lên) dùng viên nén nổi tiếng Levitra, AUC và Cmax của vardenafil lần lượt tăng lên 31-39% và 16-21%, so với những bệnh nhân ở độ tuổi bằng hoặc dưới 45. Không có tích tụ vardenafil trong huyết tương của bệnh nhân từ 45 tuổi trở lên hoặc 65 tuổi trở lên sau khi dùng một lần mỗi ngày Levitra 10 mg viên nén hấp thụ trong 10 ngày.
Suy giảm chức năng thận
Ở những người tình nguyện bị suy thận nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinin 30 - 80 mL / phút), dược động học của vardenafil tương tự như ở nhóm kiểm soát chức năng thận bình thường. Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin
Suy giảm chức năng gan
Ở những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình (Child-Pugh A và B), có sự giảm độ thanh thải vardenafil tỷ lệ thuận với mức độ suy gan. Ở những bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh A), sự gia tăng vardenafil AUC và Cmax lần lượt là 17% và 22% so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Ở những bệnh nhân suy gan trung bình (Child-Pugh B), sự gia tăng vardenafil AUC và Cmax lần lượt là 160% và 133% so với các giá trị tương ứng ở những người tình nguyện kiểm soát khỏe mạnh (xem phần 4.2). Dược động học của vardenafil ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C) chưa được nghiên cứu (xem phần 4.3).
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền, khả năng gây ung thư, độc tính sinh sản.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Viên thuốc:
Crospovidone
Chất Magiê Stearate
Xenluloza vi tinh thể
Silica keo khan
Màng phủ:
Macrogol 400
Hypromellose
Titanium dioxide (E171)
Oxit sắt màu vàng (E172)
Ôxít sắt đỏ (E172)
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
PP / Vỉ nhôm trong hộp 2, 4, 8, 12 và 20 viên.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt để thải bỏ.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Bayer Pharma AG
13342 Berlin
nước Đức
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
EU / 1/03/488 / 001-004, 021
035734019
035734021
035734033
035734045
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: 6 tháng 3 năm 2003
Ngày gia hạn gần đây nhất: 6 tháng 3 năm 2008
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 3 năm 2012