LARIAM - TỜ RƠI GóI - TỜ RƠI

Chủ YếU / tờ rơi / 2021

Lariam - Tờ rơi gói

Chỉ định Chống chỉ định Thận trọng khi sử dụng Tương tác Cảnh báo Liều lượng và phương pháp sử dụng Quá liều Tác dụng không mong muốn Thời hạn sử dụng và Bảo quản Thông tin khác

Thành phần hoạt tính: Mefloquine (mefloquine hydrochloride)

Viên nén Lariam 250 mg

Chỉ định Tại sao Lariam được sử dụng? Nó dùng để làm gì?

Lariam chứa hoạt chất mefloquine hydrochloride, một loại thuốc thuộc nhóm thuốc chống sốt rét.

Sốt rét là một căn bệnh lây lan qua vết đốt của muỗi bị bệnh truyền ký sinh trùng sốt rét vào máu.

Lariam được chỉ ra:

để phòng ngừa và điều trị bệnh sốt rét do các chủng P.falciparum lây nhiễm sang người, kể cả những chủng kháng thuốc sốt rét khác. Trong trường hợp sốt rét do các chủng P. falciparum và P. vivax gây ra, sau khi điều trị bằng Lariam, đồng thời loại trừ các dạng P. vivax ở gan, bác sĩ sẽ xem xét điều trị bằng thuốc dẫn xuất 8-aminoquinoline như primachine. bởi WHO (Tổ chức Y tế Thế giới);
Để tự điều trị sốt rét, bác sĩ có thể kê đơn Lariam trong trường hợp đi đến các vùng có nguy cơ để sử dụng như một biện pháp cấp cứu trong trường hợp nghi ngờ sốt rét, khi chưa có ý kiến y tế kịp thời.

Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Lariam

Đừng dùng Lariam

nếu bạn bị dị ứng với mefloquine, các chất liên quan chặt chẽ về mặt hóa học (ví dụ: quinine, quinidine) hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6)
vì mục đích phòng chống bệnh sốt rét, nếu bạn bị trầm cảm (hoặc đã từng bị bệnh này trong quá khứ), hoặc các rối loạn tâm thần và các bệnh khác như lo âu toàn thân, rối loạn tâm thần, có ý định hoặc ý định tự tử, hành vi tự làm hại bản thân, tâm thần phân liệt hoặc các rối loạn khác tâm thần học
nếu bạn bị hoặc đã từng bị các cơn co giật đặc trưng bởi các cử động cơ thể không kiểm soát được (co giật) có nguồn gốc bất kỳ (xem phần "Cảnh báo và biện pháp phòng ngừa" và "Các loại thuốc khác và Lariam")
Nếu bạn đã từng bị sốt hemoglobin trước đây, một biến chứng của bệnh sốt rét do một chủng ký sinh trùng cụ thể (Plasmodium falcifarum) gây ra, đặc trưng bởi sự phân hủy lớn các tế bào hồng cầu (tan máu trong lòng mạch) làm mất hemoglobin, protein vận chuyển oxy đến máu, qua nước tiểu (huyết sắc tố niệu)
nếu bạn bị bệnh gan nặng (xem phần "Cảnh báo và đề phòng" và "Tác dụng phụ có thể xảy ra")
trong thời kỳ mang thai và cho con bú (xem phần "Mang thai và cho con bú").

Một loại thuốc khác, được gọi là halofantrine, không nên được sử dụng trong quá trình phòng ngừa bằng Lariam hoặc trong khi điều trị bệnh sốt rét hoặc trong vòng 15 tuần kể từ khi dùng liều cuối cùng của Lariam, do nguy cơ ảnh hưởng đến tim đe dọa tính mạng (tức là những thay đổi được gọi là sự kéo dài của " Khoảng QTc "(xem phần" Cảnh báo và thận trọng "và" Các loại thuốc khác và Lariam ").

Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Lariam

Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Lariam.

Trẻ em và thanh thiếu niên

Kinh nghiệm về việc sử dụng Lariam ở trẻ em cân nặng dưới 5 kg hoặc dưới 3 tháng tuổi còn hạn chế.

Bác sĩ sẽ chăm sóc đặc biệt nếu bạn bị:

động kinh, bởi vì với thuốc này, bạn có thể tăng nguy cơ co giật (xem phần "Các tác dụng phụ có thể xảy ra" và "Các loại thuốc khác và Lariam"). Bác sĩ của bạn sẽ chỉ kê đơn Lariam như một liệu pháp (không phải để tự điều trị) và chỉ khi có lý do y tế hợp lệ để sử dụng thuốc;
bệnh gan, vì nó có nguy cơ cao gặp các tác dụng phụ;
bệnh thận;
hạ đường huyết tăng insulin bẩm sinh, một bệnh di truyền gây ra mức đường huyết thấp do sản xuất insulin cao, vì bạn có nguy cơ bị hạ đường huyết khi dùng thuốc này;
bệnh tiểu đường và dùng các loại thuốc khác (thuốc làm loãng máu);
các bệnh liên quan đến máu và hệ thống bạch huyết (tập hợp các cơ quan và mô trong đó xảy ra việc sản xuất các yếu tố tiểu thể của máu: hồng cầu, bạch cầu và tiểu cầu).

Phản ứng phụ

Trong quá trình điều trị bằng thuốc này, bạn có thể gặp các tác dụng phụ khiến bạn phải ngừng điều trị (xem phần 4 "Các tác dụng phụ có thể xảy ra").

Sử dụng kéo dài

Nếu bạn cần điều trị bằng Lariam trong thời gian kéo dài (hơn 1 năm), bác sĩ sẽ cần theo dõi sức khỏe của bạn chặt chẽ và yêu cầu bạn làm các xét nghiệm cận lâm sàng, bao gồm xét nghiệm chức năng gan và xét nghiệm máu mắt.

Địa lý kháng thuốc

Một số khu vực địa lý, đặc biệt là khu vực Đông Nam Á, dễ có sự hiện diện của ký sinh trùng kháng thuốc sốt rét. Điều này có thể yêu cầu một phương pháp phòng chống sốt rét khác dựa trên khu vực địa lý mà bạn định đến. Để có thông tin cập nhật về kháng chiến ở các khu vực địa lý khác nhau, hãy tham khảo ý kiến của các trung tâm có thẩm quyền với các chuyên gia trong nước. Ngoài ra, ở một số khu vực địa lý có thể có các dạng sốt rét hỗn hợp, trong trường hợp này bác sĩ sẽ kê đơn các loại thuốc trị sốt rét khác (ví dụ như primachine) cùng với liệu pháp dự phòng bằng Lariam.

Tương tác Loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Lariam

Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, đặc biệt là:

halofantrine (một loại thuốc trị sốt rét khác): việc sử dụng halofantrine trong khi điều trị với mefloquine để phòng ngừa hoặc điều trị bệnh sốt rét hoặc trong 15 tuần sau liều Lariam cuối cùng gây ra các tác dụng không mong muốn trên tim (kéo dài khoảng QTc) (xem phần " Những điều bạn cần biết trước khi dùng Lariam ");
các thuốc khác có khả năng điều chỉnh sự dẫn truyền của tim (ví dụ: thuốc chống loạn nhịp tim, thuốc chẹn bêta, thuốc chẹn kênh canxi, thuốc kháng histamine hoặc thuốc đối kháng H1, thuốc chống trầm cảm ba vòng và phenothiazin): sử dụng đồng thời các thuốc này có thể góp phần ảnh hưởng đến tim;
ketoconazole (một loại thuốc chống nấm), do nguy cơ ảnh hưởng đến tim (kéo dài khoảng QTc), nếu dùng trong khi điều trị với Lariam hoặc trong vòng 15 tuần sau liều Lariam cuối cùng (xem phần "Cảnh báo và thận trọng");
thuốc chống co giật và thuốc làm giảm ngưỡng gây co giật (ví dụ: axit valproic, carbamazepine, phenobarbital hoặc phenytoin): việc sử dụng đồng thời với Lariam làm giảm sự kiểm soát các cơn co giật, do đó trong một số trường hợp, bác sĩ có thể thấy cần thiết phải thay đổi liều lượng của thuốc chống động kinh ;

Dùng đồng thời mefloquine và các sản phẩm thuốc có tác dụng làm giảm ngưỡng gây co giật (chẳng hạn như thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI), bupropion, thuốc chống loạn thần, tramadol, chloroquine hoặc một số kháng sinh) có thể làm tăng nguy cơ co giật (xem đoạn "Cảnh báo và đề phòng");

vắc xin: khi Lariam được uống cùng lúc hoặc ngay trước khi tiêm vắc xin thương hàn, có thể có sự suy giảm phản ứng miễn dịch do những vắc xin này gây ra. liều lượng Lariam lưu ý rằng việc phòng ngừa bằng Lariam phải bắt đầu 10 ngày trước khi đến một khu vực sốt rét;
các tương tác / chất ức chế và cảm ứng CYP3A4 khác: Mefloquine không có khả năng làm thay đổi chuyển hóa của các thuốc dùng đồng thời. Tuy nhiên, có một số loại thuốc, được gọi là chất cảm ứng (rifampicin, carbamazepine, phenytoin, efavirenz) hoặc chất ức chế (ketoconazole) của isoenzyme CYP3A4, có thể làm giảm hoặc tăng nồng độ mefloquine trong máu. Theo dõi lâm sàng chặt chẽ được biết đến và phải được đảm bảo (xem phần "Thận trọng khi sử dụng");
thuốc chống đông máu: nếu bạn dùng thuốc chống đông máu, bạn phải được kiểm tra trước khi rời khỏi vùng sốt rét.

Không dùng Lariam nếu bạn đang dùng quinine hoặc các chất liên quan đến hóa học (ví dụ: quinidine, chloroquine, quinolon) có thể gây ra những thay đổi trên máy điện tim và làm tăng nguy cơ co giật (xem "Cách dùng Lariam").

Lariam với đồ ăn, thức uống và rượu

Dùng Lariam tốt nhất là sau bữa ăn (xem phần 3 "Cách dùng Lariam").

Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:

Mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Không sử dụng Lariam trong khi mang thai (xem phần "Không dùng Lariam"), trừ khi bác sĩ quyết định rằng tình trạng bệnh của bạn cần điều trị bằng mefloquine.Trong trường hợp mang thai ngoài ý muốn, dùng Lariam để điều trị dự phòng sốt rét không phải là "chỉ định chấm dứt thai kỳ."

Giờ cho ăn

Không sử dụng Lariam nếu bạn đang cho con bú (xem phần "Không dùng Lariam").

Lái xe và sử dụng máy móc

Một số tác dụng không mong muốn như cảm giác không ổn định, thay đổi cảm giác thăng bằng hoặc rối loạn ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương hoặc ngoại vi, có thể làm giảm khả năng tập trung và phản ứng, do đó có thể tạo thành rủi ro trong trường hợp bạn lái xe (bao gồm cả xe đạp), sử dụng máy móc hoặc bất kỳ hoạt động nào khác cần trạng thái cảnh giác tốt và phối hợp hoạt động vận động.

Ở một số ít bệnh nhân, tình trạng chóng mặt, hoa mắt và mất thăng bằng có thể tiếp tục trong vài tháng hoặc hơn ngay cả sau khi ngừng thuốc (xem phần "Các tác dụng phụ có thể xảy ra").

Lariam chứa lactose (đường sữa)

Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này.

Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Lariam: Liều lượng

Luôn dùng thuốc này chính xác như bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.

Uống toàn bộ viên nén Lariam với ít nhất một ly chất lỏng và tốt nhất là sau bữa ăn. Bạn có thể bẻ và / hoặc hòa tan viên thuốc trong một số nước, sữa hoặc đồ uống khác để dùng cho trẻ nhỏ hơn hoặc nếu bạn gặp khó khăn khi nuốt.

Trị liệu sốt rét

Liều khuyến cáo thay đổi tùy theo trọng lượng cơ thể và tình trạng miễn dịch (nếu bạn đã phát triển kháng thể chống lại bệnh sốt rét).

Bác sĩ có thể hướng dẫn bạn chia liều thành 2-3 lần dùng với khoảng cách 6-8 giờ để giảm tác dụng phụ có thể xảy ra.

Trọng lượng cơ thể Liều hàng tuần không có kháng thể Liều hàng tuần với kháng thể dưới 20 kg 1/4 viên / 2,5-3 kg 1/4 viên / 4 kg từ 21 đến 30 kg 2-3 viên 1 / 2-2 viên từ 31 đến 45 kg 3-4 viên 2-3 viên từ 46 đến 60 kg 5 viên 3 viên hơn 60 kg 6 viên 4 viên

Đối với trọng lượng cơ thể dưới 20 kg:

Chia nhỏ liều thành 2-3 lần sử dụng với khoảng cách 6-8 giờ (ví dụ: viên 3 + 1 hoặc 3 + 2 hoặc 3 + 2 + 1) có thể làm giảm tần suất hoặc mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ.

Đối với trọng lượng cơ thể trên 60 kg:

Không có kinh nghiệm cụ thể về liều tổng thể trên 6 viên ở những bệnh nhân rất nặng.

Nếu bạn bị nôn:

trong vòng 30 phút sau khi uống thuốc, hãy uống đủ liều thứ hai;
30-60 phút sau khi uống thuốc, uống một nửa liều.

Phòng chống sốt rét

Liều khuyến cáo thay đổi tùy theo trọng lượng cơ thể và khoảng 5 mg / kg được thực hiện một lần một tuần.

Trọng lượng cơ thể Liều hàng tuần dưới 20 kg 1/4 viên từ 21 đến 30 kg 1/2 viên từ 31 đến 45 kg 3/4 viên từ 46 đến 60 kg 1 viên

Liều ban đầu

Bác sĩ sẽ khuyên bạn nên dùng liều đầu tiên 10 ngày trước khi khởi hành và liều thứ hai 3 ngày trước khi khởi hành.

Các liều tiếp theo

Dùng các liều tiếp theo mỗi tuần một lần vào cùng một ngày.

Nếu không thể, nên dùng liều tải: trong trường hợp người lớn nặng hơn 45 kg, liều này tương ứng với 1 viên Lariam mỗi ngày (250 mg mefloquine) trong 3 ngày, tiếp theo là 1 viên mỗi tuần.

Để giảm nguy cơ mắc bệnh sốt rét, việc phòng ngừa phải được tiếp tục trong 4 tuần nữa sau khi rời khỏi vùng lưu hành bệnh.

Tự điều trị bệnh sốt rét

Liều khởi đầu được khuyến cáo thay đổi tùy theo trọng lượng cơ thể và khoảng 15 mg / kg (ví dụ: ở những bệnh nhân nặng 45 kg trở lên, liều khởi đầu sẽ là 3 viên Lariam).

Các liều tiếp theo

Nếu bạn không có hỗ trợ y tế trong vòng 24 giờ hoặc nếu không có tác dụng phụ nghiêm trọng nào xảy ra, có thể uống một phần hai của tổng liều (2 viên ở bệnh nhân nặng 45 kg trở lên) sau đó 6-8 giờ.

Bệnh nhân nặng hơn 60 kg sẽ cần uống thêm một viên thuốc khác 6-8 giờ sau liều thứ hai (xem phác đồ điều trị sốt rét được khuyến cáo trước đây).

Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên

Kinh nghiệm về việc sử dụng Lariam ở trẻ em cân nặng dưới 5 kg hoặc dưới 3 tháng tuổi còn hạn chế.

Nếu bạn quên uống Lariam

Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Nếu bạn ngừng dùng Lariam

Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.

Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Lariam

Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều Lariam, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.

Triệu chứng

Nếu bạn dùng nhiều Lariam hơn mức cần thiết, có thể có "sự gia tăng các tác dụng phụ được mô tả trong phần" Các tác dụng phụ có thể xảy ra ".

Sự đối xử

Bác sĩ sẽ thiết lập liệu pháp thích hợp để điều trị các triệu chứng. Không có thuốc giải độc đặc hiệu, ví dụ có thể dùng than hoạt bằng đường uống làm giảm hấp thu mefloquine.

Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Lariam là gì

Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.

Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào khi dùng Lariam, vui lòng thông báo ngay cho bác sĩ, người sẽ quyết định dừng điều trị và kê đơn thuốc thay thế.

Mefloquine có thể gây ra:

các triệu chứng ảnh hưởng đến trạng thái tâm thần, chẳng hạn như những giấc mơ bất thường, mất ngủ, trầm cảm, lo lắng, tự tử, ý định tự tử và cố gắng, hành vi tự làm hại bản thân, xen kẽ tâm trạng chán nản và hưng phấn (rối loạn lưỡng cực), rối loạn tâm thần (loạn thần) thuộc nhiều loại khác nhau, bao gồm cả mê sảng, nhân cách hóa, hưng cảm và tâm thần phân liệt / rối loạn dạng phân liệt, hoang tưởng, cơn hoảng sợ, lú lẫn, ảo giác, hung hăng, kích động, bồn chồn, thay đổi tâm trạng, rối loạn chú ý. Các tác dụng phụ này đặc biệt xảy ra trong quá trình sử dụng Lariam dự phòng.
các triệu chứng đau thần kinh như chóng mặt, nhức đầu, các triệu chứng đau dây thần kinh như bệnh não (bệnh não), liệt dây thần kinh sọ, cử động cơ thể không kiểm soát (động kinh), mất trí nhớ (đôi khi kéo dài thậm chí hơn 3 tháng), ngất, rối loạn ngôn ngữ, giảm trí nhớ, rối loạn thăng bằng, rối loạn dáng đi, buồn ngủ. Các tác dụng phụ này đặc biệt xảy ra trong quá trình sử dụng Lariam dự phòng.
đau của các dây thần kinh chịu trách nhiệm về sự nhạy cảm ngoại vi (bệnh thần kinh), bao gồm đau, nóng rát, ngứa ran, tê và / hoặc yếu; Đau các dây thần kinh chịu trách nhiệm vận động, bao gồm suy giảm cảm giác ở tay chân hoặc các bộ phận khác của cơ thể (chứng loạn cảm), run và khó thực hiện một số cử động (mất điều hòa).
bệnh mắt, đau dây thần kinh thị giác và rối loạn võng mạc (có thể xảy ra trong hoặc sau khi điều trị bằng Lariam).
các phản ứng dị ứng, được báo cáo thường xuyên hơn ở các đối tượng dễ mắc bệnh, có thể tự biểu hiện theo nhiều cách khác nhau, ví dụ. phản ứng da từ nhẹ đến nặng với khởi phát nhanh (phản ứng phản vệ và hội chứng Stevens-Johnson).
các triệu chứng về tim, chẳng hạn như thay đổi nhịp tim (bao gồm nhịp tim nhanh hoặc nhịp tim chậm) hoặc nhận thức về nhịp tim của bạn (đánh trống ngực), nhịp tim không đều, ngoại tâm thu, vì những triệu chứng này có thể báo trước các tác dụng phụ, thậm chí nghiêm trọng ở mức độ tim như rối loạn thoáng qua trong hệ thống dẫn điện của tim, chẳng hạn như blốc nhĩ thất.
các triệu chứng của viêm phổi, chẳng hạn như khó thở (khó thở), ho khan hoặc sốt, đó có thể là dấu hiệu của bệnh viêm phổi có thể bị dị ứng với bạn.

Các tác dụng phụ có thể xảy ra sau khi tiếp thị Lariam và trong một nghiên cứu liên quan đến một số bệnh nhân được liệt kê dưới đây theo tần suất:

Rất phổ biến (có thể ảnh hưởng đến hơn 1/10 bệnh nhân)

mộng tinh bất thường, mất ngủ.

Phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 bệnh nhân)

trầm cảm, lo lắng;
chóng mặt, nhức đầu;
suy yếu thị lực (suy giảm thị lực);
buồn nôn ói mửa. Những tác dụng phụ này đặc biệt xảy ra trong quá trình sử dụng Lariam dự phòng. Chúng thường ở mức độ nhẹ và có thể giảm khi sử dụng thuốc kéo dài;
tiêu chảy, đau bụng, tổn thương miệng;
ngứa.

Không xác định (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn)

giảm số lượng bạch cầu trong máu (giảm bạch cầu), đặc biệt là bạch cầu hạt (mất bạch cầu hạt), sản xuất không đủ tế bào máu trong tủy xương (thiếu máu bất sản), tăng số lượng bạch cầu trong máu (tăng bạch cầu), giảm số lượng tiểu cầu trong máu (giảm tiểu cầu);
giảm sự thèm ăn;
các triệu chứng suy nhược hệ thần kinh như bệnh não (bệnh não), liệt dây thần kinh sọ, cử động cơ thể mất kiểm soát (co giật), mất trí nhớ (đôi khi kéo dài hơn 3 tháng), ngất, rối loạn ngôn ngữ, thiếu trí nhớ, rối loạn thăng bằng , rối loạn dáng đi, buồn ngủ;
đau dây thần kinh chịu trách nhiệm cho sự nhạy cảm ngoại vi (bệnh thần kinh cảm giác ngoại vi), đau dây thần kinh chịu trách nhiệm vận động (bệnh thần kinh vận động ngoại vi);
mất độ trong suốt của thủy tinh thể tự nhiên của mắt (đục thủy tinh thể) và nhìn mờ. Những tác dụng phụ này có thể xảy ra trong hoặc sau khi điều trị bằng Lariam;
rối loạn thăng bằng, ù tai (ù tai), điếc một phần (đôi khi kéo dài), các vấn đề về thính giác, tăng nhạy cảm với âm thanh (hyperacusis);
giảm (hạ huyết áp) hoặc tăng (tăng huyết áp) trong huyết áp, bốc hỏa;
viêm tụy (viêm tụy), khó chịu ở bụng trên (khó tiêu);
suy giảm chức năng gan, viêm gan (viêm gan), vàng da (vàng da), tăng thoáng qua các enzym do gan sản xuất (transaminase) thể hiện trong các xét nghiệm máu (ALT, AST, GGT);
viêm phổi viêm phổi có thể dị ứng, khó thở (khó thở);
phát ban da nghiêm trọng (hội chứng Stevens-Johnson), tổn thương màu đỏ (hồng ban đa dạng), phát ban da (phát ban), kích ứng da (ban đỏ), phát ban đỏ hoặc trắng với nhiều kích thước khác nhau (phát ban) rụng tóc và tóc (rụng tóc), đổ mồ hôi nhiều (tăng tiết mồ hôi);
yếu cơ, chuột rút cơ, đau cơ và khớp;
phù nề, đau ngực, thiếu sức lực (suy nhược), khó chịu, mệt mỏi, ớn lạnh, sốt;
suy giảm chức năng thận (suy thận cấp), viêm thận (viêm thận), tăng creatinin máu;
các triệu chứng về tim, chẳng hạn như thay đổi nhịp tim (bao gồm nhịp tim nhanh hoặc nhịp tim chậm) hoặc nhận thức về nhịp tim của bạn (đánh trống ngực), nhịp tim không đều, ngoại tâm thu;
các triệu chứng ảnh hưởng đến trạng thái tâm thần, chẳng hạn như tự tử, ý định tự sát và cố gắng, hành vi tự làm hại bản thân, tâm trạng chán nản và hưng phấn xen kẽ (rối loạn lưỡng cực), nhiều loại rối loạn trạng thái tâm thần (loạn thần), bao gồm mê sảng, suy nhược nhân cách, hưng cảm và tâm thần phân liệt / rối loạn phân liệt , hoang tưởng, cơn hoảng sợ, lú lẫn, hung hăng, kích động, bồn chồn, thay đổi tâm trạng, rối loạn chú ý.

Báo cáo tác dụng phụ

Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.

Hết hạn và duy trì

Lưu trữ trong gói ban đầu để bảo vệ khỏi độ ẩm.

Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.

Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên hộp sau EXP. Ngày hết hạn dùng để chỉ ngày cuối cùng của tháng đó.

Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.

Hạn chót "> Thông tin khác

Lariam chứa gì

Một viên chứa:

Thành phần hoạt chất là mefloquine hydrochloride 274,09 mg (tương đương với mefloquine base 250 mg).
Các thành phần khác là cellulose vi tinh thể, lactose (xem phần "Lariam chứa lactose"), crospovidone, tinh bột ngô, amoni-canxi alginate, poloxamer, talc, magie stearat.

Lariam trông như thế nào và nội dung của gói

Lariam có dạng viên nén màu trắng đựng trong vỉ.

Thuốc Lariam có dạng gói 8 viên, hàm lượng 250 mg.

Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.

Thông tin thêm về Lariam có thể được tìm thấy trong tab "Tóm tắt các đặc điểm". 01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC - 02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG - 03.0 CÔNG THỨC DƯỢC - 04.0 THÀNH PHẦN LÂM SÀNG - 04.1 Chỉ định điều trị - 04.2 Vị trí và phương pháp sử dụng - 04.3 Chống chỉ định - 04.4 Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng - 04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác - 04.6 Mang thai và cho con bú - 04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc - 04.8 Tác dụng không mong muốn - 04.9 Quá liều - 05.0 ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC - 05.1 "Đặc tính dược lực học - 05.2 Đặc tính dược động học" - 05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng - 06.0 DƯỢC LIỆU CÁC THÀNH PHẦN - 06.1 Tá dược - 06.2 Tương kỵ "- 06.3 Hạn sử dụng" - 06.4 Các lưu ý đặc biệt khi bảo quản - 06.5 Bản chất của bao bì chính và nội dung của bao bì - 06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý - 07.0 NGƯỜI GIỮ CHO PHÉP TẤT CẢ "ĐANG CÓ MẶT TRÊN THỊ TRƯỜNG - 08.0 NGÀY CẤP QUYỀN TIẾP THỊ - 09.0 NGÀY CẤP QUYỀN ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN QUYỀN LỢI - 10.0 NGÀY XÉT DUYỆT VĂN BẢN - 11.0 ĐỐI VỚI THUỐC TRUYỀN THANH, HOÀN THIỆN DỮ LIỆU VỀ PHÓNG XẠ NỘI BỘ - 12.0 HƯỚNG DẪN CHUẨN BỊ VÀ QUẢN LÝ PHÓNG XẠ - TRÊN

01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC -

BÀN ĂN LARIAM 250 MG

02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG -

Một viên chứa:

thành phần hoạt chất: mefloquine hydrochloride 274,09 mg (bằng mefloquine base 250 mg).

Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem 6.1.

03.0 MẪU DƯỢC LIỆU -

Máy tính bảng.

04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG -

04.1 Chỉ định điều trị -

Điều trị và dự phòng sốt rét

Mefloquine được chỉ định để điều trị và dự phòng bệnh sốt rét nói riêng do các chủng P. falciparum kháng với các loại thuốc chống sốt rét khác.

Trong trường hợp sốt rét do các chủng P. falciparum và P. vivax gây ra đồng thời, sau khi điều trị bằng Lariam, để loại bỏ các dạng gan của P. vivax, cần xem xét điều trị bằng dẫn xuất 8-aminoquinoline như máy chủ đạo.

Khi kê đơn thuốc điều trị sốt rét, nên xem xét hướng dẫn của Bộ Y tế theo đúng quy định của “O.M.S.

Dự trữ điều trị

Lariam cũng có thể được kê đơn cho khách du lịch như một biện pháp tự điều trị để được thực hiện như một biện pháp cấp cứu trong trường hợp nghi ngờ mắc bệnh sốt rét, khi không có lời khuyên y tế kịp thời.

04.2 Quan điểm và phương pháp quản trị -

Nên nuốt toàn bộ viên với ít nhất một ly chất lỏng và tốt nhất là sau bữa ăn. Các viên thuốc có thể được chia nhỏ và hòa tan trong một ít nước, sữa hoặc đồ uống khác để dùng cho trẻ nhỏ hoặc những người khó nuốt.

Việc sử dụng liều tải có thể liên quan đến sự gia tăng các tác dụng phụ.

Khi điều trị dự phòng bằng mefloquine thất bại, bác sĩ phải cân nhắc cẩn thận việc sử dụng thuốc chống sốt rét nào để điều trị. Về việc sử dụng halofantrine, xem phần 4.3, 4.4 và 4.5.

Trị liệu sốt rét

Tổng liều điều trị khuyến cáo ở bệnh nhân không có miễn dịch là 20-25 mg / kg. Liều 15 mg / kg có thể đủ cho những người miễn dịch một phần. Do đó, tổng liều mefloquine cho người lớn và trẻ em chưa có miễn dịch nặng hơn 45 kg là 1250-1500 mg (ví dụ 5-6 viên Lariam). Tổng liều thấp hơn 750-1000 mg là đủ cho những bệnh nhân có cùng cân nặng sống ở các vùng sốt rét vì họ đã được miễn dịch một phần.

Liều lượng khuyến cáo của Lariam theo trọng lượng cơ thể và tình trạng miễn dịch: tổng liều điều trị *.

Trọng lượng cơ thể bệnh nhân không miễn dịch bệnh nhân miễn dịch một phần dưới 20 kg ** ¼ viên / 2,5-3 kg ¼ viên / 4 kg từ 20 đến 30 kg 2-3 viên ½-2 viên từ 31 đến 45 kg 3-4 viên 2-3 viên từ 46 đến 60 kg 5 viên 3 viên hơn 60 *** kg 6 viên 4 viên

* Nếu tổng liều điều trị được chia thành 2-3 lần sử dụng với khoảng cách 6-8 giờ (ví dụ: 3 + 1 hoặc 3 + 2 hoặc 3 + 2 + 1 viên) thì có thể giảm tỷ lệ mắc hoặc mức độ nghiêm trọng của hiệu ứng tài sản thế chấp.

** Kinh nghiệm với Lariam ở trẻ em dưới 3 tháng tuổi hoặc cân nặng dưới 5 kg còn hạn chế.

*** Không có kinh nghiệm cụ thể về liều lượng tổng thể lớn hơn 6 viên ở bệnh nhân rất nặng.

Những bệnh nhân bị nôn trong vòng 30 phút sau khi dùng thuốc nên được dùng liều đầy đủ thứ hai. Trong trường hợp nôn mửa xảy ra 30-60 phút sau khi uống thuốc, chỉ định dùng một nửa liều.

Nếu một liệu trình đầy đủ của liệu pháp Lariam không dẫn đến cải thiện trong vòng 48-72 giờ, một phương pháp điều trị thay thế nên được sử dụng.

Tương tự, nếu điều trị dự phòng bằng mefloquine trước đây không cho thấy hiệu quả, không nên sử dụng Lariam để điều trị. Đối với việc sử dụng các thuốc chống sốt rét khác, hãy xem phần "Tương tác" và "Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng".

Ở những vùng đặc trưng bởi sốt rét đa kháng thuốc, nếu có, có thể sử dụng phương pháp điều trị ban đầu bằng artemisin hoặc dẫn xuất của nó, sau đó là sử dụng Lariam.

Bệnh nhân không nên biết rằng có thể tái nhiễm hoặc tái phát mặc dù đã điều trị sốt rét hiệu quả.

Dự phòng sốt rét

Liều dự phòng được khuyến cáo của Lariam là khoảng 5 mg / kg mỗi tuần một lần.

Để đảm bảo, trước khi đến khu vực lưu hành bệnh, việc sử dụng Lariam được dung nạp tốt, bạn nên bắt đầu điều trị dự phòng bằng Lariam 10 ngày trước khi khởi hành (tức là uống lần đầu tiên 10 ngày trước khi khởi hành và lần thứ hai 3 ngày trước Khởi hành) Các liều tiếp theo nên được thực hiện mỗi tuần một lần (vào một ngày cố định). 250 mg mefloquine) trong ba ngày, tiếp theo là một viên hàng tuần. Trong trường hợp khách du lịch đang dùng các loại thuốc khác, có thể chỉ định bắt đầu điều trị dự phòng 2-3 tuần trước khi khởi hành để đảm bảo rằng sự kết hợp thuốc được dung nạp tốt (xem phần 4.5). Để giảm nguy cơ mắc bệnh sốt rét, phải tiếp tục điều trị dự phòng trong 4 tuần nữa sau khi rời khỏi vùng lưu hành bệnh.

1. Người lớn và trẻ em nặng trên 45 kg

Ở người lớn và trẻ em nặng hơn 45 kg, liều dự phòng của mefloquine là 250 mg (1 viên Lariam) được thực hiện mỗi tuần một lần.

2. Người lớn và trẻ em có cân nặng dưới 45 kg

Liều hàng tuần giảm tương ứng với trọng lượng cơ thể:

dưới 20 kg: ¼ viên

từ 20 đến 30 kg: ½ viên

trên 30-45 kg: ¾ viên

Kinh nghiệm với Lariam ở trẻ em cân nặng dưới 5 kg hoặc dưới 3 tháng tuổi còn hạn chế.

3. Người cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều lượng cụ thể đối với người cao tuổi. Xem phần "Chống chỉ định", "Tương tác" và "Cảnh báo đặc biệt và biện pháp phòng ngừa thích hợp" để sử dụng.

Dự trữ điều trị

Lariam có thể được kê đơn để tự dùng trong trường hợp không thể hỏi ý kiến bác sĩ kịp thời, nên bắt đầu tự dùng thuốc với liều khoảng 15 mg / kg; ở những bệnh nhân nặng từ 45 kg trở lên, liều khởi đầu do đó sẽ là ba viên Lariam. Nếu không thể nhận được hỗ trợ y tế chuyên nghiệp trong vòng 24 giờ hoặc nếu các tác dụng phụ nghiêm trọng chưa xảy ra, có thể uống một phần hai của tổng liều (2 viên ở bệnh nhân nặng 45 kg trở lên) 6-8 giờ sau đó. Bệnh nhân nặng hơn 60 kg sẽ cần uống thêm một viên thuốc 6-8 giờ sau liều thứ hai (xem phác đồ điều trị được khuyến cáo trước đó để biết liệu pháp).

04.3 Chống chỉ định -

• Quá mẫn với mefloquine hoặc các hợp chất liên quan (ví dụ: quinine, quinidine), hoặc với bất kỳ tá dược nào có trong công thức, được liệt kê trong phần 6.1.

• Dự phòng hóa chất ở những bệnh nhân trầm cảm tích cực, có tiền sử trầm cảm, rối loạn lo âu tổng quát, rối loạn tâm thần, cố gắng tự tử, ý định tự tử và hành vi tự gây thương tích, tâm thần phân liệt hoặc các rối loạn tâm thần khác, hoặc có tiền sử động kinh có nguồn gốc bất kỳ (xem phần 4.4 và 4.5).

• Không nên sử dụng Halofantrine trong khi điều trị dự phòng bằng Lariam hoặc trong khi điều trị bệnh sốt rét hoặc trong vòng 15 tuần kể từ khi dùng liều Lariam cuối cùng, do nguy cơ kéo dài khoảng QTc có thể gây tử vong (xem phần 4.4 và 4.5).

• Ở những bệnh nhân có tiền sử sốt huyết sắc tố, một biến chứng của bệnh sốt rét do P. falciparum với sự tan máu ồ ạt trong lòng mạch gây ra huyết sắc tố niệu.

• Ở bệnh nhân suy gan nặng (xem phần 4.4 và 4.8).

• Nói chung chống chỉ định trong thời kỳ mang thai.

04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng -

Các phản ứng có hại có tính chất tâm thần kinh

Mefloquine có thể gây ra các triệu chứng tâm thần như rối loạn lo âu, hoang tưởng, trầm cảm, ảo giác và rối loạn tâm thần. Các triệu chứng tâm thần như giấc mơ / ác mộng bất thường, lo lắng cấp tính, trầm cảm, bồn chồn hoặc lú lẫn nên được coi là nguy cơ đối với các sự kiện nghiêm trọng hơn (xem phần 4.8). Các trường hợp đã được báo cáo về tự tử, ý nghĩ tự sát, hành vi tự làm hại bản thân và cố gắng tự sát (xem phần 4.8).

Bệnh nhân đang được điều trị bằng mefloquine để điều trị dự phòng sốt rét nên được khuyến cáo rằng nếu những phản ứng này hoặc thay đổi trạng thái tâm thần xảy ra trong quá trình sử dụng mefloquine, họ nên ngừng dùng thuốc và đến bác sĩ ngay lập tức để thay thế mefloquine bằng một loại thuốc phòng chống sốt rét khác.

Nếu các cơn lo âu, trầm cảm, bồn chồn hoặc lú lẫn cấp tính xảy ra trong khi điều trị dự phòng, nên ngừng dùng Lariam và kê đơn thuốc thay thế. Các phản ứng có hại với Lariam cũng có thể phát sinh sau khi ngừng thuốc.

Các phản ứng tâm thần kinh (ví dụ, trầm cảm, các cơn hoa mắt hoặc chóng mặt và mất thăng bằng) đã được báo cáo ở một số ít bệnh nhân và có thể tồn tại trong nhiều tháng hoặc lâu hơn, ngay cả khi ngừng thuốc.

Để giảm thiểu nguy cơ xảy ra các phản ứng có hại này, không nên dùng mefloquine để điều trị bằng hóa chất ở những bệnh nhân có bệnh tâm thần đang hoạt động hoặc có tiền sử rối loạn tâm thần như trầm cảm, rối loạn lo âu, tâm thần phân liệt hoặc rối loạn tâm thần (xem phần 4.3).

Quá mẫn cảm :

Có thể xảy ra các phản ứng quá mẫn từ biểu hiện da nhẹ đến phản vệ (xem phần 4.8).

Độc tính trên tim

Dùng đồng thời mefloquine và các hợp chất liên quan (ví dụ: quinine, quinidine và chloroquine) có thể gây ra các bất thường về điện tâm đồ.

Do nguy cơ kéo dài khoảng QTc có thể gây tử vong, không nên dùng halofantrine trong khi điều trị với Lariam để dự phòng hoặc điều trị sốt rét hoặc trong 15 tuần sau khi dùng liều Lariam cuối cùng (xem phần 5.2).

Do nồng độ trong huyết tương tăng và thời gian bán thải của mefloquine sau khi dùng đồng thời với ketoconazole, nguy cơ kéo dài khoảng QTc cũng có thể được dự đoán nếu ketoconazole được dùng trong khi điều trị với Lariam để dự phòng hoặc điều trị sốt rét hoặc trong vòng 15 tuần kể từ khi dùng. liều cuối cùng của Lariam (xem phần 4.5 và 5.2).

Nếu rối loạn nhịp tim hoặc đánh trống ngực xảy ra trong khi điều trị bằng hóa chất dự phòng với Lariam, bệnh nhân nên tham khảo ý kiến của bác sĩ. Những triệu chứng này trong một số trường hợp hiếm hoi có thể báo trước các tác dụng phụ nghiêm trọng về tim mạch.

Rối loạn co giật

Ở bệnh nhân động kinh, mefloquine có thể làm tăng nguy cơ co giật, do đó, ở những bệnh nhân này, chỉ nên kê toa mefloquine như một liệu pháp (không phải để tự điều trị giả định) và chỉ khi có lý do y tế hợp lệ để sử dụng ma túy (xem đoạn 4.3 và 4.5).

Dùng đồng thời mefloquine và thuốc chống co giật (ví dụ như axit valproic, carbamazepine, phenobarbital hoặc phenytoin) có thể làm giảm khả năng kiểm soát co giật do nồng độ thuốc chống co giật trong huyết tương bị giảm. Do đó, bệnh nhân dùng đồng thời thuốc chống động kinh bao gồm axit valproic, carbamazepine, phenobarbital và phenytoin với mefloquine nên theo dõi nồng độ thuốc chống động kinh trong huyết tương và cân nhắc điều chỉnh liều nếu cần.

Dùng đồng thời Lariam và các thuốc được biết là làm giảm ngưỡng co giật (như thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI), bupropion, thuốc chống loạn thần, tramadol, chloroquine hoặc một số kháng sinh) có thể làm tăng nguy cơ co giật (xem phần 4.5).

Bệnh thần kinh

Các trường hợp viêm đa dây thần kinh đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng Lariam (dựa trên các triệu chứng thần kinh như đau, rát, rối loạn cảm giác, hoặc yếu cơ, đơn độc hoặc kết hợp).

Nên ngừng sử dụng Lariam ở những bệnh nhân có các triệu chứng của bệnh thần kinh như đau, rát, ngứa ran, tê và / hoặc yếu để ngăn chặn sự phát triển của tình trạng không thể phục hồi (xem phần 4.8).

Rối loạn mắt

Một số rối loạn về mắt, bao gồm nhưng không giới hạn ở bệnh thần kinh thị giác và rối loạn võng mạc, đã được báo cáo trong quá trình điều trị với mefloquine (xem phần 4.8). yêu cầu ngừng điều trị Lariam.

Suy giảm chức năng gan

Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan, thời gian thải trừ mefloquine có thể bị kéo dài, do đó nồng độ thuốc trong huyết tương có thể cao hơn và có nhiều nguy cơ xảy ra các tác dụng ngoại ý.

Suy thận

Do dữ liệu hạn chế, nên thận trọng khi dùng Lariam cho bệnh nhân suy thận.

Viêm phổi

Viêm phổi có thể do nguyên nhân dị ứng đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng Lariam (xem phần 4.8). Bệnh nhân xuất hiện các triệu chứng khó thở, ho khan hoặc sốt khi dùng Lariam nên liên hệ với bác sĩ để được đánh giá lâm sàng.

Rối loạn máu và hệ bạch huyết

Các trường hợp thiếu máu bất sản và mất bạch cầu hạt đã được báo cáo khi điều trị bằng mefloquine (xem phần 4.8).

Chất ức chế và cảm ứng CYP3A4

Các chất ức chế và cảm ứng isoenzyme CYP3A4 có thể làm thay đổi dược động học / chuyển hóa của mefloquine dẫn đến tăng hoặc giảm nồng độ trong huyết tương của mefloquine (xem phần 4.5).

Chất nền và chất ức chế p-glycoprotein

Mefloquine đã được chứng minh trong ống nghiệm là chất nền và chất ức chế P-glycoprotein. Do đó, có thể tương tác thuốc cũng có thể xảy ra với các thuốc là chất nền hoặc được biết là làm thay đổi sự biểu hiện của chất vận chuyển này.

Tương tác với vắc xin

Khi mefloquine được sử dụng cùng với vắc-xin chống thương hàn đường uống sống, không thể loại trừ "sự suy giảm khả năng miễn dịch".

Việc chủng ngừa vi khuẩn sống bằng đường uống phải được hoàn thành ít nhất 3 ngày trước liều Lariam đầu tiên (xem phần 4.5).

Sử dụng lâu dài

Trong các thử nghiệm lâm sàng, loại thuốc này không được sử dụng trong hơn một năm.

Nếu thuốc được sử dụng trong một thời gian dài, nên thực hiện các đánh giá định kỳ bao gồm xét nghiệm chức năng gan và kiểm tra nhãn khoa.

Không dung nạp galactose

Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Địa lý kháng thuốc

Sự đề kháng phân bố theo địa lý có thể xảy ra đối với các chủng P. Falciparum và việc lựa chọn điều trị dự phòng sốt rét thích hợp có thể khác nhau giữa các khu vực. P. Falciparum đề kháng với mefloquine đã được báo cáo chủ yếu ở các khu vực đa kháng thuốc ở Đông Nam Á.

Ở một số vùng, người ta đã quan sát thấy sự đề kháng chéo giữa mefloquine và halofantrine và giữa mefloquine và quinine.

Để có thông tin cập nhật về điện trở phân bố theo địa lý, nên tham khảo ý kiến của các trung tâm có thẩm quyền với các chuyên gia trong nước.

Với sự hiện diện của các dạng sốt rét hỗn hợp, từ P. falciparum / P. vivax, điều trị bằng Lariam phải đi kèm với dự phòng tái phát bằng dẫn xuất 8-aminoquinoline (ví dụ như primachine), để loại bỏ các dạng P. vivax trong gan.

Hạ đường huyết

Khả năng hạ đường huyết nên được xem xét ở những bệnh nhân bị hạ đường huyết tăng insulin máu bẩm sinh.

04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác -

Lariam không nên dùng đồng thời với quinin hoặc các hợp chất liên quan (ví dụ: quinidin,

chloroquine, quinolon) có thể gây ra các thay đổi điện tâm đồ và làm tăng nguy cơ co giật (xem phần 4.2).

Halofantrine

Người ta thấy rằng việc sử dụng halofantrine trong khi điều trị với mefloquine để dự phòng hoặc điều trị bệnh sốt rét hoặc trong 15 tuần sau liều mefloquine cuối cùng gây ra sự kéo dài đáng kể của khoảng QT (xem phần 4.3 và 4.4). khoảng QT được tìm thấy khi chỉ dùng mefloquine.

Các loại thuốc khác dẫn đến kéo dài khoảng QTc

Dùng đồng thời các thuốc có khả năng điều chỉnh dẫn truyền tim (ví dụ, thuốc chống loạn nhịp tim, thuốc chẹn bêta, thuốc chẹn kênh canxi, thuốc kháng histamine hoặc thuốc đối kháng H1, thuốc chống trầm cảm ba vòng và phenothiazin), có thể góp phần kéo dài khoảng QT.

Không có dữ liệu xác định chắc chắn liệu dùng đồng thời mefloquine và các loại thuốc trên có ảnh hưởng đến chức năng tim hay không.

Do nồng độ trong huyết tương tăng và thời gian bán thải của mefloquine sau khi dùng đồng thời với ketoconazole, nguy cơ kéo dài khoảng QTc có thể được dự đoán nếu ketoconazole được dùng trong khi điều trị với Lariam để dự phòng hoặc điều trị sốt rét hoặc trong vòng 15 tuần sau lần cuối cùng. liều lượng Lariam (xem phần 4.4 và 5.2).

Thuốc chống co giật và thuốc làm giảm ngưỡng co giật

Ở những bệnh nhân đang dùng thuốc chống co giật (axit valproic, carbamazepine, phenobarbital, hoặc phenytoin), việc sử dụng đồng thời với mefloquine làm giảm khả năng kiểm soát co giật do nồng độ thuốc chống co giật trong huyết tương bị giảm. Do đó, trong một số trường hợp, cần điều chỉnh mức liều của thuốc chống động kinh.

Dùng đồng thời mefloquine và các thuốc được biết là làm giảm ngưỡng co giật (chẳng hạn như thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI), bupropion, thuốc chống loạn thần, tramadol, chloroquine hoặc một số kháng sinh) có thể làm tăng nguy cơ co giật (xem phần 4.4).

Các tương tác / chất ức chế và cảm ứng CYP3A4 khác

Mefloquine không ức chế hoặc cảm ứng hệ thống enzym cytochrom P450. Do đó, sự chuyển hóa của thuốc dùng đồng thời với mefloquine khó có thể bị ảnh hưởng. Tuy nhiên, chất cảm ứng (rifampicin, carbamazepine, phenytoin, efavirenz) hoặc chất ức chế (ketoconazole) của isoenzyme CYP3A4 có thể làm thay đổi dược động học / chuyển hóa của mefloquine, dẫn đến giảm hoặc tăng nồng độ trong huyết tương. (xem phần 4.4).

Tương tác với vắc xin

Khi mefloquine được dùng cùng lúc hoặc ngay trước khi uống vắc xin chống thương hàn, không thể loại trừ khả năng "suy giảm" khả năng miễn dịch do những vắc xin này gây ra. Do đó, việc tiêm phòng thương hàn nên được hoàn thành ít nhất 3 ngày trước khi bắt đầu dùng mefloquine và lưu ý rằng việc điều trị dự phòng bằng mefloquine nên bắt đầu 10 ngày trước khi đến vùng sốt rét (xem phần 4.4).

Chất nền và chất ức chế p-glycoprotein

Không có trường hợp tương tác với các loại thuốc khác được biết đến. Trong mọi trường hợp, cần kiểm tra ảnh hưởng của Lariam đối với bệnh nhân đang dùng thuốc khác, đặc biệt là bệnh nhân tiểu đường hoặc những người đang sử dụng thuốc chống đông máu, trước khi khởi hành.

04.6 Mang thai và cho con bú -

Thai kỳ

Một tác dụng gây quái thai đã được quan sát thấy ở chuột nhắt và chuột cống và tác dụng gây độc cho phôi thai đã được quan sát thấy ở thỏ; tuy nhiên kinh nghiệm lâm sàng rộng rãi với Lariam được sử dụng cho mục đích dự phòng không cho thấy tác dụng gây quái thai hoặc độc cho phôi thai.

Vì vậy:

- Do mức độ nghiêm trọng của bệnh sốt rét trong thời kỳ mang thai, phụ nữ có thai hoặc muốn có thai không nên đi du lịch đến các vùng lưu hành bệnh. Điều trị dự phòng bằng mefloquine có thể được xem xét bất kể thời kỳ mang thai, nhưng phải tuân thủ nghiêm ngặt các chỉ định.

- Việc sử dụng mefloquine như một điều trị bệnh ở phụ nữ có thai được giới hạn trong điều trị sốt rét cấp tính không biến chứng khi chống chỉ định với quinine hoặc trong trường hợp P. falciparum kháng quinine.

Trong trường hợp mang thai ngoài ý muốn, dùng Lariam để điều trị dự phòng sốt rét không phải là chỉ định chấm dứt thai kỳ.

Đối với việc sử dụng mefloquine trong thời kỳ mang thai, nên tham khảo các hướng dẫn trong nước và quốc tế.

Giờ cho ăn

Mefloquine được bài tiết qua sữa mẹ với một lượng nhỏ chưa rõ hoạt tính. Như một biện pháp phòng ngừa, nên tránh dùng mefloquine ở phụ nữ đang cho con bú.

Đối với việc sử dụng mefloquine ở phụ nữ đang cho con bú, nên tham khảo các hướng dẫn trong nước và quốc tế.

04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc -

Những người, trong khi dùng Lariam, cảm thấy bất ổn, thay đổi cảm giác thăng bằng hoặc rối loạn ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương hoặc ngoại vi, phải đặc biệt thận trọng khi lái xe, lái máy bay, vận hành máy móc, khi thực hiện lặn với bình dưỡng khí hoặc bất kỳ hoạt động nào khác Hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo và phối hợp tốt các hoạt động vận động. Một số ít bệnh nhân đã được báo cáo rằng chóng mặt, hoa mắt và mất thăng bằng có thể tiếp tục trong vài tháng hoặc hơn ngay cả sau khi ngừng sử dụng thuốc (xem phần 4.8).

04.8 Tác dụng không mong muốn -

Các phản ứng quá mẫn có thể xảy ra ở những đối tượng dễ mắc bệnh.

Ở các liều được sử dụng để điều trị bệnh sốt rét, các phản ứng có hại đối với Lariam có thể không phân biệt được với các triệu chứng của bệnh.

Trong dự phòng hóa học, đặc tính dung nạp của mefloquine được đặc trưng bởi các phản ứng có hại về tâm thần kinh chiếm ưu thế (xem phần 4.4). Các phản ứng có hại với Lariam cũng có thể phát sinh sau khi ngừng thuốc.

Trong quá trình dự phòng hóa chất với Lariam, các phản ứng thường được quan sát thấy là buồn nôn, nôn và chóng mặt. Buồn nôn và nôn thường có cường độ nhẹ và có thể giảm khi sử dụng kéo dài mặc dù nồng độ thuốc trong huyết tương tăng. thuốc.

Giáo dục trong ống nghiệm và in vivo cho thấy không có hiện tượng tan máu ở những đối tượng bị thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase.

Kinh nghiệm sau tiếp thị

Bảng dưới đây trình bày các phản ứng bất lợi quan sát được trong quá trình tiếp thị và trong một nghiên cứu mù đôi ngẫu nhiên với 976 bệnh nhân (483 bệnh nhân được điều trị bằng mefloquine, 493 bệnh nhân được điều trị bằng atovaquone / proguanil), trong đó các tác dụng ngoại ý về tâm thần kinh liên quan đến liệu pháp xảy ra ở 139 / 483 (28,8%) bệnh nhân được điều trị bằng mefloquine, so với 69/493 (14%) bệnh nhân được điều trị bằng atovaquone / proguanil. Không có tác dụng phụ nghiêm trọng do thuốc nào xảy ra ở cả hai nhóm.

Các phản ứng có hại được liệt kê theo lớp cơ quan và hệ thống tần số của MedRA. Danh mục tần suất được xác định bằng cách sử dụng quy ước sau: Rất phổ biến (≥1 / 10) Phổ biến (≥1 / 100 y Không phổ biến (≥1 / 1.000 năm Hiếm (≥1 / 10.000 năm Rất hiếm ( Không xác định (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn) Trong mỗi lớp tần suất, các phản ứng có hại được liệt kê theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần Rối loạn hệ thống bạch huyết và máu c) Không biết Mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu, giảm tiểu cầu. Rối loạn hệ thống miễn dịch c) Không biết Quá mẫn da từ nhẹ đến sốc phản vệ. Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng Không biết Giảm sự thèm ăn. Rối loạn tâm thần), b) c) Rất phổ biến Những giấc mơ bất thường, mất ngủ. chung Trầm cảm, lo lắng. Không biết Tự tử, cố gắng tự sát, ý định tự tử và hành vi tự gây thương tích, rối loạn lưỡng cực, rối loạn tâm thần, bao gồm rối loạn ảo tưởng, nhân cách hóa, hưng cảm, rối loạn phân liệt / tâm thần phân liệt, hoang tưởng, cơn hoảng loạn, lú lẫn, ảo giác, hung hăng, kích động, bồn chồn, tâm trạng chóng mặt, rối loạn chú ý. Rối loạn hệ thần kinh a), b), c) chung Chóng mặt, nhức đầu. Không biết Bệnh não, liệt dây thần kinh sọ, co giật, mất trí nhớ (đôi khi kéo dài hơn 3 tháng), ngất, rối loạn ngôn ngữ, suy giảm trí nhớ, rối loạn thăng bằng, rối loạn dáng đi, bệnh thần kinh vận động ngoại biên (bao gồm chứng loạn cảm, run và mất điều hòa), bệnh thần kinh cảm giác ngoại vi, buồn ngủ. Rối loạn mắt NS) chung Khiếm thị. Không biết Đục thủy tinh thể, các bệnh về võng mạc và bệnh thần kinh thị giác, có thể xảy ra với một giai đoạn tiềm ẩn trong hoặc sau khi điều trị, làm mờ mắt. Rối loạn tai và mê cung chung Chóng mặt. Không biết Rối loạn tiền đình bao gồm ù tai, điếc một phần (đôi khi kéo dài) và các vấn đề về thính giác, tăng âm. Rối loạn tim c) Không biết Blốc nhĩ thất, nhịp tim nhanh, hồi hộp, nhịp tim chậm, nhịp tim không đều, ngoại tâm thu, rối loạn dẫn truyền thoáng qua khác. Bệnh lý mạch máu Không biết Rối loạn tim mạch (hạ huyết áp, tăng huyết áp, bốc hỏa). Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất c) Không biết Viêm phổi, viêm phổi cũng có thể có nguyên nhân dị ứng, khó thở. Rối loạn tiêu hóa chung Buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng, nôn mửa, loét miệng. Không biết Viêm tụy, khó tiêu. Rối loạn gan mật) Không biết Suy gan, viêm gan, vàng da, tăng chuyển hóa máu thoáng qua không triệu chứng (ALT, AST, GGT). Rối loạn da và mô dưới da chung Ngứa. Không biết Hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, phát ban, ban đỏ, mày đay, rụng tóc, chứng tăng tiết nước. Rối loạn cơ xương và mô liên kết Không biết Yếu cơ, co thắt cơ, đau cơ, đau khớp. Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý Không biết Phù, đau ngực, suy nhược, khó chịu, mệt mỏi, ớn lạnh, sốt. Rối loạn thận và tiết niệu Không biết Suy thận cấp, viêm thận, tăng creatinin máu.

a) Đôi khi những triệu chứng này đã được báo cáo là vẫn tồn tại trong một thời gian dài sau khi ngừng sử dụng Lariam

b) Mô tả các phản ứng có hại đã chọn:

Phản ứng có hại về tâm thần kinh

Nếu phản ứng tâm thần kinh hoặc thay đổi trạng thái tâm thần xảy ra trong khi điều trị bằng hóa chất dự phòng với Lariam, bệnh nhân nên ngừng dùng Lariam và hỏi ý kiến bác sĩ ngay lập tức để thay thế mefloquine bằng một loại thuốc thay thế để dự phòng sốt rét (xem phần 4.4).

Những giấc mơ / ác mộng bất thường

Việc xuất hiện những giấc mơ bất thường là một phản ứng có hại rất phổ biến với mefloquine, do đó ý nghĩa của chúng cần được xem xét trong đánh giá tổng thể về những bệnh nhân báo cáo phản ứng hoặc thay đổi trạng thái tâm thần của họ với mefloquine (xem phần 4.4).

c) Xem phần 4.4

Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ

Báo cáo về các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".

04.9 Quá liều -

Triệu chứng

Trong trường hợp quá liều Lariam, các tác dụng không mong muốn được mô tả trong phần 4.8 có thể tăng lên.

Sự đối xử

Trong trường hợp quá liều Lariam, bệnh nhân nên được điều trị bằng liệu pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Có thể cân nhắc sử dụng than hoạt để hạn chế hấp thu mefloquine trong vòng một giờ sau khi uống thuốc quá liều. Theo dõi cẩn thận hoạt động của tim (nếu có thể bằng điện tâm đồ) và tình trạng tâm thần kinh trong ít nhất 24 giờ.

Điều trị hỗ trợ đầy đủ cũng cần thiết, đặc biệt khi có rối loạn tim mạch.

Việc đào thải mefloquine và các chất chuyển hóa của nó bị hạn chế bởi thẩm tách máu.

05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC -

05.1 "Đặc tính dược lực học -

Nhóm dược lý: chống sốt rét.

Mã ATC: P01BC02.

Hiệu quả của Lariam trong điều trị và dự phòng sốt rét về cơ bản là do sự phá hủy các dạng hồng cầu vô tính trong hồng cầu của mầm bệnh sốt rét lây nhiễm sang người (Plasmodium falciparum, P.vivax, P.malariae, P.ovale).

Lariam cũng có hiệu quả chống lại ký sinh trùng sốt rét kháng với các thuốc chống sốt rét khác như chloroquine và các dẫn xuất 4-aminoquinoline khác, kết hợp proguanil, pyrimethamine và pyrimethamine-sulfonamide.

Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, những du khách không có miễn dịch đến vùng lưu hành bệnh sốt rét được điều trị dự phòng sốt rét bằng mefloquine (483 đối tượng) hoặc proguanil và atovaquone. Thời gian du lịch trung bình là ≈ 2,5 tuần, và 79% đối tượng đã đến Châu Phi. 1013 đối tượng ban đầu được chọn ngẫu nhiên để nhận mefloquine (n = 505) hoặc atovaquone-proguanil (n = 508). Ba mươi bảy đối tượng đã bỏ cuộc vì nhiều lý do khác nhau. Trong số 976 đối tượng nhận được nhiều hơn một liều thuốc được nghiên cứu, 966 (99%) đã hoàn thành nghiên cứu và 963 đối tượng theo dõi trong thời gian 60 ngày với việc thu thập dữ liệu về hiệu quả. nghiên cứu) đã xác định được các kháng thể vòng xoắn khuẩn, không có kháng thể nào trong số chúng trở thành bệnh sốt rét (hiệu quả tối thiểu đối với mefloquine và atovaquone-proguanil là 100%). Nhìn chung, không có trường hợp nào được xác nhận mắc bệnh sốt rét trong nghiên cứu này (hiệu quả tối đa đối với mefloquine và atovaquone-proguanil là 100%). Kết quả chỉ ra rằng mefloquine và atovaquone-proguanil có hiệu quả tương tự trong điều trị dự phòng sốt rét ở những du khách không có miễn dịch (xem Bảng 3).

Bảng 3 Các ước tính về hiệu quả tối thiểu và tối đa trong điều trị dự phòng sốt rét

Đối tượng đã nhận Biến đổi Atovaquone-proguanil Mefloquine Các đối tượng có dữ liệu hiệu quả có sẵn (sau 60 ngày) 486 477 Đối tượng đã phát triển các kháng thể quanh cosporozoite 5 5 Đối tượng mắc bệnh sốt rét đã được xác nhận 0 0 Hiệu quả tối thiểu,% (95% lC) a 100 (48-100) 100 (48-100) Hiệu quả tối đa,% (95% lC) b 100 (99-100) 100 (99-100)

hiệu quả tối thiểu = 100 x [1 - (n ° đối tượng được xác nhận mắc bệnh sốt rét / n ° đối tượng có kháng thể kháng vi sinh vật gây bệnh)]

b hiệu quả tối đa = 100 x [1 - (số đối tượng được xác nhận mắc bệnh sốt rét / số đối tượng có dữ liệu về hiệu quả trong 60 ngày)]

05.2 "Đặc tính dược động học -

Sự hấp thụ :

Sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống của mefloquine chưa được xác định do không có sẵn công thức tiêm tĩnh mạch. Sinh khả dụng của viên nén lớn hơn 85% so với dung dịch uống. Sự có mặt của thức ăn làm tăng đáng kể cả tốc độ và mức độ hấp thu, dẫn đến tăng sinh khả dụng xấp xỉ 40%.

Nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi dùng một liều Lariam uống duy nhất đạt được trong 6-24 giờ (trung bình khoảng 17 giờ). Nồng độ đỉnh trong huyết tương được biểu thị bằng mcg / L xấp xỉ tương đương với liều sử dụng được biểu thị bằng miligam (ví dụ: một liều duy nhất 1000 mg dẫn đến nồng độ tối đa xấp xỉ 1000 mcg / L).

Với việc dùng 250 mg mỗi tuần một lần, nồng độ tối đa trong huyết tương ở trạng thái ổn định (bằng 1000-2000 mcg / l) đạt được trong 7-10 tuần.

Phân bổ :

Ở người lớn có sức khỏe tốt, thể tích phân bố rõ ràng là khoảng 20 l / kg, cho thấy sự phân bố trong mô rộng. Mefloquine có thể tích tụ bên trong hồng cầu ký sinh ở nồng độ xấp xỉ gấp đôi huyết tương. 98% mefloquine là liên kết với protein huyết tương. Nồng độ mefloquine trong máu là 620 ng / ml được coi là cần thiết để đạt được "hiệu quả dự phòng là 95%." Mefloquine đi qua nhau thai; bài tiết vào sữa mẹ dường như là tối thiểu (xem phần 4.6).

Sự trao đổi chất :

Mefloquine được chuyển hóa nhiều ở gan bởi hệ thống enzym cytochrom P450. Học trong ống nghiệm Và in vivo đã chỉ ra rõ ràng rằng isoenzyme CYP34A là đồng dạng chính liên quan. Hai chất chuyển hóa của mefloquine đã được xác định ở người. Chất chuyển hóa chính, 2,8 bis (trifluoromethyl) axit 4-quinolin-carboxylic, không có hoạt tính trên P. falciparum.Trong các nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh, chất chuyển hóa này xuất hiện trong huyết tương từ 2 đến 4 giờ sau khi dùng liều uống duy nhất. Nồng độ của chất chuyển hóa, cao hơn khoảng 50% so với mefloquine, đạt được sau hai tuần; sau đó nồng độ trong huyết tương của mefloquine và chất chuyển hóa chính giảm trong thời gian tương tự. Diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) của chất chuyển hóa chính cao gấp 3 đến 5 lần so với thuốc gốc. Chất chuyển hóa khác, một loại rượu, chỉ được tìm thấy với số lượng tối thiểu.

Loại bỏ :

Trong một số nghiên cứu được thực hiện trên người lớn khỏe mạnh, thời gian bán thải trung bình của mefloquine là từ 2 đến 4 tuần (trung bình 3 tuần). Độ thanh thải toàn phần, về cơ bản ở gan, là 30 ml / phút. Phần lớn mefloquine được bài tiết qua mật và phân; ở người tình nguyện, sự bài tiết qua nước tiểu của mefloquine không thay đổi và chất chuyển hóa chính của nó lần lượt chiếm 9% và 4% liều dùng. Không thể đo nồng độ của các chất chuyển hóa khác trong nước tiểu.

Dược động học trong các tình huống lâm sàng cụ thể :

Ở trẻ em và người già dược động học của mefloquine không cho thấy bất kỳ thay đổi liên quan nào liên quan đến tuổi, do đó, vị trí trẻ em đã được ngoại suy từ liều khuyến cáo dành cho người lớn.

Vì sự thải trừ qua thận chỉ ảnh hưởng đến một lượng nhỏ thuốc, không có nghiên cứu dược động học nào được thực hiện ở bệnh nhân suy thận. Mefloquine và chất chuyển hóa chính không được đào thải đáng kể qua thẩm tách máu, do đó không cần thiết phải thay đổi liều lượng chỉ định trong điều trị dự phòng hóa học để có được nồng độ trong huyết tương tương tự như nồng độ ở người khỏe mạnh ở bệnh nhân lọc máu.

Ở đó thai kỳ không làm thay đổi đáng kể dược động học của mefloquine.

Sự hấp thu mefloquine có thể bị suy giảm trong bệnh sốt rét cấp tính.

Sự khác biệt về dược động học đã được quan sát thấy giữa các quần thể thuộc các sắc tộc khác nhau. Tuy nhiên, trong thực tế, những điều này có tầm quan trọng nhỏ so với tình trạng miễn dịch của vật chủ và độ nhạy cảm của ký sinh trùng.

Trong thời gian điều trị dự phòng kéo dài, thời gian bán thải của mefloquine không thay đổi.

05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng -

Tác dụng gây quái thai được quan sát thấy sau khi dùng mefloquine liều cao ở chuột nhắt và chuột cống và tác dụng gây độc cho phôi thai được thấy ở thỏ sau khi dùng liều mefloquine cao gấp 5-20 lần so với liều dùng cho mục đích điều trị ở người, nhưng các nghiên cứu lâm sàng không cho thấy tác dụng gây quái thai hoặc độc cho phôi thai.