Thành phần hoạt tính: Metoprolol (Metoprolol tartrate)
LOPRESOR 100 mg viên nén bao
LOPRESOR viên nén giải phóng kéo dài 200 mg
Chỉ định Tại sao Lopresor được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Lopresor chứa metoprolol tartrate thuộc một nhóm thuốc được gọi là thuốc chẹn beta hoạt động bằng cách làm chậm nhịp tim và giảm huyết áp.
Lopresor được chỉ định ở người lớn:
- để điều trị huyết áp cao (một mình hoặc kết hợp với các loại thuốc hạ huyết áp khác, ví dụ như thuốc lợi tiểu, thuốc giãn mạch ngoại vi hoặc thuốc ức chế men chuyển)
- để ngăn ngừa cơn đau tức ngực do giảm lượng oxy cung cấp cho tim (cơn đau thắt ngực). Để giảm cơn co giật cấp tính, bác sĩ có thể kê đơn nitroglycerin nếu cần
- trong cơn đau tim đã biết hoặc nghi ngờ
- phòng ngừa sau cơn đau tim
- rối loạn chức năng tim biểu hiện như đánh trống ngực (cảm giác nhận biết nhịp tim)
- để ngăn ngừa đau đầu (chứng đau nửa đầu).
Nói chuyện với bác sĩ của bạn nếu bạn không cảm thấy tốt hơn hoặc cảm thấy tồi tệ hơn.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Lopresor
Không dùng Lopresor:
- nếu bạn bị dị ứng với metoprolol tartrate hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6) hoặc các loại thuốc khác có liên quan đến nó
- nếu bạn bị dị ứng với các loại thuốc khác thuộc nhóm chẹn beta như metoprolol
- nếu bạn bị tắc nghẽn dẫn truyền điện của tim (blốc nhĩ thất độ 2 và độ 3)
- nếu bạn bị suy tim mất bù, một bệnh tim nặng
- nếu bạn bị giảm nhịp tim, tức là số nhịp tim mỗi phút (ít hơn 45-50 nhịp)
- nếu bạn bị bệnh tim được gọi là "hội chứng nút xoang" (đặc trưng bởi rối loạn nhịp tim)
- nếu bạn bị rối loạn tuần hoàn máu nghiêm trọng (tuần hoàn động mạch ngoại vi)
- nếu bạn bị huyết áp thấp với chức năng tim giảm nghiêm trọng (sốc tim)
- nếu bạn có một khối u chưa được điều trị của tuyến thượng thận, một tuyến nằm phía trên thận có thể gây ra huyết áp cao (u pheochromocytoma)
- nếu bạn bị huyết áp thấp
- nếu bạn bị hen phế quản nặng hoặc có tiền sử hẹp phế quản nặng gây khó thở
- nếu bạn vừa bị đau tim hoặc suy tim nặng.
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Lopresor
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Lopresor.
Hãy cho bác sĩ của bạn nếu bạn có hoặc đã bị các tình trạng sau:
- các bệnh đường hô hấp ở mức độ nhẹ hoặc trung bình (bệnh co thắt phế quản). Lopresor phải được dùng với liều thấp nhất có hiệu quả và luôn dùng cùng lúc với thuốc chủ vận β2 (xem phần "Không dùng Lopresor").
- lượng đường trong máu cao (tiểu đường), đặc biệt nếu bạn đang được điều trị bằng insulin hoặc thuốc làm giảm lượng đường trong máu bằng đường uống (xem phần "Các loại thuốc khác và Lopresor"), vì thuốc này có thể không làm cho bạn nhận ra các triệu chứng của "hạ đường huyết ( lượng đường trong máu thấp) chẳng hạn như nhịp tim nhanh, chóng mặt và đổ mồ hôi
- suy tim sung huyết, bệnh tim
- rối loạn dẫn truyền điện của tim (blốc nhĩ thất độ 1)
- đau tim
- rối loạn tuần hoàn ở cánh tay và chân (ví dụ như bệnh hoặc hiện tượng Raynaud, chứng rối loạn tuần hoàn không liên tục)
- Nếu bạn bị một khối u đã biết hoặc nghi ngờ của tuyến thượng thận, một tuyến nằm phía trên thận có thể gây tăng huyết áp (pheochromocytoma), Lopresor phải luôn được đưa ra cùng lúc với thuốc chẹn alpha và chỉ sau khi điều trị bằng Trình chặn bảng chữ cái Lopresor đã được khởi động (xem "Không sử dụng Lopresor").
- một loại đau thắt ngực (đau ngực) được gọi là đau thắt ngực Prinzmetal
- sự gia tăng chức năng của một tuyến được gọi là tuyến giáp (nhiễm độc giáp)
- dị ứng. Nếu bạn bị dị ứng và dùng thuốc chẹn beta, các phản ứng dị ứng có thể nghiêm trọng hơn bình thường
- các vấn đề về gan (rối loạn chức năng gan) vì bác sĩ có thể quyết định thay đổi liều lượng của bạn.
Nếu trong quá trình điều trị bằng Lopresor, bạn gặp các tác dụng phụ ở mắt (khô mắt và / hoặc thỉnh thoảng phát ban ở da dưới mắt), hãy tham khảo ý kiến bác sĩ ngay lập tức, người có thể quyết định ngừng điều trị. (Xem phần "Các tác dụng phụ có thể xảy ra.").
Nếu bạn chuẩn bị phẫu thuật cần gây mê toàn thân, hãy nói với bác sĩ gây mê (bác sĩ tiến hành gây mê) rằng bạn đang dùng thuốc Lopresor, bác sĩ gây mê sẽ lựa chọn loại thuốc mê phù hợp nhất cho bạn nhằm giảm bớt những tác dụng không mong muốn của tim. trong quá trình gây mê. Bác sĩ của bạn có thể quyết định ngừng điều trị bằng Lopresor trước khi phẫu thuật, trong trường hợp này, việc ngừng điều trị diễn ra từ từ và hoàn thành khoảng 48 giờ trước khi gây mê toàn thân.
Người cao tuổi
Nếu bạn là người cao tuổi, hãy thận trọng khi sử dụng thuốc này. Trên thực tế, huyết áp hoặc nhịp tim giảm quá mức có thể dẫn đến cung cấp máu không đủ cho các cơ quan quan trọng (xem phần 3 "Cách dùng Lopresor").
Trẻ em và thanh thiếu niên
Hiệu quả và độ an toàn ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi còn hạn chế, do đó Lopresor không được khuyến cáo ở nhóm đối tượng này (0-18 tuổi).
Tương tác Loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Lopresor
Các loại thuốc khác và Lopresor
Nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn nếu bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Tương tác với các loại thuốc mà việc sử dụng đồng thời không được khuyến khích.
- thuốc để điều trị một số rối loạn tim thuộc nhóm thuốc chẹn kênh canxi (tiêm vào tĩnh mạch) như verapamil và diltiazem. Sự kết hợp này có thể làm tăng tác dụng trầm cảm của Lopresor trên tim và huyết áp.
Tương tác được xem xét
- thuốc làm giảm huyết áp: thuốc làm giảm nồng độ catecholamine trong máu (chất được sản xuất bởi cơ thể có tác dụng kiểm soát nhịp tim); thuốc chẹn beta khác (kể cả ở dạng thuốc nhỏ mắt); Thuốc ức chế monoamine oxidase (MAO), thuốc được sử dụng để điều trị trầm cảm, ngay cả trong vòng 14 ngày sau khi ngừng điều trị.
- thuốc để điều trị một số rối loạn tim thuộc nhóm thuốc chẹn kênh canxi (ví dụ: verapamil) bằng đường uống
- thuốc điều trị bất thường nhịp tim (thuốc chống loạn nhịp tim như quinidine, tocainide, procainamide, ajmaline, amiodarone, flecainide, disopyramide và propafenone)
- nitroglycerin, một loại thuốc được sử dụng để điều trị đau thắt ngực
- thuốc gây mê trong khi phẫu thuật (thuốc gây tê cục bộ và tổng quát như lidocain) xem thêm phần "Cảnh báo và thận trọng".
- thuốc điều trị trầm cảm (fluvoxamine, fluoxetine, paroxetine, sertraline, bupropion, clomipramine, desipramine)
- thuốc điều trị một số rối loạn tâm thần (thuốc chống loạn thần như chlorpromazine, fluphenazine, haloperidol, thioridazine)
- thuốc được sử dụng để điều trị vi-rút HIV, thuốc kháng vi-rút như ritonavir
- thuốc điều trị dị ứng (thuốc kháng histamine như diphenhydramine)
- thuốc điều trị bệnh sốt rét (hydroxychloroquine hoặc quinidine)
- thuốc điều trị nhiễm nấm (thuốc chống nấm như terbinafine)
- hydralazine và prazosin (thuốc dùng để điều trị huyết áp cao)
- thuốc để điều trị một số rối loạn tim thuộc nhóm digitalis glycoside.
- thuốc được sử dụng để điều trị một số vấn đề về hô hấp (như hen suyễn và ho) hoặc để thông mũi (thuốc nhỏ mũi) hoặc để điều trị một số rối loạn về mắt (thuốc nhỏ mắt), ví dụ: adrenaline, noradrenaline, isoprenaline, ephedrine, phenylephrine, phenylpropanolamine, các dẫn xuất xanthine
- thuốc điều trị viêm và đau (thuốc chống viêm không steroid)
- rifampicin, một loại thuốc kháng sinh
- thuốc thuộc nhóm chẹn alpha-adrenergic (guanethidine, betanidine, Reserpine, alpha-amethyldopa hoặc clonidine), được sử dụng để điều trị các bệnh như phì đại lành tính tuyến tiền liệt (tuyến tiền liệt mở rộng), bí tiểu (bàng quang không thể làm trống hoàn toàn) và cao huyết áp
- thuốc để giảm lượng đường trong máu (thuốc chống đái tháo đường và insulin)
- thuốc dùng để điều trị chứng đau nửa đầu (ancaloit ergot)
- Dipyridamole. Nói chung, nên ngừng sử dụng thuốc chẹn beta trước khi thử nghiệm dipyridamole, theo dõi chặt chẽ nhịp tim sau khi tiêm dipyridamole.
Lopresor với thức ăn, đồ uống và rượu
- Việc sử dụng rượu trong quá trình điều trị không được khuyến khích.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Nếu bạn đang mang thai, nghĩ rằng bạn có thể đang mang thai hoặc dự định có thai, hoặc nếu bạn đang cho con bú, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc này.
Thai kỳ
Nếu bạn đang mang thai, bác sĩ sẽ chỉ kê đơn thuốc này nếu thực sự cần thiết. Trong trường hợp điều trị bằng Lopresor trong thời kỳ mang thai, bác sĩ sẽ kê liều thấp nhất có thể và sẽ yêu cầu bạn ngừng điều trị ít nhất 2 hoặc 3 ngày trước khi sinh để tránh ảnh hưởng đến thai nhi (ví dụ như nhịp tim chậm, hạ đường huyết).
Giờ cho ăn
Lopresor đi vào sữa mẹ, vì vậy không nên sử dụng thuốc này nếu bạn đang cho con bú.
Lái xe và sử dụng máy móc
Chóng mặt, mệt mỏi hoặc rối loạn thị giác có thể xảy ra khi dùng Lopresor. Nếu điều này xảy ra, không lái xe hoặc sử dụng bất kỳ dụng cụ hoặc máy móc nào.
Viên nén bao phim Lopresor 100 mg chứa dầu thầu dầu
Nó có thể gây đau bụng và tiêu chảy.
Đối với những người chơi thể thao:
Đối với những người thực hiện các hoạt động thể thao, việc sử dụng thuốc mà không có nhu cầu điều trị sẽ cấu thành doping và trong mọi trường hợp có thể xác định kết quả xét nghiệm chống doping dương tính.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Lopresor: Liều lượng
Luôn dùng thuốc này đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
NHƯ
Luôn uống thuốc với một cốc nước và không nhai chúng.
Uống Lopresor thường xuyên trong bữa ăn. Nếu bác sĩ của bạn đã khuyên bạn nên dùng
Lopresor trước hoặc trong khi ăn sáng, tiếp tục dùng Lopresor với cùng một lịch trình trong suốt thời gian điều trị.
Viên nén bao phim Lopresor 100 mg
- uống thuốc này khi bụng đói.
Lopresor viên nén giải phóng kéo dài 200 mg
- Dùng thuốc này cùng với thức ăn hoặc không, tùy theo sở thích của bạn.
BAO NHIÊU
Để điều trị huyết áp cao
Viên nén bao phim Lopresor 100 mg:
- 100-200 mg mỗi ngày, dùng một lần (1 hoặc 2 viên vào buổi sáng tùy theo liều lượng quy định) hoặc chia làm 2 lần (một viên vào buổi sáng và một viên vào buổi tối). Nếu cần, bác sĩ có thể kê thêm một loại thuốc khác để giảm huyết áp.
Viên nén giải phóng kéo dài Lopresor 200 mg:
- 1 viên vào buổi sáng.
Để ngăn ngừa cơn đau ngực do giảm lượng oxy cung cấp cho tim (cơn đau thắt ngực)
Viên nén bao phim Lopresor 100 mg:
- 100-200 mg mỗi ngày, chia 2 lần. Nếu cần, có thể tăng liều hàng ngày lên 400 mg
Viên nén giải phóng kéo dài Lopresor 200 mg:
- 1 viên vào buổi sáng. Trong giai đoạn ngừng điều trị, bác sĩ sẽ giám sát chặt chẽ bạn. Bác sĩ sẽ giảm liều dần dần trong khoảng thời gian từ 1 đến 3 tuần và sẽ chỉ định liệu pháp thay thế nếu cần thiết.
Nhồi máu tim
Trong giai đoạn cấp tính, bác sĩ sẽ điều chỉnh liều lượng dựa trên thể trạng của bạn. Điều trị duy trì: uống 200 mg mỗi ngày, chia làm hai lần. Việc điều trị nên được tiếp tục trong ít nhất 3 tháng.
Trong các rối loạn chức năng tim biểu hiện bằng đánh trống ngực (cảm giác nhận biết nhịp tim) và Phòng ngừa đau đầu (chứng đau nửa đầu)
Viên nén bao phim Lopresor 100 mg:
- 100 mg mỗi ngày, uống một lần vào buổi sáng (1 viên vào buổi sáng); Nếu cần, có thể tăng liều hàng ngày lên 200 mg, chia làm hai lần (1 viên vào buổi sáng và một viên vào buổi tối).
Viên nén giải phóng kéo dài Lopresor 200 mg:
- 1 viên mỗi ngày, vào buổi sáng.
Nếu bạn bị suy giảm chức năng gan, bác sĩ sẽ kê đơn Lopresor bắt đầu với liều thấp và sẽ tăng liều một cách thận trọng theo phản ứng của bạn với thuốc.
Người cao tuổi (> 65 tuổi)
Nếu bạn trên 65 tuổi, thuốc này sẽ được kê đơn cho bạn một cách thận trọng do khả năng tác dụng phụ tăng lên. Đặc biệt, bác sĩ sẽ thường xuyên kiểm tra huyết áp và tần suất tim đập của bạn (xem "Cảnh báo và biện pháp phòng ngừa").
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên
Việc sử dụng thuốc này không được khuyến cáo ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Lopresor
Nếu bạn dùng nhiều Lopresor hơn mức cần thiết
Nếu bạn dùng quá nhiều thuốc này, hãy nói với bác sĩ của bạn hoặc đến bệnh viện ngay lập tức. Trong khi chờ bác sĩ, trong vòng 4 giờ sau khi uống, có thể hữu ích để gây nôn và / hoặc uống than hoạt để loại bỏ thuốc khỏi dạ dày và ruột. Trong mọi trường hợp, sau khi uống quá nhiều thuốc chẹn beta, anh ta phải luôn được theo dõi trong bệnh viện.
Quá liều thuốc này có thể gây ra các triệu chứng sau:
- giảm huyết áp quá mức
- giảm số lượng nhịp tim (nhịp tim chậm xoang)
- Tim khó bơm máu đi nuôi cơ thể do sự thay đổi hệ thống dẫn điện của tim (blốc nhĩ thất)
- bệnh tim nặng (suy tim)
- giảm huyết áp kèm theo giảm nghiêm trọng chức năng tim (sốc tim)
- tim ngừng đập
- thu hẹp phế quản và khó thở (co thắt phế quản)
- suy giảm ý thức (hoặc thậm chí hôn mê)
- co giật
- buồn nôn
- Anh ấy sửa lại
- cơ thể đổi màu hơi xanh (tím tái)
- cái chết.
Uống rượu, thuốc giảm huyết áp, quinidine (thuốc điều trị rối loạn nhịp tim), hoặc barbiturat (thuốc điều trị chứng động kinh) đồng thời làm trầm trọng thêm các dấu hiệu và triệu chứng. Các biểu hiện đầu tiên của việc uống quá nhiều thuốc xảy ra sau 20 phút đến 2 giờ sau khi dùng thuốc. Các hiệu ứng cũng có thể tồn tại trong vài ngày.
Nếu bạn quên dùng Lopresor
Nếu bạn quên uống một viên thuốc, đừng dùng liều gấp đôi để bù cho một viên thuốc đã quên.
Nếu bạn ngừng dùng Lopresor
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng sản phẩm này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Ngừng điều trị đột ngột
Không ngừng điều trị bằng Lopresor đột ngột, đặc biệt nếu bạn mắc các bệnh do giảm lượng oxy cung cấp cho tim (thiếu máu cục bộ), chẳng hạn như cơn đau thắt ngực (đau ngực). Để ngăn các cơn đau thắt ngực trở nên tồi tệ hơn, bác sĩ sẽ giảm các liều thuốc. dần dần trong khoảng thời gian từ 1 đến 3 tuần và sẽ chỉ định liệu pháp thay thế nếu cần thiết.Bác sĩ sẽ giám sát chặt chẽ bạn trong khi bạn ngừng điều trị.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Lopresor là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Nếu trong quá trình điều trị với Lopresor, bạn gặp phải các tác dụng phụ sau đây của mắt (khô mắt và / hoặc thỉnh thoảng phát ban da dưới mắt), hãy liên hệ với bác sĩ của bạn, người có thể NGỪNG điều trị bằng thuốc này.
Ngoài ra, bạn có thể gặp các tác dụng phụ sau:
Phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người)
- huyết áp thấp khi chuyển từ tư thế ngồi sang tư thế đứng (hạ huyết áp tư thế đứng đôi khi có ngất)
- buồn nôn
- Anh ấy sửa lại
- đau bụng
- sự mệt mỏi
- khó thở sau khi gắng sức (khó thở khi gắng sức)
- nhịp tim chậm (nhịp tim chậm)
- chóng mặt
- đau đầu.
Hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1000 người)
- bệnh tiêu chảy
- táo bón
- phát ban da (ở dạng phát ban, tổn thương da)
- chuột rút cơ bắp
- co thắt phế quản (ngay cả khi bạn không bị bệnh phổi tắc nghẽn trong quá khứ)
- sưng tấy (phù nề)
- Đau ở các ngón tay và ngón chân, đầu tiên chuyển sang màu trắng sau đó hơi xanh và cuối cùng là hơi đỏ (hiện tượng Raynaud)
- bệnh tim (suy tim)
- thay đổi nhịp tim
- nhận thức về nhịp tim (đánh trống ngực)
- giảm mức độ ý thức
- buồn ngủ hoặc mất ngủ
- ngứa ran ở tay và chân (chứng loạn cảm)
- Phiền muộn
- những cơn ác mộng.
Rất hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trên 10.000 người)
- tăng cân
- bất thường trong xét nghiệm chức năng gan
- rối loạn cương dương
- suy giảm ham muốn tình dục
- Bệnh Peyronie (bệnh của dương vật)
- viêm khớp (viêm khớp)
- phản ứng nhạy cảm với ánh sáng (cảm quang)
- đổ quá nhiều mồ hôi
- rụng tóc và rụng tóc (rụng tóc)
- xấu đi của bệnh vẩy nến (bệnh da)
- bệnh gan nặng (viêm gan)
- khô màng nhầy của miệng
- xơ hóa sau phúc mạc (viêm ổ bụng)
- kích ứng và viêm niêm mạc mũi (viêm mũi)
- hoại thư (da tay hoặc chân hơi xanh hoặc xanh lục) nếu bạn bị rối loạn nghiêm trọng tuần hoàn máu ngoại vi
- giảm số lượng tiểu cầu trong máu (giảm tiểu cầu)
- rối loạn nhân cách
- ảo giác
- giảm thị lực (ví dụ như mờ mắt)
- kích thích
- ù tai (ù tai)
- rối loạn thính giác trong trường hợp vượt quá liều khuyến cáo (ví dụ như giảm thính lực hoặc điếc)
- tưc ngực.
Ngoài ra, các tác dụng phụ sau đây có thể xảy ra, không xác định được tần suất:
Rối loạn hệ thần kinh
- trạng thái bối rối
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
- tăng chất béo trung tính (chất béo) trong máu
- giảm HDL cholesterol trong máu.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Viên nén bao phim Lopresor 100 mg
Không bảo quản viên nén bao phim Lopresor 100 mg trên 30 ° C.
Lưu trữ trong gói ban đầu để bảo vệ thuốc khỏi độ ẩm.
Lopresor viên nén giải phóng kéo dài 200 mg
Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
Không sử dụng thuốc này sau khi hết hạn sử dụng được ghi trên vỉ và hộp sau EXP.
Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng đó.
Không nên vứt bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần và dạng dược phẩm
Lopresor chứa những gì
Viên nén bao phim Lopresor 100 mg
Mỗi viên nén bao phim chứa:
- Các thành phần hoạt chất là metoprolol tartrate 100 mg.
Các thành phần khác là: tinh bột carboxymethyl natri A, keo silica khan, magie stearat, xenluloza vi tinh thể, hypromellose, dầu thầu dầu polyhydroxy hydro hóa, talc, titanium dioxide.
Lopresor viên nén giải phóng kéo dài 200 mg
Mỗi viên giải phóng kéo dài chứa:
- Các thành phần hoạt chất là: metoprolol tartrate 200 mg.
- Các thành phần khác là: silica keo khan, cellulose vi tinh thể, dibasic canxi photphat dihydrat, phân tán polyacrylate 30%, magie stearat, glyceryl palmitate stearat, hypromellose, polysorbate 80, talc, titanium dioxide, oxit sắt màu vàng.
Mô tả Lopresor trông như thế nào và nội dung của gói
Viên nén để sử dụng bằng miệng.
- Lopresor 100 mg có dạng viên nén bao phim màu trắng, tròn, đóng trong vỉ 30 viên
- Lopresor 200 mg có dạng viên nén giải phóng kéo dài hình tròn và màu vàng được đóng gói trong vỉ 28 viên.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
LOPRESOR
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Viên nén bao phim Lopresor 100 mg
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Hoạt chất: metoprolol tartrate 100 mg.
Lopresor viên nén giải phóng kéo dài 200 mg
Mỗi viên giải phóng kéo dài chứa:
Hoạt chất: metoprolol tartrate 200 mg.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén bao phim.
Viên nén giải phóng kéo dài.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Tăng huyết áp động mạch: dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác, ví dụ thuốc lợi tiểu, thuốc giãn mạch ngoại vi hoặc thuốc ức chế men chuyển.
Cơn đau thắt ngực: dự phòng lâu dài. Để làm giảm các cơn cấp tính, nên dùng nitroglycerin nếu cần thiết.
Nhồi máu cơ tim quá mức hoặc nghi ngờ, như dự phòng thứ phát sau nhồi máu cơ tim.
Rối loạn chức năng tim với đánh trống ngực.
Phòng ngừa chứng đau nửa đầu.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều lượng
Dân số chung
Bạn nên cá nhân hóa vị trí và tuân theo lịch trình dùng thuốc sau đây.
Tăng huyết áp
Lopresor 100 mg viên nén bao phim: 100-200 mg mỗi ngày, dùng một lần vào buổi sáng, hoặc chia 2 lần (sáng và tối).
Viên nén giải phóng kéo dài Lopresor 200 mg: 1 viên vào buổi sáng.
Cơn đau thắt ngực
Viên nén bao phim Lopresor 100 mg: 100-200 mg mỗi ngày, chia 2 lần. Nếu cần, có thể tăng liều lên 400 mg.
Viên nén giải phóng kéo dài Lopresor 200 mg: 1 viên vào buổi sáng
Đau tim
Giai đoạn cấp tính: Liều lượng khuyến cáo có thể được điều chỉnh dựa trên tình trạng huyết động của bệnh nhân.
Điều trị duy trì: Liều uống duy trì là 200 mg mỗi ngày, chia làm hai lần. Việc điều trị nên được tiếp tục trong ít nhất 3 tháng.
Rối loạn chức năng tim với đánh trống ngực và phòng ngừa chứng đau nửa đầu
Lopresor 100 mg viên nén bao phim: 100 mg mỗi ngày, uống một lần vào buổi sáng; nếu cần, có thể tăng liều hàng ngày lên 200 mg, chia làm hai lần (sáng và tối).
Viên nén giải phóng kéo dài Lopresor 200 mg: 1 viên, uống một lần vào buổi sáng.
Dân số nhi khoa
Không có nghiên cứu nhi khoa nào đã được thực hiện. Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Lopresor trên bệnh nhi.
Suy thận
Không cần điều chỉnh liều Lopresor ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Suy gan
Nồng độ metoprolol trong máu về cơ bản có thể tăng lên đáng kể ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan. Do đó, Lopresor 100 mg viên nén bao phim hoặc Lopresor 200 mg viên nén giải phóng kéo dài nên được sử dụng bắt đầu với liều thấp và tăng liều một cách thận trọng tùy theo đáp ứng lâm sàng (xem phần 4.4 và 5.2).
Người cao tuổi (> 65 tuổi)
Không cần điều chỉnh liều Lopresor ở bệnh nhân cao tuổi, nhưng nên dùng thuốc một cách thận trọng do khả năng xảy ra các tác dụng ngoại ý tăng lên. Đặc biệt, những bệnh nhân này cần được theo dõi để giảm huyết áp hoặc nhịp tim quá mức (xem phần 4.4).
Phương pháp điều trị
Không nên nhai viên thuốc và nên uống với một cốc nước.
Lopresor luôn nên được dùng thường xuyên trong bữa ăn. Nếu bác sĩ khuyên bệnh nhân dùng Lopresor trước hoặc trong khi ăn sáng, bệnh nhân nên tiếp tục dùng Lopresor với cùng một lịch trình trong suốt thời gian điều trị.
Lopresor viên nén giải phóng kéo dài 200 mg Nó có thể được uống khi no hoặc đói, tốt nhất là vào buổi sáng.
Viên nén bao phim Lopresor 100 mg nó phải được uống khi đói.
04.3 Chống chỉ định
• Quá mẫn với hoạt chất, với các loại thuốc liên quan đến nó, hoặc với bất kỳ tá dược nào;
• Quá mẫn với các thuốc chẹn beta khác (có thể xảy ra nhạy cảm chéo giữa các thuốc chẹn beta);
• Blốc nhĩ thất độ hai hoặc độ ba;
• Suy tim mất bù, nhịp tim chậm xoang liên quan đến lâm sàng (nhịp tim dưới 45-50 nhịp / phút);
• Hội chứng nút xoang;
• Rối loạn nghiêm trọng của tuần hoàn động mạch ngoại vi;
• Sốc tim;
• U pheochromocytoma không được điều trị (xem phần 4.4);
• Huyết áp thấp;
• Hen phế quản nặng hoặc tiền sử co thắt phế quản nặng.
• Chống chỉ định sử dụng Lopresor ở những bệnh nhân suy tim có nhịp tim dưới 45-50 nhịp / phút, khoảng P-R lớn hơn 0,24 giây, huyết áp tâm thu dưới 100 mmHg và / hoặc suy tim nặng.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Chứng bệnh co thắt phế quản
Nói chung, thuốc chẹn bêta, bao gồm cả Lopresor, không nên dùng cho bệnh nhân bị chứng co thắt phế quản. Tuy nhiên, do tính kháng tim tương đối của metoprolol, Lopresor có thể được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh co thắt phế quản mức độ nhẹ hoặc trung bình trong những trường hợp không dung nạp được các thuốc thích hợp khác hoặc không có hiệu quả.
Tuy nhiên, vì độ chọn lọc β1 không phải là tuyệt đối, nên sử dụng đồng thời thuốc chủ vận β2 và sử dụng liều Lopresor thấp nhất có thể.
Lopresor được chống chỉ định trong bệnh hen phế quản nặng và bệnh nhân có tiền sử co thắt phế quản nặng (xem phần 4.3).
Bệnh nhân tiểu đường
Lopresor nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân đái tháo đường, đặc biệt là những người được điều trị bằng insulin hoặc thuốc uống hạ đường huyết (xem phần 4.5). Bệnh nhân tiểu đường nên được khuyến cáo rằng thuốc chẹn bêta, bao gồm cả Lopresor, có thể che dấu nhịp tim nhanh hạ đường huyết; tuy nhiên, các biểu hiện khác của hạ đường huyết, chẳng hạn như chóng mặt và đổ mồ hôi, có thể không bị kìm hãm đáng kể và mồ hôi cũng có thể tăng lên.
Hệ tim mạch
Ở những bệnh nhân bị suy tim sung huyết không được điều trị (xem phần 4.3), không nên sử dụng thuốc chẹn beta, bao gồm cả Lopresor. Việc sử dụng thuốc chẹn beta chỉ có thể được xem xét sau khi đã điều trị đầy đủ và ổn định tình trạng suy tim.
Do tác dụng tiêu cực của chúng trên dẫn truyền nhĩ thất, các thuốc chẹn bêta, bao gồm cả Lopresor, chỉ nên dùng thận trọng cho những bệnh nhân bị blốc nhĩ thất độ một (xem phần 4.3). Nếu bệnh nhân bị nhịp tim chậm tiến triển (nhịp tim dưới 50-55 nhịp / phút), nên giảm liều dần dần hoặc ngừng điều trị (xem phần 4.3).
Rối loạn tuần hoàn ngoại vi
Lopresor nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị rối loạn tuần hoàn động mạch ngoại vi (ví dụ, bệnh hoặc hiện tượng Raynaud, ngắt quãng), vì điều trị bằng thuốc chẹn beta có thể làm trầm trọng thêm các tình trạng này (xem phần 4.3).
U tủy thượng thận
Ở những bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ có u pheochromocytoma, luôn phải dùng Lopresor kết hợp với thuốc chẹn alpha và chỉ sau khi đã bắt đầu điều trị bằng thuốc chẹn alpha (xem phần 4.3).
Gây mê và phẫu thuật
Liệu pháp chẹn beta mãn tính không nên ngừng thường xuyên trước khi phẫu thuật lớn. Việc tim giảm khả năng đáp ứng với kích thích adrenergic có thể làm tăng nguy cơ gây mê toàn thân và các thủ thuật phẫu thuật. Trước khi thực hiện bất kỳ cuộc phẫu thuật nào cần gây mê toàn thân, bác sĩ gây mê nên thông báo rằng bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc chẹn beta. Nên sử dụng thuốc gây mê có tác dụng ức chế tim mạch ít nhất có thể (xem phần 4.5). Nếu việc ngừng sử dụng thuốc chẹn beta, bao gồm cả Lopresor, được cho là cần thiết trước khi phẫu thuật, việc ngừng sử dụng nên diễn ra dần dần và hoàn tất khoảng 48 giờ trước khi gây mê toàn thân.
Ngừng điều trị đột ngột
Nên tránh ngừng điều trị Lopresor đột ngột, đặc biệt ở những bệnh nhân bị thiếu máu cơ tim. Để ngăn chặn đợt cấp của cơn đau thắt ngực, nên giảm liều dần dần trong khoảng thời gian từ 1 đến 3 tuần và nếu cần, nên bắt đầu điều trị thay thế đồng thời. Bệnh nhân cần được giám sát y tế chặt chẽ trong thời gian ngừng thuốc.
Phản ứng phản vệ
Ở những bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn bêta, phản ứng phản vệ do các tác nhân khác gây ra có thể đặc biệt nghiêm trọng và kháng lại liều adrenaline thông thường. Bất cứ khi nào có thể, nên tránh sử dụng thuốc chẹn beta, bao gồm cả Lopresor, ở những bệnh nhân có nguy cơ cao bị phản vệ.
Đau thắt ngực Prinzmetal
Thuốc chẹn beta có thể làm tăng số lượng và thời gian của các cơn đau thắt ngực ở bệnh nhân đau thắt ngực Prinzmetal (một biến thể của cơn đau thắt ngực). Thuốc chẹn beta1 tương đối chọn lọc, chẳng hạn như Lopresor, có thể được sử dụng cho những bệnh nhân này, nhưng chỉ cần hết sức thận trọng.
Nhiễm độc giáp
Thuốc chẹn beta che lấp một số triệu chứng lâm sàng của nhiễm độc giáp. Do đó, khi dùng Lopresor cho bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ nhiễm độc giáp, cần theo dõi chặt chẽ cả chức năng tuyến giáp và tim.
Hội chứng ngoài da
Hội chứng ngoài da ở dạng hoàn chỉnh chưa được báo cáo với Lopresor. Tuy nhiên, các biểu hiện một phần của hội chứng này (khô mắt và / hoặc thỉnh thoảng phát ban trên da) cũng đã được mô tả với Lopresor. Trong hầu hết các trường hợp, các triệu chứng biến mất khi ngừng điều trị Lopresor. Bệnh nhân nên được quan sát cẩn thận về các tác dụng tiềm tàng trên mắt. Nếu những tác dụng như vậy xảy ra, nên cân nhắc việc ngừng sử dụng Lopresor.
Thuốc chẹn kênh canxi (uống và tiêm tĩnh mạch)
Bệnh nhân đang điều trị bằng đường uống với thuốc chẹn kênh canxi loại verapamil kết hợp với Lopresor nên được theo dõi cẩn thận. Hơn nữa, thuốc chẹn kênh canxi loại verapamil (phenylalkylamines) không nên được tiêm tĩnh mạch ở bệnh nhân đang dùng Lopresor do nguy cơ ngừng tim trong tình huống này (xem phần 4.5).
Suy gan
Metoprolol trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu ở gan đáng kể và được thải trừ chủ yếu qua chuyển hóa ở gan (xem phần 5.2). Do đó, suy gan có thể làm tăng sinh khả dụng toàn thân của metoprolol và giảm toàn bộ độ thanh thải của metoprolol, dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương.
Người cao tuổi Bệnh nhân cao tuổi nên được điều trị một cách thận trọng. Trên thực tế, việc giảm huyết áp hoặc nhịp tim quá mức có thể khiến lượng máu cung cấp đến các cơ quan quan trọng không đủ.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Tương tác với các loại thuốc không được khuyến khích sử dụng đồng thời
Các loại thuốc sau đây có thể làm tăng tác dụng hoặc nồng độ trong huyết tương của metoprolol.
Thuốc chẹn kênh canxi (sử dụng đường tĩnh mạch)
Thuốc đối kháng canxi của loại verapamil và loại diltiazem có thể làm tăng tác dụng trầm cảm của thuốc chẹn bêta đối với huyết áp, nhịp tim và sức co bóp, và dẫn truyền nhĩ thất. Thuốc chẹn kênh calci thuộc loại verapamil (phenylalkylamines) không nên tiêm tĩnh mạch cho bệnh nhân đang dùng Lopresor, vì có nguy cơ ngừng tim.
Tương tác được xem xét
Ảnh hưởng của các loại thuốc khác đối với metoprolol
Các loại thuốc hạ huyết áp khác
Ảnh hưởng của Lopresor và các thuốc hạ huyết áp khác đối với huyết áp nói chung là phụ thuộc. Về mặt lý thuyết có thể xảy ra lên đến 14 ngày sau khi ngừng sử dụng đồng thời một chất ức chế MAO không hồi phục.
Thuốc chẹn kênh canxi (dùng đường uống)
Dùng đồng thời thuốc chẹn beta với thuốc chẹn kênh canxi có thể làm giảm thêm sức co bóp cơ tim do tác dụng co bóp và chronotropic tiêu cực. Bệnh nhân đang điều trị bằng đường uống với thuốc chẹn kênh canxi loại verapamil kết hợp với Lopresor nên được theo dõi cẩn thận.
Thuốc chống loạn nhịp tim
Thuốc chẹn bêta có thể làm tăng tác dụng co bóp tiêu cực của thuốc chống loạn nhịp và ảnh hưởng của chúng đối với thời gian dẫn truyền tâm nhĩ. Đặc biệt, ở những bệnh nhân có rối loạn chức năng nút xoang từ trước, việc dùng đồng thời amiodaron có thể dẫn đến các tác dụng phụ điện sinh lý bao gồm nhịp tim chậm, ngừng xoang và blốc nhĩ thất. Thuốc chống loạn nhịp như quinidine, tocainide, procainamide, ajmaline, amiodarone, flecainide và disopyramide có thể làm tăng tác dụng của Lopresor về nhịp tim và dẫn truyền nhĩ thất.
Nitroglycerin
Nitroglycerin có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Lopresor.
Thuốc mê tổng quát
Một số thuốc mê dạng hít có thể tăng cường tác dụng ức chế tim của thuốc chẹn bêta (xem phần 4.4).
Thuốc ức chế CYP2D6
Các chất ức chế mạnh enzym này có thể làm tăng nồng độ metoprolol trong huyết tương. Sự ức chế mạnh CYP2D6 sẽ dẫn đến sự thay đổi kiểu hình ở người chuyển hóa kém (xem phần 5.2.). Cần thận trọng khi dùng đồng thời metoprolol với các chất ức chế CYP2D6 mạnh. Các chất ức chế mạnh đã biết của CYP2D6, có ý nghĩa lâm sàng, là thuốc chống trầm cảm như fluvoxamine, fluoxetine, paroxetine, sertraline, bupropion, clomipramine, desipramine; thuốc chống loạn thần như chlorpromazine, fluphenazine, haloperidol, thioridazine; thuốc chống loạn nhịp tim như quinidine hoặc propafenone; thuốc kháng retrovirus như ritonavir; thuốc kháng histamine như diphenhydramine; thuốc chống sốt rét như hydroxychloroquine hoặc quinidine; thuốc chống nấm như terbinafine
Hydralazine
Dùng đồng thời hydralazin có thể ức chế chuyển hóa trước toàn thân của metoprolol, dẫn đến tăng nồng độ metoprolol.
Glycoside digitalis
Sử dụng đồng thời glycosid digitalis có thể gây ra nhịp tim chậm quá mức và / hoặc kéo dài thời gian dẫn truyền nhĩ thất. Nên theo dõi nhịp tim và khoảng PR trên điện tâm đồ.
Giao cảm
Sử dụng đồng thời với thuốc chẹn beta của các chất có hoạt tính giao cảm, chẳng hạn như adrenaline, noradrenaline, isoprenaline, ephedrine, phenylephrine, phenylpropanolamine và các dẫn xuất xanthine có trong các sản phẩm chống ho hoặc trong thuốc nhỏ mũi và nhỏ mắt, có thể làm tăng phản ứng áp lực gây tăng huyết áp. ức chế các tác dụng điều trị. Điều này ít xảy ra hơn với liều điều trị của thuốc chọn lọc β1 so với thuốc chẹn beta không chọn lọc tim.
Thuốc chống viêm không steroid
Dùng đồng thời thuốc chống viêm không steroid, kể cả thuốc ức chế COX-2, với thuốc chẹn beta có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của metoprolol do có thể ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận và giữ nước và natri do dùng thuốc không steroid thuốc chống viêm.
Thuốc cảm ứng men gan
Chất cảm ứng enzym có thể ảnh hưởng đến nồng độ metoprolol trong huyết tương. Ví dụ, nồng độ trong huyết tương của metoprolol bị hạ thấp bởi rifampicin.
Ảnh hưởng của metoprolol đối với các loại thuốc khác
Thuốc chống co giật
Tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn alpha-adrenergic như guanethidine, betanidine, Reserpine, alpha-methyldopa hoặc clonidine có thể bị tăng bởi thuốc chẹn beta. Thuốc chẹn beta-adrenergic cũng có thể tăng cường tác dụng hạ huyết áp tư thế của lần dùng prazosin đầu tiên, có thể ngăn chặn phản xạ nhịp tim nhanh. Ngược lại, thuốc chẹn beta-adrenergic cũng có thể làm tăng đáp ứng tăng huyết áp khi ngừng dùng clonidin như ở bệnh nhân dùng đồng thời clonidin và thuốc chẹn beta. Nếu bệnh nhân được điều trị đồng thời với clonidin và Lopresor và phải ngừng điều trị clonidin, thì phải ngừng điều trị Lopresor vài ngày trước khi dùng clonidin.
Thuốc chống đái tháo đường và insulin
Thuốc chẹn beta có thể cản trở phản ứng huyết động thông thường đối với hạ đường huyết và dẫn đến tăng huyết áp liên quan đến nhịp tim chậm nghiêm trọng. Ở bệnh nhân tiểu đường sử dụng insulin, điều trị bằng thuốc chẹn bêta có thể làm các đợt hạ đường huyết rõ rệt hơn hoặc kéo dài hơn. Thuốc chẹn beta cũng có thể đối kháng với tác dụng hạ đường huyết của sulfonylurea. Nguy cơ xảy ra những tác dụng này khi dùng thuốc chọn lọc β1 như Lopresor thấp hơn so với thuốc chẹn beta không chọn lọc tim. Tuy nhiên, bệnh nhân tiểu đường dùng Lopresor cần được theo dõi chặt chẽ để đảm bảo kiểm soát bệnh tiểu đường (xem phần 4.4).
Lidocain (xylocaine)
Metoprolol có thể làm giảm độ thanh thải của lidocain, làm tăng tác dụng của lidocain.
Prazosin
Hạ huyết áp tư thế cấp tính có thể xảy ra sau lần dùng prazosin đầu tiên có thể tăng lên ở những bệnh nhân đã được điều trị bằng thuốc chẹn bêta, bao gồm viên nén bao phim Lopresor 100 mg hoặc viên nén giải phóng kéo dài Lopresor 200 mg.
Ancaloit Ergot
Dùng đồng thời với thuốc chẹn bêta có thể làm tăng tác dụng co mạch của ancaloit ergot.
Dipyridamole
Nói chung, nên ngừng sử dụng thuốc chẹn beta trước khi thử nghiệm dipyridamole, theo dõi chặt chẽ nhịp tim sau khi tiêm dipyridamole.
Rượu
Metoprolol có thể thay đổi các thông số dược động học của rượu.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Chỉ có một số dữ liệu hạn chế về việc sử dụng metoprolol ở phụ nữ có thai. Kinh nghiệm với metoprolol trong ba tháng đầu của thai kỳ còn hạn chế, nhưng không có dị tật nào do metoprolol được báo cáo cho đến nay. Tuy nhiên, thuốc chẹn bêta có thể làm giảm tưới máu nhau thai. Các nghiên cứu hạn chế trên động vật cho thấy không có ảnh hưởng trực tiếp hoặc gián tiếp của độc tính sinh sản (xem phần 5.3). Nguy cơ của bà mẹ-thai nhi là chưa rõ.
Đối với những điều trên, chỉ nên dùng Lopresor cho phụ nữ có thai nếu có nhu cầu rõ ràng. Trong trường hợp điều trị bằng Lopresor trong thời kỳ mang thai, nên sử dụng liều thấp nhất có thể và nên tạm ngừng điều trị ít nhất 2 hoặc 3 ngày trước khi sinh, để tránh tăng co bóp tử cung và ảnh hưởng của phong tỏa beta ở thai nhi (ví dụ: nhịp tim chậm, hạ đường huyết).
Cho con bú
Một lượng nhỏ metoprolol được bài tiết qua sữa mẹ: ở liều điều trị, trẻ bú 1 lít sữa mẹ mỗi ngày sẽ nhận được liều metoprolol dưới 1 mg. Tuy nhiên, trong thời kỳ cho con bú, nên kiểm soát chặt chẽ trẻ sơ sinh đối với các biểu hiện và triệu chứng của thuốc ức chế beta.
Khả năng sinh sản
Ảnh hưởng của Lopresor đối với khả năng sinh sản của con người vẫn chưa được nghiên cứu.
Metoprolol tartrate cho thấy tác dụng lên quá trình sinh tinh của chuột ở liều điều trị, nhưng không có tác dụng lên tỷ lệ thụ thai ở liều cao hơn nhiều trong các nghiên cứu về khả năng sinh sản của động vật (xem phần 5.3).
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Chóng mặt, mệt mỏi hoặc rối loạn thị giác có thể xảy ra trong quá trình điều trị bằng Lopresor (xem phần 4.8) có thể ảnh hưởng xấu đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các phản ứng có hại quan sát được trong các thử nghiệm lâm sàng được liệt kê theo hệ thống và phân loại cơ quan của MedDRA. Trong mỗi nhóm, các phản ứng có hại được sắp xếp theo tần suất, với phản ứng thường xuyên nhất được trích dẫn đầu tiên. Trong mỗi nhóm tần suất, các phản ứng có hại được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.Ngoài ra, loại tần số tương ứng cho mỗi phản ứng có hại dựa trên quy ước sau: rất phổ biến (≥1 / 10); phổ biến (≥1 / 100 y
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Rất hiếm: giảm tiểu cầu.
Rối loạn tâm thần
Hiếm gặp: trầm cảm, ác mộng.
Rất hiếm: rối loạn nhân cách, ảo giác
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp: chóng mặt, nhức đầu.
Hiếm: giảm mức độ ý thức, buồn ngủ hoặc mất ngủ, mê sảng.
Rối loạn mắt
Rất hiếm: suy giảm thị lực (ví dụ như mờ mắt), kích ứng, khô mắt.
Rối loạn tai và mê cung
Rất hiếm: ù tai, rối loạn thính giác1 (ví dụ: mất thính giác hoặc điếc)
Bệnh tim
Thường gặp: nhịp tim chậm.
Hiếm gặp: suy tim, loạn nhịp tim, đánh trống ngực.
Rất hiếm: rối loạn dẫn truyền, đau ngực.
Rối loạn mạch máu
Thường gặp: hạ huyết áp thế đứng (thỉnh thoảng có ngất).
Hiếm gặp: phù nề, hiện tượng Raynaud.
Rất hiếm: hoại thư2
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Thường gặp: khó thở khi gắng sức.
Hiếm: co thắt phế quản 3.
Rất hiếm: viêm mũi.
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: buồn nôn, nôn, đau bụng.
Hiếm gặp: tiêu chảy, táo bón.
Rất hiếm: khô miệng, xơ hóa sau phúc mạc 4
Rối loạn gan mật
Rất hiếm: viêm gan.
Rối loạn da và mô dưới da
Hiếm gặp: phát ban (ở dạng mày đay, dạng vẩy nến và tổn thương da loạn dưỡng).
Rất hiếm: phản ứng nhạy cảm với ánh sáng, hyperhidrosis, rụng tóc, làm nặng thêm bệnh vẩy nến.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Hiếm: chuột rút cơ
Rất hiếm: viêm khớp.
Rối loạn hệ thống sinh sản và vú
Rất hiếm: rối loạn cương dương, rối loạn ham muốn tình dục, bệnh Peyronie 4.
Rối loạn tổng quát và cơ địa quản lý
Thường gặp: mệt mỏi
Xét nghiệm chẩn đoán
Rất hiếm: tăng cân, bất thường xét nghiệm chức năng gan.
1 liều cao hơn so với khuyến cáo;
2 ở những bệnh nhân có bệnh lý tuần hoàn ngoại vi từ trước;
3 có thể xảy ra ở những bệnh nhân không có tiền sử bệnh phổi tắc nghẽn;
4 mối quan hệ với Lopresor vẫn chưa được xác lập rõ ràng.
Phản ứng bất lợi từ các báo cáo tự phát và y văn (tần suất không được biết)
Các phản ứng có hại sau đây được rút ra từ kinh nghiệm sau khi tiếp thị đối với viên nén bao phim Lopresor 100 mg hoặc viên nén giải phóng kéo dài Lopresor 200 mg, từ các báo cáo tự phát và tài liệu không được biết đến và có các yếu tố gây nhầm lẫn, không thể tin cậy ước tính tần số của chúng, do đó được định nghĩa là "không biết".
Các phản ứng có hại được liệt kê theo loại cơ quan và hệ thống của MedDRA. Trong mỗi lớp, các phản ứng có hại được trình bày theo thứ tự giảm dần mức độ nghiêm trọng.
Rối loạn hệ thần kinh
Trạng thái bối rối
Xét nghiệm chẩn đoán
Tăng triglycerid máu, giảm HDL.
04.9 Quá liều
Các dấu hiệu và triệu chứng
Quá liều thuốc có thể dẫn đến hạ huyết áp nghiêm trọng, nhịp tim chậm xoang, blốc nhĩ thất, nhồi máu cơ tim, suy tim, sốc tim, ngừng tim, co thắt phế quản, suy giảm ý thức (hoặc thậm chí hôn mê), co giật, buồn nôn, nôn, tím tái và tử vong.
Uống đồng thời rượu, thuốc hạ huyết áp, quinidine, barbiturat làm trầm trọng thêm các dấu hiệu và triệu chứng. suy giảm nồng độ trong huyết tương.
Sự đối xử
Bệnh nhân dùng quá liều thuốc chẹn bêta luôn phải nhập viện để theo dõi các chức năng sống (chức năng tim, phân tích khí máu, các thông số sinh hóa). Nếu thích hợp, nên tiến hành các biện pháp hỗ trợ khẩn cấp, chẳng hạn như thông khí nhân tạo hoặc điều hòa nhịp tim. ngộ độc.
Trong trường hợp uống quá liều có thể đe dọa tính mạng, gây nôn hoặc rửa dạ dày (trong vòng 4 giờ sau khi uống Lopresor) và / hoặc dùng than hoạt tính để loại bỏ thuốc khỏi đường tiêu hóa. Chạy thận nhân tạo không có tác dụng góp phần loại bỏ metoprolol.
Các biểu hiện lâm sàng khác của quá liều cần được quản lý theo triệu chứng trên cơ sở các hệ thống chăm sóc đặc biệt hiện đại.
Sau một đợt quá liều, có thể xảy ra tình trạng rút beta-blocker (xem phần 4.4).
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc chẹn bêta chọn lọc, không liên kết
Mã ATC C07AB02
Metoprolol là một thuốc chẹn beta chọn lọc tim, tác dụng lên các thụ thể β1-adrenergic, chủ yếu nằm ở tim, với liều thấp hơn so với những thuốc kích thích thụ thể β2, chủ yếu nằm ở phế quản và mạch ngoại vi. Metoprolol không có tác dụng ổn định màng, cũng như không thể hiện hoạt tính chủ vận từng phần (ISA).
Tác dụng kích thích của catecholamine đối với tim bị metoprolol làm giảm hoặc ức chế, dẫn đến giảm nhịp tim, sức co bóp và sản lượng.
Metoprolol làm giảm huyết áp cao cả ở tư thế nằm thẳng và nằm ngửa. Nó cũng làm giảm mức độ tăng huyết áp xảy ra khi tập thể dục. Điều trị bằng metoprolol xác định sự gia tăng ban đầu của sức cản mạch ngoại vi, về lâu dài. -các liệu pháp điều trị thay thế bình thường hóa hoặc thậm chí giảm. Như với tất cả các thuốc chẹn beta, cơ chế chính xác của tác dụng hạ huyết áp của metoprolol vẫn chưa được biết đầy đủ. Tuy nhiên, sự giảm huyết áp trong thời gian dài quan sát được với metoprolol dường như tỷ lệ thuận với sự giảm dần sức cản ngoại vi.
Trong cơn đau thắt ngực, metoprolol làm giảm tần suất và mức độ nghiêm trọng của các cơn thiếu máu cục bộ và tăng khả năng chịu đựng khi gắng sức. Những tác dụng có lợi này có thể là do giảm nhu cầu oxy của cơ tim, do đó làm giảm nhịp tim và sức co bóp của cơ tim.
Trong trường hợp nhịp nhanh trên thất, rung nhĩ hoặc ngoại tâm thu thất hoặc các rối loạn nhịp thất khác, metoprolol có tác dụng điều hòa nhịp tim. Tác dụng chống loạn nhịp của nó chủ yếu là do sự ức chế tính tự động của nút xoang nhĩ và kéo dài thời gian dẫn truyền nhĩ thất.
Ở những bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim công khai hoặc nghi ngờ, metoprolol làm giảm tỷ lệ tử vong. Tác dụng này có thể là do làm giảm tần suất loạn nhịp thất nặng, cũng như giới hạn kích thước của nhồi máu. Metoprolol cũng đã được chứng minh là làm giảm tần suất tái nhồi máu cơ tim không gây tử vong.
Nhờ tác dụng ngăn chặn beta của nó, metoprolol được chỉ định để điều trị các rối loạn chức năng tim với đánh trống ngực, để ngăn ngừa chứng đau nửa đầu và được sử dụng trong bệnh cường giáp như một loại thuốc bổ sung.
Điều trị lâu dài bằng metoprolol có thể làm giảm độ nhạy cảm với insulin. Tuy nhiên, sự can thiệp của metoprolol đối với giải phóng insulin và chuyển hóa carbohydrate ít hơn so với thuốc chẹn beta không chọn lọc.
Trong các nghiên cứu ngắn hạn, người ta đã chỉ ra rằng metoprolol có thể gây "ảnh hưởng đến lipid máu, gây ra sự gia tăng chất béo trung tính và giảm axit béo tự do; trong một số trường hợp, người ta đã quan sát thấy sự giảm nhỏ phần HDL, mặc dù một lượng ít hơn so với thuốc chẹn beta không chọn lọc Trong một nghiên cứu dài hạn, kéo dài vài năm, mức cholesterol đã giảm.
Các nghiên cứu dược động học và dược lực học chỉ ra rằng 30% hoạt tính đối kháng tối đa của thụ thể beta-1 là cần thiết cho một tác dụng dược lực học tối thiểu được quan sát thấy với khoảng 45 nmol / L metoprolol trong huyết tương.
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Sau khi uống viên nén thông thường, metoprolol được hấp thu nhanh chóng, đồng đều và gần như hoàn toàn dọc theo đường ruột. Sự hấp thụ metoprolol từ Lopresor viên nén giải phóng kéo dài 200 mg nó chậm hơn, nhưng sinh khả dụng của metoprolol tương tự như sinh khả dụng của viên nén thông thường. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 1,5-2 giờ. với Lopresor 100 mg viên nén bao và sau khoảng 4-5 giờ. với Lopresor viên nén giải phóng kéo dài 200 mg. Nồng độ metoprolol trong huyết tương tăng gần như theo tỷ lệ liều trong khoảng 50-200 mg.
Do quá trình đào thải đầu tiên qua gan rất lớn, chỉ khoảng 50% liều metoprolol uống duy nhất đến được tuần hoàn toàn thân. Mức độ đào thải trước hệ thống khác nhau ở cấp độ cá nhân, do sự khác biệt về mặt di truyền trong chuyển hóa oxy hóa. Mặc dù các cấu hình huyết tương có "sự thay đổi giữa các vật thể rộng, nhưng chúng có thể tái tạo tốt trong một cá thể.
Sau khi sử dụng lặp lại, tỷ lệ phần trăm của liều có sẵn trong hệ thống cao hơn khoảng 40%. so với mức thu được với một liều duy nhất (tức là khoảng 70%). Điều này có thể là do sự bão hòa một phần của chuyển hóa lần đầu hoặc giảm độ thanh thải do giảm lưu lượng máu qua gan. Việc uống đồng thời thức ăn có thể làm tăng sinh khả dụng toàn thân của một liều uống duy nhất lên khoảng 20-40%.
Phân bổ
Metoprolol được phân phối rộng rãi và nhanh chóng, với thể tích phân bố từ 3,2-5,6 l / kg. Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái cân bằng (Vss) ở người chuyển hóa nặng (4,84 L / kg) tương đối cao hơn ở người chuyển hóa kém (2,83 L / kg). Thời gian bán thải không phụ thuộc vào liều lượng và không thay đổi trong trường hợp lặp lại sự quản lý. Xấp xỉ 10%. của metoprolol huyết tương được liên kết với protein. Metoprolol đi qua nhau thai và được tìm thấy trong sữa mẹ (xem phần 4.6). Ở bệnh nhân tăng huyết áp, nồng độ metoprolol trong dịch não tủy tương tự như trong huyết tương.
Metoprolol không phải là chất nền có ý nghĩa đối với P-glycoprotein, cho thấy rằng sự thay đổi dược động học giữa các cá thể của metoprolol chủ yếu là do chuyển hóa CYP2D6.
Sự trao đổi chất
Metoprolol được chuyển hóa nhiều bởi các enzym gan của hệ thống cytochrom P450. Các con đường chuyển hóa chính của metoprolol là alpha-hydroxyl hóa, O-demethyl hóa và khử amin oxy hóa. Quá trình hydroxyl hóa alpha của metoprolol là chọn lọc âm thanh nổi. Quá trình chuyển hóa oxy hóa của metoprolol được kiểm soát về mặt di truyền với sự đóng góp quan trọng của đồng dạng 2D6 của cytochrom P450 đa hình. Tuy nhiên, chuyển hóa metoprolol phụ thuộc cytochrom P450 2D6 dường như ít hoặc không ảnh hưởng đến tính an toàn và khả năng dung nạp thuốc. Không có chất chuyển hóa nào của metoprolol góp phần đáng kể vào tác dụng ngăn chặn beta của nó.
Tỷ lệ của liều
Metoprolol thể hiện sự chuyển hóa trước hệ thống có thể bão hòa, với liều lượng ngày càng tăng dẫn đến sự gia tăng tiếp xúc không theo tỷ lệ.
Loại bỏ
Thời gian bán thải trung bình của metoprolol là 3-4 giờ; ở những đối tượng chuyển hóa chậm có thể là 7-9 giờ. Sau khi uống một lần 100 mg metoprolol, độ thanh thải trung bình tương ứng là 31, 168 và 367 L / h. chất chuyển hóa kém, chất chuyển hóa nặng và chất chuyển hóa cực nhanh. Sự thanh thải chất đồng phân lập thể qua thận không cho thấy tính chọn lọc nổi trong bài tiết qua thận. Khoảng 95% liều uống được thải trừ qua nước tiểu. Lượng thuốc thải trừ ở dạng không đổi ở đa số đối tượng (chuyển hóa nhiều) dưới khoảng 5%, nhưng có thể đạt 30% ở đối tượng chuyển hóa chậm.
Ảnh hưởng của thức ăn
Thức ăn có vẻ làm tăng tốc độ hấp thu metoprolol dẫn đến nồng độ tối đa trong huyết tương cao hơn một chút trong thời gian ngắn hơn. Tuy nhiên, điều này không có tác động đáng kể đến độ thanh thải hoặc thời gian quan sát được nồng độ tối đa (Tmax).
Để giảm thiểu sự thay đổi nội bộ cá nhân của hiệu ứng, nên dùng Lopresor trong mối quan hệ liên tục với thức ăn (xem phần 4.2).
Dược động học ở các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Bệnh nhân lão khoa
Ở người già, có thể quan sát thấy nồng độ tối đa trong huyết tương của metoprolol cao hơn một chút do giảm chuyển hóa thuốc ở bệnh nhân cao tuổi liên quan đến giảm lưu lượng máu đến gan. Tuy nhiên, sự gia tăng này không có ý nghĩa về mặt lâm sàng hoặc điều trị. Metoprolol không tích lũy khi dùng lặp lại và không cần điều chỉnh liều lượng ở người cao tuổi.
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận
Dược động học của metoprolol không bị ảnh hưởng ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Tuy nhiên, có khả năng tích tụ một chất chuyển hóa kém hoạt tính hơn ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 5 mL / phút, nhưng sự tích tụ này không ảnh hưởng đến đặc tính chẹn beta của thuốc.
Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận thường có thể được điều trị với liều lượng bình thường.
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan
Vì thuốc được thải trừ chủ yếu qua chuyển hóa ở gan, suy gan có thể ảnh hưởng đến dược động học của metoprolol. Thời gian bán thải của metoprolol kéo dài đáng kể, dựa trên mức độ nghiêm trọng (lên đến 7,2 giờ), ở những bệnh nhân này (xem phần 4.2).
Bệnh nhân mắc bệnh nối mi-cava
Bệnh nhân mắc chứng thông liên nhĩ, trong trường hợp tiêm tĩnh mạch, có độ thanh thải toàn thân xấp xỉ. 0,3 l / phút và giá trị AUC cao hơn tới 6 lần so với ở những người tình nguyện khỏe mạnh.
Bệnh nhân mắc các bệnh viêm nhiễm
Các bệnh viêm nhiễm không ảnh hưởng đến dược động học của metoprolol.
Bệnh nhân cường giáp
Cường giáp có thể làm tăng thanh thải trước toàn thân của metoprolol.
Nhạy cảm về sắc tộc
Sự chuyển hóa oxy hóa của metoprolol được kiểm soát về mặt di truyền với sự đóng góp quan trọng của đồng dạng 2D6 của cytochrome P450 đa hình.
Có sự khác biệt đáng kể về sắc tộc trong tỷ lệ phổ biến của kiểu hình "người chuyển hóa kém" (PM). Khoảng 7% người da trắng và dưới 1% người phương Đông là PMs. Người chuyển hóa kém CYP2D6 có nồng độ metoprolol trong huyết tương cao hơn vài lần so với "người chuyển hóa tốt" có hoạt tính CYP2D6 bình thường.
Hiệu ứng giới tính
Không có bằng chứng đáng kể nào cho thấy có sự khác biệt về loại trừ giữa dân số nam và nữ, không cần khuyến cáo liều lượng cụ thể cho giới tính đối với metoprolol.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Độc tính sinh sản
Các nghiên cứu về độc tính sinh sản trên chuột nhắt, chuột cống và thỏ cho thấy không có khả năng gây quái thai của metoprolol tartrate. Độc tính với phôi và / hoặc độc tính với thai nhi ở chuột và thỏ đã được quan sát thấy từ liều 50 mg / kg ở chuột cống và 25 mg / kg ở thỏ, được chứng minh bằng sự mất mát trước khi làm tổ, giảm số lượng bào thai sống sót trên mỗi con ngựa cái và / hoặc giảm sự sống còn sơ sinh. Liều cao có liên quan đến một số độc tính ở người mẹ và sự chậm phát triển của con non, trong tử cung, thể hiện bằng sự thiếu hụt trọng lượng tối thiểu khi sinh. Metoprolol tartrate có liên quan đến các tác dụng phụ có thể đảo ngược trên quá trình sinh tinh từ liều uống 3,5 mg / kg ở chuột, mặc dù các nghiên cứu khác không cho thấy bất kỳ ảnh hưởng nào của metoprolol tartrate đối với năng suất sinh sản ở chuột đực.
Tính gây đột biến
Trong thử nghiệm Ames, với tế bào vi khuẩn và trong thử nghiệm in vivo với tế bào soma của động vật có vú hoặc tế bào mầm chuột đực, metoprolol tartrate được tìm thấy là không có khả năng gây đột biến / gây độc gen.
Khả năng gây ung thư
Sau khi uống với liều lên đến 800 mg / kg trong 21-24 tháng, metoprolol tartrate không gây ung thư ở chuột nhắt và chuột cống.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Viên nén bao phim Lopresor 100 mg
Tinh bột natri A, silica khan dạng keo, magie stearat, cellulose vi tinh thể, hypromellose, dầu thầu dầu hydro hóa polyhydric, talc, titanium dioxide.
Lopresor viên nén giải phóng kéo dài 200 mg
Silica khan dạng keo, cellulose vi tinh thể, dibasic canxi photphat dihydrat, phân tán polyacrylate 30%, magie stearat, glyceryl palmitat stearat, hypromellose, polysorbate 80, talc, titanium dioxide, oxit sắt màu vàng.
06.2 Không tương thích
Không ai biết.
06.3 Thời gian hiệu lực
5 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Viên nén bao phim Lopresor 100 mg : bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 ° C trong bao bì gốc.
Viên nén giải phóng kéo dài Lopresor 200 mg: không có.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Viên nén bao phim Lopresor 100 mg
Vỉ ALU / PVC hoặc ALU / PVC / PVDC không độc hại.
Hộp 30 viên nén bao phim 100 mg.
Lopresor viên nén giải phóng kéo dài 200 mg
Vỉ ALU / PVC hoặc ALU / PVC / PVDC không độc hại.
Hộp 28 viên nén bao phim phóng thích kéo dài 200 mg.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Xem phần 4.2. Thuốc không sử dụng và chất thải có nguồn gốc từ thuốc này phải được xử lý theo quy định của địa phương.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Daiichi Sankyo Ý S.p.A.
Via Paolo di Dono, 73 tuổi - Rome
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
Viên nén bao phim Lopresor 100 mg - AIC n. 023610013
Viên nén giải phóng kéo dài Lopresor 200 mg - AIC n. 023610025
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Viên nén bao phim Lopresor 100 mg
Cấp phép: 23.8.78 Gia hạn: 2010
Lopresor viên nén giải phóng kéo dài 200 mg
Cấp phép: 17.2.82 Gia hạn: 2010
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 7 năm 2012
