Thành phần hoạt tính: Ethylephrine (ethylephrine hydrochloride)
EFFORTIL 7,5 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch
EFFORTIL viên nén 5 mg
Các miếng chèn gói Effortil có sẵn cho các kích thước gói: - EFFORTIL 7,5 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch, viên nén 5 mg EFFORTIL
- EFFORTIL 10 mg / 1 ml dung dịch tiêm
Tại sao Effortil được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
DANH MỤC DƯỢC LIỆU
Thuốc cường giao cảm tim (adrenergic) để điều trị tim mạch được sử dụng trong điều trị hạ huyết áp.
CHỈ DẪN ĐIỀU TRỊ
Điều trị hạ huyết áp thế đứng.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Effortil
Effortil được chống chỉ định trong:
- bệnh nhân quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào
- bệnh nhân bị hạ huyết áp bãi bỏ quy định tạo ra phản ứng tăng huyết áp khi đứng
- ba tháng đầu của thai kỳ và trong thời kỳ cho con bú (xem phần "Cảnh báo đặc biệt").
Việc sử dụng sản phẩm thuốc được chống chỉ định trong trường hợp các tình trạng di truyền hiếm gặp, có thể không tương thích với một trong các tá dược (xem phần "Cảnh báo đặc biệt").
Giống như các thuốc cường giao cảm khác, Effortil được chống chỉ định ở những bệnh nhân:
- tăng huyết áp
- nhiễm độc giáp
- u tủy thượng thận
- bệnh tăng nhãn áp góc đóng
- phì đại tuyến tiền liệt hoặc u tuyến tiền liệt kèm theo bí tiểu
- suy mạch vành
- suy tim mất bù
- bệnh cơ tim tắc nghẽn phì đại
- hẹp van tim hoặc động mạch trung tâm
- rối loạn nhịp tim.
Những lưu ý khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Effortil
Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân nhịp tim nhanh, loạn nhịp tim, rối loạn tim mạch nặng.
Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân đái tháo đường (xem phần "Tương tác").
Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân cường giáp.
Cũng không dùng trong hoặc trong hai tuần sau khi điều trị bằng MAOI (xem phần "Tương tác").
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Effortil
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu gần đây bạn đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại thuốc không cần đơn. Tác dụng của Effortil có thể được tăng cường khi dùng đồng thời với guanethidine, mineralocorticoids, Reserpine, hormone tuyến giáp, thuốc cường giao cảm khác hoặc bất kỳ chất nào khác có hoạt tính giao cảm (chẳng hạn như thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc ức chế MAO và thuốc kháng histamine). Không dùng trong hoặc trong hai tuần sau khi điều trị bằng MAOI.
Các hydrocacbon béo halogen có trong thuốc mê dạng hít và glycosid tim ở liều cao có thể làm tăng tác dụng của các chất giống giao cảm trên tim và do đó có thể dẫn đến rối loạn nhịp tim.
Dihydroergotamine làm tăng sự hấp thu qua đường ruột của Effortil và do đó, làm tăng tác dụng của nó.
Atropine có thể dẫn đến tác dụng lớn hơn của Effortil và làm tăng nhịp tim.
Thuốc chẹn adrenergic (thuốc chẹn alpha và chẹn beta) có thể hủy bỏ một phần hoặc hoàn toàn tác dụng của ethylephrine. Điều trị bằng thuốc chẹn bêta có thể gây ra nhịp tim chậm phản xạ.
Tác dụng hạ đường huyết của thuốc trị đái tháo đường có thể được giảm bớt.
Tác dụng của ethylephrine được tăng cường khi hấp thụ đồng thời deoxycorticosterone acetate (DOCA). Quinidine làm giảm hoạt tính dược lý của nó.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Máy tính bảng
Các viên thuốc có chứa lactose, nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn "không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng thuốc này.
Thuốc viên có chứa natri metabisulphite: chất này hiếm khi có thể gây phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và co thắt phế quản.
Thuốc nhỏ miệng
Thuốc nhỏ uống có chứa methyl-para-hydroxybenzoate và propyl-para-hydroxybenzoate gây ra các phản ứng dị ứng (thậm chí là chậm).
Thuốc nhỏ uống Effortil nên được sử dụng thận trọng ở trẻ em dưới hai tuổi, do khả năng chuyển hóa tá dược propyl-para-hydroxybenzoate (propyl parabens) của chúng còn hạn chế. không đủ và hiện không có khuyến nghị về mức phơi nhiễm hàng ngày tối đa cho nhóm tuổi này. Việc sử dụng công thức có chứa propylparabens ở trẻ em dưới hai tuổi nên được điều chỉnh theo từng trường hợp cụ thể, xem xét nhu cầu điều trị so với nguy cơ tiềm ẩn. Nói chuyện với bác sĩ của bạn trong trường hợp sử dụng cho trẻ em dưới hai tuổi tuổi.
Thuốc nhỏ uống có chứa natri metabisulfite: chất này hiếm khi có thể gây ra phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và co thắt phế quản.
Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào
Thai kỳ
Effortil được chống chỉ định trong ba tháng đầu của thai kỳ vì dữ liệu lâm sàng không đầy đủ và dữ liệu phi lâm sàng đã chứng minh tác dụng gây quái thai (xem phần "Chống chỉ định"). Trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ, chỉ nên dùng Effortil sau khi đã đánh giá rủi ro / lợi ích cẩn thận. Effortil có thể gây giảm mức độ tưới máu tử cung và có thể gây giãn tử cung.
Giờ cho ăn
Không thể loại trừ sự đi qua của Effortil vào sữa, do đó Effortil được chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú (xem phần "Chống chỉ định").
Khả năng sinh sản
Các nghiên cứu về khả năng sinh sản tiền lâm sàng với ethylephrine chưa được thực hiện. Các nghiên cứu về ảnh hưởng của ethylephrine đối với khả năng sinh sản của con người đã không được thực hiện.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có nghiên cứu nào về khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện. Tuy nhiên, bệnh nhân nên được cảnh báo về khả năng khởi phát các tác dụng không mong muốn như chóng mặt trong khi điều trị bằng Effortil. Do đó, cần hết sức thận trọng khi điều khiển phương tiện hoặc sử dụng máy móc.
Đối với những người thực hiện các hoạt động thể thao: việc sử dụng thuốc mà không cần thiết điều trị cấu thành doping và trong mọi trường hợp có thể xác định kết quả xét nghiệm chống doping dương tính.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Effortil: Liều lượng
Thuốc nhỏ miệng, dung dịch
Liều khuyến cáo là 5-10 giọt uống, 3 lần một ngày. Xem đoạn "Cảnh báo đặc biệt".
Hướng dẫn sử dụng
Bình được trang bị nắp an toàn chống trẻ em, để mở theo hướng dẫn bên dưới:
Máy tính bảng
Liều khuyến cáo là 1/2 đến 1 viên, 3 lần một ngày.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Effortil
Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều Effortil, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
Triệu chứng
Quá liều cấp tính làm nổi bật các tác dụng phụ được mô tả dưới đây. Ngoài ra, có thể bị kích động và nôn mửa. Ở trẻ sơ sinh và trẻ sơ sinh, dùng quá liều có thể gây ức chế hô hấp trung ương và hôn mê.
Sự đối xử
Điều trị triệu chứng thích hợp nên được thực hiện. Trong trường hợp nhiễm độc nặng, cần tiến hành các biện pháp hỗ trợ và hồi sức đầy đủ. Các triệu chứng do tác động của cường giao cảm beta1 có thể được điều trị bằng thuốc chẹn beta được sử dụng theo các phương pháp kê đơn thông thường điển hình của nhóm thuốc này.
Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào khác về việc sử dụng Effortil, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Effortil là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, Effortil có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các phản ứng có hại được liệt kê dưới đây theo lớp và tần suất của cơ quan hệ thống, theo các loại sau:
Rất phổ biến ≥ 1/10
Phổ biến ≥ 1/100
Không phổ biến ≥ 1 / 1.000
Hiếm ≥ 1 / 10.000
Rất hiếm
Không thể ước tính tần suất chưa biết từ dữ liệu có sẵn.
Rối loạn hệ thống miễn dịch:
Chưa biết: Quá mẫn (phản ứng dị ứng).
Rối loạn tâm thần:
Ít gặp: Lo lắng, mất ngủ.
Rối loạn hệ thần kinh:
Thường gặp: Nhức đầu.
Ít gặp: Run, bồn chồn, chóng mặt.
Rối loạn tai và mê cung:
Không phổ biến: Chóng mặt.
Rối loạn tim:
Ít gặp: Rối loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
Không biết: Đau thắt ngực, tăng huyết áp.
Rối loạn tiêu hóa:
Không phổ biến: Buồn nôn.
Các rối loạn chung và tình trạng cơ địa:
Chưa biết: Hyperhidrosis.
Các tác dụng phụ khác được báo cáo: nôn mửa và nhịp tim chậm phản xạ.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Các tác dụng không mong muốn cũng có thể được báo cáo trực tiếp thông qua hệ thống báo cáo quốc gia tại "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Hạn sử dụng: xem hạn sử dụng in trên bao bì.
Hạn sử dụng đề cập đến sản phẩm trong bao bì còn nguyên vẹn, được bảo quản đúng cách.
Cảnh báo: không sử dụng thuốc quá hạn sử dụng ghi trên bao bì.
Không nên vứt bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Giữ thuốc này xa tầm tay và tầm nhìn của trẻ em.
Thành phần và dạng dược phẩm
THÀNH PHẦN
EFFORTIL 7,5 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch
100 g chứa: Hoạt chất: ethylephrine hydrochloride 0,75 g. (1 g, khoảng 15 giọt (1 ml), chứa: Hoạt chất: 7,5 mg ethylephrine hydrochloride).
Tá dược: methyl-para-hydroxybenzoate, propyl-para-hydroxybenzoate, natri metabisulphite, nước tinh khiết.
EFFORTIL viên nén 5 mg
Một viên chứa: Hoạt chất: 5 mg etylephrine hydrochloride.
Tá dược: lactose, tinh bột ngô, silica keo khan, tinh bột hòa tan, natri metabisulphite, hỗn hợp glycerid.
HÌNH THỨC VÀ NỘI DUNG DƯỢC LIỆU
EFFORTIL 7,5 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch - Chai 15 g
Viên nén EFFORTIL 5 mg - Hộp 2 vỉ 10 viên
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
NỖ LỰC
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Thuốc nhỏ miệng, dung dịch
100 g chứa: ethylephrine hydrochloride 0,75 g
(1 g, khoảng 15 giọt (1 ml), chứa: 7,5 mg ethylephrine hydrochloride).
Tá dược có tác dụng đã biết: Methyl-para-hydroxybenzoate, propyl-para-hydroxybenzoate, natri metabisulphite.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
Máy tính bảng
Một viên chứa: 5 mg etylephrine hydrochloride.
Tá dược có tác dụng đã biết: Lactose, natri metabisulphite.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Thuốc nhỏ, dung dịch uống.
Máy tính bảng.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị hạ huyết áp thế đứng.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Thuốc nhỏ miệng, dung dịch
Liều khuyến cáo là 5-10 giọt, 3 lần một ngày. Xem phần 4.4.
Máy tính bảng
Liều khuyến cáo là 1/2 đến 1 viên, 3 lần một ngày.
04.3 Chống chỉ định
Effortil được chống chỉ định trong:
• bệnh nhân quá mẫn cảm với ethylephrine hoặc với bất kỳ tá dược nào
• bệnh nhân hạ huyết áp bãi bỏ quy định tạo ra phản ứng tăng huyết áp khi đứng
• ba tháng đầu của thai kỳ và trong thời kỳ cho con bú (xem phần 4.6)
Việc sử dụng sản phẩm thuốc được chống chỉ định trong trường hợp các tình trạng di truyền hiếm gặp, có thể không tương thích với bất kỳ tá dược nào (xem phần 4.4).
Giống như các thuốc cường giao cảm khác, Effortil được chống chỉ định ở những bệnh nhân:
• tăng huyết áp
• nhiễm độc giáp
• u tủy thượng thận
• bệnh tăng nhãn áp góc đóng
• phì đại tuyến tiền liệt hoặc u tuyến tiền liệt kèm theo bí tiểu
• suy mạch vành
• suy tim mất bù
• bệnh cơ tim tắc nghẽn phì đại
• hẹp van tim hoặc động mạch trung tâm
• rối loạn nhịp tim
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân nhịp tim nhanh, loạn nhịp tim, rối loạn tim mạch nặng.
Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân đái tháo đường (xem phần 4.5).
Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân cường giáp.
Cũng không dùng trong hoặc trong hai tuần sau khi điều trị bằng MAOI (xem phần 4.5).
Việc sử dụng ethylephrine trong một cuộc thi thể thao xác định tính tích cực đối với các thử nghiệm về việc sử dụng các chất không cần điều trị, ví dụ như những chất được sử dụng để cải thiện thành tích thể thao.
Máy tính bảng
Một viên chứa 31,8 mg lactose, tương ứng với 190,8 mg lactose trong liều khuyến cáo tối đa hàng ngày (người lớn).
Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, chẳng hạn như galactosemia, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose, không nên dùng thuốc này.
Thuốc viên có chứa natri metabisulphite: chất này hiếm khi có thể gây phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và co thắt phế quản.
Thuốc nhỏ miệng
Thuốc nhỏ uống có chứa methyl-para-hydroxybenzoate và propyl-para-hydroxybenzoate gây ra các phản ứng dị ứng (thậm chí là chậm).
Thuốc nhỏ uống Effortil nên được sử dụng thận trọng ở trẻ em dưới hai tuổi, do khả năng chuyển hóa tá dược propyl-para-hydroxybenzoate (propyl parabens) của chúng còn hạn chế. không đủ và hiện không có khuyến nghị về mức phơi nhiễm hàng ngày tối đa cho nhóm tuổi này. Việc sử dụng chế phẩm có chứa propylparabens ở trẻ em dưới hai tuổi phải được điều chỉnh theo từng trường hợp cụ thể, có cân nhắc nhu cầu điều trị so với nguy cơ có thể xảy ra.
Đánh giá rủi ro / lợi ích cần tính đến một số yếu tố bao gồm vị trí, nồng độ probylparaben, thời gian điều trị, mức độ nghiêm trọng của bệnh và sự sẵn có của các phương pháp điều trị thay thế.
Bệnh nhân / người chăm sóc nên tìm kiếm sự chăm sóc y tế.
Thuốc nhỏ uống có chứa natri metabisulfite: chất này hiếm khi có thể gây ra phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và co thắt phế quản.
Bình có nắp đậy an toàn chống trẻ em.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Tác dụng của Effortil có thể được tăng cường khi dùng đồng thời với guanethidine, mineralocorticoids, Reserpine, hormone tuyến giáp, thuốc cường giao cảm khác hoặc bất kỳ chất nào khác có hoạt tính giao cảm (chẳng hạn như thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc kháng histamine và thuốc ức chế MAO). Không dùng trong hoặc trong hai tuần sau khi điều trị bằng MAOI.
Các hydrocacbon béo halogen có trong thuốc mê dạng hít và glycosid tim ở liều cao có thể làm tăng tác dụng của các chất giống giao cảm trên tim và do đó có thể dẫn đến rối loạn nhịp tim.
Dihydroergotamine làm tăng sự hấp thu qua đường ruột của Effortil và do đó, làm tăng tác dụng của nó.
Atropine có thể dẫn đến tác dụng lớn hơn của Effortil và làm tăng nhịp tim.
Thuốc chẹn adrenergic (thuốc chẹn alpha và chẹn beta) có thể hủy bỏ một phần hoặc hoàn toàn tác dụng của ethylephrine. Điều trị bằng thuốc chẹn bêta có thể gây ra nhịp tim chậm phản xạ.
Tác dụng hạ đường huyết của thuốc trị đái tháo đường có thể được giảm bớt.
Tác dụng của ethylephrine được tăng cường khi hấp thụ đồng thời deoxycorticosterone acetate (DOCA). Quinidine làm giảm hoạt tính dược lý của nó.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Effortil được chống chỉ định trong ba tháng đầu của thai kỳ vì dữ liệu lâm sàng không đầy đủ và dữ liệu phi lâm sàng đã chứng minh tác dụng gây quái thai (xem phần 4.3 và 5.3).
Trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ, chỉ nên dùng Effortil sau khi đã “đánh giá rủi ro / lợi ích cẩn thận.
Ethylephrine có thể gây giảm mức độ tưới máu tử cung và có thể gây giãn tử cung.
Giờ cho ăn
Không thể loại trừ việc truyền Effortil vào sữa, do đó Effortil được chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú (xem phần 4.3).
Khả năng sinh sản
Các nghiên cứu về khả năng sinh sản tiền lâm sàng với ethylephrine chưa được thực hiện.
Các nghiên cứu về ảnh hưởng của ethylephrine đối với khả năng sinh sản của con người đã không được thực hiện.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không có nghiên cứu nào về khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện. Tuy nhiên, bệnh nhân nên được cảnh báo về khả năng khởi phát các tác dụng không mong muốn như chóng mặt trong khi điều trị bằng Effortil. Do đó, cần hết sức thận trọng khi điều khiển phương tiện hoặc sử dụng máy móc.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các phản ứng có hại được liệt kê dưới đây theo lớp và tần suất của cơ quan hệ thống, theo các loại sau:
Rất phổ biến ≥ 1/10
Phổ biến ≥ 1/100
Không phổ biến ≥ 1 / 1.000
Hiếm ≥ 1 / 10.000
Rất hiếm
Không thể ước tính tần suất chưa biết từ dữ liệu có sẵn.
Rối loạn hệ thống miễn dịch:
Chưa biết: quá mẫn (phản ứng dị ứng).
Rối loạn tâm thần:
Ít gặp: lo lắng, mất ngủ.
Rối loạn hệ thần kinh:
Thường gặp: nhức đầu.
Ít gặp: run, bồn chồn, chóng mặt.
Rối loạn tai và mê cung:
Không phổ biến: chóng mặt.
Bệnh lý tim:
Ít gặp: loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
Không biết: cơn đau thắt ngực, tăng huyết áp.
Rối loạn tiêu hóa:
Không phổ biến: buồn nôn
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý:
Chưa biết: hyperhidrosis
Các tác dụng phụ khác được báo cáo: nôn mửa, nhịp tim chậm phản xạ.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng, vì nó cho phép theo dõi liên tục tỷ lệ lợi ích / rủi ro của sản phẩm thuốc.Các chuyên gia chăm sóc sức khỏe được yêu cầu báo cáo bất kỳ phản ứng phụ nghi ngờ nào qua hệ thống báo cáo quốc gia tại https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Quá liều
Các triệu chứng: quá liều cấp tính làm nổi bật các tác dụng phụ được mô tả ở trên. Ngoài ra, có thể bị kích động và nôn mửa. Ở trẻ sơ sinh và trẻ sơ sinh, dùng quá liều có thể gây ức chế hô hấp trung ương và hôn mê.
Điều trị: Cần tiến hành điều trị triệu chứng thích hợp.
Trong trường hợp nhiễm độc nặng, cần tiến hành các biện pháp hỗ trợ và hồi sức đầy đủ.
Các triệu chứng do tác động của cường giao cảm beta1 có thể được điều trị bằng thuốc chẹn beta được sử dụng theo các phương pháp kê đơn thông thường điển hình của nhóm thuốc này.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc kích thích tim, adrenergic và dopaminergic.
Mã ATC: C01CA01.
Ethilephrine, hoạt chất trong Effortil, là một chất giống giao cảm trực tiếp có “ái lực cao với thụ thể alpha1 và beta1. Ở liều cao hơn, thụ thể beta2 cũng có thể được kích hoạt. Do đó, ethilephrine có khả năng làm tăng sức co bóp của tim và tăng sức co bóp của tim. đầu ra bằng cách tăng thể tích tâm thu; ngoài ra, nó làm tăng trương lực tĩnh mạch và áp lực tĩnh mạch trung tâm và dẫn đến tăng thể tích máu tuần hoàn.
Tác dụng co bóp tích cực đã được thấy ở những bệnh nhân có hoạt động tim bình thường hoặc bị suy nhẹ.
Thuốc làm tăng huyết áp tâm thu ở mức độ lớn hơn huyết áp tâm trương.
05.2 "Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ
Do tác dụng vượt qua đầu tiên trên gan, sinh khả dụng của dung dịch uống là khoảng 8% trong khi của viên nén là khoảng 12%.
Phân bổ
Khoảng 23% thuốc liên kết với protein huyết tương. Sau khi uống một liều duy nhất 10 mg (viên nén và dung dịch uống), nồng độ tối đa (trung bình) trong huyết tương đạt được sau khoảng 20 phút đối với viên nén (8 ng / ml) và sau khoảng 30 phút đối với dung dịch uống (5 ng / ml).
Sản phẩm thuốc không được tìm thấy vượt qua hàng rào máu não khi dùng ở dạng dán nhãn cho chuột. Người ta vẫn chưa biết liệu ethylephrine có đi qua hàng rào nhau thai hay được bài tiết qua sữa mẹ hay không.
Chuyển đổi sinh học
Ethylephrine chủ yếu được thải trừ qua quá trình trao đổi chất. Chất chuyển hóa chính ở người là dạng liên hợp với axit sulfuric. Không có bằng chứng cho thấy chất chuyển hóa có hoạt tính.
Loại bỏ
Thời gian bán thải cuối cùng là khoảng 2 giờ.
Vì ethylephrine và các dẫn xuất liên hợp của nó được thải trừ chủ yếu qua thận, các sản phẩm liên hợp có thể tích tụ ở bệnh nhân suy thận.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Trong các nghiên cứu về độc tính cấp với ethylephrine liều duy nhất uống ở chuột nhắt, chuột cống, thỏ và chó, LD50 dao động từ 66,4 mg / kg (chuột cống) đến 2300 mg / kg (chuột nhắt). Sau khi tiêm tĩnh mạch ở chuột, thỏ và chó, các giá trị tương ứng là từ 6,8 đến 16,7 mg / kg. Các dấu hiệu chính của ngộ độc là choáng váng, chảy nước mắt, tím tái, thở nhanh, tiết nước bọt, mất điều hòa, co giật (ở loài gặm nhấm) và ngoài ra, giãn đồng tử, run và nôn mửa (ở chó). Sau khi tiêm dưới da ở loài gặm nhấm, LD50 nằm trong khoảng 200-300 mg / kg.
Trong các nghiên cứu liều lặp lại với ethylephrine uống - lên đến 26 tuần - liều tối đa mà không quan sát thấy tác dụng phụ (NOAEL) là 3 mg / kg ở chuột và 0,6 mg / kg ở chó. Ở liều 3 và 6 mg / kg ở chuột và chó, có thể quan sát thấy sự giảm nhịp tim, đường huyết (ở chuột) hoặc tăng huyết áp và nhãn áp, giãn đồng tử và tăng đường huyết tương ứng. men gan SGPT (ALT) (ở chó). Ở cả hai loài, xơ hóa cơ tim và van hai lá đã được quan sát thấy ở liều 6-30 mg / kg. Ngoài ra, trọng lượng tim tăng lên được quan sát thấy ở chó và tăng sản phương tiện truyền thông của các động mạch nhỏ.
Trong một nghiên cứu về độc tính của i.v. ở chó trong thời gian 4 tuần, giá trị NOAEL là 0,625 mg / kg. Ở mức 3,1 mg / kg xuất hiện: buồn nôn, giảm tốc độ tăng trưởng thể trọng, tăng phosphatase kiềm trong huyết thanh. Ethylephrine không cho thấy bất kỳ khả năng gây độc gen nào (in vitro) trong tế bào vi khuẩn và động vật có vú. Không có nghiên cứu về khả năng gây ung thư.
Liều uống lên đến 15 mg / kg ethylephrine ở chuột nhắt, chuột cống và thỏ không gây chết phôi và gây quái thai.
Ở liều gây độc cho thai (lớn hơn 30 mg / kg qua đường uống) sự chậm phát triển của bào thai được quan sát thấy ở chuột và tỷ lệ dị tật cao hơn ở chuột. Những dị tật bẩm sinh này có liên quan đến tác dụng dược lực học quá mức trên các mạch tử cung sau khi dùng quá liều. Dùng ethylephrine cho chuột lang mang thai làm giảm lưu lượng máu đến tử cung.
Ở thỏ, ethylephrine được dung nạp sau khi bôi ngoài da và gây kích ứng vừa phải sau khi tiêm bắp.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
EFFORTIL 7,5 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch: methyl-para-hydroxybenzoate, propyl-para-hydroxybenzoate, natri metabisulphite, nước tinh khiết.
Viên nén EFFORTIL 5 mg: lactose, tinh bột ngô, silica keo khan, tinh bột hòa tan, natri metabisulphite, hỗn hợp glycerid.
06.2 Không tương thích
Không rõ sự tương kỵ với các loại thuốc khác.
06.3 Thời gian hiệu lực
EFFORTIL 7,5 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch: 3 năm.
Viên nén 5 mg EFFORTIL: 5 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Sản phẩm thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
EFFORTIL 7,5 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch:
Chai thủy tinh sẫm màu 15 g, loại thủy phân III, có ống nhỏ giọt. Chai có nắp đậy an toàn chống trẻ em.
Viên nén EFFORTIL 5 mg:
Thùng carton đựng 2 vỉ AL / PVC đục 10 viên.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8 tuổi
20139 Milan
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
EFFORTIL 7,5 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch - 1 chai 15g: AIC 006774032
Viên nén EFFORTIL 5 mg - 20 viên: AIC 006774044
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
EFFORTIL 7,5 mg / ml thuốc nhỏ uống, dung dịch: 29.09.1955 / 01.06.2010
Viên nén 5 mg EFFORTIL: 30.07.1952 / 01.06.2010
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
10 tháng 2, 2015
-quando-preoccuparsi.jpg)
