Thành phần hoạt tính: Eletriptan
RELPAX® viên nén bao phim 20 mg
RELPAX® viên nén bao phim 40 mg
Tại sao Relpax được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Relpax chứa hoạt chất eletriptan. Relpax thuộc nhóm thuốc được gọi là chất chủ vận thụ thể serotonin. Serotonin là một chất tự nhiên được tìm thấy trong não có tác dụng thúc đẩy quá trình thu hẹp mạch máu.
Relpax có thể được sử dụng để điều trị chứng đau nửa đầu có hoặc không có hào quang ở bệnh nhân người lớn. Trước khi cơn đau nửa đầu xảy ra, thuốc có thể trải qua giai đoạn gọi là "hào quang" bao gồm rối loạn thị giác, tê và rối loạn ngôn ngữ.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Relpax
Không sử dụng RELPAX
- Nếu bạn bị dị ứng (quá mẫn cảm) với eletriptan hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6).
- Nếu bạn bị bệnh gan hoặc thận nặng
- Nếu bạn bị tăng huyết áp trung bình đến nặng hoặc tăng huyết áp nhẹ không được điều trị.
- Nếu bạn bị hoặc đã từng bị các vấn đề về tim [ví dụ: đau tim, đau thắt ngực, suy tim hoặc nhịp tim bất thường lớn (loạn nhịp tim), thu hẹp đột ngột, tạm thời của một trong các hào quang].
- Nếu bạn bị suy tuần hoàn (bệnh mạch máu ngoại vi).
- Nếu bạn đã bị đột quỵ (ngay cả một cơn đột quỵ nhẹ chỉ kéo dài vài phút hoặc vài giờ).
- Nếu bạn đã dùng ergotamine hoặc các dẫn xuất của ergotamine (bao gồm methysergide) trong 24 giờ trước hoặc sau khi dùng Relpax.
- Nếu bạn đang dùng các loại thuốc khác kết thúc bằng 'triptan' (ví dụ: sumatriptan, rizatriptan, naratriptan, zolmitriptan, almotriptan và frovatriptan).
Nói chuyện với bác sĩ của bạn và không dùng Relpax nếu bạn đã từng gặp bất kỳ tình trạng nào được liệt kê ở trên.
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Relpax
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Relpax nếu:
- bị bệnh tiểu đường
- hút thuốc hoặc đang điều trị thay thế nicotine
- là nam và trên 40 tuổi
- là phụ nữ và sau mãn kinh
- bạn hoặc một thành viên trong gia đình bị bệnh tim mạch vành
- bạn đã được thông báo rằng bạn có nguy cơ mắc bệnh tim, trước khi dùng Relpax, hãy nói chuyện với bác sĩ của bạn
Sử dụng nhiều lần thuốc trị đau nửa đầu
Việc sử dụng lặp đi lặp lại Relpax hoặc các loại thuốc trị đau nửa đầu khác trong vài ngày hoặc vài tuần có thể gây ra chứng đau đầu kinh niên hàng ngày. Hãy cho bác sĩ của bạn nếu điều này xảy ra, vì bạn có thể cần phải ngừng điều trị.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Relpax
Các loại thuốc khác và Relpax
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Dùng Relpax với các loại thuốc khác có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng. Không sử dụng Relpax nếu:
- đã dùng ergotamine hoặc các dẫn xuất của ergotamine (bao gồm cả methysergide) trong 24 giờ trước hoặc sau khi dùng Relpax
- nếu bạn đang dùng các loại thuốc khác kết thúc bằng 'triptan' (ví dụ: sumatriptan, rizatriptan, naratriptan, zolmitriptan, almotriptan và frovatriptan).
Một số loại thuốc có thể ảnh hưởng đến cách hoạt động của Relpax hoặc Relpax có thể làm giảm hiệu quả của các loại thuốc khác được dùng cùng lúc, bao gồm:
- Thuốc dùng để điều trị nhiễm nấm (ví dụ: ketoconazole và itraconazole)
- Thuốc dùng để điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn (ví dụ: erythromycin, clarithromycin và josamycin).
- Thuốc được sử dụng để điều trị AIDS và HIV (ví dụ: ritonavir, indinavir và nelfinavir).
St. John's wort (Hypericum perforatum) không nên dùng đồng thời với thuốc này. Nếu bạn đã dùng St. John's wort (Hypericum perforatum), hãy tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dừng thuốc.
Trước khi dùng Relpax, hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đang dùng một số loại thuốc (thường được gọi là SSRIs * hoặc SNRIs **) để điều trị trầm cảm hoặc các rối loạn tâm thần khác. Những loại thuốc này có thể làm tăng nguy cơ phát triển hội chứng serotonin khi được sử dụng cùng với một số loại thuốc trị chứng đau nửa đầu. Xem phần 4 'Tác dụng phụ có thể xảy ra' để biết thêm thông tin về các triệu chứng của hội chứng serotonin.
* SSRI - chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc
** SNRI - chất ức chế tái hấp thu serotonin và noradrenaline
RELPAX với đồ ăn thức uống
Relpax có thể uống trước hoặc sau khi ăn và uống.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc này.
Bạn nên tránh cho con bú trong 24 giờ sau khi dùng thuốc này.
Lái xe và sử dụng máy móc
Thuốc giảm đau hoặc chứng đau nửa đầu có thể gây buồn ngủ. Thuốc này cũng có thể khiến bạn chóng mặt. Do đó, bạn nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc trong cơn đau nửa đầu hoặc sau khi dùng thuốc này.
Relpax chứa lactose và thuốc nhuộm màu vàng hồ nhôm (E 110)
Lactose là một loại đường. Nếu bạn được thông báo rằng bạn mắc chứng "không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng thuốc này. Sunset yellow Aluminium lake (E 110) có thể gây ra các phản ứng dị ứng.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Relpax: Định vị
Luôn luôn dùng thuốc này chính xác như bác sĩ của bạn đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Người lớn
Thuốc này có thể được uống bất kỳ lúc nào sau khi cơn đau nửa đầu bắt đầu, nhưng tốt nhất là bạn nên uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, chỉ dùng Relpax trong giai đoạn đau nửa đầu, không dùng để ngăn chặn cơn đau nửa đầu.
- Liều khởi đầu thông thường là một viên 40 mg
- Máy tính bảng nên được nuốt toàn bộ với một cốc nước
- Nếu viên đầu tiên không làm cho cơn đau nửa đầu biến mất, đừng dùng liều thứ hai cho cùng một cơn đau nửa đầu.
- Nếu sau viên đầu tiên, cơn đau nửa đầu biến mất rồi quay trở lại, bạn có thể uống thêm viên thứ 2. Tuy nhiên, sau khi uống viên đầu tiên, bạn phải đợi ít nhất 2 giờ trước khi uống viên thứ hai.
- Bạn không nên dùng quá 80mg Relpax trong 24 giờ (2 viên x 40mg).
- Nếu bạn cảm thấy rằng một viên 40 mg không làm cho cơn đau nửa đầu biến mất, vui lòng thông báo cho bác sĩ của bạn, người có thể quyết định tăng liều lên hai viên 40 mg cho các đợt trong tương lai.
Sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi
Thuốc viên Relpax không được khuyến cáo cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Người cao tuổi
Thuốc viên Relpax không được khuyến cáo cho bệnh nhân trên 65 tuổi.
Suy thận
Thuốc này có thể được sử dụng cho những bệnh nhân có vấn đề về thận từ nhẹ đến trung bình. Liều khởi đầu là 20 mg và tổng liều hàng ngày không quá 40 mg được khuyến cáo ở những bệnh nhân này. Bác sĩ sẽ tư vấn cho bạn liều lượng nên dùng.
Suy gan
Thuốc này có thể được sử dụng cho những bệnh nhân có vấn đề về gan từ nhẹ đến trung bình. Không cần điều chỉnh liều cho người suy gan nhẹ đến trung bình.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Relpax
Nếu bạn dùng nhiều Relpax hơn mức cần thiết:
Nếu bạn vô tình uống quá nhiều viên Relpax, hãy liên hệ với bác sĩ ngay lập tức hoặc đến phòng cấp cứu gần nhất. Luôn mang theo gói thuốc cho dù bạn có còn viên nào hay không. Các tác dụng phụ khi dùng quá nhiều viên Relpax bao gồm huyết áp cao và các vấn đề về tim.
Nếu bạn quên dùng Relpax:
Nếu bạn quên uống một viên thuốc, hãy uống ngay khi bạn nhớ ra trừ khi đã đến lúc cho viên tiếp theo. Đừng dùng liều gấp đôi để bù cho một lần quên.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Relpax là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu, sau khi dùng thuốc này, bạn tình cờ có bất kỳ triệu chứng nào được liệt kê dưới đây
- Thở khò khè đột ngột, khó thở, sưng mí mắt, mặt hoặc môi, phát ban hoặc ngứa (đặc biệt là khắp cơ thể) vì đây có thể là triệu chứng của phản ứng dị ứng.
- Đau và tức ngực có thể dữ dội và ảnh hưởng đến cổ họng. Đây có thể là các triệu chứng của các vấn đề về tuần hoàn tim (thiếu máu cục bộ ở tim).
- Các dấu hiệu và triệu chứng của hội chứng serotonin có thể bao gồm kích động, ảo giác, mất phối hợp, tăng nhịp tim, tăng nhiệt độ cơ thể, thay đổi đột ngột huyết áp và phản xạ hoạt động quá mức.
Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra:
Phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người)
- Đau hoặc tức ngực hoặc áp lực, đánh trống ngực, tăng nhịp tim
- Chóng mặt, cảm giác quay cuồng của cơ thể hoặc đồ vật (chóng mặt), nhức đầu, buồn ngủ, giảm nhạy cảm với xúc giác và đau
- Đau họng, đau rát cổ họng, khô miệng
- Đau bụng và dạ dày, khó tiêu (khó chịu ở dạ dày), buồn nôn (cảm giác khó chịu và khó chịu ở dạ dày hoặc bụng kèm theo muốn nôn)
- Cứng (tăng trương lực cơ), yếu cơ, đau lưng, đau cơ
- Cảm giác suy nhược chung, cảm giác nóng, ớn lạnh, chảy nước mũi, đổ mồ hôi, ngứa ran hoặc cảm giác bất thường, đỏ bừng, đau.
Không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người)
- Khó thở, ngáp
- Sưng mặt, bàn tay hoặc bàn chân, viêm hoặc nhiễm trùng lưỡi, phát ban da, ngứa
- Tăng nhạy cảm với xúc giác hoặc đau (giảm cảm giác), mất phối hợp, cử động giảm hoặc chậm, run, nói lắp
- không cảm thấy như chính mình (cá nhân hóa), trầm cảm, thay đổi suy nghĩ, kích động, lú lẫn, thay đổi tâm trạng (hưng phấn), giai đoạn không phản ứng (sững sờ), cảm giác khó chịu chung, bệnh tật hoặc thiếu sức khỏe (khó chịu), thiếu ngủ ( mất ngủ)
- chán ăn và cân nặng (chán ăn), rối loạn vị giác, khát nước
- thoái hóa khớp (viêm khớp), đau xương, đau khớp
- Tăng nhu cầu đi tiểu, các vấn đề về tiểu tiện, đi tiểu nhiều, tiêu chảy
- Thay đổi thị lực, đau mắt, không dung nạp ánh sáng, khô hoặc chảy nước mắt
- Đau tai, ù tai (ù tai)
- Giảm tuần hoàn (rối loạn tuần hoàn ngoại vi)
Hiếm (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1.000 người)
- Sốc, hen suyễn, nổi mề đay, rối loạn da, phù lưỡi
- Nhiễm trùng cổ họng hoặc ngực, sưng hạch bạch huyết
- Nhịp tim chậm
- Cảm xúc không ổn định (thay đổi tâm trạng)
- Thoái hóa khớp (viêm khớp), rối loạn cơ, co cơ
- Táo bón, viêm thực quản, ợ hơi
- Đau ngực, kinh nguyệt dữ dội hoặc kéo dài
- Nhiễm trùng mắt (viêm kết mạc)
- Thay đổi giọng nói
Các tác dụng phụ khác được báo cáo bao gồm ngất xỉu, huyết áp cao, viêm ruột kết và nôn mửa, tai nạn liên quan đến não và mạch máu, cung cấp máu không đủ cho tim, đau tim, co thắt động mạch hoặc cơ tim.
Bác sĩ có thể yêu cầu bạn xét nghiệm máu thường xuyên để kiểm tra việc tăng men gan hoặc các vấn đề về máu khác.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau khi hết hạn sử dụng (EXP) được ghi trên hộp. Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng đó.
Vỉ PVC Aclar / Al và PVC / Al: Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào. Chai HDPE: Bảo quản viên nén trong hộp đựng ban đầu. Sau khi đã mở, hãy đậy chặt hộp và tránh ẩm ướt.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần và dạng dược phẩm
Relpax chứa những gì
Hoạt chất trong Relpax là eletriptan (như eletriptan hydrobromide).
Mỗi viên nén bao phim Relpax 20mg chứa 20mg eletriptan (dưới dạng eletriptan hydrobromide).
Mỗi viên nén bao phim Relpax 40mg chứa 40mg eletriptan (dưới dạng eletriptan hydrobromide).
Viên nén cũng chứa các thành phần sau: cellulose vi tinh thể, monohydrat lactose, natri croscarmellose, magie stearat, titanium dioxide (E171), hypromellose, glycerol triacetate, hồ nhôm FCF màu vàng hoàng hôn (E110).
Mô tả Relpax trông như thế nào và nội dung của các gói
Viên nén Relpax có màu cam và hình tròn.
Viên nén bao phim Relpax 20mg được ghi "PFIZER" ở một mặt và "REP 20" ở mặt kia.
Viên nén bao phim Relpax 40mg được ghi "PFIZER" ở một mặt và "REP 40" ở mặt kia.
Relpax có sẵn trong các vỉ PVC / Al mờ đục và PVC / Al mờ đục trong các gói 2, 3, 4, 6, 10, 18, 30 và 100 viên hoặc trong chai HDPE với HDPE / PP kháng trẻ em đóng hộp 30 và 100 viên .
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
RELPAX
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
RELPAX 20 mg:
mỗi viên nén bao phim chứa 20 mg eletriptan (dưới dạng eletriptan hydrobromide).
Tá dược: lactose 23.000 mg; vàng hoàng hôn (E110) 0,036 mg
RELPAX 40 mg:
mỗi viên nén bao phim chứa 40 mg eletriptan (dưới dạng eletriptan hydrobromide).
Tá dược: lactose 46.000 mg; vàng hoàng hôn (E110) 0,072 mg
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén bao phim.
Viên nén màu cam, hình tròn, lồi được đánh dấu "REP 20" hoặc "REP 40" ở một mặt và "Pfizer" ở mặt kia.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị cấp tính giai đoạn đau đầu của các cơn đau nửa đầu có hoặc không kèm theo hào quang.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Thuốc viên RELPAX nên được uống càng sớm càng tốt sau khi bắt đầu cơn đau nửa đầu, nhưng chúng cũng có hiệu quả khi dùng ở giai đoạn sau.
RELPAX, được thực hiện trong giai đoạn hào quang, không được chứng minh là có thể ngăn ngừa các cơn đau nửa đầu và do đó chỉ nên dùng trong giai đoạn đau đầu của các cơn đau nửa đầu.
Thuốc viên RELPAX không nên dùng để dự phòng.
Các viên thuốc nên được nuốt toàn bộ với nước.
Người lớn (18-65 tuổi)
Liều khởi đầu được khuyến cáo là 40 mg.
Nếu cơn đau đầu quay trở lại trong vòng 24 giờ: Nếu cơn đau nửa đầu tái phát trong vòng 24 giờ sau phản ứng ban đầu, liều RELPAX thứ hai có cùng cường độ đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị tái phát. Nếu cần dùng liều thứ hai, không nên dùng thuốc này trong vòng 2 giờ kể từ khi dùng liều ban đầu.
Trong trường hợp không trả lời: Nếu bệnh nhân không thấy cải thiện tình trạng đau đầu trong vòng 2 giờ sau khi dùng liều đầu tiên của RELPAX, họ không nên dùng liều thứ hai cho cùng một cuộc tấn công vì các thử nghiệm lâm sàng chưa xác định đầy đủ về hiệu quả của liều thứ hai trong những trường hợp này. .Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy rằng những bệnh nhân không đáp ứng với điều trị cơn đau nửa đầu có khả năng vẫn đáp ứng với điều trị cho một cơn tiếp theo.
Những bệnh nhân không đạt được đáp ứng tốt sau khi dùng 40 mg (ví dụ dung nạp tốt và thất bại trong 2 trong số 3 đợt tấn công) có thể được điều trị thỏa đáng với liều 80 mg (viên nén 2 x 40 mg) trong điều trị các đợt tấn công tiếp theo (xem phần 5.1 Đặc tính dược lực học - Thông tin thêm về các nghiên cứu lâm sàng). Liều thứ hai 80 mg không nên uống trong vòng 24 giờ.
Liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 80 mg (xem phần 4.8 Tác dụng không mong muốn).
Người cao tuổi (trên 65 tuổi)
Tính an toàn và hiệu quả của eletriptan ở bệnh nhân trên 65 tuổi chưa được đánh giá một cách hệ thống do số lượng nhỏ những bệnh nhân này tham gia vào các thử nghiệm lâm sàng. Do đó, việc sử dụng RELPAX ở bệnh nhân cao tuổi không được khuyến cáo.
Thanh thiếu niên (12-17 tuổi)
Hiệu quả của RELPAX chưa được thiết lập ở nhóm bệnh nhân này và do đó việc sử dụng sản phẩm không được khuyến cáo ở nhóm tuổi này.
Bệnh nhi (6-11 tuổi)
Chưa đánh giá được tính an toàn và hiệu quả của RELPAX trên bệnh nhi, do đó không khuyến cáo sử dụng RELPAX cho bệnh nhân trong độ tuổi này (xem 5.2 Đặc tính dược động học).
Suy gan
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình. Vì RELPAX chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng, sản phẩm được chống chỉ định ở những bệnh nhân này.
Suy thận
Vì tác dụng của RELPAX trên huyết áp tăng lên khi có suy thận (xem 4.4. Cảnh báo đặc biệt và thận trọng đặc biệt khi sử dụng), khuyến cáo sử dụng liều khởi đầu 20 mg ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình. Liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 40 mg RELPAX được chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận nặng.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với eletriptan hydrobromide hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng.
Tăng huyết áp trung bình đến nặng hoặc tăng huyết áp nhẹ không được điều trị.
Bệnh nhân bị bệnh động mạch vành được ghi nhận, bao gồm bệnh tim thiếu máu cục bộ (cơn đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim trước đó hoặc thiếu máu cục bộ thầm lặng được ghi nhận), các triệu chứng khách quan hoặc chủ quan của bệnh thiếu máu cơ tim hoặc đau thắt ngực Prinzmetal.
Bệnh nhân bị rối loạn nhịp tim hoặc suy tim đáng kể.
Bệnh nhân bị bệnh mạch máu ngoại vi.
Bệnh nhân đã từng bị tai biến mạch máu não (CVA) hoặc cơn thiếu máu não thoáng qua (TIA).
Sử dụng ergotamine hoặc các dẫn xuất ergotamine (bao gồm methysergide) trong vòng 24 giờ trước hoặc sau khi điều trị bằng eletriptan (xem phần 4.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác). Dùng đồng thời các chất chủ vận thụ thể 5-HT1 khác và eletriptan.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Sản phẩm thuốc này có chứa lactose.
Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp-lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Thuốc này cũng chứa hồ nhôm màu vàng hoàng hôn có thể gây phản ứng dị ứng.
RELPAX không được sử dụng cùng với các chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ: ketoconazole, itraconazole, erythromycin, clarithromycin, josamycin) và các chất ức chế protease (ritonavir, indinavir và nelfinavir).
RELPAX chỉ nên được sử dụng khi đã có chẩn đoán rõ ràng về chứng đau nửa đầu. RELPAX không được chỉ định để điều trị chứng đau nửa đầu liệt nửa người, liệt nhãn cầu hoặc đau nửa đầu cơ bản.
RELPAX không được dùng để điều trị chứng đau đầu "không điển hình", là những cơn đau đầu có thể liên quan đến các tình trạng bệnh lý nghiêm trọng có thể xảy ra (đột quỵ, vỡ phình mạch) trong đó co mạch não có thể gây nguy hiểm.
Việc sử dụng eletriptan có thể liên quan đến một số triệu chứng thoáng qua, bao gồm đau ngực và tức ngực, có thể dữ dội và có thể ảnh hưởng đến cổ họng (xem phần 4.8 Tác dụng không mong muốn). Khi những triệu chứng này được cho là gợi ý bệnh tim thiếu máu cục bộ, không các liều khác nên được thực hiện và đánh giá thích hợp nên được thực hiện.
Không nên sử dụng RELPAX mà không cần điều tra trước cho những bệnh nhân có khả năng mắc bệnh tim chưa được chẩn đoán hoặc ở những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh mạch vành (CAD) (ví dụ: bệnh nhân cao huyết áp, tiểu đường, người hút thuốc hoặc những người sử dụng nicotine thay thế trị liệu, nam giới trên 40 tuổi, phụ nữ sau mãn kinh và phụ nữ có tiền sử gia đình mắc bệnh tim mạch vành). Các cuộc điều tra về tim có thể không xác định được tất cả các bệnh nhân bị bệnh tim và trong một số trường hợp rất hiếm, các biến cố tim nghiêm trọng đã xảy ra ở những bệnh nhân không mắc bệnh tim tiềm ẩn khi sử dụng thuốc chủ vận thụ thể 5-HT1. RELPAX không được dùng cho bệnh nhân đã mắc bệnh mạch vành (xem phần 4.3 Chống chỉ định).
Việc sử dụng chất chủ vận thụ thể 5-HT1 có liên quan đến co thắt mạch vành. Một số trường hợp hiếm gặp về thiếu máu cục bộ cơ tim hoặc nhồi máu cơ tim đã được báo cáo sau khi sử dụng chất chủ vận thụ thể 5-HT1.
Các tác dụng phụ có thể phổ biến hơn khi dùng triptan đồng thời với các chế phẩm thảo dược có chứa St. John's wort (Hypericum perforatum).
Trong các liều điều trị được sử dụng trong các thử nghiệm lâm sàng, việc sử dụng eletriptan liều 60 mg hoặc cao hơn dẫn đến tăng huyết áp nhẹ và thoáng qua. Tuy nhiên, không có bằng chứng lâm sàng nào về sự thay đổi huyết áp như vậy được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng. Ở đối tượng suy thận, khoảng tăng tối đa trung bình đối với huyết áp tâm thu là 14-17 mmHg (bình thường 3 mmHg) và huyết áp tâm trương là 14-21 mmHg (bình thường 4 mmHg). Ở người cao tuổi, mức tăng huyết áp tâm thu tối đa trung bình là 23 mmHg so với 13 mmHg ở người trẻ (giả dược 8 mmHg).
Trong giai đoạn sau khi tiếp thị sản phẩm, sự gia tăng huyết áp cũng đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng eletriptan liều 20 mg và 40 mg và ở những bệnh nhân không bị suy thận và không lớn tuổi.
Đau đầu do lạm dụng thuốc (Nhức đầu do lạm dụng thuốc - BYT)
Việc sử dụng kéo dài bất kỳ loại thuốc giảm đau nào để điều trị chứng đau đầu có thể làm trầm trọng thêm tình trạng này. Nếu nghi ngờ hoặc xảy ra tình trạng này, bệnh nhân nên đi khám và nên ngừng điều trị. hoặc do) việc sử dụng thường xuyên các loại thuốc để điều trị đau đầu, bệnh nhân nên được cho là đã mắc chứng đau đầu lạm dụng thuốc (BYT).
Các đợt hội chứng serotonin (bao gồm trạng thái thay đổi tâm thần, mất ổn định tự chủ và bất thường thần kinh cơ) đã được báo cáo sau khi dùng đồng thời triptan và thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI) hoặc thuốc ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrine (SNRI). Những phản ứng này có thể nghiêm trọng. Khi sử dụng đồng thời eletriptan và SSRI hoặc SNRI là hợp lý về mặt lâm sàng, nên theo dõi bệnh nhân thích hợp, đặc biệt khi bắt đầu điều trị, trong trường hợp tăng liều hoặc trong trường hợp sử dụng sản phẩm thuốc bổ sung có hoạt tính serotonergic (xem phần 4.5) .
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc khác đối với eletriptan
Không có bằng chứng về tương tác với thuốc chẹn beta, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin và flunarizine được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng quan trọng với eletriptan, nhưng không có dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác cụ thể với các sản phẩm thuốc này (ngoại trừ propranolol, xem bên dưới).
Phân tích PK quần thể dựa trên dữ liệu thu thập được từ các thử nghiệm lâm sàng cho thấy rằng các sản phẩm thuốc sau đây không có khả năng làm thay đổi các đặc tính dược động học của eletriptan: thuốc chẹn beta, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc, liệu pháp hormone thay thế estrogen, thuốc tránh thai chứa estrogen và canxi chẹn kênh.
Eletriptan không phải là chất nền cho MAO. Do đó, không có tương tác được mong đợi giữa các chất ức chế eletriptan và MAO. Vì lý do này, không có nghiên cứu tương tác cụ thể nào được thực hiện.
Trong các nghiên cứu với propranolol (160 mg), verapamil (480 mg) và fluconazole (100 mg), Cmax của eletriptan tăng tương ứng 1,1 lần, 2,2 lần và 1,4 lần. AUC của eletriptan tăng lần lượt 1,3, 2,7 và 2,0 lần, những tác dụng này không được coi là có ý nghĩa lâm sàng vì không có sự gia tăng huyết áp hoặc các tác dụng phụ so với chỉ dùng eletriptan.
Trong các nghiên cứu lâm sàng với erythromycin (1000 mg) và ketoconazole (400 mg), các chất ức chế CYP3A4 cụ thể và mạnh, đã quan sát thấy sự gia tăng đáng kể của eletriptan Cmax (2 và 2,7 lần) và AUC (3,6 và 5,9 lần). Sự gia tăng phơi nhiễm này có liên quan đến sự gia tăng eletriptan t1 / 2 từ 4,6 lên 7,1 giờ sau khi dùng erythromycin và từ 4,8 đến 8,3 giờ sau khi dùng ketoconazole (xem 5.2 Đặc tính dược động học). Do đó, không nên dùng RELPAX cùng với thuốc mạnh Thuốc ức chế CYP3A4 (ví dụ: ketoconazole, itraconazole, erythromycin, clarithromycin, josamycin) và chất ức chế protease (ritonavir, indinavir và nelfinavir).
Trong các thử nghiệm lâm sàng với caffeine / ergotamine uống 1 và 2 giờ sau khi eletriptan, huyết áp tăng nhỏ nhưng có tính chất cộng thêm đã được quan sát thấy; sự gia tăng như vậy có thể dự đoán được dựa trên dược lý của hai loại thuốc. Do đó, khuyến cáo không dùng thuốc có chứa ergotamine hoặc giống ergotamine (ví dụ: dihydroergotamine) trong vòng 24 giờ sau khi dùng eletriptan. Tương tự như vậy, ít nhất 24 giờ nên trôi qua giữa việc sử dụng chế phẩm có chứa ergotamine và sử dụng eletriptan.
Ảnh hưởng của eletriptan đối với các sản phẩm thuốc khác
Không có trong ống nghiệm hoặc in vivo không có bằng chứng cho thấy liều điều trị của eletriptan (và các nồng độ liên quan) có thể dẫn đến "ức chế hoặc cảm ứng" các enzym cytochrom P450, bao gồm cả CYP3A4, chịu trách nhiệm chuyển hóa thuốc. Do đó, eletriptan được coi là không có khả năng gây ra các phản ứng tương tác thuốc có ý nghĩa lâm sàng qua trung gian của các enzym này.
Các chất ức chế tái hấp thu Serotonin có chọn lọc (SSRI) / Các chất ức chế tái hấp thu Serotonin Norepinephrine (SNRI) và Hội chứng Serotonin:
Các triệu chứng phù hợp với hội chứng serotonin (bao gồm trạng thái tâm thần bị thay đổi, không ổn định tự chủ và bất thường thần kinh cơ) đã được báo cáo ở một số bệnh nhân sau khi sử dụng thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI) hoặc thuốc ức chế tái hấp thu serotonin norepinephrine (SNRI).) Và triptan (xem phần 4.4 ).
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ:
Không có dữ liệu lâm sàng nào về việc sử dụng RELPAX trong thai kỳ. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác dụng có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với thai kỳ, sự phát triển của phôi / thai nhi, sinh con hoặc sự phát triển sau khi sinh. Chỉ nên sử dụng RELPAX trong thai kỳ nếu thực sự cần thiết.
Giờ cho ăn:
Eletriptan được bài tiết qua sữa mẹ. Trong một nghiên cứu bao gồm 8 phụ nữ được điều trị với một liều duy nhất 80 mg, tổng lượng eletriptan trung bình được tìm thấy trong sữa mẹ trong 24 giờ là 0,02% liều dùng. Tuy nhiên, cần thận trọng khi dùng. Cân nhắc sử dụng RELPAX cho phụ nữ đang cho con bú. Có thể giảm thiểu tiếp xúc với trẻ sơ sinh bằng cách tránh cho con bú trong 24 giờ sau khi dùng thuốc.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Điều trị chứng đau nửa đầu hoặc RELPAX có thể gây buồn ngủ hoặc chóng mặt ở một số bệnh nhân. Bệnh nhân nên đánh giá khả năng thực hiện các công việc phức tạp, chẳng hạn như lái xe ô tô, trong cơn đau nửa đầu và sau khi dùng RELPAX.
04.8 Tác dụng không mong muốn
RELPAX đã được sử dụng trong các nghiên cứu lâm sàng cho hơn 5000 đối tượng đã dùng một hoặc hai liều 20 mg, 40 mg hoặc 80 mg. Các phản ứng phụ thường gặp nhất là suy nhược, buồn ngủ, buồn nôn và chóng mặt. Trong các thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên được thực hiện ở liều 20 mg, 40 mg và 80 mg, mối tương quan đã được quan sát thấy giữa tỷ lệ các tác dụng phụ và sự gia tăng liều. Các phản ứng có hại sau đây (với "tỷ lệ xuất hiện ≥ 1% và lớn hơn giả dược) đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân được điều trị ở liều điều trị. Các sự kiện được phân loại theo tần suất: phổ biến (≥1 / 100,
Nhiễm trùng và nhiễm độc
Thường gặp: viêm họng và viêm mũi;
Hiếm: nhiễm trùng đường hô hấp.
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Hiếm: nổi hạch.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Ít gặp: biếng ăn.
Rối loạn tâm thần
Không phổ biến: Thay đổi suy nghĩ, kích động, lú lẫn, cá nhân hóa, hưng phấn, trầm cảm và mất ngủ;
Hiếm: cảm xúc không ổn định.
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp: buồn ngủ, nhức đầu, chóng mặt, loạn cảm hoặc rối loạn cảm giác, tăng trương lực, giảm mê và nhược cơ;
Không phổ biến: run, mất cảm giác, mất điều hòa, giảm vận động, rối loạn lời nói, sững sờ và thay đổi vị giác.
Rối loạn mắt
Không phổ biến: suy giảm thị lực, đau mắt, sợ ánh sáng và rối loạn chảy nước mắt;
Hiếm gặp: viêm kết mạc.
Rối loạn tai và mê cung
Thường gặp: chóng mặt;
Không phổ biến: đau tai, ù tai.
Bệnh lý tim
Thường gặp: đánh trống ngực và nhịp tim nhanh;
Hiếm: nhịp tim chậm.
Bệnh lý mạch máu
Phổ biến: bốc hỏa;
Không phổ biến: rối loạn mạch ngoại vi;
Hiếm: sốc.
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Thường gặp: đau thắt cổ họng;
Không phổ biến: khó thở, suy hô hấp và ngáp;
Hiếm: hen suyễn và thay đổi giọng nói.
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: đau bụng, buồn nôn, khô miệng và khó tiêu;
Không phổ biến: tiêu chảy và viêm lưỡi;
Hiếm gặp: táo bón, viêm thực quản, phù lưỡi và ợ hơi.
Rối loạn gan mật
Hiếm: tăng bilirubin và AST.
Rối loạn da và mô dưới da
Thường gặp: đổ mồ hôi;
Không phổ biến: phát ban và ngứa;
Hiếm: thay đổi da và mày đay.
Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương
Thường gặp: đau lưng, đau cơ;
Không phổ biến: đau khớp, viêm xương khớp và đau xương;
Hiếm: viêm khớp, bệnh cơ và co thắt cơ.
Rối loạn thận và tiết niệu
Ít gặp: đái ra máu, rối loạn đường tiết niệu và đa niệu.
Các bệnh về hệ thống sinh sản và vú
Hiếm: đau vú và rong kinh.
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý
Thường gặp: cảm giác nóng, suy nhược, các triệu chứng ở ngực (đau, tức, đè nén) và ớn lạnh;
Ít gặp: khó chịu, phù mặt, khát nước, phù ngoại vi.
Các biến cố có hại thường gặp với eletriptan là những biến cố điển hình đã được báo cáo đối với nhóm chủ vận thụ thể 5-HT1.
Trong giai đoạn hậu tiếp thị của sản phẩm, các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo:
Rối loạn hệ thống miễn dịch: phản ứng dị ứng, một số có thể nghiêm trọng, bao gồm cả phù mạch.
Rối loạn hệ thần kinh: hội chứng serotonin, hiếm trường hợp ngất
Bệnh lý mạch máu: tăng huyết áp
Rối loạn tiêu hóa: Cũng như các thuốc chủ vận thụ thể 5-HT1B / 1D khác, một số trường hợp hiếm gặp về viêm đại tràng do thiếu máu cục bộ đã được báo cáo; Anh ta hỏi lại.
04.9 Quá liều
Một số đối tượng được điều trị với liều 120 mg duy nhất mà không báo cáo các tác dụng phụ đáng kể. Tuy nhiên, tăng huyết áp hoặc các triệu chứng tim mạch khác nghiêm trọng hơn có thể xảy ra trong trường hợp quá liều dựa trên nhóm thuốc.
Trong trường hợp quá liều, các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn nên được áp dụng nếu thích hợp. Thời gian bán thải của eletriptan khoảng 4 giờ và do đó, sau khi dùng quá liều eletriptan, bệnh nhân phải được theo dõi và chăm sóc hỗ trợ chung nên được sử dụng trong ít nhất 20 giờ hoặc cho đến khi hết các dấu hiệu và triệu chứng.
Ảnh hưởng của thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc lên nồng độ eletriptan trong huyết thanh chưa được biết rõ.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc đồng vận thụ thể Serotonin có chọn lọc (5HT1). Mã ATC: N02CC06.
Cơ chế hoạt động / dược lý học: Eletriptan là chất chủ vận chọn lọc của thụ thể 5-HT1B mạch máu và thụ thể 5-HT1D tế bào thần kinh. Eletriptan cũng thể hiện "ái lực cao với thụ thể 5-HT1F và điều này có thể góp phần vào cơ chế hoạt động chống đau nửa đầu của nó." Eletriptan sở hữu ái lực khiêm tốn với các thụ thể 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E và 5-HT7 tái tổ hợp của con người.
Tìm hiểu thêm về các thử nghiệm lâm sàng
Hiệu quả của RELPAX trong điều trị cấp tính chứng đau nửa đầu đã được đánh giá trong 10 thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược trên khoảng 4000 bệnh nhân được điều trị bằng RELPAX với liều lượng từ 20 mg đến 80 mg. Giảm cơn đau nửa đầu xảy ra sớm nhất là 30 phút sau khi uống.Tỷ lệ đáp ứng (giảm cơn đau nửa đầu vừa hoặc nặng xuống không đau hoặc đau nhẹ) 2 giờ sau khi dùng thuốc là 59-77% đối với liều 80 mg, 54-65% đối với liều 40 mg, 47-54% đối với liều 20 mg liều lượng và 19-40% đối với giả dược RELPAX cũng đã được chứng minh là có hiệu quả trong việc điều trị các triệu chứng liên quan đến chứng đau nửa đầu như nôn, buồn nôn, sợ ánh sáng và ám ảnh.
Khuyến cáo tăng liều lên 80 mg dựa trên các nghiên cứu nhãn mở dài hạn và một nghiên cứu mù đôi ngắn hạn, trong đó chỉ quan sát thấy xu hướng có ý nghĩa thống kê.
RELPAX vẫn giữ được hiệu quả trong điều trị chứng đau nửa đầu liên quan đến chu kỳ kinh nguyệt RELPAX, khi được dùng trong giai đoạn hào quang, không được chứng minh là có thể ngăn ngừa chứng đau nửa đầu và do đó RELPAX chỉ nên dùng trong giai đoạn đau đầu của các cơn đau nửa đầu.
Trong một nghiên cứu dược động học không có đối chứng với giả dược ở bệnh nhân suy thận, huyết áp tăng cao hơn được quan sát thấy sau khi dùng RELPAX liều 80 mg so với những người tình nguyện khỏe mạnh (xem phần 4.4). Phát hiện này không thể được giải thích trên cơ sở các biến thể dược động học và do đó có thể thể hiện tác dụng dược lực học cụ thể sau khi dùng eletriptan ở bệnh nhân suy thận.
05.2 "Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ:
Eletriptan được hấp thu tốt và nhanh chóng qua đường tiêu hóa (ít nhất 81%) sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khi uống ở nam và nữ xấp xỉ 50%. Tmax trung bình là 1,5 giờ sau khi uống. Dược động học tuyến tính đã được chứng minh với sử dụng thuốc trong phạm vi liều điều trị (20-80 mg).
AUC và Cmax của eletriptan tăng khoảng 20-30% sau khi uống với bữa ăn giàu chất béo. Sau khi uống trong cơn đau nửa đầu, AUC giảm khoảng 30%, trong khi Tmax tăng lên 2,8 giờ.
Sau khi dùng liều lặp lại (20 mg x 3 lần / ngày) trong 5-7 ngày, dược động học của eletriptan vẫn tuyến tính và phần trăm tích lũy vẫn nằm trong giá trị mong đợi. Với việc dùng nhiều lần liều cao hơn (40 mg x 3 lần / ngày và 80 mg x 2 lần / ngày), sự tích lũy eletriptan trong 7 ngày lớn hơn dự kiến (khoảng 40%).
Phân bổ:
Thể tích phân bố của eletriptan sau khi tiêm tĩnh mạch là 138 lít cho thấy sự phân bố trong mô. Eletriptan chỉ liên kết với protein huyết tương với một tỷ lệ vừa phải (khoảng 85%).
Sự trao đổi chất:
Học trong ống nghiệm chỉ ra rằng eletriptan được chuyển hóa chủ yếu bởi enzym cytochrom P450 ở gan, CYP3A4. Điều này được chứng minh bằng việc tăng nồng độ eletriptan trong huyết tương sau khi dùng đồng thời erythromycin và ketoconazole, những chất ức chế mạnh và chọn lọc CYP3A4 đã biết. Học trong ống nghiệm chúng cũng cho thấy sự tham gia khiêm tốn của CYP2D6, mặc dù các nghiên cứu lâm sàng không chỉ ra bất kỳ bằng chứng nào về sự đa hình với enzym này.
Hai chất chuyển hóa chính trong tuần hoàn đã được xác định là đóng góp đáng kể vào hoạt tính phóng xạ huyết tương sau khi sử dụng eletriptan 14 được đánh dấu. Chất chuyển hóa được hình thành thông qua quá trình oxy hóa N không cho thấy bất kỳ hoạt động nào trong các mô hình động vật trong ống nghiệm. Thay vào đó, chất chuyển hóa được tạo thành bởi N-demethyl hóa đã cho thấy, trong các mô hình động vật trong ống nghiệm, một hoạt tính tương tự như của eletriptan. Vùng phóng xạ thứ ba trong huyết tương chưa được xác định chính thức, nhưng rất có thể đó là sự kết hợp của các chất chuyển hóa hydroxyl hóa cũng đã được phát hiện trong nước tiểu và phân.
Nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa N-desmethyl có hoạt tính chỉ bằng 10 - 20% nồng độ của thuốc mẹ và do đó dự kiến sẽ không đóng góp đáng kể vào hoạt tính điều trị của eletriptan.
Loại bỏ:
Tổng độ thanh thải trung bình trong huyết tương của eletriptan sau khi tiêm tĩnh mạch là 36 l / h với thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 4 giờ. Độ thanh thải trung bình ở thận sau khi uống là khoảng 3,9 l / h. Thận chiếm khoảng 90% tổng độ thanh thải chỉ ra rằng eletriptan được thải trừ chủ yếu qua con đường chuyển hóa.
Dược động học ở các nhóm bệnh nhân cụ thể
Giới tính:
Phân tích tổng hợp tất cả các nghiên cứu dược lý học lâm sàng và phân tích dược động học quần thể được thực hiện trên dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng cho thấy giới tính không ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ eletriptan trong huyết tương.
Người cao tuổi (trên 65 tuổi):
Mặc dù không có ý nghĩa thống kê, sự giảm nhỏ (16%) độ thanh thải liên quan đến sự gia tăng thời gian bán thải (từ khoảng 4,4 giờ lên 5,7 giờ) có ý nghĩa thống kê được quan sát thấy giữa bệnh nhân cao tuổi (65-93 tuổi) và đối tượng người lớn trẻ hơn trong bệnh nhân cao tuổi.
Thanh thiếu niên (12-17 tuổi):
Dược động học của eletriptan (40 mg và 80 mg) ở bệnh nhân đau nửa đầu vị thành niên sử dụng thuốc trong giai đoạn cận tới hạn tương tự như ở người lớn khỏe mạnh.
Trẻ em (từ 6-11 tuổi):
Không có sự khác biệt về độ thanh thải eletriptan ở trẻ em so với thanh thiếu niên. Tuy nhiên, thể tích phân bố thấp hơn ở trẻ em, với nồng độ trong huyết tương cao hơn dự kiến sau khi dùng liều đã dùng ở người lớn.
Suy gan:
Các đối tượng bị suy gan (Child-Pugh A và B) cho thấy sự gia tăng có ý nghĩa thống kê về cả AUC (34%) và thời gian bán thải. Một sự gia tăng nhỏ về Cmax (18%) đã được quan sát. được coi là có liên quan về mặt lâm sàng.
Suy thận:
Đối tượng bị suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin 61-89 mL / phút), trung bình (độ thanh thải creatinin 31-60 mL / phút) hoặc suy thận nặng (độ thanh thải creatinin protein huyết tương).
Sự gia tăng huyết áp được quan sát thấy ở nhóm bệnh nhân này.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người như được chứng minh bằng các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền, khả năng gây ung thư và độc tính sinh sản.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Lõi: cellulose vi tinh thể; Lactose monohydrate; natri croscarmellose; Chất Magiê Stearate.
Lớp phủ: titanium dioxide (E171); hypromellose; Lactose monohydrate; triacetin; vàng hoàng hôn (E110).
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Vỉ PVC / Aclar hoặc PVC / Nhôm đục: sản phẩm không yêu cầu bất kỳ lưu ý bảo quản đặc biệt nào.
Chai HDPE: đậy nắp kín để tránh ẩm ướt.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Vỉ PVC / Aclar hoặc PVC / Nhôm đục trong các gói 2, 3, 4, 6, 10, 18, 30 và 100 viên (20 mg, 40 mg).
Chai HDPE có nắp HDPE / PP chịu lực trẻ em loại 30 và 100 viên (20 mg, 40 mg).
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
PFIZER ITALIA S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
Viên nén bao phim RELPAX 20 mg:
Vỉ nhôm, 2 viên - AIC: 035307014 / M
Vỉ nhôm, 3 viên - AIC: 035307026 / M
Vỉ nhôm, 4 viên - AIC: 035307038 / M
Vỉ nhôm, 6 viên - AIC: 035307040 / M
Vỉ nhôm, 10 viên nén trong các đơn vị có thể tách rời - AIC: 035307053 / M
Vỉ nhôm, 18 viên - AIC: 035307065 / M
Vỉ nhôm, 30 viên nén trong các đơn vị có thể tách rời - AIC: 035307077 / M
Vỉ nhôm, 100 viên nén trong các đơn vị có thể tách rời - AIC: 035307089 / M
Aclar vỉ, 2 viên - AIC: 035307091 / M
Aclar vỉ, 3 viên - AIC: 035307103 / M
Aclar vỉ, 4 viên - AIC: 035307115 / M
Aclar vỉ, 6 viên - AIC: 035307127 / M
Vỉ Aclar, 10 viên trong các đơn vị có thể tách rời - AIC: 035307139 / M
Aclar vỉ, 18 viên - AIC: 035307141 / M
Vỉ Aclar, 30 viên trong các đơn vị có thể tách rời - AIC: 035307154 / M
Vỉ Aclar, 100 viên trong các đơn vị có thể tách rời - AIC: 035307166 / M
Chai HDPE, 30 viên - AIC: 035307178 / M
Chai HDPE, 100 viên - AIC: 035307180 / M
Viên nén bao phim RELPAX 40 mg:
Vỉ nhôm, 2 viên - AIC: 035307192 / M
Vỉ nhôm, 3 viên - AIC: 035307204 / M
Vỉ nhôm, 4 viên - AIC: 035307216 / M
Vỉ nhôm, 6 viên - AIC: 035307228 / M
Vỉ nhôm, 10 viên nén trong các đơn vị có thể tách rời - AIC: 035307230 / M
Vỉ nhôm, 18 viên - AIC: 035307242 / M
Vỉ nhôm, 30 viên nén trong các đơn vị có thể tách rời - AIC: 035307255 / M
Vỉ nhôm, 100 viên nén trong các đơn vị có thể tách rời - AIC: 035307267 / M
Aclar vỉ, 2 viên - AIC: 035307279 / M
Aclar vỉ, 3 viên - AIC: 035307281 / M
Aclar vỉ, 4 viên - AIC: 035307293 / M
Aclar vỉ, 6 viên - AIC: 035307305 / M
Vỉ Aclar, 10 viên trong các đơn vị có thể tách rời - AIC: 035307317 / M
Aclar vỉ, 18 viên - AIC: 035307329 / M
Vỉ Aclar, 30 viên trong các đơn vị có thể tách rời - AIC: 035307331 / M
Vỉ Aclar, 100 viên trong các đơn vị có thể tách rời - AIC: 035307343 / M
Chai HDPE, 30 viên - AIC: 035307356 / M
Chai HDPE, 100 viên - AIC: 035307368 / M
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
22 tháng 1, 2002/12 tháng 2, 2011
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Ngày 15 tháng 11 năm 2012
11.0 ĐỐI VỚI THUỐC TRUYỀN THANH, HOÀN THIỆN DỮ LIỆU TRÊN BỆNH XẠ BỨC XẠ NỘI BỘ
12.0 ĐỐI VỚI THUỐC TRUYỀN THANH, HƯỚNG DẪN CHI TIẾT BỔ SUNG VỀ CHUẨN BỊ MIỄN PHÍ VÀ KIỂM SOÁT CHẤT LƯỢNG
LƯU Ý THÔNG TIN QUAN TRỌNG
ĐỒNG Ý VỚI ĐẠI LÝ THUỐC Ý (AIFA)
Tháng 4 năm 2013
RELPAX (Eletriptan hydrobromide): Chống chỉ định khi quản lý Relpax
Thưa bác sĩ / Thưa bác sĩ,
Pfizer, với sự đồng ý của Cơ quan Dược phẩm Ý (AIFA), muốn bạn lưu ý đến một số thông tin an toàn quan trọng liên quan đến việc sử dụng Relpax.
Relpax chứa hoạt chất Eletriptan hydrobromide, một chất chủ vận có chọn lọc của thụ thể 5-; HT1B mạch máu và thụ thể thần kinh 5-; HT1D, và được phép điều trị cấp tính giai đoạn đau đầu của các cơn đau nửa đầu có hoặc không kèm theo cơn đau nửa đầu.
Phân tích các trường hợp tác dụng phụ tim mạch, người ta thấy rằng Relpax đã được trong một số dịp được sử dụng cho những bệnh nhân đã có trước các biến cố tim mạch mà sản phẩm thuốc được chống chỉ định.
Từ ngày 1 tháng 2 năm 2008 đến ngày 31 tháng 12 năm 2012, 15 trường hợp, được xác nhận bởi các chuyên gia y tế, các biến cố mạch máu não đồng thời với việc sử dụng eletriptan đã được báo cáo trên toàn thế giới, 14 trong số đó (93%) là các trường hợp nghiêm trọng. Trong số 15 trường hợp, 4 trường hợp có tiền sử của một tình trạng chống chỉ định hoặc sử dụng một loại thuốc chống chỉ định.
Từ ngày 1 tháng 2 năm 2008 đến ngày 31 tháng 12 năm 2012, 85 báo cáo về các biến cố tim mạch đồng thời với việc sử dụng eletriptan đã được thực hiện. Trong số 85 trường hợp được các chuyên gia y tế xác nhận trên toàn thế giới, 55 trường hợp (65%) là trường hợp nghiêm trọng. Trong số 85 trường hợp, 17 trường hợp các trường hợp có tiền sử về tình trạng chống chỉ định và / hoặc sử dụng thuốc chống chỉ định.
Do đó, cần thu hút sự chú ý của người kê đơn để ghi nhớ những trường hợp nào thì việc sử dụng Relpax được chống chỉ định:
• Quá mẫn với eletriptan hydrobromide hoặc với bất kỳ tá dược nào;
• Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng;
• Tăng huyết áp trung bình đến nặng hoặc tăng huyết áp nhẹ không được điều trị;
• Bệnh nhân bị bệnh động mạch vành được ghi nhận, bao gồm bệnh tim thiếu máu cục bộ (cơn đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim trước đó hoặc thiếu máu cục bộ thầm lặng được ghi nhận), các triệu chứng khách quan hoặc chủ quan của bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc đau thắt ngực Prinzmetal;
• Bệnh nhân bị rối loạn nhịp tim hoặc suy tim đáng kể;
• Bệnh nhân bị bệnh mạch máu ngoại vi;
• Bệnh nhân đã từng bị tai biến mạch máu não (CVA) hoặc cơn thiếu máu não thoáng qua (TIA);
• Sử dụng ergotamine hoặc các dẫn xuất của ergotamine (kể cả methysergide) trong vòng 24 giờ trước hoặc sau khi điều trị bằng eletriptan.
• Dùng đồng thời các chất chủ vận thụ thể 5-; HT1 khác và eletriptan.
Các bác sĩ được khuyến nghị chỉ kê đơn Relpax sau khi đã đánh giá cẩn thận tỷ lệ lợi ích / rủi ro của từng bệnh nhân và trong mọi trường hợp, không bao giờ trong các trường hợp chống chỉ định sử dụng.
Cần nhớ rằng chống chỉ định của Relpax đối với bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch là phổ biến đối với các loại triptan khác trên thị trường.
Cũng nên theo dõi cẩn thận bệnh nhân, đặc biệt khi bắt đầu điều trị, để ngừng điều trị ngay khi xuất hiện các triệu chứng đầu tiên của các biến cố tim mạch.
Các bác sĩ và các chuyên gia chăm sóc sức khỏe khác được yêu cầu báo cáo bất kỳ phản ứng phụ nghi ngờ nào
liên kết với Relpax. Các bác sĩ và các chuyên gia chăm sóc sức khỏe khác có thể gửi báo cáo về các phản ứng có hại nghi ngờ, thông qua biểu mẫu thích hợp, ngay lập tức, cho Người quản lý cảnh giác dược của cơ sở chăm sóc sức khỏe mà họ trực thuộc, người sẽ nhập chúng vào cơ sở dữ liệu của mạng lưới cảnh giác dược quốc gia.
AIFA nhân cơ hội này để nhắc nhở tất cả các bác sĩ và dược sĩ về tầm quan trọng của việc báo cáo các phản ứng có hại của thuốc nghi ngờ, như một công cụ không thể thiếu để xác nhận tỷ lệ lợi ích-rủi ro thuận lợi trong điều kiện sử dụng thực tế.
Ghi chú Thông tin Quan trọng này cũng được công bố trên trang web AIFA (www.agenziafarmaco.it) người được khuyến nghị tham vấn thường xuyên để có thông tin dịch vụ và chuyên môn tốt nhất cho người dân.
