Thành phần hoạt tính: Finasteride
Viên nén bao phim Proscar 5 mg
Chỉ định Tại sao Proscar được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Proscar có chứa hoạt chất Finasteride thuộc một nhóm thuốc được gọi là chất ức chế 5α-reductase, hoạt động bằng cách làm giảm kích thước của tuyến tiền liệt ở nam giới.
Proscar được chỉ định để điều trị và kiểm soát tăng sản lành tính tuyến tiền liệt (BPH), còn được gọi là phì đại tuyến tiền liệt, được đặc trưng bởi sự phì đại lành tính của tuyến tiền liệt. Proscar cải thiện lưu lượng nước tiểu và các triệu chứng liên quan đến BPH.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Proscar
KHÔNG dùng Proscar
- nếu bạn bị dị ứng với Finasteride hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này
- nếu là phụ nữ hoặc trẻ em;
- nếu bạn đang mang thai hoặc nghi ngờ mình có thai (xem phần "Mang thai và cho con bú").
Những lưu ý khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Proscar
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Proscar.
Mặc dù BPH không phải, cũng không thể trở thành bệnh ác tính, hai tình trạng này có thể cùng tồn tại. Chỉ bác sĩ của bạn mới có thể đánh giá các triệu chứng, nguyên nhân có thể xảy ra và điều trị chính xác cho bạn.
Nói với bác sĩ của bạn:
- nếu bạn có hoặc đã có bất kỳ vấn đề y tế hoặc bệnh tật hoặc dị ứng;
- nếu bạn gặp khó khăn trong việc làm rỗng bàng quang hoàn toàn hoặc giảm nghiêm trọng dòng chảy của nước tiểu.
Hãy cho bác sĩ của bạn biết nếu bạn đã dùng Finasteride trong 6 tháng trở lên và nếu bạn cần xét nghiệm máu để xác định PSA của mình (một chỉ số cho thấy có thể có ung thư tuyến tiền liệt), vì Finasteride có thể thay đổi kết quả của xét nghiệm này.
Trẻ em và thanh thiếu niên
Proscar không được chỉ định sử dụng cho trẻ em vì tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được thiết lập.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Proscar
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang sử dụng, gần đây đã sử dụng hoặc có thể sử dụng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Không có tương tác nào có tầm quan trọng về mặt lâm sàng đã được xác định giữa Proscar và các sản phẩm thuốc khác. Đặc biệt, KHÔNG có tương tác đáng kể nào được tìm thấy với các loại thuốc sau:
- propranolol (được sử dụng để điều trị huyết áp cao và cơn đau thắt ngực);
- digoxin (được sử dụng để điều trị các vấn đề về nhịp tim);
- glibenclamide (được sử dụng để giảm lượng đường trong máu);
- warfarin (được sử dụng để ngăn ngừa cục máu đông);
- theophylline (dùng để điều trị bệnh hen suyễn);
- phenazone (dùng để chữa viêm).
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi dùng thuốc này.
Thai kỳ
Nếu bạn tình của bạn đang mang thai hoặc nghi ngờ có thai, bạn phải tránh để cô ấy tiếp xúc với tinh trùng của bạn vì trong đó có thể chứa một lượng nhỏ thuốc.
Nếu phụ nữ đang mang thai hoặc nghi ngờ mình có thai thì không nên dùng Proscar (xem phần “Không dùng Proscar”). Bạn cũng không nên chạm vào viên Proscar nếu chúng bị vỡ vụn hoặc vỡ vì thành phần hoạt tính trong viên thuốc có thể bị hấp thụ và cản trở sự phát triển bình thường của trẻ sơ sinh nam.
Toàn bộ viên nén Proscar có lớp phủ ngăn tiếp xúc với thành phần hoạt tính khi tiếp xúc bằng tay thông thường, miễn là viên thuốc không bị vỡ vụn hoặc vỡ.
Giờ cho ăn
Người ta không biết liệu Finasteride có được bài tiết qua sữa mẹ hay không; trong mọi trường hợp nếu bạn là phụ nữ, bạn không nên dùng Proscar.
Lái xe và sử dụng máy móc
Không có tác động nào được biết đến đối với khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.
Proscar chứa lactose
Proscar chứa lactose, một loại đường sữa. Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này.
Liều lượng, phương pháp và thời gian quản lý Cách sử dụng Proscar: Posology
Luôn dùng thuốc này đúng như bác sĩ hoặc dược sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Liều khuyến cáo là một viên 5 mg mỗi ngày, có thể uống cùng hoặc không với bữa ăn.
Bác sĩ có thể kê đơn Proscar cùng với một loại thuốc khác, doxazosin, được sử dụng để cải thiện việc kiểm soát phì đại tuyến tiền liệt.
Mặc dù sự cải thiện thường được nhận thấy sau một thời gian ngắn, việc điều trị có thể cần được tiếp tục trong ít nhất sáu tháng. Bác sĩ sẽ cho bạn biết bạn nên dùng Proscar trong bao lâu.
Sử dụng ở bệnh nhân suy thận
Nếu bạn bị giảm chức năng thận (suy thận), không cần thiết phải thay đổi liều Proscar.
Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi
Nếu bạn là người cao tuổi, không cần thiết phải điều chỉnh liều của Proscar, mặc dù ở bệnh nhân trên 70 tuổi, Finasteride được thải trừ ở mức độ thấp hơn.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Proscar
Nếu bạn dùng nhiều Proscar hơn mức cần thiết
Trong trường hợp vô tình uống quá liều Proscar, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất. Không có tác dụng phụ ở những bệnh nhân dùng Proscar liều cao trong tối đa ba tháng.
Nếu bạn quên dùng Proscar
Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.
Nếu bạn ngừng dùng Proscar
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Proscar là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Bất lực và giảm ham muốn tình dục là những phản ứng phụ thường xuyên nhất. Những phản ứng bất lợi này xảy ra sớm trong quá trình điều trị và giải quyết trong suốt quá trình điều trị ở hầu hết bệnh nhân.
Các tác dụng phụ thường gặp (có thể ảnh hưởng đến 1/10 người)
- giảm lượng tinh dịch
- bất lực
- giảm ham muốn tình dục
Tác dụng phụ không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người)
- phát ban
- rối loạn xuất tinh
- căng ở vùng vú
- nở ngực
Tác dụng không mong muốn với tần suất không được biết (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn)
- nhịp tim không đều
- phản ứng quá mẫn như ngứa, nổi mề đay và sưng tấy (phù mạch) ở các bộ phận khác nhau của cơ thể bao gồm môi, lưỡi, cổ họng và mặt
- tăng men gan
- đau tinh hoàn
- rối loạn cương dương, có thể tiếp tục sau khi ngừng cung cấp thuốc.
- vô sinh nam và / hoặc chất lượng tinh dịch kém, bình thường hóa hoặc cải thiện sau khi ngừng cung cấp thuốc.
- ung thư vú ở nam giới
- Phiền muộn
- giảm ham muốn tình dục liên tục sau khi ngừng điều trị
- vấn đề xuất tinh dai dẳng sau khi ngừng điều trị.
Xét nghiệm chẩn đoán:
Nếu bạn cần xét nghiệm máu để xác định PSA của mình (một chỉ số cho thấy có thể có ung thư tuyến tiền liệt), hãy lưu ý rằng Finasteride có thể thay đổi kết quả của xét nghiệm này.
Báo cáo bất kỳ thay đổi nào trong mô vú (tuyến vú) như sưng, đau, phì đại mô vú ở nam giới hoặc tiết dịch núm vú ngay lập tức cho bác sĩ của bạn, vì đây có thể là dấu hiệu của một tình trạng nghiêm trọng như ung thư vú.
Ngừng dùng Proscar và liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào sau đây của phù mạch:
- sưng mặt, lưỡi hoặc cổ họng
- khó nuốt
- mày đay
- khó thở
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avversei. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về độ an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên bao bì sau "EXP". Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng đó.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Proscar chứa những gì
- Các thành phần hoạt chất là Finasteride. Mỗi viên chứa 5 mg Finasteride.
- Các thành phần khác là monohydrat lactose, tinh bột biến tính, tinh bột natri cacboxymethyl, oxit sắt màu vàng, natri dioctylsulfosuccinat, cellulose vi tinh thể, magnesi stearat, hypromellose, hydroxypropyl cellulose, titanium dioxide, talc, E 132 indigo carmine trên nhôm hydrat.
Mô tả về Proscar trông như thế nào và nội dung của gói
Viên nén bao phim 5 mg (gói 15 và 30 viên).
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
PROSCAR 5 BẢNG MG ĐƯỢC BỌC BẰNG PHIM
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên chứa: Finasteride 5 mg.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén bao phim.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
PROSCAR được chỉ định trong điều trị và kiểm soát tăng sản lành tính tuyến tiền liệt, còn được gọi là phì đại tuyến tiền liệt, vì nó gây ra sự thoái triển của phì đại tuyến tiền liệt, cải thiện lưu lượng nước tiểu và các triệu chứng liên quan đến tăng sản lành tính tuyến tiền liệt.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều khuyến cáo là một viên 5 mg mỗi ngày, có hoặc không có bữa ăn.
PROSCAR có thể được sử dụng một mình hoặc với doxazosin chẹn alpha (xem 5.1 Đặc tính dược lực học, Các nghiên cứu lâm sàng).
Mặc dù có thể quan sát thấy sự cải thiện sớm, nhưng có thể cần phải tiến hành điều trị ít nhất sáu tháng để xác định liệu có đạt được phản ứng thuận lợi hay không.
Liều dùng ở người suy thận
Ở những bệnh nhân suy thận ở các mức độ khác nhau (giảm giải tỏa của creatinine lên đến 9 ml / phút) không cần điều chỉnh liều lượng, vì các nghiên cứu dược động học không chỉ ra bất kỳ thay đổi nào trong sự phân bố của Finasteride.
Liều dùng ở người cao tuổi
Mặc dù các nghiên cứu dược động học đã chỉ ra rằng sự đào thải của Finasteride giảm nhẹ ở bệnh nhân trên 70 tuổi, nhưng không cần điều chỉnh liều lượng.
04.3 Chống chỉ định
PROSCAR không dùng cho phụ nữ hoặc trẻ em.
PROSCAR được chống chỉ định trong trường hợp:
• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
• Mang thai - Sử dụng cho phụ nữ đang hoặc có khả năng mang thai (xem 4.6 Mang thai và cho con bú, Tiếp xúc với Finasteride - nguy cơ đối với thai nhi nam).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Tổng quan
Để tránh các biến chứng tắc nghẽn, điều quan trọng là bệnh nhân có lượng nước tiểu tồn đọng đáng kể và / hoặc giảm nghiêm trọng dòng nước tiểu phải được theo dõi chặt chẽ. Khả năng phẫu thuật nên được xem xét.
Ảnh hưởng đến PSA và phát hiện ung thư tuyến tiền liệt
Chưa có lợi ích lâm sàng nào được chứng minh ở bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt được điều trị bằng PROSCAR. Bệnh nhân có BPH và tăng kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt (PSA) được theo dõi trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với việc định kỳ PSA và sinh thiết tuyến tiền liệt. Trong các nghiên cứu BPH này, PROSCAR dường như không làm thay đổi tỷ lệ phát hiện ung thư tuyến tiền liệt, và tỷ lệ chung của ung thư tuyến tiền liệt không khác biệt đáng kể ở những bệnh nhân được điều trị bằng PROSCAR hoặc giả dược.
Khuyến cáo nên thực hiện quét trực tràng kỹ thuật số cũng như các đánh giá khác về ung thư tuyến tiền liệt ở bệnh nhân trước khi bắt đầu điều trị bằng PROSCAR và định kỳ sau đó. Xác định kháng nguyên đặc hiệu của tuyến tiền liệt (PSA) trong huyết thanh cũng được sử dụng để phát hiện ung thư tuyến tiền liệt. Thông thường, giá trị PSA ban đầu> 10 ng / ml (Hybritech) gợi ý đánh giá thêm và đề nghị xem xét sinh thiết; đối với mức PSA từ 4 đến 10 ng / Nên đánh giá thêm mL. Có sự trùng lặp đáng kể về mức PSA giữa nam giới có và không bị ung thư tuyến tiền liệt. Vì vậy, ở nam giới có BPH, giá trị PSA trong phạm vi tham chiếu bình thường không loại trừ ung thư tuyến tiền liệt, bất kể điều trị bằng PROSCAR. A giá trị PSA cơ bản
PROSCAR gây giảm nồng độ PSA huyết thanh khoảng 50% ở bệnh nhân BPH ngay cả khi có ung thư tuyến tiền liệt. Sự giảm nồng độ PSA huyết thanh này ở những bệnh nhân BPH được điều trị bằng PROSCAR nên được tính đến khi đánh giá dữ liệu PSA và không loại trừ ung thư tuyến tiền liệt đồng thời.
Mức giảm này, mặc dù nó có thể khác nhau ở từng bệnh nhân, có thể áp dụng cho đầy đủ các giá trị PSA Phân tích dữ liệu PSA trên hơn 3.000 bệnh nhân trong một nghiên cứu 4 năm, mù đôi, có đối chứng với giả dược về hiệu quả lâu dài và tính an toàn của PROSCAR (PLESS) khẳng định rằng ở những bệnh nhân điển hình được điều trị bằng PROSCAR trong 6 tháng trở lên, giá trị PSA nên tăng gấp đôi khi so sánh với giới hạn bình thường ở nam giới không được điều trị.
Việc điều chỉnh này duy trì độ nhạy và độ đặc hiệu của xét nghiệm PSA, duy trì khả năng phát hiện ung thư tuyến tiền liệt.
Bất kỳ sự gia tăng liên tục nào về nồng độ PSA huyết thanh ở những bệnh nhân được điều trị bằng Finasteride cũng nên được xem xét cẩn thận, đồng thời lưu ý đến việc thiếu tuân thủ điều trị PROSCAR.
Tỷ lệ PSA tự do (tỷ lệ PSA tự do trên tổng PSA) không giảm đáng kể bởi PROSCAR. Tỷ lệ PSA tự do trên tổng số PSA không đổi ngay cả khi điều trị bằng PROSCAR. Khi sử dụng giá trị phần trăm của PSA tự do để hỗ trợ chẩn đoán ung thư tuyến tiền liệt, không cần thiết phải điều chỉnh giá trị theo bất kỳ cách nào.
Tương tác thuốc / thử nghiệm trong phòng thí nghiệm
Ảnh hưởng đến mức PSA
Nồng độ PSA huyết thanh tương quan với tuổi bệnh nhân và thể tích tuyến tiền liệt, và thể tích tuyến tiền liệt tương quan với tuổi bệnh nhân. Khi đánh giá các giá trị PSA trong phòng thí nghiệm, cần lưu ý rằng mức PSA giảm ở những bệnh nhân được điều trị bằng PROSCAR. Mức độ PSA giảm nhanh chóng được quan sát thấy ở hầu hết bệnh nhân trong tháng đầu tiên điều trị, sau đó mức độ PSA ổn định về giá trị cơ bản mới. Giá trị cơ bản sau điều trị xấp xỉ một nửa giá trị trước khi điều trị. Do đó, ở những bệnh nhân điển hình được điều trị bằng PROSCAR trong sáu tháng hoặc lâu hơn, giá trị PSA nên tăng gấp đôi so với giới hạn bình thường ở nam giới không được điều trị. Để giải thích lâm sàng, xem 4.4 Các cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng, Ảnh hưởng đến PSA và phát hiện ung thư tuyến tiền liệt.
Ung thư vú ở nam giới
Ung thư vú đã được báo cáo ở nam giới dùng PROSCAR trong các thử nghiệm lâm sàng và giai đoạn sau khi tiếp thị. Các bác sĩ nên hướng dẫn bệnh nhân của họ báo cáo kịp thời bất kỳ thay đổi nào trong mô vú như sưng, đau, nữ hóa tuyến vú hoặc tiết dịch núm vú.
Sử dụng cho trẻ em
PROSCAR không dùng cho trẻ em.
Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được thiết lập.
Đường lactose
Viên nén có chứa lactose monohydrate. Bệnh nhân có bất kỳ khiếm khuyết di truyền nào sau đây không nên dùng thuốc này: không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase toàn phần hoặc kém hấp thu glucose-galactose.
Suy gan
Ảnh hưởng của suy gan về dược động học của Finasteride chưa được nghiên cứu.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Không có tương tác thuốc nào có tầm quan trọng về mặt lâm sàng đã được xác định. Finasteride được chuyển hóa về cơ bản thông qua hệ thống cytochrome P450 3A4, tuy nhiên nó dường như không ảnh hưởng đáng kể đến hệ thống sau. làm thay đổi nồng độ Finasteride trong huyết tương. Tuy nhiên, dựa trên giới hạn an toàn đã được thiết lập, bất kỳ sự gia tăng nào do sử dụng đồng thời các chất ức chế này đều không liên quan đến lâm sàng.
PROSCAR dường như không can thiệp đáng kể vào hệ thống enzym chuyển hóa thuốc liên kết với cytochrom P450.
Các chất được nghiên cứu ở người bao gồm propranolol, digoxin, glibenclamide, warfarin, theophylline và phenazone và không tìm thấy tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
PROSCAR được chống chỉ định ở phụ nữ đang hoặc có thể có thai (xem 4.3 Chống chỉ định).
Do khả năng ức chế men 5a-reductase loại II ức chế sự chuyển đổi testosterone thành dihydrotestosterone, những loại thuốc này, bao gồm cả Finasteride, khi dùng cho phụ nữ mang thai, có thể gây dị dạng cơ quan sinh dục ngoài trong trường hợp là thai nhi nam.
Tiếp xúc với Finasteride / Nguy cơ đối với thai nhi nam
Phụ nữ không nên tiếp xúc với viên nén PROSCAR đã vỡ vụn hoặc bị vỡ khi họ đang hoặc có khả năng đang mang thai, do khả năng hấp thụ của Finasteride và nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi nam (xem 4.6 Thời kỳ mang thai và cho con bú - Thai kỳ). Viên nén PROSCAR có một lớp phủ, ngăn không cho tiếp xúc với thành phần hoạt tính trong quá trình tiếp xúc bằng tay thông thường, miễn là viên thuốc không bị vỡ vụn hoặc vỡ.
Một lượng nhỏ Finasteride đã được tìm thấy trong tinh dịch của những người dùng Finasteride 5 mg / ngày. Người ta không biết liệu thai nhi nam có thể bị các tác dụng phụ nếu người mẹ tiếp xúc với tinh dịch của bệnh nhân đang điều trị bằng Finasteride. Khi bạn tình của bệnh nhân đang hoặc có thể mang thai, bệnh nhân nên được khuyến cáo hạn chế tối đa việc bạn tình tiếp xúc với tinh dịch của mình.
Giờ cho ăn
PROSCAR không được chỉ định sử dụng cho phụ nữ.
Người ta không biết liệu Finasteride có được bài tiết qua sữa mẹ hay không.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có dữ liệu nào cho thấy PROSCAR ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Bất lực và giảm ham muốn tình dục là những phản ứng phụ thường gặp nhất. Những phản ứng bất lợi này xảy ra sớm trong quá trình điều trị và giải quyết trong suốt quá trình điều trị ở hầu hết bệnh nhân.
Bảng dưới đây liệt kê các phản ứng bất lợi được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng và / hoặc sử dụng sau khi tiếp thị.
Tần suất của các phản ứng có hại được xác định như sau:
Rất phổ biến (≥1 / 10), Phổ biến (≥1 / 100,
Không thể xác định được tần suất hoặc mối quan hệ nhân quả của các phản ứng có hại được báo cáo trong quá trình sử dụng sau khi tiếp thị với Finasteride ở liều thấp hơn vì chúng được lấy từ các báo cáo tự phát.
(*) Rối loạn chức năng tình dục dai dẳng (giảm ham muốn tình dục, rối loạn cương dương và rối loạn xuất tinh) đã được báo cáo trong quá trình sử dụng sau khi tiếp thị sau khi ngừng điều trị PROSCAR.
Liệu pháp y tế về các triệu chứng tuyến tiền liệt (MTOPS)
Nghiên cứu MTOPS so sánh Finasteride 5 mg / ngày (n = 768), doxazosin 4 hoặc 8 mg / ngày (n = 756), sự kết hợp của Finasteride 5 mg / ngày và doxazosin 4 hoặc 8 mg / ngày (n = 786), và giả dược (n = 737). Trong nghiên cứu này, tính an toàn và khả năng dung nạp của liệu pháp phối hợp nhìn chung phù hợp với đặc điểm của các thành phần riêng lẻ của liệu pháp phối hợp. Tỷ lệ rối loạn xuất tinh ở những bệnh nhân được điều trị bằng sự kết hợp này có thể so sánh với tổng các trường hợp mắc phải trải nghiệm bất lợi này đối với hai liệu pháp đơn trị.
Dữ liệu dài hạn khác
Trong một thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược kéo dài 7 năm với 18.882 nam giới khỏe mạnh, 9.060 người trong số đó có dữ liệu sinh thiết kim để phân tích, ung thư tuyến tiền liệt được phát hiện ở 803 (18,4%) nam giới được điều trị bằng PROSCAR và ở 1.147 (24,4%) trong số những người đàn ông được điều trị bằng giả dược. Trong nhóm PROSCAR, 280 (6,4%) nam giới bị ung thư tuyến tiền liệt với điểm Gleason 7-10 được phát hiện khi sinh thiết bằng kimvs 237 (5,1%) nam giới trong nhóm dùng giả dược. Phân tích sâu hơn cho thấy rằng tỷ lệ ung thư tuyến tiền liệt tăng cao được quan sát thấy trong nhóm PROSCAR có thể được giải thích bởi sự sai lệch trong nhận dạng do ảnh hưởng của PROSCAR đối với thể tích tuyến tiền liệt. Trong tổng số các trường hợp ung thư tuyến tiền liệt được chẩn đoán trong nghiên cứu này, khoảng 98% được phân loại là nội nang (giai đoạn lâm sàng T1 hoặc T2) khi chẩn đoán. Mức độ liên quan lâm sàng của dữ liệu điểm Gleason 7-10 vẫn chưa được biết.
Kiểm tra phòng thí nghiệm
Khi đo mức PSA, cần lưu ý rằng mức PSA bị giảm trong quá trình điều trị bằng PROSCAR (xem 4.4 Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Quá liều
Bệnh nhân được dùng một liều PROSCAR lên đến 400 mg và nhiều liều PROSCAR lên đến 80 mg / ngày trong ba tháng mà không có tác dụng phụ.
Trong trường hợp quá liều với PROSCAR, không khuyến cáo điều trị cụ thể.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc ức chế testosterone 5 alpha reductase
Mã ATC: G04CB01
Finasteride được mô tả về mặt hóa học: N- (1,1-dimethylethyl) -3-oxo-4-aza-5alpha-androst-1-e-17 beta carboxamide. Nó là một chất kết tinh màu trắng hòa tan tự do trong cloroform và các rượu thấp hơn, nhưng thực tế không hòa tan trong nước.
Finasteride là chất ức chế cạnh tranh của enzym 5-a-reductase loại II, nó từ từ tạo thành phức hợp enzym ổn định. Loại II 5-a-reductase là một enzym nội bào chuyển hóa testosterone thành androgen, dihydrotestosterone (DHT) mạnh hơn. Các doanh số của phức hợp này là cực kỳ chậm (t½ ≈ 30 ngày). Trong ống nghiệm và in vivo, Finasteride đã được chứng minh là một chất ức chế cụ thể đối với 5a-reductase loại II và không có ái lực với các thụ thể androgen.
Sự phát triển và mở rộng của tuyến tiền liệt, và sau đó là BPH, phụ thuộc vào androgen DHT. Testosterone, được tiết ra bởi tinh hoàn và tuyến thượng thận, được chuyển đổi nhanh chóng thành DHT bởi Type II 5a-reductase, đặc biệt là ở tuyến tiền liệt, gan và trong da nơi nó được liên kết ưu tiên với nhân tế bào của các mô đó.
Một liều 5 mg Finasteride duy nhất gây ra sự giảm nhanh chóng nồng độ DHT trong huyết thanh, với tác dụng tối đa quan sát được sau 8 giờ. Mặc dù mức độ Finasteride trong huyết tương thay đổi trong suốt 24 giờ, nhưng mức độ DHT trong huyết thanh trong thời gian này không đổi, có nghĩa là rằng nồng độ trong huyết tương của thuốc không tương quan trực tiếp với nồng độ của DHT.Ở những bệnh nhân mắc chứng BPH, dùng Finasteride trong 4 năm với liều 5 mg / ngày đã được chứng minh là làm giảm nồng độ DHT trong tuần hoàn khoảng 70%, và có liên quan đến việc giảm trung bình thể tích tuyến tiền liệt khoảng 20%. Ngoài ra, PSA giảm khoảng 50% so với ban đầu, cho thấy sự giảm sự phát triển của tế bào biểu mô tuyến tiền liệt. Trong các nghiên cứu kéo dài đến 4 năm, việc ức chế mức DHT và sự thoái triển của tuyến tiền liệt tăng sản liên quan đến giảm mức PSA đã được duy trì. Trong các nghiên cứu này, nồng độ testosterone lưu hành tăng khoảng 10 - 20%, vẫn nằm trong giá trị sinh lý.
Khi PROSCAR được sử dụng trong 7-10 ngày cho những bệnh nhân đang chờ phẫu thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt, thuốc đã làm giảm khoảng 80% DHT nội kìm. Nồng độ testosterone nội kìm đã tăng lên đến 10 lần so với mức trước khi điều trị.
Ở những người tình nguyện khỏe mạnh được điều trị bằng PROSCAR trong 14 ngày, giá trị DHT trở lại mức trước khi điều trị trong khoảng 2 tuần khi ngừng điều trị. Ở những bệnh nhân được điều trị trong 3 tháng, thể tích tuyến tiền liệt, giảm khoảng 20%, trở về gần mức ban đầu sau khoảng 3 tháng sau khi ngừng điều trị.
Finasteride không có ảnh hưởng gì, so với giả dược, trên mức lưu hành của cortisol, estradiol, prolactin, hormone thyrotropic hoặc thyroxine. Không có tác dụng đáng kể nào về mặt lâm sàng được ghi nhận trên hồ sơ lipid huyết tương (ví dụ, cholesterol toàn phần, lipoprotein tỷ trọng thấp, lipoprotein tỷ trọng cao và triglyceride) hoặc mật độ khoáng của xương.
Ở những bệnh nhân được điều trị trong 12 tháng, người ta quan sát thấy sự gia tăng khoảng 15% hormone tạo hoàng thể (LH) và khoảng 9% hormone kích thích nang trứng (FSH); tuy nhiên các mức này vẫn nằm trong các giá trị sinh lý. Mức độ LH và FSH sau khi được kích thích với hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) không bị thay đổi, cho thấy sự kiểm soát trục tuyến yên-tuyến sinh dục không bị ảnh hưởng. Sau khi điều trị bằng PROSCAR trong 24 tuần nam tình nguyện viên khỏe mạnh để đánh giá các thông số tinh dịch, không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng lên nồng độ, khả năng vận động, hình thái hoặc pH của tinh trùng. Đã quan sát thấy sự giảm trung bình về thể tích xuất tinh là 0,6 ml, đồng thời với việc giảm tổng số tinh trùng mỗi lần xuất tinh. Các thông số này vẫn nằm trong giới hạn bình thường. phạm vi và có thể hồi phục khi ngừng điều trị.
Finasteride đã được chứng minh là ức chế sự chuyển hóa của steroid C19 và C21 do đó cho thấy tác dụng ức chế hoạt động của cả gan và ngoại vi của Type II 5a-reductase.
Các nghiên cứu lâm sàng
PROSCAR Nghiên cứu An toàn và Hiệu quả Dài hạn (PLESS)
PLESS là một nghiên cứu đa trung tâm, mù đôi, ngẫu nhiên, đối chứng với giả dược, kéo dài 4 năm, được thực hiện để đánh giá tác dụng của liệu pháp PROSCAR đối với các triệu chứng BPH và các biến cố tiết niệu liên quan (phẫu thuật và bí tiểu cấp tính [RUA]) với 3.040 bệnh nhân ( 45-78 tuổi) với các triệu chứng từ trung bình đến nặng của BPH và phì đại tuyến tiền liệt khi kiểm tra trực tràng kỹ thuật số. Nghiên cứu được hoàn thành bởi 1.883 bệnh nhân (Finasteride n = 1.000; giả dược n = 883).
Trong nghiên cứu PLESS, phẫu thuật hoặc bí tiểu cấp xảy ra ở 13,2% bệnh nhân dùng giả dược so với 6,6% bệnh nhân dùng PROSCAR (giảm 51% nguy cơ). PROSCAR giảm nguy cơ phẫu thuật 55% (10,1% đối với giả dược vs 4,6% đối với PROSCAR) và bí tiểu là 57% (6,6% đối với giả dược vs 2,8% cho PROSCAR).
PROSCAR cải thiện điểm số triệu chứng lên 3,3 điểm so với 1,3 điểm ở nhóm giả dược (p
Liệu pháp y tế về các triệu chứng tuyến tiền liệt (MTOPS)
MTOPS là một nghiên cứu kéo dài từ 4 đến 6 năm, trong đó 3.047 người đàn ông mắc bệnh BPH có triệu chứng được chọn ngẫu nhiên để điều trị bằng Finasteride 5 mg / ngày, doxazosin 4 hoặc 8 mg / ngày, kết hợp Finasteride 5 mg / ngày và doxazosin 4 o 8 mg / ngày, hoặc giả dược. So với giả dược, điều trị bằng Finasteride, doxazosin hoặc liệu pháp phối hợp làm giảm đáng kể nguy cơ tiến triển lâm sàng của BPH (được xác định bằng sự khởi đầu: tăng điểm triệu chứng so với ban đầu ≥ 4 điểm, bí tiểu, Suy thận liên quan đến BPH, nhiễm trùng tiết niệu hoặc nhiễm trùng niệu tái phát, tiểu không kiểm soát) tương ứng là 34, 39 và 67%.
Hầu hết các trường hợp (274 trong số 351) tạo thành tiến triển BPH được xác nhận là tăng điểm triệu chứng ≥ 4; nguy cơ tiến triển giảm lần lượt là 30, 46 và 64% ở nhóm Finasteride, doxazosin và nhóm điều trị phối hợp so với giả dược. Bí tiểu cấp tính chiếm 41 trong số 351 trường hợp tiến triển BPH; nguy cơ phát triển bí tiểu cấp tính lần lượt giảm 67, 31 và 79% ở các nhóm điều trị bằng Finasteride, doxazosin và phối hợp so với nhóm dùng giả dược.
Các nghiên cứu lâm sàng sâu hơn
Tác dụng niệu động học của finasteride trong điều trị tắc nghẽn đường ra bàng quang do BPH được đánh giá bằng kỹ thuật xâm lấn trong một nghiên cứu mù đôi, có đối chứng với giả dược kéo dài 24 tuần trên 36 bệnh nhân có các triệu chứng tắc nghẽn đường tiểu từ trung bình đến nặng và dòng chảy tối đa. tốc độ dưới 15 ml / giây. Ở những bệnh nhân được điều trị với 5 mg PROSCAR, sự giảm tắc nghẽn đã được chứng minh so với giả dược, bằng chứng là sự cải thiện đáng kể về áp lực đầu dò và sự gia tăng tốc độ trung bình của dòng chảy.
Trong một nghiên cứu mù đôi, có đối chứng với giả dược, kéo dài một năm, tác động của Finasteride lên thể tích vùng ngoại vi và quanh miệng của tuyến tiền liệt được đánh giá bằng MRI ở 20 người đàn ông mắc BPH. Bệnh nhân được điều trị bằng PROSCAR, nhưng không được điều trị bằng giả dược, cho thấy kích thước tuyến giảm đáng kể [11,5 ± 3,2 cc (SE)] trong TOTO, phần lớn là do giảm [6,2 ± 3 cc] kích thước vùng quanh miệng. Vì vùng quanh miệng chịu trách nhiệm cho sự tắc nghẽn dòng chảy ra, sự giảm này có thể giải thích phản ứng lâm sàng thuận lợi được quan sát thấy ở những bệnh nhân này.
Trong một thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược kéo dài 7 năm, thu nhận 18.882 nam giới khỏe mạnh ≥ 55 tuổi với phát hiện trực tràng kỹ thuật số bình thường và PSA ≤ 3.0 ng / mL, 9.060 người trong số đó có dữ liệu sinh thiết kim để phân tích, ung thư tuyến tiền liệt được phát hiện ở 803 ( 18,4%) nam giới được điều trị bằng PROSCAR và trong 1,147 (24,4%) nam giới được điều trị bằng giả dược Trong nhóm PROSCAR, 280 (6,4%) nam giới bị ung thư tuyến tiền liệt với điểm Gleason 7-10 được phát hiện khi sinh thiết bằng kim. vs 237 (5,1%) nam giới trong nhóm dùng giả dược. Dữ liệu bổ sung cho thấy rằng sự gia tăng tỷ lệ ung thư tuyến tiền liệt cấp độ cao được quan sát thấy trong nhóm được điều trị bằng PROSCAR có thể được giải thích bởi sự sai lệch trong nhận dạng (thiên vị phát hiện) do ảnh hưởng của PROSCAR lên thể tích tuyến tiền liệt.Trong tổng số các trường hợp ung thư tuyến tiền liệt được chẩn đoán trong nghiên cứu này, khoảng 98% được phân loại là thể trong nang (giai đoạn lâm sàng T1 hoặc T2) tại thời điểm chẩn đoán. Sự liên quan lâm sàng của dữ liệu điểm Gleason 7-10 vẫn chưa được biết.
Thông tin này có thể liên quan đến một số người đàn ông đang điều trị PROSCAR cho BPH. PROSCAR không có chỉ định giảm nguy cơ ung thư tuyến tiền liệt.
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Sinh khả dụng của Finasteride là khoảng 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ tối đa trong huyết tương của Finasteride đạt được khoảng 2 giờ sau khi dùng và hấp thu hoàn toàn sau 6 - 8 giờ.
Phân bổ
Sau khi dùng hàng ngày 5 mg / ngày, nồng độ cân bằng trong huyết tương là 8 - 10 ng / ml và duy trì ổn định theo thời gian.
Liên kết với protein xấp xỉ 93% ngay cả ở bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin từ 9 đến 55 ml / phút).
Finasteride đã được tìm thấy trong dịch não tủy (CSF) của bệnh nhân được điều trị bằng đợt Finasteride 7-10 ngày nhưng thuốc dường như không tập trung ưu tiên ở mức dịch não tủy. Finasteride cũng được tìm thấy trong tinh dịch của những đối tượng được điều trị bằng PROSCAR 5 mg / ngày. Ở nam giới trưởng thành, lượng Finasteride trong tinh dịch thấp hơn từ 50 đến 100 lần so với liều lượng Finasteride (5 mg) và không ảnh hưởng đến mức DHT lưu hành (xem thêm 5.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng - Độc tính phát triển và sinh sản).
Chuyển đổi sinh học / Loại bỏ
Ở người, sau khi uống 14C-finasteride, 39% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa (hầu như không có thuốc không thay đổi được bài tiết qua nước tiểu) và 57% tổng liều được thải trừ qua phân.
Finasteride thể hiện thời gian bán thải trong huyết tương trung bình là 6 giờ giải tỏa huyết tương và thể tích phân bố của Finasteride lần lượt là khoảng 165 ml / phút và 76 lít.
Tỷ lệ thải trừ của Finasteride giảm nhẹ ở người cao tuổi. Với tuổi cao, thời gian bán thải kéo dài từ thời gian bán thải trung bình khoảng 6 giờ ở nam giới 18-60 đến 8 giờ ở nam giới 18-60 tuổi. năm tuổi Quan sát này không có ý nghĩa lâm sàng và do đó, việc giảm liều lượng không được bảo đảm.
Ở những bệnh nhân suy thận mãn tính có giải tỏa creatinine dao động từ 9 đến 55 mL / phút, phân phối liều đơn của Finasteride 14C không khác so với người tình nguyện khỏe mạnh. Một số chất chuyển hóa thường được thận bài tiết được bài tiết qua phân. Do đó, sự bài tiết qua phân tăng tỷ lệ với sự giảm bài tiết qua nước tiểu của các chất chuyển hóa. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận không lọc máu.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Độc chất học động vật
Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền và khả năng gây ung thư.
LD qua đường miệng của Finasteride ở chuột đực và chuột cái là khoảng 500 mg / kg. LD qua đường miệng của Finasteride ở chuột đực và chuột cái tương ứng là khoảng 400 và 1.000 mg / kg.
Trong một thử nghiệm độc tính với gan, 40 mg / kg / ngày Finasteride đã được dùng bằng đường uống cho chó trong 28 ngày. Máu tĩnh mạch được phân tích để tìm transaminase (SGPT / SGOT). Cả transaminase đều không tăng, cho thấy rằng Finasteride không gây tổn thương gan.
Hơn nữa, không có thay đổi quan trọng nào trong chức năng thận, dạ dày và hô hấp ở chó hoặc hệ thống tim mạch ở chó và chuột được quan sát thấy khi dùng thuốc Finasteride.
Trong một nghiên cứu kéo dài 24 tháng, không có bằng chứng về tác dụng gây ung thư được quan sát thấy ở những con chuột được sử dụng liều Finasteride lên đến 320 mg / kg / ngày (gấp 3.200 lần liều khuyến cáo của con người là 5 mg / ngày).
Không có bằng chứng về khả năng gây đột biến được quan sát thấy trong một thử nghiệm trong ống nghiệm gây đột biến vi khuẩn, trong một kiểm tra gây đột biến trong tế bào động vật có vú hoặc trong thử nghiệm rửa giải kiềm trong ống nghiệm.
Độc tính phát triển và sinh sản
Các nghiên cứu về độc tính sinh sản ở chuột đực cho thấy làm giảm trọng lượng của tuyến tiền liệt và túi tinh, giảm tiết từ các tuyến sinh dục phụ và giảm chỉ số sinh sản (do tác dụng dược lý chính của Finasteride gây ra). Mức độ liên quan lâm sàng của những dữ liệu này là không rõ ràng.
Cũng như với các chất ức chế 5-alpha reductase khác, sự nữ hóa của bào thai từ chuột đực được quan sát thấy khi sử dụng Finasteride trong thời kỳ mang thai.
Các tác động trong tử cung của việc tiếp xúc với Finasteride trong quá trình phát triển phôi thai đã được đánh giá ở khỉ rhesus (giai đoạn mang thai 20 - 100 ngày), một loài động vật giống với người hơn chuột và thỏ, mặc dù nó liên quan đến sự phát triển trong tử cung.
Tiêm tĩnh mạch Finasteride cho khỉ có thai với liều lên đến 800 ng / ngày trong suốt thời kỳ phát triển của phôi thai và thai nhi không dẫn đến bất thường ở bào thai đực. Lượng ước tính có trong tinh dịch của một người đàn ông đã dùng Finasteride 5 mg, và người phụ nữ có thể tiếp xúc với tinh dịch nào. Xác nhận mức độ liên quan của mô hình nghiên cứu đối với sự phát triển của bào thai người, cho phép uống Finasteride 2 mg / kg / ngày (mức độ phơi nhiễm toàn thân (AUC) của khỉ cao hơn một chút (3)) so với ở người đã dùng Finasteride 5 mg, hoặc xấp xỉ 1 triệu lần số lượng ước tính của Finasteride có trong tinh dịch) ở khỉ trong thời kỳ mang thai, điều này dẫn đến bất thường ở cơ quan sinh dục ngoài của bào thai đực. Không có bất thường nào khác được quan sát thấy ở thai nhi nam và không có bất thường nào liên quan đến Finasteride được quan sát thấy ở thai nhi nữ đối với bất kỳ liều lượng nào được sử dụng.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Lactose monohydrat, tinh bột biến tính, tinh bột natri cacboxymethyl, oxit sắt màu vàng, natri dioctyl sulfosuccinat, cellulose vi tinh thể, magie stearat, hypromellose, hydroxypropyl cellulose, titanium dioxide, talc, E 132 indigo carmine trên nhôm ngậm nước.
06.2 Không tương thích
Không rõ sự tương kỵ với các loại thuốc khác.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Các viên nén được chứa trong PVC / PE / PVDC mờ đục và vỉ nhôm. Vỉ được đựng với tờ rơi gói trong hộp các tông in thạch bản.
15 viên nén bao phim 5 mg
30 viên nén bao phim 5 mg
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
Thuốc không sử dụng và chất thải có nguồn gốc từ thuốc này phải được xử lý theo quy định của địa phương.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
MERCK SHARP & DOHME LIMITED
Đường Hertford, Hoddesdon
Hertfordshire, Vương quốc Anh
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
15 viên nén bao phim 5 mg 028308017
30 viên nén bao phim 5 mg 028308029
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Tháng 7 năm 2002
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 1 năm 2014
