Thành phần hoạt tính: Olmesartan medoxomil
Viên nén bao phim OLPRESS 10 mg, 20 mg, 40 mg
Tại sao Olpress được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Olpress thuộc nhóm thuốc được gọi là chất đối kháng thụ thể angiotensin II.Chúng làm giảm huyết áp bằng cách giải phóng các mạch máu.
Olpress được sử dụng để điều trị huyết áp cao (còn được gọi là "huyết áp cao"). Huyết áp cao có thể làm hỏng các mạch máu trong các cơ quan như tim, thận, não và mắt. Trong một số trường hợp, điều này có thể dẫn đến đau tim, suy tim hoặc thận, đột quỵ hoặc mù lòa. Thông thường, huyết áp cao không có triệu chứng Điều quan trọng là phải kiểm tra huyết áp của bạn để ngăn ngừa thiệt hại.
Huyết áp cao có thể được kiểm soát bằng các loại thuốc như viên nén Olpress. Bác sĩ của bạn có thể cũng đã khuyến nghị bạn thực hiện một số thay đổi lối sống để giúp giảm huyết áp (ví dụ: giảm cân, bỏ thuốc lá, giảm uống rượu và giảm lượng muối trong chế độ ăn uống). Bác sĩ cũng có thể khuyên bạn nên tập thể dục thường xuyên, chẳng hạn như đi bộ hoặc bơi lội. Điều quan trọng là bạn phải làm theo những lời khuyên này từ bác sĩ của bạn.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Olpress
Đừng dùng Olpress
- nếu bạn bị dị ứng với olmesartan medoxomil hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này (được liệt kê trong phần 6).
- nếu bạn đã mang thai hơn ba tháng. (Olpress tốt nhất cũng nên tránh trong thời kỳ đầu mang thai - xem phần "Mang thai").
- nếu bạn bị vàng da và mắt (vàng da) hoặc do những thay đổi trong dòng chảy của mật từ túi mật (tắc mật, ví dụ như sỏi).
- nếu bạn bị tiểu đường hoặc suy giảm chức năng thận và bạn đang được điều trị bằng thuốc hạ huyết áp có chứa aliskiren.
Những lưu ý khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng thuốc Olpress
Nói chuyện với bác sĩ của bạn trước khi dùng Olpress.
Tham khảo ý kiến bác sĩ nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc nào sau đây được sử dụng để điều trị huyết áp cao:
- "Chất ức chế ACE" (ví dụ: enalapril, lisinopril, ramipril), đặc biệt nếu bạn có vấn đề về thận liên quan đến tiểu đường.
- aliskiren
Bác sĩ có thể kiểm tra chức năng thận, huyết áp và lượng chất điện giải (chẳng hạn như kali) trong máu của bạn định kỳ.
Xem thêm thông tin dưới tiêu đề "Không dùng Olpress"
Tham khảo ý kiến bác sĩ nếu bạn cũng có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào sau đây:
- Các vấn đề về thận.
- Bệnh gan.
- Suy tim hoặc các vấn đề với van tim hoặc cơ tim của bạn.
- Nôn nhiều, tiêu chảy, điều trị bằng thuốc lợi tiểu liều cao hoặc nếu bạn đang ăn kiêng ít muối.
- Tăng nồng độ kali trong máu.
- Các vấn đề với tuyến thượng thận.
Bác sĩ có thể muốn gặp bạn thường xuyên hơn và yêu cầu một số xét nghiệm nếu bạn có bất kỳ bệnh lý nào trước đó.
Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn bị tiêu chảy nặng và kéo dài kèm theo sụt cân đáng kể. Bác sĩ sẽ đánh giá các triệu chứng của bạn và quyết định có nên tiếp tục điều trị hạ huyết áp này hay không.
Cũng như bất kỳ loại thuốc làm giảm huyết áp nào, việc giảm huyết áp quá nhiều ở những bệnh nhân bị rối loạn tuần hoàn của tim hoặc não có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ. Sau đó, bác sĩ sẽ cẩn thận kiểm tra huyết áp của bạn.
Bạn nên nói với bác sĩ nếu bạn nghĩ rằng bạn đang mang thai (hoặc nếu có khả năng mang thai). Olpress không được khuyến cáo trong giai đoạn đầu của thai kỳ và không được dùng nếu bạn đang mang thai trên ba tháng, vì nó có thể gây hại nghiêm trọng cho em bé của bạn nếu sử dụng trong giai đoạn đó (xem phần "mang thai").
Trẻ em và thanh thiếu niên
Olpress không được khuyến khích cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Olpress
Các loại thuốc khác và Olpress
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc cũng có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào sau đây:
- Các loại thuốc khác làm giảm huyết áp có thể làm tăng tác dụng của Olpress Bác sĩ của bạn có thể cần điều chỉnh liều của bạn và / hoặc thực hiện các biện pháp phòng ngừa khác Nếu bạn đang dùng chất ức chế ACE hoặc aliskiren (xem thêm thông tin dưới tiêu đề: "Không dùng Olpress" và "Cảnh báo và đề phòng")
- Thuốc bổ sung kali, chất thay thế muối có chứa kali, thuốc lợi tiểu hoặc heparin (để làm loãng máu). Việc sử dụng các loại thuốc này cùng với Olpress có thể làm tăng nồng độ kali trong máu.
- Lithium (một loại thuốc dùng để điều trị thay đổi tâm trạng và một số loại trầm cảm) được sử dụng cùng với Olpress có thể làm tăng độc tính của lithi. Nếu bạn phải dùng lithi, bác sĩ sẽ đo nồng độ lithi trong máu của bạn.
- Thuốc chống viêm không steroid (NSAID, thuốc được sử dụng để giảm đau, sưng và các triệu chứng viêm khác, bao gồm cả viêm khớp) được sử dụng cùng với Olpress có thể làm tăng nguy cơ suy thận và hiệu quả của Olpress có thể bị giảm do NSAID.
- Colesevelam hydrochloride, một loại thuốc làm giảm nồng độ cholesterol trong máu, có thể làm giảm tác dụng của Olpress. Bác sĩ có thể khuyên bạn dùng Olpress ít nhất 4 giờ trước khi colesevelam hydrochloride
- Một số thuốc kháng axit (dùng cho chứng khó tiêu) có thể làm giảm nhẹ hiệu quả của Olpress.
Người già
Nếu bạn trên 65 tuổi và bác sĩ quyết định tăng liều olmesartan của bạn lên 40 mg mỗi ngày, huyết áp của bạn nên được bác sĩ kiểm tra thường xuyên để ngăn nó xuống quá thấp.
Bệnh nhân da đen
Cũng như các loại thuốc tương tự khác, tác dụng hạ huyết áp của Olpress có phần giảm ở những bệnh nhân da đen.
Dùng đồ ăn và thức uống cho Olpress
Olpress có thể được uống khi no hoặc đói.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Thai kỳ
Bạn nên nói với bác sĩ nếu bạn nghĩ rằng bạn đang mang thai (hoặc nếu có khả năng mang thai). Thông thường bác sĩ sẽ khuyên bạn ngừng dùng Olpress trước khi mang thai hoặc ngay sau khi bạn biết mình có thai và sẽ khuyên bạn nên dùng một loại thuốc khác thay vì Olpress, Olpress hoàn toàn không được khuyến khích sử dụng trong thời kỳ đầu mang thai và không được được dùng nếu bạn đang mang thai hơn ba tháng vì nó có thể gây hại nghiêm trọng cho em bé của bạn nếu dùng sau tháng thứ ba của thai kỳ.
Giờ cho ăn
Hãy cho bác sĩ biết nếu bạn đang cho con bú hoặc sắp bắt đầu cho con bú. Olpress không được khuyến khích cho phụ nữ đang cho con bú và bác sĩ có thể chọn phương pháp điều trị khác cho bạn nếu bạn muốn cho con bú, đặc biệt nếu con bạn vừa mới sinh hoặc sinh non. bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.
Lái xe và sử dụng máy móc
Bạn có thể cảm thấy buồn ngủ hoặc chóng mặt khi đang điều trị bệnh cao huyết áp. Nếu điều này xảy ra, không lái xe hoặc sử dụng máy móc cho đến khi các triệu chứng biến mất. Xin bác sĩ cho lời khuyên.
Olpress chứa lactose
Thuốc này có chứa lactose (một loại đường). Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn "không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng thuốc này.
Liều lượng, phương pháp và thời gian quản lý Cách sử dụng Olpress: Posology
Luôn dùng thuốc này đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Liều khởi đầu được khuyến cáo là một viên 10 mg mỗi ngày một lần. Tuy nhiên, nếu huyết áp của bạn không được kiểm soát, bác sĩ có thể quyết định tăng liều lên 20 hoặc 40 mg mỗi ngày một lần, hoặc bác sĩ có thể kê đơn các loại thuốc khác. Ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình, liều không được vượt quá 20 mg x 1 lần / ngày.
Thuốc viên có thể được uống khi no hoặc đói. Nuốt viên thuốc với một lượng nước vừa đủ (ví dụ như một ly). Nếu có thể, hãy dùng liều hàng ngày của bạn vào cùng một thời điểm mỗi ngày, ví dụ như với bữa sáng.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Olpress
Nếu bạn dùng nhiều Olpress hơn mức cần thiết
Nếu bạn uống nhiều viên hơn mức cần thiết hoặc nếu một đứa trẻ vô tình nuốt phải một viên, hãy đến bác sĩ hoặc phòng cấp cứu gần nhất ngay lập tức và mang theo gói thuốc bên mình.
Nếu bạn quên dùng Olpress
Nếu bạn quên dùng một liều, chỉ cần dùng liều bình thường của bạn vào ngày hôm sau. Không dùng liều gấp đôi để bù cho một viên thuốc đã quên.
Nếu bạn ngừng dùng Olpress
Điều quan trọng là phải tiếp tục dùng Olpress trừ khi bác sĩ yêu cầu bạn dừng lại.
Nếu bạn có thêm bất kỳ câu hỏi nào về việc sử dụng Olpress, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Olpress là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải. Nếu chúng xảy ra, chúng hầu hết đều nhẹ và không cần ngừng điều trị.
Mặc dù chúng không xảy ra ở tất cả mọi người, hai tác dụng phụ sau đây có thể nghiêm trọng:
Trong một số trường hợp hiếm hoi (có thể ảnh hưởng đến một trong số 1000 người), các phản ứng dị ứng sau đây có thể ảnh hưởng đến toàn bộ sinh vật đã được báo cáo:
Sưng mặt, miệng và / hoặc thanh quản (vị trí của dây thanh âm) kết hợp với ngứa và phát ban có thể xảy ra trong khi điều trị bằng Olpress. Nếu điều này xảy ra, hãy ngừng dùng Olpress và liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.
Hiếm khi (nhưng thường xuyên hơn một chút ở người lớn tuổi) Olpress có thể gây giảm huyết áp quá mức ở những người nhạy cảm hoặc do phản ứng dị ứng. Điều này có thể gây ra chóng mặt nghiêm trọng hoặc ngất xỉu. Nếu điều này xảy ra, hãy ngừng dùng Olpress, liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức và ở tư thế nằm.
Đây là những tác dụng phụ khác được biết cho đến nay với Olpress:
Các tác dụng phụ thường gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 10 người):
Chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn, khó tiêu, tiêu chảy, đau dạ dày, viêm dạ dày ruột, mệt mỏi, kích ứng cổ họng, tăng tiết ở mũi, viêm phế quản, các triệu chứng giống cúm, ho, đau, ngực, lưng, đau xương hoặc khớp, nhiễm trùng đường tiết niệu, sưng mắt cá chân , bàn chân, cẳng chân, bàn tay hoặc cánh tay, tiểu ra máu.
Một số thay đổi trong các xét nghiệm cận lâm sàng cũng được ghi nhận, bao gồm: tăng mỡ máu (tăng triglyceride máu), tăng acid uric máu (tăng acid uric máu), tăng urê máu, tăng xét nghiệm chức năng gan và cơ.
Các tác dụng phụ không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người):
Phản ứng dị ứng nhanh chóng có thể ảnh hưởng đến toàn bộ cơ thể và có thể gây ra các vấn đề về hô hấp hoặc giảm huyết áp nhanh chóng, cũng có thể dẫn đến ngất xỉu (phản ứng phản vệ), chóng mặt, nôn mửa, suy nhược, cảm thấy ốm, đau cơ, phát ban, dị ứng phát ban, ngứa, ngoại ban (phát ban), phồng rộp da (thở khò khè), đau thắt ngực (đau hoặc khó chịu ở ngực). Đã quan sát thấy sự giảm số lượng của một loại hạt thường có trong máu, được gọi là tiểu cầu (giảm tiểu cầu), đã được quan sát thấy trong phân tích máu.
Tác dụng phụ hiếm gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1000 người):
Thiếu năng lượng, co cứng cơ, giảm chức năng thận, suy thận.
Một số thay đổi trong các phân tích trong phòng thí nghiệm cũng được quan sát thấy. Chúng bao gồm tăng nồng độ kali (tăng kali huyết) và tăng mức độ các chất liên quan đến chức năng thận.
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể giúp cung cấp thêm thông tin về sự an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau ngày hết hạn được ghi trên hộp và vỉ ("EXP"). Hạn sử dụng là ngày cuối cùng của tháng.
Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Thành phần và dạng dược phẩm
Olpress chứa những gì
Các thành phần hoạt chất là olmesartan medoxomil.
Mỗi viên nén bao phim chứa 10 mg, 20 mg hoặc 40 mg olmesartan medoxomil.
Các thành phần khác là cellulose vi tinh thể, monohydrat lactose, hydroxypropylcellulose, hydroxypropylcellulose ít thay thế, magie stearat, titanium dioxide (E171), talc và hypromellose (xem phần 2 "Olpress chứa lactose").
Olpress trông như thế nào và nội dung của gói
Olpress 10 mg viên nén, hình tròn, màu trắng, có khắc chữ C13 trên một mặt;
Olpress 20 mg viên nén bao phim, màu trắng, hình tròn, có khắc C14 ở một mặt;
Viên nén bao phim Olpress 40 mg, màu trắng, hình bầu dục, có khắc C15 trên một mặt.
Olpress có sẵn trong các gói viên nén bao phim 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 và 10x28, và ở dạng gói 10, 50 và 500 viên nén bao phim với vỉ đơn được cắt sẵn.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
BẢNG ĐIỂM OLPRESS BẰNG PHIM
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Olmesartan medoxomil
Mỗi viên nén bao phim chứa 10 mg olmesartan medoxomil.
Mỗi viên nén bao phim chứa 20 mg olmesartan medoxomil.
Mỗi viên nén bao phim chứa 40 mg olmesartan medoxomil.
Tá dược với các tác dụng đã biết:
Viên nén bao phim Olpress 10 mg: mỗi viên nén bao phim chứa 61,6 mg lactose monohydrat.
Viên nén bao phim Olpress 20 mg: Mỗi viên nén bao phim chứa 123,2 mg lactose monohydrat.
Olpress viên nén bao phim 40 mg: mỗi viên nén bao phim chứa 246,4 mg lactose monohydrat.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên nén bao phim.
OLPRESS 10 mg và 20 mg: viên nén bao phim màu trắng, hình tròn, có C13 và C14 tương ứng được khử bọt ở một mặt.
OLPRESS 40 mg: Viên nén bao phim màu trắng, hình bầu dục với C15 được dập chìm ở một mặt
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị tăng huyết áp động mạch thiết yếu.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Liều dùng:
Người lớn
Liều khởi đầu được khuyến cáo của olmesartan medoxomil là 10 mg x 1 lần / ngày. Ở những bệnh nhân mà liều lượng này không đảm bảo kiểm soát huyết áp đầy đủ, có thể tăng liều olmesartan medoxomil lên 20 mg x 1 lần / ngày là liều tối ưu. Nếu cần giảm huyết áp hơn nữa, có thể tăng thêm liều olmesartan medoxomil lên tối đa 40 mg mỗi ngày hoặc kết hợp với liệu pháp hydrochlorothiazide.
Tác dụng hạ huyết áp của olmesartan medoxomil về cơ bản đạt được trong vòng 2 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị và đạt mức tối đa trong vòng khoảng 8 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị. Những dữ liệu này cần được tính đến khi lập kế hoạch điều chỉnh liều cho bất kỳ bệnh nhân nào.
Người lớn tuổi (65 tuổi trở lên)
Nói chung không cần điều chỉnh liều lượng ở người cao tuổi (xem bên dưới để biết khuyến cáo về liều lượng ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận). Nếu cần dùng liều tối đa 40 mg mỗi ngày, huyết áp phải được theo dõi cẩn thận.
Chức năng thận bị thay đổi
Liều tối đa ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải creatinin từ 20 đến 60 ml / phút) là 20 mg olmesartan medoxomil một lần mỗi ngày do kinh nghiệm lâm sàng hạn chế với liều cao hơn ở nhóm bệnh nhân này. Không khuyến cáo sử dụng olmesartan medoxomil ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 20 ml / phút) do kinh nghiệm lâm sàng ở nhóm bệnh nhân này còn hạn chế (xem phần 4.4 và 5.2).
Thay đổi chức năng gan
Không cần điều chỉnh liều lượng cho bệnh nhân suy gan nhẹ. Ở bệnh nhân suy gan trung bình, liều khởi đầu khuyến cáo của olmesartan medoxomil là 10 mg x 1 lần / ngày và liều tối đa không được vượt quá 20 mg x 1 lần / ngày. Ở những bệnh nhân suy gan đang dùng thuốc lợi tiểu và / hoặc các thuốc hạ huyết áp khác, nên theo dõi cẩn thận huyết áp và chức năng thận. Không có kinh nghiệm về việc sử dụng olmesartan medoxomil ở bệnh nhân suy gan nặng, do đó không khuyến cáo sử dụng cho nhóm bệnh nhân này (xem phần 4.4 và 5.2). Olmesartan medoxomil không được dùng cho bệnh nhân bị tắc mật (xem phần 4.3).
Dân số nhi khoa
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Olpress ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Phương pháp điều trị:
Để tuân thủ tốt hơn, bạn nên uống thuốc viên Olpress vào khoảng cùng thời điểm mỗi ngày, lúc đói hoặc lúc no, chẳng hạn như với bữa sáng. Nên nuốt viên thuốc với một lượng chất lỏng vừa đủ (ví dụ như một cốc nước). Không nên nhai viên thuốc.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
Ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ (xem phần 4.4 và 4.6).
Tắc mật (xem phần 5.2).
Chống chỉ định sử dụng đồng thời Olpress với các sản phẩm có chứa aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR 2) (xem phần 4.5 và 5.1).
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Suy giảm thể tích nội mạch:
Ở những bệnh nhân bị hạ thể tích và / hoặc mất natri do dùng liều cao thuốc lợi tiểu, giảm lượng natri trong chế độ ăn, tiêu chảy hoặc nôn mửa, có thể xảy ra hạ huyết áp có triệu chứng, đặc biệt là sau liều đầu tiên. Các tình trạng này phải được khắc phục trước khi bắt đầu điều trị bằng olmesartan medoxomil.
Các tình trạng khác liên quan đến kích thích hệ thống renin-angiotensin-aldosterone:
Ở những bệnh nhân có trương lực mạch máu và chức năng thận chủ yếu phụ thuộc vào hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (ví dụ, bệnh nhân bị suy tim sung huyết nặng hoặc bệnh thận, bao gồm cả hẹp động mạch thận), điều trị bằng các loại thuốc khác ảnh hưởng đến hệ thống này. có liên quan đến hạ huyết áp cấp, tăng ure huyết, thiểu niệu hoặc trong một số trường hợp hiếm gặp là suy thận cấp. Không thể loại trừ khả năng xảy ra các tác dụng tương tự với các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II.
Tăng huyết áp tim mạch:
Ở những bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên, hoặc hẹp động mạch hướng tâm đến một thận hoạt động đơn lẻ, được điều trị bằng thuốc ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, sẽ tăng nguy cơ hạ huyết áp nặng và suy thận.
Chức năng thận bị thay đổi và ghép thận:
Nếu dùng olmesartan medoxomil cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận, nên theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinin huyết thanh. Không khuyến cáo sử dụng olmesartan medoxomil ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 20 ml / phút) (xem phần 4.2, 5.2). bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối (độ thanh thải creatinin
Suy giảm chức năng gan:
Không có kinh nghiệm ở bệnh nhân suy gan nặng, và do đó không khuyến cáo sử dụng olmesartan medoxomil ở nhóm bệnh nhân này (xem phần 4.2 để điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình).
Tăng kali máu:
Việc sử dụng các loại thuốc ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone có thể dẫn đến tăng kali máu. Nguy cơ, có thể gây tử vong, tăng lên ở người cao tuổi, ở bệnh nhân suy thận, bệnh nhân tiểu đường, ở bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc khác có thể tăng kali máu và / hoặc ở những bệnh nhân có các biến cố đồng thời.
Trước khi cân nhắc sử dụng đồng thời các thuốc ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, nên đánh giá tỷ lệ lợi ích-nguy cơ và xem xét các lựa chọn khác (xem thêm phần bên dưới "Phong tỏa kép hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (RAAS)".
Các yếu tố nguy cơ chính cần xem xét đối với tăng kali huyết là:
- Đái tháo đường, suy thận, tuổi (> 70 tuổi),
- Kết hợp với một hoặc nhiều loại thuốc ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone và / hoặc chất bổ sung kali. Một số loại thuốc hoặc nhóm thuốc điều trị có thể gây tăng kali huyết: chất thay thế muối chứa kali, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc chống viêm không steroid (bao gồm thuốc ức chế chọn lọc COX-2), heparin, thuốc ức chế miễn dịch như như cyclosporin hoặc tacrolimus, trimethoprim,
- Các biến cố xảy ra liên tục, cụ thể là mất nước, suy tim cấp, nhiễm toan chuyển hóa, suy giảm chức năng thận, tình trạng thận xấu đi đột ngột (ví dụ nhiễm trùng), ly giải tế bào (ví dụ thiếu máu cục bộ cấp tính ở chi, tiêu cơ vân, chấn thương rộng).
Ở những bệnh nhân có nguy cơ, nên theo dõi cẩn thận nồng độ kali huyết thanh (xem phần 4.5).
Phong tỏa kép hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (RAAS):
Có bằng chứng cho thấy sử dụng đồng thời thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali huyết và giảm chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp). Do đó không khuyến cáo phong tỏa kép RAAS thông qua việc sử dụng kết hợp thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren (xem phần 4.5 và 5.1).
Nếu điều trị khối kép được coi là hoàn toàn cần thiết, điều này chỉ nên được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa và với sự theo dõi chặt chẽ và thường xuyên về chức năng thận, điện giải và huyết áp.
Thuốc ức chế men chuyển và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II không nên dùng đồng thời ở bệnh nhân bệnh thận do đái tháo đường.
Lithium:
Cũng như các thuốc đối kháng angiotensin II khác, không khuyến cáo kết hợp lithi và olmesartan medoxomil (xem phần 4.5).
Hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá; bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn:
Cũng như các thuốc giãn mạch khác, khuyến cáo đặc biệt thận trọng ở bệnh nhân hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá hoặc bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Chứng aldosteronism nguyên phát:
Bệnh nhân bị tăng aldosteron nguyên phát thường không đáp ứng với các thuốc hạ huyết áp có tác dụng ức chế hệ thống renin-angiotensin. Do đó, không khuyến cáo sử dụng olmesartan medoxomil trong điều trị cho những bệnh nhân này.
Bệnh ruột giống cây cỏ:
Trong một số rất hiếm trường hợp, tiêu chảy mãn tính kèm theo sụt cân đáng kể, có thể do phản ứng quá mẫn cục bộ chậm gây ra, đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng olmesartan trong vài tháng hoặc vài năm. Sinh thiết ruột của bệnh nhân thường cho thấy teo nhung mao. Nếu bệnh nhân gặp các triệu chứng này trong khi điều trị bằng olmesartan thì nên loại trừ các nguyên nhân khác. Việc ngừng sử dụng olmesartan medoxomil nên được xem xét trong trường hợp không xác định được "căn nguyên khác".
Trong trường hợp các triệu chứng biến mất và bệnh sốt rét giống như sprue được xác nhận bằng sinh thiết, không nên bắt đầu lại điều trị bằng olmesartan medoxomil.
Sự khác biệt về sắc tộc:
Như với tất cả các thuốc đối kháng angiotensin II khác, tác dụng hạ huyết áp của olmesartan medoxomil có thể ít hơn ở bệnh nhân da đen, có thể do tỷ lệ cao hơn mức renin thấp trong dân số tăng huyết áp da đen.
Thai kỳ:
Không nên bắt đầu điều trị bằng thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II trong thời kỳ mang thai.Đối với những bệnh nhân đang có kế hoạch mang thai, nên sử dụng các phương pháp điều trị hạ huyết áp thay thế có tính an toàn đã được chứng minh để sử dụng trong thai kỳ, trừ khi việc tiếp tục điều trị đối kháng thụ thể angiotensin II được coi là cần thiết. Khi được chẩn đoán có thai, nên ngừng điều trị bằng thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II ngay lập tức, và nếu thích hợp, nên bắt đầu liệu pháp thay thế (xem phần 4.3 và 4.6).
Khác:
Như với bất kỳ thuốc hạ huyết áp nào, việc giảm huyết áp quá mức ở bệnh nhân thiếu máu cơ tim hoặc bệnh mạch máu não do thiếu máu cục bộ có thể gây ra nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.
Thuốc này có chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.
Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc khác đối với olmesartan medoxomil
Thuốc hạ huyết áp khác:
Tác dụng hạ huyết áp do olmesartan medoxomil có thể tăng lên khi sử dụng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp khác.
Thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren
Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng cho thấy phong tỏa kép hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) thông qua việc sử dụng kết hợp thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren có liên quan đến tần suất cao hơn các tác dụng ngoại ý như hạ huyết áp, tăng kali máu và giảm chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp) so với việc sử dụng một tác nhân đơn lẻ có hoạt tính trên hệ thống RAAS (xem phần 4.3, 4.4 và 5.1).
Bổ sung kali và thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali:
Kinh nghiệm lâm sàng chỉ ra rằng việc sử dụng các loại thuốc khác có ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin kết hợp với thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, chất bổ sung kali, chất thay thế muối có chứa kali hoặc các thuốc khác có khả năng làm tăng nồng độ kali huyết thanh (ví dụ như heparin) có thể làm tăng Kali huyết thanh (xem phần 4.4). Do đó, việc sử dụng đồng thời như vậy không được khuyến cáo.
Thuốc chống viêm không steroid (NSAID)
NSAID (bao gồm axit acetylsalicylic ở liều> 3 g / ngày và chất ức chế COX-2) và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II có thể tác dụng hiệp đồng bằng cách giảm độ lọc cầu thận. Nguy cơ khi sử dụng đồng thời NSAID và thuốc đối kháng angiotensin II là suy thận cấp. Nên theo dõi chức năng thận khi bắt đầu điều trị và cho bệnh nhân ngậm nước thường xuyên.
Hơn nữa, điều trị đồng thời có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, dẫn đến mất tác dụng một phần.
Colesevelam, chất cô lập axit mật
Dùng đồng thời colesevelam hydrochloride cô lập axit mật làm giảm phơi nhiễm toàn thân, nồng độ tối đa trong huyết tương và ½ của olmesartan. Dùng olmesartan medoxomil ít nhất 4 giờ trước colesevelam hydrochloride làm giảm tác dụng của tương tác thuốc này. Nên cân nhắc sử dụng olmesartan medoxomil ít nhất 4 giờ trước khi dùng liều colesevelam hydrochloride (xem phần 5.2).
Các loại thuốc khác
Sau khi điều trị bằng thuốc kháng axit (magie nhôm hydroxit), sinh khả dụng của olmesartan đã giảm nhẹ. Dùng đồng thời warfarin và digoxin không ảnh hưởng đến dược động học của olmesartan.
Ảnh hưởng của olmesartan medoxomil đối với các sản phẩm thuốc khác
Lithium:
Nồng độ lithi huyết thanh tăng có hồi phục và độc tính của nó đã được báo cáo khi dùng lithi kết hợp với thuốc ức chế men chuyển và thuốc đối kháng angiotensin II. Do đó, không khuyến cáo sử dụng phối hợp olmesartan medoxomil và lithi (xem phần 4.4). Nếu việc sử dụng kết hợp này được cho là cần thiết, nên theo dõi cẩn thận nồng độ lithi huyết thanh.
Các loại thuốc khác:
Warfarin, digoxin, một thuốc kháng axit (magie nhôm hydroxit), hydrochlorothiazide và pravastatin đã được nghiên cứu trong các nghiên cứu lâm sàng cụ thể được thực hiện ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Không có tương tác lâm sàng liên quan nào được quan sát thấy và đặc biệt, olmesartan medoxomil không có ảnh hưởng đáng kể đến dược động học hoặc dược lực học của warfarin hoặc dược động học của digoxin.
Olmesartan không có tác dụng ức chế có liên quan về mặt lâm sàng đối với enzym cytochrom P450 ở người 1A1 / 2, 2A6, 2C8 / 9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 trong ống nghiệm, trong khi tác dụng cảm ứng trên cytochrom P450 của chuột là tối thiểu hoặc không có. Do đó, không có nghiên cứu tương tác in vivo nào được thực hiện với các chất ức chế cytochrom P450 và chất cảm ứng enzym đã biết, và các tương tác có liên quan về mặt lâm sàng giữa olmesartan và các thuốc được chuyển hóa bởi enzym cytochrom P450 nói trên không được mong đợi.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Việc sử dụng thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II không được khuyến cáo trong ba tháng đầu của thai kỳ (xem phần 4.4). Chống chỉ định sử dụng thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ (xem phần 4.3 và 4.4).
Bằng chứng dịch tễ học về nguy cơ gây quái thai sau khi tiếp xúc với thuốc ức chế men chuyển trong ba tháng đầu của thai kỳ vẫn chưa được kết luận; tuy nhiên, không thể loại trừ sự gia tăng rủi ro nhỏ. Mặc dù dữ liệu dịch tễ học có kiểm soát về nguy cơ với thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II không có sẵn, nguy cơ tương tự cũng có thể tồn tại đối với nhóm sản phẩm thuốc này. Nên sử dụng phương pháp điều trị hạ huyết áp thay thế có tính an toàn đã được chứng minh để sử dụng trong thai kỳ cho bệnh nhân đang có kế hoạch mang thai trừ khi tiếp tục điều trị đối kháng thụ thể angiotensin II được coi là cần thiết. Khi được chẩn đoán có thai, nên ngừng điều trị bằng thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II ngay lập tức, và nếu thích hợp, nên bắt đầu liệu pháp thay thế.
Tiếp xúc với các chất đối kháng thụ thể angiotensin II trong tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba được biết là gây độc cho thai (giảm chức năng thận, thiểu ối, chậm phát triển xương sọ) và độc tính ở trẻ sơ sinh (suy thận, hạ huyết áp, tăng kali huyết) ở phụ nữ.) (Xem thêm phần 5.3 " Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng ").
Nếu tiếp xúc với chất đối kháng thụ thể angiotensin II đã xảy ra từ ba tháng cuối của thai kỳ, nên siêu âm kiểm tra chức năng thận và hộp sọ.
Trẻ sơ sinh có mẹ đã dùng thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II nên được theo dõi chặt chẽ về tình trạng hạ huyết áp (xem thêm phần 4.3 và 4.4).
Giờ cho ăn:
Olmesartan được bài tiết qua sữa mẹ của chuột, nhưng người ta không biết liệu điều này có xảy ra trong sữa mẹ hay không. Vì không có dữ liệu nào liên quan đến việc sử dụng Olpress trong thời kỳ cho con bú, Olpress không được khuyến nghị và các phương pháp điều trị thay thế có hồ sơ an toàn đã được chứng minh để sử dụng trong thời kỳ cho con bú được ưu tiên, đặc biệt là khi cho trẻ sơ sinh hoặc trẻ sinh non bú mẹ.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Olpress có ảnh hưởng nhẹ hoặc trung bình đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Chóng mặt hoặc các triệu chứng mệt mỏi, có thể làm giảm khả năng phản ứng, đôi khi có thể xảy ra ở bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc hạ huyết áp.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Tóm tắt hồ sơ an toàn:
Các phản ứng có hại thường được báo cáo trong quá trình điều trị với Olpress là nhức đầu (7,7%), các triệu chứng giống cúm (4,0%) và chóng mặt (3,7%).
Trong các nghiên cứu đơn trị liệu có đối chứng với giả dược, phản ứng bất lợi rõ ràng duy nhất liên quan đến điều trị là chóng mặt (2,5% tỷ lệ mắc với olmesartan medoxomil và 0,9% với giả dược). Tỷ lệ mắc bệnh cũng cao hơn với olmesartan medoxomil so với giả dược đối với tăng triglycerid máu (2,0% so với 1,1%) và tăng creatine phosphokinase (1,3% so với 0,7%).
Bảng danh sách các phản ứng bất lợi:
Bảng sau đây tóm tắt các phản ứng có hại của Olpress được quan sát trong các nghiên cứu lâm sàng, nghiên cứu an toàn sau đăng ký và được báo cáo tự phát.
Các thuật ngữ sau đây đã được sử dụng để phân loại tần suất phản ứng có hại: rất phổ biến (≥1 / 10); phổ biến (≥1 / 100,
Các trường hợp tiêu cơ vân đơn lẻ đã được báo cáo có liên quan đến thời gian với việc uống thuốc chẹn thụ thể angiotensin II.
Thông tin bổ sung về các quần thể đặc biệt
Ở người lớn tuổi, tần suất hạ huyết áp tăng nhẹ từ hiếm đến không phổ biến.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm là quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. .agenziafarmaco.gov.it / it / responsiveabili.
04.9 Quá liều
Chỉ có một số dữ liệu hạn chế về quá liều ở người. Tác dụng có thể xảy ra nhất của quá liều là hạ huyết áp. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Không có dữ liệu về khả năng thẩm thấu của olmesartan.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc đối kháng angiotensin II.
Mã ATC: CO9CA08.
Cơ chế hoạt động / Tác dụng dược lực học
Olmesartan medoxomil là thuốc đối kháng chọn lọc thụ thể angiotensin II (loại AT1) mạnh, hiệu quả bằng đường uống. Tác dụng của nó là ngăn chặn tất cả các hoạt động angiotensin II qua trung gian thụ thể AT1, bất kể nguồn gốc và đường tổng hợp. "Angiotensin II. Đối kháng chọn lọc thụ thể angiotensin II (AT1) làm tăng nồng độ renin huyết tương và nồng độ angiotensin I và II và giảm nồng độ aldosteron huyết tương.
Angiotensin II là hormone hoạt tính chính của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone và đóng một vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của tăng huyết áp nhờ thụ thể loại 1 (AT1).
Hiệu quả lâm sàng và an toàn
Trong trường hợp tăng huyết áp, olmesartan medoxomil gây giảm huyết áp lâu dài, phụ thuộc vào liều lượng. Không có báo cáo nào về hạ huyết áp sau lần dùng đầu tiên, về sốc phản vệ khi điều trị kéo dài hoặc tăng huyết áp hồi phục khi ngừng điều trị.
Việc sử dụng olmesartan medoxomil mỗi ngày một lần đảm bảo giảm huyết áp hiệu quả và liên tục trong khoảng thời gian 24 giờ giữa liều này và liều tiếp theo. Với cùng một liều lượng tổng thể, việc dùng một lần mỗi ngày cho kết quả tương tự trong việc giảm huyết áp. so với dùng thuốc hai lần một ngày.
Với việc tiếp tục điều trị, huyết áp giảm tối đa đạt được trong vòng 8 tuần sau khi bắt đầu điều trị, mặc dù huyết áp đã giảm đáng kể sau 2 tuần điều trị. Khi được sử dụng kết hợp với hydrochlorothiazide, "huyết áp giảm hơn nữa và đồng quản trị được dung nạp tốt.
Tác dụng của olmesartan đối với tỷ lệ tử vong và bệnh tật hiện chưa được biết rõ.
Nghiên cứu Ngẫu nhiên Olmesartan và Ngăn ngừa albumin niệu vi thể của bệnh tiểu đường (ROADMAP), được thực hiện trên 4.447 bệnh nhân bị tiểu đường loại 2, có albumin niệu và ít nhất một yếu tố nguy cơ tim mạch bổ sung, đã khảo sát xem điều trị bằng olmesartan có thể trì hoãn sự khởi phát của albumin niệu vi thể hay không. Trong thời gian theo dõi trung bình là 3,2 năm, bệnh nhân được dùng olmesartan hoặc giả dược cùng với các thuốc hạ huyết áp khác, không bao gồm thuốc ức chế ACE hoặc sartan.
Nghiên cứu đã chứng minh việc giảm nguy cơ đáng kể về thời gian bắt đầu có albumin niệu vi lượng (điểm cuối chính) có lợi cho olmesartan tăng lên. Sau khi điều chỉnh các giá trị huyết áp, việc giảm nguy cơ này không còn có ý nghĩa thống kê. 8,2% (178 trên 2160) bệnh nhân ở nhóm olmesartan và 9,8% (210 trên 2139) ở nhóm giả dược có albumin niệu vi lượng.
Về tiêu chí phụ, các biến cố tim mạch xảy ra ở 96 bệnh nhân (4,3%) ở nhóm olmesartan và ở 94 bệnh nhân (4,2%) ở nhóm giả dược. Tỷ lệ tử vong do tim mạch ở nhóm olmesartan cao hơn ở nhóm giả dược (15 bệnh nhân [0,7%] so với 3 bệnh nhân [0,1%]), mặc dù các giá trị tương tự đối với đột quỵ không tử vong (14 bệnh nhân [0,6%] so với 8 bệnh nhân [0,4%]), nhồi máu cơ tim không tử vong (17 bệnh nhân [0,8%] so với 26 bệnh nhân [1,2%]) và tử vong không do tim mạch (11 bệnh nhân [0,5%] so với 12 bệnh nhân [0,5 %]). Tỷ lệ tử vong chung với olmesartan cao hơn về số lượng (26 bệnh nhân [1,2%]) so với 15 bệnh nhân [0,7%]) chủ yếu do số lượng các biến cố tim mạch tử vong nhiều hơn.
Nghiên cứu Olmesartan Giảm tỷ lệ mắc bệnh thận giai đoạn cuối trong thử nghiệm bệnh thận do tiểu đường (ORIENT) đã đánh giá tác động của olmesartan đối với các biến cố về thận và tim mạch ở 577 bệnh nhân Trung Quốc và Nhật Bản mắc bệnh tiểu đường loại 2 và bệnh thận. Trong thời gian theo dõi trung bình là 3,1 năm, bệnh nhân được dùng olmesartan hoặc giả dược cộng với các thuốc hạ huyết áp khác bao gồm thuốc ức chế men chuyển.
Điểm cuối tổng hợp chính (sự kiện tăng gấp đôi creatinin huyết thanh lần đầu tiên, bệnh thận giai đoạn cuối, tử vong do mọi nguyên nhân) xảy ra ở 116 bệnh nhân ở nhóm olmesartan (41,1%) và 129 bệnh nhân ở nhóm giả dược (45,4%) (HR 0,97 [ KTC 95% 0,75-1,24]; p = 0,791). Tiêu điểm thứ phát tim mạch tổng hợp xảy ra ở 40 bệnh nhân điều trị olmesartan (14,2%) và 53 bệnh nhân điều trị giả dược (18,7%). Tiêu điểm tim mạch tổng hợp này bao gồm tử vong tim mạch ở 10 bệnh nhân (3,5%) dùng olmesartan so với 3 bệnh nhân (1,1%) ) dùng giả dược, tổng tỷ lệ tử vong 19 (6,7%) so với 20 (7%), đột quỵ không tử vong 8 (2,8%) so với 11 (3,9%) và nhồi máu cơ tim không tử vong 3 (1,1%) so với 7 (2,5%) ), tương ứng.
Thông tin khác:
Hai thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng lớn (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone và kết hợp với Ramipril Global Endpoint Trial) và VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) đã kiểm tra việc sử dụng kết hợp thuốc ức chế ACE với một chất đối kháng thụ thể angiotensin II.
ONTARGET là một nghiên cứu được thực hiện trên những bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch hoặc mạch máu não, hoặc bệnh đái tháo đường týp 2 liên quan đến bằng chứng tổn thương các cơ quan. VA NEPHRON-D là một nghiên cứu được thực hiện trên bệnh nhân đái tháo đường týp 2 và bệnh thận đái tháo đường.
Những nghiên cứu này không chứng minh được bất kỳ tác dụng có lợi đáng kể nào đối với kết quả và tử vong ở thận và / hoặc tim mạch, đồng thời tăng nguy cơ tăng kali máu, tổn thương thận cấp và / hoặc hạ huyết áp so với đơn trị liệu.
Những kết quả này cũng phù hợp với các chất ức chế ACE khác và các chất đối kháng thụ thể angiotensin II, do các đặc tính dược lực học tương tự của chúng.
Do đó không nên sử dụng đồng thời thuốc ức chế men chuyển và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II cho bệnh nhân bị bệnh thận do đái tháo đường.
ALTITUDE (Thử nghiệm Aliskiren ở bệnh tiểu đường loại 2 sử dụng điểm cuối của bệnh tim mạch và thận) là một nghiên cứu nhằm xác minh lợi thế của việc thêm aliskiren vào liệu pháp tiêu chuẩn của chất ức chế ACE hoặc chất đối kháng thụ thể angiotensin II ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 và bệnh thận mãn tính. , bệnh tim mạch, hoặc cả hai. Nghiên cứu bị kết thúc sớm do tăng nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ. Tử vong do tim mạch và đột quỵ đều xảy ra ở nhóm aliskiren nhiều hơn so với nhóm giả dược và các tác dụng ngoại ý và các tác dụng phụ nghiêm trọng được quan tâm ( tăng kali huyết, hạ huyết áp và rối loạn chức năng thận) được báo cáo thường xuyên hơn ở nhóm aliskiren so với nhóm giả dược.
05.2 Đặc tính dược động học
Hấp thụ và phân phối
Olmesartan medoxomil là một loại thuốc được chuyển đổi nhanh chóng thành chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý, olmesartan, bởi các esterase trong niêm mạc ruột và tuần hoàn cửa trong quá trình hấp thu qua đường tiêu hóa. Không có dấu vết của medoxomil olmesartan nguyên vẹn hoặc chuỗi bên medoxomil nguyên vẹn trong huyết tương. hoặc bài tiết Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của olmesartan, trong công thức viên nén, là 25,6%.
Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương (Cmax) của olmesartan đạt được trung bình trong vòng khoảng 2 giờ sau khi uống olmesartan medoxomil; Nồng độ olmesartan trong huyết tương tăng lên xấp xỉ tuyến tính khi liều uống duy nhất tăng lên khoảng 80 mg.
Sử dụng thực phẩm có ảnh hưởng tối thiểu đến sinh khả dụng của olmesartan và do đó, olmesartan medoxomil có thể được dùng ở trạng thái đói hoặc cho ăn.
Không quan sát thấy sự khác biệt có liên quan về mặt lâm sàng về dược động học của olmesartan phụ thuộc vào giới tính của bệnh nhân.
Olmesartan liên kết mạnh với protein huyết tương (99,7%), nhưng khả năng tương tác dịch chuyển liên kết protein có ý nghĩa lâm sàng giữa olmesartan và các thuốc liên kết cao khác được dùng đồng thời là thấp (như được xác nhận bởi sự "không có" tương tác có ý nghĩa lâm sàng giữa olmesartan medoxomil và warfarin). Sự gắn kết của olmesartan với tế bào máu là không đáng kể. Thể tích phân phối trung bình sau khi tiêm tĩnh mạch là nhỏ (16-29 l).
Biến đổi sinh học và loại bỏ
Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương là 1,3 l / h (CV 19%), tương đối thấp khi so với lưu lượng qua gan (khoảng 90 l / h). Sau khi uống một liều duy nhất olmesartan medoxomil đánh dấu 14C, 10-16% hoạt độ phóng xạ được sử dụng được bài tiết qua nước tiểu (phần lớn trong vòng 24 giờ sau khi dùng), trong khi hoạt độ phóng xạ còn lại được thải trừ qua phân. Dựa trên sinh khả dụng toàn thân là 25,6%, có thể ước tính rằng olmesartan hấp thu được thải trừ qua bài tiết ở thận (khoảng 40%) và gan mật (khoảng 60%). của olmesartan là tối thiểu Vì một lượng lớn olmesartan được thải trừ qua đường mật nên chống chỉ định sử dụng cho những bệnh nhân bị tắc mật (xem phần 4.3).
Thời gian bán thải cuối cùng của olmesartan thay đổi trong khoảng từ 10 đến 15 giờ sau khi uống lặp lại. Trạng thái ổn định đạt được sau vài lần sử dụng đầu tiên và không phát hiện thấy tích lũy thêm sau 14 ngày dùng lặp lại. Tỷ lệ thanh thải qua thận khoảng 0,5-0,7 L / h và không phụ thuộc vào liều lượng.
Dược động học ở các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Người lớn tuổi (65 tuổi trở lên):
Ở bệnh nhân tăng huyết áp, AUC ở trạng thái ổn định cao hơn khoảng 35% ở người lớn tuổi (65 đến 75 tuổi) và cao hơn khoảng 44% ở người rất già (3 75 tuổi) so với bệnh nhân trẻ. Điều này có thể là do, ít nhất là một phần , đến mức giảm trung bình chức năng thận ở nhóm bệnh nhân này.
Chức năng thận bị thay đổi:
Ở những trường hợp suy thận, AUC ở trạng thái ổn định cao hơn lần lượt là 62%, 82% và 179% ở bệnh nhân suy thận nhẹ, trung bình và nặng so với những bệnh nhân có chức năng thận bình thường (xem phần 4.2, 4.4).
Thay đổi chức năng gan:
Sau khi uống một lần, giá trị AUC của olmesartan cao hơn lần lượt là 6% và 65% ở những bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình so với những bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Phần không liên kết của olmesartan hai giờ sau khi dùng thuốc là 0,26% ở người khỏe mạnh, 0,34% ở bệnh nhân suy gan nhẹ và 0,41% ở người suy gan trung bình. Sau khi dùng liều lặp lại ở bệnh nhân suy gan trung bình, AUC trung bình của olmesartan vẫn cao hơn xấp xỉ 65% so với nhóm chứng khỏe mạnh. Giá trị C trung bình của olmesartan tương tự ở bệnh nhân suy gan và ở người khỏe mạnh Olmesartan medoxomil chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng (xem phần 4.2, 4.4).
Tương tác thuốc
Colesevelam, chất cô lập axit mật
Dùng đồng thời 40 mg olmesartan medoxomil và 3750 mg colesevelam hydrochloride ở người khỏe mạnh làm giảm 28% Cmax và 39% AUC của olmesartan. Các tác dụng nhỏ, giảm tương ứng 4% và 15% đối với Cmax và AUC được quan sát thấy khi olmesartan medoxomil được dùng 4 giờ trước colesevelam hydrochloride. Thời gian bán thải của olmesartan giảm 50-52% bất kể dùng đồng thời hoặc 4 giờ trước colesevelam hydrochlorid (xem phần 4.5).
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Trong các nghiên cứu về độc tính mãn tính ở chuột và chó, olmesartan medoxomil cho thấy tác dụng tương tự như các chất ức chế ACE khác và các chất đối kháng thụ thể AT1: tăng urê nitơ (BUN) và creatinine (do thay đổi chức năng ở thận do phong tỏa thụ thể AT1); giảm trọng lượng của tim; giảm các thông số hồng cầu (hồng cầu, huyết sắc tố, hematocrit); chỉ định mô học của tổn thương thận (tổn thương tái tạo biểu mô thận, dày màng đáy, giãn ống). Những tác dụng phụ này gây ra bởi tác dụng dược lý của olmesartan medoxomil cũng đã xảy ra trong các thử nghiệm tiền lâm sàng trên các thuốc ức chế men chuyển khác và thuốc đối kháng thụ thể AT1 và có thể giảm bớt khi dùng đồng thời natri clorid.
Ở cả hai loài, tăng hoạt tính renin huyết tương và phì đại / tăng sản tế bào cầu thận. Những thay đổi này, thể hiện tác dụng điển hình của nhóm thuốc ức chế men chuyển và các chất đối kháng thụ thể AT1 khác, dường như không liên quan đến phòng khám.
Giống như các chất đối kháng thụ thể AT1 khác, olmesartan medoxomil làm tăng tỷ lệ đứt gãy nhiễm sắc thể trong nuôi cấy tế bào in vitro. Dữ liệu tổng thể từ các thử nghiệm độc tính gen cho thấy olmesartan rất ít có khả năng biểu hiện tác dụng gây độc gen trong các điều kiện sử dụng lâm sàng.
Olmesartan medoxomil không gây ung thư, không gây ung thư ở chuột trong các nghiên cứu kéo dài 2 năm cũng như trên chuột được nghiên cứu trong hai nghiên cứu về khả năng gây ung thư kéo dài 6 tháng bằng cách sử dụng các mô hình chuyển gen.
Trong các nghiên cứu về sinh sản trên chuột, olmesartan medoxomil không làm giảm khả năng sinh sản và không có dấu hiệu về tác dụng gây quái thai. Cũng như các thuốc đối kháng angiotensin II khác, tỷ lệ sống của con cái bị giảm sau khi tiếp xúc với olmesartan medoxomil và sự giãn nở của bể thận được quan sát thấy sau khi tiếp xúc với cá cái trong giai đoạn cuối thai kỳ và trong thời gian cho con bú. Cũng như các thuốc hạ huyết áp khác, olmesartan medoxomil cho thấy khả năng gây độc trên thỏ cao hơn so với chuột mang thai. Tuy nhiên, không có dấu hiệu nào về tác dụng gây độc cho lá được tìm thấy.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Lõi của máy tính bảng
Xenluloza vi tinh thể
Lactose monohydrate
Hydroxypropylcellulose
Hydroxypropylcellulose ít thay thế
Chất Magiê Stearate
lớp áo
Titanium dioxide (E 171)
Talc
Hypromellose
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Thuốc này không yêu cầu bất kỳ điều kiện bảo quản đặc biệt nào.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Polyamide nhiều lớp / nhôm / polyvinyl clorua / vỉ nhôm.
Các gói chứa viên nén bao phim 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 hoặc 10X28.Gói vỉ cắt sẵn liều duy nhất chứa 10, 50 hoặc 500 viên nén bao phim.
Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
MENARINI INTERNATIONAL O.L. S.A.
1, Avenue de la Gare, L-1611 - Luxembourg
dưới sự cấp phép của Daiichi Sankyo Europe GmbH
Đại lý bán: Malesci Pharmacobiological Institute S.p.A., Bagno a Ripoli (FI)
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
Viên nén bao phim OLPRESS 10 mg:
28 viên AIC n. 036026019
56 viên AIC n. 036026021
98 viên AIC n. 036026033
28x10 viên AIC n. 036026045
50 viên AIC n. 036026058
Viên nén bao phim OLPRESS 20 mg:
28 viên AIC n. 036026060
56 viên AIC n. 036026072
98 viên AIC n. 036026084
28x10 viên AIC n. 036026096
50 viên AIC n. 036026108
Viên nén bao phim OLPRESS 40 mg:
28 viên AIC n. 036026110
56 viên AIC n. 036026122
98 viên AIC n. 036026134
28x10 viên AIC n. 036026146
50 viên AIC n. 036026159
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: 05/11/2004
Ngày gia hạn lần cuối: 13/08/2007
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 4 năm 2015
