Thành phần hoạt tính: Aciclovir
ACICLIN 200, 400, 800 mg viên nén
ACICLIN 8% hỗn dịch uống
ACICLIN 800 mg dạng hạt pha hỗn dịch uống
Chỉ định Tại sao Aciclin được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
DANH MỤC DƯỢC LIỆU
Viên nén, hỗn dịch uống và thuốc hạt: Thuốc kháng vi-rút dùng toàn thân.
Kem: hóa trị tại chỗ, thuốc kháng vi-rút
CHỈ DẪN ĐIỀU TRỊ
Aciclovir được chỉ định:
Viên nén, hỗn dịch uống và hạt pha hỗn dịch uống
- để điều trị Herpes Simplex nhiễm trùng da và niêm mạc, bao gồm herpes sinh dục nguyên phát và tái phát;
- để ngăn chặn sự tái phát của Herpes Simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch;
- để dự phòng nhiễm Herpes Simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch;
- để điều trị bệnh thủy đậu và herpes zoster.
Kem
- để điều trị nhiễm trùng da do Herpes Simplex như Herpes sinh dục nguyên phát hoặc tái phát và Herpes labialis.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Aciclin
Viên nén và hỗn dịch aciclovir được chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với aciclovir và valaciclovir hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Kem:
Kem aciclovir được chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với aciclovir, valaciclovir, propylene glycol hoặc với bất kỳ tá dược nào của kem aciclovir. Nói chung chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú (xem CẢNH BÁO ĐẶC BIỆT).
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Aciclin
Trẻ em, Người cao tuổi, Bệnh nhân có bệnh cảnh lâm sàng cụ thể Xem phần "Liều lượng, PHƯƠNG PHÁP VÀ THỜI GIAN DÙNG".
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể làm thay đổi tác dụng của Aciclin
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu gần đây bạn đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại không cần đơn.
Viên nén, hỗn dịch và hạt:
Không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào được xác định. Aciclovir được bài tiết chủ yếu dưới dạng không đổi qua nước tiểu qua bài tiết tích cực ở ống thận. Bất kỳ loại thuốc dùng đồng thời nào cạnh tranh với cơ chế tác dụng này đều có thể làm tăng nồng độ aciclovir trong huyết tương. Probenecid và cimetidine làm tăng diện tích dưới đường cong đối với aciclovir thông qua cơ chế này và làm giảm độ thanh thải qua thận của aciclovir. Tăng ở vùng dưới đường cong nồng độ aciclovir trong huyết tương và chất chuyển hóa không hoạt động của mofetil đã được chứng minh là mycophenolate, một chất ức chế miễn dịch được sử dụng cho bệnh nhân cấy ghép, khi các loại thuốc này được sử dụng đồng thời. Tuy nhiên, không cần điều chỉnh liều lượng do chỉ số điều trị rộng của aciclovir.
Kem:
Không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào được xác định.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Thai kỳ
Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.
Viên nén, hỗn dịch và hạt:
Vì dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng thuốc trong thai kỳ còn hạn chế, trong thời gian này, chỉ nên dùng thuốc trong những trường hợp thực sự cần thiết dưới sự giám sát y tế trực tiếp, khi lợi ích tiềm ẩn lớn hơn khả năng rủi ro chưa biết.
Kem:
Việc sử dụng aciclovir chỉ nên được xem xét nếu lợi ích tiềm ẩn lớn hơn khả năng xảy ra những rủi ro chưa biết, tuy nhiên mức độ tiếp xúc toàn thân của aciclovir sau khi bôi kem aciclovir tại chỗ là rất thấp.
Một sổ đăng ký về việc sử dụng aciclovir trong thời kỳ mang thai sau khi đưa ra thị trường đã cung cấp dữ liệu về kết quả mang thai ở những phụ nữ tiếp xúc với các công thức aciclovir khác nhau.
Những quan sát này không cho thấy sự gia tăng số lượng dị tật bẩm sinh ở các đối tượng tiếp xúc với acyclovir so với dân số chung và tất cả các dị tật bẩm sinh được tìm thấy không cho thấy bất kỳ đặc điểm riêng hoặc đặc điểm chung nào có thể gợi ý một nguyên nhân duy nhất.
Sử dụng Aciclovir toàn thân trong các thử nghiệm tiêu chuẩn được quốc tế chấp nhận không tạo ra tác dụng gây độc cho phôi hoặc gây quái thai ở thỏ, chuột cống hoặc chuột nhắt.
Trong một thử nghiệm trên chuột không theo tiêu chuẩn, các bất thường của thai nhi được quan sát thấy sau khi tiêm dưới da liều Aciclovir cao đến mức chúng tạo ra các tác dụng độc hại cho người mẹ. Sự liên quan về mặt lâm sàng của những phát hiện này là không chắc chắn.
Giờ cho ăn
Viên nén, hỗn dịch và hạt:
Sau khi uống Aciclovir 200 mg, 5 lần / ngày, quan sát thấy sự hiện diện của Aciclovir trong sữa mẹ ở nồng độ bằng 0,6-4,1 lần nồng độ tương ứng trong huyết tương. Mức độ như vậy có thể khiến trẻ sơ sinh tiếp xúc với liều Aciclovir lên đến 0,3 mg / kg / ngày. Do đó, nên tránh sử dụng Aciclovir trong thời kỳ cho con bú.
Kem:
Dữ liệu hạn chế chỉ ra rằng thuốc được tìm thấy trong sữa mẹ sau khi dùng đường toàn thân. Tuy nhiên, liều lượng nhận được của trẻ sơ sinh sau khi sử dụng kem aciclovir ở người mẹ nên không đáng kể.
Thông tin quan trọng về một số thành phần
Do sự hiện diện của aspartame, công thức hạt pha hỗn dịch uống không được chỉ định ở bệnh nhân phenylketon niệu.
Mỗi gói hạt pha hỗn dịch uống chứa 1,8 g sucrose và do đó công thức này không thích hợp cho những đối tượng không dung nạp fructose di truyền, hội chứng kém hấp thu glucose và galactose hoặc thiếu hụt sucrase-isomaltase.
Công thức hỗn dịch uống có chứa glycerol: có hại ở liều lượng cao; nó có thể gây ra chứng đau nửa đầu, đau dạ dày và tiêu chảy.
Liều 10 ml hỗn dịch uống chứa không ít hơn 2,6 g sorbitol và do đó công thức này không thích hợp cho những đối tượng không dung nạp fructose di truyền; nó có thể gây đau bụng và tiêu chảy.
Viên nén, hỗn dịch và thuốc hạt: Dùng cho bệnh nhân suy thận và bệnh nhân cao tuổi
Aciclovir được thải trừ qua quá trình thanh thải qua thận, do đó nên giảm liều ở bệnh nhân suy thận (xem Liều lượng, cách thức và thời gian dùng thuốc). Bệnh nhân cao tuổi có khả năng bị suy giảm chức năng thận và do đó cần phải giảm liều ở nhóm bệnh nhân này. Cả bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân suy thận đều có nhiều nguy cơ phát triển các tác dụng phụ về thần kinh và cần được theo dõi cẩn thận về những tác dụng này. Trong các báo cáo đã báo cáo, các phản ứng này thường có thể hồi phục khi ngừng điều trị (xem phần Tác dụng không mong muốn). Các đợt điều trị aciclovir kéo dài hoặc lặp lại ở những bệnh nhân suy giảm miễn dịch nghiêm trọng có thể liên quan đến việc lựa chọn các chủng virut bị giảm độ nhạy, có thể không đáp ứng với việc tiếp tục điều trị bằng aciclovir. Tình trạng bù nước: Đảm bảo duy trì đủ nước ở bệnh nhân dùng aciclovir đường uống liều cao.
Kem
Sản phẩm không dùng cho mắt, cũng như không được khuyến khích sử dụng trên màng nhầy, chẳng hạn như trong miệng, mắt hoặc âm đạo, vì nó có thể gây kích ứng. Cần đặc biệt cẩn thận để tránh vô tình bôi vào mắt. Ở những bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch nghiêm trọng (ví dụ: bệnh nhân AIDS hoặc bệnh nhân ghép tủy xương) nên cân nhắc sử dụng aciclovir ở dạng uống. Nên hỏi ý kiến bác sĩ của những bệnh nhân đó. điều trị bất kỳ bệnh nhiễm trùng nào.
Thông tin quan trọng về một số thành phần
Tá dược propylene glycol có thể gây kích ứng da.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Tình trạng lâm sàng của bệnh nhân và hồ sơ tác dụng ngoại ý của aciclovir nên được tính đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc của bệnh nhân. Không có nghiên cứu nào được thực hiện để điều tra ảnh hưởng của aciclovir đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc. Các tác dụng có hại khác đối với các hoạt động này không thể được dự đoán từ dược lý học của thành phần hoạt tính.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Aciclin: Liều lượng
Viên nén, hỗn dịch và hạt
Một cốc đong có vạch mức chỉ định tương ứng với dung tích 5 và 10 ml được gắn vào gói Aciclovir ở dạng hỗn dịch.
Lắc hỗn dịch trước khi sử dụng.
Dạng hạt: hòa tan lượng chứa trong một gói trong nửa cốc nước và lắc hỗn dịch.
Người lớn
Điều trị nhiễm trùng Herpes Simplex
Một viên nén 200 mg 5 lần một ngày, cách nhau khoảng 4 giờ, bỏ qua liều ban đêm. Nên tiếp tục điều trị trong 5 ngày, nhưng có thể cần kéo dài thời gian trong trường hợp nhiễm trùng nguyên phát nặng.
Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng miễn dịch nghiêm trọng (ví dụ, sau khi cấy ghép tủy xương) hoặc ở những bệnh nhân bị suy giảm khả năng hấp thu ở ruột, liều lượng có thể tăng gấp đôi lên 400 mg hoặc 5 ml hỗn dịch, hoặc cách khác, sự phù hợp của việc sử dụng công thức tiêm tĩnh mạch của Aciclovir.
Điều trị nên được bắt đầu càng sớm càng tốt, và trong trường hợp nhiễm trùng tái phát, tốt nhất là khi có các triệu chứng đầu tiên hoặc khi các tổn thương đầu tiên xuất hiện.
Điều trị ức chế sự tái phát của nhiễm trùng Herpes Simplex ở những bệnh nhân có chức năng miễn dịch bình thường
Một viên 200 mg 4 lần một ngày, cách nhau 6 giờ. Nhiều bệnh nhân có thể được điều trị thành công bằng cách dùng viên nén 400 mg hoặc hỗn dịch 5 ml hai lần mỗi ngày, cách nhau 12 giờ. Liều 200 mg 3 lần một ngày, cách nhau 8 giờ, hoặc 2 lần một ngày cách nhau 12 giờ, cũng có thể có hiệu quả. Tái phát nhiễm trùng có thể xảy ra ở một số bệnh nhân với tổng liều hàng ngày là 800 mg ACICLOVIR.
Liệu pháp nên được ngắt quãng định kỳ trong khoảng thời gian từ 6 đến 12 tháng, để theo dõi bất kỳ thay đổi nào trong lịch sử tự nhiên của bệnh.
Dự phòng nhiễm Herpes Simplex ở bệnh nhân suy giảm chức năng miễn dịch
Một viên 200 mg 4 lần một ngày, cách nhau 6 giờ. Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng miễn dịch nghiêm trọng (ví dụ, sau khi cấy ghép tủy xương) hoặc ở những bệnh nhân bị suy giảm hấp thu ở ruột, có thể tăng gấp đôi liều lượng lên 400 mg ở dạng viên nén hoặc 5 ml hỗn dịch, hoặc cách khác, có thể đánh giá cơ hội. sử dụng công thức tiêm tĩnh mạch của Aciclovir.
Thời gian điều trị dự phòng phải được xem xét trong mối tương quan với thời gian xảy ra rủi ro.
Điều trị nhiễm trùng Herpes Zoster và bệnh thủy đậu
800 mg (1 viên hoặc 1 gói hoặc hỗn dịch 10 ml) 5 lần một ngày, cách nhau khoảng 4 giờ, bỏ qua liều ban đêm.
Điều trị nên được tiếp tục trong 7 ngày. Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng miễn dịch (ví dụ sau khi cấy ghép tủy xương) hoặc ở những bệnh nhân bị suy giảm khả năng hấp thu ở ruột, có thể cân nhắc tiêm tĩnh mạch Aciclovir dạng tiêm. .
Bọn trẻ
Để điều trị nhiễm trùng Herpes Simplex và dự phòng cho trẻ bị suy giảm miễn dịch trên 2 tuổi, liều lượng tương tự như liều lượng của người lớn. Dưới 2 tuổi, liều lượng giảm đi một nửa.
Để điều trị bệnh thủy đậu ở trẻ em trên 6 tuổi, liều lượng là 800 mg (1 viên hoặc 1 gói hoặc hỗn dịch 10 ml) 4 lần một ngày; ở những người từ 2-6 tuổi, liều lượng là 400 mg dạng viên nén hoặc 5 ml hỗn dịch 4 lần một ngày; ở những người dưới 2 tuổi, liều khuyến cáo là 200 mg (2,5 ml hỗn dịch) 4 lần một ngày.
Việc sử dụng 20 mg / kg trọng lượng cơ thể (không vượt quá 800 mg) 4 lần một ngày, cho phép điều chỉnh liều lượng chính xác hơn. Điều trị nên được tiếp tục trong 5 ngày.
Không có dữ liệu cụ thể nào về việc ngăn chặn nhiễm trùng Herpes simplex hoặc điều trị Herpes Zoster ở trẻ em có chức năng miễn dịch bình thường.
Để điều trị Herpes Zoster ở trẻ em bị suy giảm chức năng miễn dịch, nên cân nhắc sử dụng công thức tiêm tĩnh mạch của Aciclovir để tiêm.
Người cao tuổi
Ở người cao tuổi, sự thải trừ toàn bộ của Aciclovir giảm khi giảm một số chỉ số chức năng thận liên quan đến tuổi cao. Cần đặc biệt chú ý đến việc đánh giá khả năng giảm liều trong trường hợp bệnh nhân cao tuổi bị suy giảm chức năng thận.
Đối tượng suy thận
Trong điều trị nhiễm Herpes simplex, ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 10 ml / phút), nên điều chỉnh liều thành: - 200 mg, dùng hai lần mỗi ngày, cách nhau khoảng 12 giờ. Trong điều trị bệnh thủy đậu và herpes zoster, nên sửa đổi liều lượng thành:
Kem
Kem aciclovir nên được bôi 5 lần một ngày, cách nhau khoảng 4 giờ. Kem aciclovir nên được thoa lên các tổn thương, hoặc những khu vực chúng đang phát triển, càng sớm càng tốt sau khi nhiễm trùng bắt đầu. Điều đặc biệt quan trọng là bắt đầu điều trị các đợt tái phát trong giai đoạn tiền sản hoặc khi các tổn thương mới xuất hiện. Điều trị phải tiếp tục trong ít nhất 5 ngày và tối đa là 10 ngày nếu không có vết thương.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá liều Aciclin
Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều ACICLIN, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng ACICLIN, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Viên nén, hỗn dịch và hạt:
Các dấu hiệu và triệu chứng
Aciclovir chỉ được hấp thu một phần qua ruột. Những bệnh nhân đã uống quá liều tới 20 g aciclovir trong một liều duy nhất thường không bị tác dụng độc.
Quá liều ngẫu nhiên và lặp đi lặp lại của aciclovir uống trong vài ngày có liên quan đến các tác dụng trên đường tiêu hóa (như buồn nôn và nôn) và các ảnh hưởng đến thần kinh (nhức đầu và lú lẫn).
Quá liều aciclovir tiêm tĩnh mạch dẫn đến tăng creatinin huyết thanh, nitơ urê máu và suy thận sau đó. Các tác dụng thần kinh bao gồm lú lẫn, ảo giác, kích động, co giật và hôn mê đã được báo cáo cùng với quá liều.
Sự đối xử
Bệnh nhân cần được quan sát cẩn thận để biết bất kỳ dấu hiệu nhiễm độc nào.
Thẩm tách máu làm tăng đáng kể việc đào thải aciclovir khỏi máu do đó có thể được coi là một lựa chọn trong xử trí quá liều thuốc.
Kem: Ngay cả khi toàn bộ thành phần của một tuýp kem chứa 500 mg acyclovir được uống vào cơ thể, sẽ không có tác dụng không mong muốn nào xảy ra.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Aciclin là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, điều này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Viên nén, hỗn dịch và hạt
Các loại tần suất liên quan đến các sự kiện bất lợi được liệt kê dưới đây là ước tính. Dữ liệu đánh giá tỷ lệ mắc đầy đủ không có sẵn cho hầu hết các sự kiện. Ngoài ra, tỷ lệ các biến cố ngoại ý có thể thay đổi tùy theo chỉ định.
Quy ước sau đây đã được sử dụng để phân loại các tác dụng không mong muốn về tần suất: rất phổ biến ≥ 1/10, phổ biến ≥ 1/100 và <1/10, không phổ biến ≥ 1 / 1.000 và <1/100, hiếm gặp ≥ 1 / 10.000 và <1 / 1.000, rất hiếm <1 / 10.000.
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Rất hiếm: thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Hiếm: sốc phản vệ.
Rối loạn tâm thần và bệnh lý của hệ thần kinh
Đau đầu, chóng mặt thông thường.
Rất hiếm: kích động, lú lẫn, run, mất điều hòa, rối loạn nhịp tim, ảo giác, các triệu chứng loạn thần, co giật, buồn ngủ, bệnh não, hôn mê.
Các hiện tượng trên nói chung có thể hồi phục và thường xảy ra ở bệnh nhân suy thận hoặc các yếu tố gây bệnh khác.
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Hiếm: khó thở.
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.
Rối loạn gan mật
Hiếm: tăng bilirubin và men gan có hồi phục.
Rất hiếm: viêm gan, vàng da.
Rối loạn da và mô dưới da
Thường gặp: ngứa, phát ban (kể cả nhạy cảm với ánh sáng).
Không phổ biến: mày đay. Rụng tóc nhanh chóng và lan rộng.
Phát ban trên da xảy ra ở một số bệnh nhân sau khi uống aciclovir và nhanh chóng biến mất khi ngừng điều trị.
Rụng tóc nhanh chóng và lan rộng có liên quan đến "một loạt các tình trạng và việc sử dụng thuốc", vì vậy mối liên hệ của sự xuất hiện này với liệu pháp acyclovir là không chắc chắn.
Hiếm: phù mạch.
Rối loạn thận và tiết niệu
Hiếm gặp: tăng nồng độ nitơ urê và creatinin trong máu.
Rất hiếm: suy thận cấp, đau quặn thận. Đau thận có thể liên quan đến suy thận.
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý
Thường gặp: mệt mỏi, sốt.
Kem
Quy ước sau đây đã được sử dụng để phân loại các tác dụng không mong muốn về tần suất: rất phổ biến 1/10, phổ biến 1/100 và <1/10, không phổ biến 1 / 1.000 và <1/100, hiếm gặp 1 / 10.000 và ≥ ≥ ≥ ≥ <1 / 1.000, rất hiếm <1 / 10.000.
Rối loạn da và mô dưới da
Không phổ biến: bỏng hoặc đau thoáng qua sau khi thoa kem aciclovir, khô da hoặc bong tróc da ngứa vừa phải
Hiếm: ban đỏ. Viêm da tiếp xúc sau khi thoa. Khi các thử nghiệm về độ nhạy được tiến hành, người ta cho thấy rằng các chất gây ra hiện tượng phản ứng là thành phần của kem nền chứ không phải là acyclovir.
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Rất hiếm: phản ứng quá mẫn tức thì bao gồm phù mạch và mày đay.
Việc tuân thủ các hướng dẫn có trong tờ rơi gói sản phẩm giúp giảm nguy cơ mắc các tác dụng không mong muốn. Nếu bất kỳ tác dụng phụ nào trở nên nghiêm trọng, hoặc nếu bạn nhận thấy bất kỳ tác dụng phụ nào không được liệt kê trong tờ rơi này, vui lòng thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Hết hạn và duy trì
Kiểm tra ngày hết hạn ghi trên bao bì.
Hạn sử dụng đề cập đến sản phẩm trong bao bì còn nguyên vẹn, được bảo quản đúng cách.
CẢNH BÁO: KHÔNG SỬ DỤNG SẢN PHẨM THUỐC SAU NGÀY ĐÓ.
Quy tắc bảo tồn:
- Viên nén 800 mg: bảo quản tránh ẩm.
- Kem 5%: không bảo quản trên 25 ° C.
Giữ thuốc này ra khỏi tầm với của trẻ em.
Hạn chót "> Thông tin khác
THÀNH PHẦN
ACICLIN 200 mg - Viên nén
Một viên chứa:
- Thành phần hoạt chất: 200 mg Aciclovir
- Tá dược: Lactose; Xenluloza vi tinh thể; Tinh bột và natri glycolat; Polyvinylpyrolidone; Chất Magiê Stearate.
ACICLIN 400 mg - Viên nén
Một viên chứa:
- Thành phần hoạt chất: 400 mg Aciclovir
- Tá dược: cellulose vi tinh thể; Tinh bột và natri glycolat; Polyvinylpyrolidone; Chất Magiê Stearate.
ACICLIN 800 mg - Viên nén
Một viên chứa:
- Thành phần hoạt chất: 800 mg Aciclovir
- Tá dược: cellulose vi tinh thể; Tinh bột và natri glycolat; Polyvinylpyrolidone; Chất Magiê Stearate.
ACICLIN 8% - Hỗn dịch uống
5 ml hỗn dịch uống chứa:
- Thành phần hoạt chất: 400 mg Aciclovir
- Tá dược: Sorbitol không thể kết tinh; Glyxerol; Xenluloza nghiền thành bột; Metyl p-hydroxybenzoat; Propyl p-hydroxybenzoat; Hương anh đào đen; Nước tinh khiết.
ACICLIN 800 mg - Thuốc dạng hạt pha hỗn dịch uống
Một gói chứa:
- Thành phần hoạt chất: 800 mg Aciclovir
- Tá dược: Lactose; Carboxymethylcellulose; Aspartame; Hương dâu tây; Sucrose.
ACICLIN 5% - Kem
1 g kem chứa:
- Thành phần hoạt chất: 50 mg Aciclovir
- Tá dược: Tefose 1500, Glycerin; Axit stearic; Parafin lỏng; Methylparaben; Nước tinh khiết theo yêu cầu 1 g.
HÌNH THỨC VÀ NỘI DUNG DƯỢC LIỆU
Viên nén 200 mg, 400 mg - hộp 25 viên nén trong vỉ.
Viên nén 800 mg - hộp 35 viên nén trong vỉ.
Hỗn dịch uống 8% - Chai 100 ml có cốc đong.
800 mg dạng hạt pha hỗn dịch uống - hộp 35 gói 3 g.
Kem 5% - tuýp 10g.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC -
ACICLIN
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG -
Viên nén Aciclin 200 mg
Một viên chứa:
Hoạt chất: Aciclovir 200 mg
Viên nén Aciclin 400 mg
Một viên chứa:
Thành phần hoạt chất: Aciclovir 400 mg
Viên nén Aciclin 800 mg
Một viên chứa:
Hoạt chất: Aciclovir 800 mg
Aciclin 400mg / 5ml Hỗn dịch uống
5 ml hỗn dịch chứa:
Thành phần hoạt chất: Aciclovir 400 mg
Aciclin 800 mg Hạt pha hỗn dịch uống
1 gói 3 g chứa:
Hoạt chất: Aciclovir 800 mg
Kem Aciclin 5%
1 g kem chứa:
Hoạt chất: Aciclovir 50 mg
Đối với tá dược, xem 6.1
03.0 MẪU DƯỢC LIỆU -
Viên nén, hỗn dịch uống, hạt pha hỗn dịch uống, kem
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG -
04.1 Chỉ định điều trị -
Aciclovir được chỉ định:
Viên nén, hỗn dịch uống và hạt pha hỗn dịch uống
- để điều trị các bệnh nhiễm trùng Herpes Simplex trên da và niêm mạc, bao gồm cả Herpes Ge Sinh dục nguyên phát và tái phát;
- để ngăn chặn sự tái phát của Herpes Simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch;
- để dự phòng nhiễm trùng Herpes Simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch;
- để điều trị bệnh thủy đậu và herpes zoster
Kem
- để điều trị nhiễm trùng da do Herpes Simplex như: herpes sinh dục nguyên phát hoặc tái phát và herpes labialis.
04.2 Quan điểm và phương pháp quản trị -
Một cốc đong có vạch mức tương ứng với dung tích 5 và 10 ml được đính kèm trên gói hỗn dịch uống Aciclin.
Điều trị nhiễm trùng Herpes Simplex ở người lớn
200 mg x 5 lần một ngày, cách nhau khoảng 4 giờ, bỏ qua liều ban đêm.
Nên tiếp tục điều trị trong 5 ngày, nhưng có thể cần kéo dài thời gian điều trị trong trường hợp nhiễm trùng nguyên phát nặng.
Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng miễn dịch nghiêm trọng (ví dụ, sau khi cấy ghép tủy xương) hoặc ở những bệnh nhân bị suy giảm hấp thu ở ruột, liều lượng có thể tăng gấp đôi lên 400 mg ở dạng viên nén hoặc 5 ml hỗn dịch, hoặc cách khác, liều lượng có thể được đánh giá. " cơ hội sử dụng công thức tiêm tĩnh mạch của Aciclovir.
Điều trị nên được bắt đầu càng sớm càng tốt, và trong trường hợp nhiễm trùng tái phát, tốt nhất là khi có các triệu chứng đầu tiên hoặc khi các tổn thương đầu tiên xuất hiện.
Điều trị ức chế tái phát nhiễm trùng Herpes Simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch
200 mg, 4 lần một ngày, cách nhau 6 giờ.
Nhiều bệnh nhân có thể được điều trị thành công bằng cách dùng viên nén 400 mg hoặc hỗn dịch 5 ml hai lần mỗi ngày, cách nhau 12 giờ.
Liều 200 mg 3 lần một ngày, cách nhau 8 giờ, hoặc 2 lần một ngày cách nhau 12 giờ, cũng có thể có hiệu quả.
Tái phát nhiễm trùng có thể xảy ra ở một số bệnh nhân với tổng liều hàng ngày là 800 mg Aciclovir.
Liệu pháp nên được ngắt quãng định kỳ trong khoảng thời gian từ 6 đến 12 tháng, để theo dõi bất kỳ thay đổi nào trong lịch sử tự nhiên của bệnh.
Dự phòng nhiễm Herpes Simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch
200 mg, 4 lần một ngày, cách nhau 6 giờ. Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng miễn dịch nghiêm trọng (ví dụ, sau khi cấy ghép tủy xương) hoặc ở những bệnh nhân bị suy giảm hấp thu ở ruột, có thể tăng gấp đôi liều lượng lên 400 mg ở dạng viên nén hoặc 5 ml hỗn dịch, hoặc cách khác, có thể đánh giá cơ hội. sử dụng công thức tiêm tĩnh mạch của Aciclovir.
Thời gian điều trị dự phòng phải được xem xét trong mối tương quan với thời gian xảy ra rủi ro.
Điều trị nhiễm trùng Herpes Zoster và bệnh thủy đậu
800 mg (1 viên hoặc 1 gói hoặc hỗn dịch 10 ml) 5 lần một ngày, cách nhau khoảng 4 giờ, bỏ qua liều ban đêm. Điều trị nên được tiếp tục trong 7 ngày.
Ở những bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch nghiêm trọng (ví dụ sau khi cấy ghép tủy xương) hoặc ở những bệnh nhân bị suy giảm hấp thu ở ruột, có thể cân nhắc tiêm tĩnh mạch aciclovir dạng tiêm.
Điều trị phải được bắt đầu ngay sau khi bắt đầu nhiễm trùng, trên thực tế, việc điều trị đạt được kết quả tốt hơn nếu được thiết lập khi các tổn thương đầu tiên xuất hiện.
Bọn trẻ
Để điều trị nhiễm trùng Herpes Simplex và dự phòng cho người bị suy giảm miễn dịch; ở trẻ em trên 2 tuổi, liều lượng tương tự như ở người lớn, dưới 2 tuổi liều lượng giảm một nửa.
Để điều trị bệnh thủy đậu ở trẻ em trên 6 tuổi, liều lượng là 800 mg (1 viên hoặc 1 gói hoặc hỗn dịch 10 ml) 4 lần một ngày; ở những người từ 2-6 tuổi, liều lượng là 400 mg dạng viên nén hoặc 5 ml hỗn dịch 4 lần một ngày; ở những người dưới 2 tuổi, liều khuyến cáo là 200 mg (2,5 ml hỗn dịch) 4 lần một ngày. Việc sử dụng 20 mg / kg trọng lượng cơ thể (không vượt quá 800 mg) 4 lần một ngày, cho phép điều chỉnh liều lượng chính xác hơn. Điều trị nên được tiếp tục trong 5 ngày.
Không có dữ liệu cụ thể nào về việc ngăn chặn nhiễm trùng Herpes Simplex hoặc điều trị Herpes Zoster ở trẻ em có chức năng miễn dịch bình thường.
Để điều trị Herpes Zoster ở trẻ em bị suy giảm chức năng miễn dịch, nên cân nhắc sử dụng công thức tiêm tĩnh mạch của Aciclovir để tiêm.
Người cao tuổi
Ở người cao tuổi, độ thanh thải toàn phần giảm khi giảm độ thanh thải creatinin liên quan đến tuổi cao. Nên duy trì đủ nước ở những bệnh nhân dùng aciclovir đường uống liều cao. Cần đặc biệt chú ý đến việc đánh giá khả năng giảm liều trong trường hợp bệnh nhân cao tuổi bị suy giảm chức năng thận.
Suy thận
Trong điều trị nhiễm Herpes Simplex, ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, liều uống khuyến cáo không được làm cho Aciclovir tích lũy trên mức được cho là có thể chấp nhận được khi tiêm tĩnh mạch. Tuy nhiên, ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 10 ml / phút), nên điều chỉnh liều thành 200 mg, dùng hai lần mỗi ngày, cách nhau khoảng 12 giờ.
Trong điều trị bệnh thủy đậu và herpes zoster, nên sửa đổi vị thuốc thành 800 mg (1 viên hoặc 1 gói hoặc hỗn dịch 10 ml), dùng hai lần mỗi ngày, cách nhau khoảng 12 giờ, ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin. dưới 10 ml / phút) và 800 mg (1 viên hoặc 1 gói hoặc hỗn dịch 10 ml) 3 lần một ngày, dùng cách nhau khoảng 8 giờ, ở bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin từ 10 đến 25 ml / phút ).
Kem
Kem aciclovir nên được bôi 5 lần một ngày, cách nhau khoảng 4 giờ.
Kem aciclovir nên được thoa lên các tổn thương, hoặc những khu vực chúng đang phát triển, càng sớm càng tốt sau khi nhiễm trùng bắt đầu. Điều đặc biệt quan trọng là bắt đầu điều trị các đợt tái phát trong giai đoạn tiền sản hoặc khi mới xuất hiện tổn thương. Điều trị phải tiếp tục trong ít nhất 5 ngày và tối đa là 10 ngày nếu không có vết thương.
04.3 Chống chỉ định -
Viên nén và hỗn dịch aciclovir được chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với aciclovir và valaciclovir hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Kem :
Kem aciclovir được chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với aciclovir, valaciclovir, propylene glycol hoặc với bất kỳ tá dược nào của kem aciclovir.
Nói chung chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú (xem phần 4.6).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng -
Trẻ em, Người cao tuổi, Bệnh nhân có hình ảnh lâm sàng cụ thể: xem phần "Vị trí và phương pháp dùng thuốc".
Do sự hiện diện của aspartame, công thức hạt cho hỗn dịch uống nó không được chỉ định ở những bệnh nhân bị phenylketon niệu.
Mỗi gói hạt cho hỗn dịch uống chứa 1,8 g sucrose và do đó công thức này không thích hợp cho những đối tượng không dung nạp fructose di truyền, hội chứng kém hấp thu glucose và galactose hoặc thiếu hụt sucrase-isomaltase.
Từ ngữ thức uống Tổng hợp chứa glycerol: có hại ở liều lượng cao; nó có thể gây ra chứng đau nửa đầu, đau dạ dày và tiêu chảy.
Một liều 10 ml thức uống Tổng hợp nó chứa 2,6 g sorbitol và do đó công thức này không thích hợp cho những đối tượng không dung nạp fructose di truyền; nó có thể gây đau bụng và tiêu chảy.
Lắc hỗn dịch trước khi sử dụng.
Viên nén, hỗn dịch và hạt:
Sử dụng cho bệnh nhân suy thận và bệnh nhân cao tuổi:
Aciclovir được thải trừ qua quá trình thanh thải qua thận, do đó nên giảm liều ở bệnh nhân suy thận (xem phần 4.2). Bệnh nhân cao tuổi có khả năng bị suy giảm chức năng thận và do đó cần phải giảm liều ở nhóm bệnh nhân này. Cả bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân suy thận đều có nguy cơ phát triển các tác dụng phụ về thần kinh và cần được theo dõi cẩn thận về những tác dụng này. Trong các báo cáo đã báo cáo, các phản ứng này thường có thể hồi phục khi ngừng điều trị (xem phần 4.8).
Các đợt điều trị aciclovir kéo dài hoặc lặp lại ở những bệnh nhân suy giảm miễn dịch nghiêm trọng có thể dẫn đến việc chọn lọc các chủng virut bị giảm độ nhạy cảm, có thể không đáp ứng với các đợt điều trị aciclovir liên tục (xem phần 5.1).
Tình trạng bù nước: Đảm bảo duy trì đủ nước ở bệnh nhân dùng aciclovir đường uống liều cao.
Kem
Sản phẩm không dùng cho mắt, cũng như không được khuyến khích sử dụng trên màng nhầy, chẳng hạn như trong miệng, mắt hoặc âm đạo, vì nó có thể gây kích ứng. Cần đặc biệt cẩn thận để tránh vô tình dính vào mắt.
Ở những bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch nghiêm trọng (ví dụ như bệnh nhân AIDS hoặc bệnh nhân cấy ghép tủy xương) nên cân nhắc sử dụng aciclovir ở dạng uống. Những bệnh nhân như vậy nên tham khảo ý kiến bác sĩ của họ về việc điều trị bất kỳ bệnh nhiễm trùng nào.
Tá dược propylene glycol có thể gây kích ứng da.
Các nghiên cứu trên động vật chỉ ra rằng việc bôi kem Aciclovir vào âm đạo có thể gây kích ứng có thể hồi phục.
Việc sử dụng sản phẩm, đặc biệt là nếu kéo dài, có thể làm phát sinh hiện tượng nhạy cảm, khi điều này xảy ra, cần phải gián đoạn điều trị và tham khảo ý kiến của bác sĩ chăm sóc.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác -
Viên nén, hỗn dịch và hạt:
Không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào được xác định.
Aciclovir được bài tiết chủ yếu dưới dạng không đổi qua nước tiểu qua bài tiết tích cực ở ống thận. Bất kỳ loại thuốc dùng đồng thời nào cạnh tranh với cơ chế tác dụng này đều có thể làm tăng nồng độ aciclovir trong huyết tương. Probenecid và cimetidine làm tăng diện tích dưới đường cong đối với aciclovir thông qua cơ chế này và làm giảm độ thanh thải qua thận của aciclovir. Tăng ở vùng dưới đường cong nồng độ aciclovir trong huyết tương và chất chuyển hóa không hoạt động của mofetil đã được chứng minh là mycophenolate, một chất ức chế miễn dịch được sử dụng cho bệnh nhân cấy ghép, khi các loại thuốc này được sử dụng đồng thời. Tuy nhiên, không cần điều chỉnh liều lượng do chỉ số điều trị rộng của aciclovir.
Kem
Không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào được xác định.
04.6 Mang thai và cho con bú -
Khả năng sinh sản
Không có dữ liệu về khả năng sinh sản ở phụ nữ. Viên nén aciclovir không được chứng minh là ảnh hưởng đến số lượng, hình thái và khả năng vận động của tinh trùng ở người (xem thêm phần 5.3).
Thai kỳ
Viên nén, hỗn dịch và hạt:
Vì dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng thuốc trong thai kỳ còn hạn chế, trong thời gian này, chỉ nên dùng thuốc trong những trường hợp thực sự cần thiết dưới sự giám sát y tế trực tiếp, khi lợi ích tiềm ẩn lớn hơn khả năng rủi ro chưa biết.
Kem:
Việc sử dụng aciclovir chỉ nên được xem xét nếu lợi ích tiềm ẩn lớn hơn khả năng xảy ra những rủi ro chưa biết, tuy nhiên mức độ tiếp xúc toàn thân của aciclovir sau khi bôi kem aciclovir tại chỗ là rất thấp.
Một sổ đăng ký về việc sử dụng aciclovir trong thai kỳ sau khi đưa ra thị trường đã cung cấp dữ liệu về kết quả mang thai ở những phụ nữ tiếp xúc với các công thức aciclovir khác nhau. và tất cả các dị tật được tìm thấy khi sinh ra không cho thấy bất kỳ đặc điểm cụ thể hoặc chung nào, chẳng hạn như gợi ý một nguyên nhân duy nhất.
Sử dụng Aciclovir toàn thân trong các thử nghiệm tiêu chuẩn được quốc tế chấp nhận không tạo ra tác dụng gây độc cho phôi hoặc gây quái thai ở thỏ, chuột cống hoặc chuột nhắt.
Trong một thử nghiệm trên chuột không theo tiêu chuẩn, các bất thường của thai nhi được quan sát thấy sau khi tiêm dưới da liều Aciclovir cao đến mức chúng tạo ra các tác dụng độc hại cho người mẹ. Sự liên quan về mặt lâm sàng của những phát hiện này là không chắc chắn.
Giờ cho ăn
Viên nén, hỗn dịch và hạt:
Sau khi uống Aciclovir 200 mg, 5 lần / ngày, quan sát thấy sự hiện diện của Aciclovir trong sữa mẹ ở nồng độ bằng 0,6-4,1 lần nồng độ tương ứng trong huyết tương. Mức độ như vậy có thể khiến trẻ sơ sinh tiếp xúc với liều Aciclovir lên đến 0,3 mg / kg / ngày. Do đó, nên tránh sử dụng Aciclovir trong thời kỳ cho con bú.
Kem:
Dữ liệu hạn chế chỉ ra rằng thuốc được tìm thấy trong sữa mẹ sau khi dùng đường toàn thân. Tuy nhiên, liều lượng nhận được của trẻ sơ sinh sau khi sử dụng kem aciclovir ở người mẹ nên không đáng kể.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc -
Viên nén, hỗn dịch và hạt:
Tình trạng lâm sàng của bệnh nhân và hồ sơ tác dụng ngoại ý của aciclovir nên được tính đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc của bệnh nhân.
Không có nghiên cứu nào được thực hiện để điều tra ảnh hưởng của aciclovir đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc. Các tác dụng có hại khác đối với các hoạt động này không thể được dự đoán từ dược lý học của thành phần hoạt tính.
04.8 Tác dụng không mong muốn -
Viên nén, hỗn dịch và hạt
Các loại tần suất liên quan đến các sự kiện bất lợi được liệt kê dưới đây là ước tính. Đối với hầu hết các sự kiện, dữ liệu đánh giá tỷ lệ mắc bệnh đầy đủ không có sẵn. Ngoài ra, tỷ lệ các biến cố ngoại ý có thể thay đổi tùy theo chỉ định.
Quy ước sau đây đã được sử dụng để phân loại các tác dụng không mong muốn về tần suất: - rất phổ biến ≥ 1/10, phổ biến ≥1 / 100 và
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Rất hiếm: thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Hiếm gặp: sốc phản vệ
Rối loạn tâm thần và bệnh lý của hệ thần kinh
Thường gặp: nhức đầu, chóng mặt
Rất hiếm: kích động, trạng thái lú lẫn, run, mất điều hòa, rối loạn nhịp tim, ảo giác, các triệu chứng loạn thần, co giật, buồn ngủ, bệnh não, hôn mê
Các hiện tượng trên nhìn chung có thể hồi phục và thường xảy ra ở bệnh nhân suy thận hoặc các yếu tố khuynh hướng khác (xem phần 4.4).
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Hiếm: khó thở
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng
Rối loạn gan mật
Hiếm: tăng bilirubin và men gan có thể đảo ngược
Rất hiếm: viêm gan, vàng da
Rối loạn da và mô dưới da
Thường gặp: ngứa, phát ban (kể cả nhạy cảm với ánh sáng)
Không phổ biến: mày đay. Rụng tóc nhanh chóng và lan rộng
Rụng tóc nhanh chóng và lan rộng có liên quan đến "một loạt các tình trạng và việc sử dụng thuốc", vì vậy mối liên hệ của sự xuất hiện này với liệu pháp acyclovir là không chắc chắn.
Hiếm: phù mạch
Rối loạn thận và tiết niệu
Hiếm gặp: tăng nồng độ urê nitơ và creatinin trong máu
Rất hiếm: suy thận cấp, đau thận
Đau thận có thể liên quan đến suy thận.
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý
Thường gặp: mệt mỏi, sốt
Kem
Quy ước sau đây đã được sử dụng để phân loại các tác dụng không mong muốn về tần suất: rất phổ biến> 1/10, phổ biến> 1/100 và 1 / 1.000 và 1 / 10.000 và
Dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng được sử dụng để phân loại tần suất cho các phản ứng có hại được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng được thực hiện với thuốc mỡ tra mắt aciclovir 3%. Do bản chất của các tác dụng ngoại ý được quan sát, không thể xác định duy nhất sự kiện nào liên quan đến việc dùng thuốc và sự kiện nào liên quan đến bản thân bệnh. Dữ liệu từ báo cáo tự phát được sử dụng làm cơ sở để xác định tần suất của các sự kiện đó được phát hiện bằng cảnh giác dược sau tiếp thị.
Rối loạn da và mô dưới da
Không phổ biến: bỏng hoặc đau thoáng qua sau khi thoa kem aciclovir
khô hoặc bong tróc da vừa phải
ngứa
Hiếm: ban đỏ. Viêm da tiếp xúc sau khi thoa. Khi các thử nghiệm về độ nhạy được tiến hành, người ta cho thấy rằng các chất gây ra hiện tượng phản ứng là thành phần của kem nền chứ không phải là acyclovir.
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Rất hiếm: phản ứng quá mẫn tức thì bao gồm phù mạch và mày đay.
04.9 Quá liều -
Viên nén, hỗn dịch và hạt:
Các dấu hiệu và triệu chứng
Aciclovir chỉ được hấp thu một phần qua ruột. Những bệnh nhân đã uống quá liều tới 20 g aciclovir trong một liều duy nhất thường không có tác dụng độc hại. Sử dụng aciclovir uống quá liều ngẫu nhiên và lặp đi lặp lại trong vài ngày được báo cáo về các trạng thái liên quan đến tác dụng trên đường tiêu hóa (chẳng hạn như buồn nôn và nôn) và các hiệu ứng thần kinh (nhức đầu và lú lẫn).
Quá liều aciclovir tiêm tĩnh mạch đã dẫn đến tăng creatinin huyết thanh, nitơ urê máu và suy thận sau đó. Các tác dụng thần kinh bao gồm lú lẫn, ảo giác, kích động, co giật và hôn mê đã được báo cáo cùng với quá liều.
Sự đối xử
Bệnh nhân cần được quan sát cẩn thận để biết bất kỳ dấu hiệu nhiễm độc nào. Thẩm tách máu làm tăng đáng kể sự đào thải aciclovir khỏi máu và do đó có thể được coi là một lựa chọn trong xử trí quá liều thuốc.
Kem: Ngay cả khi toàn bộ thành phần của một tuýp kem chứa 500 mg acyclovir được uống vào cơ thể, sẽ không có tác dụng không mong muốn nào xảy ra.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC -
05.1 "Đặc tính dược lực học -
Nhóm dược lý: Thuốc kháng vi-rút để sử dụng toàn thân, J05AB1 (Viên nén, hỗn dịch và hạt)
Nhóm dược lý: Thuốc hóa trị liệu tại chỗ - thuốc kháng vi rút; D06BB03 (Kem)
Aciclovir là một chất tương tự nucleoside nhân purin tổng hợp có hoạt tính ức chế, in vitro và in vivo, chống lại vi rút gây bệnh herpes ở người, bao gồm vi rút Herpes Simplex (HSV) loại 1 và 2 và vi rút Varicella Zoster (VZV). Trong nuôi cấy tế bào, Aciclovir cho thấy hoạt động kháng vi-rút lớn nhất chống lại HSV-1, tiếp theo là HSV-2.
Hoạt động ức chế của Aciclovir chống lại HSV-1 và HSV-2 có tính chọn lọc cao.
Enzyme thymidine kinase của các tế bào bình thường, không bị nhiễm trùng không sử dụng hiệu quả Acyclovir làm chất nền; do đó độc tính đối với tế bào vật chủ thấp; ngược lại, thymidine kinase của virus chuyển Aciclovir thành Aciclovir monophosphate, một chất tương tự nucleoside, được các enzym tế bào tiếp tục chuyển thành di-phosphate và tri-phosphate. Aciclovir tri-phosphate can thiệp vào DNA polymerase của virus và ức chế sự sao chép DNA của virus; sự kết hợp của nó vào DNA của virut gây ra sự gián đoạn của quá trình kéo dài chuỗi của virut.
Các đợt điều trị kéo dài hoặc lặp lại của Aciclovir ở những bệnh nhân suy giảm miễn dịch nghiêm trọng có thể liên quan đến việc lựa chọn các chủng virut bị giảm độ nhạy, có thể không đáp ứng với việc tiếp tục điều trị bằng Aciclovir.
Hầu hết các chủng virus phân lập, với độ nhạy giảm, cho thấy sự thiếu hụt tương đối của thymidine kinase của virus; tuy nhiên, các chủng có thymidine kinase hoặc DNA polymerase của virus bị thay đổi cũng đã được quan sát thấy. Sự tiếp xúc in vitro của các chủng HSV phân lập với Aciclovir cũng có thể liên quan đến sự xuất hiện của các chủng ít nhạy cảm hơn. Mối quan hệ giữa độ nhạy được xác định trong ống nghiệm của các chủng HSV phân lập và đáp ứng lâm sàng với liệu pháp Aciclovir chưa được làm rõ.
05.2 "Đặc tính dược động học -
Aciclovir chỉ được hấp thu một phần từ ruột.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định (Cssmax) sau khi dùng liều 200 mg mỗi 4 giờ là 3,1 mcMol (0,7 mcg / ml) và nồng độ đáy (Cssmin) là 1,8 mcMol (0,4 mcg / ml).
Sau liều 400 mg và 800 mg cứ sau 4 giờ, Cssmax lần lượt là 5,3 mcMol (1,2 mcg / ml) và 8 mcMol (1,8 mcg / ml) và Cssmin tương ứng là 2,7 mcMol (0,6 mcg / ml) và 4 mcMol (0,9 mcg / ml).
Từ các nghiên cứu với aciclovir tiêm tĩnh mạch, thời gian bán thải của thuốc là khoảng 2,9 giờ. Phần lớn thuốc được thải trừ qua thận dưới dạng không đổi. góp phần đào thải thuốc qua ống thận. Chất chuyển hóa quan trọng duy nhất là 9-carboxymethoxymethylguanin tương ứng với khoảng 10-15% liều bài tiết qua nước tiểu.
Ở người cao tuổi, độ thanh thải toàn phần giảm khi tuổi tăng cùng với độ thanh thải creatinin, tuy nhiên có những thay đổi nhỏ trong thời gian bán thải cuối huyết tương.
Ở bệnh nhân suy thận mãn tính, thời gian bán thải trung bình là 19,5 giờ trong khi thời gian chạy thận nhân tạo, thời gian bán thải trung bình của Aciclovir là 5,7 giờ và mức độ giảm trung bình khoảng 60%.
Nồng độ thuốc trong dịch não tủy tương ứng với khoảng 50% nồng độ thuốc trong huyết tương. Liên kết với protein huyết tương tương đối kém (9 đến 33%) và tương tác thuốc do dịch chuyển vị trí gắn kết không được mong đợi.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng -
Tính gây đột biến
Kết quả của một số lượng lớn các thử nghiệm gây đột biến in vitro và in vivo chỉ ra rằng Aciclovir không gây rủi ro di truyền cho con người.
Chất sinh ung thư
Trong các nghiên cứu dài hạn trên chuột cống và chuột nhắt, Acyclovir không được tìm thấy là chất gây ung thư.
Khả năng sinh sản
Tác dụng độc có thể đảo ngược trên quá trình sinh tinh đã được báo cáo ở chuột và chó chỉ ở liều cao hơn đáng kể so với liều điều trị. Nghiên cứu hai thế hệ trên chuột cho thấy không có tác dụng của aciclovir, dùng đường uống, đối với khả năng sinh sản.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC -
06.1 Tá dược -
Viên nén Aciclin 200 mg
Đường lactose; Xenluloza vi tinh thể; Tinh bột và natri glycollat; Polyvinylpyrolidone; Chất Magiê Stearate.
Viên nén Aciclin 400 mg
Xenluloza vi tinh thể; Tinh bột và natri glycollat; Polyvinylpyrolidone; Chất Magiê Stearate.
Viên nén Aciclin 800 mg
Xenluloza vi tinh thể; Tinh bột và natri glycollat; Polyvinylpyrolidone; Chất Magiê Stearate.
Aciclin 400 mg / 5ml hỗn dịch uống
Sorbitol không kết tinh; Glyxerol; Xenluloza nghiền thành bột; Metyl p-hydroxybenzoat; Propyl p-hydroxybenzoat; Hương thơm của nước tinh khiết anh đào đen.
Aciclin 800 mg Hạt pha hỗn dịch uống
Lactose, Carboxymethylcellulose, Aspartame, Hương dâu, Sucrose.
Kem Aciclin 5%
Tefose 1500, Glycerin, Axit stearic, Parafin lỏng, Methylparaben, Nước tinh khiết q.s. đến 100 g.
06.2 Tính không tương thích "-
Tương kỵ với các loại thuốc khác chưa được biết.
06.3 Thời gian hiệu lực "-
Viên nén 200 mg: 5 năm
Viên nén 400 mg: 5 năm
Viên nén 800 mg: 5 năm
Hỗn dịch uống 400 mg / 5ml: 3 năm
800 mg hạt: 3 năm
5% kem: 3 năm
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản -
Viên nén 800 mg: bảo quản tránh ẩm.
Kem 5%: không bảo quản trên 25 ° C.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì -
Viên nén Aciclin 200 mg: hộp 25 viên nén trong vỉ
Aciclin 400 mg Viên nén: hộp 25 viên nén trong vỉ
Aciclin 800 mg Viên nén: hộp 35 viên nén trong vỉ
Aciclin 400 mg / 5ml hỗn dịch uống: chai thủy tinh 100ml
Aciclin 800 mg dạng hạt pha hỗn dịch uống: 35 Gói giấy / nhôm / polythene
Aciclin 5% - kem, tuýp 10 g
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý -
Đình chỉ: lắc trước khi sử dụng.
Dạng hạt: hòa tan lượng chứa trong một gói trong nửa cốc nước và lắc hỗn dịch.
07.0 NGƯỜI GIỮ "ỦY QUYỀN TIẾP THỊ" -
FIDIA Farmaceutici S.p.A. - Via Ponte della Fabbrica, 3 / A - 35031 ABANO TERME (PD)
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ -
Aciclin 200 mg - viên nén: AIC 028614042
Aciclin 400 mg - viên nén: AIC 028614055
Aciclin 800 mg - viên nén: AIC 028614081
Aciclin 400 mg / 5ml hỗn dịch uống: AIC 028614129
Aciclin 800 mg hạt pha hỗn dịch uống: AIC 028614131
Aciclin 5% - kem 10 g: AIC 028614156
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP -
Aciclin 200 mg - viên nén: 28.10.94 / 15.11.09
Aciclin 400 mg - viên nén: 28.10.94715.11.09
Aciclin 800 mg - viên nén: 22.12.99 / 15.11.09
Aciclin 400 mg / 5ml hỗn dịch uống: 07.10.03 / 15.11.09
Aciclin 800 mg hạt pha hỗn dịch uống: 07.10.03 / 15.11.09
Aciclin 5% - kem 10 g: 30.07.04 / 15.11.09
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN -
13.08.2011
.jpg)
