Thành phần hoạt tính: Exemestane
EXEMESTANE DOC Generici viên nén bao phim 25 mg
Tại sao lại sử dụng Exemestane - Thuốc gốc? Nó dùng để làm gì?
Thuốc của bạn có tên là EXEMESTANE DOC Generici. EXEMESTANE DOC Generici thuộc nhóm thuốc ức chế aromatase. Những loại thuốc này can thiệp vào một chất gọi là aromatase, chất cần thiết để tạo ra nội tiết tố nữ estrogen, đặc biệt là ở phụ nữ sau mãn kinh. Giảm nồng độ estrogen trong cơ thể là một trong những cách điều trị ung thư vú phụ thuộc vào hormone.
EXEMESTANE DOC Generici được sử dụng để điều trị ung thư vú giai đoạn đầu phụ thuộc vào hormone ở phụ nữ mãn kinh sau khi họ hoàn thành 2-3 năm điều trị bằng tamoxifen. Nó cũng được sử dụng để điều trị ung thư vú giai đoạn cuối phụ thuộc vào hormone ở phụ nữ sau mãn kinh khi một phương pháp điều trị hormone khác không hoạt động đủ hiệu quả.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Exemestane - Thuốc gốc
Không lấy EXEMESTANE DOC Generici
- nếu bạn bị dị ứng với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6)
- nếu cô ấy chưa trải qua thời kỳ mãn kinh, tức là cô ấy vẫn đang hành kinh
- nếu bạn đang mang thai, bạn có thể có thai hoặc đang cho con bú.
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Exemestane - Thuốc gốc
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng EXEMESTANE DOC Generici
- trước khi điều trị bằng Exemestane, bác sĩ có thể muốn xét nghiệm máu để chắc chắn rằng bạn đã đến tuổi mãn kinh.
- Trước khi dùng EXEMESTANE DOC Generici cho bác sĩ biết nếu bạn có vấn đề về gan hoặc thận
- nếu bạn đã bị hoặc đang mắc bất kỳ bệnh nào ảnh hưởng đến mật độ xương của bạn. Điều này là do các loại thuốc thuộc nhóm này làm giảm mức độ nội tiết tố nữ và điều này có thể dẫn đến mất hàm lượng khoáng chất của xương, có thể làm giảm mật độ của chúng. Bạn có thể phải đo mật độ xương trước và trong khi điều trị. Bác sĩ có thể cho bạn dùng thuốc hoặc thuốc bổ sung vitamin D để ngăn ngừa hoặc điều trị chứng mất xương.
Nếu bạn chơi thể thao: việc sử dụng thuốc mà không có nhu cầu điều trị sẽ cấu thành doping và trong mọi trường hợp có thể xác định kết quả xét nghiệm chống doping dương tính.
Tương tác Loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Exemestane - Thuốc gốc
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
EXEMESTANE DOC Generici không nên được tiêm cùng lúc với liệu pháp thay thế hormone (HRT). Những loại thuốc sau đây nên được thận trọng khi dùng EXEMESTANE DOC Generici.
Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đang dùng các loại thuốc như:
- rifampicin (một loại thuốc kháng sinh)
- carbamazepine hoặc phenytoin (thuốc chống co giật được sử dụng để điều trị chứng động kinh)
- phương thuốc thảo dược St. John's wort (Hypericum đục lỗ) hoặc các chế phẩm có chứa nó
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai, cho con bú và sinh sản
Không dùng Exemestane nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú. Nói với bác sĩ của bạn nếu bạn đang mang thai hoặc nghĩ rằng bạn đang mang thai.
Nếu có khả năng bạn sẽ mang thai, hãy quyết định hệ thống tránh thai với bác sĩ của bạn.
Lái xe và sử dụng máy móc
Nếu bạn cảm thấy buồn ngủ, chóng mặt hoặc yếu trong khi dùng Exemestane, bạn không nên lái xe hoặc sử dụng máy móc.
Liều lượng, phương pháp và thời gian sử dụng Cách sử dụng Exemestane - Thuốc gốc: Posology
Luôn dùng thuốc này đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Nếu bạn không chắc chắn, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn. Bác sĩ sẽ cho bạn biết cách dùng EXEMESTANE DOC Generici và trong bao lâu.
Người lớn và người già
Liều thông thường là một viên nén bao phim 25 mg mỗi ngày. EXEMESTANE DOC Viên nén bao phim Generici nên được uống sau bữa ăn vào cùng thời điểm mỗi ngày.
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên
EXEMESTANE DOC Generici không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên.
Nếu bạn quên lấy EXEMESTANE DOC Generici
Nếu bạn quên uống máy tính bảng vào thời điểm thông thường, hãy uống ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến thời gian dùng thuốc tiếp theo, hãy uống viên thuốc tiếp theo vào thời điểm bình thường. Không nên uống gấp đôi liều lượng để bù đắp liều quên.
Nếu bạn ngừng dùng EXEMESTANE DOC Generici
Không ngừng uống thuốc ngay cả khi bạn cảm thấy khỏe, trừ khi bác sĩ yêu cầu.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá liều Exemestane - Thuốc gốc
Nếu bạn vô tình uống quá nhiều viên, hãy liên hệ ngay lập tức hoặc đến phòng cấp cứu gần nhất. Cho xem hộp viên nén bao phim EXEMESTANE DOC Generici này.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Exemestane - Thuốc gốc là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải. Nhìn chung, EXEMESTANE DOC Generici được dung nạp tốt và các tác dụng phụ sau đây gặp ở bệnh nhân được điều trị bằng EXEMESTANE chủ yếu là nhẹ hoặc trung bình. Hầu hết các tác dụng phụ liên quan đến sự thiếu hụt estrogen (ví dụ như bốc hỏa).
Các tác dụng phụ rất phổ biến (ảnh hưởng đến hơn 1/10 người)
- khó đi vào giấc ngủ
- đau nửa đầu
- nóng ran
- cảm thấy không khỏe
- tăng tiết mồ hôi
- đau cơ và khớp (bao gồm viêm xương khớp, đau lưng, viêm khớp và cứng khớp)
Các tác dụng phụ thường gặp (ảnh hưởng đến hơn 1 trong 100 người nhưng ít hơn 1 trong 10 người)
- ăn mất ngon
- Phiền muộn
- chóng mặt, hội chứng ống cổ tay (sự kết hợp của kim và kim, tê và đau ảnh hưởng đến tất cả các ngón tay ngoại trừ ngón út)
- đau dạ dày, nôn mửa (cảm thấy buồn nôn), táo bón, khó tiêu, tiêu chảy
- phát ban da, rụng tóc
- xét nghiệm gan bất thường
- loãng xương có thể dẫn đến giảm mật độ (loãng xương), dẫn đến gãy xương (gãy hoặc nứt)
- đau, sưng bàn tay và bàn chân
Tác dụng phụ không phổ biến (ảnh hưởng đến hơn 1 trên 1000 người nhưng ít hơn 1 trên 100 người)
- buồn ngủ
- yếu cơ
- giảm bạch cầu (giảm số lượng bạch cầu)
- tăng các thông số chức năng gan
- rối loạn da (nổi mụn mủ đột ngột trên da)
- quá mẫn cảm
- có thể xảy ra viêm gan (viêm gan). Các triệu chứng bao gồm thường cảm thấy không khỏe, buồn nôn, vàng da (vàng da và mắt), ngứa, đau ở bên phải bụng và chán ăn.
- máu, bạn có thể nhận thấy rằng có những thay đổi trong chức năng thận. Những thay đổi về số lượng tế bào máu nhất định (tế bào lympho) và tiểu cầu (tế bào máu gây đông máu) lưu thông trong máu có thể xảy ra, đặc biệt là ở những bệnh nhân mắc bệnh giảm bạch huyết từ trước (giảm tế bào lympho trong máu).
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên hộp sau "EXP". Ngày hết hạn dùng để chỉ ngày cuối cùng của tháng đó.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Hạn chót "> Thông tin khác
EXEMESTANE DOC Generici chứa gì
Thành phần hoạt chất là exemestane.
Mỗi viên nén bao phim chứa 25 mg exemestane.
Các thành phần khác là:
- Lõi máy tính bảng Mannitol, copovidone, crospovidone, cellulose vi tinh thể silic hóa, natri tinh bột glycolat (Loại A), magie stearat
- Vỏ máy tính bảng: Hypromellose, macrogol 400, titanium dioxide
EXEMESTANE DOC Generici trông như thế nào và nội dung của gói
Viên nén hai mặt lồi, hình tròn, màu trắng đến trắng nhạt có khắc chữ "25" ở một mặt và mặt còn lại là trơn.
EXEMESTANE DOC Generici có sẵn dưới dạng gói 30 hoặc 100 viên nén bao phim (vỉ 10).
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC -
EXEMESTANE DOC GENERICI 25 BẢNG MG CÓ BỌC PHIM
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG -
Mỗi viên nén bao phim chứa 25 mg exemestane.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC LIỆU -
Viên nén bao phim.
Viên nén bao phim từ trắng đến trắng, hình tròn, hai mặt lồi, với một mặt được dập chìm "25" và mặt còn lại là mặt phẳng.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG -
04.1 Chỉ định điều trị -
EXEMESTANE DOC Generici được chỉ định để điều trị bổ trợ cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú xâm lấn sớm có thụ thể estrogen sau khi điều trị bằng thuốc tamoxifen ban đầu trong 2-3 năm.
EXEMESTANE DOC Generici được chỉ định để điều trị ung thư vú tiến triển ở phụ nữ ở trạng thái tự nhiên hoặc do cảm ứng sau mãn kinh, mà bệnh đã tiến triển sau khi điều trị bằng liệu pháp kháng estrogen.
Hiệu quả chưa được chứng minh ở những bệnh nhân âm tính với thụ thể estrogen.
04.2 Quan điểm và phương pháp quản trị -
Liều lượng
Người lớn và bệnh nhân cao tuổi
Liều khuyến cáo của EXEMESTANE DOC Generici là 1 viên 25 mg uống một lần mỗi ngày sau bữa ăn.
Ở những bệnh nhân bị ung thư vú giai đoạn đầu, nên tiếp tục điều trị bằng Exemestane cho đến khi hoàn thành liệu pháp hormone bổ trợ kết hợp tuần tự (tamoxifen sau đó là Exemestane) trong năm năm hoặc ngắn hơn trong trường hợp ung thư tái phát.
Ở những bệnh nhân bị ung thư vú giai đoạn muộn, nên tiếp tục điều trị bằng Exemestane cho đến khi bệnh ung thư tiến triển rõ ràng.
Không cần điều chỉnh liều lượng cho bệnh nhân suy gan hoặc suy thận (xem phần 5.2).
Dân số trẻ em
Không khuyến khích sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên.
04.3 Chống chỉ định -
Thuốc viên EXEMESTANE DOC Generici được chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào, ở phụ nữ tiền mãn kinh và phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng -
Không nên dùng exemestane cho phụ nữ có tình trạng nội tiết thời kỳ tiền mãn kinh. Do đó, nếu được coi là phù hợp từ quan điểm lâm sàng, tình trạng sau mãn kinh nên được xác minh bằng cách đánh giá nồng độ LH, FSH và estradiol.
EXEMESTANE DOC Generici nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan hoặc thận.
EXEMESTANE DOC Generici là một tác nhân mạnh làm giảm mức độ estrogen, và giảm mật độ khoáng xương và tăng tỷ lệ gãy xương đã được quan sát thấy sau khi dùng thuốc. Khi bắt đầu điều trị bổ trợ với exemestane, phụ nữ bị loãng xương hoặc có nguy cơ loãng xương nên được đánh giá sức khỏe khoáng xương để hỗ trợ điều trị, phù hợp với hướng dẫn hiện hành và thực hành nâng cao mật độ khoáng xương (BMD) trên một trường hợp- Mặc dù dữ liệu đầy đủ không có sẵn để cho thấy tác dụng của liệu pháp điều trị giảm mật độ khoáng xương do exemestane gây ra, bệnh nhân được điều trị bằng EXEMESTANE Generics nên được theo dõi chặt chẽ và điều trị hoặc dự phòng loãng xương bắt đầu ở bệnh nhân gặp rủi ro.
Đánh giá định kỳ nồng độ 25-hydroxyvitamin D nên được xem xét trước khi bắt đầu điều trị bằng chất ức chế men aromatase, do tỷ lệ thiếu trầm trọng ở phụ nữ bị ung thư vú giai đoạn đầu (EBC) cao. Thiếu vitamin D phải được bổ sung vitamin D.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác -
Các nghiên cứu được thực hiện trong ống nghiệm cho thấy thuốc được chuyển hóa bởi cytochrom P450 (CYP) 3A4 và aldoketoreductases và không ức chế bất kỳ isoenzyme CYP chính nào. Trong một nghiên cứu dược động học lâm sàng, sự ức chế cụ thể của CYP 3A4 bởi ketoconazole không cho thấy ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của exemestane.
Trong một nghiên cứu tương tác với rifampicin, một chất cảm ứng mạnh của CYP450, được dùng với liều 600 mg / ngày và một liều duy nhất 25 mg exemestane, AUC của exemestane đã giảm 54% và Cmax giảm 41%. Vì mức độ liên quan lâm sàng của tương tác này chưa được đánh giá, việc dùng đồng thời các thuốc như rifampicin, thuốc chống co giật (ví dụ như phenytoin và carbamazepine) và các chế phẩm thảo dược có chứa hypericum perforatum (St. John's wort), được biết là gây ra CYP3A4, có thể làm giảm hiệu quả của EXEMESTANE DOC Generici.
EXEMESTANE DOC Generici nên được sử dụng thận trọng với các thuốc được chuyển hóa qua con đường CYP3A4 và có cửa sổ điều trị hẹp. Không có kinh nghiệm lâm sàng về việc sử dụng đồng thời EXEMESTANE DOC Generici với các thuốc chống ung thư khác.
EXEMESTANE DOC Không nên dùng đồng thời Generici với các loại thuốc có chứa estrogen vì những thuốc này sẽ làm mất tác dụng dược lý của thuốc.
04.6 Mang thai và cho con bú -
Thai kỳ
Không có dữ liệu lâm sàng về phụ nữ mang thai tiếp xúc với exemestane.
Giờ cho ăn
Người ta không biết liệu exemestane có được bài tiết vào sữa mẹ hay không, không nên dùng EXEMESTANE DOC Generici trong thời kỳ cho con bú.
Phụ nữ tiền mãn kinh hoặc phụ nữ có thể mang thai
Các bác sĩ có thể cần thảo luận về sự cần thiết của một hệ thống tránh thai thích hợp với những phụ nữ có thể mang thai, bao gồm cả phụ nữ tiền mãn kinh hoặc những người mới bước vào thời kỳ mãn kinh, cho đến khi tình trạng mãn kinh của họ đã được xác định hoàn toàn (xem phần 4.3 Chống chỉ định và 4.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa khi sử dụng).
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc -
Kết quả của việc sử dụng thuốc, các trường hợp buồn ngủ, buồn ngủ, suy nhược và chóng mặt đã được báo cáo. Bệnh nhân cần được thông báo rằng, nếu những tác dụng này xảy ra, thì năng lực thể chất và / hoặc tinh thần của họ cần để lái xe hoặc sử dụng máy móc. có thể được thay đổi.
04.8 Tác dụng không mong muốn -
Exemestane thường được dung nạp tốt trong tất cả các nghiên cứu lâm sàng được thực hiện với exemestane ở liều tiêu chuẩn 25 mg / ngày và các tác dụng không mong muốn nói chung ở mức độ nhẹ đến trung bình.
Tỷ lệ ngừng điều trị do tác dụng phụ là 7,4% ở bệnh nhân ung thư vú giai đoạn đầu được điều trị bổ trợ bằng exemestane sau khi điều trị bằng tamoxifen bổ trợ ban đầu.
Các phản ứng có hại được báo cáo thường xuyên nhất là bốc hỏa (22%), đau khớp (18%) và mệt mỏi (16%).
Tỷ lệ ngừng điều trị do các tác dụng phụ là 2,8% trong toàn bộ dân số bệnh nhân ung thư vú giai đoạn nặng, các phản ứng có hại thường gặp nhất là bốc hỏa (14%) và buồn nôn (12%).
Hầu hết các phản ứng có hại có thể do hậu quả dược lý bình thường của việc thiếu hụt estrogen (ví dụ như bốc hỏa).
Các phản ứng có hại được báo cáo có nguồn gốc từ các nghiên cứu lâm sàng và kinh nghiệm sau khi tiếp thị và được liệt kê bên dưới theo lớp và tần suất của cơ quan hệ thống.
Tần suất được định nghĩa là: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100 đến
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Không phổ biến: giảm bạch cầu (**)
Hiếm: giảm tiểu cầu (**)
Chưa biết: giảm số lượng tế bào lympho (**)
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Không phổ biến: quá mẫn cảm
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Thường gặp: biếng ăn
Rối loạn tâm thần
Rất phổ biến: mất ngủ
Phổ biến: trầm cảm
Rối loạn hệ thần kinh
Rất phổ biến: đau đầu
Thường gặp: chóng mặt, hội chứng ống cổ tay, dị cảm
Không phổ biến: sự im lặng
Bệnh lý mạch máu
Rất phổ biến: bốc hỏa
Rối loạn tiêu hóa
Rất phổ biến: buồn nôn
Thường gặp: đau bụng, nôn mửa, táo bón, khó tiêu, tiêu chảy
Rối loạn gan mật
Ít gặp: viêm gan (†), viêm gan ứ mật (†), tăng men gan (†), tăng bilirubin máu (†), tăng phosphatase kiềm trong máu (†)
Rối loạn da và mô dưới da
Rất phổ biến: tăng tiết mồ hôi
Thường gặp: phát ban, rụng tóc, mày đay, ngứa
Không phổ biến: mụn mủ ngoại tiết tổng quát cấp tính (†)
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Rất phổ biến: đau cơ xương khớp (*)
Thường gặp: loãng xương, gãy xương
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý
Rất phổ biến: mệt mỏi
Thường gặp: đau, phù ngoại vi
Không phổ biến: suy nhược
(*) Bao gồm: đau khớp và ít gặp hơn là đau tứ chi, viêm xương khớp, đau lưng, viêm khớp, đau cơ và cứng khớp.
(**) Giảm tiểu cầu và giảm bạch cầu đã được báo cáo hiếm khi xảy ra ở bệnh nhân ung thư vú giai đoạn muộn. & EGRAVE; Sự giảm tế bào lympho thường xuyên được quan sát thấy ở khoảng 20% bệnh nhân dùng exemestane, đặc biệt ở những bệnh nhân mắc bệnh giảm bạch huyết từ trước; tuy nhiên, các giá trị tế bào lympho trung bình ở những bệnh nhân này không thay đổi đáng kể theo thời gian và không quan sát thấy sự gia tăng tương ứng của các trường hợp nhiễm virus. Những tác dụng này không được thấy ở những bệnh nhân được điều trị trong các nghiên cứu ung thư vú giai đoạn đầu.
(†) Tần suất được tính theo quy tắc 3 / X
Bảng dưới đây cho thấy tần suất của các biến cố bất lợi và các bệnh được chỉ định ở trên trong nghiên cứu ung thư vú giai đoạn đầu (IES), bất kể quan hệ nhân quả, được báo cáo ở những bệnh nhân đang dùng thuốc nghiên cứu và lên đến 30 ngày sau khi kết thúc điều trị.
Trong nghiên cứu IES, tần suất các biến cố thiếu máu cục bộ ở tim là 4,5% so với 4,2% ở những bệnh nhân được điều trị bằng exemestane và tamoxifen, tương ứng. Không có sự khác biệt đáng kể nào được ghi nhận đối với các biến cố tim mạch riêng lẻ bao gồm tăng huyết áp (9,9% so với 8,4%), nhồi máu cơ tim (0,6% so với 0,2%) và suy tim (1,1% so với 0,7%).
Trong nghiên cứu IES, tần suất tăng cholesterol máu cao hơn so với tamoxifen (3,7% so với
Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi về phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú sớm nguy cơ thấp được điều trị bằng exemestane (N = 73) hoặc giả dược (N = 73) trong 24 tháng, exemestane có liên quan đến việc giảm HDL-cholesterol huyết tương trung bình. 7-9% so với mức tăng 1% của giả dược. Cũng có sự giảm apolipoprotein A1 từ 5-6% ở nhóm dùng exemestane so với 0-2% của nhóm giả dược. Hiệu quả trên các thông số lipid khác được đánh giá (cholesterol toàn phần, cholesterol LDL, triglycerid, apolipoprotein-B và lipoprotein-a) rất giống nhau ở hai nhóm điều trị. Ý nghĩa lâm sàng của những kết quả này là không rõ ràng.
Trong nghiên cứu IES, tần suất loét dạ dày cao hơn ở nhóm dùng exemestane so với nhóm tamoxifen (0,7% so với loét dạ dày ở nhóm dùng NSAID đồng thời và / hoặc có tiền sử bệnh trước đó).
Phản ứng có hại dựa trên kinh nghiệm sau tiếp thị
Rối loạn gan mật: viêm gan, viêm gan ứ mật
Vì các phản ứng được báo cáo một cách tự nguyện thông qua một quần thể có kích thước không xác định, nên không phải lúc nào cũng có thể ước tính một cách đáng tin cậy tần suất của chúng hoặc thiết lập mối quan hệ nhân quả với việc tiếp xúc với thuốc.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Quá liều -
Các nghiên cứu lâm sàng được thực hiện với việc sử dụng exemestane lên đến liều 800 mg như một liều duy nhất cho các tình nguyện viên nữ khỏe mạnh và lên đến liều 600 mg mỗi ngày cho phụ nữ mãn kinh bị ung thư vú giai đoạn cuối; những liều lượng này được dung nạp tốt.
Người ta không biết liều duy nhất của exemestane có thể gây ra các triệu chứng đe dọa tính mạng của bệnh nhân. Ở chuột và chó, khả năng gây chết người được quan sát thấy sau khi uống một liều tương ứng với 2.000 và 4.000 lần so với liều khuyến cáo cho con người, được tính trên cơ sở mg / m². Không có thuốc giải độc cụ thể cho quá liều và điều trị phải có triệu chứng.
Chăm sóc hỗ trợ chung được chỉ định, bao gồm theo dõi thường xuyên các dấu hiệu sinh tồn và theo dõi chặt chẽ bệnh nhân.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC -
05.1 "Đặc tính dược lực học -
Nhóm dược lý: thuốc đối kháng hormone và các tác nhân liên quan, thuốc ức chế enzym.
Mã ATC: L02BG06.
Exemestane là một chất ức chế aromatase steroid không thể đảo ngược, có cấu trúc liên quan đến chất nền tự nhiên androstenedione. Ở phụ nữ sau mãn kinh, estrogen chủ yếu được sản xuất bằng cách chuyển đổi nội tiết tố androgen thành estrogen thông qua enzym aromatase ở các mô ngoại vi. Sự thiếu hụt estrogen thông qua ức chế aromatase là một phương pháp điều trị hiệu quả và có chọn lọc đối với bệnh ung thư vú phụ thuộc vào hormone ở phụ nữ sau mãn kinh. Ở phụ nữ mãn kinh, exemestane Dùng đường uống làm giảm đáng kể nồng độ estrogen huyết thanh bắt đầu từ liều 5 mg, đạt mức ức chế tối đa (> 90%) với liều 10-25 mg. Ở những bệnh nhân ung thư vú sau mãn kinh được điều trị với liều 25 mg hàng ngày, hoạt tính aromatase của cơ thể giảm 98%.
Exemestane không có bất kỳ đặc tính tạo progestogenic hoặc estrogen nào. Một hoạt tính androgen nhẹ đã được quan sát thấy có thể là do dẫn xuất 17-hydro, đặc biệt là ở liều cao. cortisol hoặc aldosterone, được đo trước hoặc sau khi kích thích bằng ACTH, do đó chứng tỏ tính chọn lọc của nó đối với các enzym khác tham gia vào quá trình tổng hợp steroid.
Do đó, liệu pháp thay thế glucocorticoid hoặc mineralocorticoid là không cần thiết. Một sự gia tăng nhẹ không phụ thuộc vào liều lượng của nồng độ LH và FSH trong huyết thanh cũng đã được quan sát thấy ở liều thấp: tuy nhiên, tác dụng này được mong đợi đối với nhóm thuốc mà nó thuộc về và có thể là kết quả của phản hồi ở cấp độ tuyến yên do giảm nồng độ estrogen kích thích tuyến yên tiết gonadotropins ngay cả ở phụ nữ sau mãn kinh.
Điều trị ung thư vú giai đoạn đầu
Trong một nghiên cứu mù đôi, ngẫu nhiên, đa trung tâm trên 4.724 bệnh nhân sau mãn kinh có thụ thể estrogen dương tính hoặc ung thư vú nguyên phát không rõ, những bệnh nhân không mắc bệnh sau khi điều trị bổ trợ tamoxifen trong 2-3 năm được ngẫu nhiên điều trị 3-2 năm tiếp theo với exemestane. (25 mg / ngày) hoặc tamoxifen (20 hoặc 30 mg / ngày) để hoàn thành liệu trình điều trị hormone tổng cộng 5 năm.
Sau thời gian điều trị trung bình khoảng 30 tháng và thời gian theo dõi trung bình khoảng 52 tháng, kết quả cho thấy điều trị tuần tự với exemestane sau 2-3 năm điều trị bổ trợ tamoxifen có liên quan đến sự cải thiện có ý nghĩa lâm sàng và thống kê đối với bệnh. - Sống sót miễn phí (DFS) so với tiếp tục điều trị bằng tamoxifen. Phân tích được thực hiện cho thấy rằng exemestane làm giảm 24% nguy cơ tái phát ung thư vú trong thời gian nghiên cứu so với tamoxifen (Tỷ lệ nguy cơ 0,76, p = 0,00015).
Tác dụng có lợi của exemestane so với tamoxifen đối với khả năng sống sót không bệnh tật (DFS) là rõ ràng bất kể sự tham gia của nốt hoặc hóa trị trước đó.
Hơn nữa, exemestane làm giảm đáng kể nguy cơ ung thư vú hai bên (Tỷ lệ nguy cơ 0,57, p = 0,04158).
Trong toàn bộ dân số nghiên cứu, xu hướng hướng tới khả năng sống sót tổng thể tốt hơn đã được quan sát đối với exemestane (222 trường hợp tử vong) so với tamoxifen (262 trường hợp tử vong) với tỷ lệ nguy cơ là 0,85 (kiểm tra thứ hạng log: p = 0,07362), đại diện cho 15 Giảm% nguy cơ tử vong khi sử dụng exemestane. Giảm 23% nguy cơ tử vong có ý nghĩa thống kê (tỷ lệ nguy cơ đối với tỷ lệ sống sót tổng thể bằng 0,77; kiểm định Wald chi bình phương: p = 0,0069) đối với exemestane so với tamoxifen khi hiệu chỉnh đối với các yếu tố tiên lượng được xác định trước (ER, hạch bạch huyết, hóa trị liệu trước đó, HRT và sử dụng bisphosphonate). Các kết quả chính về hiệu quả ở tất cả các bệnh nhân (ý định điều trị trên quần thể) và ở những bệnh nhân có thụ thể estrogen dương tính được tóm tắt trong bảng dưới đây:
* Kiểm tra xếp hạng nhật ký; ER + bệnh nhân = bệnh nhân dương tính với thụ thể estrogen;
Thời gian sống không bệnh được định nghĩa là lần đầu tiên tái phát tại chỗ hoặc di căn xa, ung thư vú hai bên, hoặc tử vong do bất kỳ nguyên nhân nào;
b Tỷ lệ sống sót không bị ung thư vú được định nghĩa là lần đầu tiên tái phát tại chỗ hoặc di căn xa, ung thư vú bên cạnh, hoặc tử vong do ung thư vú;
c Tỷ lệ sống sót không di căn xa được định nghĩa là lần đầu tiên xuất hiện di căn xa hoặc tử vong do ung thư vú;
d Sự sống sót tổng thể được định nghĩa là trường hợp tử vong do bất kỳ nguyên nhân nào.
Trong phân tích sâu hơn về nhóm bệnh nhân có thụ thể estrogen dương tính hoặc không rõ, tỷ lệ nguy cơ chưa được điều chỉnh đối với tỷ lệ sống sót chung là 0,83 (xét nghiệm xếp hạng log: p = 0,04250), thể hiện mức giảm nguy cơ tử vong có ý nghĩa thống kê và lâm sàng xuống 17%. .
Kết quả từ nghiên cứu cơ bản về xương cho thấy mật độ khoáng xương giảm vừa phải ở những phụ nữ được điều trị bằng exemestane sau 2-3 năm điều trị bằng tamoxifen. Trong nghiên cứu tổng thể, tỷ lệ gãy xương khi điều trị được đánh giá trong hơn 30 tháng điều trị ở những bệnh nhân được điều trị bằng exemestane cao hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng tamoxifen (tương ứng là 4,5% và 3,3%, p = 0,038).
Kết quả từ nghiên cứu cơ bản nội mạc tử cung chỉ ra rằng sau 2 năm điều trị, độ dày nội mạc tử cung giảm trung bình là 33% ở những bệnh nhân được điều trị bằng exemestane so với sự thay đổi không thể phát hiện được ở những bệnh nhân được điều trị bằng tamoxifen. " đã bình thường hóa (
Điều trị ung thư vú giai đoạn cuối
Trong một thử nghiệm lâm sàng đối chứng ngẫu nhiên được xác nhận bởi ủy ban đánh giá, exemestane, được sử dụng với liều hàng ngày 25 mg, kéo dài thời gian sống thêm, Thời gian tiến triển (TTP), Thời gian tái phát (TTF) có ý nghĩa thống kê khi so sánh với điều trị hormone tiêu chuẩn với megestrol acetate ở bệnh nhân sau mãn kinh bị ung thư vú giai đoạn nặng đã tiến triển sau hoặc trong khi điều trị bằng tamoxifen được dùng như thuốc bổ trợ hoặc điều trị đầu tay cho bệnh ở giai đoạn nặng.
05.2 "Đặc tính dược động học -
Hấp thụ:
Sau khi uống viên nén exemestane, exemestane được hấp thu nhanh chóng. Phần liều hấp thu qua đường tiêu hóa cao. Sinh khả dụng tuyệt đối ở người chưa được biết rõ, mặc dù bị hạn chế bởi tác dụng vượt qua đầu tiên trên gan. Một tác dụng tương tự dẫn đến sinh khả dụng tuyệt đối là 5% ở chuột và chó. Sau một liều duy nhất 25 mg, nồng độ tối đa trong huyết tương là 18 ng / mL đạt được sau 2 giờ. Ăn cùng thức ăn làm tăng sinh khả dụng lên 40%.
Phân bổ:
Thể tích phân bố của exemestane, chưa được điều chỉnh về sinh khả dụng qua đường uống, là khoảng 20.000 L. Động học là tuyến tính và thời gian bán thải cuối cùng là 24 giờ. Liên kết với protein huyết tương là 90% và không phụ thuộc vào nồng độ. Exemestane và các chất chuyển hóa của nó không liên kết với hồng cầu.
Sau khi dùng lặp lại, không có sự tích tụ exemestane theo những cách không mong muốn.
Chuyển hóa và bài tiết:
Exemestane được chuyển hóa bằng cách oxy hóa nhóm methylene ở vị trí 6 bởi isoenzyme CYP3A4 và / hoặc khử nhóm 17-keto bởi aldoketoreductase, sau đó là sự liên hợp.
Các chất chuyển hóa không hoạt động hoặc kém hoạt tính hơn thuốc gốc trong việc ức chế men aromatase.
Lượng thuốc không thay đổi được bài tiết qua nước tiểu là 1% liều dùng. Trong phân và nước tiểu, lượng bằng nhau (40%) exemestane đánh dấu C14 được bài tiết trong vòng một tuần.
Các quần thể bệnh nhân cụ thể
Tuổi tác: Không có mối tương quan đáng kể nào được quan sát thấy giữa sự phơi nhiễm toàn thân của exemestane và tuổi của các đối tượng.
Suy thận:
Ở bệnh nhân suy thận nặng (CLcr
Theo quan điểm về tính an toàn của exemestane, không cần điều chỉnh liều lượng.
Suy gan:
Ở những bệnh nhân suy gan từ trung bình đến nặng, mức phơi nhiễm exemestane cao hơn 2-3 lần so với những người tình nguyện khỏe mạnh.
Theo quan điểm về tính an toàn của exemestane, không cần điều chỉnh liều lượng.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng -
Nghiên cứu độc tính: Kết quả của các nghiên cứu độc tính liều lượng lặp lại ở chuột và chó, chẳng hạn như ảnh hưởng đến các cơ quan sinh sản và liên quan, nói chung là do hoạt tính dược lý của exemestane. Các tác dụng độc hại khác (trên gan, thận hoặc hệ thần kinh trung ương) chỉ được quan sát thấy ở mức phơi nhiễm được coi là đủ vượt quá mức phơi nhiễm tối đa của con người, cho thấy ít liên quan đến việc sử dụng lâm sàng.
Tính gây đột biến: Exemestane không gây độc gen ở vi khuẩn (thử nghiệm Ames), tế bào V79 của chuột đồng Trung Quốc, tế bào gan chuột và thử nghiệm vi nhân chuột. trong ống nghiệm exemestane là chất tạo clasto trong tế bào lympho, nó không gây clasto trong hai nghiên cứu in vivo.
Độc tính trên sinh sản: Exemestane gây độc cho phôi thai ở chuột và thỏ ở mức độ phơi nhiễm toàn thân tương tự như ở người với liều 25 mg / ngày. Không có bằng chứng về khả năng gây quái thai.
Khả năng gây ung thư: Trong một nghiên cứu về khả năng gây ung thư kéo dài hai năm ở chuột cái, không có khối u nào liên quan đến điều trị được quan sát thấy. Ở chuột đực, nghiên cứu kết thúc sau 92 tuần, do chúng chết sớm vì bệnh thận mãn tính. Trong một nghiên cứu về khả năng gây ung thư kéo dài hai năm ở chuột, một tỷ lệ mắc bệnh ung thư gan tăng lên ở cả hai giới đã được quan sát ở liều trung bình và cao (150 và 450 mg / kg / ngày). enzym, một hiệu ứng được quan sát thấy ở chuột nhưng không có trong các nghiên cứu lâm sàng. Tỷ lệ u tuyến ống thận tăng lên cũng được ghi nhận ở chuột đực ở liều cao (450 mg / kg / ngày). Sự thay đổi này được coi là đặc trưng cho loài và giới tính và xảy ra với liều lượng gấp 63 lần mức tiếp xúc với thuốc ở người.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC -
06.1 Tá dược -
Lõi của máy tính bảng:
Mannitol (E421)
Copovidone
Crospovidone
Xenluloza vi tinh thể silic hóa
Natri tinh bột Glycolat (Loại A)
Magie Stearat (E470b)
Lớp phủ máy tính bảng:
Hypromellose (E464)
Macrogol 400
Titanium Dioxide (E171)
06.2 Tính không tương thích "-
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực "-
3 năm
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản -
Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì -
PVC / PVDC / Vỉ nhôm - gói 30 hoặc 100 viên nén bao phim
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý -
Bất kỳ sản phẩm hoặc chất thải không sử dụng nào đều phải được xử lý theo quy định của địa phương.
07.0 NGƯỜI GIỮ "ỦY QUYỀN TIẾP THỊ" -
DOC Generici S.r.l
Via Turati 40
20121 Milan
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ -
EXEMESTANE DOC Generici Viên nén bao phim 25 mg - 30 viên - AIC 039850019
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP -
Tháng 4 năm 2011
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN -
Tháng 5 năm 2014
