Thành phần hoạt tính: Dapoxetine
Viên nén bao phim Priligy 30 mg
Viên nén bao phim Priligy 60 mg
Tại sao Priligy được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Priligy chứa một chất hoạt tính được gọi là 'dapoxetine' thuộc một nhóm thuốc được gọi là 'chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc' (SSRIs). Priligy cũng có thể được biết đến như một loại thuốc "tiết niệu".
Priligy làm tăng thời gian xuất tinh và có thể cải thiện khả năng kiểm soát xuất tinh. Điều này có thể làm giảm sự thất vọng hoặc lo lắng do xuất tinh nhanh.
Priligy được sử dụng để điều trị xuất tinh sớm ở nam giới trưởng thành trong độ tuổi từ 18 đến 64.
Xuất tinh sớm xảy ra khi một người đàn ông xuất tinh với sự giảm ham muốn tình dục và trước khi anh ta muốn.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Priligy
Đừng dùng Priligy:
- Nếu bạn bị dị ứng với dapoxetine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc này
- Nếu bạn có vấn đề về tim, chẳng hạn như suy tim hoặc các vấn đề về nhịp tim.
- Nếu bạn gặp vấn đề với ngất xỉu
- Nếu bạn đã từng có tiền sử hưng cảm (các triệu chứng bao gồm phấn khích quá mức, kích thích hoặc lú lẫn) hoặc trầm cảm nặng.
Nếu bạn đang dùng:
- thuốc điều trị trầm cảm, được gọi là "chất ức chế mono-amino oxidase" (MAOIs)
- thioridazine được sử dụng cho bệnh tâm thần phân liệt
- các loại thuốc điều trị trầm cảm khác
- lithium, một loại thuốc điều trị rối loạn lưỡng cực
- linezolid, một loại kháng sinh được sử dụng để điều trị nhiễm trùng
- tryptophan, một loại thuốc ngủ
- St. John's wort, một loại thuốc thảo dược
- tramadol, được sử dụng để điều trị đau dữ dội
- thuốc dùng để điều trị chứng đau nửa đầu.
Không dùng Priligy cùng với bất kỳ loại thuốc nào được liệt kê ở trên.
Nếu bạn đã dùng bất kỳ loại thuốc nào trong số này, bạn sẽ cần đợi 14 ngày sau khi ngừng thuốc trước khi có thể dùng Priligy. Sau khi ngừng dùng Priligy, bạn sẽ phải đợi 7 ngày trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào được liệt kê ở trên, nếu bạn không chắc chắn, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc này (xem phần "Các loại thuốc khác và Priligy").
- một số loại thuốc trị nhiễm nấm, bao gồm ketoconazole và itraconazole (xem phần "Các loại thuốc khác và Priligy")
- một số loại thuốc điều trị HIV, bao gồm ritonavir, saquinavir, nelfinavir và atazanavir (xem phần "Các loại thuốc khác và Priligy")
- một số loại thuốc kháng sinh để điều trị nhiễm trùng, bao gồm cả telithromycin (xem phần "Các loại thuốc khác và Priligy")
- nefazodone, thuốc chống trầm cảm (xem phần "Các loại thuốc khác và Priligy")
- có vấn đề về gan vừa hoặc nặng.
Không dùng thuốc này nếu bất kỳ điều nào ở trên áp dụng cho bạn. Nếu bạn không chắc chắn, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc này
Những lưu ý khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Priligy
Nói chuyện với bác sĩ, dược sĩ hoặc y tá của bạn trước khi dùng Priligy nếu:
- cô ấy không được chẩn đoán là mắc chứng "xuất tinh sớm."
- có một vấn đề tình dục khác, chẳng hạn như rối loạn cương dương
- có tiền sử chóng mặt do huyết áp thấp
- sử dụng thuốc kích thích, chẳng hạn như thuốc lắc, LSD, ma tuý hoặc thuốc benzodiazepine
- uống rượu (xem phần "Thích thú với đồ ăn, thức uống và rượu")
- từng có vấn đề về sức khỏe tâm thần, chẳng hạn như trầm cảm, hưng cảm (các triệu chứng bao gồm cảm thấy quá phấn khích, cáu kỉnh hoặc không có khả năng suy nghĩ rõ ràng), rối loạn lưỡng cực (các triệu chứng bao gồm thay đổi tâm trạng nghiêm trọng giữa hưng cảm và trầm cảm) hoặc tâm thần phân liệt (một bệnh tâm thần)
- bị động kinh
- có tiền sử chảy máu hoặc các vấn đề về đông máu
- có vấn đề về thận
- có hoặc có nguy cơ bị áp lực cao trong mắt (bệnh tăng nhãn áp).
Nếu bất kỳ điều nào ở trên áp dụng cho bạn (hoặc nếu bạn không chắc chắn), hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng thuốc này. Trước khi bạn bắt đầu dùng thuốc này, bác sĩ phải tiến hành kiểm tra để đảm bảo huyết áp của bạn không giảm quá nhiều khi bạn chuyển từ tư thế nằm sang tư thế đứng thẳng.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Thuốc này không nên được sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Priligy
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, bao gồm cả thuốc mua không cần đơn và thuốc thảo dược.
Điều này là do Priligy có thể ảnh hưởng đến cách hoạt động của các loại thuốc khác, cũng như các loại thuốc khác có thể ảnh hưởng đến cách hoạt động của Priligy. Do đó, việc sử dụng các loại thuốc khác có thể ảnh hưởng đến liều lượng tối đa của Priligy mà bạn được phép dùng.
Không dùng Priligy cùng với bất kỳ loại thuốc nào sau đây:
- Thuốc điều trị trầm cảm, được gọi là "chất ức chế mono-amino oxidase" (MAOIs)
- Thioridazine được sử dụng cho bệnh tâm thần phân liệt
- Các loại thuốc điều trị trầm cảm khác
- Lithium, một loại thuốc điều trị rối loạn lưỡng cực
- Linezolid, một loại kháng sinh được sử dụng để điều trị nhiễm trùng
- Tryptophan, một loại thuốc ngủ
- St. John's wort, một loại thuốc thảo dược
- Tramadol, được sử dụng để điều trị các cơn đau dữ dội
- Thuốc dùng để điều trị chứng đau nửa đầu.
Không dùng Priligy cùng với bất kỳ loại thuốc nào được liệt kê ở trên. Nếu bạn đã dùng bất kỳ loại thuốc nào trong số này, bạn sẽ cần đợi 14 ngày sau khi ngừng thuốc trước khi có thể dùng Priligy. Sau khi ngừng Priligy, bạn sẽ phải đợi 7 ngày trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào được liệt kê ở trên, nếu bạn không chắc chắn, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng thuốc này.
- Một số loại thuốc trị nhiễm nấm, bao gồm ketoconazole và itraconazole
- Một số loại thuốc điều trị HIV, bao gồm ritonavir, saquinavir, nelfinavir và atazanavir
- Một số loại thuốc kháng sinh để điều trị nhiễm trùng, bao gồm cả telithromycin
- Nefazodone, một loại thuốc chống trầm cảm.
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào sau đây:
- Thuốc điều trị các vấn đề sức khỏe tâm thần khác với bệnh trầm cảm.
- Thuốc chống viêm không steroid, chẳng hạn như ibuprofen hoặc axit acetylsalicylic.
- Thuốc chống đông máu, chẳng hạn như warfarin.
- Một số loại thuốc được sử dụng để điều trị rối loạn cương dương, chẳng hạn như sildenafil, tadalafil và vardenafil, vì những loại thuốc này có thể làm giảm huyết áp khi đứng lên.
- Một số loại thuốc được sử dụng để điều trị huyết áp cao và đau ngực (đau thắt ngực) (chẳng hạn như verapamil và diltiazem) hoặc phì đại tuyến tiền liệt, vì những loại thuốc này cũng có thể làm giảm huyết áp của bạn khi đứng lên.
- Một số loại thuốc khác cho bệnh nhiễm nấm, chẳng hạn như fluconazole.
- Một số loại thuốc điều trị HIV khác, chẳng hạn như amprenavir và fosamprenavir.
- Một số loại kháng sinh khác để điều trị nhiễm trùng, chẳng hạn như erythromycin và clarithromycin.
- Apripitant, được sử dụng để điều trị buồn nôn.
Nếu bạn không chắc liệu có bất kỳ điểm nào ở trên áp dụng cho mình hay không, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng thuốc này.
Thích thú với đồ ăn, thức uống và rượu
- Thuốc này có thể được uống cùng hoặc không cùng bữa ăn.
- Bạn phải uống thuốc này với ít nhất một cốc nước đầy.
- Tránh uống rượu khi uống thuốc này.
- Các tác động của rượu, chẳng hạn như chóng mặt, buồn ngủ và phản ứng chậm, có thể trở nên tồi tệ hơn nếu bạn cũng dùng thuốc này.
- Sử dụng rượu trong khi dùng thuốc này có thể làm tăng nguy cơ bị thương do ngất xỉu hoặc các tác dụng phụ khác.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai, cho con bú và sinh sản
Việc sử dụng thuốc này không được chỉ định ở phụ nữ.
Lái xe và sử dụng máy móc
Bạn có thể cảm thấy buồn ngủ, chóng mặt, ngất xỉu, khó tập trung và mờ mắt khi dùng thuốc này. Không lái xe hoặc sử dụng máy móc nguy hiểm, nếu bạn có bất kỳ ảnh hưởng nào trong số này hoặc tương tự. Tác dụng của rượu có thể tăng lên nếu bạn cũng dùng thuốc này và bạn có thể có nhiều nguy cơ bị thương do ngất xỉu hoặc các tác dụng phụ khác nếu bạn dùng thuốc này với rượu.
Priligy chứa lactose
Thuốc này có chứa lactose (một loại đường). Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn "không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng thuốc này.
Liều lượng, phương pháp và thời gian quản lý Cách sử dụng Priligy: Posology
Luôn dùng thuốc này đúng như bác sĩ hoặc dược sĩ đã nói với bạn.
Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
- Liều khuyến cáo là 30 mg. Bác sĩ có thể tăng liều lên 60 mg.
- Chỉ dùng thuốc này từ 1 đến 3 giờ trước khi sinh hoạt tình dục.
- Không dùng thuốc này nhiều hơn một lần mỗi 24 giờ hoặc mỗi ngày.
- Nuốt toàn bộ viên thuốc, để tránh vị đắng, với ít nhất một cốc nước đầy. Điều này có thể làm giảm khả năng ngất xỉu (xem phần "Ngất xỉu và huyết áp thấp")
- Thuốc này có thể được uống cùng hoặc không cùng bữa ăn.
- Nam giới dưới 18 tuổi hoặc từ 65 tuổi trở lên không nên sử dụng thuốc này.
- Xem xét điều trị Priligy của bạn với bác sĩ sau 4 tuần đầu tiên hoặc sau 6 liều để xem bạn có cần tiếp tục điều trị hay không. Nếu tiếp tục điều trị, bạn nên xem xét liệu pháp với bác sĩ ít nhất sáu tháng một lần.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã uống quá nhiều Priligy
Nếu bạn uống nhiều Priligy hơn mức cần thiết
Nếu bạn uống nhiều viên hơn mức cần thiết, vui lòng cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết. Bạn có thể cảm thấy buồn nôn hoặc nôn mửa.
Nếu bạn ngừng dùng Priligy
Nói chuyện với bác sĩ của bạn trước khi ngừng điều trị bằng thuốc này. Bạn có thể khó ngủ và cảm thấy chóng mặt sau khi ngừng điều trị bằng thuốc này, ngay cả khi bạn không dùng thuốc hàng ngày.
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào khác về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ, dược sĩ hoặc y tá của bạn
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Priligy là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Ngừng dùng Priligy và liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu
- bị co giật
- ngất xỉu hoặc có cảm giác choáng váng khi đứng lên
- nhận thấy bất kỳ thay đổi nào trong tâm trạng
- có ý nghĩ giết người hoặc làm hại bản thân.
Nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào được liệt kê ở trên, hãy ngừng dùng Priligy và liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.
Ngất xỉu và huyết áp thấp
Thuốc này có thể gây ngất xỉu hoặc giảm huyết áp khi đứng lên. Để giảm nguy cơ điều này xảy ra:
- uống thuốc này với ít nhất một ly nước đầy
- Không dùng thuốc này nếu bạn bị mất nước (bạn không có đủ nước trong cơ thể).
Điều này có thể xảy ra nếu:
- không uống bất cứ thứ gì trong vòng 4-6 giờ qua,
- đã đổ mồ hôi trong một thời gian dài,
- bị bệnh với nhiệt độ cao, tiêu chảy hoặc nôn mửa.
- Nếu bạn cảm thấy yếu ớt (ví dụ: cảm thấy ốm, chóng mặt, choáng váng, bối rối, đổ mồ hôi hoặc nhịp tim không đều) hoặc cảm thấy choáng váng khi đứng lên, hãy nằm xuống ngay lập tức, vì vậy đầu của bạn có thấp hơn phần còn lại của bạn không. cơ thể hoặc ngồi với đầu của bạn giữa hai đầu gối của bạn cho đến khi bạn cảm thấy tốt hơn. Điều này sẽ giúp bạn không bị ngã và bị thương nếu bạn bị ngất.
- Không đứng dậy nhanh chóng sau khi ngồi hoặc nằm trong một thời gian dài.
- Không lái xe hoặc sử dụng bất kỳ công cụ hoặc máy móc nào nếu bạn cảm thấy ngất xỉu trong khi dùng thuốc này.
- Hãy cho bác sĩ của bạn nếu bạn bất tỉnh trong khi dùng Priligy.
Các tác dụng phụ rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 bệnh nhân):
- cảm thấy chóng mặt
- đau đầu
- cảm thây chong mặt.
Các tác dụng phụ thường gặp (có thể ảnh hưởng đến 1/10 bệnh nhân):
- cảm thấy cáu kỉnh, lo lắng, kích động hoặc bồn chồn
- cảm thấy tê liệt với "ngứa ran"
- khó cương cứng hoặc duy trì nó
- đổ mồ hôi nhiều hơn bình thường hoặc bốc hỏa
- tiêu chảy, táo bón hoặc đầy hơi
- đau dạ dày, đầy bụng hoặc nôn mửa
- mất ngủ hoặc những giấc mơ kỳ lạ
- cảm thấy mệt mỏi hoặc buồn ngủ, ngáp
- nghẹt mũi (nghẹt mũi)
- tăng huyết áp
- khó tập trung
- ớn lạnh hoặc run rẩy
- giảm hứng thú với tình dục
- Tiếng chuông trong tai
- mờ mắt
- khó tiêu
- khô miệng.
Các tác dụng phụ không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người):
- ngất xỉu hoặc chóng mặt khi thức dậy (xem ở trên)
- thay đổi tâm trạng, cảm thấy phấn khích quá mức hoặc hoang tưởng
- cảm thấy bối rối, mất phương hướng hoặc không thể suy nghĩ rõ ràng
- nhịp tim chậm hoặc không đều hoặc nhịp tim nhanh
- mất ham muốn tình dục, khó đạt được cực khoái
- cảm giác yếu ớt, kiệt sức, hôn mê hoặc mệt mỏi
- cảm thấy chán nản, lo lắng hoặc thờ ơ
- cảm thấy nóng, kích động, kỳ lạ hoặc say
- vấn đề về thị lực, đau mắt hoặc giãn đồng tử
- huyết áp thấp hoặc cao
- cảm thấy ngứa hoặc đổ mồ hôi lạnh
- cảm giác chóng mặt
- thay đổi khẩu vị
- nghiến răng.
Tác dụng phụ hiếm gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 bệnh nhân):
- cảm thấy chóng mặt sau khi gắng sức
- đột ngột chìm vào giấc ngủ
- đại tiện khẩn cấp.
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ, dược sĩ hoặc y tá của bạn. Điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ, dược sĩ hoặc y tá của bạn. Điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại: https://www.aifa .gov.it / nội dung / phản ứng bất lợi-báo cáo Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
- Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
- Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
- Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên hộp sau "EXP". Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng.
- Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Nội dung của gói và thông tin khác
Những gì Priligy chứa
Các thành phần hoạt chất là dapoxetine. Mỗi viên chứa 30 mg hoặc 60 mg dapoxetine dưới dạng muối hydrochloride.
Các tá dược là:
- Lõi máy tính bảng: monohydrat lactose, cellulose vi tinh thể, natri croscarmellose, silica khan dạng keo, magnesi stearat.
- Lớp phủ máy tính bảng: monohydrat lactose, hypromellose, titanium dioxide (E171), triacetin, oxit sắt đen (E172), oxit sắt màu vàng (E172).
Priligy trông như thế nào và nội dung của gói
Viên nén bao phim Priligy 30 mg có màu xám nhạt, hình tròn, lồi, đường kính khoảng 6,5 mm và được đánh dấu "30" bên trong một hình tam giác ở một bên.
Viên nén bao phim 60 mg Priligy có màu xám, tròn, lồi, đường kính khoảng 8 mm và được đánh dấu "60" trên một mặt trong hình tam giác. Viên nén được cung cấp trong các gói vỉ nhiều lớp chứa 1, 2, 3 hoặc 6 viên nén bao phim.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
BẢNG HIỆU UY TÍN BẰNG PHIM
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên nén bao phim chứa dapoxetine hydrochloride, tương đương với 30 mg hoặc 60 mg dapoxetine.
Tá dược với tác dụng đã biết: lactose. Mỗi viên nén 30 mg chứa 45,88 mg lactose. Mỗi viên 60 mg chứa 91,75 mg lactose.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén bao phim.
Viên nén bao phim 30 mg có màu xám nhạt, hình tròn, lồi, đường kính khoảng 6,5 mm và có khắc chữ "30" bên trong hình tam giác ở một bên.
Viên nén bao phim 60 mg có màu xám, tròn, lồi, đường kính khoảng 8 mm và có khắc chữ "60" bên trong hình tam giác ở một bên.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Priligy được chỉ định để điều trị xuất tinh sớm (PE) ở nam giới trưởng thành từ 18 đến 64 tuổi.
Priligy chỉ nên được kê đơn cho những bệnh nhân đáp ứng tất cả các tiêu chí sau:
• Thời gian trễ xuất tinh trong âm đạo (thời gian trễ xuất tinh trong âm đạo - IELT) dưới hai phút; Và
• Xuất tinh liên tục hoặc tái phát khi có kích thích tình dục nhỏ nhất, trước, trong hoặc ngay sau khi thâm nhập và trước khi bệnh nhân muốn; Và
• Khó khăn cá nhân đáng kể hoặc khó khăn giữa các cá nhân do PE; e
• Kiểm soát xuất tinh kém; e
• Tiền sử xuất tinh sớm trong hầu hết các lần quan hệ tình dục trong vòng 6 tháng trước đó.
Priligy chỉ nên được điều trị theo yêu cầu trước khi có hoạt động tình dục dự kiến. Priligy không nên được kê đơn để trì hoãn xuất tinh ở những người đàn ông chưa được chẩn đoán PE.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều lượng
Nam giới trưởng thành (18-64 tuổi)
Liều khởi đầu được khuyến cáo cho tất cả bệnh nhân là 30 mg, uống khi cần thiết, khoảng 1 đến 3 giờ trước khi sinh hoạt tình dục. Không nên bắt đầu điều trị bằng liều 60 mg.
Priligy không được dùng để tiếp tục sử dụng hàng ngày. Chỉ nên dùng Priligy khi có hoạt động tình dục. Không nên dùng Priligy nhiều hơn một lần trong 24 giờ.
Nếu đáp ứng của cá nhân với liều 30 mg là không đủ và bệnh nhân không có phản ứng ngoại ý trung bình hoặc nặng hoặc các triệu chứng tiền căn gợi ý ngất, có thể tăng liều đến mức tối đa được khuyến nghị là 60 mg, uống khi cần thiết từ 1 đến 3 giờ trước đó. Hoạt động tình dục. Tỷ lệ các tác dụng phụ cao hơn với liều 60 mg.
Nếu bệnh nhân bị phản ứng thế đứng ở liều khởi đầu, không nên tăng liều lên 60 mg (xem phần 4.4).
Bác sĩ nên đánh giá cẩn thận các rủi ro và lợi ích của Priligy sau bốn tuần điều trị đầu tiên (hoặc sau ít nhất 6 liều điều trị), để quyết định xem có thích hợp để tiếp tục điều trị với Priligy hay không.
Dữ liệu về hiệu quả và độ an toàn của Priligy sau 24 tuần còn hạn chế. Cần đánh giá lại nhu cầu điều trị lâm sàng và tỷ lệ lợi ích / nguy cơ của Priligy ít nhất sáu tháng một lần.
Người cao tuổi (65 tuổi trở lên)
Hiệu quả và độ an toàn của Priligy chưa được xác định ở bệnh nhân 65 tuổi trở lên (xem phần 5.2).
Dân số nhi khoa
Với chỉ định xuất tinh sớm, Priligy không được thiết kế để sử dụng cho dân số này.
Bệnh nhân rối loạn chức năng thận
Thận trọng ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận nhẹ hoặc trung bình. Việc sử dụng Priligy không được khuyến cáo ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận nặng (xem phần 4.4 và 5.2).
Bệnh nhân rối loạn chức năng gan
Việc sử dụng Priligy được chống chỉ định ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan vừa và nặng (Child-Pugh lớp B và C) (xem phần 4.3 và 5.2).
Người chuyển hóa kém CYP2D6 hoặc bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế CYP2D6 mạnh
Cần thận trọng nếu tăng liều lên 60 mg ở những bệnh nhân được biết là thuộc kiểu gen chuyển hóa kém CYP2D6 hoặc ở những bệnh nhân đang điều trị đồng thời với các chất ức chế mạnh CYP2D6 (xem phần 4.4, 4.5 và 5.2).
Bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế CYP3A4 mạnh hoặc trung bình
Chống chỉ định sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 mạnh. Ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 vừa phải, liều lượng nên được giới hạn ở mức 30 mg và khuyến cáo thận trọng (xem phần 4.3, 4.4 và 4.5).
Phương pháp điều trị
Dùng bằng miệng. Nên nuốt cả viên để tránh vị đắng. Khuyến cáo nên uống viên nén với ít nhất một cốc nước đầy, có thể uống Priligy cùng hoặc không với bữa ăn (xem phần 5.2).
Các biện pháp phòng ngừa cần thực hiện trước khi xử lý hoặc sử dụng sản phẩm thuốc
Trước khi bắt đầu điều trị, xem phần 4.4 về hạ huyết áp thế đứng.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
Các tình trạng bệnh lý đáng kể ảnh hưởng đến tim như:
• Suy tim (NYHA độ II-IV)
• Các bất thường về dẫn truyền như tắc nghẽn AV hoặc hội chứng xoang bị bệnh
• Bệnh tim thiếu máu cục bộ nghiêm trọng
• Bệnh van tim đáng kể.
• Tiền sử ngất.
Tiền sử hưng cảm hoặc trầm cảm nặng.
Điều trị đồng thời với chất ức chế mono-amino oxidase (MAOI), hoặc trong vòng 14 ngày kể từ ngày ngừng điều trị với MAOI. Tương tự, không nên dùng MAOI trong vòng 7 ngày kể từ khi ngừng Priligy (xem phần 4.5).
Điều trị đồng thời với thioridazine, hoặc trong vòng 14 ngày kể từ ngày ngừng điều trị với thioridazine. Tương tự, không nên dùng thioridazine trong vòng 7 ngày sau khi ngừng điều trị với Priligy (xem phần 4.5).
Điều trị đồng thời với các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (Các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc - SSRIs), chất ức chế tái hấp thu serotonin và noradrenaline (chất ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrine - SNRI), thuốc chống trầm cảm ba vòng (thuốc chống trầm cảm ba vòng- TCA) hoặc các sản phẩm thuốc / thảo dược khác có tác dụng serotonergic [ví dụ: L-tryptophan, triptans, tramadol, linezolid, lithium, St. John's wort (Hypericum perforatum)] hoặc trong vòng 14 ngày kể từ ngày ngừng điều trị bằng các sản phẩm thuốc / thảo dược này. Tương tự, không nên sử dụng các sản phẩm thuốc / thảo dược này trong vòng 7 ngày kể từ ngày ngừng điều trị bằng Priligy (xem phần 4.5).
Điều trị đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 mạnh như ketoconazole, itraconazole, ritonavir, saquinavir, telithromycin, nefazodone, nelfinavir, atazanavir, v.v. (xem phần 4.5).
Rối loạn chức năng gan vừa và nặng.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Khuyến nghị chung
Priligy chỉ được chỉ định ở những nam giới bị xuất tinh sớm đáp ứng tất cả các tiêu chuẩn được liệt kê trong phần 4.1 và 5.1. Priligy không nên được kê đơn cho những người đàn ông chưa được chẩn đoán mắc chứng xuất tinh sớm. Hồ sơ an toàn chưa được thiết lập và không có dữ liệu về xuất tinh chậm ở nam giới không bị xuất tinh sớm.
Các dạng rối loạn chức năng tình dục khác
Trước khi điều trị, những người mắc các dạng rối loạn chức năng tình dục khác, bao gồm cả rối loạn cương dương, nên được bác sĩ kiểm tra cẩn thận. Priligy không được sử dụng cho nam giới bị rối loạn cương dương (ED) đang sử dụng chất ức chế PDE5 (xem phần 4.5).
Hạ huyết áp thế đứng
Trước khi bắt đầu điều trị, bác sĩ phải thực hiện "kiểm tra cẩn thận, bao gồm đánh giá tiền sử các biến cố thế đứng. Cần thực hiện xét nghiệm tư thế đứng (huyết áp và mạch ở tư thế nằm ngửa và đứng) trước khi bắt đầu điều trị. Tiền sử phản ứng thế đứng (đã được ghi nhận hoặc nghi ngờ ), nên tránh điều trị bằng Priligy.
Hạ huyết áp thế đứng đã được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng. Bác sĩ chăm sóc trước tiên nên thông báo cho bệnh nhân rằng trong trường hợp có thể có các triệu chứng nguy hiểm, chẳng hạn như cảm thấy choáng váng ngay sau khi đứng lên, anh ta nên ngay lập tức nằm xuống sao cho đầu thấp hơn phần còn lại của cơ thể hoặc ngồi gối đầu giữa hai chân. . đầu gối cho đến khi hết triệu chứng. Bác sĩ chăm sóc cũng nên khuyên bệnh nhân không nên đứng dậy nhanh chóng sau khi nằm hoặc ngồi trong một thời gian dài.
Tự tử / ý nghĩ tự sát
So với giả dược, thuốc chống trầm cảm, bao gồm cả SSRI, làm tăng nguy cơ suy nghĩ tự tử và xu hướng tự tử trong các nghiên cứu ngắn hạn ở trẻ em và thanh thiếu niên bị rối loạn trầm cảm nặng và các rối loạn tâm thần khác. Các nghiên cứu ngắn hạn cho thấy không tăng nguy cơ có khuynh hướng tự tử ở người lớn trên 24 tuổi dùng thuốc chống trầm cảm so với giả dược. Trong các thử nghiệm lâm sàng của Priligy, để điều trị xuất tinh sớm, không có bằng chứng rõ ràng về xu hướng tự tử liên quan đến điều trị trong việc đánh giá các tác dụng phụ có thể liên quan đến tự tử như được đánh giá bởi Thuật toán Đánh giá Tự tử Phân loại Columbia (C-CASA ), Thang đánh giá trầm cảm Montgomery-Asberg, hoặc Bản kiểm kê trầm cảm Beck-II.
Ngất
Bệnh nhân nên tránh các tình huống có thể xảy ra chấn thương, bao gồm lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm, do ngất hoặc bất kỳ triệu chứng nào của nó như chóng mặt hoặc choáng váng (xem phần 4.8).
Các triệu chứng tiềm ẩn có thể xảy ra như buồn nôn, chóng mặt / choáng váng và diaphoresis được báo cáo thường xuyên hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng Priligy so với những người trong nhóm dùng giả dược. Trong các nghiên cứu lâm sàng, các trường hợp ngất dự định là mất ý thức, nhịp tim chậm hoặc ngừng xoang được quan sát ở những bệnh nhân được theo dõi bằng thiết bị Holter, được cho là có nguyên nhân gây bệnh mạch máu và hầu hết xảy ra trong vòng 3 giờ đầu sau khi dùng thuốc. liều đầu tiên hoặc kết hợp với các thủ tục liên quan đến nghiên cứu lâm sàng (chẳng hạn như lấy mẫu máu, thao tác tư thế đứng, đo huyết áp) 3 giờ dùng thuốc và thường xảy ra trước ngất. Bệnh nhân nên được thông báo về khả năng phát triển ngất, có hoặc không có các triệu chứng nguy hiểm, bất kỳ lúc nào trong quá trình điều trị bằng Priligy. Các bác sĩ điều trị nên thông báo cho bệnh nhân về tầm quan trọng của việc duy trì đủ nước và cách nhận biết các dấu hiệu và triệu chứng đáng tiếc để giảm khả năng chấn thương nghiêm trọng liên quan đến ngã do bất tỉnh. Nếu bệnh nhân gặp phải các triệu chứng hoang tưởng có thể xảy ra, anh ta nên ngay lập tức nằm xuống sao cho đầu thấp hơn phần còn lại của cơ thể hoặc ngồi đầu giữa hai đầu gối cho đến khi các triệu chứng biến mất và chú ý đến các tình huống có thể gây ra tổn thương. lái xe và vận hành máy móc nguy hiểm nếu xảy ra ngất hoặc các hiệu ứng thần kinh trung ương khác (xem phần 4.7).
Bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ tim mạch
Các đối tượng có bệnh tim mạch tiềm ẩn đã được loại trừ khỏi các thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn 3. Nguy cơ xảy ra các biến cố tim mạch bất lợi do ngất (ngất do tim và ngất do các nguyên nhân khác nhau) tăng lên ở những bệnh nhân có bệnh tim mạch cấu trúc cơ bản (ví dụ như tắc nghẽn đường ra, tim van tim đã được ghi nhận). bệnh, hẹp động mạch cảnh và bệnh mạch vành). Dữ liệu không đủ để xác định liệu nguy cơ gia tăng này có dẫn đến ngất mạch máu ở bệnh nhân có bệnh tim mạch tiềm ẩn hay không.
Sử dụng với thuốc kích thích (thuốc kích thích)
Bệnh nhân nên được khuyến cáo không dùng Priligy kết hợp với các loại thuốc kích thích (thuốc kích thích).
Thuốc giải trí có hoạt tính serotonergic như ketamine, methylenedioxymethamphetamine (MDMA) và axit lysergic diethylamide (Lysergic Diethylamide axit - LSD) có thể dẫn đến các phản ứng nghiêm trọng có thể xảy ra khi kết hợp với Priligy.Những phản ứng này bao gồm, nhưng không giới hạn ở, loạn nhịp tim, tăng thân nhiệt và hội chứng serotonin. Việc sử dụng Priligy với các loại thuốc kích thích có đặc tính an thần, chẳng hạn như ma tuý và benzodiazepine, có thể làm tăng thêm tình trạng buồn ngủ và chóng mặt.
Ethanol
Bệnh nhân nên được khuyến cáo không sử dụng Priligy kết hợp với rượu.
Sự kết hợp giữa rượu và dapoxetine có thể làm tăng tác dụng nhận thức thần kinh của rượu và cũng có thể làm tăng các tác dụng phụ đối với tim thần kinh như ngất, do đó làm tăng nguy cơ chấn thương do tai nạn. Do đó, bệnh nhân được khuyến cáo tránh uống rượu trong khi dùng Priligy (xem phần 4.5 và 4.7).
Thuốc có đặc tính giãn mạch
Priligy nên được kê đơn một cách thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng các sản phẩm thuốc có đặc tính giãn mạch (như thuốc đối kháng thụ thể alpha adrenergic và nitrat) do có thể làm giảm khả năng dung nạp tư thế đứng (xem phần 4.5).
Các chất ức chế CYP3A4 vừa phải
Thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng các chất ức chế CYP3A4 vừa phải và liều lượng nên được giới hạn ở mức 30 mg (xem phần 4.2 và 4.5).
Chất ức chế CYP2D6 mạnh
Cần thận trọng nếu tăng liều lên 60 mg ở những bệnh nhân dùng chất ức chế CYP2D6 mạnh hoặc nếu tăng liều lên 60 mg ở những bệnh nhân được biết là thuộc kiểu gen của những người chuyển hóa kém CYP2D6, vì điều này có thể làm tăng tiếp xúc với thuốc và do đó tỷ lệ mắc và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng ngoại ý phụ thuộc vào liều (xem phần 4.2, 4.5 và 5.2).
Mania
Không nên sử dụng Priligy cho những bệnh nhân có tiền sử hưng cảm / hưng cảm hoặc rối loạn lưỡng cực và nên ngừng sử dụng ở những bệnh nhân xuất hiện các triệu chứng của các rối loạn này.
Co giật
Do khả năng giảm ngưỡng động kinh của SSRIs, nên ngừng sử dụng Priligy ở những bệnh nhân xuất hiện cơn động kinh và tránh dùng ở những bệnh nhân bị động kinh không ổn định. Bệnh nhân động kinh có kiểm soát nên được theo dõi cẩn thận.
Dân số nhi khoa
Priligy không nên được sử dụng cho bệnh nhân dưới 18 tuổi.
Rối loạn trầm cảm và / hoặc tâm thần
Nam giới có các dấu hiệu và triệu chứng trầm cảm cơ bản nên được đánh giá trước khi kê đơn điều trị bằng Priligy để loại trừ các rối loạn trầm cảm chưa được chẩn đoán. Chống chỉ định điều trị đồng thời Priligy và thuốc chống trầm cảm, bao gồm cả SSRI và SNRI (xem phần 4.3). Không nên ngừng điều trị trầm cảm hoặc lo âu hiện tại để bắt đầu sử dụng Priligy để điều trị PE. Priligy không được chỉ định cho các rối loạn tâm thần và không nên dùng cho nam giới mắc các chứng rối loạn như tâm thần phân liệt hoặc những người mắc đồng thời trầm cảm, vì không thể loại trừ các triệu chứng ngày càng trầm trọng hơn liên quan đến trầm cảm. Đây có thể là kết quả của rối loạn tâm thần cơ bản hoặc điều trị bằng thuốc. Priligy nên được ngưng.
Xuất huyết
Chảy máu bất thường đã được báo cáo với SSRIs. Do đó, cần thận trọng đối với những bệnh nhân đang dùng Priligy, đặc biệt khi kết hợp với các sản phẩm thuốc được biết là có ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu (ví dụ như thuốc chống loạn thần không điển hình và phenothiazin, axit acetylsalicylic, thuốc chống viêm không steroid [NSAIDs], thuốc chống kết tập tiểu cầu) hoặc thuốc chống đông máu (ví dụ như warfarin), cũng như ở những bệnh nhân có “tiền sử chảy máu hoặc rối loạn chảy máu (xem phần 4.5).
Rối loạn chức năng thận
Việc sử dụng Priligy không được khuyến cáo ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận nặng và nên thận trọng ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận nhẹ hoặc trung bình (xem phần 4.2 và 5.2).
Hiệu ứng ngừng dùng liều
Việc ngừng sử dụng đột ngột SSRIs được sử dụng để điều trị rối loạn trầm cảm mãn tính đã được báo cáo là có thể tạo ra các triệu chứng sau: khó nói, khó chịu, kích động, chóng mặt, rối loạn cảm giác (ví dụ như loạn cảm, chẳng hạn như cảm giác sốc điện), lo lắng, lú lẫn, nhức đầu, hôn mê, cảm xúc không ổn định, mất ngủ và hưng cảm.
Một nghiên cứu lâm sàng mù đôi được thực hiện ở những bệnh nhân bị PE đánh giá tác động của việc ngừng điều trị sau 62 ngày với liều 60 mg hàng ngày hoặc khi cần thiết của Priligy cho thấy các triệu chứng cai thuốc nhẹ với "tỷ lệ mất ngủ và chóng mặt cao hơn một chút ở những bệnh nhân đã chuyển từ liều dùng hàng ngày đến giả dược (xem phần 5.1).
Rối loạn mắt
Việc sử dụng Priligy có liên quan đến các tác dụng ở mắt như giãn đồng tử và đau mắt. Nên thận trọng khi sử dụng Priligy cho những bệnh nhân bị tăng nhãn áp hoặc có nguy cơ mắc bệnh tăng nhãn áp góc hẹp.
Không dung nạp lactose
Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp-lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Tương tác dược lực học
Khả năng tương tác với các chất ức chế mono-amino-oxidase
Trong số những bệnh nhân dùng SSRI kết hợp với chất ức chế monoamine oxidase (MAOI), đã có báo cáo về các phản ứng nghiêm trọng, đôi khi gây tử vong, bao gồm tăng thân nhiệt, cứng khớp, giảm myoclonia, mất ổn định tự chủ với các dấu hiệu sinh tồn có thể dao động nhanh và thay đổi trạng thái tâm thần, bao gồm kích động cực độ có thể dẫn đến mê sảng và hôn mê. Những phản ứng này cũng đã được báo cáo ở những bệnh nhân bắt đầu dùng MAOI ngay sau khi ngừng SSRI. Một số trường hợp biểu hiện với các đặc điểm tương tự như hội chứng an thần kinh ác tính. Dữ liệu trên động vật về tác dụng của việc kết hợp SSRI và MAOI chỉ ra rằng các sản phẩm thuốc này có thể hoạt động hiệp đồng bằng cách tăng huyết áp và kích thích hành vi. Do đó, không nên dùng Priligy cùng với MAOI hoặc trong vòng 14 ngày kể từ khi ngừng điều trị với MAOI Tương tự, không nên tiêm MAOI trong vòng 7 ngày sau khi ngừng điều trị bằng Priligy (xem phần 4.3).
Khả năng tương tác với thioridazine
Thioridazine sử dụng riêng lẻ tạo ra kéo dài khoảng QTc liên quan đến rối loạn nhịp thất nghiêm trọng. Các sản phẩm thuốc như Priligy ức chế isoenzyme CYP2D6 dường như ức chế sự chuyển hóa của thioridazine và kết quả là tăng nồng độ thioridazine được cho là làm tăng kéo dài khoảng QTc. Không nên sử dụng Priligy kết hợp với thioridazine hoặc trong vòng 14 ngày sau khi ngừng điều trị với thioridazine. Tương tự, không nên dùng thioridazine trong vòng 7 ngày sau khi ngừng điều trị với Priligy (xem phần 4.3).
Các sản phẩm thuốc / thảo dược có tác dụng serotonergic
Tương tự như các SSRI khác, sử dụng đồng thời các sản phẩm thuốc / thảo dược serotonergic (bao gồm MAOIs, L-tryptophans, triptans, tramadol, linezolid, SSRIs, SNRIs, lithium và các chế phẩm của St. John's wort (Hypericum perforatum)) có thể dẫn đến các hiệu ứng liên quan đến serotonin. Priligy không được sử dụng kết hợp với các SSRI, MAOI khác hoặc các sản phẩm thuốc / thảo dược serotonergic khác hoặc trong vòng 14 ngày kể từ ngày ngừng điều trị với các sản phẩm thuốc / thảo dược này. Tương tự, không nên sử dụng các sản phẩm thuốc / thảo dược này trong vòng 7 ngày kể từ ngày ngừng điều trị bằng Priligy (xem phần 4.3).
Các sản phẩm thuốc có tác dụng thần kinh trung ương
Việc sử dụng Priligy kết hợp với các sản phẩm thuốc có tác dụng lên thần kinh trung ương (ví dụ như thuốc chống động kinh, thuốc chống trầm cảm, thuốc chống loạn thần, thuốc giải lo âu, thuốc ngủ an thần) chưa được đánh giá một cách hệ thống ở những bệnh nhân bị xuất tinh sớm. ma túy.
Tương tác dược động học
Ảnh hưởng của việc sử dụng đồng thời các sản phẩm thuốc trên hồ sơ dược động học của dapoxetine
Giáo dục trong ống nghiệm tiến hành trên các microsome gan, thận và ruột của con người chỉ ra rằng dapoxetine được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2D6, CYP3A4 và flavin monooxygenase 1 (FMO1). Do đó, các chất ức chế các enzym này có thể làm giảm giải tỏa của dapoxetine.
Thuốc ức chế CYP3A4
Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh.
Dùng ketoconazole (200 mg x 2 lần / ngày trong 7 ngày) làm tăng Cmax và AUCinf của dapoxetine (60 mg liều duy nhất) tương ứng là 35% và 99%.Có tính đến sự đóng góp của cả phần dapoxetine tự do và desmethyldapoxetine, Cmax của phần hoạt tính có thể tăng khoảng 25% và AUC của phần hoạt tính có thể tăng gấp đôi nếu dùng các chất ức chế mạnh CYP3A4.
Sự gia tăng Cmax và AUC của phần hoạt động có thể tăng rõ rệt trong phân đoạn dân số có biểu hiện mất chức năng của CYP2D6, tức là những người chuyển hóa kém CYP2D6, hoặc khi thuốc được kết hợp với các chất ức chế mạnh CYP2D6.
Do đó, chống chỉ định sử dụng đồng thời Priligy và các chất ức chế CYP3A4 mạnh, chẳng hạn như ketoconazole, itraconazole, ritonavir, saquinavir, telithromycin, nefazodone, nelfinavir và atazanavir (xem phần 4.3).
Thuốc ức chế CYP3A4 vừa phải.
Sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 vừa phải (ví dụ như erythromycin, clarithromycin, fluconazole, amprenavir, fosamprenavir, aprepitant, verapamil, diltiazem) cũng có thể làm tăng đáng kể mức độ tiếp xúc với dapoxetine và desmethyldapoxetine, đặc biệt là ở CYP2D6 nếu kết hợp với bất kỳ chất chuyển hóa kém nào những loại thuốc này, liều tối đa của dapoxetine phải là 30 mg (xem phần 4.2, 4.4 và sau đây).
Các biện pháp này áp dụng cho tất cả bệnh nhân trừ khi đã được xác minh bằng cách xác định kiểu gen hoặc kiểu hình rằng bệnh nhân là người chuyển hóa rộng rãi CYP2D6. Ở những bệnh nhân được phát hiện là người chuyển hóa rộng rãi của CYP2D6, liều tối đa là 30 mg được khuyến cáo nếu dapoxetine được kết hợp với một chất ức chế CYP3A4 mạnh và nên thận trọng nếu dapoxetine được dùng với liều 60 mg cùng với một chất ức chế CYP3A4 vừa phải.
Chất ức chế CYP2D6 mạnh
Cmax và AUCinf của dapoxetine (60 mg liều duy nhất) tăng lần lượt là 50% và 88% khi có fluoxetine (60 mg /chết trong 7 ngày). Có tính đến sự đóng góp của cả phần dapoxetine tự do và desmethyldapoxetine, Cmax của phần hoạt tính có thể tăng khoảng 50% và AUC của phần hoạt tính có thể tăng gấp đôi, nếu dùng các chất ức chế mạnh CYP2D6. Những chất này làm tăng Cmax và AUC của phần có hoạt tính tương tự như dự kiến đối với những người chuyển hóa kém CYP2D6 và có thể dẫn đến tỷ lệ mắc và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng ngoại ý phụ thuộc vào liều lượng cao hơn (xem phần 4.4).
Chất ức chế PDE5
Không được dùng Priligy ở những bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế PDE5 do có thể làm giảm khả năng chịu đựng trong tư thế đứng (xem phần 4.4). Hồ sơ dược động học của dapoxetine (60 mg) kết hợp với tadalafil (20 mg) và sildenafil (100 mg) đã được đánh giá trong một nghiên cứu sự giao nhau với liều duy nhất. Tadalafil không ảnh hưởng đến cấu hình dược động học của dapoxetine. Sildenafil gây ra những thay đổi nhẹ về mặt dược động học của dapoxetine (tăng 22% AUCinf và 4% Cmax), không được coi là có ý nghĩa lâm sàng.
Sử dụng đồng thời Priligy với các chất ức chế PDE5 có thể gây hạ huyết áp thế đứng (xem phần 4.4). Hiệu quả và độ an toàn của Priligy ở những bệnh nhân bị xuất tinh sớm và rối loạn cương dương được điều trị đồng thời với các chất ức chế Priligy và PDE5 vẫn chưa được thiết lập.
Ảnh hưởng của dapoxetine trên hồ sơ dược động học của các sản phẩm thuốc dùng đồng thời
Tamsulosin
Việc dùng đồng thời một hoặc nhiều liều dapoxetine 30 mg hoặc 60 mg cho bệnh nhân dùng tamsulosin hàng ngày không làm thay đổi cấu trúc dược động học của tamsulosin. Sử dụng đồng thời dapoxetine và tamsulosin không làm thay đổi hình dạng thế đứng và không có sự khác biệt về tác dụng thế đứng giữa tamsulosin kết hợp với liều dapoxetine 30 hoặc 60 mg và tamsulosin dùng một mình. Tuy nhiên, Priligy nên được kê đơn một cách thận trọng cho những bệnh nhân đang dùng thuốc đối kháng thụ thể alpha-adrenergic, do có thể làm giảm khả năng dung nạp tư thế đứng (xem phần 4.4).
Các sản phẩm thuốc được chuyển hóa bởi CYP2D6
Nhiều liều dapoxetine (60 mg /chết trong 6 ngày) tiếp theo là liều duy nhất 50 mg desipramine, làm tăng Cmax và AUC trung bình của desipramine tương ứng khoảng 11% và 19% so với khi dùng desipramine đơn lẻ. Dapoxetine có thể dẫn đến sự gia tăng tương tự nồng độ trong huyết tương của các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2D6. Mức độ liên quan về mặt lâm sàng có thể là nhỏ.
Các sản phẩm thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A
Nhiều liều dapoxetine (60 mg /chết trong 6 ngày) làm giảm AUC của midazolam (8 mg liều duy nhất) khoảng 20% (khoảng -60 đến + 18%). Mức độ liên quan lâm sàng của tác dụng với midazolam có thể là nhỏ ở hầu hết bệnh nhân. Sự gia tăng hoạt động của CYP3A có thể liên quan đến lâm sàng ở một số bệnh nhân được điều trị đồng thời với một sản phẩm thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A và với một cửa sổ điều trị hẹp.
Các sản phẩm thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19
Nhiều liều dapoxetine (60 mg /chết trong 6 ngày) không ức chế sự chuyển hóa của một liều 40 mg omeprazole duy nhất. Dapoxetine không có khả năng ảnh hưởng đến cấu hình dược động học của các chất nền CYP2C19 khác.
Các sản phẩm thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C9
Nhiều liều dapoxetine (60 mg /chết trong 6 ngày) không ảnh hưởng đến dược động học hoặc dược lực học của một liều 5 mg glyburide duy nhất. Dapoxetine không có khả năng ảnh hưởng đến cấu hình dược động học của các chất nền CYP2C9 khác.
Warfarin và các loại thuốc được biết là ảnh hưởng đến chức năng đông máu và / hoặc tiểu cầu
Không có dữ liệu đánh giá tác dụng của việc sử dụng warfarin mãn tính với dapoxetine. Do đó, nên thận trọng khi dùng dapoxetine cho những bệnh nhân đang dùng warfarin thường xuyên (xem phần 4.4). Trong một nghiên cứu dược động học, dapoxetine (60 mg /chếttrong 6 ngày) không ảnh hưởng đến đặc điểm dược động học hoặc dược lực học (PT hoặc INR) của warfarin sau một liều 25 mg duy nhất.
Các trường hợp chảy máu bất thường đã được báo cáo với SSRI (xem phần 4.4)
Ethanol
Dùng chung một liều ethanol 0,5 g / kg (khoảng 2 ly đồ uống có cồn), không ảnh hưởng đến dược động học của dapoxetine (liều duy nhất 60 mg). Tuy nhiên, dapoxetine kết hợp với ethanol làm tăng cảm giác buồn ngủ và giảm đáng kể cảm giác tỉnh táo. Các phép đo dược lực học của sự suy giảm nhận thức (Tốc độ cảnh giác chữ số, Kiểm tra thay thế biểu tượng chữ số) cũng cho thấy một hiệu ứng phụ gia, khi Priligy được sử dụng đồng thời với ethanol. Sử dụng đồng thời rượu và dapoxetine làm tăng khả năng xảy ra các phản ứng có hại như chóng mặt, buồn ngủ, phản xạ chậm hoặc suy giảm khả năng phán đoán hoặc làm tăng mức độ nghiêm trọng của chúng. Sự kết hợp giữa rượu và dapoxetine có thể làm tăng các tác dụng liên quan đến rượu và nó cũng có thể làm trầm trọng thêm tác dụng phụ gây tim thần kinh các sự kiện như ngất, do đó làm tăng nguy cơ chấn thương do tai nạn. Do đó, bệnh nhân nên tránh uống rượu khi dùng Priligy (xem phần 4.4 và 4.7).
04.6 Mang thai và cho con bú
Priligy không được chỉ định sử dụng cho phụ nữ.
Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với khả năng sinh sản, mang thai hoặc sự phát triển của phôi / thai nhi (xem phần 5.3).
Người ta chưa biết liệu dapoxetine hoặc các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết vào sữa mẹ hay không.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Priligy ảnh hưởng ít hoặc trung bình đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Trong các nghiên cứu lâm sàng, chóng mặt, rối loạn chú ý, ngất, nhìn mờ và buồn ngủ đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng dapoxetine. Do đó, bệnh nhân cần được thận trọng để tránh các tình huống có thể gây hại, bao gồm cả lái xe hoặc sử dụng máy móc nguy hiểm.
Sự kết hợp giữa rượu và dapoxetine có thể làm tăng tác dụng nhận thức thần kinh liên quan đến rượu và cũng có thể làm trầm trọng thêm các tác dụng phụ gây ra thần kinh như ngất, do đó làm tăng nguy cơ chấn thương do tai nạn. Do đó, bệnh nhân nên tránh uống rượu khi dùng Priligy (xem phần 4.4 và 4.5 ).
04.8 Tác dụng không mong muốn
Tóm tắt hồ sơ an toàn
Trong các nghiên cứu lâm sàng, ngất và hạ huyết áp thế đứng đã được báo cáo (xem phần 4.4).
Các phản ứng có hại sau đây được báo cáo phổ biến nhất trong các thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn III và được phát hiện có liên quan đến liều lượng: buồn nôn (tương ứng là 11,0% và 22,2% ở các nhóm bệnh nhân dùng dapoxetine 30 mg và dapoxetine 60 mg khi cần thiết.), chóng mặt (5,8% và 10,9%), nhức đầu (5,6% và 8,8%), tiêu chảy (3,5% và 6,9%), mất ngủ (2,1% và 3,9%) và mệt mỏi (2,0% và 4,1%). Các tác dụng ngoại ý thường gặp nhất dẫn đến việc ngừng điều trị là buồn nôn (2,2% bệnh nhân điều trị bằng Priligy) và chóng mặt (1,2% bệnh nhân điều trị bằng Priligy).
Bảng tóm tắt các phản ứng có hại
Tính an toàn của Priligy đã được đánh giá trên 4.224 bệnh nhân xuất tinh sớm tham gia vào năm thử nghiệm lâm sàng mù đôi, có đối chứng với giả dược. Trong số 4.224 bệnh nhân, 1.616 bệnh nhân nhận được liều 30 mg Priligy khi cần thiết và 2.608 nhận được liều 60 mg của Priligy, khi cần thiết hoặc một lần mỗi ngày.
Bảng 1 minh họa các phản ứng có hại đã được báo cáo.
Các phản ứng có hại được báo cáo trong 9 tháng, dài hạn, mở rộng nhãn mở của một nghiên cứu phù hợp với các phản ứng có hại được báo cáo trong các nghiên cứu mù đôi và không có phản ứng bất lợi nào khác của thuốc được báo cáo.
Mô tả các phản ứng bất lợi đã chọn
Ngất, được định nghĩa là mất ý thức, nhịp tim chậm hoặc ngừng xoang được quan sát thấy ở những bệnh nhân có máy theo dõi Holter, đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng và được coi là liên quan đến thuốc. Hầu hết các trường hợp xảy ra trong 3 giờ đầu tiên sau khi dùng thuốc, sau liều đầu tiên, hoặc liên quan đến các thủ tục lâm sàng liên quan đến nghiên cứu (chẳng hạn như lấy mẫu máu, diễn tập tư thế đứng và đo huyết áp). Các triệu chứng hoang tưởng thường có trước ngất (xem phần 4.4).
Sự xuất hiện của ngất và các triệu chứng tiền căn có thể xảy ra phụ thuộc vào liều lượng, bằng chứng là tỷ lệ mắc bệnh cao hơn ở những bệnh nhân được điều trị với liều cao hơn so với khuyến cáo trong thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn 3.
Hạ huyết áp tư thế đứng đã được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng (xem phần 4.4). Tần suất ngất, được định nghĩa là mất ý thức, trong chương trình phát triển lâm sàng Priligy thay đổi tùy theo dân số được nghiên cứu và dao động từ 0,06% (30 mg) và 0,23% ( 60 mg) cho bệnh nhân tham gia thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược Giai đoạn 3 và 0,64% (tất cả các liều kết hợp) trong thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 1 ở những người tình nguyện khỏe mạnh không bị PE.
Các quần thể đặc biệt khác
Cần thận trọng nếu tăng liều lên 60 mg ở những bệnh nhân đang dùng chất ức chế mạnh CYP2D6 hoặc ở những bệnh nhân chuyển hóa kém CYP2D6 (xem phần 4.2, 4.4, 4.5 và 5.2).
Hiệu ứng đình chỉ
Việc ngừng đột ngột các SSRI được sử dụng mãn tính được sử dụng để điều trị các rối loạn trầm cảm mãn tính đã được báo cáo là có thể tạo ra các triệu chứng sau: khó nói, khó chịu, kích động, chóng mặt, rối loạn cảm giác (ví dụ như loạn cảm như cảm giác sốc điện), lo lắng, lú lẫn, nhức đầu, hôn mê, xúc động yếu ớt, mất ngủ và hưng cảm.
Kết quả của một nghiên cứu an toàn cho thấy tỷ lệ cao hơn một chút đối với các tác dụng cai nghiện như mất ngủ nhẹ hoặc trung bình và chóng mặt ở những bệnh nhân chuyển từ dùng thuốc hàng ngày sang giả dược sau 62 ngày dùng thuốc.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm đó. : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Quá liều
Không có trường hợp quá liều đã được báo cáo.
Trong một nghiên cứu dược lý học lâm sàng với Priligy, không có tác dụng phụ không mong muốn nào xảy ra với liều hàng ngày lên đến 240 mg (hai liều 120 mg cách nhau 3 giờ). Nói chung, các triệu chứng quá liều SSRI bao gồm các phản ứng có hại qua trung gian serotonin như buồn ngủ, rối loạn tiêu hóa như buồn nôn và nôn, nhịp tim nhanh, run, kích động và chóng mặt.
Trong trường hợp quá liều, các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn nên được sử dụng nếu cần thiết. Do liên kết với protein cao và thể tích phân bố lớn của dapoxetine hydrochloride, bài niệu cưỡng bức, lọc máu, truyền máu và thay máu không có lợi. Không có thuốc giải độc cụ thể cho Priligy.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc tiết niệu khác, mã ATC: G04BX14
Cơ chế hoạt động
Dapoxetine là một chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc mạnh (SSRI) với IC50 là 1,12 nM, trong khi các chất chuyển hóa chính ở người, desmethyldapoxetine (IC50
Quá trình phóng tinh của con người chủ yếu được thực hiện qua trung gian của hệ thần kinh giao cảm.
Người ta cho rằng cơ chế hoạt động của dapoxetine trong xuất tinh sớm có liên quan đến việc ức chế tái hấp thu tế bào thần kinh của serotonin và do đó tăng cường hoạt động của chất dẫn truyền thần kinh trên các thụ thể trước và sau synap.
Ở chuột, dapoxetine ức chế phản xạ tống xuất tinh bằng cách tác động ở mức trên tủy sống với nhân tế bào mô bên (LPGi). tạo ra, theo một cách phối hợp, sự co lại tương đối của các cơ quan bên trong, để có được sự xuất tinh. Dapoxetine điều chỉnh phản xạ phóng tinh này ở chuột.
Hiệu quả lâm sàng và an toàn
Hiệu quả của Priligy trong điều trị xuất tinh sớm đã được thiết lập trong năm thử nghiệm lâm sàng mù đôi, có đối chứng với giả dược, trong đó tổng số 6.081 bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên. Bệnh nhân "từ 18 tuổi trở lên và" có tiền sử PE trong hầu hết các lần quan hệ tình dục trong vòng 6 tháng trước khi nhập viện. Xuất tinh sớm được xác định theo tiêu chuẩn chẩn đoán DSM-IV là: thời gian trễ phóng tinh trong âm đạo ngắn (thời gian trễ xuất tinh trong âm đạo "." IELT; thời gian từ khi thâm nhập vào âm đạo đến khi xuất tinh trong âm đạo) ≤2 phút được đo bằng đồng hồ bấm giờ trong bốn nghiên cứu lâm sàng), kiểm soát xuất tinh kém, cảm giác khó chịu cá nhân rõ rệt hoặc khó khăn giữa các cá nhân do tình trạng này.
Những bệnh nhân mắc các dạng rối loạn chức năng tình dục khác, bao gồm cả rối loạn cương dương, hoặc những bệnh nhân sử dụng các hình thức dược trị liệu khác để điều trị PE, đã bị loại khỏi tất cả các nghiên cứu.
Các kết quả từ tất cả các RCT đều nhất quán. Hiệu quả được chứng minh sau 12 tuần điều trị.Trong một nghiên cứu, bệnh nhân châu Âu và không thuộc châu Âu được ghi danh trong 24 tuần điều trị. Trong nghiên cứu, 1.162 bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên, 385 người dùng giả dược, 388 người điều trị với liều 30 mg Priligy khi cần thiết và 389 khi điều trị với liều 60 mg Priligy khi cần thiết.
Giá trị trung bình và giá trị trung bình của IELT khi kết thúc nghiên cứu được trình bày trong Bảng 2; trong Bảng 3, phân phối tích lũy của các đối tượng đạt được ít nhất một mức cụ thể về giá trị trung bình của IELT vào cuối nghiên cứu. Các nghiên cứu khác và phân tích dữ liệu kết hợp ở Tuần 12 đã cho kết quả nhất quán.
Mức độ kéo dài của IELT có liên quan đến IELT lúc ban đầu và có thể thay đổi giữa các đối tượng riêng lẻ. Mức độ liên quan lâm sàng của tác dụng của điều trị Priligy đã được chứng minh thêm về các biện pháp kết quả khác nhau do bệnh nhân báo cáo và phân tích "bệnh nhân đáp ứng với điều trị.
Người trả lời được xác định là đối tượng đã tăng ít nhất 2 loại kiểm soát xuất tinh cộng với giảm ít nhất 1 loại khó chịu liên quan đến xuất tinh. Trong mỗi nhóm bệnh nhân dùng Priligy, tỷ lệ phần trăm lớn hơn so với nhóm giả dược, Có ý nghĩa thống kê, đáp ứng với điều trị vào cuối nghiên cứu, tuần 12 hoặc 24 Có tỷ lệ người đáp ứng cao hơn ở các nhóm dapoxetine 30 mg (11,1% - 95% CI [7, 24; 14,87]) và 60 mg (16,4 % - 95% CI [13,01; 19,75]) so với nhóm giả dược ở tuần 12 (phân tích dữ liệu tổng hợp).
Mức độ liên quan lâm sàng về tác dụng của Priligy, theo nhóm điều trị, là thước đo kết quả về Ấn tượng lâm sàng toàn cầu về thay đổi (CGIC) được đánh giá theo đối tượng, trong đó bệnh nhân được yêu cầu đánh giá tình trạng xuất tinh sớm của họ ngay từ khi bắt đầu nghiên cứu, với các tùy chọn phản ứng từ tốt hơn nhiều đến tệ hơn nhiều. Vào cuối nghiên cứu (Tuần 24), 28,4% (nhóm 30 mg) và 35,5% (nhóm 60 mg) đối tượng đánh giá tình trạng của họ "tốt hơn" hoặc "tốt hơn nhiều", so với 14% đối tượng dùng giả dược, trong khi 53,4% và 65,6% đối tượng được điều trị bằng dapoxetine 30 mg và 60 mg, tương ứng báo cáo rằng tình trạng của họ ít nhất "tốt hơn một chút", so với 28,8% đối với giả dược.
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Dapoxetine được hấp thu nhanh chóng với nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) xảy ra khoảng 1-2 giờ sau khi uống viên. Sinh khả dụng tuyệt đối là 42% (khoảng 15-76%), và sự gia tăng tỷ lệ thuận trong huyết tương khi tiếp xúc (AUC và Cmax) khi tăng liều, giữa các liều từ 30 đến 60 mg. Sau khi dùng nhiều liều, giá trị AUC cho cả dapoxetine và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là desmethyldapoxetine (DED) tăng khoảng 50% giá trị AUC liều duy nhất.
Tiêu thụ các bữa ăn giàu chất béo làm giảm nhẹ Cmax (10%) và tăng nhẹ AUC (12%) của dapoxetine và làm chậm lại một chút thời gian để đạt được nồng độ dapoxetine cao nhất. Những thay đổi không có ý nghĩa lâm sàng Có thể uống Priligy cùng hoặc không các bữa ăn.
Phân bổ
Hơn 99% dapoxetine bị ràng buộc trong ống nghiệm đối với protein huyết thanh của con người. Chất chuyển hóa có hoạt tính, desmethyldapoxetine (DED) có 98,5% liên kết với protein. Dapoxetine có thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình là 162 L.
Chuyển đổi sinh học
Các nghiên cứu được thực hiện trong ống nghiệm gợi ý rằng dapoxetine được đào thải bởi nhiều hệ thống enzym gan và thận, chủ yếu là CYP2D6, CYP3A4 và flavin monooxygenase 1 (FMO1). Sau khi uống dapoxetine đồng vị phóng xạ 14C, dapoxetine được chuyển hóa rộng rãi thành nhiều chất chuyển hóa, chủ yếu qua các con đường chuyển hóa sinh học sau: N-oxy hóa, N-demethyl hóa, naphthyl hydroxyl hóa, glucuronid hóa và sulfat hóa. Dùng đường uống, có bằng chứng về a quá trình trao đổi chất đầu tiên trước hệ thống.
Dapoxetine không thay đổi và dapoxetine-N-oxide là những phân tử tuần hoàn chính trong huyết tương. Học trong ống nghiệm liên kết và vận chuyển cho thấy rằng dapoxetine-N-oxide không hoạt động. Các chất chuyển hóa khác, bao gồm desmethyldapoxetine và didemetildapoxetine, đóng góp ít hơn 3% tổng lượng thuốc lưu hành trong huyết tương. Học trong ống nghiệm liên kết chỉ ra rằng DED tương đương với dapoxetine và didemetildapoxetine có khoảng 50% hiệu lực của dapoxetine (xem phần 5.1). Mức độ tiếp xúc với phần không liên kết của DED (AUC và Cmax) tương ứng là khoảng 50% và 23% so với mức tiếp xúc với phần tự do của dapoxetine.
Loại bỏ
Các chất chuyển hóa của dapoxetine được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất liên hợp. Phân tử hoạt tính chưa biến đổi không được phát hiện trong nước tiểu. Sau khi uống, dapoxetine có thời gian bán thải ban đầu (phân bố) khoảng 1,5 giờ, với nồng độ thuốc trong huyết tương dưới 5% nồng độ đỉnh ở 24 giờ sau khi dùng liều và thời gian bán thải cuối khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải cuối cùng của DED là khoảng 19 giờ sau khi uống.
Hồ sơ dược động học trong các quần thể đặc biệt
Chất chuyển hóa DED góp phần vào tác dụng dược lý của Priligy, đặc biệt khi nồng độ DED tăng. Sự gia tăng của các thông số liên quan đến phần hoạt tính trong một số quần thể đặc biệt được minh họa bên dưới. Đây là tổng của phần không liên kết của dapoxetine và DED. DED tương đương với dapoxetine. Ước tính giả định phân phối DED bằng nhau trong CNS, nhưng không biết liệu điều này có xảy ra trong trường hợp này hay không.
Cuộc đua
Phân tích các nghiên cứu dược lý học lâm sàng liều duy nhất của 60 mg dapoxetine không chỉ ra sự khác biệt có ý nghĩa thống kê giữa dân số Da trắng, Da đen, Tây Ban Nha và Châu Á. Một nghiên cứu lâm sàng được thực hiện để so sánh đặc điểm dược động học của dapoxetine ở bệnh nhân Nhật Bản và da trắng cho thấy nồng độ dapoxetine trong huyết tương (AUC và nồng độ đỉnh) cao hơn từ 10% đến 20% ở bệnh nhân Nhật Bản do trọng lượng cơ thể thấp hơn. Mức độ phơi nhiễm cao hơn một chút được cho là sẽ không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng.
Người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên)
Các phân tích của một nghiên cứu dược lý học lâm sàng với liều duy nhất 60 mg dapoxetine cho thấy không có sự khác biệt đáng kể về các thông số dược động học (Cmax, AUCinf, Tmax) giữa đối tượng nam cao tuổi khỏe mạnh và nam thanh niên khỏe mạnh. Tính hiệu quả và an toàn chưa được thiết lập trong quần thể này (xem phần 4.2).
Rối loạn chức năng thận
Một nghiên cứu dược lý học lâm sàng đơn liều với liều 60 mg dapoxetine được thực hiện ở những đối tượng suy thận nhẹ (CrCL 50 đến 80 mL / phút), trung bình (CrCL 30 đến 80 mL / phút). Không có xu hướng rõ ràng về việc tăng AUC của dapoxetine làm giảm chức năng thận. AUC ở người suy thận nặng cao gấp khoảng 2 lần ở người có chức năng thận bình thường, mặc dù dữ liệu ở bệnh nhân suy thận nặng còn hạn chế. Dược động học của dapoxetine chưa được đánh giá ở những bệnh nhân cần thẩm tách thận (xem phần 4.2 và 4.4).
Rối loạn chức năng gan
Ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nhẹ, Cmax của phần không liên kết của dapoxetine giảm 28% trong khi AUC không thay đổi. Cmax và AUC của phần hoạt động không liên kết (tổng của sự tiếp xúc với phần không liên kết của dapoxetine và desmethyldapoxetine) là giảm lần lượt 30% và 5%. Ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan mức độ trung bình, Cmax của phần dapoxetine không liên kết về cơ bản không thay đổi (giảm 3%) trong khi AUC tăng 66%. Cmax và AUC của phần hoạt động không liên kết tương ứng là không thay đổi và tăng gấp đôi.
Ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng, Cmax của phần không liên kết của dapoxetine giảm 42%, nhưng AUC lại tăng lên khoảng 223%. Cmax và AUC của phần không liên kết có hoạt tính cho thấy những thay đổi tương tự (xem phần 4.2 và 4.3) .
Đa hình CYP2D6
Trong một nghiên cứu dược lý học lâm sàng với liều duy nhất 60 mg Priligy, nồng độ trong huyết tương ở những người chuyển hóa kém CYP2D6 cao hơn ở những người chuyển hóa rộng CYP2D6 (tăng khoảng 31% đối với Cmax và tăng khoảng 36% đối với CYP2D6 AUCinf của dapoxetine và 98% đối với Cmax và 161 % đối với AUCinf của desmethyldapoxetine). Phần hoạt tính của Priligy có thể tăng lên khoảng 46% ở Cmax và khoảng 90% ở AUC. Sự gia tăng này có thể dẫn đến sự gia tăng tỷ lệ và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng ngoại ý phụ thuộc vào liều (xem phần 4.2). Tính an toàn của Priligy đối với những người chuyển hóa kém CYP2D6 có tầm quan trọng đặc biệt khi dùng đồng thời với các sản phẩm thuốc khác có thể ức chế sự chuyển hóa của dapoxetine, chẳng hạn như các chất ức chế mạnh và vừa phải của CYP3A4 (xem phần 4.2 và 4.3).
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Đánh giá đầy đủ về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền, khả năng gây ung thư, triệu chứng phụ thuộc / cai nghiện, độc tính quang và độc tính sinh sản của dapoxetine đã được tiến hành trong các nghiên cứu tiền lâm sàng thông thường (chuột, chuột, thỏ, chó và khỉ) cho đến liều tối đa dung nạp được ở mỗi loài. Trong một số nghiên cứu, do thực tế là có sự chuyển đổi sinh học nhanh hơn ở các loài động vật so với ở người, các chỉ số tiếp xúc dược động học (Cmax và AUC0-24h) ở liều dung nạp tối đa đã tiếp cận với những chỉ số quan sát được ở người. Tuy nhiên, nhiều liều được chuẩn hóa theo trọng lượng cơ thể cao hơn 100 lần. Không có rủi ro an toàn liên quan đến lâm sàng nào được xác định trong bất kỳ nghiên cứu nào trong số này.
Trong các nghiên cứu được tiến hành sau khi uống, dapoxetine không gây ung thư ở chuột khi dùng hàng ngày trong khoảng hai năm với liều lên đến 225 mg / kg / ngày.chết, tạo ra mức phơi nhiễm gần gấp đôi (AUC) so với mức được thấy ở bệnh nhân nam với liều khuyến cáo tối đa cho người (Liều lượng khuyến nghị tối đa cho con người - MRHD) là 60 mg. Dapoxetine không gây ra khối u ngay cả ở chuột chuyển gen rasH2 khi được dùng với liều tối đa có thể là 100 mg / kg trong 6 tháng và 200 mg / kg trong 4 tháng. Phơi nhiễm dapoxetine ở trạng thái ổn định ở chuột sau khi uống trong 6 tháng với liều 100 mg / kg /chếtthấp hơn mức phơi nhiễm quan sát được trên lâm sàng sau khi dùng một liều 60 mg.
Không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản, khả năng sinh sản hoặc hình thái của các cơ quan sinh sản ở chuột đực hoặc chuột cái, cũng như không có dấu hiệu bất lợi của độc tính phôi hoặc độc tính đối với chuột hoặc thỏ. Các nghiên cứu về độc tính sinh sản không bao gồm các nghiên cứu đánh giá nguy cơ tác dụng phụ sau khi tiếp xúc trong thời kỳ chu sinh và sau khi sinh.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Lõi của máy tính bảng:
Lactose monohydrate
Xenluloza vi tinh thể
Natri croscarmelloza
Silica keo khan
Chất Magiê Stearate
Lớp phủ máy tính bảng:
Lactose monohydrate
Hypromellose
Titanium dioxide (E171)
Triacetin
Ôxít sắt đen (E172)
Oxit sắt màu vàng (E172)
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Vỉ nhôm PVC-PE-PVDC / nhôm kháng trẻ em đóng gói 1, 2, 3 hoặc 6 viên nén bao phim. Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Thuốc không được thải bỏ qua nước thải hoặc chất thải sinh hoạt. Thuốc không sử dụng và bất kỳ chất thải nào có nguồn gốc từ thuốc này phải được xử lý theo quy định của địa phương.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
A. Menarini Industrie Farmaboliche Riunite s.r.l.
Via Sette Santi, 3
50131 Florence
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
Viên nén bao phim Priligy 30 mg
1 viên A.I.C. n. 039041052
Viên nén bao phim Priligy 30 mg
2 viên A.I.C. n. 039041064
Viên nén bao phim Priligy 30 mg
3 viên A.I.C. n. 039041013
Viên nén bao phim Priligy 30 mg
6 viên A.I.C. n. 039041025
Viên nén bao phim Priligy 60 mg
1 viên A.I.C. n. 039041076
Viên nén bao phim Priligy 60 mg
2 viên A.I.C. n. 039041088
Viên nén bao phim Priligy 60 mg
3 viên A.I.C. n. 039041037
Viên nén bao phim Priligy 60 mg
6 viên A.I.C. n. 039041049
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: 15 tháng 5 năm 2009
Ngày gia hạn cuối cùng: ngày 17 tháng 12 năm 2013
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Nghị quyết AIFA tháng 11 năm 2014