Hoạt chất: Mesalazine)
Mesavancol 1200 mg viên nén giải phóng kéo dài kháng dạ dày
Tại sao Mesavancol được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Nhóm dược lý trị liệu: axit aminosalicylic và các chất tương tự
Mesavancol®, ở dạng viên nén giải phóng dạ dày kéo dài, chứa thành phần hoạt chất mesalazine, là một loại thuốc chống viêm để điều trị viêm loét đại tràng.
Viêm loét đại tràng là một bệnh của đại tràng (ruột già) và trực tràng, trong đó niêm mạc bên trong của ruột trở nên đỏ và sưng lên (bị viêm), với các triệu chứng như đi cầu thường xuyên và phân có máu, kèm theo co thắt dạ dày.
Khi được dùng cho đợt viêm loét đại tràng cấp tính, Mesavancol® hoạt động dọc theo toàn bộ đại tràng và trực tràng để điều trị viêm và giảm các triệu chứng. Thuốc viên cũng có thể được thực hiện để giúp ngăn ngừa viêm loét đại tràng quay trở lại.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Mesavancol
Không dùng Mesavancol®
- Nếu bạn bị dị ứng (quá mẫn cảm) với một nhóm thuốc được gọi là salicylat (bao gồm cả aspirin).
- Nếu bạn bị dị ứng (quá mẫn cảm) với mesalamine hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6 của tờ rơi này).
- Trong trường hợp có vấn đề về thận hoặc gan nghiêm trọng.
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Mesavancol
Nói chuyện với bác sĩ của bạn trước khi sử dụng Mesavancol
- Nếu bạn có bất kỳ vấn đề về thận hoặc gan.
- Nếu bạn đã bị viêm tim trước đó (có thể là kết quả của nhiễm trùng tim).
- Nếu trước đó bạn đã bị dị ứng với sulfasalazine (một loại thuốc khác được sử dụng để điều trị viêm loét đại tràng).
- Nếu bạn bị hẹp hoặc đóng của dạ dày hoặc ruột.
- Nếu bạn có vấn đề về phổi.
Trước và định kỳ trong khi điều trị bằng Mesavancol, bác sĩ có thể yêu cầu xét nghiệm nước tiểu và máu để kiểm tra xem thận và gan có hoạt động tốt hay không và các xét nghiệm máu có bình thường hay không.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Mesavancol không được khuyến cáo cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
Tương tác Loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Mesavancol
Các loại thuốc khác và Mesavancol
Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng Mesavancol không can thiệp vào các loại kháng sinh sau đây, được sử dụng để điều trị nhiễm trùng: amoxicillin, metronidazole hoặc sulfamethoxazole.
Tuy nhiên, Mesavancol có thể tương tác với các loại thuốc khác. Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
- Mesalazine hoặc sulfasalazine (để điều trị viêm loét đại tràng).
- Thuốc chống viêm không steroid (ví dụ như thuốc có chứa aspirin, ibuprofen hoặc diclofenac).
- Azathioprine hoặc 6-mercaptopurine (được gọi là thuốc 'ức chế miễn dịch' làm giảm hoạt động của hệ thống miễn dịch của bạn).
- Thuốc chống đông máu coumarin (thuốc làm tăng thời gian đông máu). Ví dụ warfarin.
Mesavancol® với đồ ăn và thức uống
Mesavancol® nên được thực hiện vào cùng một thời điểm mỗi ngày với bữa ăn. Viên nén phải được nuốt toàn bộ, viên nén không được nhai hoặc nghiền nát.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Vì mesalamine đi qua nhau thai trong khi mang thai và được bài tiết một lượng nhỏ qua sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng Mesavancol® trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.
Nếu bạn đang mang thai hoặc đang cho con bú, nghĩ rằng bạn đang mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ để được tư vấn về việc bạn có thể dùng Mesavancol® hay không.
Can thiệp vào các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm
Nếu bạn đã làm xét nghiệm nước tiểu, điều quan trọng là phải nói với bác sĩ hoặc y tá của bạn rằng bạn đang sử dụng hoặc gần đây đã dùng thuốc vì nó có thể ảnh hưởng đến kết quả của một số xét nghiệm.
Lái xe và sử dụng máy móc
Mesavancol® có ít khả năng ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc của bạn.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Mesavancol: Định vị
Luôn dùng thuốc này đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, bạn nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
Liều khuyến cáo cho người lớn là 2,4 g - 4,8 g (hai đến bốn viên) uống một lần mỗi ngày cho đợt cấp tính của viêm loét đại tràng. Nếu bạn đang dùng liều cao hơn 4,8g / ngày, bác sĩ sẽ cần gặp bạn sau 8 tuần điều trị.
Khi các triệu chứng của bạn đã hết và để giúp ngăn chặn một đợt tái phát khác, bác sĩ có thể kê đơn 2,4 g (hai viên) để uống mỗi ngày một lần.
Hãy nhớ uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày trong bữa ăn. Viên nén phải được nuốt toàn bộ và không được nhai hoặc nghiền nát.
Trong thời gian điều trị bằng thuốc này, hãy nhớ uống chất lỏng để giữ đủ nước, đặc biệt là sau các đợt nôn mửa và / hoặc tiêu chảy nghiêm trọng hoặc kéo dài, sốt cao hoặc đổ mồ hôi nhiều.
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên
Khuyến cáo không dùng Mesavancol® cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Mesavancol
Nếu bạn dùng nhiều Mesavancol® hơn mức cần thiết
Nếu bạn dùng quá nhiều Mesavancol®, bạn có thể gặp một hoặc nhiều triệu chứng sau: ù tai (ù tai hoặc ù tai), chóng mặt, nhức đầu, lú lẫn, buồn ngủ, "khó thở", mất nước nhiều (liên quan đến đổ mồ hôi , tiêu chảy và nôn mửa), giảm lượng đường trong máu (có thể khiến bạn cảm thấy không khỏe), thở nhanh hơn, thay đổi thành phần hóa học trong máu và tăng nhiệt độ cơ thể.
Nếu bạn dùng quá nhiều viên, hãy liên hệ với bác sĩ, dược sĩ hoặc phòng cấp cứu ngay lập tức. Mang theo gói máy tính bảng với bạn.
Nếu bạn quên dùng Mesavancol®
Điều quan trọng là bạn phải uống viên Mesavancol® mỗi ngày, ngay cả khi bạn không có các triệu chứng của viêm loét đại tràng. Bạn sẽ luôn phải kết thúc quá trình điều trị theo quy định.
Nếu bạn quên uống thuốc, hãy uống thuốc như bình thường vào ngày hôm sau. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Nếu bạn ngừng sử dụng Mesavancol®
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Mesavancol là gì
Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức
- Nếu bạn gặp các triệu chứng như chuột rút, đau bụng dữ dội, phân nhiều (tiêu chảy) và kèm theo máu, sốt, đau đầu hoặc phát ban. Những triệu chứng này có thể là dấu hiệu của Hội chứng không dung nạp cấp tính có thể xảy ra trong đợt cấp tính của bệnh viêm loét đại tràng. Đây là một tình trạng nghiêm trọng hiếm khi xảy ra, nhưng chỉ ra rằng phải ngừng điều trị ngay lập tức.
- Nếu bạn bị bầm tím không rõ nguyên nhân (không bị chấn thương), phát ban trên da, thiếu máu (cảm thấy mệt mỏi, yếu ớt và xanh xao, đặc biệt là trên môi, móng tay và bên trong mí mắt), sốt (tăng nhiệt độ), đau họng hoặc chảy máu bất thường (ví dụ như chảy máu cam) .
- Nếu bạn bị dị ứng sưng lưỡi, môi và quanh mắt.
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các tác dụng phụ thường gặp, xảy ra ở ít hơn 1/10 bệnh nhân: nhức đầu; thay đổi huyết áp, đầy hơi (khí đi qua trực tràng quá nhiều), buồn nôn (cảm thấy buồn nôn), chướng bụng hoặc đau, viêm gây đau bụng hoặc tiêu chảy; tiêu chảy, khó tiêu, nôn mửa, kiểm tra chức năng gan bất thường, ngứa da, phát ban, đau khớp, đau lưng, suy nhược, mệt mỏi (mệt mỏi quá mức); sốt (tăng nhiệt độ).
Các tác dụng phụ không phổ biến, được thấy ở dưới 1 trong 100 bệnh nhân: giảm tiểu cầu làm tăng nguy cơ chảy máu và bầm tím; chóng mặt cảm giác buồn ngủ hoặc mệt mỏi; chấn động hoặc chấn động; đau tai, tăng nhịp tim; đau họng; viêm tuyến tụy (liên quan đến đau ở bụng trên và lưng và cảm thấy không khỏe); polyp trực tràng (loại u lành tính ở trực tràng có thể gây ra các triệu chứng như táo bón và / hoặc chảy máu); mụn; rụng tóc; Đau cơ; mày đay; sưng mặt.
Các tác dụng phụ hiếm gặp, được thấy ở dưới 1 trong số 1000 bệnh nhân là: suy thận, giảm nghiêm trọng số lượng bạch cầu làm tăng khả năng nhiễm trùng.
Các tác dụng phụ sau đã được báo cáo, nhưng không biết chính xác tần suất xảy ra của chúng:
Giảm nghiêm trọng số lượng tế bào máu có thể gây suy yếu hoặc bầm tím; giảm các tế bào máu; phản ứng dị ứng (quá mẫn cảm); phản ứng dị ứng nghiêm trọng gây khó thở hoặc chóng mặt; bệnh nặng với phồng rộp da, miệng, mắt và bộ phận sinh dục; phản ứng dị ứng gây phát ban da, sốt và viêm các cơ quan nội tạng; bệnh thần kinh (tổn thương thần kinh hoặc bất thường gây ra cảm giác tê và ngứa ran); viêm tim và màng ngoài tim; viêm phổi; khó thở hoặc thở khò khè; sỏi mật; viêm gan (viêm gan gây ra các triệu chứng giống cúm và vàng da); dị ứng sưng lưỡi, môi và vùng quanh mắt; đỏ da; các vấn đề về thận (như viêm và tổn thương thận).
Nếu bạn nhận được bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn. Điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về độ an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
- Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
- Bảo quản ở nhiệt độ dưới 25 ° C.
- Lưu trữ trong gói ban đầu để bảo vệ thuốc khỏi độ ẩm.
- Không sử dụng thuốc này sau khi hết hạn sử dụng được ghi trên bao bì sau khi "Hết hạn". Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng.
- Không nên vứt bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần và dạng dược phẩm
Mesavancol® chứa những gì
Các thành phần hoạt chất là Mesalazine 1200 mg
Các thành phần khác là: Carmellosa natri; Sáp carnauba; Axit stearic; Keo silica ngậm nước; Natri tinh bột-glycolat (Loại A); Talc; Chất Magiê Stearate; Đồng trùng hợp axit metacrylic-metyl metacrylat (1: 1); Đồng trùng hợp axit metacrylic-metyl metacrylat (1: 2); Triethyl citrat; Titanium dioxide (E171); Sắt đỏ Oxit (E172); Macrogol 6000.
Mô tả Mesavancol® trông như thế nào và nội dung của bao bì
Mesavancol® có dạng vỉ tráng nhôm, đựng trong hộp các tông. Gói có thể chứa 60 hoặc 120 viên. Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Các viên màu nâu đỏ có hình bầu dục và được đánh dấu S476
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
MESAVANCOL
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên chứa 1200 mg mesalamine
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén giải phóng kéo dài, kháng dạ dày.
Viên nén phủ màu nâu đỏ, hình elip, có khắc chữ S476 ở một mặt.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Gây thuyên giảm lâm sàng và nội soi ở bệnh nhân viêm loét đại tràng nhẹ đến trung bình. Duy trì sự thuyên giảm.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Mesavancol được dùng bằng đường uống mỗi ngày một lần. Không nên nhai hoặc nghiền viên thuốc và nên uống trong bữa ăn.
Người lớn, kể cả người già (> 65 tuổi)
Để làm thuyên giảm: 2,4 đến 4,8 g (hai đến bốn viên) uống một lần mỗi ngày.
Liều cao hơn 4,8 g / ngày được khuyến cáo ở những bệnh nhân không đáp ứng với liều thấp của Mesavancol.
Khi sử dụng liều cao nhất (4,8 g / ngày), hiệu quả điều trị nên được đánh giá ở tuần thứ tám.
Để duy trì bệnh thuyên giảm: 2,4g (hai viên) uống một lần mỗi ngày.
Trẻ em và thanh thiếu niên:
Mesavancol không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
Không có nghiên cứu cụ thể nào được thực hiện về việc sử dụng Mesavancol ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận (xem phần 4.3 và 4.4).
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với mesalamine hoặc với bất kỳ tá dược nào của Mesavancol.
Bệnh nhân suy thận nặng (mức lọc cầu thận 2) và / hoặc suy gan nặng.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Các trường hợp suy thận, thay đổi tối thiểu ở bệnh nhân có bệnh thận từ trước và viêm thận kẽ cấp / mãn tính đã được báo cáo liên quan đến các chế phẩm chứa mesalamine và tiền chất mesalamine. Mesavancol nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận nhẹ đến trung bình. Đánh giá chức năng thận được khuyến cáo cho tất cả bệnh nhân trước khi bắt đầu điều trị, và ít nhất hai lần một năm trong quá trình điều trị.
Bệnh nhân bị suy giảm chức năng phổi mãn tính, đặc biệt là bị hen suyễn, có nguy cơ xuất hiện các phản ứng nhạy cảm và cần được theo dõi chặt chẽ.
Các trường hợp hiếm gặp về rối loạn máu nghiêm trọng đã được báo cáo sau khi điều trị bằng mesalamine. Trong trường hợp bệnh nhân xuất huyết không rõ nguyên nhân, tụ máu, ban xuất huyết, thiếu máu, sốt hoặc viêm thanh quản, nên tiến hành điều tra huyết học. Nếu nghi ngờ có rối loạn vận động máu, nên ngừng điều trị. (xem phần 4.5 và 4.8).
Các phản ứng quá mẫn ở tim do mesalamine hiếm gặp (viêm cơ tim và viêm màng ngoài tim) đã được báo cáo với các chế phẩm chứa mesalamine khác. Cần thận trọng khi kê đơn thuốc này cho bệnh nhân có các tình trạng dễ bị viêm cơ tim hoặc viêm màng ngoài tim. Nếu nghi ngờ có phản ứng quá mẫn như vậy, không nên sử dụng lại các sản phẩm có chứa mesalamine.
Mesalamine có liên quan đến hội chứng không dung nạp cấp tính có thể khó phân biệt với bệnh viêm ruột tái phát. Mặc dù tần suất chính xác vẫn chưa được xác định, nó đã xảy ra ở 3% bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với mesalamine hoặc sulfasalazine. Các triệu chứng bao gồm chuột rút, đau bụng cấp tính và tiêu chảy ra máu, đôi khi sốt, nhức đầu và ban đỏ. Trong trường hợp nghi ngờ có hội chứng không dung nạp cấp tính, nên ngừng điều trị ngay lập tức và không nên sử dụng lại các sản phẩm có chứa mesalamine.
Đã có báo cáo về tình trạng tăng men gan ở những bệnh nhân được điều trị bằng các chế phẩm có chứa mesalamine. Thận trọng khi dùng Mesavancol cho bệnh nhân suy gan.
Thận trọng khi điều trị bệnh nhân dị ứng với sulfasalazine do có nguy cơ xảy ra phản ứng quá mẫn chéo giữa sulfasalazine và mesalamine.
Các vật cản hữu cơ và chức năng của đường tiêu hóa trên có thể làm chậm tác dụng của sản phẩm.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Không có nghiên cứu tương tác nào được thực hiện giữa Mesavancol và các loại thuốc khác. Tuy nhiên, các tương tác đã được báo cáo giữa các sản phẩm chứa mesalamine khác và các loại thuốc khác.
Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời mesalamine và các thuốc được biết là gây độc cho thận, bao gồm thuốc chống viêm không steroid (NSAID) và azathioprine, vì những thuốc này có thể làm tăng nguy cơ phản ứng có hại cho thận.
Mesalamine ức chế thiopurine methyltransferase. Ở những bệnh nhân được điều trị bằng azathioprine hoặc 6-mercaptopurine, nên thận trọng khi sử dụng đồng thời mesalazine, vì nó có thể làm tăng nguy cơ rối loạn chức năng máu (xem phần 4.4 và 4.8).
Dùng đồng thời với thuốc chống đông máu coumarin như warfarin, có thể làm giảm hoạt tính chống đông máu. Thời gian prothrombin nên được theo dõi chặt chẽ nếu không thể tránh được mối liên quan này.
Nên sử dụng Mesavancol trong bữa ăn (xem phần 4.2 và 5.2).
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Dữ liệu về một số ít các trường hợp mang thai bị phơi nhiễm cho thấy không có tác dụng không mong muốn của mesalamine đối với thai kỳ hoặc sức khỏe của thai nhi / trẻ sơ sinh. Mesalamine đi qua nhau thai nhưng được tìm thấy ở nồng độ trong bào thai thấp hơn nhiều so với nồng độ ở người lớn sau khi sử dụng điều trị. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra các tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với việc mang thai, sự phát triển phôi thai / bào thai, sinh con hoặc sự phát triển sau khi sinh. Mesalamine không được sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi thực sự cần thiết. Cần thận trọng khi sử dụng mesalamine liều cao.
Giờ cho ăn
Mesalamine được bài tiết qua sữa mẹ với nồng độ thấp. Dạng acetyl hóa của mesalamine được bài tiết qua sữa mẹ ở nồng độ cao hơn. Thận trọng khi dùng mesalamine trong thời kỳ cho con bú và chỉ khi lợi ích cao hơn nguy cơ. Tiêu chảy cấp lẻ tẻ đã được báo cáo ở trẻ bú mẹ.
Khả năng sinh sản
Các nghiên cứu về mesalamine không cho thấy tác động lâu dài lên khả năng sinh sản của nam giới
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có nghiên cứu nào về khả năng lái xe và sử dụng máy móc được thực hiện. Mesavancol được cho là có ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Khoảng 14% đối tượng gặp phản ứng có hại của thuốc (ADR) liên quan đến việc sử dụng Mesavancol. Không có biến cố mới nào xảy ra với tỷ lệ mắc bệnh ≥1% trong khi điều trị duy trì. Hầu hết các biến cố có tính chất thoáng qua và mức độ nhẹ hoặc trung bình Không có phản ứng có hại của thuốc đã được báo cáo với tần suất lớn hơn 10%.
Các phản ứng có hại của thuốc thường được báo cáo trong quá trình điều trị cấp tính là đầy hơi, buồn nôn hoặc nhức đầu; những phản ứng này không liên quan đến liều lượng và xảy ra ở ít hơn 3% bệnh nhân được điều trị bằng Mesavancol.
Các sự kiện khác được báo cáo với Mesavancol ít xảy ra hơn và tỷ lệ mắc bệnh được trình bày trong bảng dưới đây:
Mesalamine có liên quan đến các sự kiện sau:
Mesalamine gây độc cho thận và cần thận trọng ở những bệnh nhân suy thận trong quá trình điều trị.
Xem thêm phần 4.4 Các cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa khi sử dụng.
04.9 Quá liều
Không có trường hợp quá liều đã được báo cáo.
Mesavancol chứa aminosalicylate và các triệu chứng ngộ độc salicylate bao gồm ù tai, chóng mặt, nhức đầu, lú lẫn, buồn ngủ, phù phổi, mất nước sau khi đổ mồ hôi, tiêu chảy và nôn mửa, hạ đường huyết, tăng thông khí, rối loạn cân bằng điện giải, pH máu và tăng thân nhiệt.
Mặc dù không có kinh nghiệm trực tiếp với Mesavancol, liệu pháp thông thường trong trường hợp ngộ độc salicylate có thể có lợi trong trường hợp quá liều cấp tính. Hạ đường huyết, mất bù dịch và điện giải phải được điều chỉnh bằng cách điều trị thích hợp. Chức năng thận thích hợp phải được duy trì.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Aminosalicylic acid và các chất tương tự, mã ATC: A07EC02
Mesalazine là một aminosalicylate. Cơ chế hoạt động của mesalamine không hoàn toàn rõ ràng, nhưng nó dường như hoạt động tại chỗ. Việc sản xuất niêm mạc của các chất chuyển hóa axit arachidonic, thông qua cả cơ chế cyclooxygenase và lipooxygenase, tăng lên ở những bệnh nhân bị bệnh viêm ruột mãn tính, và có thể mesalazine làm giảm viêm bằng cách ngăn chặn cyclooxygenase và ức chế sản xuất prostaglandin trong ruột kết. Dữ liệu gần đây cũng cho thấy rằng mesalazine có thể ức chế sự hoạt hóa của NFκB, một yếu tố phiên mã hạt nhân điều chỉnh quá trình phiên mã của nhiều gen mã hóa các protein gây viêm, do đó dẫn đến gợi ý rằng hành động này có thể là nguyên nhân cơ bản của thuốc các hiệu ứng.
Viên nén Mesavancol chứa lõi với 1,2 g mesalamine trong công thức hệ thống đa ma trận. Hệ thống này bao gồm lớp phủ bằng copolyme của axit metacrylic, Loại A và Loại B, được pha chế để hòa tan ở mức độ pH bằng hoặc lớn hơn 7, do đó tạo điều kiện thuận lợi cho việc giải phóng bền vững nồng độ hiệu quả của mesalamine qua ruột kết và hạn chế nồng độ của nó. “hấp thu toàn thân.
Mesavancol là đối tượng của hai nghiên cứu giai đoạn 3, có đối chứng với giả dược có thiết kế tương tự, trong đó chọn ngẫu nhiên 623 bệnh nhân bị viêm loét đại tràng hoạt động từ nhẹ đến trung bình. Mesavancol 2,4 g / ngày và 4,8 g / ngày dùng trong bữa ăn vượt trội hơn về mặt thống kê so với giả dược về số lượng bệnh nhân thuyên giảm viêm loét đại tràng sau 8 tuần điều trị. Dựa trên Chỉ số hoạt động của bệnh viêm loét đại tràng (UC-DAI), sự thuyên giảm được xác định là điểm UC-DAI ≤ 1 với điểm 0 đối với xuất huyết trực tràng và số lần đi tiêu và giảm ít nhất 1 điểm trong điểm nội soi so với ban đầu. Nghiên cứu 302 liên quan đến việc sử dụng một loại thuốc kiểm soát, mesalamine giải phóng biến đổi 2,4 g / tid, trong cánh tay tham chiếu bên trong. Về biến chính của sự loại bỏ, các kết quả sau đã đạt được:
# Dựa trên dân số ITT;
* Khác biệt về mặt thống kê so với giả dược (p
NS Không có ý nghĩa (p> 0,05)
05.2 "Đặc tính dược động học
Cơ chế hoạt động của mesalamine (5-ASA) được cho là dùng tại chỗ, và do đó hiệu quả lâm sàng của Mesavancol không tương quan với đặc điểm dược động học. Một con đường thải trừ chính của mesalamine là chuyển hóa thành axit N-acetyl-5-. aminosalicylic (Ac 5-ASA), không hoạt động về mặt dược lý.
Sự hấp thụ
Các nghiên cứu xạ hình gamma đã chỉ ra rằng một liều duy nhất 1,2 g Mesavancol truyền đi nhanh chóng và không thay đổi qua đường tiêu hóa trên của những người tình nguyện khỏe mạnh đang nhịn ăn. Các hình ảnh xạ hình cho thấy một dấu vết của chất đánh dấu được đánh dấu phóng xạ dọc theo ruột kết, cho thấy rằng mesalazine đã lan rộng khắp vùng này của đường tiêu hóa.
Trong một nghiên cứu liều đơn và nhiều liều Mesavancol 2,4 và 4,8 g dùng trong bữa ăn cho 56 tình nguyện viên khỏe mạnh, khoảng 24% liều dùng được hấp thu; Nồng độ mesalamine trong huyết tương có thể đo được sau 4 giờ và đạt được tối đa trong vòng 8 giờ sau khi dùng một liều duy nhất. Ở trạng thái ổn định (thường đạt được sau 2 ngày điều trị) sự tích lũy của 5-ASA lần lượt là 1,1 đến 1,4 lần đối với các liều 2,4g và 4,8g, ở trên dựa trên dược động học liều duy nhất. Ở liều tối đa, 4,8 g QD, nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương của mesalamine là 5280 ± 3146 ng / mL và diện tích trung bình dưới đường cong nồng độ-thời gian trong huyết tương trong "khoảng cách giữa các liều là 49559 ± 23 780 ng.h / mL.
Tích lũy Ac-5-ASA thấp hơn dự kiến dựa trên dược động học liều duy nhất theo hệ số 0,9 và 0,7 đối với liều 2,4g và liều 4,8g tương ứng.
Tác dụng này có lẽ là do tỷ lệ chất chuyển hóa thuốc thấp hơn ở liều cao và ở trạng thái ổn định, do sự bão hòa của chuyển hóa 5-ASA.
Sau một liều duy nhất của Mesavancol, tổng mức phơi nhiễm 5-ASA toàn thân dường như tăng hơn một chút so với tỷ lệ với liều lượng, với diện tích dưới đường cong nồng độ thời gian trong huyết tương tăng khoảng 2,5 lần khi tăng liều lên 2 lần, 2,4g đến 4,8g. Tuy nhiên, không có bằng chứng về sự quá tỉ lệ quan sát được ở trạng thái ổn định.
Trong một nghiên cứu về tương tác thực phẩm được thực hiện ở 34 tình nguyện viên khỏe mạnh, việc sử dụng một liều Mesavancol 4,8 g duy nhất với chế độ ăn nhiều chất béo dẫn đến sự hấp thu chậm và thậm chí kéo dài. Trong những điều kiện này, nồng độ mesalamine trong huyết tương có thể đo được sau khoảng 6 giờ và nồng độ tối đa trong huyết tương được phát hiện sau khoảng 24 giờ. Sau một liều duy nhất 4,8 g Mesavancol mesalazine nồng độ vẫn có thể đo được trong huyết tương cho đến thời điểm ngừng thuốc cuối cùng, tức là 72 giờ sau liều.
Hơn nữa, phơi nhiễm toàn thân giảm khi cho ăn, mặc dù tác dụng ở phụ nữ ít rõ rệt hơn ở nam giới.
Phân bổ
Mesalamine có thể tích phân bố tương đối nhỏ, khoảng 18 L.
Mesalazine liên kết với protein huyết tương đối với 43% và N-acetyl-5-aminosalicylic acid là 78 - 83%, với nồng độ trong huyết tương in vitro tương ứng lên đến 2,5mcg / mL và 10mcg / mL.
Chuyển đổi sinh học
Chất chuyển hóa duy nhất có liên quan của mesalamine là axit N-acetyl-5-aminosalicylic, không có hoạt tính về mặt dược lý. Sự hình thành của nó là do hoạt động của N-acetyltransferase-1 trong gan và trong các tế bào niêm mạc ruột. Không có thông tin về việc liệu enzyme này có bị đa hình di truyền hay không.
Loại bỏ
Sự đào thải mesalazine được hấp thu chủ yếu qua đường thận sau khi chuyển hóa thành acid N-acetyl-5-aminosalicylic (acetyl hóa). Tuy nhiên, cũng có giới hạn bài tiết qua nước tiểu của thuốc ở dạng không đổi. % axit N-acetyl-5-aminosalicylic.
Mặc dù thời gian bán thải của mesalazine tinh khiết và axit N-acetyl-5-aminosalicylic ngắn (tương ứng khoảng 40 và 70 phút), thời gian bán thải biểu kiến sau khi dùng Mesavancol 2,4 g và 4,8 g phụ thuộc vào tốc độ hấp thu trong hậu quả của việc giải phóng kéo dài, trung bình 6-7 giờ và 10-13 giờ tương ứng.
Quần thể bệnh nhân đặc biệt
Không có dữ liệu ở bệnh nhân suy thận hoặc gan dùng Mesavancol. Ở những bệnh nhân suy thận, việc giảm tốc độ thải trừ và tăng nồng độ toàn thân của mesalazine có thể làm tăng nguy cơ phản ứng có hại kiểu độc với thận (xem phần 4.4).
Trong các nghiên cứu lâm sàng sâu hơn với Mesavancol, AUC trong huyết tương của mesalamine ở phụ nữ cao gấp 2 lần so với nam giới.
Dựa trên dữ liệu dược động học hạn chế, dược động học của 5-ASA và Ac-5-ASA dường như có thể so sánh được giữa các đối tượng da trắng và gốc Tây Ban Nha.
Dược động học chưa được nghiên cứu ở người cao tuổi.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Các tác dụng trong các nghiên cứu phi lâm sàng chỉ được quan sát ở mức phơi nhiễm được coi là vượt quá mức phơi nhiễm tối đa của con người, cho thấy ít liên quan đến lâm sàng.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Máy tính bảng lõi:
Carmelloza natri
Sáp carnauba
Axit stearic
Keo silica hydrat
Natri tinh bột-glycolat
Talc
Chất Magiê Stearate
Lớp áo:
Talc
Copolyme loại A và loại B của axit metacrylic
Triethyl citrat
Titanium dioxide (E171)
Ôxít sắt đỏ (E172)
Macrogol 6000
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
2 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không lưu trữ trên 25 ° C
Lưu trữ trong bao bì ban đầu.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Các viên nén được đóng gói trong vỉ polyamide / nhôm / PVC với màng nhôm đục lỗ.
Các gói chứa 60 hoặc 120 viên. Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Giuliani S.p.A.
Qua P. Palagi 2
20129 Milan
Nước Ý
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
AIC n. 037734011 / M - 60 viên nén giải phóng kéo dài kháng dạ dày 1200 mg
AIC n. 037734023 / M - 120 viên nén giải phóng kéo dài kháng dạ dày 1200 mg
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày 1 tháng 12 năm 2009
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Quyết định ngày 06 tháng 11 năm 2009
