Tóm tắt và chức năng
Bradykinin là một nonapeptit có đặc tính giãn mạch mạnh. Do đó được tạo thành từ chín axit amin, bradykinin được tổng hợp cục bộ với số lượng lớn trong quá trình viêm. Ví dụ, tình trạng viêm sau chấn thương hoặc bị côn trùng cắn dẫn đến việc kích hoạt kallikrein, một enzym phân giải protein hoạt động ngay lập tức trên một loại protein huyết tương cụ thể (α-2 globulin), giải phóng callidin. Đổi lại, quinine này dễ dàng được chuyển đổi thành bradykinin bởi các enzym mô.
Bradykinin có thể được tổng hợp bắt đầu từ tiền chất của nó (kininogen hoặc bradykininogen) cũng sau sự hoạt hóa của yếu tố đông máu Hageman (XII), và bởi các chất khác nhau có nguồn gốc nội sinh hoặc ngoại sinh (bao gồm cả các enzym phân giải protein có trong nọc độc của ong bắp cày và các loài rắn khác nhau) Sự tổng hợp tối đa của bradykinin được đánh giá cao trong các hiện tượng phản vệ và sốc có nguồn gốc chấn thương.
Vai trò sinh học của bradykinin
- Nó làm tăng giãn mạch tiểu động mạch, tăng lưu lượng máu cục bộ
- Nó làm tăng tính thấm thành mạch, trên hết có thể quan sát thấy ở cấp độ mao mạch và tiểu tĩnh mạch.
- Do đó, nó hỗ trợ sự hình thành phù nề (rò rỉ chất lỏng từ khu vực mạch máu của các mô bị viêm) và hạ huyết áp
- Nó thể hiện một hành động sinh chất rõ rệt (gây ra đau đớn)
- Thúc đẩy bài tiết natri trong thận
- Nó hỗ trợ sự co thắt của cơ trơn không tiểu động mạch, kích thích sự co thắt của phế quản, tử cung và một số bộ phận của ruột.
Các hoạt động của bradykinin một phần là trực tiếp, thông qua tương tác với các thụ thể B1 và B2 cụ thể, và một phần gián tiếp, thông qua việc giải phóng nitric oxide, prostacycline và EDHF.
Bradykinin bị bất hoạt trong vòng vài phút sau khi hình thành bởi sự can thiệp của các enzym, chẳng hạn như aminopeptidase P, carboxypeptidase và ACE (Angiotensin Converting Enzyme). suy thoái bradykinin. Đồng thời, hoạt động điều trị này gây ra một số tác dụng phụ có thể xảy ra khi điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển, chẳng hạn như ho khan khó chịu và phù mạch (một tình trạng đặc trưng bởi sự sưng tấy nhanh chóng của da, niêm mạc và các mô dưới niêm mạc, điển hình là liên quan đến các phản ứng dị ứng; một trong những dạng của nó, phù mạch di truyền, được đặc trưng chính xác bởi sự tăng hoạt của bradykinin). Ngày nay, các chất ức chế cụ thể của bradykinin, chẳng hạn như icatibant - FIRAZIR ®, đã được phát triển như một liệu pháp điều trị tiềm năng cho bệnh phù mạch di truyền.
Tuy nhiên, có nhiều chất khác có hoạt tính kháng thể kháng thể được đánh dấu ít nhiều, chẳng hạn như thuốc salicyl hóa (bao gồm cả aspirin), nhưng cũng có các phân tử có nguồn gốc tự nhiên, chẳng hạn như bromelain.
