Thành phần hoạt tính: Tafluprost
SAFLUTAN 15 microgam / ml Thuốc nhỏ mắt, dung dịch
Tại sao Saflutan được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Nó là loại thuốc gì và nó hoạt động như thế nào?
Thuốc nhỏ mắt SAFLUTAN chứa tafluprost, thuộc nhóm thuốc được gọi là chất tương tự prostaglandin. SAFLUTAN làm giảm áp lực bên trong mắt. Nó được sử dụng khi áp suất bên trong mắt quá cao.
thuốc này là dùng để làm gì?
SAFLUTAN được sử dụng để điều trị một loại bệnh tăng nhãn áp được gọi là bệnh tăng nhãn áp góc mở, cũng như một tình trạng được gọi là tăng huyết áp ở mắt ở người lớn. Cả hai tình trạng này đều liên quan đến việc tăng áp lực trong mắt và cuối cùng có thể làm giảm thị lực.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Saflutan
Không sử dụng SAFLUTAN nếu bạn bị dị ứng với tafluprost hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6).
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Saflutan
Nói chuyện với bác sĩ, dược sĩ hoặc y tá của bạn trước khi sử dụng SAFLUTAN
Hãy nhớ rằng SAFLUTAN có thể có những tác dụng sau đây, một số trong số đó có thể là vĩnh viễn:
- SAFLUTAN có thể làm tăng chiều dài, độ dày, màu sắc và / hoặc số lượng lông mi và có thể gây ra sự phát triển lông bất thường trên mí mắt.
- SAFLUTAN có thể gây sạm vùng da quanh mắt. Loại bỏ hết dung dịch còn sót lại trên da. Điều này sẽ làm giảm nguy cơ sạm da.
- SAFLUTAN có thể thay đổi màu sắc của mống mắt (phần có màu của mắt). Nếu SAFLUTAN được sử dụng cho một mắt, màu của mắt được điều trị có thể trở nên khác biệt vĩnh viễn với màu của mắt còn lại.
Nói với bác sĩ của bạn
- nếu bạn có vấn đề về thận
- nếu bạn có vấn đề về gan
- nếu bạn bị hen suyễn
- nếu bạn mắc các bệnh về mắt khác.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Việc sử dụng SAFLUTAN không được khuyến cáo ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Saflutan
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Nếu bạn bôi các loại thuốc khác vào mắt, hãy đợi ít nhất 5 phút từ khi bôi SAFLUTAN đến khi bôi thuốc khác.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai, cho con bú và sinh sản
Nếu bạn có thể mang thai, bạn phải sử dụng một phương pháp tránh thai hiệu quả trong khi điều trị bằng SAFLUTAN. Không sử dụng SAFLUTAN nếu bạn đang mang thai. Bạn không được sử dụng SAFLUTAN nếu bạn đang cho con bú.
Xin bác sĩ cho lời khuyên.
Lái xe và sử dụng máy móc
SAFLUTAN không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Sau khi sử dụng SAFLUTAN, bạn có thể bị mờ tạm thời tầm nhìn của mình. Không lái xe hoặc sử dụng các công cụ hoặc máy móc cho đến khi tầm nhìn của bạn rõ ràng trở lại.
Thông tin quan trọng về một số thành phần của SAFLUTAN
SAFLUTAN chứa benzalkonium clorua. Benzalkonium chloride có thể gây kích ứng mắt.
Kính áp tròng
Benzalkonium chloride được biết đến là chất làm đổi màu kính áp tròng mềm. Do đó, tránh tiếp xúc với kính áp tròng mềm.
Tháo kính áp tròng trước khi lắp và đợi ít nhất 15 phút trước khi đeo lại.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Saflutan: Định vị
Luôn sử dụng thuốc này chính xác như bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Liều khuyến cáo là 1 giọt SAFLUTAN vào mỗi mắt được điều trị, mỗi ngày một lần vào buổi tối. Không áp dụng nhiều thuốc nhỏ hơn và không sử dụng thuốc thường xuyên hơn so với quy định của bác sĩ. Điều này có thể làm cho SAFLUTAN kém hiệu quả hơn.
Chỉ sử dụng SAFLUTAN cho cả hai mắt nếu bác sĩ đã kê đơn. Chỉ được sử dụng như một loại thuốc nhỏ mắt. Không nuốt.
Hướng dẫn sử dụng:
Khi bắt đầu một chai mới:
Không sử dụng bình nếu thiếu hoặc không còn nguyên màng nhựa bọc trên nắp và cổ bình. Loại bỏ màng nhựa. Viết ngày bạn đã mở chai vào khoảng trống được cung cấp trên thùng carton bên ngoài.
Bất cứ khi nào bạn sử dụng SAFLUTAN
- Rửa tay.
- Mở chai. Đặc biệt lưu ý để đầu lọ nhỏ giọt chạm vào mắt, vùng da quanh mắt hoặc ngón tay của bạn.
- Ngửa đầu ra sau và úp ngược chai lên mắt.
- Bạn kéo mi dưới xuống và nhìn lên trên. Dùng lực nhẹ lên chai để giọt thuốc nhỏ mắt rơi vào khoảng giữa nắp dưới và mắt
- Nhắm mắt lại một lúc và dùng ngón tay ấn vào góc trong của mắt trong khoảng một phút để ngăn thuốc nhỏ mắt chảy qua ống dẫn nước mắt.
- Loại bỏ dung dịch còn sót lại trên vùng da quanh mắt.
- Đậy nắp lại và đóng chặt chai.
Nếu giọt không vào mắt, hãy lặp lại thao tác.
Nếu bác sĩ đã hướng dẫn bạn nhỏ thuốc vào cả hai mắt, hãy lặp lại các bước từ 3 đến 7 cho mắt còn lại.
Nếu bạn bôi các loại thuốc khác vào mắt, hãy đợi ít nhất 5 phút từ khi bôi SAFLUTAN đến khi bôi thuốc khác.
Nếu bạn quên sử dụng SAFLUTAN, hãy nhỏ một giọt ngay khi bạn nhớ ra, và sau đó quay trở lại thời gian dùng thuốc bình thường của bạn. Không sử dụng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Không ngừng sử dụng SAFLUTAN mà không hỏi ý kiến bác sĩ, nếu bạn ngừng dùng SAFLUTAN, áp lực trong mắt sẽ tăng trở lại và có thể gây tổn thương vĩnh viễn cho mắt.
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào khác về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ, dược sĩ hoặc y tá của bạn.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Saflutan
Nếu bạn sử dụng nhiều SAFLUTAN hơn mức cần thiết, điều này không có khả năng gây ra hậu quả nghiêm trọng. Áp dụng liều tiếp theo vào thời điểm thông thường.
Nếu không may nuốt phải thuốc, hãy hỏi ý kiến của bác sĩ.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Saflutan là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải. Hầu hết các tác dụng phụ không nghiêm trọng.
Các tác dụng phụ rất phổ biến
Những tác dụng sau có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 người:
Ảnh hưởng đến mắt:
- đỏ mắt.
Các tác dụng phụ thường gặp
Những tác dụng sau có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người:
Ảnh hưởng đến hệ thần kinh:
- đau đầu
Ảnh hưởng đến mắt:
- ngứa mắt
- kích ứng mắt
- đau mắt
- thay đổi về độ dài, độ dày và số lượng lông mi
- khô mắt
- cảm giác cơ thể nước ngoài trong mắt
- đổi màu lông mi
- mí mắt bị đỏ
- các vùng viêm nhỏ trên bề mặt mắt
- nhạy cảm với ánh sáng
- tăng chảy nước mắt
- mờ mắt
- giảm khả năng phân biệt các chi tiết của mắt
- sự đổi màu của mống mắt (có thể là vĩnh viễn)
Tác dụng phụ không phổ biến
Những tác dụng sau có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người:
Ảnh hưởng đến mắt:
- đổi màu da quanh mắt
- mí mắt sưng
- đôi mắt mệt mỏi
- sưng màng bề mặt của mắt
- chảy nước mắt
- viêm mí mắt
- dấu hiệu viêm bên trong mắt
- khó chịu ở mắt
- sắc tố của màng bề mặt của mắt
- nang trong màng bề mặt của mắt
- viêm dị ứng
- cảm giác bất thường trong mắt
Ảnh hưởng đến da và mô dưới da:
- lông mọc bất thường trên mí mắt.
Không biết: không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn
Ảnh hưởng đến mắt:
- viêm mống mắt / màng bồ đào (lớp giữa của mắt)
- đôi mắt có vẻ trũng sâu
Ảnh hưởng đến hệ hô hấp:
- bệnh hen suyễn trở nên tồi tệ hơn, khó thở
Trong một số trường hợp rất hiếm, một số bệnh nhân bị tổn thương nghiêm trọng lớp trong ở phía trước mắt (giác mạc) đã xuất hiện các mảng đục trên giác mạc do tích tụ canxi trong quá trình điều trị.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ, dược sĩ hoặc y tá của bạn. Điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại www.agenziafarmaco.gov. It / it / chịu trách nhiệm. Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau hạn sử dụng được ghi trên nhãn chai và thùng sau "EXP". Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng.
Không bảo quản trên 25 ° C.
Lưu trữ trong bao bì gốc.
Để ngăn ngừa nhiễm trùng, hãy vứt bỏ chai sau 28 ngày kể từ ngày mở nắp đầu tiên và sử dụng chai mới.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Hạn chót "> Thông tin khác
SAFLUTAN chứa những gì
- Thành phần hoạt chất là tafluprost. 1 ml dung dịch chứa 15 microgam khoai môn. Một chai (2,5 ml) thuốc nhỏ mắt, dạng dung dịch, chứa 37,5 microgam khoai môn.
- Các thành phần khác là benzalkonium chloride (chất bảo quản), glycerol, sodium dihydrogen phosphate dihydrate, dinatri edetate, polysorbate 80 và nước pha tiêm. Axit clohydric và / hoặc natri hydroxit được thêm vào để điều chỉnh độ pH.
Mô tả SAFLUTAN trông như thế nào và nội dung của gói
SAFLUTAN là một chất lỏng (dung dịch) trong và không màu, được cung cấp trong một gói gồm 1 hoặc 3 chai nhựa trong, mỗi chai chứa 2,5 ml dung dịch.
Các chai nhựa được đóng bằng nắp vặn.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC -
SAFLUTAN 15 mcg / ML EYE DROPS, SOLUTION
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG -
Một ml thuốc nhỏ mắt, dung dịch, chứa 15 mcg khoai môn.
Một chai (2,5 ml) thuốc nhỏ mắt, dung dịch, chứa 37,5 mcg khoai môn.
Tá dược: 0,1 mg benzalkonium clorid trong 1 ml thuốc nhỏ mắt, dung dịch.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC LIỆU -
Thuốc nhỏ mắt, dung dịch (thuốc nhỏ mắt).
Dung dịch trong và không màu.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG -
04.1 Chỉ định điều trị -
Giảm nhãn áp tăng trong bệnh tăng nhãn áp góc mở và tăng nhãn áp.
Như đơn trị liệu ở bệnh nhân
• người không đáp ứng đủ với liệu pháp đầu tay
• người không dung nạp hoặc chống chỉ định liệu pháp đầu tay
Là một liệu pháp hỗ trợ cho thuốc chẹn beta.
SAFLUTAN được chỉ định ở người lớn ≥ 18 tuổi.
04.2 Quan điểm và phương pháp quản trị -
Liều lượng
Liều khuyến cáo là một giọt SAFLUTAN vào túi kết mạc của (các) mắt bị ảnh hưởng, mỗi ngày một lần, vào buổi tối.
Liều dùng không được vượt quá một lần bôi hàng ngày, vì dùng thuốc thường xuyên hơn có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp trên nhãn áp.
Sử dụng ở người cao tuổi:
Không cần điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân cao tuổi.
Dân số trẻ em:
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của tafluprost ở trẻ em dưới 18 tuổi và không có sẵn dữ liệu.
Sử dụng ở người suy thận / gan
Tafluprost chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận / gan, do đó cần thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân này.
Phương pháp điều trị
Để tránh làm nhiễm bẩn dung dịch, bệnh nhân không nên chạm vào mí mắt, các vùng xung quanh hoặc bất kỳ bề mặt nào khác bằng đầu bôi chai.
Để giảm nguy cơ da mí mắt bị thâm đen, bệnh nhân nên lau sạch dung dịch còn sót lại trên da. Như với bất kỳ loại thuốc nhỏ mắt nào khác, nên làm tắc mũi hoặc nhắm nhẹ mí mắt sau khi dùng thuốc. Điều này có thể làm giảm sự hấp thu toàn thân của thuốc nhỏ mắt.
Nếu đang sử dụng nhiều hơn một sản phẩm thuốc bôi mắt, mỗi sản phẩm nên được dùng cách nhau ít nhất 5 phút.
04.3 Chống chỉ định -
Quá mẫn với hoạt chất tafluprost hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng -
Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân nên được thông báo về khả năng mọc dài lông mi, sạm da mí mắt và tăng sắc tố của mống mắt. Một số thay đổi này có thể là vĩnh viễn và có thể gây ra sự khác biệt về diện mạo giữa hai mắt trong trường hợp chỉ có một mắt được điều trị.
Sự thay đổi sắc tố mống mắt xảy ra chậm và có thể không nhận thấy trong vài tháng. Sự thay đổi màu mắt chủ yếu được quan sát thấy ở những bệnh nhân có tròng đen nhiều màu, chẳng hạn như xanh nâu, nâu xám, vàng nâu và xanh lục nâu. Trong những trường hợp điều trị đơn phương, nguy cơ mắc chứng dị sắc tố vĩnh viễn là điều hiển nhiên.
Không có kinh nghiệm về việc sử dụng tafluprost ở những bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp tân mạch, góc hẹp, hẹp hoặc tăng nhãn áp bẩm sinh. Chỉ có một số ít kinh nghiệm với tafluprost ở bệnh nhân apxe và bệnh tăng nhãn áp sắc tố hoặc giả tróc vảy.
Cần thận trọng khi sử dụng tafluprost ở bệnh nhân apxe, giả mạc có vết rách của bao thủy tinh thể sau hoặc có thấu kính tiền phòng hoặc ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ đã biết đối với phù hoàng điểm hoặc viêm mống mắt / viêm màng bồ đào.
Không có kinh nghiệm về bệnh nhân bị hen suyễn nặng, do đó, những bệnh nhân này nên được điều trị một cách thận trọng.
Benzalkonium chloride, thường được sử dụng làm chất bảo quản trong các sản phẩm nhãn khoa, đã được báo cáo là gây ra bệnh dày sừng thủng và / hoặc bệnh dày sừng loét độc hại. Vì SAFLUTAN có chứa benzalkonium chloride, cần theo dõi cẩn thận khi sử dụng thường xuyên hoặc kéo dài ở những bệnh nhân bị khô mắt hoặc trong tình trạng giác mạc bị tổn thương.
SAFLUTAN chứa benzalkonium chloride có thể gây kích ứng mắt. Tránh tiếp xúc với kính áp tròng mềm. Tháo kính áp tròng trước khi lắp và đợi ít nhất 15 phút trước khi lắp lại. Benzalkonium chloride được biết là chất làm đổi màu kính áp tròng mềm.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác -
Không có tương tác nào được mong đợi ở người, vì nồng độ toàn thân của khoai môn tây là cực kỳ thấp sau khi dùng thuốc nhỏ mắt.
Trong các nghiên cứu lâm sàng, tafluprost được sử dụng đồng thời với timolol mà không có bằng chứng về tương tác.
04.6 Mang thai và cho con bú -
Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ / các biện pháp tránh thai
SAFLUTAN không nên được sử dụng cho phụ nữ có khả năng sinh đẻ, trừ khi đã áp dụng các biện pháp tránh thai đầy đủ (xem phần 5.3).
Thai kỳ
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng khoai môn ở phụ nữ có thai.
Tafluprost có thể có tác dụng dược lý có hại đối với thai kỳ và / hoặc thai nhi / trẻ sơ sinh.
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản (xem phần 5.3). Do đó, SAFLUTAN không được dùng trong thời kỳ mang thai trừ khi thực sự cần thiết (nếu không có lựa chọn điều trị nào khác).
Giờ cho ăn
Không rõ liệu tafluprost hoặc các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Một nghiên cứu trên chuột cho thấy sự bài tiết của tafluprost và / hoặc các chất chuyển hóa của nó trong sữa mẹ sau khi dùng tại chỗ (xem phần 5.3).
Vì vậy tafluprost không nên dùng trong thời kỳ cho con bú.
Khả năng sinh sản
Ở chuột đực và chuột cái, khả năng giao phối và khả năng sinh sản không bị ảnh hưởng khi tiêm tĩnh mạch liều tafluprost lên đến 100 mcg / kg / ngày.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc -
Tafluprost không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Như với bất kỳ phương pháp điều trị nhãn khoa nào, trong trường hợp thị lực bị mờ thoáng qua sau khi nhỏ thuốc, bệnh nhân nên đợi thị lực rõ ràng trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
04.8 Tác dụng không mong muốn -
Trong các thử nghiệm lâm sàng, hơn 1.400 bệnh nhân được điều trị với chất bảo quản tafluprost, dưới dạng đơn trị liệu hoặc bổ sung cho 0,5% timolol. Tác dụng ngoại ý liên quan đến điều trị thường xảy ra nhất là tăng huyết áp ở mắt. Điều này xảy ra ở khoảng 13% bệnh nhân tham gia các thử nghiệm lâm sàng với chất bảo quản tafluprost ở Châu Âu và Hoa Kỳ. Trong hầu hết các trường hợp, sự kiện này nhẹ và dẫn đến việc ngừng điều trị ở trung bình 0,4% bệnh nhân tham gia các nghiên cứu thử nghiệm. Trong một nghiên cứu giai đoạn III kéo dài 3 tháng được thực hiện ở Hoa Kỳ so sánh công thức không chứa chất bảo quản của khoai môn với công thức timolol không có chất bảo quản, chứng tăng huyết áp ở mắt xảy ra ở 4,1% (13/320) bệnh nhân được điều trị bằng khoai môn.
Các tác dụng không mong muốn liên quan đến điều trị sau đây đã được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng với tafluprost ở Châu Âu và Hoa Kỳ sau thời gian theo dõi tối đa là 24 tháng:
Trong mỗi lớp tần số, các tác dụng không mong muốn được báo cáo theo thứ tự tần suất giảm dần.
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp (≥1 / 100, nhức đầu
Rối loạn mắt
Rất phổ biến (≥1 / 10): tăng kết mạc / mắt
Phổ biến (≥1 / 100, ngứa mắt, kích ứng mắt, đau mắt, thay đổi lông mi (tăng chiều dài, độ dày và số lượng), khô mắt, cảm giác dị vật trong mắt, đổi màu lông mi, ban đỏ mí mắt, viêm giác mạc bề ngoài (CPS) , sợ ánh sáng, tăng tiết nước mắt, mờ mắt, giảm thị lực và tăng sắc tố mống mắt.
Ít gặp (≥1 / 1.000, phù nề lòng bàn tay, nổi mề đay, phù kết mạc, chảy mủ mắt, viêm bờ mi, hiện diện các tế bào ở tiền phòng, khó chịu ở mắt, chướng bên ngoài tiền phòng, sắc tố kết mạc, nang kết mạc, viêm kết mạc dị ứng và cảm giác bất thường trong mắt.
Không rõ (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn): viêm mống mắt / viêm màng bồ đào, rãnh mí mắt sâu hơn.
Các trường hợp vôi hóa giác mạc đã được báo cáo rất hiếm khi liên quan đến việc sử dụng thuốc nhỏ mắt có chứa phosphat ở một số bệnh nhân có giác mạc bị tổn thương đáng kể.
Bệnh lý đường hô hấp
Chưa biết (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn): cơn hen kịch phát, khó thở
Rối loạn da và mô dưới da
Không phổ biến (≥1 / 1.000, phì đại mí mắt
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Quá liều -
Quá liều không có khả năng xảy ra sau khi dùng thuốc nhỏ mắt.
Trong trường hợp quá liều, nên điều trị theo triệu chứng.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC -
05.1 "Đặc tính dược lực học -
Nhóm dược lý trị liệu: thuốc chống tăng nhãn áp và các chế phẩm giả, các chất tương tự prostaglandin
Mã ATC: S01EE05
Cơ chế hoạt động
Tafluprost là một chất tương tự flo hóa của prostaglandin F2α. Axit tafluprost, chất chuyển hóa có hoạt tính sinh học của tafluprost, là một chất chủ vận thụ thể prostanoid FP ở người rất mạnh và có chọn lọc. Axit tafluprost có ái lực lớn hơn 12 lần với thụ thể FP so với latanoprost.
Tác dụng dược lực học
Các thí nghiệm trên khỉ không cao huyết áp và khỉ bị tăng huyết áp cho thấy rằng khoai môn tây là một hợp chất có hiệu quả trong việc giảm nhãn áp. Trong nghiên cứu đánh giá tác dụng của các chất chuyển hóa của tafluprost trong việc hạ nhãn áp, chỉ có axit tafluprost làm giảm nhãn áp đáng kể.
Ở những con thỏ được điều trị trong 4 tuần bằng dung dịch nhỏ mắt tafluprost 0,0015% mỗi ngày một lần, lưu lượng máu ở đầu dây thần kinh thị giác đã tăng lên đáng kể (15%) so với ban đầu khi đo bằng lưu lượng vết lốm đốm bằng laser ở ngày 14 và 28.
Hiệu quả lâm sàng
Việc giảm nhãn áp bắt đầu từ 2 đến 4 giờ sau lần dùng thuốc đầu tiên và hiệu quả tối đa đạt được khoảng 12 giờ sau khi nhỏ thuốc. Thời gian của tác dụng được duy trì trong ít nhất 24 giờ. Các nghiên cứu thử nghiệm với công thức khoai môn có chứa chất bảo quản benzalkonium chloride đã chỉ ra rằng khoai môn có tác dụng tự nó và thể hiện tác dụng phụ khi được sử dụng như một liệu pháp bổ sung cho timolol: in một nghiên cứu kéo dài 6 tháng, tafluprost cho thấy tác dụng đáng kể trong việc giảm nhãn áp từ 6 đến 8 mmHg tại các thời điểm khác nhau trong ngày, so với 7-9 mmHg thu được với latanoprost. Trong một nghiên cứu lâm sàng kéo dài 6 tháng thứ hai, tafluprost làm giảm nhãn áp. từ 5 đến 7 mmHg so với 4-6 mmHg thu được khi dùng timolol. Tác dụng hạ nhãn áp của thuốc xông mũi họng được duy trì trong thời gian kéo dài của các nghiên cứu này lên đến 12 tháng. Trong một nghiên cứu kéo dài 6 tháng, tác dụng hạ thấp nhãn áp của thuốc thổi ngạt đối với nội nhãn áp suất được so sánh với áp suất của dung môi khi sử dụng ngoài timolol. Tác dụng hạ nhãn áp bổ sung so với giá trị ban đầu (đo được sau 4 tuần dùng timolol) là 5 đến 6 mmHg ở nhóm timolol-tafluprost và 3 đến 4 mmHg ở nhóm dùng timolol. Các công thức không chứa chất bảo quản và không chứa chất bảo quản của tafluprost cho thấy tác dụng tương tự làm giảm nhãn áp trên 5 mmHg trong một nghiên cứu chéo nhỏ với thời gian điều trị 4 tuần. Hơn nữa, trong một nghiên cứu kéo dài 3 tháng được thực hiện ở Hoa Kỳ so sánh công thức khoai môn không có chất bảo quản với công thức timolol không có chất bảo quản, tác dụng của khoai môn trong việc giảm nhãn áp là từ 6,2 đến 7,4 mmHg tại các thời điểm đánh giá khác nhau trong khi của timolol dao động trong khoảng 5,3 đến 7,5 mmHg.
05.2 "Đặc tính dược động học -
Sự hấp thụ
Sau khi nhỏ mắt một lần mỗi ngày một giọt thuốc nhỏ mắt tafluprost 0,0015% vào cả hai mắt trong 8 ngày, nồng độ trong huyết tương của axit tafluprost thấp và cho thấy các cấu hình tương tự vào ngày 1 và 8. Nồng độ trong huyết tương cho thấy đỉnh điểm ở 10 phút sau khi dùng thuốc và giảm dưới ngưỡng phát hiện thấp hơn (10 pg / mL) một "giờ sau khi dùng thuốc. Giá trị Cmax trung bình (24,4 và 31,4 pg / mL) và AUC0-cuối (405,9 và 581,1 pg * phút / mL) tương tự nhau vào các ngày 1 và 8, chỉ ra rằng nồng độ thuốc không đổi đã đạt được trong tuần đầu tiên sử dụng thuốc nhỏ mắt.
Trong một nghiên cứu trên thỏ, sự hấp thụ của tafluprost vào dung dịch nước có thể so sánh được sau khi nhỏ một mắt dung dịch nhỏ mắt tafluprost 0,0015% có hoặc không có chất bảo quản.
Phân bổ
Ở khỉ, không quan sát thấy sự phân bố cụ thể của tafluprost gắn nhãn phóng xạ trong cơ thể kỳ lạ hoặc trong màng mạch, bao gồm cả biểu mô võng mạc sắc tố; đây là dấu hiệu cho thấy có ái lực thấp với sắc tố melanin.Trong một nghiên cứu chụp tự động toàn bộ sinh vật ở chuột, nồng độ phóng xạ cao nhất được quan sát thấy ở giác mạc, sau đó là mí mắt, màng cứng và mống mắt. Bên ngoài mắt, phóng xạ được phân bố giữa tuyến lệ, vòm miệng, thực quản và đường tiêu hóa, thận, gan, túi mật và bàng quang.
Sự gắn kết của tafluprost có tính axit với albumin huyết thanh người trong ống nghiệm là 99% ở 500 ng / ml dịch tafluprost có tính axit.
Chuyển đổi sinh học
Con đường trao đổi chất chính của khoai môn ở người, đã được thử nghiệm trong ống nghiệm, bao gồm sự thủy phân thành chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý, axit tafluprost, được chuyển hóa thêm thông qua quá trình glucuronid hóa hoặc quá trình oxy hóa beta. Các sản phẩm oxy hóa beta, axit 1,2-dinor và 1,2,3,4-tetranor của tafluprost, về mặt dược lý không hoạt động, chúng có thể bị glucuronid hóa hoặc hydroxyl hóa. Hệ thống enzym cytochrom P450 (CYP) không tham gia vào quá trình chuyển hóa axit tafluprost. Dựa trên nghiên cứu trên mô giác mạc thỏ và với các enzym tinh khiết, esterase chính chịu trách nhiệm thủy phân este thành tafluprost axit là cacboxylesterase. Butylcholinesterase, nhưng không phải acetylcholinesterase, cũng có thể góp phần vào quá trình thủy phân.
Loại bỏ
Sau khi dùng ³H-tafluprost mỗi ngày một lần (dung dịch nhỏ mắt 0,005%; 5 mcl / mắt) trong 21 ngày ở cả hai mắt ở chuột, khoảng 87% tổng liều phóng xạ đã được phục hồi trong phân. Tổng số bài tiết qua nước tiểu là khoảng 27 -38% và khoảng 44-58% liều dùng được bài tiết qua phân.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng -
Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính toàn thân liều lặp lại, độc tính di truyền và khả năng gây ung thư. Cũng như với các chất chủ vận PGF2 khác, việc dùng khoai tây chiên tại chỗ với liều lượng lặp lại ở khỉ, nó gây ra các tác dụng không thể đảo ngược trên sắc tố của mống mắt và sự gia tăng có thể đảo ngược chiều rộng của khe nứt đốt sống cổ.
"Tăng co bóp tử cung trong ống nghiệm Hoạt động co bóp tử cung của tafluprost chưa được nghiên cứu trong các chế phẩm tử cung của con người.
Các nghiên cứu về độc tính sinh sản được thực hiện trên chuột và thỏ sau khi tiêm tĩnh mạch. Không có tác dụng phụ nào đối với khả năng sinh sản hoặc sự phát triển phôi sớm được quan sát thấy ở chuột khi phơi nhiễm toàn thân lớn hơn 12.000 lần so với phơi nhiễm lâm sàng tối đa dựa trên Cmax hoặc lớn hơn 2.200 lần dựa trên AUC.
Trong các nghiên cứu phát triển phôi thai thông thường, tafluprost làm giảm trọng lượng cơ thể thai nhi và tăng tổn thất sau khi làm tổ. Tafluprost làm tăng tỷ lệ dị tật xương ở chuột và tỷ lệ dị tật sọ, não và cột sống ở thỏ. Trong nghiên cứu trên thỏ, nồng độ tafluprost trong huyết tương và các chất chuyển hóa của nó thấp hơn mức định lượng.
Trong một nghiên cứu về sự phát triển trước và sau khi sinh ở chuột, tỷ lệ tử vong sơ sinh tăng, trọng lượng cơ thể giảm và chậm triển khai auricle đã được quan sát thấy ở con cái ở liều khoai tây chiên lớn hơn 20 lần so với liều lâm sàng.
Các thí nghiệm được tiến hành trên những con chuột được tẩm thuốc phóng xạ đánh dấu bức xạ cho thấy rằng khoảng 0,1% liều dùng tại chỗ trong mắt sẽ truyền vào sữa. Vì thời gian bán hủy của chất chuyển hóa có hoạt tính (axit tafluprost) trong huyết tương rất ngắn (không thể phát hiện được sau 30 phút ở người), phần lớn hoạt tính phóng xạ có thể là do chất chuyển hóa có ít hoặc không có hoạt tính dược lý. Dựa trên sự chuyển hóa của thuốc và các prostaglandin tự nhiên, dự kiến sinh khả dụng đường uống rất thấp.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC -
06.1 Tá dược -
Benzalkonium clorua
Glycerol
Natri dihydro photphat dihydrat
Dinatri edetate
Polysorbate 80
Axit clohydric và / hoặc natri hydroxit (để điều chỉnh độ pH)
Nước pha tiêm
06.2 Tính không tương thích "-
Không liên quan
06.3 Thời gian hiệu lực "-
3 năm.
Sau khi mở nắp chai đầu tiên: 28 ngày.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản -
Không bảo quản trên 25 ° C.
Lưu trữ trong bao bì gốc.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì -
Chai polypropylene trong suốt với đầu nhỏ giọt bằng polypropylene và nắp polyethylene mật độ cao. Mỗi chai có thể tích chiết rót là 2,5ml.
Các kích thước gói sau đây có sẵn: hộp chứa 1 hoặc 3 chai 2,5 ml.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý -
Thuốc không sử dụng và chất thải có nguồn gốc từ thuốc này phải được xử lý theo quy định của địa phương.
07.0 NGƯỜI GIỮ "ỦY QUYỀN TIẾP THỊ" -
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rome
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ -
15 mcg / ML MẮT MẮT, GIẢI PHÁP
1 chai 2,5 ml AIC n. 038926010
15 mcg / ML MẮT MẮT, GIẢI PHÁP
3 chai 2,5 ml AIC n. 038926022
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP -
Ngày ủy quyền đầu tiên: tháng 5 năm 2010
Ngày gia hạn cuối cùng: tháng 2 năm 2014
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN -
Tháng 11 năm 2014