Thành phần hoạt tính: Orlistat
Viên nang cứng Xenical 120 mg
Chỉ định Tại sao Xenical được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Xenical là một loại thuốc được sử dụng để điều trị bệnh béo phì, nó tác động lên hệ tiêu hóa bằng cách ngăn chặn sự tiêu hóa của khoảng 30% chất béo được tiêu hóa trong bữa ăn.
Xenical tác động lên các enzym của hệ tiêu hóa (lipase) và ngăn chặn hoạt động của chúng đối với một số chất béo được ăn trong bữa ăn. Chất béo không tiêu hóa được sẽ không thể được hấp thụ và bị cơ thể đào thải.
Xenical được chỉ định để điều trị béo phì kết hợp với chế độ ăn ít calo.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Xenical
Không dùng XENICAL
- nếu bạn bị dị ứng (quá mẫn cảm) với orlistat hoặc bất kỳ thành phần nào khác của Xenical,
- nếu bạn bị hội chứng kém hấp thu mãn tính (không hấp thụ đủ chất dinh dưỡng từ hệ tiêu hóa),
- nếu bạn bị ứ mật (rối loạn gan),
- nếu bạn đang cho con bú.
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Xenical
Giảm cân cũng có thể ảnh hưởng đến liều lượng thuốc dùng để điều trị các bệnh lý khác (ví dụ, tăng cholesterol trong máu hoặc bệnh tiểu đường). Hãy chắc chắn nói với bác sĩ của bạn về những điều này hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác mà bạn có thể đang dùng. Giảm cân có thể khiến bạn cần điều chỉnh liều lượng của các loại thuốc này.
Để có được kết quả tốt nhất với Xenical, bạn nên tuân theo lời khuyên về chế độ ăn uống mà bác sĩ đã nói với bạn. Như với bất kỳ chương trình kiểm soát cân nặng nào, việc tiêu thụ quá nhiều chất béo và calo có thể làm giảm tác dụng giảm cân.
Thuốc này có thể gây ra sự thay đổi, mặc dù không có hại, trong thói quen đi tiêu, chẳng hạn như sự xuất hiện của phân béo hoặc dầu, do loại bỏ chất béo không tiêu hóa trong phân. Khả năng xảy ra những biến cố này có thể tăng lên nếu dùng Xenical với a chế độ ăn nhiều chất béo. Ngoài ra, lượng chất béo hàng ngày nên được phân bổ đều trong ba bữa ăn chính, vì nếu dùng Xenical cùng với một bữa ăn rất giàu chất béo, khả năng ảnh hưởng đến đường tiêu hóa có thể tăng lên.
Nên sử dụng thêm một biện pháp tránh thai khác để ngăn ngừa sự thất bại của thuốc tránh thai có thể xảy ra trong trường hợp tiêu chảy nặng.
Việc sử dụng orlistat có thể liên quan đến sỏi thận ở những bệnh nhân bị bệnh thận mãn tính. Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn có vấn đề về thận.
Bọn trẻ
Xenical không thích hợp để sử dụng cho trẻ em.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Xenical
Nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn nếu bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác, ngay cả những loại thuốc được mua mà không cần toa bác sĩ.
Điều này rất quan trọng vì dùng nhiều loại thuốc cùng lúc có thể làm tăng hoặc giảm hiệu quả của thuốc.
Xenical có thể sửa đổi hoạt động của
- Thuốc chống đông máu (ví dụ: warfarin). Bác sĩ có thể cần kiểm tra quá trình đông máu.
- Cyclosporine. Không khuyến cáo dùng đồng thời với cyclosporin. Bác sĩ có thể cần kiểm tra nồng độ cyclosporine trong máu của bạn thường xuyên hơn bình thường.
- Muối iốt và / hoặc levothyroxine. Có thể xảy ra các trường hợp suy giáp và / hoặc giảm khả năng kiểm soát suy giáp.
- Amiodaron. Xin bác sĩ cho lời khuyên.
- Thuốc điều trị HIV.
Xenical làm giảm sự hấp thu một số chất dinh dưỡng hòa tan trong chất béo được bổ sung vào chế độ ăn uống, đặc biệt là beta-carotene và vitamin E. Do đó, bạn phải làm theo hướng dẫn của bác sĩ bằng cách thực hiện một chế độ ăn uống cân bằng giàu trái cây và rau quả. uống bổ sung vitamin tổng hợp.
Orlistat có thể làm mất cân bằng điều trị chống co giật bằng cách giảm sự hấp thu của thuốc chống động kinh và do đó dẫn đến co giật. Hãy liên hệ với bác sĩ nếu bạn cho rằng tần suất và / hoặc mức độ nghiêm trọng của các cơn co giật đã thay đổi khi dùng Xenical cùng lúc với thuốc chống động kinh.
Xenical không được khuyến cáo cho những người đang dùng acarbose (một loại thuốc chống tiểu đường được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường loại 2).
Xenical với đồ ăn thức uống
Xenical có thể được uống ngay trước, trong bữa ăn hoặc tối đa một giờ sau bữa ăn. Nên nuốt viên nang với nước.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Việc sử dụng Xenical trong thời kỳ mang thai không được khuyến khích.
Vì không biết liệu Xenical có được bài tiết qua sữa mẹ hay không, bạn không nên cho con bú khi đang điều trị bằng Xenical.
Lái xe và sử dụng máy móc
Xenical không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Xenical: Liều lượng
Luôn dùng Xenical đúng như những gì bác sĩ đã dặn. Nếu không chắc chắn, bạn nên hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ. Liều thông thường của Xenical là một viên nang 120 mg được thực hiện với mỗi trong ba bữa ăn chính mỗi ngày. Viên nang có thể được uống ngay trước, trong bữa ăn hoặc tối đa một giờ sau bữa ăn. Nên nuốt viên nang với nước.
Xenical nên được thực hiện với một chế độ ăn uống cân bằng, giảm calo, nhiều trái cây và rau quả, chứa trung bình 30% calo từ chất béo. Lượng chất béo, carbohydrate và protein hấp thụ hàng ngày phải được phân bổ trong ba bữa ăn chính, điều này có nghĩa là bạn thường phải uống một viên vào bữa sáng, một viên vào bữa trưa và một viên vào bữa tối. Để có kết quả tốt nhất, tránh dùng giữa các bữa ăn chính. thực phẩm có chứa chất béo, chẳng hạn như bánh quy, sô cô la và bánh quy.
Xenical chỉ hoạt động khi có chất béo từ chế độ ăn uống. Vì vậy, nếu bạn bỏ bữa ăn chính hoặc nếu bạn ăn một bữa ăn không có chất béo, thì không cần thiết phải uống Xenical.
Hãy cho bác sĩ biết nếu vì bất kỳ lý do gì mà bạn chưa dùng thuốc đúng theo chỉ định, nếu không bác sĩ có thể cho rằng thuốc không hiệu quả hoặc dung nạp không tốt và do đó có thể quyết định thay đổi liệu pháp điều trị, nhưng điều này không thực sự cần thiết.
Bác sĩ sẽ ngừng điều trị bằng Xenical sau 12 tuần nếu bạn chưa giảm được ít nhất 5% trọng lượng cơ thể được ghi nhận khi bắt đầu điều trị bằng Xenical.
Xenical đã được nghiên cứu trong các nghiên cứu lâm sàng dài hạn kéo dài đến 4 năm.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá liều Xenical
Nếu bạn dùng nhiều XENICAL hơn mức cần thiết
Nếu bạn uống nhiều viên hơn quy định hoặc nếu người khác vô tình uống thuốc của bạn, hãy liên hệ với bác sĩ, dược sĩ hoặc bệnh viện, vì có thể cần chăm sóc y tế.
Nếu bạn quên uống XENICAL
Nếu bạn quên uống thuốc, hãy uống ngay khi nhớ ra, với điều kiện việc này được thực hiện trong vòng một "giờ" sau bữa ăn cuối cùng của bạn, và sau đó tiếp tục uống theo lịch đã chỉ định. Không dùng liều gấp đôi. Nếu uống nhiều lần không thành công, vui lòng báo cho bác sĩ biết và làm theo hướng dẫn của bác sĩ.
Không thay đổi liều lượng quy định của bạn trừ khi bác sĩ yêu cầu.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng Xenical, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Xenical là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, Xenical có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn càng sớm càng tốt nếu bạn gặp bất kỳ phàn nàn nào khi dùng Xenical.
Hầu hết các tác dụng không mong muốn liên quan đến việc sử dụng Xenical là hậu quả trực tiếp của hoạt động cục bộ của nó trong hệ tiêu hóa. Các triệu chứng này thường nhẹ, xảy ra khi bắt đầu điều trị và đặc biệt xảy ra sau bữa ăn có hàm lượng chất béo cao. Các triệu chứng này thường biến mất khi tiếp tục điều trị và nếu tuân thủ chế độ ăn kiêng theo quy định.
Các tác dụng phụ rất phổ biến (ảnh hưởng đến hơn 1/10 bệnh nhân)
Nhức đầu, khó chịu / đau bụng, muốn đi đại tiện gấp, dư thừa khí trong ruột kèm theo phân, đi cầu có dầu, phân nhờn / nhờn, phân lỏng, lượng đường trong máu thấp (gặp ở một số bệnh nhân tiểu đường loại 2).
Các tác dụng phụ thường gặp (ảnh hưởng đến 1 đến 10 người dùng trong 100 người)
Khó chịu / đau trực tràng, phân mềm, tiêu phân không tự chủ, sưng tấy (gặp ở một số bệnh nhân tiểu đường loại 2), thay đổi răng / nướu, kinh nguyệt không đều, mệt mỏi. :
Phản ứng dị ứng. Các triệu chứng chính là ngứa, phản ứng da, nổi váng (cục da nhỏ nhợt nhạt hoặc dữ dội hơn vùng da xung quanh, kèm theo ngứa), khó thở dữ dội, buồn nôn, nôn mửa và cảm giác khó chịu. Phát ban sần sùi (bao gồm cả mụn nước bỏng rát). Viêm túi thừa. Chảy máu trực tràng. Tăng nồng độ men gan. Viêm gan (viêm gan). Các triệu chứng có thể bao gồm da và mắt đổi màu vàng, ngứa, nước tiểu sẫm màu, đau dạ dày và đau gan (biểu hiện bằng cơn đau dưới mặt trước của khung xương sườn bên phải), đôi khi chán ăn. Ngừng dùng Xenical nếu những triệu chứng này xảy ra và báo cho bác sĩ của bạn.
Ảnh hưởng đến đông máu liên quan đến thuốc chống đông máu.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ, dược sĩ hoặc y tá của bạn. Điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia được liệt kê trong Phụ lục V.
Bằng cách báo cáo các tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Tránh xa tầm nhìn và tầm tay của trẻ em.
Mụn rộp
Không sử dụng Xenical sau thời hạn sử dụng ghi trên hộp.
Không bảo quản trên 25 ° C.
Bảo quản trong gói ban đầu và giữ vỉ trong hộp bên ngoài để bảo vệ thuốc khỏi ánh sáng và độ ẩm.
Chai thủy tinh
Không sử dụng Xenical sau thời hạn sử dụng được ghi trên chai.
Không bảo quản trên 30 ° C.
Đậy chặt nắp hộp để bảo vệ thuốc chống ẩm.
Không nên vứt bỏ thuốc qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt. Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần và dạng dược phẩm
XENICAL chứa những gì
- Các thành phần hoạt chất là orlistat 120 mg. Mỗi viên nang chứa 120 mg orlistat.
- Các thành phần khác là cellulose vi tinh thể (E460), natri tinh bột glycolat (loại A), povidone (E1201), natri lauryl sulfat và talc. Vỏ nang bao gồm gelatin, chàm carmine (E 132), titanium dioxide (E171) và mực in cấp thực phẩm.
Mô tả XENICAL trông như thế nào và nội dung của gói
Viên nang Xenical có chữ "ROCHE XENICAL 120" màu xanh ngọc và có sẵn trong vỉ và chai thủy tinh chứa 21, 42 và 84 viên.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
CÔNG SUẤT CỨNG XENICAL 120 MG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi viên nang cứng chứa 120 mg orlistat.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Quả nang cứng.
Viên nang có nắp màu xanh ngọc và thân có in dòng chữ "ROCHE XENICAL 120".
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Xenical được chỉ định kết hợp với chế độ ăn ít calo vừa phải để điều trị bệnh nhân béo phì có chỉ số khối cơ thể (BMI) lớn hơn hoặc bằng 30 kg / m2, hoặc bệnh nhân thừa cân (BMI ≥28 kg / m2) có các yếu tố nguy cơ. Công ty liên kết.
Điều trị bằng orlistat nên ngừng sau 12 tuần nếu bệnh nhân không thể giảm ít nhất 5% trọng lượng cơ thể được ghi nhận khi bắt đầu điều trị.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Người lớn:
Liều lượng khuyến cáo của orlistat là một viên nang 120 mg uống với nước ngay trước, trong hoặc tối đa một giờ sau mỗi bữa ăn chính. Nếu bỏ qua bữa ăn hoặc không chứa chất béo, thì nên bỏ qua orlistat.
Bệnh nhân nên tuân theo một chế độ ăn cân bằng dinh dưỡng, ít calo vừa phải, chứa khoảng 30% calo từ chất béo. Chế độ ăn uống được khuyến khích là nhiều trái cây và rau quả. Lượng chất béo, carbohydrate và protein hấp thụ hàng ngày phải được phân bổ trong ba bữa ăn chính.
Liều orlistat lớn hơn 120 mg ba lần một ngày không được chứng minh là có hiệu quả hơn.
Tác dụng của orlistat dẫn đến sự gia tăng chất béo trong phân sớm nhất là từ 24 đến 48 giờ sau khi dùng thuốc. Sau khi ngừng điều trị, hàm lượng chất béo trong phân thường trở lại mức trước khi xử lý trong vòng 48 đến 72 giờ.
Các nhóm bệnh nhân cụ thể:
Tác dụng của orlistat ở bệnh nhân suy chức năng gan và / hoặc thận, trẻ em và bệnh nhân cao tuổi chưa được nghiên cứu.
Không có chỉ định liên quan đến việc sử dụng Xenical ở trẻ em.
04.3 Chống chỉ định
- Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
- Hội chứng kém hấp thu mãn tính.
- Ứ mật.
- Giờ cho ăn.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Trong các nghiên cứu lâm sàng, việc giảm trọng lượng cơ thể từ liệu pháp orlistat ở bệnh nhân tiểu đường loại II ít hơn ở bệnh nhân không tiểu đường. Điều trị bằng thuốc trị đái tháo đường có thể cần theo dõi chặt chẽ trong khi dùng orlistat.
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời orlistat với cyclosporin (xem phần 4.5).
Bệnh nhân nên tuân theo các khuyến nghị về chế độ ăn uống đã nhận được (xem phần 4.2).
Khả năng xảy ra các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa (xem phần 4.8) có thể tăng lên nếu dùng orlistat với chế độ ăn nhiều chất béo (ví dụ: trong chế độ ăn 2000 kcal mỗi ngày, lượng calo từ chất béo lớn hơn 30% tương đương với hơn 67 g mập). Lượng chất béo hàng ngày nên được chia đều trong ba bữa ăn chính.
Các trường hợp chảy máu trực tràng đã được báo cáo với Xenical.Trong trường hợp các triệu chứng nghiêm trọng và / hoặc kéo dài, người kê đơn phải điều tra thêm.
Nên sử dụng thêm một biện pháp tránh thai khác để ngăn ngừa sự thất bại của thuốc tránh thai có thể xảy ra trong trường hợp tiêu chảy nặng (xem phần 4.5).
Các thông số đông máu nên được theo dõi ở những bệnh nhân đang điều trị đồng thời với thuốc chống đông máu đường uống (xem phần 4.5 và 4.8).
Việc sử dụng orlistat có thể liên quan đến tăng oxy niệu và bệnh thận do oxalat đôi khi dẫn đến suy thận. Nguy cơ tăng lên ở những bệnh nhân mắc bệnh thận mạn tính tiềm ẩn và / hoặc suy giảm thể tích (xem phần 4.8).
Suy giáp và / hoặc giảm khả năng kiểm soát suy giáp có thể hiếm khi xảy ra. Cơ chế, mặc dù chưa được thiết lập, có thể liên quan đến việc giảm hấp thu muối iốt và / hoặc levothyroxin (xem phần 4.5).
Bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống động kinh: orlistat có thể làm mất cân bằng điều trị chống co giật do làm giảm sự hấp thu của thuốc chống động kinh và do đó dẫn đến co giật (xem phần 4.5).
Thuốc kháng vi rút HIV: Orlistat có khả năng làm giảm sự hấp thu của các sản phẩm thuốc kháng vi rút HIV và có thể ảnh hưởng xấu đến hiệu quả của chúng trong điều trị HIV (xem phần 4.5).
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Cyclosporine:
Sự giảm nồng độ cyclosporin trong huyết tương đã được quan sát thấy trong một nghiên cứu tương tác thuốc và cũng được báo cáo trong nhiều trường hợp khi dùng đồng thời orlistat. Điều này có thể làm giảm hiệu quả ức chế miễn dịch. Do đó, không khuyến cáo kết hợp này (xem phần 4.4). bệnh nhân điều trị bằng ciclosporin. Cần theo dõi nồng độ ciclosporin trong máu cho đến khi ổn định.
Acarbose:
Nên tránh dùng đồng thời orlistat với acarbose vì không có nghiên cứu về tương tác dược động học.
Thuốc uống chống đông máu:
Nếu warfarin hoặc các thuốc chống đông máu khác được sử dụng kết hợp với orlistat, các giá trị Tỷ lệ Bình thường Quốc tế (INR) phải được theo dõi (xem phần 4.4).
Vitamin tan trong chất béo:
Liệu pháp orlistat có khả năng làm thay đổi sự hấp thu của các vitamin tan trong chất béo (A, D, E và K).
Trong các nghiên cứu lâm sàng, nồng độ vitamin A, D, E và K, và beta-carotene trong huyết tương được duy trì trong giới hạn bình thường ở "phần lớn bệnh nhân được điều trị orlistat trong tối đa bốn năm. Một chế độ ăn kiêng kiểm soát cân nặng nên được khuyến nghị với “lượng trái cây và rau quả dồi dào, và có thể cân nhắc việc bổ sung vitamin tổng hợp. Nếu khuyến nghị dùng chất bổ sung vitamin tổng hợp, thì nên uống ít nhất hai giờ sau khi dùng orlistat hoặc trước khi đi ngủ.
Amiodarone:
Đã quan sát thấy sự giảm nhẹ nồng độ amiodarone trong huyết tương khi dùng một liều duy nhất ở một số ít người tình nguyện khỏe mạnh được điều trị đồng thời với orlistat. Ở những bệnh nhân đang điều trị bằng amiodaron, ý nghĩa lâm sàng của tác dụng này vẫn chưa được biết nhưng trong một số trường hợp, nó có thể trở nên phù hợp về mặt lâm sàng. Cần theo dõi chặt chẽ hơn về lâm sàng và điện tâm đồ ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với amiodaron.
Co giật đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với orlistat và thuốc chống động kinh, ví dụ như valproate, lamotrigine mà không thể loại trừ nguyên nhân do tương tác.
Suy giáp và / hoặc giảm khả năng kiểm soát suy giáp có thể hiếm khi xảy ra. Cơ chế, mặc dù chưa được thiết lập, có thể liên quan đến việc giảm hấp thu muối iốt và / hoặc levothyroxin (xem phần 4.4).
Có một số báo cáo về việc giảm hiệu quả của thuốc kháng retrovirus HIV, thuốc chống trầm cảm và thuốc chống loạn thần (bao gồm cả lithium) xảy ra khi bắt đầu điều trị bằng orlistat ở những bệnh nhân đã được kiểm soát tốt trước đó. Do đó, điều trị orlistat chỉ nên được bắt đầu sau khi "cân nhắc cẩn thận về tác động có thể xảy ra ở những bệnh nhân này."
Sự vắng mặt của các tương tác:
Không có tương tác nào được ghi nhận với amitriptyline, atorvastatin, biguanides, digoxin, fibrat, fluoxetine, losartan, phenytoin, phentermine, pravastatin, nifedipine Hệ thống điều trị tiêu hóa (GTS), nifedipine giải phóng chậm, sibutramine hoặc rượu. Sự vắng mặt của các tương tác này đã được chứng minh trong các nghiên cứu tương tác thuốc cụ thể.
Việc không có tương tác giữa thuốc tránh thai và orlistat đã được chứng minh trong các nghiên cứu về tương tác thuốc cụ thể. Tuy nhiên, orlistat có thể gián tiếp làm giảm sự sẵn có của thuốc tránh thai và trong một số trường hợp dẫn đến mang thai ngoài ý muốn. Nên sử dụng biện pháp tránh thai trong trường hợp tiêu chảy nặng (xem phần 4.4).
04.6 Mang thai và cho con bú
Đối với orlistat, không có dữ liệu lâm sàng về các trường hợp mang thai bị phơi nhiễm.
Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với thai nghén, sự phát triển phôi thai / bào thai, sinh con hoặc sự phát triển sau khi sinh (xem phần 5.3).
Cần thận trọng khi kê đơn thuốc cho phụ nữ có thai.
Vì không biết orlistat có được bài tiết vào sữa mẹ hay không, nên chống chỉ định orlistat trong thời kỳ cho con bú.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Xenical không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các phản ứng có hại với orlistat về bản chất chủ yếu là đường tiêu hóa. Tỷ lệ các phản ứng này giảm khi sử dụng orlistat kéo dài.
Các sự kiện bất lợi được liệt kê dưới đây theo lớp cơ quan hệ thống và tần suất. Tần suất được xác định như sau: rất phổ biến (≥1 / 10), phổ biến (≥1 / 100 đến
Trong mỗi lớp tần suất, các tác dụng không mong muốn được báo cáo theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.
Bảng các tác dụng không mong muốn sau đây (năm đầu điều trị) dựa trên các phản ứng có hại xảy ra với tần suất> 2% và tỷ lệ mắc ≥1% so với giả dược trong các thử nghiệm lâm sàng kéo dài 1 và 2 năm:
* Các tác dụng ngoại ý khi điều trị duy nhất với tần suất> 2% và tỷ lệ mắc bệnh ≥1% so với giả dược chỉ ở bệnh nhân béo phì mắc bệnh tiểu đường loại 2.
Trong một nghiên cứu lâm sàng kéo dài 4 năm, mô hình tổng thể về phân bố tác dụng ngoại ý tương tự như được báo cáo cho các nghiên cứu 1 và 2 năm với tổng tần suất các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa trong năm đầu tiên giảm dần từ năm này sang năm khác trong bốn năm. nhiều năm.
Bảng các tác dụng không mong muốn sau đây dựa trên các báo cáo tự phát sau tiếp thị và do đó tần suất vẫn chưa được biết:
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ:
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm đó. //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Quá liều
Liều duy nhất 800 mg orlistat và nhiều liều lên đến 400 mg ba lần một ngày trong 15 ngày đã được nghiên cứu ở những đối tượng cân nặng bình thường và béo phì mà không xảy ra tác dụng phụ đáng kể. Ngoài ra, liều 240 mg ba lần một ngày được dùng cho bệnh nhân béo phì trong 6 tháng. Phần lớn các trường hợp quá liều orlistat sau khi tiếp thị không báo cáo tác dụng phụ hoặc báo cáo tác dụng ngoại ý tương tự như những trường hợp được báo cáo với liều khuyến cáo.
Nếu xảy ra quá liều orlistat đáng kể, nên theo dõi bệnh nhân trong 24 giờ. Dựa trên các nghiên cứu lâm sàng và động vật, bất kỳ tác dụng toàn thân nào do đặc tính ức chế lipase của orlistat được mong đợi sẽ nhanh chóng hồi phục.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc chống béo phì tác dụng ngoại vi. Mã ATC: A08AB01.
Orlistat là một chất ức chế mạnh, đặc hiệu và tác dụng kéo dài của lipase đường tiêu hóa. Nó thực hiện hoạt động điều trị trong lòng dạ dày và ruột non bằng cách hình thành liên kết cộng hóa trị với vị trí hoạt động của serine của lipase dạ dày và tuyến tụy. Do đó, enzyme bất hoạt không có sẵn để thủy phân chất béo được tiêu thụ thành axit béo tự do và monoglycerid. với chế độ ăn uống dưới dạng triglycerid.
Trong các nghiên cứu kéo dài 2 năm và trong nghiên cứu 4 năm, cả bệnh nhân được điều trị bằng orlistat và được điều trị bằng giả dược đều có liên quan đến chế độ ăn kiêng giảm calo.
Dữ liệu tổng hợp từ năm nghiên cứu kéo dài 2 năm với orlistat và chế độ ăn ít calo cho thấy 37% bệnh nhân được điều trị bằng orlistat và 19% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược đã giảm ít nhất 5% trọng lượng cơ thể ban đầu. sau 12 tuần điều trị. Trong số này, 49% bệnh nhân được điều trị bằng orlistat và 40% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược tiếp tục giảm 10% hoặc hơn trọng lượng cơ thể ban đầu của họ sau một năm, trong số những bệnh nhân không giảm được 5% trọng lượng cơ thể ban đầu của họ sau 12 tuần điều trị, chỉ 5% bệnh nhân được điều trị bằng orlistat và 2% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược tiếp tục giảm 10% hoặc hơn trọng lượng cơ thể ban đầu của họ sau một năm. Nhìn chung, sau một năm điều trị, tỷ lệ bệnh nhân giảm 10% trọng lượng cơ thể trở lên là 20% ở bệnh nhân dùng 120 mg orlistat so với " 8% ở bệnh nhân dùng giả dược. Sự khác biệt trung bình về giảm cân giữa thuốc và giả dược là 3,2 kg.
Dữ liệu từ thử nghiệm lâm sàng XENDOS 4 năm cho thấy 60% bệnh nhân được điều trị bằng orlistat và 35% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược đã giảm ít nhất 5% trọng lượng cơ thể ban đầu sau 12 tuần điều trị. Trong số này, 62% bệnh nhân được điều trị bằng orlistat và 52% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược đã giảm 10% trọng lượng cơ thể trở lên sau một năm. Ngược lại, trong số những bệnh nhân không giảm được 5% trọng lượng cơ thể ban đầu sau 12 tuần điều trị, chỉ có 5% bệnh nhân được điều trị bằng orlistat và 4% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược tiếp tục giảm được 10% hoặc hơn so với cơ bản của họ. trọng lượng cơ thể sau một năm. Sau 1 năm điều trị, 41% bệnh nhân được điều trị bằng orlistat so với 21% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược đã giảm cân ≥10%, với sự khác biệt trung bình giữa hai nhóm là 4,4 kg. Sau 4 năm điều trị, 21% bệnh nhân được điều trị bằng orlistat so với 10% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược đã giảm được ≥10% trọng lượng, với sự khác biệt trung bình là 2,7 kg.
Nhiều bệnh nhân hơn, cả trên orlistat và giả dược, đã giảm trọng lượng cơ thể ít nhất 5% sau 12 tuần hoặc ít nhất 10% sau một năm trong nghiên cứu XENDOS so với năm nghiên cứu kéo dài 2 năm. Lý do cho sự khác biệt này là năm nghiên cứu kéo dài 2 năm bao gồm chế độ ăn kiêng 4 tuần ban đầu và giai đoạn dùng giả dược, trong đó bệnh nhân giảm trung bình 2,6 kg trước khi bắt đầu điều trị.
Dữ liệu từ nghiên cứu lâm sàng kéo dài 4 năm cũng gợi ý rằng việc giảm cân đạt được với orlistat đã làm chậm sự phát triển của bệnh tiểu đường loại 2 trong quá trình nghiên cứu (tỷ lệ các trường hợp tiểu đường nói chung: 3,4% ở nhóm orlistat so với 5,4% ở nhóm giả dược). Phần lớn các trường hợp đái tháo đường xảy ra ở phân nhóm bệnh nhân rối loạn dung nạp glucose lúc ban đầu, chiếm 21% số bệnh nhân được phân nhóm ngẫu nhiên. Người ta không biết liệu những kết quả này có chuyển thành lợi ích lâm sàng lâu dài hay không.
Dữ liệu từ bốn thử nghiệm lâm sàng kéo dài một năm ở bệnh nhân béo phì mắc bệnh tiểu đường loại 2 không được kiểm soát đầy đủ bằng thuốc trị tiểu đường cho thấy tỷ lệ đối tượng đáp ứng với liệu pháp (giảm ≥10% trọng lượng cơ thể) là 11,3% với orlistat so với 4,5% với giả dược. Ở những bệnh nhân được điều trị bằng orlistat, sự khác biệt trung bình về giảm cân so với giả dược là 1,83 kg-3,06 kg và sự khác biệt trung bình về mức giảm HbA1c so với giả dược là 0,18% -0,55%. Tác động lên HbA1c không được chứng minh là không phụ thuộc vào việc giảm cân.
Trong một nghiên cứu đa trung tâm (Hoa Kỳ, Canada), nhóm song song, mù đôi, đối chứng với giả dược, 539 bệnh nhân vị thành niên béo phì được chọn ngẫu nhiên để nhận 120 mg orlistat (n = 357) hoặc giả dược (n = 182) ba lần. ngày ngoài chế độ ăn ít calo và tập thể dục trong 52 tuần. Cả hai quần thể đều được bổ sung vitamin tổng hợp. Điểm cuối chính là sự thay đổi chỉ số khối cơ thể (BMI) từ lúc ban đầu đến khi kết thúc nghiên cứu.
Kết quả vượt trội đáng kể ở nhóm orlistat (sự khác biệt về BMI là 0,86 kg / m2 so với nhóm orlistat). 9,5% bệnh nhân được điều trị bằng orlistat so với 3,3% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược giảm ≥10% trọng lượng cơ thể sau 1 năm, với sự khác biệt trung bình giữa hai nhóm là 2,6 kg. Sự khác biệt chủ yếu phát sinh từ kết quả thu được ở nhóm bệnh nhân giảm 5% trọng lượng sau 12 tuần điều trị với orlistat, bằng 19% dân số ban đầu. Các sự kiện bất lợi nói chung tương tự như những sự kiện đã thấy ở người lớn. Tuy nhiên, đã có sự gia tăng không giải thích được tỷ lệ gãy xương (6% so với 2,8% ở nhóm orlistat và giả dược, tương ứng).
05.2 Đặc tính dược động học
Sự hấp thụ:
Các nghiên cứu ở những người tình nguyện có cân nặng bình thường và béo phì đã chỉ ra rằng sự hấp thụ orlistat là tối thiểu. 8 giờ sau khi uống orlistat, không thể đo được nồng độ orlistat không thay đổi trong huyết tương (
Nói chung, ở liều điều trị, thỉnh thoảng tìm thấy orlistat không thay đổi trong huyết tương và ở nồng độ cực thấp (
Phân bổ:
Không thể xác định thể tích phân phối vì thuốc được hấp thu tối thiểu và không có dược động học toàn thân xác định. Trong ống nghiệm orlistat liên kết trên 99% với protein huyết tương (protein liên kết chính là lipoprotein và albumin). Orlistat phân bố không đáng kể trong hồng cầu.
Sự trao đổi chất:
Dựa trên kết quả trên động vật, có khả năng orlistat được chuyển hóa chủ yếu trong thành ống tiêu hóa. Trong một nghiên cứu ở bệnh nhân béo phì, hai chất chuyển hóa chính, M1 (vòng 4 nguyên tử lacton thủy phân) và M3 (M1 không có nhóm N-formyl leucine), chiếm khoảng 42% tổng nồng độ trong huyết tương, so với phần nhỏ nhất. của liều lượng mà nó được hấp thụ toàn thân.
M1 và M3 thể hiện một vòng beta-lactam mở và hoạt động ức chế lipase cực kỳ yếu (thấp hơn so với orlistat 1000 và 2500 lần). Theo quan điểm của việc giảm khả năng ức chế này và giảm nồng độ trong huyết tương ở liều điều trị (trung bình, 26 ng / mL và 108 ng / mL, tương ứng), các chất chuyển hóa này được coi là không có hoạt tính dược lý đánh giá.
Loại bỏ:
Các nghiên cứu ở đối tượng cân nặng bình thường và béo phì đã chỉ ra rằng bài tiết thuốc không được hấp thu qua phân là con đường thải trừ chủ yếu. Khoảng 97% liều dùng được thải trừ qua phân và 83% ở dạng không đổi.
Sự bài tiết tích lũy qua thận của tất cả các hợp chất liên quan đến orlistat dưới 2% liều dùng. Thời gian cần thiết để đạt được bài tiết hoàn toàn (theo phân cộng với nước tiểu) là 3-5 ngày. Sự đào thải orlistat dường như tương tự ở những người tình nguyện có cân nặng bình thường và béo phì. Orlistat, M1 và M3 đều phụ thuộc vào sự bài tiết qua mật.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý an toàn, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền, khả năng gây ung thư, độc tính sinh sản.
Không có tác dụng gây quái thai được quan sát thấy trong các nghiên cứu sinh sản ở động vật. Trong trường hợp không có tác dụng gây quái thai ở động vật, thì không có dị tật nào được mong đợi ở người.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Nội dung viên nang:
Xenluloza vi tinh thể (E460); natri tinh bột glycolat (loại A); povidone (E1201); natri lauryl sulfat; bột talc.
Viên nang:
Thạch; carmine màu chàm (E132); titan đioxit (E171); mực in dùng trong thực phẩm (oxit sắt đen, dung dịch amoni đậm đặc, hydroxit kali, sơn mài, propylen glycol).
06.2 Tính không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Vỉ: Không bảo quản trên 25 ° C. Bảo quản trong gói ban đầu và giữ vỉ trong hộp bên ngoài để bảo vệ thuốc khỏi ánh sáng và độ ẩm.
Chai: Không bảo quản trên 30 ° C. Đậy kín hộp để tránh ẩm.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
PVC / PVDC vỉ chứa 21, 42 và 84 viên nang cứng.
Chai thủy tinh có chất hút ẩm chứa 21, 42 và 84 viên nang cứng.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Roche Register Limited - 6 Falcon Way, Shire Park, Welwyn Garden City, AL7 1TW - Vương quốc Anh
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
EU / 1/98/071 /001 - AIC: 034195014
EU / 1/98/071/002 - AIC: 034195026
EU / 1/98/071/003 - AIC: 034195038
EU / 1/98/071/004 - AIC: 034195040
EU / 1/98/071/005 - AIC: 034195053
EU / 1/98/071/006 - AIC: 034195065
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: 29 tháng 7 năm 1998
Ngày gia hạn cuối cùng: 29 tháng 7 năm 2008
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 6 năm 2014
