Thành phần hoạt tính: Omeprazole
Nansen 20mg Viên nang chống dạ dày
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC -
NANSEN 20 MG VỐN CHỨA CỨNG CỨNG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG -
Mỗi viên nang cứng chống dạ dày có chứa:
nguyên tắc hoạt động: omeprazole 20 mg.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, hãy xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC LIỆU -
Viên nang cứng chứa hạt kháng dạ dày.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG -
04.1 Chỉ định điều trị -
NANSEN được cung cấp độc quyền dưới dạng công thức viên nang cứng kháng dạ dày 20 mg.
Viên nang cứng kháng dạ dày NANSEN được chỉ định cho:
Người lớn
• Điều trị loét tá tràng
• Phòng ngừa tái phát loét tá tràng
• Điều trị loét dạ dày
• Phòng ngừa tái phát viêm loét dạ dày
• Xóa bỏ Helicobacter pylori (H. pylori) trong loét dạ dày tá tràng, kết hợp với liệu pháp kháng sinh thích hợp
• Điều trị loét dạ dày và tá tràng liên quan đến việc sử dụng NSAID
• Phòng ngừa loét dạ dày và tá tràng liên quan đến việc sử dụng NSAID ở những bệnh nhân có nguy cơ
• Điều trị viêm thực quản trào ngược
• Quản lý lâu dài bệnh nhân bị viêm thực quản trào ngược đã lành
• Điều trị bệnh trào ngược dạ dày-thực quản có triệu chứng
• Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison
Dân số trẻ em
Trẻ em trên 1 tuổi và có trọng lượng cơ thể ≥ 10 kg
• Điều trị viêm thực quản trào ngược
• Điều trị triệu chứng chứng ợ nóng và trào ngược axit trong bệnh trào ngược dạ dày thực quản
Trẻ em và thanh thiếu niên trên 4 tuổi
• Điều trị loét tá tràng do H. pylori, kết hợp với liệu pháp kháng sinh
04.2 Quan điểm và phương pháp quản trị -
Liều lượng
Điều trị loét tá tràng
Liều khuyến cáo ở bệnh nhân loét tá tràng đang hoạt động là NANSEN 20 mg x 1 lần / ngày. Ở hầu hết các bệnh nhân, vết loét sẽ lành trong vòng hai tuần kể từ khi bắt đầu điều trị. Trong trường hợp vết loét chưa lành hẳn trong đợt điều trị đầu tiên, việc chữa lành thường đạt được khi điều trị kéo dài thêm hai tuần. Ở những bệnh nhân loét tá tràng đáp ứng kém, NANSEN 40 mg x 1 lần / ngày được khuyến cáo và việc chữa lành thường đạt được trong vòng 4 tuần.
Phòng ngừa tái phát loét tá tràng
Để ngăn ngừa tái phát loét tá tràng ở những bệnh nhân âm tính H. pylori hoặc khi xóa bỏ H. pylori không thể, liều khuyến cáo là NANSEN 20 mg x 1 lần / ngày. Ở một số bệnh nhân, liều 10 mg có thể là đủ. Trong trường hợp điều trị thất bại, có thể tăng liều lên 40 mg.
Điều trị loét dạ dày
Liều khuyến cáo là NANSEN 20 mg x 1 lần / ngày. Ở hầu hết các bệnh nhân, vết loét sẽ đạt được trong vòng bốn tuần kể từ khi bắt đầu điều trị. Trong trường hợp vết loét chưa lành hẳn sau đợt điều trị đầu tiên, việc chữa lành thường đạt được khi điều trị kéo dài thêm bốn tuần. Ở những bệnh nhân bị loét dạ dày. , khuyến cáo sử dụng NANSEN 40 mg một lần mỗi ngày và việc chữa bệnh thường đạt được trong vòng tám tuần.
Phòng ngừa tái phát ở bệnh nhân loét dạ dày
Để phòng ngừa tái phát ở bệnh nhân loét dạ dày đáp ứng kém, liều khuyến cáo là NANSEN 20 mg x 1 lần / ngày. Nếu cần, có thể tăng liều NANSEN 40 mg x 1 lần / ngày.
Loại bỏ H. pylori trong loét dạ dày tá tràng
Để "diệt trừ"H. pylori, Việc lựa chọn kháng sinh phải dựa trên khả năng dung nạp thuốc của từng bệnh nhân và liệu pháp phải được thực hiện theo các mô hình kháng thuốc và hướng dẫn điều trị của địa phương, khu vực, quốc gia.
• NANSEN 20 mg + clarithromycin 500 mg + amoxicillin 1.000 mg, mỗi lần hai lần mỗi ngày trong một tuần, hoặc
• NANSEN 20 mg + clarithromycin 250 mg (cách khác là 500 mg) + metronidazole 400 mg (hoặc 500 mg hoặc tinidazole 500 mg), mỗi lần hai lần mỗi ngày trong một tuần, hoặc
• NANSEN 40 mg một lần mỗi ngày với amoxicillin 500 mg và metronidazole 400 mg (hoặc 500 mg hoặc tinidazole 500 mg), cả hai lần một ngày trong một tuần.
Đối với mỗi phác đồ điều trị, bệnh nhân vẫn có kết quả xét nghiệm dương tính với H. pylori liệu pháp có thể được lặp lại.
Điều trị loét dạ dày và tá tràng liên quan đến việc sử dụng NSAID
Đối với điều trị loét dạ dày và tá tràng do NSAID, liều khuyến cáo là NANSEN 20 mg x 1 lần / ngày. Ở những bệnh nhân không hoàn toàn lành sau đợt điều trị đầu tiên, việc chữa lành thường đạt được bằng cách kéo dài thời gian điều trị thêm bốn tuần.
Phòng ngừa loét dạ dày và tá tràng liên quan đến việc sử dụng NSAID ở những bệnh nhân có nguy cơ
Để phòng ngừa loét dạ dày hoặc tá tràng liên quan đến việc sử dụng NSAID ở những bệnh nhân có nguy cơ (tuổi> 60, tiền sử loét dạ dày và tá tràng, tiền sử xuất huyết tiêu hóa trên), liều khuyến cáo là NANSEN 20 mg x 1 lần / ngày.
Điều trị trào ngược thực quản
Liều khuyến cáo là NANSEN 20 mg x 1 lần / ngày. Ở hầu hết bệnh nhân, vết loét đạt được trong vòng bốn tuần kể từ khi bắt đầu điều trị. Trong trường hợp vết loét chưa lành hẳn sau đợt điều trị đầu tiên, việc chữa lành thường đạt được bằng cách kéo dài thời gian điều trị thêm bốn tuần.
Ở những bệnh nhân bị viêm thực quản nặng, khuyến cáo dùng NANSEN 40 mg x 1 lần / ngày để chữa bệnh thường trong vòng 8 tuần.
Quản lý lâu dài bệnh nhân bị viêm thực quản trào ngược đã lành
Để quản lý lâu dài bệnh nhân bị viêm thực quản trào ngược đã lành, liều khuyến cáo là NANSEN 10 mg x 1 lần / ngày. Nếu cần, có thể tăng liều NANSEN 20-40 mg x 1 lần / ngày.
Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản
Liều khuyến cáo là NANSEN 20 mg mỗi ngày. Bệnh nhân có thể đáp ứng đầy đủ với liều 10 mg hàng ngày, do đó cần cân nhắc điều chỉnh liều cho từng cá nhân.
Nếu không kiểm soát được triệu chứng sau bốn tuần điều trị với NANSEN 20 mg mỗi ngày, nên điều tra thêm.
Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison
Ở những bệnh nhân mắc hội chứng Zollinger-Ellison, liều lượng nên được điều chỉnh riêng và tiếp tục điều trị trong thời gian có chỉ định lâm sàng. Liều khởi đầu được khuyến cáo là NANSEN 60 mg mỗi ngày. Tất cả những bệnh nhân mắc bệnh nặng đáp ứng kém với các liệu pháp khác đã duy trì được sự kiểm soát và kiểm soát hiệu quả ở hơn 90% bệnh nhân với liều NANSEN từ 20 mg đến 120 mg / ngày. Liều hàng ngày trên 80 mg nên được chia thành hai lần dùng hàng ngày
Dân số trẻ em
Trẻ em trên 1 tuổi và có trọng lượng cơ thể ≥ 10 kg
Điều trị trào ngược thực quản
Điều trị triệu chứng ợ chua và trào ngược axit trong bệnh trào ngược dạ dày thực quản
Các liều khuyến cáo như sau:
Viêm thực quản trào ngược: Thời gian điều trị là 4-8 tuần.
Điều trị triệu chứng ợ chua và trào ngược axit trong bệnh trào ngược dạ dày thực quản: Điều trị kéo dài 2-4 tuần. Nếu không kiểm soát được triệu chứng sau 2-4 tuần, bệnh nhân nên được điều tra thêm.
Trẻ em và thanh thiếu niên trên 4 tuổi
Điều trị loét tá tràng do H. pylori
Cần xem xét các hướng dẫn chính thức của địa phương, khu vực và quốc gia về sự kháng thuốc của vi khuẩn, thời gian điều trị (thông thường là 7 ngày, nhưng đôi khi lên đến 14 ngày) và việc sử dụng kháng sinh thích hợp khi lựa chọn liệu pháp phối hợp thích hợp.
Việc điều trị phải được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa.
Vị trí được đề xuất như sau:
Quần thể đặc biệt
Suy giảm chức năng thận
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận (xem phần 5.2).
Suy giảm chức năng gan
Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan, liều hàng ngày 10 - 20 mg có thể là đủ (xem phần 5.2).
Người cao tuổi (> 65 tuổi)
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi (xem phần 5.2).
Phương pháp điều trị
Nên uống viên nang NANSEN vào buổi sáng, tốt nhất là lúc bụng đói, nuốt nguyên viên với nửa ly nước, không nên nhai hoặc nghiền viên nang.
Đối với bệnh nhân khó nuốt và trẻ em có thể uống hoặc nuốt thức ăn nửa rắn
Bệnh nhân có thể mở viên nang và nuốt bên trong với nửa ly nước, hoặc pha với chất lỏng có tính axit nhẹ như nước trái cây hoặc táo xay nhuyễn hoặc nước tĩnh. Bệnh nhân nên được khuyến cáo rằng trong những trường hợp này nên nuốt ngay dung dịch phân tán (hoặc trong vòng 30 phút) và phải luôn pha ngay trước khi uống. Tráng phần đáy bằng nửa cốc nước và uống hết phần bên trong.
Ngoài ra, bệnh nhân có thể hòa tan viên nang trong miệng và nuốt các hạt chứa trong đó với nửa ly nước, không nên nhai các hạt kháng dạ dày.
04.3 Chống chỉ định -
Quá mẫn với omeprazole, chất thay thế benzimidazole hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Omeprazole, giống như các chất ức chế bơm proton khác (PPI), không nên dùng đồng thời với nelfinavir (xem phần 4.5).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng -
Khi có một số triệu chứng đáng báo động (ví dụ như sụt cân đáng kể ngoài ý muốn, nôn mửa tái diễn, khó nuốt, nôn ra máu hoặc melaena) và khi nghi ngờ hoặc xác nhận sự hiện diện của loét dạ dày, bản chất ác tính của vết loét cần được loại trừ trong cách phản ứng triệu chứng. để điều trị có thể trì hoãn một chẩn đoán chính xác.
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời atazanavir và thuốc ức chế bơm proton (xem phần 4.5).Nếu sự kết hợp giữa atazanavir và thuốc ức chế bơm proton được đánh giá là không thể tránh khỏi, thì nên theo dõi lâm sàng cẩn thận (ví dụ như tải lượng vi rút) kết hợp với việc tăng liều atazanavir lên 400 mg với 100 mg ritonavir; liều omeprazole không được vượt quá 20 mg.
Omeprazole, giống như tất cả các loại thuốc ức chế axit, có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm hoặc giảm achlorhydria. Điều này cần được lưu ý ở những bệnh nhân có dự trữ thấp hoặc các yếu tố nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 trong trường hợp kéo dài. -các liệu pháp điều trị thay thế.
Omeprazole là một chất ức chế CYP2C19. Tương tác có thể xảy ra với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19 nên được xem xét khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị bằng omeprazole. Một tương tác giữa clopidogrel và omeprazole đã được quan sát thấy (xem phần 4.5). Sự liên quan lâm sàng của tương tác này là không chắc chắn. Để phòng ngừa, không khuyến khích sử dụng đồng thời clopidogrel và omeprazole.
Can thiệp vào các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm
Mức CgA tăng có thể gây trở ngại cho việc điều tra các khối u nội tiết thần kinh. Để tránh sự can thiệp này, nên ngừng điều trị bằng omeprazole ít nhất năm ngày trước khi bắt đầu đo CgA (xem phần 5.1).
Hạ huyết áp
Thuốc ức chế bơm proton (PPI) như omeprazole đã được quan sát là gây hạ kali máu nghiêm trọng ở những bệnh nhân được điều trị ít nhất ba tháng và nhiều trường hợp trong một năm.
Các triệu chứng nghiêm trọng của hạ canxi máu bao gồm mệt mỏi, uốn éo, mê sảng, co giật, chóng mặt và loạn nhịp thất. Ban đầu chúng có thể biểu hiện một cách ngấm ngầm và không được chú ý.
Hạ kali máu cải thiện ở hầu hết bệnh nhân sau khi dùng magiê và ngừng thuốc ức chế bơm proton.
Các chuyên gia chăm sóc sức khỏe nên cân nhắc đo nồng độ magie trước khi bắt đầu điều trị PPI và định kỳ trong thời gian điều trị ở những bệnh nhân điều trị kéo dài hoặc điều trị bằng digoxin hoặc các thuốc có thể gây hạ canxi huyết (ví dụ như thuốc lợi tiểu).
Bệnh lupus ban đỏ da bán cấp (SCLE)
Thuốc ức chế bơm proton có liên quan đến các trường hợp SCLE cực kỳ hiếm gặp. Khi có các tổn thương, đặc biệt là trên các bộ phận da tiếp xúc với ánh sáng mặt trời, và nếu kèm theo đau khớp, bệnh nhân nên ngay lập tức tham khảo ý kiến bác sĩ và chuyên gia chăm sóc sức khỏe nên đánh giá khả năng ngừng điều trị bằng Nansen. SCLE sau khi điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh SCLE với các thuốc ức chế bơm proton khác.
Thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và kéo dài (> 1 năm), có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và cột sống, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi hoặc có các yếu tố nguy cơ đã biết khác. gợi ý rằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ gãy xương tổng thể từ 10% đến 40%. Sự gia tăng này có thể một phần do các yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương nên được điều trị theo hướng dẫn thực hành lâm sàng hiện hành và phải sử dụng " lượng vitamin D và canxi.
Một số trẻ mắc các bệnh mãn tính có thể cần điều trị lâu dài mặc dù không được khuyến khích.
Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa, chẳng hạn như nhiễm trùng đường tiêu hóa Salmonella Và Campylobacter (xem phần 5.1).
Như với tất cả các phương pháp điều trị dài hạn, đặc biệt nếu thời gian điều trị lớn hơn 1 năm, bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các dạng tương tác khác -
Ảnh hưởng của omeprazole đến dược động học của các hoạt chất khác
Các thành phần hoạt tính với khả năng hấp thụ phụ thuộc vào độ pH
Sự hấp thu các chất hoạt tính phụ thuộc vào pH dạ dày có thể tăng hoặc giảm do giảm nồng độ axit trong dạ dày trong khi điều trị bằng omeprazole.
Nelfinavir, atazanavir
Nồng độ nelfinavir và atazanavir trong huyết tương giảm khi dùng đồng thời omeprazole.
Chống chỉ định dùng đồng thời omeprazole và nelfinavir (xem phần 4.3). Sử dụng đồng thời omeprazole (40 mg x 1 lần / ngày) làm giảm khoảng 40% phơi nhiễm trung bình của nelfinavir và giảm khoảng 75-90% phơi nhiễm trung bình của chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý M8. Tương tác cũng có thể liên quan đến việc ức chế CYP2C19.
Không khuyến cáo dùng đồng thời omeprazole và atazanavir (xem phần 4.4). Sử dụng đồng thời omeprazole (40 mg một lần mỗi ngày) và atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg cho người tình nguyện khỏe mạnh đã làm giảm 75% phơi nhiễm atazanavir. Việc tăng liều atazanavir lên 400 mg không bù đắp được tác động của omeprazole đối với phơi nhiễm atazanavir . Sử dụng đồng thời omeprazole (20 mg một lần mỗi ngày) và atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg cho người tình nguyện khỏe mạnh đã làm giảm khoảng 30% phơi nhiễm atazanavir so với atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg một lần mỗi ngày.
Digoxin
Điều trị đồng thời với omeprazole (20 mg / ngày) và digoxin ở người khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin 10%. Độc tính Digoxin hiếm khi được báo cáo. Tuy nhiên, nên thận trọng khi sử dụng omeprazole liều cao ở bệnh nhân cao tuổi. Do đó, nên tăng cường theo dõi điều trị digoxin.
Clopidogrel
Kết quả từ các nghiên cứu ở bệnh nhân khỏe mạnh đã chứng minh "tương tác dược động học (PK) / dược lực học (PD) giữa clopidogrel (liều nạp 300 mg / liều duy trì 75 mg mỗi ngày) và omeprazole (80 mg po mỗi ngày), dẫn đến giảm trung bình 46 % tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel và giảm trung bình 16% trong việc ức chế tối đa (ADP gây ra) kết tập tiểu cầu.
Dữ liệu khác nhau từ các nghiên cứu quan sát và lâm sàng đã được báo cáo về ý nghĩa lâm sàng của tương tác PK / PD của omeprazole đối với các biến cố tim mạch chính. Để phòng ngừa, không khuyến khích sử dụng đồng thời omeprazole và clopidogrel (xem phần 4.4).
Các thành phần hoạt tính khác
Sự hấp thu của posaconazole, erlotinib, ketoconazole và itraconazole bị giảm đáng kể và do đó hiệu quả lâm sàng có thể bị ảnh hưởng. Nên tránh sử dụng đồng thời posaconazole và erlotinib.
Các hoạt chất được chuyển hóa bởi CYP2C19
Omeprazole là một chất ức chế vừa phải enzym chuyển hóa chính của nó, CYP2C19. Do đó, sự chuyển hóa của các chất hoạt động đồng thời cũng được chuyển hóa bởi CYP2C19 có thể bị giảm và sự tiếp xúc toàn thân với các chất này tăng lên. Ví dụ về các loại thuốc như vậy là R-warfarin và các chất đối kháng vitamin K khác, cilostazol, diazepam và phenytoin.
Cilostazol
Omeprazole, được dùng với liều 40 mg cho những người tình nguyện khỏe mạnh trong một nghiên cứu chéo, đã làm tăng Cmax và AUC của cilostazol tương ứng là 18% và 26%, và của một trong các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó tương ứng là 29% và 69%. .
Phenytoin
Việc theo dõi nồng độ trong huyết tương của phenytoin được khuyến cáo trong hai tuần đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị bằng omeprazole và, nếu cần phải điều chỉnh liều phenytoin, thì nên theo dõi và điều chỉnh liều thêm khi kết thúc điều trị bằng omeprazole.
Cơ chế không xác định
Saquinavir
Dùng đồng thời omeprazole và saquinavir / ritonavir làm tăng nồng độ saquinavir trong huyết tương lên đến xấp xỉ 70% với khả năng dung nạp tốt ở bệnh nhân HIV dương tính.
Tacrolimus
Dùng đồng thời omeprazole đã được báo cáo là làm tăng nồng độ tacrolimus trong huyết thanh. Cần tăng cường theo dõi nồng độ tacrolimus và chức năng thận (độ thanh thải creatinin) và điều chỉnh liều lượng tacrolimus nếu cần.
Methotrexate
Khi dùng chung với thuốc ức chế bơm proton, một số bệnh nhân đã ghi nhận sự gia tăng nồng độ methotrexate. Khi sử dụng methotrexate với liều lượng cao, có thể cần cân nhắc việc ngừng tạm thời omeprazole.
Ảnh hưởng của các hoạt chất khác đến dược động học của omeprazole
Chất ức chế CYP2C19 và / hoặc CYP3A4
Vì omeprazole được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4, các hoạt chất ức chế CYP2C19 hoặc CYP3A4 (như clarithromycin và voriconazole) có thể làm tăng nồng độ omeprazole trong huyết thanh, làm giảm tốc độ chuyển hóa của nó. Sử dụng đồng thời voriconazole dẫn đến khả năng tiếp xúc với omeprazole hơn gấp đôi. Vì dùng omeprazole liều cao đã được dung nạp tốt nên không cần điều chỉnh liều omeprazole nói chung. Tuy nhiên, cần cân nhắc điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nặng. và trong trường hợp điều trị lâu dài.
Chất cảm ứng CYP2C19 và / hoặc CYP3A4
Các hoạt chất cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (chẳng hạn như rifampicin và St. John's wort) có thể làm giảm nồng độ omeprazole trong huyết thanh, làm tăng tỷ lệ trao đổi chất của nó.
04.6 Mang thai và cho con bú -
Thai kỳ
Kết quả của ba nghiên cứu dịch tễ học tiền cứu (hơn 1000 kết quả bệnh nhân bị phơi nhiễm) cho thấy không có tác dụng phụ nào của omeprazole đối với thai kỳ hoặc sức khỏe thai nhi / trẻ sơ sinh. Omeprazole có thể được sử dụng trong thời kỳ mang thai.
Giờ cho ăn
Omeprazole được bài tiết qua sữa mẹ nhưng không có khả năng ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh khi dùng ở liều điều trị.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc -
Việc NANSEN không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Các phản ứng có hại của thuốc như chóng mặt và rối loạn thị giác có thể xảy ra (xem phần 4.8). Nếu mắc phải, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
04.8 Tác dụng không mong muốn -
Các tác dụng phụ thường gặp nhất (1-10% bệnh nhân) là nhức đầu, đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn / nôn.
Các phản ứng có hại sau đây, được xác định hoặc nghi ngờ, đã được nêu bật trong các thử nghiệm lâm sàng với omeprazole và sau khi tiếp thị. Không có trường hợp nào có mối tương quan với liều lượng thuốc được sử dụng. Các tác dụng không mong muốn được phân loại theo tần suất và Hệ thống phân loại nội tạng (SOC). Các loại tần suất được xác định theo quy ước sau: Rất phổ biến (≥1 / 10), Phổ biến (≥1 / 100 đến
SOC / tần số Tác dụng không mong muốn
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Hiếm gặp: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu
Rất hiếm: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn, ví dụ, sốt, phù mạch và phản ứng / sốc phản vệ
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Hiếm: Hạ natri máu
Chưa biết: Hạ canxi máu (xem phần 4.4 Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng); hạ calci huyết *
Rối loạn tâm thần
Không phổ biến: Mất ngủ
Hiếm gặp: Kích động, lú lẫn, trầm cảm
Rất hiếm: Hung dữ, ảo giác
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp: Nhức đầu
Không phổ biến: Chóng mặt, loạn cảm, buồn ngủ
Hiếm: Thay đổi mùi vị
Rối loạn mắt
Hiếm gặp: Nhìn mờ
Rối loạn tai và mê cung
Không phổ biến: Chóng mặt
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Hiếm: Co thắt phế quản
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn / nôn
Hiếm gặp: Khô miệng, viêm miệng, nhiễm nấm Candida đường tiêu hóa
Chưa biết: Viêm đại tràng vi thể
Rối loạn gan mật
Ít gặp: Tăng men gan
Hiếm gặp: Viêm gan có hoặc không kèm theo vàng da
Rất hiếm: Suy gan, bệnh não ở bệnh nhân có bệnh gan từ trước
Rối loạn da và mô dưới da
Không phổ biến: Viêm da, ngứa, phát ban, mày đay
Hiếm: Rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng
Rất hiếm: Ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN)
Tần suất "không rõ": lupus ban đỏ da bán cấp (xem phần 4.4).
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Không phổ biến: Gãy xương hông, cổ tay hoặc cột sống (xem phần 4.4 Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng)
Hiếm: Đau khớp, đau cơ
Rất hiếm: Yếu cơ
Rối loạn thận và tiết niệu
Hiếm gặp: Viêm thận kẽ
Các bệnh về hệ thống sinh sản và vú
Rất hiếm: Gynecomastia
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý
Ít gặp: Khó chịu, phù ngoại vi
Hiếm gặp: Tăng tiết mồ hôi
* Hạ calci huyết có thể do hạ kali huyết nghiêm trọng.
Dân số trẻ em
Tính an toàn của omeprazole đã được đánh giá trên tổng số 310 trẻ em từ 0 đến 16 tuổi mắc bệnh liên quan đến axit. Dữ liệu dài hạn hạn chế có sẵn ở 46 trẻ em được điều trị duy trì bằng omeprazole trong tối đa 749 ngày trong một nghiên cứu lâm sàng ở bệnh viêm thực quản ăn mòn nghiêm trọng. Hồ sơ tác dụng ngoại ý nói chung giống như ở người lớn trong cả ngắn hạn và dài hạn. điều trị Không có dữ liệu dài hạn về ảnh hưởng của việc điều trị bằng omeprazole đối với tuổi dậy thì và tăng trưởng.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sử dụng thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của thuốc. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Quá liều -
Có thông tin hạn chế về quá liều với omeprazole ở người.
Liều lên đến 560 mg được báo cáo trong y văn và đôi khi có báo cáo về liều uống đơn lẻ lên đến 2400 mg omeprazole (gấp 120 lần liều thường được khuyến cáo trên lâm sàng). Buồn nôn, nôn, chóng mặt, đau bụng, tiêu chảy và nhức đầu đã được báo cáo. Trong các trường hợp cá nhân, sự thờ ơ, trầm cảm và lú lẫn cũng được quan sát thấy.
Các triệu chứng được mô tả là thoáng qua và không có hậu quả nghiêm trọng nào được báo cáo.
Với liều tăng dần, tỷ lệ thải trừ không thay đổi (động học bậc một).
Điều trị triệu chứng, nếu cần thiết.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC -
05.1 "Đặc tính dược lực học -
Nhóm dược lý: thuốc ức chế bơm proton.
Mã ATC: A02BC01.
Cơ chế hoạt động
Omeprazole, một hỗn hợp raxemic của hai chất đối quang hoạt tính, làm giảm tiết axit dạ dày bằng một cơ chế hoạt động chuyên biệt cao. Omeprazole là một chất ức chế cụ thể đối với bơm proton trong tế bào thành dạ dày.
Nó hoạt động nhanh chóng và thúc đẩy kiểm soát có hồi phục sự ức chế tiết axit dạ dày chỉ với một lần dùng hàng ngày.
Omeprazole là một bazơ yếu và được cô đặc và chuyển sang dạng hoạt động trong môi trường có tính axit cao của các ống nội bào trong tế bào thành, nơi nó ức chế bơm H +, K + - ATPase - proton. Hành động này ở giai đoạn cuối của quá trình hình thành axit clohydric phụ thuộc vào liều lượng và gây ra sự ức chế hiệu quả cao sự tiết axit, cả chất cơ bản và chất được kích thích, bất kể kích thích được sử dụng là gì.
Tác dụng dược lực học
Tất cả các tác dụng dược lực học quan sát được là do hoạt động của omeprazole trên sự tiết axit.
Ảnh hưởng đến tiết axit dạ dày
Uống omeprazole một lần một ngày cho phép ức chế nhanh chóng và hiệu quả sự tiết axit dạ dày cả ngày lẫn đêm, đạt mức tối đa trong vòng 4 ngày đầu điều trị.
Ở những bệnh nhân bị loét tá tràng, việc sử dụng 20 mg omeprazole duy trì mức giảm trung bình 80% axit trong dạ dày trong 24 giờ; 24 giờ sau khi dùng omeprazole, đỉnh tiết axit, sau khi được kích thích bằng pentagastrin, trung bình giảm khoảng 70%.
Uống 20 mg omeprazole duy trì pH trong dạ dày ở ≥ 3 trong thời gian trung bình là 17 giờ trong số 24 ở bệnh nhân loét tá tràng.
Do hậu quả của việc giảm bài tiết axit và nồng độ axit trong dạ dày, omeprazole tùy thuộc vào liều lượng làm giảm / bình thường hóa sự tiếp xúc với axit của thực quản ở bệnh nhân trào ngược dạ dày thực quản.
Sự ức chế tiết axit có liên quan đến nồng độ trong huyết tương / đường cong thời gian (AUC) của omeprazole chứ không liên quan đến nồng độ thực tế trong huyết tương tại một thời điểm nhất định.
Không thấy phản ứng nhanh khi điều trị với omeprazole.
Ảnh hưởng đến Helicobacter pylori
vi khuẩn Helicobacter pylori nó có liên quan đến bệnh axit dạ dày tá tràng bao gồm bệnh loét tá tràng và bệnh loét dạ dày.
vi khuẩn Helicobacter pylori nó được coi là thủ phạm chính trong sự phát triển của bệnh viêm dạ dày.
vi khuẩn Helicobacter pylori cùng với sự tiết axit dạ dày, chúng đại diện cho các yếu tố quan trọng nhất đối với sự phát triển của bệnh loét dạ dày tá tràng.
vi khuẩn Helicobacter pylori nó là yếu tố chính trong sự phát triển của viêm dạ dày teo có liên quan đến tăng nguy cơ phát triển các khối u dạ dày.
Việc xóa bỏ vi khuẩn Helicobacter pylori với omeprazole và thuốc kháng sinh, nó có liên quan đến "tỷ lệ sẹo cao và lâu dài không thuyên giảm loét dạ dày tá tràng.
Các liệu pháp kép được nghiên cứu cho thấy ít hiệu quả hơn so với liệu pháp ba. Tuy nhiên, chúng có thể được tính đến nếu quá mẫn đã biết loại trừ việc sử dụng kết hợp bộ ba.
Các tác dụng khác liên quan đến ức chế axit
Trong quá trình điều trị lâu dài, người ta đã quan sát thấy sự gia tăng tần suất xuất hiện của các nang tuyến dạ dày, điều này thể hiện hậu quả sinh lý của việc ức chế tiết axit rõ rệt. Những hình thành này là lành tính và có thể đảo ngược về bản chất.
Sự giảm độ axit của dạ dày do bất kỳ nguồn gốc nào, bao gồm cả do thuốc ức chế bơm proton, làm tăng tải lượng vi khuẩn dạ dày thường có trong đường tiêu hóa. Điều trị bằng thuốc giảm axit có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa Salmonella và Campylobacter.
Trong khi điều trị bằng các sản phẩm thuốc kháng tiết, gastrin huyết thanh tăng lên để đáp ứng với việc giảm tiết axit. Chromogranin A (CgA) cũng tăng do giảm axit dạ dày. Mức độ CgA tăng lên có thể gây trở ngại cho việc điều tra khối u thần kinh nội tiết. nên lặp lại 14 ngày sau khi ngừng điều trị bằng omeprazole.
Sự gia tăng số lượng tế bào ECL, có thể liên quan đến sự gia tăng nồng độ gastrin huyết thanh, đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân (cả trẻ em và người lớn) khi điều trị lâu dài với omeprazole.
Dân số trẻ em
Trong một nghiên cứu không kiểm soát với trẻ em (từ 1 đến 16 tuổi) bị viêm thực quản trào ngược nặng, omeprazole, với liều 0,7 - 1,4 mg / kg, đã cải thiện mức độ viêm thực quản ở 90% trường hợp và giảm đáng kể các triệu chứng trào ngược. Trong một nghiên cứu mù đơn, trẻ em từ 0-24 tháng tuổi bị viêm thực quản do trào ngược được chẩn đoán lâm sàng được điều trị bằng 0,5, 1,0 hoặc 1,5 mg omeprazole / kg. Tần suất các đợt nôn / trớ giảm 50% sau 8 tuần điều trị, bất kể liều lượng.
Loại bỏ H. pylori ở trẻ em
Một thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên mù đôi (nghiên cứu Héliot) cho thấy omeprazole kết hợp với hai loại kháng sinh (amoxicillin và clarithromycin) có hiệu quả và an toàn trong điều trị nhiễm H. pylori ở trẻ em từ 4 tuổi trở lên bị viêm dạ dày: tỷ lệ tiệt trừ của "H. pylori: 74,2% (23/31 bệnh nhân) với omeprazole + amoxicillin + clarithromycin so với 9,4% (3/32 bệnh nhân) với amoxicillin + clarithromycin. Tuy nhiên, không có lợi ích lâm sàng nào được chứng minh đối với các triệu chứng khó tiêu. Nghiên cứu này không hỗ trợ thông tin cho trẻ em dưới 4 tuổi.
05.2 "Đặc tính dược động học -
Sự hấp thụ
Omeprazole và omeprazole magie nhạy cảm với môi trường axit, do đó được dùng bằng đường uống dưới dạng hạt kháng dạ dày có trong viên nang hoặc viên nén.
Sự hấp thu của omeprazole nhanh chóng, với nồng độ tối đa trong huyết tương có thể nhìn thấy khoảng 1-2 giờ sau khi dùng thuốc. Sự hấp thu của omeprazole xảy ra ở ruột non và thường hoàn thành trong vòng 3-6 giờ. Ăn đồng thời không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc. Khả dụng toàn thân (sinh khả dụng) sau khi uống một liều omeprazole duy nhất là khoảng 40%. Sau khi dùng lặp lại hàng ngày, sinh khả dụng tăng lên khoảng 60%.
Phân bổ
Thể tích phân bố rõ ràng ở những đối tượng khỏe mạnh là khoảng 0,3 l / kg thể trọng. 97% omeprazole liên kết với protein huyết tương.
Chuyển đổi sinh học
Omeprazole được chuyển hóa hoàn toàn bởi hệ thống cytochrome P450 (CYP). Hầu hết quá trình chuyển hóa của omeprazole phụ thuộc vào đồng dạng CYP2C19 đa hình cụ thể chịu trách nhiệm hình thành hydroxyomeprazole là chất chuyển hóa chính trong huyết tương. Phần còn lại phụ thuộc vào một dạng đồng dạng cụ thể khác, CYP3A4, chịu trách nhiệm hình thành omeprazole sulfone. Do ái lực cao của omeprazole với CYP2C19, có khả năng ức chế cạnh tranh và tương tác chuyển hóa thuốc-thuốc giữa omeprazole và các chất nền khác của CYP2C19. Tuy nhiên, do ái lực thấp với CYP3A4, omeprazole không có khả năng ức chế sự chuyển hóa của các chất nền CYP3A4 khác. Hơn nữa, omeprazole không có tác dụng ức chế các enzym CYP chính.
Khoảng 3% dân số da trắng và 15-20% dân số châu Á bị thiếu hụt chức năng của enzym CYP2C19, do đó được xác định là chất chuyển hóa kém. Ở những người này, sự chuyển hóa của omeprazole có thể được xúc tác nhiều hơn bởi CYP3A4. Sau khi dùng lặp lại . 20 mg omeprazole một lần mỗi ngày, AUC trung bình ở những người chuyển hóa kém cao hơn từ 5 đến 10 lần so với những người có enzym CYP2C19 chức năng (những người chuyển hóa nhiều). Nồng độ tối đa trong huyết tương cao hơn 3 đến 5 lần. Những kết quả này không có liên quan đến vị trí của omeprazole.
Loại bỏ
Thời gian bán thải trong huyết tương của omeprazole thường ít hơn một giờ sau khi dùng cả liều đơn và uống lặp lại một lần mỗi ngày. Omeprazole được đào thải hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các lần dùng, và do đó không có xu hướng tích lũy khi dùng một lần mỗi ngày. Khoảng 80% liều uống omeprazole được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa, phần còn lại được tìm thấy trong phân có nguồn gốc chủ yếu từ bài tiết mật.
AUC của omeprazole tăng sau khi dùng nhiều lần. Sự gia tăng này phụ thuộc vào liều lượng và dẫn đến mối quan hệ không tuyến tính giữa liều và AUC sau khi dùng lặp lại. Sự phụ thuộc vào thời gian và liều lượng là do giảm chuyển hóa lần đầu và độ thanh thải toàn thân. gây ra bởi sự ức chế enzym CYP2C19 bởi omeprazole và / hoặc các chất chuyển hóa của nó (ví dụ như sulphone).
Không quan sát thấy ảnh hưởng của các chất chuyển hóa lên bài tiết axit dạ dày.
Quần thể đặc biệt
Suy giảm chức năng gan
Ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan, sự chuyển hóa của omeprazole bị suy giảm, dẫn đến tăng AUC. Không có xu hướng tích lũy khi dùng omeprazole một lần mỗi ngày.
Suy giảm chức năng thận
Dược động học của omeprazole, bao gồm sinh khả dụng toàn thân và tốc độ thải trừ, không bị thay đổi ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận.
Người cao tuổi
Tỷ lệ chuyển hóa của omeprazole giảm nhẹ ở người cao tuổi (75-79 tuổi).
Dân số trẻ em
Trong quá trình điều trị cho trẻ em từ 1 tuổi với liều khuyến cáo, nồng độ thuốc trong huyết tương tương đương với nồng độ thuốc ở người lớn đã được quan sát thấy. Ở trẻ em dưới 6 tháng tuổi, độ thanh thải của omeprazol bị giảm do khả năng chuyển hóa của omeprazol kém.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng -
Tăng sản tế bào ECL dạ dày và chất gây ung thư đã được phát hiện trong các thí nghiệm ở chuột được điều trị suốt đời bằng omeprazole. Những thay đổi này là kết quả của tăng đường huyết cao thứ phát do ức chế axit. Các quan sát tương tự cũng thu được sau khi điều trị bằng thuốc đối kháng H2, thuốc ức chế bơm proton và sau khi cắt bỏ một phần cơ. Do đó, những thay đổi này không phải do tác động trực tiếp của bất kỳ thành phần hoạt chất đơn lẻ nào.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC -
06.1 Tá dược -
NANSEN 20 mg viên nang cứng kháng dạ dày
Mỗi viên nang chứa các tá dược sau:
Nhân tế bào : cellulose vi tinh thể, hydroxypropylcellulose ít thay thế, mannitol, croscarmellose natri, polysorbate 80, povidone K-30, arginine, natri lauryl sulfate, glycine, magie cacbonat nhẹ.
lớp áo : hypromellose, copolyme axit metacrylic-etyl acrylat, trietyl citrat, natri hydroxit, titan đioxit, talc.
Viên con nhộng : gelatin, chàm carmine (E-132), titanium dioxide, nước.
06.2 Tính không tương thích "-
Không áp dụng.
06.3 Thời gian hiệu lực "-
Trong bao bì nguyên vẹn: 2 năm.
Ngày hết hạn được chỉ định đề cập đến sản phẩm trong bao bì nguyên vẹn và được bảo quản đúng cách.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản -
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 ° C.
Lưu trữ trong gói ban đầu để bảo vệ thuốc khỏi độ ẩm.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì -
Vỉ PVC-AL-PA / AL-AL; hộp 14 viên.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý -
Không có hướng dẫn đặc biệt
07.0 NGƯỜI GIỮ "ỦY QUYỀN TIẾP THỊ" -
S.F. GROUP Srl - Via Tiburtina, 1143 - 00156 Rome
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ -
NANSEN 20 mg viên nang cứng kháng dạ dày, 14 viên A.I.C .: 037907019
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP -
Ngày ủy quyền đầu tiên: 20/12/2007
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN -
Tháng 1 năm 2016
